Antybiotyki penicylinowe - opis, rodzaje, instrukcje użytkowania, forma uwalniania i mechanizm działania. Grupa farmakologiczna - Penicyliny Półsyntetyczne leki z grupy penicylin

Antybiotyki z grupy penicylin to pierwsze leki stworzone z produktów przemiany materii niektórych rodzajów bakterii. W Generalna klasyfikacja Antybiotyki penicylinowe należą do klasy leków beta-laktamowych. Oprócz nich nie uwzględniono tutaj antybiotyków. seria penicylin: monobaktamy, cefalosporyny i karbapenemy.

Podobieństwo wynika z faktu, że te leki zawierają pierścień czteroczłonowy. Wszystkie antybiotyki z tej grupy są stosowane w chemioterapii i odgrywają ważną rolę w leczeniu chorób zakaźnych.

Właściwości penicyliny i jej odkrycie

Przed odkryciem antybiotyków wiele chorób wydawało się po prostu nieuleczalne, naukowcy i lekarze na całym świecie chcieli znaleźć substancję, która mogłaby pomóc pokonać patogenne mikroorganizmy, jednocześnie nie powodując szkód dla zdrowia ludzkiego. Ludzie umierali na sepsę, rany zakażone bakteriami, rzeżączkę, gruźlicę, zapalenie płuc i inne groźne i poważne choroby.

Kluczowy moment w historii medycznej jest 1928 To właśnie w tym roku odkryto penicylinę. Miliony ludzkich istnień dla tego odkrycia zawdzięczamy Sir Alexandrowi Flemingowi. Przypadkowe pojawienie się pleśni na pożywce grupy Penicillium notatum w laboratorium Fleminga i obserwacja samego naukowca dały szansę na walkę z chorobami zakaźnymi.

Po odkryciu penicyliny naukowcy stanęli przed tylko jednym zadaniem - wyizolować tę substancję w czystej postaci. Sprawa ta okazała się dość skomplikowana, ale pod koniec lat 30. XX wieku dwóm naukowcom Ernst Cheyne i Howard Flory udało się stworzyć lek o działaniu przeciwbakteryjnym.

Właściwości antybiotyków z grupy penicylin

penicylina antybiotykowa hamuje wschody i rozwój organizmy chorobotwórcze, takie jak:

To poprostu mała lista te bakterie chorobotwórcze, w których penicylina i wszystkie leki z serii penicylin tłumią aktywność życiową.

Działanie antybiotykowe penicyliny to bakteriobójcze lub bakteriostatyczne. W tym drugim przypadku mówimy o całkowitym zniszczeniu organizmów chorobotwórczych, które spowodowały chorobę, najczęściej ostrą i niezwykle ciężką. W przypadku chorób o umiarkowanym nasileniu stosuje się antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym - nie pozwalają one na podział bakterii.

Penicylina to antybiotyk o działaniu bakteriobójczym. Mikroby w swojej strukturze posiadają ścianę komórkową, w której główną substancją jest peptydoglikan. Substancja ta nadaje komórce bakteryjnej stabilność, zapobiegając jej obumieraniu nawet w bardzo nieodpowiednich do życia warunkach. Działając na ścianę komórkową, penicylina niszczy jej integralność i uniemożliwia jej pracę.

W ludzkim ciele błony komórkowe nie zawierają peptydoglikanu i dlatego antybiotyki z grupy penicylin nie mają negatywnego wpływu na nasz organizm. Możemy również mówić o niewielkiej toksyczności tych funduszy.

Penicyliny mają szeroki zakres stosowanych dawek, to jest dla Ludzkie ciało bezpieczniejsze, ponieważ umożliwia konkretnemu pacjentowi wybór dawki terapeutycznej przy minimalnych skutkach ubocznych.

Większa część penicyliny jest wydalana z organizmu przez nerki z moczem (ponad 70%). Niektóre antybiotyki z grupy penicylin są wydalane przez drogi żółciowe, to znaczy są wydalane z żółcią.

Lista leków i klasyfikacja penicylin

Podstawą związku chemicznego grupy penicylin jest pierścień beta-laktamowy, dlatego należą do leków beta-laktamowych.

Ponieważ penicylina jest stosowana w praktyce medycznej od ponad 80 lat, niektóre drobnoustroje wykształciły oporność na ten antybiotyk w postaci enzymu beta-laktamazy. Mechanizm działania enzymu polega na połączeniu enzymu hydrolitycznego bakterii chorobotwórczej z pierścieniem beta-laktamowym, co z kolei ułatwia ich wiązanie, aw efekcie inaktywację leku.

Do tej pory najczęściej stosuje się półsyntetyczne antybiotyki: przyjmuje się je za podstawę skład chemiczny naturalny antybiotyk i ulega użytecznym modyfikacjom. Dzięki temu ludzkość wciąż może opierać się różnym bakteriom, które nieustannie produkują różne mechanizmy oporności na antybiotyki.

Do tej pory Federalne Wytyczne Aplikacyjne leki podana jest taka klasyfikacja penicylin.

Krótko działające naturalne antybiotyki

Naturalne antybiotyki nie zawierają inhibitorów beta-laktamaz, dlatego nigdy nie stosuje się ich przeciwko chorobom wywoływanym przez gronkowca złocistego.

Benzylopenicylina jest aktywna podczas leczenia:

Skutki uboczne: dla wszystkich antybiotyków z serii penicylin głównym efektem ubocznym jest reakcja alergiczna organizmu w postaci pokrzywki, wstrząsu anafilaktycznego, hipertermii, obrzęku Quinckego, wysypki skórnej, zapalenia nerek. Możliwe awarie w pracy serca. Podczas wprowadzania znacznych dawek - drgawki (u dzieci).

Ograniczenia stosowania i przeciwwskazania: katar sienny, uczulenie na penicylinę, zaburzenia czynności nerek, arytmia, astma oskrzelowa.

Naturalne antybiotyki o przedłużonym działaniu

Benzatyna benzylopenicyliny jest stosowana w przypadkach:

• zapalenie migdałków;
• syfilis;
• infekcje ran;
• szkarlatyna.

Służy również do zapobiegania powikłaniom po operacji.

Skutki uboczne: anemia, reakcja alergiczna, ropień w miejscu wstrzyknięcia antybiotyku, ból głowy, małopłytkowość i leukopenia.

Przeciwwskazania: katar sienny, astma oskrzelowa, skłonność do alergii na penicylinę.

Benzylopenicylina prokaina jest stosowana w leczeniu:

Używany do nawrotów róża i reumatyzm.

Efekt uboczny: drgawki, nudności, reakcja alergiczna.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na prokainę i penicylinę.

Środki przeciwgronkowcowe

oksacylina jest głównym przedstawicielem tej grupy antybiotyków. Wynik leczenia jest podobny do penicyliny benzylowej, ale w przeciwieństwie do drugiego, lek ten może niszczyć infekcje gronkowcowe.

Skutki uboczne: wysypki skórne, pokrzywka. Rzadko - wstrząs anafilaktyczny, obrzęk, gorączka, zaburzenia trawienia, wymioty, nudności, krwiomocz (u dzieci), żółtaczka.

Przeciwwskazania: reakcje alergiczne na penicylinę.

Leki o szerokim spektrum

Jak substancja aktywna Ampicylina jest stosowana w wielu antybiotykach. Używany w leczeniu ostre infekcje moczowych i drogi oddechowe, choroba zakaźna układ trawienny, infekcje chlamydiowe, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych.

Lista antybiotyków zawierających ampicylinę: Ampicylina sól sodowa, Trihydrat ampicyliny, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, itp.

Amoksycylina to zmodyfikowana pochodna ampicyliny. Jest uważany za główny antybiotyk, który przyjmuje się wyłącznie doustnie. Stosowany w infekcjach meningokokowych, ostrych choroby układu oddechowego, Borelioza, procesy zapalne przewód pokarmowy. Jest stosowany w profilaktyce wąglika u kobiet w ciąży i dzieci.

Lista antybiotyków zawierających amoksycylinę: Amoxicillin Sandoz, Amoxiccar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm itp.

Skutki uboczne: dysbakterioza, zaburzenia dyspeptyczne, alergie, kandydoza, nadkażenie, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Przeciwwskazania do tej grupy penicylin: nadwrażliwość, mononukleoza, zaburzenia czynności wątroby. Ampicylina jest zabroniona dla noworodków do jednego miesiąca.

Antybiotyki przeciwpseudomonalne

Karboksypenicyliny zawierają Składnik czynny– karbenicylina. W takim przypadku nazwa antybiotyku jest taka sama jak składnika aktywnego. Stosowany jest w leczeniu chorób wywoływanych przez Pseudomonas aeruginosa. Dziś prawie nigdy nie są używane w medycynie ze względu na dostępność silniejszych leków.

Ureidopenicyliny obejmują: Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin.

Efekt uboczny: nudności, zaburzenia odżywiania, pokrzywka, wymioty. Możliwy ból głowy, gorączka polekowa, nadkażenie, zaburzenia czynności nerek.

Przeciwwskazania: ciąża, wysoka wrażliwość na penicylinę.

Cechy stosowania antybiotyków z grupy penicylin u dzieci

Stosowanie antybiotyków w leczenie pediatryczne wiele uwagi poświęca się stale, ponieważ ciało dziecka nie jest jeszcze w pełni uformowane, a większość narządów i układów nadal nie w pełni funkcjonalny. Dlatego przy wyborze antybiotyków dla niemowląt i rosnących dzieci lekarze muszą być traktowani z wielką odpowiedzialnością.

Penicylina u noworodków jest stosowana w chorobach toksycznych i posocznicy. W pierwszych latach życia u dzieci stosuje się go w leczeniu zapalenia ucha, zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, zapalenia opłucnej.

Z dusznicą bolesną, SARS, zapaleniem pęcherza, zapaleniem oskrzeli, zapaleniem zatok z reguły przepisuje się dzieciom Flemoxin, Amoksycylinę, Augmentin, Amoksyklaw. Te antybiotyki w stosunku do organizmu dziecka są najmniej toksyczne i najskuteczniejsze.

Dysbakterioza jest jednym z powikłań antybiotykoterapii, ponieważ korzystna mikroflora u dzieci obumiera wraz z drobnoustrojami chorobotwórczymi. Dlatego antybiotykoterapia musi być połączona z przyjmowaniem probiotyków. Rzadkim skutkiem ubocznym jest uczulenie na penicylinę. w postaci wysypki skórnej.

U niemowląt praca wydalnicza nerek nie jest wystarczająco rozwinięta i prawdopodobne jest gromadzenie się penicyliny w organizmie. Rezultatem tego jest pojawienie się drgawek.

Leczenie dowolnymi antybiotykami, nawet najnowsza generacja zawsze ma znaczący wpływ na zdrowie. Oczywiście od głównego choroba zakaźnałagodzą, jednak ogólna odporność jest również znacznie zmniejszona. Ponieważ umierają nie tylko bakterie chorobotwórcze, ale także zdrowa mikroflora. Dlatego przywrócenie sił ochronnych zajmie trochę czasu. W przypadku wyraźnych skutków ubocznych, zwłaszcza związanych z przewodem pokarmowym, konieczna jest dieta oszczędzająca.

Pamiętaj, aby używać probiotyków i prebiotyków (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol itp.). Początek odbioru musi nastąpić jednocześnie z rozpoczęciem stosowania środka przeciwbakteryjnego. Jednocześnie po serii antybiotyków prebiotyki i probiotyki muszą być stosowane przez około 14 dni, aby zasiedlić żołądek pożytecznymi bakteriami.

Kiedy antybiotyki mają toksyczny wpływ na wątrobę, można zalecić stosowanie hepatoprotektorów. Leki te będą chronić zdrowe komórki wątroby i naprawiać uszkodzone.

Ponieważ odporność jest obniżona, organizm jest szczególnie podatny na przeziębienia. Dlatego musisz dbać o siebie i nie przesadzać. Używaj immunomodulatorów, chociaż pożądane jest, aby były pochodzenia roślinnego (fioletowa Echinacea, Immunal).

Jeśli choroba ma etiologię wirusową, to w tym przypadku antybiotyki są bezsilne, nawet najnowszej generacji i szerokim spektrum działania. Mogą służyć jedynie jako środek zapobiegawczy przy przyłączaniu się Infekcja wirusowa bakteryjny. W leczeniu wirusów stosuje się leki przeciwwirusowe.

Aby ograniczyć stosowanie antybiotyków i rzadziej chorować, konieczne jest: zdrowy tryb życiażycie. Najważniejsze, żeby nie przesadzić ze stosowaniem środków przeciwbakteryjnych, aby zapobiec rozwojowi oporności bakterii na nie. W przeciwnym razie nie będzie możliwe wyleczenie infekcji. Dlatego przed zastosowaniem jakiegokolwiek antybiotyku zawsze skonsultuj się z lekarzem.

Antybiotyki penicylinowe to kilka rodzajów leków podzielonych na grupy. W medycynie do leczenia stosuje się leki różne choroby pochodzenie zakaźne i bakteryjne. Leki mają minimalną liczbę przeciwwskazań i są nadal stosowane w leczeniu różnych pacjentów.

Historia odkryć

Kiedyś Alexander Fleming w swoim laboratorium zajmował się badaniem patogenów. Stworzył pożywkę i wyhodował gronkowca złocistego. Naukowiec nie był szczególnie czysty, po prostu włożył zlewki i stożki do zlewu i zapomniał je umyć.

Kiedy Fleming znów potrzebował naczyń, stwierdził, że są pokryte grzybem - pleśnią. Naukowiec postanowił sprawdzić swoje przypuszczenie i zbadał pod mikroskopem jeden z pojemników. Zauważył, że tam, gdzie jest pleśń, nie ma gronkowca złocistego.

Alexander Fleming kontynuował swoje badania, zaczął badać wpływ pleśni na patogenne mikroorganizmy i stwierdził, że grzyb ma destrukcyjny wpływ na błony bakterii i prowadzi do ich śmierci. Opinia publiczna nie mogła być sceptycznie nastawiona do badań.

Odkrycie pomogło uratować wiele istnień. Uratował ludzkość przed chorobami, które wcześniej powodowały panikę wśród ludności. Oczywiście współczesne leki są stosunkowo podobne do leków stosowanych pod koniec XIX wieku. Ale istota leków, ich działanie nie zmieniło się tak dramatycznie.

Antybiotyki penicylinowe mogli zrewolucjonizować medycynę. Ale radość z odkrycia nie trwała długo. Okazało się, że drobnoustroje chorobotwórcze, bakterie mogą mutować. Mutują i stają się niewrażliwe na narkotyki. W rezultacie antybiotyki typu penicyliny przeszły znaczące zmiany.

Przez prawie cały XX wiek naukowcy „walczyli” z mikroorganizmami i bakteriami, próbując stworzyć idealny lek. Wysiłki nie poszły na marne, ale takie ulepszenia doprowadziły do ​​tego, że antybiotyki znacznie się zmieniły.

Leki nowej generacji są droższe, działają szybciej, mają szereg przeciwwskazań. Jeśli mówimy o preparatach uzyskanych z pleśni, mają one szereg wad:

• Źle trawiony. Sok żołądkowy działa na grzyba w szczególny sposób, obniża jego skuteczność, co niewątpliwie wpływa na wynik leczenia.
• Antybiotyki penicylinowe są lekami pochodzenia naturalnego, z tego powodu nie różnią się szerokim spektrum działania.
• Leki są szybko wydalane z organizmu, około 3-4 godziny po wstrzyknięciu.

Ważne: praktycznie nie ma przeciwwskazań do takich leków. Nie zaleca się ich przyjmowania w przypadku indywidualnej nietolerancji antybiotyków, a także w przypadku rozwoju Reakcja alergiczna.

Nowoczesne środki przeciwbakteryjne znacznie różnią się od znanej wielu penicyliny. Oprócz tego, że dziś bez problemu można kupić leki tej klasy w tabletkach, istnieje ich bardzo wiele. W zrozumieniu przygotowań pomoże klasyfikacja, ogólnie przyjęty podział na grupy.

Antybiotyki: klasyfikacja

Antybiotyki z grupy penicylin są warunkowo podzielone na:

1. Naturalny.
2. Pół syntetyczny.

Wszystko leki na bazie pleśni i istnieją antybiotyki pochodzenia naturalnego. Dziś takie leki praktycznie nie są stosowane w medycynie. Powodem jest to, że patogenne mikroorganizmy stały się na nie odporne. Oznacza to, że antybiotyk nie działa w odpowiedni sposób na bakterie, osiągnięcie pożądanego efektu w leczeniu uzyskuje się dopiero po wprowadzeniu dużej dawki leku. Środki z tej grupy obejmują: benzylopenicylinę i bicylinę.

Leki dostępne są w postaci proszku do wstrzykiwań. Działają skutecznie na: drobnoustroje beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, ziarniaki itp. ponieważ leki są pochodzenia naturalnego nie mogą pochwalić się długotrwałym działaniem, zastrzyki wykonuje się często co 3-4 godziny. Pozwala to nie zmniejszać stężenia środka przeciwbakteryjnego we krwi.

Antybiotyki penicylinowe pochodzenia półsyntetycznego są wynikiem modyfikacji preparatów wytworzonych z grzyba pleśniowego. Leki z tej grupy potrafiły nadać pewne właściwości, przede wszystkim stały się niewrażliwe na środowisko kwasowo-zasadowe. co pozwoliło na wydanie .

A także były leki, które działały na gronkowce. Ta klasa leków różni się od naturalnych antybiotyków. Ale ulepszenia miały znaczący wpływ na jakość leków. Są słabo przyswajalne, mają niezbyt szeroki sektor działania i mają przeciwwskazania.

Leki półsyntetyczne można podzielić na:

• Izoksazolpenicyliny to grupa leków działających na gronkowce, na przykład można podać nazwy następujących leków: oksacylina, nafcylina.
• Aminopenicyliny - do tej grupy należy kilka leków. Różnią się szerokim zakresem działania, ale są znacznie słabsze od antybiotyków pochodzenia naturalnego. Ale mogą walczyć z dużą liczbą infekcji. Środki z tej grupy dłużej pozostają we krwi. Takie antybiotyki są często stosowane w leczeniu różnych chorób, na przykład można podać 2 bardzo znane leki: ampicylinę i amoksycylinę.

Uwaga! Lista leków jest dość duża, mają szereg wskazań i przeciwwskazań. Z tego powodu przed rozpoczęciem antybiotyków należy skonsultować się z lekarzem.

Wskazania i przeciwwskazania do przyjmowania leków

Antybiotyki należące do grupy penicylin są przepisywane przez lekarza. Zaleca się przyjmowanie leków w obecności:

1. Choroby o charakterze zakaźnym lub bakteryjnym (zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych itp.).
2. Infekcje dróg oddechowych.
3. Choroby zapalne i bakteryjne układ moczowo-płciowy(odmiedniczkowe zapalenie nerek).
4. Choroby skóry różnego pochodzenia (róża, wywoływane przez gronkowca złocistego).
5. Infekcje jelitowe i wiele innych chorób o charakterze zakaźnym, bakteryjnym lub zapalnym.

Odniesienie: Antybiotyki są przepisywane na rozległe oparzenia i głębokie rany, rany postrzałowe lub kłute.

W niektórych przypadkach przyjmowanie leków może uratować życie. Ale nie powinieneś sam przepisywać sobie takich leków, ponieważ może to prowadzić do rozwoju uzależnienia.

Jakie są przeciwwskazania do leków:

• Nie należy przyjmować leków w okresie ciąży lub laktacji. Leki mogą wpływać na wzrost i rozwój dziecka. Potrafi zmienić jakość mleka i jego cechy smakowe. Istnieje wiele leków, które są warunkowo zatwierdzone do leczenia kobiet w ciąży, ale lekarz musi przepisać taki antybiotyk. Ponieważ tylko lekarz może określić dopuszczalną dawkę i czas trwania leczenia.
• W leczeniu dzieci nie zaleca się stosowania antybiotyków z grupy penicylin naturalnych i syntetycznych. Leki w tych klasach mogą mieć toksyczny wpływ na organizm dziecka. Z tego powodu leki są przepisywane z ostrożnością, określając optymalną dawkę.
• Nie należy stosować leków bez widocznych wskazań. Używaj narkotyków przez długi czas.

Bezpośrednie przeciwwskazania do stosowania antybiotyków:

1. Indywidualna nietolerancja leków tej klasy.
2. Skłonność do różnego rodzaju reakcji alergicznych.

Uwaga! Za główny efekt uboczny przyjmowania leków uważa się przedłużającą się biegunkę i kandydozę. Wynika to z faktu, że leki wpływają nie tylko na patogeny, ale także na pożyteczną mikroflorę.

Seria antybiotyków penicylinowych charakteryzuje się obecnością niewielkiej liczby przeciwwskazań. Z tego powodu leki z tej klasy są przepisywane bardzo często. Pomagają szybko uporać się z chorobą i powrócić do normalnego rytmu życia.

Leki najnowszej generacji mają szerokie spektrum działania. Takich antybiotyków nie trzeba długo zażywać, dobrze się wchłaniają i przy odpowiedniej terapii potrafią „postawić człowieka na nogi” w ciągu 3-5 dni.

Lista leków, które lekarze przepisują pacjentom

Pytanie brzmi, które antybiotyki są najlepsze? można uznać za retoryczne. Istnieje wiele leków, które z różnych powodów lekarze przepisują częściej niż inne. W większości przypadków nazwy leków są dobrze znane ogółowi społeczeństwa. Ale nadal warto przestudiować listę leków:

1. Sumamed to lek stosowany w leczeniu chorób zakaźnych górnych dróg oddechowych. Składnik czynny to erytromycyna. Lek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek, nie jest przepisywany dzieciom poniżej 6 miesiąca życia. Za główne przeciwwskazanie do stosowania Sumamedu należy nadal uważać indywidualną nietolerancję antybiotyku.
2. Oksacylina - dostępna w postaci proszku. Proszek jest rozcieńczany, a następnie roztwór jest używany do wstrzyknięć domięśniowych. Za główne wskazanie do stosowania leku należy uznać infekcje wrażliwe na ten lek. Nadwrażliwość należy uznać za przeciwwskazanie do stosowania oksacyliny.
3. Amoksycylina należy do wielu syntetycznych antybiotyków. Lek jest dość dobrze znany, przepisywany jest na ból gardła, zapalenie oskrzeli i inne infekcje dróg oddechowych. Amoksycylinę można stosować w przypadku odmiedniczkowego zapalenia nerek (zapalenie nerek) i innych chorób układu moczowo-płciowego. Antybiotyk nie jest przepisywany dzieciom poniżej 3 roku życia. Za bezpośrednie przeciwwskazanie uważa się również nietolerancję leku.
4. Ampicylina - pełna nazwa leku: trójwodzian ampicyliny. Wskazaniem do stosowania leku należy uznać choroby zakaźne dróg oddechowych (zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc). Antybiotyk jest wydalany z organizmu przez nerki i wątrobę, z tego powodu Ampicylina nie jest przepisywana osobom z ostrą niewydolnością wątroby. Może być stosowany w leczeniu dzieci.
5. Amoxiclav to lek o złożonym składzie. Należy do najnowszej generacji antybiotyków. Amoxiclav stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych układu oddechowego, układu moczowo-płciowego. Znajduje również zastosowanie w ginekologii. Za przeciwwskazanie do stosowania leku należy uznać nadwrażliwość, żółtaczkę, mononukleozę itp.

Lista lub lista antybiotyków z serii penicylin, która jest dostępna w postaci proszku:

1. Sól nowokainy benzylopenicyliny jest antybiotykiem pochodzenia naturalnego. Wskazania do stosowania leku można uznać za ciężkie choroby zakaźne, w tym kiłę wrodzoną, ropnie o różnej etiologii, tężec, wąglik i zapalenie płuc. Lek praktycznie nie ma przeciwwskazań, ale w nowoczesna medycyna jest używany niezwykle rzadko.
2. Ampicylina – stosowana w leczeniu następujących chorób zakaźnych: posocznica (zatrucie krwi), krztusiec, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli. Ampicyliny nie stosuje się w leczeniu dzieci, osób z ciężką niewydolnością nerek. Ciążę można również uznać za bezpośrednie przeciwwskazanie do stosowania tego antybiotyku.
3. jest przepisywany w leczeniu chorób układu moczowo-płciowego, infekcji o charakterze ginekologicznym i innym. Jest przepisywany w okresie pooperacyjnym, jeśli istnieje wysokie ryzyko rozwoju proces zapalny. Antybiotyk nie jest przepisywany na ciężkie choroby zakaźne przewodu pokarmowego, w przypadku indywidualnej nietolerancji leku.

Ważne: Nazywany antybiotykiem, lek powinien mieć działanie przeciwbakteryjne na organizm. Wszystkie te leki, które wpływają na wirusy, nie mają nic wspólnego z antybiotykami.

Ceny leków

Sumamed - koszt waha się od 300 do 500 rubli.

Tabletki amoksycyliny - cena około 159 rubli. do pakowania.

Trihydrat ampicyliny - koszt tabletek to 20-30 rubli.

Ampicylina w postaci proszku przeznaczonego do wstrzykiwań - 170 rubli.

Oksacylina - średnia cena leku waha się od 40 do 60 rubli.

Amoxiclav - koszt 120 rubli.

Ospamoks - cena waha się od 65 do 100 rubli.

Sól nowokainy benzylopenicyliny - 50 rubli.

Benzylpenicylina - 30 rubli.

Antybiotyki dla dziecka

Preparaty na bazie penicyliny (grzyb pleśni) do leczenia dzieci stosuje się tylko wtedy, gdy jest to wskazane.

Najczęściej lekarze przepisują małym pacjentom:

• Amoxiclav można przepisać noworodkowi, a także niemowlęciu w wieku poniżej 3 miesięcy. Dawkowanie oblicza się zgodnie ze schematem, na podstawie stanu dziecka, jego wagi i nasilenia objawów.
• Oksacylina – lek przyjmuje się pod nadzorem lekarza, w razie wskazań można go przepisać noworodkowi. Terapia antybakteryjna prowadzona jest pod nadzorem lekarza.
• Ospamoks - lekarz oblicza dawkę dla dzieci. Określa się go zgodnie ze schematem (30-60 mg dzieli się na kg wagi i liczbę dawek na dzień).

Ostrożnie! Trzymać antybiotykoterapia dzieci mają swoje własne niuanse. Z tego powodu nie należy samodzielnie przepisywać takich leków dziecku. Istnieje ryzyko pomyłki przy dawkowaniu i poważnego uszczerbku na zdrowiu dziecka.

Antybiotyki związane z penicylinami są dość skuteczne. Zostały odkryte pod koniec XIX wieku i znalazły szerokie zastosowanie w medycynie. Pomimo tego, że patogenne mikroorganizmy często mutują, wciąż istnieje zapotrzebowanie na leki tej klasy.

- penicyliny, cefalosporyny, karbopenemy - stanowią podstawę nowoczesnej chemioterapii. Działają bakteriobójczo dzięki zniszczeniu peptydoglikanu, mukopeptydu ściany komórkowej bakterii. Leki działają synergistycznie na florę Gram-ujemną z aminoglikozydami i fluorochinolonami, ale nie można ich mieszać w tej samej strzykawce lub systemie infuzyjnym ze względu na niezgodność fizykochemiczną. Aby przezwyciężyć oporność, łączy się je z inhibitorami beta-laktamazy.

Skutki uboczne: wysypki alergiczne, eozynofilia, rzadziej inne natychmiastowe reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka), niezwykle rzadko występuje wstrząs anafilaktyczny u dzieci, neutro- i małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie żyły w miejscu wstrzyknięcia. Ampicylina i cefalosporyny rzadko powodują. Jedynie sól sodowa penicyliny benzylowej jest podawana dolędźwiowo – niezwykle ostrożnie ze względów zdrowotnych. Przy przepisywaniu pacjentom z niewydolnością nerek bierze się pod uwagę zawartość potasu i sodu w preparatach.

Przeciwwskazania. Osoby z historią anafilaksji, pokrzywki lub obfitej wysypki bezpośrednio po podaniu penicyliny są narażone na wystąpienie reakcji typ natychmiastowy innych leków z tej grupy i nie należy ich podawać. Pacjenci uczuleni na penicyliny będą uczuleni na wszystkie penicyliny, ale tylko 10% z nich na cefalosporyny i inne beta-laktamy. Osoby z niewielką wysypką w wywiadzie (nie zlewną wysypką na małej powierzchni ciała) lub wysypką występującą 72 godziny lub dłużej po podaniu penicyliny mogą nie być uczulone na penicyliny; nie powinni wstrzymywać jego stosowania w przypadku poważnych infekcji, zapewniając wszystko w leczeniu anafilaksji.

Penicyliny

Penicyliny dobrze wnikają w tkanki i płyny ustrojowe, m.in. w płynie mózgowo-rdzeniowym z zapaleniem opon mózgowych i wprowadzeniem wysokich dawek. Wydalane są głównie z moczem. Karbenicylina straciła na wartości, tikarcylina i ureidopenicyliny są stosowane tylko w połączeniu z inhibitorami laktamazy.

interakcje leków. Zwiększ ryzyko krwawienia w przypadku stosowania z bezpośrednimi i pośrednimi antykoagulantami, NLPZ, salicylanami. W przypadku stosowania razem z preparatami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE możliwa jest hiperkaliemia. Zwiększ toksyczność metotreksatu.

naturalne penicyliny

benzylopenicylina(w Rosji jest często nazywany penicyliną) jest lekiem o niskiej toksyczności, który wytwarza wysokie stężenia (w dawce domięśniowej 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml we krwi i 60-70% w tkankach) . Pneumokoki w Rosji zachowują 90-95% wrażliwość na penicylinę, niższą wrażliwość u dzieci w przedszkolach, a zwłaszcza w internatach. Pochodne penicyliny benzylowej mają takie samo spektrum przeciwbakteryjne; fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować w leczeniu poważnych infekcji ze względu na jej mniejszą skuteczność. U dzieci z zapaleniem ucha środkowego i niepowikłanym zapaleniem ucha środkowego uzasadnia się fenoksymetylopenicylina-benzatyna (syrop Ospen), jej stężenie we krwi w dawce 50 mg / kg wynosi 4-6 μg / ml.

Benzatynowa penicylina benzylowa podawana domięśniowo zapewnia przedłużone działanie, stosowana jest przy infekcjach wywołanych przez wysoce wrażliwe patogeny (GABHS, krętki pallidum) w celu utrzymania przez długi czas niskiego stężenia terapeutycznego.

Skutki uboczne. reakcja Jarischa-Herzheimera (leczenie kiły, innych infekcji wywołanych przez krętki) – związana z uwalnianiem endotoksyn.

Penicylina benzylowa (penicylina benzylowa)

Wskazania. Ostre zapalenie ucha środkowego, infekcje pneumokokowe (zapalenie opon mózgowych), infekcje paciorkowcami (ostre, róża, szkarlatyna, zapalenie wsierdzia, martwicze zapalenie powięzi), infekcja meningokokowa, borelioza przenoszona przez kleszcze, leptospiroza, wąglik; promienica, zgorzel gazowa, kiła.

Dawkowanie: domięśniowo lub dożylnie powoli lub we wlewie: dzieci od 1 miesiąca do 12 lat 100-200 tys. j./kg na dobę w 2-3 dawkach, przy poważna choroba- do 500 000 U/kg/dzień ze względów zdrowotnych (patrz poniżej). Kiła - patrz rozdział 6.3.

Skutki uboczne. Przy dawkach >20 milionów j./dobę zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, podwyższony poziom kreatyniny.

Forma uwalniania: proszek do przygotowania roztworu do wstrzyknięć dożylnych i domięśniowych 250 000, 500 000 i 1 milion jednostek (1 mg = 1610 jednostek) (Benzylpenicylina - Rosja)

Fenoksymetylopenicylina - Penicylina V (fenoksymetylopenicylina)

Wskazania: Paciorkowcowe zapalenie gardła, wtórna prewencja reumatyzmu; zapobieganie nawrotom pneumokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych po urazowym uszkodzeniu mózgu, infekcji pneumokokowej u dzieci po splenektomii lub z hipogammaglobulinemią; do leczenia ostrego zapalenia ucha środkowego; róża.

Dawkowanie: wewnątrz, dzieci powyżej 12 lat - 500 mg co 6 godzin, dzieci poniżej 1 roku - 50 mg/kg/dzień, od 1 do 6 lat - 30 mg/kg/dzień, 6-12 lat - 20 -30 mg/dzień kg/dzień w 3-4 dawkach. Profilaktyka wtórna reumatyzmu: wewnątrz, dzieci - 500 mg 1-2 razy dziennie.

Skutki uboczne: Patrz wyżej, plus nudności i biegunka.

Forma uwalniania: Syrop fenoksymetylopenicylina-benzatyna 750 mg/5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austria), tab. 100 mg, 250 mg, tabletki 100 000 jednostek, proszek do sporządzania zawiesiny: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoksymetylopenicylina - Rosja).

Penicylina benzylowa benzatyny (benzylopenicylina benzatynowa)

Wskazania: paciorkowce grupy A ostre, róża, profilaktyka reumatyzmu, leczenie nosicieli błonicy; syfilis.

Przeciwwskazania: kiła nerwowa. Nie wchodzić / w lub dotętniczo.

Ostrożnie: niewydolność nerek.

Dozowanie. W leczeniu ostrego zapalenia migdałków, szkarlatyny, róży, infekcji ran w ostrej fazie terapię rozpoczyna się penicyliną, kontynuuje benzylopenicyliną benzatynową: 1-2 wstrzyknięcia 1,2 miliona jednostek raz w tygodniu. W przypadku reumatyzmu IM 2,4 miliona jednostek co 15 dni. W zapobieganiu szkarlatynie u dzieci w wieku poniżej 7 lat (lub o masie ciała do 25 kg) 600 000 j., powyżej 7 lat (lub o masie ciała powyżej 25 kg) - 1 200 000. te same dawki co 2 tygodnie, Kiła: patrz punkt 6.3.

Skutki uboczne: Rzadko zator; ból i stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia.

Formularz zwolnienia: Port. d / przym. roztwory do iniekcji domięśniowych, benzatynowo-benzylopenicylina w fiolkach: 300, 600 tys., 1,2 i 2,4 mln jednostek. (Bicillin-1 (Rosja); 1,2 i 2,4 mln jednostek (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Austria).

Penicyliny przeciwgronkowcowe

Oksacylina (oksacylina)

Oksacylina jest stosowana w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce, m.in. wytwarzających beta-laktamazę, ale nie MRSA. Poza tym spektrum działania jest takie samo jak penicylin naturalnych, jednak wrażliwość pneumokoków i paciorkowców na nie jest mniejsza niż na penicylinę. Biodostępność po podaniu doustnym jest niska.

Wskazania: Choroby zakaźne wywoływane przez gronkowce, m.in. produkujące beta-laktamazy: ostre zapalenie zatok, posocznica, ropnie, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, oparzenia infekcyjne, bakteryjne zapalenie wsierdzia.

Ostrożnie: astma oskrzelowa, przewlekła niewydolność nerek; niewydolność wątroby.

Dawkowanie: w/m lub/u noworodków – 20-40 mg/kg/dobę na 2 wstrzyknięcia, dla dzieci 100-150 (do 200) mg/kg/dobę – max, do 12 g/dobę na 2-4 zastrzyki.

Skutki uboczne. Rzadko - nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka przy dużych dawkach (u dorosłych >12 g/dobę). Gorączka, nudności, wymioty, eozynofilia, niedokrwistość, neutropenia, przemijający krwiomocz u dzieci.

Forma wydania: Liofilizat do aplikacji. roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Rosja).

aminopenicyliny

Ampicylina i amoksycylina, w przeciwieństwie do naturalnych ołówków, działają na niektóre drobnoustroje Gram-ujemne, w szczególności na H. influenzae, który w Rosji pozostaje wrażliwy na aminopenicyliny ze względu na niską częstotliwość wytwarzania beta-laktamaz. Ampicylina działa na E. fecalis, który w Rosji jest na nią wrażliwy w 90%. Aktywność przeciwko Salmonelli i Shigelli jest zróżnicowana geograficznie. Znaczenie terapii empirycznej IMG1 jest ograniczone ze względu na dużą częstość występowania wtórnej oporności u E. coli. Leki są inaktywowane przez beta-laktamazę wytwarzaną przez S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobakterie.

Amoksycylina jest lepsza niż ampicylina i penicylina, działa dalej; przyjmowana doustnie ma 2-2,5 razy większą biodostępność niż ampicylina (szczególnie w postaci tabletek rozpuszczalnych Solutab), daje wyższe stężenia w osoczu i tkankach oraz powoduje mniej biegunek. Ampicylinę stosuje się wyłącznie pozajelitowo.

Przeciwwskazania. Reakcje białaczkowe typu limfatycznego, białaczka limfocytowa.

Ostrożnie. Ostre (możliwa mononukleoza), wysypki rumieniowe charakterystyczne dla mononukleozy zakaźnej, karmienie piersią. Wzmacniające odparzenia pieluszkowe - nie przeszkadzają w wielokrotnym użyciu.

Skutki uboczne. Cechą aminopenicylin jest rozwój (około 7% kursów) wysypki grudkowo-plamkowej ("ampicylina") (szczególnie na tle zakażenia wirusem Enstein-Barr - większość rozpoznaje jego niealergiczny charakter) w dniach 3-5 leczenia; wysypka znika bez odstawienia leku. Rzadko wymioty, biegunka, bardzo rzadko -.

Interakcja. Zmniejsz działanie antykoncepcyjne leków zawierających estrogen. Allopurinol zwiększa ryzyko wysypki „ampicyliny”.

Ampicylina (ampicylina)

Wskazania. Ostre zapalenie ucha środkowego, ostre zapalenie zatok, pozaszpitalne, ZUM, ISI, szigelloza, salmonelloza, zapalenie opon mózgowych, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zakażenie septyczne noworodków (w połączeniu z gentamycyną), róża.

Dawkowanie, i/m, i/v powoli lub/w infuzji. 100-200 mg / kg / dzień, zapalenie opon mózgowych, zapalenie wsierdzia - 200-300 mg / kg / dzień. (do 8-12 g/dzień).

Forma uwalniania: Proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 250 mg, 500 mg, 1 i 2 g (ampicylina - Rosja).

Amoksycylina (amoksycylina)

Wskazania: infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego), : ZUM. ogólnoustrojowa borelioza przenoszona przez kleszcze (choroba z Lyme); zapobieganie zapaleniu wsierdzia: eradykacja H. pylori, czerwonka, salmonelloza, nosicielstwo salmonelli przy nadwrażliwości.

Dawkowanie: wewnątrz, dzieci 45 mg / kg / dzień, dawka z prawdopodobieństwem oporności na pneumokoki (leczenie antybiotykiem, wizyta w placówce dziecięcej) - 80-100 mg / kg / dzień. Przebieg leczenia wynosi 5-12 dni.

Forma wydania: zakładka dyspergowalna. 0,125, 025, 0,5 i 1 g kaps., tab. 0,25 i 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 i 1,0 g; od. i gran, d / preg. podejrz. 125 mg/5 ml i 250 mg/5 ml: por. d / przym. krople, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V. Holandia. Amoksycylina - Rosja Ospamox - Sanoz, Austria. Hikoncil - KRKA, Słowenia).

Penicyliny chronione przez inhibitor

Są kombinacją leku penicylinowego i inhibitora (beta-laktamaza. Najszerzej stosowana jest amoksycylina / klawulanian, aktywna przeciwko opornemu H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus (ale nie MRSA); bardziej aktywny przeciwko pneumokokom o zmniejszonej wrażliwości niż ceftriakson Tikarcylina/klawulanian jest skuteczny przeciwko Serratia, Citrobacter i niektórym szczepom P. aeruginosa i Acinetobacter Dodanie inhibitorów beta-laktamazy nie przezwycięża oporności na Pseudomonas aeruginosa Tylko 20-30% szczepów P aeruginosa .Wszystkie leki działają bakteriobójczo na bakterie beztlenowe, w tym na B. fragilis, Prevotella melaninogenicus.Stosowane w profilaktyce okołooperacyjnej w chirurgii jamy brzusznej.Sulbaktam posiada własne klinicznie istotne działanie przeciwbakteryjne na Neisseria i Acinetobacter.

Skutki uboczne. Nudności i wymioty, biegunka, rzadko - zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna. Zdarzały się przypadki zapalenia naczyń, choroby posurowiczej, rumienia wielopostaciowego (w tym zespołu Stevensa-Johnsona), złuszczającego; możliwa płytka nazębna na zębach podczas używania zawieszenia.

Interakcja. Leki zobojętniające sok żołądkowy, środki przeczyszczające, glukozamina zmniejszają wchłanianie chronionych penicylin.

Amoksycylina / klawulanian (amoksycylina / kwas klawulanowy)

Wskazania. Zakażenia dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, kości, układu moczowo-płciowego i jamy brzusznej wywołane przez drobnoustroje wytwarzające beta-laktamazy. Jest stosowany jako lek pierwszego wyboru u dzieci niedawno wypisanych ze szpitala lub leczonych antybiotykami przez okres 3 miesięcy przed obecną chorobą, a także w grupach wysokiego ryzyka oporności flory pneumotropowej (internaty, przedszkola). . Lek z wyboru przy infekcjach beztlenowych (Vincenta, ropień płuca, rany głębokie), ropniach, zapaleniu powięzi i ropowicy, ukąszeniach zwierząt, infekcjach zębów, a także w profilaktyce przeciwbakteryjnej podczas operacji narządowych Jama brzuszna i miednicy małej.

Przeciwwskazania. Historia żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby związanych ze stosowaniem kwasu klawulanowego. Wzmacniające odparzenia pieluszkowe - nie przeszkadzają w wielokrotnym użyciu.

Ostrożnie. Niewydolność nerek, wątroby; wysypka rumieniowa charakterystyczna dla mononukleozy zakaźnej, przewlekłej białaczki limfocytowej.

Dawkowanie (wg amoksycyliny): Wewnątrz dzieci poniżej 12 lat - 45 mg/kg/dobę w 2 dawkach (do 750 mg/dobę), powyżej 12 lat i dorośli - 1750 mg/dobę w 2 dawkach (875 × 2). Jeśli to konieczne, dawkę zwiększa się do 80-100 mg / kg / dzień, lepiej jest stosować leki o stosunku amoksycyliny i klawulanianu 7:1 lub wyższym. U/u noworodków - 60 mg/kg/dobę na 2 wstrzyknięcia, dzieci od 1 miesiąca. do 12 lat - 40-60 (do 90-120) mg / kg / dzień, powyżej 12 lat i dorośli - 3-4 (do 6) g / dzień na 3-4 wstrzyknięcia.

Formularz zwolnienia. Stosunek amoksycyliny i klawulanianu:

• 2:1 - tab. 0,25/0,125 g (Augmentin - oryginalna amoksycylina / klawulanian produkcji GlaxoSmithKline, Wielka Brytania, Medoklav - Medohsmi, Cypr, Amoxiclav - Lek, Słowenia);
• 4:1 - tab. 500/125 mg por. d / przym. podejrz. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4:1 - tab. dyspergowalny 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg i 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Holandia). 5:1 - od. dla roztworu IV 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
• 7:1 - tab. 0,875/0,125 g, por. d / przym. podejrz. 200/28,5 mg/5 ml i 400/57 mg/5 ml (Augmentin – formy do dawkowania 2 razy dziennie z najlepszym stosunkiem amoksycyliny do klawulanianu).

Ampicylina/sulbaktam (ampicylina/sulbaktam)

Wskazania i przeciwwskazania. Tak samo jak amoksycylina/klawulanian, nadwrażliwość na sulbaktam.

Dozowanie. Dzieci w każdym wieku, w tym noworodki - 150 mg / kg / dzień (100 mg / kg / dzień ampicyliny i 50 mg / kg / dzień sulbaktamu) na 3-4 (dla noworodków - na 2) zastrzyki, dorośli - 1,5 -12 g dziennie na 2-4 wstrzyknięcia w / m lub w / w.

Forma wydania: pory. d / przym. roztwory 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Tikarcylina + kwas klawulanowy (ticarcilliri/kwas klawulanowy)

Wskazania. Ciężkie (płuca, jama brzuszna, kości, tkanki miękkie, drogi moczowe) spowodowane wielooporną florą Gram-ujemną, w tym beztlenową.

Dawkowanie (wg tikarcyliny): dzieci powyżej 3 miesiąca życia. o wadze do 60 kg - 200-300 mg / kg / dzień na 4-6 wstrzyknięć, dla dzieci o masie ciała 60 kg i więcej, a także dorosłych - 12-18 g na 4-6 wstrzyknięć w / w kroplówce (przez 30 minut ) .

Skutki uboczne: zawroty głowy, neutropenia, hipokaliemia.

Forma wydania: lyof. od. d / przym. 1500/100 mg i 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, Wielka Brytania).

Penicyliny to pierwsze AMP opracowane na bazie produktów odpadowych mikroorganizmów. Należą do szerokiej klasy antybiotyków β-laktamowych (β-laktamów), która obejmuje również cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy. Wspólny w strukturze tych antybiotyków jest czteroczłonowy pierścień β-laktamowy. β-laktamy stanowią podstawę nowoczesnej chemioterapii, ponieważ zajmują czołowe lub ważne miejsce w leczeniu większości infekcji.

Klasyfikacja penicylin

Naturalny:

Benzylopenicylina (penicylina), sole sodowe i potasowe

Benzylpenicylina prokaina (sól nowokainowa penicyliny)

Penicylina benzylowa benzatyny

Fenoksymetylopenicylina

Pół syntetyczny:

izoksazolilpenicyliny

aminopenicyliny

Ampicylina
Amoksycylina

karboksypenicyliny

Karbenicylina
Tikarcylina

ureidopenicyliny

Azlocillin
Piperacylina

penicyliny chronione inhibitorem

Amoksycylina/klawulanian
Ampicylina/sulbaktam
Tikarcylina/klawulanian
Piperacylina/tazobaktam

Przodkiem penicylin (i ogólnie wszystkich β-laktamów) jest penicylina benzylowa (penicylina G lub po prostu penicylina), która jest stosowana w praktyce klinicznej od wczesnych lat 40-tych. Obecnie grupa penicylin obejmuje szereg leków, które w zależności od pochodzenia, budowy chemicznej i działania przeciwdrobnoustrojowego dzielą się na kilka podgrup. Spośród naturalnych penicylin w praktyce medycznej stosuje się benzylopenicylinę i fenoksymetylopenicylinę. Inne leki to związki półsyntetyczne otrzymywane w wyniku chemicznej modyfikacji różnych naturalnych AMP lub produktów pośrednich ich biosyntezy.

Mechanizm akcji

Penicyliny (i wszystkie inne β-laktamy) działają bakteriobójczo. Celem ich działania są białka bakterii wiążące penicyliny, które w końcowym etapie syntezy peptydoglikanu, będącego głównym składnikiem ściany komórkowej bakterii, pełnią funkcję enzymów. Zablokowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do śmierci bakterii.

Aby przezwyciężyć powszechną oporność nabytą wśród drobnoustrojów związaną z wytwarzaniem specjalnych enzymów – β-laktamaz niszczących β-laktamy, opracowano związki mogące nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory β-laktamaz – kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Wykorzystywane są do tworzenia penicylin kombinowanych (zabezpieczonych przed inhibitorami).

Ponieważ u ssaków nie występują białka wiążące peptydoglikany i penicyliny, specyficzna toksyczność makroorganizmów dla β-laktamów jest nietypowa.

Spektrum aktywności

naturalne penicyliny

Charakteryzują się identycznym spektrum przeciwdrobnoustrojowym, różnią się jednak nieco poziomem aktywności. Wartość MIC fenoksymetylopenicyliny w stosunku do większości mikroorganizmów jest z reguły nieco wyższa niż benzylopenicyliny.

Główny znaczenie kliniczne wykazuje oporność na oksacylinę na β-laktamazy gronkowcowe. Z tego powodu oksacylina jest wysoce aktywna wobec ogromnej większości szczepów gronkowców (w tym PRSA) - czynników wywołujących pozaszpitalne zakażenia. Działanie leku na inne drobnoustroje nie ma praktycznego znaczenia. Oksacylina nie ma wpływu na gronkowce, których oporność na penicyliny nie jest związana z produkcją β-laktamazy, ale z pojawieniem się atypowego PSB – MRSA.

Spektrum działania aminopenicylin wydłuża się dzięki działaniu na niektórych członków rodziny Enterobacteriaceae - E coli, Shigella spp., Salmonella spp. oraz P. mirabilis, które charakteryzują się niskim poziomem wytwarzania chromosomalnych β-laktamaz. Pod względem aktywności przeciwko Shigelli ampicylina przewyższa nieco amoksycylinę.

Zauważa się przewagę aminopenicylin nad naturalnymi penicylinami w odniesieniu do: Haemophilus spp. Znaczenie ma wpływ amoksycyliny na H. pylori.

Zgodnie ze spektrum i poziomem działania na bakterie Gram-dodatnie i beztlenowce, aminopenicyliny są porównywalne z naturalnymi penicylinami. Jednak Listeria są bardziej wrażliwe na aminopenicyliny.

Aminopenicyliny są podatne na hydrolizę przez wszystkie β-laktamazy.

Spektrum przeciwdrobnoustrojowych aminopenicylin chronionych inhibitorem (amoksycylina / klawulanian, ampicylina / sulbaktam) jest rozszerzane dzięki takim bakteriom Gram-ujemnym, jak Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, a także beztlenowce grupy B. kruche które syntetyzują chromosomalne β-laktamazy klasy A.

Ponadto aminopenicyliny chronione inhibitorem działają na mikroflorę z nabytą opornością dzięki produkcji β-laktamaz: gronkowce, gonokoki, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E coli, P. mirabilis.

W odniesieniu do drobnoustrojów, których oporność na penicyliny nie jest związana z produkcją β-laktamaz (np. MRSA, S.pneumoniae), aminopenicyliny chronione inhibitorem nie wykazują żadnych korzyści.

Spektrum działania karbenicyliny i tikarcyliny na bakterie Gram-dodatnie zasadniczo pokrywa się z działaniem innych penicylin, ale poziom aktywności jest niższy.

Promienica.

Ponieważ penicyliny długo działające nie wytwarzają wysokich stężeń we krwi i praktycznie nie przechodzą przez BBB, nie są stosowane w leczeniu ciężkich infekcji. Wskazania do ich stosowania ograniczają się do leczenia zapalenia migdałków gardłowych i kiły (z wyjątkiem kiły nerwowej), profilaktyki róży, szkarlatyny i reumatyzmu. Fenoksymetylopenicylina jest stosowana w leczeniu łagodnych i umiarkowanych zakażeń paciorkowcami (zapalenie migdałków gardłowych, róża).

Ze względu na rosnącą oporność gonokoków na penicylinę jej empiryczne zastosowanie w leczeniu rzeżączki jest nieuzasadnione.

oksacylina

Potwierdzone lub podejrzewane infekcje gronkowcowe o różnej lokalizacji (z potwierdzeniem wrażliwości na oksacylinę lub z niewielkim ryzykiem rozprzestrzeniania się oporności na metycylinę).

Aminopenicyliny i aminopenicyliny chronione inhibitorem

Główne wskazania do stosowania tych leków są takie same. Powołanie aminopenicylin jest bardziej uzasadnione w łagodnych i niepowikłanych zakażeniach, a ich pochodne chronione inhibitorami - w cięższych lub nawracających postaciach, a także w obecności danych o wysokiej częstości występowania drobnoustrojów wytwarzających β-laktamazę.

Droga podania (pozajelitowa lub doustna) dobierana jest w zależności od ciężkości zakażenia. Do podawania doustnego bardziej odpowiednie jest stosowanie amoksycyliny lub amoksycyliny/kwasu klawulanowego.

Dodatkowe wskazania do przepisywania aminopenicylin chronionych inhibitorem to:

Karboksypenicyliny i karboksypenicyliny chronione inhibitorem

Kliniczne znaczenie karboksypenicylin obecnie maleje. Jako wskazania do ich stosowania można rozważyć zakażenia szpitalne wywołane przez wrażliwe szczepy. P.aeruginosa. Jednocześnie karboksypenicyliny należy przepisywać tylko w połączeniu z innymi AMP, które są aktywne przeciwko Pseudomonas aeruginosa (aminoglikozydy generacji II-III, fluorochinolony).

Wskazania do stosowania tikarcyliny / klawulanianu są nieco szersze i obejmują ciężkie, głównie szpitalne, zakażenia o różnej lokalizacji spowodowane wielooporną i mieszaną (tlenowo-beztlenową) mikroflorą:

Ureidopenicyliny i ureidopenicyliny chronione inhibitorami

Ureidopenicyliny w połączeniu z aminoglikozydami stosuje się w leczeniu Pseudomonas aeruginosa (w przypadku nadwrażliwości P.aeruginosa).

Piperacillin/tazobactam jest stosowany w leczeniu ciężkich, głównie szpitalnych, mieszanych (tlenowo-beztlenowych) zakażeń o różnej lokalizacji:

powikłania ropno-septyczne po porodzie;

ZhVP, żółciowe zapalenie otrzewnej, ropnie wątroby;

Interakcje leków

Penicylin nie należy mieszać z aminoglikozydami w tej samej strzykawce lub w tym samym systemie infuzyjnym ze względu na ich niezgodność fizyczną i chemiczną.

Połączenie ampicyliny z allopurynolem zwiększa ryzyko wystąpienia wysypki „ampicyliny”.

Stosowanie dużych dawek soli potasowej benzylopenicyliny w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasowymi lub inhibitorami ACE przesądza o zwiększonym ryzyku hiperkaliemii.

Należy zachować ostrożność przy łączeniu penicylin działających przeciwko Pseudomonas aeruginosa z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi ze względu na potencjalne ryzyko zwiększonego krwawienia. Nie zaleca się łączenia z lekami trombolitycznymi.

Należy unikać stosowania penicylin w połączeniu z sulfonamidami, ponieważ może to osłabić ich działanie bakteriobójcze.

Cholestyramina wiąże penicyliny w przewodzie pokarmowym i zmniejsza ich biodostępność po podaniu doustnym.

Penicyliny doustne mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych poprzez zakłócanie krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów.

Penicyliny są w stanie spowolnić wydalanie metotreksatu z organizmu poprzez hamowanie jego wydzielania kanalikowego.

Informacje dla pacjentów

Wewnątrz penicyliny należy popić dużą ilością wody. Ampicylinę i oksacylinę należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem (lub 2 godziny po posiłku), fenoksymetylopenicylinę, amoksycylinę i amoksycylinę/klawulanian – niezależnie od przyjmowanych pokarmów.

Zawiesinę do podawania doustnego należy przygotować i przyjąć zgodnie z załączoną instrukcją.

Ściśle przestrzegaj przepisanego schematu podczas całego przebiegu leczenia, nie pomijaj dawki i przyjmuj ją w regularnych odstępach czasu. Jeśli pominiesz dawkę, zażyj ją tak szybko, jak to możliwe; nie bierz, jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki; nie podwajaj dawki. Utrzymuj czas trwania terapii, szczególnie w przypadku infekcji paciorkowcami.

Nie używaj przeterminowanych lub zdegradowanych preparatów, ponieważ mogą być toksyczne.

Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni i pojawią się nowe objawy. W przypadku pojawienia się wysypki, pokrzywki lub innych objawów reakcji alergicznej należy zaprzestać przyjmowania leku i skonsultować się z lekarzem.

Stół. Preparaty z grupy penicylin.
Główne cechy i cechy aplikacji

ZAJAZD	Lekform LS	F (w środku), %	T ½, h *	Schemat dawkowania	Cechy leków
naturalne penicyliny
benzylopenicylina (sól potasowa i sodowa)	Od. d / w. 250 tysięcy sztuk; 500 tysięcy sztuk; 1 milion jednostek; 1,5 miliona jednostek; 5 milionów jednostek; 10 milionów jednostek w kolbie.	10-20	0,5-0,7	pozajelitowo Dorośli: 4-12 milionów jednostek/dzień w 4-6 wprowadzeniach; z paciorkowcowym zapaleniem migdałków gardłowych - 500 tysięcy jednostek co 8-12 godzin przez 10 dni; z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych i wsierdzia – 18-24 mln jednostek/dobę 6 wprowadzeń Dzieci: do 1 miesiąca: patrz rozdział „Zastosowanie AMP u dzieci”; starsze niż 1 miesiąc: 50-100 tysięcy jednostek / kg / dzień w 4 wstrzyknięciach; z paciorkowcowym zapaleniem migdałków gardłowych - 25-50 tysięcy jednostek / kg / dzień w 2 wstrzyknięciach przez 10 dni; z zapaleniem opon mózgowych 300-400 tysięcy sztuk / kg / dzień w 6 wprowadzeniach	Główna naturalna penicylina. Podstawowa aktywność przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim. Wysoka alergenność
benzylopenicylina prokaina	Od. d / w. 600 tysięcy sztuk; oraz 1,2 miliona jednostek; w kolbie.	ND	24	V/m Dorośli ludzie: 600 tys.-1,2 mln sztuk / dzień w 1-2 zastrzykach Dzieci: do 1 miesiąca: patrz rozdział „Zastosowanie APM u dzieci”; starsze niż 1 miesiąc: 50-100 tys. szt/kg/dzień w 1-2 zastrzykach	Wskazania: infekcje paciorkowcowe o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, ambulatoryjne formy pneumokokowego zapalenia płuc. W przypadku przedawkowania możliwe są zaburzenia psychiczne.
Penicylina benzylowa benzatyny	Od. d / w. 300 tysięcy sztuk; 600 tysięcy sztuk; 1,2 miliona jednostek; 2,4 miliona jednostek w kolbie.	ND	Parę dni	V/m Dorośli: 1,2-2,4 mln sztuk raz; z kiłą - 2,4 miliona jednostek / dzień co 5-7 dni (2-3 zastrzyki); w profilaktyce reumatyzmu i róży nawrotowej - 1,2-2,4 mln sztuk ґ raz w miesiącu Dzieci: 1,2 miliona sztuk jednorazowo; w profilaktyce reumatyzmu - 600 tys.-1,2 mln sztuk ґ 1 raz w miesiącu	Nie tworzy wysokich stężeń we krwi. Wskazania: kiła, łagodne i umiarkowane infekcje paciorkowcowe, profilaktyka szkarlatyny i nawrotowej róży, całoroczna profilaktyka reumatyzmu
Benzylpenicylina (sól potasowa)/ benzylopenicylina prokaina/benzatyna benzylopenicylina (1:1:1) (Bicylina-3)	Od. d / w. 1,2 miliona jednostek na fiolkę.	ND	Parę dni	V/m Dorośli i dzieci: 1,2 miliona jednostek jednorazowo	Nie tworzy wysokich stężeń we krwi. Niedozwolone jest podawanie donaczyniowe. Wskazania: łagodne do umiarkowanych infekcje paciorkowcowe, całoroczna profilaktyka reumatyzmu. Przeciwwskazane u uczulonych na prokainę (novocaine)
Penicylina benzylowa benzatyny/ benzylopenicylina prokaina (4:1) ( Bicylina-5)	Od. d / w. 1,5 miliona jednostek w fiolce.	ND	Parę dni	V/m Dorośli i dzieci: 1,5 miliona IU jednorazowo; w profilaktyce reumatyzmu - 1,5 mln sztuk ґ raz w miesiącu	Zobacz Bicylina-3
Fenoksymetylo-penicylina	Patka. 0,1g; 0,25 g; 0,5g; 1,0g; 1,5g; 1 milion jednostek; 1,2 mln jm tab. sol. 600 tys. IU; 1 milion IU Dragee 100 tysięcy jednostek Porów. za podejrzenie d / spożycie 0,3 g; 0,6g; 1,2 g; 300 tys. jm / 5 ml Gran. za podejrzenie d / spożycie 125 mg / 5 ml; 300 tys. jm / 5 ml Pan. 400 mg/ml; 750 tys. jm / 5 ml Czapka. d/spożycie 150 tys. j.m./ml	40-60	0,5-1,0	w środku Dorośli: 0,25-0,5 g co 6 godzin; z paciorkowcowym zapaleniem migdałków i gardła - 0,25 g co 8-12 godzin przez 10 dni; w profilaktyce reumatyzmu - 0,25 g co 12 godzin. Dzieci: 30-40 mg/kg/dobę w 4 dawkach podzielonych; z paciorkowcowym zapaleniem migdałków gardłowych - 0,125-0,25 g co 8-12 godzin przez 10 dni	Nie tworzy wysokich stężeń we krwi. Wskazania: łagodne do umiarkowanych infekcje paciorkowcami, całoroczna profilaktyka reumatyzmu
Izoksazolylpenicyliny
oksacylina	Czapki. 0,25 g Patka. 0,25 g; 0,5 grama Od. d / w. 0,25 g; 0,5 g w fiolce.	25-30	0,5-0,7	w środku Dorośli: 0,5-1,0 g co 6 godzin 1 godzinę przed posiłkiem Dzieci: do 1 miesiąca: patrz rozdział „Zastosowanie AMP u dzieci”; powyżej 1 miesiąca: 40-60 mg/kg/dzień w 3-4 dawkach (ale nie więcej niż 1,5 g/dzień) pozajelitowo Dorośli: 4-12 g/dzień w 4-6 wstrzyknięciach Dzieci: 0,2-0,3 g / kg / dzień w 4-6 wstrzyknięciach	Penicylina przeciwgronkowcowa. Przyjmowany doustnie nie tworzy wysokich stężeń we krwi. Wskazania: infekcje gronkowcowe (z wyjątkiem wywołanych przez MRSA)
aminopenicyliny
Ampicylina	Patka. 0,125g; 0,25 g Czapki. 0,25 g; 0,5 grama Zawiesz. d / spożycie 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml Od. d / w. 0,25 g; 0,5g; 1,0g; 2,0 g Od. za podejrzenie do podawania doustnego 5 g Sir., 0,25 g/5 ml Od. d / czapka. do podawania doustnego dla dzieci 100 mg / ml	35-40	1,0	w środku Dorośli: 0,5 g co 6 godzin 1 godzinę przed posiłkiem Dzieci: 30-50 mg/kg/dobę w 4 dawkach podzielonych pozajelitowo Dorośli: 2-6 g/dzień w 4 wstrzyknięciach; z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych i wsierdzia - 8-12 g/dobę w 4-6 zastrzykach Dzieci: do 1 miesiąca: patrz rozdział „Zastosowanie AMP u dzieci”; starsze niż 1 miesiąc: 50-100 mg / kg / dzień w 4 wstrzyknięciach; z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych – 0,3 g/kg/dobę w 6 zastrzykach	Spektrum działania poszerza się dzięki E coli, Salmonella, Shigella, szczepy niewytwarzające β-laktamaz H.influenzae. Przyjmowany doustnie nie tworzy wysokich stężeń we krwi. Może powodować niealergiczną wysypkę
Amoksycylina	Patka. 0,125g; 0,25 g; 0,5g; 0,375g; 0,75g; 1,0 g Patka. sol. 0,75g; 1,0 g Czapki. 0,25 g; 0,5 grama Czapka. do podawania doustnego 100 mg/ml Gran. za podejrzenie d / spożycie 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	w środku Dorośli: 0,25-0,5 g co 8 godzin; w zapobieganiu zapaleniu wsierdzia - 3,0 g jednorazowo Dzieci: 30-60 mg/kg/dobę w 3 dawkach podzielonych	Biodostępność jest niezależna od pożywienia. Wskazania: zakażenia DP i MVP o nasileniu łagodnym do umiarkowanego; likwidacja H. pylori; zapobieganie zapaleniu wsierdzia
Karboksypenicyliny
Karbenicylina	Od. d / w. 1,0 g w fiolce.	10-20	1	I/V Dorośli i dzieci: 0,4-0,6 g / kg / dzień w 6-8 zastrzykach Wprowadzenie odbywa się przez powolną infuzję przez 30-60 minut	P.aeruginosa Niska aktywność przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim. Może powodować zaburzenia elektrolitowe, upośledzoną agregację płytek krwi, zapalenie żył
Ureidopenicyliny
Azlocillin	Od. d / w. 0,5g; 1,0g; 2,0 g; 4,0 g na fiolkę.	ND	1	I/V Dorośli: 0,2-0,35 g/kg/dzień w 4-6 wstrzyknięciach Dzieci: do 1 miesiąca: patrz rozdział „Zastosowanie AMP u dzieci”; starsze niż 1 miesiąc: 0,2-0,3 g / kg / dzień w 4 wstrzyknięciach	Spektrum rozszerza się o Enterobacteriaceae i niefermentujące bakterie. Główne znaczenie kliniczne to działanie przeciwko P.aeruginosa ale teraz wiele szczepów jest odpornych.
Piperacylina	Od. d / w. 1,0g; 2,0 g; 3,0g; 4,0 g na fiolkę.	ND	1	I/V Dorośli: 0,2-0,3 g/kg/dzień w 4-6 wstrzyknięciach Dzieci: 0,15-0,3 g/kg/dobę w 3-4 wstrzyknięciach Wprowadzenie odbywa się przez powolną infuzję przez 30 minut	Spektrum rozszerza się o Enterobacteriaceae i niefermentujące bakterie. Główne znaczenie kliniczne to działanie przeciwko P.aeruginosa ale teraz wiele szczepów jest odpornych. Lepiej tolerowany niż karbenicylina
Penicyliny chronione przez inhibitor
Amoksycylina/ klawulanian	Od. za podejrzenie d / spożycie 0,156 g / 5 ml dla dzieci; 0,312g/ 5 ml Patka. 0,375g; 0,625g; 1,0 g Od. d / czapka. 0,063 g/ml Od. liof. d / w. 0,6g; 1,2 grama	90/75	1,3/1	Wewnątrz (podczas posiłków) Dorośli: 0,375-0,625 g co 8-12 godzin Dzieci: 40-60 mg/kg/dobę (jako amoksycylina) w 3 dawkach podzielonych I/V Dorośli: 1,2 g co 6 do 8 godzin. Dzieci: 40-60 mg/kg/dobę (jako amoksycylina) w 3 dawkach	H.influenzae, przedstawiciele Enterobacteriaceae oraz B. kruche.
Ampicylina/ sulbaktam (sultamycylina) Ampicylina/ sulbaktam	Patka. 0,375 grama Od. za podejrzenie d / spożycie 0,25 g / 5 ml Porów. liof. d / w. 0,25 g; 0,5g; 0,75g; 1,0g; 1,5g; 3,0 g na fiolkę.	ND	1/1	w środku Dorośli: 0,375-0,75 g co 12 godzin Dzieci: 50 mg/kg/dobę w 2 dawkach podzielonych pozajelitowo Dorośli: 1,5-12 g/dzień w 3-4 zastrzykach Dzieci: 150 mg/kg/dzień w 3-4 zastrzykach	Widmo rozszerzone przez PRSA produkujące szczepy β-laktamazy H.influenzae, niektórzy przedstawiciele Enterobacteriaceae oraz B. kruche. Większe możliwości infekcji DP i MVP. Może być stosowany przy infekcjach skóry i tkanek miękkich, infekcjach w obrębie jamy brzusznej, w profilaktyce w chirurgii
Tikarcylina/ klawulanian	Od. liof. d/inf. 1,6 g i 3,2 g na fiolkę.	ND	1/1	I/V Dorośli: 3,1 g co 6 do 8 godzin w ciężkich infekcjach - co 4 godziny Dzieci: 0,2-0,3 g / kg / dzień w 4-6 wstrzyknięciach Wprowadzenie odbywa się przez powolną infuzję przez 30 minut	Widmo rozszerzone przez PRSA produkujące szczepy β-laktamazy Enterobacteriaceae oraz B. kruche. Używany do infekcji szpitalnych
Piperacylina/ tazobaktam	Od. liof. d/inf. 2,25 g i 4,5 g na fiolkę.	ND	1/1	I/V Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 2,25-4,5 g co 6-8 godzin Wprowadzenie odbywa się przez powolną infuzję przez 30 minut	Szerokie spektrum obejmujące większość organizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych B. kruche. Używany do infekcji szpitalnych. Nie jest przeznaczony dla dzieci poniżej 12 roku życia

* Z normalną funkcją nerek

** Flemoxin Solutab

Antybiotyki z serii penicylin charakteryzują się niską toksycznością, rozszerzonym spektrum działania. Antybiotyki penicylinowe działają bakteriobójczo na większość szczepów bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, Pseudomonas aeruginosa.

Działanie leków z listy antybiotyków penicylinowych zależy od ich zdolności do wywoływania śmierci patogennej mikroflory. Penicyliny działają bakteriobójczo, oddziałując z enzymami bakteryjnymi, zaburzając syntezę ściany bakteryjnej.

Celem penicylin jest namnażanie się komórek bakteryjnych. Dla ludzi antybiotyki z grupy penicylin są bezpieczne, ponieważ błony komórek ludzkich nie zawierają bakteryjnego peptydoglikanu.

Klasyfikacja

Zgodnie z metodą produkcji i właściwościami wyróżnia się dwie główne grupy antybiotyków penicylinowych:

• naturalny - odkryty w 1928 r. przez Flemminga;
• półsyntetyczny - stworzony po raz pierwszy w 1957 roku, kiedy wyizolowano aktywny rdzeń antybiotyku 6-APK.

Szereg naturalnych penicylin otrzymywanych z mikrogrzyba Penicillum nie jest opornych na enzymy penicylinazy bakteryjnej. Z tego powodu spektrum działania naturalnych serii penicylin jest zawężone w porównaniu do grupy leków półsyntetycznych.

Klasyfikacja serii penicylin:

• naturalny;
  • fenoksymetylopenicylina - Ospen i analogi;
  • benzylopenicylina benzatynowa - Retarpen;
  • penicylina benzylowa - penicylina prokainowa;
• pół syntetyczny;
  • aminopenicyliny – amoksycyliny, ampicyliny;
  • przeciwgronkowcowe;
  • przeciw pseudomonom;
    • karboksypenicyliny;
    • ureidopenicyliny;
  • chroniony inhibitorem;
  • łączny.

Pod wpływem powszechnego stosowania antybiotyków bakterie nauczyły się wytwarzać enzymy beta-laktamazy, które niszczą penicyliny w żołądku.

Aby przezwyciężyć zdolność bakterii produkujących beta-laktamazę do niszczenia antybiotyków, stworzono połączone środki chronione przez inhibitor.

Spektrum działania

Naturalne penicyliny działają na bakterie:

• gram-dodatnie - gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, listeria, pałeczki;
• Gram-ujemne - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - powodujące miękki wrzód, Pasteurella multocida - powodujące pasterelozę;
• beztlenowce - Clostridia, Fusobacteria, promieniowce;
• krętki - leptospira, borrelia, blade krętki.

Spektrum działania półsyntetycznych penicylin jest szersze niż naturalnych.

Półsyntetyczne grupy antybiotyków z listy serii penicylin są klasyfikowane według ich spektrum działania, jako:

• nie działa na Pseudomonas aeruginosa;
• leki przeciwpseudomonalne.

Wskazania

Jako leki pierwszego rzutu w leczeniu infekcji bakteryjnych antybiotyki z serii penicylin stosuje się w leczeniu:

• choroby Układ oddechowy- zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli;
• Choroby laryngologiczne - zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków, zapalenie migdałków i gardła, szkarlatyna;
• choroby układu moczowego - zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek
• rzeżączka, kiła;
• infekcje skóry;
• zapalenie szpiku;
• blennorrhea noworodków;
• zmiany bakteryjne błon śluzowych, tkanki łącznej;
• leptospiroza, promienica;
• zapalenie opon mózgowych.

naturalne penicyliny

Naturalne penicyliny benzylowe są niszczone zarówno przez beta-laktamazy, jak i przez sok żołądkowy. Preparaty z tej grupy są produkowane jako leki do wstrzykiwań:

• przedłużone działanie - analogi o nazwach Bicillins o numerach 1 i 5, sól nowokainowa benzylopenicyliny;
• krótko działające - sole sodowe, potasowe penicyliny benzylowej.

Przez długi czas są uwalniane do krwi, gdy podane domięśniowo depot formy penicylin są powoli uwalniane z mięśnia do krwi po wstrzyknięciu:

• Bicellins 1 i 5 - są przepisywane 1 raz dziennie;
• Sól nowokainy benzylopenicyliny - 2 - 3 ruble / dzień.

aminopenicyliny

Antybiotyki z listy aminopenicylin są skuteczne w zwalczaniu większości zakażeń wywołanych przez bakterie Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i inne nazwy głównie bakterii Gram-ujemnych.

Lista antybiotyków aminopenicylin z serii penicylin obejmuje leki:

• seria ampicylin;
  • trihydrat ampicyliny;
  • ampicylina;
• amoksycylina;
  • Flemoxin Solutab;
  • ospamoks;
  • amozynę;
  • Ecoball.

Aktywność antybiotyków z listy ampicylin i amoksycylin, widma działania leków z tych grup penicylin są podobne.

Antybiotyki z serii ampicyliny mają słabszy wpływ na pneumokoki, jednak aktywność Ampicyliny i jej analogów o nazwach Ampicillin Akos, Trihydrat Ampicyliny jest wyższa w stosunku do Shigelli.

Antybiotyki z grupy są przepisywane:

• ampicyliny - wewnątrz tabletek i zastrzyków w / m, w / w;
• amoksycyliny - do podawania doustnego.

Seria amoksycylin jest skuteczna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, ale niektórzy członkowie tej grupy są niszczeni przez penicylinazy bakteryjne. Penicyliny z grupy antybiotyków ampicylinowych są oporne na enzymy penicylinazy.

Penicyliny przeciwgronkowcowe

Grupa penicylin przeciwgronkowcowych obejmuje antybiotyki o nazwach:

• oksacylina;
• dikloksacylina;
• nafcylina;
• metycylina.

Leki są odporne na penicylinazy gronkowcowe, które niszczą inne antybiotyki z serii penicylin. Najbardziej znanym z tej grupy jest lek przeciwgronkowcowy Oxacillin.

Penicyliny przeciwpseudomonalne

Antybiotyki z tej grupy mają szersze spektrum działania niż aminopenicyliny, są skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa, która powoduje ciężkie zapalenie pęcherza moczowego, ropne zapalenie migdałków i infekcje skóry.

Lista penicylin przeciwpseudomonalnych obejmuje:

• karboksypenicyliny - leki;
  • karbetyna;
  • Piopen;
  • Disodu karbenicyliny;
  • Timentina;
• grupa ureidopenicylin;
  • Bezpieczneotwarte;
  • Azlin;
  • bajpen;
  • piperacylina Picylina.

Karbenicylina jest dostępna tylko w postaci proszku do wstrzykiwań domięśniowych. Antybiotyki z tej grupy są przepisywane dorosłym.

Timentin jest przepisywany w przypadku ciężkich infekcji układu moczowo-płciowego, układu oddechowego. Azlocillin i analogi są przepisywane w zastrzykach w stanach ropno-septycznych:

• zapalenie otrzewnej;
• septyczne zapalenie wsierdzia;
• posocznica;
• ropień płucny;
• ciężkie infekcje układu moczowo-płciowego.

Piperacillin jest przepisywany głównie na infekcje wywołane przez Klebsiella.

Połączone środki chronione przed inhibitorami

Penicyliny chronione inhibitorami to preparaty złożone, w skład których wchodzi antybiotyk oraz substancja blokująca aktywność bakteryjnej beta-laktamazy.

Jako inhibitory beta-laktamazy, których jest około 500 odmian, są:

• kwas klawulanowy;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Do leczenia dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych Pod nazwami stosuje się głównie chronione antybiotyki z serii penicylin:

• amoksycylina + klawunian;
  • Augmentyna;
  • Amoksyklaw;
  • amoksyl;
• ampicylina + sulbaktam - Unazyna.

Od infekcji, które występują na tle osłabionej odporności, przepisać:

• tikarcylina + klawunian - Timentin;
• piperacylina + tazobaktam - Tazocin.

Leki skojarzone obejmują środek przeciwbakteryjny Ampiox i jego analog Ampiox-sodowy, w tym ampicylina + oksacylina.

Ampiox jest dostępny w postaci tabletek i proszku do wstrzykiwań. Ampiox stosuje się w leczeniu dzieci i dorosłych z ciężką sepsą, septycznym zapaleniem wsierdzia, infekcją poporodową.

Penicyliny dla dorosłych

Lista półsyntetycznych penicylin, które są szeroko stosowane w zapaleniu migdałków, zapaleniu ucha środkowego, zapaleniu gardła, zapaleniu zatok, zapaleniu płuc, obejmuje leki w tabletkach i zastrzykach:

• Hykoncyl;
• ospamoks;
• Amoksyklaw;
• amoksykar;
• ampicylina;
• Augmentyna;
• Flemoxin Solutab;
• Amoksyklaw;
• piperacylina;
• Tikarcylina;

Przeciw ropnemu, przewlekłemu odmiedniczkowemu zapaleniu nerek, bakteryjnemu zapaleniu pęcherza moczowego, zapaleniu cewki moczowej, zapaleniu błony śluzowej macicy, zapaleniu jajowodów u kobiet przepisuje się penicyliny:

• Augmentyna;
• Amoksyklaw;
• ampicylina + sulbaktam;
• Medoklaw;
• Piperacylina + tazobaktam;
• Tikarcylina z klawulanianem.

Penicyliny nie są stosowane przeciwko zapaleniu gruczołu krokowego, ponieważ nie wnikają w tkankę prostaty.

W przypadku alergii na penicyliny pacjent może mieć pokrzywkę, wstrząs anafilaktyczny, a w przypadku leczenia cefalosporynami.

Aby uniknąć reakcji alergicznej, gdy jesteś uczulony na antybiotyki beta-laktamowe, którymi są penicyliny i cefalosporyny, przepisywane są antybiotyki z grupy makrolidów.

Zaostrzenie przewlekłego odmiedniczkowego zapalenia nerek u kobiet w ciąży leczy się:

• ampicylina;
• amoksycylina + klawulanian;
• Tikarcylina + klawulanian;
• Oksacylina - z infekcją gronkowcową.

Lista niepenicylinowych antybiotyków, które lekarz może przepisać podczas ciąży na zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli lub zapalenie płuc, obejmuje leki:

• cefalosporyny;
  • cefazolina;
  • ceftriakson;
• makrolidy;
  • azytromycyna;
  • Klarytromycyna.

Penicyliny w leczeniu dzieci

Penicyliny są antybiotykami o niskiej toksyczności, dlatego często przepisuje się je choroba zakaźna dzieci.

Preferowane w leczeniu dzieci są penicyliny chronione inhibitorami przeznaczone do podawania doustnego.

Lista antybiotyków penicylinowych przeznaczonych do leczenia dzieci obejmuje Amoksycylinę i analogi, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin i Flemoklav Solutab.

Stosuje się je w leczeniu dzieci i postaci antybiotyku Solutab z serii niepenicylinowej, lista obejmuje analogi o nazwach:

• Vilprafen Solutab;
• Unidoks Solutab.

Leki w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny Solutab są nie mniej skuteczne niż zastrzyki i powodują mniej żalu i łez u dzieci podczas leczenia. Przeczytaj o antybiotykach w postaci dyspergowalnej tabletki musujące Możesz na stronie "Antybiotyk Solutab".

Od urodzenia lek Ospamoks i szereg jego analogów, które są produkowane w tabletki rozpuszczalne, granulat i proszek do sporządzania zawiesiny. Dawkowanie przepisuje lekarz na podstawie wieku i wagi dziecka.

U dzieci możliwe jest nagromadzenie penicylin w organizmie, spowodowane niedojrzałością układu moczowego lub chorobą nerek. Zwiększone stężenie antybiotyku we krwi ma toksyczny wpływ na komórki nerwowe, co objawia się drgawkami.

Gdy pojawią się takie objawy, leczenie zostaje przerwane, a antybiotyk z serii penicylin zostaje zastąpiony przez dziecko lekiem z innej grupy.

Przeciwwskazania, skutki uboczne penicylin

Uczulenie na analogi penicyliny i cefalosporyny jest przeciwwskazaniem do stosowania serii penicylin. Jeśli podczas leczenia pojawi się wysypka, swędzenie, należy przerwać przyjmowanie leków i skonsultować się z lekarzem.

Alergia na penicyliny może objawiać się obrzękiem Quinckego, anafilaksją.

Lista skutków ubocznych penicylin jest niewielka. Głównym negatywnym objawem jest tłumienie korzystnej mikroflory jelitowej.

Biegunka, kandydoza, wysypka skórna są główne skutki uboczne ze stosowania penicylin. rzadziej efekt uboczny leki z tej serii przejawiają się:

• nudności wymioty;
• bół głowy;
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
• obrzęk.

Stosowanie niektórych grup serii penicylin – benzylopenicylin, karbenicylin, może powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej z wystąpieniem hiperkaliemii lub hipernatremii, co zwiększa ryzyko zawału serca, podwyższonego ciśnienia krwi.

Szersza lista działań niepożądanych oksacyliny i jej analogów:

• naruszenie formuły leukocytów - niska hemoglobina, niskie neutrofile;
• ze strony nerek u dzieci - pojawienie się krwi w moczu;
• gorączka, wymioty, nudności.

Aby zapobiec rozwojowi działań niepożądanych, należy postępować zgodnie z instrukcją użycia, przyjmować lek w dawce przepisanej przez lekarza.

Więcej pełna informacja przeczytaj o każdej grupie antybiotyków z serii penicylin w dziale "Preparaty".