Medisinsk oppslagsbok geotar. Detaljerte instruksjoner for bruk av Doxazosin tabletter: sammensetning, indikasjoner, doser, samt en gjennomgang av anmeldelser og analoger Doxazosin farmakologisk gruppe

Tabletter med hvit eller nesten hvit farge, dosering 1 mg- rund, bikonveks, med risiko på den ene siden; doser på 2 mg og 4 mg- rund, flat-sylindrisk, med risiko på den ene siden og avfasninger på begge sider.

C.02.C.A.04 Doxazosin

Dobr høykvalitets prostatahyperplasi

Administrering av doxazosin til symptomatiske pasienter godartet hyperplasi av prostatakjertelen (BPH) fører til en betydelig forbedring i urodynamikk og en reduksjon i manifestasjonene av symptomer på sykdommen. Denne virkningen av stoffet er assosiert med en selektiv blokade av α-adrenerge reseptorer lokalisert i stroma og kapsel i prostatakjertelen og livmorhalsen. Blære.

Studien av interaksjonen mellom doxazosin og legemidler som påvirker levermetabolismen har ikke blitt utført. Med en enkelt applikasjon av doxazosin 1 mg per dag i 4 dager mens du tok 400 mg cimetidin 2 ganger daglig, var det en 10 % økning i gjennomsnittlige AUC-verdier og en statistisk ubetydelig økning i gjennomsnittlig nivå av C m ax (maksimal plasmakonsentrasjon) og gjennomsnittlig halveringstid for doxazosin. Denne 10 % økningen i gjennomsnittlig AUC for doksazosin med cimetidin er innenfor variasjonen (27 %) av gjennomsnittlig AUC for doksazosin versus placebo.

C02CA04 (doksazosin)

Du bør konsultere legen din før du bruker DOXAZOSIN. Disse bruksanvisningene er kun til informasjonsformål. For mer fullstendig informasjon vennligst se produsentens instruksjoner.

Klinisk og farmakologisk gruppe

01.008 (Alfa1-adrenerg blokker. Antihypertensiv medikament. Medikament som brukes ved vannlatingsforstyrrelser ved benign prostatahyperplasi)

farmakologisk effekt

Selektiv konkurrerende blokkering av postsynaptiske α1-adrenerge reseptorer. Forårsaker utvidelse av perifere kar, noe som fører til en reduksjon i perifer vaskulær motstand og en reduksjon i blodtrykket. Det bidrar til å øke HDL/totalkolesterolforholdet, redusere det totale nivået av triglyserider og kolesterol.

Ved langvarig bruk er det en regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi, det er en undertrykkelse av blodplateaggregering og en økning i innholdet av plasminogenaktivator i vevene. Blokkering av α1-adrenerge reseptorer lokalisert i stroma og kapsel i prostatakjertelen i blærehalsen fører til en reduksjon i motstand og trykk i urinrøret, en reduksjon i motstand i dens indre åpning. Forbedrer urodynamikk og reduserer manifestasjoner av godartet prostatahyperplasi.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det godt fra mage-tarmkanalen. Cmax i plasma nås på 1,5-3,6 timer Plasmaproteinbinding er 98-99%. Intensivt metabolisert i leveren. T1 / 2 er 19-22 timer Det utskilles hovedsakelig gjennom tarmene i form av metabolitter, 5% - uendret; 9 % skilles ut via nyrene.

DOXAZOSIN: DOSERING

Startdosen er 1 mg / dag. Etter 1-2 uker, avhengig av den kliniske situasjonen, kan dosen økes til 2 mg / dag, og deretter etter 1-2 uker - opptil 4 mg, 8 mg eller 16 mg / dag for å oppnå optimal terapeutisk effekt. Gjennomsnittlig daglig dose er 2-4 mg.

Les også:

Maksimal dose: 16 mg/dag.

medikamentinteraksjon

Ved samtidig bruk med antihypertensiva er gjensidig forbedring av effekten mulig.

Ved samtidig bruk med kalsiumkanalblokkere er det en viss risiko for å utvikle alvorlig arteriell hypotensjon.

Når det brukes samtidig med nitrater, betyr for generell anestesi, trisykliske antidepressiva, etanol kan øke den hypotensive effekten.

Med samtidig bruk av legemidler som påvirker metabolismen i leveren, er det mulig å bremse eller akselerere metabolismen av doxazosin.

Graviditet og amming

Tilstrekkelige og godt kontrollerte studier på sikkerheten til doxazosin under graviditet og amming ( amming) ble ikke utført. Påføring er kun mulig i tilfeller der den potensielle fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.

DOXAZOSIN: BIVIRKNINGER

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: ortostatiske reaksjoner (inkludert besvimelse), takykardi, arytmi, perifert ødem.

Fra siden Fordøyelsessystemet: kvalme.

Fra siden av sentralnervesystemet: svimmelhet, hodepine, tretthet, irritabilitet, asteni, døsighet.

Annet: rhinitt.

Indikasjoner

Arteriell hypertensjon. Benign prostatahyperplasi (symptomatisk behandling).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor kinazolinderivater.

spesielle instruksjoner

Brukes med forsiktighet ved brudd på leverfunksjonen.

Etter å ha tatt doxazosin ved startdosen, kan ortostatisk hypotensjon (fenomenet med den første dosen) utvikle seg, spesielt i stående stilling. Oftere er denne tilstanden observert hos pasienter med hypovolemi, natriummangel, hos eldre. I denne forbindelse anbefales det å ta startdosen ved sengetid.

Det er ingen klinisk erfaring med doksazosin hos barn.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

I løpet av behandlingen med doxazosin, spesielt i begynnelsen av behandlingen, bør det utvises forsiktighet når du utfører arbeid som krever økt hastighet på psykomotoriske reaksjoner, på grunn av mulig utvikling av døsighet, svimmelhet.

En tablett inneholder aktiv ingrediens doxazosin mesylat .

Tilleggskomponenter: melkesukker, stivelse, natriumglykolat, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat og MCC.

Utgivelsesskjema

Doxazosin produseres i form av tabletter i en cellepakke med 10 eller 25 stykker, 1-5 pakker i en pakke eller 30, 50, 100 stykker i en krukke eller flaske.

farmakologisk effekt

Stoffet viser seg hypolipidemisk, hypotensiv, antispasmodisk og vasodilaterende effekt .

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Doxazosin er karakterisert ved selektiv blokkering av postsynaptiske alfa1-adrenerge reseptorer. Å ta dette stoffet reduserer tonen i de vaskulære musklene, senker blodtrykket, reduserer konsentrasjonen triglyserider og generelt i plasmaet.

Det er også en hemming av aggregering og en økning i innholdet av aktivt plasminogen i vev. Tonen i de glatte muskelcellene i stroma, prostatakapslene og blærehalsen avtar. Motstanden avtar, og trykket i urinrøret, motstanden til den indre lukkemuskelen avtar.

En enkelt dose av stoffet lar deg oppnå en hypotensiv effekt etter 2-6 timer, som vedvarer i minst en dag. Langtidsbehandling kan forårsake regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi.

Legemidlet er godt absorbert, og står for nesten 80-90% absorpsjon. Samtidig bruk av mat kan bremse denne prosessen. Å oppnå maksimal konsentrasjon noteres etter 3 timer, hvis stoffet tas om kvelden, deretter etter 5 timer. Når det gjelder biotilgjengelighet, er den 60-70%, forbindelsen med plasmaproteiner er nesten 98%. forekommer hovedsakelig i leveren. Stoffet frigjøres i form gjennom tarmene og nyrene.

Indikasjoner for bruk

Doxazosin er foreskrevet for:

• arteriell hypertensjon i mono- eller kombinert behandling;

Kontraindikasjoner for bruk

Ikke foreskriv dette stoffet for:

• overfølsomhet ;
• , ;
• under 18 år.

Bivirkninger

Inntak av Doxazosin, hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen, kan forårsake ortostatisk hypotensjon noen ganger fører til besvimelse. For å hindre utvikling ortostatisk hypotensjon , pasienter trenger ikke å plutselig og brått endre posisjonen til kroppen.

Også mulig: hodepine, svakhet, svimmelhet , øke utmattelse, , og kvalme . På arteriell hypertensjon kan videreutvikle: , , brystsmerter, , angrep og cerebrovaskulære lidelser.

I sjeldne tilfeller, forekomsten og generelle avvik: hudutslett, gulsott , munntørrhet, neseblod, urininkontinens, økt etc.

Bruksanvisning Doxazosin (metode og dosering)

I henhold til instruksjonene for bruk av Doxazosin er inntak av tablettene ikke avhengig av å spise. Medisinen tas oralt som en helhet, vasket ned med vann.

Under behandlingen arteriell hypertensjon forskjellige doser kan fastsettes som foreskrevet av legen, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen og pasientens egenskaper. Begynn behandlingen med 1 mg, som tas en gang daglig, helst om natten. Deretter anbefales pasienten å ligge i sengen i minst 6-8 timer, da fenomenet "første dose" kan utvikle seg.

Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, da daglig dose dobles etter 1-2 ukers behandling og så videre til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd. Etter det reduseres dosen gradvis for å tillate deg å opprettholde en normal tilstand.

Behandling godartet hyperplasi prostata , ikke ledsaget av arteriell hypertensjon, tillater en daglig dose på 2-4 mg. I dette tilfellet bør den maksimale daglige dosen ikke overstige 8 mg.

Overdose

I tilfeller av overdose er en betydelig reduksjon i trykket mulig, ledsaget av besvimelse.

Slike pasienter bør umiddelbart ta en horisontal stilling, heve bena og utføre terapi, avhengig av symptomene som har vist seg.

Interaksjon

Samtidig mottak med antihypertensive legemidler forbedrer deres hypotensive effekt.

Kombinasjonen med indusere av mikrosomal oksidasjon i leveren kan øke effekten, og med hemmere - redusere. NSAIDs, for eksempel, samt sympatomimetika reduserer den hypotensive effekten. Pressoreffekten avtar, den alfa-adrenerge stimulerende effekten forsvinner , en endring i dens pressoreffekt og utvikling av .

Spesielle forhold

Forsiktighet er nødvendig ved behandling av pasienter med lungeødem forårsaket av mitral- eller aortastenose, med høyre ventrikkel og venstre ventrikkelsvikt med redusert trykk fylling, utilstrekkelig hjertevolum.

Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot behandling av pasienter med nedsatt leverfunksjon, hvis de samtidig tar legemidler som påvirker leverfunksjonen negativt. Forverring av leverfunksjonsindikatorer krever umiddelbar seponering av behandlingen.

På det første stadiet behandling eller når du tar stoffet i høye doser, anbefales det å nekte å utføre farlig arbeid, kjøre kjøretøy og andre mekanismer.

Salgsbetingelser

Legemidlet selges uten resept.

Lagringsforhold

Et mørkt, tørt, kjølig sted, godt beskyttet mot barn, er egnet for oppbevaring av tabletter.

Holdbarhet

Doxazosins analoger

De viktigste analogene presenteres medisiner: Karduren og Kardura.

Alkohol

Ved samtidig administrering av Doxazosin og alkohol ble det observert en signifikant økning i bivirkninger.

Anmeldelser av Doxazosin

I de fleste tilfeller diskusjon dette stoffet knyttet til behandling godartet prostatahyperplasi . Imidlertid rapporterer mange pasienter bedring, men fullstendig bedring observeres ikke. Derfor anmeldelser er mangefasetterte.

Det er ikke uvanlig at menn rapporterer at så lenge de tar piller og går til fysioterapi, blir de bedre. Men etter avsluttet behandling føles ubehag igjen, vannlating blir hyppigere.

Når det gjelder behandling av arteriell hypertensjon, rapporterer Doxazosin-anmeldelser her at disse tablettene vanligvis foreskrives i kombinasjonsbehandling med andre legemidler. Effektiviteten av behandlingen vurderes også ulikt av alle pasienter.

I alle fall krever behandling med dette stoffet en forsiktig tilnærming. Bare en spesialist bør foreskrive dose og terapeutisk regime, etter nøye diagnostiske tester. I tillegg kreves periodisk undersøkelse og legebesøk under behandlingen.

Doxazosin pris, hvor kjøpes

Prisen på Doxazosin i russiske apotek varierer mellom 100-270 rubler og avhenger av antall tabletter i pakken.

• Internettapoteker i Russland Russland
• Internett-apoteker i Ukraina Ukraina

ZdravCity

doxazosin-kategorien. 2mg #30 Ozone LLC

BRUKSANVISNING
på medisinsk bruk legemiddel

Registreringsnummer:

LSR-008201/09

Handelsnavn på stoffet:

Doxazosin Sandoz®

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

doxazosin

Doseringsform:

piller

Sammensetning:

1 tablett inneholder:
aktiv ingrediens: doxazosin 1 mg, 2 mg eller 4 mg i form av doxazosin mesylat (henholdsvis 1,21 mg, 2,42 mg eller 4,84 mg).
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat.

Beskrivelse

Dosering 1 mg
Hvite eller nesten hvite bikonvekse runde tabletter.
Dosering 2mg og 4mg
Hvite eller nesten hvite bikonvekse ovale tabletter med delestrek på den ene siden.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode: C02CA04

Farmakologiske egenskaper

Indikasjoner for bruk

Kontraindikasjoner

Forsiktig: hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, mitral- og aortastenose, ortostatisk hypotensjon.

Bruk under graviditet og amming

Dosering og administrasjon

Tabletter bør tas en gang om dagen (morgen eller kveld) uavhengig av måltid, uten å tygge og drikke mye vann.
Ved behandling av benign prostatahyperplasi startdose - 1 mg / dag for å minimere muligheten for å utvikle ortostatisk hypotensjon og / eller synkope. Om nødvendig, avhengig av indikatorene for urodynamikk og tilstedeværelsen av symptomer på BPH, øke dosen (med et intervall på 1-2 uker) opp til 2-4 mg / dag.
Maksimal tillatt dose er 8 mg per dag. Anbefalt vedlikeholdsdose er 2-4 mg/dag.
Ved behandling av pasienter med arteriell hypertensjon Startdosen av stoffet er 1 mg per dag ved sengetid. Etter å ha tatt den første dosen skal pasienten være i sengen i 6-8 timer. Dette er nødvendig på grunn av muligheten for å utvikle "første dose" -fenomenet, som er spesielt uttalt på bakgrunn av tidligere inntak av diuretika.
Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, kan den daglige dosen økes til 2 mg etter 1-2 uker. Deretter kan dosen økes med 2 mg hver 1-2 uke. Hos de aller fleste pasienter oppnås den optimale terapeutiske effekten ved en dose på 8 mg per dag. Maksimal daglig dose på 16 mg per dag bør ikke overskrides. Etter å ha oppnådd en stabil terapeutisk effekt, reduseres dosen vanligvis (gjennomsnittlig terapeutisk dose for vedlikeholdsbehandling er vanligvis 2-4 mg per dag).
Doxazosin Sandoz ® tas i lang tid.
Varigheten av behandlingen bestemmes av legen.

Bivirkning

Bivirkninger er resultatet farmakologiske egenskaper legemiddel.
Flertall bivirkninger er kortvarige, forbigående med langtidsbehandling.
Forekomsten av bivirkninger er karakterisert som ofte (≥1 %), noen ganger (≥0,1 %<1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Allergiske reaksjoner: sjelden- hudutslett, kløe, urticaria, kortpustethet, rhinitt, faryngitt, bronkospasme, angioødem.
Fordøyelseskanalen: ofte- tørr munn, dyspepsi, forstoppelse; noen ganger- anoreksi, økt appetitt; sjelden- magesmerter, oppkast, diaré, kolestatisk gulsott, hepatitt.
Det kardiovaskulære systemet: ofte- svimmelhet, hjertebank, perifert ødem; noen ganger- ortostatisk hypotensjon, besvimelse - "første dose"-fenomenet, arytmi, angina pectoris, hjerteinfarkt.
Sentral- og perifert nervesystem: ofte- hodepine, tretthet, søvnforstyrrelser; noen ganger- "mareritt" drømmer, dysfori, hukommelsessvikt; sjelden- depresjon, parestesi.
Sanseorganer: ofte- brudd på overnatting, fotofobi, brudd på tåredannelse, tinnitus, brudd på smaksopplevelser, sjelden- tåkesyn, konjunktivitt.
Urogenital system: ofte- hyppig vannlating, forsinket ejakulasjon; noen ganger- dysuri; sjelden- impotens, priapisme.
Andre: ofte- asteni, brystsmerter; noen ganger- hoste, neseblod, alopecia, muskelkramper, muskelsmerter, muskelsvakhet, leddsmerter, gikt, rødhet i ansiktshuden; sjelden- økt svetting, reduksjon i kroppstemperatur hos eldre pasienter. Under kataraktkirurgi eller tidligere behandling med tamsulosin kan noen pasienter utvikle atonisk irissyndrom.
Laboratorieindikatorer: noen ganger- hypokalemi; sjelden- forbigående økning i aktiviteten til leverenzymer, hypoglykemi, leukopeni, trombocytopeni; sjelden- erytrocytopeni, uremi, kreatininemi.

Overdose

Interaksjon med andre legemidler

Doxazosin forsterker den hypotensive effekten av antihypertensiva (når du bruker en kombinasjon med dem, er dosejustering nødvendig).
Det var ingen uønskede interaksjoner ved samtidig bruk av doksazosin og tiaziddiuretika, furosemid, betablokkere, BMCC, ACE-hemmere, antibakterielle midler, orale hypoglykemiske midler, indirekte antikoagulantia og urikosuriske midler.
Legemidlet påvirker ikke graden av binding til plasmaproteiner av digoksin, fenytoin.
Ved samtidig bruk med induktorer av mikrosomal oksidasjon i leveren (etanol, barbiturater, fenylbutazon, trisykliske antidepressiva), er en økning i effektiviteten av doxazosin mulig, og med hemmere (cimetidin) - en reduksjon.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (spesielt indometacin), østrogener og sympatomimetiske midler kan redusere den hypotensive effekten av doxazosin.
Ved å eliminere de alfa-adrenostimulerende effektene av adrenalin, kan doxazosin føre til utvikling av takykardi og arteriell hypotensjon.
Samtidig bruk med sulfonylpiperazinderivater (selektive PDE 5-hemmere) som sildenafil, tadalafil, vardenafil kan føre til utvikling av arteriell hypotensjon.

spesielle instruksjoner

Påvirkning på konsentrasjonsevnen

På grunn av det faktum at Doxazosin Sandoz ® er i stand til å forårsake ortostatiske reaksjoner i begynnelsen av behandlingen eller i perioden med økende doser, er det tilrådelig for pasienter å avstå fra alle potensielt farlige aktiviteter, spesielt fra å kjøre kjøretøy, andre kjøretøy og mekanismer. . Alkoholinntak kan forverre uønskede reaksjoner.

Utgivelsesskjema

Lagringsforhold

Ved en temperatur ikke høyere enn 30°C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Liste B.

Holdbarhet

4 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen.

Vilkår for utlevering fra apotek

På resept.

Produsent

Farmakologiske egenskaper: Doxazosin er en selektiv konkurrerende blokker av postsynaptiske alfa 1-adrenerge reseptorer. Ved å redusere vaskulær muskeltonus reduserer doxazosin total perifer vaskulær motstand, noe som fører til en reduksjon i blodtrykket (BP). Etter en enkelt dose av stoffet observeres den maksimale hypotensive effekten i perioden fra 2 til 6 timer, generelt vedvarer den hypotensive effekten i 24 timer. Hos pasienter med arteriell hypertensjon var blodtrykket under behandling med legemidlet det samme i stående og liggende stilling. Effektiv ved arteriell hypertensjon, inkludert de som er ledsaget av metabolske forstyrrelser (fedme, redusert glukosetoleranse). Reduserer risikoen for å utvikle koronar hjertesykdom. Å ta stoffet i "normotonics" er ikke ledsaget av en reduksjon i blodtrykket. Ved langvarig bruk av Doxazosin utvikler pasienter toleranse. Under behandling med doxazosin observeres en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av triglyserider og totalt kolesterol. Samtidig er det en viss økning (med 4-13 %) i HDL/totalkolesterol-forholdet. Ved langtidsbehandling med Doxazosin er det en regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi, undertrykkelse av blodplateaggregering og en økning i innholdet av plasminogenaktivitet i vev. På grunn av det faktum at Doxazosin blokkerer alfa 1-adrenerge reseptorer lokalisert i stroma og kapsel i prostatakjertelen og i halsen på blæren, er det en reduksjon i motstand og trykk i urinrøret, en reduksjon i motstanden til den indre lukkemuskel. Derfor fører utnevnelsen av Doxazosin til pasienter med symptomer på godartet prostatahyperplasi til en betydelig forbedring i urodynamikk og en reduksjon i manifestasjonene av symptomer på sykdommen. Det har effekt hos 66 - 71% av pasientene, virkningen begynner etter 1 - 2 ukers behandling, maksimalt - etter 14 uker vedvarer effekten i lang tid. Farmakokinetikk: Etter oral administrering i terapeutiske doser absorberes Doxazosin godt, absorpsjonen er 80-90 % (samtidig matinntak bremser absorpsjonen med 1 time). Maksimal konsentrasjon i blodplasma dannes etter 3 timer. Når det tas om kvelden, forlenges tiden for å nå maksimal konsentrasjon til 5 timer. Biotilgjengelighet - 60 - 70% (førstegangsmetabolisme). Kommunikasjon med blodproteiner - ca 98%. Utskillelse fra blodplasma skjer i to faser, med en endelig halveringstid på 19-22 timer, som lar deg ta stoffet en gang om dagen. Doxazosin metaboliseres i stor grad i leveren ved o-dimetylering og hydroksylering Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, samt ved bruk av legemidler som kan endre levermetabolismen, kan biotransformasjonen av legemidlet bli forstyrret. Hovedutskillelsen skjer gjennom tarmen (65 % i form av metabolitter og ca. 5 % uendret). Nyrene skilte ut 10 %. Studier av farmakokinetikken til doksazosin hos eldre pasienter og hos pasienter med nyresykdom viste ikke signifikante farmakokinetiske forskjeller.