Novokainamid er et antiarytmika av klasse IA. Membranstabiliserende, senker ledningsevnen og eksitabiliteten til hjertemuskelen, undertrykker dannelsen av impulser i ektopiske foci; reduserer blodtrykket (BP) og myokardial kontraktilitet, fungerer som lokalbedøvelse.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer for Novocainamid:

  • Tabletter (10 stk i en blisterpakning, 2 pakker i en kartongeske; 20 stk i mørke glasskrukker, 1 krukke i en kartongeske);
  • Løsning for intravenøs (i/in) og intramuskulær (i/m) administrering: en klar, fargeløs eller svakt gulaktig væske (5 ml i nøytrale glassampuller; 10 ampuller komplett med en markør eller ampullkniv i en pappeske).

Sammensetning av 1 tablett:

  • Aktiv ingrediens: prokainamid - 250 mg;
  • Hjelpekomponenter: laktose (melkesukker), potetstivelse, kalsiumstearat.

Sammensetningen av løsningen for intravenøs og intramuskulær administrasjon:

  • Aktivt stoff: prokainamidhydroklorid - 100 mg / 1 ml (500 mg i 1 ampulle);
  • Hjelpekomponenter: natriumdisulfitt, vann til injeksjon.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet er indisert for bruk ved forskjellige hjerterytmeforstyrrelser, for eksempel:

  • atrieflutter;
  • Paroksysmal form for atrieflimmer;
  • Ventrikulær ekstrasystol;
  • Paroksysmal ventrikulær takykardi.

Novokainamid brukes også til å forebygge og behandle hjerterytmeforstyrrelser under kirurgiske inngrep på hjertet, store kar og lunger.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

  • Ventrikulær arytmi som følge av forgiftning med hjerteglykosider;
  • Sinoatrial og atrioventrikulær (AV) blokk II og III grad hvis det ikke er en implantert pacemaker;
  • Kronisk hjertesvikt (CHF) i stadiet av dekompensasjon;
  • Kardiogent sjokk;
  • arteriell hypotensjon;
  • Systemisk lupus erythematosus (inkludert anamnese);
  • Flimring eller flagrende i ventriklene;
  • Ventrikulær takykardi av typen "piruett";
  • Forlenget QT-intervall;
  • leukopeni;
  • ammeperiode;
  • Barn og ungdom under 18 år (sikkerhet og effekt er ikke fastslått);
  • Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Relativ (legemidlet brukes med forsiktighet, sannsynligheten for bivirkninger er høy):

  • Blokade av bena til bunten av Hans;
  • Atrioventrikulær blokk I grad;
  • Bronkitt astma;
  • myasteni;
  • Nyre- og/eller leversvikt;
  • Ventrikulær takykardi med koronararterieokkklusjon;
  • Kirurgiske inngrep (inkludert tannoperasjoner);
  • Alvorlig aterosklerose;
  • Høyere alder (økt sannsynlighet for å utvikle arteriell hypotensjon).

Som et resultat av bruk av stoffet under graviditet, kan det utvikle seg arteriell hypotensjon hos moren, og som et resultat - uteroplacental insuffisiens. I dette tilfellet er bruk av stoffet bare tillatt hvis fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Påføringsmetode og dosering

Nettbrett

Tabletter tas oralt, uavhengig av måltid.

Doseringsregime:

  • Ventrikulær ekstrasystol: startdose - 250-1000 mg, deretter 250-500 mg hver 3.-6. time; om nødvendig kan den daglige dosen økes til 3000-4000 mg;
  • Paroksysmer atrieflimmer: 1000-1500 mg én gang, etter 1 time, hvis det ikke er effekt, ytterligere 500 mg, og deretter hver 2. time, 500-1000 mg til paroksysmen stopper; den maksimale daglige dosen kan økes til 3000 mg.

Løsning for intravenøs og intramuskulær administrering

Oppløsningen administreres intravenøst ​​eller intramuskulært hvis det er nødvendig å raskt stoppe arytmianfall, kontrollere alvorlig arytmi, eller hvis oral administrering er uakseptabel (på grunn av kvalme, oppkast, ineffektiv absorpsjon av oral form i fordøyelseskanalen), så vel som før kirurgi.

For å stoppe paroksysmen av atrieflimmer, administreres følgende: intravenøst ​​- 100-500 mg som en langsom injeksjon eller infusjon med en hastighet på 25-50 mg / min (under kontroll av et elektrokardiogram (EKG) og blodtrykk), maksimalt 1000 mg per dag; intravenøst ​​drypp - 500-600 mg i 25-30 minutter. Vedlikeholdsdosen for intravenøst ​​drypp er 2-6 mg/min. Om nødvendig, etter 3-4 timer etter avsluttet infusjon, bør du begynne å ta Novocainamide i form av tabletter.

Intramuskulært injisert 5-10 ml for 1 injeksjon (opptil 20-30 ml oppløsning per dag).

Når det administreres intravenøst, fortynnes legemidlet i en 5% glukoseløsning eller en 0,9% natriumkloridløsning. Administrasjonshastigheten bør ikke overstige 50 mg/min. Dette krever konstant overvåking av hjertefrekvens (HR), blodtrykk og EKG.

Maksimal dose for intramuskulær og intravenøs dryppadministrasjon: enkelt - 1000 mg (10 ml av legemidlet), daglig - 3000 mg (30 ml av legemidlet).

Dersom pasienten får diagnosen hjertesvikt II grad, bør dosen reduseres med 1/3 eller mer.

I tilfeller hvor det etter normalisering av hjerterytmen anses hensiktsmessig å overføre pasienten til tablettbehandling, bør tidsintervallet mellom siste intravenøse administrasjon og første orale administrasjon være minst 3-4 timer.

Bivirkninger

  • Sentralnervesystemet (CNS): depresjon, generell svakhet, hallusinasjoner, myasthenia gravis, hodepine, svimmelhet, søvnløshet, psykotiske reaksjoner med produktive symptomer, kramper, ataksi;
  • Fordøyelsessystemet: kvalme, bitterhet i munnen, oppkast, diaré;
  • Kardiovaskulært system (CVS): senking av blodtrykket, paroksysmal ventrikkeltakykardi; i tilfelle av rask intravenøs administrering, utvikling av kollaps, svekket intraventrikulær eller atriell ledning, er asystoli sannsynlig;
  • Allergiske reaksjoner: hudutslett.

På grunn av den lille bredden av den terapeutiske virkningen av Novokainamid, kan overdosering og alvorlig forgiftning lett oppstå, spesielt som følge av samtidig bruk av prokainamid med andre antiarytmika. Overdosesymptomer: AV- og sinoatriell blokade, asystoli, bradykardi, forlengelse av QT-intervallet, paroksysmer av polymorf ventrikkeltakykardi, vedvarende arteriell hypotensjon, redusert myokardial kontraktilitet, kramper, koma, lungeødem, respirasjonsstans. Behandlingen er symptomatisk.

spesielle instruksjoner

Løsningen bør kun brukes på sykehus; før bruk må det fortynnes og administreres med en hastighet på ikke mer enn 50 mg / min.

I løpet av behandlingen er det nødvendig å utføre konstant overvåking av blodtrykk og EKG; ved slutten av behandlingen kontrolleres det perifere blodtellingen.

På grunn av bruken av stoffet er en reduksjon i blodtrykket og myokardial kontraktilitet mulig, derfor, i tilfelle hjerteinfarkt, foreskrives det med stor forsiktighet, siden en arytmogen effekt er sannsynlig.

Ved behandling med prokainamid, administrering kjøretøy eller utføre arbeid som krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner, bør det utvises spesiell forsiktighet.

medikamentinteraksjon

Gjensidig påvirkning av prokainamid og medikamenter/stoffer ved samtidig bruk:

  • Antiarytmiske, hypotensive, antikolinerge og cytostatiske legemidler, muskelavslappende midler: deres effekt er forbedret;
  • Bretyliumtosylat: bivirkningene forverres;
  • Antihistaminmedisiner: atropinlignende effekter kan forverres;
  • Pimozide: forlenger QT-intervallet;
  • Antimyasteniske legemidler: deres aktivitet reduseres;
  • Cimetidin, ranitidin: renal clearance av prokainamid reduseres og T 1/2 forlenges;
  • Klasse III antiarytmika: risikoen for å utvikle en arytmogen effekt øker;
  • Medisiner som demper benmargshematopoiesis: risikoen for myelosuppresjon øker.

Vilkår og betingelser for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, på et tørt, mørkt sted, ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C. Ikke frys løsningen!

Holdbarhet: tabletter - 3 år; løsning - 5 år.

Det reduserer eksitabiliteten til musklene i atriene og ventriklene, bremser spredningen av eksitasjon gjennom hjertets ledningssystem og undertrykker forekomsten av impulser i ektopiske eksitasjonsfokuser. Denne effekten av stoffet på hjertet bestemmer bruken av Novocainamid som et middel for behandling av arytmier.

Novokainamid har også lokalbedøvende egenskaper.

ATX-kode: C01B A02. Antiarytmiske legemidler.

Indikasjoner for bruk

  • Ulike forstyrrelser i hjerterytmen: paroksysmer av atrieflimmer; paroksysmal, spesielt ventrikkeltakykardi, paroksysmal atrieflimmer, ventrikulær ekstrasystol.
  • Forebygging og behandling av hjertearytmier ved operasjoner på hjerte, store kar og lunger.

Søknadsregler

Novokainamid er foreskrevet oralt, administrert intramuskulært og intravenøst.

  • innsiden Novokainamid er foreskrevet 0,5–1 g per dose opptil 4 g per dag. Når de foreskriver Novocainamid oralt, for å bestemme individuell følsomhet, gir de først en prøvedose av stoffet - 0,5 g. Hvis det ikke utvikles bivirkninger etter å ha tatt det, fortsetter behandlingen.
  • Intramuskulært administrer 5–10 ml av en 10 % løsning av legemidlet 1 gang på 6 timer. Etter gjenoppretting av normal sinusrytme reduseres dosen av Novocainamid til 5 ml av en 10% løsning 3-4 ganger om dagen og foreskrives i 2 dager. Hvis introduksjonen av startdosene innen 3 dager er ineffektiv, stoppes injeksjonene.
  • Intravenøst Novokainamid administreres i nødstilfeller: ved alvorlige hjertearytmier under operasjoner på hjerte og lunger, ved akutte paroksysmer av arytmi, etc. isotonisk natriumkloridløsning). Intravenøs administrering bør utføres med dryppmetoden, 5-10 dråper av medikamentoppløsningen per 1 minutt under kontroll av elektrokardiografi og blodtrykksmåling på sykehus på grunn av muligheten for å utvikle akutt hypotensjon (hvilket elimineres ved injeksjon av Mezaton.

Når det tas oralt, absorberes Novocainamid raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen, den maksimale konsentrasjonen av stoffet i blodet opprettes etter 50-60 minutter.

Den høyeste dosen av Novokainamid inne: enkelt - 1 g, daglig - 4 g; intravenøst ​​drypp og intramuskulært: enkelt - 1 g (10 ml 10% løsning), daglig - 3 g (30 ml 10% løsning).

Bivirkninger

Når Novokainamid administreres oralt og intramuskulært, kvalme, oppkast, hodepine, søvnløshet, generell svakhet og depresjon, kan kollaptoidreaksjoner oppstå, og med økt individuell følsomhet overfor legemidlet (spesielt når det administreres intravenøst) - feber, smerter i ledd og muskler, urticaria, angioødem ødem.

Kontraindikasjoner

Bruken av Novocainamid er kontraindisert i tilfelle økt individuell følsomhet overfor stoffet, alvorlig hjertesvikt, sklerose i hjertet og blodårene, hjerteledningsforstyrrelser / hjerteblokk av forskjellig opprinnelse (i dette tilfellet ligger faren i ytterligere hemming av hjertets ledningssystem av Novocainamid, som truer utviklingen av ventrikulær asystoli og fibrillering).

Sammensetning og utgivelsesform

Løslatt:

Oppskrift på Novocainamid

Rp.:Novocainamidi0,25
D.t. d. nr. 10 i tabell.
S.
  • Tabletter på 0,25 g, i pakninger med 20 (10×2) eller 30 (10×3) tabletter. 1 tablett inneholder: novokainamid - 250 mg; hjelpestoffer: laktose, potetstivelse, aerosil, kalsiumstearat.
  • 10 % oppløsning av novokainamid til injeksjon i ampuller på 1 ml, 2 ml og 5 ml, i pakninger med 10 ampuller. 1 ml løsning inneholder: novokainamid - 100 mg; hjelpestoffer: natriummetabisulfitt (natriumpyrosulfitt), vann til injeksjonsvæsker.

Holdbarhet og oppbevaringsbetingelser

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys. Utgitt uten resept.

Holdbarhet: løsning og tabletter - 3 år.

Eiendommer

(Novocainamidum) - β-diethylaminoethylamide para-aminobenzoic acid hydrochloride - hvitt pulver med en kremaktig fargetone, svært løselig i vann.

Prosessen med hydrolyse av novokainamid i blodet er mye langsommere enn det, noe som sikrer en lengre varighet av virkningen.

I henhold til den kjemiske strukturen skiller novokainamid seg fra novokain ved at det inneholder i sidekjeden i stedet for estergruppen -CO·O- amidgruppen -СО·NH-, som bestemmer særegenhetene til dens farmakologiske egenskaper.

I blodet hydrolyseres novokainamid, som novokain, til dietylaminoetanol og (PABA) under påvirkning av plasmaesterase og mister sin spesifikke aktivitet.

I uendret form utskilles 60 % av novokainamid via nyrene.

Synonymer

Amidoprokain. Kardiorytme. Novokaimid. Prokainamid. Prokainamidhydroklorid. Procardil. Gjennomført. Cyrokainamid.


Generelle egenskaper. Sammensetning:

Aktiv ingrediens: 250 mg novocainamid.

Hjelpestoffer: potetstivelse; melkesukker (laktose); kalsiumstearat.

Et medikament som reduserer eksitabiliteten til hjertemuskelen, undertrykker fortrengte hjertefrekvenskilder og har en lokalbedøvende effekt.

Farmakologiske egenskaper:

Farmakodynamikk. Klasse IA antiarytmisk middel, har membranstabiliserende aktivitet. Det hemmer den innkommende raske strømmen av natriumioner, reduserer hastigheten på depolarisering i fase 0. Hemmer ledning, bremser repolarisering. Reduserer eksitabiliteten til myokardiet i atriene og ventriklene. Øker varigheten av den effektive refraktære perioden til handlingspotensialet (i det berørte myokardiet - i større grad). Ledningsnedgangen, som observeres uavhengig av hvilepotensialet, er mer uttalt i atriene og ventriklene, mindre i AV-knuten. Den indirekte m-antikolinerge effekten, sammenlignet med kinidin og disopyramid, er mindre uttalt, så det er vanligvis ingen paradoksal bedring i AV-ledning. Påvirker fase 4-depolarisering, reduserer automatikken til det intakte og berørte myokardiet, hemmer funksjonen til sinusknuten og ektopiske pacemakere hos noen pasienter. Den aktive metabolitten, N-acetylprokainamid, har en uttalt aktivitet av klasse III antiarytmika, forlenger varigheten av virkningspotensialet. Har en svak negativ inotrop effekt(uten signifikant effekt på minuttvolumet), vagolytiske og vasodilaterende egenskaper, som forårsaker takykardi og blodtrykksnedgang, OPSS. Elektrofysiologiske effekter manifesteres i utvidelsen av QRS-komplekset og forlengelsen av PQ- og QT-intervallene. Tiden for å oppnå maksimal effekt når den tas oralt er 60-90 minutter, ved intravenøs administrering - umiddelbart, ved intramuskulær administrering - 15-60 minutter.

Farmakokinetikk. Når det tas oralt og/m administrasjon, er absorpsjonen rask. Proteinbinding er 15-20%. Metaboliseres i leveren for å danne den aktive metabolitten N-acetylprokainamid. Vanligvis omdannes ca. 25 % av det administrerte prokainamidet til den angitte metabolitten; ved rask acetylering eller nedsatt nyrefunksjon omdannes imidlertid 40 % av dosen.

T 1/2 av prokainamid er 2,5-4,5 timer, og ved nedsatt nyrefunksjon - 11-20 timer; N-acetylprokainamid - ca 6 timer Utskilles av nyrene, 50-60% uendret, resten - i form av en metabolitt. Ved nedsatt nyrefunksjon, eller metabolitten akkumuleres raskt i blodet til toksiske konsentrasjoner, mens konsentrasjonen av prokainamid holder seg innenfor akseptable grenser.

Indikasjoner for bruk:

Ventrikulær:, paroksysmal ventrikulær. Supraventrikulær. Paroksysme av atrial eller. (inkludert WPW-syndrom).

Dosering og administrasjon:

Individuell. Når det tas oralt, varierer startdosen fra 250 mg til 1 g, deretter, om nødvendig og tatt i betraktning toleranse, 250-500 mg hver 3.-6. time.

Med / m administrering - 50 mg / kg / dag i delte doser hver 3.-6. time.

Ved intravenøs jetadministrasjon er en enkeltdose 100 mg, om nødvendig er gjentatte administreringer mulig inntil arytmien stopper. Ved intravenøs infusjon er dosen 500-600 mg.

Maksimale doser: voksne når de tas oralt - 4 g / dag; i/i strålen med gjentatte injeksjoner er den totale dosen 1 g.

Applikasjonsfunksjoner:

Arytmogen effekt av prokainamid ble observert i 5-9 % av tilfellene. I forbindelse med mulig hemming av myokardial kontraktilitet og blodtrykksnedgang bør det brukes med stor forsiktighet ved hjerteinfarkt. Ved alvorlig aterosklerose anbefales ikke prokainamid.

Brukes med forsiktighet ved blokkering av bena i bunten av His, mot bakgrunn av hjerteglykosider, lever og/eller SLE (inkludert anamnese), bronkial astma, i stadiet av dekompensasjon, ventrikulær med koronararterieokkklusjon, kirurgisk intervensjoner (inkludert . i kirurgisk tannbehandling), med forlengelse av QT-intervallet, aterosklerose, med, hos eldre pasienter.

Hvis det er nødvendig å bruke prokainamid under graviditet og amming (amming), bør det huskes at virkestoff krysser placentabarrieren og skilles ut i morsmelk. Derfor er bruk av prokainamid bare mulig hvis den potensielle fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Bivirkninger:

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: (opp til utvikling), intraventrikulær blokade, ventrikulær, takyarytmi; med hurtig på / i introduksjonen -,

Ved samtidig bruk med m-antikolinergika, antihistaminer, forbedres deres antikolinerge effekt.

Ved samtidig bruk forsterkes effekten av legemidler som blokkerer nevromuskulær overføring; med samtidig bruk av midler som forårsaker undertrykkelse av benmargshematopoiesis, er det mulig å øke leukopeni og trombocytopeni.

Ved samtidig bruk med amiodaron øker QT-intervallet på grunn av den additive effekten på dets varighet og risikoen for utvikling av ventrikulær arytmi av typen "piruett". Plasmakonsentrasjonen av prokainamid og dets metabolitt N-acetylprokainamid øker, og bivirkninger kan øke.

Ved samtidig bruk med kaptopril er en økt risiko for utvikling av leukopeni mulig.

Ved samtidig bruk med ofloksacin er en økning i konsentrasjonen av prokainamid i blodplasma mulig; med prenylamin - den negative inotrope effekten og risikoen for utvikling av ventrikulære arytmier av typen "piruett" forsterkes.

Ved samtidig bruk med sotalol, kinidin, er en additiv økning i QT-intervallet mulig.

Ved samtidig bruk med trimetoprim øker konsentrasjonen i blodplasmaet av prokain og dets aktive metabolitt N-acetylprokainamid, og det er risiko for å utvikle toksiske reaksjoner.

Ved samtidig bruk med cisaprid øker varigheten av QT-intervallet betydelig på grunn av den additive virkningen, det er risiko for utvikling av ventrikkelarytmi (inkludert "piruett"-typen).

Ved samtidig bruk med cimetidin øker konsentrasjonen av prokainamid i blodplasmaet og risikoen for økte bivirkninger, spesielt hos eldre pasienter og med nedsatt nyrefunksjon, som skyldes en reduksjon i utskillelsen av prokainamid fra nyrene under påvirkning. cimetidin med nesten 1/3 eller mer. , ventrikulær.

For å behandle en overdose, blir pasienten vasket med magen, foreskriver medisiner som forsurer urin og utfører. Hvis en markert reduksjon i trykket er notert, administreres fenylefrin, noradrenalin.

Lagringsforhold:

Liste B. Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 30 °C.

Permisjonsvilkår:

På resept

Pakke:

20 stk. tabletter i mørke glasskrukker (1) i papppakninger.

oppløsning for intravenøs og intramuskulær injeksjon, oppløsning for injeksjon, tabletter

Farmakologisk effekt:

Antiarytmisk legemiddel klasse Ia, har en membranstabiliserende effekt. Det hemmer den innkommende raske Na+-strømmen, reduserer depolariseringshastigheten i fase 0. Hemmer ledning, bremser repolarisering. Reduserer eksitabiliteten til myokardiet i atriene og ventriklene. Øker varigheten av den effektive refraktære perioden til handlingspotensialet (i det berørte myokardiet - i større grad). Nedgangen i ledning, som observeres uavhengig av hvilepotensialet, er mer uttalt i atriene og ventriklene, mindre - i AV-knuten. Den indirekte m-antikolinerge effekten, sammenlignet med kinidin og disopyramid, er mindre uttalt, derfor observeres vanligvis ikke en paradoksal forbedring i AV-ledning. Påvirker fase 4-depolarisering, reduserer automatikken til det intakte og berørte myokardiet, hemmer funksjonen til sinusknuten og ektopiske pacemakere hos noen pasienter. Den aktive metabolitten - N-acetylprokainamid (N-APA) har en uttalt aktivitet av klasse III antiarytmika, forlenger varigheten av virkningspotensialet. Det har en svak negativ inotrop effekt (uten signifikant effekt på IOC). Den har vagolytiske og vasodilaterende egenskaper, noe som forårsaker takykardi og blodtrykksreduksjon, OPSS. Elektrofysiologiske effekter manifesteres i utvidelse av QRS-komplekset og forlengelse P-Q intervaller og QT. Tiden for å oppnå maksimal effekt når den tas oralt er 60-90 minutter, ved intravenøs administrering - umiddelbart, ved intramuskulær administrering - 15-60 minutter.

Indikasjoner:

Supraventrikulære arytmier: atrieflimmer og/eller atrieflutter (inkludert paroksysmal), takykardi (inkludert WPW-syndrom), atriell ekstrasystol, ventrikulære arytmier (takykardi, ventrikulær ekstrasystole).

Kontraindikasjoner:

Overfølsomhet, AV-blokk II-III Art. (med unntak av tilfeller av bruk av pacemaker), skjelving eller flimring av ventriklene, arytmier mot bakgrunn av forgiftning med hjerteglykosider, leukopeni.Med forsiktighet. Hjerteinfarkt, grenblokk, arytmier på grunn av forgiftning med hjerteglykosider, myasthenia gravis, lever- og/eller nyresvikt, SLE (inkludert anamnese), bronkial astma, dekompensert CHF, ventrikkeltakykardi med koronararterieokklusjon, kirurgisk inngrep (kirurgisk inngrep). ), forlengelse Q-T intervall, arteriell hypotensjon, alvorlig aterosklerose, myasthenia gravis, eldre alder.

Bivirkninger:

Fra nervesystemet: hallusinasjoner, depresjon, myasthenia gravis, svimmelhet, hodepine, kramper, psykotiske reaksjoner med produktive symptomer, ataksi. Fra fordøyelsessystemet: bitterhet i munnen. Fra de hematopoietiske organene og hemostasesystemet: ved langvarig bruk - hemming av benmargshematopoiesis (leukopeni, trombocytopeni, nøytropeni, agranulocytose, hypoplastisk anemi), hemolytisk anemi med en positiv Coombs-test. Fra sansene: smaksforstyrrelser. Fra siden av CCC: senking av blodtrykket, ventrikulær paroksysmal takykardi. Ved rask intravenøs administrering er kollaps, nedsatt atriell eller intraventrikulær ledning og asystoli mulig. Allergiske reaksjoner: hudutslett. Andre: ved langvarig bruk - medikament lupus erythematosus (hos 30% av pasientene med en behandlingsvarighet på mer enn 6 måneder). Mulige mikrobielle infeksjoner, langsomme tilhelingsprosesser og blødende tannkjøtt på grunn av risiko for leukopeni og trombocytopeni Overdosering. Symptomer: forvirring, oliguri, besvimelse, døsighet, alvorlig svimmelhet (spesielt hos eldre pasienter), rask eller uregelmessig hjerterytme, kvalme, oppkast, diaré, tap av appetitt, redusert amplitude av QRS-komplekset og T-bølgen, redusert blodtrykk, kollaps, AV-blokade, ventrikulær paroksysmal takykardi, asystoli. Behandling: hvis det tas nylig - mageskylling, bruk av medisiner som forsurer urin; hemodialyse; med en reduksjon i blodtrykket - introduksjonen av noradrenalin eller fenylefrin.

Dosering og administrasjon:

Novokainamid tas oralt, intravenøst, intramuskulært. Voksne. For intravenøs administrering fortynnes 100 mg i 0,9% NaCl-løsning eller 5% dekstroseløsning til en konsentrasjon på 2-5 mg / ml og injiseres sakte under kontroll av blodtrykket, med en hastighet på ikke mer enn 50 mg / min. Gjenta om nødvendig administreringen med samme dose hvert 5. minutt, til effekten er oppnådd eller opp til en total dose på 1 g. For å forhindre tilbakefall av arytmi kan infusjon utføres med en hastighet på 2-6 mg / min. Etter å ha stoppet arytmien, for å opprettholde effekten, er intramuskulær administrering mulig - 0,5-1 g (opptil 2-3 g / dag), men oral eller intravenøs administreringsvei er å foretrekke. innsiden. For atriearytmier som ikke krever akuttbehandling er startdosen 1,25 g, deretter 0,75 g hver 1-2 time om nødvendig og, tatt i betraktning toleranse, 0,5-1 g hver 2-3 time Vedlikeholdsdosen er 0,5- 1 g, i avhengig av effektivitet og tolerabilitet, hver 4.-6. time For ventrikulære arytmier som ikke krever akuttbehandling, er ladningsdosen 50 mg/kg/dag fordelt på 8 oppdelte doser (hver 3. time), om nødvendig. dosen justeres. Langtidsvirkende tabletter - vedlikeholdsdose for supraventrikulære arytmier: oralt, 1 g hver 6. time; med ventrikulære arytmier - 50 mg / kg / dag i 4 oppdelte doser (hver 6. time), juster dosen om nødvendig. Når du bytter til oral administreringsvei etter avsluttet IV-infusjon, gis den første dosen etter 3-4 timer Maksimal vedlikeholdsdose for voksne er 6 g / dag. Barn. Innvendig, 12,5 mg / kg eller 375 mg / kvm kroppsoverflate 4 ganger om dagen. Ved kronisk nyresvikt er intervallet mellom doser 4 timer (CC mer enn 50 ml / min), 6-12 timer (CC 10-50 ml / min), 12-24 timer (CC mindre enn 10 ml / min). Med CHF II-III Art. den daglige dosen reduseres med 25 %. Hvis en dose glemmes, bør den tas så snart som mulig innen 2 timer (4 timer for depottabletter); ikke ta hvis funnet senere; ikke doble doser.

Spesielle instruksjoner:

Ta på "tom" mage (1 time før et måltid eller 2 timer etter et måltid) med et glass vann for raskere absorpsjon, eller med mat eller melk for å forhindre irritasjon av mageslimhinnen; for depottabletter, svelges hele, ikke knuses, knuses eller tygges. Før IV bruk må den fortynnes, administreres med en hastighet som ikke overstiger 50 mg / min; bør kun tas på sykehus. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke blodtrykk, EKG, formler for perifert blod, spesielt antall leukocytter (hver 2. uke i løpet av de første 3 månedene av behandlingen, deretter med lengre intervaller). Etter langvarig vedlikeholdsbehandling har omtrent 80 % av pasientene en økning i antinukleære antistofftiter, oftest 1-12 måneder etter behandlingsstart (og derfor, når symptomer som ligner på SLE vises, er det nødvendig å periodisk bestemme titeren av antinukleært antistoffer). Leukopeni er mer sannsynlig ved bruk av doseringsformer med forsinket frigjøring, spesielt etter hjerte- eller karkirurgi. Det merkes vanligvis i løpet av de første 3 månedene av terapien (blodformelen gjenopprettes noen uker etter kansellering). Når det brukes til barn, kan høyere doser være nødvendig for å opprettholde terapeutiske konsentrasjoner; eldre mennesker er mer sannsynlig å utvikle hypotensjon. Det må utvises forsiktighet ved tolkning av laboratorieresultater (mulig innvirkning på testresultater). Når det administreres under graviditet, er det en potensiell risiko for å utvikle arteriell hypotensjon hos moren, noe som kan føre til uteroplacental insuffisiens. I løpet av behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Interaksjon:

Forsterker effekten av antiarytmiske, hypotensive, antikolinerge og cytostatiske legemidler, muskelavslappende midler, bivirkninger bretyliumtosylat. Ved samtidig bruk med antihistaminer kan atropinlignende effekter forsterkes; med pimozode - forlengelse av Q-T-intervallet. Reduserer aktiviteten til antimyasteniske legemidler. Cimetidin reduserer renal clearance av prokainamid og forlenger T1/2. Ved kombinasjonsbehandling med antiarytmika av klasse III øker risikoen for å utvikle en arytmogen effekt. Legemidler som hemmer benmargshematopoiese øker risikoen for myelosuppresjon.

Før du bruker stoffet Novokainamid rådfør deg med legen din!

Navn:

Novokainamid (Novocainamidum)

Farmakologisk effekt:

Det reduserer eksitabiliteten til hjertemuskelen, undertrykker ektopisk eksitasjonsfokus (fortrengte kilder til hjerterytme), og har også en lokalbedøvende egenskap. Tilhører klasse IA antiarytmika.

Indikasjoner for bruk:

Hjerterytmeforstyrrelser (ekstrasystoli, paroksysmal takykardi, paroksysmer av atrieflimmer, etc.).

Påføringsmetode:

Ved ventrikulær ekstrasystol foreskrives det oralt først i en dose på 0,25-0,5-1 g (voksne), deretter 0,25-0,5 g hver 4.-6. time. daglig dose kan bringes opp til 3 g (noen ganger opptil 4 g). Varigheten av behandlingen avhenger av effektiviteten og toleransen til stoffet.

For å stoppe (fjerne) paroksysmal ventrikkeltakykardi, injiseres stoffet i en vene i en dose på 0,2-0,5 g (sjelden 1 g) med en hastighet på 25-50 mg per minutt, eller en "sjokk" dose på 10-12 mg / kg administreres (i 40-60 minutter), og deretter utføres en vedlikeholdsinfusjon med en hastighet på 2-3 mg per minutt. Etter at paroksysmen (anfallet) er stoppet, foreskrives en vedlikeholdsdose peroralt - 0,25-0,5 g hver 4.-6. time Ved paroksysmer av atrieflimmer anbefales i utgangspunktet en dose på 1,25 g ("sjokk"). Hvis denne dosen er ineffektiv, gir de etter en time ytterligere 0,75 g og deretter hver 2. time - 0,5-1 g til paroksysmen stopper, den totale daglige dosen er 3 g (noen ganger 4 g).

Du kan også foreskrive novokainamid intramuskulært i 5-10 ml av en 10% oppløsning (opptil 20-30 ml per dag). Om nødvendig administreres stoffet intramuskulært i en dose på 0,5-1 g (5-10 ml av en 10% løsning), og deretter med intervaller på 6 timer injiseres i en vene (sakte) med 0,2-0,5 g (sjeldent) 1 g) eller injisert i en vene med en hastighet på 10-20 mg/kg i 40-60 minutter, etterfulgt av en vedlikeholdsinfusjon med en hastighet på 2-3 mg per minutt.

Når det administreres intravenøst, fortynnes novokainamidløsningen i 5 % glukoseløsning eller i isotonisk natriumkloridløsning. Administrasjonshastigheten bør ikke overstige 50 mg per minutt. I dette tilfellet er det nødvendig å konstant overvåke puls, blodtrykk og elektrokardiogram. Med en rask introduksjon er utviklingen av kollaps mulig (et kraftig fall blodtrykk), intrakardial blokade (brudd på ledning av eksitasjon gjennom hjertets ledningssystem), asystoli (opphør av hjertesammentrekninger). Med kollapsfenomener administreres vanligvis mezaton eller noradrenalin, men det bør huskes at hos eldre mennesker, spesielt de som lider av arteriell hypertensjon (høyt blodtrykk), kan mezaton forårsake en kraftig økning i blodtrykket med uønskede konsekvenser.

Høyere doser for voksne inne: enkelt - 1 g, daglig - 4 g, intramuskulært og i en vene (drypp): enkelt - 1 g (10 ml 10% løsning), daglig - 3 g (30 ml 10% løsning) .

Uønskede fenomener:

Collaptoid reishi (et kraftig blodtrykksfall), generell svakhet, hodepine, kvalme, søvnløshet.

Kontraindikasjoner:

Alvorlig hjertesvikt, ledningsforstyrrelse, overfølsomhet for stoffet.

Frigjøringsform av stoffet:

Tabletter på 0,25 g og 0,5 g i en pakke med 20 stykker, ampuller med 5 ml av en 10% løsning i en pakke med 10 stykker, 10% løsning i hermetisk forseglede hetteglass.

Lagringsforhold:

Legemiddel fra liste B. På et mørkt sted.

Synonymer:

Prokainamidhydroklorid, Prokainamid, Amidoprokain, Kardioritmin, Novocamid, Prokalil, Pronestil.

I tillegg:

Novokainamid er også en del av stoffet koritrat.

Lignende medikamenter:

Tokainid-tabletter "hinipek" (Tabulettae "Chinipec") Bonnecor (Voppesog) Mexitil-depot (Mexitil-depot) Coritrat (Coritrat)

Kjære leger!

Hvis du har erfaring med å foreskrive dette stoffet til pasientene dine - del resultatet (legg igjen en kommentar)! Hjelpet denne medisinen pasienten, oppstod det noen bivirkninger under behandlingen? Din erfaring vil være av interesse for både dine kolleger og pasienter.

Kjære pasienter!

Hvis du har blitt foreskrevet dette legemidlet og har fullført behandlingen, fortell oss om det var effektivt (hjelpte), om det var noen bivirkninger, hva du likte/ikke likte. Tusenvis av mennesker søker på Internett etter anmeldelser av ulike medisiner. Men bare noen få forlater dem. Hvis du personlig ikke legger igjen en anmeldelse om dette emnet, vil resten ikke ha noe å lese.

Takk så mye!


Novokainamid- et antiarytmisk medikament av klasse I A, som hemmer den innkommende raske flyten av Na +, reduserer hastigheten på depolarisering i fase 0. Hemmer ledning, bremser repolarisering.
Reduserer eksitabiliteten til myokardiet i atriene og ventriklene. Øker varigheten av den effektive refraktære perioden til handlingspotensialet (i det berørte myokardiet - i større grad).
Ledningsnedgangen, som observeres uavhengig av hvilepotensialet, er mer uttalt i atriene og ventriklene, mindre i AV-knuten.
Den indirekte m-antikolinerge effekten, sammenlignet med kinidin og disopyramid, er mindre uttalt, så det er vanligvis ingen paradoksal bedring i AV-ledning.
Påvirker fase 4-depolarisering, reduserer automatikken til det intakte og berørte myokardiet, hemmer funksjonen til sinusknuten og ektopiske pacemakere hos noen pasienter.
Den aktive metabolitten - N-acetylprokainamid (N-APA) har en uttalt antiarytmisk aktivitet. medisiner Klasse III, forlenger varigheten av aksjonspotensialet.
Det har en svak negativ inotrop effekt (uten signifikant effekt på IOC). Det har vagolytiske og vasodilaterende egenskaper, noe som forårsaker takykardi og en reduksjon i blodtrykk, total perifer vaskulær motstand (OPSS). Elektrofysiologiske effekter manifesteres i utvidelsen av QRS-komplekset og forlengelsen av PQ- og QT-intervallene. Tiden for å oppnå maksimal effekt med intravenøs administrering er umiddelbart, med intramuskulær injeksjon - 15-60 minutter.

Farmakokinetikk

Penetrerer gjennom blod-hjerne-barrieren, skilles ut i morsmelk. Metabolisert i leveren for å danne en aktiv metabolitt - N-acetyl-prokainamid, har en first-pass effekt. Omtrent 25 % av administrert prokainamid omdannes til den angitte metabolitten, men ved rask acetylering eller kronisk nyresvikt (CRF) omdannes 40 % av dosen. Ved kronisk nyresvikt eller kronisk hjertesvikt akkumuleres metabolitten raskt i blodet til toksiske konsentrasjoner, mens konsentrasjonen av prokainamid holder seg innenfor akseptable grenser.
T1/2 - 2,5-4,5 timer; med kronisk nyresvikt - 11-20 timer; N-acetylprokainamid - ca 6 timer Ca 25% av det administrerte skilles ut av nyrene (50-60% uendret), med galle.

Indikasjoner for bruk

Indikasjoner for bruk av stoffet Novokainamid er: ventrikulære arytmier; ventrikulær takykardi; ventrikulær ekstrasystol; atrial takykardi; flimmer og/eller atrieflimmer.

Påføringsmåte

Inn / inn - 100-500 mg med en hastighet på 25-50 mg / min (under kontroll av blodtrykk og EKG) til lindring av paroksisme ( maksimal dose- 1 g) eller i / i drypp - 500-600 mg på 25-30 minutter. Vedlikeholdsdosen for intravenøst ​​drypp er 2-6 mg / min, om nødvendig, 3-4 timer etter at infusjonen er stoppet, begynn å ta stoffet oralt.
Ved hjertesvikt II grad reduseres dosen med 1/3 eller mer.
I / m skriv inn 5-10 ml (opptil 20-30 ml / dag).
Når det administreres intravenøst, stoffet Novokainamid fortynnet i 5 % glukoseløsning eller natriumkloridløsning 0,9 %. Administrasjonshastigheten bør ikke overstige 50 mg/min. Dette krever konstant overvåking av hjertefrekvens, blodtrykk og EKG.
Den høyeste dosen for voksne med i / m og / i (drypp) administrering: enkelt - 1 g (10 ml av stoffet), daglig - 3 g (30 ml av stoffet).
Når du bytter til å ta stoffet inne, administreres den første dosen 3-4 timer etter opphør av IV-infusjonen.

Bivirkninger

Fra siden av sentralnervesystemet: generell svakhet, hallusinasjoner, depresjon, myasthenia gravis, svimmelhet, hodepine, søvnløshet, kramper, psykotiske reaksjoner med produktive symptomer, ataksi.
Fra siden Fordøyelsessystemet: bitterhet i munnen, diaré, kvalme, oppkast.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: senking av blodtrykket, ventrikulær paroksysmal takykardi. Med rask på / i introduksjonen er utviklingen av kollaps, et brudd på atriell eller intraventrikulær ledning, asystoli mulig.
Allergiske reaksjoner: hudutslett.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Novokainamid er: ventrikulær arytmi forårsaket av forgiftning med hjerteglykosider; sinoatrial og AV-blokk II og III grad (i fravær av en implantert pacemaker); kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet; arteriell hypotensjon; kardiogent sjokk; systemisk lupus erythematosus (inkludert anamnese); ventrikulær takykardi av typen "piruett"; forlenget QT-intervall; leukopeni; skjelving eller flimring av ventriklene; ammingsperiode; alder opp til 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått); overfølsomhet overfor stoffet.
I forbindelse med en mulig reduksjon i myokardial kontraktilitet og reduksjon i blodtrykk, bør legemidlet forskrives med stor forsiktighet ved hjerteinfarkt. Mulig arytmogen effekt.
Hans grenblokk, 1. grads AV-blokk, myasthenia gravis, bronkial astma, lever og/eller nyresvikt, kronisk hjertesvikt, ventrikkeltakykardi med koronararterieokkklusjon, kirurgiske inngrep (inkl.

kirurgisk tannbehandling), alvorlig aterosklerose, høy alder.

Svangerskap

Novokainamid Bruk kun hvis fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret/barnet.
Når det foreskrives under graviditet, er det en potensiell risiko for å utvikle arteriell hypotensjon hos moren, noe som kan føre til uteroplacental insuffisiens.

Interaksjon med andre legemidler

Novokainamidøker effekten av antiarytmiske, hypotensive, antikolinerge og cytostatiske legemidler, muskelavslappende midler, bivirkninger av bretyliumtosylat.
Ved samtidig bruk med antihistaminer kan atropinlignende effekter forsterkes; med pimozode - forlengelse av QT-intervallet.
Reduserer aktiviteten til antimyasteniske legemidler.
Cimetidin, ranitidin reduserer renal clearance av prokainamid og forlenger T1/2.
Ved kombinasjonsbehandling med klasse III antiarytmika øker risikoen for å utvikle en arytmogen effekt.
Medisiner som undertrykker benmargshematopoiese øker risikoen for myelosuppresjon.

Overdose

Et stoff Novokainamid har en liten terapeutisk bredde, derfor kan det lett oppstå alvorlig forgiftning (spesielt ved samtidig bruk av andre antiarytmika): bradykardi, sinoatrial og AV-blokade, asystoli, forlengelse av QT-intervallet, paroksysmer av polymorf ventrikkeltakykardi, redusert myokardiell kontraktilitet, vedvarende arteriell hypotensjon, lungeødem, kramper, koma, respirasjonsstans.
Behandling: symptomatisk. For behandling av ventrikkeltakykardi, bruk ikke klasse I A eller klasse 1 C antiarytmika. Natriumbikarbonat er i stand til å eliminere utvidelsen av QRS-komplekset eller arteriell hypotensjon.

Lagringsforhold

Liste B. Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur på 0 til 25°C. Holdbarhet - 5 år.

Utgivelsesskjema

Novokainamid - rr d / in / in og / m injeksjoner på 100 mg / 1 ml.
Pakning: 10 ampuller à 5 ml.

Sammensatt

1 ml (1 ampulle) av preparatet Novokainamid inneholder: prokainamidhydroklorid 100 mg 500 mg.
Hjelpestoffer: natriumdisulfitt, vann til injeksjonsvæsker.

I tillegg

Med forsiktighet: leversvikt, nyresvikt.
Kontraindisert hos barn under 18 år.
Med forsiktighet de eldre. Eldre pasienter er mer sannsynlig å utvikle arteriell hypotensjon.
Før IV bruk er det nødvendig å fortynne, injisere med en hastighet på ikke mer enn 50 mg / min; bør kun brukes på sykehus.
Under behandlingen er det nødvendig å konstant overvåke blodtrykk, EKG, formler for perifert blod (på slutten av behandlingen).
Eldre pasienter er mer sannsynlig å utvikle arteriell hypotensjon.

hovedparametere

Navn: NOVOKAINAMID
ATX-kode: C01BA02 -
P N002646/01

Handelsnavn på stoffet:

Novokainamid-Feein®

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

prokainamid

Doseringsform:

injeksjon

Sammensetning:

per 1 ml:
aktivt stoff:
Novokainamid (i form av 100% substans) - 100 mg
Hjelpestoffer:
Natriumdisulfitt (natriummetabisulfitt) - 5 mg
Vann til injeksjon - opptil 1 ml

Beskrivelse:

klar, fargeløs eller svakt gulaktig væske

Farmakoterapeutisk gruppe:

antiarytmisk middel

ATX-kode:

C01BA02

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk
Antiarytmisk legemiddel klasse 1A, har en membranstabiliserende effekt.
Det hemmer den innkommende raske strømmen av natriumioner, reduserer depolariseringshastigheten i fase 0.
Hemmer ledning, bremser repolarisering. Reduserer eksitabiliteten til myokardiet i atriene og ventriklene. Øker varigheten av den effektive refraktære perioden til handlingspotensialet (i det berørte myokardiet - i større grad). Nedgangen i ledning, som observeres uavhengig av hvilepotensialet, er mer uttalt i atriene og ventriklene, mindre i den atrioventrikulære knuten.
Den indirekte M-antikolinerge effekten, sammenlignet med kinidin og disopyramid, er mindre uttalt, derfor observeres vanligvis ikke en paradoksal forbedring i atrioventrikulær ledning.
Påvirker fase 4-depolarisering, reduserer automatikken til det intakte og berørte myokardiet, hemmer funksjonen til sinusknuten og ektopiske pacemakere hos noen pasienter. Den aktive metabolitten, N-acetylprokainamid, har en uttalt aktivitet av klasse III antiarytmika, forlenger varigheten av virkningspotensialet. Det har en svak negativ inotropisk effekt (uten signifikant effekt på minuttvolumet av blod). Det har en m-antikolinerg og vasodilaterende effekt, som forårsaker takykardi og en reduksjon i blodtrykket, total perifer vaskulær motstand.
Elektrofysiologiske effekter manifesteres i utvidelsen av QRS-komplekset og forlengelsen av PQ- og QT-intervallene. Tiden for å oppnå maksimal effekt med intravenøs administrering er umiddelbar, med intramuskulær injeksjon - 15-60 minutter.

Farmakokinetikk
Penetrerer gjennom blod-hjerne-barrieren, skilles ut i morsmelk.
Det metaboliseres i leveren med dannelsen av en aktiv metabolitt - N-acegyl-prokainamid, har en "first pass"-effekt. Omtrent 25 % av administrert prokainamid omdannes til den angitte metabolitten, men ved rask acetylering eller kronisk nyresvikt (CRF) omdannes 40 % av dosen. Ved kronisk nyresvikt eller kronisk hjertesvikt (CHF) akkumuleres metabolitten raskt i blodet til toksiske konsentrasjoner, mens konsentrasjonen av prokainamid holder seg innenfor akseptable grenser.
Halveringstiden er 2,5-4,5 timer; med kronisk nyresvikt - 11-20 timer; N-acetylprokainamid i ca. 6 timer.
Omtrent 25 % av det administrerte legemidlet skilles ut av nyrene (50-60 % uendret), og gjennom tarmene med galle.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet er vist:

  • med ventrikulære arytmier (ventrikulær takykardi, ventrikulær ekstrasystole);
  • atrial takykardi;
  • flimmer og/eller atrieflimmer.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor stoffet, ventrikulær arytmi forårsaket av forgiftning med hjerteglykosider, sinoatrial og atrioventrikulær blokk II-III grad (i fravær av en implantert pacemaker), arteriell hypotensjon, kardiogent sjokk, ventrikulær takykardi av typen "piruett"-intervall, forlenget QT-intervall , leukopeni, alder opp til 18 år (effekt og sikkerhet ikke fastslått).
Forsiktig
I forbindelse med en eventuell reduksjon i myokardial kontraktilitet og reduksjon i blodtrykk, bør legemidlet forskrives med stor forsiktighet ved hjerteinfarkt. Mulig arytmogen effekt.
Blokade av bena på His-bunten, atrioventrikulær blokade av 1. grad, kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, myasthenia gravis, bronkial astma, lever- og/eller nyresvikt, ventrikkeltakykardi med koronararterieokklusjon, systemisk lupus erythematosus (inkludert historie), kirurgiske inngrep (inkludert kirurgisk tannbehandling), alvorlig aterosklerose, høy alder.

Bruk under graviditet og under amming

Bruk kun hvis fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret/barnet.
Ved administrering under graviditet er det en potensiell risiko for å utvikle arteriell hypotensjon hos moren, noe som kan føre til placentainsuffisiens.
Bruk om nødvendig under amming, amming må stoppes.

Dosering og administrasjon

Når det administreres intravenøst, fortynnes stoffet i en 5 % dekstrose (glukose) løsning eller en 0,9 % natriumkloridløsning. Administrasjonshastigheten bør ikke overstige 50 mg/min. I dette tilfellet er det nødvendig å konstant overvåke pulsfrekvens, blodtrykk (BP) og elektrokardiogram (EKG).
Intravenøst: 100-500 mg med en hastighet på 25-50 mg / min (under kontroll av blodtrykk og EKG) for å stoppe paroksysmen (maksimal dose - 1 g) eller intravenøst ​​drypp: 500-600 mg i 25-30 minutter . Vedlikeholdsdosen for intravenøst ​​drypp er 2-6 mg / min, om nødvendig, 3-4 timer etter at infusjonen er stoppet, begynn å ta stoffet oralt.
Intramuskulært: 50 mg per kg kroppsvekt per dag i oppdelte doser.
Den høyeste dosen for voksne med intramuskulær og intravenøs (drypp) administrering: enkelt - 1 g (10 ml av legemidlet), daglig - 3 g (30 ml av legemidlet).
Når du bytter til oral administrering av legemidlet, administreres den første dosen 3-4 timer etter opphør av intravenøs infusjon.

Bivirkning

Overtredelser av nervesystemet : generell svakhet, hallusinasjoner, hodepine, depresjon, svimmelhet, kramper, agitasjon, søvnløshet; muskelsvakhet, psykotiske reaksjoner med produktive symptomer, ataksi.
Overtredelser av mage-tarmkanalen : diaré, kvalme, oppkast, bitter smak i munnen.
Forstyrrelser i hematopoietiske organer og hemostasesystemet: ved langvarig bruk - leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi med positiv Coombs-test.
Sanseforstyrrelser: smaksforstyrrelser.
Kardiovaskulære lidelser: med rask intravenøs administrering er utvikling av kollaps, intrakardial blokade, asystoli mulig. Redusert blodtrykk, ventrikulær paroksysmal takykardi.
Annen: ved langvarig bruk - medisinsk lupus erythematosus.
allergiske reaksjoner: hudutslett.

Overdose

Symptomer: forvirring, alvorlig svimmelhet, kollaps, kvalme, oppkast, hjertedepresjon, senkende blodtrykk, atrioventrikulær blokkering, asystoli, ventrikkelflimmer.
Behandling: symptomatisk, bruk av legemidler som forsurer urin, hemodialyse, med en reduksjon i blodtrykk - innføring av noradrenalin eller fenylefrin; magnesiumsalter eller hyppig ventrikulær pacing ved ventrikulær takykardi.

Interaksjon med andre legemidler

Forbedrer effekten av depolariserende muskelavslappende midler (suxametoniumsalter), antihypertensive, antiarytmiske legemidler, bivirkninger av bregilium tosylate.
Ved kombinasjonsbehandling med klasse III antiarytmika øker risikoen for å utvikle en arytmogen effekt.
Prokainamid forsterker den hypotensive effekten av antihypertensive legemidler, den antikolinerge effekten av m-antikolinergika, antihistaminer og nevromuskulære blokkeringsmidler, svekker effekten av antikolinesterasemidler.
Reduserer aktiviteten til antimyasteniske legemidler.
Ved samtidig bruk med legemidler som forårsaker undertrykkelse av benmargshematopoiesis, er det mulig å øke leukopeni og trombocytopeni.
Cimetidin, ranitidin reduserer renal clearance av prokainamid og forlenger halveringstiden.

spesielle instruksjoner

Før intravenøs administrering er det nødvendig å fortynne, injisere med en hastighet på ikke mer enn 50 mg / min; bør kun brukes på sykehus. Når du gir terapi, er det nødvendig å konstant overvåke blodtrykk, EKG, perifert blodtelling (ved slutten av behandlingen). Eldre pasienter er mer sannsynlig å utvikle arteriell hypotensjon.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og mekanismer

I løpet av behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og deltar i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Utgivelsesskjema

Injeksjonsvæske 10 %.
5 ml i ampuller av fargeløst nøytralt glass av 1. hydrolytisk klasse.
5 ampuller legges i en blisterpakning laget av polyvinylkloridfilm eller i en blisterpakning laget av polyvinylkloridfilm og fleksibel emballasje i ruller basert på aluminiumsfolie for legemidler, eller et papirbasert kombinert emballasjemateriale.
1 eller 2 blemmer, sammen med bruksanvisning og en kniv for åpning av ampuller, legges i en pappeske.
5 eller 10 ampuller, sammen med bruksanvisning og en kniv for å åpne ampuller, legges i en pakke med en innsats med celler for ampuller i 1 eller 2 rader papp.
Emballasje til sykehus.
10, 25, 50 blisterpakninger med ampuller, sammen med like mange bruksanvisninger, legges i en pappeske.
Ampullekniver legges i boksen med ampuller.
Ved bruk av ampuller med hakk eller bruddring settes ikke ampullekniven inn.

Lagringsforhold

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25°C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Best før dato

5 år.
Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.

Ferieforhold

Utgitt på resept

Produsent

Navn, adresse til produsenten legemiddel og adressen til produksjonsstedet for legemidlet, adressen for innlevering av krav
PJSC Bryntsalov-A
Lovlig adresse: Russland. 117105, Moskva, st. Nagatinskaya, d. 1 tlf.

Krev adresse: PJSC "Bryntsalov-A"
Russland, 117105, Moskva, st. Nagatinskaya, 1

Adresse til produksjonsstedet:
PJSC Bryntsalov-A
Russland, 142530, Moskva-regionen, Elektrogorsk, Mechnikova passasje, 1.

*BRYNTSALOV A PAO* Akrikhin KhPK JSC BRYNTSALOV-A, CJSC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moscow Chemical Pharmaceutical Preparater oppkalt etter N.A. Semashko, OAO Organika OAO THFZ ICN

Opprinnelsesland

Russland

Produktgruppe

Kardiovaskulære legemidler

Antiarytmisk medikament. Klasse I A

Utgivelsesskjema

  • 20 - mørke glasskrukker (1) - papppakninger. 5 ml - ampuller (5) - konturplastpakker (1) - pakker med papp 5 ml - ampuller (5) - konturpakker (1) - pakker med papp. 5 ml - ampuller (5) - blisterpakninger (2) - papppakninger.

Beskrivelse av doseringsformen

  • Oppløsningen for intravenøs og intramuskulær administrering er klar, fargeløs eller svakt gulaktig. Injeksjonsvæske, oppløsning 10 % tabletter

farmakologisk effekt

klasse 1A antiarytmisk medikament, har en membranstabiliserende effekt. Det hemmer den innkommende raske strømmen av natriumioner, reduserer hastigheten på depolarisering i fase 0. Hemmer ledning, bremser repolarisering. Reduserer eksitabiliteten til myokardiet i atriene og ventriklene. Øker varigheten av den effektive refraktære perioden til handlingspotensialet (i det berørte myokardiet - i større grad). Nedgangen i ledning, som observeres uavhengig av mengden hvile, er mer uttalt i atriene og ventriklene, mindre i den atrioventrikulære knuten. Den indirekte M-antikolinerge effekten, sammenlignet med kinidin og disopyramid, er mindre uttalt, derfor observeres vanligvis ikke en paradoksal forbedring i atrioventrikulær ledning. Påvirker fase 4-depolarisering, reduserer automatikken til det intakte og berørte myokardiet, hemmer funksjonen til sinusknuten og ektopiske pacemakere hos noen pasienter. Den aktive metabolitten - N-acetylprokainamid har en uttalt aktivitet av klasse III antiarytmika, forlenger varigheten av virkningspotensialet. Det har en svak negativ ionotropisk effekt (uten signifikant effekt på minuttvolumet av blod). Det har vagolytiske og vasodilaterende egenskaper, noe som forårsaker takykardi og en reduksjon i blodtrykk (BP), total perifer vaskulær motstand. Elektrofysiologiske effekter manifesteres i utvidelsen av QRS-komplekset og forlengelsen av PQ- og QT-intervallene. Tiden for å oppnå maksimal effekt når den tas oralt er 60-90 minutter, når administrert intravenøst ​​- umiddelbart, når intramuskulær injeksjon- 15-60 min.

Farmakokinetikk

Penetrerer gjennom blod-hjerne-barrieren, skilles ut i morsmelk. Metabolisert i leveren for å danne en aktiv metabolitt - N-acetyl-prokainamid, har effekten av "first pass" gjennom leveren. Omtrent 25 % av administrert prokainamid omdannes til den spesifiserte metabolitten, men ved rask acetylering eller kronisk nyresvikt omdannes 40 % av dosen. Ved kronisk nyresvikt eller kronisk hjertesvikt akkumuleres metabolitten raskt i blodet til toksiske konsentrasjoner, mens konsentrasjonen av prokainamid holder seg innenfor akseptable grenser. T1/2 - 2,5-4,5 timer; med kronisk nyresvikt - 11-20 timer; N-acetylprokainamid i ca. 6 t. Ca. 25 % av det administrerte medikamentet skilles ut av nyrene (50-60 % uendret), og gjennom tarmene med galle.

Spesielle forhold

Arytmogen effekt av prokainamid ble observert i 5-9 % av tilfellene. I forbindelse med mulig hemming av myokardial kontraktilitet og blodtrykksnedgang bør det brukes med stor forsiktighet ved hjerteinfarkt. Ved alvorlig aterosklerose anbefales ikke prokainamid. Brukes med forsiktighet ved blokkering av bena til bunten av His, arytmier mot bakgrunn av forgiftning med hjerteglykosider, myasthenia gravis, lever- og/eller nyresvikt, SLE (inkludert historie), bronkial astma, kronisk hjertesvikt i stadiet av dekompensasjon, ventrikkeltakykardi med okklusjon koronararterie, kirurgiske inngrep (inkludert i kirurgisk tannbehandling), med forlengelse av QT-intervallet, arteriell hypotensjon, aterosklerose, med myasthenia gravis, hos eldre pasienter.

Sammensatt

  • prokainamidhydroklorid 100 mg/ml Hjelpestoffer: natriumdisulfitt, vann til injeksjonsvæsker.

Novocainamid indikasjoner for bruk

  • ulike hjerterytmeforstyrrelser: * paroksysmal form for atrieflimmer, * atrieflutter, * paroksysmal ventrikkeltakykardi, * ventrikulær ekstrasystol, * forebygging og behandling av hjerterytmeforstyrrelser ved operasjoner på hjerte, store kar og lunger.

Novokainamid kontraindikasjoner

  • Overfølsomhet overfor stoffet; ventrikulær arytmi forårsaket av forgiftning med hjerteglykosider, sinoatrial og atrioventrikulær blokk II-III grad (i fravær av en implantert pacemaker), arteriell hypotensjon, kardiogent sjokk; ventrikulær takykardi av typen "piruett", forlenget QT-intervall, leukopeni, alder opp til 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått). Forsiktig. I forbindelse med en mulig reduksjon i myokardial kontraktilitet og reduksjon i blodtrykk, bør legemidlet forskrives med stor forsiktighet ved hjerteinfarkt. Mulig arytmogen effekt. Blokade av bena på His-bunten, atrioventrikulær blokade av 1. grad, kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, myasthenia gravis, bronkial astma, lever- og/eller nyresvikt, ventrikkeltakykardi med koronararterieokklusjon, systemisk lupus erythematosus (inkludert historie), kirurgiske inngrep (inkludert kirurgisk tannbehandling)

Dosering av Novokainamid

  • 10 % 100 mg/ml 250 mg

Novokainamid bivirkninger

  • Fra siden av det kardiovaskulære systemet: arteriell hypotensjon (opp til utvikling av kollaps), intraventrikulær blokade, ventrikulær takykardi, takyarytmi; med rask på / i introduksjonen - kollaps, intraventrikulær blokade, asystoli. Fra siden av sentralnervesystemet: hallusinasjoner, depresjon, myasthenia gravis, svimmelhet, hodepine, kramper, psykotiske reaksjoner med produktive symptomer, ataksi. Fra det hematopoietiske systemet: ved langvarig bruk - hemming av benmargshematopoiesis (leukopeni, trombocytopeni, nøytropeni, agranulocytose, hypoplastisk anemi), hemolytisk anemi med en positiv Coombs-test. Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe. Andre: bitterhet i munnen, med langvarig bruk - medikament lupus erythematosus (hos 30% av pasientene med en behandlingsvarighet på mer enn 6 måneder); mulige mikrobielle infeksjoner, langsomme tilhelingsprosesser og blødende tannkjøtt på grunn av risiko for leukopeni og trombocytopeni.

medikamentinteraksjon

Ved samtidig bruk med antiarytmiske legemidler er en additiv kardiodepressiv effekt mulig; med antihypertensive midler - den antihypertensive effekten er forbedret; med antikolinesterasemidler - effektiviteten til antikolinesterasemidler reduseres. Ved samtidig bruk med m-antikolinergika, antihistaminer, forbedres deres antikolinerge effekt. Ved samtidig bruk forsterkes effekten av legemidler som blokkerer nevromuskulær overføring; med samtidig bruk av midler som forårsaker undertrykkelse av benmargshematopoiesis, er det mulig å øke leukopeni og trombocytopeni. Ved samtidig bruk med amiodaron øker QT-intervallet på grunn av den additive effekten på dets varighet og risikoen for utvikling av ventrikulær arytmi av typen "piruett". Plasmakonsentrasjonen av prokainamid og dets metabolitt N-acetylprokainamid øker, og bivirkninger kan øke.

Overdose

stoffet har en liten terapeutisk bredde, så alvorlig forgiftning kan lett oppstå (spesielt ved samtidig bruk av andre antiarytmiske legemidler): bradykardi, sinoatrial og atrioventrikulær blokade, asystoli, forlengelse av QT-intervallet, paroksysmer av polymorf ventrikkel

Lagringsforhold

  • hold unna barn
Informasjon gitt av Statens legemiddelregister.

Synonymer

  • Prokainamidhydroklorid, Prokainamid, Amidoprokain, Kardioritmin, Novocamid, Prokalil, Pronestil.

Sykdommer i hjerte og blodårer kan føre til alvorlige resultater inkludert funksjonshemming og død. betimelig medikamentell behandling bidrar til å overvinne sykdommen og forbedre livskvaliteten.

Novokainamid, bruksanvisningen vil hjelpe deg med å bli kjent med stoffet, er inkludert i listen over svært effektive medisiner som hjelper med akutthjelp og forebygging.

Ingredienser av Novocainamid

Instruksjoner for bruk av stoffet indikerer at Novocainamid kommer i to former:

  • tablettert;
  • Novokainamid i ampuller.

Den viktigste aktive ingrediensen er prokainamid, hvis innhold er:

  • i en tablett er lik 250 gram;
  • i injeksjonsløsning 100 milligram.

Farmakologisk gruppe

I henhold til bruksanvisningen viser Novocainamid til farmakologisk gruppe klasse IA antiarytmika som gjenoppretter svikt i sekvensen og frekvensen av hjertesammentrekninger.

Det aktive aktive stoffet involvert i metabolismen, N-acetylprokainamid, bidrar til å forlenge varigheten av antiarytmisk aktivitet. Det har en liten effekt på å endre kraften til hjertets sammentrekninger, uten å påvirke mengden blod som kastes ut i aorta i 60 sekunder betydelig. Det har en blokkerende effekt på aktiviteten til det autonome nervesystemet, påvirker reduksjonen i tonen i de venøse veggene i blodårene.

Virkningsmekanismen

Legemidlet Novocainamid, hvis virkningsmekanisme realiseres ved å redusere størrelsen på den innkommende natriumstrømmen, justere hastigheten med den økte utgående strømmen og stoppe fluktuasjonen av membranvirkningspotensialet, virker på følgende måte:

  • hemmer ledningen av elektriske impulser gjennom atriene, AV-knuten og ventriklene;
  • forlenger tidsperioden hvor eksitabiliteten til membranen avtar og gjenoppretter gradvis til sitt opprinnelige nivå;
  • undertrykker automatikken til sinusknuten og ektopiske pacemakere, øker terskelen for ukoordinerte sammentrekninger av ventrikulære muskelgrupper.

Elektrofysiologiske effekter i hjertet manifesteres av utvidelsen av ventrikkelkomplekset, som registreres under eksitasjon av hjertets ventrikler.

Tidsintervallet for å oppnå den høyeste effekten ved intravenøs administrering av Novocainamid er umiddelbart, med intramuskulær injeksjon - innen en time, som vist i bruksanvisningen.

Indikasjoner

Medisiner fra den antiarytmiske gruppen skal kun brukes som foreskrevet av legen og instruksjoner. Indikasjoner for bruk av Novocainamid er alvorlige hjertearytmier:

  • ventrikulær takykardi - en økning i ventrikulære sammentrekninger opp til 100 slag per minutt mens du opprettholder en normal hjertefrekvens;
  • ventrikulær ekstrasystol - et brudd på hjerterytmen assosiert med ekstraordinære, for tidlige ventrikulære sammentrekninger;
  • supraventrikulær takykardi - forårsaket av brudd på ledning av elektriske impulser og regelmessigheten av hjertesammentrekninger;
  • atrieflimmer, som kombinerer atrieflimmer og flutter;
  • medfødt anomali av hjertets struktur, assosiert med hyppig for tidlig eksitasjon av ventriklene.

Behandling bør innledes med diagnostikk og undersøkelse av pasienten ved bruk av høyteknologiske teknikker.


Ventrikulær takykardi

Kontraindikasjoner

Bruk av Novocainamid i enhver form, i henhold til bruksanvisningen, er kontraindisert i:

  • atrioventrikulær blokade 1,2 grader;
  • hjertearytmi på grunn av en overdose av glykosider, for behandling av hjertesvikt;
  • lavt nivå av leukocytter i blodet;
  • diffus bindevevssykdom;
  • bronkitt astma;
  • lavt blodtrykk;
  • ekstrem grad av venstre ventrikkelsvikt;
  • overfølsomhet overfor sammensetningen av stoffet.

Bruk under graviditet og amming - under streng tilsyn av en spesialist, i henhold til vitale indikasjoner. Utnevnelse til barn er uønsket. Pasienter i den eldre aldersgruppen - med forsiktighet, i henhold til instruksjonene for bruk av Novocainamid.

Instruksjoner for å ta tabletter

Legemidlet Novocainamid i tablettform bør tas oralt som helhet. For effektiv terapi, ta Novocainamide i tabletter, bruksanvisningen anbefaler på tom mage med vann.

Dose av stoffet Novocainamid i henhold til instruksjonene for bruk i brudd på hjerterytmen:

  • første dose fra 0,25 til 1 gram;
  • påfølgende doser med en pause på 6 timer, 0,25-0,5 gram.

Påføring av injeksjonsvæske i ampuller

Når det administreres intravenøst, fortynnes Novocainamid, en injeksjonsløsning i en ampulle, i 5 % glukoseløsning eller 0,9 % saltvann. Administrasjonshastigheten skal tilsvare 50 mg / min, med obligatorisk overvåking av indikatorer: trykk og hjertefrekvens, elektrokardiogramdata - før og etter prosedyren.

Maksimal enkeltdose for en person med introduksjon av Novokainamid direkte i blodet er 10 ml oppløsning.

For anfallslokalisering

Bruksanvisning indikerer at for lindring av en plutselig forverring av symptomer er følgende effektive:

  1. Intravenøs injeksjon, overvåking av blodtrykk og elektrokardiogram av hjertet, 100-500 mg Novocainamid. Løsningen administreres sakte, og kontrollerer kroppens reaksjon.
  2. Intravenøs dryppinfusjon: 500-600 mg oppløsning i en halv time.

Ved hjertesvikt av 2. grad anbefales intravenøs administrering av 10-30 ml av medikamentoppløsningen per dag.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om at med intravenøs administreringsvei av stoffet Novocainamid, er bivirkninger mulig. Tredjepartshandlinger kan være følgende:

  1. CNS relatert:
    • muskeltretthet;
    • depressive tilstander;
    • hodepine og svimmelhet;
    • søvnproblemer;
    • konvulsive reaksjoner;
    • tap av koordinasjon.
  2. Gastrointestinal relatert:
    • kvalme;
    • kaste opp;
    • diaré.
  3. Relatert til CCC:
    • svingninger i blodtrykket;
    • økning i hjerteaktivitet.

Mulig allergiske reaksjoner i form av utslett på huden, rødhet og kløe.

Ved rask intravenøs administrering av Novokainamid er alvorlige reaksjoner mulig:

  • utviklingen av kollaps, preget av et trykkfall og en forverring av blodtilførselen til vitale organer;
  • asystoli og fullstendig sirkulasjonsstans.

Intravenøse injeksjoner av Nocainamid må utføres under forholdene i et manipulasjonsrom på en poliklinikk eller på sykehus, strengt etter bruksanvisningen.

Oppskrift på latin

Det latinske navnet på stoffet Novocainamide er Novocainamide.
Internasjonal generisk navn- Prokainamid.
Et eksempel på en Novocainamid-resept på latin for en intravenøs injeksjon:
RP: Solutionis Procainamidi 10% - 5 ml.
D.t. d. nr. 10 i ampullis
S. Injiser sakte 5 ml i 20 ml 5 % glukoseløsning i atrieflutter.

Analoger

Når det av objektive grunner ikke er mulig å kjøpe det originale legemidlet, kan du bruke legemidler som har en lignende terapeutisk effekt på kroppen, som Novocainamid, dvs. analoger.

Når du bytter til analoge medisiner, er det nødvendig å konsultere en lege, siden, til tross for samme effekt, har hvert stoff, i henhold til instruksjonene, en grad av effektivitet i et bestemt tilfelle av sykdommen.

Følgende analoger av Novocainamid produseres:

  • prokainamid;
  • Novokainamid bufus;
  • Novocainamid-Feein.

I behandlingen av sykdommen kan du bruke analoger og synonymer av stoffet, avhengig av sykdomsforløpet, pasientens fysiske data og aldersdata. Det er viktig at de foreskrives av den behandlende legen. Fordi hvert medikament har en lignende hovedeffekt, men bivirkninger og kombinasjoner kan variere. Kostnaden for stoffet er ikke hovedindikatoren ved valg av stoff.

Nyttig video

Fra følgende video kan du lære nyttig informasjon om hjertearytmier:

Konklusjon

  1. Novokainamid - effektivt medikament for behandling av arytmier, tilgjengelig i tabletter og injiserbar oppløsning.
  2. En stor fordel med stoffet er den umiddelbare effekten på lindring av akutte angrep av atrieflimmer, samtidig som funksjonene til venstre ventrikkel opprettholdes og en lav prosentandel av bivirkninger.
  3. Å unngå negative konsekvenser for kroppen og komplikasjoner, bør stoffet tas strengt som foreskrevet og under tilsyn av en lege.
  4. Før du starter behandlingen, er det nødvendig å studere instruksjonene for bruk av Novocainamid for å kjenne indikasjonene, kontraindikasjonene, bivirkninger og observer påføringsmetoden.

Instruksjoner for å ta Novocainamid-tabletter, bruk av en oppløsning i ampuller og analoger med prokainamid - alt om medisiner og helse på Zdravie4ever.ru

Informasjonen publisert i artikkelen er kun til informasjonsformål. Sørg for å sjekke med legen din!
Del lenken og vennene dine vil vite at du bryr deg om helsen din og kommer til deg for råd! Takkツ