• 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (10) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (10) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (3) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (5) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (10) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (3) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (5) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (2) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (3) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (5) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (3) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 10 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (3) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 15 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક - કાર્ડબોર્ડના પેક. 15 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (2) - કાર્ડબોર્ડના પેક. એક પેકમાં 28 ટેબ એક પેકમાં 30 ટેબ 7 - બ્લીસ્ટર સ્ટ્રીપ પેક (4) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 7 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (4) - કાર્ડબોર્ડના પેક. 14 - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેક (2) - કાર્ડબોર્ડના પેક. ગોળીઓ 10 મિલિગ્રામ - 30 પીસી. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 10 મિલિગ્રામ - પેક દીઠ 30 પીસી. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 20 મિલિગ્રામ - પેક દીઠ 30 પીસી. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 40 મિલિગ્રામ - પેક દીઠ 30 પીસી. ટેબ્લેટ્સ, ફિલ્મ-કોટેડ 20 મિલિગ્રામ - પેક દીઠ 30 ટુકડાઓ. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ, 10 મિલિગ્રામ - પેક દીઠ 30 ટુકડાઓ. 15 ગોળીઓનું પેક 20 ગોળીઓનું પેક 20 ગોળીઓનું પેક 28 ગોળીઓનું પેક 28 ગોળીઓનું પેક 28 ગોળીઓનું પેક 30 ગોળીઓનું પેક 30 ગોળીઓનું પેક 60 ગોળીઓનું પેક 60 ગોળીઓનું પેક

ડોઝ ફોર્મનું વર્ણન

• રાઉન્ડ બાયકોન્વેક્સ ગોળીઓ, ફિલ્મ-કોટેડ સફેદ અથવા લગભગ સફેદ. ક્રોસ સેક્શન પર, બે સ્તરો દેખાય છે - કોર સફેદ અથવા સફેદ હોય છે જેમાં પીળો રંગ હોય છે અને ફિલ્મ શેલ હોય છે. ગોળાકાર બાયકોનવેક્સ ગોળીઓ, ફિલ્મ-કોટેડ લીલા. ક્રોસ સેક્શન પર બે સ્તરો દેખાય છે: લીલો ફિલ્મ કોટ અને સફેદ અથવા લગભગ સફેદ કોર. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ ટેબ્લેટ્સ, ફિલ્મ-કોટેડ, આછા ગુલાબીથી ગુલાબી સુધી લીલાક રંગની સાથે, ગોળાકાર, બાયકોનવેક્સ. ક્રોસ વિભાગ પર - લગભગ સફેદ રંગ. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ લીલા, ગોળ, બાયકોન્વેક્સ ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ; ક્રોસ સેક્શન પર બે સ્તરો દેખાય છે - કોર સફેદ અથવા લગભગ સફેદ છે અને ફિલ્મ કોટ લીલો છે. સફેદથી બંધ-સફેદ, લંબચોરસ, બાયકોન્વેક્સ ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ, બંને બાજુએ સ્કોર થયેલ અને એક બાજુ "SVT" અને "40" સાથે ડિબોસ કરેલ. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

ખાસ શરતો

સંયોજન

• 1 ટેબ. સિમ્વાસ્ટેટિન 10 મિલિગ્રામ 1 ટેબ. સિમ્વાસ્ટેટિન 40 મિલિગ્રામ 1 ટેબ. સિમ્વાસ્ટેટિન 40 મિલિગ્રામ એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ - 298 મિલિગ્રામ, પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ કોર્ન સ્ટાર્ચ - 40 મિલિગ્રામ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ - 20 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 4 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 2 મિલિગ્રામ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ - 80 મિલિગ્રામ. ફિલ્મ શેલની રચના: હાઇપ્રોલોઝ - 3.06 મિલિગ્રામ, હાઇપ્રોમેલોઝ - 3.06 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ - 2.78 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 1.11 મિલિગ્રામ. 1 ટેબ. સિમ્વાસ્ટેટિન (100% પદાર્થની દ્રષ્ટિએ) 20 મિલિગ્રામ એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ - 111.9 મિલિગ્રામ, મકાઈ સ્ટાર્ચ - 48.94 મિલિગ્રામ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ - 85.82 મિલિગ્રામ, મિથાઈલસેલ્યુલોઝ - 2.5 મિલિગ્રામ, બ્યુટીકોલ, 050 મિલિગ્રામ એસિડ, બ્યુટીકોલ, 05 મિલિગ્રામ. લીંબુ એસિડ- 3 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 2.8 મિલિગ્રામ. શેલ કમ્પોઝિશન: ઓપેડ્રી (લીલો) - 12 મિલિગ્રામ (પોલીવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આંશિક રીતે હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ - 44%, ટેલ્ક - 20%, મેક્રોગોલ 3350 - 12.35 મિલિગ્રામ, સોયા લેસીથિન - 3.5%, કલરિંગ પિગમેન્ટ (લીલો) - 20.15%, ટાઇટેનિયમ 15%, ડાયોક્સાઇડ ) - 17.77%, ક્વિનોલિન પીળો (E132) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ - 1.3%, ઈન્ડિગો કાર્માઈન (E132) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ - 1%, સૂર્યાસ્ત પીળા (E110) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ - 0.08%). 1 ટેબ. simvastatin 20 mg excipients: બટેટા સ્ટાર્ચ; લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ; ascorbic એસિડ; butylhydroxytoluene; નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડ; pregelatinized સ્ટાર્ચ; મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ શેલ: ટેલ્ક; હાઇપ્રોમેલોઝ; hydroxypropyl સેલ્યુલોઝ; ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ; લાલ એસિડ રંગ સક્રિય પદાર્થ : simvaetatin 10.00 mg; એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ - 69.23 મિલિગ્રામ; કોર્ન સ્ટાર્ચ 7.00 મિલિગ્રામ; માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ 5.00 મિલિગ્રામ; એસ્કોર્બિક એસિડ - 2.50 મિલિગ્રામ; હાઇપ્રોલોઝ (હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલસેલ્યુલોઝ) 2.00 મિલિગ્રામ; ક્રોસકાર્મેલોઝ સોડિયમ - 2.00 મિલિગ્રામ; સાઇટ્રિક એસિડ મોનોહાઇડ્રેટ - 1.25 મિલિગ્રામ; બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ 0.02 મિલિગ્રામ; કેલ્શિયમ સ્ટીઅરેટ 1.00 મિલિગ્રામ; ફિલ્મ શેલ: [હાયપ્રોમેલોઝ - 2.0000 મિલિગ્રામ, હાઈપ્રોલોઝ (હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલસેલ્યુલોઝ) 0.7760 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 0.7704 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ - 0.0440 મિલિગ્રામ. આયર્ન ઓક્સાઇડ બ્લેક (આયર્ન ઓક્સાઇડ) - 0.1616 મિલિગ્રામ. આયર્ન ઓક્સાઇડ લાલ (આયર્ન ઓક્સાઇડ) - 0.1560 મિલિગ્રામ. આયર્ન ઓક્સાઇડ પીળો (આયર્ન ઓક્સાઇડ) - 0.0920 મિલિગ્રામ | અથવા [હાયપ્રોમેલોઝ (50%) ધરાવતી ફિલ્મ કોટિંગ માટે શુષ્ક મિશ્રણ. હાઈપ્રોલોઝ (હાઈડ્રોક્સિનરોઈલસીલ્યુલોઝ) (19.4%). ટેલ્ક (19.26%). ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (1.1%). આયર્ન ઓક્સાઇડ બ્લેક (આયર્ન ઓક્સાઇડ) (4.04%). આયર્ન ઓક્સાઇડ લાલ (આયર્ન ઓક્સાઇડ) (3.9%). આયર્ન ઓક્સાઇડ પીળો (આયર્ન ઓક્સાઇડ) (2.3%)| -4.0000 મિલિગ્રામ. સક્રિય પદાર્થ: સિમવેટાટિન -20.00 મિલિગ્રામ; એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ - 138.46 મિલિગ્રામ; કોર્ન સ્ટાર્ચ 14.00 મિલિગ્રામ; માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ 10.00 મિલિગ્રામ; ascorbic acid - 5.00 mg: hyprolose (hydroxypropylcellulose) 4.00 mg: croscarmellose sodium 4.00 mg: cytric acid monohydrate - 2.50 mg: butylhydroxyanisole - 0.04 mg; કેલ્શિયમ સ્ટીઅરેટ (- 2.00 મિલિગ્રામ; ફિલ્મ કોટ: | હાઇપ્રોમેલોઝ - 4.0000 મિલિગ્રામ. હાઇપ્રોલોઝ (હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલસેલ્યુલોઝ) - 1.5520 મિલિગ્રામ. ટેલ્ક 1.5408 મિલિગ્રામ. ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઈડ - 0.0880 મિલિગ્રામ, આઈરોનૉક્સાઈડ, આઈ3ઓક્સાઈડ, 320 મિલિગ્રામ બ્લેક ઓક્સાઇડ) - 0.3120 મિલિગ્રામ, આયર્ન ઑક્સાઈડ પીળો (આયર્ન ઑક્સાઈડ) - 0.1840 મિલિગ્રામ] અથવા [હાયપ્રોમેલોઝ (50%) હાઈપ્રોલોઝ (હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ) (19.4%) ટેલ્ક (19.16%) ટેલ્ક (19.16%) ટાઈરોનાઈડ (19.16%) ધરાવતી ફિલ્મ કોટિંગ માટે શુષ્ક મિશ્રણ %) આયર્ન ઓક્સાઈડ બ્લેક (આયર્ન ઓક્સાઈડ) (4.04%) આયર્ન ઓક્સાઈડ લાલ (આયર્ન ઓક્સાઈડ) (3.9%) આયર્ન ઓક્સાઈડ પીળો (આયર્ન ઓક્સાઈડ) (2.3%)] 8.0000 મિલિગ્રામ એક ટેબ્લેટ, 10 મિલિગ્રામના ડોઝ સાથે કોટેડ ફિલ્મ કોટિંગ , સમાવે છે: સક્રિય પદાર્થ: 100% પદાર્થની દ્રષ્ટિએ સિમવાસ્ટેટિન - 10.00 મિલિગ્રામ એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ - 55.95 મિલિગ્રામ; મકાઈ સ્ટાર્ચ - 24.47 મિલિગ્રામ; માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ - 42.91 મિલિગ્રામ; મિથાઈલિસોલ એસિડ - m2000 મિલિગ્રામ; - m2000 મિલિગ્રામ એસિડ; 2.50 મિલિગ્રામ; સાઇટ્રિક એસિડ - 1.50 મિલિગ્રામ; મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 1.40 મિલિગ્રામ. ફિલ્મ શેલની રચના: ઓપેડ્રી (લીલો) - 6.00 મિલિગ્રામ. રચના ઓપેડ્રે (લીલો): પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આંશિક રીતે હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ -44,000%; ટેલ્ક - 20,000%; મેક્રોગોલ 3350 - 12.350%; સોયા લેસીથિન - 3.500%; રંગીન રંગદ્રવ્ય (લીલો) - 20.150%; ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ |E 171] - 17.770%; પીળા ક્વિનોલિન [E 104] પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ - 1.300%; ઈન્ડિગો કાર્માઈન પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ [E 132] - 1.000%; સૂર્યાસ્ત પીળા [E 110]-0.080% પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ. સિમ્વાસ્ટેટિન - 10 મિલિગ્રામ; એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ / દૂધ ખાંડ સિમવાસ્ટેટિન - 20 મિલિગ્રામ; એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ / દૂધ ખાંડ સિમ્વાસ્ટેટિન - 40 મિલિગ્રામ; એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ / સુગર મિલ્ક સિમવાસ્ટેટિન 10 મિલિગ્રામ - 1.28 મિલિગ્રામ, કોલોઇડલ સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ (એરોસિલ) - 2 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 1 મિલિગ્રામ. શેલ કમ્પોઝિશન: ઓપેડ્રી II (પોલીવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આંશિક રીતે હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ - 1.6 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 0.592 મિલિગ્રામ, મેક્રોગોલ (પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 3350) - 0.808 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (E171) - 0.8748 મિલિગ્રામ, II2010 મિલિગ્રામ, 2000 મિલિગ્રામ) , ડાઈ ક્વિનોલિન યલો (E104) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ કેન્સર - 0.1204 મિલિગ્રામ, ડાઈ સનસેટ યલો (E110) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ - 0.0028 મિલિગ્રામ, એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ ઈન્ડિગો કાર્માઈન (E132) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ (E132) - 0.00g1 માઇક્રોસેલ 100g00gm. - 70 મિલિગ્રામ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ (દૂધની ખાંડ) - 21 મિલિગ્રામ, પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ (સ્ટાર્ચ 1500) - 33.73 મિલિગ્રામ, કોલોઇડલ સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ (એરોસિલ) - 750 મિલિગ્રામ, એસ્કોર્બિક એસિડ - 2.5 મિલિગ્રામ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિકોલ એસિડ -200 મિલિગ્રામ. , મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 750 mcg, પોલીવિનાઇલ આલ્કોહોલ - 2.33 mg, macrogol (Polyethylene glycol) - 1.18 mg, આયર્ન ડાઈ બ્લેક ઓક્સાઈડ - 20 mcg, talc - 860 mcg, આયર્ન ડાઈ યલો ઓક્સાઈડ - i28 mg મી - 190 એમસીજી, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ - 970 એમસીજી. સિમ્વાસ્ટેટિન 20 મિલિગ્રામ એક્સિપિયન્ટ્સ: એસ્કોર્બિક એસિડ - 5 મિલિગ્રામ, બટાકાની સ્ટાર્ચ - 40 મિલિગ્રામ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ - 180 મિલિગ્રામ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ - 20 મિલિગ્રામ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ - 0.04 મિલિગ્રામ, સાઇટ્રિક એસિડ - 2.4 મિલિગ્રામ, 2.4 મિલિગ્રામ, 2.4 મિલિગ્રામ, 2.5 મિલિગ્રામ, સાઇટ્રિક એસિડ, 5 મિલિગ્રામ. એરોસિલ) - 4 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 2 મિલિગ્રામ. શેલ કમ્પોઝિશન: ઓપેડ્રી II (પોલીવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આંશિક રીતે હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ - 3.2 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 1.184 મિલિગ્રામ, મેક્રોગોલ (પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 3350) - 1.616 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (E171) - 1.7496 mg, II20100 મિલિગ્રામ) , ડાઈ ક્વિનોલિન યલો (E104) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ કેન્સર - 0.2408 મિલિગ્રામ, ડાઈ સનસેટ યલો (E110) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ - 0.0056 મિલિગ્રામ, ઈન્ડિગો કાર્માઈન (E132) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ - 0.100g કોરસિમ્વાસિએન્ટ એસિડ એમ 0.60g. - 10 મિલિગ્રામ, બટાકાની સ્ટાર્ચ - 80 મિલિગ્રામ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ - 360 મિલિગ્રામ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ - 40 મિલિગ્રામ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ - 0. 08 મિલિગ્રામ, સાઇટ્રિક એસિડ - 4.8 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 5.12 મિલિગ્રામ, કોલોઇડલ સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ (એરોસિલ) - 8 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 4 મિલિગ્રામ. શેલ કમ્પોઝિશન: ઓપેડ્રી II (પોલીવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આંશિક રીતે હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ - 6.4 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 2.368 મિલિગ્રામ, મેક્રોગોલ (પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 3350) - 3.232 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (E171) - 3.4992 એમજી, 2000 મિલિગ્રામ, 2000 મિલિગ્રામ. , ડાઈ ક્વિનોલિન યલો (E104) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ કેન્સર - 0.4816 મિલિગ્રામ, ડાઈ સનસેટ યલો (E110) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ - 0.0112 મિલિગ્રામ, ઈન્ડિગો કાર્માઈન (E132) પર આધારિત એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ (E132) - A3g0gstanary m30000000 સ્ટેટેટ; સ્ટાર્ચ પ્રિજેલેટીનાઇઝ્ડ કોર્ન સ્ટાર્ચ, એમસીસી, ટેલ્ક, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ, સિમવાસ્ટેટિન 20 મિલિગ્રામ સિમવાસ્ટેટિન 20 મિલિગ્રામ; સહાયક પદાર્થો: પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ મકાઈ સ્ટાર્ચ, એમસીસી, ટેલ્ક, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, સિમવાસ્ટેટિન બ્યુટીલોક્સ, એક્સ્ટ્રાક્ટોલિએન્ટ્સ, એક્સ્ટ્રાક્ટોલિએન્ટ્સ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, એમસીસી. એસ્કોર્બિક, ટેલ્ક, સાઇટ્રિક એસિડ મોનોહાઇડ્રેટ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ, લેક્ટોઝ, ઓપેદ્રા II ગુલાબી (ટેલ્ક, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આયર્ન ઓક્સાઇડ પીળો, આયર્ન ઓક્સાઇડ લાલ, આયર્ન ઑક્સાઈડ કાળો). સિમ્વાસ્ટેટિન - 20 મિલિગ્રામ; એક્સિપિયન્ટ્સ: પોટેટો સ્ટાર્ચ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, એસ્કોર્બિક એસિડ, ટેલ્ક, સાઇટ્રિક એસિડ મોનોહાઇડ્રેટ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સયાનિસોલ, લેક્ટોઝ, ઓપેડ્રા II પિંક (ટેલ્ક, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આયર્ન આયર્ન ઓક્સાઇડ, બ્લેક ઓક્સાઇડ ). સિમ્વાસ્ટેટિન - 40 મિલિગ્રામ; એક્સિપિયન્ટ્સ: પોટેટો સ્ટાર્ચ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, એસ્કોર્બિક એસિડ, ટેલ્ક, સાઇટ્રિક એસિડ મોનોહાઇડ્રેટ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સયાનિસોલ, લેક્ટોઝ, ઓપેડ્રા II પિંક (ટેલ્ક, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આયર્ન આયર્ન ઓક્સાઇડ, બ્લેક ઓક્સાઇડ ).

ઉપયોગ માટે સિમ્વાસ્ટેટિન સંકેતો

• 1. હાઈપરલિપિડેમિયા પ્રાથમિક હાઈપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓના આહારમાં વધારા તરીકે, જેમાં હેટરોઝાયગસ ફેમિલી હાઈપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા (ફ્રેડ્રિકસનના વર્ગીકરણ મુજબ H પ્રકારનો હાઈપરલિપિડેમિયા), અથવા મિશ્ર હાઈપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા (ફ્રેડ્રિકસનના વર્ગીકરણ અનુસાર પ્રકાર II હાઈપરલિપિડેમિયા) એ પૂરતું નથી: એપોલીપોપોટિન. B); LOVI-C ની સાંદ્રતામાં વધારો; LDL-C/HDL-C અને કુલ કોલેસ્ટ્રોલ/HDL-C ના ગુણોત્તરમાં ઘટાડો; હાઇપરટ્રિગ્લિસેરિડેમિયા (ફ્રેડ્રિકસન વર્ગીકરણ અનુસાર પ્રકાર IV હાઇપરલિપિડેમિયા); આહાર અને અન્ય પદ્ધતિઓનો ઉમેરો એલિવેટેડ TC સાંદ્રતા LDIP-C અને apo B પ્રાથમિક ડિસ્બેટાલિપોપ્રોટીનેમિયા (ફ્રેડ્રિકસન પ્રકાર III હાયપરલિપિડેમિયા) ઘટાડવા હોમોઝાયગસ ફેમિલી હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર 2. ઇસ્કેમિક હૃદય રોગ (CHD) ધરાવતા દર્દીઓ અથવા CAD નું ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓ (CAD) નું જોખમ ધરાવતા દર્દીઓ હાયપરલિપિડેમિયા સાથે અથવા વગર), ઉદાહરણ તરીકે, ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં, ઇન્સ્યુ ધરાવતા દર્દીઓમાં ltom અથવા મિત્ર

સિમ્વાસ્ટેટિન વિરોધાભાસ

• સિમવાસ્ટેટિન અથવા દવાના અન્ય ઘટકો (વારસાગત લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા સહિત), તેમજ ઇતિહાસમાં અન્ય સ્ટેટિન દવાઓ (HMC-CoA રીડક્ટેઝ અવરોધકો) પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા; સક્રિય તબક્કામાં યકૃત રોગ, અસ્પષ્ટ ઇટીઓલોજીના "યકૃત" ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિમાં સતત વધારો; હાડપિંજરના સ્નાયુ રોગો (મ્યોપથી); 18 વર્ષ સુધીની ઉંમર (અસરકારકતા અને સલામતી સ્થાપિત થઈ નથી) સાવધાની સાથે, આલ્કોહોલનો દુરુપયોગ કરતા દર્દીઓની નિમણૂક કરો, અંગ પ્રત્યારોપણ પછીના દર્દીઓ કે જેમની ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ સાથે સારવાર કરવામાં આવે છે (રેબડોમાયોલિસિસ અને રેનલ નિષ્ફળતાના વધતા જોખમને કારણે); ગંભીર રેનલ અપૂર્ણતાના વિકાસ તરફ દોરી શકે તેવી પરિસ્થિતિઓમાં, જેમ કે ધમનીનું હાયપોટેન્શન, તીક્ષ્ણ ચેપી રોગોગંભીર કોર્સ, ઉચ્ચારણ મેટાબોલિક અને અંતઃસ્ત્રાવી વિકૃતિઓ, પાણી અને ઇલેક્ટ્રોલાઇટ સંતુલનની વિકૃતિઓ, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ

સિમ્વાસ્ટેટિન ડોઝ

• 10 મિલિગ્રામ 10 મિલિગ્રામ 20 મિલિગ્રામ 20 મિલિગ્રામ 40 મિલિગ્રામ

સિમ્વાસ્ટેટિનની આડઅસરો

• વિકાસની આવર્તન આડઅસરો: ઘણી વાર (> 1/10), ઘણી વાર (> 1/100, પરંતુ 1/1000, પરંતુ 1/10000, પરંતુ

દવાની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ઓવરડોઝ

સંગ્રહ શરતો

• સૂકી જગ્યાએ સ્ટોર કરો
• બાળકોથી દૂર રહો
• પ્રકાશથી સુરક્ષિત જગ્યાએ સ્ટોર કરો

એક 10 મિલિગ્રામ ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટમાં સક્રિય પદાર્થ હોય છે: સિમવાસ્ટેટિન 10 મિલિગ્રામ;

એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ - 74.25 મિલિગ્રામ, પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ - 10.0 મિલિગ્રામ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ - 5.0 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક (મેગ્નેશિયમ હાઇડ્રોસિલિકેટ) - 1.0 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 0.75 મિલિગ્રામ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ - 0.02 મિલિગ્રામ; શેલ: હાઈપ્રોલોઝ (હાઈપ્રોલોઝ (હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ) - 0.76 મિલિગ્રામ, હાઈપ્રોમેલોઝ - 0.76 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ E-171 - 0.69 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક (મેગ્નેશિયમ હાઈડ્રોસિલિકેટ) - 0.28 મિલિગ્રામ.

એક 20 મિલિગ્રામ ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટમાં સક્રિય પદાર્થ હોય છે: સિમવાસ્ટેટિન 20 મિલિગ્રામ;

એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ - 148.5 મિલિગ્રામ, પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ - 20.0 મિલિગ્રામ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ - 10.0 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક (મેગ્નેશિયમ હાઇડ્રોસિલિકેટ) - 2.0 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 1.5 મિલિગ્રામ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ - 0.04 મિલિગ્રામ; શેલ: હાઇપ્રોલોઝ (હાઇપ્રોલોઝ (હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલસેલ્યુલોઝ) - 1.65 મિલિગ્રામ, હાઇપ્રોમેલોઝ - 1.65 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ ઇ-171 - 1.5 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક (મેગ્નેશિયમ હાઇડ્રોસિલિકેટ) - 0.6 મિલિગ્રામ. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 10 મિલિગ્રામ અને 20 મિલિગ્રામ.

10 ગોળીઓ, સફેદ PVC/PVDC/AL ફોલ્લામાં કોટેડ. 2 ફોલ્લાઓ, ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ સાથે, કાર્ડબોર્ડ પેકમાં મૂકવામાં આવે છે.

ડોઝ ફોર્મનું વર્ણન

કોટેડ ગોળીઓ

લાક્ષણિકતા

ગોળાકાર, બાયકોન્વેક્સ, સફેદ ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ એક બાજુએ સ્કોર કરવામાં આવે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

સિમ્વાસ્ટેટિનનું શોષણ વધારે છે. મૌખિક વહીવટ પછી, મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા લગભગ 1.3-2.4 કલાક પછી પહોંચી જાય છે અને 12 કલાક પછી 90% જેટલો ઘટાડો થાય છે. રક્ત પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે વાતચીત લગભગ 95% છે.

યકૃતમાં મેટાબોલાઇઝ્ડ, યકૃત દ્વારા "પ્રથમ પાસ" ની અસર ધરાવે છે (સક્રિય ડેરિવેટિવ બનાવવા માટે હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ: બીટા-હાઇડ્રોક્સી એસિડ્સ, અન્ય સક્રિય અને નિષ્ક્રિય ચયાપચય પણ જોવા મળે છે). સક્રિય ચયાપચયનું અર્ધ જીવન 1.9 કલાક છે.

તે મુખ્યત્વે આંતરડા (60%) દ્વારા ચયાપચયના સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે. લગભગ 10-15% કિડની દ્વારા નિષ્ક્રિય સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે.

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટ, એસ્પરગિલસ ટેરિયસના આથો ઉત્પાદનમાંથી કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવે છે, તે એક નિષ્ક્રિય લેક્ટોન છે, જે હાઇડ્રોક્સી એસિડ ડેરિવેટિવ બનાવવા માટે શરીરમાં હાઇડ્રોલિસિસમાંથી પસાર થાય છે. સક્રિય ચયાપચય 3-હાઈડ્રોક્સી-3-મિથાઈલ-ગ્લુટેરીલ-કોએ રીડક્ટેઝ (HMG-CoA રીડક્ટેઝ) ને અટકાવે છે, જે એક એન્ઝાઇમ છે જે HMG-CoA માંથી મેવોલોનેટની રચનાની પ્રારંભિક પ્રતિક્રિયાને ઉત્પ્રેરિત કરે છે. HMG-CoA નું મેવોલોનેટમાં રૂપાંતર એ કોલેસ્ટ્રોલ સંશ્લેષણમાં પ્રારંભિક પગલું હોવાથી, સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ શરીરમાં સંભવિત ઝેરી સ્ટેરોલ્સના સંચયનું કારણ નથી. એચએમજી-કોએ એસીટીલ-કોએમાં સરળતાથી ચયાપચય થાય છે, જે શરીરમાં ઘણી સંશ્લેષણ પ્રક્રિયાઓમાં સામેલ છે.

ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ (TG), ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (એલડીએલ), ખૂબ ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (વીએલડીએલ) અને કુલ કોલેસ્ટ્રોલના પ્લાઝ્મા સ્તરોમાં ઘટાડો થવાનું કારણ બને છે (વિષમ-પારિવારિક અને બિન-પારિવારિક સ્વરૂપોના હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાના કિસ્સામાં, જ્યારે મિશ્ર હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા હોય છે. જોખમ પરિબળ છે).

વહીવટની શરૂઆતના 2 અઠવાડિયા પછી અસરની શરૂઆત થાય છે, મહત્તમ રોગનિવારક અસર 4-6 અઠવાડિયા પછી પ્રાપ્ત થાય છે. સતત સારવાર સાથે ક્રિયા ચાલુ રહે છે, જ્યારે ઉપચાર બંધ કરવામાં આવે છે, ત્યારે કોલેસ્ટ્રોલનું પ્રમાણ ધીમે ધીમે તેના મૂળ સ્તરે પાછું આવે છે.

ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજી

લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટ - HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધક

સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉપયોગ માટેના સંકેતો

હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા:

• કોરોનરી એથરોસ્ક્લેરોસિસના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં ઓછા-કોલેસ્ટ્રોલ આહાર અને અન્ય બિન-દવા પગલાં (વ્યાયામ અને વજન ઘટાડવા)ની બિનઅસરકારકતા સાથે પ્રાથમિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા (પ્રકાર IIa અને IIb);
• સંયુક્ત હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા અને હાઈપરટ્રિગ્લિસેરિડેમિયા, ખાસ આહાર અને કસરત દ્વારા સુધારેલ નથી.

કાર્ડિયાક ઇસ્કેમિયા:

મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનની રોકથામ માટે, મૃત્યુનું જોખમ ઘટાડવા માટે, રક્તવાહિની વિકૃતિઓનું જોખમ ઘટાડવા માટે (સ્ટ્રોક અથવા ક્ષણિક ઇસ્કેમિક હુમલા), એથરોસ્ક્લેરોસિસની પ્રગતિને ધીમું કરે છે કોરોનરી વાહિનીઓરિવાસ્ક્યુલરાઇઝેશન પ્રક્રિયાઓનું જોખમ ઘટાડવું.

હેટરોઝાયગસ ફેમિલીઅલ હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા બાળકો અને કિશોરોમાં ઉપયોગ કરો:

10-17 વર્ષના છોકરાઓમાં અને 10-17 વર્ષની છોકરીઓમાં મેનાર્ચ (પ્રથમ માસિક રક્તસ્રાવના ઓછામાં ઓછા 1 વર્ષ પછી) કુલ કોલેસ્ટ્રોલ, LDL કોલેસ્ટ્રોલ, TG, apo B ની એલિવેટેડ સાંદ્રતા ઘટાડવા માટે આહાર સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનનો એકસાથે ઉપયોગ સૂચવવામાં આવે છે. ) હેટરોઝાયગસ ફેમિલીઅલ હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા સાથે.

Simvastatin ના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ

• સિમવાસ્ટેટિન અથવા દવાના અન્ય ઘટકો, તેમજ ઇતિહાસમાં અન્ય સ્ટેટિન દવાઓ (HMG-CoA રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ) પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા;
• સક્રિય તબક્કામાં યકૃત રોગ, અસ્પષ્ટ ઇટીઓલોજીના "યકૃત" ટ્રાન્સમિનેસેસની પ્રવૃત્તિમાં સતત વધારો;
• હાડપિંજરના સ્નાયુ રોગો (મ્યોપથી);
• CYP3A4 isoenzyme (itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodone અને ઔષધ ધરાવતાં કોટોકોનાઝોલ) ના મજબૂત અવરોધકો સાથે એક સાથે ઉપયોગ;
• જેમફિબ્રોઝિલ, સાયક્લોસ્પોરીન અથવા ડેનાઝોલ સાથે સહવર્તી સારવાર;
• 18 વર્ષ સુધીની ઉંમર (વિષમપારિવારિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા 10-17 વર્ષના બાળકો અને કિશોરોને અપવાદ સિવાય) (વિભાગ "ઉપયોગ માટેના સંકેતો" જુઓ);
• ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ;
• લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, લેક્ટેઝની ઉણપ અથવા ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ માલાબસોર્પ્શન (ઉત્પાદનમાં લેક્ટોઝ હોય છે).

સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ ગર્ભાવસ્થા અને બાળકોમાં

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં સિમ્વાસ્ટેટિન બિનસલાહભર્યું છે. હકીકત એ છે કે HMG-CoAreductase અવરોધકો કોલેસ્ટ્રોલના સંશ્લેષણને અટકાવે છે, અને કોલેસ્ટ્રોલ અને તેના સંશ્લેષણના અન્ય ઉત્પાદનો ગર્ભના વિકાસમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે, જેમાં સ્ટેરોઇડ્સ અને કોષ પટલના સંશ્લેષણનો સમાવેશ થાય છે, સિમ્વાસ્ટેટિન પર પ્રતિકૂળ અસર કરી શકે છે. ગર્ભ જ્યારે સગર્ભા સ્ત્રીઓને આપવામાં આવે છે. નવજાત શિશુઓમાં વિસંગતતાઓના વિકાસના ઘણા અહેવાલો છે જેમની માતાઓએ સિમ્વાસ્ટેટિન લીધું હતું.

સિમ્વાસ્ટેટિન લેતી પ્રસૂતિ વયની સ્ત્રીઓએ ગર્ભધારણ ટાળવું જોઈએ. ગર્ભનિરોધકનો ઉપયોગ કરતી ન હોય તેવી પ્રજનન ક્ષમતા ધરાવતી સ્ત્રીઓમાં સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. જો સારવાર દરમિયાન તેમ છતાં ગર્ભાવસ્થા થાય છે, તો સિમ્વાસ્ટેટિન બંધ કરવું જોઈએ, અને સ્ત્રીને ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમ વિશે ચેતવણી આપવી જોઈએ.

સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન લિપિડ-લોઅરિંગ દવાઓ રદ કરવાથી પ્રાથમિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાની લાંબા ગાળાની સારવારના પરિણામો પર નોંધપાત્ર અસર થતી નથી.

સ્તન દૂધમાં સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉત્સર્જન વિશે કોઈ ડેટા નથી. જો સ્તનપાન દરમિયાન સિમ્વાસ્ટેટિન સૂચવવું જરૂરી હોય, તો તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે ઘણી દવાઓ માતાના દૂધમાં વિસર્જન થાય છે, અને ગંભીર પ્રતિક્રિયાઓ થવાનું જોખમ રહેલું છે, તેથી દવા લેતી વખતે સ્તનપાન કરાવવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

સિમ્વાસ્ટેટિનની આડઅસરો

આડઅસરોની ઘટનાઓ: ઘણી વાર (≥ 1/10), ઘણી વાર (≥ 1/100, પરંતુ 1/10 કરતાં વધુ), ભાગ્યે જ (≥ 1/1000, પરંતુ 1/100 કરતાં વધુ), ભાગ્યે જ (≥ 1/ 10000, પરંતુ 1/1000 થી વધુ), ખૂબ જ દુર્લભ (1/10000 થી વધુ), અલગ અહેવાલો સહિત, આવર્તન સ્થાપિત કરવામાં આવી નથી (ઉપલબ્ધ ડેટા પરથી અંદાજ લગાવી શકાતો નથી)

બાજુમાંથી પાચન તંત્ર: ભાગ્યે જ - પેટમાં દુખાવો, કબજિયાત, પેટનું ફૂલવું, અપચા, ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, સ્વાદુપિંડનો સોજો, હિપેટાઇટિસ / કમળો; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - જીવલેણ અને બિન-જીવલેણ યકૃત નિષ્ફળતા.

બાજુમાંથી નર્વસ સિસ્ટમભાગ્યે જ - એસ્થેનિક સિન્ડ્રોમ, માથાનો દુખાવો, ચક્કર, પેરિફેરલ ન્યુરોપથી, પેરેસ્થેસિયા; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - ઊંઘની વિકૃતિઓ, જેમાં અનિદ્રા અને "દુઃસ્વપ્ન" સપના, યાદશક્તિની ક્ષતિ; આવર્તન સ્થાપિત નથી - ડિપ્રેશન.

સ્ટેટિન્સના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલ જ્ઞાનાત્મક ક્ષતિ (દા.ત., વિવિધ મેમરી ક્ષતિઓ - ભૂલી જવું, યાદશક્તિમાં ઘટાડો, સ્મૃતિ ભ્રંશ, મૂંઝવણ)ના ભાગ્યે જ પોસ્ટ-માર્કેટિંગ અહેવાલો આવ્યા છે. આ જ્ઞાનાત્મક ક્ષતિઓ તમામ સ્ટેટિન્સ સાથે નોંધવામાં આવી છે. રિપોર્ટ્સને સામાન્ય રીતે બિન-ગંભીર તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવ્યા હતા, જેમાં લક્ષણની શરૂઆતથી ચલ અવધિ (1 દિવસથી ઘણા વર્ષો) અને રિઝોલ્યુશન માટેનો સમય (મધ્યમ 3 અઠવાડિયા) હતો. સ્ટેટિન ઉપચાર બંધ કર્યા પછી લક્ષણો ઉલટાવી શકાય તેવા હતા અને ઉકેલાઈ ગયા હતા.

એલર્જીક અને ઇમ્યુનોપેથોલોજિકલ પ્રતિક્રિયાઓ: ભાગ્યે જ - અતિસંવેદનશીલતા સિન્ડ્રોમ વિકસિત, જે એન્જીયોએડીમા, લ્યુપસ જેવા સિન્ડ્રોમ, પોલિમાલ્જીઆ રુમેટિકા, ડર્માટોમાયોસિટિસ, વેસ્ક્યુલાટીસ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, ઇઓસિનોફિલિયા, એરિથ્રોસાઇટિસ એવરિટિસ, એરિથ્રોસાઇટિસમાં વધારો, એરિથ્રોસિસ રેટિસ, એફઆરસીએટીસીટીસમાં વધારો. , હોટ ફ્લૅશ » ચહેરાની ચામડીમાં લોહી, શ્વાસ લેવામાં તકલીફ અને સામાન્ય નબળાઈ.

બાજુમાંથી ત્વચા: ભાગ્યે જ - ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, ઉંદરી.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: ભાગ્યે જ - માયોપથી (માયોસિટિસ સહિત), તીવ્ર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા સાથે અથવા વગર રેબડોમાયોલિસિસ, માયાલ્જીઆ, સ્નાયુ ખેંચાણ; આવર્તન સ્થાપિત નથી - ટેન્ડિનોપેથી, સંભવતઃ કંડરાના ભંગાણ સાથે.

સ્ટેટિન-સંબંધિત રોગપ્રતિકારક-મધ્યસ્થી નેક્રોટાઇઝિંગ માયોપથી (ઓટોઇમ્યુન માયોપથી) ના ખૂબ જ દુર્લભ અહેવાલો છે જે સમીપસ્થ સ્નાયુઓની નબળાઇ અને વધેલી પ્રવૃત્તિલોહીના સીરમમાં ક્રિએટાઇન ફોસ્ફોકિનેઝ (CPK), જે સ્ટેટિન સારવાર નાબૂદ થવા છતાં ચાલુ રહે છે. સ્નાયુઓની બાયોપ્સી નોંધપાત્ર બળતરા વિના નેક્રોટાઇઝિંગ માયોપથી દર્શાવે છે. ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ ઉપચાર સાથે સુધારણા જોવા મળે છે.

પ્રયોગશાળા સૂચકાંકો: ભાગ્યે જ - "યકૃત" ટ્રાન્સમિનેસેસ, આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ, ક્રિએટાઇન ફોસ્ફોકિનેઝની વધેલી પ્રવૃત્તિ. ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિન (HbAlc) અને ફાસ્ટિંગ સીરમ ગ્લુકોઝમાં વધારો સ્ટેટિન સાથે નોંધવામાં આવ્યો છે, જેમાં સિમવાસ્ટેટિનનો સમાવેશ થાય છે.

અન્ય: ભાગ્યે જ - એનિમિયા; આવર્તન સ્થાપિત થયેલ નથી - ફૂલેલા ડિસફંક્શન, જાતીય તકલીફ, ગાયનેકોમાસ્ટિયા, ઇન્ટર્સ્ટિશલ ફેફસાના રોગ.

દવાની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

બિનસલાહભર્યા ડ્રગ સંયોજનો

નીચેની દવાઓ સાથે સહવર્તી ઉપચાર બિનસલાહભર્યું છે.

CYP3A4 isoenzyme ના મજબૂત અવરોધકો. સિમ્વાસ્ટેટિનને CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય કરવામાં આવે છે, પરંતુ આ આઇસોએન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને અટકાવતું નથી. આ સૂચવે છે કે સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાથી CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમની ક્રિયા દ્વારા ચયાપચયની દવાઓના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાને અસર થતી નથી. CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમના મજબૂત અવરોધકો સિમ્વાસ્ટેટિનના નાબૂદીના દરને ઘટાડીને માયોપથીનું જોખમ વધારે છે. CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમના મજબૂત અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ (ઉદાહરણ તરીકે, ઇટ્રાકોનાઝોલ, કેટોકોનાઝોલ, પોસાકોનાઝોલ, વોરીકોનાઝોલ, એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ટેલિથ્રોમાસીન, એચઆઇવી પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ, બોસેપ્રેવીર, ટેલાપ્રેવીર, નેફાઝોડોન, કોન્સિટેટેડ અને કોન્સેટેડ કોન્સિટિવ સેક્શન) "; "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપેથી / રેબ્ડોમાયોલિસિસ).

Gemfibrozil, cyclosporine, અથવા danazol.

(વિભાગો "વિરોધાભાસ" જુઓ; "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ).

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

અન્ય ફાઇબ્રેટ્સ. જેમફિબ્રોઝિલ (વિભાગ "વિરોધાભાસ" જુઓ) અને અન્ય ફાઇબ્રેટ્સ (ફેનોફાઇબ્રેટ સિવાય) સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગથી મ્યોપથી થવાનું જોખમ વધે છે. આ લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટો મોનોથેરાપીમાં માયોપથીનું કારણ બની શકે છે. ફેનોફાઇબ્રેટ સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, માયોપેથી થવાનું જોખમ દરેક દવા સાથે મોનોથેરાપી માટેના જોખમોના સરવાળા કરતાં વધી ગયું નથી (વિભાગો "વિરોધાભાસ"; "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપેથી / રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

એમિઓડેરોન. સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે એમિઓડેરોનના એક સાથે ઉપયોગથી મ્યોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ થવાનું જોખમ વધે છે. ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં, એક જ સમયે સિમવાસ્ટેટિન 80 મિલિગ્રામ અને એમિઓડેરોન લેતા દર્દીઓમાં માયોપથીની ઘટનાઓ 6% હતી (વિભાગો "ડોઝ અને એડમિનિસ્ટ્રેશન" જુઓ; "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપથી / રેબ્ડોમાયોલિસિસ).

"ધીમી" કેલ્શિયમ ચેનલોના બ્લોકર્સ. સિમવાસ્ટેટિન સાથે વેરાપામિલ, ડિલ્ટિયાઝેમ અથવા એમલોડિપિનનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાથી માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ થવાનું જોખમ વધે છે (વિભાગો "વહીવટ અને ડોઝની પદ્ધતિ" જુઓ; "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ).

લોમિટાપીડ. સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે લોમિટાપિડના એક સાથે ઉપયોગથી માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ થવાનું જોખમ વધી શકે છે (વિભાગો "વહીવટ અને ડોઝની પદ્ધતિ" જુઓ; "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપેથી / રેબડોમાયોલિસિસ).

CYP3A4 isoenzyme ના મધ્યમ અવરોધકો (ઉદાહરણ તરીકે, ડ્રોનેડેરોન). સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમ અને સિમ્વાસ્ટેટિન સામે મધ્યમ અવરોધક પ્રવૃત્તિ સાથે દવાઓના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, ખાસ કરીને ઉચ્ચ ડોઝ પર, માયોપેથી થવાનું જોખમ વધી શકે છે (વિભાગ "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપેથી / રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ). સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમના મધ્યમ અવરોધકો સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રા ઘટાડવાની જરૂર પડી શકે છે.

રેનોલાઝિન (સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમનું મધ્યમ અવરોધક). રેનોલાઝિન અને સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, મ્યોપથી વિકસાવવાનું જોખમ વધી શકે છે (વિભાગ "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપેથી / રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ). સિમ્વાસ્ટેટિન અને રેનોલાઝિનનો એક સાથે ઉપયોગ સાથે, સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રામાં ઘટાડો કરવાની જરૂર પડી શકે છે.

OATP1B1 પરિવહન પ્રોટીન અવરોધકો. સિમવાસ્ટેટિનનું હાઇડ્રોક્સી એસિડ એ પરિવહન પ્રોટીન OATP1B1 માટે સબસ્ટ્રેટ છે. OATP1B1 પરિવહન પ્રોટીન અવરોધકો અને સિમવાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગથી સિમવાસ્ટેટિન હાઇડ્રોક્સી એસિડના પ્લાઝ્મામાં સાંદ્રતામાં વધારો થઈ શકે છે અને મ્યોપથીના જોખમમાં વધારો થઈ શકે છે (વિભાગો "વિરોધાભાસ"; "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

ફ્યુસિડિક એસિડ. ફ્યુસિડિક એસિડ અને સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, માયોપેથી થવાનું જોખમ વધી શકે છે (વિભાગ "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપેથી / રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

નિકોટિનિક એસિડ (ઓછામાં ઓછા 1 ગ્રામ / દિવસ). લિપિડ-લોઅરિંગ ડોઝ (ઓછામાં ઓછા 1 ગ્રામ / દિવસ) માં સિમ્વાસ્ટેટિન અને નિકોટિનિક એસિડના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, મ્યોપથી / રેબડોમાયોલિસિસના વિકાસના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવે છે (વિભાગ "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપેથી / રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

કોલચીસિન. રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં કોલ્ચિસીન અને સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, મ્યોપથી અને રેબડોમાયોલિસિસના વિકાસના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે. જ્યારે આ દવાઓ સાથે સંયુક્ત ઉપચાર, આવા દર્દીઓની કાળજીપૂર્વક દેખરેખ રાખવી જોઈએ.

પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ (કૌમરિન ડેરિવેટિવ્ઝ). દરરોજ 20-40 મિલિગ્રામની માત્રામાં સિમ્વાસ્ટેટિન ક્યુમરિન એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સની અસરને સંભવિત બનાવે છે: પ્રોથ્રોમ્બિન સમય, જેને આંતરરાષ્ટ્રીય નોર્મલાઇઝ્ડ રેશિયો (INR) તરીકે વ્યાખ્યાયિત કરવામાં આવે છે, તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં પ્રારંભિક સ્તરથી 1.7 થી 1.8 સુધી અને દર્દીઓમાં 2.6 થી 3.4 સુધી વધે છે. હાયપરકોલેસ્ટરોલેમિયા. કૌમરિન એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ લેતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન ઉપચાર શરૂ કરતા પહેલા પ્રોથ્રોમ્બિન સમય માપવો જોઈએ, અને ઘણીવાર આ પરિમાણમાં નોંધપાત્ર ફેરફારોને બાકાત રાખવા માટે સારવારના પ્રારંભિક સમયગાળા દરમિયાન પૂરતો છે. એકવાર સ્થિર INR પ્રાપ્ત થઈ જાય પછી, એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ ઉપચાર મેળવતા દર્દીઓની દેખરેખ માટે ભલામણ કરેલ અંતરાલો પર તેનું વધુ નિર્ધારણ કરવું જોઈએ. સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રામાં ફેરફાર કરતી વખતે અથવા તેના ઉપાડ પછી, પ્રોથ્રોમ્બિન સમયનું નિયમિત માપન કરવાની પણ ભલામણ કરવામાં આવે છે. એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સ ન લેતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન ઉપચાર રક્તસ્રાવ અથવા પ્રોથ્રોમ્બિન સમયના ફેરફારો સાથે સંકળાયેલ નથી.

ડિગોક્સિન. રક્ત પ્લાઝ્મામાં ડિગોક્સિનની સાંદ્રતામાં વધારો શક્ય છે.

પિત્ત એસિડ સિક્વેસ્ટ્રન્ટ્સ. કોલેસ્ટીરામાઇન અને કોલેસ્ટીપોલ સિમવાસ્ટેટિનની જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડે છે; સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ આ દવાઓ લેવાના 2 કલાક પહેલા અથવા 4 કલાક પછી શક્ય છે, જ્યારે એડિટિવ અસર નોંધવામાં આવે છે.

અન્ય પ્રકારની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ગ્રેપફ્રૂટના રસમાં એક અથવા વધુ ઘટકો હોય છે જે CYP3A4 isoenzyme ને અવરોધે છે અને CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચયની દવાઓની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે. સામાન્ય માત્રામાં જ્યુસ પીતી વખતે (દરરોજ 250 મિલીનો 1 ગ્લાસ), આ અસર ન્યૂનતમ હોય છે (એયુસી મૂલ્ય દ્વારા આકારણી કરવામાં આવે ત્યારે HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધકોની પ્રવૃત્તિમાં 13% નો વધારો થાય છે) અને તેનું કોઈ ક્લિનિકલ મહત્વ નથી. . જો કે, મોટી માત્રામાં ગ્રેપફ્રૂટના રસનો ઉપયોગ રક્ત પ્લાઝ્મામાં HMG-CoA રીડક્ટેઝ અવરોધકોની પ્રવૃત્તિમાં નોંધપાત્ર વધારો કરે છે. આ સંદર્ભમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે ઉપચાર દરમિયાન ગ્રેપફ્રૂટના રસનો ઉપયોગ ટાળવો જરૂરી છે (વિભાગ "વિશેષ સૂચનાઓ", માયોપેથી / રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

સિમ્વાસ્ટેટિનનો ડોઝ

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે સારવાર શરૂ કરતા પહેલા, દર્દીને પ્રમાણભૂત કોલેસ્ટ્રોલ-ઘટાડી આહાર સૂચવવો જોઈએ, જે સારવારના સમગ્ર સમયગાળા દરમિયાન અનુસરવું જોઈએ.

સિમ્વાસ્ટેટિન દિવસમાં એકવાર પુષ્કળ પાણી સાથે મોંથી લેવું જોઈએ.

દવા લેવાનો સમય ખોરાકના સેવન સાથે સંકળાયેલ ન હોવો જોઈએ.

હાઈપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાની સારવાર માટે સિમ્વાસ્ટેટિનની ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ સાંજે એકવાર 5 થી 80 મિલિગ્રામ સુધીની હોય છે. હાઈપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓ માટે ભલામણ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા 10 મિલિગ્રામ છે. મહત્તમ દૈનિક માત્રા- 80 મિલિગ્રામ.

ડોઝમાં ફેરફાર (પસંદગી) 4 અઠવાડિયાના અંતરાલમાં થવો જોઈએ. મોટાભાગના દર્દીઓમાં, દરરોજ 20 મિલિગ્રામ સુધીની માત્રામાં દવા લેતી વખતે શ્રેષ્ઠ અસર પ્રાપ્ત થાય છે.

હોમોઝાઇગસ વારસાગત હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં, સિમવાસ્ટેટિનની ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રા દિવસમાં એકવાર સાંજે 40 મિલિગ્રામ અથવા ત્રણ ડોઝમાં 80 મિલિગ્રામ (સવારે 20 મિલિગ્રામ, બપોરે 20 મિલિગ્રામ અને સાંજે 40 મિલિગ્રામ) છે.

કોરોનરી હૃદય રોગ (CHD) અથવા CHD થવાનું ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓની સારવારમાં, Simvastatin ની અસરકારક માત્રા દરરોજ 20-40 mg છે. તેથી, આવા દર્દીઓ માટે ભલામણ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા દરરોજ 20 મિલિગ્રામ છે. ડોઝમાં ફેરફાર (પસંદગી) 4 અઠવાડિયાના અંતરાલમાં થવો જોઈએ, જો જરૂરી હોય તો, ડોઝ દરરોજ 40 મિલિગ્રામ સુધી વધારી શકાય છે. જો LDL નું પ્રમાણ 75 mg/dl (1.94 mmol/l) કરતાં ઓછું હોય, તો કુલ કોલેસ્ટ્રોલની સામગ્રી 140 mg/dl (3.6 mmol/l) કરતાં ઓછી હોય, તો દવાની માત્રા ઘટાડવી જોઈએ.

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં અને હળવા અથવા મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, દવાની માત્રામાં ફેરફાર જરૂરી નથી.

ગંભીર ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 30 મિલી / મિનિટ કરતાં ઓછી) ધરાવતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિનની મહત્તમ ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ 10 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

હેટરોઝાઇગસ ફેમિલી હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા 10-17 વર્ષની વયના બાળકો અને કિશોરોમાં ઉપયોગ કરો

ભલામણ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા દરરોજ સાંજે 10 મિલિગ્રામ છે. ભલામણ કરેલ ડોઝ રેજીમેન 10-40 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ છે, મહત્તમ ભલામણ કરેલ ડોઝ પ્રતિ દિવસ 40 મિલિગ્રામ છે. ડોઝની પસંદગી ઉપચારના લક્ષ્યો અનુસાર વ્યક્તિગત રીતે હાથ ધરવામાં આવે છે.

સહવર્તી ઉપચાર

સિમ્વાસ્ટેટિન મોનોથેરાપી તરીકે અને પિત્ત એસિડ સિક્વેસ્ટ્રન્ટ્સ સાથે સંયોજનમાં અસરકારક છે (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ).

જેમફિબ્રોઝિલ (વિભાગ "વિરોધાભાસ" જુઓ) અથવા ફેનોફાઇબ્રેટ સિવાયના અન્ય ફાઇબ્રેટ્સ સાથે એક સાથે સિમ્વાસ્ટેટિન લેતા દર્દીઓમાં, સિમવાસ્ટેટિનની મહત્તમ ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ 10 મિલિગ્રામ છે.

જ્યારે ડ્રોનેડેરોન સાથે સહ-સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે સિમવાસ્ટેટિનની માત્રા દરરોજ 10 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

એમિઓડેરોન, એમ્લોડિપિન, ડિલ્ટિયાઝેમ, વેરાપામિલ, રેનોલાઝિન સાથે દવાના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રા દરરોજ 20 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

લોમિટાપિડ સાથે ડ્રગના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, સિમ્વાસ્ટેટિનની દૈનિક માત્રા 40 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ).

ઓવરડોઝ

ઓવરડોઝ (450 મિલિગ્રામની મહત્તમ સ્વીકૃત માત્રા) ના જાણીતા કેટલાક કેસોમાંના કોઈપણમાં ચોક્કસ લક્ષણો ઓળખવામાં આવ્યા નથી.

સારવાર: ઉલ્ટી કરાવો, સક્રિય ચારકોલ લો. લાક્ષાણિક ઉપચાર. યકૃત અને કિડનીના કાર્યો, રક્ત સીરમમાં સીપીકેનું સ્તર નિયંત્રિત કરવું જરૂરી છે.

રેબડોમાયોલિસિસ અને તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા (એક દુર્લભ પરંતુ ગંભીર આડઅસર) સાથે મ્યોપથીના વિકાસ સાથે, દવા તરત જ બંધ કરવી જોઈએ અને દર્દીને મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અને સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ (નસમાં પ્રેરણા) આપવી જોઈએ. જો જરૂરી હોય તો, હેમોડાયલિસિસ સૂચવવામાં આવે છે.

Rhabdomyolysis હાઈપરકલેમિયાનું કારણ બની શકે છે, જે સુધારી શકાય છે નસમાં વહીવટકેલ્શિયમ ક્લોરાઇડ અથવા કેલ્શિયમ ગ્લુકોનેટ, ઇન્સ્યુલિન સાથે ગ્લુકોઝનું પ્રેરણા, પોટેશિયમ આયન એક્સ્ચેન્જર્સનો ઉપયોગ અથવા, ગંભીર કિસ્સાઓમાં, હેમોડાયલિસિસ.

સાવચેતીના પગલાં

જે દર્દીઓ આલ્કોહોલનો દુરુપયોગ કરે છે, યકૃત રોગનો ઇતિહાસ ધરાવે છે, અંગ પ્રત્યારોપણ પછીના દર્દીઓ જેમને ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ સાથે સારવાર આપવામાં આવે છે (રેબડોમાયોલિસિસ અને રેનલ નિષ્ફળતાના વધતા જોખમને કારણે); ડ્રોનેડેરોન, રેનોલાઝિન, ફાઇબ્રેટ્સ (જેમફિબ્રોઝિલ અને ફેનોફાઇબ્રેટ સિવાય), એમિઓડેરોન, ધીમા કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ (વેરાપામિલ, ડિલ્ટિયાઝેમ, એમલોડિપિન), લોમિટાપીડ (મ્યોપથી અને રેબડોમાયોલિસિસનું જોખમ વધે છે) સાથે એકસાથે ઉપયોગ; ગંભીર ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓ (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 30 મિલી / મિનિટ કરતા ઓછું); શરતો કે જે ગંભીર રેનલ અપૂર્ણતાના વિકાસ તરફ દોરી શકે છે, જેમ કે ધમનીનું હાયપોટેન્શન, ગંભીર તીવ્ર ચેપી રોગો, ગંભીર મેટાબોલિક અને અંતઃસ્ત્રાવી વિકૃતિઓ, પ્રવાહી અને ઇલેક્ટ્રોલાઇટ અસંતુલન, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ (ડેન્ટલ સહિત) અથવા ઇજા; ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓ; અજ્ઞાત ઇટીઓલોજીના હાડપિંજરના સ્નાયુ ટોનમાં ઘટાડો અથવા વધારો ધરાવતા દર્દીઓ; વાઈ.

Catad_pgroup સ્ટેટિન્સ અને અન્ય લિપિડ ઘટાડતી દવાઓ

સિમ્વાસ્ટેટિન - ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ

નોંધણી નંબર: LCP-002033/08

દવાનું વેપારી નામ:સિમ્વાસ્ટેટિન

આંતરરાષ્ટ્રીય સામાન્ય નામ: સિમ્વાસ્ટેટિન

ડોઝ ફોર્મ:ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ

સંયોજન.
એક ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ સમાવે છે:
સક્રિય પદાર્થ: સિમ્વાસ્ટેટિન - 10 મિલિગ્રામ અથવા 20 મિલિગ્રામ;
સહાયક પદાર્થો:માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ - 70.00 / 140.00 મિલિગ્રામ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ (દૂધની ખાંડ) - 21.00 / 42.00 મિલિગ્રામ, પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ (સ્ટાર્ચ 1500) - 33.73 / 67.46 મિલિગ્રામ, કોલોઇડલ સિલિકોન્સ / 5000 મિલિગ્રામ, કોલોઇડલ સિલિકોન્સ / 500,500 મિલિગ્રામ, કોલોઇડલ સિલિકોન એસિડ /500. mg, butylhydroxyanisole - 0.02 / 0.04 mg, stearic acid - 1.25 / 2.50 mg, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 0.75 / 1.50 mg, પોલીવિનાઇલ આલ્કોહોલ - 2.33 / 4.66 mg, macrogol (polyethylene m. 2.60mg, blackdyoxy) -200mg/1.30mg, મેક્રોગોલ. / 0.04 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 0.86 / 1.72 મિલિગ્રામ, આયર્ન ડાઈ યલો ઓક્સાઇડ - 0.28 / 0.56 મિલિગ્રામ, આયર્ન ડાઈ રેડ ઑક્સાઈડ - 0.19 / 0.38 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ - 0.97 / 1.94 મિલિગ્રામ

વર્ણન:ગોળાકાર બાયકોન્વેક્સ ટેબ્લેટ્સ, ગુલાબી રંગની સાથે બ્રાઉનથી લાઇટ બ્રાઉન સુધી ફિલ્મ-કોટેડ.

ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક જૂથ:લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટ, HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધક.

ATC કોડ:С10АА01

ફાર્માકોલોજિકલ ગુણધર્મો
સિમ્વાસ્ટેટિન એ લિપિડ ઘટાડતી દવા છે જે એસ્પરગિલસ ટેરિયસના આથો ઉત્પાદનમાંથી કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવે છે.

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ:
મૌખિક વહીવટ પછી, સિમવાસ્ટેટિન, જે એક નિષ્ક્રિય લેક્ટોન છે, તે β-hydroxy એસિડ સિમવાસ્ટેટિનના અનુરૂપ સ્વરૂપની રચના સાથે યકૃતમાં હાઇડ્રોલિસિસમાંથી પસાર થાય છે, જે મુખ્ય ચયાપચય છે અને HMG-CoA (3-hydroxy) સામે ઉચ્ચ અવરોધક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. -3-મેથાઈલગ્લુટેરીલકોએન્ઝાઇમ એ) રીડક્ટેઝ, એન્ઝાઇમ, કોલેસ્ટ્રોલ જૈવસંશ્લેષણના પ્રારંભિક અને સૌથી મહત્વપૂર્ણ પગલાને ઉત્પ્રેરક કરે છે. ક્લિનિકલ અભ્યાસોએ પ્લાઝ્મા ટોટલ કોલેસ્ટ્રોલ (TC), લો-ડેન્સિટી લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલ (LDL-C), ટ્રિગ્લિસરાઈડ્સ (TG) અને ખૂબ જ ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલ (VLDL-C), તેમજ વધતા ઘટાડવામાં સિમ્વાસ્ટેટિનની અસરકારકતા દર્શાવી છે. હાઈ-ડેન્સિટી લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલ (HDL-C) ની સાંદ્રતા હેટરોઝાયગસ ફેમિલીઅલ અને નોન-ફેમિલીઅલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા અથવા મિશ્ર હાઈપરલિપિડેમિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં જ્યાં એલિવેટેડ કોલેસ્ટ્રોલ જોખમનું પરિબળ છે અને માત્ર આહાર પૂરતો નથી. ડ્રગ લેવાના 2 અઠવાડિયાની અંદર નોંધપાત્ર રોગનિવારક અસર જોવા મળે છે, સારવારની શરૂઆત પછી 4-6 અઠવાડિયાની અંદર મહત્તમ રોગનિવારક અસર જોવા મળે છે. સતત ઉપચાર સાથે અસર ચાલુ રહે છે. જ્યારે તમે સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાનું બંધ કરો છો, ત્યારે કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતા સારવારની શરૂઆત પહેલાં જોવામાં આવેલા મૂળ મૂલ્ય પર પાછી આવે છે.

સિમવાસ્ટેટિનના સક્રિય મેટાબોલાઇટ એ એચએમજી-કોએ રીડક્ટેઝનું ચોક્કસ અવરોધક છે, એક એન્ઝાઇમ જે એચએમજી-કોએમાંથી મેવોલોનેટની રચનાને ઉત્પ્રેરક કરે છે. આ હોવા છતાં, રોગનિવારક ડોઝમાં સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાથી HMG-CoA રીડક્ટેઝના સંપૂર્ણ નિષેધ તરફ દોરી જતું નથી, જે મેવોલોનેટની જૈવિક રીતે જરૂરી માત્રાનું ઉત્પાદન જાળવવાનું શક્ય બનાવે છે. HMG-CoA નું મેવોલોનેટમાં રૂપાંતર એ કોલેસ્ટ્રોલ બાયોસિન્થેસિસનું પ્રારંભિક પગલું છે, એવું માનવામાં આવે છે કે સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ શરીરમાં સંભવિત ઝેરી સ્ટેરોલ્સના સંચયનું કારણ ન હોવો જોઈએ. વધુમાં, HMG-CoA ઝડપથી એસીટીલ-CoA માં ચયાપચય પામે છે, જે શરીરમાં ઘણી જૈવસંશ્લેષણ પ્રક્રિયાઓમાં સામેલ છે.

જો કે કોલેસ્ટ્રોલ એ તમામ સ્ટીરોઈડ હોર્મોન્સનું પુરોગામી છે, તેમ છતાં સ્ટીરોઈડોજેનેસિસ પર સિમ્વાસ્ટેટિનની કોઈ ક્લિનિકલ અસર જોવા મળી નથી. સિમ્વાસ્ટેટિન પિત્તની લિથોજેનિસિટીમાં વધારો કરતું ન હોવાથી, તે અસંભવિત છે કે તે પિત્તાશયના રોગના બનાવોમાં વધારો કરશે.

સિમ્વાસ્ટેટિન એલડીએલ-સીના એલિવેટેડ અને સામાન્ય સ્તર બંનેને ઘટાડે છે. LDL ખૂબ જ ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (VLDL)માંથી બને છે. એલડીએલ કેટાબોલિઝમ મુખ્યત્વે ઉચ્ચ એફિનિટી એલડીએલ રીસેપ્ટર દ્વારા મધ્યસ્થી થાય છે. સિમ્વાસ્ટેટિન લીધા પછી એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતા ઘટાડવા માટેની પદ્ધતિ VLDL કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતામાં ઘટાડો અને એલડીએલ રીસેપ્ટર્સના સક્રિયકરણ બંનેને કારણે હોઈ શકે છે, જે એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલની રચનામાં ઘટાડો અને અપચયમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે. સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવાર એપોલીપોપ્રોટીન બી (એપીઓ બી) ની સાંદ્રતામાં પણ નોંધપાત્ર ઘટાડો કરે છે. દરેક LDL કણમાં apo B નો એક પરમાણુ હોય છે. અને અન્ય લિપોપ્રોટીન્સમાં apo B ની ઓછી માત્રામાં જોવા મળે છે, એવું માની શકાય છે કે સિમ્વાસ્ટેટિન માત્ર LDL કણોમાં કોલેસ્ટ્રોલનું નુકસાન જ કરતું નથી. પરંતુ ફરતા એલડીએલ કણોની સાંદ્રતા પણ ઘટાડે છે. વધુમાં, સિમવાસ્ટેટિન એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે અને લોહીના પ્લાઝ્મામાં ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. આ ફેરફારોના પરિણામે, કુલ કોલેસ્ટ્રોલ / એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલ અને એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલ / એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલના ગુણોત્તરમાં ઘટાડો થાય છે.

મલ્ટિસેન્ટરમાં, રેન્ડમાઇઝ્ડ, ડબલ-બ્લાઇન્ડ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત ટ્રાયલ, સિમ્વાસ્ટેટિને સર્વ-કારણ મૃત્યુનું જોખમ 30%, CHD મૃત્યુદર 42% અને બિન-જીવલેણ પુષ્ટિ થયેલ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનનું જોખમ 37% ઘટાડ્યું. સિમ્વાસ્ટેટિને કોરોનરી બ્લડ ફ્લો સર્જરી (કોરોનરી બાયપાસ ગ્રાફ્ટિંગ અથવા પર્ક્યુટેનીયસ ટ્રાન્સલ્યુમિનલ કોરોનરી એન્જીયોપ્લાસ્ટી)ની જરૂર પડવાનું જોખમ પણ 37% ઘટાડ્યું છે. ડાયાબિટીસ ધરાવતા દર્દીઓમાં, મુખ્ય કોરોનરી ઘટનાઓનું જોખમ 55% ઓછું થયું હતું. તદુપરાંત, સિમ્વાસ્ટેટિન નોંધપાત્ર રીતે (28% દ્વારા) ઘાતક અને બિન-જીવલેણ વિકૃતિઓનું જોખમ ઘટાડે છે. મગજનો પરિભ્રમણ(સ્ટ્રોક અને ક્ષણિક સેરેબ્રોવેસ્ક્યુલર અકસ્માતો).

મલ્ટિસેન્ટર, રેન્ડમાઇઝ્ડ, ડબલ-બ્લાઇન્ડ, પ્લેસબો-કંટ્રોલ્ડ હાર્ટ પ્રોટેક્શન ટ્રાયલ (એચપીએસ), સિમવાસ્ટેટિન થેરાપીની અસરકારકતા હાયપરલિપિડેમિયા ધરાવતા અથવા વગરના દર્દીઓમાં દર્શાવવામાં આવી હતી જેમને સહવર્તી ડાયાબિટીસ મેલીટસને કારણે કોરોનરી ધમની બિમારી થવાનું ઉચ્ચ જોખમ હોય છે. સ્ટ્રોક અને અન્ય વેસ્ક્યુલર રોગોનો ઇતિહાસ. ઉપચાર શરૂ કરતા પહેલા, 33% દર્દીઓમાં LDL સ્તર 116 mg/dL કરતા ઓછું હતું, 25% દર્દીઓમાં LDL સ્તર 116 mg/dL અને 135 mg/dL ની વચ્ચે હતું, અને 42% દર્દીઓમાં LDL સ્તર 135 mg/dL કરતા વધારે હતું. .

એટી આ અભ્યાસપ્લાસિબોની તુલનામાં દરરોજ 40 મિલિગ્રામની માત્રામાં સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાથી મૃત્યુદરમાં 13% ઘટાડો થયો, કોરોનરી ધમની બિમારી સાથે સંકળાયેલ મૃત્યુનું જોખમ 18%, મુખ્ય કોરોનરી ઘટનાઓનું જોખમ (બિન-જીવલેણ સહિત) હૃદય ની નાડીયો જામઅથવા કોરોનરી ધમની બિમારી સાથે સંકળાયેલ મૃત્યુ) - 27% દ્વારા, કોરોનરી રક્ત પ્રવાહને પુનઃસ્થાપિત કરવા માટે સર્જિકલ હસ્તક્ષેપની જરૂરિયાત (કોરોનરી ધમની બાયપાસ કલમ અને પર્ક્યુટેનીયસ ટ્રાન્સલ્યુમિનલ એન્જીયોપ્લાસ્ટી સહિત), તેમજ પેરિફેરલ રક્ત પ્રવાહ અને અન્ય પ્રકારના બિન-કોરોનરી રિવાસ્ક્યુલરાઇઝેશન - અનુક્રમે 30% અને 16% દ્વારા, સ્ટ્રોકનું જોખમ - 25% દ્વારા. હૃદયની નિષ્ફળતા (HF) માટે હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાના દરમાં 17% ઘટાડો થયો હતો. ડાયાબિટીસ મેલીટસ, પેરિફેરલ વેસ્ક્યુલર ડિસીઝ અથવા સેરેબ્રોવેસ્ક્યુલર ડિસીઝ ધરાવતા દર્દીઓ સહિત સીએડી ધરાવતા અથવા વગરના દર્દીઓમાં મોટી કોરોનરી અને વેસ્ક્યુલર ઘટનાઓ થવાનું જોખમ 25% ઓછું થયું હતું. ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિને પેરિફેરલ રક્ત પ્રવાહ, અંગવિચ્છેદનને પુનઃસ્થાપિત કરવા માટે સર્જિકલ હસ્તક્ષેપની જરૂરિયાત સહિત, ગંભીર વેસ્ક્યુલર ગૂંચવણો વિકસાવવાનું જોખમ 21% ઘટાડ્યું છે. નીચલા હાથપગ, તેમજ ટ્રોફિક અલ્સરની ઘટના.

અન્ય મલ્ટિસેન્ટરમાં, જથ્થાત્મક કોરોનરી રક્ત પ્રવાહનો ઉપયોગ કરીને પ્લેસબો-નિયંત્રિત અભ્યાસ, સિમ્વાસ્ટેટિન (કોરોનરી એન્જીયોગ્રાફી દ્વારા માપવામાં આવે છે) એ કોરોનરી એથરોસ્ક્લેરોસિસની પ્રગતિ અને નવી એથરોસ્ક્લેરોટિક સાઇટ્સ અને નવા કુલ અવરોધ બંનેનો દેખાવ ધીમો કર્યો, જ્યારે પ્રમાણભૂત ઉપચાર મેળવતા દર્દીઓમાં, સ્થિરતા. એથરોસ્ક્લેરોટિક જખમની પ્રગતિ જોવા મળી હતી. કોરોનરી ધમનીઓને નુકસાન.

બે અભ્યાસોના પેટાજૂથ વિશ્લેષણ જેમાં હાઈપરટ્રિગ્લિસેરિડેમિયા (ફ્રેડ્રિકસન વર્ગીકરણ મુજબ પ્રકાર IV હાઇપરલિપિડેમિયા) ધરાવતા દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે તે દર્શાવે છે કે દરરોજ 20 થી 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં સિમ્વાસ્ટેટિન ટ્રિગ્લિસરાઈડ્સની સાંદ્રતામાં 21-39% ઘટાડો કરે છે (પ્લેસબો જૂથમાં 11-39%). 13%), LDL કોલેસ્ટ્રોલ - 23-35% દ્વારા (પ્લેસબો જૂથમાં 1-3% દ્વારા), બિન-ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલ (નોન-એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલ, ની સાંદ્રતા વચ્ચેના તફાવત તરીકે ગણવામાં આવે છે. કુલ કોલેસ્ટ્રોલ અને એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતા) - 26-43% દ્વારા) (પ્લેસબો જૂથમાં 1-3% દ્વારા) અને એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલ 9-14% (પ્લેસબો જૂથમાં 3% દ્વારા) વધે છે.

ડિસ્બેટાલિપોપ્રોટીનેમિયા (ફ્રેડ્રિકસન વર્ગીકરણ અનુસાર પ્રકાર III હાઇપરલિપિડેમિયા) ધરાવતા 7 દર્દીઓમાં, દરરોજ 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં સિમ્વાસ્ટેટિને એલડીએલ-સીની સાંદ્રતામાં ઘટાડો કર્યો, જેમાં મધ્યવર્તી-ઘનતા લિપોપ્રોટીન (એલડીએલ) 51% (પ્લેસબો જૂથમાં) નો સમાવેશ થાય છે. 8%>), અને VLDL-C અને DILI ની સાંદ્રતા - 60% દ્વારા (પ્લેસબો જૂથમાં 4% દ્વારા).

ફાર્માકોકેનેટિક્સ:
ચયાપચય
સિમ્વાસ્ટેટિન એ એક નિષ્ક્રિય લેક્ટોન છે જે ઝડપથી હાઇડ્રોલિઝ કરે છે. β-હાઈડ્રોક્સી એસિડ સિમવાસ્ટેટિન (L-654,969) માં રૂપાંતરિત, HMG-CoA રિડક્ટેઝનું મજબૂત અવરોધક. પ્લાઝ્મામાં સિમવાસ્ટેટિનના મુખ્ય ચયાપચય β-હાઈડ્રોક્સી એસિડ સિમવાસ્ટેટિન (L-654,969) અને તેના b"-hydroxy, b"-hydroxymethyl અને 6"-એક્સોમેથાઈલીન ડેરિવેટિવ્ઝ છે. HMG-CoA રિડક્ટેઝનું નિષેધ એ તમામ ક્વોન્ટિફાઈકિનિંગ માટે માપદંડ છે. β-hydroxy મેટાબોલાઇટ્સ (સક્રિય અવરોધકો), તેમજ હાઇડ્રોલિસિસના પરિણામે સક્રિય અને સુપ્ત અવરોધકો (તમામ અવરોધકો) નો અભ્યાસ. જ્યારે સિમ્વાસ્ટેટિન મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે બંને પ્રકારના ચયાપચય પ્લાઝ્મામાં નક્કી થાય છે.

સિમવાસ્ટેટિનનું હાઇડ્રોલિસિસ મુખ્યત્વે યકૃત દ્વારા "પ્રાથમિક માર્ગ" દરમિયાન થાય છે, તેથી માનવ પ્લાઝ્મામાં અપરિવર્તિત સિમવાસ્ટેટિનની સાંદ્રતા ઓછી છે (લેવામાં આવેલ ડોઝના 5% કરતા ઓછી). સિમવાસ્ટેટિન મેટાબોલિટ્સની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા (Cmax) એક મૌખિક માત્રા પછી 1.3-2.4 કલાક સુધી પહોંચી જાય છે. 14 C લેબલવાળા સિમવાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ કરીને કરવામાં આવેલા અભ્યાસમાં, કુલ કિરણોત્સર્ગની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા (14 C લેબલવાળી સિમવાસ્ટેટિન + 14 C લેબલવાળી સિમવાસ્ટેટિન મેટાબોલાઇટ્સ) 4 કલાકની ટોચે પહોંચી હતી અને એક મૌખિક માત્રા પછી 12 કલાકની અંદર મહત્તમ મૂલ્યના લગભગ 10% જેટલી ઝડપથી ઘટી હતી. સિમ્વાસ્ટેટિનના ભલામણ કરેલ ઉપચારાત્મક ડોઝની શ્રેણી દરરોજ 5 થી 80 મિલિગ્રામ સુધીની હોવા છતાં, સામાન્ય પરિભ્રમણમાં સક્રિય ચયાપચયની AUC પ્રોફાઇલ (એકદ્રતા-સમય વળાંક હેઠળનો વિસ્તાર) ની રેખીય પ્રકૃતિ ચાલુ રહે છે જ્યારે ડોઝ વધે છે. 120 મિલિગ્રામ સુધી.

સક્શન
સિમ્વાસ્ટેટિનની લગભગ 85% મૌખિક માત્રા શોષાય છે. સિમ્વાસ્ટેટિન લીધા પછી તરત જ ખાવું (પ્રમાણભૂત કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડતા આહારના ભાગ રૂપે) દવાના ફાર્માકોકેનેટિક પ્રોફાઇલને અસર કરતું નથી.

વિતરણ
મૌખિક વહીવટ પછી, અન્ય પેશીઓ કરતાં યકૃતમાં સિમ્વાસ્ટેટિનની ઉચ્ચ સાંદ્રતા નક્કી કરવામાં આવે છે.
પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં સિમવાસ્ટેટિન L-654,969 ના સક્રિય મેટાબોલિટની સાંદ્રતા મૌખિક રીતે લેવામાં આવતી માત્રાના 5% કરતા ઓછી છે; આ રકમમાંથી 95% પ્રોટીન-બાઉન્ડ સ્થિતિમાં છે.

યકૃતમાં સિમ્વાસ્ટેટિનના સક્રિય ચયાપચયનું પરિણામ (પુરુષોમાં 60% થી વધુ) સામાન્ય લોહીના પ્રવાહમાં તેની ઓછી સાંદ્રતા છે.
લોહી-મગજના અવરોધ અને હિમેટોપ્લેસેન્ટલ અવરોધ દ્વારા સિમ્વાસ્ટેટિનના પ્રવેશની સંભાવનાનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

સંવર્ધન
યકૃત દ્વારા "પ્રાથમિક માર્ગ" દરમિયાન, સિમ્વાસ્ટેટિનનું ચયાપચય થાય છે, ત્યારબાદ પિત્તમાં સિમ્વાસ્ટેટિન અને તેના ચયાપચયનું વિસર્જન થાય છે. એક અધ્યયનમાં, જ્યારે 100 મિલિગ્રામ દવા (20 મિલિગ્રામની 5 કેપ્સ્યુલ્સ), 14 સી-લેબલવાળા સિમવાસ્ટેટિન લોહી, પેશાબ અને મળમાં સંચિત થાય છે. લગભગ 60% લેબલવાળા સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રા સ્ટૂલમાં અને લગભગ 13% પેશાબમાં નક્કી કરવામાં આવી હતી. મળમાં લેબલ થયેલ સિમ્વાસ્ટેટિન પિત્તમાં વિસર્જન કરાયેલા અને અશોષિત લેબલવાળા સિમવાસ્ટેટિન બંને સિમ્વાસ્ટેટિન ચયાપચય ઉત્પાદનો દ્વારા રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. પેશાબમાં સિમવાસ્ટેટિનના સક્રિય ચયાપચય તરીકે લેબલવાળી સિમ્વાસ્ટેટિનની સંચાલિત માત્રાના 0.5% કરતા ઓછી માત્રા મળી આવી હતી. પ્લાઝ્મામાં, 14% AUC સક્રિય અવરોધકોને કારણે અને 28% HMG-CoA રિડક્ટેઝના તમામ અવરોધકોને કારણે હતું. બાદમાં સૂચવે છે કે. કે સિમ્વાસ્ટેટિનના મેટાબોલિક ઉત્પાદનોનો મોટો ભાગ HMG-CoA રીડક્ટેઝના નિષ્ક્રિય અથવા નબળા અવરોધકો છે. સિમવાસ્ટેટિન 5, 10, 20, 60, 90 અને 120 મિલિગ્રામના ડોઝના પ્રમાણસર અભ્યાસમાં, વધતા ડોઝ સાથે કુલ રક્ત પ્રવાહ એયુસીની રેખીયતામાં કોઈ નોંધપાત્ર વિચલન જોવા મળ્યું નથી. સિમ્વાસ્ટેટિનના એકલ અને બહુવિધ મૌખિક વહીવટ સાથેના ફાર્માકોકિનેટિક પરિમાણો દર્શાવે છે કે વારંવાર મૌખિક વહીવટ પછી સિમ્વાસ્ટેટિન પેશીઓમાં એકઠું થતું નથી.

ગંભીર મૂત્રપિંડની અપૂર્ણતા (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ (સીસી) 30 મિલી / મિનિટ કરતાં ઓછી) ધરાવતા દર્દીઓમાં અભ્યાસમાં, સંબંધિત HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધક (સ્ટેટિન) ની એક મૌખિક માત્રા પછી રક્ત પ્લાઝ્મામાં HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધકોની કુલ સાંદ્રતા ) સ્વસ્થ સ્વયંસેવકો કરતાં લગભગ 2 ગણું વધારે હતું. તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોના અભ્યાસમાં, સિમવાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ મહત્તમ માત્રા 80 મિલિગ્રામ મિડાઝોલમ અને એરિથ્રોમાસીનના ચયાપચયને અસર કરતું નથી, જે CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ છે. આનો અર્થ એ છે કે સિમ્વાસ્ટેટિન એ CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમનું અવરોધક નથી અને સૂચવે છે કે મૌખિક સિમ્વાસ્ટેટિન CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચયની દવાઓના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાને અસર કરતું નથી.

સાયક્લોસ્પોરીન GMG-CoA રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સના AUC વધારવા માટે જાણીતું છે, જોકે મિકેનિઝમ દવાની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાસંપૂર્ણ રીતે શોધાયેલ નથી. સિમ્વાસ્ટેટિનના એયુસીમાં વધારો સંભવતઃ, ખાસ કરીને, CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ અને / અથવા OATP1B1 પરિવહન પ્રોટીનના અવરોધને કારણે છે (વિરોધાભાસ જુઓ). ફાર્માકોકાઇનેટિક અભ્યાસમાં, ડિલ્ટિયાઝેમના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, β-hydroxy એસિડ સિમવાસ્ટેટિનના એયુસીમાં 2.7 ગણો વધારો જોવા મળ્યો હતો, સંભવતઃ CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમના અવરોધને કારણે (વિશેષ સૂચનાઓ જુઓ, માયોડોમ્બાયોલિસિસ).

ફાર્માકોકાઇનેટિક અભ્યાસમાં, એમ્લોડિપિન સાથે એક સાથે ઉપયોગ સાથે, β-hydroxy એસિડ સિમવાસ્ટેટિનના એયુસીમાં 1.6 ગણો વધારો જોવા મળ્યો હતો (વિશેષ સૂચનાઓ, માયોપેથી / રેબોડોમાયોલિસિસ જુઓ).

ફાર્માકોકાઇનેટિક અભ્યાસમાં, 2 ગ્રામ નિકોટિનિક એસિડ અને 20 મિલિગ્રામ સિમવાસ્ટેટિનના એક જ ડોઝના સહ-વહીવટને પરિણામે સિમવાસ્ટેટિન અને સિમવાસ્ટેટિન β-હાઈડ્રોક્સી એસિડના એયુસીમાં થોડો વધારો થયો અને સિમવાસ્ટેટિન β-હાઈડ્રોક્સી એસિડની સીમેક્સમાં થોડો વધારો થયો. વિશેષ સંકેતો, માયોપેથી/રેબડોમાયોલિસિસ).

યકૃતમાં ફ્યુસિડિક એસિડ ચયાપચયના ચોક્કસ માર્ગો અજ્ઞાત છે, પરંતુ ફ્યુસિડિક એસિડ અને સ્ટેટિન્સ વચ્ચેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા, જે CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય થાય છે, તે ધારી શકાય છે (વિશેષ સૂચનાઓ, માયોપથી/રૅબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

રક્ત પ્લાઝ્મામાં HMG-CoA રીડક્ટેઝ અવરોધકોની સાંદ્રતામાં વધારો સાથે મ્યોપથી વિકસાવવાનું જોખમ વધે છે. CYP3A4 isoenzyme ના મજબૂત અવરોધકો HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધકોની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે અને માયોપથીના જોખમમાં વધારો કરી શકે છે (જુઓ અન્ય દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ; વિશેષ સૂચનાઓ. માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ).

ઉપયોગ માટે સંકેતો

ઇસ્કેમિક હૃદય રોગ અથવા CAD નું ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓ
ડાયાબિટીસ મેલીટસ ધરાવતા દર્દીઓ, સ્ટ્રોક અથવા અન્ય સેરેબ્રોવેસ્ક્યુલર રોગનો ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓ, પેરિફેરલ વેસ્ક્યુલર રોગ ધરાવતા દર્દીઓ અથવા સીએડી ધરાવતા દર્દીઓ અથવા સીએડી સિમ્વાસ્ટેટિનનું વલણ ધરાવતા દર્દીઓમાં CAD (હાયપરલિપિડેમિયા સાથે અથવા વગર) નું જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં સૂચવવામાં આવે છે. માટે:

• કોરોનરી ધમની બિમારીને કારણે મૃત્યુદરમાં ઘટાડો કરીને એકંદર મૃત્યુદરનું જોખમ ઘટાડવું.
• ગંભીર વેસ્ક્યુલર અને કોરોનરી ગૂંચવણોનું જોખમ ઘટાડવું:
  • બિન-જીવલેણ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન,
  • કોરોનરી મૃત્યુ,
  • સ્ટ્રોક
  • રિવાસ્ક્યુલરાઇઝેશન પ્રક્રિયાઓ.
• કોરોનરી રક્ત પ્રવાહને પુનઃસ્થાપિત કરવા માટે સર્જિકલ હસ્તક્ષેપની જરૂરિયાતનું જોખમ ઘટાડવું (જેમ કે કોરોનરી આર્ટરી બાયપાસ કલમ બનાવવી અને પર્ક્યુટેનીયસ ટ્રાન્સલ્યુમિનલ કોરોનરી એન્જીયોપ્લાસ્ટી).
• પેરિફેરલ રક્ત પ્રવાહ અને અન્ય પ્રકારના બિન-કોરોનરી રિવાસ્ક્યુલરાઇઝેશનને પુનઃસ્થાપિત કરવા માટે સર્જિકલ હસ્તક્ષેપની જરૂરિયાતનું જોખમ ઘટાડવું.
• કંઠમાળના હુમલાને કારણે હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાનું જોખમ ઘટાડવું.

હાયપરલિપિડેમિયા

• આહારના સંલગ્ન તરીકે જ્યારે પ્રાથમિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં એકલા આહાર અને અન્ય બિન-દવા ઉપચાર, જેમાં હેટરોઝાઇગસ ફેમિલી હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા (ફ્રેડ્રિકસન પ્રકાર IIa હાઇપરલિપિડેમિયા), અથવા મિશ્ર હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા (ફ્રેડ્રિક્સન પ્રકાર IIb હાઇપરલિપિડેમિયા)નો સમાવેશ થાય છે તે પૂરતું નથી:
  • કુલ કોલેસ્ટ્રોલ, એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલની એલિવેટેડ સાંદ્રતામાં ઘટાડો. TG, anolipoprotein B (apoB);
  • એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતામાં વધારો;
  • એલડીએલ-સી/એચડીએલ-સી અને કુલ કોલેસ્ટ્રોલ/એચડીએલ-સીનો ગુણોત્તર ઘટાડવો.
• હાઇપરટ્રિગ્લિસેરિડેમિયા (ફ્રેડ્રિકસન વર્ગીકરણ અનુસાર પ્રકાર IV હાઇપરલિપિડેમિયા).
• કુલ કોલેસ્ટ્રોલ, એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલ અને એપીઓ બીના એલિવેટેડ સ્તરોને ઘટાડવા હોમોઝાયગસ ફેમિલીઅલ હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓ માટે આહાર અને અન્ય સારવારો ઉપરાંત.
• પ્રાથમિક ડિસ્બેટાલિપોપ્રોટીનેમિયા (ફ્રેડ્રિકસન વર્ગીકરણ અનુસાર પ્રકાર III હાઇપરલિપિડેમિયા).

હેટરોઝાઇગસ ફેમિલી હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા બાળકોમાં ઉપયોગ કરો
10-17 વર્ષના છોકરાઓમાં અને 10-17 વર્ષની છોકરીઓમાં મેનાર્ચ (પ્રથમ માસિક સ્રાવના ઓછામાં ઓછા 1 વર્ષ પછી) કુલ કોલેસ્ટ્રોલ, LDL કોલેસ્ટ્રોલ, TG, apo B ની એલિવેટેડ સાંદ્રતા ઘટાડવા માટે આહાર સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનનો એક સાથે ઉપયોગ સૂચવવામાં આવે છે. રક્તસ્રાવ).

વિરોધાભાસ

• દવાના કોઈપણ ઘટક પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.
• સક્રિય તબક્કામાં યકૃત રોગ અથવા અસ્પષ્ટ ઇટીઓલોજીના રક્ત પ્લાઝ્મામાં "લિવર" ટ્રાન્સમિનેસેસની પ્રવૃત્તિમાં સતત વધારો.
• ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાનનો સમયગાળો.
• 18 વર્ષ સુધીની ઉંમર (વિષમપારિવારિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા 10-17 વર્ષના બાળકોના અપવાદ સિવાય) (ઉપયોગ માટેના સંકેતો જુઓ).
• લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, લેક્ટેઝની ઉણપ અથવા ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ માલાબસોર્પ્શન.
• મજબૂત CYP3A4 અવરોધકો (itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodone, and drugs with cobicihadomlystat) સાથે સહવર્તી સારવાર.
• જેમફિબ્રોઝિલ, સાયક્લોસ્પોરીન અથવા ડેનાઝોલ સાથે સહવર્તી સારવાર (દવાઓની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ જુઓ; વિશેષ સૂચનાઓ. માયોપથી/રેબડોમાયોલિસિસ).

કાળજીપૂર્વક
જટિલ તબીબી ઇતિહાસ સાથે સિમ્વાસ્ટેટિન થેરાપી દરમિયાન રેબડોમાયોલિસિસનો અનુભવ કરનારા દર્દીઓ (કિડનીના કાર્યમાં ક્ષતિ, સામાન્ય રીતે કારણે ડાયાબિટીસ) વધુ સાવચેતીપૂર્વક દેખરેખની જરૂર છે, અને આવા દર્દીઓમાં મોટી શસ્ત્રક્રિયાના થોડા દિવસો પહેલા સિમવાસ્ટેટિન ઉપચાર અસ્થાયી રૂપે બંધ થવો જોઈએ, અને તે પણ પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળો; સતત એલિવેટેડ સીરમ ટ્રાન્સમિનેઝ પ્રવૃત્તિ ધરાવતા દર્દીઓમાં (સામાન્યની ઉપરની મર્યાદા કરતાં 3 ગણા વધારે), દવા બંધ કરવી જોઈએ; ગંભીર રેનલ અપૂર્ણતા સાથે (CC< 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах >દરરોજ 10 મિલિગ્રામ અને, જો જરૂરી હોય તો, સાવધાની સાથે સંચાલિત થવું જોઈએ; સારવાર પહેલાં દારૂના દુરૂપયોગ સાથે.

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો
સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં દવા બિનસલાહભર્યું છે. કારણ કે સગર્ભા સ્ત્રીઓ માટે સલામતી સાબિત થઈ નથી અને એવા કોઈ પુરાવા નથી કે સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન દવા સાથેની સારવાર સ્પષ્ટ લાભ લાવે છે, જ્યારે ગર્ભાવસ્થા થાય ત્યારે દવા તરત જ બંધ કરવી જોઈએ. સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ ફક્ત પ્રજનન વયની સ્ત્રીઓમાં જ થવો જોઈએ જ્યારે ગર્ભાવસ્થાની સંભાવના ઘણી ઓછી હોય. ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન દવાનો ઉપયોગ ગર્ભમાં મેવોલોનેટ ​​(કોલેસ્ટ્રોલ બાયોસિન્થેસિસમાં અગ્રદૂત) ની સાંદ્રતા ઘટાડી શકે છે. એથરોસ્ક્લેરોસિસ એ એક દીર્ઘકાલીન રોગ છે અને સામાન્ય રીતે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન લિપિડ ઘટાડતી દવાઓ બંધ કરવાથી લાંબા ગાળાના જોખમો પર ઓછી અસર થાય છે. પ્રાથમિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા સાથે સંકળાયેલ. તેથી, જે મહિલાઓ સગર્ભા છે, ગર્ભવતી બનવાનો પ્રયાસ કરી રહી છે અથવા જેઓ ગર્ભવતી હોવાની શંકા કરે છે તેઓમાં સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં. સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવાર સગર્ભાવસ્થાના સમયગાળા માટે, અથવા જ્યાં સુધી સગર્ભાવસ્થાનું નિદાન ન થાય અને સ્ત્રીને ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમ વિશે ચેતવણી આપવામાં ન આવે ત્યાં સુધી રોકવી જોઈએ (જુઓ વિરોધાભાસ). સ્તન દૂધમાં સિમવાસ્ટેટિન અને તેના ચયાપચયના ઉત્સર્જન અંગે કોઈ ડેટા નથી. જો સ્તનપાન દરમિયાન સ્ત્રીને સિમ્વાસ્ટેટિન દવા સૂચવવી જરૂરી હોય, તો તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે ઘણા દવાઓસ્તન દૂધમાં વિસર્જન થાય છે અને ગંભીર પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓનું જોખમ રહેલું છે. પરિણામે, સ્તનપાન કરતી વખતે, દવા બંધ કરવી જોઈએ.

અરજીની પદ્ધતિ અને ડોઝ

ઇસ્કેમિક હૃદય રોગ ધરાવતા દર્દીઓ અથવા કોરોનરી ધમની રોગ થવાનું ઉચ્ચ જોખમ
હાયપરલિપિડેમિયા (ડાયાબિટીસ મેલીટસની હાજરીમાં, સ્ટ્રોક અથવા અન્ય સેરેબ્રોવેસ્ક્યુલર રોગોનો ઇતિહાસ, પેરિફેરલ વેસ્ક્યુલર રોગ) સાથે અથવા તેના વિના કોરોનરી ધમની બિમારી થવાનું જોખમ ધરાવતા દર્દીઓ માટે સિમ્વાસ્ટેટિનની પ્રમાણભૂત પ્રારંભિક માત્રા, તેમજ દર્દીઓ માટે કોરોનરી આર્ટરી ડિસીઝ દરરોજ સાંજે 40 મિલિગ્રામ 1 વખત છે. તબીબી ઉપચારઆહાર અને કસરત ઉપચાર સાથે વારાફરતી સંચાલિત થવું જોઈએ.

હાઈપરલિપિડેમિયા ધરાવતા દર્દીઓ કે જેમની પાસે ઉપરોક્ત જોખમી પરિબળો નથી
સિમવાસ્ટેટિનની પ્રમાણભૂત પ્રારંભિક માત્રા દરરોજ સાંજે એકવાર 20 મિલિગ્રામ છે.
જે દર્દીઓને LDL-C સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર (45% થી વધુ) ઘટાડો કરવાની જરૂર છે, પ્રારંભિક માત્રા સાંજે 40 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ 1 વખત હોઈ શકે છે. હળવા અથવા મધ્યમ હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા દર્દીઓ માટે, સિમવાસ્ટેટિન ઉપચાર દરરોજ એકવાર 10 મિલિગ્રામની પ્રારંભિક માત્રામાં આપી શકાય છે. જો જરૂરી હોય તો, ડોઝની પસંદગી ઉપરોક્ત યોજના અનુસાર હાથ ધરવામાં આવવી જોઈએ (ડોઝ અને વહીવટ જુઓ).

હોમોઝાઇગસ ફેમિલી હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓ
સિમવાસ્ટેટિન દરરોજ 40 મિલિગ્રામની માત્રામાં ભલામણ કરવામાં આવે છે, સાંજે એકવાર લેવામાં આવે છે. જો ઉપચારનો અપેક્ષિત લાભ સંભવિત જોખમ કરતાં વધી જાય તો જ 80 મિલિગ્રામની માત્રાની ભલામણ કરવામાં આવે છે (વિશેષ સૂચનાઓ માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ). આવા દર્દીઓમાં, દવાનો ઉપયોગ લિપિડ-લોઅરિંગ સારવારની અન્ય પદ્ધતિઓ (ઉદાહરણ તરીકે, એલડીએલ એફેરેસીસ) સાથે અથવા જો તે ઉપલબ્ધ ન હોય તો આવી સારવાર વિના કરવામાં આવે છે.

સિમવાસ્ટેટિન સાથે લોમિટાપિડ લેતા દર્દીઓ માટે, સિમવાસ્ટેટિનની દૈનિક માત્રા 40 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ (જુઓ અન્ય ઔષધીય ઉત્પાદનો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ; વિશેષ સૂચનાઓ. માયોપથી / રેબ્ડોમાયોલિસિસ).

સહવર્તી ઉપચાર
સિમ્વાસ્ટેટિન એકલા અથવા પિત્ત એસિડ સિક્વેસ્ટ્રન્ટ્સ સાથે સંયોજનમાં આપી શકાય છે.

જેમફિબ્રોઝિલ (જુઓ વિરોધાભાસ જુઓ) અથવા ફેનોફાઇબ્રેટ સિવાયના અન્ય ફાઇબ્રેટ્સ સાથે સિમવાસ્ટેટિન લેતા દર્દીઓમાં, સિમવાસ્ટેટિનની મહત્તમ ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ 10 મિલિગ્રામ છે. સિમવાસ્ટેટિન સાથે એમિઓડેરોન, વેરાપામિલ, ડિલ્ટિયાઝેમ અથવા એમલોડિપિન લેતા દર્દીઓ માટે, સિમવાસ્ટેટિનની દૈનિક માત્રા 20 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ. (અન્ય ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ જુઓ; વિશેષ સૂચનાઓ. માયોપથી/રૅબડોમાયોલિસિસ).

કિડની નિષ્ફળતા સાથે
સિમ્વાસ્ટેટિન ઓછી માત્રામાં કિડની દ્વારા વિસર્જન કરવામાં આવતું હોવાથી, મધ્યમ રેનલ ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં ડોઝ બદલવાની જરૂર નથી. ગંભીર રેનલ અપૂર્ણતાવાળા દર્દીઓમાં (સીકે< 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью (см. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ).

હેટરોઝાઇગસ ફેમિલી હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા 10-17 વર્ષની વયના બાળકોમાં ઉપયોગ કરો
ભલામણ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા દરરોજ સાંજે 10 મિલિગ્રામ છે. ભલામણ કરેલ ડોઝ રેજીમેન 10-40 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ છે, સિમ્વાસ્ટેટિનની મહત્તમ ભલામણ કરેલ માત્રા 40 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ છે. ડોઝની પસંદગી ઉપચારના લક્ષ્યો અનુસાર વ્યક્તિગત રીતે હાથ ધરવામાં આવે છે.

આડઅસર

પૂર્વ-નોંધણીના ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, ઓછામાં ઓછા 1% ની આવર્તન સાથે બનતી પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ, જેનું મૂલ્યાંકન તપાસકર્તાઓ દ્વારા સંભવતઃ, કદાચ અથવા ચોક્કસપણે દવા સાથે સંબંધિત હતું, પેટમાં દુખાવો, કબજિયાત અને પેટનું ફૂલવું હતું. 0.5-0.9% દર્દીઓમાં બનતી અન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ એથેનિયા અને માથાનો દુખાવો હતી.

માયોપથીના વિકાસના દુર્લભ અહેવાલો છે (વિશેષ સૂચનાઓ જુઓ. માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ).

ક્લિનિકલ સ્ટડી (HPS) જેમાં દર્દીઓએ 5 વર્ષ સુધી સરેરાશ 40 મિલિગ્રામ સિમવાસ્ટેટિન અથવા પ્લાસિબો લીધા હતા, સિમવાસ્ટેટિન અને પ્લેસિબો જૂથોમાં પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ સમાન હતી. પ્રતિકૂળ ઘટનાઓને કારણે બંધ થવાનો દર પણ બે જૂથો વચ્ચે તુલનાત્મક હતો (સિમવાસ્ટેટિન જૂથમાં 4.8% અને પ્લેસબો જૂથમાં 5.1%). સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં મ્યોપથીની ઘટનાઓ 0.1% કરતા ઓછી હતી. "લિવર" ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો (સામાન્ય (યુએલએન) ની ઉપરની મર્યાદા કરતાં 3 ગણા કરતાં વધુ, બીજા અભ્યાસ દરમિયાન પુષ્ટિ મળી છે) સિમવાસ્ટેટિન જૂથના 0.21% દર્દીઓ અને પ્લેસબો જૂથના 0.09% દર્દીઓમાં જોવા મળી હતી. .

નીચેની પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ વિકસાવવાની શક્યતાના અહેવાલો છે (દુર્લભ: >0.01%) અને<0,1%, очень редкие: <0,01%), частота не установлена: невозможно оценить частоту на основании доступных данных):

હેમેટોપોએટીક અંગોની બાજુમાંથી
દુર્લભ: એનિમિયા.

ચામડીની બાજુથી
દુર્લભ: ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, ઉંદરી.

પાચન તંત્રમાંથી
દુર્લભ: ડિસપેપ્સિયા, ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, સ્વાદુપિંડનો સોજો, હેપેટાઇટિસ/કમળો. ખૂબ જ દુર્લભ: જીવલેણ અને બિન-જીવલેણ યકૃત નિષ્ફળતા.

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અને સંવેદનાત્મક અંગોની બાજુથી
દુર્લભ: ચક્કર, પેરિફેરલ ન્યુરોપથી. પેરેસ્થેસિયા
ખૂબ જ દુર્લભ: અનિદ્રા.
આવર્તન સ્થાપિત નથી: ડિપ્રેશન.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમની બાજુથી
દુર્લભ: માયાલ્જીઆ, સ્નાયુ ખેંચાણ, રેબડોમાયોલિસિસ.
આવર્તન સ્થાપિત નથી: ટેન્ડિનોપેથી. કદાચ ફાટેલા કંડરા સાથે.

શ્વસનતંત્રની બાજુથી
આવર્તન સ્થાપિત નથી: ઇન્ટર્સ્ટિશલ ફેફસાંની બિમારી.

પ્રજનન તંત્રમાંથી
આવર્તન સ્થાપિત નથી: ફૂલેલા ડિસફંક્શન.

એલર્જીક અને ઇમ્યુનોપેથોલોજિકલ પ્રતિક્રિયાઓ: ભાગ્યે જ વિકસિત અતિસંવેદનશીલતા સિન્ડ્રોમ. જે એન્જીયોએડીમા, લ્યુપસ જેવા સિન્ડ્રોમ, પોલીમીઆલ્જીઆ રુમેટિકા, ડર્માટોમાયોસિટિસ, વેસ્ક્યુલાટીસ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, ઇઓસિનોફિલિયા, એરિથ્રોસાઇટ સેડિમેન્ટેશન રેટ (ઇએસઆર), સંધિવા, આર્થ્રાલ્જિયા, અિટકૅરીયા, ચહેરાની ફોટોસેન્સિટિવિટી, ચહેરાની ચામડીની ફોટોસેન્સિટિવિટી દ્વારા પ્રગટ થાય છે. શ્વાસની તકલીફ અને સામાન્ય નબળાઇ.

સ્ટેટીનના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલ રોગપ્રતિકારક-મધ્યસ્થી નેક્રોટાઇઝિંગ માયોપથી (ઓટોઇમ્યુન માયોપથી) ના અત્યંત દુર્લભ અહેવાલો છે. રોગપ્રતિકારક-મધ્યસ્થી મ્યોપથી સમીપસ્થ સ્નાયુઓની નબળાઈ અને વધેલી સીરમ ક્રેગિન ફોસ્ફોકિનેઝ (CPK) પ્રવૃત્તિ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે જે સ્ટેટીન સારવાર બંધ કરવા છતાં ચાલુ રહે છે. સ્નાયુઓની બાયોપ્સી નોંધપાત્ર બળતરા વિના નેક્રોટાઇઝિંગ માયોપથી દર્શાવે છે. ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ ડ્રગ થેરાપી દ્વારા સુધારો જોવા મળે છે (વિશેષ સૂચનાઓ માયોપથી/રૅબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

સ્ટેટિન્સના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલ જ્ઞાનાત્મક ક્ષતિ (દા.ત., વિવિધ મેમરી ક્ષતિઓ - ભૂલી જવું, યાદશક્તિમાં ઘટાડો, સ્મૃતિ ભ્રંશ, મૂંઝવણ)ના વિરલ પોસ્ટ માર્કેટિંગ અહેવાલો પણ જોવા મળ્યા છે. આ જ્ઞાનાત્મક ક્ષતિઓ તમામ સ્ટેટિન્સ સાથે નોંધવામાં આવી છે. રિપોર્ટ્સને સામાન્ય રીતે બિન-ગંભીર તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવ્યા હતા, જેમાં લક્ષણની શરૂઆતથી ચલ અવધિ (1 દિવસથી ઘણા વર્ષો) અને રિઝોલ્યુશન માટેનો સમય (મધ્યમ 3 અઠવાડિયા) હતો. સ્ટેટિન ઉપચાર બંધ કર્યા પછી લક્ષણો ઉલટાવી શકાય તેવા હતા અને ઉકેલાઈ ગયા હતા.

કેટલાક સ્ટેટિન્સ સાથે નીચેની પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ નોંધવામાં આવી છે:

• સ્વપ્નો સહિત ઊંઘમાં વિક્ષેપ;
• જાતીય તકલીફ, ગાયનેકોમાસ્ટિયા.

પ્રયોગશાળા સૂચકાંકો
"યકૃત" ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં ઉચ્ચારણ અને સતત વૃદ્ધિના વિકાસના દુર્લભ અહેવાલો છે. આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ અને ગામા-ગ્લુટામિલ ટ્રાન્સપેપ્ટીડેઝની પ્રવૃત્તિમાં વધારો પણ નોંધવામાં આવ્યો છે. લીવર ફંક્શન ટેસ્ટમાં અસાધારણતા સામાન્ય રીતે હળવી અને ક્ષણિક હોય છે. CPK ની પ્રવૃત્તિમાં વધારો થવાના કિસ્સાઓના અહેવાલો છે (વિશેષ સૂચનાઓ જુઓ). ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિન (HbAlc) અને ફાસ્ટિંગ સીરમ ગ્લુકોઝમાં વધારો સ્ટેટિન સાથે નોંધવામાં આવ્યો છે, જેમાં સિમવાસ્ટેટિનનો સમાવેશ થાય છે.

બાળકો (10-17 વર્ષનાં)
હેટરોઝાઇગસ ફેમિલી હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા 10-17 વર્ષની વયના દર્દીઓમાં ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન જૂથમાં સારવારની સલામતી અને સહનશીલતા પ્રોફાઇલ પ્લેસબો જૂથમાં સારવારની સલામતી અને સહનશીલતા પ્રોફાઇલ સાથે તુલનાત્મક હતી (વિશેષ સૂચનાઓ જુઓ, બાળકોમાં ઉપયોગ કરો. ઉંમર 10-17).

ઓવરડોઝ
ઓવરડોઝના કેટલાક કેસો નોંધાયા હતા, મહત્તમ માત્રા 3.6 ગ્રામ લેવામાં આવી હતી. કોઈપણ દર્દીમાં ઓવરડોઝની કોઈ અસર જોવા મળી નથી. ઓવરડોઝની સારવાર માટે, સહાયક અને રોગનિવારક ઉપચાર સહિત સામાન્ય પગલાંનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

નીચેની દવાઓ સાથે સહવર્તી ઉપચાર બિનસલાહભર્યું છે.

સિમ્વાસ્ટેટિનને CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય કરવામાં આવે છે, પરંતુ આ આઇસોએન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને અટકાવતું નથી. આ સૂચવે છે કે સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાથી CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમની ક્રિયા દ્વારા ચયાપચયની દવાઓના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાને અસર થતી નથી. CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમના મજબૂત અવરોધકો સિમ્વાસ્ટેટિનના નાબૂદીના દરને ઘટાડીને માયોપથીનું જોખમ વધારે છે. મજબૂત CYP3A4 અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ (દા.ત., ઇટ્રાકોનાઝોલ, કેટોકોનાઝોલ, પોસાકોનાઝોલ, વોરીકોનાઝોલ, એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરીથ્રોમાસીન, ટેલિથ્રોમાસીન, એચઆઇવી પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ, બોસેનરેવીર, જેલાપ્રેવિર, નેફાઝોડોન, દવાઓ અને કોબીવાસીસ્ટેટ ધરાવતી દવાઓ) બિનસલાહભર્યું(જુઓ વિરોધાભાસ; વિશેષ સંકેતો, માયોપથી/રેબડોમાયોલિસિસ).

વિરોધાભાસ જુઓ; ખાસ સૂચનાઓ. માયોપથી/રેબડોમાયોલિસિસ.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

અન્ય ફાઇબ્રેટ્સ.જેમફિબ્રોઝિલ (વિરોધાભાસ જુઓ) અને અન્ય ફાઈબ્રેગ્સ (ફેનોફાઈબ્રેટ સિવાય) સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાથી માયોપેથી થવાનું જોખમ વધે છે. આ લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટો મોનોથેરાપીમાં માયોપથીનું કારણ બની શકે છે. ફેનોફાઇબ્રેટ સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, માયોપેથી થવાનું જોખમ દરેક દવા સાથે મોનોથેરાપી માટેના જોખમોના સરવાળા કરતાં વધી ગયું નથી (જુઓ વિરોધાભાસ; વિશેષ સૂચનાઓ, માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ).

એમિઓડેરોન.સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે એમિઓડેરોનના એક સાથે ઉપયોગથી મ્યોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ થવાનું જોખમ વધે છે. ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં, સિમવાસ્ટેટિન 80 મિલિગ્રામ અને એમિઓડેરોન બંને લેતા દર્દીઓમાં માયોપથીની ઘટનાઓ 6% હતી (જુઓ ડોઝ અને એડમિનિસ્ટ્રેશન; વિશેષ સૂચનાઓ, માયોપથી/રૅબડોમાયોલિસિસ).

"ધીમી" કેલ્શિયમ ચેનલોના બ્લોકર્સ.વેરાપામિલના એકસાથે ઉપયોગથી માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ થવાનું જોખમ વધે છે. સિમવાસ્ટેટિન સાથે ડિલ્ટિયાઝેમ અથવા એમલોડિપિન (જુઓ ડોઝ અને એડમિનિસ્ટ્રેશન; વિશેષ સંકેતો, માયોપથી/રેબડોમાયોલિસિસ).

લોમિટાપીડ.સિમવાસ્ટેટિન સાથે લોમિટાપીડના એકસાથે ઉપયોગથી માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસનું જોખમ વધી શકે છે (જુઓ ડોઝ અને એડમિનિસ્ટ્રેશન; વિશેષ સૂચનાઓ, માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ).

CYP3A4 isoenzyme ના મધ્યમ અવરોધકો (ઉદાહરણ તરીકે, ડ્રોનેડેરોન). CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ અને સિમ્વાસ્ટેટિન સામે મધ્યમ અવરોધક પ્રવૃત્તિ સાથે દવાઓના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, ખાસ કરીને વધુ માત્રામાં, માયોપથી વિકસાવવાનું જોખમ વધી શકે છે (વિશેષ સૂચનાઓ જુઓ. માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ). સિમ્વાસ્ટેટિન અને સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમ્સના મધ્યમ અવરોધકોના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, ડ્રગ સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રામાં ઘટાડો કરવાની જરૂર પડી શકે છે.

રેનોલાઝિન (સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમનું મધ્યમ અવરોધક).રેનોલાઝિન અને સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગથી માયોપથીનું જોખમ વધી શકે છે (વિશેષ સૂચનાઓ, માયોપથી/રૅબડોમાયોલિસિસ જુઓ). સિમ્વાસ્ટેટિન અને રેનોલાઝિનનો એક સાથે ઉપયોગ સાથે, સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રામાં ઘટાડો કરવાની જરૂર પડી શકે છે.

OATP1B1 પરિવહન પ્રોટીન અવરોધકો.સિમવાસ્ટેટિનનું હાઇડ્રોક્સી એસિડ OATP1B1 પરિવહન પ્રોટીન માટે સબસ્ટ્રેટ છે. OATP1B1 પરિવહન પ્રોટીન અવરોધકો અને સિમવાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગથી હાઈડ્રોક્સી એસિડ સિમ્વાસ્ટેટિનના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો થઈ શકે છે અને મ્યોપથીના જોખમમાં વધારો થઈ શકે છે (જુઓ વિરોધાભાસ; વિશેષ સૂચનાઓ. માયોપથી / રેબડોમાયોલિસિસ).

ફ્યુસિડિક એસિડ.ફ્યુસિડિક એસિડ અને સિમ્વાસ્ટેટિનનો એક સાથે ઉપયોગ માયોપથીનું જોખમ વધારી શકે છે (વિશેષ સંકેતો માયોપથી/રૅબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

નિકોટિનિક એસિડ (ઓછામાં ઓછા 1 ગ્રામ / દિવસ).લિપિડ-લોઅરિંગ ડોઝ (ઓછામાં ઓછા 1 ગ્રામ / દિવસ) માં સિમ્વાસ્ટેટિન અને નિકોટિનિક એસિડના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, મ્યોપથી / રેબડોમાયોલિસિસના વિકાસના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે (વિશેષ સૂચનાઓ જુઓ. માયોપેથી / રેબોડોમાયોલિસિસ).

કોલચીસિન.સાથેના દર્દીઓમાં કોલ્ચિસીન અને સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે
રેનલ અપૂર્ણતા માયોપથી અને રેબડોમાયોલિસિસના કિસ્સાઓ વર્ણવે છે. જ્યારે આ દવાઓ સાથે સંયુક્ત ઉપચાર, આવા દર્દીઓની કાળજીપૂર્વક દેખરેખ રાખવી જોઈએ.

પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ (કૌમરિન ડેરિવેટિવ્ઝ).દરરોજ 20-40 મિલિગ્રામની માત્રામાં સિમ્વાસ્ટેટિન ક્યુમરિન એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સની અસરને સંભવિત બનાવે છે: પ્રોથ્રોમ્બિન સમય, જેને આંતરરાષ્ટ્રીય નોર્મલાઇઝ્ડ રેશિયો (એમએચઓ) તરીકે વ્યાખ્યાયિત કરવામાં આવે છે, તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં પ્રારંભિક સ્તર 1.7 થી 1.8 અને 2.6 થી 3.4 માં વધે છે. હાયપરકોલેસ્ટરોલેમિયાવાળા દર્દીઓ. કૌમરિન એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ લેતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન ઉપચાર શરૂ કરતા પહેલા પ્રોથ્રોમ્બિન સમય માપવો જોઈએ, અને ઘણીવાર આ પરિમાણમાં નોંધપાત્ર ફેરફારોને બાકાત રાખવા માટે સારવારના પ્રારંભિક સમયગાળા દરમિયાન પૂરતો છે. એકવાર સ્થિર MHO પહોંચી જાય. એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ ઉપચાર મેળવતા દર્દીઓની દેખરેખ માટે ભલામણ કરેલ સમયાંતરે તેનું વધુ નિર્ધારણ કરવું જોઈએ. સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રામાં ફેરફાર કરતી વખતે અથવા તેના ઉપાડ પછી, પ્રોથ્રોમ્બિન સમયનું નિયમિત માપન કરવાની પણ ભલામણ કરવામાં આવે છે. એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સ ન લેતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન ઉપચાર રક્તસ્રાવ અથવા પ્રોથ્રોમ્બિન સમયના ફેરફારો સાથે સંકળાયેલ નથી.

અન્ય પ્રકારની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા
ગ્રેપફ્રૂટના રસમાં એક અથવા વધુ ઘટકો હોય છે જે CYP3A4 isoenzyme ને અવરોધે છે અને CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચયની દવાઓની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે. સામાન્ય માત્રામાં જ્યુસ પીતી વખતે (દરરોજ 250 મિલીનો 1 ગ્લાસ), આ અસર ન્યૂનતમ હોય છે (એયુસી મૂલ્ય દ્વારા આકારણી કરવામાં આવે ત્યારે HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધકોની પ્રવૃત્તિમાં 13% નો વધારો થાય છે) અને તેનું કોઈ ક્લિનિકલ મહત્વ નથી. . જો કે, મોટી માત્રામાં ગ્રેપફ્રૂટના રસનો ઉપયોગ રક્ત પ્લાઝ્મામાં HMG-CoA રીડક્ટેઝ અવરોધકોની પ્રવૃત્તિમાં નોંધપાત્ર વધારો કરે છે. આ સંદર્ભમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવાર દરમિયાન ગ્રેપફ્રૂટના રસનો ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ (વિશેષ સૂચનાઓ માયોપથી/રેબડોમાયોલિસિસ જુઓ).

ખાસ સૂચનાઓ
માયોપથી/રેબડોમાયોલિસિસ
સિમ્વાસ્ટેટિન, અન્ય સ્ટેટિન્સની જેમ, માયોપથીનું કારણ બની શકે છે, જે સ્નાયુમાં દુખાવો, કોમળતા અથવા નબળાઇના સ્વરૂપમાં પોતાને પ્રગટ કરે છે, અને તેની સાથે CPK પ્રવૃત્તિમાં વધારો થાય છે (ULN કરતાં 10 ગણા કરતાં વધુ). માયોપથી રેબડોમાયોલિસિસ તરીકે પ્રગટ થઈ શકે છે, કેટલીકવાર માયોગ્લોબિન્યુરિયાને કારણે ગૌણ તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા સાથે. દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, ઘાતક પરિણામ જોવા મળે છે. HMG-CoA રીડક્ટેઝ પર અવરોધક અસર ધરાવતા પદાર્થોના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો સાથે માયોપથી વિકસાવવાનું જોખમ વધે છે. માયોપથી માટેના જોખમી પરિબળોમાં મોટી ઉંમર (65 વર્ષ કે તેથી વધુ), સ્ત્રી લિંગ, અનિયંત્રિત હાઈપોથાઈરોડિઝમ અને ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનનો સમાવેશ થાય છે.

અન્ય HMG-CoA રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સની જેમ, માયોપથી/રેબડોમાયોલિસિસનું જોખમ ડોઝ આધારિત છે. ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, દરરોજ 20, 40 અને 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં મ્યોપથીની ઘટનાઓ અનુક્રમે 0.03%, 0.08% અને 0.61% હતી. આ અભ્યાસોમાં, દર્દીઓની નજીકથી દેખરેખ રાખવામાં આવી હતી અને સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરી શકે તેવી સંખ્યાબંધ દવાઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો ન હતો.

ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં, જેમાં મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનનો ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓએ દરરોજ 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં સિમ્વાસ્ટેટિન લીધું હતું, મ્યોપથીની ઘટનાઓ લગભગ 1.0% હતી, અને દરરોજ 20 મિલિગ્રામની માત્રામાં દવા લેતા દર્દીઓમાં - 0.02% . માયોપથીના લગભગ અડધા કેસો સારવારના પ્રથમ વર્ષ દરમિયાન નોંધાયા હતા. સારવારના દરેક અનુગામી વર્ષ દરમિયાન માયોપથીની ઘટનાઓ આશરે 0.1% હતી.

દરરોજ 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં સિમ્વાસ્ટેટિન લેતા દર્દીઓમાં, અન્ય સ્ટેટિન્સ કરતા માયોપથી થવાનું જોખમ વધારે છે, જે એલડીએલ-સીમાં તુલનાત્મક ઘટાડો કરે છે. તેથી, દરરોજ 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં આ દવા માત્ર કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોના ઉચ્ચ જોખમવાળા દર્દીઓને સૂચવવામાં આવે છે, જેમનામાં ઓછી માત્રામાં દવા સાથેની ઉપચાર ઇચ્છિત રોગનિવારક અસર પ્રાપ્ત કરી શકતી નથી, અને સારવારનો અપેક્ષિત લાભ વધુ વજન ધરાવે છે. શક્ય જોખમ. જો સિમવાસ્ટેટિન 80 મિલિગ્રામ લેનાર દર્દીને સિમવાસ્ટેટિન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરી શકે તેવી બીજી દવા સાથે સારવારની જરૂર હોય, તો સિમવાસ્ટેટિનની માત્રા ઘટાડવી જોઈએ અથવા અન્ય સ્ટેટિન સૂચવવામાં આવવી જોઈએ જે ડ્રગની સંભવિત ક્રિયાપ્રતિક્રિયા માટે ઓછી સંભાવના ધરાવે છે (જુઓ વિરોધાભાસ: ડોઝ અને એડમિનિસ્ટ્રેશન).

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે ઉપચાર શરૂ કરતા તમામ દર્દીઓ, તેમજ જે દર્દીઓને ડોઝ વધારવાની જરૂર છે, તેઓને માયોપથીની શક્યતા વિશે ચેતવણી આપવી જોઈએ અને કોઈપણ અસ્પષ્ટ સ્નાયુમાં દુખાવો, સ્નાયુમાં દુખાવો અથવા સ્નાયુઓની નબળાઈના કિસ્સામાં તાત્કાલિક ડૉક્ટરનો સંપર્ક કરવાની જરૂરિયાત વિશે જાણ કરવી જોઈએ. જો માયોપથીની શંકા હોય અથવા નિદાન થાય તો દવા સાથે થેરપી તરત જ બંધ કરવી જોઈએ. ઉપરોક્ત લક્ષણોની હાજરી અને/અથવા ULN ની તુલનામાં CPK પ્રવૃત્તિમાં 10-ગણો વધારો મ્યોપથીની હાજરી સૂચવે છે. મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન દવાને તાત્કાલિક બંધ કર્યા પછી, માયોપથીના લક્ષણો દૂર થાય છે, અને સીપીકેની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો થાય છે. સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાનું શરૂ કરતા દર્દીઓમાં અથવા દવાના ઉચ્ચ ડોઝ પર સ્વિચ કરવા માટે, સમયાંતરે CPK ની પ્રવૃત્તિ નક્કી કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે, પરંતુ ત્યાં કોઈ ગેરેંટી નથી કે આવી દેખરેખ મ્યોપથીના વિકાસને અટકાવી શકે છે.

સિમ્વાસ્ટેટિન લેતી વખતે રેબડોમાયોલિસિસમાંથી પસાર થયેલા ઘણા દર્દીઓનો એક જટિલ ઇતિહાસ હતો, જેમાં ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનનો સમાવેશ થાય છે, સામાન્ય રીતે ડાયાબિટીસ મેલીટસને કારણે. આવા દર્દીઓને વધુ સાવચેતીપૂર્વક દેખરેખની જરૂર હોય છે. સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની થેરપી મોટી શસ્ત્રક્રિયાના થોડા દિવસો પહેલા, તેમજ પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં અસ્થાયી રૂપે બંધ થવી જોઈએ.

એક ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં જેમાં કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગ માટે ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓને દરરોજ એક વખત સિમવાસ્ટેટિન 40 મિલિગ્રામ આપવામાં આવ્યું હતું, ચાઇનીઝ દર્દીઓમાં મ્યોપથીની ઘટનાઓ લગભગ 0.24% અને બિન-ચીની દર્દીઓમાં 0.05% હતી. આ ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં માત્ર એશિયન દર્દીઓ ચાઈનીઝ વંશીયતાના હોવા છતાં, એશિયન દર્દીઓને સિમ્વાસ્ટેટિન સૂચવતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ, ખાસ કરીને જ્યારે ઓછી માત્રામાં આપવામાં આવે.

જ્યારે નીચેના ઔષધીય ઉત્પાદનો સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનનો એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે માયોનેટીયા/રેબડોમાયોલિસિસનું જોખમ વધે છે.

બિનસલાહભર્યા ડ્રગ સંયોજનો

• CYP3A4 isoenzyme ના મજબૂત અવરોધકો.રોગનિવારક ડોઝ પર મજબૂત CYP3A4 અવરોધકો સાથે સહવર્તી ઉપચાર (દા.ત., ઇટ્રાકોનાઝોલ, કેટોકોનાઝોલ, નોસાકોનાઝોલ, વોરીકોનાઝોલ, એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ટેલિથ્રોમિનિન, એચઆઇવી પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ, બોઝેનરેવીર, ટેલાપ્રેવીર, નેફાઝોડિક, કોન્સિટેટેડ, કોન્સેટેડ, કોન્સેટેડ દવાઓ) જો CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમના મજબૂત અવરોધકો સાથે ટૂંકા ગાળાની સારવાર ટાળી શકાતી નથી, તો સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની ઉપચાર તેમના ઉપયોગના સમયગાળા માટે વિક્ષેપિત થવી જોઈએ (જુઓ વિરોધાભાસ; અન્ય દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ).
• Gemfibrozil, cyclosporine, અથવા danazol.સિમવાસ્ટેટિન સાથે આ દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે (જુઓ વિરોધાભાસ; અન્ય દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ).

અન્ય દવાઓ

• અન્ય ફાઇબ્રેટ્સ. જેમફિબ્રોઝિલ સિવાયના ફાઇબ્રેટ્સ લેતા દર્દીઓમાં(જુઓ વિરોધાભાસ) અથવા ફેનોફાઇબ્રેટ, સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રા દરરોજ 10 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.સિમ્વાસ્ટેટિન અને ફેનોફાઇબ્રેટના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, માયોપથી વિકસાવવાનું જોખમ દરેક દવાની અલગથી સારવારમાં જોખમોના સરવાળા કરતાં વધી જતું નથી. ફેનોફાઇબ્રેટને સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે સંયોજનમાં સૂચવવું સાવચેત રહેવું જોઈએ, કારણ કે બંને દવાઓ મ્યોપથીના વિકાસનું કારણ બની શકે છે. સિમ્વાસ્ટેટિન થેરાપીમાં ફાઈબ્રાગ થેરાપીનો ઉમેરો સામાન્ય રીતે એલડીએલ-સીમાં થોડો વધારાનો ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે, જો કે, તે TG સાંદ્રતામાં વધુ સ્પષ્ટ ઘટાડો અને HDL-C સાંદ્રતામાં વધારો હાંસલ કરવાની મંજૂરી આપે છે. નાના, ટૂંકા ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં જેમાં બંને દવાઓનો નજીકની દેખરેખ હેઠળ ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો, ફાઇબ્રેટ્સ અને સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે સંયોજન ઉપચાર મ્યોપથીના વિકાસ સાથે ન હતો (અન્ય દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ જુઓ).
• એમિઓડેરોન. એમિઓડેરોન લેતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રા દરરોજ 20 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.(અન્ય દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ જુઓ).
• "ધીમી" કેલ્શિયમ ચેનલોના બ્લોકર્સ. વેરાયામિલ, ડિલ્ટનાઝેમ અથવા એમલોડિપિન લેતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રા દરરોજ 20 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ (દવાઓની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ જુઓ).
• લોમિટાનાઇડ. હોમોઝાઇગસ ફેમિલી હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં લોમિટાપિડ લેતા, સિમવાસ્ટેટિનની માત્રા દરરોજ 40 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ (જુઓ અન્ય દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ).
• CYP3A4 isoenzyme ના મધ્યમ અવરોધકો. CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ અને સિમ્વાસ્ટેટિન સામે મધ્યમ અવરોધક પ્રવૃત્તિ સાથે દવાઓના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, ખાસ કરીને ઉચ્ચ ડોઝ પર, મ્યોપથી થવાનું જોખમ વધી શકે છે. સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમના મધ્યમ અવરોધકો સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, સિમ્વાસ્ટેટિનના ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે.
• ફ્યુસિડિક એસિડ.ફ્યુસિડિક એસિડ અને સિમ્વાસ્ટેટિનનો એક સાથે ઉપયોગ માયોપથીનું જોખમ વધારી શકે છે (જુઓ અન્ય ઔષધીય ઉત્પાદનો સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ). સિમવાસ્ટેટિન અને ફ્યુસિડિક એસિડનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. જો પ્રણાલીગત ફ્યુસિડિક એસિડ તૈયારીઓનો ઉપયોગ જરૂરી માનવામાં આવે છે, તો આ ઉપચારના સમયગાળા માટે સિમ્વાસ્ટેટિન દવા બંધ કરવી જોઈએ. અપવાદરૂપ કિસ્સાઓમાં, જ્યારે પ્રણાલીગત ફ્યુસિડિક એસિડ સાથે લાંબા ગાળાની ઉપચાર જરૂરી હોય, ઉદાહરણ તરીકે, ગંભીર ચેપની સારવાર માટે, સિમવાસ્ટેટિન અને ફ્યુસિડિક એસિડના એકસાથે ઉપયોગની શક્યતાને કેસ-દર-કેસ આધારે ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ, અને સંયોજન. સારવાર નજીકની તબીબી દેખરેખ હેઠળ થવી જોઈએ.
• નિકોટિનિક એસિડ (ઓછામાં ઓછા 1 ગ્રામ / દિવસની લિપિડ-ઘટાડી ડોઝમાં).લિપિડ-લોઅરિંગ ડોઝ (ઓછામાં ઓછા 1 ગ્રામ / દિવસ) માં ડ્રગ સિમ્વાસ્ટેટિન અને નિકોટિનિક એસિડના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, મ્યોપથી / રેબડોમાયોલિસિસના વિકાસના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવે છે. સારી રીતે નિયંત્રિત એલડીએલ-સી ધરાવતા ઉચ્ચ જોખમવાળા દર્દીઓમાં ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, સિમવાસ્ટેટિન 40 મિલિગ્રામ/દિવસ એઝેટીમિબ 10 મિલિગ્રામ/દિવસ સાથે અથવા તેના વિના, જ્યારે લિપિડ-ઘટાડતા ડોઝમાં નિકોટિનિક એસિડનો એક સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે સીવી પરિણામો પર કોઈ વધારાની ફાયદાકારક અસર જોવા મળી નથી. ઓછામાં ઓછું 1 ગ્રામ / દિવસ). આમ, લિપિડ ઘટાડતા ડોઝ (ઓછામાં ઓછા 1 ગ્રામ/દિવસ) પર નિકોટિનિક એસિડ સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનના સહ-વહીવટના ફાયદાને સંયોજન ઉપચારના સંભવિત જોખમો સામે કાળજીપૂર્વક તોલવું જોઈએ. વધુમાં, આ અભ્યાસમાં, સિમવાસ્ટેટિન 40 mg અથવા simvastatin/ezetimibe 40/10 mg મેળવતા ચાઈનીઝ દર્દીઓમાં મ્યોપથીની ઘટનાઓ લગભગ 0.24% હતી જ્યારે 40 mg simvastatin અથવા simvastatin મેળવનારા ચાઈનીઝ દર્દીઓમાં 1.24% હતી. સિમવાસ્ટેટિન/ઇઝેટીમીબે લેરોપીપ્રાન્ટ/40 મિલિગ્રામ/2 ગ્રામ સતત રિલીઝ નિકોટિનિક એસિડ સાથે. મંગોલૉઇડ જાતિના દર્દીઓમાં લિપિડ-ઘટાડવાની માત્રામાં (ઓછામાં ઓછા 1 ગ્રામ/દિવસ)માં નિકોટિનિક એસિડ સાથે સિમવાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ, કારણ કે માયોપથીના કિસ્સાઓ વધુ છે. ચીની રાષ્ટ્રીયતાના દર્દીઓમાં અન્ય રાષ્ટ્રીયતાના દર્દીઓ કરતા વધારે છે (જુઓ અન્ય દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ).

યકૃત પર અસર
સિમ્વાસ્ટેટિન દવા લેતા કેટલાક પુખ્ત દર્દીઓમાં, "યકૃત" ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિમાં સતત વધારો થયો હતો (ધોરણની ઉપરની મર્યાદા કરતાં 3 ગણા વધુ). ડ્રગ થેરાપી બંધ અથવા વિક્ષેપ પર, "લિવર" ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિ સામાન્ય રીતે ધીમે ધીમે તેના મૂળ સ્તરે પાછી આવે છે.

"લિવર" ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો કમળો અથવા અન્ય ક્લિનિકલ લક્ષણો સાથે સંકળાયેલ નથી. કોઈ અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ ઓળખવામાં આવી નથી. ઉપરોક્ત દર્દીઓમાંના કેટલાકમાં સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવાર પહેલાં અસામાન્ય યકૃત કાર્ય પરીક્ષણો હતા અને/અથવા દારૂનો દુરૂપયોગ હતો.

સારવાર શરૂ કરતા પહેલા, અને પછી ક્લિનિકલ સંકેતો અનુસાર, બધા દર્દીઓને યકૃતના કાર્યનો અભ્યાસ કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. જે દર્દીઓને સિમવાસ્ટેટિનની માત્રા દરરોજ 80 મિલિગ્રામ સુધી વધારવા માટે સુનિશ્ચિત કરવામાં આવે છે તેઓએ સૂચિત ડોઝ પર સ્વિચ કરતા પહેલા વધારાના યકૃત કાર્ય પરીક્ષણો કરવા જોઈએ, પછી તેનો ઉપયોગ શરૂ કર્યાના 3 મહિના પછી અને પછી નિયમિતપણે પુનરાવર્તન કરવું જોઈએ (ઉદાહરણ તરીકે, દર છ મહિનામાં એકવાર) સારવારના પ્રથમ વર્ષ દરમિયાન.

"યકૃત" ટ્રાન્સમિનેસિસની વધેલી પ્રવૃત્તિવાળા દર્દીઓને ખાસ ધ્યાન આપવું જોઈએ. આ દર્દીઓમાં, નજીકના ભવિષ્યમાં યકૃતના કાર્યનો અભ્યાસ પુનરાવર્તિત કરવો જરૂરી છે અને ત્યારબાદ "લિવર" ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિ સામાન્ય ન થાય ત્યાં સુધી નિયમિતપણે તેનું સંચાલન કરવું જરૂરી છે. એવા કિસ્સાઓમાં કે જ્યાં "લિવર" ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો થાય છે, ખાસ કરીને યુએલએનમાં 3 ગણા સતત વધારો સાથે, દવા બંધ કરવી જોઈએ. એલનાઇન એમિનોટ્રાન્સફેરેસ (AJ1T) ની પ્રવૃત્તિમાં વધારો થવાનું કારણ સ્નાયુઓને નુકસાન હોઈ શકે છે, તેથી, AL G અને CPK ની પ્રવૃત્તિમાં વધારો મ્યોપથીના વિકાસને સૂચવી શકે છે (વિશેષ સૂચનાઓ જુઓ. માયોપેથી / રેબોડોમાયોલિસિસ).

સિમ્વાસ્ટેટિન સહિત સ્ટેટિન્સ લેતા દર્દીઓમાં લીવરની નિષ્ફળતાના જીવલેણ અને બિન-જીવલેણ કિસ્સાઓના માર્કેટિંગ પછીના દુર્લભ અહેવાલો છે. જો સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવાર દરમિયાન ક્લિનિકલ લક્ષણો અને/અથવા હાયપરબિલિરૂબિનેમિયા અથવા કમળો સાથે ગંભીર યકૃતને નુકસાન થાય, તો ઉપચાર તરત જ બંધ કરવો જોઈએ. જો આ પેથોલોજીના વિકાસ માટે કોઈ અન્ય કારણ ઓળખવામાં આવ્યું નથી, તો ડ્રગનો ફરીથી વહીવટ બિનસલાહભર્યું છે. જે દર્દીઓ આલ્કોહોલનો દુરુપયોગ કરે છે અને / અથવા ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય ધરાવતા દર્દીઓમાં, દવાનો ઉપયોગ અત્યંત સાવધાની સાથે થવો જોઈએ. સક્રિય યકૃત રોગ અથવા "લિવર" ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં અસ્પષ્ટ વધારો એ સિમ્વાસ્ટેટિન દવાની નિમણૂક માટે વિરોધાભાસ છે.

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવાર દરમિયાન, અન્ય લિપિડ-લોઅરિંગ દવાઓની સારવારમાં, "લિવર" ટ્રાન્સમિનેસેસની પ્રવૃત્તિમાં મધ્યમ (3 ગણા કરતાં ઓછા ULN કરતાં વધુ) વધારો જોવા મળ્યો હતો. આ ફેરફારો સારવારની શરૂઆત પછી તરત જ દેખાયા, ઘણીવાર ક્ષણિક હતા, કોઈપણ લક્ષણો સાથે ન હતા અને સારવારમાં વિક્ષેપની જરૂર ન હતી.

ઓપ્થેલ્મોલોજિકલ પરીક્ષા
આધુનિક લાંબા ગાળાના ક્લિનિકલ અભ્યાસોના ડેટામાં માનવ આંખના લેન્સ પર ડ્રગ સિમ્વાસ્ટેટિનની પ્રતિકૂળ અસરો અંગેની માહિતી શામેલ નથી.

10-17 વર્ષની વયના બાળકોમાં ઉપયોગ કરો
હેટરોઝાઇગસ ફેમિલી હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાવાળા 10-17 વર્ષની વયના બાળકોમાં સિમ્વાસ્ટેટિનની સલામતી અને અસરકારકતાનું મૂલ્યાંકન 10-17 વર્ષના છોકરાઓ અને 10-17 વર્ષની છોકરીઓને માસિક સ્રાવ પછી ઓછામાં ઓછા 1 વર્ષ પછી નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં કરવામાં આવ્યું હતું. સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે સારવાર કરાયેલા બાળરોગના દર્દીઓમાં, પ્રતિકૂળ ઘટના પ્રોફાઇલ પ્લાસિબો સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓની તુલનામાં તુલનાત્મક હતી. બાળરોગના દર્દીઓમાં દરરોજ 40 મિલિગ્રામથી વધુની માત્રામાં સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ કરવાનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.આ અભ્યાસમાં, છોકરાઓ અને છોકરીઓની વૃદ્ધિ અને તરુણાવસ્થા પર સિમ્વાસ્ટેટિનની કોઈ નોંધપાત્ર અસર જોવા મળી નથી અથવા છોકરીઓમાં માસિક ચક્રના સમયગાળા પર કોઈ અસર જોવા મળી નથી. સિમવાસ્ટેટિન સાથેની સારવાર દરમિયાન છોકરીઓને ગર્ભનિરોધકની યોગ્ય પદ્ધતિઓ વિશે સલાહ આપવી જોઈએ (જુઓ વિરોધાભાસ; ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાનમાં ઉપયોગ). 10 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં અને માસિક સ્રાવ પહેલા 10-17 વર્ષની છોકરીઓમાં સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉપયોગનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ઉપયોગ કરો
65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં, સિમવાસ્ટેટિન દવાની અસરકારકતા, કુલ કોલેસ્ટ્રોલ અને એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતામાં ઘટાડાના સ્તર દ્વારા આકારણી કરવામાં આવે છે. સામાન્ય વસ્તીમાં જોવા મળેલ સમાન હતું. પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની આવર્તનમાં અથવા પ્રયોગશાળાના પરિમાણોમાં ફેરફારમાં કોઈ નોંધપાત્ર વધારો થયો નથી. જો કે, 65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં દરરોજ 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં ડ્રગ સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉપયોગના ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં, 65 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓની તુલનામાં મ્યોપથી વિકસાવવાનું જોખમ વધ્યું હતું.

વાહનો અને મિકેનિઝમ્સ ચલાવવાની ક્ષમતા પર અસર
સિમવાસ્ટેટિન મશીન ચલાવવા અને ઉપયોગ કરવાની ક્ષમતા પર કોઈ અથવા નજીવી અસર કરતું નથી. જો કે, વાહન ચલાવતી વખતે અથવા મિકેનિઝમ સાથે કામ કરતી વખતે, તે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ કે નોંધણી પછીના સમયગાળામાં ચક્કર આવવાના દુર્લભ કિસ્સાઓ નોંધાયા છે.

રીલીઝ ફોર્મ
ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 10 મિલિગ્રામ અને 20 મિલિગ્રામ.
PVC ફિલ્મ અને પ્રિન્ટેડ લૅક્વેર્ડ એલ્યુમિનિયમ ફોઇલથી બનેલા બ્લીસ્ટર પેકમાં 10 ગોળીઓ.
કાર્ડબોર્ડ બોક્સમાં સૂચનાઓ સાથે 1, 2, 3. 4 અથવા 5 ફોલ્લાઓ.

સ્ટોરેજ શરતો
25 ડિગ્રી સેલ્સિયસથી વધુ ન હોય તેવા તાપમાને સૂકી, અંધારાવાળી જગ્યાએ. બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો.

તારીખ પહેલાં શ્રેષ્ઠ
3 વર્ષ. પેકેજિંગ પર દર્શાવેલ સમાપ્તિ તારીખ પછી ઉપયોગ કરશો નહીં.

ફાર્મસીઓ તરફથી ડિસ્કાઉન્ટના નિયમો અને શરતો
પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર.

મેન્યુફેક્ચરર

ઉપભોક્તાઓના દાવાઓ પ્રાપ્ત કરતી સંસ્થાનું નામ, સરનામું
CJSC "ALSI ફાર્મા"
રશિયા. 129272, મોસ્કો, ટ્રિફોનોવ્સ્કી ડેડ એન્ડ, બિલ્ડિંગ 3.

સિમ્વાસ્ટેટિન એ લિપિડ-લોઅરિંગ ડ્રગ છે જે HMG-CoA રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ (અથવા, જેમને સ્ટેટિન્સ પણ કહેવામાં આવે છે) ની છે. આ જૂથની દવાઓ હાલમાં ડિસ્લિપિડેમિક પરિસ્થિતિઓના સુધારણામાં સૌથી આશાસ્પદ માનવામાં આવે છે. તાજેતરના વર્ષોમાં, એથરોસ્ક્લેરોસિસ સાથે સંકળાયેલ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર બિમારી અને મૃત્યુદર ઘટાડવામાં સ્ટેટીન્સની અસરકારકતાની વારંવાર રેન્ડમાઇઝ્ડ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ દ્વારા પુષ્ટિ કરવામાં આવી છે. HMG-CoA રીડક્ટેઝના સૌથી વધુ અભ્યાસ કરેલ અને લોકપ્રિય અવરોધકોમાંનું એક સિમવાસ્ટેટિન છે. તેની ક્રિયા એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિના દમન સાથે સંકળાયેલી છે, જે કોલેસ્ટ્રોલના સંશ્લેષણમાં સૌથી વધુ સીધી રીતે સામેલ છે. સ્ટેટિન્સની ક્રિયાનું મુખ્ય સ્થળ યકૃત છે. જૈવસંશ્લેષણનું અવરોધ અને યકૃતમાં ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર કોલેસ્ટ્રોલ સ્ટોર્સમાં ઘટાડો સેલ્યુલર રીસેપ્ટર્સની "ખરાબ" કોલેસ્ટ્રોલ (એલડીએલ) પ્રત્યે સંવેદનશીલતાને પુનઃસ્થાપિત કરવામાં મદદ કરે છે, તેના અપચયમાં વધારો કરે છે અને લોહીના પ્લાઝ્મામાં કુલ અને "ખરાબ" કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. તેના રાસાયણિક બંધારણમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન એ લોવાસ્ટેટીનના માંસનું માંસ છે. આ એક લિપોફિલિક નિષ્ક્રિય લેક્ટોન છે, જે જ્યારે શરીરમાં પ્રવેશે છે અને સંખ્યાબંધ બાયોકેમિકલ પરિવર્તનો પહેલાથી જ ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ પ્રાપ્ત કરે છે. પાચનતંત્રમાં શોષણ અને હાઇડ્રોલિટીક ડિગ્રેડેશન પછી, સક્રિય પદાર્થના 85% સુધી યકૃતમાં પ્રવેશ કરે છે અને માત્ર 5% સક્રિય ચયાપચય પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં પ્રવેશ કરે છે. જ્યારે લોહીમાં તેની સ્થિર સાંદ્રતા સ્થાપિત થાય છે ત્યારે સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાની શરૂઆતના ત્રીજા દિવસે લિપિડ-ઘટાડવાની અસર પહેલેથી જ નોંધવામાં આવે છે. દવાની ટોચની અસર ફાર્માકોથેરાપીના 4-8 અઠવાડિયામાં પહોંચી જાય છે. HMG-CoA રિડક્ટેઝનું દમન પ્રારંભિક તબક્કામાં કોલેસ્ટ્રોલના સંશ્લેષણને અવરોધે છે, જે સ્ટીરોઈડ ડેરિવેટિવ્ઝના સ્વરૂપમાં ઝેરી ઉત્પાદનોના શરીરમાં સંચયનું જોખમ ઘટાડે છે. સાયટોક્રોમ પી-450 સિસ્ટમના માઇક્રોસોમલ એન્ઝાઇમ્સ દ્વારા સ્ટેટિન્સનું ચયાપચય થાય છે; આમ, દવાઓ કે જે એક અથવા બીજી રીતે આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને અસર કરે છે તે તેમની જૈવઉપલબ્ધતા, ક્રિયાની અવધિ વગેરેમાં નોંધપાત્ર ફેરફાર કરી શકે છે.

e. સિમવાસ્ટેટિન માટે ઉપચારાત્મક "ફોર્ક" દિવસમાં એકવાર 10 થી 80 મિલિગ્રામની માત્રાની શ્રેણીમાં બંધબેસે છે. પ્રયોગશાળાના પરિમાણોના આધારે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ 4 અઠવાડિયા કરતાં પહેલાં કરી શકાતું નથી. સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવારની મહત્તમ અવધિ હાલમાં 8-10 વર્ષ છે. આ સમયગાળા દરમિયાન, ટાકીફિલેક્સિસની ઘટના વિના સ્થિર રોગનિવારક અસર પ્રદાન કરવામાં આવે છે. વિશ્વમાં સિમ્વાસ્ટેટિન લેતા (અથવા લેતા) દર્દીઓની સંખ્યા 40 મિલિયનથી વધુ છે. લિપિડ-લોઅરિંગ થેરાપીનો આધુનિક ખ્યાલ કુલ અને "ખરાબ" કોલેસ્ટ્રોલ (LDL) ની વધેલી સામગ્રી પર પ્રાથમિક અસર પ્રદાન કરે છે. સ્ટેટિન્સ ફક્ત આ કાર્યનો સફળતાપૂર્વક સામનો કરતા નથી, પરંતુ આ ઉપરાંત, તેઓ એથેરોજેનિસિટીના સંદર્ભમાં સૌથી વધુ "અનુકૂળ" એલડીએલ અને ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ સબફ્રેક્શન્સનું સ્તર ઘટાડે છે. સિમ્વાસ્ટેટિનની લિપિડ-ઘટાડી પ્રવૃત્તિનું વિશ્લેષણ અમને કુલ કોલેસ્ટ્રોલ (24-28%) અને LDL (28-48%) માં ઘટાડાનું પ્રમાણ નક્કી કરવા દે છે. લિપિડ ચયાપચયના સૂચકાંકો વપરાયેલી દવાની માત્રાના આધારે બદલાય છે. એ નોંધવું જોઇએ કે સિમ્વાસ્ટેટિનની માત્રામાં પ્રત્યેક બે ગણો વધારો એલડીએલના સ્તરમાં 6-7% નો વધારાનો ઘટાડો આપે છે. આંકડા મુજબ, IIA હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા (ફ્રેડ્રિકસન વર્ગીકરણ મુજબ) થી પીડિત 70% દર્દીઓમાં એલડીએલમાં 20% અથવા વધુ ઘટાડો પ્રાપ્ત કરવાનું શક્ય હતું. હેટરોઝાયગસ વારસાગત અને હસ્તગત હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા પ્રકાર IIA અને IIB ધરાવતા દર્દીઓમાં દવાની અસરકારકતાની પુષ્ટિ કરવામાં આવી હતી. ડાયાબિટીસ મેલીટસ અથવા નેફ્રોટિક સિન્ડ્રોમની પૃષ્ઠભૂમિ પર ગૌણ હાયપરલિપિડેમિયા વિકસિત કરનારા દર્દીઓ પર સિમ્વાસ્ટેટિનની સકારાત્મક અસર સાબિત થઈ છે. ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સની સામગ્રી પર દવાની અસરની તીવ્રતા તેમના પ્રારંભિક સ્તર પર આધારિત છે. નિયમ પ્રમાણે, નિયમિત સ્ટેટિન થેરાપી ટ્રાઇગ્લિસરાઇડના સ્તરને 10-40% ઘટાડી શકે છે. સિમ્વાસ્ટેટિન પણ "સારા" કોલેસ્ટ્રોલ (એચડીએલ) ની સાંદ્રતામાં 5-15% વધારો કરે છે.

ફાર્માકોલોજી

લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટ, એસ્પરગિલસ ટેરિયસના આથો ઉત્પાદનમાંથી કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવે છે, તે એક નિષ્ક્રિય લેક્ટોન છે, જે હાઇડ્રોક્સી એસિડ ડેરિવેટિવ બનાવવા માટે શરીરમાં હાઇડ્રોલિસિસમાંથી પસાર થાય છે. સક્રિય ચયાપચય 3-હાઈડ્રોક્સી-3-મિથાઈલ-ગ્લુટેરીલ-કોએ રીડક્ટેઝ (HMG-CoA રીડક્ટેઝ) ને અટકાવે છે, જે એક એન્ઝાઇમ છે જે HMG-CoA માંથી મેવોલોનેટની રચનાની પ્રારંભિક પ્રતિક્રિયાને ઉત્પ્રેરિત કરે છે. HMG-CoA નું મેવોલોનેટમાં રૂપાંતર એ કોલેસ્ટ્રોલ સંશ્લેષણમાં પ્રારંભિક પગલું હોવાથી, સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ શરીરમાં સંભવિત ઝેરી સ્ટેરોલ્સના સંચયનું કારણ નથી. એચએમજી-કોએ એસીટીલ-કોએમાં સરળતાથી ચયાપચય થાય છે, જે શરીરમાં ઘણી સંશ્લેષણ પ્રક્રિયાઓમાં સામેલ છે.

ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ (TG), ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (એલડીએલ), ખૂબ ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (વીએલડીએલ) અને કુલ કોલેસ્ટ્રોલના પ્લાઝ્મા સ્તરોમાં ઘટાડો થવાનું કારણ બને છે (વિષમ-પારિવારિક અને બિન-પારિવારિક સ્વરૂપોના હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાના કિસ્સામાં, જ્યારે મિશ્ર હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા હોય છે. જોખમ પરિબળ છે). ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (HDL) ની સામગ્રીમાં વધારો કરે છે અને LDL/HDL અને કુલ કોલેસ્ટ્રોલ/HDL ના ગુણોત્તર ઘટાડે છે.

વહીવટની શરૂઆતના 2 અઠવાડિયા પછી અસરની શરૂઆત થાય છે, મહત્તમ રોગનિવારક અસર 4-6 અઠવાડિયા પછી પ્રાપ્ત થાય છે. સતત સારવાર સાથે ક્રિયા ચાલુ રહે છે, જ્યારે ઉપચાર બંધ કરવામાં આવે છે, ત્યારે કોલેસ્ટ્રોલનું પ્રમાણ ધીમે ધીમે તેના મૂળ સ્તરે પાછું આવે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

સિમ્વાસ્ટેટિનનું શોષણ વધારે છે. મૌખિક વહીવટ પછી, પ્લાઝ્મામાં Cmax લગભગ 1.3-2.4 કલાક પછી પહોંચી જાય છે અને 12 કલાક પછી 90% જેટલો ઘટાડો થાય છે. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન બંધન લગભગ 95% છે.

યકૃતમાં મેટાબોલાઇઝ્ડ, યકૃત દ્વારા "પ્રથમ પાસ" ની અસર ધરાવે છે (સક્રિય ડેરિવેટિવ બનાવવા માટે હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ: બીટા-હાઇડ્રોક્સી એસિડ્સ, અન્ય સક્રિય અને નિષ્ક્રિય ચયાપચય પણ જોવા મળે છે). T 1/2 સક્રિય ચયાપચય 1.9 કલાક છે. તે મુખ્યત્વે મળ (60%) સાથે ચયાપચય તરીકે વિસર્જન થાય છે. લગભગ 10-15% કિડની દ્વારા નિષ્ક્રિય સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે.

પ્રકાશન ફોર્મ

ગોળીઓ, ફિલ્મ-કોટેડ સફેદ અથવા લગભગ સફેદ, ગોળાકાર, બાયકોનવેક્સ.

એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોઝ (દૂધની ખાંડ), માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, પોવિડોન (પોલીવિનાઇલપાયરોલિડન), સાઇટ્રિક એસિડ, એસ્કોર્બિક એસિડ, બ્યુટીલહાઇડ્રોક્સિઆનિસોલ, કોર્ન સ્ટાર્ચ, કેલ્શિયમ સ્ટીઅરેટ, હાઇપ્રોમેલોઝ (હાઇપ્રોમેલોઝ (હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઇલસેલ્યુલોઝ), મેક્રોગોલ, ટાલોક્સાઇડ 4000, મેક્રોગોલ.

10 ટુકડાઓ. - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેકિંગ (3) - કાર્ડબોર્ડના પેક.
15 પીસી. - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેકિંગ (1) - કાર્ડબોર્ડના પેક.
15 પીસી. - સેલ્યુલર કોન્ટૂર પેકિંગ (2) - કાર્ડબોર્ડના પેક.
15 પીસી. - પોલિમર કેન (1) - કાર્ડબોર્ડના પેક.
30 પીસી. - પોલિમર કેન (1) - કાર્ડબોર્ડના પેક.

ડોઝ

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે સારવાર શરૂ કરતા પહેલા, દર્દીને પ્રમાણભૂત કોલેસ્ટ્રોલ-ઘટાડી આહાર સૂચવવો જોઈએ, જે સારવાર દરમિયાન અનુસરવું જોઈએ.

સિમ્વાસ્ટેટિન દિવસમાં એકવાર પુષ્કળ પાણી સાથે મોંથી લેવું જોઈએ. દવા લેવાનો સમય ખોરાકના સેવન સાથે સંકળાયેલ ન હોવો જોઈએ.

ડોઝમાં ફેરફાર (પસંદગી) 4 અઠવાડિયાના અંતરાલમાં થવો જોઈએ. મોટાભાગના દર્દીઓમાં, 20 મિલિગ્રામ / દિવસ સુધીની માત્રામાં દવા લેતી વખતે શ્રેષ્ઠ અસર પ્રાપ્ત થાય છે.

હોમોઝાઇગસ વારસાગત હાયપરકોલેસ્ટરોલેમિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિનની ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રા 40 મિલિગ્રામ 1 વખત / દિવસ સાંજે અથવા 80 મિલિગ્રામ ત્રણ ડોઝમાં (સવારે 20 મિલિગ્રામ, બપોરે 20 મિલિગ્રામ અને સાંજે 40 મિલિગ્રામ) છે.

કોરોનરી હ્રદય રોગ (CHD) અથવા CHD થવાનું ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓની સારવારમાં, Simvastatin ની અસરકારક માત્રા 20-40 mg/day છે. તેથી, આવા દર્દીઓ માટે ભલામણ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા 20 મિલિગ્રામ/દિવસ છે. ડોઝમાં ફેરફાર (પસંદગી) 4 અઠવાડિયાના અંતરાલમાં થવો જોઈએ, જો જરૂરી હોય તો, ડોઝને 40 મિલિગ્રામ / દિવસ સુધી વધારી શકાય છે. જો LDL નું પ્રમાણ 75 mg/dl (1.94 mmol/l) કરતાં ઓછું હોય, તો કુલ કોલેસ્ટ્રોલની સામગ્રી 140 mg/dl (3.6 mmol/l) કરતાં ઓછી હોય, તો દવાની માત્રા ઘટાડવી જોઈએ.

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં અને હળવા અથવા મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, દવાની માત્રામાં ફેરફાર જરૂરી નથી.

સિમવાસ્ટેટિન સાથે એમિઓડેરોન અથવા વેરાપામિલ લેતા દર્દીઓ માટે, દૈનિક માત્રા 20 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

ઓવરડોઝ

ઓવરડોઝ (450 મિલિગ્રામની મહત્તમ સ્વીકૃત માત્રા) ના જાણીતા કેટલાક કેસોમાંના કોઈપણમાં ચોક્કસ લક્ષણો ઓળખવામાં આવ્યા નથી.

સારવાર: ઉલ્ટી કરાવો, સક્રિય ચારકોલ લો, રોગનિવારક ઉપચાર કરો. યકૃત અને કિડનીના કાર્યો, રક્ત સીરમમાં સીપીકેનું સ્તર નિયંત્રિત કરવું જરૂરી છે. રેબડોમાયોલિસિસ અને તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા (એક દુર્લભ પરંતુ ગંભીર આડઅસર) સાથે મ્યોપથીના વિકાસ સાથે, દવા તરત જ બંધ કરવી જોઈએ અને દર્દીને મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અને સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ (નસમાં પ્રેરણા) આપવી જોઈએ. જો જરૂરી હોય તો, હેમોડાયલિસિસ સૂચવવામાં આવે છે. રેબડોમાયોલિસિસ હાયપરક્લેમિયાનું કારણ બની શકે છે, જે કેલ્શિયમ ક્લોરાઇડ અથવા કેલ્શિયમ ગ્લુકોનેટના નસમાં વહીવટ, ઇન્સ્યુલિન સાથે ગ્લુકોઝના ઇન્ફ્યુઝન, પોટેશિયમ આયન એક્સ્ચેન્જર્સનો ઉપયોગ અથવા, ગંભીર કિસ્સાઓમાં, હેમોડાયલિસિસ દ્વારા સુધારી શકાય છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

સાયટોસ્ટેટિક્સ, એન્ટિફંગલ (કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ), ફાઇબ્રેટ્સ, નિકોટિનિક એસિડના ઉચ્ચ ડોઝ, ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ, એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ટેલિથ્રોમાસીન, એચઆઇવી પ્રોટીઝ અવરોધકો, નેફાઝોડોન મ્યોપથીનું જોખમ વધારે છે.

સાયક્લોસ્પોરીન અથવા ડેનાઝોલ: જ્યારે સાયક્લોસ્પોરીન અથવા ડેનાઝોલને સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉચ્ચ ડોઝ સાથે એકસાથે સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે માયોપથી/રેબડોમાયોલિસિસનું જોખમ વધી જાય છે.

અન્ય લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટો જે માયોપથીના વિકાસનું કારણ બની શકે છે: અન્ય લિપિડ-લોઅરિંગ દવાઓના સહ-વહીવટ સાથે મ્યોપથી થવાનું જોખમ વધે છે જે CYP3A4 ના બળવાન અવરોધક નથી, પરંતુ મોનોથેરાપી હેઠળ માયોપથીનું કારણ બની શકે છે. જેમ કે gemfibrozil અને અન્ય ફાઇબ્રેટ્સ (ફેનોફાઈબ્રેટ 1 ગ્રામ સિવાય), તેમજ નિયાસિન (નિકોટિનિક એસિડ) 1 ગ્રામ/દિવસ કરતાં વધુ માત્રામાં.

એમિઓડેરોન અને વેરાપામિલ: જ્યારે એમિઓડેરોન અથવા વેરાપામિલને સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉચ્ચ ડોઝ સાથે સહ-સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે માયોપથીનું જોખમ વધી જાય છે.

ડિલ્ટિયાઝેમ: સિમવાસ્ટેટિન 80 મિલિગ્રામ સાથે ડિલ્ટિયાઝેમ મેળવતા દર્દીઓમાં માયોપથીનું જોખમ થોડું વધી જાય છે.

સિમ્વાસ્ટેટિન મૌખિક એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સ (દા.ત., ફેનપ્રોક્યુમોન, વોરફરીન) ની ક્રિયાને સક્ષમ કરે છે અને રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે, જેને સારવાર શરૂ કરતા પહેલા લોહીના ગંઠાઈ જવાના પરિમાણોને મોનિટર કરવાની જરૂર પડે છે, અને ઘણી વાર ઉપચારના પ્રારંભિક સમયગાળા દરમિયાન પણ. એકવાર પ્રોથ્રોમ્બિન સમય અથવા ઇન્ટરનેશનલ નોર્મલાઇઝ્ડ રેશિયો (INR) નું સ્થિર સ્તર પહોંચી જાય પછી, એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ ઉપચાર મેળવતા દર્દીઓ માટે ભલામણ કરેલ અંતરાલો પર વધુ દેખરેખ હાથ ધરવી જોઈએ. જો તમે ડોઝ બદલો છો અથવા સિમવાસ્ટેટિન લેવાનું બંધ કરો છો, તો તમારે ઉપરોક્ત યોજના અનુસાર પ્રોથ્રોમ્બિન સમય અથવા INRનું પણ નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની થેરપી પ્રોથ્રોમ્બિન સમય અને એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સ ન લેતા દર્દીઓમાં રક્તસ્રાવનું જોખમ લાવતું નથી.

રક્ત પ્લાઝ્મામાં ડિગોક્સિનનું સ્તર વધે છે.

કોલેસ્ટીરામાઇન અને કોલેસ્ટીપોલ જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડે છે (આ દવાઓ લીધાના 4 કલાક પછી સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ શક્ય છે, જ્યારે એડિટિવ અસર નોંધવામાં આવે છે).

ગ્રેપફ્રૂટના રસમાં એક અથવા વધુ ઘટકો હોય છે જે CYP3A4 ને અટકાવે છે અને CYP3A4-મેટાબોલાઇઝ્ડ એજન્ટોની પ્લાઝમા સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે. દરરોજ 250 મિલી જ્યૂસ પીધા પછી HMG-CoA રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સની પ્રવૃત્તિમાં વધારો ન્યૂનતમ છે અને તેનું કોઈ ક્લિનિકલ મહત્વ નથી. જો કે, સિમ્વાસ્ટેટિન લેતી વખતે મોટી માત્રામાં જ્યુસનો વપરાશ (દિવસ દીઠ 1 લિટરથી વધુ) પ્લાઝ્મામાં HMG-CoA રિડક્ટેઝ સામે અવરોધક પ્રવૃત્તિના સ્તરમાં નોંધપાત્ર વધારો કરે છે. આ સંદર્ભે, મોટી માત્રામાં ગ્રેપફ્રૂટના રસના સેવનને ટાળવું જરૂરી છે.

આડઅસરો

પાચન તંત્રમાંથી: શક્ય પેટનો દુખાવો, કબજિયાત, પેટનું ફૂલવું, ઉબકા, ઝાડા, સ્વાદુપિંડનો સોજો, ઉલટી, હીપેટાઇટિસ, યકૃત ઉત્સેચકોની વધેલી પ્રવૃત્તિ, આલ્કલાઇન ફોસ્ફોકિનેઝ અને ક્રિએટાઇન ફોસ્ફોકિનેઝ (CPK).

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની બાજુથી: એસ્થેનિક સિન્ડ્રોમ, માથાનો દુખાવો, ચક્કર, અનિદ્રા, સ્નાયુમાં ખેંચાણ, પેરેસ્થેસિયા, પેરિફેરલ ન્યુરોપથી, અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ, સ્વાદમાં ખલેલ.

એલર્જીક અને ઇમ્યુનોપેથોલોજિકલ પ્રતિક્રિયાઓ: એન્જીયોએડીમા, પોલીમીઆલ્જીઆ રુમેટિકા, વેસ્ક્યુલાટીસ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, ESR વધારો, તાવ, સંધિવા, અિટકૅરીયા, ફોટોસેન્સિટિવિટી, ત્વચાની ફ્લશિંગ, હોટ ફ્લશ, શ્વાસ લેવામાં તકલીફ, લ્યુપસ જેવા સિન્ડ્રોમ, ઇઓસિનોપિલિયા.

ત્વચારોગ સંબંધી પ્રતિક્રિયાઓ: ભાગ્યે જ ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, ઉંદરી, ડર્માટોમાયોસિટિસ.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: માયોપથી, માયાલ્જીઆ, સ્નાયુ ખેંચાણ, નબળાઇ; ભાગ્યે જ - રેબડોમાયોલિસિસ.

અન્ય: એનિમિયા, ધબકારા, તીવ્ર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા (રેબડોમાયોલિસિસને કારણે), શક્તિમાં ઘટાડો.

સંકેતો

હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા:

• કોરોનરી એથરોસ્ક્લેરોસિસના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં ઓછા-કોલેસ્ટ્રોલ આહાર અને અન્ય બિન-દવા પગલાં (વ્યાયામ અને વજન ઘટાડવા)ની બિનઅસરકારકતા સાથે પ્રાથમિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા (પ્રકાર IIa અને IIb);
• સંયુક્ત હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા અને હાયપરટ્રિગ્લાઇસેરિડેમિયા, ખાસ આહાર અને શારીરિક પ્રવૃત્તિ દ્વારા સુધારેલ નથી.

કાર્ડિયાક ઇસ્કેમિયા:

• મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનની રોકથામ માટે, મૃત્યુનું જોખમ ઘટાડવા માટે, કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ડિસઓર્ડર (સ્ટ્રોક અથવા ક્ષણિક ઇસ્કેમિક હુમલા) નું જોખમ ઘટાડવા માટે, કોરોનરી વાહિનીઓના એથરોસ્ક્લેરોસિસની પ્રગતિ ધીમી કરો, રિવાસ્ક્યુલરાઇઝેશન પ્રક્રિયાઓનું જોખમ ઘટાડે છે.

બિનસલાહભર્યું

• સક્રિય તબક્કામાં યકૃત રોગ, અસ્પષ્ટ ઇટીઓલોજીના યકૃત ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિમાં સતત વધારો;
• હાડપિંજરના સ્નાયુ રોગો (મ્યોપથી);
• 18 વર્ષ સુધીની ઉંમર (અસરકારકતા અને સલામતી સ્થાપિત થઈ નથી);
• સિમવાસ્ટેટિન અથવા દવાના અન્ય ઘટકો (વારસાગત લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા સહિત), તેમજ ઇતિહાસમાં અન્ય સ્ટેટિન દવાઓ (MMC-CoA રીડક્ટેઝના અવરોધકો) પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

આલ્કોહોલનો દુરુપયોગ કરનારા દર્દીઓ, અંગ પ્રત્યારોપણ પછીના દર્દીઓ કે જેમની ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ (રેબડોમાયોલિસિસ અને રેનલ નિષ્ફળતાના વધતા જોખમને કારણે) સાથે સારવાર કરવામાં આવે છે તેમને સાવધાની સાથે સૂચવવામાં આવે છે; એવી પરિસ્થિતિઓમાં કે જે ગંભીર રેનલ અપૂર્ણતાના વિકાસ તરફ દોરી શકે છે, જેમ કે ધમનીનું હાયપોટેન્શન, ગંભીર તીવ્ર ચેપી રોગો, ગંભીર મેટાબોલિક અને અંતઃસ્ત્રાવી વિકૃતિઓ, પાણી અને ઇલેક્ટ્રોલાઇટ અસંતુલન, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ (ડેન્ટલ સહિત) અથવા ઇજા; અજ્ઞાત ઇટીઓલોજીના હાડપિંજરના સ્નાયુ ટોનમાં ઘટાડો અથવા વધારો ધરાવતા દર્દીઓ; વાઈ.

એપ્લિકેશન સુવિધાઓ

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં સિમ્વાસ્ટેટિન બિનસલાહભર્યું છે. નવજાત શિશુઓમાં વિસંગતતાઓના વિકાસના ઘણા અહેવાલો છે જેમની માતાઓએ સિમ્વાસ્ટેટિન લીધું હતું.

સિમ્વાસ્ટેટિન લેતી પ્રસૂતિ વયની સ્ત્રીઓએ ગર્ભધારણ ટાળવું જોઈએ. જો સારવાર દરમિયાન ગર્ભાવસ્થા થાય છે, તો સિમ્વાસ્ટેટિન બંધ કરવું જોઈએ, અને સ્ત્રીને ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમ વિશે ચેતવણી આપવી જોઈએ.

સ્તન દૂધમાં સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉત્સર્જન વિશે કોઈ ડેટા નથી. જો સ્તનપાન દરમિયાન સિમ્વાસ્ટેટિન સૂચવવું જરૂરી હોય, તો તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે ઘણી દવાઓ માતાના દૂધમાં વિસર્જન થાય છે, અને ગંભીર પ્રતિક્રિયાઓ થવાનું જોખમ રહેલું છે, તેથી દવા લેતી વખતે સ્તનપાન કરાવવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

યકૃત કાર્યના ઉલ્લંઘન માટે અરજી

કિડની કાર્યના ઉલ્લંઘન માટે અરજી

હળવા અથવા મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, દવાની માત્રામાં ફેરફાર જરૂરી નથી.

ક્રોનિક રેનલ અપૂર્ણતા (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 30 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછી) અથવા સાયક્લોસ્પોરિન, ડેનાઝોલ, જેમફિબ્રોઝિલ અથવા અન્ય ફાઇબ્રેટ્સ (ફેનોફાઇબ્રેટ સિવાય) મેળવતા દર્દીઓમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે મહત્તમ માત્રામાં નિયાસિન (1 ગ્રામ/દિવસ) ના લિપિડ-ઘટાડાની માત્રા. સિમ્વાસ્ટેટિનની ભલામણ કરેલ માત્રા 10 મિલિગ્રામ/દિવસથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

બાળકોમાં ઉપયોગ કરો

ખાસ સૂચનાઓ

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે ઉપચારની શરૂઆતમાં, યકૃત ઉત્સેચકોના સ્તરમાં ક્ષણિક વધારો શક્ય છે. ઉપચાર શરૂ કરતા પહેલા અને તે પછી, નિયમિતપણે યકૃતના કાર્યનો અભ્યાસ કરો (પ્રથમ 3 મહિના માટે દર 6 અઠવાડિયે, પછી બાકીના પ્રથમ વર્ષ માટે દર 8 અઠવાડિયામાં, અને પછી 6 મહિનામાં 1 વખત લીવર એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિનું નિરીક્ષણ કરો), તેમજ જેમ કે ડોઝમાં વધારો કરતી વખતે, તે યકૃત કાર્ય પરીક્ષણ હાથ ધરવા જોઈએ. જ્યારે ડોઝને 80 મિલિગ્રામ સુધી વધારવો, ત્યારે દર 3 મહિનામાં એક પરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે. ટ્રાન્સમિનેઝ પ્રવૃત્તિમાં સતત વધારો સાથે (બેઝલાઇનની તુલનામાં 3 વખત), સિમ્વાસ્ટેટિન બંધ કરવું જોઈએ.

સિમ્વાસ્ટેટિન, એચએમજી-કોએ રિડક્ટેઝના અન્ય અવરોધકોની જેમ, રેબડોમાયોલિસિસ અને મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા (ગંભીર તીવ્ર ચેપ, ધમનીનું હાયપોટેન્શન, આયોજિત મોટી શસ્ત્રક્રિયા, આઘાત, ગંભીર મેટાબોલિક વિકૃતિઓને કારણે) થવાના જોખમમાં ઉપયોગ કરવો જોઈએ નહીં.

સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન લિપિડ-લોઅરિંગ દવાઓ રદ કરવાથી પ્રાથમિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયાની લાંબા ગાળાની સારવારના પરિણામો પર નોંધપાત્ર અસર થતી નથી.

હકીકત એ છે કે HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધકો કોલેસ્ટ્રોલના સંશ્લેષણને અટકાવે છે, અને કોલેસ્ટ્રોલ અને તેના સંશ્લેષણના અન્ય ઉત્પાદનો ગર્ભના વિકાસમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે, જેમાં સ્ટેરોઇડ્સ અને કોષ પટલના સંશ્લેષણનો સમાવેશ થાય છે, સિમ્વાસ્ટેટિનની પ્રતિકૂળ અસર થઈ શકે છે. ગર્ભ પર જ્યારે સગર્ભા સ્ત્રીઓને આપવામાં આવે છે (પ્રજનન વયની સ્ત્રીઓએ વિભાવના ટાળવી જોઈએ). જો સારવાર દરમિયાન ગર્ભાવસ્થા થાય છે, તો દવા બંધ કરવી જોઈએ, અને સ્ત્રીએ ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમ વિશે ચેતવણી આપી છે.

અન્ડરએક્ટિવ થાઇરોઇડ ગ્રંથિ (હાયપોથાઇરોડિઝમ) ધરાવતા દર્દીઓમાં અથવા અમુક કિડનીના રોગો (નેફ્રોટિક સિન્ડ્રોમ) ની હાજરીમાં, જ્યારે કોલેસ્ટ્રોલનું સ્તર વધે છે, ત્યારે અંતર્ગત રોગની સારવાર પ્રથમ થવી જોઈએ.

સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે એવા લોકોમાં થવો જોઈએ કે જેઓ આલ્કોહોલનો દુરુપયોગ કરે છે અને/અથવા યકૃત રોગનો ઇતિહાસ ધરાવે છે.

સારવાર પહેલાં અને તે દરમિયાન, દર્દીએ હાયપોકોલેસ્ટરોલ આહાર લેવો જોઈએ.

દ્રાક્ષનો રસ એકસાથે લેવાથી સિમ્વાસ્ટેટિન લેવા સાથે સંકળાયેલ આડઅસરોની તીવ્રતા વધી શકે છે, તેથી તેનો એક સાથે ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ.

પ્રકાર I, IV અથવા V હાઇપરટ્રિગ્લાઇસેરિડેમિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં સિમ્વાસ્ટેટિન સૂચવવામાં આવતું નથી.

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવારથી મ્યોપથી થઈ શકે છે જે રેબડોમાયોલિસિસ અને રેનલ નિષ્ફળતા તરફ દોરી જાય છે. નીચેની દવાઓમાંથી એક અથવા વધુ સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે એકસાથે મેળવતા દર્દીઓમાં આ પેથોલોજીનું જોખમ વધે છે: ફાઈબ્રેટ્સ (જેમફિબ્રોઝિલ, ફેનોફાઈબ્રેટ), સાયક્લોસ્પોરીન, નેફાઝાડોન, મેક્રોલાઈડ્સ (એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન), એઝોલ એન્ટિફંગલ (કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ, ઇન્ટ્રાકોનાઝોલ) રીતોનાવીર). ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં માયોપથીનું જોખમ પણ વધી જાય છે.

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે ઉપચાર શરૂ કરતા તમામ દર્દીઓ, તેમજ જે દર્દીઓને દવાની માત્રા વધારવાની જરૂર છે, તેઓને માયોપથીની સંભાવના અને અસ્પષ્ટ પીડા, સ્નાયુઓમાં દુખાવો, સુસ્તી અથવા સ્નાયુની નબળાઈના કિસ્સામાં તાત્કાલિક તબીબી સહાયની જરૂરિયાત વિશે ચેતવણી આપવી જોઈએ. ખાસ કરીને જો આ અસ્વસ્થતા અથવા તાવ સાથે હોય. જો માયોપથીનું નિદાન થાય અથવા શંકા હોય તો દવા સાથેની થેરપી તરત જ બંધ કરવી જોઈએ.

મ્યોપથીના વિકાસનું નિદાન કરવા માટે, સીપીકેના મૂલ્યને નિયમિતપણે માપવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

સિમ્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવારમાં, સીરમ સીપીકેની સામગ્રીમાં વધારો શક્ય છે, જે સ્ટર્નમ પાછળના પીડાના વિભેદક નિદાનમાં ધ્યાનમાં લેવો જોઈએ. ડ્રગ બંધ કરવા માટેનો માપદંડ એ ધોરણની ઉપરની મર્યાદાની તુલનામાં લોહીના સીરમમાં CPK ની સામગ્રીમાં 10 ગણો વધારો છે. માયાલ્જીઆ, માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ અને / અથવા સીપીકે પ્રવૃત્તિમાં સ્પષ્ટ વધારો ધરાવતા દર્દીઓમાં, દવા સાથેની સારવાર બંધ કરવામાં આવે છે.

દવા મોનોથેરાપી તરીકે અને પિત્ત એસિડ સિક્વેસ્ટ્રન્ટ્સ સાથે સંયોજનમાં બંને અસરકારક છે.

જો વર્તમાન ડોઝ ચૂકી જાય, તો દવા શક્ય તેટલી વહેલી તકે લેવી જોઈએ. જો તે આગામી ડોઝ માટે સમય છે, તો ડોઝ બમણી કરશો નહીં.

ગંભીર મૂત્રપિંડની અપૂર્ણતાવાળા દર્દીઓની સારવાર રેનલ ફંક્શનની દેખરેખ હેઠળ કરવામાં આવે છે.

દવાની અવધિ હાજરી આપતા ચિકિત્સક દ્વારા વ્યક્તિગત રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે.

વાહનો ચલાવવાની ક્ષમતા અને નિયંત્રણ પદ્ધતિઓ પર પ્રભાવ

વાહન ચલાવવાની અને મશીનોનો ઉપયોગ કરવાની ક્ષમતા પર દવાની કોઈ પ્રતિકૂળ અસરો નોંધવામાં આવી નથી.

- એક પદાર્થ જે સ્ટેટિનનો છે અને આજે ડિસ્લિપિડેમિક પરિસ્થિતિઓના સુધારણામાં સૌથી આશાસ્પદ સાધન છે. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગો, તેમજ મૃત્યુદર, જે એથરોસ્ક્લેરોસિસથી સંબંધિત છે, સામેની લડાઈમાં આ જૂથની દવાઓની અસરકારકતા અસંખ્ય પરીક્ષણોએ વારંવાર સાબિત કરી છે.

Simvastatin (lat. Simvastatin) એ સ્ટેટિન જૂથની પ્રથમ પેઢીની દવા છે. તે "ખરાબ" કોલેસ્ટ્રોલ (LDL) ના લોહીના સ્તરને ઘટાડે છે અને "સારા" (HDL) ના ઉત્પાદનને પ્રોત્સાહન આપે છે, રક્તવાહિનીઓનું રક્ષણ કરે છે અને એન્ટીઑકિસડન્ટ અસર ધરાવે છે. તે હાર્ટ એટેક, સ્ટ્રોક, કોરોનરી હૃદય રોગ, એથરોસ્ક્લેરોસિસના વધતા જોખમ માટે સૂચવવામાં આવે છે.

ડ્રગ "સિમ્વાસ્ટેટિન" નું નામ સક્રિય પદાર્થના નામ સાથે એકરુપ છે, જેના આધારે વિવિધ ઉત્પાદકો દ્વારા ઘણી ગોળીઓ બનાવવામાં આવે છે. સિમ્વાસ્ટેટિન પ્રમાણમાં લાંબા સમય પહેલા વિકસાવવામાં આવ્યું હતું અને તે સ્ટેટિન્સની પ્રથમ, સૌથી વધુ અભ્યાસ કરાયેલ પેઢીનું છે.

વર્ષોથી, તેણે તેની અસરકારકતા સાબિત કરી છે, પરંતુ નકારાત્મક આડઅસરો પણ છે.

જ્યારે દવાનો ઉપયોગ થાય છે

સિમ્વાસ્ટેટિન અન્ય દવાઓનું સક્રિય ઘટક અને લોહીમાં અસંખ્ય ચરબીની સાંદ્રતા ઘટાડવાના હેતુથી સ્વતંત્ર દવા બંને હોઈ શકે છે.

સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉપયોગ માટેના સંકેતો છે:

સિમ્વાસ્ટેટિન કેવી રીતે કામ કરે છે

શરીરમાં પ્રવેશ્યા પછી, દવા સક્રિય પ્રોટીનમાં ફેરવાય છે જે કોલેસ્ટ્રોલના ઉત્પાદન માટે જરૂરી એન્ઝાઇમની રચનાને અવરોધે છે, અને આમ તેની રચનાને અટકાવે છે. યકૃતના કોષોમાં અને પછી લોહીમાં કોલેસ્ટ્રોલ અને ટ્રાઇગ્લિસરાઈડ્સનું સ્તર ઘટે છે.

વધુમાં, સિમવાસ્ટેટિન એચડીએલ, અથવા "સારા" કોલેસ્ટ્રોલનું સ્તર વધારે છે. પ્રથમ પરિણામોનું મૂલ્યાંકન દવાની શરૂઆતના 2 અઠવાડિયા પછી રક્ત પરીક્ષણ દ્વારા કરી શકાય છે. મહત્તમ અસર દોઢ મહિનામાં પ્રાપ્ત થાય છે.

દવાની લોહી, વેસ્ક્યુલર દિવાલોના ગુણધર્મો પર સકારાત્મક અસર પડે છે, એન્ટીઑકિસડન્ટ અસર હોય છે. તે યકૃતમાં પ્રક્રિયા થાય છે, આંતરડા અને કિડની દ્વારા શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે.

ઓપરેટિંગ સિદ્ધાંત

સિમ્વાસ્ટેટિન હાઇડ્રોલિસિસ પ્રતિક્રિયાનું કારણ બને છે, જે કોલેસ્ટ્રોલના સ્તરમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. આ અહીંથી આવે છે-
હકીકત એ છે કે દવા એન્ઝાઇમની ક્રિયાને અટકાવે છે જે કોલેસ્ટ્રોલના સંશ્લેષણને ટેકો આપે છે - HMG-CoA રીડક્ટેઝ.

આ પદાર્થ ખોટા કોલેસ્ટ્રોલને સ્થાનીકૃત કરે છે અને ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીનના સ્તર પર ફાયદાકારક અસર કરે છે, જે સારા કોલેસ્ટ્રોલના પરિવહન માટે જવાબદાર છે.

દવા સારી રીતે શોષાય છે, સૌથી વધુ સાંદ્રતા થોડા કલાકો પછી જોવા મળે છે, અને 12 કલાક પછી તેની રકમ મૂળના 10% સુધી ઘટી જાય છે.

સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ

લોહીમાં એલડીએલ ઘટાડવાની દવા શરૂ કરતા પહેલા, ડૉક્ટર દર્દીને ઓછું કોલેસ્ટ્રોલ ધરાવતો ખોરાક સૂચવે છે. તે દવા લેવાના સમગ્ર સમય દરમિયાન પણ અવલોકન કરવું આવશ્યક છે.

દવાની માત્રા ડૉક્ટર દ્વારા સંપૂર્ણપણે વ્યક્તિગત રીતે સૂચવવામાં આવે છે. સરેરાશ, આ દરરોજ 10 થી 80 મિલિગ્રામ છે. ભોજન પછી સાંજે દવા લેવાની અને પાણી પીવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. દવાને ખોરાક સાથે જોડવી જોઈએ નહીં.

પ્રારંભિક દૈનિક માત્રા 10-20 મિલિગ્રામ છે. ચાર અઠવાડિયા પછી, કોલેસ્ટ્રોલ માટે રક્ત પરીક્ષણ કરવામાં આવે છે, અને ડૉક્ટર નક્કી કરે છે કે ડોઝ વધારવો, ઘટાડવો અથવા તે જ છોડવો.

સિમ્વાસ્ટેટિનની કોઈ લાંબા ગાળાની અસર નથી. એટલે કે, જો તમે દવા લેવાનું બંધ કરો છો, તો અસર સમાપ્ત થાય છે, જેનો અર્થ છે કે કોલેસ્ટ્રોલ ફરીથી વધે છે. તેથી, દવા સતત હોવી જોઈએ.

જો તમે આગળનો ડોઝ ચૂકી જાઓ છો, તો શક્ય તેટલી વહેલી તકે શરીરમાં દવાની અછતની ભરપાઈ કરો, પરંતુ ડોઝ વધારશો નહીં.

સિમ્વાસ્ટેટિન કેવી રીતે લેવું

સિમ્વાસ્ટેટિન દવા ફોઇલ ફોલ્લા અથવા પ્લાસ્ટિક અને કાચની બરણીઓમાં પેક કરેલી ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે.

દવા દર 24 કલાકમાં એકવાર પીવી જોઈએ, પ્રાધાન્ય સાંજે, સેવન ખોરાક પર આધારિત નથી. ડોઝ 5 થી 40 મિલિગ્રામ સુધીની હોઈ શકે છે - તે કોલેસ્ટ્રોલના સ્તરને ધ્યાનમાં લેતા, ડૉક્ટર દ્વારા ગણવામાં આવે છે. જો કોઈ કારણોસર તમારે એક ડોઝ છોડવો પડ્યો હોય, તો પછીનો ડોઝ અગાઉ કરી શકાય છે, પરંતુ ગોળીઓની સંખ્યા બમણી કરવાની સખત પ્રતિબંધ છે. સારવાર દરમિયાન, ડોઝ એડજસ્ટ કરી શકાય છે.

સિમ્વાસ્ટેટિન માટેની સૂચનાઓ તમને પ્રવેશના સમયપત્રકને ભૂલી ન જવા માટે મદદ કરશે.

પ્રથમ પરિણામો લગભગ બે અઠવાડિયા પછી દેખાય છે, મહત્તમ અસર દોઢ મહિના પછી દેખાશે.

ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ

નીચેની પરિસ્થિતિઓમાં, સાવચેતી સાથે દવા સૂચવવી જરૂરી છે:

ડ્રગ લીધા પછી અપ્રિય પરિણામો ટાળવા માટે, સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ મદદ કરશે.

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન સ્ત્રીઓમાં દવા બિનસલાહભર્યું છે, કારણ કે પ્રતિકૂળ અસરોનું જોખમ છે
ફળ માટે. સિમ્વાસ્ટેટિન લેતી વખતે, ગર્ભનિરોધક પર વિશેષ ધ્યાન આપવું જોઈએ જેથી ગર્ભધારણ ન થાય.

જો કોર્સ ચાલે ત્યારે કોઈ સ્ત્રી ગર્ભવતી થઈ જાય, તો તમારે તરત જ ગોળીઓ પીવાનું બંધ કરવું જોઈએ.

સિમ્વાસ્ટેટિન સ્તન દૂધમાં વિસર્જન થાય છે કે કેમ તે અંગે કોઈ માહિતી નથી, પરંતુ તે ધ્યાનમાં લેવું યોગ્ય છે કે આવા જોખમ છે, તેથી અણધાર્યા પ્રતિક્રિયાઓ ન થાય તે માટે દવા લેવાનું બંધ કરવું વધુ સારું છે.

સંભવિત પરિણામો

દવા લેવાથી આડઅસર 2% થી વધુ દર્દીઓમાં દેખાતી નથી. આવી ઘટના દ્વારા નકારાત્મક પરિણામો વ્યક્ત કરવામાં આવે છે: ઝાડા, પેટનું ફૂલવું, ચક્કર. અત્યંત ભાગ્યે જ, અનિદ્રા, આંચકી, નબળાઇ, ત્વચાનો સોજો, એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ, ફોલ્લીઓ, ક્ષતિગ્રસ્ત સ્વાદની દ્રષ્ટિ, અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ જોઇ શકાય છે.

નકારાત્મક પરિણામો ટાળવા માટે, ડૉક્ટરે વિગતવાર ઇતિહાસ એકત્રિત કરવો જોઈએ અને પરિણામોની તપાસ કરવા માટે દર ત્રણ મહિનામાં એકવાર, બાયોકેમિકલ રક્ત પરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

પાચન તંત્રના ભાગ પર, પેટનું ફૂલવું, કબજિયાત અથવા, તેનાથી વિપરીત, ઝાડા, ઉબકા અને ઉલટી, સ્વાદુપિંડનો સોજો વિકસી શકે છે. નર્વસ સિસ્ટમ માઇગ્રેઇન્સ, ચક્કર, અનિદ્રા, સ્વાદમાં ફેરફાર, દ્રષ્ટિની ક્ષતિ સાથે પ્રતિક્રિયા કરી શકે છે.

રોગપ્રતિકારક અને એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: અિટકૅરીયા, હોટ ફ્લૅશ, શ્વાસ લેવામાં તકલીફ, સંધિવા, પોલિમાલ્જીઆ રુમેટિકા, વગેરે. મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: આંચકી, માયોસિટિસ, સ્નાયુઓની નબળાઇ. તેમજ ત્વચા પર ખંજવાળ, ટાલ પડવી, નપુંસકતા, એનિમિયા, હ્રદયના ધબકારા વધવા, કિડની ફેલ્યોર.

કાર ચલાવવાની અથવા ઉચ્ચ-ચોકસાઇવાળા સાધનો સાથે કામ કરવાની ક્ષમતા પર સિમ્વાસ્ટેટિનની કોઈ નકારાત્મક અસર જોવા મળી નથી. ડ્રગના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગના કિસ્સામાં, યકૃત અને કિડનીની સ્થિતિનું નિરીક્ષણ કરવું હિતાવહ છે.

ઓવરડોઝના કિસ્સામાં (450 મિલિગ્રામ અથવા વધુ), તરત જ પેટને ધોઈ લો અને શોષક લો, જેમ કે સક્રિય ચારકોલ. ચોક્કસ લક્ષણોના કિસ્સામાં, હોસ્પિટલમાં જાઓ.

દવા ન લેવાના કારણો

સ્વાગત કેટલાક કિસ્સાઓમાં સમાપ્ત કરી શકાય છે:

ઓવરડોઝ

એવા ઘણા કિસ્સાઓ છે જ્યારે દર્દીએ ડ્રગની અનુમતિપાત્ર માત્રાને વટાવી દીધી હતી, પરિણામે સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઓવરડોઝ થયો હતો. ઉચ્ચારણ લક્ષણોને ઓળખવું શક્ય ન હતું, પરંતુ કોઈ પણ સંજોગોમાં, શક્ય તેટલી ઝડપથી શરીરમાંથી વધારાની દવા દૂર કરવી જરૂરી છે. આ ગેસ્ટ્રિક લેવેજ, મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, શોષક દવાઓ, હેમોડાયલિસિસ સાથે કરી શકાય છે.

ઓવરડોઝના સંભવિત પરિણામો સ્નાયુ તંતુઓનો વિનાશ હોઈ શકે છે, તેથી તમારે થોડો સમય ડૉક્ટરની દેખરેખ હેઠળ રહેવાની જરૂર છે.

મહત્વપૂર્ણ મુદ્દાઓ

• સારવારની શરૂઆત પછી, "યકૃત" ઉત્સેચકોના સ્તરમાં વધારો થઈ શકે છે.
• અભ્યાસક્રમ પહેલા અને દરમિયાન ઓછા કોલેસ્ટ્રોલવાળા આહારનું પાલન કરવું અત્યંત મહત્વપૂર્ણ છે.
• ગોળીઓ લેતી વખતે ગ્રેપફ્રૂટનો રસ પીવા માટે પ્રતિબંધિત છે - તે આડઅસરોમાં વધારો કરી શકે છે.
• અભ્યાસક્રમ શરૂ કરતા પહેલા, વિરોધાભાસની સૂચિનો વિગતવાર અભ્યાસ કરવો જરૂરી છે.

પ્રકાશન ફોર્મ, ઉત્પાદકો અને કિંમત

દવા ફોલ્લાઓમાં 10, 20, 40 મિલિગ્રામની માત્રા સાથે ગોળીઓમાં બનાવવામાં આવે છે, જેમાં 10 થી 30 ગોળીઓ હોઈ શકે છે. આ દવા રશિયા, ચેક રિપબ્લિક, ફ્રાન્સ, હંગેરી, સર્બિયા સહિતના ઘણા દેશોમાં બનાવવામાં આવે છે. સિમ્વાસ્ટેટિનની કિંમત ડોઝ અને ઉત્પાદકના આધારે (2017ની શરૂઆતમાં):

• ઝેન્ટીવા, ચેક રિપબ્લિક. 28 ટેબ. 20 મિલિગ્રામ - 288 રુબેલ્સ;
• નિઝફાર્મ, રશિયા. 20 ટેબ. 20 મિલિગ્રામ - 226 રુબેલ્સ;
• "આલ્કલોઇડ-રસ", મેસેડોનિયા. સિમ્વાસ્ટેટિન આલ્કલોઇડ, 28 ટેબ. 20 મિલિગ્રામ - 145 રુબેલ્સ;
• "અવવા રુસ", રશિયા, 30 ટેબ. 20 મિલિગ્રામ - 80 રુબેલ્સ;
• અલ્સી ફાર્મા, રશિયા. 30 ટેબ. 20 મિલિગ્રામ - 79 રુબેલ્સ.

ડ્રગ એનાલોગ

જેમ આપણે પહેલેથી જ લખ્યું છે, સિમ્વાસ્ટેટિન એ સક્રિય પદાર્થ અને દવા બંનેનું નામ છે.

કેટલીક ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓ સિમવાસ્ટેટિન પર આધારિત તેમની પોતાની દવાઓ બનાવે છે. તેમની વચ્ચે:

તેમજ Zokor, Ovenkor, Simlo, Sinkard, Holvasim.

પરંતુ સ્ટેટિન જૂથમાં, બીજી અને ત્રીજી પેઢીની દવાઓ છે. તેમાં સક્રિય ઘટકો એટોર્વાસ્ટેટિન અને રોસુવાસ્ટેટિન શામેલ છે. એટોર્વાસ્ટેટિન અને સિમવાસ્ટેટિન વચ્ચે શું તફાવત છે તે પ્રશ્નના જવાબમાં, ચાલો કહીએ કે બીજી અને ત્રીજી પેઢીની દવાઓ કૃત્રિમ છે, જ્યારે સિમવાસ્ટેટિન કુદરતી મૂળની છે.

તેઓ એટલા જ અસરકારક અને અસરકારક છે (જે ક્લિનિકલ અભ્યાસો દ્વારા પુષ્ટિ મળે છે), પરંતુ બજારમાં ઓછા સમયને કારણે સૌથી ઓછો અભ્યાસ કરવામાં આવે છે અને તેની આડઅસર ઓછી છે. સિમવાસ્ટેટિન અને તેના એનાલોગની કિંમત નવી પેઢીની દવાઓ કરતાં ઓછી છે.

એટોર્વાસ્ટેટિન લોહીમાં ખરાબ કોલેસ્ટ્રોલને ઝડપથી ઘટાડે છે, કિડની પર ઓછી ઝેરી અસર કરે છે.તેના પર આધારિત દવાઓમાં સમાવેશ થાય છે: Anvistat, Atorvox, Atoris, Lipitor, Liprimar, Liptonorm, Torvacard, Tulip.

રોસુવાસ્ટેટિન એ સ્ટેટીન્સની સૌથી નવી, ત્રીજી પેઢી છે. તે એટોર્વાસ્ટેટિન કરતાં પણ વધુ ઝડપથી કાર્ય કરે છે, તે કેટલીક દવાઓ સાથે સુસંગત છે, જેની સાથે સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ કરી શકાતો નથી. તેના આધારે, Acorta, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Rosistark, Rosuvastatin Canon, Rosucard, Rosulip ઉત્પન્ન થાય છે.

સ્ટેટિન્સની નવી પેઢીઓ પર સ્વિચ કરવાનો નિર્ણય લેતા પહેલા, તમારા ડૉક્ટર સાથે તપાસ કરો.

2014 માં, વિદેશમાં અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો, જેમાં 40 થી 79 વર્ષની વયના દર્દીઓએ ભાગ લીધો હતો. તેમના પરિણામો અનુસાર, તે બહાર આવ્યું છે કે સિમ્વાસ્ટેટિન અને રોસુવાસ્ટેટિન પ્રથમ હાર્ટ એટેક અને સ્ટ્રોકના જોખમને ઘટાડવામાં સમાન રીતે અસરકારક છે. તેથી સિમ્વાસ્ટેટિન વધુ ખરાબ ન હતું. પરંતુ તેમ છતાં, તેની આડઅસર કૃત્રિમ દવાઓ કરતાં વધુ ઉચ્ચારણ છે: આ સ્નાયુઓમાં દુખાવો, થાક, અને યકૃત પર અસરો, અને અન્ય ઘણી દવાઓ સાથે અસંગતતા છે.

ઉત્પાદકની પસંદગી મુખ્યત્વે Simvastatin એનાલોગની કિંમત દ્વારા પ્રભાવિત થાય છે. દવાઓની અસરકારકતા લગભગ સમાન છે, તેથી, સૌ પ્રથમ, તમે તમારી નાણાકીય ક્ષમતાઓને ધ્યાનમાં લઈ શકો છો.

સિમ્વાસ્ટેટિન વિશે વારંવાર પૂછાતા પ્રશ્નોના જવાબો

મને સિમ્વાસ્ટેટિન ગોળીઓ સૂચવવામાં આવી હતી. તેઓ શેનાથી છે? શું હું વજન ઘટાડી શકું?

સિમ્વાસ્ટેટિન, નિયમ પ્રમાણે, હાઈ બ્લડ કોલેસ્ટ્રોલ અને હાર્ટ એટેક અને સ્ટ્રોકના સંબંધિત જોખમ માટે સૂચવવામાં આવે છે. એથરોસ્ક્લેરોસિસ, ઇસ્કેમિયાની રોકથામ માટે પણ. તમે આ દવા લઈને વજન ઘટાડી શકતા નથી. ઊલટું, ઊલટું પણ. કેટલાક દર્દીઓ એ હકીકતને કારણે વજનમાં થોડો વધારો અનુભવે છે કે દવા બ્લડ સુગરમાં વધારો કરે છે.

દવા કેટલા સમય સુધી લેવી જોઈએ?

અન્ય સ્ટેટિન્સની જેમ, સિમ્વાસ્ટેટિન તમારા બાકીના જીવન માટે કાયમી હોવું જોઈએ. ફક્ત અસહિષ્ણુતા અથવા ઉચ્ચારણ આડઅસરોના કિસ્સામાં તેને રદ કરવાની અથવા તેને બીજા સાથે બદલવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. પરંતુ એ જાણવું અગત્યનું છે કે માત્ર સ્ટેટીન જ કોલેસ્ટ્રોલ પર યોગ્ય અસર કરે છે અને હાર્ટ એટેક કે સ્ટ્રોકને રોકી શકે છે. કોઈપણ આહાર પૂરવણીઓ આ કરી શકતા નથી.

શું સિમ્વાસ્ટેટિન આંચકી અને અનિદ્રાનું કારણ બની શકે છે, પેશાબ વધુ વારંવાર થઈ શકે છે?

હા, કમનસીબે તે શક્ય છે. આ દવાની આડઅસરોનું અભિવ્યક્તિ છે. કિડનીની તપાસ કરો, અને જો તેમની સાથે બધું બરાબર છે, તો ઊંઘને ​​સામાન્ય બનાવવા અને ખેંચાણથી છુટકારો મેળવવા માટે મેગ્નેશિયમ સપ્લિમેન્ટ્સ લેવાનું શરૂ કરો.

શું તમે સિમ્વાસ્ટેટિનથી સારું થઈ શકો છો?

શરીરના વજન અને વોલ્યુમમાં વધારો એ સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાનું માત્ર એક પરોક્ષ પરિણામ છે. હકીકત એ છે કે તે ખાંડના વધારાને પ્રોત્સાહન આપે છે અને ઇન્સ્યુલિનની સંવેદનશીલતા ઘટાડે છે.

શું વાળ ખરવા અને શુષ્ક ત્વચા સિમ્વાસ્ટેટિનને કારણે થઈ શકે છે?

આ લક્ષણો થાઇરોઇડ હોર્મોન્સની અછત જેવા જ છે. 35 વર્ષથી વધુ ઉંમરની સ્ત્રીઓમાં, આ એકદમ સામાન્ય છે. હોર્મોન્સ માટે વિશ્લેષણ કરો, જો સૂચવેલ સમસ્યા મળી આવે, તો તેના પર કામ કરો. તમે તમારા થાઇરોઇડને સામાન્ય સ્થિતિમાં લાવ્યા પછી, કોલેસ્ટ્રોલ તેની જાતે સામાન્ય થઈ શકે છે, અને તમારે સ્ટેટિન લેવાની જરૂર રહેશે નહીં.

મેં સિમ્વાસ્ટેટિન લેવાનું બંધ કર્યું, પરંતુ મારા સ્નાયુઓ અને સાંધાઓ સતત દુખે છે. મારે શું કરવું જોઈએ?

હા, સ્ટેટિન્સ શરીરમાં ઉલટાવી શકાય તેવા ફેરફારો તરફ દોરી શકે છે. તમારા કિસ્સામાં, સહઉત્સેચક Q10 અને શક્ય શારીરિક પ્રવૃત્તિ મદદ કરી શકે છે: ચાલવું, તરવું.