Sartaner for arteriell hypertensjon - en liste over legemidler, klassifisering etter generasjon og virkningsmekanisme. Funksjoner ved behandling av hypertensjon (hypertensjon) med sartaner Hva er det

© Bruk av nettstedsmateriell kun etter avtale med administrasjonen.

Forskere har pålitelig identifisert alle risikofaktorene som fører til utviklingen av patologi i hjertet og blodårene for flere tiår siden. Dessuten spiller denne patologien en viktig rolle hos unge mennesker. Sekvensen for utvikling av prosesser hos en pasient med risikofaktorer fra det øyeblikk de oppstår til utviklingen av terminal hjertesvikt kalles det kardiovaskulære kontinuumet. I sistnevnte er på sin side den såkalte "hypertensive kaskaden" av stor betydning - en kjede av prosesser i kroppen til en pasient som lider av hypertensjon, som er en risikofaktor for forekomsten av mer alvorlige sykdommer(slag, hjerteinfarkt, hjertesvikt, etc.). Blant prosessene som kan påvirkes er de som reguleres av angiotensin II, blokkere som er sartanene diskutert nedenfor.

Så hvis det ikke var mulig å forhindre utvikling av hjertesykdom forebyggende tiltak, bør "utsette" utviklingen av mer alvorlig hjertesykdom i de tidlige stadiene. Det er grunnen til at pasienter med hypertensjon bør overvåke blodtrykkstallene nøye (inkludert ved å ta medisiner) for å forhindre venstre ventrikkels systolisk dysfunksjon og de resulterende uønskede konsekvensene.

Virkningsmekanismen til sartans - angiotensin II-reseptorblokkere

Det er mulig å bryte den patologiske kjeden av prosesser som forekommer i menneskekroppen med arteriell hypertensjon ved å påvirke en eller annen kobling av patogenese. Så det har lenge vært kjent at årsaken til hypertensjon er en økt tone i arteriene, fordi i henhold til alle hemodynamiske lover kommer væske inn i et smalere kar under større trykk enn et bredt. Renin-aldosteron-angiotensin-systemet (RAAS) spiller en ledende rolle i reguleringen av vaskulær tonus. Uten å fordype seg i biokjemiens mekanismer, er det nok å nevne at det angiotensin-konverterende enzymet fremmer dannelsen av angiotensin II, og sistnevnte, som virker på reseptorer i vaskulærveggen, øker spenningen, noe som resulterer i arteriell hypertensjon.

Basert på det foregående er det to viktige grupper medikamenter som påvirker RAAS - angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-hemmere) og angiotensin II-reseptorblokkere (ARB-er eller sartaner).

Den første gruppen inkluderer medisiner som enalapril, lisinopril, captopril og mange andre.

Til det andre - sartaner, legemidler diskutert i detalj nedenfor - losartan, valsartan, telmisartan og andre.

Så, sartaner blokkerer reseptorer for angiotensin II, og normaliserer dermed økt vaskulær tonus. Som et resultat reduseres belastningen på hjertemuskelen, for nå er det mye lettere for hjertet å "dytte" blod inn i karene, og blodtrykket går tilbake til det normale.

effekten av ulike antihypertensiva på RAAS

I tillegg bidrar sartaner, samt ACE-hemmere, til tilførsel av organisk beskyttende virkning, det vil si at de "beskytter" netthinnen i øynene, den indre veggen av karene (intima, hvis integritet er ekstremt viktig når høy level kolesterol og åreforkalkning), selve hjertemuskelen, hjernen og nyrene fra de negative effektene av høyt blodtrykk.

Legg til høyt blodtrykk og åreforkalkning økt blodviskositet, diabetes og en usunn livsstil - i en stor prosentandel av tilfellene kan du få akutt hjerteinfarkt eller hjerneslag i ganske ung alder. Derfor, ikke bare for å korrigere blodtrykket, men også for å forhindre slike komplikasjoner, bør sartaner brukes hvis legen har bestemt pasientens indikasjoner for å ta dem.

Video: honning. animasjon om angiotensin II og høyt blodtrykk

Når bør du ta sartaner?

Basert på det foregående fungerer følgende sykdommer som indikasjoner for å ta angiotensinreseptorblokkere:

• spesielt i forbindelse med venstre ventrikkel hypertrofi. Den utmerkede hypotensive effekten av sartans skyldes deres effekt på de patogenetiske prosessene som forekommer i kroppen til en pasient med hypertensjon. Pasienter bør imidlertid ta i betraktning at den optimale effekten utvikles etter et par uker fra starten av daglig inntak, men at den likevel vedvarer gjennom hele behandlingsperioden.
• . I følge det kardiovaskulære kontinuum nevnt i begynnelsen fører alle patologiske prosesser i hjertet og blodårene, så vel som i de nevrohumorale systemene som regulerer dem, før eller siden til at hjertet ikke kan takle den økte belastningen, og hjertemuskelen slites rett og slett ut. For å stoppe patologiske mekanismer i de tidlige stadiene finnes det ACE-hemmere og sartaner. I tillegg har multisenter kliniske studier vist at ACE-hemmere, sartaner og betablokkere signifikant reduserer progresjonshastigheten av CHF, samt reduserer risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag til et minimum.
• Nefropati. Bruken av sartans er rettferdiggjort hos pasienter med nyrepatologi, som forårsaket eller skyldes hypertensjon.
• Kardiovaskulær patologi hos pasienter med type 2. Det konstante inntaket av sartaner bidrar til bedre utnyttelse av glukose av kroppsvev på grunn av en reduksjon i insulinresistens. Denne metabolske effekten bidrar til normalisering av blodsukkernivået.
• Kardiovaskulær patologi hos pasienter med. Denne indikasjonen bestemmes av det faktum at sartaner normaliserer kolesterolnivået i blodet hos pasienter med høye kolesterolnivåer, samt med en ubalanse mellom svært lavt, lavt og høytetthetskolesterol (VLDL-kolesterol, LDL-kolesterol, HDL-kolesterol). Husk at "dårlig" kolesterol finnes i lipoproteiner med svært lav og lav tetthet, og "bra" - i lipoproteiner med høy tetthet.

Er det noen fordeler med sartaner?

Etter å ha mottatt syntetiske stoffer som blokkerer angiotensinreseptorer, har forskere løst noen problemer som oppstår i praktisk bruk av leger fra andre grupper.

Så spesielt ACE-hemmere (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), som er ganske effektive og trygge, dessuten på en måte, til og med "nyttige" medisiner, tolereres veldig ofte dårlig av pasienter på grunn av en uttalt side. effekt ved tørr tvangshoste. Sartanere viser ikke slike effekter.

(egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) og (verapamil, diltiazem) påvirker hjertefrekvensen betydelig og bremser den, så pasienter med hypertensjon og rytmeforstyrrelser som bradykardi og/eller bradyarytmi er å foretrekke å foreskrive ARB. Sistnevnte påvirker ikke ledningen i hjertet og hjertefrekvensen. I tillegg påvirker ikke sartaner kaliummetabolismen i kroppen, som igjen ikke forårsaker ledningsforstyrrelser i hjertet.

En viktig fordel med sartans er muligheten for å foreskrive dem til menn som er seksuelt aktive, siden sartans ikke forårsaker potens og erektil dysfunksjon, i motsetning til utdaterte betablokkere (anaprilin, obzidan), som ofte tas av pasienter på egen hånd, fordi de hjelper".

Til tross for alle disse fordelene med slike moderne legemidler som ARB, bør alle indikasjoner og egenskaper ved en kombinasjon av legemidler bestemmes av bare en lege som vurderer klinisk bilde og resultater av undersøkelse av en bestemt pasient.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av sartaner er individuell intoleranse mot medisiner fra denne gruppen, graviditet, barndom opptil 18 år, alvorlige brudd på lever og nyrer (lever- og nyresvikt), aldosteronisme, alvorlige forstyrrelser i elektrolyttsammensetningen i blodet (kalium, natrium), tilstand etter nyretransplantasjon. I denne forbindelse bør medisinering startes først etter samråd med en allmennlege eller kardiolog for å unngå uønskede effekter.

Er bivirkninger mulige?

Som med alle medikamenter, kan et medikament fra denne gruppen også manifestere seg bivirkninger. Hyppigheten av deres forekomst er imidlertid ubetydelig og forekommer med en frekvens på litt mer eller mindre enn 1%. Disse inkluderer:

1. Svakhet, svimmelhet, ortostatisk hypotensjon (med en skarp innføring av vertikal kroppsstilling), økt tretthet og andre tegn på asteni,
2. Smerter i bryst, i muskler og ledd i lemmer,
3. Magesmerter, kvalme, halsbrann, forstoppelse, dyspepsi.
4. Allergiske reaksjoner, hevelse i slimhinnen i nesegangene, tørr hoste, rødhet i huden, kløe.

Finnes det bedre rusmidler blant sartaner?

I henhold til klassifiseringen av angiotensinreseptorantagonister skilles fire grupper av disse stoffene.

Dette er basert på den kjemiske strukturen til molekylet basert på:

• bifenylderivat av tetrazol (losartan, irbesartan, kandesartan),
• Et ikke-bifenylderivat av tetrazol (telmisartan),
• Ikke-bifenylnetetrazol (eprosartan),
• Ikke-syklisk forbindelse (valsartan).

Til tross for at sartaner i seg selv er en innovativ løsning innen kardiologi, blant dem, kan medisiner av den siste (andre) generasjonen også skilles ut, betydelig bedre enn tidligere sartaner i en rekke farmakologiske og farmakodynamiske egenskaper og slutteffekter. Til dags dato er dette stoffet telmisartan (handelsnavn i Russland - "Micardis"). Denne medisinen kan med rette kalles den beste blant de beste.

Liste over sartaner, deres komparative egenskaper

Kan sartaner tas sammen med andre medisiner?

Ofte har pasienter med hypertensjon noen andre komorbiditeter som krever utnevnelse av kombinerte legemidler. For eksempel kan pasienter med rytmeforstyrrelser få antiarytmika, betablokkere og angiotensinantagonisthemmere samtidig, og pasienter med angina pectoris kan også få nitrater. I tillegg er det vist at alle pasienter med hjertepatologi tar blodplatehemmende midler (aspirin-kardio, thromboAss, acecardol, etc.). Derfor bør pasienter som mottar de oppførte legemidlene og ikke bare dem ikke være redde for å ta dem sammen, siden sartaner er fullt kompatible med andre hjertemedisiner.

Av den klart uønskede kombinasjonen kan bare kombinasjonen av sartaner og ACE-hemmere noteres, fordi deres virkningsmekanisme er nesten den samme. En slik kombinasjon er ikke noe som er kontraindisert, snarere er det meningsløst.

Avslutningsvis bør det bemerkes at uansett hvor attraktivt det kan virke kliniske effekter av dette eller det stoffet, inkludert sartaner, bør du først og fremst konsultere legen din. Igjen, behandling startet på feil tidspunkt er noen ganger full av en trussel mot helse og liv, og omvendt kan selvbehandling, kombinert med selvdiagnose, også forårsake uopprettelig skade på pasienten.

Video: forelesninger om sartaner

Artikkeloppdatering 30.01.2019

Arteriell hypertensjon(AH) inn Den russiske føderasjonen(RF) er fortsatt et av de viktigste medisinske og sosiale problemene. Dette skyldes den store spredningen av denne sykdommen (omtrent 40% av den voksne befolkningen i den russiske føderasjonen har forhøyet nivå blodtrykk), samt det faktum at hypertensjon er den viktigste risikofaktoren for alvorlige hjerte- og karsykdommer - hjerteinfarkt og hjerneslag.

Permanent vedvarende økning i blodtrykk (BP) opptil 140/90 mm. rt. Kunst. og høyere- et tegn på arteriell hypertensjon (hypertensjon).

Til risikofaktorene som bidrar til manifestasjonen arteriell hypertensjon relatere:

• Alder (menn over 55, kvinner over 65)
• Røyking
• stillesittende livsstil,
• Overvekt (midje mer enn 94 cm for menn og mer enn 80 cm for kvinner)
• Familiære tilfeller av tidlig kardiovaskulær sykdom (hos menn under 55 år, hos kvinner under 65 år)
• Verdien av pulsblodtrykk hos eldre (forskjellen mellom systolisk (øvre) og diastolisk (nedre) blodtrykk). Normalt er det 30-50 mm Hg.
• Fastende plasmaglukose 5,6-6,9 mmol/l
• Dyslipidemi: totalkolesterol over 5,0 mmol/l, lipoproteinkolesterol med lav tetthet 3,0 mmol/l eller mer, lipoproteinkolesterol med høy tetthet 1,0 mmol/l eller mindre for menn, og 1,2 mmol/l eller mindre for kvinner, triglyserider over 1,7 mmol/l
• stressende situasjoner
• alkoholmisbruk,
• Overdreven saltinntak (mer enn 5 gram per dag).

Også utviklingen av hypertensjon lettes av slike sykdommer og tilstander som:

• Diabetes mellitus (fastende plasmaglukose 7,0 mmol/l eller mer ved gjentatte målinger, samt postprandial plasmaglukose 11,0 mmol/l eller mer)
• Andre endokrinologiske sykdommer (feokromocytom, primær aldosteronisme)
• nyresykdom og nyrearterier
• Resepsjon medisiner og stoffer (glukokortikosteroider, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, hormonelle prevensjonsmidler, erytropoietin, kokain, cyklosporin).

Når du kjenner til årsakene til sykdommen, kan du forhindre utvikling av komplikasjoner. Eldre er i faresonen.

I henhold til den moderne klassifiseringen vedtatt av Verdens helseorganisasjon (WHO), er hypertensjon delt inn i:

• Grad 1: Økt blodtrykk 140-159 / 90-99 mm Hg
• Grad 2: Økt blodtrykk 160-179 / 100-109 mm Hg
• Grad 3: Økt blodtrykk til 180/110 mm Hg og over.

Hjemmebaserte blodtrykksmålinger kan være et verdifullt tillegg til å overvåke behandlingseffektivitet og er viktige for påvisning av hypertensjon. Pasientens oppgave er å føre dagbok over selvkontroll av blodtrykk, hvor blodtrykks- og pulsindikatorer registreres ved måling, i hvert fall morgen, ettermiddag og kveld. Det er mulig å kommentere livsstil (reise seg, spise, fysisk aktivitet, stressende situasjoner).

Teknikk for å måle blodtrykk:

• Blås opp mansjetten raskt til et trykknivå 20 mmHg over systolisk blodtrykk (SBP) når pulsen forsvinner
• Blodtrykket måles med en nøyaktighet på 2 mm Hg
• Reduser mansjetttrykket med en hastighet på omtrent 2 mmHg per sekund
• Trykknivået der den første tonen vises tilsvarer SBP
• Trykknivået der forsvinningen av toner oppstår tilsvarer diastolisk blodtrykk (DBP)
• Hvis tonene er veldig svake, bør du løfte hånden og utføre flere klemmebevegelser med børsten, deretter gjenta målingen, mens du ikke klemmer arterien kraftig med membranen til telefonndoskopet
• Under den første målingen registreres blodtrykket i begge armer. I fremtiden utføres målingen på armen der blodtrykket er høyere
• Hos pasienter med diabetes og hos personer som får antihypertensiva, bør blodtrykket også måles etter 2 minutters stående.

Pasienter med hypertensjon opplever smerter i hodet (ofte i den temporale, occipitale regionen), episoder med svimmelhet, rask tretthet, mareritt, kan forårsake smerter i hjertet, tåkesyn.
Sykdommen er komplisert av hypertensive kriser (når blodtrykket stiger kraftig til høye tall, hyppig vannlating, hodepine, svimmelhet, hjertebank, en følelse av varme oppstår); nedsatt nyrefunksjon - nefrosklerose; slag, intracerebral blødning; hjerteinfarkt.

For å forhindre komplikasjoner, må pasienter med hypertensjon konstant overvåke blodtrykket og ta spesielle antihypertensiva.
Hvis en person er bekymret for de ovennevnte klagene, samt press 1-2 ganger i måneden, er dette en anledning til å kontakte en terapeut eller kardiolog som vil foreskrive de nødvendige undersøkelsene, og deretter bestemme videre behandlingstaktikk. Først etter at det nødvendige komplekset av undersøkelser er utført, er det mulig å snakke om utnevnelse av medikamentell behandling.

Selvadministrasjon av legemidler kan føre til utvikling av uønskede bivirkninger, komplikasjoner og kan være dødelig! Det er forbudt å bruke medisiner uavhengig av prinsippet om å "hjelpe venner" eller ty til anbefalingene fra farmasøyter i apotekkjeder !!! Bruk av antihypertensiva er kun mulig på resept!

Hovedmålet med å behandle pasienter med hypertensjon er å minimere risikoen for å utvikle kardiovaskulære komplikasjoner og død av dem!

1. Livsstilsintervensjoner:

• Å slutte å røyke
• Normalisering av kroppsvekt
• Forbruk av alkoholholdige drikkevarer mindre enn 30 g/dag alkohol for menn og 20 g/dag for kvinner
• Økt fysisk aktivitet - regelmessig aerob (dynamisk) trening i 30-40 minutter minst 4 ganger i uken
• Reduser forbruket av bordsalt til 3-5 g / dag
• Endring av kostholdet med en økning i forbruket av plantemat, en økning i dietten av kalium, kalsium (finnes i grønnsaker, frukt, korn) og magnesium (finnes i meieriprodukter), samt en reduksjon i forbruket av animalsk fett.

Disse tiltakene er foreskrevet for alle pasienter med arteriell hypertensjon, inkludert de som får antihypertensiva. De lar deg: redusere blodtrykket, redusere behovet for antihypertensiva, gunstig påvirke eksisterende risikofaktorer.

2. Medikamentell behandling

I dag skal vi snakke om disse stoffene - moderne virkemidler for behandling av arteriell hypertensjon.
Arteriell hypertensjon er en kronisk sykdom som krever ikke bare konstant overvåking av blodtrykket, men også konstant medisinering. Det er ingen kurs med antihypertensiv terapi, alle medisiner tas på ubestemt tid. Med monoterapiens ineffektivitet utføres utvalget av legemidler fra forskjellige grupper, ofte ved å kombinere flere legemidler.
Som regel er ønsket til en pasient med hypertensjon å kjøpe det kraftigste, men ikke dyre stoffet. Det må imidlertid forstås at dette ikke eksisterer.
Hvilke legemidler tilbys for dette til pasienter som lider av høyt blodtrykk?

Hvert antihypertensiva har sin egen virkningsmekanisme, dvs. påvirke en eller annen "mekanismer" for å øke blodtrykket :

a) Renin-angiotensin-systemet- i nyrene produseres stoffet prorenin (med redusert trykk), som går over i blodet til renin. Renin (et proteolytisk enzym) interagerer med et blodplasmaprotein - angiotensinogen, noe som resulterer i dannelsen av et inaktivt stoff angiotensin I. Angiotensin, når det interagerer med angiotensin-konverterende enzym (ACE), går over i det aktive stoffet angiotensin II. Dette stoffet bidrar til en økning i blodtrykket, vasokonstriksjon, en økning i frekvensen og styrken av hjertesammentrekninger og eksitasjon av det sympatiske nervesystemet(som også fører til økt blodtrykk), økt produksjon av aldosteron. Aldosteron fremmer natrium- og vannretensjon, som også øker blodtrykket. Angiotensin II er en av de sterkeste vasokonstriktorene i kroppen.

b) Kalsiumkanaler i cellene i kroppen vår- kalsium i kroppen er i bundet tilstand. Når kalsium kommer inn i cellen gjennom spesielle kanaler, dannes et kontraktilt protein, actomyosin. Under dens handling smalner karene, hjertet begynner å trekke seg sterkere sammen, trykket øker og hjertefrekvensen øker.

c) Adrenoreseptorer- i kroppen vår i noen organer er det reseptorer, hvis irritasjon påvirker blodtrykket. Disse reseptorene inkluderer alfa-adrenerge reseptorer (α1 og α2) og beta-adrenerge reseptorer (β1 og β2) Stimulering av α1-adrenerge reseptorer fører til en økning i blodtrykket, α2-adrenoreseptorer - til en reduksjon i blodtrykket. β1-adrenerge reseptorer er lokalisert i hjertet, i nyrene, deres stimulering fører til en økning i hjertefrekvens, en økning i myokardial oksygenbehov og en økning i blodtrykk. Stimulering av β2-adrenerge reseptorer lokalisert i bronkiolene forårsaker utvidelse av bronkiolene og fjerning av bronkospasme.

d) Urinsystemet- som følge av overflødig vann i kroppen stiger blodtrykket.

e) Sentralnervesystemet- eksitasjon av sentralnervesystemet øker blodtrykket. I hjernen er det vasomotoriske sentre som regulerer nivået av blodtrykk.

Så vi undersøkte hovedmekanismene for å øke blodtrykket i menneskekroppen. Det er på tide å gå videre til blodtrykksmedisiner (antihypertensiva) som påvirker nettopp disse mekanismene.

Klassifisering av legemidler for arteriell hypertensjon

1. Diuretika (diuretika)
2. Kalsiumkanalblokkere
3. Betablokkere
4. Betyr som virker på det renin-angiotensive systemet
   1. Blokkere (antagonister) av angiotensive reseptorer (sartaner)
5. Nevrotrope midler sentral handling
6. Midler som virker på sentralnervesystemet (CNS)
7. Alfablokkere

1. Diuretika (diuretika)

Som et resultat av fjerning av overflødig væske fra kroppen, synker blodtrykket. Diuretika forhindrer reabsorpsjon av natriumioner, som som et resultat skilles ut og fører vann med seg. I tillegg til natriumioner, skyller diuretika ut kaliumioner fra kroppen, som er nødvendige for at det kardiovaskulære systemet skal fungere. Det finnes diuretika som sparer kalium.

Representanter:

• Hydroklortiazid (Hypotiazid) - 25 mg, 100 mg, er en del av de kombinerte preparatene; Langtidsbruk i doser over 12,5 mg anbefales ikke, på grunn av mulig utvikling av type 2 diabetes!
• Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamide MV, Indap, Ionic retard, Akripamidretard) - oftere er doseringen 1,5 mg.
• Triampur (kombinert vanndrivende middel som inneholder kaliumsparende triamteren og hydroklortiazid);
• Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone). Det har en betydelig bivirkning (hos menn forårsaker det utvikling av gynekomasti, mastodyni).
• Eplerenon (Inspra) - ofte brukt hos pasienter med kronisk hjertesvikt, forårsaker ikke utvikling av gynekomasti og mastodyni.
• Furosemid 20mg, 40mg. Legemidlet er kort, men hurtigvirkende. Det hemmer reabsorpsjonen av natriumioner i det stigende kneet i løkken til Henle, proksimale og distale tubuli. Øker utskillelsen av bikarbonater, fosfater, kalsium, magnesium.
• Torasemid (Diuver) - 5mg, 10mg, er et sløyfediuretikum. Hovedvirkningsmekanismen til stoffet skyldes den reversible bindingen av torasemid til natrium/klor/kaliumionetransportøren lokalisert i den apikale membranen av det tykke segmentet av den stigende løkken til Henle, noe som resulterer i en reduksjon eller fullstendig hemming av natrium ionereabsorpsjon og en reduksjon i det osmotiske trykket i den intracellulære væsken og vannreabsorpsjon. Blokkerer myokardiale aldosteronreseptorer, reduserer fibrose og forbedrer diastolisk myokardfunksjon. Torasemid, i mindre grad enn furosemid, forårsaker hypokalemi, mens det er mer aktivt, og effekten er lengre.

Diuretika er foreskrevet i kombinasjon med andre antihypertensiva. Indapamid er det eneste vanndrivende middel som brukes alene ved hypertensjon.
Hurtigvirkende diuretika (furosemid) er uønsket å bruke systematisk ved hypertensjon, de tas i nødssituasjoner.
Ved bruk av diuretika er det viktig å ta kaliumpreparater i kurs opptil 1 måned.

2. Kalsiumkanalblokkere

Kalsiumkanalblokkere (kalsiumantagonister) er en heterogen gruppe medikamenter som har samme virkningsmekanisme, men som er forskjellige i en rekke egenskaper, inkludert farmakokinetikk, vevselektivitet og effekt på hjertefrekvens.
Et annet navn for denne gruppen er kalsiumionantagonister.
Det er tre hovedundergrupper av AK: dihydropyridin (hovedrepresentanten er nifedipin), fenylalkylaminer (hovedrepresentanten er verapamil) og benzotiazepiner (hovedrepresentanten er diltiazem).
Nylig begynte de å bli delt inn i to store grupper, avhengig av effekten på hjertefrekvensen. Diltiazem og verapamil er klassifisert som såkalte "hastighetsnedsettende" kalsiumantagonister (ikke-dihydropyridin). En annen gruppe (dihydropyridin) inkluderer amlodipin, nifedipin og alle andre dihydropyridinderivater som øker eller ikke endrer hjertefrekvensen.
Kalsiumkanalblokkere brukes mot arteriell hypertensjon, koronar hjertesykdom (kontraindisert i akutte former!) og arytmier. Ved arytmier brukes ikke alle kalsiumkanalblokkere, men kun pulssenkende.

Representanter:

Pulsreduserende (ikke-dihydropyridin):

• Verapamil 40mg, 80mg (forlenget: Isoptin SR, Verogalide ER) - dosering 240mg;
• Diltiazem 90mg (Altiazem RR) - dosering 180mg;

Følgende representanter (dihydropyridinderivater) brukes ikke for arytmier: Kontraindisert ved akutt hjerteinfarkt og ustabil angina!!!

• Nifedipin (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - dosering 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30mg, 60mg.
• Amlodipin (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordy Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
• Amlotop, Omelarcardio, Amlovas) - dosering 5mg, 10mg;
• Felodipin (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
• Nimodipin (Nimotop) - 30 mg;
• Lacidipin (Lacipil, Sakur) - 2mg, 4mg;
• Lerkanidipin (Lerkamen) - 20 mg.

Fra bivirkninger dihydropyridinderivater, kan ødem indikeres, hovedsakelig nedre ekstremiteter hodepine, rødme i ansiktet, økt hjertefrekvens, økt vannlating. Hvis hevelsen vedvarer, er det nødvendig å erstatte stoffet.
Lerkamen, som er en representant for tredje generasjon kalsiumantagonister, på grunn av sin høyere selektivitet for langsomme kalsiumkanaler, forårsaker ødem i mindre grad sammenlignet med andre representanter for denne gruppen.

3. Betablokkere

Det er medisiner som ikke selektivt blokkerer reseptorer - ikke-selektiv virkning, de er kontraindisert i bronkitt astma, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS). Andre medikamenter blokkerer selektivt bare beta-reseptorene i hjertet - en selektiv handling. Alle betablokkere forstyrrer syntesen av prorenin i nyrene, og blokkerer derved renin-angiotensinsystemet. Som et resultat utvider blodårene seg og blodtrykket synker.

Representanter:

• Metoprolol (Betaloc ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egiloc retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egiloc C, Vasocardinretard 200mg, Metocardretard 100mg);
• Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - oftest er doseringen 5 mg, 10 mg;
• Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
• Betaxolol (Lokren) - 20 mg;
• Carvedilol (Karvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - i utgangspunktet er doseringen 6,25mg, 12,5mg, 25mg.

Legemidlene i denne gruppen brukes for hypertensjon, kombinert med iskemisk sykdom hjerte og arytmier.
Korttidsvirkende legemidler, hvis bruk ikke er rasjonell ved hypertensjon: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.

De viktigste kontraindikasjonene for betablokkere:

• bronkitt astma;
• lavtrykk;
• syk sinus syndrom;
• patologi av perifere arterier;
• bradykardi;
• kardiogent sjokk;
• atrioventrikulær blokade av andre eller tredje grad.

4. Betyr som virker på renin-angiotensin-systemet

Legemidlene virker på forskjellige stadier av dannelsen av angiotensin II. Noen hemmer (undertrykker) det angiotensin-konverterende enzymet, mens andre blokkerer reseptorene som angiotensin II virker på. Den tredje gruppen hemmer renin, representert ved bare ett medikament (aliskiren).

Angiotensin-konverterende enzym (ACE)-hemmere

Disse stoffene forhindrer omdannelsen av angiotensin I til aktivt angiotensin II. Som et resultat avtar konsentrasjonen av angiotensin II i blodet, karene utvider seg og trykket synker.
Representanter (synonymer er angitt i parentes - stoffer med samme kjemiske sammensetning):

• Captopril (Capoten) - dosering 25mg, 50mg;
• Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - doseringen er oftest 5 mg, 10 mg, 20 mg;
• Lisinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - dosen er oftest 5mg, 10mg, 20mg;
• Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dosering 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - dosering 4mg, 8mg;
• Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dosering 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
• Quinapril (Accupro) - 5mg, 10mg, 20mg, 40mg;
• Fosinopril (Fozikard, Monopril) - i en dose på 10 mg, 20 mg;
• Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
• Zofenopril (Zocardis) - dosering 7,5 mg, 30 mg.

Legemidlene er tilgjengelige i forskjellige doser for terapi med varierende grader av høyt blodtrykk.

Et trekk ved stoffet Captopril (Capoten) er at det er rasjonelt på grunn av dets korte virkningsvarighet. kun ved hypertensive kriser.

En lys representant for Enalapril-gruppen og dens synonymer brukes veldig ofte. Dette stoffet er ikke forskjellig i virkningsvarigheten, så det tas 2 ganger om dagen. Generelt kan full effekt av ACE-hemmere observeres etter 1-2 uker med legemiddelbruk. På apotek kan du finne en rekke generika (analoger) av enalapril, dvs. billigere medisiner som inneholder enalapril, som produseres av små produksjonsbedrifter. Vi diskuterte kvaliteten på generika i en annen artikkel, men her er det verdt å merke seg at generika med enalapril passer for noen, de fungerer ikke for noen.

ACE-hemmere forårsaker en bivirkning - tørr hoste. Ved hosteutvikling erstattes ACE-hemmere med legemidler fra en annen gruppe.
Denne gruppen av legemidler er kontraindisert under graviditet, har en teratogene effekt på fosteret!

Angiotensinreseptorblokkere (antagonister) (sartaner)

Disse midlene blokkerer angiotensinreseptorer. Som et resultat interagerer ikke angiotensin II med dem, karene utvider seg, blodtrykket synker

Representanter:

• Losartan (Cozaar 50mg, 100mg; Lozap 12,5mg, 50mg, 100mg; Lorista 12,5mg, 25mg, 50mg, 100mg; Vasotens 50mg, 100mg);
• Eprosartan (Teveten) - 400mg, 600mg;
• Valsartan (Diovan 40mg, 80mg, 160mg, 320mg; Valsacor 80mg, 160mg, 320mg, Valz 40mg, 80mg, 160mg; Nortivan 40mg, 80mg, 80mg, 160mg, 6,1mg);
• Irbesartan (Aprovel) - 150mg, 300mg;
  Candesartan (Atakand) - 8mg, 16mg, 32mg;
  Telmisartan (Micardis) - 40 mg, 80 mg;
  Olmesartan (Cardosal) - 10mg, 20mg, 40mg.

Akkurat som forgjengerne lar de deg evaluere den fulle effekten 1-2 uker etter administrasjonsstart. Ikke forårsake tørr hoste. Bør ikke brukes under graviditet! Hvis graviditet oppdages i behandlingsperioden, bør antihypertensiv behandling med legemidler fra denne gruppen avbrytes!

5. Nevrotrope midler med sentral virkning

Nevrotropiske legemidler med sentral virkning påvirker det vasomotoriske senteret i hjernen, og reduserer tonen.

• Moxonidin (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
• Rilmenidin (Albarel (1mg) - 1mg;
• Methyldopa (Dopegyt) - 250 mg.

Den første representanten for denne gruppen er klonidin, som tidligere ble mye brukt i hypertensjon. Nå er dette stoffet utlevert strengt på resept.
For tiden brukes moxonidin både til akutthjelp i hypertensiv krise og til planlagt terapi. Dosering 0,2 mg, 0,4 mg. Maksimal daglig dose er 0,6 mg/dag.

6. Midler som virker på sentralnervesystemet

Hvis hypertensjon er forårsaket av langvarig stress, brukes medisiner som virker på sentralnervesystemet (beroligende midler (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, beroligende midler, hypnotika).

7. Alfablokkere

Disse stoffene binder seg til alfa-adrenerge reseptorer og blokkerer dem for irriterende noradrenalin. Som et resultat faller blodtrykket.
Representanten som brukes - Doxazosin (Kardura, Tonocardin) - produseres oftere i doser på 1 mg, 2 mg. Det brukes til lindring av anfall og langtidsbehandling. Mange alfablokkere har blitt seponert.

Hvorfor tas flere legemidler samtidig ved hypertensjon?

I den innledende fasen av sykdommen foreskriver legen ett medikament, basert på noe forskning og tar hensyn til eksisterende sykdommer hos pasienten. Hvis ett medikament ikke er effektivt, tilsettes ofte andre legemidler, og skaper en kombinasjon av medikamenter for å senke blodtrykket som påvirker ulike mekanismer senking av blodtrykket. Kombinasjonsbehandling for refraktær (resistent) arteriell hypertensjon kan kombinere opptil 5-6 legemidler!

Legemidler velges fra forskjellige grupper. For eksempel:

• ACE-hemmer/diuretikum;
• angiotensinreseptorblokker/diuretikum;
• ACE-hemmer/kalsiumkanalblokker;
• ACE-hemmer / kalsiumkanalblokker / betablokker;
• angiotensinreseptorblokker/kalsiumkanalblokker/betablokker;
• ACE-hemmer / kalsiumkanalblokker / vanndrivende og andre kombinasjoner.

Det finnes kombinasjoner av legemidler som er irrasjonelle, for eksempel: betablokkere / kalsiumkanalblokkere, pulssenkende, betablokkere / sentralt virkende legemidler og andre kombinasjoner. Det er farlig å selvmedisinere!

Det er kombinerte preparater som kombinerer komponenter av stoffer fra forskjellige grupper av antihypertensiva i 1 tablett.

For eksempel:

• ACE-hemmer/diuretikum
  • Enalapril / Hydroklortiazid (Co-renitek, Enap NL, Enap N,
  • Enap NL 20, Renipril GT)
  • Enalapril/Indapamid (Enzix Duo, Enzix Duo Forte)
  • Lisinopril/Hydroklortiazid (Iruzid, Lisinoton, Liten N)
  • Perindopril/Indapamid (NoliprelA og NoliprelAforte)
  • Quinapril/Hydroklortiazid (Akkuzid)
  • Fosinopril/hydroklortiazid (Fozicard H)
• angiotensinreseptorblokker/diuretikum
  • Losartan/Hydroklortiazid (Gizaar, Lozap pluss, Lorista N,
  • Lorista ND)
  • Eprosartan/Hydroklortiazid (Teveten pluss)
  • Valsartan/Hydroklortiazid (Co-diovan)
  • Irbesartan/Hydroklortiazid (Co-aprovel)
  • Candesartan/Hydroklortiazid (Atakand Plus)
  • Telmisartan/GHT (Micardis Plus)
• ACE-hemmer/kalsiumkanalblokker
  • Trandolapril/Verapamil (Tarka)
  • Lisinopril/Amlodipin (ekvator)
• angiotensinreseptorblokker/kalsiumkanalblokker
  • Valsartan/Amlodipin (Exforge)
• kalsiumkanalblokker dihydropyridin/betablokker
  • Felodipin/metoprolol (Logimax)
• betablokker / vanndrivende middel (ikke for diabetes og fedme)
  • Bisoprolol/Hydroklortiazid (Lodoz, Aritel pluss)

Alle legemidler er tilgjengelige i forskjellige doser av den ene og den andre komponenten, dosen bør velges for pasienten av en lege.

Å oppnå og opprettholde målblodtrykksnivåer krever langsiktig medisinsk tilsyn med regelmessig overvåking av pasientens etterlevelse av anbefalinger for livsstilsendringer og overholdelse av regimet for foreskrevne antihypertensiva, samt korrigering av terapi avhengig av effektivitet, sikkerhet og toleranse av behandling. Ved dynamisk observasjon, etablering av personlig kontakt mellom lege og pasient, er undervisning av pasienter i skoler for pasienter med hypertensjon, som øker pasientens etterlevelse av behandling, av avgjørende betydning.

Sartaner, angiotensin II-reseptorantagonister: hva er det, hvordan virker stoffene, en liste over de beste representantene, kontraindikasjoner

Sartaner er en klasse av antihypertensiva som reduserer følsomheten til reseptorer i karveggen, hjertet til hormonet angiotensin 2, som stimulerer deres sammentrekning. Dette er en av de yngste gruppene av legemidler som senker blodtrykket. Det ble opprettet som et alternativ til ACE-hemmere, hvis bruk ofte er ledsaget av en komplikasjon - tørr hoste.

Vurder virkningsmekanismen til sartaner, klassifiseringen av ARB, hovedindikasjonene, kontraindikasjoner, bivirkninger, trekk ved legemiddelinteraksjoner.

farmakologisk effekt

Et av hovedsystemene som regulerer blodtrykket (BP), det totale volumet av sirkulerende blod, kalles renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). Dette er en kompleks kjede av reaksjoner, interaksjoner av hormoner i leveren, nyrene, binyrene, som regulerer tonen i vaskulærveggen, mengden vann som frigjøres. Under påvirkning av angiotensin-2 trekker arteriene seg sammen, noe som fører til en innsnevring av lumen, en økning i blodtrykket.

Sartaner i arteriell hypertensjon (AH) hjelper cellene å motstå virkningen av hormonet. De blokkerer angiotensin-2-sensitive reseptorer og vaskulære myocytter begynner å ignorere dets tilstedeværelse.

I tillegg til den hypotensive effekten har ARB en rekke blodtrykksuavhengige effekter, noe som forklarer behovet for bruk av legemidler for behandling av sykdommer i hjerte og nyrer.

Organobeskyttende, metabolske egenskaper til sartangruppen (5)

• redusere belastningen på myokardiet;
• hemming, eliminering av venstre ventrikkel hypertrofi;
• forebygging av atrieflimmer;
• forbedring av hjertefunksjonen kronisk insuffisiens organ.

• redusere sannsynligheten for å utvikle hjerneslag;
• forbedring av kognitive funksjoner hos pasienter med arteriell hypertensjon.

• reduksjon av ødem;
• økte kaliumnivåer;
• eliminering av proteinutskillelse i urinen (proteinuri);
• bremse utviklingen av nyresvikt.

• økt følsomhet av vev for insulin;
• senke blodsukkernivået;
• hemming av utviklingen av aterosklerose;
• redusere risikoen for diabetes hos pasienter med hypertensjon;
• senke konsentrasjonen av triglyserider, totalkolesterol, LDL, øke innholdet av HDL.

Klassifisering av narkotika

Gruppen av sartaner er representert av 4 undergrupper med ulik kjemisk struktur.

Liste over siste generasjons sartaner, stoffnavn

Det er to generasjoner ARB-er. Representanter for de første er valsartan, candesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Alle blokkerer bare én type reseptor (AT-1). Andregenerasjons sartaner har to virkningsmekanismer: de hemmer angiotensinreseptorer, en aktivator av peroksisomproliferasjon y-type (PPAR-y). Sistnevnte styrer:

• celledifferensiering;
• metabolisme av lipider, karbohydrater;
• følsomhet av fettvev til insulin;
• fettsyreoksidasjon.

Den eneste andre generasjons ARB registrert i Russland er telmisartan (Micardis). I tillegg til egenskapene som er typiske for en gruppe, er den mye mer effektiv:

• forhindrer utvikling av aterosklerose;
• reduserer plasmakonsentrasjonen av triglyserider, glukose;
• normaliserer den hormonelle aktiviteten til bukspyttkjertelen;
• forbedrer metabolske parametere hos diabetespasienter;
• har en anti-inflammatorisk effekt;
• jevner ut noen negative reaksjoner ved å ta tiaziddiuretika.

Imidlertid skiller sartaner seg lite når det gjelder styrken av deres effekt på blodtrykket. Den maksimale forskjellen i indikatorer for systolisk, diastolisk blodtrykk er 2 mm Hg. Kunst. Dette forklarer den utbredte bruken av førstegenerasjonsmedisiner, inkludert losartan, som var det første som ble syntetisert.

Liste over de mest effektive førstegenerasjonssartanene

• vals;
• Valsaforce;
• Valsacor;
• Diovan;
• Nortivan;
• Tareg.

• Blocktran;
• Vasotens;
• Zisacar;
• Carsartan;
• Lozap;
• Lorista;
• Renicard.

• Aprovel;
• Ibertan;
• Firmast.

• Angiakand;
• Atakand;
• Hyposart;
• Kandecor;
• Xarten;
• Ordis.

Indikasjoner for avtale

Oftest er sartaner foreskrevet som et antihypertensivt middel for pasienter med arteriell hypertensjon.Å kombinere ARB med andre legemidler er også effektivt for:

• kronisk hjertesvikt;
• nefropati;
• mikroalbuminuri;
• fortykkelse av veggen til venstre ventrikkel;
• sukkersyke;
• metabolsk syndrom;
• aterosklerose;
• atrieflimmer;
• hjerteinfarkt (kun valsartan).

Bruken av sartaner ved arteriell hypertensjon

ARB er førstelinjes antihypertensiva og anbefales gitt før andre blodtrykkssenkende piller. Primærkandidater er pasienter hvor arteriell hypertensjon er ledsaget av:

• hypertrofi av venstre ventrikkel eller forstyrrelse av arbeidet;
• kronisk hjertesvikt;
• utskillelse av albumin i urinen (albuminuri);
• sukkersyke;
• nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 60 ml / min);
• postinfarkt kardiosklerose;
• kronisk nyresvikt (med intoleranse mot ACE-hemmere);
• som et alternativ til ACE-hemmere, hvis en hoste utvikler seg på bakgrunn av bruken.

Alle sartaner kan foreskrives som et eget kurs, kombinert med andre antihypertensiva. Monoterapi er mindre effektiv (56-70 % suksessrate) enn kompleks behandling(80-85 % suksess). Resultatet av å ta stoffet kan ikke vurderes umiddelbart. Toppen av effektivitet faller på 4-8 ukers behandling.

hjerteinfarkt

Det eneste stoffet i sartansgruppen, som anbefales for pasienter etter hjerteinfarkt, er valsartan. Det er pålitelig kjent at det reduserer dødeligheten fra hjerteinfarkt med 25 %. Et trekk ved stoffet er dets høye spesifisitet for AT1-reseptorer, som er 20 ganger høyere enn for losartan (3).

De viktigste fordelene med gruppen

De viktigste fordelene med sartaner:

• minimum kontraindikasjoner;
• utskilles sakte fra kroppen: det er nok å ta 1 gang / dag;
• svært lav sjanse for å utvikle bivirkninger;
• egnet for diabetikere, eldre, pasienter med nyresykdom;
• ikke forårsake hoste;
• øke forventet levealder for pasienter med kardiovaskulære sykdommer;
• redusere risikoen for hjerneslag;
• i motsetning til ACE-hemmere øker ikke risikoen for lungekreft.

Potensielle bivirkninger

Sannsynligheten for å utvikle negative reaksjoner etter å ha tatt sartans er svært liten. Ifølge noen studier er det sammenlignbart med placebo. Den vanligste komplikasjonen er svimmelhet, assosiert med redusert trykk. For å redusere ubehag anbefaler leger å ta pillen om natten.

Kontraindikasjoner

• i tilfelle overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet eller det aktive stoffet;
• under graviditet, amming.

På grunn av deres påviste negative effekter på fosteret, anbefales ikke ARB for kvinner i fertil alder som ikke er godt beskyttet. Hvis en ikke-planlagt befruktning oppdages, stoppes stoffet.

Sartaner er også foreskrevet med forsiktighet:

• barn;
• pasienter med en reduksjon i det totale volumet av sirkulerende blod;
• bilateral stenose av nyrearteriene eller innsnevring av arterien til en enkelt nyre;
• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min);
• skrumplever;
• obstruksjon av galleveiene;
• sammen med legemidler som holder på kalium.

Mulige legemiddelinteraksjoner

Alle sartaner er godt kompatible med andre typer rusmidler. De kan tas sammen med alle kjente legemidler for behandling av hjerte- og karsykdommer, diabetes. De forsterker den hypotensive effekten av andre typer legemidler som senker blodtrykket, noe som må tas i betraktning når du velger en dose.

Ytterligere overvåking av laboratorieblodparametre er nødvendig med kombinert bruk av sartans og følgende legemidler:

Gjør sartaner kreft?

I 2010 ble resultatene av en storstilt analyse av flere kliniske studier publisert. Forfatterne fant et mønster mellom ARB-bruk og kreftrisiko. For å bekrefte konklusjonene til forskere, US Office for Control of matvarer, så vel som flere uavhengige forskere, utførte sin egen analyse, som ikke avslørte en sammenheng mellom bruk av sartans, en økning i sannsynligheten for kreft. Omvendt reduserte bruken av ARB sjansene for rektale neoplasmer.

Spørsmålet om forholdet mellom angiotensinreseptorhemmere og onkologi er ennå ikke avsluttet. Vær imidlertid ikke redd for antihypertensiva. Selv om teorien er bekreftet ikke i deres favør, er denne risikoen ekstremt liten, og fordelen er til å ta og føle på. For å forhindre utvikling av kreft vil det være mye mer effektivt å bekjempe andre risikofaktorer, fremfor å slutte å ta livsforlengende legemidler.

Sartaner eller ACE-hemmere: hva er bedre?

Angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-hemmere) er svært like i sin virkningsmekanisme som angiotensin II-reseptorblokkere.De blokkerer selve reaksjonen med å konvertere angiotensin I til angiotensin II.

Senere viste det seg at denne måten for hormondannelse ikke er den eneste mulige. Etter en foreløpig vurdering skulle bruk av sartans ha løst dette problemet. Tross alt inaktiverer de følsomheten til angiotensinreseptorer av enhver opprinnelse. Dette vil forsterke den hypotensive effekten. Men i praksis var denne antagelsen ikke berettiget: Det ble funnet en annen type reseptorer i kroppen som ikke var påvirket av ARB.

Begge medikamentgruppene reduserer blodtrykket på omtrent samme måte. Utnevnelsen av reseptorblokkere i stedet for ACE-hemmere er fornuftig, spesielt for pasienter som, mens de tar sistnevnte, utvikler en tørr hoste - en svekkende, vanlig bivirkning. I andre tilfeller er de de foretrukne stoffene.

I tillegg til den hypotensive effekten, ACE-hemmere, har sartaner en rekke tilleggsegenskaper, som positivt påvirker dynamikken i løpet av sykdommer i det kardiovaskulære systemet, relaterte lidelser. Imidlertid er effekten av inhibitorers arbeid bedre studert, selv om det i noen sykdommer er utnevnelse av angiotensinreseptorblokkere mer berettiget.

Sartaner og risikoen for hjerteinfarkt

På 2000-tallet ble det publisert flere studier som viste en sammenheng mellom ARB og en svak økning i risikoen for hjerteinfarkt. En mer detaljert studie av dette problemet bekreftet eller avkreftet ikke konklusjonene deres, siden resultatene var motstridende.

Men selv de ivrigste skeptikerne blir tvunget til å innrømme at med de mest pessimistiske prognosene er denne risikoen svært liten. Mye farligere er ukontrollert høyt blodtrykk, usunn livsstil, kosthold, røyking.

Sartaner for arteriell hypertensjon - en liste over legemidler, klassifisering etter generasjon og virkningsmekanisme

Dyp studie patologiske forhold av det kardiovaskulære systemet gjorde det mulig å lage blokkere av reseptorer for provoserende høytrykk angiotensin II, kjent for pasienter som sartaner for arteriell hypertensjon. Hovedmålet med slike medisiner er å korrigere blodtrykket, hvor hvert hopp bringer nærmere utbruddet av alvorlige problemer med hjertet, nyrene og hjernekarene.

Hva er sartaner for arteriell hypertensjon

Sartaner tilhører en gruppe rimelige legemidler som senker blodtrykket. Hos individer som er disponert for hypertensjon, blir disse stoffene en viktig del av et stabilt liv, noe som i stor grad forbedrer utsiktene for lang levetid. Sammensetningen av stoffet inneholder komponenter som har en korrigerende effekt på trykk hele dagen, de forhindrer utbruddet av hypertensive angrep og forhindrer sykdommen.

Indikasjoner for avtale

Hovedindikasjonen for bruk av sartans er hypertensjon. De er spesielt indisert for personer som akutt tolererer behandling med betablokkere, fordi de ikke påvirker metabolske prosessene i kroppen. Hos pasienter med hjertesvikt foreskrives sartaner som et medikament som bremser mekanismene som fører til dysfunksjon i myokard og venstre ventrikkel. Ved nevropati beskytter de nyrene og motvirker tap av protein i kroppen.

I tillegg til hovedindikasjonene for bruk, er det flere faktorer som bekrefter fordelene med sartans. Disse inkluderer følgende effekter:

• evnen til å senke kolesterolet;
• redusere risikoen for Alzheimers sykdom;
• styrking av aortaveggen, som tjener som ekstra beskyttelse mot effekten av hypertensjon.

Virkningsmekanismen

Med oksygensult og en reduksjon i blodtrykket begynner et spesielt stoff å dannes i nyrene - renin, som omdanner angiotensinogen til angiotensin I. Videre omdanner angiotensin I, under påvirkning av spesielle enzymer, angiotensin II, som fester seg til reseptorer følsom for denne forbindelsen, forårsaker hypertensjon. Legemidlene virker på disse reseptorene, og forhindrer hypertensive tendenser.

Fordeler med narkotika

På grunn av den høye effektiviteten i behandlingen hypertensive kriser, har sartaner okkupert en uavhengig nisje og betraktes som et alternativ til ACE-hemmere (angiotensin-konverterende enzymhemmere), som tidligere vant i praksisen med å forebygge og behandle ulike stadier av hypertensjon. Påviste fordeler inkluderer:

• forbedring av symptomer hos pasienter med hjertemetabolsk insuffisiens;
• redusere risikoen for slag, aterosklerose;
• redusere sannsynligheten for et angrep av atrieflimmer;
• effektiv og langvarig blokkering av virkningen av angiotensin II;
• mangel på akkumulering i kroppen av bradykinin (som provoserer tørr hoste);
• godt tolerert av eldre;
• fravær negativ påvirkning for seksuelle funksjoner.

Klassifisering

Det er mange handelsnavn på sartaner. Av kjemisk oppbygning og følgelig innvirkningen på Menneskekroppen legemidler er delt inn i fire grupper:

• Bifenylderivater av tetrazol: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
• Ikke-bifenylderivater av tetrazol: Telmisartan.
• Ikke-bifenylnetetrazoler: Eprosartan.
• Ikke-sykliske forbindelser: Valsartan.

Liste over narkotika

Bruken av sartaner har funnet stor etterspørsel innen medisin, og praktiserer ulike metoder for terapi for høyt blodtrykk. En liste over kjente og brukte midler for sekundær hypertensjon inkluderer:

• Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
• Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
• Eprosartan: Teveten.
• Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
• Telmisartan: Prytor, Micardis.
• Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
• Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
• Azilsartan: Edarbi.

Sartanere av siste generasjon

Den første generasjonen inkluderer de stoffene som utelukkende virker på hormonsystemet som er ansvarlig for blodtrykk(RAAS) gjennom blokkering av sensitive AT 1-reseptorer. Andregenerasjons sartaner er bifunksjonelle: de undertrykker uønskede manifestasjoner av RAAS og har en positiv effekt på patogenetiske algoritmer for lipid- og karbohydratmetabolske forstyrrelser, så vel som på betennelse (ikke-smittsom) og fedme. Eksperter hevder selvsikkert at fremtiden til antagonistsartaner tilhører andre generasjon.

Instruksjoner for bruk

Angiotensinreseptorblokkere har dukket opp på markedet relativt nylig. De bør tas som foreskrevet av legen i en dosering som avhenger av pasientens individuelle egenskaper. Narkotika brukes en gang om dagen, virke i 24-48 timer. Den vedvarende effekten av sartans manifesterer seg etter 4-6 uker fra behandlingsøyeblikket. Medisiner lindrer spasmer i vaskulærveggen ved symptomatisk nyrehypertensjon; de kan foreskrives som en del av kompleks terapi for resistent hypertensjon.

Telmisartan

Et populært medikament som er en del av gruppen angiotensinreseptorblokkere er Telmisartan. Indikasjoner for bruk av denne antagonisten er forebygging av kardiovaskulære sykdommer og behandling av essensiell hypertensjon, det reduserer hypertrofien til kardiocytter, reduserer nivået av triglyserider. Tabletter tas oralt, uavhengig av matinntak, hos eldre pasienter og ved leversvikt, dosejustering av legemidlet utføres ikke.

Den anbefalte dosen er 40 mg per dag, noen ganger kan den reduseres til 20 mg (nyresvikt) eller økes til 80 (hvis systolisk trykk ikke synker hardnakket). Telmisartan er godt kombinert med tiaziddiuretika. Behandlingsforløpet varer ca. 4-8 uker. I begynnelsen av behandlingen bør blodtrykket overvåkes.

Funksjoner ved behandling av hypertensjon (hypertensjon) med sartaner

Sartanere kalles spesielle midler, hvis virkning er rettet mot angiotensin II-reseptorblokkere. Leger foreskriver dem ofte til pasienter som lider av hypertensjon, siden ved hjelp av disse medisinene er det mulig å forbedre tilstanden til patologien.

Påvirkningsprinsipp

Under prosessen med å senke trykket i nyrene dannes en oksygenmangel, som et resultat av at renin produseres. Det er med dens hjelp at angiotensin I dukker opp, som omdannes til angiotensin II. Dette stoffet anses å være en aktiv komponent som har en effekt på trykket og øker det. Derfor hjelper det å ta sartaner i nærvær av arteriell hypertensjon hos en pasient å påvirke reseptorer, noe som forhindrer hypertensjon.

Fordeler

Det antas at de fleste effektive medisiner fra hypertensjon - dette er sartaner, de er forskjellige i en rekke fordeler:

• det er ingen avhengighet av langvarig bruk;
• med normalt blodtrykk reduserer ikke legemidler det;
• godt tolerert og har et minimum av negative effekter.

Legemidlene forbedrer også nyrefunksjonen ved diabetisk nefropati, garanterer regresjon av ventrikulær hypertrofi av hjertet og normaliserer indikatorer for hjertesvikt.

For å oppnå maksimal effektivitet anbefaler forskere å bruke diuretika samtidig med angiotensin II. For eksempel "Indapamid" og "Dichlothiazide". Eksperter bemerker at hvis du følger denne regelen, kan du øke effektiviteten med 1,5 ganger. Takket være tiaziddiuretika forsterkes ikke bare effekten, men legemidlenes arbeid forlenges også.

Indapamid

Ytterligere effekter av disse medisinene:

1. Gir beskyttelse til cellene i nervesystemet. Legemidlet minimerer de negative effektene av sykdommen på hjernen, og er et profylaktisk middel mot hjerneslag. Fordi de påvirker hjernen, foreskriver leger dem ofte til pasienter som har normalt blodtrykk, men som er i faresonen for vaskulær sykdom.
2. Trusselen om atrieflimmer-paroksysme reduseres, noe som sikres ved hjelp av antiarytmiske effekter.
3. Reduserer risikoen for diabetes. Den metabolske effekten er ansvarlig for dette, og i nærvær av denne sykdommen vil pasientens tilstand gå tilbake til det normale, ettersom insulinresistens av vev utføres.

Viktig! Slike stoffer under hypertensjon normaliserer lipidmetabolismen, reduserer kolesterol og triglyserider, volum urinsyre. Alt dette er veldig viktig når du tar diuretika.

Noen sartaner er gunstige for Marfans syndrom, de styrker blodårene og forhindrer mulig brudd. Muskeltilstanden er også normalisert. En slik effekt har "Losartan".

Losartan

Medisinske eksperter foreskriver sartaner til personer som har:

1. Hypertensjon, som er hovedindikatoren for deres bruk.
2. Hjertesvikt, som kan utvikle seg på bakgrunn av overaktiv aktivitet av renin-angiotensin-aldosteron-systemet. På tidlig stadie lar deg normalisere hjertefunksjonen.
3. Nefropati er en farlig konsekvens av diabetes, arteriell hypertensjon. Med sykdommen er det en reduksjon i mengden proteiner som skilles ut i urinen. Medisiner bidrar til å bremse utviklingen av nyresvikt.

Slike legemidler påvirker ikke metabolisme, bronkial åpenhet, synsorganer. I sjeldne tilfeller kan de forårsake tørr hoste, en økning i kaliumnivået. Effekten av bruk av medisiner vil være synlig om en måned.

Egendommer

Selvbehandling med sartans er forbudt, behandlingsregimet bør velges av legen individuelt for hver pasient. Før du foreskriver legemidler, utføres en spesiell diagnose, og funksjonene til pasientens tilstand studeres.

Viktig! Narkotika må tas hver dag, uten avbrudd.

Leger foreskriver ofte en kombinasjon av sartaner og diuretika. De mest kjente legemidlene for behandling av hypertensjon er:

"Micardis", den inneholder hydroklortiazid, samt telmisartan;

Micardis
"Teveten" har hydroklortiazid og eprosartan som basis;

Teveten

Disse stoffene er også ansvarlige for å beskytte Indre organer, de er trygge siden de ikke har noen bivirkninger.

Klassifisering av narkotika

Kostnaden for legemidler avhenger av produsenten, virkningsvarigheten. Bruker mest billige medisiner, må pasienten forstå at de må drikkes oftere, siden de er forskjellige i en kort effekt.

Legemidler er delt inn etter sammensetning og effekt. Leger deler dem inn i prodrugs og aktive stoffer basert på tilstedeværelsen av den aktive metabolitten. I henhold til den kjemiske sammensetningen er sartaner:

• bifenylderivater av tetrazol - "Losartan", "Candesartan" og "Irbesartan";
• ikke-syklisk - "Valsartan";

Valsartan

Sartaner er en klasse av antihypertensiva som reduserer følsomheten til reseptorer i karveggen, hjertet til hormonet angiotensin 2, som stimulerer deres sammentrekning. Dette er en av de yngste gruppene av legemidler som senker blodtrykket. Det ble opprettet som et alternativ, hvis mottak ofte er ledsaget av en komplikasjon - en tørr hoste.

Vurder virkningsmekanismen til sartaner, klassifiseringen av ARB, hovedindikasjonene, kontraindikasjoner, bivirkninger, trekk ved legemiddelinteraksjoner.

farmakologisk effekt

Et av hovedsystemene som regulerer blodtrykket (BP), det totale volumet av sirkulerende blod, kalles renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). Dette er en kompleks kjede av reaksjoner, interaksjoner av hormoner i leveren, nyrene, binyrene, som regulerer tonen i vaskulærveggen, mengden vann som frigjøres. Under påvirkning av angiotensin-2 trekker arteriene seg sammen, noe som fører til en innsnevring av lumen, en økning i blodtrykket.

Sartaner i arteriell hypertensjon (AH) hjelper cellene å motstå virkningen av hormonet. De blokkerer angiotensin-2-sensitive reseptorer og vaskulære myocytter begynner å ignorere dets tilstedeværelse.

I tillegg til den hypotensive effekten har ARB en rekke blodtrykksuavhengige effekter, noe som forklarer behovet for bruk av legemidler for behandling av sykdommer i hjerte og nyrer.

Organobeskyttende, metabolske egenskaper til sartangruppen (5)

Klassifisering av narkotika

Gruppen av sartaner er representert av 4 undergrupper med ulik kjemisk struktur.

Liste over siste generasjons sartaner, stoffnavn

Det er to generasjoner ARB-er. Representanter for de første er valsartan, candesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Alle blokkerer bare én type reseptor (AT-1). Andregenerasjons sartaner har to virkningsmekanismer: de hemmer angiotensinreseptorer, en aktivator av peroksisomproliferasjon y-type (PPAR-y). Sistnevnte styrer:

• celledifferensiering;
• metabolisme av lipider, karbohydrater;
• følsomhet av fettvev til insulin;
• fettsyreoksidasjon.

Den eneste andre generasjons ARB registrert i Russland er telmisartan (Micardis). I tillegg til egenskapene som er typiske for en gruppe, er den mye mer effektiv:

• forhindrer utvikling av aterosklerose;
• reduserer plasmakonsentrasjonen av triglyserider, glukose;
• normaliserer den hormonelle aktiviteten til bukspyttkjertelen;
• forbedrer metabolske parametere hos diabetespasienter;
• har en anti-inflammatorisk effekt;
• jevner ut noen negative reaksjoner ved å ta tiaziddiuretika.

Imidlertid skiller sartaner seg lite når det gjelder styrken av deres effekt på blodtrykket. Den maksimale forskjellen i indikatorer for systolisk, diastolisk blodtrykk er 2 mm Hg. Kunst. Dette forklarer den utbredte bruken av førstegenerasjonsmedisiner, inkludert losartan, som var det første som ble syntetisert.

Liste over de mest effektive førstegenerasjonssartanene

Indikasjoner for avtale

Oftest er sartaner foreskrevet som et antihypertensivt middel for pasienter med arteriell hypertensjon.Å kombinere ARB med andre legemidler er også effektivt for:

• kronisk hjertesvikt;
• nefropati;
• mikroalbuminuri;
• fortykkelse av veggen til venstre ventrikkel;
• sukkersyke;
• metabolsk syndrom;
• aterosklerose;
• atrieflimmer;
• hjerteinfarkt (kun valsartan).

Bruken av sartaner ved arteriell hypertensjon

ARB er førstelinjes antihypertensiva og anbefales gitt før andre blodtrykkssenkende piller. Primærkandidater er pasienter hvor arteriell hypertensjon er ledsaget av:

• hypertrofi av venstre ventrikkel eller forstyrrelse av arbeidet;
• kronisk hjertesvikt;
• utskillelse av albumin i urinen (albuminuri);
• sukkersyke;
• nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 60 ml / min);
• postinfarkt kardiosklerose;
• kronisk nyresvikt (med intoleranse mot ACE-hemmere);
• som et alternativ til ACE-hemmere, hvis en hoste utvikler seg på bakgrunn av bruken.

Alle sartaner kan foreskrives som et eget kurs, kombinert med andre antihypertensiva. Monoterapi er mindre effektiv (56-70 % suksess) enn kompleks behandling (80-85 % suksess). Resultatet av å ta stoffet kan ikke vurderes umiddelbart. Toppen av effektivitet faller på 4-8 ukers behandling.

hjerteinfarkt

Det eneste stoffet i sartansgruppen, som anbefales for pasienter etter hjerteinfarkt, er valsartan. Det er pålitelig kjent at det reduserer dødeligheten fra hjerteinfarkt med 25 %. Et trekk ved stoffet er dets høye spesifisitet for AT1-reseptorer, som er 20 ganger høyere enn for losartan (3).

De viktigste fordelene med gruppen

De viktigste fordelene med sartaner:

• minimum kontraindikasjoner;
• utskilles sakte fra kroppen: det er nok å ta 1 gang / dag;
• svært lav sjanse for å utvikle bivirkninger;
• egnet for diabetikere, eldre, pasienter med nyresykdom;
• ikke forårsake hoste;
• øke forventet levealder for pasienter med kardiovaskulære sykdommer;
• redusere risikoen for hjerneslag;
• i motsetning til ACE-hemmere øker ikke risikoen for lungekreft.

Potensielle bivirkninger

Sannsynligheten for å utvikle negative reaksjoner etter å ha tatt sartans er svært liten. Ifølge noen studier er det sammenlignbart med placebo. Den vanligste komplikasjonen er svimmelhet, assosiert med redusert trykk. For å redusere ubehag anbefaler leger å ta pillen om natten.

Kontraindikasjoner

• i tilfelle overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet eller det aktive stoffet;
• under graviditet, amming.

På grunn av deres påviste negative effekter på fosteret, anbefales ikke ARB for kvinner i fertil alder som ikke er godt beskyttet. Hvis en ikke-planlagt befruktning oppdages, stoppes stoffet.

Sartaner er også foreskrevet med forsiktighet:

• barn;
• pasienter med en reduksjon i det totale volumet av sirkulerende blod;
• bilateral stenose av nyrearteriene eller innsnevring av arterien til en enkelt nyre;
• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min);
• skrumplever;
• obstruksjon av galleveiene;
• sammen med legemidler som holder på kalium.

Mulige legemiddelinteraksjoner

Alle sartaner er godt kompatible med andre typer rusmidler. De kan tas sammen med alle kjente legemidler for behandling av hjerte- og karsykdommer, diabetes. De forsterker den hypotensive effekten av andre typer, som må tas i betraktning når du velger en dose.

Ytterligere overvåking av laboratorieblodparametre er nødvendig med kombinert bruk av sartans og følgende legemidler:

• (ibuprofen, nimesulid);
• kaliumsparende diuretika;
• heparin;
• kaliumpreparater.

Gjør sartaner kreft?

I 2010 ble resultatene av en storstilt analyse av flere kliniske studier publisert. Forfatterne fant et mønster mellom ARB-bruk og kreftrisiko. For å teste funnene til forskere, utførte US Food and Drug Administration, samt flere uavhengige forskere, sin egen analyse, som ikke avslørte en sammenheng mellom bruken av sartans, en økning i sannsynligheten for kreftsvulster. Omvendt reduserte bruken av ARB sjansene for rektale neoplasmer.

Spørsmålet om forholdet mellom angiotensinreseptorhemmere og onkologi er ennå ikke avsluttet. Vær imidlertid ikke redd for antihypertensiva. Selv om teorien er bekreftet ikke i deres favør, er denne risikoen ekstremt liten, og fordelen er til å ta og føle på. For å forhindre utvikling av kreft vil det være mye mer effektivt å bekjempe andre risikofaktorer, fremfor å slutte å ta livsforlengende legemidler.

Sartaner eller ACE-hemmere: hva er bedre?

Angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-hemmere) er svært like i sin virkningsmekanisme som angiotensin II-reseptorblokkere.De blokkerer selve reaksjonen med å konvertere angiotensin I til angiotensin II.

Senere viste det seg at denne måten for hormondannelse ikke er den eneste mulige. Etter en foreløpig vurdering skulle bruk av sartans ha løst dette problemet. Tross alt inaktiverer de følsomheten til angiotensinreseptorer av enhver opprinnelse. Dette vil forsterke den hypotensive effekten. Men i praksis var denne antagelsen ikke berettiget: Det ble funnet en annen type reseptorer i kroppen som ikke var påvirket av ARB.

Begge medikamentgruppene reduserer blodtrykket på omtrent samme måte. Utnevnelsen av reseptorblokkere i stedet for ACE-hemmere er fornuftig, spesielt for pasienter som, mens de tar sistnevnte, utvikler en tørr hoste - en svekkende, vanlig bivirkning. I andre tilfeller er de de foretrukne stoffene.

I tillegg til den hypotensive effekten, ACE-hemmere, har sartaner en rekke tilleggsegenskaper som positivt påvirker dynamikken i forløpet av sykdommer i det kardiovaskulære systemet og relaterte lidelser. Imidlertid er effekten av inhibitorers arbeid bedre studert, selv om det i noen sykdommer er utnevnelse av angiotensinreseptorblokkere mer berettiget.

Sartaner og risikoen for hjerteinfarkt

På 2000-tallet ble det publisert flere studier som viste en sammenheng mellom ARB og en svak økning i risikoen for hjerteinfarkt. En mer detaljert studie av dette problemet bekreftet eller avkreftet ikke konklusjonene deres, siden resultatene var motstridende.

Men selv de ivrigste skeptikerne blir tvunget til å innrømme at med de mest pessimistiske prognosene er denne risikoen svært liten. Mye farligere er ukontrollert høyt blodtrykk, usunn livsstil, kosthold, røyking.

Litteratur

1. Stolov C.B. Sammenlignende effekt av antiotensin-konverterende faktor-hemmere og angiotensin II-reseptorblokkere i kardiovaskulær patologi, 2012
2. B. Uflaks. Sartans av andre generasjon: utvidelse av terapeutiske muligheter, 2011
3. A.F. Ivanov. Sartaner i behandling av kardiovaskulære sykdommer, 2010
4. Robin Donovan og Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II-reseptorblokkere (ARB), 2018
5. Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Organobeskyttende evner og sikkerhet for angiotensin II-reseptorblokkere, 2009

Sist oppdatert: 24. januar 2020

Sartaner, eller angiotensin II-reseptorblokkere (ARB), dukket opp som et resultat av en grundig studie av patogenesen til sykdommer i det kardiovaskulære systemet. Dette er en lovende gruppe medisiner som allerede har en sterk posisjon innen kardiologi. Vi vil snakke om hva disse stoffene er i denne artikkelen.

Virkningsmekanismen

Med en reduksjon i blodtrykket og mangel på oksygen (hypoksi), dannes et spesielt stoff i nyrene - renin. Under dens påvirkning omdannes inaktivt angiotensinogen til angiotensin I. Sistnevnte, under påvirkning av et angiotensin-konverterende enzym, omdannes til angiotensin II. En så mye brukt gruppe medikamenter som angiotensin-konverterende enzymhemmere virker nettopp på denne reaksjonen.

Angiotensin II er svært aktivt. Ved å binde seg til reseptorer forårsaker det en rask og vedvarende økning i blodtrykket. Åpenbart er angiotensin II-reseptorer et utmerket mål for terapeutisk virkning. ARB, eller sartaner, virker på disse reseptorene for å forhindre hypertensjon.

Angiotensin I omdannes til angiotensin II ikke bare under virkningen av angiotensin-konverterende enzym, men også som et resultat av virkningen av andre enzymer - chymaser. Derfor kan angiotensin-konverterende enzymhemmere ikke blokkere vasokonstriksjon fullstendig. ARB-er er mer effektive i denne forbindelse.

Klassifisering

I henhold til den kjemiske strukturen skilles fire grupper av sartaner ut:

• losartan, irbesartan og kandesartan er tetrazolbifenylderivater;
• telmisartan er et ikke-bifenylderivat av tetrazol;
• eprosartan - ikke-bifenylnetetrazol;
• valsartan er en ikke-syklisk forbindelse.

Sartaner begynte å bli brukt først på 90-tallet av det tjuende århundre. Det er nå ganske mange handelsnavn grunnleggende rusmidler. Her er en delvis liste:

• losartan: blocktran, vasotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
• eprosartan: teveten;
• valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
• irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
• candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
• telmisartan: micardis, pritor;
• olmesartan: cardosal, olimestra;
• azilsartan: edarbi.

Ferdige kombinasjoner av sartaner med diuretika og kalsiumantagonister, samt med reninsekresjonsantagonisten aliskiren, er også tilgjengelig.

Indikasjoner for bruk

Ytterligere kliniske effekter

ARB forbedrer lipidmetabolismen ved å senke totalt kolesterol, log triglyserider.

Disse medikamentene reduserer innholdet av urinsyre i blodet, noe som er viktig ved samtidig langtidsbehandling med diuretika.

Effekten av noen sartaner på sykdommer i bindevevet, spesielt ved Marfans syndrom, er bevist. Bruken deres bidrar til å styrke aortaveggen hos slike pasienter, forhindrer brudd. Losartan forbedrer tilstanden muskelvev med Duchenne myodystrofi.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Sartanere tolereres godt. De har ingen spesifikke bivirkninger, som i andre grupper av legemidler (for eksempel hoste ved bruk av angiotensin-konverterende enzymhemmere).
ARB, som alle andre medisiner, kan forårsake en allergisk reaksjon.

Disse stoffene forårsaker noen ganger hodepine, svimmelhet og søvnløshet. I sjeldne tilfeller er bruken deres ledsaget av en økning i kroppstemperatur og utvikling av tegn på infeksjon. luftveier(hoste, sår hals, rennende nese).

De kan forårsake kvalme, oppkast eller magesmerter, samt forstoppelse. Noen ganger er det smerter i ledd og muskler etter å ha tatt medisinene til denne gruppen.

Det er andre bivirkninger (fra kardiovaskulære, genitourinært system, hud), men deres frekvens er veldig lav.

Sartaner er kontraindisert i barndommen, under graviditet og amming. De bør brukes med forsiktighet ved leversykdommer, samt ved nyrearteriestenose og alvorlig nyresvikt.

En dyp studie av de patologiske tilstandene i det kardiovaskulære systemet har gjort det mulig å lage reseptorblokkere for angiotensin II som provoserer høyt blodtrykk, kjent for pasienter som sartaner for arteriell hypertensjon. Hovedmålet med slike medisiner er å korrigere blodtrykket, hvor hvert hopp bringer nærmere utbruddet av alvorlige problemer med hjertet, nyrene og hjernekarene.

Hva er sartaner for arteriell hypertensjon

Sartaner tilhører en gruppe rimelige legemidler som senker blodtrykket. Hos individer som er disponert for hypertensjon, blir disse stoffene en viktig del av et stabilt liv, noe som i stor grad forbedrer utsiktene for lang levetid. Sammensetningen av stoffet inneholder komponenter som har en korrigerende effekt på trykk hele dagen, de forhindrer utbruddet av hypertensive angrep og forhindrer sykdommen.

Indikasjoner for avtale

Hovedindikasjonen for bruk av sartans er hypertensjon. De er spesielt indisert for personer som akutt tolererer behandling med betablokkere, fordi de ikke påvirker metabolske prosessene i kroppen. Hos pasienter med hjertesvikt foreskrives sartaner som et medikament som bremser mekanismene som fører til dysfunksjon i myokard og venstre ventrikkel. Ved nevropati beskytter de nyrene og motvirker tap av protein i kroppen.

I tillegg til hovedindikasjonene for bruk, er det flere faktorer som bekrefter fordelene med sartans. Disse inkluderer følgende effekter:

• evnen til å senke kolesterolet;
• redusere risikoen for Alzheimers sykdom;
• styrking av aortaveggen, som tjener som ekstra beskyttelse mot effekten av hypertensjon.

Virkningsmekanismen

Med oksygensult og en reduksjon i blodtrykket begynner et spesielt stoff å dannes i nyrene - renin, som omdanner angiotensinogen til angiotensin I. Videre omdanner angiotensin I, under påvirkning av spesielle enzymer, angiotensin II, som fester seg til reseptorer følsom for denne forbindelsen, forårsaker hypertensjon. Legemidlene virker på disse reseptorene, og forhindrer hypertensive tendenser.

Fordeler med narkotika

På grunn av den høye effektiviteten i behandlingen av hypertensive kriser, har sartaner okkupert en uavhengig nisje og betraktes som et alternativ til ACE-hemmere (angiotensin-konverterende enzymhemmere), som tidligere vant i praksisen med å forebygge og behandle ulike stadier av hypertensjon. Påviste fordeler inkluderer:

• forbedring av symptomer hos pasienter med hjertemetabolsk insuffisiens;
• redusere risikoen for slag, aterosklerose;
• redusere sannsynligheten for et angrep av atrieflimmer;
• effektiv og langvarig blokkering av virkningen av angiotensin II;
• mangel på akkumulering i kroppen av bradykinin (som provoserer tørr hoste);
• godt tolerert av eldre;
• ingen negativ effekt på seksuelle funksjoner.

Klassifisering

Det er mange handelsnavn på sartaner. I henhold til den kjemiske sammensetningen og, som et resultat, effekten på menneskekroppen, er medisiner delt inn i fire grupper:

• Bifenylderivater av tetrazol: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
• Ikke-bifenylderivater av tetrazol: Telmisartan.
• Ikke-bifenylnetetrazoler: Eprosartan.
• Ikke-sykliske forbindelser: Valsartan.

Liste over narkotika

Bruken av sartaner har funnet stor etterspørsel innen medisin, og praktiserer ulike metoder for terapi for høyt blodtrykk. En liste over kjente og brukte midler for sekundær hypertensjon inkluderer:

• Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
• Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
• Eprosartan: Teveten.
• Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
• Telmisartan: Prytor, Micardis.
• Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
• Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
• Azilsartan: Edarbi.

Sartanere av siste generasjon

Den første generasjonen inkluderer de medikamentene som utelukkende virker på det hormonelle systemet som er ansvarlig for blodtrykket (RAAS) gjennom blokkering av sensitive AT 1-reseptorer. Andregenerasjons sartaner er bifunksjonelle: de undertrykker uønskede manifestasjoner av RAAS og har en positiv effekt på patogenetiske algoritmer for lipid- og karbohydratmetabolske forstyrrelser, så vel som på betennelse (ikke-smittsom) og fedme. Eksperter hevder selvsikkert at fremtiden til antagonistsartaner tilhører andre generasjon.

Instruksjoner for bruk

Angiotensinreseptorblokkere har dukket opp på markedet relativt nylig. De bør tas som foreskrevet av legen i en dosering som avhenger av pasientens individuelle egenskaper. Narkotika brukes en gang om dagen, virke i 24-48 timer. Den vedvarende effekten av sartans manifesterer seg etter 4-6 uker fra behandlingsøyeblikket. Medisiner lindrer spasmer i vaskulærveggen ved symptomatisk nyrehypertensjon; de kan foreskrives som en del av kompleks terapi for resistent hypertensjon.

Telmisartan

Et populært medikament som er en del av gruppen angiotensinreseptorblokkere er Telmisartan. Indikasjoner for bruk av denne antagonisten er forebygging av kardiovaskulære sykdommer og behandling av essensiell hypertensjon, det reduserer hypertrofien til kardiocytter, reduserer nivået av triglyserider. Tabletter tas oralt, uavhengig av matinntak, hos eldre pasienter og ved leversvikt, dosejustering av legemidlet utføres ikke.

Den anbefalte dosen er 40 mg per dag, noen ganger kan den reduseres til 20 mg (nyresvikt) eller økes til 80 (hvis systolisk trykk ikke synker hardnakket). Telmisartan er godt kombinert med tiaziddiuretika. Behandlingsforløpet varer ca. 4-8 uker. I begynnelsen av behandlingen bør blodtrykket overvåkes.

Losartan

Leger foreskriver angiotensinreseptorantagonister for hypertensjon og for forebygging. Den vanligste sartanen er losartan. Det er et tablettpreparat tatt fra en dose på 100 mg. Denne mengden gir en stabil hypotensiv effekt. Filmdrasjerte tabletter tas en gang daglig. Hvis effekten er utilstrekkelig, kan dosen økes til to tabletter per dag.

Kontraindikasjoner for bruk av sartans og bivirkninger

Når du bruker sartaner for arteriell hypertensjon, merker leger deres gode toleranse og fravær av spesifikke bivirkninger sammenlignet med andre grupper av medikamenter. Mulige manifestasjoner av negativ karakter, ifølge anmeldelser, er en allergisk reaksjon, hodepine, svimmelhet, søvnløshet. Sjelden notert feber, hoste, sår hals, rennende nese.

I noen tilfeller kan trykksartaner forårsake kvalme, oppkast, forstoppelse og myalgi. Kontraindikasjoner for bruk av medisiner er:

• svangerskap, amming, barns alder på grunn av mangel på data om effekt og sikkerhet;
• nyresvikt, stenose av nyrekar, nyresykdom, nefropati;
• individuell intoleranse eller overfølsomhet overfor komponentene.

Sartanere og kreft

Forskere har funnet ut at angiotensin hyperaktivitet provoserer forekomsten av ondartede svulster. Sartaner er angiotensinreseptorblokkere, derfor undertrykker og forhindrer de utviklingen av mange typer kreft hos pasienter med høyt blodtrykk og til og med diabetes. Noen ganger kan medikamenter brukes under kjemoterapi for allerede oppdagede maligniteter - de forbedrer medikamentleveringen ved å pakke ut svulstkar. Sartans viser aktivitet for å forebygge følgende typer kreft:

• gliom;
• tykktarmskreft;
• svulster i magen, lungene, Blære, prostata, bukspyttkjertelen;
• kreft i endometrium, eggstokker.

En effektiv kombinasjon av legemidler fra ulike grupper

Ofte har pasienter med arteriell hypertensjon komorbiditeter som krever utnevnelse av kombinerte legemidler. I denne forbindelse bør du være klar over kompatibiliteten til medisiner med foreskrevne sartans:

• Kombinasjonen av sartaner med ACE-hemmere er uønsket på grunn av den samme virkningsmekanismen.
• Utnevnelsen av diuretika (diuretika), legemidler med etanol, antihypertensive legemidler kan forsterke den hypotensive effekten.
• Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, østrogener, sympatomimetika svekker deres effektivitet.
• Kaliumsparende diuretika og kaliumholdige legemidler kan føre til hyperkalemi.
• Litiumpreparater fører til en økning i konsentrasjonen av litium i blodet, øker risikoen for toksiske effekter.
• Warfarin reduserer konsentrasjonen av sartaner, øker protrombintiden.

Hypertensjon er en alvorlig patologi som diagnostiseres hos nesten hver tredje person. Tusenvis av pasienter dør hvert år av komplikasjonene. Dette skjer vanligvis på grunn av mangel på effektiv behandling og ignorerer symptomer. De forferdelige konsekvensene som hypertensjon fører til er blødninger i hjernevevet, hjerteinfarkt, synstap, funksjonshemming og død.

For å forhindre dem er det nødvendig å følge anbefalingene fra den behandlende legen og ta målrettede medisiner. Oftest, etter undersøkelsen, foreskriver kardiologen angiotensin-2-reseptorblokkere (ARB), et annet navn er sartans. De er effektive antihypertensiva, egnet for de fleste pasienter, har en minimal liste over bivirkninger av kroppen.

Funksjoner av sartaner

For å forstå hvordan dette påvirker farmakologisk gruppe per person, er det nødvendig å forstå prosessen som fører til en økning i blodtrykket (BP). Kroppen produserer det biokjemiske stoffet angiotensin-1 – det er trygt og påvirker ikke blodtrykket. Senere, under påvirkning av et spesielt angiotensin-konverterende enzym, omdannes denne forbindelsen til angiotensin-2. Den har en kraftig vasokonstriktoreffekt.

Også i kroppen er det reseptorer som reagerer på aktiviteten til angiotensin-2. Det er de som er blokkert under påvirkning av sartaner. Etter å ha tatt pillen, er det en avslapning av karene, en forbedring av blodsirkulasjonen og en reduksjon i blodtrykket.

Indikasjoner for bruk

På grunn av deres effektivitet er sartaner etterspurt blant hypertensive pasienter. ulike aldre. De har en uttalt organisk beskyttende effekt, som også er etterspurt i behandlingen av andre sykdommer i det kardiovaskulære systemet.

Når sartaner blir utnevnt:

• Arteriell hypertensjon. En direkte indikasjon for bruk av BAR er regelmessig trykkøkning. I behandlingsprosessen forbedres strukturen til vaskulærveggen, dens elastisitet og motstand mot sterkt blodtrykk;
• Hjertefeil. Sartaner er av høy verdi i behandlingen av denne sykdommen, på grunn av den delvise hemmingen av renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Denne egenskapen brukes til å forbedre tilstanden til myokard på innledende stadier. De reduserer også hjertets behov for ekstra oksygen;

• Nefropati. Denne komplikasjonen er ofte observert hos hypertensive pasienter med diabetes mellitus, det vises på grunn av økt stress på urinsystemet. ARB beskytter nyreceller mot virkningene av høyt blodtrykk, forhindrer utvikling av proteinuri (høye mengder protein i urinen) og organsvikt.

Fordeler

Mange angiotensin-2-reseptorblokkere er en del av en ny generasjon antihypertensiva. Fordelene deres for personer som lider av ustabilt blodtrykk er mye høyere enn for medisiner i andre kategorier.

Fordeler med å ta sartaner:

• det er ingen mekanisme for å påvirke hjertefrekvensen;
• ikke forverre arbeidet til bronko-lungesystemet (ikke provoser tørr hoste, som andre grupper av antihypertensiva);
• forårsaker ikke erektil dysfunksjon hos menn;
• påvirker ikke stoffskiftet i kroppen;
• det er ingen "abstinenssyndrom" eller avhengighet;
• redusere mengden dårlig kolesterol i blodet;
• styrke veggene i aorta;
• beskytte hjerneceller mot hypoksi;
• godt tolerert av de fleste pasienter.

Klassifisering

Sartaner er delt inn i flere grupper avhengig av sammensetningen:

• tetrazolderivater (ikke-bifenyl og befinyl);
• ikke-syklisk;
• ikke-tetrazolderivater (ikke-bifenyl).

Legen velger stoffet basert på resultatene av pasientens undersøkelse. Tilstedeværelsen av samtidige patologier, forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet tas også i betraktning.

Liste over legemidler som brukes ved arteriell hypertensjon

Navn på ny generasjon sartaner:

• Telmisartan. Det er foreskrevet ikke bare for behandling, men også for forebygging av utvikling av hjertesvikt hos hypertensive pasienter. Ta en tablett daglig, helst om morgenen. Effekten av stoffet vedvarer hele dagen. Dette gjør det tryggere for magen og leveren. Under bruk av stoffet har pasienten en reduksjon i hypertrofi av muskelvevet i hjertet, konsentrasjonen av triglyserider i blodet synker. Det er lov å ta personer over 65-70 år, med leversvikt. Brukes ofte sammen med tiaziddiuretika for å forbedre den terapeutiske effekten. Bidrar til å forhindre komplikasjoner av hypertensjon som er farlige for pasientens helse og liv;
• Valsartan. Den tilhører gruppen av ikke-sykliske sartaner. Senker raskt blodtrykket. Maksimal effekt observeres 1-2 timer etter å ha drukket pillen. Brukes ofte av kardiologer som tillegg legemiddel i behandling av hjerteinfarkt. Bruken av dette spesielle stoffet øker prosentandelen av overlevelse blant pasienter i post-infarkt tilstand med 30 %. For tiden produsert under ulike handelsnavn avhengig av farmasøytisk selskap - Valsakor, Valz, Nortivan;

• Micardis. Tilhører gruppen av sartaner siste generasjon og har derfor færre bivirkninger. Den begynner å virke etter en halvtime, og halveringstiden er ca. 20 timer. Det tas en gang daglig. I motsetning til andre legemidler som skilles ut gjennom urinsystemet, utskilles Micardis i galle og avføring. Derfor er bruken mer etterspurt hos pasienter med arteriell hypertensjon komplisert av nyreinsuffisiens. En annen betydelig fordel med dette stoffet er dets biotilgjengelighet, som er 40-50%, i motsetning til 20-30% for andre angiotensin-2-reseptorblokkere. Så langt, på det farmakologiske markedet, har den en analog med de samme egenskapene - Telmisartan. Kontraindikasjoner for å ta medisinen: graviditet, forstyrrelser i galleveiene. Prisen på det originale stoffet varierer fra 350 rubler per pakke;

• Losartan. Også produsert under navnene Lorista, Vazotenz, Lozap. Maksimal handling aktiv ingrediens observert 2 timer etter inntak av pillen, vedvarer i 15-24 timer. Dette stoffet tilhører prodrugs. Sammenlignet med konvensjonell hypotensjon, viser Losartan helbredende effekt først etter å ha kommet direkte inn i leveren. Hvis pasienten har problemer eller patologier i dette organet, er det en nedgang i aktiviteten til dets egenskaper, en forlengelse av halveringstiden. Slike pasienter anbefales å drikke sartaner fra andre grupper;
• Teveten Plus. Kombinert antihypertensiv middel, som inkluderer hydroklortiazid. Det brukes med økt motstand i kroppen mot medisiner som senker blodtrykket. Det hjelper raskt å lindre symptomene på hypertensjon, lindre belastningen på hjertemuskelen og forhindre hjerneblødning.

Sammenlignende egenskaper av bivirkninger av den siste generasjonen av sartans

Angiotensin-2-reseptorblokkere forårsaker sjelden uønskede effekter. Oftere skjer dette når dosen av stoffet ikke blir observert, en uautorisert økning i behandlingens varighet eller hyppigheten av å ta medisiner foreskrevet av legen.

En generell liste over bivirkninger av populære sartaner (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan og andre):

• fordøyelsesbesvær;
• hodepine;
• langsom hjerterytme;
• et kraftig fall i blodtrykket;
• rhinitt;
• anemi;
• hyperkalemi;
• brudd på nyrene;
• søvnløshet;
• en økning i konsentrasjonen av urinsyre;
• trombocytopeni.

Hvordan er utviklingen av kreft forbundet med bruk av ARB?

Det er en oppfatning at sartaner forårsaker kreft. Dette ble avslørt ved testing på laboratoriefrosker. Med introduksjonen av angiotensin-2-reseptorblokkere, antall ondartede neoplasmer. Men denne observasjonen gjaldt bare én underart av amfibier, resten var alle innenfor normalområdet.

Til nå har russiske og verdensforskere forsket på arten av forekomsten onkologiske sykdommer. De fleste forskere er tilbøyelige til teorien om at blokkering av angiotensinreseptorer hindrer dens evne til å forårsake vekst av ondartede neoplasmer. Denne funksjonen til sartans brukes til å behandle hypertensive pasienter under kjemoterapi. Aktive ingredienser ARB gjør det lettere for kjemikalier å komme inn i svulsten gjennom avslappede blodårer.