იტრაკონაზოლის შემადგენლობის გამოყენების ინსტრუქცია. იტრაკონაზოლი: გამოყენების ინსტრუქცია. რომელი წამალია უკეთესი - ორუნგალი თუ იტრაკონაზოლი

შინაარსი

საფუარის ან სხვა სოკოებით გამოწვეული მწვავე და ქრონიკული კანდიდოზის სამკურნალოდ განკუთვნილია იტრაკონაზოლი - პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია შეიცავს ინფორმაციას სწორი გამოყენებისა და დოზირების რეჟიმის შესახებ. პრეპარატი მიზნად ისახავს ფრჩხილების და კანის სოკოვანი ინფექციების განადგურებას, ხელს უწყობს მიკროორგანიზმების სხვადასხვა შტამების ინფექციას. გაეცანით მის მითითებებს.

კაფსულები იტრაკონაზოლი

მიღებული ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაცია კლასიფიცირებს იტრაკონაზოლს, როგორც ფართო სპექტრის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატს. სამკურნალო პროდუქტი შეიცავს აქტიური ნივთიერებაიტრაკონაზოლი მიკროპელეტებში. მისი შემადგენელი კომპონენტების გამო, პრეპარატი აჩერებს სოკოვანი პათოგენისთვის სასიცოცხლო ნივთიერებების გამომუშავებას, რაც იწვევს უჯრედების სიკვდილს.

იტრაკონაზოლის შემადგენლობა

პრეპარატის აქტიური ნივთიერებაა იტრაკონაზოლი 100 მგ კონცენტრაციით კაფსულაში. გაუმჭვირვალე ვარდისფერი ფერის მყარი ჟელატინის კაფსულები ლურჯი თავსახურით შეიცავს თეთრ-კრემისფერ სფერულ მიკროგრანულებს შიგნით. გაეცანით პრეპარატის დეტალურ შემადგენლობას:

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

სინთეზური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება მოქმედებს მრავალ პათოგენზე. აქტიური ნივთიერება არის ტრიაზოლის წარმოებული, აფერხებს ერგოსტეროლის გამომუშავებას სოკოს უჯრედის მემბრანაში. პრეპარატი ანადგურებს დერმატოფიტებს, საფუარს, ობის სოკოებს. მკურნალობის ეფექტურობა შეიძლება შეფასდეს კანის მიკოზური დაავადებების მკურნალობის დაწყებიდან ერთი თვის შემდეგ, ფრჩხილების დაზიანებით 6-9 თვის შემდეგ.

იტრაკონაზოლი შეიწოვება კუჭში და ნაწლავებში, საკვების მიღებისას იზრდება მისი ბიოშეღწევადობა. ხსნარის უზმოზე გამოყენებისას მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის სიჩქარე იზრდება. კაფსულები იწყებენ მოქმედებას მიღებიდან ოთხი საათის შემდეგ, აქტიური ნივთიერებაუკავშირდება პლაზმის ცილებს 99%-ით. პრეპარატი აღწევს ქსოვილებში, ორგანოებში, საშოს ლორწოვან გარსში, ცხიმოვანი და საოფლე ჯირკვლების საიდუმლოში.

პრეპარატის კლინიკური კონცენტრაცია კანში მიიღწევა იტრაკონაზოლით მკურნალობის პირველი დღიდან ერთი კვირის შემდეგ და გრძელდება ყოველთვიური კურსის დასრულებიდან 30 დღის განმავლობაში, ფრჩხილების კერატინში - ერთი კვირის შემდეგ და რჩება ექვსი თვის შემდეგ. სამთვიანი კურსის დასრულება. იტრაკონაზოლის მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში, მეტაბოლიტები წარმოადგენენ იზოფერმენტების ინჰიბიტორებს. აგენტი გამოიყოფა პლაზმიდან თირკმელებით ერთი კვირის განმავლობაში და ნაწლავებით ორ დღეში და არ გამოიყოფა დიალიზის დროს.

გამოყენების ჩვენებები

ინსტრუქციის მიხედვით, გამოყენების ჩვენებები წამალიარის შემდეგი სახელმწიფოები:

• ვულვოვაგინალური კანდიდოზი;
• დერმატომიკოზი;
• ვერსიკოლორი ვერსიკოლორი;
• პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის კანდიდოზი;
• კერატომიკოზი, ონიქომიკოზი (ფრჩხილის სოკო);
• კანის სისტემური მიკოზები - ასპერგილოზი, კანდიდოზი, კრიპტოკოკოზი, კრიპტოკოკური მენინგიტი;
• ჰისტოპლაზმოზი, ბლასტომიკოზი, სპოროტრიქოზი, პარაკოკციდიოიდომიკოზი.

გამოყენების მეთოდი და დოზირება

იტრაკონაზოლის ტაბლეტები პერორალური მიღებისთვის მიიღება პერორალურად ჭამის შემდეგ, გადაყლაპეთ მთლიანად, ჩამოიბანეთ სუფთა წყლით. ინსტრუქციებში მითითებული დოზა დამოკიდებულია კლინიკური სურათი:

სპეციალური მითითებები

იტრაკონაზოლის ინსტრუქცია შეიცავს ერთეულს სპეციალური მითითებები, რომელიც უნდა გამოიკვლიოს თითოეულმა პაციენტმა გამოყენებამდე:

• რეპროდუქციული ასაკის პაციენტები საიმედოდ უნდა იყვნენ დაცული კონტრაცეპტივებით კურსის დასრულების შემდეგ პირველ მენსტრუაციამდე.
• პრეპარატს აქვს უარყოფითი ინოტროპული ეფექტირამაც შეიძლება გამოიწვიოს გულის ქრონიკული უკმარისობა.
• კუჭის შემცირებული მჟავიანობით, კაფსულების შიგთავსის შეწოვა ნელდება.
• ძალიან იშვიათად, კაფსულების გამოყენებისას შესაძლებელია ღვიძლის მძიმე ტოქსიკური დაზიანების განვითარება.
• იტრაკონაზოლის ბიოშეღწევადობა მცირდება დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში, შიდსით, ორგანოთა გადანერგვის შემდეგ.
• პრეპარატი არ ინიშნება ბავშვებისთვის, მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება შესაძლო რისკს.
• იტრაკონაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, რაც უარყოფითად მოქმედებს მექანიზმების კონტროლზე.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ინსტრუქციაში ნათქვამია შემდეგი ნარკოტიკების ურთიერთქმედებაიტრაკონაზოლი სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას:

• ანტაციდები უნდა იქნას მიღებული იტრაკონაზოლის მიღებიდან ორი საათის შემდეგ, აქლორჰიდრიასთან ერთად ან ჰისტამინის რეცეპტორების ბლოკატორებთან ერთად, კაფსულები ირეცხება კოლასთან ერთად.
• რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, ფენიტოინი ამცირებს პრეპარატის ეფექტურობას.
• რიტონავირი, ინდინავირი, კლარითრომიცინი ზრდის ნივთიერების ბიოშეღწევადობას.
• პრეპარატი შეუთავსებელია ტერფენადინთან, მიზოლატინთან, ლოვასტატინთან, ტრიაზოლამთან, ერგოტ ალკალოიდებთან, ნელი კალციუმის არხის ბლოკატორებთან.
• სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატები, იმუნოსუპრესიული საშუალებები, გლუკოკორტიკოსტეროიდები საჭიროებენ დოზის შემცირებას იტრაკონაზოლთან ერთად.

Გვერდითი მოვლენები

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა და გააქტიურებული ნახშირი. პრეპარატის გამოყენებისას, ინსტრუქციისა და მიმოხილვების მიხედვით, შეიძლება მოხდეს გვერდითი მოვლენები:

• გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, მუცლის ტკივილი, მადის დარღვევა;
• ჰეპატიტი, ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;
• თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ნეიროპათია;
• ანაფილაქსიური და ალერგიული რეაქციები;
• კანის ერითემა, გამონაყარი, ფოტომგრძნობელობა;
• მენსტრუალური დარღვევები, ჰიპოკალიემია, ფილტვის შეშუპება.

უკუჩვენებები

პრეპარატის ინსტრუქციებში ნათქვამია მიღების ზოგიერთი მახასიათებლისა და უკუჩვენებების შესახებ, რომლებშიც პრეპარატის გამოყენება აკრძალულია:

• კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა;
• გულის ქრონიკული უკმარისობა;
• ორსულობა, ძუძუთი კვება;
• ბავშვები და მოზარდები 18 წლამდე;
• ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, პრეპარატი მიიღება თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის, პერიფერიული ნეიროპათიის, სმენის დაქვეითების, ხანდაზმულ ასაკში.

რომელი წამალია უკეთესი - ორუნგალი თუ იტრაკონაზოლი?

იტრაკონაზოლის რომელი პრეპარატია უკეთესი?

Orungal არის ორიგინალური პრეპარატი, რომელიც შემუშავებულია და წარმოებულია სერიოზული ფარმაცევტული კომპანიახანგრძლივი ისტორიით. იტრაკონაზოლი არის ახალგაზრდა რუსული კომპანიის მიერ წარმოებული ასლი, რომლის პროდუქციის ხარისხზე დაზუსტებით ვერაფერს ვიტყვი.

ანალოგების ცხრილი და ფასები:

არსებობს უკუჩვენებები. მიღებამდე გთხოვთ მიმართოთ ექიმს.

კომერციული სახელები საზღვარგარეთ (საზღვარგარეთ) - Candistat, Itracan, Itracol, Itrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, Sporal, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

ყველა სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება.

იტრაკონაზოლის შემცველი პრეპარატები (იტრაკონაზოლი - ATC კოდი (ATC) J02AC02):

ორუნგალი (ორიგინალი იტრაკონაზოლი) კაფსულები - გამოყენების ოფიციალური ინსტრუქცია. რეცეპტით გაცემული წამალი, ინფორმაცია განკუთვნილია მხოლოდ ჯანდაცვის პროფესიონალებისთვის!

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი, ტრიაზოლის წარმოებული. იტრაკონაზოლი აქტიურია დერმატოფიტების წინააღმდეგ (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); საფუარი და საფუარის მსგავსი სოკოები (Candida spp., მათ შორის Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Spobracoccilixr. , Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei და სხვა საფუარები და ობის.

იტრაკონაზოლი არღვევს ერგოსტეროლის სინთეზს, რომელიც წარმოადგენს სოკოების უჯრედის მემბრანის მნიშვნელოვან კომპონენტს, რაც იწვევს პრეპარატის სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებას.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

პერორალურად მიღებისას, იტრაკონაზოლის მაქსიმალური ბიოშეღწევადობა შეინიშნება კაფსულების მიღებისას დაუყოვნებლივ ჭამის შემდეგ. Cmax პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ.

დისტრიბუცია

ხანგრძლივი გამოყენებისას იტრაკონაზოლის Css პლაზმაში მიიღწევა 1-2 კვირის განმავლობაში.

Css პრეპარატის მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ არის 0,4 მკგ/მლ (პრეპარატის 100 მგ დოზით 1-ჯერ დღეში მიღებისას); 1,1 მკგ/მლ (200 მგ 1-ჯერ დღეში მიღებისას) და 2 მკგ/მლ (200 მგ დოზით 2-ჯერ დღეში მიღებისას).

პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის 99,8%.

იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია სისხლში არის პლაზმური კონცენტრაციის 60%.

პრეპარატის დაგროვება კერატინის ქსოვილებში, განსაკუთრებით კანში, დაახლოებით 4-ჯერ მეტია, ვიდრე პლაზმაში დაგროვება და მისი გამოყოფის სიჩქარე დამოკიდებულია ეპიდერმისის რეგენერაციაზე.

პლაზმური კონცენტრაციებისგან განსხვავებით, რომლებიც არ არის გამოვლენილი თერაპიის შეწყვეტიდან 7 დღის შემდეგ, კანის თერაპიული კონცენტრაციები შენარჩუნებულია 4-კვირიანი მკურნალობის შეწყვეტიდან 2-4 კვირის განმავლობაში. იტრაკონაზოლი ვლინდება ფრჩხილის კერატინის შემადგენლობაში მკურნალობის დაწყებიდან 1 კვირაში და გრძელდება მინიმუმ 6 თვის განმავლობაში თერაპიის 3-თვიანი კურსის დასრულებიდან. იტრაკონაზოლი ასევე განისაზღვრება ცხიმის ცხიმში და, ნაკლებად, ოფლში.

იტრაკონაზოლი კარგად ნაწილდება ქსოვილებში, რომლებიც მიდრეკილია სოკოვანი ინფექციებისადმი. კონცენტრაცია ფილტვებში, თირკმელებში, ღვიძლში, ძვლებში, კუჭში, ელენთასა და კუნთებში იყო 2-3-ჯერ მეტი, ვიდრე შესაბამისი პლაზმური კონცენტრაცია. თერაპიული კონცენტრაცია საშოს ქსოვილებში რჩება 2 დღის განმავლობაში 3-დღიანი მკურნალობის კურსის დასრულებიდან 200 მგ დოზით დღეში, ხოლო მკურნალობის ერთდღიანი კურსის დასრულებიდან 3 დღის განმავლობაში დოზით. 200 მგ 2-ჯერ დღეში.

მეტაბოლიზმი

იტრაკონაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დიდი რაოდენობით მეტაბოლიტების წარმოქმნით, რომელთაგან ერთ-ერთს, ჰიდროქსი-იტრაკონაზოლს, აქვს in vitro სოკოს საწინააღმდეგო ეფექტი, რომელიც შედარებულია იტრაკონაზოლთან. მიკრობიოლოგიური მეთოდით განსაზღვრული პრეპარატის სოკოს საწინააღმდეგო კონცენტრაციები დაახლოებით 3-ჯერ აღემატებოდა HPLC-ით გაზომილ კონცენტრაციებს.

მეცხოველეობა

პლაზმიდან გამოყოფა ორფაზიანია, საბოლოო T1/2 24-36 საათის განმავლობაში, დოზის დაახლოებით 35% გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით 1 კვირის განმავლობაში; 0,03%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით. დოზის დაახლოებით 3-18% გამოიყოფა განავლით.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუაციებში

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობახოლო ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში იტრაკონაზოლის T1/2 და მისი პლაზმური კონცენტრაცია ოდნავ იზრდება.

იტრაკონაზოლის პერორალური ბიოშეღწევადობა შეიძლება შემცირდეს ზოგიერთ იმუნოკომპრომეტირებულ პაციენტში, როგორიცაა ნეიტროპენიით დაავადებული პაციენტები, შიდსით დაავადებულები ან პაციენტები, რომლებსაც უტარდებათ ორგანოთა ტრანსპლანტაცია.

პრეპარატის ORUNGAL® გამოყენების ჩვენებები

წამლის მიმართ მგრძნობიარე პათოგენებით გამოწვეული მიკოზების მკურნალობა, მათ შორის:

• დერმატომიკოზი;
• სოკოვანი კერატიტი;
• ონიქომიკოზი გამოწვეული დერმატოფიტებით და/ან საფუარებითა და ობისგან;
• სისტემური მიკოზები: სისტემური ასპერგილოზი და კანდიდოზი, კრიპტოკოკოზი (კრიპტოკოკური მენინგიტის ჩათვლით; იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში და ყველა პაციენტში ცენტრალური ნერვული სისტემის კრიპტოკოკოზით, ორუნგალი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც ამ შემთხვევაში პირველი რიგის პრეპარატები არ გამოიყენება ან არაეფექტურია), ჰისტოპლაზმოზი. სპოროტრიქოზი, პარაკოკციდიოიდომიკოზი, ბლასტომიკოზი და სხვა სისტემური და ტროპიკული მიკოზები;
• კანდიდომიკოზი კანისა და ლორწოვანი გარსების დაზიანებით (ვულვოვაგინალური კანდიდოზის ჩათვლით);
• ღრმა ვისცერული კანდიდოზი;
• პიტირიაზი ვერსიკოლორი.

დოზირების რეჟიმი

კაფსულები უნდა მიიღოთ დაუყოვნებლივ ჭამის შემდეგ, გადაყლაპოთ მთლიანად.

იტრაკონაზოლის პერორალური ბიოშეღწევადობა შეიძლება შემცირდეს ზოგიერთ იმუნოკომპრომეტირებულ პაციენტში, როგორიცაა ნეიტროპენიით დაავადებული პაციენტები, შიდსით დაავადებულები ან ორგანოთა ტრანსპლანტაციის მიმღებები. ამიტომ შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის გაორმაგება.

ონიქომიკოზის დროს პულსური თერაპია ტარდება მე-2 ცხრილში წარმოდგენილი სქემის მიხედვით.

პულსური თერაპიის ერთი კურსი მოიცავს დღეში 2 კაფსულის მიღებას. ორუნგალი 2 (200 მგ 2-ჯერ დღეში) 1 კვირის განმავლობაში.

ხელის ფრჩხილის ფირფიტების სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ რეკომენდებულია 2 კურსი. ფეხის ფრჩხილის ფირფიტების სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ რეკომენდებულია 3 კურსი. კურსებს შორის ინტერვალი, რომლის დროსაც არ გჭირდებათ პრეპარატის მიღება, არის 3 კვირა.

კლინიკური შედეგები თვალსაჩინო გახდება მკურნალობის დასრულების შემდეგ, ფრჩხილის ზრდასთან ერთად.

პულსთერაპიის გარდა, შესაძლებელია უწყვეტი კურსის ჩატარება. პრეპარატი ინიშნება 2 კაფსულა დღეში (200 მგ 1 ჯერ დღეში) 3 თვის განმავლობაში.

ორუნგალის მოცილება კანიდან და ფრჩხილის ქსოვილიდან უფრო ნელია, ვიდრე პლაზმიდან. ამრიგად, ოპტიმალური კლინიკური და მიკოლოგიური ეფექტი მიიღწევა კანის ინფექციების მკურნალობის დასრულებიდან 2-4 კვირის შემდეგ და ფრჩხილის ინფექციების მკურნალობის დასრულებიდან 6-9 თვის შემდეგ.

ორუნგალის დოზირების რეჟიმი სისტემური მიკოზების სამკურნალოდ წარმოდგენილია ცხრილში 3.

* - მკურნალობის ხანგრძლივობის კორექტირება შესაძლებელია მკურნალობის კლინიკური ეფექტურობის მიხედვით

Გვერდითი მოვლენები

გვერდიდან საჭმლის მომნელებელი სისტემა: დისპეფსია (გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, დიარეა, მადის დაკარგვა), მუცლის ტკივილი, სისხლის პლაზმაში ღვიძლის ფერმენტების დონის გარდამავალი მატება, ჰეპატიტი. ძალიან იშვიათ შემთხვევებში განვითარდა ღვიძლის მძიმე ტოქსიკური დაზიანება (მათ შორის ღვიძლის მწვავე უკმარისობა ფატალური შედეგით).

ცენტრალური ნერვული სისტემისგან და პერიფერიული ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, პერიფერიული ნეიროპათია.

ალერგიული რეაქციები: ზოგიერთ შემთხვევაში - ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ზოგიერთ შემთხვევაში - ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპება, გულის შეგუბებითი უკმარისობა და ფილტვის შეშუპება.

სხვა: მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰიპოკალიემია.

პრეპარატის ORUNGAL®-ის გამოყენების უკუჩვენებები

• პრეპარატების ერთდროული მიღება, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A4 ფერმენტის მონაწილეობით და შეუძლია გაზარდოს QT ინტერვალი, მათ შორის. ტერფენადინი, ასტემიზოლი, მიზოლასტინი, ციზაპრიდი, დოფეტილიდი, ქინიდინი, პიმოზიდი, სერტინდოლი, ლევომეტადონი;
• ორალური მიდაზოლამის და ტრიაზოლამის ერთდროული გამოყენება;
• HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A4 ფერმენტის მონაწილეობით, როგორიცაა სიმვასტატინი და ლოვასტატინი;
• ერგოტის ალკალოიდების ერთდროული გამოყენება, როგორიცაა დიჰიდროერგოტამინი, ერგომეტრინი, ერგოტამინი და მეთილერგომეტრინი;
• ჰიპერმგრძნობელობა იტრაკონაზოლისა და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

სიფრთხილით, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს ღვიძლის ციროზის, თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის, გულის ქრონიკული უკმარისობის, აზოლების ჯგუფის სხვა პრეპარატების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის, აგრეთვე ბავშვებისა და ხანდაზმული პაციენტების მიმართ.

პრეპარატის ორუნგალის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორუნგალი ორსულობის დროს უნდა დაინიშნოს მხოლოდ სიცოცხლისათვის საშიში სისტემური მიკოზების დროს, როდესაც ქალისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ვინაიდან იტრაკონაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში, ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა პრეპარატის მიღების პერიოდში უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ადეკვატური მეთოდები მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში, მისი დასრულებიდან პირველი მენსტრუაციის დაწყებამდე.

განაცხადი ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისთვის

სიფრთხილით, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს ღვიძლის ციროზის დროს.

განაცხადი თირკმლის ფუნქციის დარღვევისთვის

სიფრთხილით, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის დროს.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში

სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ ხანდაზმულ პაციენტებში.

გამოიყენეთ 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში

სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ ბავშვებს.

სპეციალური მითითებები

კვლევისას დოზირების ფორმაპრეპარატი ორუნგალი ინტრავენური შეყვანისთვის, ჩატარებული ჯანმრთელ მოხალისეებზე, აღინიშნა მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქციის გარდამავალი ასიმპტომური დაქვეითება, რომელიც ნორმას დაუბრუნდა პრეპარატის მომდევნო ინფუზიამდე. ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა პერორალური დოზირების ფორმებისთვის უცნობია.

აღმოჩნდა, რომ იტრაკონაზოლს აქვს უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი. იყო შეტყობინებები გულის შეგუბებითი უკმარისობის შემთხვევების შესახებ, რომლებიც დაკავშირებულია ორუნგალის მიღებასთან, ამიტომ პრეპარატი არ უნდა იქნას მიღებული პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით ან ამ დაავადების ანამნეზში, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც შესაძლო სარგებელი ბევრად აღემატება პოტენციურ რისკს. სარგებელი-რისკის თანაფარდობის ინდივიდუალური შეფასებისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ფაქტორები, როგორიცაა ჩვენების სიმძიმე, დოზირების რეჟიმი და გულის შეგუბებითი უკმარისობის ინდივიდუალური რისკის ფაქტორები.

რისკის ფაქტორები მოიცავს გულის დაავადებების არსებობას, როგორიცაა CAD ან გულის სარქვლოვანი დაავადება; ფილტვების სერიოზული დაავადებები, როგორიცაა ობსტრუქციული ფილტვის დაავადება; თირკმლის უკმარისობა ან სხვა დაავადებები, რომელსაც თან ახლავს შეშუპება. ასეთი პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული გულის შეგუბებითი უკმარისობის ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ. მკურნალობა უნდა ჩატარდეს სიფრთხილით, ხოლო აუცილებელია პაციენტის მონიტორინგი გულის შეგუბებითი უკმარისობის სიმპტომების გამო. როდესაც ისინი გამოჩნდებიან, ორუნგალის მიღება უნდა შეწყდეს.

სიფრთხილეა საჭირო იტრაკონაზოლისა და კალციუმის არხის ბლოკატორების ერთდროულად მიღებისას.

კუჭის წვენის შემცირებული მჟავიანობისას იტრაკონაზოლის შეწოვა დარღვეულია. პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ანტაციდებს (მაგალითად, ალუმინის ჰიდროქსიდს) ურჩევენ გამოიყენონ ისინი ორუნგალის მიღებიდან არა უადრეს 2 საათისა. პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ აქლორჰიდრია ან იყენებენ ჰისტამინის H2 რეცეპტორების ბლოკატორებს ან პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს, რეკომენდებულია კაფსულების მიღება კოლასთან ერთად.

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, როდესაც ორუნგალი გამოიყენებოდა, განვითარდა ღვიძლის მძიმე ტოქსიკური დაზიანება, მათ შორის. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის შემთხვევები ფატალური შედეგით. უმეტეს შემთხვევაში, ეს დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებსაც უკვე ჰქონდათ ღვიძლის დაავადება, ან მიიღეს იტრაკონაზოლით თერაპია სისტემური ჩვენებების გამო, ან ჰქონდათ სხვა სერიოზული დაავადებებიასევე პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ სხვა წამლებიჰეპატოტოქსიური ეფექტით. ზოგიერთ პაციენტს არ ჰქონდა ღვიძლის დაზიანების აშკარა რისკ-ფაქტორები. ამ შემთხვევებიდან რამდენიმე დაფიქსირდა თერაპიის პირველ თვეში, ზოგიერთი კი მკურნალობის პირველ კვირაში. ამასთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ორუნგალს.

პაციენტები უნდა გააფრთხილონ ჰეპატიტის დამახასიათებელი სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში (ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, სისუსტე, მუცლის ტკივილი და მუქი შარდი) ექიმის დაუყოვნებლივ ინფორმირების აუცილებლობის შესახებ. ასეთი სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში აუცილებელია თერაპიის დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და ღვიძლის ფუნქციის შესწავლის ჩატარება. პაციენტები ღვიძლის ფერმენტების მომატებული დონეებით ან ღვიძლის აქტიური დაავადებით, ან რომლებსაც აღენიშნებოდათ ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანება სხვა პრეპარატების მიღებისას, არ უნდა მიიღონ ორუნგალი, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი ამართლებს ღვიძლის დაზიანების რისკს. ამ შემთხვევებში მკურნალობის დროს აუცილებელია ღვიძლის ფერმენტების დონის მონიტორინგი.

ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება პლაზმაში იტრაკონაზოლის დონის კონტროლის ქვეშ და აუცილებლობის შემთხვევაში რეგულირდება ორუნგალის დოზა.

ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლების გამო არ არის რეკომენდებული ორუნგალის დანიშვნა კაფსულების სახით სისტემური მიკოზების მკურნალობის დასაწყებად, რომლებიც საფრთხეს უქმნის პაციენტების სიცოცხლეს.

ექიმმა უნდა შეაფასოს შემანარჩუნებელი თერაპიის საჭიროება შიდსით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც ადრე მკურნალობდნენ სისტემური სოკოვანი ინფექციების გამო, როგორიცაა სპოროტრიქოზი, ბლასტომიკოზი, ჰისტოპლაზმოზი ან კრიპტოკოკოზი (როგორც მენინგეალური, ასევე არამენინგეალური), რომლებსაც აქვთ რეციდივის რისკი.

თუ მოხდა პერიფერიული ნეიროპათია, თუ ეს გამოწვეულია ორუნგალის მიღებით, პრეპარატი უქმდება.

არ არსებობს მტკიცებულება ჯვარედინი მგრძნობელობის შესახებ იტრაკონაზოლისა და სხვა აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ.

პედიატრიული გამოყენება

ვინაიდან არ არის საკმარისი კლინიკური მონაცემები ბავშვებში ორუნგალის გამოყენების შესახებ, არ არის რეკომენდებული მისი დანიშვნა ბავშვებში, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება შესაძლო რისკი.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და მექანიზმების მართვის უნარზე

ორუნგალის მიღება არ მოქმედებს მანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

დოზის გადაჭარბება

ორუნგალის დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ დაფიქსირებულა.

მკურნალობა: პრეპარატის მიღებიდან პირველი საათის განმავლობაში შემთხვევითი დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს კუჭის ამორეცხვა და აუცილებლობის შემთხვევაში დაინიშნოს გააქტიურებული ნახშირბადი. იტრაკონაზოლი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

მედიკამენტები, რომლებიც გავლენას ახდენენ იტრაკონაზოლის შეწოვაზე

წამლები, რომლებიც ამცირებენ კუჭის შიგთავსის მჟავიანობას, ამცირებენ იტრაკონაზოლის შეწოვას, რაც დაკავშირებულია კაფსულის გარსების ხსნადობასთან.

მედიკამენტები, რომლებიც გავლენას ახდენენ იტრაკონაზოლის მეტაბოლიზმზე

კვლევებში დადგინდა, რომ როდესაც ორუნგალი ურთიერთქმედებს რიფამპიცინთან, რიფაბუტინთან და ფენიტოინთან, იტრაკონაზოლისა და ჰიდროქსი-იტრაკონაზოლის ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვნად მცირდება, რაც იწვევს პრეპარატის ეფექტურობის მნიშვნელოვან შემცირებას. არ არის რეკომენდებული იტრაკონაზოლის ერთდროული გამოყენება ამ პრეპარატებთან, რომლებიც წარმოადგენენ ღვიძლის ფერმენტების პოტენციურ ინდუქტორებს. ურთიერთქმედების კვლევები ღვიძლის ფერმენტების სხვა ინდუქტორებთან, როგორიცაა კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალი და იზონიაზიდი, არ ჩატარებულა, მაგრამ მსგავსი შედეგების მოსალოდნელია.

ვინაიდან იტრაკონაზოლი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტით, ამ ფერმენტის პოტენციურმა ინჰიბიტორებმა (რიტონავირი, ინდინავირი, კლარითრომიცინი და ერითრომიცინი) შეიძლება გაზარდონ იტრაკონაზოლის ბიოშეღწევადობა.

იტრაკონაზოლის მოქმედება სხვა პრეპარატების მეტაბოლიზმზე

იტრაკონაზოლმა შეიძლება დათრგუნოს CYP3A4 იზოფერმენტით მეტაბოლიზებული წამლების მეტაბოლიზმი. ამის შედეგი შეიძლება იყოს მათი მოქმედების გაზრდა ან გახანგრძლივება (გვერდითი ეფექტების ჩათვლით). ერთდროული გამოყენების დაწყებამდე წამლებისაჭიროა ექიმთან კონსულტაცია მეტაბოლური გზების შესახებ ამ წამლისმითითებულ ინსტრუქციებში სამედიცინო გამოყენება. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ იტრაკონაზოლის პლაზმური კონცენტრაცია თანდათან მცირდება დოზისა და მკურნალობის ხანგრძლივობის მიხედვით. ეს გასათვალისწინებელია იტრაკონაზოლის მაინჰიბირებელი ეფექტის შეფასებისას ერთდროულად მიღებული წამლების მეტაბოლიზმზე.

Orungal-ით მკურნალობის კურსის ჩატარებისას არ შეიძლება დანიშნოთ:

• ტერფენადინი, ასტემიზოლი, მიზოლასტინი, ციზაპრიდი, დოფეტილიდი, ქინიდინი, პიმოზიდი, სერტინდოლი, ლევომეტადონი, რომელთა გამოყენებამ ორუნგალთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს ამ ნივთიერებების პლაზმური კონცენტრაციების მატება, რაც თავის მხრივ შეიძლება გამოიწვიოს QT ინტერვალის ზრდა და, იშვიათ შემთხვევებში პაროქსიზმული პარკუჭოვანი ტაქიკარდიატიპი "pirouette" (torsade de pointes);
• პერორალური მიდაზოლამი და ტრიაზოლამი;
• HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით, როგორიცაა სიმვასტატინი და ლოვასტატინი;
• ერგოტის ალკალოიდული პრეპარატები, როგორიცაა დიჰიდროერგოტამინი, ერგომეტრინი, ერგოტამინი და მეთილერგომეტრინი;
• კალციუმის არხის ბლოკატორები - გარდა შესაძლო ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებისა, რომელიც დაკავშირებულია საერთო მეტაბოლურ გზასთან, რომელიც მოიცავს CYP3A4 ფერმენტს, კალციუმის არხის ბლოკატორებს აქვთ უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი, რამაც შეიძლება გააძლიეროს იტრაკონაზოლის მსგავსი ეფექტი.

ორუნგალთან ერთდროული დანიშვნისას საჭიროა პერორალური ანტიკოაგულანტების პლაზმური დონის, მოქმედების, გვერდითი ეფექტების მონიტორინგი; აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები (როგორიცაა რიტონავირი, ინდინავირი, საქვინავირი); ზოგიერთი კიბოს საწინააღმდეგო პრეპარატები (როგორიცაა ვინკა ალკალოიდები როზა, ბუსულფანი, დოცეტაქსელი, ტრიმეტრექსატი); კალციუმის არხის ბლოკატორები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოენზიმით (დიჰიდროპირიდინი და ვერაპამილი); გარკვეული იმუნოსუპრესიული საშუალებები (როგორიცაა ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი, სიროლიმუსი); ზოგიერთი HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორი, რომელიც მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით, როგორიცაა ატორვასტატინი; ზოგიერთი კორტიკოსტეროიდი, როგორიცაა ბუდესონიდი, დექსამეტაზონი და მეთილპრედნიზოლონი; ასევე დიგოქსინი, კარბამაზეპინი, ბუსპირონი, ალფენტანილი, ალპრაზოლამი, ბროტიზოლამი, მიდაზოლამი (iv), რიფაბუტინი, მეთილპრედნიზოლონი, ებასტინი, რებოქსეტინი, რეპაგლინიდი, დიზოპირამიდი, ცილოსტაზოლი, ელეტრიპტანი, ჰალოფანტრინი. ორუნგალთან ერთდროული გამოყენებისას, საჭიროების შემთხვევაში, ზემოაღნიშნული პრეპარატების დოზა უნდა შემცირდეს.

იტრაკონაზოლსა და ზიდოვუდინსა და ფლუვასტატინს შორის ურთიერთქმედება არ არის ნაპოვნი.

იტრაკონაზოლის გავლენა არ ყოფილა ეთინილ ესტრადიოლისა და ნორეთისეტრონის მეტაბოლიზმზე.

ეფექტი ცილებთან შეკავშირებაზე

ინ ვიტრო კვლევებმა არ აჩვენა ურთიერთქმედება პლაზმის ცილებთან შეკავშირების გამო იტრაკონაზოლსა და წამლებს შორის, როგორიცაა იმიპრამინი, პროპრანოლოლი, დიაზეპამი, ციმეტიდინი, ინდომეტაცინი, ტოლბუტამიდი და სულფამეტაზინი.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები

პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.

შენახვის წესები და პირობები

სია B. პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას 15°-დან 30°C-მდე ტემპერატურაზე. ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.

ნაერთი

კაფსულა შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას იტრაკონაზოლი 100 მგ

დამატებითი კომპონენტები: ჟელატინი, საღებავი, ტიტანის დიოქსიდი.

გამოშვების ფორმა

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება .

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

აქტიური ნივთიერება არის ტრიაზოლის წარმოებული. დამზადებულია სინთეზურად, აქვს ეფექტების ფართო სპექტრი.

სოკოს საწინააღმდეგო მექანიზმი ემყარება წარმოების, სინთეზის ჩახშობას ერგოსტეროლი სოკოს უჯრედში. აქტიურია ობის სოკოების, დერმატოფიტების, საფუარის სოკოების წინააღმდეგ.

სოკოს საწინააღმდეგო თერაპიის ეფექტურობა ფასდება მკურნალობის დასრულებიდან ერთი თვის შემდეგ (მიკოზებისთვის). როდესაც ეფექტურობა ფასდება ფრჩხილის ფირფიტის ცვლილებებით (6-9 თვე).

გამოყენების ჩვენებები

იტრაკონაზოლის კაფსულები ინიშნება დერმატომიკოზის, კერატომიკოზის, სისტემური, კანდიდოზის დროს პირის ღრუსვულვოვაგინალური კანდიდოზი, კრიპტოკოკოზი სისტემური ასპერგილოზი, ჰისტაპლაზმოზი, პარაკოკციდიოზი, სპოროტრიქოზი, ბლასტომიკოზი, ტროპიკული მიკოზები.

უკუჩვენებები

იტრაკონაზოლი არ ინიშნება მიდაზოლამის, ტრიაზოლამის, ნისოლდპინის, ერგოტის ალკალოიდების, CYP3A4 იზოფერმენტის სუბსტრატების, შეუწყნარებლობის ერთდროული გამოყენებისას.

პრეპარატი არ ინიშნება გესტაციის პერიოდში.

Გვერდითი მოვლენები

იტრაკონაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თრომბოციტოპენია, შრატისმიერი დაავადება, ლეიკოპენია, ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ჰიპერტრიგლიცერიდემია , ჰიპოკალიემია.

ნერვული სისტემა:ჰიპერესთეზია, პარესთეზია, თავბრუსხვევა, პერიფერიული ნეიროპათია .

Საჭმლის მომნელებელი სისტემა:დისპეფსიური დარღვევები, ჰეპატოტოქსიურობა, ფერმენტების მომატება ღვიძლის სისტემაღებინება, ჰეპატიტი, გემოვნების აღქმის დარღვევა, ჰიპერბილირუბინემია, ეპიგასტრიკული ტკივილი.

Გრძნობის ორგანოები:ტინიტუსი, მუდმივი სიყრუე, ბუნდოვანი ხედვა, დიპლოპია .

შესაძლოა ართრალგიის განვითარება, მიალგია , შარდის შეუკავებლობა, პოლაკიურია, მენსტრუაციის დარღვევა, შეშუპება.

იტრაკონაზოლის ტაბლეტები, გამოყენების ინსტრუქცია (მეთოდი და დოზა)

მიიღება პერორალურად, მიღების სასურველი დრო არის ჭამის შემდეგ.

ვულვოვაგინალური კანდიდოზი: ორჯერ დღეში, 200 მგ ან 3 დღე, 200 მგ ერთხელ დღეში.

დერმატომიკოზი: 7 დღე, 200 მგ დღეში, ან 15 დღე, 100 მგ ერთხელ დღეში.

Pityriasis versicolor: 7 დღე, 200 მგ დღეში.

პირის ღრუს კანდიდოზი: 15 დღე, 100 მგ დღეში.

ხელების კანის ფირფიტებზე მიკოზებით, სოკოს საწინააღმდეგო თერაპია ტარდება ორჯერ, სამი კვირის ინტერვალით. ელიმინაცია ფრჩხილის ფირფიტებიდან და კანიდან ნელია.

სისტემური ასპერგილოზის დროს იტრაკონაზოლის გამოყენების ინსტრუქცია: 2-5 თვე, 200 მგ დღეში.

დოზის გადაჭარბება

შემთხვევები არ დაფიქსირებულა.

ურთიერთქმედება

აბსორბცია პრეპარატს არღვევს იმ წამლების ერთდროული მიღებით, რომლებიც ამცირებენ ორგანიზმში მჟავიანობას. ფენიტოინი, რიფამბუტინი და CYP3A4 იზოფერმენტის სხვა ინდუქტორები აზიანებენ სოკოს საწინააღმდეგო აგენტის ბიოშეღწევადობას. ამ ფერმენტის ინჰიბიტორებს აქვთ საპირისპირო ეფექტი. BMCC-ის, სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალებების (ტრიმეტრექსატი, ბუსულფანი, ვინკას ალკალოიდები) ერთდროული დანიშვნისას იმუნოსუპრესანტები (სიროლიმუსი, ), GCS, დიგოქსინი, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები უნდა იყოს ზრუნვა.

გაყიდვის პირობები

საჭიროებს რეცეპტს.

შენახვის პირობები

მშრალ, ბნელ ადგილას ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას 15-25 გრადუს ცელსიუს ტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა

არაუმეტეს ორი წლისა.

სპეციალური მითითებები

პრევენცია ხელახალი ინფექცია მოიცავს ყველა კონტაქტური სექსუალური პარტნიორის ერთდროულ ანტიფუნგალურ თერაპიას, პირადი ჰიგიენის წესების ფრთხილად დაცვას. სოკოს საწინააღმდეგო მკურნალობა გულისხმობს სექსუალური აქტივობისგან თავის შეკავებას თერაპიის მთელი კურსის განმავლობაში.

თუ სოკოს საწინააღმდეგო თერაპიის დასრულების შემდეგ დაავადების ნიშნები შენარჩუნებულია, მაშინ ტარდება განმეორებითი მიკრობიოლოგიური გამოკვლევა დიაგნოზის სისწორის დასადასტურებლად. მძიმე ნეიტროპენიის დროს იტრაკონაზოლი ინიშნება მაშინ, როდესაც პირველი რიგის თერაპია არაეფექტურია.

თუ გამოვლენილია CHF-ის რისკის ფაქტორები (მძიმე შეშუპება, გულის სარქვლის დაავადება , IHD, ფილტვის სისტემის მძიმე პათოლოგია, COPD) ანტიფუნგალური თერაპია შეჩერებულია. სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიყრუე (გარდამავალი და მუდმივი ფორმები).

იტრაკონაზოლის ანალოგები

ანალოგები არის ნარკოტიკები: იზოლირებული , იკონაზოლი , იტრაკონი , იტრალი , იტრაზინი , იტრუნგარი , მეტრიქსი , მიკოკური , Mycostop , ორუნზოლი , სპორაქსოლი , ტრიოქსალი , funit , ესზოლი .

J.02.A.C.02 იტრაკონაზოლი

სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები - იმიდაზოლისა და ტრიაზოლის წარმოებულები.

იტრაკონაზოლის შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება:

• იტრაკონაზოლი (მიკროპლეტებში).

მწარმოებლები

Biokom CJSC (რუსეთი)

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ფართო სპექტრის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება.

In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ იტრაკონაზოლი აფერხებს ციტოქრომ P450-დამოკიდებულ ერგოსტეროლის სინთეზს, სოკოს უჯრედის მემბრანის აუცილებელ კომპონენტს.

აქტიურია დერმატოფიტების წინააღმდეგ (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (მათ შორის C.albicans, C.glabrata, C.krusei), ობის (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp.disavastooles და ა.შ.) 40-100%-ის ფარგლებში, დოზის ფორმისა და მიღების პირობების მიხედვით.

კაფსულებში ბიოშეღწევადობა მაქსიმალურია, როდესაც კაფსულები მიიღება დაუყოვნებლივ ჭამის შემდეგ.

აბსორბცია უზმოზე ცვალებადია და დამოკიდებულია კუჭშიდა მჟავიანობის დონეზე (ფარდობითი ან აბსოლუტური აქლორჰიდრია).

დაფიქსირდა ბიოშეღწევადობის დაქვეითება შიდსით დაავადებულ პაციენტებში, ასევე მოხალისეებში, რომლებიც იღებდნენ კუჭის სეკრეციის სუპრესორებს (მაგალითად, H2 ანტიჰისტამინები) და აბსორბციის გაზრდა კაფსულების ერთდროული მიღებისას კოლასთან ერთად.

მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 3-4 საათის შემდეგ, წონასწორული კონცენტრაცია პლაზმაში (100-200 მგ 1-2-ჯერ დღეში) - 15 დღის განმავლობაში და არის (ბოლო დოზის მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ):

• 0,4 მკგ/მლ (100 მგ 1-ჯერ დღეში მიღებისას,
• 1,1 მკგ/მლ ან 2 მკგ/მლ (200 მგ 1 ან 2-ჯერ დღეში).

პლაზმის ცილებთან შეკავშირება - 99,8% (იტრაკონაზოლი), 99,5% (ჰიდროქსიტრაკონაზოლი).

აღწევს ქსოვილებსა და ორგანოებში (მათ შორის საშოში), შეიცავს ცხიმოვანი და საოფლე ჯირკვლების სეკრეციას.

ის გროვდება ფილტვებში, თირკმელებში, ღვიძლში, ძვლებში, კუჭში, ელენთაში, ჩონჩხის კუნთებში (იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია ამ ქსოვილებში 2-3-ჯერ აღემატება პლაზმის დონეს.

კონცენტრაცია კერატინის შემცველ ქსოვილებში, განსაკუთრებით კანში, 4-ჯერ მეტია, ვიდრე პლაზმური კონცენტრაცია.

ის ფრჩხილების კერატინში 1 კვირის შემდეგ გვხვდება. მკურნალობის დაწყების შემდეგ და გრძელდება მინიმუმ 6 თვის განმავლობაში მკურნალობის 3-თვიანი კურსის შემდეგ, კანში - 2-4 კვირის განმავლობაში 4-კვირიანი მიღებიდან.

ცუდად გადის BBB-ს.

იგი ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში (ძირითადად CYP3A4 მონაწილეობით) დიდი რაოდენობით მეტაბოლიტების წარმოქმნით, მათ შორის. აქტიური (ჰიდროქსიტრაკონაზოლი).

გამოიყოფა თირკმელებით (0,03% -ზე ნაკლები უცვლელი სახით, დაახლოებით 40% არააქტიური მეტაბოლიტების სახით) და განავლით (3-18% უცვლელი სახით).

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ბიოშეღწევადობა ოდნავ შემცირებულია თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით.

ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება.

იტრაკონაზოლის გვერდითი მოვლენები

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან:

• დისპეფსია,
• გულისრევა,
• კუჭის ტკივილი,
• ანორექსიული,
• ღებინება,
• ზაპო,
• ღვიძლის ტრანსამინაზების გაზრდილი აქტივობა,
• ჰეპატიტი,
• ძალიან იშვიათ შემთხვევებში - ღვიძლის მძიმე ტოქსიკური დაზიანება,
• მათ შორის ღვიძლის მწვავე უკმარისობის შემთხვევაში ფატალური შედეგით.

ნერვული სისტემიდან და სენსორული ორგანოებიდან:

• თავის ტკივილი,
• თავბრუსხვევა,
• პერიფერიული ნეიროპათია,
• დაღლილობა,
• ძილიანობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და სისხლის მხრივ (ჰემატოპოეზი, ჰემოსტაზი):

• არტერიული ჰიპერტენზია.

იყო შეტყობინებები გულის ქრონიკული უკმარისობის შემთხვევების შესახებ, რომლებიც დაკავშირებულია იტრაკონაზოლის გამოყენებასთან.

შარდსასქესო სისტემის მხრივ:

• დისმენორა,
• შეშუპების სინდრომი,
• ალბუმინური,
• შარდის მუქი ფერის შეცვლა.

ალერგიული რეაქციები:

• კანის კბილი,
• ჭინჭრის ციება,
• ანგიონევროზული შეშუპება,
• სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.

სხვები:

• ალოპეცია,
• ჰიპოკალიემია,
• შეშუპება ადვილია,
• შემცირებული ლიბიდო,
• იმპოტენცია.

გამოყენების ჩვენებები

კანის, პირის ღრუს და თვალების ლორწოვანი გარსების მიკოზები; დერმატოფიტებით, საფუარითა და ობის სოკოებით გამოწვეული ონიქომიკოზი; კანდიდოზი კანისა და ლორწოვანი გარსების დაზიანებით, მათ შორის. ვულვოვაგინალური კანდიდოზი; პიტირიაზი ვერსიკოლორი; სისტემური მიკოზები, მათ შორის. ასპერგილოზი (ამფოტერიცინ B-ს მიმართ რეზისტენტობით ან ცუდი ტოლერანტობით), კრიპტოკოკოზი (კრიპტოკოკური მენინგიტის ჩათვლით), ჰისტოპლაზმოზი, სპოროტრიქოზი, პარაკოკციდიოიდომიკოზი, ბლასტომიკოზი.

უკუჩვენებები იტრაკონაზოლი

ჰიპერმგრძნობელობა.

გამოყენების მეთოდი და დოზირება

ჭამის შემდეგ.

კაფსულები იყლაპება მთლიანად.

დოზა ინიშნება ექიმის მიერ.

დოზის გადაჭარბება

მკურნალობა:

• კუჭის ამორეცხვა,
• გააქტიურებული ნახშირის მიღება,
• სიმპტომური თერაპია.

არ მოიხსნება ჰემოდიალიზის დროს.

სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

ურთიერთქმედება

შეუთავსებელია ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან, ციზაპრიდთან, ლოვასტატინთან, მიდაზოლამის და ტრიაზოლამის პერორალურ ფორმებთან.

აძლიერებს და/ან ახანგრძლივებს ორალური ანტიკოაგულანტების (ვარფარინის ჩათვლით), ციკლოსპორინის, დიგოქსინის, მეთილპრედნიზოლონის, ვინკრისტინის, კალციუმის არხის ბლოკატორების მოქმედებას.

რიფამპიცინი და ფენიტოინი ამცირებენ იტრაკონაზოლის ბიოშეღწევადობას, ციტოქრომის CYP3A4 ინჰიბიტორები (რიტონავირი, ინდინავირი, კლარითრომიცინი) ზრდის მის ბიოშეღწევადობას.

ანტაციდები ამცირებენ იტრაკონაზოლის შეწოვას (მათი მიღების ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 2 საათი).

სპეციალური მითითებები

იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში (შიდსი, ორგანოთა ტრანსპლანტაციის სტატუსი, ნეიტროპენია) შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის გაზრდა (იტრაკონაზოლის ბიოშეღწევადობის შემცირების გამო).

გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში დანიშვნისას აუცილებელია სარგებელი-რისკის თანაფარდობის ინდივიდუალური შეფასება, ისეთი ფაქტორების გათვალისწინებით, როგორიცაა ჩვენებების სიმძიმე, დოზირების რეჟიმი, ინდივიდუალური რისკ-ფაქტორები (გულის დაავადების არსებობა, მათ შორის.

გულის იშემიური დაავადება, სარქვლოვანი დაავადება), ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, თირკმლის უკმარისობა.

მკურნალობა უნდა შეწყდეს გულის შეგუბებითი უკმარისობის ან ნეიროპათიის ნიშნები ან სიმპტომები.

მკურნალობის დროს აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი (განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენებისას).

ზე ამაღლებული დონეტრანსამინაზები ინიშნება, თუ თერაპიის მოსალოდნელი ეფექტი აღემატება ღვიძლის დაზიანების შესაძლო რისკს.

პაციენტებში ღვიძლის ციროზით და/ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, აუცილებელია პლაზმაში კონცენტრაციის მონიტორინგი და, საჭიროების შემთხვევაში, დოზის კორექცია.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ადეკვატური მეთოდები მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში, მისი დასრულებიდან პირველი მენსტრუაციის დაწყებამდე.

შენახვის პირობები

მშრალ, სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25C ტემპერატურაზე.