Annosmuoto:   T tabletteja. Yhdiste:

Yhdelle tabletille:

Annostus 1 mg :

Vaikuttava aine: doksatsosiinimesylaatti - 1,21 mg, doksatsosiinina - 1,00 mg.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 72,29 mg, mikrokiteinen selluloosa - 20,00 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys - 3,00 mg, povidoni-K25 - 2,40 mg, magnesiumstearaatti - 1,00 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0, 10 mg.

Annostus 2 mg :

Vaikuttava aine: doksatsosiinimesylaatti - 2,43 mg, doksatsosiinina - 2,00 mg.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 71,07 mg, mikrokiteinen selluloosa - 20,00 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys - 3,00 mg, povidoni-K25 - 2,40 mg, magnesiumstearaatti - 1,00 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0, 10 mg.

Annostus 4 mg :

Vaikuttava aine: doksatsosiinimesylaatti - 4,85 mg, doksatsosiini - 4,00 mg.

AT apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 142,15 mg, mikrokiteinen selluloosa - 40,00 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys - 6,00 mg, povidoni-K25 - 4,80 mg, magnesiumstearaatti - 2,00 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0, 20 mg.

Kuvaus:

Valkoiset tai melkein valkoiset tabletit, annos 1mg- pyöreä, kaksoiskupera, toisella puolella riski; 2 mg:n ja 4 mg:n annokset- pyöreä, litteä lieriömäinen, jossa riski toisella puolella ja viisteet molemmilla puolilla.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:alfa1-salpaaja ATX:  

C.02.C.A.04 Doksatsosiini

Farmakodynamiikka:

Dobr korkealaatuinen eturauhasen liikakasvu

Doksatsosiinin anto oireisille potilaille hyvänlaatuinen hyperplasia eturauhanen (BPH) johtaa merkittävään parantumiseen urodynamiikassa ja vähentää sairauden oireiden ilmenemismuotoja. Tämä lääkkeen vaikutus liittyy selektiiviseen α-adrenergisten reseptorien salpaukseen, jotka sijaitsevat eturauhasen ja kaulan stroomassa ja kapselissa Virtsarakko.

Doksatsosiinin yhteisvaikutuksia maksan metaboliaan vaikuttavien lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu. Kun doksatsosiinia annettiin kerran 1 mg päivässä 4 päivän ajan samalla kun otettiin 400 mg simetidiiniä 2 kertaa päivässä, keskimääräiset AUC-arvot nousivat 10 % ja C m:n keskimääräinen nousu tilastollisesti merkityksettömästi. ax (maksimipitoisuus plasmassa) ja doksatsosiinin keskimääräinen puoliintumisaika. Tämä 10 %:n nousu doksatsosiinin keskimääräisessä AUC:ssa simetidiinin kanssa on doksatsosiinin keskimääräisen AUC:n vaihtelun (27 %) sisällä lumelääkkeeseen verrattuna.

Erityisohjeet:

Kuten millä tahansa alfasalpaajahoidolla, erityisesti hoidon alussa, ortostaattista hypotensiota, joka ilmenee huimauksena ja heikkoutena tai tajunnan menetyksenä (pyörtyminen), saattaa esiintyä lääkehoidon aikana pienellä määrällä potilaita (ks. kohta "Menetelmä" levityksestä ja annoksista"). Tässä suhteessa on tarpeen seurata verenpainetta hoidon alussa, jotta minimoidaan ortostaattisten vaikutusten kehittymisen todennäköisyys. Ennen lääkkeen hoidon aloittamista potilasta on varoitettava, kuinka välttää ortostaattisen hypotension oireita, erityisesti on vältettävä äkillisiä kehon asennon muutoksia. Lääkehoidon alussa potilasta tulee neuvoa olemaan varovainen heikkouden tai huimauksen varalta.

Potilailla, joilla on hypertensio joilla on yksi tai useampi sydän- ja verisuonitautien riskitekijä, ei voida käyttää ensilinjan hoitona monoterapiassa johtuen mahdollinen lisäys sydämen vajaatoiminnan riskiä.

Hoidon alussa tai lääkkeen annosta suurennettaessa potilaita tulee tarkkailla mahdollisten asentovaikutusten, kuten valtimoverenpaineen, pyörtymisen, minimoimiseksi.

Pippurihoidon aloittaminen BPH-potilailla lääkkeellä tulee sulkea pois pahanlaatuinen kasvain eturauhanen tai muut syyt, jotka johtavat virtsan kertymiseen.

Iän myötä huimauksen, näköhäiriöiden ja pyörtymisen riski kasvaa. Potilaalle tulee kertoa lisääntyneestä ortostaattisen hypotension riskistä alkoholin käytön, pitkäaikaisen seisomisen tai harjoittelun seurauksena. Harjoittele sekä kuumalla säällä.

Koska lääkkeellä on verisuonia laajentava vaikutus, sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydänsairauksia, jotka sitä vaativat ensiapua: aortan tai mitraalisen ahtaumasta johtuva keuhkopöhö, keuhkoemboliasta tai eksudatiivisesta perikardiitista johtuva oikean kammion vajaatoiminta, vasemman kammion vajaatoiminta, jossa kammioiden täyttöpaine on alhainen; potilailla, joilla on vaikea sydänlihasiskemia, liian nopea tai selvä verenpaineen lasku voi johtaa angina pectoris -oireiden lisääntymiseen.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Doxazosin-valmistetta potilaille, joiden maksan toiminta on heikentynyt, erityisesti silloin, kun samanaikaisesti käytetään lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti maksan toimintaan. Jos maksan toimintatila heikkenee, lääke peruutetaan välittömästi. Sitä ei suositella käytettäväksi potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, koska käytöstä ei ole riittävästi kokemusta (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Doksatsosiini saattaa vaikuttaa plasman reniiniaktiivisuuteen ja vanillyylimantelihapon erittymiseen munuaisten kautta. Tämä on otettava huomioon laboratoriotutkimuksia tehtäessä.

Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä lääkettä tiatsididiureettien tai muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa. tarvittaessa yhdistelmähoito vähentää lääkkeen annosta.

Varovaisuutta on noudatettava, kun doksatsosiinia annetaan samanaikaisesti PDE-5-estäjien (esim. sildenafiili, vardenafiili, tadalafiili, udenafiili) kanssa, koska molemmilla lääkkeillä on verisuonia laajentavia vaikutuksia ja ne voivat johtaa oireisiin. valtimoiden hypotensio joillakin potilailla. Ortostaattisen hypotension riskin vähentämiseksi hoitoa PDE-5-estäjillä suositellaan vain, jos potilaan hemodynaamiset parametrit ovat vakiintuneet alfasalpaajien käytön taustalla. Lisäksi hoito PDE-5-estäjillä on suositeltavaa aloittaa pienimmällä mahdollisella annoksella ja säilyttää 6 tunnin tauko lääkkeen ottamisesta.

Joillakin potilailla, jotka ovat aiemmin ottaneet kaihileikkauksen aikana "leikkauksensisäistä veltto iiriksen oireyhtymää" (ISDR, eräänlainen "kapea pupilli" -oireyhtymä).

Anekdoottisia raportteja on saatu myös muiden alfa1-adrenergisten salpaajien käytöstä, joten tämän lääkeluokan mahdollista vaikutusta ei voida sulkea pois.

Kun suoritetaan leikkausta (kaihi), on välttämätöntä ilmoittaa silmälääkärille alfa1-adrenergisten salpaajien käytöstä.

Doksatsosiini ei vaikuta eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) pitoisuuteen plasmassa.

Vaikutus kykyyn ajaa liikennettä. vrt. ja turkki.:

Lääkehoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä antamisesta ajoneuvoja ja mahdollisesti vaarallisten toimintojen harjoittaminen, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Vapautusmuoto/annostus:

Tabletit, 1 mg, 2 mg ja 4 mg.

Paketti:

10, 15, 20 tai 30 tablettia läpipainopakkauksessa, joka on valmistettu PVC-kalvosta ja painetusta lakatusta alumiinifoliosta.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 tai 100 tablettia ptai polymeeripurkkeissa lääkkeet.

Yksi purkki tai 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 tai 10 läpipainopakkausta käyttöohjeineen on pahvipakkauksessa (pakkaus).

Varastointiolosuhteet:

Valolta suojatussa paikassa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys:

Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Apteekista jakelun ehdot: Reseptillä Rekisterinumero: Ohjeet

C02CA04 (doksatsosiini)

Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin käytät DOXAZOSINia. Nämä käyttöohjeet ovat vain tiedoksi. Lisää täydelliset tiedot katso valmistajan ohjeita.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

01.008 (Alfa1-adrenerginen salpaaja. Verenpainelääke. Lääke, jota käytetään virtsaamishäiriöihin hyvänlaatuisessa eturauhasen liikakasvussa)

farmakologinen vaikutus

Postsynaptisten α1-adrenergisten reseptorien selektiivinen kilpaileva salpaaja. Aiheuttaa perifeeristen verisuonten laajenemista, mikä johtaa perifeerisen verisuonten vastuksen ja verenpaineen laskuun. Se auttaa lisäämään HDL/kokonaiskolesterolin suhdetta, alentamaan triglyseridien ja kolesterolin kokonaistasoa.

Pitkäaikaisessa käytössä vasemman kammion hypertrofia taantuu, verihiutaleiden aggregaatio vähenee ja plasminogeeniaktivaattorin pitoisuus kudoksissa lisääntyy. Virtsarakon kaulan eturauhasen stroomassa ja kapselissa sijaitsevien α1-adrenergisten reseptorien salpaus johtaa vastuksen ja paineen laskuun virtsaputkessa, vastuksen vähenemiseen sen sisäisessä aukossa. Parantaa urodynamiikkaa ja vähentää hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun ilmenemismuotoja.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Plasman Cmax saavutetaan 1,5-3,6 tunnissa ja sitoutuminen plasman proteiineihin on 98-99 %. Metaboloituu intensiivisesti maksassa. T1 / 2 on 19-22 tuntia.Se erittyy pääasiassa suoliston kautta metaboliitteina, 5% - muuttumattomana; 9 % erittyy munuaisten kautta.

DOKSATSOSIINI: ANNOSTUS

Aloitusannos on 1 mg / vrk. 1-2 viikon kuluttua kliinisestä tilanteesta riippuen annosta voidaan nostaa 2 mg:aan / vrk ja sitten 1-2 viikon kuluttua - 4 mg:aan, 8 mg:aan tai 16 mg:aan / vrk optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Keskimääräinen päiväannos on 2-4 mg.

Lue myös:

Suurin annos: 16 mg/vrk.

huumeiden vuorovaikutus

Käytettäessä samanaikaisesti verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa vaikutusten vastavuoroinen lisääntyminen on mahdollista.

Käytettäessä samanaikaisesti kalsiumkanavasalpaajia, on olemassa jonkin verran riskiä vakavan valtimoverenpaineen kehittymisestä.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti nitraattien kanssa, se tarkoittaa nukutus, trisykliset masennuslääkkeet, etanoli voivat lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Kun käytetään samanaikaisesti lääkkeitä, jotka vaikuttavat maksan aineenvaihduntaan, on mahdollista hidastaa tai nopeuttaa doksatsosiinin metaboliaa.

Raskaus ja imetys

Riittävät ja hyvin kontrolloidut tutkimukset doksatsosiinin turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ( imetys) ei toteutettu. Käyttö on mahdollista vain tapauksissa, joissa mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

DOKSATSOSIINI: HAITTAVAIKUTUKSET

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: ortostaattiset reaktiot (mukaan lukien pyörtyminen), takykardia, rytmihäiriöt, perifeerinen turvotus.

Sivusta Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi.

Keskushermoston puolelta: huimaus, päänsärky, väsymys, ärtyneisyys, astenia, uneliaisuus.

Muu: nuha.

Indikaatioita

Verenpainetauti. Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu (oireenmukainen hoito).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys kinatsoliinijohdannaisille.

erityisohjeet

Käytä varoen maksan toimintahäiriöissä.

Doksatsosiinin aloitusannoksen ottamisen jälkeen voi kehittyä ortostaattinen hypotensio (ensimmäisen annoksen ilmiö), erityisesti seisoma-asennossa. Useammin tämä tila havaitaan potilailla, joilla on hypovolemia, natriumin puute, vanhuksilla. Tältä osin aloitusannos on suositeltavaa ottaa nukkumaan mennessä.

Doksatsosiinin käytöstä lapsilla ei ole kliinistä kokemusta.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Doksatsosiinin käytön aikana, erityisesti hoidon alussa, on oltava varovainen suoritettaessa työtä, joka vaatii lisääntynyttä psykomotoristen reaktioiden nopeutta, koska uneliaisuus ja huimaus voivat kehittyä.

Yksi tabletti sisältää Aktiivinen ainesosa doksatsosiinimesylaatti .

Lisäkomponentit: maitosokeri, tärkkelys, natriumglykolaatti, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti ja MCC.

Julkaisumuoto

Doksatsosiinia valmistetaan tabletteina 10 tai 25 kappaleen solupakkauksessa, 1-5 pakkausta pakkauksessa tai 30, 50, 100 kappaletta purkissa tai pullossa.

farmakologinen vaikutus

Lääke esittelee hypolipideeminen, verenpainetta alentava, kouristuksia estävä ja verisuonia laajentava vaikutus .

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Doksatsosiinille on ominaista postsynaptisten alfa1-adrenergisten reseptorien selektiivinen salpaus. Tämän lääkkeen ottaminen vähentää verisuonilihasten sävyä, alentaa verenpainetta, vähentää keskittymiskykyä triglyseridit ja yleistä plasmassa.

Myös aggregaatio estyy ja aktiivisen plasminogeenin pitoisuuden kasvu kudoksissa. Stroman, eturauhasen kapseleiden ja virtsarakon kaulan sileiden lihassolujen sävy heikkenee. Vastus laskee ja paine virtsaputkessa, sisäisen sulkijalihaksen vastus pienenee.

Yhdellä annoksella lääkettä voit saavuttaa hypotensiivisen vaikutuksen 2-6 tunnin kuluttua, joka kestää vähintään päivän. Pitkäaikainen hoito voi aiheuttaa vasemman kammion hypertrofian regression.

Lääke imeytyy hyvin ja sen osuus on lähes 80-90 %. Ruoan samanaikainen käyttö voi hidastaa tätä prosessia. Maksimipitoisuuden saavuttaminen havaitaan 3 tunnin kuluttua, jos lääke otetaan illalla, sitten 5 tunnin kuluttua. Mitä tulee biologiseen hyötyosuuteen, se on 60-70%, yhteys plasman proteiineihin on lähes 98%. esiintyy pääasiassa maksassa. Aine vapautuu muodossa suoliston ja munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Doksatsosiinia on määrätty:

  • hypertensio mono- tai yhdistelmähoidossa;

Vasta-aiheet käyttöön

Älä määrää tätä lääkettä seuraaviin tarkoituksiin:

  • yliherkkyys ;
  • , ;
  • alle 18-vuotias.

Sivuvaikutukset

Doksatsosiinin ottaminen, pääasiassa hoidon alussa, voi aiheuttaa ortostaattinen hypotensio joskus johtaa pyörtymiseen. Kehityksen estämiseksi ortostaattinen hypotensio , potilaiden ei tarvitse äkillisesti ja äkillisesti muuttaa kehon asentoa.

Mahdollista myös: päänsärky, heikkous, huimaus , lisääntyä väsymys, , ja pahoinvointi . klo hypertensio voi kehittyä edelleen: , , rintakipu, , hyökkäyksiä ja aivoverenkiertohäiriöt.

Harvinaisissa tapauksissa esiintyminen ja yleiset poikkeamat: ihottuma, keltaisuus , suun kuivuminen, nenäverenvuoto, virtsankarkailu, lisääntynyt ja niin edelleen.

Käyttöohjeet Doxatsosin (Menetelmä ja annostus)

Doxazosinin käyttöohjeiden mukaan tablettien ottaminen ei riipu syömisestä. Lääke otetaan suun kautta kokonaisuudessaan, pestään vedellä.

Hoidon aikana hypertensio erilaisia ​​annoksia voidaan määrittää lääkärin määräämällä tavalla sairauden vakavuudesta ja potilaan ominaisuuksista riippuen. Aloita hoito 1 mg:lla, joka otetaan kerran päivässä, mieluiten yöllä. Tämän jälkeen potilasta kehotetaan pysymään sängyssä vähintään 6-8 tuntia, koska "ensimmäisen annoksen" ilmiö voi kehittyä.

Jos terapeuttinen vaikutus on riittämätön, niin päivittäinen annos kaksinkertaistaa 1-2 viikon hoidon jälkeen ja niin edelleen, kunnes optimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Sen jälkeen annosta pienennetään asteittain normaalin tilan ylläpitämiseksi.

Hoito hyvänlaatuinen hyperplasia eturauhasen , johon ei liity verenpainetautia, mahdollistaa 2-4 mg:n päivittäisen annoksen. Tässä tapauksessa suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 8 mg.

Yliannostus

Yliannostustapauksissa paineen merkittävä lasku on mahdollista, johon liittyy pyörtyminen.

Tällaisten potilaiden tulee välittömästi ottaa vaakasuora asento, nostaa jalkansa ja suorittaa hoitoa ilmenneiden oireiden mukaan.

Vuorovaikutus

Samanaikainen vastaanotto verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa vahvistaa niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Yhdistelmä maksan mikrosomaalisen hapettumisen indusoijien kanssa voi lisätä niiden vaikutusta ja inhibiittoreiden kanssa - vähentää. Esimerkiksi tulehduskipulääkkeet sekä sympatomimeettiset lääkkeet vähentävät verenpainetta alentavaa vaikutusta. Painevaikutus heikkenee, alfa-adrenerginen stimuloiva vaikutus häviää , muutos sen paineen vaikutuksessa ja kehityksessä .

Erityisolosuhteet

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on mitraali- tai aorttastenoosin aiheuttama keuhkoödeema, joilla on oikean kammion ja vasemman kammion vajaatoiminta alennettu paine täyttö, riittämätön sydämen minuuttitilavuus.

Erityistä huomiota tulee kiinnittää maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoitoon, jos he käyttävät samanaikaisesti lääkkeitä, jotka vaikuttavat haitallisesti maksan toimintaan. Maksan toimintaindikaattoreiden heikkeneminen edellyttää hoidon välitöntä lopettamista.

Käytössä alkuvaiheessa hoidon aikana tai kun lääkettä otetaan suurina annoksina, on suositeltavaa kieltäytyä suorittamasta vaarallista työtä, ajamasta ajoneuvoja ja muita mekanismeja.

Myyntiehdot

Lääke myydään ilman reseptiä.

Varastointiolosuhteet

Pimeä, kuiva, viileä paikka, hyvin suojattu lapsilta, sopii tablettien säilytykseen.

Parasta ennen päiväys

Doksatsosiinin analogit

Sattuma 4. tason ATX-koodissa:

Tärkeimmät analogit on esitetty lääkkeet: Kardura ja Kardura.

Alkoholi

Kun doksatsosiinia ja alkoholia annettiin samanaikaisesti, havaittiin haittavaikutusten merkittävä lisääntyminen.

Doxazosin Arvostelut

Useimmissa tapauksissa keskustelua tämä lääke liittyvät hoitoon hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu . Monet potilaat raportoivat kuitenkin paranemisesta, mutta täydellistä toipumista ei havaita. Siksi arvostelut ovat monitahoisia.

Ei ole harvinaista, että miehet kertovat, että niin kauan kuin he käyttävät pillereitä ja käyvät fysioterapiassa, he voivat paremmin. Hoidon lopettamisen jälkeen epämukava tunne kuitenkin tuntuu jälleen, virtsaaminen yleistyy.

Mitä tulee verenpainetaudin hoitoon, tässä Doxazosin-arvostelut kertovat, että näitä tabletteja määrätään yleensä yhdistelmähoidossa muiden lääkkeiden kanssa. Hoidon tehokkuutta arvioivat myös kaikki potilaat eri tavalla.

Joka tapauksessa hoito tällä lääkkeellä vaatii varovaista lähestymistapaa. Vain asiantuntija saa määrätä annoksen ja hoito-ohjelman huolellisen hoidon jälkeen diagnostiset tutkimukset. Lisäksi hoidon aikana vaaditaan säännöllisiä tutkimuksia ja käyntejä lääkärin vastaanotolla.

Doksatsosiinin hinta, mistä ostaa

Doxazosinin hinta venäläisissä apteekeissa vaihtelee 100-270 ruplan välillä ja riippuu pakkauksessa olevien tablettien määrästä.

  • Internet-apteekit Venäjällä Venäjä
  • Ukrainan Internet-apteekit Ukraina

ZdravCity

    doksatsosiini-välilehti. 2mg #30 Ozone LLC

OHJEET
päällä lääketieteelliseen käyttöön huume

Rekisterinumero:

LSR-008201/09

Lääkkeen kauppanimi:

Doxazosin Sandoz®

Kansainvälinen ei-omistettu nimi:

doksatsosiini

Annosmuoto:

tabletteja

Yhdiste:

1 tabletti sisältää:
Aktiivinen ainesosa: doksatsosiini 1 mg, 2 mg tai 4 mg doksatsosiinimesylaatin muodossa (1,21 mg, 2,42 mg tai 4,84 mg, vastaavasti).
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti.

Kuvaus

Annostus 1 mg
Valkoisia tai lähes valkoisia kaksoiskuperia pyöreitä tabletteja.
Annostus 2mg ja 4mg
Valkoinen tai melkein valkoinen kaksoiskupera soikea tabletti, jossa on jakouurre toisella puolella.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

alfa1-salpaaja

ATX koodi: C02CA04

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka
Doksatsosiini on postsynaptisten alfa1-adrenergisten reseptoreiden selektiivinen kilpaileva salpaaja (affiniteetti alfa1-reseptoreihin on 600 kertaa suurempi kuin alfa2-reseptoreihin), vähentää perifeeristä verisuonten kokonaisvastusta, estää katekoliamiinien aiheuttamaa vasokonstriktiota, mikä lopulta johtaa verenpaine(BP) ilman refleksitakykardian kehittymistä.
Vähentää esi- ja jälkikuormitusta. Kerta-annoksen jälkeen verenpaineen lasku kehittyy asteittain, maksimivaikutus kehittyy 2-6 tunnin kuluttua ja kestää 24 tuntia.
Verenpainepotilailla verenpaine lääkehoidon aikana oli sama seisoma- ja makuuasennossa.
Tehokas verenpainetaudissa, mukaan lukien ne, joihin liittyy aineenvaihduntahäiriöitä (lihavuus, heikentynyt glukoositoleranssi).
Vähentää riskiä kehittyä sepelvaltimotauti sydämet.
Lääkkeen ottamiseen potilailla, joilla on normaali verenpaine, ei liity verenpaineen laskua.
Doksatsosiinin pitkäaikaisessa käytössä potilailla kehittyy toleranssi.
Doksatsosiinihoidon aikana plasman triglyseridien ja kokonaiskolesterolin pitoisuuden havaitaan laskevan.
Samaan aikaan korkeatiheyksisten lipoproteiinien/kokonaiskolesterolin suhde kasvaa jonkin verran (4-13 %).
Pitkäaikaisessa doksatsosiinihoidossa vasemman kammion hypertrofia taantuu, verihiutaleiden aggregaatio vähenee ja plasminogeeniaktiivisuuden pitoisuus kudoksissa lisääntyy.
Koska doksatsosiini estää alfa1-adrenergiset reseptorit, jotka sijaitsevat eturauhasen stroomassa ja kapselissa sekä virtsarakon kaulassa, virtsaputken vastus ja paine vähenee, sisäisen sulkijalihaksen vastustuskyky vähenee. .
Siksi doksatsosiinin käyttö potilaille, joilla on hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) oireita, parantaa merkittävästi urodynamiikkaa ja vähentää sairauden oireiden ilmenemismuotoja.
Se vaikuttaa 66-71 %:lla potilaista, vaikutus alkaa 1-2 viikon hoidon jälkeen, maksimi 14 viikon kuluttua, vaikutus säilyy pitkään.
Farmakokinetiikka
Oraalisen annostelun jälkeen terapeuttisina annoksina doksatsosiini imeytyy hyvin, imeytyminen on 80-90 % (samanaikainen ruoan nauttiminen hidastaa imeytymistä 1 tunnilla). Maksimipitoisuus veriplasmassa muodostuu 3 tunnin kuluttua, ja illalla otettuna maksimipitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika pitenee 5 tuntiin.
Biologinen hyötyosuus - 60-70% (ensikierron aineenvaihdunta). Yhteys verenplasman proteiinien kanssa on noin 98 %. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa, ja lopullinen puoliintumisaika on 19-22 tuntia, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen kerran päivässä.
Doksatsosiini metaboloituu laajalti maksassa o-dimetylaatiolla ja hydroksylaatiolla.
Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, sekä käytettäessä lääkkeitä, jotka voivat muuttaa "maksan" aineenvaihduntaa, lääkkeen biotransformaatioprosessi voi häiriintyä.
Pääasiallinen erittyminen tapahtuu suoliston kautta (63-65 % metaboliitteina ja noin 5 % muuttumattomana). Munuaisten kautta erittyy 10 %.
Doksatsosiinin farmakokinetiikkaa koskevat tutkimukset iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaissairaus, eivät paljastaneet merkittäviä farmakokineettisiä eroja.

Käyttöaiheet

Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu (BPH): sekä verenpainetaudin yhteydessä että normaali taso HELVETTI.
Valtimoverenpaine: yhdessä muiden verenpainetta alentavien aineiden, kuten tiatsididiureettien, beetasalpaajien, hitaiden kalsiumkanavan salpaajien (CCB) tai a(ACE) estäjien kanssa.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys doksatsosiinille, muille kinatsoliinijohdannaisille tai jollekin lääkkeen apukomponentille.
Laktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.
Ikä enintään 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu).

Huolellisesti: potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, mitraali- ja aorttastenoosi, ortostaattinen hypotensio.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Toistaiseksi kokemus doksatsosiinin käytöstä hypertensiopotilailla raskauden ja imetyksen aikana on riittämätön. Tästä syystä huolimatta siitä, että kokeellisten tutkimusten mukaan ei ole teratogeenisiä ja alkiotoksisia vaikutuksia, Doxazosin Sandoz ® -valmistetta voidaan määrätä raskauden ja imetyksen aikana vasta, kun lääkäri on punnitsenut huolellisesti hyöty-riskisuhteen.

Annostelu ja hallinnointi

Tabletit tulee ottaa kerran päivässä (aamulla tai illalla) ateriasta riippumatta, pureskelematta ja juomatta runsaasti vettä.
Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun hoidossa aloitusannos - 1 mg / vrk, jotta minimoidaan mahdollisuus kehittyä ortostaattinen hypotensio ja / tai pyörtyminen. Tarvittaessa, riippuen urodynamiikan indikaattoreista ja BPH-oireiden esiintymisestä, nosta annosta (1-2 viikon välein) 2-4 mg:aan / vrk.
Suurin sallittu annos on 8 mg päivässä. Suositeltu ylläpitoannos on 2-4 mg/vrk.
Hypertensiopotilaiden hoidossa Lääkkeen aloitusannos on 1 mg vuorokaudessa nukkumaan mennessä. Ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen potilaan tulee olla sängyssä 6-8 tuntia. Tämä on tarpeen, koska on mahdollista kehittää "ensimmäinen annos" -ilmiö, joka on erityisen voimakas aiemman diureettien saannin taustalla.
Jos terapeuttinen vaikutus on riittämätön, vuorokausiannosta voidaan nostaa 2 mg:aan 1-2 viikon kuluttua. Tämän jälkeen annosta voidaan suurentaa 2 mg:lla 1-2 viikon välein. Suurimmalla osalla potilaista optimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan 8 mg:n vuorokausiannoksella. Päivittäistä enimmäisannosta 16 mg ei saa ylittää. Kun vakaa terapeuttinen vaikutus on saavutettu, annosta yleensä pienennetään (ylläpitohoidon keskimääräinen terapeuttinen annos on yleensä 2-4 mg päivässä).
Doxazosin Sandoz ® -valmistetta käytetään pitkään.
Hoidon keston määrää lääkäri.

Sivuvaikutus

Seurauksena on sivuvaikutuksia farmakologiset ominaisuudet huume.
Suurin osa sivuvaikutukset ovat lyhytaikaisia, ohimeneviä pitkäaikaisessa hoidossa.
Sivuvaikutusten ilmaantuvuus on luonnehdittu niin usein (≥1 %), joskus (≥0,1 %<1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Allergiset reaktiot: harvoin- ihottuma, kutina, urtikaria, hengenahdistus, nuha, nielutulehdus, bronkospasmi, angioedeema.
Ruoansulatuskanava: usein- suun kuivuminen, dyspepsia, ummetus; joskus- anoreksia, lisääntynyt ruokahalu; harvoin- vatsakipu, oksentelu, ripuli, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein- huimaus, sydämentykytys, perifeerinen turvotus; joskus- ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen - "ensimmäinen annos" -ilmiö, rytmihäiriöt, angina pectoris, sydäninfarkti.
Keskus- ja ääreishermosto: usein- päänsärky, väsymys, unihäiriöt; joskus- "painajaiset" unet, dysforia, muistin heikkeneminen; harvoin- masennus, parestesia.
Tuntoelimet: usein- majoitushäiriö, valonarkuus, kyynelerityshäiriö, tinnitus, makuaistin häiriö, harvoin- näön hämärtyminen, sidekalvotulehdus.
Urogenitaalinen järjestelmä: usein- tiheä virtsaaminen, viivästynyt siemensyöksy; joskus- dysuria; harvoin- impotenssi, priapismi.
Muut: usein- astenia, rintakipu; joskus- yskä, nenäverenvuoto, hiustenlähtö, lihaskrampit, lihaskipu, lihasheikkous, nivelkipu, kihti, kasvojen ihon punoitus; harvoin- lisääntynyt hikoilu, kehon lämpötilan lasku iäkkäillä potilailla. Kaihileikkauksen tai aikaisemman tamsulosiinihoidon aikana joillekin potilaille voi kehittyä atoninen iirisoireyhtymä.
Laboratorioindikaattorit: joskus- hypokalemia; harvoin- ohimenevä maksaentsyymien toiminnan lisääntyminen, hypoglykemia, leukopenia, trombosytopenia; hyvin harvoin- erytrosytopenia, uremia, kreatinemia.

Yliannostus

Oireet: selvä verenpaineen lasku, johon joskus liittyy pyörtymistä.
Hoito: Potilas on välittömästi asetettava selälleen ja nostettava jalkansa.
Oireellinen hoito. Koska doksatsosiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, hemodialyysi on tehotonta.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Doksatsosiini tehostaa verenpainetta alentavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta (kun niitä käytetään yhdessä niiden kanssa, annosta on muutettava).
Doksatsosiinin ja tiatsididiureettien, furosemidin, beetasalpaajien, BMCC:n, ACE:n estäjien, antibakteeristen aineiden, oraalisten hypoglykeemisten aineiden, epäsuorien antikoagulanttien ja urikosuristen aineiden samanaikaisen käytön yhteydessä ei havaittu haittavaikutuksia.
Lääke ei vaikuta digoksiinin, fenytoiinin sitoutumisasteeseen plasman proteiineihin.
Käytettäessä samanaikaisesti maksan mikrosomaalisen hapettumisen indusoijien (etanoli, barbituraatit, fenyylibutatsoni, trisykliset masennuslääkkeet) kanssa doksatsosiinin tehokkuutta on mahdollista lisätä ja estäjillä (simetidiini) - vähentää.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (erityisesti indometasiini), estrogeenit ja sympatomimeettiset aineet voivat heikentää doksatsosiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Doksatsosiini, joka eliminoi adrenaliinin alfa-adrenergiset vaikutukset, voi johtaa takykardian ja valtimoverenpaineen kehittymiseen.
Samanaikainen käyttö sul(selektiivisten PDE 5:n estäjien), kuten sildenafiilin, tadalafiilin, vardenafiilin, kanssa voi johtaa valtimoverenpaineen kehittymiseen.

erityisohjeet

Erityistä varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Doxazosin Sandozia potilaille, joilla on heikentynyt maksan toiminta, erityisesti tapauksissa, joissa käytetään samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat muuttaa maksan aineenvaihduntaa (esim. etanoli, barbituraatit, fenyylibutatsoni, trisykliset masennuslääkkeet, simetidiini). Jos maksan toimintatila heikkenee, lääke peruutetaan välittömästi.
Ortostaattisten reaktioiden estämiseksi potilaiden tulee välttää äkillisiä ja äkillisiä kehon asennon muutoksia (siirtymistä "makaavasta" "seisoma-asentoon".

Vaikutus keskittymiskykyyn

Koska Doxazosin Sandoz ® voi aiheuttaa ortostaattisia reaktioita hoidon alussa tai annoksen nostamisen aikana, potilaiden on suositeltavaa pidättäytyä kaikesta mahdollisesti vaarallisesta toiminnasta, erityisesti ajoneuvojen, muiden ajoneuvojen ja mekanismien ajamisesta. . Alkoholin nauttiminen voi pahentaa ei-toivottuja reaktioita.

Julkaisumuoto

Tabletit 1 mg, 2 mg tai 4 mg.
10 tablettia läpipainopakkauksessa. 1, 2, 3, 5 tai 10 läpipainopakkausta pahvilaatikossa käyttöohjeineen.

Varastointiolosuhteet

Alle 30°C lämpötilassa.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Lista B.

Parasta ennen päiväys

4 Vuotta. Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Apteekkien jakeluehdot

Reseptillä.

Valmistaja

Sandoz d.d., Verovshkova 57, 1000, Ljubljana, Slovenia;
valmistaja Salutas Pharma GmbH, Saksa

Lähetä kuluttajavaatimukset ZAO Sandozille:
123317, Moskova, Presnenskaja emb., 8, rakennus 1

Farmakologiset ominaisuudet: Doksatsosiini on postsynaptisten alfa 1 -adrenergisten reseptoreiden selektiivinen kilpaileva salpaaja. Doksatsosiini vähentää verisuonten kokonaisvastusta vähentämällä verisuonten lihasten sävyä, mikä johtaa verenpaineen (BP) laskuun. Yhden lääkkeen annoksen jälkeen suurin verenpainetta alentava vaikutus havaitaan 2–6 tunnin aikana, yleensä verenpainetta alentava vaikutus kestää 24 tuntia. Verenpainepotilailla verenpaine lääkehoidon aikana oli sama sekä seisten että makuuasennossa. Tehokas verenpainetaudissa, mukaan lukien ne, joihin liittyy aineenvaihduntahäiriöitä (lihavuus, heikentynyt glukoositoleranssi). Vähentää riskiä sairastua sepelvaltimotautiin. Lääkkeen ottamiseen "normotoniassa" ei liity verenpaineen laskua. Doxazosinin pitkäaikaisessa käytössä potilailla kehittyy toleranssi. Doksatsosiinihoidon aikana plasman triglyseridien ja kokonaiskolesterolin pitoisuuden havaitaan laskevan. Samaan aikaan HDL/kokonaiskolesteroli-suhteessa on jonkin verran nousua (4-13 %). Pitkäaikaisessa Doxazosin-hoidossa vasemman kammion hypertrofia vähenee, verihiutaleiden aggregaatio vähenee ja plasminogeeniaktiivisuus kudoksissa lisääntyy. Koska doksatsosiini estää alfa 1-adrenergiset reseptorit, jotka sijaitsevat eturauhasen stroomassa ja kapselissa sekä virtsarakon kaulassa, virtsaputken vastus ja paine vähenee, sisäisen resistanssin lasku. sulkijalihas. Siksi doksatsosiinin käyttö potilaille, joilla on hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireita, johtaa merkittävään urodynamiikan paranemiseen ja taudin oireiden ilmenemisen vähenemiseen. Sillä on vaikutusta 66 - 71 %:lla potilaista, vaikutus alkaa 1 - 2 viikon hoidon jälkeen, maksimi - 14 viikon kuluttua, vaikutus säilyy pitkään. Farmakokinetiikka: Oraalisen annostelun jälkeen terapeuttisina annoksina doksatsosiini imeytyy hyvin, imeytyminen on 80-90 % (ruoan samanaikainen nauttiminen hidastaa imeytymistä 1 tunnilla). Maksimipitoisuus veriplasmassa muodostuu 3 tunnin kuluttua. Kun otetaan illalla, aika huippupitoisuuden saavuttamiseen pidennetään 5 tuntiin. Biologinen hyötyosuus - 60 - 70 % (ensikierron aineenvaihdunta). Viestintä veren proteiinien kanssa - noin 98%. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa, ja lopullinen puoliintumisaika on 19-22 tuntia, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen kerran päivässä. Doksatsosiini metaboloituu laajalti maksassa o-dimetylaatiolla ja hydroksylaatiolla.Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, sekä käytettäessä lääkkeitä, jotka voivat muuttaa maksan aineenvaihduntaa, lääkkeen biotransformaatio voi häiriintyä. Pääasiallinen erittyminen tapahtuu suoliston kautta (65 % metaboliitteina ja noin 5 % muuttumattomana). Munuaisten kautta erittyy 10 %. Doksatsosiinin farmakokinetiikkaa koskevat tutkimukset iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaissairaus, eivät paljastaneet merkittäviä farmakokineettisiä eroja.