Itrakonazol tərkibinin istifadəsi üçün təlimat. Itrakonazol: istifadə üçün təlimat. Hansı dərman daha yaxşıdır - Orungal və ya Itrakonazol

Məzmun

Maya və ya digər göbələklərin səbəb olduğu kəskin və xroniki kandidozun müalicəsi üçün Itrakonazol nəzərdə tutulmuşdur - dərmanın istifadəsinə dair təlimatlarda düzgün istifadə və dozaj rejimi haqqında məlumat var. Dərman dırnaqların və dərinin göbələk infeksiyalarını məhv etməyə yönəldilmişdir, mikroorqanizmlərin müxtəlif suşları ilə infeksiyaya kömək edir. Onun göstərişlərinə baxın.

İtrakonazol kapsulları

Qəbul edilmiş farmakoloji təsnifat İtrakonazolun geniş spektrli antifungal dərman kimi təsnif edilir. Dərman məhsulunun tərkibinə daxildir aktiv maddə mikropelletlərdə itrakonazol. Tərkibindəki komponentlərə görə dərman mantar patogeni üçün həyati maddələrin istehsalını dayandırır, bu da hüceyrə ölümünə səbəb olur.

Itrakonazolun tərkibi

Dərmanın aktiv maddəsi hər kapsulda 100 mq konsentrasiyada itrakonazoldur. Mavi qapaqlı qeyri-şəffaf çəhrayı rəngli sərt jelatin kapsulların içərisində ağ kremli sferik mikroqranullar var. Dərmanın ətraflı tərkibinə baxın:

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Sintetik antifungal agent bir çox patogenlərə təsir göstərir. Aktiv maddə triazolun törəməsidir, göbələk hüceyrə membranında erqosterol istehsalını maneə törədir. Dərman dermatofitləri, mayaları, küf göbələklərini məhv edir. Müalicənin effektivliyi dərinin mikozu ilə müalicəyə başladıqdan bir ay sonra, dırnaqların zədələnməsi ilə 6-9 aydan sonra qiymətləndirilə bilər.

İtrakonazol mədə və bağırsaqlarda sorulur, qida qəbulu onun bioavailliyini artırır. Solüsyonu boş bir mədədə istifadə edərkən, maksimum konsentrasiyaya çatma sürəti daha yüksək olur. Kapsullar qəbul edildikdən dörd saat sonra işə başlayır, aktiv maddə plazma zülallarına 99% bağlanır. Dərman toxumalara, orqanlara, vajinanın selikli qişasına, yağ və tər vəzilərinin sirrinə nüfuz edir.

Dərinin dəridəki klinik konsentrasiyası Itrakonazol ilə müalicənin ilk günündən bir həftə sonra əldə edilir və aylıq kurs başa çatdıqdan sonra 30 gün davam edir, dırnaqların keratində - bir həftə sonra və altı ay ərzində qalır. üç aylıq kursun başa çatması. Itrakonazolun metabolizması qaraciyərdə baş verir, metabolitlər izoenzimlərin inhibitorlarıdır. Agent plazmadan bir həftə ərzində böyrəklər tərəfindən və iki gün ərzində bağırsaqlar tərəfindən xaric edilir və dializ zamanı çıxarılmır.

İstifadəyə göstərişlər

Təlimatlara uyğun olaraq istifadə üçün göstərişlər dərman aşağıdakı dövlətlərdir:

• vulvovaginal kandidoz;
• dermatomikoz;
• rəngarəng rəngli;
• ağız mukozasının kandidozu;
• keratomikoz, onikomikoz (dırnaq göbələyi);
• dərinin sistemli mikozları - aspergilloz, kandidoz, kriptokokkoz, kriptokok meningit;
• histoplazmoz, blastomikoz, sporotrikoz, parakoksidioidomikoz.

Tətbiq üsulu və dozası

Ağızdan tətbiq üçün itrakonazol tabletləri yeməkdən sonra şifahi olaraq qəbul edilir, bütöv şəkildə udulur, təmiz su ilə yuyulur. Təlimatlarda göstərilən dozadan asılıdır klinik şəkil:

Xüsusi Təlimatlar

Itrakonazol üçün təlimatlar bir maddə ehtiva edir Xüsusi Təlimatlar, istifadə etməzdən əvvəl hər bir xəstə tərəfindən müayinə olunmalıdır:

• Reproduktiv yaşda olan xəstələr, kurs bitdikdən sonra ilk menstruasiyaya qədər kontraseptivlərlə etibarlı şəkildə qorunmalıdırlar.
• Dərman mənfi təsir göstərir inotrop təsir göstərir xroniki ürək çatışmazlığına səbəb ola bilər.
• Mədənin turşuluğunun azalması ilə kapsulların tərkibinin udulması yavaşlayır.
• Çox nadir hallarda, kapsullardan istifadə edərkən qaraciyərin ağır zəhərli zədələnməsinin inkişafı mümkündür.
• İtrakonazolun bioavailability, immuniteti zəif olan, QİÇS-li xəstələrdə orqan transplantasiyasından sonra azalır.
• Dərman uşaqlar üçün təyin edilmir, yalnız gözlənilən fayda mümkün riskdən artıq olduqda.
• Itrakonazol başgicəllənməyə səbəb ola bilər, bu da mexanizmlərin idarə edilməsinə mənfi təsir göstərir.

dərman qarşılıqlı təsiri

Təlimatda aşağıdakılar deyilir dərman qarşılıqlı təsiriİtrakonazol digər dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə:

• Antasidlər itrakonazol qəbul edildikdən iki saat sonra, achlorhidriya ilə və ya histamin reseptor blokerləri ilə birlikdə qəbul edilməlidir, kapsullar kola ilə yuyulur.
• Rifampisin, Rifabutin, Fenitoin dərmanın effektivliyini azaldır.
• Ritonavir, İndinavir, Klaritromisin maddənin bioavailability artırır.
• Agent Terfenadine, Mizolastin, Lovastatin, Triazolam, ergot alkaloidləri, yavaş kalsium kanal blokerləri ilə uyğun gəlmir.
• Xərçəng əleyhinə dərmanlar, immunosupressivlər, qlükokortikosteroidlər itrakonazol ilə birləşdirildikdə dozanın azaldılmasını tələb edir.

Yan təsirlər

Doza həddinin aşılması halında mədə yuyulması və aktivləşdirilmiş kömür göstərilir. Dərmanı istifadə edərkən, təlimatlara və rəylərə əsasən, yan təsirlər baş verə bilər:

• ürəkbulanma, qusma, qəbizlik, qarın ağrısı, iştahanın pozulması;
• hepatit, kəskin qaraciyər çatışmazlığı;
• baş ağrısı, başgicəllənmə, neyropatiya;
• anafilaktik və allergik reaksiyalar;
• dərinin eritema, döküntü, foto həssaslıq;
• menstrual pozğunluqlar, hipokalemiya, ağciyər ödemi.

Əks göstərişlər

Dərman üçün təlimatlarda dərmanın istifadəsinin qadağan olunduğu qəbulun bəzi xüsusiyyətləri və əks göstərişlər göstərilir:

• komponentlərə qarşı yüksək həssaslıq;
• xroniki ürək çatışmazlığı;
• hamiləlik, ana südü ilə qidalanma;
• 18 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələr;
• həkim nəzarəti altında dərman böyrək və qaraciyər çatışmazlığı, periferik neyropatiya, eşitmə itkisi, qocalıq üçün qəbul edilir.

Hansı dərman daha yaxşıdır - Orungal və ya Itrakonazol?

Itrakonazolun hansı dərmanı daha yaxşıdır?

Orunqal ciddi bir şəxs tərəfindən hazırlanmış və istehsal edilmiş orijinal bir dərmandır əczaçılıq şirkəti uzun tarixə malik. İtrakonazol gənc bir rus şirkəti tərəfindən istehsal olunan bir nüsxədir, məhsullarının keyfiyyəti haqqında dəqiq bir şey deyə bilmərəm.

Analoqlar və qiymətlər cədvəli:

Əks göstərişlər var. Qəbul etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin.

Xaricdə (xaricdə) kommersiya adları - Candistat, Itracan, Itracol, Itrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, Sporal, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

Bütün antifungal dərmanlar.

Tərkibində itrakonazol olan preparatlar (Itraconazole - ATC kodu (ATC) J02AC02):

Orungal (orijinal Itrakonazol) kapsulları - istifadə üçün rəsmi təlimat. Reçeteli dərman, məlumat yalnız səhiyyə işçiləri üçün nəzərdə tutulub!

Klinik-farmakoloji qrup:

antifungal dərman

farmakoloji təsir göstərir

Antifungal dərman, triazolun törəməsi. Itrakonazol dermatofitlərə qarşı aktivdir (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); maya və mayabənzər göbələklər (Candida spp., o cümlədən Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Sporesscheothensicric. , Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei və digər maya və qəliblər.

Itrakonazol, dərmanın antifungal təsirinə səbəb olan göbələklərin hüceyrə membranının mühüm komponenti olan erqosterolun sintezini pozur.

Farmakokinetikası

Emiş

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, itrakonazolun maksimum bioavailability, kapsullar yeməkdən dərhal sonra qəbul edildikdə müşahidə olunur. Plazmada Cmax qəbul edildikdən 3-4 saat sonra əldə edilir.

Paylanma

Uzun müddət istifadə edildikdə, itrakonazolun plazmadakı Css səviyyəsi 1-2 həftə ərzində əldə edilir.

Dərmanı qəbul etdikdən 3-4 saat sonra Css 0,4 mkq / ml təşkil edir (dərmanı gündə 1 dəfə 100 mq dozada qəbul edərkən); 1,1 mkq / ml (gündə 1 dəfə 200 mq dozada qəbul edildikdə) və 2 mkq / ml (gündə 2 dəfə 200 mq dozada qəbul edildikdə).

Plazma zülalları ilə əlaqə 99,8% təşkil edir.

Qanda itrakonazolun konsentrasiyası plazma konsentrasiyasının 60%-ni təşkil edir.

Dərmanın keratin toxumalarında, xüsusən də dəridə yığılması plazmada yığılmadan təxminən 4 dəfə yüksəkdir və onun xaric olma sürəti epidermisin bərpasından asılıdır.

Terapiya dayandırıldıqdan sonra 7 gün ərzində aşkar edilə bilməyən plazma konsentrasiyalarından fərqli olaraq, dəridə terapevtik konsentrasiyalar 4 həftəlik müalicə kursu dayandırıldıqdan sonra 2-4 həftə ərzində saxlanılır. İtrakonazol dırnaq keratinində müalicənin başlanmasından 1 həftə sonra aşkar edilir və 3 aylıq terapiya kursu başa çatdıqdan sonra ən azı 6 ay davam edir. İtrakonazol həmçinin sebumda və daha az dərəcədə tərdə müəyyən edilir.

İtrakonazol göbələk infeksiyalarına meylli toxumalarda yaxşı paylanır. Ağciyərlərdə, böyrəklərdə, qaraciyərdə, sümüklərdə, mədədə, dalaqda və əzələlərdə konsentrasiyalar müvafiq plazma konsentrasiyalarından 2-3 dəfə yüksək olmuşdur. Vajinanın toxumalarında terapevtik konsentrasiyalar gündə 200 mq dozada 3 günlük müalicə kursu bitdikdən sonra 2 gün və bir günlük müalicə kursunun bitməsindən 3 gün sonra qalır. Gündə 2 dəfə 200 mq.

Metabolizm

İtrakonazol qaraciyərdə çoxlu sayda metabolit əmələ gətirmək üçün metabolizə olunur, onlardan biri, hidroksi-itrakonazol, itrakonazol ilə müqayisə olunan in vitro antifungal təsirə malikdir. Mikrobioloji üsulla müəyyən edilmiş dərmanın antifungal konsentrasiyası HPLC ilə ölçülmüş konsentrasiyalardan təxminən 3 dəfə yüksək olmuşdur.

yetişdirmə

Plazmadan xaric edilməsi iki fazalıdır, yekun T1/2 24-36 saatdır.Dozun təxminən 35%-i 1 həftə ərzində metabolitlər şəklində sidikdə ifraz olunur; 0,03%-dən az sidiklə dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. Dozanın təxminən 3-18%-i nəcislə xaric olur.

Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası

olan xəstələrdə böyrək çatışmazlığı və qaraciyər sirozu olan xəstələrdə itrakonazolun T1/2 və onun plazma konsentrasiyası bir qədər yüksəlir.

Neytropenik xəstələr, QİÇS xəstələri və ya orqan transplantasiyası keçirən xəstələr kimi bəzi immun çatışmazlığı olan xəstələrdə itrakonazolun oral bioavailability azala bilər.

ORUNGAL® preparatının istifadəsinə göstərişlər

Dərmana həssas olan patogenlərin yaratdığı mikozların müalicəsi, o cümlədən:

• dermatomikoz;
• mantar keratit;
• dermatofitlərin və/və ya mayaların və kiflərin səbəb olduğu onikomikoz;
• sistemik mikozlar: sistemik aspergilloz və kandidoz, kriptokokkoz (kriptokokk meningit daxil olmaqla; immun çatışmazlığı olan xəstələrdə və MSS kriptokokozu olan bütün xəstələrdə Orunqal yalnız birinci sıra dərmanların bu halda tətbiq olunmadığı və ya təsirsiz olduğu hallarda təyin edilməlidir), histoplazmoz , sporotrikoz, parakoksidioidomikoz, blastomikoz və digər sistemli və tropik mikozlar;
• dərinin və selikli qişaların zədələnməsi ilə kandidomikoz (vulvovaginal kandidoz da daxil olmaqla);
• dərin visseral kandidoz;
• pityriasis versicolor.

Dozaj rejimi

Kapsüllər yeməkdən dərhal sonra, bütöv şəkildə udulmalıdır.

Neytropenik xəstələr, QİÇS xəstələri və ya orqan transplantasiyası resipiyentləri kimi bəzi immun çatışmazlığı olan xəstələrdə itrakonazolun oral bioavailability azala bilər. Buna görə də, dozanın ikiqat artırılması tələb oluna bilər.

Onikomikoz zamanı nəbz terapiyası Cədvəl 2-də göstərilən sxemə uyğun olaraq həyata keçirilir.

Pulse terapiyasının bir kursu gündə 2 qapaq qəbul etməkdən ibarətdir. Orungal 2 (gündə 2 dəfə 200 mq) 1 həftə.

Əllərin dırnaq lövhələrinin göbələk infeksiyalarının müalicəsi üçün 2 kurs tövsiyə olunur. Ayaqların dırnaq lövhələrinin mantar infeksiyalarının müalicəsi üçün 3 kurs tövsiyə olunur. Dərman qəbul etməyiniz lazım olmayan kurslar arasındakı interval 3 həftədir.

Klinik nəticələr müalicə bitdikdən sonra dırnaq yenidən böyüdükcə aydın olacaq.

Nəbz terapiyasına əlavə olaraq, davamlı bir kurs keçirmək mümkündür. Dərman 3 ay ərzində gündə 2 kapsul (gündə 1 dəfə 200 mq) təyin edilir.

Orunqalın dəri və dırnaq toxumasından çıxarılması plazmadan daha yavaşdır. Beləliklə, optimal klinik və mikoloji təsirlərə dəri infeksiyaları üçün müalicə başa çatdıqdan 2-4 həftə sonra və dırnaq infeksiyaları üçün müalicə başa çatdıqdan 6-9 ay sonra əldə edilir.

Sistemli mikozların müalicəsində Orungalın dozaj rejimi Cədvəl 3-də təqdim olunur.

* - müalicənin müddəti müalicənin klinik effektivliyindən asılı olaraq tənzimlənə bilər

Yan təsir

Yan tərəfdən həzm sistemi: dispepsiya (ürəkbulanma, qusma, qəbizlik, ishal, iştahsızlıq), qarın ağrısı, qan plazmasında qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin müvəqqəti artması, hepatit. Çox nadir hallarda qaraciyərin ağır zəhərli zədələnməsi inkişaf etmişdir (ölümcül nəticə ilə kəskin qaraciyər çatışmazlığı halları da daxil olmaqla).

CNS və periferik sinir sistemi: baş ağrısı, başgicəllənmə, periferik neyropatiya.

Allergik reaksiyalar: bəzi hallarda - qaşınma, döküntü, ürtiker, angioedema, Stevens-Johnson sindromu, anafilaktik və anafilaktoid reaksiyalar.

Dermatoloji reaksiyalar: bəzi hallarda - alopesiya, foto həssaslıq.

Ürək-damar sistemi tərəfdən: ödem, konjestif ürək çatışmazlığı və ağciyər ödemi.

Digər: menstruasiya pozuntuları, hipokalemiya.

ORUNGAL® dərmanının istifadəsinə əks göstərişlər

• CYP3A4 fermentinin iştirakı ilə metabolizə olunan və QT intervalını artıra bilən dərmanların eyni vaxtda qəbulu, o cümlədən. terfenadin, astemizol, mizolastin, sisaprid, dofetilid, quinidin, pimozid, sertindol, levometadon;
• oral midazolam və triazolamın eyni vaxtda istifadəsi;
• simvastatin və lovastatin kimi CYP3A4 fermentinin iştirakı ilə metabolizə olunan HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi;
• dihidroerqotamin, erqometrin, erqotamin və metilerqometrin kimi ergot alkaloidlərinin eyni vaxtda istifadəsi;
• itrakonazol və dərmanın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Ehtiyatla, dərman qaraciyər sirozu, xroniki böyrək çatışmazlığı, xroniki ürək çatışmazlığı, azol qrupunun digər dərmanlarına, həmçinin uşaqlar və yaşlı xəstələr üçün təyin edilməlidir.

ORUNGAL® preparatının hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Orunqal hamiləlik dövründə yalnız həyati təhlükəsi olan sistem mikozları üçün, qadın üçün gözlənilən fayda döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduqda təyin edilməlidir.

İtrakonazol ana südü ilə xaric olduğundan, laktasiya dövründə istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Dərmanı qəbul edərkən reproduktiv yaşda olan qadınlar, müalicənin bitməsindən sonra ilk menstruasiya başlayana qədər adekvat kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidirlər.

Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün ərizə

Ehtiyatla, dərman qaraciyər sirozu üçün təyin edilməlidir.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün ərizə

Ehtiyatla, dərman xroniki böyrək çatışmazlığı üçün təyin edilməlidir.

Yaşlı xəstələrdə istifadə edin

Yaşlı xəstələrə ehtiyatla yanaşmaq lazımdır.

12 yaşdan kiçik uşaqlarda istifadə edin

Uşaqlara ehtiyatla yanaşmaq lazımdır.

Xüsusi Təlimatlar

Araşdırma apararkən dozaj forması Sağlam könüllülər üzərində aparılan venadaxili administrasiya üçün Orungal dərmanı, dərmanın növbəti infuziyasından əvvəl normala dönən sol mədəciyin boşalma fraksiyasında keçici asimptomatik azalma var idi. Bu məlumatların oral dozaj formaları üçün klinik əhəmiyyəti məlum deyil.

İtrakonazolun mənfi inotrop təsir göstərdiyi aşkar edilmişdir. Orungal qəbulu ilə bağlı ürək çatışmazlığı halları barədə məlumatlar var və buna görə də mümkün fayda potensial riskdən çox olmadıqda, xroniki ürək çatışmazlığı olan və ya bu xəstəlik tarixi olan xəstələrdə dərman qəbul edilməməlidir. Fayda-risk nisbətinin fərdi qiymətləndirilməsində göstərişin şiddəti, dozaj rejimi və konjestif ürək çatışmazlığı üçün fərdi risk faktorları nəzərə alınmalıdır.

Risk faktorlarına koronar arteriya xəstəliyi və ya ürək qapağı xəstəliyi kimi ürək xəstəliklərinin olması; obstruktiv ağciyər xəstəliyi kimi ciddi ağciyər xəstəlikləri; böyrək çatışmazlığı və ya ödem ilə müşayiət olunan digər xəstəliklər. Belə xəstələr ürək çatışmazlığının əlamətləri və simptomları barədə məlumatlandırılmalıdırlar. Müalicə ehtiyatla aparılmalıdır, eyni zamanda xəstəni konjestif ürək çatışmazlığı əlamətləri üçün izləmək lazımdır. Onlar görünəndə Orunqalın qəbulu dayandırılmalıdır.

İtrakonazol və kalsium kanal blokerlərini eyni vaxtda qəbul edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Mədə şirəsinin turşuluğunun azalması ilə itrakonazolun udulması pozulur. Antasidlər (məsələn, alüminium hidroksid) qəbul edən xəstələrə Orunqal qəbul etdikdən sonra 2 saatdan gec olmayaraq istifadə etmək tövsiyə olunur. Axlorhidriyası olan və ya histamin H2 reseptor blokerləri və ya proton pompası inhibitorlarından istifadə edən xəstələr üçün kapsulları kola ilə qəbul etmək tövsiyə olunur.

Çox nadir hallarda, Orungal istifadə edildikdə, qaraciyərin ağır zəhərli zədələnməsi, o cümlədən. ölümcül nəticə ilə kəskin qaraciyər çatışmazlığı halları. Əksər hallarda bu, artıq qaraciyər xəstəliyi olan və ya sistematik göstərişlərə görə itrakonazol terapiyası almış və ya digər xəstəlikləri olan xəstələrdə müşahidə edilmişdir. ciddi xəstəliklər eləcə də başqaları ilə müalicə olunan xəstələrdə dərmanlar hepatotoksik təsiri ilə. Bəzi xəstələrdə qaraciyərin zədələnməsi üçün aşkar risk faktorları yox idi. Bu halların bir neçəsi terapiyanın ilk ayında, bəziləri isə müalicənin ilk həftəsində baş verib. Bu baxımdan, Orunqal qəbul edən xəstələrdə qaraciyər funksiyasını mütəmadi olaraq izləmək tövsiyə olunur.

Xəstələrə hepatiti göstərən simptomlar (iştahsızlıq, ürəkbulanma, qusma, zəiflik, qarın ağrısı və sidiyin qaralması) baş verdikdə dərhal həkimə məlumat vermək zərurəti barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Belə simptomların görünməsi halında terapiyanı dərhal dayandırmaq və qaraciyər funksiyasını araşdırmaq lazımdır. Qaraciyər fermentlərinin səviyyəsi yüksəlmiş və ya aktiv qaraciyər xəstəliyi olan və ya digər dərman qəbul edərkən qaraciyərin zəhərli zədələnməsi olan xəstələr, gözlənilən fayda qaraciyərin zədələnməsi riskini əsaslandırmadığı halda, Orunqal ilə müalicə edilməməlidir. Bu hallarda müalicə zamanı qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır.

Qaraciyər və/və ya böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə preparat plazmada itrakonazol səviyyəsinə nəzarət altında istifadə olunur və zəruri hallarda Orungalın dozası tənzimlənir.

Farmakokinetik xüsusiyyətlərə görə, xəstələrin həyatı üçün təhlükə yaradan sistemli mikozların müalicəsinə başlamaq üçün Orunqalın kapsul şəklində təyin edilməsi tövsiyə edilmir.

Həkim residiv riski altında olan sporotrikoz, blastomikoz, histoplazmoz və ya kriptokokkoz (həm meningeal, həm də qeyri-meningeal) kimi sistemli göbələk infeksiyaları üçün əvvəllər müalicə olunmuş QİÇS-li xəstələrdə baxım terapiyasına ehtiyacı qiymətləndirməlidir.

Periferik neyropatiya baş verərsə, Orunqal qəbul edərkən səbəb olarsa, dərman ləğv edilir.

Itrakonazol və digər azol antifungal dərmanlara qarşı çarpaz həssaslıq sübutu yoxdur.

Pediatrik istifadə

Orunqalın uşaqlarda istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər klinik məlumat olmadığı üçün, gözlənilən faydadan daha çox olduğu hallar istisna olmaqla, onu uşaqlara təyin etmək tövsiyə edilmir. mümkün risk.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Orungalın qəbulu avtomobil idarə etmək və mexanizmlərlə işləmək qabiliyyətinə təsir göstərmir.

Həddindən artıq doza

Orungalın həddindən artıq dozası halları bildirilməmişdir.

Müalicə: dərman qəbul etdikdən sonra ilk bir saat ərzində təsadüfən həddindən artıq dozada olduqda, mədə yuyulmalı və lazım olduqda təyin edilməlidir. Aktivləşdirilmiş karbon. İtrakonazol hemodializlə xaric olunmur. Xüsusi antidot yoxdur.

dərman qarşılıqlı təsiri

İtrakonazolun udulmasına təsir edən dərmanlar

Mədə tərkibinin turşuluğunu azaldan dərmanlar itrakonazolun udulmasını azaldır, bu da kapsul qabıqlarının həllolma qabiliyyəti ilə əlaqələndirilir.

İtrakonazolun metabolizminə təsir edən dərmanlar

Tədqiqatlar zamanı müəyyən edilmişdir ki, Orungal rifampisin, rifabutin və fenitoin ilə qarşılıqlı əlaqədə olduqda, itrakonazol və hidroksi-itrakonazolun bioavailability əhəmiyyətli dərəcədə azalır ki, bu da dərmanın effektivliyinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur. Qaraciyər fermentlərinin potensial induktorları olan itrakonazolun bu dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. Karbamazepin, fenobarbital və izoniazid kimi qaraciyər fermentlərinin digər induktorları ilə qarşılıqlı əlaqə tədqiqatları aparılmamışdır, lakin oxşar nəticələr gözləmək olar.

İtrakonazol ilk növbədə CYP3A4 izoenzimi tərəfindən metabolizə edildiyi üçün bu fermentin potensial inhibitorları (ritonavir, indinavir, klaritromisin və eritromisin) itrakonazolun bioavailliyini artıra bilər.

İtrakonazolun digər dərmanların metabolizminə təsiri

İtrakonazol CYP3A4 izoenzimi ilə metabolizə olunan dərmanların metabolizmasını maneə törədə bilər. Bunun nəticəsi onların fəaliyyətinin artması və ya uzadılması (yan təsirlər daxil olmaqla) ola bilər. Eşzamanlı işə başlamazdan əvvəl dərmanlar metabolik yollarla bağlı həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz bu dərmanüçün təlimatlarda göstərilmişdir tibbi istifadə. Müalicə dayandırıldıqdan sonra itrakonazolun plazma konsentrasiyası dozadan və müalicə müddətindən asılı olaraq tədricən azalır. İtrakonazolun birgə qəbul edilən dərmanların metabolizminə inhibitor təsirini qiymətləndirərkən bu nəzərə alınmalıdır.

Orungal ilə müalicə kursu apararkən, aşağıdakıları təyin edə bilməzsiniz:

• terfenadin, astemizol, mizolastin, sisaprid, dofetilid, quinidin, pimozid, sertindol, levometadon, onların Orunqal ilə birlikdə istifadəsi bu maddələrin plazma konsentrasiyalarının artmasına səbəb ola bilər ki, bu da öz növbəsində QT intervalının artmasına səbəb ola bilər və nadir hallarda, paroksismal ventriküler taxikardiya"pirouette" yazın (torsade de pointes);
• oral midazolam və triazolam;
• Simvastatin və lovastatin kimi CYP3A4 tərəfindən metabolizə olunan HMG-CoA reduktaza inhibitorları;
• dihidroerqotamin, ergometrin, erqotamin və metilerqometrin kimi ergot alkaloid preparatları;
• kalsium kanal blokerləri - CYP3A4 fermentini əhatə edən ümumi metabolik yol ilə əlaqəli mümkün farmakokinetik qarşılıqlı təsirə əlavə olaraq, kalsium kanal blokerləri itrakonazolun oxşar təsirini gücləndirə bilən mənfi inotrop təsir göstərir.

Orungal ilə eyni vaxtda təyin edilərkən, oral antikoaqulyantların plazma səviyyəsi, hərəkəti, yan təsirləri izlənilməlidir; HİV proteaz inhibitorları (ritonavir, indinavir, saquinavir kimi); müəyyən xərçəng əleyhinə dərmanlar (məsələn, vinka alkaloidləri rosea, busulfan, dosetaksel, trimetreksat); CYP3A4 izoenzimi ilə metabolizə olunan kalsium kanal blokerləri (dihidropiridin və verapamil); müəyyən immunosupressiv dərmanlar (məsələn, siklosporin, takrolimus, sirolimus); CYP3A4 ilə metabolizə olunan bəzi HMG-CoA reduktaza inhibitorları, məsələn, atorvastatin; budesonid, deksametazon və metilprednizolon kimi bəzi kortikosteroidlər; həmçinin digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam (iv), rifabutin, metilprednizolon, ebastin, reboksetin, repaglinid, disopiramid, silostazol, eletriptan, halofantrin. Orungal ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, yuxarıda göstərilən dərmanların dozası, zəruri hallarda, azaldılmalıdır.

İtrakonazol və zidovudin və fluvastatin arasında qarşılıqlı əlaqə aşkar edilməmişdir.

İtrakonazolun etinilestradiol və noretisetron metabolizminə təsiri yox idi.

Protein bağlanmasına təsiri

İn vitro tədqiqatlar itrakonazol və imipramin, propranolol, diazepam, simetidin, indometazin, tolbutamid və sulfametazin kimi dərmanlar arasında plazma zülalının bağlanması üçün rəqabətə görə qarşılıqlı təsir göstərməmişdir.

Apteklərdən buraxılış şərtləri

Dərman reseptlə verilir.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Siyahı B. Dərman uşaqların əli çatmayan yerdə 15 ° -dən 30 ° C-ə qədər temperaturda saxlanılmalıdır. Raf ömrü - 3 il.

Qarışıq

Kapsulun tərkibində aktiv maddə var itrakonazol 100 mq

Əlavə komponentlər: jelatin, boya, titan dioksid.

Buraxılış forması

farmakoloji təsir göstərir

antifungal agent .

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Aktiv maddə triazol törəməsidir. Sintetik olaraq istehsal olunur, geniş təsir spektrinə malikdir.

Antifungal mexanizm istehsalın, sintezin yatırılmasına əsaslanır erqosterol göbələk hüceyrəsində. Kif göbələklərinə, dermatofitlərə, maya göbələklərinə qarşı aktivdir.

Antifungal terapiyanın effektivliyi müalicənin başa çatmasından bir ay sonra qiymətləndirilir (mikozlar üçün). Dırnaq boşqabının dəyişməsi kimi effektivlik qiymətləndirilir (6-9 ay).

İstifadəyə göstərişlər

Itrakonazol kapsulları dermatomikoz, keratomikoz, sistemik, kandidoz üçün təyin edilir. ağız boşluğu vulvovaginal kandidoz, kriptokokkoz , sistemik aspergilloz, histaplazmoz, parakoksidiodoz, sporotrikoz, blastomikoz, tropik mikozlar.

Əks göstərişlər

Itrakonazol, midazolam, triazolam, nizoldpin, ergot alkaloidləri, CYP3A4 izoenziminin substratları, dözümsüzlük ilə eyni vaxtda istifadə edilərkən təyin edilmir.

Dərman hamiləlik dövründə, hamiləlik dövründə təyin edilmir.

Yan təsirlər

İtrakonazol trombositopeniya, serum xəstəliyi, leykopeniya, anafilaktoid reaksiyalar, hipertrigliseridemiya , hipokalemiya.

Sinir sistemi: hiperesteziya, paresteziya, başgicəllənmə, periferik neyropatiya .

Həzm sistemi:, dispeptik pozğunluqlar, hepatotoksiklik, fermentlərin artması qaraciyər sistemi, qusma, hepatit, dad qavrayışının pozulması, hiperbilirubinemiya, epiqastrik ağrı.

Hiss orqanları: tinnitus, daimi karlıq, bulanıq görmə, diplopiya .

Bəlkə də artralgiyanın inkişafı, miyalji , sidik qaçırma, pollakiuriya, menstrual pozğunluqlar, şişkinlik.

İtrakonazol tabletləri, istifadə qaydaları (Metodu və dozası)

Şifahi olaraq qəbul edilir, qəbulun istənilən vaxtı yeməkdən sonradır.

Vulvovaginal kandidoz: gündə iki dəfə, 200 mq və ya 3 gün, gündə bir dəfə 200 mq.

Dermatomikoz: 7 gün, gündə 200 mq və ya 15 gün, gündə bir dəfə 100 mq.

Pityriasis versicolor: 7 gün, gündə 200 mq.

Ağız kandidozu: 15 gün, gündə 100 mq.

Əllərin dəri plitələrindəki mikozlarla antifungal terapiya üç həftəlik fasilə ilə iki dəfə aparılır. Dırnaq plitələrindən və dəridən çıxarılması yavaşdır.

Sistemli aspergillozda itrakonazolun istifadəsi üçün göstərişlər: 2-5 ay, gündə 200 mq.

Həddindən artıq doza

Hadisələr qeydə alınmayıb.

Qarşılıqlı əlaqə

Absorbsiya dərman bədəndə turşuluğu azaldan dərmanların eyni vaxtda qəbulu ilə narahatdır. Fenitoin, rifambutin və CYP3A4 izoenziminin digər induktorları göbələk əleyhinə agentin bioavailliyini pozur. Bu fermentin inhibitorları əks təsir göstərir. BMCC-nin eyni vaxtda təyin edilməsi ilə antitümör agentləri (trimetreksat, busulfan, vinka alkaloidləri), immunosupressantlar (sirolimus, ), GCS, digoksin, dolayı antikoaqulyantlar qayğı göstərilməlidir.

Satış şərtləri

Resept tələb edir.

Saxlama şəraiti

Uşaqların əli çatmayan quru, qaranlıq yerdə 15-25 dərəcə Selsi temperaturunda.

Raf ömrü

İki ildən çox deyil.

Xüsusi Təlimatlar

Qarşısının alınması təkrar infeksiya bütün təmasda olan cinsi partnyorların eyni vaxtda antifungal terapiyasından, şəxsi gigiyena qaydalarına diqqətlə riayət edilməsindən ibarətdir. Antifungal müalicə terapiya kursu boyunca cinsi fəaliyyətdən çəkinməyi nəzərdə tutur.

Antifungal terapiya başa çatdıqdan sonra xəstəliyin əlamətləri davam edərsə, diaqnozun düzgünlüyünü təsdiqləmək üçün təkrar mikrobioloji müayinə aparılır. Şiddətli neytropeniyada itrakonazol birinci sıra terapiya səmərəsiz olduqda təyin edilir.

CHF üçün risk faktorları aşkar edildikdə (şiddətli şişlik, ürək qapağı xəstəliyi , İHD, ağciyər sisteminin ağır patologiyası, KOAH) antifungal terapiya dayandırılır. Bir antifungal dərmanın istifadəsi karlığa səbəb ola bilər (keçici və daimi formalar).

Itrakonazolun analoqları

Analoqlar dərmanlardır: isol , İkonazol , Itracon , İtral , İtrasin , Itrungar , Metrix , Mikokur , Mycostop , Orunzol , Sporaksol , Trioksal , funit , Eszol .

J.02.A.C.02 İtrakonazol

Antifungal agentlər - imidazol və triazolun törəmələri.

Itrakonazolun tərkibi

Aktiv maddə:

• itrakonazol (mikropelletlərdə).

İstehsalçılar

Biokom QSC (Rusiya)

farmakoloji təsir göstərir

Geniş spektrli antifungal.

In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, itrakonazol göbələk hüceyrə membranının vacib komponenti olan erqosterolun sitoxrom P450-dən asılı sintezini maneə törədir.

Dermatofitlərə (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (o cümlədən, C.albicans, C.glabrata, C.krusei), qəliblər (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blasmatravadis va s.) dozaj formasından və qəbul şərtlərindən asılı olaraq 40-100% aralığında.

Kapsullarda bioavailability, kapsullar ağır yeməkdən dərhal sonra qəbul edildikdə maksimuma çatır.

Boş bir mədədə udma dəyişkəndir və mədədaxili turşuluq səviyyəsindən (nisbi və ya mütləq achlorhidriya) asılıdır.

QİÇS-li xəstələrdə, eləcə də mədə ifrazının supressorlarını (məsələn, H2 antihistaminiklər) qəbul edən könüllülərdə bioavailability azalması və kapsulların kola ilə eyni vaxtda qəbulu zamanı udulmanın artması müşahidə edilmişdir.

Maksimum konsentrasiyaya 3-4 saatdan sonra, plazmadakı tarazlıq konsentrasiyasına (gündə 1-2 dəfə 100-200 mq təyin edildikdə) 15 gün ərzində əldə edilir və (son dozadan 3-4 saat sonra):

• 0,4 mkq / ml (gündə 1 dəfə 100 mq qəbul edərkən,
• 1,1 mkq / ml və ya 2 mkq / ml (gündə 1 və ya 2 dəfə 200 mq).

Plazma zülallarına bağlanma - 99,8% (itrakonazol), 99,5% (hidroksiitrakonazol).

Toxumalara və orqanlara (vajina daxil olmaqla) nüfuz edir, yağ və tər vəzilərinin sekresiyasında olur.

Ağciyərlərdə, böyrəklərdə, qaraciyərdə, sümüklərdə, mədədə, dalaqda, skelet əzələlərində toplanır (bu toxumalarda itrakonazolun konsentrasiyası plazma səviyyəsindən 2-3 dəfə çoxdur).

Keratin tərkibli toxumalarda, xüsusən də dəridə konsentrasiyalar plazma konsentrasiyalarından 4 dəfə yüksəkdir.

Dırnaqların keratində 1 həftədən sonra tapılır. müalicənin başlanmasından sonra və 3 aylıq müalicə kursundan sonra ən azı 6 ay, dəridə - 4 həftəlik qəbuldan sonra 2-4 həftə davam edir.

BBB-dən zəif keçir.

Qaraciyərdə biotransformasiya olunur (əsasən CYP3A4-ün iştirakı ilə) çoxlu sayda metabolitlərin, o cümlədən. aktiv (hidroksiitrakonazol).

Böyrəklər (0,03% -dən az dəyişməz, təxminən 40% qeyri-aktiv metabolitlər şəklində) və nəcislə (3-18% dəyişməz) xaric olunur.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə normal böyrək funksiyası olan xəstələrlə müqayisədə bioavailability bir qədər azalır.

Qaraciyər sirozu olan xəstələrdə yarımxaricolma dövrü artır.

Itrakonazolun yan təsirləri

Həzm sistemindən:

• dispepsiya,
• ürəkbulanma,
• mədə ağrısı,
• anoreksiya,
• qusma,
• zapo,
• qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması,
• hepatit,
• çox nadir hallarda - qaraciyərin ağır zəhərli zədələnməsi,
• daxil olmaqla ölümcül nəticə ilə kəskin qaraciyər çatışmazlığı halı.

Sinir sistemindən və hiss orqanlarından:

• Baş ağrısı,
• başgicəllənmə,
• periferik neyropatiya,
• yorğunluq,
• yuxululuq.

Ürək-damar sistemi və qan tərəfdən (hematopoez, hemostaz):

• arterial hipertenziya.

İtrakonazolun istifadəsi ilə əlaqəli xroniki ürək çatışmazlığı halları barədə məlumatlar var.

Genitouriya sistemindən:

• dismenore,
• ödem sindromu,
• albuminuri,
• sidiyin tünd rəngsizləşməsi.

Allergik reaksiyalar:

• dəri dişi,
• kovanlar,
• anjiyoödem,
• Stivens-Conson sindromu.

Digərləri:

• alopesiya,
• hipokalemiya,
• şişkinlik asandır,
• libidonun azalması,
• iktidarsızlıq.

İstifadəyə göstərişlər

Dərinin, ağız boşluğunun və gözlərin selikli qişalarının mikozları; dermatofitlər, maya və kif göbələklərinin səbəb olduğu onikomikoz; dəri və selikli qişaların zədələnməsi ilə kandidoz, o cümlədən. vulvovaginal kandidoz; pityriasis versicolor; sistemli mikozlar, o cümlədən. aspergilloz (amfoterisin B-yə qarşı müqavimət və ya zəif tolerantlıqla), kriptokokkoz (kriptokokk meningit daxil olmaqla), histoplazmoz, sporotrikoz, parakoksidioidomikoz, blastomikoz.

Əks göstərişlər Itrakonazol

Həddindən artıq həssaslıq.

Tətbiq üsulu və dozası

Yeməkdən dərhal sonra.

Kapsullar bütöv şəkildə udulur.

Dozaj həkim tərəfindən təyin edilir.

Həddindən artıq doza

Müalicə:

• mədə yuyulması,
• aktivləşdirilmiş kömür qəbul etmək,
• simptomatik terapiya.

Hemodializ zamanı çıxarılmır.

Xüsusi antidot yoxdur.

Qarşılıqlı əlaqə

Terfenadin, astemizol, cisapride, lovastatin, midazolam və triazolamın oral formaları ilə uyğun gəlmir.

Oral antikoaqulyantların (varfarin daxil olmaqla), siklosporin, diqoksin, metilprednizolon, vinkristin, kalsium kanal blokerlərinin təsirini gücləndirir və/və ya uzadır.

Rifampisin və fenitoin itrakonazolun bioavailliyini azaldır, sitoxrom CYP3A4 inhibitorları (ritonavir, indinavir, klaritromisin) onun bioavailliyini artırır.

Antasidlər itrakonazolun udulmasını azaldır (onların qəbulunu ayıran interval ən azı 2 saat olmalıdır).

Xüsusi Təlimatlar

İmmunitet çatışmazlığı olan xəstələrdə (QİÇS, orqan transplantasiyası vəziyyəti, neytropeniya) dozanın artırılması tələb oluna bilər (itrakonazolun bioavailliyinin azalması səbəbindən).

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edilərkən, göstərişlərin şiddəti, dozaj rejimi, fərdi risk faktorları (ürək xəstəliyinin olması, o cümlədən) kimi amilləri nəzərə alaraq fayda-risk nisbətinin fərdi qiymətləndirilməsi lazımdır.

işemik ürək xəstəliyi, qapaq xəstəliyi), xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, böyrək çatışmazlığı.

Konjestif ürək çatışmazlığı və ya neyropatiyanın əlamətləri və ya simptomları baş verərsə, müalicə dayandırılmalıdır.

Müalicə zamanı qaraciyər funksiyasına nəzarət etmək lazımdır (xüsusilə uzunmüddətli istifadə ilə).

At yüksək səviyyə terapiyanın gözlənilən təsiri qaraciyərin zədələnməsinin mümkün riskini üstələdikdə transaminazlar təyin edilir.

Qaraciyər sirozu və / və ya böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə plazma konsentrasiyasına nəzarət etmək və lazım olduqda dozanı tənzimləmək lazımdır.

Reproduktiv yaşda olan qadınlar, müalicənin bütün kursu ərzində, başa çatdıqdan sonra ilk menstruasiya başlayana qədər adekvat kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidirlər.

Saxlama şəraiti

Quru, işıqdan qorunan, uşaqların əli çatmayan yerdə, 25 C-dən çox olmayan temperaturda.