Farmakologia efedryny. Efedryna - instrukcje użytkowania, analogi, referencje i formy uwalniania (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań chlorowodorku, tabletki) do leczenia niedociśnienia tętniczego, astmy oskrzelowej i nieżytu nosa u dorosłych, dzieci i ciąży.

Formuła: C10H15NIE, Nazwa chemiczna:-alfa-benzenometanol (i jako chlorowodorek).
Grupa farmakologiczna:środki wegetotropowe / środki adrenomimetyczne / adreno- i sympatykomimetyki (alfa-, beta-); środki organotropowe / środki sercowo-naczyniowe / środki nadciśnieniowe.
Efekt farmakologiczny: nadciśnieniowe, zwężające naczynia krwionośne, rozszerzające oskrzela, psychostymulujące, hiperglikemiczne.

Właściwości farmakologiczne

Efedryna pobudza receptory alfa- i beta-adrenergiczne, wspomaga uwalnianie mediatora noradrenaliny do szczeliny synaptycznej. Efedryna stymuluje czynność serca (zwiększa siłę i częstotliwość skurczów), podnosi ciśnienie krwi, ułatwia przewodzenie AV, hamuje perystaltykę jelit, działa rozszerzająco na oskrzela, rozszerza źrenicę (nie wpływając na ciśnienie wewnątrzgałkowe i akomodację), powoduje hiperglikemię, zwiększa napięcie mięśni szkieletowych . W przeciwieństwie do epinefryny działanie efedryny rozwija się wolniej, ale trwa dłużej. Przy wielokrotnym stosowaniu (po 10 – 30 minutach) efedryny jej działanie presyjne szybko słabnie – rozwija się tachyfilaksja, co wiąże się z postępującym spadkiem rezerw norepinefryny w zgrubieniach żylaków. Efedryna działa pobudzająco na centralny system nerwowy, zgodnie z efektem psychostymulującym, jest podobny do fenaminy. Efedryna spowalnia działanie COMT i MAO. W niewielkich ilościach jest metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania efedryny wynosi 3-6 godzin. Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej przez nerki.

Wskazania

Astma oskrzelowa, pokrzywka, katar sienny, katar, choroba posurowicza i inne choroby alergiczne, niedociśnienie (znieczulenie kręgosłupa, zabieg chirurgiczny, uraz, choroby zakaźne, utrata krwi, niedociśnienie i inne), zatrucie środkami odurzającymi i nasennymi, narkolepsja, moczenie nocne; lokalnie - w celu rozszerzenia źrenicy (w celach diagnostycznych), jako środek zwężający naczynia krwionośne.

Sposób podawania efedryny i dawki

Efedrynę podaje się podskórnie, domięśniowo, dożylnie i stosuje się zewnętrznie. Podskórnie, domięśniowo, dorośli - 2 - 3 razy dziennie, 0,02 - 0,05 g. Dożylnie, powolny, bolus - 0,4 - 1 ml 5% roztworu lub kroplówka w całkowitej dawce - do 0,08 g ( w 100 - 500 ml 5% roztworu glukozy lub izotonicznego roztworu chlorku sodu). Najwyższe dawki do podawania podskórnego to pojedyncze - 0,05 g, dziennie - 0,15 g.

Stosuj efedrynę ostrożnie w hiperkapni, kwasicy metabolicznej, hipoksji, jaskrze zamykającego się kąta, migotanie przedsionków, nadciśnienie płucne, zawał mięśnia sercowego, hipowolemia, zarostowe choroby naczyń (w tym historia): miażdżyca, zator tętnicy, choroba Buergera, cukrzycowe zapalenie wsierdzia, odmrożenia, choroba Raynauda; cukrzyca, choroby układu krążenia (m.in. dusznica bolesna, tachyarytmia, arytmia komorowa, niewydolność wieńcowa, nadciśnienie tętnicze), łagodny rozrost gruczoł krokowy, tyreotoksykoza, wspólne stosowanie leków do znieczulenia wziewnego. Aby uniknąć zaburzeń snu w nocy, nie należy stosować efedryny i preparatów ją zawierających pod koniec dnia i przed snem. Nie zaleca się stosowania efedryny przez długi czas. Ze względu na działanie pobudzające ośrodkowy układ nerwowy, efedryna może być narkotykiem.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość, nadciśnienie, bezsenność, organiczne choroby serca, miażdżyca, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny.

Ograniczenia aplikacji

Nie ma danych.

Stosować podczas ciąży i laktacji

Stosowanie efedryny podczas ciąży i karmienie piersią możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

skutki uboczne efedryny

Narządy zmysłów i układ nerwowy: ból głowy, osłabienie, zaburzenia snu, nerwowość, zawroty głowy, niepokój ruchowy, drgawki, drżenie, skurcze mięśni, drętwienie nóg lub ramion, senność, niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice, przy stosowaniu w dużych dawkach - zmiany w psychice lub nastroju, omamy;
układ krążenia: dusznica bolesna, tachykardia lub bradykardia, kołatanie serca, zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienie krwi, komorowe zaburzenia rytmu, ból lub dyskomfort w skrzynia, zaczerwienienie skóry twarzy, nietypowe krwotoki, zwężenie naczyń obwodowych;
układ trawienny: nudności, podrażnienie lub suchość Jama ustna lub gardło, wymioty, zgaga, utrata apetytu; układ moczowo-płciowy: bolesne i trudne oddawanie moczu;
inni: bladość skóra, wzmożona potliwość, reakcje alergiczne duszność lub duszność, hipertermia, dreszcze;
lokalne reakcje- Pieczenie lub ból w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego.

Interakcja efedryny z innymi substancjami

Efedryna osłabia działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (m.in. opioidowych leków przeciwbólowych). Przy wspólnym stosowaniu efedryny z azotanami i nieselektywnymi beta-blokerami następuje osłabienie efektu terapeutycznego. Środki alkalizujące mocz (w tym środki zobojętniające kwasy zawierające jony magnezu i wapnia, inhibitory anhydrazy węglanowej, wodorowęglan sodu, cytryniany) zwiększają okres półtrwania efedryny i prawdopodobieństwo wystąpienia zatrucia. Przy współdzieleniu efedryny z glikozydami nasercowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, chinidyną, dopaminą, lekami do znieczulenia wziewnego (enfluran, chloroform, halotan, metoksyfluran, izofluran, trichloroetylen) wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich arytmii komorowych; z innymi sympatykomimetykami - nasilenie działań niepożądanych ze strony układu krążenia wzrasta; z lekami przeciwnadciśnieniowymi (w tym diuretykami, sympatykolitykami, alkaloidami rauwolfia) - zmniejszenie działania hipotensyjnego. Połączone stosowanie efedryny z beta-agonistami rozszerzającymi oskrzela może prowadzić do dodatkowego nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, co może powodować zwiększoną drażliwość, pobudliwość, bezsenność, zaburzenia rytmu serca, drgawki. Gdy efedryna jest stosowana razem z inhibitorami MAO (w tym prokarbazyną, furazolidonem, selegiliną) i rezerpiną, możliwe są zaburzenia rytmu serca, ból głowy, nagły i wyraźny wzrost ciśnienia krwi, wymioty, przełom nadgorączkowy; z fenytoiną - bradykardia i nagły spadek ciśnienia krwi; z preparatami hormonów tarczycy - wzajemne wzmocnienie działania. Efedryna zwiększa klirens metaboliczny ACTH, GCS przy długotrwałym stosowaniu. Ergometryna, metyloergometryna, ergotamina, oksytocyna zwiększają działanie obkurczające naczynia krwionośne oraz ryzyko niedokrwienia i zgorzeli. Lewodopa zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii. Efedryna zwiększa stymulujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy oraz ryzyko zatrucia ksantynami (m.in. teofilina, aminofilina, kofeina). Kokaina wzmacnia stymulujące działanie efedryny na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy.

Pogarszać

Jedna ampułka zawiera chlorowodorek efedryny 50 mg na 1 ml.

1 tabletka Efedryny Arsan zawiera 50 mg efedryny.

Formularz zwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań i tabletek.

efekt farmakologiczny

Efedryna - co to jest? To jest z orazśrodek mpatomimetyczny .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Główną substancją jest chlorowodorek efedryny. Co to jest i jak działa? Substancja czynna stymuluje receptory beta i alfa adrenergiczne. Pod działaniem leku następuje uwolnienie noradrenalina do światła szczeliny synaptycznej. Lek działa na zgrubienia żylaków w adrenergicznych włóknach odprowadzających. Efedryna może działać łagodnie stymulująco na adrenoreceptory.

Lek powoduje działanie psychostymulujące, rozszerzające oskrzela i zwężające naczynia krwionośne na organizm. Lek poprawia przewodnictwo przedsionkowo-komorowe , zwiększa tętno, IOC, siłę skurczów serca, zwiększa poziom ogólnoustrojowy i OPSS, hamuje motorykę jelit, zwiększa poziom cukru we krwi, zwiększa napięcie mięśni szkieletowych.

Substancja aktywna rozszerza źrenicę bez wpływu oraz zakwaterowanie . Zgodnie z efektem psychostymulującym lek jest bliski . Lek jest w stanie hamować aktywność katecholamin-0-metylotransferazy, oksydazy monoaminowej. Lek pobudza receptory alfa-adrenergiczne w naczyniach krwionośnych skóry, zwężając rozszerzone naczynia, co prowadzi do zmniejszenia ich zwiększonej przepuszczalności. Ten mechanizm wyjaśnia zmniejszenie nasilenia obrzęku.

Gdy efedryna jest przyjmowana doustnie, efekt terapeutyczny pojawia się po 15-60 minutach i utrzymuje się około 5 godzin. Przy wstrzyknięciu domięśniowym efekt jest rejestrowany po 10-20 minutach, trwający około godziny.

efekt dociskowy lek przy wielokrotnym podaniu po 10-30 minutach szybko się zmniejsza, rozwija się tachyfilaksja, spowodowana zmniejszeniem rezerw norepinefryny w zgrubieniach żylaków.

Wskazania do stosowania

Układ sercowo-naczyniowy: dyskomfort i ból za mostkiem, komorowy , spadek ciśnienia krwi, bicie serca, częstoskurcz lub bradykardia, dusznica bolesna, przekrwienie skóry, nietypowe krwotoki.

Nadmierna ilość leku w zawale mięśnia sercowego może spowodować wzrost i progresję niedokrwienie ze względu na wzrost zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Przed terapią hipowolemia jest korygowana.

Wprowadzenie efedryny nie zastępuje roztworów soli, płynów zastępujących krew, osocza, krwi.

Niedopuszczalne jest długotrwałe leczenie efedryną.

Podczas znieczulenia podpajęczynówkowego lek może wywoływać wzrost częstości akcji serca płodu.

Lek może powodować uporczywe nadciśnienie tętnicze w terapii skojarzonej z lekami nasilającymi działalność plemienna, z dodatkiem środków miejscowo znieczulających podczas porodu.

Niedopuszczalne jest stosowanie nieprzezroczystego roztworu.

Pozostałości roztworu po infuzji ulegają zniszczeniu.

Wcześniej efedryna była przyjmowana doustnie w leczeniu miastenii, moczenia nocnego.

Kiedy inhibitory monoaminooksydazy są przyjmowane razem, dochodzi do nasilenia efektu presyjnego sympatykomimetyków, co powoduje wymioty, bóle głowy, arytmię i ryzyko kryzys nadciśnieniowy .

Istnieje wiele sposobów na syntezę tego alkaloidu.

Lek jest opisany w Wikipedii. Istnieje również odpowiednia monografia farmakopealna.

Połączenie efedryny + kofeiny + znajduje zastosowanie w kulturystyce i fitnessie do „osuszenia”. Nie zalecamy jednak korzystania z niego, ponieważ może być niebezpieczny dla zdrowia.

Analogi

Analogi obejmują leki zawierające tę samą substancję czynną : , , Chlorowodorek efedryny. Te leki można kupić tylko na receptę, ponieważ są silne. Powinny być również stosowane pod nadzorem lekarza.

Grupa farmakologiczna: alkaloidy
Działanie farmakologiczne: sympatykomimetyczne, pobudzające receptory alfa i beta. Działając na zgrubienia żylaków odprowadzających włókien adrenergicznych, promuje uwalnianie norepinefryny do szczeliny synaptycznej. Dodatkowo działa słabo stymulująco bezpośrednio na adrenoreceptory. Powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie oskrzeli i działanie psychostymulujące. Zwiększa całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPSS) i systemowe ciśnienie tętnicze, zwiększa minimalną objętość krążenia krwi, częstość akcji serca i częstość akcji serca, poprawia przewodzenie przedsionkowo-komorowe; zwiększa napięcie mięśni szkieletowych, stężenie glukozy we krwi. Hamuje perystaltykę jelit, rozszerza źrenicę (bez wpływu na akomodację i ciśnienie wewnątrzgałkowe). Stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, pod względem działania psychostymulującego jest zbliżony do fenaminy. Hamuje aktywność MAO i katecholamin-O-metylotransferazy. Działa stymulująco na receptory alfa-adrenergiczne naczynia krwionośne w skórze, powodując zwężenie rozszerzonych naczyń, zmniejszając w ten sposób ich zwiększoną przepuszczalność, prowadząc do zmniejszenia obrzęku w pokrzywce.
Wpływ na receptory: alfa i beta adrenoreceptory (pobudzający).

Efedryna jest jedną z czterech aktywne składniki rośliny efedryny. Efedryna jest w stanie stymulować utratę wagi, dostarczając więcej tłuszczu jako paliwa, a także zwiększając ciepłotę ciała. Sugeruje się, że efedryna przyspiesza metabolizm u ludzi o 5%.

Opis

Efedryna jest lekiem pobudzającym należącym do grupy leków znanych jako sympatykomimetyki. W szczególności jest agonistą receptorów alfa- i beta-adrenergicznych (selektywny agonista receptorów beta-2 adrenergicznych). Dodatkowo efedryna nasila uwalnianie noradrenaliny. Działanie tego związku jest podobne do głównego hormonu adrenergicznego w organizmie człowieka – epinefryny (adrenaliny), który działa również na receptory alfa i beta. Podawana efedryna znacznie zwiększa aktywność ośrodkowego układu nerwowego, a także stymuluje inne komórki docelowe.
Efedrynę można stosować w sporcie.
Wraz ze wzrostem ilości wolnych kwasów tłuszczowych w wyniku rozpadu trójglicerydów w tkance tłuszczowej nieznacznie wzrasta temperatura ciała (w wyniku czego pobudzana jest przemiana materii), spada poziom tłuszczu i wzrasta ukrwienie. Uważa się również, że efedryna w pewnym stopniu zwiększa skuteczność anaboliczną sterydów. Stymulujące działanie tego leku wyraża się również wzrostem siły skurczu mięśni szkieletowych.

informacje ogólne

Efedryna jest jednym z czterech aktywnych składników rośliny efedryny. Efedryna jest w stanie stymulować utratę wagi, dostarczając więcej tłuszczu jako paliwa, a także zwiększając ciepłotę ciała. Sugeruje się, że efedryna przyspiesza metabolizm u ludzi o 5%. Zwiększając ciepło wydatkowane przez organizm, efedryna wpływa również na komórki mięśniowe i komórki tłuszczowe. Efedryna w niektórych przypadkach pomaga również zapobiegać rozpadowi tkanki mięśniowej. Efedryna jest w stanie wzmocnić właściwości i zwykle jest zawarta w tzw. lekach „ECA” (mieszankach odchudzających zawierających efedrynę, kofeinę i aspirynę). Efedryna prawie nie ma skutków ubocznych, poza tym, że może powodować wzrost ciśnienia krwi, a także wzrost poziomu glukozy we krwi, ale te efekty znikają po odstawieniu leku. Efedryna w przedawkowaniu jest hiperstymulantem. Efedryna jest dobrze zbadanym i dość bezpiecznym związkiem, choć nie zawsze skutecznym. Aby zwiększyć wydolność i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, lek należy przyjmować z uwzględnieniem aktywności fizycznej i diety. Znany również jako Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Nie mylić z efedronem, epinefryną

Ważne jest, aby pamiętać! Efedryna jest stymulantem, a efedryna jest jeszcze większym stymulantem.

Działanie farmakologiczne: spalacz tłuszczu Działa dobrze z: metyloksantynami takimi jak kofeina i teopilina (zawarte w zielonej herbacie). Szczególnie skuteczny w przypadku

Walka z nadwagą

Potrzebujesz stłumić apetyt

Efedryna jest również zdolna do zwiększania poziomu dopaminy w mózgu i powinna być łączona z ostrożnością z johimbiną. W przypadku choroby serca efedrynę należy przyjmować wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Efedryna: instrukcje użytkowania

Wszystkie poniższe zalecenia dotyczące stosowania dotyczą leku Efedryna HCl W preparatach typu ECA dzienna dawka efedryny wynosi 20-24 mg trzy razy dziennie. Sama efedryna wykazała pozytywne wyniki w zakresie tempa metabolizmu tłuszczów w badaniach na ludziach w dawkach 20-50 mg trzy razy dziennie. Wyższe dawki (150 mg) mogą powodować bóle głowy i łagodne drżenie rąk u niektórych użytkowników. Efedryna jest zwykle spożywana razem ze związkami ksantyny – i czasami. Kofeina znakomicie wzmacnia działanie efedryny.

Fabuła

Efedryna jest lekiem o długiej tradycji, stosowanym w Stanach Zjednoczonych od wielu lat, m.in. jako składnik środków pobudzających, tłumiących apetyt oraz w leczeniu niedociśnienia związanego ze znieczuleniem. W ostatnich latach wzrosło badanie rynku efedryny w USA ze względu na potencjalne zastosowanie tego narkotyku jako prekursora do produkcji metamfetaminy. Biorąc pod uwagę wysoką dostępność efedryny jako leku dostępnego bez recepty, potajemni producenci są dobrze przygotowani do używania jej do własnych celów. Pojawił się trend w kierunku kupowania dużych ilości efedryny w handlu detalicznym, a wiele państw stoi przed koniecznością stworzenia przepisów regulujących sprzedaż efedryny i podobnych substancji używanych do wytwarzania środków odurzających. W 2006 roku uchwalono ustawę federalną ograniczającą konsumpcję i dystrybucję efedryny w Stanach Zjednoczonych. Ponieważ uzależnienie od metamfetaminy (i związane z nim przestępstwa) szerzy się, niektórzy uważają, że efedryna może wkrótce znaleźć się na liście substancji kontrolowanych przez państwo. Pomimo surowych środków, substancja jest nadal dostępna w sprzedaży bez recepty.

Jak wysłane?

Efedryna (jako chlorowodorek efedryny lub siarczan efedryny) jest najczęściej dostarczana w tabletkach po 25 lub 50 mg każda.

Pochodzenie i budowa efedryny

Skład (efedryna)

Efedryna znajduje się w roślinie Ephedra Sinica, znanej również jako Ma Huang lub chińska efedryna. Jest to szczególnie ważne, ponieważ w rodzinie Ephedraceae występuje cały gatunek Ephedraceae, a alkaloidy efedryny spalające tłuszcz występują tylko w Ephedra Sinica. Gatunki efedry obejmują 50 roślin rosnących na całym świecie, wiele z nich jest przystosowanych do warunków półpustynnych i pustynnych, niektóre do wilgotnego i umiarkowanego klimatu Morza Śródziemnego i Ameryki Północnej. Ma Huang (Ephedra Sinica), sprzedawany jako spalacz tłuszczu, zawiera:

Około połowę wszystkich stanowią rośliny efedryny z obu Ameryk istniejące gatunki i nie zawierają wystarczająco dużej ilości alkaloidów efedryny, jednak według niepotwierdzonych doniesień mogą zawierać pseudoefedrynę. Według niektórych badań rośliny efedryny z Ameryki Północnej nie zawierają ani efedryny, ani pseudoefedryny.

Efedryna: skład (alkaloidy efedryny)

Efedryna jako cząsteczka posiada dwa centra chiralne, dzięki czemu posiada cztery odmiany (lub cztery stereomery):

1R,2S (-)- efedryna

1S,2S (+)- pseudoefedryna

1S,2R (+)- efedryna

1R,2R (-)- pseudoefedryna

Ponadto efedryna i pseudoefedryna tracą swoją grupę metylową i stają się norefedrynami lub metylatem i tworzą N-metyloefedrynę. Norefedryna i norpseudoefedryna są również znane jako fenylopropinolamina lub PPA.

Efedryna: właściwości

Efedryna może być stabilna w moczu do 9 miesięcy w temperaturach od -20°C do 37°C lub przez 15 godzin w temperaturze 60 stopni, co odpowiada temperaturze w bagażniku lub schowku samochodowym w upale. Stwierdzono również, że efedryna jest stabilna w 6 naprzemiennych cyklach zamrażania i rozmrażania.

Charakterystyka strukturalna

Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną, podobną strukturą do amfetaminy czy metamfetaminy. Ma nazwę chemiczną (1R,2S)-2-(metyloamino)-1fenylopropan1-0l.

Skutki uboczne

Efedryna może powodować wiele niepożądanych skutków ubocznych. Stymulujący efekt może powodować drżenie rąk, drżenie, pocenie się, kołatanie serca, zawroty głowy i wewnętrzny niepokój. Kiedy pojawia się uzależnienie lub dawka jest zmniejszona, efekty te pojawiają się w mniejszym stopniu. Mówiąc najprościej, jeśli dana osoba nie lubi działania, raczej nie polubi efedryny, która ma silniejszy wpływ na organizm. Zmiany psychiczne i fizyczne, które zachodzą w wyniku zażywania tego leku, są bardzo zbliżone do zmian obserwowanych po zażyciu. Podczas stosowania leku zauważalny jest spadek apetytu, co zwykle odbierane jest jako pozytywny efekt. Efedryna jest bardzo powszechnym składnikiem środków tłumiących apetyt. Przy regularnym stosowaniu efedryny można zaobserwować bóle głowy i wzrost ciśnienia krwi. Użytkownicy z zaburzeniami tarczycy, wysokim ciśnieniem krwi lub problemami z sercem powinni unikać przyjmowania tego leku. Efedryna jest środkiem pobudzającym ośrodkowy układ nerwowy, który może spowodować śmiertelne przedawkowanie. Objawy przedawkowania mogą obejmować szybki oddech, nieprawidłowe ciśnienie krwi, kołatanie serca, utratę przytomności, drżenie, panikę, skrajny niepokój, silne nudności, wymioty i biegunkę.

Aplikacja efedryny

Efedryna jest stosowana (poza etykietami) wśród kulturystów i sportowców jako środek spalający tłuszcz. Lek stosuje się zwykle kilka razy dziennie podczas suszenia w dawce od 25 do 50 mg na raz.

Farmakologia

Trawienie i asymilacja

Dawka 50 mg efedryny powoduje skrócenie czasu opróżniania żołądka osoby oraz skraca czas trawienia. Wchłanianie ogólnoustrojowe Efedryna oddziałuje bezpośrednio z komórkami mięśniowymi i indukuje termogenezę w miocytach. Ponadto efedryna jest w stanie zmniejszyć wydalanie azotu z moczem, co wskazuje na oszczędny wpływ efedryny na mięśnie. Efedryna może również zwiększać termogenezę ze względu na swoje właściwości zwężające naczynia (termogeneza naczyniowa). Suplementacja efedryną zwiększa poziom w osoczu, glukozy i peptydu C, w zależności od zawartości efedryny w preparacie. Prawdopodobnie działanie efedryny potęgują leki metyloksantynowe (takie jak kofeina i teofilina). Dawka efedryny//teofiliny odpowiednio 22mg/30mg/50mg była dwukrotnie skuteczniejsza niż sama efedryna, ale kombinacja odpowiednio efedryny/kofeiny 20mg/200mg wykazała największą skuteczność, co doprowadziło do powstania ECA preparat, który zawierał efedrynę/kofeinę/aspirynę w dawkach odpowiednio 20mg/200mg/91mg.

Wpływ na ciało

Neurologia

Efedryna jest najskuteczniejszym stymulantem podczas ograniczania kalorii. Efekt stymulacji aktywności mózgu jest najsilniejszy w połączeniu z efedryną.

Masa tłuszczowa i otyłość

Efedryna: działanie

Efedryna może jednocześnie negatywnie wpływać na wszystkie trzy podtypy receptorów beta-adrenergicznych w brązowej tkance tłuszczowej, co prowadzi do wzrostu termogenezy bez znaczącej aktywacji klasy receptorów alfa-adrenergicznych, a także może przeciwdziałać aktywacji agonistów tych receptorów. receptory.

Tempo metabolizmu i zużycie tlenu

Badania na ludziach wykazały, że zużycie tlenu po początkowej dawce efedryny (20 mg) wzrasta we wszystkich przypadkach 30-60 minut po spożyciu (z dodatkową aktywnością u osób z nietolerancją stymulantów), chociaż ciągłe stosowanie efedryny spowalnia spodziewane jesienne zużycie tlenu 1- 3 godziny po spożyciu. Sugeruje to, że efedryna zapewnia więcej korzyści w spalaniu tłuszczu, gdy jest stosowana przez dłuższy okres (4-12 tygodni), a nie sporadycznie, i możliwe jest, że przyczyną tego może być mechanizm zwiększonego uczulenia na receptory beta-adrenergiczne. Efedryna może zwiększać tempo metabolizmu niezależnie od ćwiczeń; różni się to od tego, który działa jak spalacz tłuszczu tylko podczas aktywności fizycznej. Swoją drogą może to być powodem, dla którego połączenie efedryny i działania w synergii z aktywnością fizyczną prowadzi do wzrostu zużycia tlenu. Kombinacja efedryny jest równie skuteczna (lub nawet bardziej skuteczna) niż deksfenfluramina 15 mg przyjmowana przez 12 tygodni. Zauważono, że kofeina może jednak nasilać działanie efedryny niezależnie od wysiłku fizycznego i że efekt ten jest również obserwowany w przypadku zielonej herbaty. Sugeruje to, że związki metyloksantyny (poprzez wzrost poziomu adrenaliny) powodują nasilenie działania efedryny. Wcześniejsze badania na zwierzętach wykazały 10% wzrost zużycia tlenu przy suplementach efedryny, jednak badania na ludziach są bardziej zmienne (3,6%, 10,7% (c) i 7,1%). Różne wzrosty zaobserwowano w badaniach z zastosowaniem kalorymetrii pośredniej, np. 30,1 ± 5,4 kcal/3 godziny przy 20 mg efedryny + 200 mg i 22,7 ± 7,7 kcal/3 godziny przy połowie dawki efedryny. Suplementacja efedryną zwiększa tempo metabolizmu, termogenezę i zużycie tlenu. Ten wzrost jest wzmacniany przez przyjmowanie lub inne związki ksantyny. Efekt jest bardziej wyraźny u osób otyłych, a przede wszystkim w okresach ograniczenia kalorii. Szacuje się, że wzrost tempa metabolizmu wynosi około 5-12%.

Efedryna: spalacz tłuszczu

Niektóre badania potwierdziły, że efedryna (wraz z) może mieć długotrwały pozytywny wpływ w walce z otyłością międzymózgowia. Badania kobiet z nadwagą wykazały, że trzy dawki efedryny w dawce 20 mg prowadzą do utraty masy ciała o 2,5 kg w 4 tygodnie i 5,5 kg w 12 tygodni, niezależnie od zmian w diecie i wysiłku fizycznym. Z tego wynika, że ​​efekt zażywania efedryny z czasem maleje (niezależnie od zużycia tlenu). Przeprowadzono badania leków typu ECA, które wykazały, że bez celowego ograniczenia kalorii osoby otyłe schudły 2,2 kg w ciągu 8 tygodni, podczas gdy wynikiem placebo była utrata masy ciała o 0,7 kg. Po ujawnieniu leku badanym wynik z 2,2 kg wzrósł do 3,2 kg. Przy ograniczeniu kalorii, w ciągu 16 tygodni EC zmniejsza wagę osób otyłych o 3,4 kg skuteczniej niż placebo, a 30-60 mg efedryny (razem z 300-600 mg) w ciągu 20 tygodni zmniejsza wagę u nastolatków o 5,9 kg więcej. Ponadto efektem długotrwałego stosowania efedryny (5 miesięcy) jest trwała utrata masy ciała (5,2 kg) w porównaniu z grupą kontrolną (-0,03 kg). W niektórych badaniach, w których różnice w utracie wagi wśród badanych nie są statystycznie istotne, ważnym czynnikiem są pozytywne trendy w składzie ciała.

Ćwiczenia fizyczne i mięśnie szkieletowe

Przerost mięśni szkieletowych

Efedryna, będąca agonistą receptorów beta-adrenergicznych, może zachować masę mięśniową poprzez zmniejszenie wydalania azotu z organizmu (i miareczkowanie bilansu azotowego w pozytywnym kierunku). Badania wykazują spadek azotu w moczu po zastosowaniu efedryny, a przynajmniej w jednym przypadku nie doszło do utraty wagi z powodu utraty tkanki tłuszczowej, wraz ze wzrostem masa mięśniowa, gdzie w ciągu ostatnich ośmiu tygodni osoba straciła 4,5 kg tłuszczu i 2,8 kg masy mięśniowej. Te liczby mogą wzrosnąć, gdy obserwujemy kobiety, które początkowo są otyłe. Mięśnie szkieletowe zwiększają potencjał efedryny w spalaniu tłuszczu o 50%, ponieważ działa ona głównie na magazyn brązowego tłuszczu i same mięśnie szkieletowe.

efedryna w kulturystyce

W ramach badania dziewięciu zdrowych, wytrenowanych mężczyzn zażyło 300 mg i 60 mg efedryny chinensis (nieświadomi zawartości efedryny) 60 i 150 minut przed badaniem fizycznym – jeden zestaw wyciskania na ławce i ciągnięcia pionowego, oprócz zwiększenia pracowitości i koncentracji podczas wysiłku, efekt przyjmowania leków nie różnił się od efektu przyjmowania 300 mg cukru (placebo). Następnie przeprowadzili kolejne badanie oceniające zwrot energii podczas ćwiczeń z obciążeniem, tym razem ze zwiększeniem dawki efedryny (0,8 mg/kg na 90 minut przed ćwiczeniami nóg: wielokrotne wyciskanie na ławce), a osoby, którym podano efedrynę, były w stanie wykonać jeszcze 3 serie. niż ci, którzy otrzymali placebo (16 do 13), aw połączeniu z wynikiem wzrosła o kolejne 6 podejść (19 do 16), jednak z mniejszym wzrostem podejść (odpowiednio 1 do 2); badacze uważają, że zmęczenie mogło odgrywać rolę w wielu seriach i tylko wyniki uzyskane w pierwszym etapie badania mają znaczenie (podczas gdy kolejne dwa etapy, które obejmowały dwuminutową przerwę, są nieistotne statystycznie). Pojedyncza dawka 24 mg efedryny podana zdrowym, wytrenowanym mężczyznom nie spowodowała wzrostu energii. Badania dynamometrem nie wykazały przyrostu energii z 60 mg ephedra chinensis (razem z 300 mg), podczas gdy efedryna wykazała przyrost energii podczas 30-sekundowego testu Wingate (tylko 5 i 10 sekund) w ciągu 90 minut od podania 1 mg/kg; chociaż takie badanie zostało skrytykowane za zbyt małe (mniej niż 1% poprawy w ciągu 30 sekund), przez co ryzyko stosowania wysokich dawek efedryny nie jest uzasadnione. Wzrost energii przy niższych dawkach efedryny nie jest znaczący, natomiast wyższe dawki (0,8-1mg/kg) dawały bardziej znaczące rezultaty przy podawaniu 90 minut przed wysiłkiem. Jednak ze względu na nieuzasadnione ryzyko i skutki uboczne celowość stosowania wysokich dawek budzi wątpliwości niektórych badaczy.

Wytrzymałość fizyczna

W teście szybkości jazdy na rowerze (w którym placebo skutkowało 12,6 min) 1mg/kg efedryny zmniejszyło zmęczenie o 19%, co jest statystycznie nieistotne, jednak razem z 5mg/kg efekt wzrasta do 39%, co jest bardziej znaczącym wynikiem . Podobny wynik osiągnęli inni badacze stosujący podobne dawki, a także odnotowano wzrost częstości akcji serca i zmniejszenie uczucia zmęczenia podczas ćwiczeń. Przeprowadzono kolejne badanie – 10-kilometrowy bieg ze sprzętem (11 kg) po zażyciu 0,8 mg/kg efedryny, które wykazało, że prędkość biegu wzrosła o 2,8% u osób, które zażywały efedrynę w porównaniu do osób, które zażywały placebo (podobnie jak w przypadku efedryna), w efekcie tempo biegu wzrosło na ostatnich 5 km, ale test VO2max nie wykazał istotnych zmian; wynika to ze wzrostu wolnych kwasów tłuszczowych w surowicy i modulacji katecholamin (mniej adrenaliny i więcej dopaminy). Istnieją doniesienia, że ​​efedryna zwiększa wytrzymałość podczas ćwiczeń, co może być spowodowane wzrostem stężenia wolnych kwasów tłuszczowych w surowicy i prawdopodobnie zmniejszeniem zmęczenia podczas ćwiczeń.

Interakcja z hormonami

Estrogen

Dzienne spożycie 0,5 mg/kg efedryny ma działanie antyestrogenne u myszy i jest pod tym względem skuteczniejsze niż efedryna i synefryna.

Układ sercowo-naczyniowy

Ciśnienie krwi

Wiele badań na ludziach donosi o nieznacznym wzroście skurczowego ciśnienia krwi w zakresie od 5 do 23 mmHg, bez wpływu na ciśnienie rozkurczowe. Efekt ten był krótkotrwały i był spowodowany ekspozycją na efedrynę. Efedryna przez długi czas (8-12 tygodni) obniża ciśnienie krwi, chociaż jest to spowodowane utratą wagi. Czasami jednak ciśnienie krwi się nie zmienia. Dla osób z wysokim ciśnieniem krwi, które go nie obniżają, przyjmowanie efedryny może być problematyczne, ale uważa się, że z czasem ciśnienie może spadać wraz z utratą wagi. Podobno przyjmowanie efedryny w kontrolowanych dawkach nie wpływa na tempo skurczów serca. Jej zmiana jest zwykle związana albo z niepokojem, albo z nadmierną ilością adrenaliny, co obserwuje się przy efedrynie i przyjmowaniu razem.

Bicie serca i zdrowie serca

W badaniu stwierdzono obniżenie poziomu potasu w surowicy po zastosowaniu efedryny (20 mg x 3). Średnio spadek ten mieścił się w zakresie od 4,1 mmol do 3,7 mmol, chociaż liczba ta zmniejszyła się podczas ciągłego stosowania leku. Inne badania wykazały mniej znaczący wzrost poziomu adrenaliny, chociaż tego wzrostu nie zaobserwowano w moczu, ale zaobserwowano spadek poziomu azotu, co wskazuje na poprawę bilansu azotowego, a tym samym wzrost zdolności mięśni do magazynowania efedryna (50 mg trzy razy dziennie).

Kardiotoksyczność i przedawkowanie

Przy wysokich dawkach (50 mg/kg masy ciała) ma huang (efedryny) lub 25 mg/kg efedryny obserwuje się kliniczne i biologiczne objawy toksyczności. Dawka 12,5 mg Ma Huang na kilogram masy ciała (co odpowiada 6,25 mg/kg efedryny) wraz z minimalnymi oznakami toksyczności. Pojedyncza wymuszona dawka 25 mg leku na kilogram masy ciała (14-krotność normy dla ludzi) jest śmiertelna dla szczurów. W badaniach na szczurach kardiotoksyczność jest bardziej wyraźna u osób starszych. )]

Lipoproteiny i triglicerydy

Efedryna (we wspólnych badaniach z ) obniża HDL-C w diecie niskokalorycznej bez znaczącego wpływu na poziom cholesterolu całkowitego w organizmie.

Interakcje składników odżywczych

Efedryna, kofeina, aspiryna (ECA)

Leki typu ECA zostały po raz pierwszy zaproponowane w 1989 roku i przetestowane w 1990 jako suplementy diety, które wchodzą ze sobą w interakcje. Już wtedy wiedziano, że związki ksantynowe (w tym kofeina) wraz z 22 mg efedryny ok. 2 razy przyspieszają metabolizm, a u zwierząt powodują spadek apetytu. Sama kofeina może przyspieszyć metabolizm, jednak w połączeniu z efedryną wzmacniają wzajemnie swoje działanie. Połączenie dwóch leków wiąże się z bardziej efektywnym przyspieszeniem metabolizmu niż przyjmowanie obu leków osobno. Uważa się, że jest to spowodowane antagonizmem adenozyny, podczas gdy inna teoria (hamowanie fosfodiesterazy) prawdopodobnie zawiedzie in vivo ze względu na niskie stężenie komórkowe α, które nie jest wystarczające do znaczącego hamowania. Kofeina działa w synergii z efedryną in vivo i jest szeroko stosowana w badaniach utraty wagi w połączeniu z dietą lub ćwiczeniami fizycznymi, a niektórzy badacze uważają, że ta kombinacja jest konieczna, aby efekt spalania efedryny różnił się od efektu placebo. Może to mieć drugorzędne znaczenie dla osób, które nie są dotknięte efedryną bez jednoczesnego podawania związków ksantynowych. Mówiąc najprościej, ci, którzy nie reagują na efedrynę, reagują na kombinację efedryny i ksantyn. Wyliczono, że połączenie efedryny i ksantyny jest o 64% skuteczniejsze niż wpływ na organizm każdego z osobna. Efekt ten osiąga się dzięki wzmocnieniu farmakodynamicznemu, a połączenie leków w żaden sposób nie zmienia ich profilu farmakokinetycznego. Według badań połączenie i efedryna nie wpływają na rozkurczowe ciśnienie krwi, podczas gdy każdy lek osobno. Sugeruje to, że kombinacja leków nie wpływa na skurczowe ciśnienie krwi bardziej niż którykolwiek z tych leków osobno. Aspiryna działa pośrednio poprzez efedrynę, ponieważ sama aspiryna nie jest tak skuteczna w wpływaniu na zmianę wagi. Efedryna zmniejsza wagę zwierząt o 18%, natomiast efedryna w połączeniu z analginą – o 27%. Ta kombinacja działa poprzez hamowanie prostaglandyn, co powoduje uwalnianie adrenaliny po zażyciu efedryny. Aspiryna (razem z efedryną) nie jest w stanie znacząco zwiększyć termicznego efektu pożywienia. Kombinacja efedryny (25-50 mg), (200 mg) i (300 mg) („ECA”) jest powszechnie znana jako niezwykle silny środek spalający tłuszcz i ma szersze zastosowanie niż sama efedryna. W takim połączeniu efedryna działa jako silny stymulant termogeniczny. pomaga hamować lipogenezę poprzez blokowanie wbudowywania octanu do kwasów tłuszczowych. Sportowiec może monitorować temperaturę ciała jako wskaźnik prawidłowego działania tej kombinacji. Z reguły podczas przyjmowania ECA temperatura wzrasta o 1 stopień, co nie powoduje zauważalnych niedogodności. Kombinację przyjmuje się 2-3 razy dziennie przez kilka tygodni. Kiedy temperatura ciała wraca do normy, ECA jest odstawiane, ponieważ jego skuteczność spada. Aby leki ponownie zaczęły działać na optymalnym poziomie, należy zrobić sobie przerwę co najmniej 4-6 tygodni.
Efedryna jest również stosowana przez niektórych profesjonalnych sportowców (w tym trójboistów) jako środek pobudzający przed treningiem lub zawodami. Niewielki wzrost siły i energii może poprawić wydajność beztlenową i wyniki końcowe dużych ćwiczeń. Uważa się również, że lek zwiększa aktywność mózgu, powodując wzrost energii i poprawia zdolność koncentracji na niezbędnych zadaniach. Aby wywrzeć te efekty, efedryna jest zwykle stosowana w dawkach 25-50 mg w razie potrzeby. Ważne jest, aby pamiętać, że ten związek nie jest stosowany w sposób ciągły, ponieważ jego działanie zmniejsza się wraz z przyzwyczajeniem. W większości przypadków lek przyjmuje się tylko 2 lub 3 razy w tygodniu, zwykle w dni o szczególnym znaczeniu.
Po kilku tygodniach stosowania preparatu lepiej zrobić sobie przerwę (przynajmniej na 1-2 miesiące) w celu utrzymania jego skuteczności na optymalnym poziomie.

Nikotyna

Efedrynę i kofeinę stosowano w badaniach w celu zmniejszenia masy ciała u palaczy, próbowano rzucić palenie w połączeniu w celu zmniejszenia przyrostu masy ciała i chociaż nastąpił pewien postęp, efedryna nie była szczególnie skuteczna w odchudzaniu.

Bezpieczeństwo i toksyczność

Przy odpowiednim nadzorze połączenie efedryny i jest bezpieczne dla młodzieży (14-17 lat). Niektóre obserwacje wskazują, że działanie leków nie różni się od efektu placebo, chociaż metaanaliza wykazała zakres od 2 do 3,5 jednostek i wykazała, że ​​korzyści z takiej terapii przewyższają jej koszty. Przy stosowaniu 20 mg/200 mg efedryny/trzy razy dziennie przez 24 tygodnie nie zaobserwowano klinicznie istotnych objawów odstawienia.

Obserwacje kliniczne

Należy zauważyć, że zgodnie z wieloma wskaźnikami uzyskanymi w trakcie badania osób tolerujących efedrynę i pacjentów, u których tolerancja nie rozwinęła się, nie zaobserwowano istotnych różnic w pracy układu sercowo-naczyniowego. Ponadto metaanaliza 50 opracowań i 284 opisów przypadków zgłoszonych do Urzędu Kontroli Jakości produkty żywieniowe i leków wykazały, że istnieje związek między przyjmowaniem efedryny/efedryny a zwiększonym tętnem, ale wywiad nie jest wystarczającą podstawą do wyciągnięcia ogólnych wniosków. Poważniejsze skutki uboczne zostały zidentyfikowane podczas analizy danych FDA dotyczących skutki uboczne jednak informacje te mogą wywołać panikę publiczną. Analiza ta wykazała tylko 284 kwalifikujących się przypadków z 18 000 (przy założeniu, że efedrynę zażyto 24 godziny przed badaniem). Wynika z tego, że 98,5% przypadków niemedycznych jest spowodowanych hipochondrią, chociaż nie wyklucza to możliwości rzeczywistej szkody. U osób, które w przeszłości przyjmowały narkotyki, efedryna może wywołać udar. Co najmniej jeden przypadek zajęcia serca został zgłoszony u 44-letniego mężczyzny, ale liczby zostały wypaczone przez stosowanie wielu różnych leków. W innym opisie przypadku wspomniano o stosowaniu przez 2 lata efedryny, ksenadryny i hydroksykatu, które spowodowały tętniaka tętnicy wieńcowej, chociaż było to spowodowane raczej ksenadyną niż efedryną. W jednej historii przypadku efedryna była powiązana z tworzeniem kamieni nerkowych. Alkaloidy efedryny stanowiły 95% masy kamieni nerkowych u osoby z jedną nerką, która przyjmowała 4 rodzaje leków i miała historię niewydolność nerek. Jednak było „ponad 200” innych przypadków kamieni nerkowych zawierających alkaloidy efedryny. Przynajmniej raz efedryna została użyta do popełnienia samobójstwa. Dokładna dawka nie jest znana, ale znacznie przekraczała dawkę zalecaną do celów terapeutycznych.

Chlorowodorek efedrynii. Synonimy: sanedryna, efedrosan, efetonina. Pozyskiwany z różnego rodzaju efedryny oraz syntetycznie. Najczęstszymi roślinami są efedryna skrzypowa (Ephedra equisetina Bgl.) i efedryna dwukłoskowa (Ephedr … Domowe leki weterynaryjne

Domowe preparaty efedryny- Strzykawka z CPE Domowe preparaty z efedryny, pseudoefedryny lub preparaty je zawierające (CPE) domowe pozyskiwanie efedryny lub pseudoefedryny z leków. Jest podawany z reguły dożylnie ... ... Wikipedia

CHLOROWODOREK LIDOKAINY- Składnik aktywny ›› Lidokaina* (Lidokaina*) Nazwa łacińska Chlorowodorek lidokainy ATC: ›› S01HA07 Lidokaina Grupy farmakologiczne: Znieczulenie miejscowe ›› Leki antyarytmiczne Klasyfikacja nozologiczna (ICD 10) ›› Z100* KLASA XXII …

Ephedrinum hydrochloricum - Ephedrinum hydrochloricum, chlorowodorek efedryny- Białe kryształki w kształcie igieł lub biały krystaliczny proszek o gorzkim smaku. Łatwo rozpuszczalna w wodzie, w alkoholu.Zgodnie ze strukturą chemiczną efedryna jest zbliżona do adrenaliny, dlatego też powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, podwyższa ciśnienie krwi, rozszerza... ... Podręcznik homeopatii

Antastman- czechosłowacki lek z grupy środków przeciwskurczowych (patrz Przeciwskurczowe) zawierający teofilinę, kofeinę, amidopirynę, fenacetynę, chlorowodorek efedryny, fenobarbital, ekstrakt z belladonny i sproszkowany liść lobelii... Wielka radziecka encyklopedia

metamfetamina- Metamfetamina ... Wikipedia

zatrucie- I Zatrucia (ostre) Zatrucia chorobami, które rozwijają się w wyniku egzogennego narażenia na organizm człowieka lub zwierzęcia związków chemicznych w ilościach powodujących zaburzenia funkcje fizjologiczne i zagrażać życiu. W … Encyklopedia medyczna

leki rozszerzające oskrzela- (synonimy: leki rozszerzające oskrzela, leki rozszerzające oskrzela, leki rozszerzające oskrzela) leki różne klasy farmakologiczne, połączone w jedną grupę zgodnie z ich wspólną zdolnością do eliminowania skurczu oskrzeli, działając na napięcie mięśni oskrzeli i ... ... Encyklopedia medyczna

Broncholityna- Preparat złożony (Broncholytin) zawierający glaucynę. Połączony środek przeciwkaszlowy (środek przeciwkaszlowy + sympatykomimetyczny). Treść 1 Forma 2 Kompozycja 3 Właściwości farmakologiczne 4 ... Wikipedia

EFEDRYNA- (Efedryna). Alkaloid znaleziony w różne rodzaje efedryna (Ephedra L.), efedryna rodzinna (Erhedraceae), w tym Ephedra quisetina Bge. (efedryna skrzypowa), rosnąca w górzystych regionach Azji Środkowej i Zachodniej Syberii, Ephedra monosperma S. I ... Słownik medyczny

Efedryna- EFEDRYNA (Efedryna). Alkaloid zawarty w różnych typach efedryny (Ephedra L.), rodziny Ephedra (Ephedraceae), w tym Ephedra equisetina Bge. (efedryna skrzypowa), rosnąca w górzystych regionach Azji Środkowej i Zachodniej Syberii, efedryna ... ... Słownik medyczny

efekt farmakologiczny

Wskazania do stosowania

Tryb aplikacji

Skutki uboczne

Przeciwwskazania

Formularz zwolnienia

Warunki przechowywania

Synonimy

do tego

Autorzy

Spinki do mankietów

• Oficjalne instrukcje dotyczące leku Chlorowodorek efedryny.
• Nowoczesny leki: kompletny praktyczny przewodnik. Moskwa, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.