Instruksjoner for sammensetning av itrakonazol. Itrakonazol: bruksanvisning. Hvilket stoff er bedre - Orungal eller Itraconazole

Innhold

For behandling av akutt og kronisk candidiasis forårsaket av gjær eller andre sopp, er Itraconazol ment - bruksanvisningen for stoffet inneholder informasjon om riktig bruk og doseringsregime. Legemidlet er rettet mot ødeleggelse av soppinfeksjoner i negler og hud, hjelper med infeksjon av forskjellige stammer av mikroorganismer. Sjekk instruksjonene hans.

Kapsler Itrakonazol

Den aksepterte farmakologiske klassifiseringen klassifiserer itrakonazol som et bredspektret antifungalt legemiddel. Legemidlet inneholder virkestoff itrakonazol i mikropellets. På grunn av dets bestanddeler stopper stoffet produksjonen av vitale stoffer for sopppatogenet, noe som fører til celledød.

Sammensetning av itrakonazol

Det aktive stoffet i legemidlet er itrakonazol i en konsentrasjon på 100 mg per kapsel. Harde gelatinkapsler av ugjennomsiktig rosa farge med blå hette inneholder hvit-kremfargede sfæriske mikrogranuler inni. Sjekk ut den detaljerte sammensetningen av stoffet:

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Syntetisk soppdrepende middel virker på mange patogener. Det aktive stoffet er et derivat av triazol, hemmer produksjonen av ergosterol i soppcellemembranen. Legemidlet ødelegger dermatofytter, gjær, muggsopp. Effektiviteten av behandlingen kan vurderes en måned etter behandlingsstart med mykotiske sykdommer i huden, etter 6-9 måneder med skade på neglene.

Itrakonazol absorberes i mage og tarm, med matinntak øker biotilgjengeligheten. Når du bruker løsningen på tom mage, blir hastigheten for å nå maksimal konsentrasjon høyere. Kapslene begynner å virke fire timer etter inntak, virkestoff binder seg til plasmaproteiner med 99 %. Legemidlet trenger inn i vev, organer, slimhinnen i skjeden, hemmeligheten til talg- og svettekjertlene.

Den kliniske konsentrasjonen av stoffet i huden nås en uke etter den første behandlingsdagen med Itraconazole og varer i 30 dager etter fullføringen av det månedlige kurset, i neglenes keratin - en uke etter og forblir i seks måneder etter gjennomføringen av det tre måneder lange kurset. Metabolisme av itrakonazol skjer i leveren, metabolitter er hemmere av isoenzymer. Middelet skilles ut fra plasmaet av nyrene i løpet av en uke og av tarmene i løpet av to dager, og fjernes ikke under dialyse.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene, indikasjoner for bruk medisinering er følgende stater:

• vulvovaginal candidiasis;
• dermatomycosis;
• versicolor versicolor;
• candidiasis i munnslimhinnen;
• keratomycosis, onychomycosis (neglesopp);
• systemiske mykoser i huden - aspergillose, candidiasis, kryptokokkose, kryptokokkmeningitt;
• histoplasmose, blastomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis.

Påføringsmetode og dosering

Itrakonazol tabletter for oral administrering administreres oralt etter måltider, svelges hele, vaskes ned med rent vann. Doseringen angitt i instruksjonene avhenger av klinisk bilde:

spesielle instruksjoner

Instruksjonene for Itrakonazol inneholder et element spesielle instruksjoner, som bør undersøkes av hver pasient før bruk:

• Pasienter i fertil alder bør være pålitelig beskyttet med prevensjon frem til første menstruasjon etter endt kurs.
• Stoffet har en negativ inotrop effekt som kan føre til kronisk hjertesvikt.
• Med redusert surhet i magen bremses absorpsjonen av innholdet i kapslene.
• Svært sjelden, når du bruker kapsler, er utvikling av alvorlig giftig leverskade mulig.
• Biotilgjengeligheten av itrakonazol er redusert hos pasienter med nedsatt immunitet, med AIDS, etter organtransplantasjon.
• Legemidlet er ikke foreskrevet for barn, bare hvis den forventede fordelen overstiger mulig risiko.
• Itrakonazol kan forårsake svimmelhet, noe som påvirker kontrollen av mekanismene negativt.

medikamentinteraksjon

Instruksen sier følgende narkotikahandel Itrakonazol når det brukes sammen med andre legemidler:

• Antacida bør tas to timer etter inntak av Itrakonazol, med achlorhydria eller i kombinasjon med histaminreseptorblokkere, kapslene skylles ned med cola.
• Rifampicin, Rifabutin, Phenytoin reduserer effektiviteten av stoffet.
• Ritonavir, indinavir, klaritromycin øker biotilgjengeligheten til stoffet.
• Midlet er uforenlig med Terfenadin, Mizolastin, Lovastatin, Triazolam, ergotalkaloider, langsomme kalsiumkanalblokkere.
• Antitumormedisiner, immunsuppressive midler, glukokortikosteroider krever en dosereduksjon når de kombineres med itrakonazol.

Bivirkninger

Ved overdose er mageskylling og aktivt kull indisert. Ved bruk av stoffet, i henhold til instruksjonene og vurderingene, kan bivirkninger oppstå:

• kvalme, oppkast, forstoppelse, magesmerter, appetittforstyrrelser;
• hepatitt, akutt leversvikt;
• hodepine, svimmelhet, nevropati;
• anafylaktisk og allergiske reaksjoner;
• erytem i huden, utslett, lysfølsomhet;
• menstruasjonsforstyrrelser, hypokalemi, lungeødem.

Kontraindikasjoner

Instruksjonene for stoffet sier om noen funksjoner ved mottak og kontraindikasjoner, der bruk av stoffet er forbudt:

• overfølsomhet overfor komponenter;
• kronisk hjertesvikt;
• svangerskap, amming;
• barn og ungdom opp til 18 år;
• under medisinsk tilsyn tas stoffet for nyre- og leverinsuffisiens, perifer nevropati, hørselstap, i alderdom.

Hvilket medikament er bedre - Orungal eller Itraconazole?

Hvilket medikament av itrakonazol er bedre?

Orungal er et originalt legemiddel utviklet og produsert av en seriøs farmasøytisk selskap med en lang historie. Itraconazole er en kopi produsert av et ungt russisk selskap, om kvaliteten på produktene jeg ikke kan si noe sikkert om.

Tabell over analoger og priser:

Det er kontraindikasjoner. Rådfør deg med legen din før du tar.

Kommersielle navn i utlandet (i utlandet) - Candistat, Itracan, Itracol, Itrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, Sporal, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

Alle soppdrepende midler.

Preparater som inneholder itrakonazol (itrakonazol - ATC-kode (ATC) J02AC02):

Orungal (original Itraconazole) kapsler - offisielle bruksanvisninger. Reseptbelagt legemiddel, informasjon kun beregnet for helsepersonell!

Klinisk-farmakologisk gruppe:

soppdrepende medikament

farmakologisk effekt

Antifungal medikament, et derivat av triazol. Itrakonazol er aktiv mot dermatofytter (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); gjær og gjærlignende sopp (Candida spp., inkludert Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Sporotsilischendiosis, Sporotsilischendiock , Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei og annen gjær og muggsopp.

Itrakonazol forstyrrer syntesen av ergosterol, som er en viktig komponent i cellemembranen til sopp, som forårsaker den soppdrepende effekten av stoffet.

Farmakokinetikk

Suging

Ved oral administrering observeres maksimal biotilgjengelighet av itrakonazol når kapslene tas umiddelbart etter et måltid. Cmax i plasma oppnås 3-4 timer etter inntak.

Fordeling

Ved langvarig bruk oppnås Css av itrakonazol i plasma innen 1-2 uker.

Css 3-4 timer etter inntak av stoffet er 0,4 mcg / ml (når du tar stoffet i en dose på 100 mg 1 gang per dag); 1,1 mcg/ml (når det tas i en dose på 200 mg 1 gang per dag) og 2 mcg/ml (når det tas i en dose på 200 mg 2 ganger daglig).

Plasmaproteinbinding er 99,8 %.

Konsentrasjonen av itrakonazol i blodet er 60 % av plasmakonsentrasjonen.

Akkumuleringen av stoffet i keratinvev, spesielt i huden, er omtrent 4 ganger høyere enn akkumuleringen i plasma, og utskillelseshastigheten avhenger av regenereringen av epidermis.

I motsetning til plasmakonsentrasjoner, som ikke kan påvises så tidlig som 7 dager etter avsluttet behandling, vedvarer terapeutiske hudkonsentrasjoner i 2-4 uker etter avsluttet 4-ukers behandlingsforløp. Itrakonazol påvises i neglekeratin så tidlig som 1 uke etter behandlingsstart og vedvarer i minst 6 måneder etter fullført 3-måneders behandlingskur. Itrakonazol bestemmes også i talg og i mindre grad i svette.

Itrakonazol er godt fordelt i vev som er utsatt for soppinfeksjoner. Konsentrasjonene i lunger, nyrer, lever, bein, mage, milt og muskler var 2-3 ganger høyere enn de tilsvarende plasmakonsentrasjonene. Terapeutiske konsentrasjoner i vev i skjeden forblir i 2 dager etter slutten av et 3-dagers behandlingsforløp med en dose på 200 mg per dag, og 3 dager etter slutten av en en-dagers behandlingsforløp med en dose på 200 mg 2 ganger daglig.

Metabolisme

Itrakonazol metaboliseres i leveren for å danne et stort antall metabolitter, hvorav en, hydroksy-itrakonazol, har en in vitro antifungal effekt som kan sammenlignes med itrakonazol. Antifungale konsentrasjoner av medikamentet, bestemt ved den mikrobiologiske metoden, var omtrent 3 ganger høyere enn konsentrasjonene målt ved bruk av HPLC.

oppdrett

Utskillelse fra plasma er tofaset, med en endelig T1/2 på 24-36 timer.Omtrent 35 % av dosen skilles ut i urinen som metabolitter innen 1 uke; mindre enn 0,03 % skilles ut uendret i urinen. Omtrent 3-18 % av dosen skilles ut med avføring.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos pasienter med nyresvikt og hos pasienter med skrumplever er T1 / 2 av itrakonazol og dets plasmakonsentrasjon noe økt.

Den orale biotilgjengeligheten av itrakonazol kan være redusert hos enkelte immunkompromitterte pasienter, slik som nøytropene pasienter, AIDS-pasienter eller pasienter som gjennomgår organtransplantasjon.

Indikasjoner for bruk av stoffet ORUNGAL®

Behandling av mykoser forårsaket av patogener som er følsomme for stoffet, inkludert:

• dermatomycosis;
• soppkeratitt;
• onykomykose forårsaket av dermatofytter og/eller gjærsopp og muggsopp;
• systemiske mykoser: systemisk aspergillose og candidiasis, kryptokokkose (inkludert kryptokokkmeningitt; hos pasienter med immunsvikt og hos alle pasienter med kryptokokose i sentralnervesystemet, bør Orungal kun foreskrives i tilfeller der førstelinjemedikamenter ikke er aktuelt i dette tilfellet eller er ineffektive), histoplasmose sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis og andre systemiske og tropiske mykoser;
• candidomycosis med lesjoner i hud og slimhinner (inkludert vulvovaginal candidiasis);
• dyp visceral candidiasis;
• pityriasis versicolor.

Doseringsregime

Kapslene skal tas umiddelbart etter måltider, svelges hele.

Den orale biotilgjengeligheten av itrakonazol kan være redusert hos noen immunkompromitterte pasienter, som nøytropene pasienter, AIDS-pasienter eller organtransplanterte pasienter. Det kan derfor være nødvendig med en dobling av dosen.

Ved onykomykose utføres pulsbehandling i henhold til skjemaet presentert i tabell 2.

Ett kurs med pulsbehandling består av å ta 2 caps daglig. Orungal 2 (200 mg 2 ganger daglig) i 1 uke.

For behandling av soppinfeksjoner i negleplatene i hendene anbefales 2 kurs. For behandling av soppinfeksjoner i føttenes negleplater anbefales 3 kurer. Intervallet mellom kursene der du ikke trenger å ta stoffet er 3 uker.

Kliniske resultater vil bli synlige etter avsluttet behandling, ettersom neglen vokser ut igjen.

I tillegg til pulsterapi er det mulig å gjennomføre et kontinuerlig kurs. Legemidlet er foreskrevet 2 kapsler per dag (200 mg 1 gang per dag) i 3 måneder.

Fjerning av Orungal fra hud og neglevev er langsommere enn fra plasma. Dermed oppnås optimale kliniske og mykologiske effekter 2-4 uker etter avsluttet behandling for hudinfeksjoner og 6-9 måneder etter avsluttet behandling for negleinfeksjoner.

Doseringsregimet for Orungal ved behandling av systemiske mykoser er presentert i tabell 3.

* - behandlingens varighet kan justeres avhengig av behandlingens kliniske effektivitet

Bivirkning

Fra siden Fordøyelsessystemet: dyspepsi (kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré, tap av appetitt), magesmerter, forbigående økning i nivået av leverenzymer i blodplasma, hepatitt. I svært sjeldne tilfeller har det utviklet seg alvorlig toksisk leverskade (inkludert tilfeller av akutt leversvikt med dødelig utgang).

Fra CNS og perifert nervesystemet: hodepine, svimmelhet, perifer nevropati.

Allergiske reaksjoner: i noen tilfeller - kløe, utslett, urticaria, angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner.

Dermatologiske reaksjoner: i noen tilfeller - alopecia, lysfølsomhet.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: ødem, kongestiv hjertesvikt og lungeødem.

Annet: menstruasjonsuregelmessigheter, hypokalemi.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet ORUNGAL®

• samtidig administrering av legemidler metabolisert med deltakelse av CYP3A4-enzymet og i stand til å øke QT-intervallet, inkl. terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, sertindol, levometadon;
• samtidig bruk av oral midazolam og triazolam;
• samtidig bruk av HMG-CoA-reduktasehemmere metabolisert med deltakelse av CYP3A4-enzymet, slik som simvastatin og lovastatin;
• samtidig bruk av ergotalkaloider som dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin og metylergometrin;
• overfølsomhet overfor itrakonazol og andre komponenter av stoffet.

Med forsiktighet bør stoffet foreskrives for skrumplever, kronisk nyresvikt, kronisk hjertesvikt, overfølsomhet overfor andre legemidler i azolgruppen, samt barn og eldre pasienter.

Bruk av stoffet ORUNGAL® under graviditet og amming

Orungal bør kun foreskrives under graviditet for livstruende systemiske mykoser, når den forventede fordelen for kvinnen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Siden itrakonazol skilles ut i morsmelk, hvis det er nødvendig å bruke det under amming, bør amming avbrytes.

Kvinner i fertil alder i løpet av den perioden de tar stoffet, må bruke tilstrekkelige prevensjonsmetoder gjennom hele behandlingsforløpet til begynnelsen av den første menstruasjonen etter at den er fullført.

Søknad om brudd på leverfunksjonen

Med forsiktighet bør stoffet foreskrives for skrumplever.

Søknad om brudd på nyrefunksjonen

Med forsiktighet bør legemidlet foreskrives for kronisk nyresvikt.

Bruk hos eldre pasienter

Forsiktighet bør utvises til eldre pasienter.

Brukes til barn under 12 år

Forsiktighet bør utvises til barn.

spesielle instruksjoner

Når man forsker doseringsform medikament Orungal for intravenøs administrering, utført på friske frivillige, var det en forbigående asymptomatisk reduksjon i venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon, som returnerte til normal før neste infusjon av legemidlet. Den kliniske betydningen av disse dataene for orale doseringsformer er ukjent.

Itrakonazol har vist seg å ha en negativ inotrop effekt. Det har vært rapporter om tilfeller av kongestiv hjertesvikt forbundet med å ta Orungal, og derfor bør legemidlet ikke tas hos pasienter med kronisk hjertesvikt eller med en historie med denne sykdommen, med mindre den mulige fordelen langt oppveier den potensielle risikoen. I en individuell vurdering av nytte-risiko-forholdet bør faktorer som alvorlighetsgraden av indikasjonen, doseringsregimet og individuelle risikofaktorer for kongestiv hjertesvikt tas i betraktning.

Risikofaktorer inkluderer tilstedeværelsen av hjertesykdom som CAD eller valvulær hjertesykdom; alvorlige lungesykdommer som obstruktiv lungesykdom; nyresvikt eller andre sykdommer ledsaget av ødem. Slike pasienter bør informeres om tegn og symptomer på kongestiv hjertesvikt. Behandling bør utføres med forsiktighet, mens det er nødvendig å overvåke pasienten for symptomer på kongestiv hjertesvikt. Når de dukker opp, må mottaket av Orungal stoppes.

Forsiktighet bør utvises når du tar itrakonazol og kalsiumkanalblokkere samtidig.

Med redusert surhet av magesaft, er absorpsjonen av itrakonazol svekket. Pasienter som tar antacida (for eksempel aluminiumhydroksid) anbefales å bruke dem tidligst 2 timer etter at de har tatt Orungal. Pasienter med aklorhydri eller som bruker histamin H2-reseptorblokkere eller protonpumpehemmere, anbefales å ta kapslene med en cola.

I svært sjeldne tilfeller, når Orungal ble brukt, utviklet det seg alvorlig giftig leverskade, inkl. tilfeller av akutt leversvikt med dødelig utgang. I de fleste tilfeller ble dette observert hos pasienter som allerede hadde leversykdom, eller fikk itrakonazolbehandling for systemiske indikasjoner, eller som hadde andre alvorlige sykdommer så vel som hos pasienter behandlet med andre medisiner med hepatotoksiske effekter. Noen pasienter hadde ikke åpenbare risikofaktorer for leverskade. Flere av disse tilfellene oppsto i løpet av den første behandlingsmåneden, og noen i den første behandlingsuken. I denne forbindelse anbefales det å regelmessig overvåke leverfunksjonen hos pasienter som får Orungal.

Pasienter bør advares om behovet for å informere legen umiddelbart ved symptomer som tyder på hepatitt (anoreksi, kvalme, oppkast, svakhet, magesmerter og mørk urin). I tilfelle utseendet av slike symptomer, er det nødvendig å umiddelbart stoppe behandlingen og gjennomføre en studie av leverfunksjonen. Pasienter med forhøyede nivåer av leverenzymer eller aktiv leversykdom, eller som har hatt giftig leverskade mens de tar andre legemidler, bør ikke behandles med Orungal, med mindre den forventede fordelen rettferdiggjør risikoen for leverskade. I disse tilfellene er det nødvendig å overvåke nivået av leverenzymer under behandlingen.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og/eller nyrefunksjon brukes stoffet under kontroll av nivået av itrakonazol i plasma, og om nødvendig justeres dosen av Orungal.

På grunn av de farmakokinetiske egenskapene anbefales det ikke å foreskrive Orungal i form av kapsler for å starte behandlingen av systemiske mykoser som utgjør en trussel mot pasientens liv.

Legen bør vurdere behovet for vedlikeholdsbehandling hos pasienter med AIDS tidligere behandlet for systemiske soppinfeksjoner, som sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmose eller kryptokokkose (både meningeal og non-meningeal), som er i fare for tilbakefall.

Hvis perifer nevropati oppstår, hvis det er forårsaket av å ta Orungal, avbrytes stoffet.

Det er ingen bevis for kryssfølsomhet overfor itrakonazol og andre azol-soppdrepende midler.

Pediatrisk bruk

Siden det ikke er nok kliniske data om bruk av Orungal hos barn, anbefales det ikke å foreskrive det til barn, bortsett fra i tilfeller der den forventede fordelen oppveier mulig risiko.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Mottak av Orungal påvirker ikke evnen til å kjøre bil og arbeide med maskiner.

Overdose

Ingen tilfeller av overdosering av Orungal er rapportert.

Behandling: i tilfelle utilsiktet overdose innen den første timen etter inntak av stoffet, bør mageskylling utføres og om nødvendig foreskrives Aktivert karbon. Itrakonazol skilles ikke ut ved hemodialyse. Det er ingen spesifikk motgift.

medikamentinteraksjon

Legemidler som påvirker absorpsjonen av itrakonazol

Legemidler som reduserer surheten i mageinnholdet reduserer absorpsjonen av itrakonazol, som er assosiert med løseligheten til kapselskallene.

Legemidler som påvirker metabolismen av itrakonazol

I studier ble det funnet at når Orungal interagerer med rifampicin, rifabutin og fenytoin, er biotilgjengeligheten av itrakonazol og hydroksy-itrakonazol betydelig redusert, noe som fører til en betydelig reduksjon i effektiviteten til stoffet. Samtidig bruk av itrakonazol med disse legemidlene, som er potensielle indusere av leverenzymer, anbefales ikke. Interaksjonsstudier med andre leverenzyminduktorer som karbamazepin, fenobarbital og isoniazid er ikke utført, men lignende resultater kan forventes.

Siden itrakonazol primært metaboliseres av CYP3A4-isoenzymet, kan potensielle hemmere av dette enzymet (ritonavir, indinavir, klaritromycin og erytromycin) øke biotilgjengeligheten til itrakonazol.

Effekt av itrakonazol på metabolismen av andre legemidler

Itrakonazol kan hemme metabolismen av legemidler som metaboliseres av CYP3A4-isoenzymet. Resultatet av dette kan være en økning eller forlengelse av deres virkning (inkludert bivirkninger). Før du starter samtidig medisiner du må rådføre deg med legen din om metabolske veier dette stoffet spesifisert i instruksjonene for medisinsk bruk. Etter seponering av behandlingen reduseres plasmakonsentrasjonen av itrakonazol gradvis avhengig av dose og behandlingsvarighet. Dette bør tas i betraktning når man evaluerer den hemmende effekten av itrakonazol på metabolismen av samtidig administrerte legemidler.

Når du gjennomfører et behandlingsforløp med Orungal, kan du ikke foreskrive:

• terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, sertindol, levometadon, hvis bruk sammen med Orungal kan føre til en økning i plasmakonsentrasjoner av disse stoffene, som igjen kan forårsake en økning i QT-intervallet og, i sjeldne tilfeller, paroksysmal ventrikulær takykardi skriv "piruett" (torsade de pointes);
• oral midazolam og triazolam;
• HMG-CoA-reduktasehemmere metabolisert av CYP3A4, slik som simvastatin og lovastatin;
• ergotalkaloidpreparater slik som dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin og metylergometrin;
• kalsiumkanalblokkere - i tillegg til den mulige farmakokinetiske interaksjonen assosiert med en vanlig metabolsk vei som involverer CYP3A4-enzymet, har kalsiumkanalblokkere en negativ inotrop effekt, som kan forsterke den lignende effekten av itrakonazol.

Ved samtidig behandling med Orungal bør plasmanivåer, virkning, bivirkninger av orale antikoagulantia overvåkes; HIV-proteasehemmere (som ritonavir, indinavir, sakinavir); visse kreftmedisiner (som vinca alkaloider rosea, busulfan, docetaxel, trimetrexate); kalsiumkanalblokkere metabolisert av CYP3A4-isoenzymet (dihydropyridin og verapamil); visse immundempende midler (som ciklosporin, takrolimus, sirolimus); noen HMG-CoA-reduktasehemmere metabolisert av CYP3A4, slik som atorvastatin; noen kortikosteroider som budesonid, deksametason og metylprednisolon; samt digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam (iv), rifabutin, metylprednisolon, ebastin, reboksetin, repaglinid, disopyramid, cilostazol, eletriptan, halofantrin. Ved samtidig bruk med Orungal bør dosen av de ovennevnte legemidlene, om nødvendig, reduseres.

Interaksjoner mellom itrakonazol og zidovudin og fluvastatin er ikke funnet.

Det var ingen effekt av itrakonazol på metabolismen av etinyløstradiol og noretisetron.

Effekt på proteinbinding

In vitro-studier har ikke vist noen interaksjon på grunn av konkurranse om plasmaproteinbinding mellom itrakonazol og legemidler som imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid og sulfametazin.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet utleveres på resept.

Vilkår og betingelser for lagring

Liste B. Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på 15 ° til 30 ° C. Holdbarhet - 3 år.

Sammensatt

Kapselen inneholder det aktive stoffet itrakonazol 100 mg

Ytterligere komponenter: gelatin, fargestoff, titandioksid.

Utgivelsesskjema

farmakologisk effekt

soppdrepende middel .

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Virkestoffet er et triazolderivat. Produsert syntetisk, har et bredt spekter av effekter.

Den antifungale mekanismen er basert på undertrykkelse av produksjonen, syntese ergosterol i soppcellen. Aktiv mot muggsopp, dermatofytter, gjærsopp.

Effektiviteten av soppdrepende terapi blir evaluert en måned etter fullført behandling (for mykoser). Når effektiviteten vurderes ettersom negleplaten endres (6-9 måneder).

Indikasjoner for bruk

Itrakonazol kapsler er foreskrevet for dermatomycosis, keratomycosis, systemisk, candidiasis munnhulen, vulvovaginal candidiasis, kryptokokkose , systemisk aspergillose, histaplasmose, paracoccidiodiasis, sporotrichosis, blastomycosis, tropiske mykoser.

Kontraindikasjoner

Itrakonazol er ikke foreskrevet med samtidig bruk av midazolam, triazolam, nisoldpin, ergotalkaloider, substrater av CYP3A4-isoenzymet, intoleranse.

Legemidlet er ikke foreskrevet i løpet av svangerskapet.

Bivirkninger

Itrakonazol kan forårsake trombocytopeni, serumsyke, leukopeni, anafylaktoide reaksjoner, hypertriglyseridemi , hypokalemi.

Nervesystemet: hyperestesi, parestesi, svimmelhet, perifer nevropati .

Fordøyelseskanalen:, dyspeptiske lidelser, hepatotoksisitet, økte enzymer leversystemet, oppkast, hepatitt, nedsatt smaksoppfatning, hyperbilirubinemi, epigastriske smerter.

Sanseorganer: tinnitus, permanent døvhet, tåkesyn, diplopi .

Kanskje utviklingen av artralgi, myalgi , urininkontinens, pollakiuri, menstruasjonsforstyrrelser, hevelse.

Itrakonazol tabletter, bruksanvisning (metode og dosering)

Det tas oralt, ønsket tidspunkt for innleggelse er etter et måltid.

Vulvovaginal candidiasis: to ganger daglig, 200 mg, eller 3 dager, 200 mg en gang daglig.

Dermatomycosis: 7 dager, 200 mg per dag, eller 15 dager, 100 mg en gang daglig.

Pityriasis versicolor: 7 dager, 200 mg daglig.

Oral candidiasis: 15 dager, 100 mg daglig.

Med mykoser på hudplatene på hendene utføres soppdrepende terapi to ganger med et intervall på tre uker. Eliminering fra negleplatene og huden går sakte.

Instruksjoner for bruk av Itrakonazol ved systemisk aspergillose: 2-5 måneder, 200 mg daglig.

Overdose

Saker er ikke registrert.

Interaksjon

Absorpsjon stoffet forstyrres av samtidig inntak av stoffer som reduserer surheten i kroppen. Fenytoin, rifambutin og andre induktorer av CYP3A4-isoenzymet svekker biotilgjengeligheten til det soppdrepende middelet. Hemmere av dette enzymet har motsatt effekt. Med samtidig utnevnelse av BMCC, antitumormidler (trimetrexate, busulfan, vinca alkaloider), immundempende midler (sirolimus, ), GCS, digoksin, indirekte antikoagulantia forsiktighet må tas.

Salgsbetingelser

Krever resept.

Lagringsforhold

På et tørt, mørkt sted utilgjengelig for barn ved en temperatur på 15-25 grader Celsius.

Holdbarhet

Ikke mer enn to år.

spesielle instruksjoner

Forebygging reinfeksjon består i samtidig soppdrepende terapi av alle kontakte seksuelle partnere, nøye overholdelse av reglene for personlig hygiene. Antifungal behandling innebærer avholdenhet fra seksuell aktivitet gjennom hele behandlingen.

Hvis symptomene på sykdommen vedvarer etter fullføring av antifungal terapi, utføres en gjentatt mikrobiologisk undersøkelse for å bekrefte riktigheten av diagnosen. Ved alvorlig nøytropeni foreskrives itrakonazol når førstelinjebehandling er ineffektiv.

Hvis det oppdages risikofaktorer for CHF (alvorlig hevelse, hjerteklaffsykdom , IHD, alvorlig patologi i lungesystemet, KOLS) antifungal terapi er suspendert. Bruk av et soppdrepende middel kan forårsake døvhet (forbigående og permanente former).

Analoger av itrakonazol

Analoger er medikamenter: isol , Ikonazol , Itracon , Itral , Itrasin , Itrungar , Metrix , Mikokur , Mycostop , Orunzol , Sporaxol , Trioksal , moro , Eszol .

J.02.A.C.02 Itrakonazol

Antifungale midler - derivater av imidazol og triazol.

Sammensetning av itrakonazol

Aktivt stoff:

• itrakonazol (i mikropellets).

Produsenter

Biokom CJSC (Russland)

farmakologisk effekt

Bredspektret antifungal.

In vitro-studier har vist at itrakonazol hemmer cytokrom P450-avhengig syntese av ergosterol, en essensiell komponent i soppcellemembranen.

Aktiv mot dermatofytter (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (inkludert C.albicans, C.glabrata, C.krusei), muggsopp (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Bladisstomyces spp., Bladisstomyces spp.) i området 40-100 %, avhengig av doseringsform og administrasjonsbetingelser.

Biotilgjengeligheten i kapsler maksimeres når kapslene tas umiddelbart etter et tungt måltid.

Absorpsjon på tom mage er variabel og avhenger av nivået av intragastrisk surhet (relativ eller absolutt achlorhydria).

Det var en reduksjon i biotilgjengelighet hos pasienter med AIDS, så vel som hos frivillige som fikk suppressorer av magesekresjon (for eksempel H2-antihistaminer) og en økning i absorpsjon når de tok kapsler samtidig med cola.

Maksimal konsentrasjon nås etter 3-4 timer, likevektskonsentrasjonen i plasma (med utnevnelse av 100-200 mg 1-2 ganger daglig) - innen 15 dager og er (3-4 timer etter siste dose):

• 0,4 mcg / ml (når du tar 100 mg 1 gang per dag,
• 1,1 mcg/ml eller 2 mcg/ml (200 mg 1 eller 2 ganger daglig).

Plasmaproteinbinding - 99,8 % (itrakonazol), 99,5 % (hydroksyitrakonazol).

Trenger inn i vev og organer (inkludert skjeden), er inneholdt i sekresjonen av talg- og svettekjertlene.

Det akkumuleres i lunger, nyrer, lever, bein, mage, milt, skjelettmuskulatur (konsentrasjonen av itrakonazol i disse vevene overstiger plasmanivået med 2-3 ganger.

Konsentrasjonene i keratinholdige vev, spesielt i huden, er 4 ganger høyere enn plasmakonsentrasjonene.

Det finnes i neglenes keratin etter 1 uke. etter behandlingsstart og vedvarer i minst 6 måneder etter et 3-måneders behandlingsforløp, i huden - i 2-4 uker etter et 4-ukers inntak.

Passer dårlig gjennom BBB.

Det biotransformeres i leveren (hovedsakelig med deltagelse av CYP3A4) med dannelse av et stort antall metabolitter, inkl. aktiv (hydroksyitrakonazol).

Det skilles ut av nyrene (mindre enn 0,03 % uendret, ca. 40 % som inaktive metabolitter) og med feces (3-18 % uendret).

Hos pasienter med nyreinsuffisiens er biotilgjengeligheten noe redusert sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon.

Hos pasienter med levercirrhose økes halveringstiden.

Bivirkninger av itrakonazol

Fra fordøyelseskanalen:

• dyspepsi,
• kvalme,
• magesmerter,
• anorektisk,
• oppkast,
• zapo,
• økt aktivitet av levertransaminaser,
• hepatitt,
• i svært sjeldne tilfeller - alvorlig giftig skade på leveren,
• gjelder også tilfelle av akutt leversvikt med dødelig utgang.

Fra nervesystemet og sanseorganene:

• hodepine,
• svimmelhet,
• perifer nevropati,
• utmattelse,
• døsighet.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesis, hemostase):

• arteriell hypertensjon.

Det har vært rapporter om tilfeller av kronisk hjertesvikt assosiert med bruk av itrakonazol.

Fra det genitourinære systemet:

• dysmenore,
• ødematøst syndrom,
• albuminuri,
• mørk misfarging av urin.

Allergiske reaksjoner:

• hud tann,
• utslett,
• angioødem,
• Stevens-Johnsons syndrom.

Andre:

• alopecia,
• hypokalemi,
• hevelse er lett,
• redusert libido,
• maktesløshet.

Indikasjoner for bruk

Mykoser i huden, slimhinner i munnhulen og øynene; onychomycosis forårsaket av dermatofytter, gjær og muggsopp; candidiasis med skader på hud og slimhinner, inkl. vulvovaginal candidiasis; pityriasis versicolor; systemiske mykoser, inkl. aspergillose (med resistens eller dårlig toleranse for amfotericin B), kryptokokkose (inkludert kryptokokkmeningitt), histoplasmose, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis.

Kontraindikasjoner Itrakonazol

Overfølsomhet.

Påføringsmetode og dosering

Rett etter et måltid.

Kapslene svelges hele.

Doseringen er foreskrevet av legen.

Overdose

Behandling:

• mageskylling,
• motta aktivt kull,
• symptomatisk terapi.

Ikke fjernet under hemodialyse.

Det er ingen spesifikk motgift.

Interaksjon

Uforenlig med terfenadin, astemizol, cisaprid, lovastatin, orale former av midazolam og triazolam.

Forsterker og/eller forlenger virkningen av orale antikoagulantia (inkludert warfarin), ciklosporin, digoksin, metylprednisolon, vinkristin, kalsiumkanalblokkere.

Rifampicin og fenytoin reduserer biotilgjengeligheten til itrakonazol, hemmere av cytokrom CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromycin) øker biotilgjengeligheten.

Antacida reduserer absorpsjonen av itrakonazol (intervallet mellom inntaket bør være minst 2 timer).

spesielle instruksjoner

Hos immunkompromitterte pasienter (AIDS, organtransplantasjonsstatus, nøytropeni) kan en økning i dosen være nødvendig (på grunn av en reduksjon i biotilgjengeligheten av itrakonazol).

Ved forskrivning til pasienter med kronisk hjertesvikt er det nødvendig med en individuell vurdering av nytte-risiko-forholdet, tatt i betraktning faktorer som alvorlighetsgraden av indikasjonene, doseringsregimet, individuelle risikofaktorer (tilstedeværelse av hjertesykdom, inkl.

iskemisk hjertesykdom, klaffesykdom), kronisk obstruktiv lungesykdom, nyresvikt.

Behandlingen bør avbrytes hvis tegn eller symptomer på kongestiv hjertesvikt eller nevropati oppstår.

Under behandlingen er det nødvendig å overvåke leverfunksjonen (spesielt ved langvarig bruk).

På forhøyet nivå transaminaser foreskrives dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier den mulige risikoen for leverskade.

Hos pasienter med levercirrhose og/eller med nedsatt nyrefunksjon, er det nødvendig å overvåke plasmakonsentrasjonen og om nødvendig justere dosen.

Kvinner i fertil alder bør bruke adekvate prevensjonsmetoder gjennom hele behandlingsforløpet, frem til starten av den første menstruasjonen etter at den er fullført.

Lagringsforhold

I et tørt, beskyttet mot lys, utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25 C.