Efedrin farmakologi. Efedrin - bruksanvisning, analoger, attester og frigjøringsformer (injeksjoner i hydrokloridinjeksjonsampuller, tabletter) for behandling av arteriell hypotensjon, bronkial astma og rhinitt hos voksne, barn og graviditet.

Formel: C10H15NO, kjemisk navn:-alfa-benzenmetanol (og som hydroklorid).
Farmakologisk gruppe: vegetotrope midler / adrenomimetiske midler / adreno- og sympatomimetika (alfa-, beta-); organotropiske midler / kardiovaskulære midler / hypertensive midler.
Farmakologisk effekt: hypertensiv, vasokonstriktor, bronkodilatator, psykostimulerende, hyperglykemisk.

Farmakologiske egenskaper

Efedrin begeistrer alfa- og beta-adrenerge reseptorer, fremmer frigjøring av noradrenalinmediator i synaptisk spalte. Efedrin stimulerer hjerteaktivitet (øker styrken og frekvensen av sammentrekninger), øker blodtrykket, letter AV-ledning, hemmer tarmmotiliteten, forårsaker en bronkodilaterende effekt, utvider pupillen (uten at det påvirker intraokulært trykk og akkommodasjon), forårsaker hyperglykemi, øker tonus av skjelettmuskulaturen. I motsetning til epinefrin, utvikler effekten av efedrin seg langsommere, men varer lenger. Ved gjentatt bruk (etter 10 - 30 minutter) av efedrin, reduseres pressoreffekten raskt - takyfylakse utvikler seg, som er assosiert med en progressiv reduksjon i noradrenalinreserver i åreknuter. Efedrin har en stimulerende effekt på det sentrale nervesystemet, i henhold til den psykostimulerende effekten, ligner den på fenamin. Efedrin bremser aktiviteten til COMT og MAO. Det metaboliseres i leveren i små mengder. Halveringstiden til efedrin er 3-6 timer. Det skilles hovedsakelig ut uendret via nyrene.

Indikasjoner

Bronkial astma, urticaria, høysnue, rhinitt, serumsyke og andre allergiske sykdommer, hypotensjon (spinalbedøvelse, kirurgi, traumer, infeksjonssykdommer, blodtap, hypotensjon og andre), forgiftning med narkotiske og hypnotiske medisiner, narkolepsi, enurese; lokalt - for å utvide pupillen (for diagnostiske formål), som en vasokonstriktor.

Metode for påføring av efedrin og doser

Efedrin administreres subkutant, intramuskulært, intravenøst ​​og brukes eksternt. Subkutant, intramuskulært, voksne - 2 - 3 ganger daglig, 0,02 - 0,05 g. Intravenøs, sakte, bolus - 0,4 - 1 ml av en 5 % oppløsning eller drypp i en total dose - opptil 0,08 g ( i 100 - 500 ml 5 % glukoseløsning eller isotonisk natriumkloridløsning). De høyeste dosene for subkutan administrering er enkelt - 0,05 g, daglig - 0,15 g.

Bruk efedrin med forsiktighet ved hyperkapni, metabolsk acidose, hypoksi, vinkelglaukom, atrieflimmer, pulmonal hypertensjon, hjerteinfarkt, hypovolemi, okklusive vaskulære sykdommer (inkludert en historie): aterosklerose, arteriell emboli, Buergers sykdom, diabetisk endarteritt, frostskader, Raynauds sykdom; diabetes sykdommer i sirkulasjonssystemet (inkludert angina pectoris, takyarytmi, ventrikulær arytmi, koronar insuffisiens, arteriell hypertensjon), godartet hyperplasi prostatakjertel, tyrotoksikose, felles bruk av legemidler for inhalasjonsanestesi. For å unngå søvnforstyrrelser om natten, bruk ikke efedrin og preparater som inneholder det på slutten av dagen og før leggetid. Det er ikke tilrådelig å bruke efedrin i lang tid. På grunn av dets sentralnervesystemstimulerende effekter, kan efedrin være et misbruksmiddel.

Kontraindikasjoner for bruk

Overfølsomhet, hypertensjon, søvnløshet, organisk hjertesykdom, aterosklerose, hypertyreose, feokromocytom.

Søknadsbegrensninger

Det er ikke noe data.

Bruk under graviditet og amming

Bruk av efedrin under graviditet og amming bare mulig når den forventede fordelen for moren er høyere enn den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.

bivirkninger av efedrin

Sanseorganer og nervesystem: hodepine, svakhet, søvnforstyrrelser, nervøsitet, svimmelhet, rastløshet, kramper, skjelvinger, muskelspasmer, nummenhet i ben eller armer, døsighet, tåkesyn, utvidede pupiller, når det brukes i høye doser - endringer i psyke eller humør, hallusinasjoner;
sirkulasjonssystemet: angina pectoris, takykardi eller bradykardi, hjertebank, reduksjon eller økning blodtrykk, ventrikulære arytmier, smerte eller ubehag i bryst, rødming av ansiktets hud, uvanlige blødninger, innsnevring av perifere kar;
Fordøyelsessystemet: kvalme, irritasjon eller tørrhet munnhulen eller hals, oppkast, halsbrann, tap av matlyst; genitourinært system: smertefull og vanskelig vannlating;
andre: blekhet hud, økt svetting, allergiske reaksjoner, kortpustethet eller kortpustethet, hypertermi, frysninger;
lokale reaksjoner- Svie eller smerte på stedet for intramuskulær injeksjon.

Interaksjon av efedrin med andre stoffer

Efedrin svekker effekten av legemidler som deprimerer sentralnervesystemet (inkludert opioidanalgetika). Ved felles bruk av efedrin med nitrater og ikke-selektive betablokkere oppstår en svekkelse av den terapeutiske effekten. Betyr som alkaliserer urinen (inkludert syrenøytraliserende midler som inneholder magnesium- og kalsiumioner, karbonsyreanhydrasehemmere, natriumbikarbonat, sitrater) øker halveringstiden til efedrin og sannsynligheten for å utvikle rus. Når du deler efedrin med hjerteglykosider, trisykliske antidepressiva, kinidin, dopamin, medisiner for inhalasjonsanestesi (enfluran, kloroform, halotan, metoksyfluran, isofluran, trikloretylen), sannsynligheten for å utvikle alvorlige ventrikulære arytmier; med andre sympatomimetika - alvorlighetsgraden av bivirkninger fra sirkulasjonssystemet øker; med antihypertensiva (inkludert diuretika, sympatolytika, rauwolfia-alkaloider) - en reduksjon i den hypotensive effekten. Den kombinerte bruken av efedrin med bronkodilaterende legemidler beta-agonister kan føre til ytterligere overdreven stimulering av sentralnervesystemet, dette kan forårsake økt irritabilitet, eksitabilitet, søvnløshet, arytmier, kramper. Når efedrin brukes sammen med MAO-hemmere (inkludert prokarbazin, furazolidon, selegilin) ​​og reserpin, er arytmier, hodepine, plutselig og uttalt økning i blodtrykket, oppkast, hyperpyretisk krise mulig; med fenytoin - bradykardi og en plutselig reduksjon i blodtrykket; med preparater av skjoldbruskkjertelhormoner - gjensidig forbedring av handlingen. Efedrin øker den metabolske clearance av ACTH, GCS ved langvarig bruk. Ergometrin, metylergometrin, ergotamin, oksytocin øker den vasokonstriktive effekten og risikoen for iskemi og koldbrann. Levodopa øker sannsynligheten for å utvikle arytmier. Efedrin forsterker den stimulerende effekten på sentralnervesystemet og risikoen for xantin-toksisitet (inkludert teofyllin, aminofyllin, koffein). Kokain forsterker den stimulerende effekten av efedrin på det kardiovaskulære og sentralnervesystemet.

Sammensatt

En ampulle inneholder efedrinhydroklorid 50 mg per 1 ml.

1 tablett Efedrin Arsan inneholder 50 mg efedrin.

Utgivelsesskjema

Injeksjonsvæske og tabletter.

farmakologisk effekt

Efedrin - hva er det? Dette er med og mpathomimetisk middel .

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Hovedstoffet er efedrinhydroklorid. Hva er det og hvordan fungerer det? Den aktive ingrediensen stimulerer beta- og alfaadrenerge reseptorer. Under virkningen av stoffet er det en utgivelse noradrenalin inn i lumen i synaptisk spalte. Legemidlet virker på åreknuter i adrenerge, efferente fibre. Efedrin er i stand til å ha en mild stimulerende effekt på adrenoreseptorer.

Legemidlet forårsaker psykostimulerende, bronkodilaterende og vasokonstriktoreffekter på kroppen. Legemidlet forbedres atrioventrikulær ledning , øker hjertefrekvens, IOC, kraft av hjertekontraksjoner, øker nivået av systemisk og OPSS, hemmer tarmmotiliteten, øker blodsukkernivået, øker tonen i skjelettmuskulaturen.

Aktivt stoff utvider pupillen uten å påvirke og overnatting . I følge den psykostimulerende effekten er stoffet nært . Legemidlet er i stand til å hemme aktiviteten til katekolamin-0-metyltransferase, monoaminoksidase. Legemidlet stimulerer alfa-adrenerge reseptorer i blodårene i huden, innsnevring av utvidede kar, noe som fører til en reduksjon i økt permeabilitet. Denne mekanismen forklarer reduksjonen i alvorlighetsgraden av ødem med.

Når efedrin tas oralt, utvikles den terapeutiske effekten etter 15-60 minutter og varer i ca. 5 timer. Ved intramuskulær injeksjon registreres effekten etter 10-20 minutter, som varer omtrent en time.

pressoreffekt stoffet med gjentatt administrasjon etter 10-30 minutter avtar raskt, takyfylakse utvikler seg, forårsaket av en reduksjon i noradrenalinreserver i åreknuter.

Indikasjoner for bruk

Det kardiovaskulære systemet: ubehag og smerte bak brystbenet, ventrikulær , fall i blodtrykk, hjerterytme, takykardi eller bradykardi, angina pectoris, hyperemi i huden, uvanlige blødninger.

En for stor mengde av stoffet ved hjerteinfarkt kan forårsake økning og progresjon iskemi på grunn av økt oksygenbehov i myokard.

Før terapi blir hypovolemi korrigert.

Innføringen av efedrin er ikke en erstatning for saltoppløsninger, bloderstattende væsker, plasma, blod.

Langtidsbehandling med efedrin er uakseptabelt.

Under spinalbedøvelse kan stoffet provosere en økning i hjertefrekvensen til fosteret.

Medisinen kan forårsake vedvarende arteriell hypertensjon i kombinasjonsbehandling med legemidler som forsterker stammeaktivitet, med tillegg av lokalbedøvelse under fødselen.

Det er uakseptabelt å bruke en ugjennomsiktig løsning.

Restene av oppløsningen etter infusjonen blir ødelagt.

Tidligere ble efedrin tatt oralt i behandlingen av myasthenia gravis, enuresis.

Når monoaminoksidasehemmere tas sammen, er det en økning i pressoreffekten av sympatomimetika, som forårsaker oppkast, hodepine, arytmi og risiko for hypertensiv krise .

Det er mange måter å syntetisere denne alkaloiden på.

Stoffet er beskrevet i Wikipedia. Det finnes også en tilsvarende farmakopémonografi.

Kombinasjonen av efedrin + koffein + brukes i bodybuilding og fitness for "tørking". Vi anbefaler imidlertid ikke å bruke det, da det kan være helsefarlig.

Analoger

Analoger inkluderer legemidler som inneholder det samme aktive stoffet : , , Efedrinhydroklorid. Du kan kjøpe disse medisinene kun på resept, da de er potente. Dessuten bør de brukes under tilsyn av en lege.

Farmakologisk gruppe: alkaloider
Farmakologisk virkning: sympatomimetisk, stimulerer alfa- og beta-adrenoceptorer. Virker på åreknuter fortykkelser av efferente adrenerge fibre, og fremmer frigjøringen av noradrenalin i synaptisk spalte. I tillegg har den en svak stimulerende effekt direkte på adrenoreseptorer. Gir vasokonstriktor, bronkodilaterende og psykostimulerende effekt. Øker total perifer vaskulær motstand (OPSS) og systemisk arterielt trykk, øker minuttvolumet av blodsirkulasjonen, hjertefrekvens og hjertefrekvens, forbedrer AV-ledning; øker tonen i skjelettmuskulaturen, konsentrasjonen av glukose i blodet. Det hemmer intestinal peristaltikk, utvider pupillen (uten å påvirke akkommodasjon og intraokulært trykk). Stimulerer sentralnervesystemet, i form av psykostimulerende virkning er det nært fenamin. Det hemmer aktiviteten til MAO og katekolamin-O-metyltransferase. Har en stimulerende effekt på alfa-adrenerge reseptorer blodårer i huden, forårsaker en innsnevring av utvidede kar, og reduserer dermed deres økte permeabilitet, noe som fører til en reduksjon i ødem i urticaria.
Effekter på reseptorer: alfa- og beta-adrenoreseptorer (stimulerende).

Efedrin er en av fire aktive ingredienser ephedra planter. Efedrin er i stand til å stimulere vekttap ved å gjøre mer fett tilgjengelig for drivstoff og også ved å øke kroppsvarmen. Det antydes at efedrin øker stoffskiftet hos mennesker med 5%.

Beskrivelse

Efedrin er et sentralstimulerende stoff som tilhører en gruppe medikamenter kjent som sympatomimetika. Spesielt er det en alfa- og beta-adrenerg agonist (selektiv beta-2-adrenoreseptoragonist). I tillegg øker efedrin frigjøringen av noradrenalin. Virkningen av denne forbindelsen ligner det viktigste adrenerge hormonet i menneskekroppen - adrenalin (adrenalin), som også virker på alfa- og beta-reseptorer. Når det administreres, øker efedrin aktiviteten til sentralnervesystemet betydelig, og stimulerer også andre målceller.
Efedrin kan brukes i sport.
Med en økning i mengden frie fettsyrer på grunn av nedbrytningen av triglyserider i fettvev, øker kroppstemperaturen litt (som et resultat av at metabolismen stimuleres), fettnivået synker og blodtilførselen øker. Det antas også at efedrin øker den anabole effektiviteten til steroider til en viss grad. Den stimulerende effekten av dette stoffet kommer også til uttrykk i en økning i kraften til sammentrekning av skjelettmuskulaturen.

generell informasjon

Efedrin er en av de fire aktive komponentene i efedraplanten. Efedrin er i stand til å stimulere vekttap ved å gjøre mer fett tilgjengelig for drivstoff og også ved å øke kroppsvarmen. Det antydes at efedrin øker stoffskiftet hos mennesker med 5%. Ved å øke varmen som kroppen bruker, påvirker efedrin også muskelceller og fettceller. Efedrin bidrar i noen tilfeller også til å forhindre nedbryting av muskelvev. Efedrin er i stand til å forbedre egenskaper, og er vanligvis inkludert i de såkalte «ECA»-medisinene (vekttapblandinger som inkluderer efedrin, koffein og aspirin). Efedrin har nesten ingen bivirkninger, bortsett fra at det kan føre til økt blodtrykk, samt en økning i blodsukkeret, men disse effektene forsvinner når stoffet stoppes. Efedrin i overdose er et hyperstimulerende middel. Efedrin er en godt undersøkt og ganske sikker forbindelse, men ikke alltid effektiv. For å øke effektiviteten og redusere risikoen for bivirkninger, bør stoffet tas med hensyn til fysisk aktivitet og kosthold. Også kjent som Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

For ikke å forveksle med efedron, adrenalin

Det er viktig å merke seg! Efedrin er et sentralstimulerende middel, og efedraplanten er et enda større sentralstimulerende middel.

Farmakologisk virkning: fettforbrenner Fungerer godt med: metylxantiner som koffein og teopillin (inkludert i grønn te). Spesielt effektiv for

Kampen mot overvekt

Trenger å undertrykke appetitten

Efedrin er også i stand til å øke dopaminnivået i hjernen og bør kombineres med forsiktighet med yohimbin. I nærvær av hjertesykdom bør efedrin tas kun under tilsyn av en lege.

Efedrin: bruksanvisning

Alle de følgende anbefalingene for bruk gjelder stoffet Efedrin HCl I preparater av ECA-type er den daglige dosen av efedrin 20-24 mg tre ganger daglig. Efedrin alene har vist positive resultater på hastigheten av fettmetabolisme i studier på mennesker ved doser på 20-50 mg tre ganger daglig. Høyere doser (150 mg) kan forårsake hodepine og milde håndskjelvinger hos noen brukere. Efedrin konsumeres vanligvis sammen med xantinforbindelser - og noen ganger. Koffein øker effekten av efedrin i stor grad.

Historie

Efedrin er et veletablert medisinsk stoff som har blitt brukt i USA i mange år, inkludert som en ingrediens i sentralstimulerende midler, appetittdempende midler og i behandling av anestesi-relatert hypotensjon. De siste årene har det vært økt gransking av efedrinmarkedet i USA på grunn av stoffets potensielle bruk som en forløper for produksjon av metamfetamin. Gitt den høye tilgjengeligheten av efedrin som et reseptfritt legemiddel, er hemmelige produsenter godt posisjonert til å bruke det til sine egne formål. Det har utviklet seg en trend mot kjøp av et stort volum efedrin i detaljhandelen, og mange stater står overfor behovet for å lage lovgivning for å kontrollere salget av efedrin og lignende stoffer som brukes til å lage narkotiske stoffer. I 2006 ble det vedtatt en føderal lov som begrenser forbruket og distribusjonen av efedrin i USA. Med metamfetaminavhengighet (og relaterte forbrytelser) utbredt, tror noen at efedrin snart kan bli plassert på listen over statskontrollerte stoffer. Til tross for tøffe tiltak er stoffet fortsatt tilgjengelig for salg uten resept.

Hvordan sendes

Efedrin (som efedrinhydroklorid eller efedrinsulfat) leveres oftest i tabletter på 25 eller 50 mg hver.

Opprinnelse og struktur til efedrin

Komposisjon (ephedra)

Efedrin finnes i Ephedra Sinica-planten, også kjent som Ma Huang eller kinesisk efedra. Dette er spesielt viktig fordi det er en hel art av Efedrea i Ephedraceae-familien, og efedrinalkaloider som kan forbrenne fett finnes kun i Ephedra Sinica. Ephedra-arten inkluderer 50 planter som vokser over hele verden, mange av dem er tilpasset halvtørre og ørkenforhold, noen til det fuktige og tempererte klimaet i Middelhavet og Nord-Amerika. Ma Huang (Ephedra Sinica), markedsført som en fettforbrenner, inneholder:

Ephedraplanter fra Amerika står for omtrent halvparten av alle eksisterende arter og inneholder ikke en tilstrekkelig stor mengde efedrinalkaloider, men ifølge ubekreftede rapporter kan de inneholde pseudoefedrin. Ifølge noen studier inneholder ephedraplanter fra Nord-Amerika verken efedrin eller pseudoefedrin.

Efedrin: sammensetning (efedrinalkaloider)

Efedrin som et molekyl har to chirale sentre, og på grunn av dette har det fire variasjoner (eller fire stereomerer):

1R,2S (-)-efedrin

1S,2S (+)- pseudoefedrin

1S,2R (+)-efedrin

1R,2R (-)-pseudoefedrin

I tillegg har efedrin og pseudoefedrin en tendens til å miste metylgruppen og bli norefedriner, eller metylat og skape N-metylefedrin. Norefedrin og norpseudoefedrin er også kjent som fenylpropinolamin, eller PPA.

Efedrin: egenskaper

Efedrin kan være stabilt i urinen i opptil 9 måneder ved temperaturer fra -20 °C til 37 °C, eller i 15 timer ved 60 graders temperatur, som tilsvarer temperaturen i bagasjerommet eller hanskerommet på en bil i varmen. Efedrin ble også funnet å være stabil under 6 vekslende fryse- og tinesykluser.

Strukturelle egenskaper

Efedrin er et sympatomimetisk amin, lik struktur som amfetamin eller metamfetamin. Den har det kjemiske navnet (1R,2S)-2-(metylamino)-1fenylpropan1-0l.

Bivirkninger

Efedrin kan forårsake mange uønskede bivirkninger. Den stimulerende effekten kan forårsake håndskjelvinger, skjelvinger, svette, hjertebank, svimmelhet og indre uro. Når avhengighet oppstår eller dosen reduseres, vises disse effektene i mindre grad. Enkelt sagt, hvis en person ikke liker handlingen, er det usannsynlig at han liker efedrin, som har en sterkere effekt på kroppen. De mentale og fysiske endringene som oppstår som et resultat av å ta dette stoffet, er svært nær endringene som observeres når de tas. Når du bruker stoffet, er det en merkbar nedgang i appetitten, som vanligvis oppfattes som en positiv effekt. Efedrin er en svært vanlig ingrediens i appetittdempende midler. Ved regelmessig bruk av efedrin kan hodepine og en økning i blodtrykket observeres. Brukere med skjoldbruskkjertelforstyrrelser, høyt blodtrykk eller hjerteproblemer bør unngå å ta dette stoffet. Efedrin er et sentralstimulerende middel med potensial for dødelig overdose. Overdosesymptomer kan omfatte rask pust, unormalt blodtrykk, hjertebank, tap av bevissthet, skjelving, panikk, ekstrem rastløshet, alvorlig kvalme, oppkast og diaré.

Påføring av efedrin

Efedrin brukes (off-label) blant kroppsbyggere og idrettsutøvere som et fettforbrenningsmiddel. Legemidlet brukes vanligvis flere ganger om dagen under tørking i en dose på 25 til 50 mg om gangen.

Farmakologi

Fordøyelse og assimilering

En dose på 50 mg efedrin fører til en reduksjon i tiden for tømming av magen til en person og reduserer fordøyelsestiden. Systemisk absorpsjon Efedrin interagerer direkte med muskelceller og induserer termogenese i myocytter. Efedrin er også i stand til å redusere utskillelsen av nitrogen i urinen, noe som indikerer den sparsomme effekten av efedrin på muskler. Efedrin kan også øke termogenese på grunn av dets vasokonstriktive egenskaper (vaskulær termogenese). Efedrintilskudd øker plasma-, glukose- og C-peptidnivåer, avhengig av efedrininnholdet i formuleringen. Sannsynligvis forsterkes virkningen av efedrin av methylxanthine-medisiner (som koffein og teofyllin). Doseringen av efedrin//teofyllin ved henholdsvis 22 mg/30 mg/50 mg var dobbelt så effektiv som efedrin alene, men kombinasjonen av henholdsvis efedrin/koffein 20 mg/200 mg viste størst effektivitet, noe som førte til opprettelsen av en ECA formulering, som inkluderte efedrin/koffein/aspirin dosert på henholdsvis 20mg/200mg/91mg.

Påvirkning på kroppen

Nevrologi

Efedrin er det mest effektive sentralstimulerende stoffet under kalorirestriksjon. Effekten av å stimulere hjerneaktivitet er kraftigst når den kombineres med efedrin.

Fettmasse og fedme

Efedrin: handling

Efedrin er i stand til samtidig å påvirke alle tre undertyper av beta-adrenerge reseptorer i brunt fettvev negativt, noe som fører til en økning i termogenese uten vesentlig aktivering av den alfa-adrenerge reseptorklassen og kan også være i stand til å motvirke aktivering av agonister av disse. reseptorer.

Metabolisk hastighet og oksygenforbruk

Menneskelige studier har vist at oksygenforbruk etter en initial dose efedrin (20 mg) stiger 30-60 minutter etter inntak i alle tilfeller (med tilleggsaktivitet hos stimulerende intolerante individer), selv om kontinuerlig bruk av efedrin bremser det forventede fallet oksygenforbruk 1- 3 timer etter inntak. Dette tyder på at efedrin gir flere fettforbrennende fordeler når det brukes over en lengre periode (4-12 uker) i stedet for intermitterende, og det er mulig at en mekanisme for økt beta-adrenerg sensibilisering kan ligge til grunn for dette. Efedrin kan øke stoffskiftet uavhengig av trening; dette er forskjellig fra, som fungerer som en fettforbrenner bare når det er fysisk aktivitet. Forresten, kan dette være grunnen til at kombinasjonen av efedrin og virker i synergi med fysisk aktivitet, noe som fører til økt oksygenforbruk. Efedrinkombinasjonen er like effektiv (eller enda mer effektiv) enn dexfenfluramin 15 mg når den tas i 12 uker. Det har blitt lagt merke til at koffein kan øke effekten av efedrin uavhengig av fysisk anstrengelse, og at denne effekten også sees med grønn te. Dette antyder at metylxantinforbindelser (gjennom en økning i adrenalinnivåer) forårsaker en økning i virkningen av efedrin. Tidligere dyrestudier har vist en 10 % økning i oksygenforbruk med efedrintilskudd, men menneskelige studier er mer variable (3,6 %, 10,7 % (c) og 7,1 %). Ulike økninger er observert i studier med indirekte kalorimetri, f.eks. 30,1 ± 5,4 kcal/3 timer med 20 mg efedrin + 200 mg og 22,7 ± 7,7 kcal/3 timer med halve dosen av efedrin. Metabolisk hastighet, termogenese og oksygenforbruk økes med efedrintilskudd. Denne økningen forsterkes ved å ta eller andre xantinforbindelser. Effekten er mer uttalt hos overvektige mennesker, og mest av alt - i perioder med kalorirestriksjon. Økningen i stoffskiftet er estimert til å være rundt 5-12 %.

Efedrin: fettforbrenner

Noen studier har bekreftet at efedrin (sammen med) kan ha en langsiktig positiv effekt i kampen mot diencefalisk fedme. Studier av overvektige kvinner har vist at tre doser efedrin i en dose på 20 mg fører til et vekttap på 2,5 kg på 4 uker og 5,5 kg på 12 uker, uavhengig av endringer i kosthold og trening. Av dette følger det at resultatet av å ta efedrin avtar over tid (uavhengig av oksygenforbruk). Det har vært studier av medikamenter av ECA-type som har vist at uten tilsiktet kaloribegrensning gikk overvektige personer ned 2,2 kg i vekt på 8 uker, mens placeboresultatet var et vekttap på 0,7 kg. Etter å ha avslørt stoffet for forsøkspersonene, økte resultatet på 2,2 kg til 3,2 kg. Med kalorirestriksjon reduserer EC vekten hos overvektige personer med 3,4 kg mer effektivt enn placebo på 16 uker, og 30-60 mg efedrin (sammen med 300-600 mg) på 20 uker reduserer vekten hos ungdom med 5,9 kg mer. Dessuten er resultatet av langvarig bruk av efedrin (5 måneder) et permanent vekttap (5,2 kg), sammenlignet med kontrollgruppen (-0,03 kg). I noen studier hvor forskjeller i vekttap blant forsøkspersoner ikke er statistisk signifikante, er positive trender i kroppssammensetning en viktig faktor.

Fysisk trening og skjelettmuskulatur

Skjelettmuskelhypertrofi

Efedrin, som er en beta-adrenerg agonist, kan bevare muskelmassen ved å redusere nitrogenutskillelsen fra kroppen (og titrere nitrogenbalansen i positiv retning). Studier viser en reduksjon i urinnitrogen etter bruk av efedrin, og i minst ett tilfelle var det ingen vekttap på grunn av fetttap, sammen med en økning muskelmasse, hvor forsøkspersonen i løpet av de siste åtte ukene har mistet 4,5 kg fett og 2,8 kg muskelmasse. Disse tallene kan øke når man observerer kvinner som i utgangspunktet er overvektige. Skjelettmuskulatur øker fettforbrenningspotensialet til efedrin med 50 %, siden det hovedsakelig virker på det brune fettlagret og selve skjelettmuskulaturen.

efedrin i kroppsbygging

Som en del av studien tok ni friske, trente menn 300 mg og 60 mg efedrin chinensis (uvitende om efedrininnholdet) 60 og 150 minutter før fysisk testing - ett sett med benkpress og vertikalt trekk, men i tillegg til å øke flid og konsentrasjon under trening, var effekten av å ta medisinene ikke forskjellig fra effekten av å ta 300 mg sukker (placebo). De kjørte deretter en annen studie som vurderte energiutbytte under vektbærende trening, denne gangen med en økning i efedrindosering (0,8 mg/kg 90 minutter før beintrening: benkpress flere sett), og forsøkspersoner som fikk efedrin var i stand til å gjøre 3 sett til enn de som fikk placebo (16 til 13), og i kombinasjon med resultatet økte med ytterligere 6 tilnærminger (19 til 16), men med en mindre økning i tilnærminger (henholdsvis 1 til 2); forskerne tror at tretthet kan ha spilt en rolle i flere sett, og bare resultatene oppnådd i den første fasen av studiesaken (mens de to påfølgende stadiene, som inkluderte en pause på to minutter, er statistisk ubetydelige). En enkelt dose på 24 mg efedrin administrert til friske trente menn ga ingen økning i energi. Dynamometerstudier har ikke vist noen energiøkning fra 60 mg ephedra chinensis (sammen med 300 mg), mens efedrin har vist energiøkning under 30 sekunders Wingate-test (kun 5 og 10 sekunder) innen 90 minutter etter 1 mg/kg administrering; selv om en slik studie har blitt kritisert for å være for liten (mindre enn 1 % forbedring over en 30 sekunders periode), noe som gjør risikoen for høye doser efedrin ikke berettiget. Økningen i energi med lavere doser efedrin er ikke signifikant, mens høyere doser (0,8-1mg/kg) ga mer signifikante resultater når de ble administrert 90 minutter før trening. På grunn av uberettigede risikoer og bivirkninger er det imidlertid tvilsomt av noen forskere om det er tilrådelig å bruke høye doser.

Fysisk utholdenhet

I en sykkelhastighetstest (hvor placebo resulterte i 12,6 minutter), reduserte 1 mg/kg efedrin tretthet med 19 %, noe som er statistisk insignifikant, men sammen med 5 mg/kg øker effekten til 39 %, som er mer signifikant resultat . Et lignende resultat er oppnådd av andre forskere som bruker lignende doser, og en økning i hjertefrekvens og en nedgang i følelsen av tretthet under trening er også registrert. En annen studie ble utført - en 10-kilometer utstyrt løpetur (11 kg) etter å ha tatt 0,8 mg / kg efedrin, som viste at løpehastigheten økte med 2,8 % hos forsøkspersoner som tok efedrin sammenlignet med de som tok placebo (i likhet med å ta og efedrin) ), som et resultat økte løpstempoet de siste 5 km, men VO2max-testen viste ingen signifikante endringer; dette skyldes en økning i serumfrie fettsyrer og modulering av katekolaminer (mindre adrenalin og mer dopamin). Efedrin er rapportert å øke utholdenheten under trening, noe som kan skyldes en økning i serumfrie fettsyrer og muligens en reduksjon i tretthet under trening.

Interaksjon med hormoner

Østrogen

Daglig inntak av 0,5 mg/kg efedrin har en anti-østrogen effekt hos mus og er mer effektivt enn efedra og synefrin i så henseende.

Det kardiovaskulære systemet

Blodtrykk

Mange studier på mennesker rapporterer en liten økning i systolisk blodtrykk fra 5 til 23 mmHg, uten effekt på diastolisk trykk. Denne effekten var kortvarig og var forårsaket av eksponering for efedrin. Over lang tid (8-12 uker) senker efedrin blodtrykket, selv om dette skyldes vekttap. Noen ganger endres imidlertid ikke blodtrykket. For personer med høyt blodtrykk som ikke senker det, kan det være problematisk å ta efedrin, men det antas at over tid kan trykket reduseres, sammen med vekttap. Å ta efedrin i kontrollerte doser påvirker tydeligvis ikke frekvensen av hjertekontraksjoner. Dens endring er vanligvis assosiert enten med angst eller med en overdreven mengde adrenalin, som observeres når efedrin og tas sammen.

Hjerteslag og hjertehelse

Studien fant en reduksjon i serumkaliumnivåer ved bruk av efedrin (20 mg x 3). I gjennomsnitt var denne nedgangen i området 4,1 mmol til 3,7 mmol, selv om dette tallet gikk ned under kontinuerlig bruk av stoffet. Andre studier har vist en mindre signifikant økning i adrenalinnivået, selv om denne økningen ikke ble observert i urinen, men en reduksjon i nitrogennivået ble observert, noe som indikerer en forbedring i nitrogenbalansen, og derfor en økning i musklenes evne til å lagre efedrin (50 mg tre ganger daglig).

Kardiotoksisitet og overdose

Ved høye doser (50 mg/kg kroppsvekt) av ma huang (ephedra) eller 25 mg/kg efedrin, observeres kliniske og biologiske tegn på toksisitet. En dose på 12,5 mg Ma Huang per kilo kroppsvekt (tilsvarer 6,25 mg/kg efedrin) sammen med er assosiert med minimale tegn på toksisitet. En enkelt tvangsdose på 25 mg av stoffet per kilo kroppsvekt (14 ganger normen for mennesker) er dødelig for rotter. I rottestudier er kardiotoksisitet mer uttalt hos eldre individer. )]

Lipoproteiner og triglyserider

Efedrin (i samarbeidsstudier med ) senker HDL-C i et lavkaloridiett uten å påvirke det totale kolesterolnivået i kroppen betydelig.

Næringsinteraksjoner

Efedrin, koffein, aspirin (ECA)

Legemidler av typen ECA ble først foreslått i 1989 og testet i 1990 som kosttilskudd som interagerer med hverandre. På det tidspunktet var det allerede kjent at xantinforbindelser (inkludert koffein) sammen med 22 mg efedrin akselererer metabolismen med omtrent to ganger, og hos dyr forårsaker appetittnedgang. Koffein kan øke stoffskiftet på egen hånd, men når de kombineres med efedrin, forbedrer de hverandres effekter. Kombinasjonen av to legemidler er assosiert med en mer effektiv akselerasjon av metabolismen enn å ta begge legemidlene separat. Dette antas å skyldes adenosinantagonisme, mens en annen teori (fosfodiesterasehemming) sannsynligvis vil mislykkes in vivo på grunn av den lave cellulære konsentrasjonen av α som ikke er tilstrekkelig for signifikant hemming. Koffein virker i synergi med efedrin in vivo og er mye brukt i vekttapstudier i forbindelse med kosthold eller trening, og noen forskere mener at denne kombinasjonen er nødvendig for at efedrins fettforbrennende effekt skal skille seg fra placeboeffekten. Dette kan være av sekundær betydning for de som ikke er påvirket av efedrin uten samtidig administrering av xantinforbindelser. Enkelt sagt, de som ikke reagerer på efedrin, reagerer på kombinasjonen av efedrin og xantiner. Det har blitt beregnet at kombinasjonen av efedrin og xanthiner er 64% mer effektiv enn effekten på kroppen av hver separat. Denne effekten oppnås ved farmakodynamisk forbedring, og kombinasjonen av legemidler endrer ikke deres farmakokinetiske profil på noen måte. I følge studien påvirker ikke kombinasjonen og efedrin det diastoliske blodtrykket, mens hvert medikament alene gjør det. Dette antyder at kombinasjonen av legemidler ikke påvirker det systoliske blodtrykket mer enn noen av disse legemidlene alene. Aspirin har en indirekte effekt gjennom efedrin, siden aspirin i seg selv ikke er like effektivt til å påvirke vektendring. Efedrin reduserer vekten av dyr med 18%, mens efedrin i kombinasjon med analgin - med 27%. Denne kombinasjonen virker gjennom prostaglandinhemming, noe som resulterer i frigjøring av adrenalin når efedrin tas. Aspirin (sammen med og efedrin) er ikke i stand til å øke den termiske effekten av mat betydelig. Kombinasjonen av efedrin (25-50mg), (200mg) og (300mg) ("ECA") er viden kjent for å være et ekstremt kraftig fettforbrenningsmiddel, og har bredere bruksområder enn efedrin alene. I denne kombinasjonen fungerer efedrin som en kraftig termogen stimulans. bidrar til å hemme lipogenese ved å blokkere inkorporering av acetat i fettsyrer. Idrettsutøveren kan overvåke kroppstemperaturen som en markør for riktig funksjon av denne kombinasjonen. Som regel, når du tar ECA, øker temperaturen med 1 grad, noe som ikke forårsaker noen merkbar ulempe. Kombinasjonen tas 2-3 ganger daglig i flere uker. Når kroppstemperaturen går tilbake til normalen, avbrytes ECA, ettersom dens effektivitet avtar. For at stoffene skal begynne å virke igjen på optimalt nivå, er det nødvendig å ta en pause på minst 4-6 uker.
Efedrin brukes også av noen profesjonelle idrettsutøvere (inkludert styrkeløftere) som et stimulerende middel før trening eller konkurranse. En liten økning i styrke og energi kan forbedre anaerobe ytelse og sluttresultater av store løft. Det antas også at stoffet øker hjerneaktiviteten, noe som resulterer i en økning i energi og forbedrer evnen til å fokusere på nødvendige oppgaver. For å utøve disse effektene, brukes efedrin vanligvis i doser på 25-50 mg ved behov. Det er viktig å merke seg at denne forbindelsen ikke brukes kontinuerlig da effekten avtar med tilvenning. I de fleste tilfeller tas stoffet bare 2 eller 3 ganger i uken, vanligvis på dager av spesiell betydning.
Etter flere uker med bruk av stoffet, er det bedre å ta en pause (minst i 1-2 måneder) for å opprettholde effektiviteten på et optimalt nivå.

Nikotin

Efedrin og koffein har blitt brukt i studier for å redusere vekten hos røykere, slutt har vært forsøkt i kombinasjon for å redusere vektøkning, og selv om det har vært en viss fremgang, har ikke efedrin vært spesielt effektivt i vekttap.

Sikkerhet og toksisitet

Med riktig tilsyn, kombinasjonen av efedrin og er trygt for ungdom (14-17 år). Noen observasjoner viser at effekten av legemidler ikke skiller seg fra placeboeffekten, selv om en metaanalyse viste et område fra 2 til 3,5 enheter og fant at fordelene med slik terapi oppveier kostnadene ved det. Ved bruk av 20 mg/200 mg efedrin/tre ganger daglig i 24 uker, ble ingen klinisk signifikante abstinenssymptomer observert.

Kliniske observasjoner

Det skal bemerkes at i henhold til flere indikatorer oppnådd under studiet av personer som er tolerante for efedrin og pasienter som ikke utviklet toleranse, ble det ikke observert noen signifikante forskjeller i arbeidet til det kardiovaskulære systemet. I tillegg er det sendt inn en metaanalyse av 50 studier og 284 saksrapporter til kontoret for kvalitetskontroll matvarer og legemidler, viste at det var en sammenheng mellom inntak av efedrin/ephedra og økt hjertefrekvens, men sykehistorien er ikke tilstrekkelig grunnlag for å trekke generelle konklusjoner. Mer alvorlige bivirkninger ble identifisert ved analyse av FDA-data om bivirkninger Denne informasjonen kan imidlertid forårsake offentlig panikk. Denne analysen avdekket bare 284 kvalifiserte tilfeller av 18 000 (forutsatt at efedrin hadde blitt tatt 24 timer før undersøkelsen). Det følger at 98,5% av ikke-medisinske tilfeller skyldes hypokondri, selv om dette ikke utelukker muligheten for reell skade. Hos personer som har tatt rusmidler tidligere, kan efedrin forårsake hjerneslag. Minst ett tilfelle av hjertepåvirkning ble rapportert hos en 44 år gammel mann, men tallene var skjevt på grunn av bruken av mange forskjellige medikamenter. En annen saksrapport nevnte bruk av efedra, xenadrin og hydroksykat i 2 år, som forårsaket en koronararterieaneurisme, selv om dette skyldtes xenadrin i stedet for efedrin. I ett tilfelle var efedrin assosiert med dannelsen av nyrestein. Efedrinalkaloider utgjorde 95 % av vekten av nyrestein hos en person med en nyre som gikk på 4 typer medisiner og hadde en historie med nyresvikt. Imidlertid har det vært "mer enn 200" andre tilfeller av nyrestein som inneholder ephedra-alkaloider. Ved minst én anledning har efedrin blitt brukt til å begå selvmord. Den eksakte dosen er ikke kjent, men den overskred betydelig dosen anbefalt for terapeutiske formål.

Efedrini hydrochloridum. Synonymer: sanedrin, efedrosan, efetonin. Innhentet fra ulike typer ephedra og syntetisk. De vanligste plantene er kjerringrokkephedra (Ephedra equisetina Bgl.) og to spikelet ephedra (Ephedra … Innenlandske veterinærmedisiner

Hjemmelagde efedrinpreparater- Sprøyte med CPE Hjemmelagde preparater fra efedrin, pseudoefedrin eller preparater som inneholder dem (CPE) hjemmelaget utvinning av efedrin eller pseudoefedrin fra narkotika. Det administreres, som regel, intravenøst ​​... ... Wikipedia

LIDOKAINHYDROKLORID- Aktiv ingrediens ›› Lidocaine* (Lidocaine*) latinsk navn Lidokainhydroklorid ATC: ›› S01HA07 Lidokain Farmakologiske grupper: Lokalbedøvelse ›› Antiarytmika Nosologisk klassifisering (ICD 10) ›› Z100* KLASSE XXII …

Ephedrinum hydrochloricum - Ephedrinum hydrochloricum, efedrinhydroklorid- Hvite nåleformede krystaller eller hvitt krystallinsk pulver med en bitter smak. Lettløselig i vann, i alkohol. I henhold til den kjemiske strukturen er efedrin nær adrenalin, derfor forårsaker det også vasokonstriksjon, øker blodtrykket, utvider seg ... ... Håndbok for homeopati

Antastman- et tsjekkoslovakisk medikament fra gruppen antispasmodika (Se Antispasmodika) som inneholder teofyllin, koffein, amidopyrin, fenacetin, efedrinhydroklorid, fenobarbital, belladonnaekstrakt og lobelia-bladpulver ... Stor sovjetisk leksikon

metamfetamin- Metamfetamin ... Wikipedia

forgiftning- I Forgiftning (akutt) Forgiftningssykdommer som utvikles som følge av eksogen eksponering for menneske- eller dyrekroppen av kjemiske forbindelser i mengder som forårsaker forstyrrelser fysiologiske funksjoner og sette liv i fare. AT … Medisinsk leksikon

Bronkodilatatorer- (synonymer: bronkodilatatorer, bronkodilatatorer, bronkodilatatorer) medisiner forskjellige farmakologiske klasser, kombinert i en gruppe i henhold til deres felles evne til å eliminere bronkospasme, som virker på tonen i bronkialmusklene og ... ... Medisinsk leksikon

Broncholitin- (Broncholytin) kombinasjonspreparat som inneholder glaucin. Kombinert hostestillende (hostestillende + sympatomimetisk middel). Innhold 1 Skjema 2 Sammensetning 3 Farmakologiske egenskaper 4 ... Wikipedia

EFEDRIN- (Ephedrinum). En alkaloid funnet i forskjellige typer ephedra (Ephedra L.), familieephedra (Erhedraceae), inkludert Ephedra quisetina Bge. (hestehaleephedra), vokser i fjellområdene i Sentral-Asia og Vest-Sibir, Ephedra monosperma S. Og ... Medisinordbok

Efedrinum- EFEDRIN (Ephedrinum). Et alkaloid som finnes i ulike typer ephedra (Ephedra L.), familien Ephedra (Ephedraceae), inkludert Ephedra equisetina Bge. (hestehaleephedra), vokser i fjellområdene i Sentral-Asia og Vest-Sibir, Ephedra ... ... Medisinordbok

farmakologisk effekt

Indikasjoner for bruk

Påføringsmåte

Bivirkninger

Kontraindikasjoner

Utgivelsesskjema

Lagringsforhold

Synonymer

I tillegg

Forfatterne

Lenker

• Offisielle instruksjoner for stoffet efedrinhydroklorid.
• Moderne medisiner: en komplett praktisk veiledning. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.