Көптеген ауруларды емдеу микробқа қарсы препараттарды қолданбай аяқталмайды. Өйткені, бұл қаражат патологияның салдарымен немесе аурудың дамуының себебімен - микробтармен күресуге көмектеседі. Дәрілердің бұл тобы өте кең және сульфасалазин осындай препараттарға жатады, оларды қолдану жөніндегі нұсқаулық төменде талқыланады.
Препараттың фармакологиялық тиістілігі
Микробқа қарсы препарат жұмыс істеуі үшін оның белсенді ингредиенті қоздырғыштармен күресе алатын белгілі бір зат болуы керек. «Сульфасалазин» препараты аурулардың белгілі бір тобын емдеуде айтарлықтай оң нәтиже береді. Медициналық тәжірибеде бұл препарат ауру тудыратын микроорганизмдермен күресуге қабілетті алғашқы химиотерапиялық препараттар болып табылатын сульфаниламидтер тобына жатады.
Препарат қандай формада өндіріледі?
«Сульфасалазин» препараты он жылдан астам уақыт бойы пациенттер мен мамандардан оң пікірлер алды. Бұл препарат дәріханаларда пленкамен қапталған таблеткалар түрінде сатылады.
Дәрілік зат дегеніміз не?
«Сульфасалазин» препаратында бір компонент жұмыс істейді, оның аты - сульфасалазин (Sulfasalazinum). Бұл зат сульфаниламидтерге жатады. Микробқа қарсы препараттың таблеткаларын құрайтын қалған компоненттер таблетканың массасын және оның қабығын ішек қабықшасы түрінде құрайтын пішін құрушы функцияға ие.
Дәрі қалай жұмыс істейді?
Сульфасалазиннің микробқа қарсы препараты үшін қолдану жөніндегі нұсқаулық оны емдеуде тағайындаудың алғышарттарын сипаттайды. Олар микробтық белсенділік фонында пайда болған белгілі бір мәселелерді шешуде препараттың потенциалды әсеріне негізделген. Препарат бір заттың - сульфасалазиннің әсерінен жұмыс істейді. Ол гонококктар, диплококктар, стрептококктар және ішек таяқшалары сияқты патогендерден құтылуға көмектесетін ішекте максималды белсенділікті көрсетеді. Ішекте препарат функционалдық белсенділіктің екі фазасынан өтеді - сульфасалазиннің өзі аш ішекте шамамен 30% сіңеді, қалған дәрілік зат ішке өтеді. қос ішек, жұмыс компоненттеріне метаболизденеді: қабынуға қарсы әсері бар 5-аминосалицил қышқылы және микроорганизм жасушаларында фолат синтезін тежейтін сульфаперидин. бактерияға қарсы әсері. Метаболиттер 3 күн ішінде нәжіспен және несеппен шығарылады.
«Сульфасалазин» препаратын қолдану көрсеткіштері келесідей болады:
- спецификалық емес ойық жаралы колит (NUC);
- Крон ауруы;
- ревматоидты артрит.
Препараттың қызметіндегі мұндай таралуын мамандар әлі толық түсінбейді, дегенмен оның буындарды емдеуде және ішек проблемаларын емдеуде оң әсері көп жылдық тәжірибеден анық.
Дәрі-дәрмекті қашан қабылдауға болмайды?
«Сульфасалазин» микробқа қарсы препараты, осындай препараттардың басым көпшілігі сияқты, қолдануға белгілі бір қарсы көрсеткіштерге ие. Оларға мыналар жатады:
- анемия;
- бауыр функциясының айқын бұзылыстары;
- бүйректің жұмысындағы бұзылулар;
- препараттың құрамдас бөліктеріне, оның ішінде сульфаниламидтерге және салицил қышқылының туындыларына жоғары сезімталдық;
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы;
- қан аурулары;
- порфирия.
Бұл препарат жас балалардағы ауруларды емдеу үшін тағайындалмайды - 5 жасқа дейін, өйткені бұл аспектіде зерттеулер жүргізілмеген және ықтимал теріс реакция баланың денесідәрілік зат туралы анықталмаған.
Препаратты 6-9 айлық жүкті әйелдерге, сондай-ақ жаңа туған нәрестені емізетіндерге қабылдауға болмайды. Сульфасалазинмен емдеуді жүргізу қажет болса, онда емшек емізутоқтату, нәрестені жасанды тамақтануға ауыстыру.
Пациенттер барынша назар аударуды қажет етеді бронх демікпесіжәне негізгі аурудың өршу ықтималдығына байланысты осы препаратпен емделген аллергия.
Препаратты қалай қабылдауға болады?
«Сульфасалазин» препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық келесі емдеу режимдерін ұсынады.
Крон ауруы деп аталатын ойық жаралы колитті және гранулематозды энтеритті емдеуде ересектер мен 16 жастан кейінгі балалар үшін емдеу алгоритмі бірдей:
- бірінші күні - бір дозаға 0,5 грамм мөлшерінде препаратты төрт рет қолдану, яғни күніне 2 грамм препаратты қабылдау қажет;
- екінші күні - күніне 4 рет 1 грамм;
- үшінші күннен бастап күніне 6-дан 8 грамға дейін дәрі қабылдау керек, оларды 4 дозаға бөлу керек.
Препараттың осы мөлшерімен емдеу курсының нақты дозасы мен ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. Аурудың жедел клиникалық көріністері басылғаннан кейін емдеу 4 дозаға бөлінген 1,5-2 г тәуліктік дозада жүргізіледі. Айта кету керек, салмағы 65 килограмнан аз балаларға осы препаратпен осындай күтімді емдеу ұсынылмайды. Ересектер үшін терапия ұзақтығын дәрігер анықтайды және ол бірнеше айға созылуы мүмкін. 16 жасқа толмаған балалар үшін максимум тәуліктік доза, 4 дозаға бөлінген, бар болғаны 2 грамм.
Ревматоидты артритті, соның ішінде кәмелетке толмаған артритті емдеуде бұл препаратты да қолдануға болады. Оны емдеуші дәрігер осындай алгоритм бойынша тағайындайды. Ересектер мен 16 жастан асқан балалар препаратты емдеудің бірінші аптасында тәулігіне 500 мг, екінші аптада тәулігіне 1000 мг, үшіншіде – тәулігіне 1500 мг дозада қабылдайды. Препараттың ұсынылатын тәуліктік мөлшері екі немесе үш порцияға бөлінеді. Кейбір жағдайларда ең жоғары тәуліктік доза 3 грамм болуы мүмкін. Бұл жағдайда емдеу курсы болып табылады, ол алты айдан астам уақытқа созылуы мүмкін, оны маман анықтайды.
Балаға сульфасалазинмен терапия жүргізу қажет болса, келесі ұсыныстарды ескеру қажет:
- салмағы 29 килограмнан асатын 6 жастан 8 жасқа дейінгі балалар күніне 2 рет препараттың 1 таблеткасын қабылдай алады;
- егер баланың салмағы 39 келіден аспаса және бұл 8 жастан 12 жасқа дейін болса, онда тәуліктік доза 3 таблеткадан тұрады - таңертең, түстен кейін және кешке 1;
- егер 12-16 жас аралығындағы баланың дене салмағы 40-45 келі аралығында болса, онда емдеу күніне 3 рет 1 таблеткадан немесе күніне 2 дозаға 2 таблеткадан жүргізіледі, шешім қабылдауда қалады. дәрігер.
Кейбір жағдайларда Бехтерев ауруы үшін «Сульфасалазинмен» емдеу көрсетілген. Бұл стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен терапия тиімсіз болғанда орын алады және гормоналды құралдар. Содан кейін бұл антибиотик емдеудің негізі болады, өйткені ол буындардың қабыну процестерін тежейді. Мұндай терапия өте ұзақ - 3-6 айдан науқастың жағдайын айтарлықтай жақсартуға дейін. Бұл жағдайда препараттың ең жоғары тәуліктік дозасына жеткенде алдымен басқа препараттар алынып тасталады, содан кейін Сульфасалазин біртіндеп алынып тасталады. Бұл препарат аурудың өзін емдеуге қабілетсіз екенін есте ұстаған жөн, ол тек буындардағы қабыну көріністерімен күресуге, науқастың өмір сүру сапасын жақсартуға көмектеседі, сондықтан дәстүрлі терапияны 2-3 айдан кейін жалғастыру керек.
Кез келген емдеуде Сульфасалазин таблеткалары сумен тамақтанғаннан кейін бірден қабылданады.
Ықтимал жанама әсерлер
Кез келген басқа дерлік антимикробтық препарат сияқты, «Сульфасалазин» препаратының жанама әсерлері бар. Оларға мыналар жатады:
- агранулоцитоз;
- анафилактикалық шок;
- гемолитикалық анемия;
- анорексия;
- атаксия;
- өтпелі бедеулік;
- эпигастрийдегі ауырсыну;
- галлюцинация;
- гепатит;
- бас ауруы;
- бас айналу;
- диарея;
- сарғаю тері, склера, несеп;
- лейкопения;
- безгек;
- метеоризм;
- бүйрек қызметінің бұзылуы;
- ұйқының бұзылуы;
- перифериялық нейропатия;
- интерстициальды нефрит;
- олигоспермия өтпелі;
- панкреатит;
- интерстициальды пневмонит;
- құсу;
- Стивенс-Джонсон синдромы;
- конвульсиялар;
- бөртпе;
- жүрек айнуы;
- тромбоцитопения;
- шаршау;
- фотосезімталдық;
- құлақтағы шу.
арнайы антидот бұл препаратЖоқ, сондықтан қажет болған жағдайда емдеу симптоматикалық болып табылады.
есірткінің артық дозалануы
Біреуі микробқа қарсы заттар, буындар мен асқазан-ішек жолдарының ауруларын емдеуде сұранысқа ие - «Сульфасалазин». Оны қолдануды маман тағайындауы керек және емдеуші дәрігер таңдаған доза мен режимге сәйкес қатаң түрде жүргізілуі керек.
Бұл дәрі-дәрмекпен артық дозалану немесе улану кезінде іштің ауыруы, бас айналуы, жүрек айнуы және құсу пайда болады. Науқасқа асқазанды шаю және мәжбүрлі диурезден тұратын медициналық көмек қажет. Арнайы симптоматикалық терапия да қажет.
Мүмкін бірлескен емдеу
Кейбір жағдайларда «Сульфасалазин» препараты ревматоидты артритке арналған. Науқас пен оны қолдануға тағайындайтын дәрігер оның иммуносупрессанттардың, гепато- және нефротоксикалық препараттардың, сондай-ақ цитостатиктердің әсерін күшейтетінін білуі керек. «Сульфасалазин» дигоксин мен фолий қышқылының сіңуін тежейді, бірақ антикоагулянттардың, құрысуға қарсы препараттардың және ауызша гипогликемиялық препараттардың функционалдық белсенділігін арттырады.
Емдеудің кейбір ерекшеліктері
Буын ауруларын емдеуде кеңінен қолданылады - «Сульфасалазин». Оның аналогтары, препараттың өзі сияқты, емдеу кезінде көп мөлшерде суды пайдалануды талап етеді. Бірақ алкогольді, қатаң тыйымның жоқтығына қарамастан, қабылдауға болмайды, өйткені бауырдың ауыр зақымдану қаупі жоғары.
Олар есірткі туралы не айтады?
Микробқа қарсы таблеткалар «Сульфасалазин» пікірлері негізінен өте оң. Сарапшылар препараттың белгілі бір ауруларды емдеудегі тиімді әсерін атап өтеді, ал пациенттер бұл құрал ауырсынудан құтылуға көмектескенін атап өтеді. Бұл таблеткаларды қабылдағандардың көпшілігі айтатын дәрі-дәрмектің жалғыз кемшілігі - диспепсиялық құбылыстардың жиі көрінісі - іштің ауыруы, метеоризм, диарея. Бірақ емдеудің сапасы осы жанама әсерлерді өтейді - Сульфасалазин туралы пікір қалдырғандардың көпшілігі.
Аналогтары бар ма?
«Сульфасалазин» дәрілік микробқа қарсы агент үшін аналогтар бірдей белсенді затты да, оның туындыларын да қамтуы мүмкін, мысалы, месалазин. Препараттың синонимі «Салазопирин», бірақ оның аналогтары «Пентас», «Асакол», «Самезил», «Месакол» немесе жалпы «Месалазин» болып табылады. «Сульфасалазин» препараты үшін қолдану жөніндегі нұсқаулық дозаны көрсетеді белсенді компоненттаблеткаларда болады. Бұл аналогтарға да қатысты. Қандай нақты препаратты таңдау керек, науқасты басқаратын маман шешеді.
Микробқа қарсы препараттар микрокосмостың ауру тудыратын тұрғындарынан туындаған көптеген мәселелерді шешуге көмектеседі. Олардың бірі - сульфасалазин. Оны қолдану жөніндегі нұсқаулықта дәрігер мен пациентке қажетті барлық ақпарат бар, сондықтан мұқият оқып шығу керек. Нұсқаулар мен емдеуші дәрігердің ұсынымдарын сақтау бар проблеманы адекватты және сапалы емдеуге көмектеседі.
Сульфасалазин- Крон ауруы мен UC емдеу үшін қолданылатын қабынуға қарсы препарат, микробқа қарсы ішек препараты болып табылады.
Сульфасалазин ішектің дәнекер тінінде қабынуға қарсы белсенділігі бар 5-аминосалицил қышқылының (5-ASA) және диплококктарға, стрептококктарға, гонококктарға, гонококктарға қарсы микробқа қарсы бактериостатикалық белсенділігі бар сульфапиридиннің бөлінуімен селективті түрде жиналады.
Фармакокинетика
Ішекпен қапталған таблеткалардағы сульфасалазиннің 30%-ға жуығы аш ішектен сіңеді, қалған 70%-ы сульфапиридин және 5-АСА түзе отырып, тиісінше 60-80% және 25% ішек микрофлорасы арқылы ыдырайды. Сульфасалазин мен оның метаболиттерінің сарысудағы ең жоғары концентрацияларында (Cmax) үлкен жеке айырмашылықтар бар, «баяу ацетиляторларда» олар жоғары, бұл жағымсыз әсерлердің қаупін арттырады. Сульфасалазин қан плазмасындағы Cmax мәніне ішекпен қапталған таблеткаларды қабылдағаннан кейін 3-12 сағаттан соң жетеді.Қан плазмасының ақуыздарымен байланысы сульфасалазин – 99%, сульфапиридин – 50%, 5-ASA – 43%. Сульфапиридин бауырда белсенді емес метаболиттердің түзілуімен гидроксилдену жолымен, 5-АСА – ацетилдену жолымен метаболизденеді. Сульфасалазиннің жартылай шығарылу кезеңі 5-10 сағат, сульфапиридин 6-14 сағат, 5-АСА 0,6-1,4 сағат. 5% сульфапиридин және 67% 5-ASA ішек арқылы шығарылады, сіңірілген сульфасалазиннің 75-91% бүйрек арқылы (3 күн ішінде) шығарылады.
Қолдану көрсеткіштері
Ойық жаралы колит (ремиссия фазасындағы өршуді емдеу және қолдау терапиясы);Крон ауруы (жедел кезеңдегі жеңіл және орташа түрлері);
стероидты емес қабынуға қарсы препараттардың (ҚҚСП) тиімсіздігімен ревматоидты артрит, кәмелетке толмаған ревматоидты артрит.
Қолдану режимі
Ішінде, тамақтанғаннан кейін.Ойық жаралы колит, Крон ауруы
Ересектер мен 16 жастан асқан балалар: 1-ші күні күніне 4 рет 500 мг, 2-ші күні күніне 4 рет 1 г, 3-ші және одан кейінгі күндері күніне 4 рет 1,5-2 г. Жеделден кейін клиникалық симптомдар ойық жаралы колитересектер мен 16 жастан асқан және/немесе салмағы 65 кг-нан асатын балаларға бірнеше ай бойы тәулігіне 3-4 рет 500 мг демеуші доза тағайындалады.
10 жастан 16 жасқа дейінгі және/немесе дене салмағы 35 кг-ден 50 кг-ға дейінгі балалар: күніне 4 рет 500 мг. 16 жасқа толмаған және/немесе салмағы 65 кг-нан аз балаларға демеуші терапия ұсынылмайды.
Ересектер мен 16 жастан асқан балалар: бірінші аптада күніне 1 рет 500 мг, екінші аптада - күніне 2 рет 500 мг, үшінші аптада - күніне 3 рет 500 мг және т.б. емдік доза тәулігіне 1,5 г-ден 3 г-ға дейін болуы мүмкін. Клиникалық әсерітерапияның 6-10 аптасынан кейін пайда болады. Емдеу курсы 6 ай немесе одан да көп.
6 жастан 8 жасқа дейінгі және/немесе салмағы 20-29 кг балалар: 1 таблеткадан күніне 2 рет.
8 жастан 12 жасқа дейінгі және/немесе салмағы 30-39 кг балалар: 1 таблеткадан күніне 2-3 рет.
12 жастан 16 жасқа дейінгі және/немесе салмағы 40-50 кг балалар: күніне 3 рет 1 таблеткадан немесе күніне 2 рет 2 таблеткадан.
16 жастан асқан және/немесе салмағы 50 кг-нан асатын балалар: күніне 2 рет 2 таблеткадан.
Бейспецификалық ойық жаралы колит, Крон ауруы:
Ересектер мен 16 жастан асқан балалар: 1-ші күні күніне 4 рет 500 мг; 2-ші күні 1 г күніне 4 рет; 3-ші және одан кейінгі күндері күніне 4 рет 1,5-2 г. Ойық жаралы колиттің жедел клиникалық симптомдары басылғаннан кейін ересектер мен жасөспірімдерге және/немесе дене салмағы 65 кг-нан асатындарға бірнеше ай бойы тәулігіне 3-4 рет 500 мг демеуші доза тағайындалады.
10 жастан 16 жасқа дейінгі және/немесе дене салмағы 35 кг-нан 50 кг-ға дейінгі балалар: күніне 4 рет 500 мг.
16 жасқа толмаған және/немесе салмағы 65 кг-нан аз балалар мен жасөспірімдерге демеуші терапия ұсынылмайды.
Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза - 8 г, 16 жасқа дейінгі балалар үшін - 2 г.
Ревматоидты артрит және кәмелетке толмаған ревматоидты артрит
Ересектер мен 16 жастан асқан балалар: бірінші аптада күніне бір рет 500 мг, екіншісінде - күніне 2 рет 500 мг, үшіншіде - күніне 3 рет 500 мг және т.б. Емдік доза тәулігіне 1,5 г-ден 3 г-ға дейін болуы мүмкін. Клиникалық әсер терапияның 6-10 аптасынан кейін пайда болады. Емдеу курсы 6 ай немесе одан да көп.
6 жастан 8 жасқа дейінгі және/немесе салмағы 20-29 кг балалар: 1 таблеткадан күніне 2 рет.
8 жастан 12 жасқа дейінгі және/немесе дене салмағы 30-39 кг-ға дейінгі балалар: 1 таблеткадан күніне 2-3 рет.
12 жастан 16 жасқа дейінгі және/немесе салмағы 40-50 кг-ға дейінгі балалар: күніне 3 рет 1 таблеткадан немесе күніне 2 рет 2 таблеткадан.
16 жастан асқан және/немесе салмағы 50 кг-нан асатын балалар: күніне 2 рет 2 таблеткадан.
Балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза 2 г немесе дене салмағына 40-50 мг/кг құрайды.
Жанама әсерлері
Жағымсыз әсерлері сульфапиридиннің плазмалық концентрациясының дәрежесіне байланысты, әсіресе ацетилденуі баяу адамдарда. Жиірек жанама әсерлербар науқастарда байқалады ревматоидты артрит.Қан және лимфа жүйесінің бұзылыстары: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластикалық анемия, гемолитикалық анемия, ферменттердің бұзылуынан болатын гемолиздік анемия - тұрақсыз гемоглобин молекулаларымен (Гайнц-Эрлих денелері), метгемоглобинемия, метгемоглобинемия, амробентопластикалық анемия, гипопробенемия.
Бұзушылықтар иммундық жүйе: жалпыланған тері бөртпесі, есекжем, эритема, қышыну, эксфолиативті дерматит, фотосезімталдық, қызба, лимфаденопатия, сарысу ауруы, периорбитальды ісіну, эозинофилия, түйінді периартерит, анафилактикалық шок.
Психиатриялық бұзылулар: галлюцинация, депрессия.
Бұзушылықтар жүйке жүйесі: бас ауруы, шеткергі полиневропатия, айналуы, айналуы, құрысулар, атаксия, ұйқының бұзылуы, асептикалық менингит.
Есту бұзылыстары және лабиринт бұзылыстары: шуылдау.
Бұзушылықтар тыныс алу жүйесі, органдар кеудежәне медиастинада: ентігу, жөтел, интерстициальды пневмонит, фиброздаушы альвеолит, өкпе тінінде инфильтраттар.
Бұзушылықтар ас қорыту жүйесі: жүрек айнуы, құсу, диарея, тәбеттің төмендеуі, панкреатит, стоматит, іштің ауыруы, дәрілік гепатит.
Тері және тері астындағы тіндер тарапынан бұзылулар: ауыр тері жағымсыз реакциялары: Стивенс-Джонсон синдромының (СС) және уытты эпидермальды некролиздің (ТЭН) өте сирек жағдайлары хабарланды.
Бүйрек аурулары және зәр шығару жолдары: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротикалық синдром.
Жыныс және сүт бездерінің бұзылыстары: өтпелі олигоспермия және бедеулік.
Зертханалық және аспаптық деректер: гипербилирубинемия, сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, қан плазмасындағы «бауыр» трансаминазалары.
Инъекция орнындағы жалпы бұзылулар және бұзылулар: гипертермия, эпидемиялық паротит, зәрдің, терінің немесе жұмсақ бояулардың ықтимал бояуы контактілі линзаларсары-қызғылт сары түсте.
Қарсы көрсеткіштер
сульфасалазинге немесе препараттың басқа компоненттеріне, сондай-ақ сульфаниламидтерге немесе салицилаттарға жоғары сезімталдық; порфирия; гранулоцитопения; апластикалық анемия; глюкоза-6-фосфатдегидрогеназаның туа біткен тапшылығы (сарғаюдың даму қаупі); бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі; ішектің созылмалы қабыну ауруымен ауыратын 10 жасқа дейінгі және/немесе салмағы 35 кг-нан аз балалар, кәмелетке толмаған ревматоидты артриті бар 6 жасқа дейінгі балалар (бұл үшін дәрілік формажәне дозасы) (тиімділігі мен қауіпсіздігі дәлелденбеген); ішек немесе зәр шығару жолдарының бітелуі; емізу кезеңі.Жүктілік
Жүктілік кезінде Сульфасалазин препаратын қолдану қатаң көрсеткіштер бойынша және ең аз тиімді дозада ғана мүмкін болады.Егер аурудың ағымы мүмкіндік берсе, жүктіліктің III триместрінде Сульфасалазинді қолдануды тоқтату керек (сульфасалазин билирубинді қан плазмасының ақуыздарымен байланысынан ығыстырады, осылайша жаңа туған нәрестелерде керниктерус пен гипербилирубинемияның даму қаупін арттырады - токсикалық). мидың жүйке орталықтарының зақымдануы). Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар жаңа туған нәрестелерде дамуы мүмкін гемолитикалық анемия.
Сульфасалазин әдетте емшек сүтімен өте аз мөлшерде шығарылады, шала туылған нәрестелерде және жоғары қауіп тобындағы балаларда керниктерустың даму қаупі артады. Емшек сүтіндегі сульфапиридиннің концентрациясы ана плазмасындағы концентрацияның 40% құрайды.
Егер лактация кезінде Сульфасалазин препаратын қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату мәселесін шешу керек.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Сульфасалазин фолий қышқылы мен дигоксиннің сіңуін төмендетеді.Ішке қабылдауға арналған антикоагулянттардың, эпилепсияға қарсы және гипогликемиялық агенттердің, сондай-ақ цитостатиктердің, иммуносупрессанттардың, гепато- және нефротоксикалық агенттердің жанама әсерлерін күшейтеді.
Сүйек кемігінің гемопоэзін тежейтін препараттар миелосупрессия қаупін арттырады.
Антибиотиктер ішек флорасына тежеу әсеріне байланысты ойық жаралы колитте сульфасалазиннің тиімділігін төмендетеді.
Артық дозалану
Симптомдары: жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, бас айналу. Өте жоғары дозаларды қолданғанда: анурия, кристаллурия, гематурия, орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдану белгілері (конвульсиялар) болуы мүмкін.Емі: симптоматикалық. Құсуды қоздыру, асқазан мен ішекті жуу, зәрді сілтілеу, күштеп диурез жасау керек. Анурия және/немесе бүйрек жеткіліксіздігісұйықтық пен электролит қабылдауды шектеу керек.
Сақтау шарттары
25 °C аспайтын температурада сақтаңыз. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.Шығару пішіні
Қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг.10 таблеткадан ПВХ/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 5 блистер қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Құрама
1 үлбірлі қабықпен қапталған таблетка бар белсенді зат: повидонмен қапталған сульфасалазин 535,00 мг (500 мг сульфасалазинге баламалы)Қосымша заттар: алдын ала желатинделген крахмал, магний стеараты, коллоидты кремний диоксиді, сусыз.
Қабықша: гипромеллоза, пропиленгликоль.
Повидонмен қапталған сульфасалазиннің құрамында: сульфасалазин, повидон 3%, су.
Қосымша
Емдеу кезеңінде ұсынылады: қан плазмасындағы «бауыр» ферменттерінің белсенділігін мерзімді бақылау, жалпы қан анализі (терапияның басында - айына 1-2 рет, содан кейін емдеудің 3-6 ай сайын) және зәр анализі (бүйрек жеткіліксіздігімен), қолдану өсті сомасысұйықтықтар. Сульфасалазинді кәмелетке толмаған ревматоидты артриттің жүйелі түрлері бар емделушілерде сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені сарысу ауруын қоса, жағымсыз әсерлердің даму қаупі бар (қызба, жүрек айнуы, құсу, бас ауруы, тері бөртпесі және бауыр функциясының бұзылуы).Сульфасалазин препаратын қолдану аясында өмірге қауіп төндіретін тері реакциялары туралы хабарланды: SJS және TEN.
Пациенттерді клиникалық белгілер мен симптомдар туралы ескерту керек және тері реакцияларының дамуын мұқият бақылау керек. SJS және TEN дамуының ең жоғары қаупі емдеудің алғашқы апталарында болады.
Қашан клиникалық көріністерінемесе SJS және TEN симптомдары (мысалы, көбіне көпіршіктер немесе шырышты қабықтың зақымдануы бар үдемелі тері бөртпесі), сульфасалазинмен емдеуді тоқтату керек.
SJS және TEN емдеуде ең жақсы нәтижелерге қол жеткізіледі ерте диагностикажәне кез келген күдікті препаратты дереу тоқтату. Препаратты ерте тоқтату жақсы болжаммен байланысты.
Егер емделушіде сульфасалазинді қолдану кезінде SJS немесе TEN дамыса, емделушіге сульфасалазин қабылдауды қайта бастауға болмайды.
Автокөлікті және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсері
Бас айналу мүмкіндігіне байланысты көлік құралдарын басқару және күрделі техникалық құрылғылармен жұмыс істеу кезінде сақ болу керек.
негізгі параметрлері
| Аты: | СУЛЬФАСАЛАЗИН |
| ATX коды: | A07EC01 - |
Ас қорытуға оншақты мүшелер қатысады, олар келіп түскен тағамды ұсақтап, қоректік заттарды сіңіріп, ағзадан артық заттарды кетіреді. Мұндай «толық цикл» жүйесі өнімдерді сіңіруден және оларды қорытылмаған қалдықтардан тазартылғанға дейін өңдеуден тұрады. Сондықтан әрбір органның анық жұмыс істеуі және ешқандай сәтсіздікке жол бермеуі өте маңызды.
Үш күн ішінде тоқтамайтын іштің ауырсынуын сезсеңіз, сіз дереу ауруханаға баруыңыз керек медициналық көмек. Әдетте, емтиханнан кейін дәрігер тағайындайды дәрілік емдеу. Игерілген қаражаттың ішінде болуы мүмкін дәрілік өнімСульфасалазин-EN. Бұл препаратты қабылдау кезінде нені есте сақтау керек?
1. Қолдану жөніндегі нұсқаулық
Мақалада сіз қауіпсіз қабылдау үшін барлық қажетті деректерді таба аласыз. Онда көрсеткіштер, шығарылу формасы, ықтимал аналогтары, фармакологиясы, қарсы көрсетілімдері, қолдану әдісі (қажет болған жағдайда мүмкін болатын доза), артық дозалану кезіндегі әрекеттер, құрамы, жанама әсерлер, ерекше жағдайларда қабылдау мүмкіндігі, осы препаратты басқа құралдармен біріктіру және т.б.
Фармакология
Сульфасалазин-EN - қабынуға қарсы және микробқа қарсы дәрі.
Қолдану көрсеткіштері
Сульфасалазин EH емдеу үшін тағайындалады:
- Крон ауруы (жедел кезеңдегі жеңіл және ауыр түрлері);
- спецификалық емес ойық жаралы колит (өршулерді емдеу, ал ремиссия фазасында – демеуші терапия);
- кәмелетке толмаған ревматоидты артрит;
- ревматоидты артрит.
Қолдану режимі
Крон ауруы және UC: емдеудің бірінші күнінде ересектер үшін бастапқы доза тәулігіне төрт рет 500 мг құрайды; екінші күні доза күніне төрт рет 1 г дейін, үшінші және одан кейінгі күндерде - күніне төрт рет 1,5-2 г дейін артады. Аурудың жедел клиникалық симптомдары басылған кезде препаратты бірнеше ай бойы тәулігіне үш-төрт рет 500 мг демеуші дозада қабылдайды.
Ревматоидты артрит: Ересектерге арналған емдеу күніне бір рет қабылданатын 500 мг-ден басталады. Бұл доза терапияның бірінші аптасына қатысты.
Екінші аптада препараттар бірдей дозада қабылданады, бірақ қазірдің өзінде күніне 2 рет, ал үшінші аптада бірдей дозада күніне үш рет қабылданады. Препараттың тәуліктік дозасы (терапевтік) 1,5-3 г аралығында өзгеруі мүмкін.Емдеу ұзақтығы алты ай немесе одан да көп.
6 жастан асқан балалар үшін Сульфасалазин EH дене салмағының килограммына 30-50 мг дозада тағайындалады. Бұл доза күнделікті және бірнеше (2-4) дозаға бөлінеді. 16 жастан асқан балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза 2 г құрайды.
Препаратты тамақтан кейін қабылдау керек.
Шығару формасы, құрамы
Препарат сары немесе қоңыр-сары ішек жабындысымен жабылған, өзіне тән иісі бар, жиегі қырлы дөңгелек екі беті дөңес таблеткалар түрінде қол жетімді. Үзіліс кезінде таблетканың мазмұны қызғылт сары немесе қоңыр реңкті сарғыш болады.
Әр таблетканың құрамында:
- ядролар (құрамында повидонмен қапталған белсенді ингредиент сульфасалазин және қосалқы компоненттер - алдын ала желатинделген крахмал, сусыз коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты);
- қабықшалар (құрамында титан диоксиді, натрий кармеллозасы, тальк, макрогол-6000, темір оксиді сары, этилакрилат пен метакрил қышқылының сополимері, триэтилцитрат бар).
Басқа препараттармен әрекеттесу
Сульфасалазин дигоксиннің, фолий қышқылының сіңуін төмендетеді. Ауызша гипогликемиялық және эпилепсияға қарсы препараттардың, антикоагулянттардың, сондай-ақ иммуносупрессанттардың, цитостатиктердің, нефротоксикалық және гепатотоксикалық препараттардың жанама әсерлерінің әсерін күшейтеді.
Сүйек кемігінің гемопоэзін тежейтін препараттар миелосупрессия қаупін арттырады. Антибиотиктерге келетін болсақ, олар ішек флорасына депрессиялық әсер етеді, сондықтан ойық жаралы колит кезінде препараттың тиімділігін төмендетеді.
2. Жанама әсерлері
Жағымсыз әсерлері сульфапиридиннің плазмалық концентрациясының дәрежесімен анықталады, әсіресе ацетилденуі баяу емделушілерде. Төменде сипатталған жанама әсерлер көбінесе ревматоидты артриті бар адамдарда байқалады.
| Ықтимал жағымсыз реакциялар | |
| Перифериялық және орталық жүйке жүйесі | айналуы, бас ауруы, галлюцинация, асептикалық менингит, шеткергі нейропатия, бас айналу, депрессия, құрысулар, ұйқының бұзылуы, атаксия. |
| Қан түзетін мүшелер | лейкопения, мегалобластикалық анемия, макроцитоз, метгемоглобинемия, нейтропения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, эгоисттік анемия, гемолитикалық анемия, тромбоцитопения, ферменттердің бұзылуынан болатын гемолитикалық анемия. |
| Асқазан-ішек жолдары | тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, дәрілік гепатит, құсу, іштің ауыруы, диарея, стоматит, панкреатит. |
| несеп-жыныс жүйесі | өтпелі бедеулік және олигоспермия, протеинурия, гематурия, нефротикалық синдром, кристаллурия. |
| Тыныс алу жүйесі | өкпе тінінде инфильтраттар, ентігу, фиброзды альвеолит, жөтел, интерстициальды пневмонит. |
| Зертханалық көрсеткіштер | «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, сілтілі фосфатаза, гипербилирубинемия. |
| Аллергиялық реакциялар | эксфолиативті дерматит, жалпыланған тері бөртпесі, қатерлі экссудативті эритема, есекжем, қызба, эритема, анафилактикалық шок, қышыну, уытты эпидермальды некролиз, фотосезімталдық, эозинофилия, лимфаденопатия, түйінді полиартерит, сарысу ауруы, периоральды ауру. |
| сезім мүшелері | құлақтағы шу. |
| Басқа | эпидемиялық паротит, гипертермия, зәрдің бояуы, жұмсақ жанаспалы линзалар немесе сары-қызғылт сары түсті тері. |
Артық дозалану
Адамда артық дозаланған жағдайда келесі белгілер пайда болады:
- Қызару, қышу, пилинг;
- Жөтел, мұрынның бітелуі, астма ұстамасы;
- Анафилактикалық шок, қызба;
- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
- Периартерит, шуыл, гепатит;
- Альвеолит, гематория, панкреатит, стоматит;
- Құсу, жүрек айнуы, іштің ауыруы;
- Анурия, кристаллурия, құрысулар.
Дәрігерлер максималды рұқсат етілген нормадан аспауға кеңес береді. Бірақ егер бұл әлі де болса, препаратты дереу тоқтату керек. Содан кейін науқас қосымша ақпарат алу үшін ауруханаға хабарласуы керек.
Қарсы көрсеткіштер
Сульфасалазин EH препаратын өндіруші бірқатар қарсы көрсеткіштерді хабарлайды. Олардың ішінде:
- анемия;
- порфирия;
- айқын бұзушылықтар бүйрек қызметі;
- бауыр функциясының айқын бұзылыстары;
- балалардың жасы (5 жастан аз);
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа ферментінің жетіспеушілігі;
- емізу;
- салицил қышқылының туындыларына және сульфаниламидтерге жоғары сезімталдық.
Жүктілік кезінде
Бала туу кезінде Сульфасалазин-EN қолдану қатаң көрсетілімдер мен минималды дозаларда ғана мүмкін болады. Егер аурудың ағымы мүмкіндік берсе, соңғы триместрде препаратты қолданудан бас тарту керек.
Лактация кезінде дәрі-дәрмектерді қолдану қажеттілігі туралы өткір сұрақ туындаса, терапия кезеңінде емшек емізуді тоқтату керек.
3. Азаматтардың ерекше санатына арналған нұсқаулық
Бұл бөлімде сіз қауіпсіз алуға қажетті ақпаратты таба аласыз
Көлік жүргізу немесе ішімдік ішу
Емдеу кезінде алкогольді ішуді тоқтату керек.
Жүктілік
Жүктілік - кез келген қыздың өміріндегі маңызды және ең қиын кезең. Өйткені, бұл уақытта қыздың денесіне, оның ішінде бүйректеріне де ауыр жүктеме түседі. Сондықтан бұл уақытта дәрі қабылдау өте жағымсыз. Гидровит те ерекшелік емес.
Балалардың қабылдауы
Ақпарат ұсынылмаған.
Бүйрек қызметінің бұзылуы
Осы бұзушылықтармен дозаны түзету қажет болуы мүмкін.
Бауырдың бұзылуы
Түзету қажет болуы мүмкін.
Дәріханадан демалыс
Рецепт керек.
4. Сақтау мерзімі мен шарттары
Өндіруші дәрі-дәрмектерді ылғалдан, жарықтан сенімді қорғалған, балалардың қолы жетпейтін жерде сақтауға кеңес береді. Бұл ретте бөлмедегі температураны 25 градустан жоғары емес ұстау ұсынылады. Сақтау шарттарына сәйкес препаратты барлық сақтау мерзімі ішінде қолдануға болады, ол нұсқаулыққа сәйкес шығарылған күннен бастап 5 жылды құрайды.
5. Бағасы
Ресейдегі орташа баға
Ресейде препараттың шамамен құны 500 рубльді құрайды.
Украинадағы орташа құны
Украина тұрғындары үшін препарат шамамен 250 гривен тұрады.
6. Аналогтар
Дәл осындай препараттардың арасында белсенді затСульфасалазин және Салазопирин Эн кіреді. Генериктері де бар. Олар ұқсас фармакологиялық әрекет, бірақ олар басқа белсенді затқа негізделген - месалазин.
Оларға келесі дәрілер кіреді:
- Самезил.
Сульфасалазин (сульфасалазин)
Препараттың құрамы және шығарылу формасы
Қабықпен қапталған таблеткалар ашық сарыдан қоңыр-сарыға дейін, дөңгелек, екі беті дөңес; қимада екі қабат көрінеді: қоңыр-сары өзек және қабықша.
Қосымша заттар: алдын ала желатинделген крахмал - 115 мг, натрий карбоксиметилкрахмалы - 29 мг, K25 - 24 мг, магний стеараты - 7 мг, коллоидты кремний диоксиді - 5 мг.
Қабық құрамы:гипромеллоза – 8,4 мг, макрогол-4000 – 2,1 мг, титан диоксиді – 4,1 мг, темір бояуының сары оксиді – 0,4 мг.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (1) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (2) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (3) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (4) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (5) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (6) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (7) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (8) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (9) - картон қораптары.
10 дана. - ұялы контурлық қаптамалар (10) - картон қораптары.
10 дана. - полиэтилентерефталат банкалар (1) - картон қораптар.
20 дана. - полиэтилентерефталат банкалар (1) - картон қораптар.
30 дана. - полиэтилентерефталат банкалар (1) - картон қораптар.
40 дана. - полиэтилентерефталат банкалар (1) - картон қораптар.
50 дана. - полиэтилентерефталат банкалар (1) - картон қораптар.
60 дана. - полиэтилентерефталат банкалар (1) - картон қораптар.
100 дана. - полиэтилентерефталат банкалар (1) - картон қораптар.
фармакологиялық әсер
UC емдеуге арналған агент - сульфапиридиннің азо қосылысы. Сульфасалазин ішектің дәнекер тінінде қабынуға қарсы белсенділігі бар 5-аминосалицил қышқылы мен сульфапиридиннің бөлінуімен таңдамалы түрде жиналады. микробқа қарсы әрекет Streptococcus spp. қарсы, соның ішінде Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Фармакокинетика
Сульфасалазин ішекте нашар сіңеді (10%-дан аспайды). Ол 60-80% сульфапиридин және 25% 5-аминосалицил қышқылы (5-ASA) түзе отырып, ішек микрофлорасы арқылы ыдырайды. Белокпен байланысуы сульфасалазин үшін 99%, сульфапиридин үшін 50%, 5-ASA үшін 43%. Бауырда сульфапиридин негізінен белсенді емес метаболиттер түзе отырып, гидроксилдену жолымен, 5-АСА – ацетилдену арқылы биотрансформацияланады. Т 1/2 сульфасалазин - 5-10 сағат, сульфапиридин - 6-14 сағат, 5-АСА - 0,6-1,4 сағат.5% сульфапиридин және 67% 5-АСА нәжіспен бірге шығарылады; Сіңірілген сульфасалазиннің 75-91%-ы 3 күн ішінде бүйрек арқылы шығарылады.
Көрсеткіштер
Бейспецификалық ойық жаралы колит (ремиссия фазасындағы өршуді емдеу және қолдау терапиясы); Крон ауруы (жедел кезеңдегі жеңіл және орташа түрлері); ревматоидты артрит; кәмелетке толмаған ревматоидты артрит.
Қарсы көрсеткіштер
Порфирия, анемия, бауырдың ауыр дисфункциясы, бүйрек функциясының ауыр бұзылуы, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа ферментінің тапшылығы, 5 жасқа дейінгі балалар, лактация; сульфаниламидтерге және салицил қышқылының туындыларына жоғары сезімталдық.
Доза
Бейспецификалық ойық жаралы колит және Крон ауруы: ересектерде ішке қабылдағанда, тамақтанғаннан кейін: 1-ші күні, 500 мг күніне 4 рет; 2-ші күні 1 г күніне 4 рет; 3-ші және одан кейінгі күндері күніне 4 рет 1,5-2 г. Жедел клиникалық симптомдар басылғаннан кейін бірнеше ай бойы күніне 3-4 рет 500 мг демеуші доза қолданылады. 5-7 жастағы балалар - күніне 3-6 рет 250-500 мг, 7 жастан асқан - күніне 3-6 рет 500 мг.
Ревматоидты артрит: бірінші аптада ересектер - күніне 1 рет 500 мг; 2 апта ішінде - күніне 2 рет 500 мг; 3 апта ішінде - күніне 3 рет 500 мг. Емдік доза тәулігіне 1,5-3 г құрайды. Емдеу курсы 6 ай немесе одан да көп. 6 жастан асқан балалар - 2-4 дозада тәулігіне 30-50 мг / кг; 16 жастан асқан балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза 2 г құрайды.
Жанама әсерлері
Жүйке жүйесінен:бас ауруы, бас айналу, шуылдау, атаксия, құрысулар, ұйқының бұзылуы, галлюцинация, шеткергі нейропатия.
Зәр шығару жүйесінен:бүйрек функциясының бұзылуы, интерстициальды нефрит.
Асқорыту жүйесінен:жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, анорексия, гепатит, панкреатит.
Тыныс алу жүйесінен:интерстициальды пневмонит және өкпе тінінің басқа зақымдануы.
Гемопоэтикалық жүйеден:анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Репродуктивті жүйеден:өтпелі олигоспермия, бедеулік.
Аллергиялық реакциялар:тері бөртпесі, уытты эпидермальды некролиз, қатерлі экссудативті эритема, қызба, анафилактикалық шок.
Басқалар:терінің, зәрдің, жұмсақ жанаспалы линзалардың сары бояуы мүмкін.
дәрілік өзара әрекеттесу
Ампициллинмен немесе рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда тоқ ішектегі сульфасалазин молекуласынан 5-аминосалицил қышқылының бөлінуі төмендейді (ампициллин мен рифампициннің әсерінен анаэробты бактериялардың белсенділігінің басылуына байланысты, олардың қатысуымен бұл процесс жүреді). ). Осыған байланысты сульфасалазиннің тиімділігінің төмендеуі мүмкін. Сульфасалазиннің неомицинмен әрекеттесуі де осылай көрінеді деп есептеледі.
Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда оның сіңуінің төмендеуі мүмкін; талинололмен - талинололдың сіңуі төмендейді; c - фолий қышқылының сіңуінің мүмкін төмендеуі.
арнайы нұсқаулар
Бауыр және/немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге, бронх демікпесі, аллергиялық реакциялары бар емделушілерге сақтықпен қолданыңыз.
Емдеу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек, жалпы талдауқан және зәр.
Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде сульфасалазинді қолдану минималды тиімді дозада қатаң көрсеткіштер бойынша ғана мүмкін болады. Егер аурудың ағымы мүмкіндік берсе, жүктіліктің үшінші триместрінде сульфасалазинді тоқтату ұсынылады.
Қажет болса, лактация кезінде препаратты қолдану емшек емізуді тоқтату туралы шешім қабылдауы керек.
Балалық шақтағы қолдану
Ішінде қарсы балалық шақ 5 жылға дейін.
Бүйрек функциясының бұзылуы үшін
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге сақтықпен қолданыңыз.
Бауыр функциясының бұзылуына арналған
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге сақтықпен қолданыңыз.
белсенді зат: 1 таблеткада 500 мг сульфасалазин бар
Көмекші заттар:повидон, жүгері крахмалы, магний стеараты, коллоидты кремний диоксиді, гипромеллоза, пропиленгликоль.
Дәрілік форма
Қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакологиялық топ
Ішек ауруларында қолданылатын қабынуға қарсы препараттар. Сульфасалазин.
ATC коды A07E C01.
Көрсеткіштер
- Ойық жаралы колитте ремиссияны индукциялау және қолдау; белсенді кезеңде Крон ауруын емдеу.
- Стероидты емес қабынуға қарсы препараттардың (ҚҚСП) жеткіліксіз тиімділігі кезінде ересектердегі ревматоидты артритті емдеу.
- Ювенильді полиартикулярлы немесе олигоартикулярлы ревматоидты артритті емдеу.
Қарсы көрсеткіштер
Сульфасалазин қарсы көрсетілімдер:
- сульфасалазинге, оның метаболиттеріне немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне, сульфаниламидтерге және салицилаттарға жоғары сезімталдығы бар емделушілер;
- порфириясы бар науқастар;
- 6 жасқа дейінгі балалар.
Қолдану және дозалау
Дозаны аурудың ауырлығына және ықтимал жанама әсерлерге қарай таңдау керек. Таблеткалар тамақпен бірге бір стақан сумен қабылданады. Өткізіп алған дозаны келесі дозаға аз уақыт қалғанша мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Бұл жағдайда пациент тек келесі жоспарланған дозаны қабылдауы керек.
Таблеткаларды тұтас жұту керек, сындырмау немесе ұсақтауға болмайды.
Егде жастағы науқастарарнайы ескертулер жоқ.
ойық жаралы колит
ересектер
Ауыр курс: Күніне 4 рет Сульфасалазиннің 2-4 таблеткасы, қарқынды терапия режимінің бөлігі ретінде стероидтармен бірге қолданылуы мүмкін. Таблеткалардың жылдам өтуімен препараттың тиімділігі төмендеуі мүмкін.
Дозалар арасындағы түнгі интервал 8:00 аспауы керек.
Орташа курс: 2-4 таблеткадан күніне 4 рет, стероидтармен бірге қолдануға болады.
Жеңіл курс: 2 таблеткадан күніне 4 рет стероидтармен немесе онсыз.
Қолдау күтімі: ремиссия индукциясынан кейін дозаны тәулігіне 4 таблеткаға дейін біртіндеп азайту керек. Бұл дозада препаратты үнемі қабылдау керек, өйткені емдеуді тоқтатқанда, тіпті жедел шабуылдан бірнеше жыл өткен соң, қайталану қаупі 4 есе артады.
балалар
Дозаны дене салмағына пропорционалды түрде азайтыңыз.
Жедел ұстама немесе қайталану кезінде: тәулігіне 40-60 мг/кг.
Күтімдік емдеу: тәулігіне 20-30 мг/кг.
Крон ауруы
Крон ауруы үшін сульфасалазинді ойық жаралы колитпен бірдей кесте бойынша қабылдау керек (жоғарыдан қараңыз).
ревматоидты артрит
ересектер
Ревматоидты артриті бар емделушілерде және NSAID-ті ұзақ уақыт бойы қолданған науқастарда асқазанның сезімталдығы болуы мүмкін, сондықтан бұл ауру жағдайында сульфасалазин препаратын келесі ұсыныстарға сәйкес қолдану керек. Емдеуді тәулігіне 1 таблеткадан бастау керек, препараттың төзімділігі мен тиімділігіне байланысты дозаны күніне 4 рет 1 таблеткадан немесе күніне 3 рет 2 таблеткадан құрағанша апта сайын дозаны күніне 1 таблеткадан біртіндеп арттыру керек. Әрекет баяу пайда болады және айқын әсер 6 апта ішінде байқалмауы мүмкін. Буындардың қозғалғыштығын жақсарту ESR және C-реактивті ақуыз деңгейінің төмендеуімен қатар жүруі керек. Мүмкін NSAID және сульфасалазинді бір мезгілде қолдану.
Кәмелетке толмаған полиартикулярлы немесе олигоартикулярлы ревматоидты артрит.
6 жастан асқан балалар.
4 бірдей дозада 30-50 мг/кг/тәу. Әдетте ең жоғары тәуліктік доза тәулігіне 2000 мг құрайды. Мүмкін болатын төзімсіздікті азайту үшін асқазан-ішек жолдарыЖоспарланған демеуші дозаның ¼-інен басталуы керек, содан кейін демеуші дозаға жеткенше апта сайын ¼ көбейту керек.
Жағымсыз реакциялар
Жалпы алғанда, жағымсыз реакциялар жағдайларының шамамен 75%-ы емдеудің алғашқы 3 айында, ал 90%-дан астамы алғашқы 6 айда пайда болады. Кейбір жағымсыз құбылыстар дозаға тәуелді және көбінесе препарат дозасын азайту арқылы симптомдарды жеңілдетуге болады.
Жалпы.
Сульфасалазин ішек бактерияларымен сульфапиридинге және 5-аминосалицилатқа ыдырайды, сондықтан сульфаниламидке немесе салицилатқа жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Ацетилденуі баяу емделушілерде сульфапиридинге жағымсыз реакциялар жиі кездеседі.
Жүрек-тамыр жүйесі жағынан.
Аллергиялық миокардит, цианоз, перикардит, түйінді периартерит, васкулит.
Асқазан-ішек жолынан.
Іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, тәбеттің төмендеуі, гепатит, фульминантты гепатит, панкреатит, стоматит, паротит, ойық жаралы колиттің өршуі, бауыр жеткіліксіздігі, жалған жарғақшалы колит.
гематологиялық бұзылулар.
Макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластикалық анемия, гемолитикалық анемия, метгемоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластикалық анемия, гипопротромбинемия, Хайнц денелері бар анемия, панцитопения.
Порфириясы бар науқастарда жедел шабуыл болуы мүмкін.
Жүйке жүйесі жағынан.
Бас ауруы, перифериялық нейропатия, бас айналу, шуылдау, атаксия, ұйқысыздық, галлюцинация, конвульсиялар және асептикалық менингит, энцефалопатия.
Психика жағынан.
Депрессия.
Сезім мүшелерінен.
Дәм, иіс, құлақтың шуы, айналуы, конъюнктива мен склераның инъекциясы.
Несеп-жыныс жүйесінен.
Қайтымды болатын интерстициалды нефрит, протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротикалық синдром, олигоспермия және ер бедеулігі.
аллергиялық реакциялар
тері бөртпесі, есекжем, эритема, қышыну, эксфолиативті дерматит, фотосезімтал реакциялар, мультиформалы экзантема, уытты эпидермальды некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, Шегрен синдромы, жүйелі қызыл жегі, сарысу ауруы, скриптальды қызылиек ауруы, перифилитальды скриптальды ауру, перифериялық ауру, алопеция, эозинофилия және жүйелік белгілері бар дәрілік бөртпе (DRESS), токсикалық пустулодермия, қыналар.
Тыныс алу жүйесінен.
Ентігу, жөтел, эозинофильді инфильтрация, фиброзды альвеолит, өкпенің интерстициальды ауруы.
Тірек-қимыл аппараты жағынан.
Артралгия.
Зертханалық сынақтар.
Сульфасалазинмен емдеу кезінде қан сарысуындағы амилаза, билирубин, сілтілі фосфатаза және бауыр трансаминазалары деңгейі жоғарылауы, аутоантиденелердің индукциясы болуы мүмкін.
Жалпы жағдай және бұзушылықтар, еден " препаратты қолдану тәсілімен байланысты .
Дене қызуы көтеріліп, бетінің ісінуі, тері түсі және дене сұйықтығы сары түсті.
Артық дозалану
Сульфасалазиннің шамадан тыс дозалары жүрек айнуын, құсуды және іштің ауырсынуын тудырады. Өте жоғары дозаларды қолданғанда анурия, кристаллурия, гематурия және орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдану белгілері (конвульсиялар) пайда болуы мүмкін. Уыттылық қандағы сульфапиридин концентрациясына пропорционалды.
Науқастың жағдайын мұқият бақылау керек, өйткені кейбір жағдайларда метгемоглобинемия немесе сульфгемоглобинемия дамуы мүмкін, бұл тиісті емдеуді қажет етеді.
Артық дозалану белгілері пайда болған жағдайда құсу, асқазанды жуу, ішектерді тазарту, зәрді сілтілеу, диурезді күшейту қажет. Анурия және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында сұйықтық пен электролит қабылдауды шектеу керек.
Қабылданған шаралардың тиімділігін қан сарысуындағы сульфапиридин концентрациясының деңгейімен бағалауға болады.
Жүктілік немесе лактация кезінде қолданыңыз.
Жүкті әйелдерде сульфасалазинді қолдану туралы жарияланған деректерге сәйкес тератогендік әсер ету қаупінің дәлелі жоқ. Ықтималдық теріс әсер етедіжүктілік кезінде сульфасалазинді қолданғанда ұрыққа төмен. Ауызша қабылдағанда сульфасалазин фолий қышқылының сіңуін және метаболизмін тежейді және фолий қышқылының тапшылығына әкелуі мүмкін. Зиянды әсерлер толығымен жоққа шығарылмағандықтан, сульфасалазин жүкті әйелдерге қатаң көрсеткіштер бойынша және ең аз тиімді дозада ғана тағайындалуы мүмкін.
Емдеу кезінде емшек емізуді тоқтату керек.
Балалар
Препарат 6 жасқа дейінгі балаларға қарсы. Препаратты кәмелетке толмаған ревматоидты артриттің жүйелі түрі бар балаларды емдеуде қолдану көбінесе сарысу ауруына ұқсас реакцияларды тудырады; сондықтан бұл емделушілерге сульфасалазин ұсынылмайды.
Қолданба мүмкіндіктері
Барлық емделушілерге емнің басында айына 1-2 рет, содан кейін 3-6 ай сайын қан анализін (қанның егжей-тегжейлі талдауын (лейкоциттердің формуласын қоса)), сондай-ақ емделуге дейін және емдеу кезінде зәр анализін жүргізу ұсынылады.
Емдеу кезінде пациенттердің жеткілікті ылғалдануын қамтамасыз ету қажет.
Сульфасалазинді бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған немесе қандағы патологиялық өзгерістері бар емделушілерге, егер ықтимал пайдасы қауіптен басым болмаса, тағайындауға болмайды.
Сульфасалазинмен емдеу кезінде бақылау бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі, бронх демікпесі және аллергиясы бар емделушілерге қажет (фуросемидке, тиазидті диуретиктерге, сульфонилмочевина туындыларына, карбоангидраза тежегіштеріне айқаспалы сезімталдық мүмкін). Пайда болған жағдайда аллергиялық реакцияларнемесе сульфасалазинмен емдеудің басқа да ауыр жанама әсерлері дереу тоқтатылуы керек. Сульфасалазинге аллергияның жеңіл түрлерінде десенсибилизация мүмкін.
Препарат кәмелетке толмаған ревматоидты артриттің жүйелі түрлерінде ұсынылмайды, өйткені ол жиі сарысу ауруы сияқты жағымсыз әсерлерді тудырады. Типтік белгілер - қызба, жүрек айнуы, құсу, бас ауруы, бөртпе және бауыр функциясының бұзылуы. Бұл жағдай жиі ауыр.
Сульфасалазинмен емдеу кезінде тамақ ауруы, қызба, әлсіздік, бозару, пурпура, сарғаю немесе спецификалық емес аурудың кенеттен басталуы сияқты клиникалық белгілер миелосупрессияны, гемолизді немесе гепатоуыттылықты көрсетуі мүмкін болса, пациенттерге дереу медициналық көмекке жүгіну керектігі туралы ескерту керек. .
Егер бұл белгілер болса, қан анализінің нәтижелері алынғанша сульфасалазинмен емдеуді тоқтату керек. Сульфасалазин гемолитикалық анемияны тудыруы мүмкін болғандықтан, оны глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Сульфасалазин ішке қабылдағанда фолий қышқылының сіңуін және метаболизмін бәсеңдетеді, бұл оның жетіспеушілігіне әкелуі және ауыр қан ауруларына (макроцитоз және панцитопения) әкелуі мүмкін, фолий немесе фолин қышқылын (лейковорин) қабылдағанда пациенттің жағдайы қалыпқа келуі мүмкін. пайдаланылады.
Сульфасалазин кристаллурияны және бүйректе тастардың пайда болуын тудыратындықтан, емдеу кезінде сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін тұтыну керек.
Сульфасалазинмен емделген ерлерде олигоспермия және бедеулік болуы мүмкін. Сульфасалазинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін бұл әсерлер 2-3 ай ішінде жоғалады.
Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты өмірге қауіп төндіретін тері реакциялары сульфасалазинді қабылдағанда хабарланған. Пациенттерді белгілер мен симптомдар туралы ескерту керек және тері реакцияларын, әсіресе емдеудің алғашқы апталарында мұқият бақылау керек. Стивенс-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің симптомдары немесе белгілері (мысалы, көбінесе везикулалар немесе шырышты қабықтың зақымдануы бар үдемелі тері бөртпесі) байқалса, сульфасалазинмен емдеуді тоқтату керек. Емдеудің ең жақсы нәтижелеріне ауруларды ерте диагностикалау арқылы қол жеткізіледі. Егер пациентте осы аурулардың белгілері немесе белгілері байқалса, бұл емделушіде сульфасалазинді қолдануды мүлде қайта бастауға болмайды.
Көлік құралдарын басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу кезіндегі реакция жылдамдығына әсер ету қабілеті.
Емдеу кезінде көлік құралдарын басқарудан және механизмдермен жұмыс істеуден бас тарту керек.
Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу және өзара әрекеттесудің басқа формалары
Сульфасалазин фолий қышқылы мен дигоксиннің сіңуін төмендетеді. Антикоагулянттар мен гипогликемиялық агенттермен - сульфонилмочевина туындыларымен бір мезгілде тағайындау олардың әсерін күшейтеді. Тиопурин метилтрансфераза ферментінің сульфасалазинмен тежелуіне байланысты сульфасалазин мен тиопурин-6-меркаптопуринді немесе азатиопринді бір мезгілде қолданғанда сүйек кемігінің депрессиясы және лейкопения дамуы мүмкін.
Сульфасалазин мен метотрексатты ревматоидты артриті бар емделушілерде қолдану препараттың фармакокинетикалық сипаттамаларын өзгертпейді.
Дегенмен, асқазан-ішек жолдарының жанама әсерлерінің, атап айтқанда, жүрек айнуының жиілігінің жоғарылауы туралы хабарланған. Антибиотиктер сульфасалазиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакодинамика.
Сульфасалазин - қабынуға қарсы агент. Әсіресе оның концентрациясы жоғары дәнекер тінінде, ішек қабырғасында және серозды сұйықтықта иммуносупрессивті әсер етеді. Ішек флорасына байланысты сульфасалазин сульфапиридинге және 5-аминосалицил қышқылына дейін ыдырайды. Сульфапиридин киллер жасушаларының көбеюін және лимфоциттердің трансформациясын тежейді. 5-аминосалицил қышқылының (месалазин) қабынуға қарсы әсері емдеу үшін ең маңызды болып табылады. қабыну ауруларытоқ ішек. Ол негізінен ішек қабырғасында циклооксигеназа мен липоксигеназаны жергілікті түрде тежейді, осылайша простагландиндердің, лейкотриендердің және басқа қабыну медиаторларының түзілуін болдырмайды. Ол сондай-ақ бос оттегі радикалдарын байланыстырады.
Фармакокинетика.
Сульфасалазиннің қабылданған дозасының шамамен 30% аш ішекте сіңеді; Қалған 70%-ы тоқ ішекте ішек флорасы арқылы сульфапиридинге және 5-аминосалицил қышқылына метаболизденеді. Қан плазмасындағы сульфасалазин мен оның метаболиттерінің ең жоғары концентрациясы әртүрлі емделушілерде айтарлықтай өзгереді – ацетилденудің төмен деңгейінде олар әлдеқайда жоғары және жағымсыз әсерлердің жиірек жағдайларымен байланысты. Ол плазма ақуыздарымен және дәнекер тінімен жақсы байланысады. Сульфасалазиннің сіңірілген мөлшерінің ең үлкен бөлігі өтпен бірге ішекке түседі; аздаған мөлшері өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Сульфасалазиннің жартылай шығарылу кезеңі 5-тен 10:00-ге дейін.
Мәлімделген сульфапиридиннің ең көп бөлігі сіңеді және қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейін 12-24 сағаттан соң жетеді. Бауырда метаболизденеді (ацетилдену, гидроксилдену және глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы) және бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі ацетилдену жылдамдығына байланысты 6-дан 14 сағатқа дейін. 5-аминосалицил қышқылының 30%-ға жуығы ғана бауырда сіңеді және ацетилденеді және несеппен бүйрек арқылы шығарылады. Қалғаны өзгермеген күйінде нәжіспен шығарылады.
Негізгі физикалық және химиялық қасиеттері
дөңгелек, қоңыр-сары, аздап екі беті дөңес, шеттері қиғаш, мөлдір түссіз қабықпен жабылған.
Жарамдылық мерзімі
Сақтау шарттары
25 ° C аспайтын температурада сақтаңыз. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.
Пакет
10 таблеткадан блистерде, 5 блистерде картон қорапта.
Мереке категориясы
Рецепт бойынша.
Өндіруші
Крка, д.д., Ново место, Словения /
KRKA, dd, Novo mesto, Словения.
Орналасқан жері
Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения /