Itrakonatsolin koostumuksen käyttöohjeet. Itrakonatsoli: käyttöohjeet. Mikä lääke on parempi - Orungal tai Itraconazole

Sisältö

Itrakonatsoli on tarkoitettu hiivan tai muiden sienten aiheuttaman akuutin ja kroonisen kandidiaasin hoitoon - lääkkeen käyttöohjeet sisältävät tietoa oikeasta käytöstä ja annostelusta. Lääke on tarkoitettu kynsien ja ihon sieni-infektioiden tuhoamiseen, auttaa erilaisten mikro-organismien infektioissa. Katso hänen ohjeitaan.

Kapselit Itrakonatsoli

Hyväksytty farmakologinen luokitus luokittelee itrakonatsolin laajavaikutteiseksi sienilääkkeeksi. Lääkevalmiste sisältää vaikuttava aine itrakonatsoli mikropelleteinä. Aineosiensa ansiosta lääke pysäyttää sienipatogeenille elintärkeiden aineiden tuotannon, mikä johtaa solukuolemaan.

Itrakonatsolin koostumus

Lääkkeen vaikuttava aine on itrakonatsoli, jonka pitoisuus on 100 mg kapselia kohti. Läpinäkymättömän vaaleanpunaisen väriset kovat liivatekapselit, joissa on sininen kansi, sisältävät valkoisen kermanvärisiä pallomaisia ​​mikrorakeita. Tarkista lääkkeen yksityiskohtainen koostumus:

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Synteettinen antifungaalinen aine vaikuttaa moniin patogeeneihin. Vaikuttava aine on triatsolin johdannainen, joka estää ergosterolin tuotantoa sienen solukalvossa. Lääke tuhoaa dermatofyyttejä, hiivaa ja homesieniä. Hoidon tehokkuutta voidaan arvioida kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta ihon mykoottisissa sairauksissa, 6-9 kuukauden kuluttua kynsien vaurioista.

Itrakonatsoli imeytyy mahalaukussa ja suolistossa, ja ruoan nauttiminen lisää sen biologista hyötyosuutta. Kun liuosta käytetään tyhjään mahaan, maksimipitoisuuden saavuttamisnopeus kasvaa. Kapselit alkavat toimia neljä tuntia nielemisen jälkeen, vaikuttava aine sitoutuu plasman proteiineihin 99 %. Lääke tunkeutuu kudoksiin, elimiin, emättimen limakalvoon, tali- ja hikirauhasten salaisuuteen.

Lääkkeen kliininen pitoisuus ihossa saavutetaan viikon kuluttua ensimmäisestä itrakonatsolihoitopäivästä ja kestää 30 päivää kuukausittaisen hoitojakson päättymisen jälkeen, kynsien keratiinissa - viikon kuluttua ja pysyy kuusi kuukautta sen jälkeen. kolmen kuukauden kurssin päätyttyä. Itrakonatsolin aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, metaboliitit ovat isoentsyymien estäjiä. Aine erittyy plasmasta munuaisten kautta viikossa ja suolistosta kahdessa päivässä, eikä se poistu dialyysin aikana.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan, käyttöaiheet lääkitys ovat seuraavat tilat:

• vulvovaginaalinen kandidiaasi;
• dermatomykoosi;
• versicolor versicolor;
• suun limakalvon kandidoosi;
• keratomykoosi, onykomykoosi (kynsien sieni);
• ihon systeemiset mykoosit - aspergilloosi, kandidiaasi, kryptokokkoosi, kryptokokki-aivokalvontulehdus;
• histoplasmoosi, blastomykoosi, sporotrichoosi, parakokcidioidomykoosi.

Käyttötapa ja annostus

Suun kautta tarkoitetut itrakonatsolitabletit otetaan suun kautta aterioiden jälkeen, nieltään kokonaisina, pestään puhtaalla vedellä. Ohjeissa ilmoitettu annos riippuu kliininen kuva:

erityisohjeet

Itrakonatsolin ohjeet sisältävät tuotteen erityisohjeet, joka jokaisen potilaan tulee tutkia ennen käyttöä:

• Hedelmällisessä iässä olevat potilaat tulee suojata luotettavasti ehkäisyllä ensimmäisiin kuukautisiin asti kurssin päättymisen jälkeen.
• Lääkkeellä on negatiivinen puoli inotrooppinen vaikutus joka voi johtaa krooniseen sydämen vajaatoimintaan.
• Kun mahan happamuus on vähentynyt, kapselien sisällön imeytyminen hidastuu.
• Hyvin harvoin kapseleita käytettäessä vakavan toksisen maksavaurion kehittyminen on mahdollista.
• Itrakonatsolin hyötyosuus on heikentynyt potilailla, joiden vastustuskyky on heikentynyt tai joilla on AIDS, elinsiirron jälkeen.
• Lääkettä ei määrätä lapsille vain, jos odotettu hyöty ylittää mahdollisen riskin.
• Itrakonatsoli voi aiheuttaa huimausta, mikä vaikuttaa haitallisesti mekanismien hallintaan.

huumeiden vuorovaikutus

Ohje sanoo seuraavaa lääkkeiden yhteisvaikutukset Itrakonatsoli käytettäessä muiden lääkkeiden kanssa:

• Antasidit tulee ottaa kaksi tuntia itrakonatsolin ottamisen jälkeen, aklorhydrian kanssa tai yhdessä histamiinireseptorin salpaajien kanssa, kapselit pestään kolalla.
• Rifampisiini, rifabutiini, fenytoiini vähentävät lääkkeen tehokkuutta.
• Ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini lisäävät aineen hyötyosuutta.
• Aine ei ole yhteensopiva terfenadiinin, mitolastiinin, lovastatiinin, triatsolaamin, torajyväalkaloidien, hitaiden kalsiumkanavasalpaajien kanssa.
• Kasvainlääkkeiden, immunosuppressiivisten aineiden ja glukokortikosteroidien annostusta on pienennettävä, kun niitä käytetään yhdessä itrakonatsolin kanssa.

Sivuvaikutukset

Yliannostustapauksissa mahahuuhtelu ja aktiivihiili on aiheellista. Käytettäessä lääkettä ohjeiden ja arvostelujen mukaan sivuvaikutuksia voi esiintyä:

• pahoinvointi, oksentelu, ummetus, vatsakipu, ruokahaluhäiriöt;
• hepatiitti, akuutti maksan vajaatoiminta;
• päänsärky, huimaus, neuropatia;
• anafylaktinen ja allergiset reaktiot;
• ihon punoitus, ihottuma, valoherkkyys;
• kuukautishäiriöt, hypokalemia, keuhkopöhö.

Vasta-aiheet

Lääkkeen ohjeissa sanotaan joistakin vastaanoton ominaisuuksista ja vasta-aiheista, joissa lääkkeen käyttö on kielletty:

• yliherkkyys komponenteille;
• krooninen sydämen vajaatoiminta;
• raskaus, imetys;
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
• Lääkärin valvonnassa lääkettä käytetään munuaisten ja maksan vajaatoiminnan, perifeerisen neuropatian, kuulon heikkenemisen, vanhuuden hoitoon.

Mikä lääke on parempi - Orungal vai Itraconazole?

Mikä itrakonatsolin lääke on parempi?

Orungal on alkuperäinen lääke, jonka on kehittänyt ja valmistanut vakava lääkeyhtiö pitkällä historialla. Itrakonatsoli on nuoren venäläisen yrityksen valmistama kopio, jonka tuotteiden laadusta en voi sanoa mitään varmaa.

Taulukko analogeista ja hinnoista:

On olemassa vasta-aiheita. Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat.

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Candistat, Itracan, Itracol, Itrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, Sporal, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

Kaikki sienilääkkeet.

Itrakonatsolia sisältävät valmisteet (itrakonatsoli – ATC-koodi (ATC) J02AC02):

Orungal (alkuperäiset Itraconazole) kapselit - viralliset käyttöohjeet. Reseptilääke, vain terveydenhuollon ammattilaisille tarkoitettu tieto!

Kliinis-farmakologinen ryhmä:

sienilääke

farmakologinen vaikutus

Sienilääke, triatsolin johdannainen. Itrakonatsoli on aktiivinen dermatofyyttejä (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum) vastaan; hiiva ja hiivan kaltaiset sienet (Candida spp., mukaan lukien Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp. , Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei ja muut hiivat ja homeet.

Itrakonatsoli häiritsee ergosterolin synteesiä, joka on tärkeä osa sienten solukalvoa, mikä aiheuttaa lääkkeen antifungaalisen vaikutuksen.

Farmakokinetiikka

Imu

Suun kautta annettuna itrakonatsolin suurin hyötyosuus havaitaan, kun kapselit otetaan välittömästi aterian jälkeen. Plasman Cmax saavutetaan 3-4 tunnin kuluttua nauttimisesta.

Jakelu

Pitkäaikaisessa käytössä itrakonatsolin Css plasmassa saavutetaan 1-2 viikossa.

Css 3-4 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta on 0,4 mcg / ml (käytettäessä lääkettä annoksella 100 mg 1 kerran päivässä); 1,1 mcg / ml (kun otetaan annoksella 200 mg 1 kerran vuorokaudessa) ja 2 mcg / ml (kun otetaan annoksella 200 mg 2 kertaa päivässä).

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99,8 %.

Itrakonatsolin pitoisuus veressä on 60 % plasman pitoisuudesta.

Lääkkeen kerääntyminen keratiinikudoksiin, erityisesti ihoon, on noin 4 kertaa suurempi kuin keratiinikertymä plasmassa, ja sen erittymisnopeus riippuu orvaskeden uusiutumisesta.

Toisin kuin plasmapitoisuudet, joita ei voida havaita jo 7 päivän kuluttua hoidon lopettamisesta, terapeuttiset pitoisuudet iholla säilyvät 2-4 viikkoa 4 viikon hoitojakson lopettamisen jälkeen. Itrakonatsolia havaitaan kynsien keratiinissa jo viikon kuluttua hoidon aloittamisesta ja se säilyy vähintään 6 kuukautta 3 kuukauden hoitojakson jälkeen. Itrakonatsolia erittyy myös taliin ja vähäisemmässä määrin hikeen.

Itrakonatsoli jakautuu hyvin kudoksiin, jotka ovat alttiita sieni-infektioille. Pitoisuudet keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, luissa, mahassa, pernassa ja lihaksissa olivat 2-3 kertaa korkeammat kuin vastaavat plasmapitoisuudet. Terapeuttiset pitoisuudet emättimen kudoksissa säilyvät 2 päivää 200 mg:n vuorokausiannoksen 3 päivän hoitojakson päättymisen jälkeen ja 3 päivää yhden päivän hoitojakson päättymisen jälkeen annoksella 200 mg 2 kertaa päivässä.

Aineenvaihdunta

Itrakonatsoli metaboloituu maksassa muodostaen suuren määrän metaboliitteja, joista yhdellä, hydroksi-itrakonatsolilla, on in vitro itrakonatsolin antifungaalinen vaikutus. Mikrobiologisella menetelmällä määritetyt lääkkeen antifungaaliset pitoisuudet olivat noin 3 kertaa korkeammat kuin HPLC:llä mitatut pitoisuudet.

jalostukseen

Erittyminen plasmasta on kaksivaiheista, ja lopullinen T1 / 2 on 24-36 tuntia.. Noin 35 % annoksesta erittyy virtsaan metaboliitteina 1 viikon kuluessa; alle 0,03 % erittyy muuttumattomana virtsaan. Noin 3-18 % annoksesta erittyy ulosteiden mukana.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja potilailla, joilla on maksakirroosi, itrakonatsolin T1/2 ja sen pitoisuus plasmassa ovat hieman kohonneet.

Itrakonatsolin oraalinen hyötyosuus voi heikentyä joillakin immuunipuutteisilla potilailla, kuten neutropeniapotilailla, AIDS-potilailla tai potilailla, joille tehdään elinsiirto.

Lääkkeen ORUNGAL® käyttöaiheet

Lääkkeelle herkkien patogeenien aiheuttamien mykoosien hoito, mukaan lukien:

• dermatomykoosi;
• sieni-keratiitti;
• dermatofyyttien ja/tai hiivojen ja homesienten aiheuttama onykomykoosi;
• systeemiset mykoosit: systeeminen aspergilloosi ja kandidiaasi, kryptokokoosi (mukaan lukien kryptokokkien aiheuttama aivokalvontulehdus; immuunipuutospotilaille ja kaikille potilaille, joilla on keskushermoston kryptokokoosi, Orungalia tulee määrätä vain tapauksissa, joissa ensilinjan lääkkeet eivät sovellu tässä tapauksessa tai ne ovat tehottomia), histoplasmoosi sporotrikoosi, parakokcidioidomykoosi, blastomykoosi ja muut systeemiset ja trooppiset mykoosit;
• kandidomykoosi, johon liittyy ihon ja limakalvojen vaurioita (mukaan lukien vulvovaginaalinen kandidiaasi);
• syvä viskeraalinen kandidiaasi;
• pityriasis versicolor.

Annostusohjelma

Kapselit tulee ottaa välittömästi aterian jälkeen, nieltävä kokonaisina.

Itrakonatsolin oraalinen biologinen hyötyosuus saattaa heikentyä joillakin immuunipuutteisilla potilailla, kuten neutropeniapotilailla, AIDS-potilailla tai elinsiirtopotilailla. Siksi annoksen kaksinkertaistaminen saattaa olla tarpeen.

Onykomykoosin tapauksessa pulssihoito suoritetaan taulukossa 2 esitetyn kaavion mukaisesti.

Yksi pulssihoitojakso koostuu 2 kapselin ottamisesta päivittäin. Orungal 2 (200 mg 2 kertaa päivässä) 1 viikon ajan.

Käsien kynsilevyjen sieni-infektioiden hoitoon suositellaan 2 kurssia. Jalkojen kynsilevyjen sieni-infektioiden hoitoon suositellaan 3 kurssia. Kurssien välinen aika, jonka aikana sinun ei tarvitse ottaa lääkettä, on 3 viikkoa.

Kliiniset tulokset näkyvät hoidon päätyttyä, kun kynsi kasvaa takaisin.

Pulssihoidon lisäksi on mahdollista suorittaa jatkuva kurssi. Lääkettä määrätään 2 kapselia päivässä (200 mg 1 kerran päivässä) 3 kuukauden ajan.

Orungalin poisto ihosta ja kynsikudoksesta on hitaampaa kuin plasmasta. Siten optimaaliset kliiniset ja mykologiset vaikutukset saavutetaan 2-4 viikkoa hoidon päättymisen jälkeen ihotulehduksissa ja 6-9 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen kynsitulehduksissa.

Orungalin annostusohjelma systeemisten mykoosien hoidossa on esitetty taulukossa 3.

* - Hoidon kestoa voidaan säätää hoidon kliinisen tehokkuuden mukaan

Sivuvaikutus

Sivusta Ruoansulatuselimistö: dyspepsia (pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ripuli, ruokahaluttomuus), vatsakipu, ohimenevä maksaentsyymipitoisuuden nousu veriplasmassa, hepatiitti. Hyvin harvoissa tapauksissa on kehittynyt vakavia toksisia maksavaurioita (mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta, joka on johtanut kuolemaan).

Keskushermostosta ja perifeerisestä hermosto: päänsärky, huimaus, perifeerinen neuropatia.

Allergiset reaktiot: joissakin tapauksissa - kutina, ihottuma, urtikaria, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot.

Dermatologiset reaktiot: joissakin tapauksissa - hiustenlähtö, valoherkkyys.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: turvotus, sydämen vajaatoiminta ja keuhkoödeema.

Muut: kuukautiskierron epäsäännöllisyys, hypokalemia.

Vasta-aiheet lääkkeen ORUNGAL® käyttöön

• CYP3A4-entsyymin mukana metaboloituvien ja QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen antaminen, mm. terfenadiini, astemitsoli, mitsolastiini, sisapridi, dofetilidi, kinidiini, pimotsidi, sertindoli, levometadoni;
• suun kautta otettavan midatsolaamin ja triatsolaamin samanaikainen käyttö;
• CYP3A4-entsyymin mukana metaboloituvien HMG-CoA-reduktaasin estäjien, kuten simvastatiinin ja lovastatiinin, samanaikainen käyttö;
• torajyväalkaloidien, kuten dihydroergotamiinin, ergometriinin, ergotamiinin ja metyyliergometriinin, samanaikainen käyttö;
• yliherkkyys itrakonatsolille ja muille lääkkeen aineosille.

Lääkettä tulee määrätä varoen maksakirroosiin, krooniseen munuaisten vajaatoimintaan, krooniseen sydämen vajaatoimintaan, yliherkkyyteen muille atsoliryhmän lääkkeille sekä lapsille ja iäkkäille potilaille.

Lääkkeen ORUNGAL® käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Orungalia tulee määrätä raskauden aikana vain henkeä uhkaavien systeemisten mykoosien hoitoon, kun odotettu hyöty naiselle on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Koska itrakonatsoli erittyy äidinmaitoon, imetys on lopetettava, jos sen käyttö imetyksen aikana on välttämätöntä.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten on lääkkeen ottamisen aikana käytettävä asianmukaisia ​​ehkäisymenetelmiä koko hoidon ajan ensimmäisten kuukautisten alkamiseen asti sen päättymisen jälkeen.

Sovellus maksan toimintahäiriöihin

Lääkettä tulee määrätä varoen maksakirroosiin.

Sovellus munuaisten toiminnan häiriöihin

Lääkettä tulee määrätä varoen krooniseen munuaisten vajaatoimintaan.

Käyttö iäkkäillä potilailla

Varovaisuutta tulee noudattaa iäkkäille potilaille.

Käyttö alle 12-vuotiaille lapsille

Lapsia tulee noudattaa varoen.

erityisohjeet

Kun tutkitaan annosmuoto Suonensisäiseen annosteluun tarkoitettu lääke Orungal, suoritettuna terveillä vapaaehtoisilla, vasemman kammion ejektiofraktiossa havaittiin ohimenevä oireeton lasku, joka palasi normaaliksi ennen seuraavaa lääkkeen infuusiota. Näiden tietojen kliinistä merkitystä suun kautta otetuille annosmuodoille ei tunneta.

Itrakonatsolilla on havaittu olevan negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Orungalin käyttöön liittyviä kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan tapauksia on raportoitu, ja siksi lääkettä ei tule käyttää potilaille, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta tai joilla on aiemmin ollut tämä sairaus, ellei mahdollinen hyöty ole paljon suurempi kuin mahdollinen riski. Hyöty-riskisuhdetta arvioitaessa on otettava huomioon sellaiset tekijät kuin käyttöaiheen vakavuus, annostusohjelma ja yksilölliset sydämen vajaatoiminnan riskitekijät.

Riskitekijöitä ovat sydänsairaus, kuten CAD tai läppäsydänsairaus; vakavat keuhkosairaudet, kuten obstruktiivinen keuhkosairaus; munuaisten vajaatoiminta tai muut sairaudet, joihin liittyy turvotusta. Tällaisille potilaille tulee kertoa sydämen vajaatoiminnan merkeistä ja oireista. Hoidossa on noudatettava varovaisuutta, mutta potilasta on seurattava kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan oireiden varalta. Kun ne ilmestyvät, Orungalin vastaanotto on lopetettava.

Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä itrakonatsolia ja kalsiumkanavasalpaajia samanaikaisesti.

Kun mahanesteen happamuus vähenee, itrakonatsolin imeytyminen heikkenee. Antasideja (esimerkiksi alumiinihydroksidia) käyttäviä potilaita kehotetaan käyttämään niitä aikaisintaan 2 tuntia Orungalin ottamisen jälkeen. Potilaille, joilla on kloorihydria tai jotka käyttävät histamiini-H2-reseptorin salpaajia tai protonipumpun estäjiä, on suositeltavaa ottaa kapselit kolan kanssa.

Hyvin harvoissa tapauksissa Orungalia käytettäessä kehittyi vakavia toksisia maksavaurioita, mm. akuutti maksan vajaatoiminta, joka on johtanut kuolemaan. Useimmissa tapauksissa tämä havaittiin potilailla, joilla oli jo maksasairaus tai jotka saivat itrakonatsolihoitoa systeemisiin käyttöaiheisiin tai joilla oli muita vakavia sairauksia sekä potilailla, joita hoidetaan muilla lääkkeet hepatotoksisilla vaikutuksilla. Joillakin potilailla ei ollut selviä maksavaurion riskitekijöitä. Useat näistä tapauksista tapahtuivat ensimmäisen hoitokuukauden aikana ja jotkut ensimmäisen hoitoviikon aikana. Tässä suhteessa on suositeltavaa seurata säännöllisesti Orungalia saavien potilaiden maksan toimintaa.

Potilaita tulee varoittaa tarpeesta ilmoittaa välittömästi lääkärille, jos hepatiittiin viittaavia oireita (anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, vatsakipu ja tumma virtsa) ilmenee. Tällaisten oireiden ilmaantuessa hoito on välittömästi lopetettava ja maksan toiminnan tutkimus on suoritettava. Potilaita, joilla on kohonnut maksaentsyymiarvo tai aktiivinen maksasairaus tai joilla on ollut toksinen maksavaurio muiden lääkkeiden käytön aikana, ei tule hoitaa Orungalilla, ellei odotettu hyöty oikeuta maksavaurion riskiä. Näissä tapauksissa on tarpeen seurata maksaentsyymiarvoja hoidon aikana.

Potilailla, joilla on maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, lääkettä käytetään plasman itrakonatsolin tason hallinnassa ja tarvittaessa Orungalin annosta muutetaan.

Farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi ei ole suositeltavaa määrätä Orungalia kapseleina potilaiden hengelle uhkaavien systeemisten mykoosien hoidon aloittamiseksi.

Lääkärin tulee arvioida ylläpitohoidon tarve AIDS-potilailla, joita on aiemmin hoidettu systeemisten sieni-infektioiden, kuten sporotrichoosin, blastomykoosin, histoplasmoosin tai kryptokokkoosin (sekä aivokalvon että ei-meningeaalisen), vuoksi, joilla on uusiutumisriski.

Jos perifeeristä neuropatiaa esiintyy, jos se johtuu Orungalin ottamisesta, lääke peruutetaan.

Ristiherkkyydestä itrakonatsolille ja muille atsoli-sienilääkkeille ei ole näyttöä.

Lastenkäyttö

Koska Orungalin käytöstä lapsilla ei ole riittävästi kliinistä tietoa, sen määräämistä lapsille ei suositella, paitsi tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Orungalin vastaanotto ei vaikuta kykyyn ajaa autoa ja työskennellä koneiden kanssa.

Yliannostus

Orungalin yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Hoito: Jos yliannostus tapahtuu vahingossa ensimmäisen tunnin aikana lääkkeen ottamisen jälkeen, mahahuuhtelu on suoritettava ja tarvittaessa määrättävä Aktiivihiili. Itrakonatsoli ei erity hemodialyysissä. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

huumeiden vuorovaikutus

Itrakonatsolin imeytymiseen vaikuttavat lääkkeet

Mahasisällön happamuutta vähentävät lääkkeet vähentävät itrakonatsolin imeytymistä, mikä liittyy kapselin kuoren liukoisuuteen.

Itrakonatsolin metaboliaan vaikuttavat lääkkeet

Tutkimuksissa havaittiin, että kun Orungal on vuorovaikutuksessa rifampisiinin, rifabutiinin ja fenytoiinin kanssa, itrakonatsolin ja hydroksi-itrakonatsolin hyötyosuus pienenee merkittävästi, mikä johtaa lääkkeen tehon merkittävään heikkenemiseen. Itrakonatsolin samanaikaista käyttöä näiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat indusoida maksaentsyymejä, ei suositella. Yhteisvaikutustutkimuksia muiden maksaentsyymi-induktorien, kuten karbamatsepiinin, fenobarbitaalin ja isoniatsidin, kanssa ei ole tehty, mutta samanlaisia ​​tuloksia voidaan odottaa.

Koska itrakonatsoli metaboloituu ensisijaisesti CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta, tämän entsyymin mahdolliset estäjät (ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini ja erytromysiini) voivat lisätä itrakonatsolin biologista hyötyosuutta.

Itrakonatsolin vaikutus muiden lääkkeiden metaboliaan

Itrakonatsoli saattaa estää CYP3A4-isoentsyymin metaboloimien lääkkeiden metaboliaa. Tämän seurauksena niiden vaikutus voi lisääntyä tai pitkittyä (mukaan lukien sivuvaikutukset). Ennen samanaikaisen käytön aloittamista lääkkeet sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa aineenvaihduntareiteistä tämä lääke on määritelty ohjeissa lääketieteelliseen käyttöön. Hoidon lopettamisen jälkeen itrakonatsolipitoisuudet plasmassa pienenevät asteittain annoksesta ja hoidon kestosta riippuen. Tämä tulee ottaa huomioon arvioitaessa itrakonatsolin estävää vaikutusta samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden metaboliaan.

Kun suoritat Orungal-hoitoa, et voi määrätä:

• terfenadiini, astemitsoli, mitsolastiini, sisapridi, dofetilidi, kinidiini, pimotsidi, sertindoli, levometadoni, joiden käyttö yhdessä Orungalin kanssa voi johtaa näiden aineiden plasmapitoisuuksien nousuun, mikä puolestaan ​​voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä ja harvoissa tapauksissa kohtauksellinen kammiotakykardia kirjoita "pirouette" (torsade de pointes);
• oraalinen midatsolaami ja triatsolaami;
• CYP3A4:n kautta metaboloituvat HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten simvastatiini ja lovastatiini;
• torajyväalkaloidivalmisteet, kuten dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini ja metyyliergometriini;
• kalsiumkanavasalpaajat – yhteiseen CYP3A4-entsyymin metaboliaan liittyvien mahdollisten farmakokineettisten yhteisvaikutusten lisäksi kalsiumkanavasalpaajilla on negatiivinen inotrooppinen vaikutus, mikä saattaa vahvistaa itrakonatsolin samanlaista vaikutusta.

Samanaikaisesti Orungalin kanssa on seurattava oraalisten antikoagulanttien plasmapitoisuutta, toimintaa ja sivuvaikutuksia; HIV-proteaasin estäjät (kuten ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri); tietyt syöpälääkkeet (kuten vinka-alkaloidit rosea, busulfaani, dosetakseli, trimetreksaatti); CYP3A4-isoentsyymin metaboloimat kalsiumkanavasalpaajat (dihydropyridiini ja verapamiili); tietyt immunosuppressiiviset aineet (kuten syklosporiini, takrolimuusi, sirolimuusi); jotkin CYP3A4:n kautta metaboloituvat HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten atorvastatiini; jotkin kortikosteroidit, kuten budesonidi, deksametasoni ja metyyliprednisoloni; sekä digoksiini, karbamatsepiini, buspironi, alfentaniili, alpratsolaami, brotitsolaami, midatsolaami (iv), rifabutiini, metyyliprednisoloni, ebastiini, reboksetiini, repaglinidi, disopyramidi, silostatsoli, eletriptaani, halofantriini. Käytettäessä samanaikaisesti Orungalin kanssa edellä mainittujen lääkkeiden annosta on tarvittaessa pienennettävä.

Itrakonatsolin ja tsidovudiinin ja fluvastatiinin välillä ei ole havaittu yhteisvaikutuksia.

Itrakonatsolilla ei ollut vaikutusta etinyyliestradiolin ja noretisronin metaboliaan.

Vaikutus proteiineihin sitoutumiseen

In vitro -tutkimukset eivät ole osoittaneet yhteisvaikutuksia itrakonatsolin ja lääkkeiden, kuten imipramiinin, propranololin, diatsepaamin, simetidiinin, indometasiinin, tolbutamidin ja sulfametatsiinin, välisestä kilpailusta plasman proteiineihin sitoutumisesta.

Apteekkien jakeluehdot

Lääke jaetaan reseptillä.

Säilytysehdot

Luettelo B. Lääke tulee säilyttää lasten ulottumattomissa 15–30 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 3 vuotta.

Yhdiste

Kapseli sisältää vaikuttavaa ainetta itrakonatsoli 100 mg

Lisäkomponentit: gelatiini, väriaine, titaanidioksidi.

Julkaisumuoto

farmakologinen vaikutus

antifungaalinen aine .

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine on triatsolijohdannainen. Valmistettu synteettisesti, sillä on laaja valikoima tehosteita.

Antifungaalinen mekanismi perustuu tuotannon, synteesin, tukahduttamiseen ergosteroli sienisolussa. Aktiivinen homesieniä, dermatofyyttejä, hiivasieniä vastaan.

Antifungaalisen hoidon tehokkuus arvioidaan kuukauden kuluttua hoidon päättymisestä (mykoosien osalta). Kun tehokkuutta arvioidaan kynsilevyn muuttuessa (6-9 kuukautta).

Käyttöaiheet

Itrakonatsolikapseleita on määrätty dermatomykoosiin, keratomykoosiin, systeemiseen, kandidoosiin suuontelon, vulvovaginaalinen kandidiaasi, kryptokokkoosi , systeeminen aspergilloosi, histaplasmoosi, parakokcidiodiaasi, sporotrichoosi, blastomykoosi, trooppiset mykoosit.

Vasta-aiheet

Itrakonatsolia ei määrätä samanaikaisesti käytettävän midatsolaamin, triatsolaamin, nisoldpiinin, torajyväalkaloidien, CYP3A4-isoentsyymin substraattien, intoleranssin kanssa.

Lääkettä ei määrätä raskauden aikana, raskauden aikana.

Sivuvaikutukset

Itrakonatsoli voi aiheuttaa trombosytopeniaa, seerumitautia, leukopeniaa, anafylaktoidisia reaktioita, hypertriglyseridemia , hypokalemia.

Hermosto: hyperestesia, parestesia, huimaus, perifeerinen neuropatia .

Ruoansulatuskanava:, dyspeptiset häiriöt, maksatoksisuus, kohonneet entsyymiarvot maksajärjestelmä, oksentelu, hepatiitti, makuaistin heikkeneminen, hyperbilirubinemia, ylävatsakipu.

Tuntoelimet: tinnitus, pysyvä kuurous, näön hämärtyminen, diplopia .

Ehkä nivelkivun kehittyminen, myalgia , virtsankarkailu, pollakiuria, kuukautiskiertohäiriöt, turvotus.

Itrakonatsolitabletit, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Se otetaan suun kautta, haluttu vastaanottoaika on aterian jälkeen.

Vulvovaginaalinen kandidoosi: kahdesti päivässä, 200 mg tai 3 päivää, 200 mg kerran päivässä.

Dermatomykoosi: 7 päivää, 200 mg päivässä tai 15 päivää, 100 mg kerran päivässä.

Pityriasis versicolor: 7 päivää, 200 mg päivässä.

Suun kandidoosi: 15 päivää, 100 mg päivässä.

Kun käsien iholevyillä on mykooseja, antifungaalinen hoito suoritetaan kahdesti kolmen viikon välein. Eliminaatio kynsilevyistä ja iholta on hidasta.

Itrakonatsolin käyttöohjeet systeemisessä aspergilloosissa: 2-5 kuukautta, 200 mg päivässä.

Yliannostus

Tapauksia ei ole kirjattu.

Vuorovaikutus

Imeytyminen lääkettä häiritsee kehon happamuutta vähentävien lääkkeiden samanaikainen nauttiminen. Fenytoiini, rifambutiini ja muut CYP3A4-isoentsyymin indusoijat heikentävät sienilääkkeen biologista hyötyosuutta. Tämän entsyymin estäjillä on päinvastainen vaikutus. Kun BMCC määrätään samanaikaisesti, kasvainten vastaiset aineet (trimetreksaatti, busulfaani, vinka-alkaloidit), immunosuppressantit (sirolimuusi, ), GCS, digoksiini, epäsuorat antikoagulantit on oltava varovainen.

Myyntiehdot

Vaatii reseptin.

Varastointiolosuhteet

Kuivassa, pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa 15-25 asteen lämpötilassa.

Säilyvyys

Enintään kaksi vuotta.

erityisohjeet

Ennaltaehkäisy uudelleeninfektio koostuu kaikkien kosketuksissa olevien seksikumppaneiden samanaikaisesta antifungaalisesta hoidosta, henkilökohtaisen hygienian sääntöjen huolellisesta noudattamisesta. Antifungaalinen hoito sisältää pidättäytymisen seksuaalisesta toiminnasta koko hoidon ajan.

Jos taudin merkit jatkuvat antifungaalisen hoidon päätyttyä, suoritetaan toistuva mikrobiologinen tutkimus diagnoosin oikeellisuuden varmistamiseksi. Vaikeassa neutropeniassa itrakonatsolia määrätään, kun ensilinjan hoito on tehoton.

Jos CHF:n riskitekijöitä havaitaan (vakava turvotus, sydänläppäsairaus , IHD, vakava keuhkojärjestelmän patologia, COPD) sienilääkehoito keskeytetään. Sienilääkkeiden käyttö voi aiheuttaa kuuroutta (lyhytaikaista ja pysyvää muotoa).

Itrakonatsolin analogit

Analogeja ovat lääkkeet: isol , Ikonatsoli , Itracon , Itral , Itrasin , Itrungar , Metrix , Mikokur , Mycostop , Orunzol , Sporaxol , Trioxal , hauskaa , Eszol .

J.02.A.C.02 Itrakonatsoli

Antifungaaliset aineet - imidatsolin ja triatsolin johdannaiset.

Itrakonatsolin koostumus

Vaikuttava aine:

• itrakonatsoli (mikropelleteinä).

Valmistajat

Biokom CJSC (Venäjä)

farmakologinen vaikutus

Laajakirjoinen sienilääke.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että itrakonatsoli estää sytokromi P450:stä riippuvaista ergosterolin synteesiä, joka on olennainen sienisolukalvon komponentti.

Aktiivinen dermatofyyttejä (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (mukaan lukien C.albicans, C.glabrata, C.krusei), homesienet (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladospoitirium dermatozoliuma jne.) välillä 40-100 % riippuen annosmuodosta ja antoolosuhteista.

Kapseleiden biologinen hyötyosuus maksimoidaan, kun kapselit otetaan välittömästi raskaan aterian jälkeen.

Imeytyminen tyhjään mahaan vaihtelee ja riippuu mahalaukunsisäisen happamuuden tasosta (suhteellinen tai absoluuttinen aklorhydria).

Biologinen hyötyosuus pieneni AIDS-potilailla sekä vapaaehtoisilla, jotka saivat mahalaukun eritystä hillitseviä aineita (esimerkiksi H2-antihistamiineja), ja imeytyminen lisääntyi, kun kapseleita otettiin samanaikaisesti kolan kanssa.

Maksimipitoisuus saavutetaan 3-4 tunnin kuluttua, tasapainopitoisuus plasmassa (100-200 mg 1-2 kertaa päivässä) - 15 päivän kuluessa ja on (3-4 tuntia viimeisen annoksen jälkeen):

• 0,4 mcg / ml (käytettäessä 100 mg kerran päivässä,
• 1,1 mcg/ml tai 2 mcg/ml (200 mg 1 tai 2 kertaa päivässä).

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 99,8 % (itrakonatsoli), 99,5 % (hydroksiitrakonatsoli).

Tunkeutuu kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien emätin), sisältyy tali- ja hikirauhasten eritykseen.

Se kerääntyy keuhkoihin, munuaisiin, maksaan, luihin, vatsaan, pernaan, luurankolihaksiin (itrakonatsolin pitoisuus näissä kudoksissa ylittää plasmatason 2-3 kertaa).

Pitoisuudet keratiinia sisältävissä kudoksissa, erityisesti ihossa, ovat 4 kertaa korkeammat kuin plasmapitoisuudet.

Sitä löytyy kynsien keratiinista 1 viikon kuluttua. hoidon aloittamisen jälkeen ja säilyy vähintään 6 kuukautta 3 kuukauden hoitojakson jälkeen, ihossa - 2-4 viikkoa 4 viikon annoksen jälkeen.

Läpäisee huonosti BBB:n läpi.

Se biotransformoituu maksassa (pääasiassa CYP3A4:n osallistuessa) muodostaen suuren määrän metaboliitteja, mukaan lukien. aktiivinen (hydroksiitrakonatsoli).

Se erittyy munuaisten kautta (alle 0,03 % muuttumattomana, noin 40 % inaktiivisina metaboliitteina) ja ulosteiden kanssa (3-18 % muuttumattomana).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla biologinen hyötyosuus on hieman pienempi verrattuna potilaisiin, joiden munuaisten toiminta on normaali.

Potilailla, joilla on maksakirroosi, puoliintumisaika pitenee.

Itrakonatsolin sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavasta:

• dyspepsia,
• pahoinvointi,
• vatsakipu,
• anorektikko,
• oksentaminen,
• zapo,
• maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus,
• hepatiitti,
• erittäin harvinaisissa tapauksissa - vakava toksinen maksavaurio,
• mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta, joka johtaa kuolemaan.

Hermostosta ja aistielimistä:

• päänsärky,
• huimaus,
• perifeerinen neuropatia,
• väsymys,
• uneliaisuus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi):

• hypertensio.

Itrakonatsolin käyttöön on raportoitu kroonista sydämen vajaatoimintaa.

Urogenitaalijärjestelmästä:

• dysmenore,
• turvotusoireyhtymä,
• albumiini,
• virtsan tumma värimuutos.

Allergiset reaktiot:

• ihon hammas,
• nokkosihottuma,
• angioödeema,
• Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Muut:

• hiustenlähtö,
• hypokalemia,
• turvotus on helppoa,
• alentunut libido,
• impotenssi.

Käyttöaiheet

Ihon mykoosit, suuontelon limakalvot ja silmät; dermatofyyttien, hiivojen ja homesienten aiheuttama onykomykoosi; kandidoosi, johon liittyy iho- ja limakalvovaurioita, mukaan lukien vulvovaginaalinen kandidiaasi; pityriasis versicolor; systeemiset mykoosit, mukaan lukien aspergilloosi (jossa on resistenssi tai huono toleranssi amfoterisiini B:lle), kryptokokoosi (mukaan lukien kryptokokkimeningiitti), histoplasmoosi, sporotrikoosi, parakokcidioidomykoosi, blastomykoosi.

Vasta-aiheet Itrakonatsoli

Yliherkkyys.

Käyttötapa ja annostus

Heti ruokailun jälkeen.

Kapselit niellään kokonaisina.

Lääkäri määrää annoksen.

Yliannostus

Hoito:

• mahahuuhtelu,
• saada aktiivihiiltä,
• oireenmukaista hoitoa.

Ei poistettu hemodialyysin aikana.

Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Vuorovaikutus

Yhteensopimaton terfenadiinin, astemitsolin, sisapridin, lovastatiinin, midatsolaamin ja triatsolaamin oraalisten muotojen kanssa.

Tehostaa ja/tai pidentää oraalisten antikoagulanttien (mukaan lukien varfariini), siklosporiinin, digoksiinin, metyyliprednisolonin, vinkristiinin, kalsiumkanavasalpaajien vaikutusta.

Rifampisiini ja fenytoiini vähentävät itrakonatsolin hyötyosuutta, sytokromi CYP3A4:n estäjät (ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini) lisäävät sen hyötyosuutta.

Antasidit vähentävät itrakonatsolin imeytymistä (niiden ottamisen välin tulee olla vähintään 2 tuntia).

erityisohjeet

Potilailla, joiden immuunivaste on heikentynyt (AIDS, elinsiirtotila, neutropenia), annoksen suurentaminen saattaa olla tarpeen (itrakonatsolin biologisen hyötyosuuden heikkenemisen vuoksi).

Määrättäessä lääkettä kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastaville potilaille on tarpeen arvioida yksilöllinen hyöty-riskisuhde ottaen huomioon sellaiset tekijät kuin käyttöaiheiden vakavuus, annostusohjelma, yksilölliset riskitekijät (sydänsairaus, mm.

iskeeminen sydänsairaus, läppäsairaus), krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, munuaisten vajaatoiminta.

Hoito on lopetettava, jos sydämen vajaatoiminnan tai neuropatian merkkejä tai oireita ilmenee.

Hoidon aikana on tarpeen seurata maksan toimintaa (erityisesti pitkäaikaisessa käytössä).

klo kohonnut taso transaminaasit määrätään, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin mahdollinen maksavaurion riski.

Potilailla, joilla on maksakirroosi ja/tai munuaisten vajaatoiminta, plasman pitoisuutta on seurattava ja annosta on tarvittaessa muutettava.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää asianmukaisia ​​ehkäisymenetelmiä koko hoidon ajan ensimmäisten kuukautisten alkamiseen saakka hoidon päättymisen jälkeen.

Varastointiolosuhteet

Kuivassa, valolta suojattuna, lasten ulottumattomissa, enintään 25 C lämpötilassa.