Paikallisesti ärsyttävä paikalliselle. Ärsyttäviä aineita. A) Mentolivalmisteet piparmintun lehdistä

Ärsyttävät aineet, jotka vaikuttavat tiettyihin ihon ja limakalvojen reseptorialueisiin, kiihottavat herkkiä hermopäätteitä aiheuttaen impulssivirtauksen selkäytimeen ja aivoihin, johon liittyy useita paikallisia ja sitten refleksivaikutuksia (spasmi ja vasodilataatio, trofismi ja elinten toiminta jne.). .d.). Sisäelinten trofismin parantaminen ärsyttävien aineiden vaikutuksen alaisena voidaan suorittaa iho-viskeraalisten refleksien avulla. Ärsyttävän lääkkeen vaikutuspaikassa ne vapautuvat sitoutuneesta tilasta biologisesti. vaikuttavat aineet(histamiini, kiniinit, prostaglandiinit jne.), hyperemiaa esiintyy, verenkierto paranee, kudosten trofismi ja niiden uusiutuminen. Ärsyttäjiä kutsutaan usein "häiriötekijöiksi", koska ne vähentävät kipua sairastuneessa elimessä. Ehkä tämä vaikutus liittyy häiriöitä eri tasoilla keskus hermosto afferentit impulssivirrat patologian ja ihon kohdista, joille ärsyttävää lääkettä levitettiin. Lisäksi ärsyttävät aineet edistävät enkefaliinien ja endorfiinien vapautumista keskushermostossa, jotka ovat kivun neuromodulaattoreita.

Kun ärsyttäviä aineita levitetään kudoksiin paikallisen reaktion (poltto, punoitus jne.) kanssa, syntyy refleksejä, jotka muuttavat niiden elinten toimintoja, jotka saavat hermotuksen samasta segmentistä selkäydin. Itämaisessa lääketieteessä menetelmää tiettyjen pisteiden stimuloimiseksi (akupunktio) on pitkään käytetty laajalti vaikuttamaan tiettyihin kehon toimintoihin. Tätä nykyaikainen vyöhyketerapia käyttää.

Ärsyttävien aineiden refleksivaikutus edistää tulehduksen puhkeamista, veren uudelleenjakautumista (esimerkiksi ärsyttää jalkojen ihoa, voit vähentää aivoverisuonten verenkiertoa, vähentää laskimoiden palautumista sydämeen jne.). Ihon ja limakalvojen liiallinen ärsytys ei kuitenkaan voi aiheuttaa stimulaatiota, vaan selkäytimen ja aivojen keskusten lamaantumista. Esimerkiksi kun hengitetään suuria pitoisuuksia ärsyttäviä aineita, voidaan havaita refleksihengityspysähdys ja sydämen sykkeen lasku. Pitkäaikaisessa kosketuksessa kudoksiin niiden vaurioita voidaan havaita, kun limakalvoilla esiintyy voimakasta kipua ja tulehdusta, eroosiota ja haavaumia.

Ärsyttävinä aineina käytetään eteerisiä öljyjä sisältäviä valmisteita - haihtuvia aineita, joilla on erityinen haju ja korkea lipofiilisyys.

sinapin eteeriset öljyt, jotka ovat sinappilaastarien aktiivinen alku, muodostuvat kostuttamalla (vastaavan entsyymin aktivointi) lämpimällä (enintään 40 °C) vedellä. Sinappilaastareita käytetään usein tulehdukselliset sairaudet hengityselimet, neuralgia, lihaskipu, angina pectoris, niveltulehdus.

Ärsyttävät ominaisuudet ammoniakkiliuos(ammoniakkia) käytetään hahmontamiseen ensiapua pyörtymisen kanssa. Vaikuttaa herkkiin hermopäätteisiin hengitysteitä, se kiihdyttää refleksiivisesti hengitys- ja vasomotorisia keskuksia, minkä seurauksena hengitys syvenee ja kiihtyy, verenpaine nousee.

Mentoli- pääkomponentti eteerinen öljy löytyy piparmintun lehdistä. Se ärsyttää valikoivasti kylmäreseptoreja, aiheuttaa kylmän tunteen, polttavan, pistelyn tunteen, minkä jälkeen herkkyyden lievä heikkeneminen. Mentoli supistaa pinnallisia verisuonia ja laajentaa refleksiivisesti sisäelinten verisuonia, sillä on heikko rauhoittava ja antispasmodinen vaikutus. Se on määrätty ylempien hengitysteiden sairauksiin (tippojen, inhalaatioiden muodossa), migreeniin (mentolikynä), niveltulehdukseen, myosiittiin, neuralgiaan (hankauksen muodossa).

Mentoli on aktiivinen ainesosa

Ärsyttäviä aineita- lääkkeet, farmakologinen vaikutus mikä johtuu pääasiassa jännittävästä vaikutuksesta ihon ja limakalvojen afferenttien hermojen päihin.

Ärsyttäjiä ovat jotkin synteettiset aineet ja kasviperäiset tuotteet. Synteettisistä aineista R:n ominaisuudet. sisältää ammoniakkia, muurahaishappoa, etyylialkoholia, dikloorietyylisulfidia (sinappikaasua), triklooritrietyyliamiinia, metyylisalisylaattia, johdannaisia nikotiinihappo(esimerkiksi nikotiinihapon b-butoksietyyliesteri, etyylinikotinaatti) jne. Näitä aineita käytetään R. kanssa. erilaisissa annosmuodot ah, tarkoitettu ulkokäyttöön. esimerkiksi ammoniakkia käytetään ammoniakin (Solutio Ammonii caustici) ja ammoniakkilinimentin (Linimentum ammoniatum; synonyymi haihtuvalle voidelle) liuoksen muodossa; muurahaishappo - muurahaisalkoholin muodossa (Spiritus Acidi formici), joka on seos, jossa on 1 osa muurahaishappoa ja 19 osaa 70-prosenttista etyylialkoholia. Diklooridietyylisulfidi on osa Psoriasin-voidetta, triklooritrietyyliamiini on osa Antipsoriaticum-voidetta, nikotiinihapon b-butoksietyylieetteri yhdessä nonililiinihapon vanilyyliamidin kanssa on osa Finalgon-voidetta (Unguentum Finalgon) ja etyyli-nikotisiininaatti. etyleeniglykolisalisylaatti ja laventeliöljy - Nicoflex-kerman (Nicoflex) koostumuksessa. Metyylisalisylaattia käytetään sellaisenaan tai sekoitettuna muiden R. s. osana useita annosmuotoja, esimerkiksi Bom-Bengue-voide (Unguentum Boum - Benge), monimutkainen metyylisalisylaattilinimentti (Linimentum Methylii salicylatis compositum), Sanitas-linimentti (Linimentum "Sanitas"), salinimentum (Salinimentum).

Kasviperäisistä tuotteista monilla eteerisillä öljyillä, joillakin alkaloideilla, glykosideilla, saponiineilla ja muilla on ärsyttäviä ominaisuuksia. eteerisiä öljyjä ovat piparminttuöljy ja tämän öljyn tärkein vaikuttava aine on mentoli, eukalyptusöljy (Oleum Eucalypti), eteerinen sinappiöljy, puhdistettu tärpättiöljy (synonyymi puhdistetulle tärpättille), kamferi jne.

Eteeriset öljyt kuten R. s. käytetään sekä puhtaassa muodossa että osana erilaisia ​​eteerisiä öljyjä ja muita kasvi- ja synteettisiä ärsyttäviä aineita sisältäviä annosmuotoja ja yhdistelmävalmisteita. Näitä lääkkeitä ovat esimerkiksi Efkamon-voide (Unguentum Efcamonum), joka sisältää kamferia, neilikkaöljyä, eteeristä sinappiöljyä, eukalyptusöljyä, mentolia, metyylisalisylaattia, tinktuuraa paprika tymoli, kloraalihydraatti, kanelialkoholi, spermaseetti ja vaseliini; aerosoli "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), joka sisältää mentolia, eukalyptusta, kamferi- ja risiiniöljyjä, furatsilinaliuosta, oliiviöljy. Sinappilaastarien ärsyttävä vaikutus johtuu niiden sisältämästä eteeristä sinappiöljyä.

Alkaloideja sisältävistä valmisteista, kuten R. sivu. käytetään pääasiassa tinktuuraa ja paprikauutetta, vaikuttava aine joka on alkaloidi kapsansiini. Lisäksi paprikan tinktuura on osa voidetta paleltumia varten (Unguentum contra congelationem), kapsitriini (Capsitrinum),

Ilmoitettujen R. s. on muihin ryhmiin kuuluvia huumeita lääkkeet, joilla on ärsyttäviä ominaisuuksia ja jotka aiheuttavat tiettyjä farmakologisia vaikutuksia refleksi tavalla limakalvoreseptorien stimulaation vuoksi. Esimerkiksi lääkkeet, jotka lisäävät keuhkoputken rauhasten eritystä, kuuluvat yskänlääkettä refleksityyppinen toiminta; lääkkeitä, jotka aiheuttavat laksatiivisen vaikutuksen laksatiivit ; lääkkeet, jotka simuloivat sapen eritystä kolereettiset aineet ; ruokahalua stimuloivat aineet, katkeruutta . R:n ryhmässä. eivät myöskään sisällä lääkkeitä, joissa paikallinen ärsyttävä vaikutus ei ole tärkein, vaan sivuvaikutus.

R:n vaikutusmekanismit. ei opiskellut tarpeeksi. Tiedetään, että paikallisella R. s. aiheuttaa paikallista kudosärsytystä, jota vastaan ​​voi kehittyä refleksi- ja trofialuonteisia farmakologisia vaikutuksia.

Esimerkki R. s:n refleksitoiminnasta. voi toimia ammoniakkiliuoksen stimuloivana vaikutuksena hengitykseen. Kun ammoniakkihöyryä hengitetään, tapahtuu hengityskeskuksen refleksiviritys, joka johtuu ylempien hengitysteiden reseptorien ärsytyksestä. Lisäksi ammoniakkihöyryt voivat todennäköisesti vaikuttaa aivorungon retikulaarisen muodostuksen toimintaan, koska. kolmoishermon afferentit järjestelmät osallistuvat sen sävytyksen ylläpitämiseen, jonka herkät päät ovat osittain paikantuneet ylähengitysteihin. Tämä selittää ammoniakkiliuoshöyryjen hengittämisen tehokkuuden hengityslaman ja pyörtymisen yhteydessä. Sydämen sepelvaltimoiden refleksilaajeneminen (johtuen suun limakalvon reseptorien ärsytyksestä) määrää myös mentolivalmisteiden, kuten validolin, tehokkuuden anginakohtauksissa.

Sivun R:n positiivinen troofinen vaikutus. sisäelimissä tapahtuu ilmeisesti eri tavoin, pääasiassa iho-viskeraalisten refleksien vuoksi, joiden keskeiset linkit sijaitsevat selkäytimessä. Tällaisten refleksien afferentti linkki on ihon afferenttihermot, ja efferentti linkki on sympaattiset hermot, jotka lähtevät vastaavista selkäytimen segmenteistä. On mahdollista, että joillakin iho-viskeraalisilla reflekseillä voi olla myös aksonirefleksien luonne. Sivun R.:n troofisten vaikutusten mekanismissa. biologisesti aktiivisten aineiden vapautuminen (esim.

R:n kääntävä toiminta. ilmenee heikkenemisenä kipu sairastuneissa elimissä ja kudoksissa. Tämä vaikutus johtuu siitä, että c.n.s. patologisen prosessin vaikuttavista elimistä ja ihosta (R. s.:n vaikutusalueelta) tulevat afferenttiimpulssien vuorovaikutus, jonka seurauksena kivun havaitseminen heikkenee. Fysiologisissa kokeissa mahdollisuus tällaiseen keskushermostoon pääsevien hermoimpulssien vuorovaikutukseen somaattisissa ja viskeraalisissa afferenteissa järjestelmissä, on osoitettu sekä selkäytimessä että aivoissa sijaitsevien hermokeskusten suhteen. Tämän hypoteesin perusteella, jotta saataisiin häiritsevä vaikutus R. s.:n sisäelinten sairauksiin. tulee levittää ihoalueille

Ärsyttäviä aineita, aiheuttavat herkkien hermopäätteiden depolarisaatiota, ja niillä on paikallinen ärsyttävä vaikutus, johon liittyy refleksireaktioita (verenkierto ja kudosten trofismi paranevat, kipu lievittyy).

Tälle lääkeryhmälle on ominaista paikalliset, refleksit ja neurohumoraaliset vaikutukset.

TOIMINTATYYPIT

paikallista toimintaa

Paikallinen ärsytys ilmenee kipuna, hyperemiana ja turvotuksena lääkkeiden käyttökohdassa. Ärsyttävät aineet kiihottavat suoraan hermopäätteitä ja vapauttavat myös histamiinia, serotoniinia, bradykiniiniä ja prostaglandiineja. Näillä autakoideilla on ärsyttävä vaikutus ja ne laajentavat verisuonia. Hyperemia ei kehitty vain ärsyttävien aineiden käyttöalueella, vaan leviää myös ihon viereisille alueille aksonirefleksimekanismin avulla.

Voimakkaiden ärsyttävien aineiden pitkäaikainen kosketus ihon kanssa, niiden kosketus limakalvojen ja vaurioituneiden ihoalueiden kanssa, voimakasta kipua ja tulehduksellinen vaste.

Käytetään ärsyttäviä aineita neuralgia, iskias, lumbago, iskias, niveltulehdus, myosiitti, bursiitti, tendovaginiitti, lihas- ja nivelsiteiden vammat, ääreisverenkiertohäiriöt, trakeiitti, keuhkoputkentulehdus. Joskus ärsyttäviä aineita hierotaan ihoon lihaksien lämmittämiseksi ennen Harjoittele ja urheilukilpailut.

Ärsyttävät aineet ovat kasviperäisiä ja synteettisiä.

KASVIALKUPERÄISET ÄRSYTTÄJÄT

MENTOLI on piparmintusta saatu terpeenialkoholi. Sillä on selektiivinen stimuloiva vaikutus kylmäreseptoreihin, aiheuttaa kylmyyden tunnetta, joka korvataan paikallispuudutuksella. Mentolin aiheuttamaan suuontelon kylmäreseptorien ärsytykseen liittyy rauhoittavia, antiemeettisiä vaikutuksia ja refleksin laajenemista. sepelvaltimot angina pectoriksen kanssa. Mentolivalmistetta VALIDOL (25 % mentoliliuos isovalerihapon mentoliesterissä) käytetään neuroosien, hysteria-, meri- ja ilmatautien, lievän anginakohtauksen lievitykseen.

Mentoli on osa voiteita, joilla on ärsyttävä vaikutus (BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), lääke MENOVAZIN.

SINAppipuutarha - paperi, joka on päällystetty ohuella kerroksella rasvatonta sinappia, joka sisältää sinigrin-glykosidia. Sen jälkeen, kun sinappilaastari on kostutettu vedellä lämpötilassa 37 - 40 ° C, aktivoituu myrosiinientsyymi, joka hajottaa sinigriinin vapauttamalla aktiivisen ärsyttävän aineen - eteerisen sinappiöljyn (allyyli-isotiosyanaatti).

Kapsaisiinia sisältäviä pippurin hedelmiä käytetään osana PIPRITINKTUURIA, PIPPURILAASTUA, NICOFLEX kermaa. Kapsaisiini, kuten kannabinoidiantinosiseptiivisen järjestelmän välittäjät (anandamidi, 2-arakidonyyliglyseroli), on keskushermoston vanilloidisten sytoreseptoreiden (VR) agonisti.

PUHDISTETTU TURPENTTIÖLJY - männyn hartsin tislaustuote, sisältää terpeenirakenteen lipofiilistä ainetta - a-pineeniä; on osa TURPENTINE OINTMENT, SANITAS linimenttiä.

Ärsytettäessä suuria ihopintoja sekä kun ärsykkeen voimakkuus on korkea, tapahtuu hengityksen refleksiherätystä, lisääntymistä verenpaine, syke muuttuu. Nämä refleksit ovat keskeisiä, koska lähellä pitkittäisytimen elintärkeitä keskuksia (hengitys, vasomotor, keskus n. vagus). Keskusrefleksejä käytettäessä ärsyttäviä aineita käytetään keskushermoston kiihdyttämiseen (pyörtymisen yhteydessä; sinappikylvyt, sinappikääre keuhkokuumeessa; potilaan koko kehon hierominen ärsyttävillä aineilla alhaisissa lämpötiloissa).

Kun ärsyttäviä aineita levitetään iholle, voi esiintyä myös troofisia refleksejä, ts. hermostovaikutuksia, jotka muuttavat aineenvaihduntaprosesseja tietyissä kudoksissa. Selkäytimelle on ominaista segmentoituminen.

Kolinergisten reseptorien ja kolinergisten aineiden luokitus. Kolinomimeetit. Vaikutusmekanismi, farmakologiset vaikutukset. Käyttöaiheet. Komplikaatiot ja avustustoimenpiteet Nikotiinin toksikologia.

Luokitus.

M- ja n-kolinergisiin reseptoreihin vaikuttavat välineet:

M-,n-kolinomimeetit: - karbakoli.

M-, n-antikolinergiset aineet: - syklodoli.

2.Antikoliiniesteraasiaineet:

Palautuva vaikutus: - fysostigmiinisalisylaatti; - prozeriini; - galantamiinihydrobromidi; - pyridostigmiinibromidi.

Peruuttamaton toiminta: - armin.

3. Koliiniesteraasireaktivaattorit:- dipyroksiimi; - isonitrosiini; - alloksiimi.

4. M-kolinergisiin reseptoreihin vaikuttavat aineet:

M-kolinomimeetit: - pilokarpiinihydrokloridi; -aseklidiini

M-antikolinergiset aineet: -atropiinisulfaatti; -skopolamiinihydrobromidi; - platifilliinahydrotartraatti; -metasiini; - homatropiinihydrobromidi; - belladonna-uute; -pirentsepiini; - ipratropiumbromidi.

5.Keinot, jotka vaikuttavat n-kolinergisiin reseptoreihin:

N-kolinomimeetit: -sytitoni; -lobeliinihydrokloridi.

N-antikolinergiset aineet:

Ganglionia estävät aineet: - bentsoheksonium; -pentamiini; - hygronium; -pyrileeni; -arfonad.

Kurarepodoonit (lihasrelaksantit): -tubokurariinikloridi; - pankuroniumbromidi; -pipekuroniumbromidi; -dityliini; -melliktiini.

Kolinergisissa synapseissa (parasympaattiset hermot, preganglioniset sympaattiset kuidut, gangliot, kaikki somaattiset) virityksen välittää välittäjä asetyylikoliini. Asetyylikoliini muodostuu koliinista ja asetyylikoentsyymi A:sta kolinergisten hermopäätteiden sytoplasmassa.

Asetyylikoliinin kiihottamilla kolinergisilla reseptoreilla on erilainen herkkyys tietyille farmakologisille aineille. Tämä on perusta niin sanottujen: 1) muskariiniherkkien ja 2) nikotiiniherkkien kolinergisten reseptorien eli M- ja H-kolinergisten reseptorien valinnalle. M-kolinergiset reseptorit sijaitsevat efektori-elinten solujen postsynaptisessa kalvossa postganglionisten kolinergisten (parasympaattisten) säikeiden päissä sekä keskushermostossa (aivokuori, retikulaarinen muodostus).

H-kolinergiset reseptorit sijaitsevat gangliosolujen postsynaptisessa kalvossa kaikkien preganglionisten säikeiden päissä (sympaattisissa ja parasympaattisissa ganglioissa), lisämunuaisytimen, kaulavaltimon sinus-vyöhykkeessä, luurankolihasten päätylevyissä ja keskushermostossa. neurohypofyysi, Renshaw-solut jne.). Herkkyys farmakologiset aineet eri H-kolinergiset reseptorit eivät ole samat, minkä ansiosta voit eristää ganglioiden H-kolinergiset reseptorit ja luurankolihasten H-kolinergiset reseptorit.

ASETYYLIKOLIININ VAIKUTUSMEKANISMI

Vuorovaikutuksessa kolinergisten reseptorien kanssa ja muuttaen niiden konformaatiota, tilkoliini muuttaa postsynaptisen kalvon läpäisevyyttä. Asetyylikoliinin kiihottavalla vaikutuksella Na-ionit tunkeutuvat soluun, mikä johtaa postsynaptisen kalvon depolarisaatioon. Tämä ilmenee paikallisena synaptisena potentiaalina, joka saavutettuaan tietyn arvon synnyttää toimintapotentiaalin. Paikallinen viritys, joka rajoittuu synaptiseen alueeseen, leviää läpi solukalvon (toinen lähetti - syklinen guanosiinimonofosfaatti - cGMP).

Asetyylikoliinin vaikutus on hyvin lyhytaikainen, tuhoaa (hydrolysoi) sen.

Lääkeaineet voivat vaikuttaa seuraaviin synaptisen siirtymisen vaiheisiin:

1) asetyylikoliinin synteesi;

2) sovittelijan vapauttamisprosessi;

3) asetyylikoliinin vuorovaikutus kolinergisten reseptorien kanssa;

4) asetyylikoliinin entsymaattinen hydrolyysi;

5) asetyylikoliinin hydrolyysin aikana muodostuneen koliinin sieppaus presynaprisilla päillä.

Lääkkeet, jotka stimuloivat m- ja n-kolinergisiä reseptoreita (m, n - kolinomimeetit).

Tämän ryhmän aineita ovat asetyylikoliini (AC) ja sen analogit. Lääkkeenä sitä ei käytännössä käytetä, koska. toimii hyvin lyhyesti (useita minuutteja). Tämä lääkeryhmä jäljittelee parasympaattisen hermoston (PSNS) välittäjän ACh:n vaikutuksia elimiin ja järjestelmiin.

Käytettäessä m,n-kolinomimeettejä m-kolinergisten reseptorien virityksen vaikutukset ovat vallitsevia:

Vähentynyt silmänpaine;

Lisääntynyt keuhkoputkien, ruoansulatuskanavan jne. rauhasten eritys.

Lisääntynyt hikoilu;

Lisääntynyt keuhkoputkien lihasten sävy ja supistumisaktiivisuus,

Lisääntynyt maha-suolikanavan sävy ja peristaltiikka,

Vähentynyt syke;

Hidastaa virityksen johtumisnopeutta sydämen johtamisjärjestelmän läpi;

Vasodilataatio (systeemisen verenpaineen alentaminen);

Kohdun lihasten, sappirakon ja Virtsarakko; virtsanjohtimet. ACh:n stimuloiva vaikutus autonomisten ganglioiden (sympaattisten ja parasympaattisten) n-kolinergisiin reseptoreihin peittyy sen m-kolinomimeettisellä vaikutuksella.

N-kolinomimeettinen vaikutus ilmenee m-kolinergisten reseptorien (esimerkiksi atropiinin) salpauksena: - kohonnut systeeminen verenpaine; - hermo-lihasvälityksen helpottaminen; - hengenahdistus.

kolinergiset reseptorit

Erilaisten kolinergisten synapsien kolinergisilla reseptoreilla on erilainen herkkyys samalle lääkkeet. Kemiallisen herkkyyden mukaan kolinergiset reseptorit luokitellaan muskariiniherkkiin (M), kärpäsen helttasienen myrkyn muskariinin kiihottamiin, ja nikotiiniherkkiin (N), joita innostuu tupakka-alkaloidi nikotiini, jolla on puolestaan ​​useita alatyyppejä.

Tällä hetkellä M-kolinergiset reseptorit luokitellaan viiteen alatyyppiin: M1, M2, M3, M4, M5. N-kolinergiset reseptorit luokitellaan kahteen alatyyppiin: Nn- ja Nm-kolinergisiin reseptoreihin.

Asetyylikoliini on välittäjänä kaikissa kolinergisissa synapseissa ja stimuloi sekä M- että N-kolinergisiä reseptoreita.

M-kolinomimeettien tyypit.

Aseklidiini Pilokarpiini (Oftan, Pilocarpin-long, Salagen).

Toimintamekanismi.

Kun aseklidiini viedään kehoon, se lisää sävyä ja tehostaa suoliston, virtsarakon ja kohdun supistuksia. Saattaa aiheuttaa bradykardiaa, verenpaineen laskua, lisääntynyttä syljeneritystä, bronkospasmia.

Aseklidiinillä ja pilokarpiinilla on voimakas mioottinen vaikutus. Ne supistavat pupillia, mikä johtaa silmänsisäisen paineen laskuun.

Sivuvaikutukset.

Kun aseklidiinia annetaan s/c suurina annoksina, voi esiintyä seuraavaa:

syljeneritys, lisääntynyt hikoilu, ripuli.

Paikallisesti levitettäessä havaitaan: sidekalvon ärsytystä, verisuonten injektiota, epämiellyttäviä subjektiivisia tuntemuksia (kipu ja raskaus silmässä), jotka ohittavat itsestään.

Pilokarpiinihoidon aikana kirjataan seuraavat: päänsärky temporaalisilla tai periorbitaalisilla alueilla; Kipu silmissä; likinäköisyys, majoituskouristukset, näön hämärtyminen, hämäränäön heikkeneminen; kyynelvuoto, rinorrea, follikulaarinen sidekalvotulehdus, pinnallinen keratiitti, kosketusihottuma vuosisadalla (harvinainen).

Nieltynä ovat mahdollisia: hikoilu, vilunväristykset, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, dysfagia; äänen muutos, hengitysvaikeudet; huimaus, voimattomuus, verenpurkauksen tunne kasvoissa; bradykardia, takykardia, heikentynyt atrioventrikulaarinen johtuminen, verenpainetauti tai hypotensio, kohonnut verenpaine; lisääntynyt virtsaaminen.

Antikoliiniesteraasiaineet (ei suorat kolinomimeetit) ja koliiniesteraasireaktivaattorit. Luokitus. Toimintamekanismi. Farmakologiset vaikutukset, käyttöaiheet. Toksikologia FOS. Myrkytysoireet, avustustoimenpiteet.

ACh-välittäjän inaktivointi tapahtuu pääosinllä (AChE. Virityksen siirtymisen helpottamiseksi on tarpeen estää AChE ja hidastaa ACh:n hydrolyysiä. Tätä tarkoitusta varten käytetään antikoliiniesteraasiaineita.

palautuva ja peruuttamaton

Prozerin - käytetään glaukoomaan, myasthenia gravikseen, perifeeriseen halvaukseen, atrofiaan optinen hermo, suoliston atonia, virtsarakko.

Kolinomimeettien luokitus vaikutusmekanismin mukaan.

1. M-kolinomimeetit (viritä M-kolinergiset reseptorit): pilokarpiinihydrokloridi, aseklidiini.

2. N-kolinomimeetit (stimuloivat N-kolinergisiä reseptoreita): sytitoni, lobeliinihydrokloridi.

3. M- ja N-kolinomimeetit (kiihottavat sekä M- että H-kolinergisiä reseptoreita): asetyylikoliini, karbakoli. +AChE.

Mekanismi: reversiibelisti tai irreversiibelisti salpaa E-koliiniesteraasin, ACh:n kertymisen synaptiseen rakoon, Mx/r:n ja lihasalatyypin Hx/r:n virittymisen.

Farmakodynamiikka. Kun niitä viedään kehoon, parasympaattisten hermojen virittymiseen liittyvät vaikutukset ovat vallitsevia. Silmään kohdistuvan paikallisen vaikutuksen seurauksena ne alentavat silmänsisäistä painetta, aiheuttavat mioosia, akkomodaatiospasmia. Joten iiriksen pyöreän lihaksen supistumisen vuoksi oppilas kapenee (mioosi). Nesteen ulosvirtaus etukammiosta paranee johtuen iiriksen ja Schlemmin kanavan juurella olevien suihkulähteiden avautumisesta. Silmänsisäinen paine laskee voimakkaasti ja pitkään. Silmän sädelihaksen supistumiseen liittyy sen paksuuntuminen ja lihaksen vatsan liikkuminen lähemmäs linssiä. Zoon nivelsiteen rentoutumisen vuoksi linssikapseli venyy ja linssi saa elastisuutensa ansiosta kuperamman muodon. Silmä on asetettu lähelle näkemään (akkomodaatiospasmi).

Resorptiovaikutuksen seurauksena havaitaan bronkospasmia, bradykardiaa, liiallista syljeneritystä ja lisääntynyttä sävyä. sileä lihas Ruoansulatuskanava, kohtu, sappirakko ja virtsarakko.

Indikaatioita. Glaukooma, ruoansulatuskanavan atonia, kohtu, virtsarakko, endarteriitti.

Vasta-aiheet: klo keuhkoastma, sydänlihaksen johtumishäiriöt, vakavia orgaaniset sairaudet sydän, raskaus, epilepsia, hyperkineesi, tyrotoksikoosi, bradykardia.

Asetyylikoliini- keino stimuloida M- ja N-kolinergisiä reseptoreita. Systeemisellä vaikutuksella m-kolinomimeettiset vaikutukset ovat vallitsevia: bradykardia, verisuonten laajeneminen, keuhkoputkien, ruoansulatuskanavan lihasten lisääntynyt sävy ja supistumisaktiivisuus, keuhkoputkien rauhasten lisääntynyt eritys, ruoansulatuskanava. ACh:lla on stimuloiva vaikutus luurankolihasten H-kolinergisiin reseptoreihin.

36. M-antikolinergiset aineet. Lääkkeiden vaikutusmekanismi ja farmakologiset vaikutukset, niiden vertailuominaisuudet. Käyttöaiheet. Sivuvaikutukset ja aputoimenpiteet.

M-antikolinergiset aineet - Nämä ovat aineita, jotka salpaavat m-kolinergisiä reseptoreita. m-kolinergisten salpaajien päävaikutukset johtuvat siitä, että ne estävät efektorisolujen kalvojen perifeeriset m-kolinergiset reseptorit (postganglionisten kolinergisten kuitujen päissä), keskushermoston m-kolinergiset reseptorit (jos ne tunkeutumaan BBB:n läpi) ja siten estämään ACh-välittäjän vuorovaikutuksen niiden kanssa.

M-kolinergiset salpaajat vähentävät tai eliminoivat kolinergisten (parasympaattisten) hermojen ärsytyksen ja m-kolinomimeettisen vaikutuksen omaavien aineiden (ACh ja sen analogit, antikoliiniesteraasiaineet sekä mkolinomimeetit) vaikutusta.

Estämällä m-kolinergisiä reseptoreita atropiini aiheuttaa:

Antispasmodinen vaikutus - maha-suolikanavan lihasten sävy laskee, sappitiehyet ja sappirakko, keuhkoputket, virtsarakko;

Pupillin laajentuminen (mydriaasi), joka johtuu iiriksen pyöreän lihaksen m-kolinergisten reseptorien estämisestä;

kohonnut silmänsisäinen paine, joka johtuu vaikeuksista nesteen ulosvirtauksessa silmän etukammiosta (erityisesti glaukooman kanssa);

Akkomodaatiohalvaus sädelihaksen (m. ciliaris) m-kolinergisten reseptorien estämisen seurauksena, mikä johtaa sen sinkkisidoksen (siliaarisen vyön) rentoutumiseen ja jännitykseen sekä linssin kaarevuuden vähenemiseen. Silmä on asetettu kaukaiseen näkökulmaan;

Takykardia, joka johtuu vagushermon sydämen kolinergisten vaikutusten vähenemisestä. Tätä taustaa vasten adrenergisen (sympaattisen) hermotuksen sävy on vallitseva;

Rauhasten erityksen tukahduttaminen (keuhkoputken, nenänielun, ruoansulatuskanavan, hiki- ja kyynelrauhaset). Tämä ilmenee suun limakalvon, ihon kuivumisena, äänen sointin muutoksena. Vähentynyt hikoilu voi johtaa kehon lämpötilan nousuun.

Nämä ovat aineita, jotka paikallisesti käytettäessä voivat virittää ihon ja limakalvojen herkkiä hermopäätteitä, samalla kun esiintyy verisuonia, kudosten trofismin paranemista lääkkeen käyttökohdassa, kipuimpulssien tukahduttamista ja "häiritsevän" vaikutuksen ilmaantumista. nivelten, lihasten ja sisäelinten kipujen yhteydessä. "Häiritsevän" toiminnan mekanismi liittyy kivuliaan refleksin tukahduttamiseen impulsseilla, jotka johtuvat altistumisesta ärsyttävälle aineelle.

Näillä aineilla voi olla myös yleinen vaikutus elimistöön, esimerkiksi ne stimuloivat enkefaliinien ja endorfiinien muodostumista ja vapautumista, jotka osallistuvat kivun säätelyyn; stimuloivat muiden endogeenisten biologisesti aktiivisten aineiden muodostumista.

Ärsyttäviä aineita käytetään pääasiassa ulkoisesti neuralgiaan, radikuliittiin, niveltulehdukseen, reumaan, mustelmiin, vammoihin sekä nuhaan, nielutulehdukseen, trakeiittiin jne.

Ammoniakkiliuos- haihtuva neste, jolla on ominainen haju. Sitä käytetään hengityksen kiihdyttämiseen ja potilaiden pyörtymisen poistamiseen, jota varten he tuovat nenään ammoniakkilla kostutetun vanunpalan. Hengityskeskuksessa on refleksistimulaatio. Joskus määrätty 5-10 tippaa 100 ml:aan vettä päihtyneenä. Sillä on antimikrobinen vaikutus.

sinappilaastarit- sarepskaya-sinappikakusta saadut sinappijauholla päällystetyt paperiarkit. Lämpimällä vedellä kostutettuna on voimakas sinappiöljyn haju, jolla on ärsyttävä vaikutus. Käytetään hengityselinten sairauksiin, neuralgiaan, angina pectorikseen.

Mentoli- piparmintun eteerisen öljyn pääkomponentti. Sillä on voimakas ominainen tuoksu ja viilentävä maku. Ei liukene veteen. Sillä on ärsyttävä, häiritsevä, anestesia ja antimikrobinen vaikutus. Vähentää refleksisesti verisuonten sävyä. Ne tuottavat mentoliöljyä 1% ja 2%, alkoholiliuosta mentolia 1% ja 2%, mentolikynää, jauhetta. Sisältyy tabletteihin Validol, boromentolivoiteet, Menovazin-nesteet, Gevkamen-voiteet jne.

Niitä käytetään ylempien hengitysteiden tulehduksellisissa sairauksissa (voitelu, sisäänhengitys); hermosärky, nivelkipu (hankaus ihoon); migreeni (hankaus temppeleissä); angina pectoris (tabletit kielen alle).

Nivel- ja lihaskipuihin käytettyjä ärsyttäviä aineita ovat lääkkeet Kamferi(kamferialkoholi, kamferiöljy), tärpätti voide, LS pippurit o (tinktuura, pippurillaastari, kapsitriini, kapsiinilinimentti, Nikoflex-voide); Käärmeiden ja mehiläisten PM-myrkyt(Voitteet "Viprosal", "Vipratox", "Apizartron").

Herkkiä reseptoreita kiihottavia ja refleksivaikutteisia aineita ovat myös yskänlääkkeet, oksennuslääkkeet, laksatiivit, katkeruus-, kolerettiset ja muut lääkkeet, joista keskustellaan asiaankuuluvissa osissa.

testikysymykset

1. Mikä on anestesia-aineiden toimintaperiaate? Anestesian tyypit.

2. Miten paikallispuudutusaineiden vaikutus muuttuu, kun ne ruiskutetaan tulehtuneisiin kudoksiin ja miksi?

3. Mikä on epinefriinihydrokloridiliuoksen lisäämisen tarkoitus nukutusaineisiin?

4. Mikä on supisttavien aineiden vaikutusmekanismi? Niiden sovellus.

5. Mikä on aktiivihiilen vaikutusmekanismi myrkytyksen sattuessa?

6. Ärsyttävien aineiden paikallinen ja refleksivaikutus. Niiden sovellus.

7. Selitä ammoniakkiliuoksen vaikutusmekanismi hengitykseen.

Ärsyttävät aineet ovat aineita, jotka liukenevat hyvin rasvoihin, tunkeutuvat helposti ihon, limakalvojen läpi ja ärsyttävät hermopäätteitä. Tähän liittyy impulssien saapuminen sisään eri osastoja Keskushermosto ja vasterefleksireaktioiden esiintyminen.

Paikoissa, joissa lääkeaine ärsyttää ihoa, kehittyy tyypillinen paikallinen reaktio:

Suurten ihopintojen ärsyttämisessä sekä ärsykkeen suurella voimakkuudella tapahtuu hengityksen refleksiherätystä, verenpaineen nousua ja sydämen rytmin muutoksia. Nämä refleksit ovat keskeisiä, koska lähellä pitkittäisytimen elintärkeitä keskuksia (hengitys, vasomotor, keskus n. vagus). Keskusrefleksejä käytettäessä ärsyttäviä aineita käytetään keskushermoston kiihdyttämiseen (pyörtymisen yhteydessä; sinappikylvyt, sinappikääre keuhkokuumeessa; potilaan koko kehon hierominen ärsyttävillä aineilla alhaisissa lämpötiloissa).

Kun ärsyttäviä aineita levitetään iholle, voi esiintyä myös troofisia refleksejä, ts. hermostovaikutuksia, jotka muuttavat aineenvaihduntaprosesseja tietyissä kudoksissa. Selkäytimelle on ominaista segmentoituminen. Sama segmentti hermottaa sisäelintä ja tiettyä ihoaluetta. Sisäelinten sairauksissa iholle ilmestyy hyperestesia-alueita, ts. esiintyy viskero-kutaanisia refleksejä. Sisäelinten projektioalueita ihon pinnalla kutsutaan Zakharyin-Ged-vyöhykkeiksi. Ärsyttämällä lääkeaineella elimen projektioaluetta iholla saamme aikaan iho-viskeraalisia refleksejä, jotka johtavat vasodilataatioon sisäelin, parantaa sen verenkiertoa, pesee pois hajoamistuotteet ja toksiinit, mikä sen seurauksena ilmenee tulehdusta ehkäisevänä vaikutuksena. Iho-viskeraalisten (segmentaalisten) refleksien induktiota käytetään laajalti hengitysteiden tulehduksellisissa sairauksissa (hankaus, sinappilaastarit).

Ärsyttävien aineiden avulla voit saada "häiritsevän" vaikutuksen. Jatkuva impulssivirta tulee keskushermostoon patologisesta fokuksesta, ja aivokuoreen muodostuu virityskohta (dominoiva Ukhtomskyn mukaan). Impulssien vastevirta periferiaan johtaa kivun ja pahenemisen tunteeseen patologinen tila. Levittamalla ärsyttävää ainetta iholle patologisen fokuksen lähelle, lähetämme impulssivirran keskushermostoon ja muodostamme keinotekoisen virityskeskuksen. Aaltohäiriön seurauksena patologisen virityksen fokus haalistuu, impulssien virtaus periferiaan pysähtyy ja kipua lievittävä vaikutus alkaa. Tätä ärsyttävien aineiden vaikutusta käytetään angina pectoriksessa, niveltulehduksessa ja muissa sairauksissa, joihin liittyy kipua.

Kun tietyt ihoalueet ovat ärsyyntyneitä, saattaa ilmetä veren refleksi uudelleenjakautumista ja yksittäisten elinten normaali verenkierto palautuu. Joten esimerkiksi sinappilaastarin kiinnittämistä jalkojen iholle, vasikoita käytetään vähentämään aivoverisuonten verenkiertoa hypertensiivinen kriisi ja aivohalvauksen riskiä. Kuumat sinappijalkakylvyt vilustuminen edistävät hengitysteiden verisuonten laajentumista, mikä parantaa jälkimmäisen trofismia.

Ärsyttäviä aineita (sinappikylpyjä, kääreitä) voidaan käyttää pienillä lapsilla keuhkokuumeen, keuhkoputkentulehduksen hoitoon monimutkaisessa farmakoterapiassa. On kuitenkin huomattava, että lasten iholla on selvempi absorptiokyky ja suurempi herkkyys tälle aineryhmälle.

Käytetään ärsyttävänä aineena rohdosvalmisteet jotka sisältävät eteerisiä öljyjä, käärmeiden, mehiläisten myrkkyjä jne.

Piparmintun lehti - Folium Menthae piperitae

Sisältää jopa 1 % eteeristä öljyä, joka sisältää mentolia. Sitä käytetään infuusiona, tinktuurana, minttuöljynä rauhoittavana, antispasmodisena, antiemeettisenä, kipua lievittävänä, virkistävänä, deodoranttina.

mentoli - Mentoli

Terpeenialkoholi. Iholle ja limakalvoille levitettynä se aiheuttaa kylmäreseptorien valikoivaa ärsytystä, johon liittyy kylmän, polttavan, pistelyn tunne. Tämä aiheuttaa verisuonten supistumista, kipureseptorien kiihottumisen vähenemistä. Sillä on heikko antiseptinen vaikutus. Mentolia määrätään aikuisille ja vanhemmille lapsille, joilla on ylempien hengitysteiden tulehdussairaus (nuha, nielutulehdus, trakeiitti) voiteluksi (1 ja 2%) ja inhalaatioksi nenätippoina (mentoliöljyä 1-2%), Pectussin-tablettien muodossa. Neuralgiaan, myalgiaan, niveltulehdukseen käytetään 2-prosenttista alkoholiliuosta, ihokutinan poistamiseen, 0,5-prosenttista alkoholiliuosta tai 1-prosenttista mentolivoidetta. lapset varhainen ikä nenänielun voitelu mentolilla on vasta-aiheista, koska. mahdollinen refleksidepressio ja hengityspysähdys. Sisällä mentoli on määrätty rauhoittavaksi lääkkeeksi alkumuodot angina pectoris (validolin muodossa) on osa monia yhdistelmälääkkeitä. Validol, joka vaikuttaa limakalvoon suuontelon, lievittää refleksiivisesti sepelvaltimoiden kouristuksia.

Vapautusmuoto: kiteinen jauhe; mentoliöljy 1 ja 2 %; mentolialkoholin liuos 1 ja 2 %.

Eukalyptuksen lehti - Folium Eucalypti

Sisältää 1,5-2,5% eteeristä öljyä, käytetään keitteenä, infuusiona, tinktuurana, tulehdusta ehkäisevänä ja antiseptisenä aineena ylempien hengitysteiden sairauksissa (suun kautta, hengitettynä, huuhtelu). Lääkettä "Chlorophyllipt" käytetään sisään / sisään, sisällä, ulkoisesti antibakteerisena aineena.

Hammaslääkärissä eukalyptuksen lehtien keitettä ja infuusiota käytetään laajalti antiseptisenä aineena suun huuhteluun tulehdusprosessit(ientulehdus, parodontaali jne.).

Sinappilaastarit - Charta Sinapis; Charta Sinapisata

Rasvattomalla sinappijauheella päällystetyt paperiarkit. Käytetään tulehdusta ehkäisevänä ja häiritsevänä aineena. Lämpimällä vedellä kostutettuna eteeristä sinappiöljyä vapautuu. Niitä levitetään iholle (ehjänä) 5-15 minuutin ajan, kunnes ilmenee voimakasta punoitusta. Tuloksena olevat refleksireaktiot tarjoavat terapeuttisen vaikutuksen.

Puhdistettu tärpättiöljy - Oleum Tereb Inthinae rectificatum; Synonyymi: tärpätti

Eteerinen öljy, joka on saatu tislaamalla männyn hartsia. Sillä on paikallinen ärsyttävä, häiritsevä (kipua lievittävä), antiseptinen vaikutus. Sitä käytetään ulkoisesti voiteiden ja linimenttien muodossa hankausta varten reuman, neuralgian, myalgian, hengittämiseen ja harvemmin sisälle mädäntyvän keuhkoputkentulehduksen ja muiden keuhkojen tulehduksellisten sairauksien yhteydessä.

Vasta-aiheet: maksan ja munuaisten parenkyymin sairaudet.

Vapautusmuoto: 50 ml:n pullot; voide 20 % 50,0:ssa; monimutkainen tärpättilinimentti 80 ml:n pulloissa.

Synteettisiä ärsyttäviä aineita ovat lääkkeet: ammoniakkiliuos 10%, kloroformi, Finalgon-voide, Diprilif, Fastum-gel jne.

Voide "Finalgon" - Unguentum "Finalgon"

Aktiivisista aineista johtuen se aiheuttaa pitkäkestoista kapillaarien laajenemista ja ihon hyperemiaa, mikä johtaa häiritsevään, kipua lievittävään ja tulehdusta ehkäisevään vaikutukseen. Määrää lihas- ja nivelkipuihin, tendovaginiittiin, hermotulehduksiin, urheiluvammoihin. Voidetta käytetään paikallisesti 2-3 kertaa päivässä.

Sivuvaikutukset: yksilöllinen suvaitsemattomuus.

Vapautusmuoto: 30 ja 50 g:n putket.

Ammoniakkiliuos 10 % - Sol. Ammonii caustici; Synonyymi: ammoniakki

Sitä käytetään inhalaatiokeinona pyörtymisen aikana pitkittäisytimen elintärkeiden keskusten kiihottamiseksi, suun kautta gag-refleksin aikaansaamiseksi (5-10 tippaa 100 ml:ssa vettä), se on osa ammoniumlinimenttiä (hankaus hermosärkyllä, lihaskipu , jne.).

Vapautusmuoto: pullot 25-50 ml; amp. 10 % 1 ml.

Pippurilaastari, muurahaisalkoholi, kamferivalmisteet (voide, öljy, alkoholi), monimutkaiset linimentit ja voiteet (Kapsin, Saliniment, Bom-Benge, Efkamon jne.), mehiläisten ja käärmeiden myrkkyjä sisältävät valmisteet.

Mehiläis- ja käärmemyrkkyä sisältävien lääkkeiden vaikutus liittyy reseptorien ärsytykseen ja refleksireaktioiden esiintymiseen sekä niiden sisältämien biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, entsyymit, orgaaniset hapot jne.) spesifiseen vaikutukseen, joka vaikuttaa säätelyprosesseihin elimistöön, kuten immunologisiin reaktioihin, mikroverenkiertoon, veren hyytymiseen jne.

Näitä lääkkeitä käytetään kivun ja tulehduksen vähentämiseen polyartriitissa, myosiitissa, radikuliitissa, herkkyyttä vähentävinä aineina allergisissa sairauksissa, "ratkaisemaan" kudosten sykkeitä.

Voide "Apizartron new" - Ung. Apisartron neu

Sisältää mehiläismyrkkyä. Sitä käytetään hankaamiseen reuman, lihaskivun, iskiasin jne.

Vapautusmuoto: alumiiniputket 25 ja 100 g.

Vipraksin injektioihin - Vipraxinum pro injektio

Viper myrkkyliuos. Sitä käytetään neuralgiaan, nivelkipuihin, lihaskipuihin, moniniveltulehduksiin jne. Yleensä annetaan ihonsisäisesti pahimman kivun alueelle. Voit kirjoittaa n / c, in / m.

Vapautusmuoto: 1 ml ampullit.

Voide "Viprosal" - Unguentum "Viprosalum"

Sisältää kyykäärmettä. Määritä ulkoisesti neuralgia, myalgia, nivelkipu. Hiero kuivaksi 1-2 kertaa päivässä pahimman kivun kohdat.

Vapautusmuoto: 25 ja 50 g:n putket.

Käytettäessä mehiläis- ja käärmemyrkkyjä sisältäviä valmisteita allergiset reaktiot ovat mahdollisia.