Дәрілік форма:  Т таблеткалар.Құрама:

Бір планшет үшін:

Дозасы 1 мг :

Белсенді зат: доксазозин мезилаты – 1,21 мг, доксазозин бойынша – 1,00 мг.

Көмекші заттар: лактоза моногидраты (сүт қанты) - 72,29 мг, микрокристалды целлюлоза - 20,00 мг, натрий карбоксиметилкрахмалы - 3,00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магний стеараты - 1,00 мг, натрий лаурил сульфаты - 10 мг.

Дозасы 2 мг :

Белсенді зат: доксазозин мезилаты – 2,43 мг, доксазозин бойынша – 2,00 мг.

Көмекші заттар: лактоза моногидраты (сүт қанты) - 71,07 мг, микрокристалды целлюлоза - 20,00 мг, натрий карбоксиметилкрахмалы - 3,00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магний стеараты - 1,00 мг, натрий лаурил сульфаты - 10 мг.

Дозасы 4 мг :

Белсенді зат: доксазозин мезилаты – 4,85 мг, доксазозин бойынша – 4,00 мг.

AT көмекші заттар: лактоза моногидраты (сүт қанты) - 142,15 мг, микрокристалды целлюлоза - 40,00 мг, натрий карбоксиметилкрахмалы - 6,00 мг, повидон-К25 - 4,80 мг, магний стеараты - 2,00 мг, натрий лаурил сульфаты - 02 мг,

Сипаттама:

Ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар, дозасы 1 мг- дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында қауіп бар; 2 мг және 4 мг дозалары- дөңгелек, жалпақ цилиндрлі, бір жағында тәуекелді және екі жағында фаскалары бар.

Фармакотерапиялық тобы:альфа1-блокатор ATX:  

C.02.C.A.04 Доксазозин

Фармакодинамика:

Добр жоғары сапалы простата гиперплазиясы

Симптоматикалық емделушілерге доксазозинді енгізу қатерсіз гиперплазияпростата безінің (BPH) бұзылуы уродинамиканың айтарлықтай жақсаруына және ауру симптомдарының көріністерінің төмендеуіне әкеледі. Препараттың бұл әрекеті қуықасты безі мен жатыр мойнының стромасы мен капсуласында орналасқан α-адренергиялық рецепторлардың селективті блокадасымен байланысты. Қуық.

Доксазозиннің бауыр метаболизміне әсер ететін препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеу жүргізілген жоқ. Доксазозинді күніне 1 мг дозада 4 күн бойы бір рет қолданғанда 400 мг циметидинді тәулігіне 2 рет қабылдау кезінде орташа AUC мәндерінің 10%-ға жоғарылауы және C m орташа деңгейінің статистикалық елеусіз жоғарылауы байқалды. ax (плазмадағы ең жоғары концентрациясы) және доксазозиннің орташа жартылай шығарылу кезеңі. Циметидинмен бірге доксазозиннің орташа AUC мәнінің бұл 10%-ға артуы плацебоға қарсы доксазозиннің орташа AUC өзгермелілігі (27%) шегінде.

Арнайы нұсқаулар:

Кез келген альфа-адреноблокаторлармен емдеудегі сияқты, әсіресе емнің басында, емделушілердің аздаған бөлігінде препаратпен емдеу кезінде бас айналумен және әлсіздікпен немесе сананың жоғалуымен (естен тану) көрінетін ортостатикалық гипотензия болуы мүмкін («Әдістері» бөлімін қараңыз). қолдану және дозалар туралы»). Осыған байланысты ортостатикалық әсерлердің даму ықтималдығын азайту үшін терапияның басында қан қысымын бақылау қажет. Препаратпен терапияны бастамас бұрын пациентке ортостатикалық гипотензия белгілерін болдырмау туралы ескерту керек, атап айтқанда, дене қалпын кенеттен өзгертуден аулақ болу керек. Препаратпен емдеудің басында емделушіге әлсіздік немесе бас айналу жағдайында сақ болу керектігі туралы кеңес беру керек.

бар науқастарда артериялық гипертензияжүрек-қантамыр ауруларының бір немесе бірнеше қауіп факторлары бар монотерапияда бірінші қатардағы терапия ретінде қолдануға болмайды, себебі мүмкін ұлғайтужүрек жеткіліксіздігінің даму қаупі.

Терапияның басында немесе препарат дозасын арттырған кезде артериялық гипотензия, естен тану сияқты ықтимал постуральды әсерлерді азайту үшін пациенттерді бақылау керек.

BPH бар емделушілерді препаратпен емдеуді бұрыштан бастау керек қатерлі ісікқуық асты безі немесе несептің іркілуіне әкелетін басқа себептер.

Адамдар қартайған сайын бас айналу, көру қабілетінің бұзылуы және естен тану қаупі артады. Науқас алкогольді тұтыну, ұзақ тұру немесе физикалық жаттығулар кезінде ортостатикалық гипотензия дамуының жоғары қаупі туралы хабардар болуы керек. жаттығусондай-ақ ыстық ауа-райында.

Препарат қан тамырларын кеңейтетін әсерге ие болғандықтан, оны қажет ететін жүрек аурулары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек шұғыл көмек көрсету: аорта немесе митральды стеноз салдарынан болатын өкпе ісінуі, өкпе эмболиясы немесе экссудативті перикардит салдарынан болған оң жақ қарыншаның жеткіліксіздігі, төмен қарыншаның толтыру қысымымен сол жақ қарынша жеткіліксіздігі; ауыр миокард ишемиясы бар емделушілерде қан қысымының тым жылдам немесе айқын төмендеуі стенокардия симптомдарының күшеюіне әкелуі мүмкін.

Доксазозинді бауыр қызметі бұзылған емделушілерге тағайындағанда, әсіресе бауыр қызметіне теріс әсер етуі мүмкін препараттарды бір мезгілде қолданғанда ерекше сақтық танытқан жөн. Бауырдың функционалдық жағдайы нашарлаған жағдайда препарат дереу жойылады. Қолдану бойынша жеткілікті тәжірибенің болмауына байланысты ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдану ұсынылмайды («Қарсы көрсетілімдер» бөлімін қараңыз).

Доксазозин плазмадағы ренин белсенділігіне және ваниллмандель қышқылының бүйрек арқылы шығарылуына әсер етуі мүмкін. Бұл зертханалық зерттеулерді жүргізу кезінде ескерілуі керек.

Препаратты тиазидті диуретиктермен немесе басқа гипертензияға қарсы препараттармен қолданғанда сақтық таныту керек; қажет болған жағдайда біріктірілген ем препараттың дозасын азайтады.

Доксазозинді ФДЭ-5 тежегіштерімен (мысалы, силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек, өйткені екі препараттың да тамыр кеңейтетін әсері бар және симптоматикалық көріністерге әкелуі мүмкін. артериялық гипотензиякейбір науқастарда. Ортостатикалық гипотензияның даму қаупін азайту үшін альфа-адреноблокаторларды қолдану аясында пациенттің гемодинамикалық көрсеткіштері тұрақтанған жағдайда ғана ФДЭ-5 тежегіштерімен емдеу ұсынылады. Сонымен қатар, ФДЭ-5 тежегіштерімен емдеуді ең аз дозадан бастау және препаратты қабылдаудан 6 сағаттық аралықты сақтау ұсынылады.

Бұрын катаракта операциясын жасаған кейбір емделушілерде «интраоперациялық жалаңаш ирис синдромы» (ISDR, «тар қарашықтың» синдромының түрі) байқалды.

Басқа альфа1-адреноблокаторларды қолданған кезде де анекдоттық есептер алынды, сондықтан осы кластағы препараттардың ықтимал әсерін жоққа шығаруға болмайды.

Хирургиялық араласу кезінде (катаракта үшін) офтальмологқа альфа1-адреноблокаторларды қолдану туралы хабарлау қажет.

Доксазозин қан плазмасындағы простата-спецификалық антигеннің (PSA) концентрациясына әсер етпейді.

Көлікті жүргізу қабілетіне әсері. қараңыз. және жүн.:

Препаратпен емдеу кезеңінде қабылдаудан бас тарту керек көліктерзейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын талап ететін ықтимал қауіпті әрекеттермен айналысу.

Шығарылу формасы/дозасы:

Таблеткалар, 1 мг, 2 мг және 4 мг.

Пакет:

10, 15, 20 немесе 30 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 немесе 100 таблеткадан полиэтилентерефталат немесе полимерлі банкаларда дәрілер.

Бір құты немесе 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 немесе 10 блистер қаптамадан қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа (пакет) салынған.

Сақтау шарттары:

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ° C аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Жарамдылық мерзімі:

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбаңыз.

Дәріханадан шығару шарттары:Рецепт бойынша Тіркеу нөмірі:Нұсқаулар

C02CA04 (доксазозин)

DOXAZOSIN қолданбас бұрын дәрігермен кеңесу керек. Бұл пайдалану нұсқаулары тек ақпараттық мақсаттарға арналған. Қосымша ақпарат алу үшін толық ақпаратөндірушінің нұсқауларын қараңыз.

Клиникалық және фармакологиялық топ

01.008 (Альфа1-адреноблокатор. Гипертонияға қарсы препарат. Қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясында зәр шығару бұзылыстарында қолданылатын препарат)

фармакологиялық әсер

Постсинаптикалық α1-адренергиялық рецепторлардың селективті бәсекелес блокаторы. Перифериялық тамырлардың кеңеюін тудырады, бұл перифериялық тамырлардың кедергісінің төмендеуіне және қан қысымының төмендеуіне әкеледі. Бұл HDL/жалпы холестерин арақатынасын арттыруға, триглицеридтер мен холестериннің жалпы деңгейін төмендетуге көмектеседі.

Ұзақ қолданғанда сол жақ қарынша гипертрофиясының регрессиясы, тромбоциттер агрегациясының басылуы және тіндердегі плазминоген активаторының құрамының жоғарылауы байқалады. Қуық мойынындағы қуық асты безінің стромасы мен капсуласында орналасқан α1-адренергиялық рецепторлардың блокадасы уретрадағы қарсылық пен қысымның төмендеуіне, оның ішкі саңылауындағы қарсылықтың төмендеуіне әкеледі. Уродинамиканы жақсартады және қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының көріністерін азайтады.

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін ол асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Плазмадағы Cmax 1,5-3,6 сағатта жетеді.Плазма ақуыздарымен байланысуы 98-99% құрайды. Бауырда қарқынды метаболизденеді. T1/2 19-22 сағат.Ол негізінен ішек арқылы метаболиттер түрінде шығарылады, 5% - өзгермеген; 9% бүйрек арқылы шығарылады.

ДОКСАЗОСИН: МОЛ

Бастапқы доза тәулігіне 1 мг құрайды. 1-2 аптадан кейін, клиникалық жағдайға байланысты, оңтайлы емдік әсерге жету үшін дозаны тәулігіне 2 мг-ға дейін, содан кейін 1-2 аптадан кейін - күніне 4 мг, 8 мг немесе 16 мг-ға дейін арттыруға болады. Орташа тәуліктік доза 2-4 мг құрайды.

Сондай-ақ оқыңыз:

Ең жоғары доза: 16 мг/тәу.

дәрілік өзара әрекеттесу

Гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қолданғанда әсердің өзара күшеюі мүмкін.

Кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде қолданғанда ауыр артериялық гипотензияның даму қаупі бар.

Нитраттармен бір мезгілде қолданғанда, бұл үшін білдіреді жалпы анестезия, трициклді антидепрессанттар, этанол гипотензиялық әсерді күшейтуі мүмкін.

Бауырдағы метаболизм жылдамдығына әсер ететін препараттарды бір мезгілде қолданғанда доксазозин метаболизмін бәсеңдетуге немесе жеделдетуге болады.

Жүктілік және лактация

Жүктілік және лактация кезіндегі доксазозиннің қауіпсіздігіне барабар және жақсы бақыланатын зерттеулер ( емізу) орындалмады. Қолдану ана үшін ықтимал пайдасы ұрық немесе бала үшін ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана мүмкін болады.

Доксазозин: Жағымсыз әсерлері

Жүрек-тамыр жүйесі тарапынан: ортостатикалық реакциялар (соның ішінде естен тану), тахикардия, аритмия, шеткергі ісіну.

Бүйірден ас қорыту жүйесі: жүрек айнуы.

Орталық жүйке жүйесі жағынан: бас айналу, бас ауруы, шаршау, ашуланшақтық, астения, ұйқышылдық.

Басқа: ринит.

Көрсеткіштер

Артериялық гипертензия. Қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы (симптоматикалық емдеу).

Қарсы көрсеткіштер

Хиназолин туындыларына жоғары сезімталдық.

арнайы нұсқаулар

Бауыр функциясының бұзылуында сақтықпен қолданыңыз.

Доксазозинді бастапқы дозада қабылдағаннан кейін ортостатикалық гипотензия (бірінші дозаның құбылысы) дамуы мүмкін, әсіресе тік тұрған күйде. Көбінесе бұл жағдай гиповолемия, натрий тапшылығы бар науқастарда, егде жастағы адамдарда байқалады. Осыған байланысты бастапқы дозаны ұйықтар алдында қабылдау ұсынылады.

Балаларда доксазозинді қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Доксазозинді қабылдау кезеңінде, әсіресе емдеудің басында, ұйқышылдықтың, бас айналудың ықтимал дамуына байланысты психомоторлы реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін жұмыстарды орындау кезінде сақ болу керек.

Бір таблеткадан тұрады белсенді ингредиент доксазозин мезилаты .

Қосымша компоненттер: сүт қанты, крахмал, натрий гликоляты, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты және МКК.

Шығару пішіні

Доксазозин таблеткалар түрінде 10 немесе 25 дана ұяшықты қаптамада, 1-5 қаптамада немесе 30, 50, 100 дана банкада немесе бөтелкеде шығарылады.

фармакологиялық әсер

Дәрі-дәрмек көрсетеді гиполипидемиялық, гипотензивті, спазмолитикалық және қан тамырларын кеңейтетін әсер .

Фармакодинамика және фармакокинетика

Доксазозин постсинапстық альфа1-адренергиялық рецепторлардың селективті блокталуымен сипатталады. Бұл препаратты қабылдау тамырлы бұлшықеттердің тонусын төмендетеді, қан қысымын төмендетеді, концентрацияны төмендетеді триглицеридтер және жалпы плазмада.

Агрегацияның тежелуі де бар және тіндердегі белсенді плазминоген мөлшерінің жоғарылауы. Строманың, қуық асты безінің капсулалары мен қуық мойынының тегіс бұлшықет жасушаларының тонусы төмендейді. Қарсылық төмендейді, ал уретрадағы қысым, ішкі сфинктердің кедергісі төмендейді.

Препараттың бір реттік дозасы кем дегенде бір тәулік бойы сақталатын гипотензиялық әсерге 2-6 сағаттан кейін қол жеткізуге мүмкіндік береді. Ұзақ мерзімді терапия сол жақ қарынша гипертрофиясының регрессиясын тудыруы мүмкін.

Препарат жақсы сіңеді, сіңу 80-90% дерлік құрайды. Тамақты бір мезгілде қолдану бұл процесті баяулатуы мүмкін. Ең жоғары концентрацияға жету 3 сағаттан кейін байқалады, егер препарат кешке қабылданса, 5 сағаттан кейін. Биожетімділігіне келетін болсақ, ол 60-70%, плазма ақуыздарымен байланысы 98% дерлік. негізінен бауырда кездеседі. Зат түрінде шығарылады ішек және бүйрек арқылы.

Қолдану көрсеткіштері

Доксазозин келесі жағдайларда тағайындалады:

  • артериялық гипертензия моно- немесе аралас емдеуде;

Қолдануға қарсы көрсетілімдер

Бұл препаратты тағайындамаңыз:

  • жоғары сезімталдық ;
  • , ;
  • 18 жасқа толмаған.

Жанама әсерлері

Доксазозинді қабылдау, негізінен терапияның басында, тудыруы мүмкін ортостатикалық гипотензия кейде есінен танып қалуға әкеледі. Дамудың алдын алу үшін ортостатикалық гипотензия , пациенттерге дененің жағдайын кенеттен және күрт өзгерту қажет емес.

Сондай-ақ мүмкін: бас ауруы, әлсіздік, бас айналу , өсу шаршау, , және жүрек айнуы . Сағат артериялық гипертензия одан әрі дамуы мүмкін: , , кеуде ауыруы, , шабуылдар және цереброваскулярлық бұзылулар.

Сирек жағдайларда пайда болады және жалпы ауытқулар: тері бөртпесі, сарғаю , ауыздың құрғауы, мұрыннан қан кету, зәрді ұстамау, күшейген тағыда басқа.

Доксазозинді қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен дозасы)

Доксазозинді қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес таблеткаларды қабылдау тамақтануға байланысты емес. Препарат ауызша қабылданады, сумен жуылады.

Емдеу кезінде артериялық гипертензия Аурудың ауырлығына және науқастың сипаттамаларына байланысты дәрігер тағайындаған әртүрлі дозалар белгіленуі мүмкін. Терапияны күніне бір рет, жақсырақ түнде қабылданатын 1 мг-ден бастаңыз. Содан кейін науқасқа кем дегенде 6-8 сағат төсекте тұру ұсынылады, өйткені «алғашқы доза» құбылысы дамуы мүмкін.

Егер терапиялық әсер жеткіліксіз болса, онда тәуліктік дозаемдеудің 1-2 аптасынан кейін екі есе және оңтайлы емдік әсерге жеткенше жалғасады. Осыдан кейін қалыпты жағдайды сақтауға мүмкіндік беру үшін доза бірте-бірте азаяды.

Емдеу қатерсіз гиперплазия простата , артериялық гипертензиямен бірге жүрмейді, 2-4 мг тәуліктік дозаны береді. Бұл жағдайда ең жоғары тәуліктік доза 8 мг аспауы керек.

Артық дозалану

Артық дозалану жағдайында естен танумен қатар жүретін қысымның айтарлықтай төмендеуі мүмкін.

Мұндай науқастар дереу көлденең позицияны алып, аяқтарын көтеріп, көрінген белгілерге байланысты терапияны жүргізуі керек.

Өзара әрекеттесу

Гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қабылдау олардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Бауырдағы микросомальды тотығу индукторларымен біріктіру олардың әсерін күшейтеді, ал ингибиторлармен - төмендетеді. Мысалы, NSAIDs, сондай-ақ симпатомиметикалық препараттар гипотензивті әсерді азайтады. Прессорлық әсер төмендейді, альфа-адренергиялық ынталандырушы әсер жоғалады , оның прессорлық әсерінің өзгеруі және дамуы .

Арнайы шарттар

Митральды немесе аорта стенозынан туындаған өкпе ісінуі бар, оң және сол жақ қарыншаның жеткіліксіздігі бар науқастарды емдеуде сақтық қажет. төмендетілген қысымтолтыру, жүрек жеткіліксіздігі.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерді, егер олар бауыр қызметіне теріс әсер ететін препараттарды бір мезгілде қабылдаса, емдеуге ерекше назар аудару керек. Бауыр функциясы көрсеткіштерінің нашарлауы емдеуді дереу тоқтатуды талап етеді.

Үстінде бастапқы кезеңемдеу кезінде немесе препаратты жоғары дозада қабылдағанда қауіпті жұмыстарды орындаудан, көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқарудан бас тарту ұсынылады.

Сату шарттары

Препарат рецептсіз сатылады.

Сақтау шарттары

Таблеткаларды сақтау үшін балалардан жақсы қорғалған қараңғы, құрғақ, салқын орын қолайлы.

Жарамдылық мерзімі

Доксазозиннің аналогтары

4-ші деңгейдегі ATX кодындағы сәйкестік:

Негізгі аналогтары ұсынылған дәрілер: Кардура және Кардура.

Алкоголь

Доксазозин мен алкогольді бір мезгілде қабылдағанда жағымсыз реакциялардың айтарлықтай жоғарылауы байқалды.

Доксазозин шолулары

Көп жағдайда талқылау бұл препаратемдеумен байланысты қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы . Дегенмен, көптеген пациенттер жақсарғанын айтады, бірақ толық қалпына келтіру байқалмайды. Сондықтан, шолулар көп қырлы.

Ер адамдар таблетка ішіп, физиотерапияға барса, олар жақсарады деп хабарлауы сирек емес. Алайда емдеуді тоқтатқаннан кейін ыңғайсыздық қайтадан сезіледі, зәр шығару жиілейді.

Артериялық гипертензияны емдеуге келетін болсақ, мұнда Doxazosin шолулары бұл таблеткаларды әдетте басқа препараттармен біріктірілген терапия ретінде тағайындайтынын хабарлайды. Емдеу тиімділігін де барлық науқастар әртүрлі бағалайды.

Кез келген жағдайда, бұл препаратпен емдеу сақтықпен қарауды талап етеді. Тек маман мұқият болғаннан кейін дозаны және терапиялық режимді тағайындауы керек диагностикалық сынақтар. Сонымен қатар, емдеу кезінде мерзімді тексеру және дәрігерге бару қажет.

Доксазозин бағасы, қайдан сатып алуға болады

Ресейлік дәріханаларда Доксазосиннің бағасы 100-270 рубль арасында өзгереді және пакеттегі таблеткалардың санына байланысты.

  • Ресейдегі интернет-дәріханаларРесей
  • Украинаның интернет-дәріханаларыУкраина

ZdravCity

    доксазозин қойындысы. 2мг №30«Озон» ЖШС

НҰСҚАУЛЫҚТАР
қосулы медициналық қолдануесірткі

Тіркеу нөмірі:

LSR-008201/09

Препараттың саудалық атауы:

Доксазозин Сандоз ®

Халықаралық патенттік емес атауы:

доксазозин

Дәрілік форма:

таблеткалар

Құрама:

1 таблетканың құрамында:
белсенді ингредиент: доксазозин 1 мг, 2 мг немесе 4 мг доксазозин мезилаты түрінде (тиісінше 1,21 мг, 2,42 мг немесе 4,84 мг).
Көмекші заттар:лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий карбоксиметилкрахмалы, магний стеараты, натрий лаурил сульфаты.

Сипаттама

Дозасы 1 мг
Ақ немесе ақ дерлік екі беті дөңес дөңгелек таблеткалар.
Дозасы 2 мг және 4 мг
Бір жағында сызығы бар ақ немесе ақ дерлік екі беті дөңес сопақша таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы:

альфа1-блокатор

ATX коды: C02CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика
Доксазозин постсинаптикалық альфа1-адренергиялық рецепторлардың селективті бәсекелес блокаторы болып табылады (альфа1-рецепторларға аффинділік альфа2-рецепторларға қарағанда 600 есе жоғары), жалпы шеткергі қан тамырларының кедергісін төмендетеді, катехоламиндер әсерінен болатын вазоконстрикцияны болдырмайды, нәтижесінде қорғасынның төмендеуіне әкеледі. қан қысымы(АҚ) рефлекторлы тахикардия дамымаған.
Алдын ала және кейінгі жүктемені азайтады. Бір реттік дозадан кейін қан қысымының төмендеуі бірте-бірте дамиды, максималды әсер 2-6 сағаттан кейін дамиды және 24 сағатқа созылады.
Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде препаратпен емдеу кезінде қан қысымы тұрған және жатқан күйде бірдей болды.
Артериялық гипертензияда, соның ішінде метаболикалық бұзылулармен (семіздік, глюкозаға төзімділіктің төмендеуі) бірге тиімді.
Даму қаупін азайтады коронарлық ауружүректер.
Қан қысымының қалыпты деңгейі бар емделушілерде препаратты қабылдау қан қысымының төмендеуімен қатар жүрмейді.
Доксазозинді ұзақ қолданғанда пациенттерде төзімділік дамиды.
Доксазозинмен емдеу кезінде қан плазмасындағы триглицеридтер мен жалпы холестерин концентрациясы деңгейінің төмендеуі байқалады.
Сонымен қатар жоғары тығыздықтағы липопротеидтер/жалпы холестерин арақатынасының біршама жоғарылауы (4-13%) байқалады.
Доксазозинмен ұзақ емдеу кезінде сол жақ қарынша гипертрофиясының регрессиясы, тромбоциттер агрегациясының басылуы және тіндердегі плазминоген белсенділігінің жоғарылауы байқалады.
Доксазозин қуық асты безінің стромасы мен капсуласында және қуық мойынында орналасқан альфа1-адренергиялық рецепторларды блоктайтындықтан уретрадағы қарсылық пен қысымның төмендеуі, ішкі сфинктердің резистенттілігінің төмендеуі байқалады. .
Сондықтан қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының (ҚҚҚ) белгілері бар емделушілерге доксазозинді тағайындау уродинамиканың айтарлықтай жақсаруына және ауру симптомдарының көріністерінің төмендеуіне әкеледі.
Пациенттердің 66-71% әсер етеді, әсерінің басталуы емдеудің 1-2 аптасынан кейін, максимум 14 аптадан кейін, әсері ұзақ уақыт сақталады.
Фармакокинетика
Емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін доксазозин жақсы сіңеді, сіңуі 80-90% құрайды (бір мезгілде тамақ қабылдау сіңуін 1 сағатқа баяулатады). Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 3 сағаттан кейін түзіледі.Кешке қабылдағанда ең жоғары концентрацияға жету уақыты 5 сағатқа дейін ұзарады.
Биожетімділігі – 60-70% (алғашқы өту метаболизмі). Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы шамамен 98% құрайды. Қан плазмасынан шығарылуы 2 фазада жүреді, соңғы жартылай шығарылу кезеңі 19-22 сағатты құрайды, бұл препаратты күніне бір рет қабылдауға мүмкіндік береді.
Доксазозин бауырда о-диметилдену және гидроксилдену жолымен қарқынды метаболизденеді.
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде, сондай-ақ «бауыр» метаболизмін өзгертуі мүмкін препараттарды қабылдау кезінде препараттың биотрансформация процесі бұзылуы мүмкін.
Негізгі шығарылуы ішек арқылы (63-65% метаболиттер түрінде және шамамен 5% өзгермеген күйде). 10% бүйрек арқылы шығарылады.
Егде жастағы емделушілерде және бүйрек ауруы бар емделушілерде доксазозиннің фармакокинетикасын зерттеу елеулі фармакокинетикалық айырмашылықтарды анықтаған жоқ.

Қолдану көрсеткіштері

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (BPH): артериялық гипертензия кезінде де, сонымен қатар қалыпты деңгейТОЗАҚ.
Артериялық гипертензия: тиазидті диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, баяу кальций өзекшелерінің блокаторлары немесе ангиотензин-түрлендіретін фермент (ACE) тежегіштері сияқты гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктірілімде.

Қарсы көрсеткіштер

Доксазозинге, хиназолиннің басқа туындыларына немесе препараттың кез келген қосалқы компоненттеріне жоғары сезімталдық.
Лактоза төзімсіздігі, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
Жасы 18 жасқа дейін (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған).

Мұқият: бауыр қызметі бұзылған, митральды және аорталық стенозы, ортостатикалық гипотензиясы бар емделушілерде.

Жүктілік және лактация кезінде қолдану

Осы уақытқа дейін жүктілік және лактация кезінде артериялық гипертензиясы бар емделушілерде доксазозинді қолдану тәжірибесі жеткіліксіз. Сондықтан, эксперименттік зерттеулерге сәйкес тератогендік және эмбриотоксикалық әсерлердің жоқтығына қарамастан, Доксазозин Сандоз ® жүктілік және лактация кезінде дәрігердің пайдасы/қауіп арақатынасын мұқият өлшегеннен кейін ғана тағайындалуы мүмкін.

Қолдану және дозалау

Таблеткаларды күніне бір рет (таңертең немесе кешке) тамаққа қарамастан, шайнамай және көп су ішпей қабылдау керек.
Қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеудебастапқы доза - ортостатикалық гипотензия және/немесе естен танудың даму мүмкіндігін барынша азайту үшін тәулігіне 1 мг. Қажет болса, уродинамика көрсеткіштеріне және BPH симптомдарының болуына байланысты дозаны (1-2 апта аралықпен) тәулігіне 2-4 мг дейін арттырыңыз.
Ең жоғары рұқсат етілген доза тәулігіне 8 мг құрайды. Ұсынылатын демеуші доза тәулігіне 2-4 мг құрайды.
Артериялық гипертензиясы бар науқастарды емдеудеПрепараттың бастапқы дозасы ұйықтар алдында күніне 1 мг құрайды. Бірінші дозаны қабылдағаннан кейін науқас 6-8 сағат бойы төсекте болуы керек. Бұл «алғашқы доза» құбылысының даму мүмкіндігіне байланысты қажет, ол әсіресе диуретиктерді алдыңғы қабылдау фонында айқын көрінеді.
Егер емдік әсер жеткіліксіз болса, 1-2 аптадан кейін тәуліктік дозаны 2 мг-ға дейін арттыруға болады. Кейіннен әрбір 1-2 апта сайын дозаны 2 мг-ға арттыруға болады. Пациенттердің басым көпшілігінде оңтайлы емдік әсерге тәулігіне 8 мг дозада қол жеткізіледі. Ең жоғары тәуліктік доза тәулігіне 16 мг аспауы керек. Тұрақты емдік әсерге қол жеткізгеннен кейін доза әдетте төмендетіледі (демеуші терапия үшін орташа емдік доза әдетте тәулігіне 2-4 мг құрайды).
Доксазозин Сандоз ® ұзақ уақыт қабылданады.
Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Жанама әсері

Жағымсыз әсерлер нәтиже болып табылады фармакологиялық қасиеттеріесірткі.
Көпшілік жанама әсерлерқысқа мерзімді, ұзақ емдегенде өтпелі.
Жанама әсерлердің жиілігі жиі (≥1%), кейде (≥0,1%) ретінде сипатталады.<1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Аллергиялық реакциялар: сирек- тері бөртпесі, қышу, есекжем, ентігу, ринит, фарингит, бронх түйілуі, ангионевротикалық ісіну.
Асқорыту жолдары: жиі- ауыздың құрғауы, диспепсия, іш қату; кейде- анорексия, тәбеттің жоғарылауы; сирек- асқазанның ауыруы, құсу, диарея, холестатикалық сарғаю, гепатит.
Жүрек-тамыр жүйесі: жиі- бас айналу, жүрек соғысы, перифериялық ісіну; кейде- ортостатикалық гипотензия, естен тану - «бірінші доза» құбылысы, аритмия, стенокардия, миокард инфарктісі.
Орталық және перифериялық жүйке жүйесі: жиі- бас ауруы, шаршау, ұйқының бұзылуы; кейде- «қорқынышты» армандар, дисфория, есте сақтау қабілетінің бұзылуы; сирек- депрессия, парестезия.
Сезім мүшелері: жиі- аккомодацияның бұзылуы, фотофобия, лакримацияның бұзылуы, шуылдау, дәм сезуінің бұзылуы; сирек- бұлыңғыр көру, конъюнктивит.
Несеп-жыныс жүйесі: жиі- жиі зәр шығару, эякуляцияның кешігуі; кейде- дизурия; сирек- импотенция, приапизм.
Басқалар: жиі- астения, кеудедегі ауырсыну; кейде- жөтел, мұрыннан қан кету, алопеция, бұлшықет құрысулары, бұлшықеттердің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, буындардың ауыруы, подагра, бет терісінің қызаруы; сирек- егде жастағы науқастарда терлеудің жоғарылауы, дене температурасының төмендеуі. Катаракта операциясы немесе тамсулозинмен алдын ала емдеу кезінде кейбір емделушілерде иристің атониялық синдромы дамуы мүмкін.
Зертханалық көрсеткіштер: кейде- гипокалиемия; сирек- бауыр ферменттері белсенділігінің уақытша жоғарылауы, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; өте сирек- эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Артық дозалану

Симптомдары: қан қысымының айқын төмендеуі, кейде естен танумен бірге жүреді.
Емі: науқасты дереу шалқасынан жатқызып, аяғын көтеру керек.
Симптоматикалық терапия. Доксазозиннің плазма ақуыздарымен жоғары байланысуын ескере отырып, гемодиализ тиімсіз.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Доксазозин гипертензияға қарсы препараттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді (олармен біріктірілімде қолданғанда дозаны түзету қажет).
Доксазозинді және тиазидті диуретиктерді, фуросемидті, бета-блокаторларды, BMCC, ACE тежегіштерін, бактерияға қарсы агенттерді, пероральді гипогликемиялық агенттерді, жанама антикоагулянттарды және урикозуриялық агенттерді бір мезгілде қолданғанда жағымсыз өзара әрекеттесулер болған жоқ.
Препарат дигоксиннің, фенитоиннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпейді.
Бауырдағы микросомальды тотығу индукторларымен (этанол, барбитураттар, фенилбутазон, трициклді антидепрессанттар) бір мезгілде қолданғанда доксазозин тиімділігінің жоғарылауы мүмкін, ал ингибиторлармен (циметидин) төмендеуі мүмкін.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (әсіресе индометацин), эстрогендер және симпатомиметикалық препараттар доксазозиннің гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.
Адреналиннің альфа-адреностимуляциялық әсерін жоя отырып, доксазозин тахикардия мен артериялық гипотензияның дамуына әкелуі мүмкін.
Силденафил, тадалафил, варденафил сияқты сульфонилпиперазин туындыларымен (ФДЭ 5 таңдаулы тежегіштері) бір мезгілде қолдану артериялық гипотензияның дамуына әкелуі мүмкін.

арнайы нұсқаулар

Доксазозин Сандозды бауыр функциясы бұзылған емделушілерге тағайындағанда, әсіресе бауыр метаболизмін өзгерте алатын препараттарды (мысалы, этанол, барбитураттар, фенилбутазон, трициклді антидепрессанттар, циметидин) бір мезгілде қолданғанда ерекше сақтық танытқан жөн. Бауырдың функционалдық жағдайы нашарлаған жағдайда препарат дереу жойылады.
Ортостатикалық реакциялардың алдын алу үшін пациенттер дене қалпын кенеттен және күрт өзгертуден («жатқан» күйден «тұрған» күйге көшу) аулақ болу керек.

Зейінді шоғырландыру қабілетіне әсері

Доксазозин Сандоз ® емдеудің басында немесе дозаны жоғарылату кезеңінде ортостатикалық реакциялар тудыруы мүмкін болғандықтан, пациенттерге барлық ықтимал қауіпті әрекеттерден, атап айтқанда көлік құралдарын, басқа көлік құралдарын және механизмдерді басқарудан бас тартқан жөн. . Алкогольді қабылдау қажетсіз реакцияларды күшейтуі мүмкін.

Шығару пішіні

1 мг, 2 мг немесе 4 мг таблеткалар.
Блистерде 10 таблетка. 1, 2, 3, 5 немесе 10 блистерде қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Сақтау шарттары

30°С жоғары емес температурада.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.
В тізімі.

Жарамдылық мерзімі

4 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбаңыз.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт бойынша.

Өндіруші

Sandoz d.d., Verovshkova 57, 1000, Любляна, Словения;
Salutas Pharma GmbH, Германия шығарған

Sandoz ZAO-ға тұтынушылардың шағымдарын жіберу:
123317, Мәскеу, Пресненская эмб., 8, 1 корпус

Фармакологиялық қасиеттері: Доксазозин – постсинапстық альфа 1-адренергиялық рецепторлардың селективті бәсекелес блокаторы. Тамыр бұлшықеттерінің тонусын төмендету арқылы доксазозин жалпы шеткергі қан тамырларының кедергісін төмендетеді, бұл қан қысымының (АҚ) төмендеуіне әкеледі. Препараттың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін ең жоғары гипотензиялық әсер 2-ден 6 сағатқа дейінгі кезеңде байқалады, жалпы гипотензиялық әсер 24 сағат бойы сақталады. Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде препаратпен емдеу кезінде қан қысымы тұрған және жатқан қалпында бірдей болды. Артериялық гипертензияда, соның ішінде метаболикалық бұзылулармен (семіздік, глюкозаға төзімділіктің төмендеуі) бірге тиімді. Жүректің ишемиялық ауруының даму қаупін азайтады. Препаратты «нормотоникада» қабылдау қан қысымының төмендеуімен бірге жүрмейді. Доксазозинді ұзақ қолданғанда пациенттерде төзімділік дамиды. Доксазозинмен емдеу кезінде қан плазмасындағы триглицеридтер мен жалпы холестерин концентрациясы деңгейінің төмендеуі байқалады. Бұл ретте HDL/жалпы холестерин арақатынасында біршама жоғарылау (4-13%) байқалады. Доксазозинмен ұзақ емдеу кезінде сол жақ қарынша гипертрофиясының регрессиясы, тромбоциттер агрегациясының басылуы және тіндердегі плазминоген белсенділігінің жоғарылауы байқалады. Доксазозин қуық асты безінің стромасы мен капсуласында және қуық мойынында орналасқан альфа 1-адренергиялық рецепторларды блоктайтындықтан уретрадағы қарсылық пен қысымның төмендеуі, ішкі резистенттіліктің төмендеуі байқалады. сфинктер. Сондықтан қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының белгілері бар емделушілерге Доксазозинді тағайындау уродинамиканың айтарлықтай жақсаруына және ауру симптомдарының көріністерінің төмендеуіне әкеледі. Науқастардың 66 - 71% әсер етеді, әсерінің басталуы емдеудің 1 - 2 аптасынан кейін, максимум - 14 аптадан кейін, әсері ұзақ уақыт сақталады. Фармакокинетикасы: Доксазозин емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді, сіңуі 80-90% құрайды (бір мезгілде тамақ қабылдау сіңуін 1 сағатқа баяулатады). Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 3 сағаттан кейін қалыптасады. Кешке қабылдағанда ең жоғары концентрацияға жету уақыты 5 сағатқа дейін ұзарады. Биожетімділігі - 60 - 70% (алғашқы өту метаболизмі). Қан ақуыздарымен байланыс - шамамен 98%. Қан плазмасынан шығарылуы екі фазада жүреді, соңғы жартылай шығарылу кезеңі 19-22 сағатты құрайды, бұл препаратты күніне бір рет қабылдауға мүмкіндік береді. Доксазозин бауырда о-диметилдену және гидроксилдену жолымен кеңінен метаболизденеді.Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде, сондай-ақ бауыр метаболизмін өзгерте алатын препараттарды қабылдағанда препараттың биотрансформациясы бұзылуы мүмкін. Негізгі шығарылуы ішек арқылы (65% метаболиттер түрінде және шамамен 5% өзгермеген күйде). 10% бүйрек арқылы шығарылады. Егде жастағы емделушілерде және бүйрек ауруы бар емделушілерде Доксазозиннің фармакокинетикасын зерттеу елеулі фармакокинетикалық айырмашылықтарды анықтаған жоқ.