© Korzystanie z materiałów witryny tylko w porozumieniu z administracją.

Naukowcy niezawodnie zidentyfikowali wszystkie czynniki ryzyka prowadzące do rozwoju patologii serca i naczyń krwionośnych kilkadziesiąt lat temu. Co więcej, ta patologia odgrywa ważną rolę u młodych ludzi. Sekwencja rozwoju procesów u pacjenta z czynnikami ryzyka od momentu ich wystąpienia do rozwoju terminalnej niewydolności serca nazywana jest kontinuum sercowo-naczyniowym. W tym drugim z kolei duże znaczenie ma tzw. „kaskada nadciśnieniowa” – łańcuch procesów w organizmie pacjenta cierpiącego na nadciśnienie, który jest czynnikiem ryzyka wystąpienia większej poważna choroba(udar, zawał serca, niewydolność serca itp.). Wśród procesów, na które można wpływać, są te, które są regulowane przez angiotensynę II, której blokerami są omówione poniżej sartany.

Tak więc, jeśli nie można było zapobiec rozwojowi chorób serca środki zapobiegawcze, powinien „opóźnić” rozwój cięższej choroby serca we wczesnych stadiach. Dlatego pacjenci z nadciśnieniem powinni uważnie monitorować wartości ciśnienia krwi (w tym poprzez przyjmowanie leków), aby zapobiec dysfunkcji skurczowej lewej komory i wynikających z niej niekorzystnych następstw.

Mechanizm działania sartanów – blokerów receptora angiotensyny II

Możliwe jest przerwanie patologicznego łańcucha procesów zachodzących w ludzkim ciele z nadciśnieniem tętniczym, wpływając na jedno lub drugie ogniwo patogenezy. Tak więc od dawna wiadomo, że przyczyną nadciśnienia jest zwiększony ton tętnic, ponieważ zgodnie ze wszystkimi prawami hemodynamiki płyn dostaje się do węższego naczynia pod większym ciśnieniem niż szerokie. Układ renina-aldosteron-angiotensyna (RAAS) odgrywa wiodącą rolę w regulacji napięcia naczyniowego. Nie zagłębiając się w mechanizmy biochemii, wystarczy wspomnieć, że enzym konwertujący angiotensynę sprzyja powstawaniu angiotensyny II, a ten drugi, działając na receptory w ścianie naczyniowej, zwiększa jej napięcie, co skutkuje nadciśnieniem tętniczym.

W związku z powyższym istnieją dwie ważne grupy leków, które wpływają na układ renina-angiotensyna-aldosteron – inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) i blokery receptora angiotensyny II (ARB lub sartany).

Pierwsza grupa obejmuje leki takie jak enalapryl, lizynopryl, kaptopril i wiele innych.

Do drugiego - sartany, leki omówione szczegółowo poniżej - losartan, walsartan, telmisartan i inne.

Tak więc sartany blokują receptory dla angiotensyny II, normalizując w ten sposób zwiększone napięcie naczyniowe. W rezultacie zmniejsza się obciążenie mięśnia sercowego, ponieważ teraz serce znacznie łatwiej „wpycha” krew do naczyń, a ciśnienie krwi wraca do normy.

wpływ różnych leków hipotensyjnych na układ renina-angiotensyna-aldosteron

Ponadto sartan, a także inhibitory ACE, przyczyniają się do zapewnienia: działanie organoochronne, to znaczy „chronią” siatkówkę oczu, wewnętrzną ścianę naczyń (błonę wewnętrzną, której integralność jest niezwykle ważna, gdy wysoki poziom cholesterol i miażdżyca), sam mięsień sercowy, mózg i nerki przed niekorzystnymi skutkami wysokiego ciśnienia krwi.

Do tego dochodzą wysokie ciśnienie krwi i miażdżyca, zwiększona lepkość krwi, cukrzyca i niezdrowy tryb życia – w dużym odsetku przypadków ostry zawał serca lub udar można dostać w dość młodym wieku. Dlatego nie tylko w celu skorygowania poziomu ciśnienia krwi, ale także w celu zapobiegania takim powikłaniom, sartany należy stosować, jeśli lekarz określił wskazania pacjenta do ich przyjmowania.

Wideo: kochanie. animacja o angiotensynie II i wysokim ciśnieniu krwi


Kiedy należy brać sartan?

Z powyższego wynika, że ​​wskazaniami do przyjmowania blokerów receptora angiotensyny są następujące choroby:

  • zwłaszcza w połączeniu z przerostem lewej komory. Doskonałe działanie hipotensyjne sartanów wynika z ich wpływu na procesy patogenetyczne zachodzące w ciele pacjenta z nadciśnieniem. Pacjenci powinni jednak liczyć się z tym, że optymalny efekt pojawia się już po kilku tygodniach od rozpoczęcia dziennego przyjmowania, niemniej jednak utrzymuje się przez cały okres leczenia.
  • . Według wspomnianego na wstępie kontinuum sercowo-naczyniowego wszystkie procesy patologiczne w sercu i naczyniach krwionośnych, a także w regulujących je układach neurohumoralnych, prędzej czy później prowadzą do tego, że serce nie radzi sobie ze zwiększonym obciążeniem, a mięsień sercowy po prostu się zużywa. Aby zatrzymać mechanizmy patologiczne we wczesnych stadiach, istnieją inhibitory ACE i sartany. Ponadto wieloośrodkowe badania kliniczne wykazały, że inhibitory ACE, sartany i beta-blokery znacznie zmniejszają tempo progresji CHF, a także zmniejszają do minimum ryzyko zawału serca i udaru mózgu.
  • Nefropatia. Stosowanie sartanów jest uzasadnione u pacjentów z patologią nerek, która była spowodowana lub wynikała z nadciśnienia.
  • Patologia sercowo-naczyniowa u pacjentów z typem 2. Stałe przyjmowanie sartanów przyczynia się do lepszego wykorzystania glukozy przez tkanki organizmu dzięki zmniejszeniu insulinooporności. Ten efekt metaboliczny przyczynia się do normalizacji poziomu glukozy we krwi.
  • Patologia sercowo-naczyniowa u pacjentów z. O tym wskazaniu decyduje fakt, że sartany normalizują poziom cholesterolu we krwi u pacjentów z wysokim poziomem cholesterolu, a także z brakiem równowagi między cholesterolem bardzo niskiej, niskiej i wysokiej gęstości (cholesterol VLDL, cholesterol LDL, cholesterol HDL). Przypomnijmy, że „zły” cholesterol znajduje się w lipoproteinach o bardzo małej i małej gęstości, a „dobry” – w lipoproteinach o dużej gęstości.

Czy sartany mają jakieś zalety?

Po uzyskaniu syntetycznych leków blokujących receptory angiotensyny naukowcy rozwiązali część problemów pojawiających się w praktycznym wykorzystaniu lekarzy z innych grup.

A więc w szczególności inhibitory ACE (prestarium, noliprel, enam, lizynopryl, diroton), które są dość skuteczne i bezpieczne, a ponadto w pewnym sensie nawet „przydatne” leki są bardzo często źle tolerowane przez pacjentów z powodu wyraźnej strony efekt w suchym kompulsywnym kaszlu. Sartany nie wykazują takich efektów.

(egiloc, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) i (verapamil, diltiazem) znacząco wpływają na częstość akcji serca, spowalniając ją, dlatego pacjenci z nadciśnieniem i zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia i/lub bradyarytmia, powinni przepisywać ARB. Te ostatnie nie wpływają na przewodzenie w sercu i częstość akcji serca. Ponadto sartany nie wpływają na metabolizm potasu w organizmie, co ponownie nie powoduje zaburzeń przewodzenia w sercu.

Ważną zaletą sartanów jest możliwość przepisywania ich aktywnym seksualnie mężczyznom, ponieważ sartany nie powodują zaburzeń potencji i erekcji, w przeciwieństwie do przestarzałych beta-blokerów (anaprilin, obzidan), które pacjenci często przyjmują samodzielnie, ponieważ oni pomagają".

Pomimo tych wszystkich zalet tak nowoczesnych leków jak ARB, wszystkie wskazania i cechy kombinacji leków powinny być określane przez: tylko lekarz biorący pod uwagę obraz kliniczny oraz wyniki badania konkretnego pacjenta.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania sartanów są indywidualna nietolerancja leków z tej grupy, ciąża, dzieciństwo do 18 lat ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek (niewydolność wątroby i nerek), hiperaldosteronizm, ciężkie zaburzenia składu elektrolitów krwi (potas, sód), stan po przeszczepie nerki. W związku z tym przyjmowanie leków należy rozpocząć dopiero po konsultacji z lekarzem rodzinnym lub kardiologiem, aby uniknąć działań niepożądanych.

Czy możliwe są skutki uboczne?

Podobnie jak w przypadku każdego leku, może wystąpić również lek z tej grupy skutki uboczne. Jednak częstość ich występowania jest znikoma i występuje z częstotliwością nieco większą lub mniejszą niż 1%. Obejmują one:

  1. Osłabienie, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne (z ostrym przyjęciem pionowej pozycji ciała), zwiększone zmęczenie i inne objawy osłabienia,
  2. Ból skrzynia w mięśniach i stawach kończyn,
  3. Ból brzucha, nudności, zgaga, zaparcia, niestrawność.
  4. Reakcje alergiczne, obrzęk błony śluzowej przewodów nosowych, suchy kaszel, zaczerwienienie skóry, świąd.

Czy wśród sartanów są lepsze narkotyki?

Zgodnie z klasyfikacją antagonistów receptora angiotensyny wyróżnia się cztery grupy tych leków.

Opiera się to na chemicznej budowie cząsteczki opartej na:

  • bifenylowa pochodna tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
  • Niebifenylowa pochodna tetrazolu (telmisartan),
  • Netetrazol niebifenylowy (eprosartan),
  • Związek niecykliczny (walsartan).

Pomimo tego, że same sartany są nowatorskim rozwiązaniem w kardiologii, wśród nich można również wyróżnić leki najnowszej (drugiej) generacji, znacznie przewyższające dotychczasowe sartany pod względem wielu właściwości farmakologicznych i farmakodynamicznych oraz efektów końcowych. Do tej pory tym lekiem jest telmisartan (nazwa handlowa w Rosji - „Micardis”). Ten lek można słusznie nazwać najlepszym wśród najlepszych.

Lista sartanów, ich charakterystyka porównawcza

Substancja aktywnaNazwy handloweDawkowanie substancji czynnej w tabletce, mgKraj produkcjiCena w zależności od dawki i ilości w opakowaniu pocierać
LosartanBlocktran

Presartan

Vasotenz

12.5; 25;50Rosja

Czechy, Słowacja

Rosja, Słowenia

Szwajcaria

Islandia

140-355
IrbesartanIrsar

Aprovel

150; 300Rosja

Francja

684-989
KandesartanHiposard

Kandecor

8; 16; 32Polska

Słowenia

193-336
TelmisartanMicardis40; 80 Austria, Niemcy553-947
Telmisartan + hydrochlorotiazydMicardis Plus40+12.5;80+12.5 Austria, Niemcy553-947
AzilsartanEdarbi40; 80 Japonia520-728
EprosartanTeveten600 Niemcy, Francja, USA, Holandia1011-1767
WalsartanValz

Valsacor

Diovan

40;80;160Islandia, Bułgaria,

Rosja,
Słowenia

Szwajcaria

283-600

1564-1942

Walsartan + hydrochlorotiazydWalz N

Valsakor N

Valsacor ND

40+12.5;Islandia, Bułgaria, Rosja,

Słowenia

283-600

Czy sartan można brać z innymi lekami?

Często pacjenci z nadciśnieniem mają inne choroby współistniejące, które wymagają wyznaczenia leków złożonych. Na przykład pacjenci z zaburzeniami rytmu mogą jednocześnie otrzymywać leki przeciwarytmiczne, beta-blokery i inhibitory antagonistów angiotensyny, a pacjenci z dusznicą bolesną mogą również otrzymywać azotany. Ponadto wykazano, że wszyscy pacjenci z patologią serca przyjmują leki przeciwpłytkowe (aspiryna-kardio, tromboAss, acecardol itp.). Dlatego pacjenci otrzymujący wymienione leki i nie tylko nie powinni obawiać się przyjmowania ich razem, ponieważ sartany są w pełni kompatybilne z innymi lekami kardiologicznymi.

Spośród wyraźnie niepożądanego połączenia można zauważyć tylko połączenie sartanów i inhibitorów ACE, ponieważ ich mechanizm działania jest prawie taki sam. Takie połączenie nie jest przeciwwskazane, raczej nie ma sensu.

Podsumowując, należy zauważyć, że bez względu na to, jak atrakcyjnie może się to wydawać efekty kliniczne tego czy innego leku, w tym sartanów, należy przede wszystkim skonsultować się z lekarzem. Ponownie, leczenie rozpoczęte w niewłaściwym czasie bywa obarczone zagrożeniem dla zdrowia i życia i odwrotnie, samoleczenie połączone z samodiagnozą może również wyrządzić pacjentowi nieodwracalną szkodę.

Wideo: wykłady na temat sartanów


Aktualizacja artykułu 30.01.2019

Nadciśnienie tętnicze(AH) w Federacja Rosyjska(RF) pozostaje jednym z najważniejszych problemów medycznych i społecznych. Wynika to z szerokiego rozprzestrzeniania się tej choroby (około 40% dorosłej populacji Federacji Rosyjskiej ma podwyższony poziom ciśnienie krwi), a także fakt, że nadciśnienie jest najważniejszym czynnikiem ryzyka poważnych chorób układu krążenia – zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu.

Stały uporczywy wzrost ciśnienia krwi (BP) do 140/90 mm. rt. Sztuka. i wyżej- oznaka nadciśnienia tętniczego (nadciśnienie).

Do czynników ryzyka przyczyniających się do manifestacji nadciśnienie tętnicze odnieść się:

  • Wiek (mężczyźni powyżej 55 lat, kobiety powyżej 65 lat)
  • Palenie
  • Siedzący tryb życia,
  • Otyłość (obwód powyżej 94 cm dla mężczyzn i powyżej 80 cm dla kobiet)
  • Rodzinne przypadki wczesnej choroby układu krążenia (u mężczyzn poniżej 55 roku życia, u kobiet poniżej 65 roku życia)
  • Wartość ciśnienia tętna u osób starszych (różnica między ciśnieniem skurczowym (górnym) i rozkurczowym (dolnym). Zwykle jest to 30-50 mm Hg.
  • Stężenie glukozy na czczo 5,6-6,9 mmol/l
  • Dyslipidemia: cholesterol całkowity powyżej 5,0 mmol/l, cholesterol w lipoproteinach o niskiej gęstości 3,0 mmol/l lub więcej, cholesterol w lipoproteinach o wysokiej gęstości 1,0 mmol/l lub mniej u mężczyzn i 1,2 mmol/l lub mniej u kobiet, triglicerydy powyżej 1,7 mmol/l
  • stresujące sytuacje
  • nadużywanie alkoholu,
  • Nadmierne spożycie soli (ponad 5 gramów dziennie).

Rozwój nadciśnienia ułatwiają również takie choroby i stany, jak:

  • Cukrzyca (stężenie glukozy w osoczu na czczo 7,0 mmol/l lub więcej przy powtarzanych pomiarach, a także poposiłkowe stężenie glukozy w osoczu 11,0 mmol/l lub więcej)
  • Inne choroby endokrynologiczne (guz chromochłonny, pierwotny hiperaldosteronizm)
  • choroba nerek i tętnice nerkowe
  • Przyjęcie leki i substancje (glikokortykosteroidy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, hormonalne) środki antykoncepcyjne, erytropoetyna, kokaina, cyklosporyna).

Znając przyczyny choroby, możesz zapobiec rozwojowi powikłań. Osoby starsze są zagrożone.

Zgodnie z nowoczesną klasyfikacją przyjętą przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) nadciśnienie dzieli się na:

  • Stopień 1: Zwiększone ciśnienie krwi 140-159 / 90-99 mm Hg
  • Stopień 2: Zwiększone ciśnienie krwi 160-179/100-109 mm Hg
  • Stopień 3: Zwiększone ciśnienie krwi do 180/110 mm Hg i więcej.

Domowe pomiary ciśnienia krwi mogą być cennym uzupełnieniem monitorowania skuteczności leczenia i są ważne w wykrywaniu nadciśnienia. Zadaniem pacjenta jest prowadzenie dziennika samokontroli ciśnienia tętniczego, w którym ciśnienie krwi i tętno są rejestrowane podczas pomiaru przynajmniej rano, po południu i wieczorem. Możliwe jest komentowanie stylu życia (wstawanie, jedzenie, aktywność fizyczna, sytuacje stresowe).

Technika pomiaru ciśnienia krwi:

  • Szybko napełnij mankiet do poziomu ciśnienia o 20 mmHg powyżej skurczowego ciśnienia krwi (SBP), gdy puls zniknie
  • Ciśnienie krwi mierzone jest z dokładnością do 2 mm Hg
  • Zmniejszaj ciśnienie w mankiecie z szybkością około 2 mmHg na sekundę
  • Poziom ciśnienia, przy którym pojawia się pierwszy ton, odpowiada SBP
  • Poziom ciśnienia, przy którym następuje zanik tonów, odpowiada rozkurczowemu ciśnieniu krwi (DBP)
  • Jeśli tony są bardzo słabe, należy podnieść rękę i wykonać kilka ruchów ściskających pędzlem, a następnie powtórzyć pomiar, nie ściskając mocno tętnicy błoną fonendoskopu
  • Podczas wstępnego pomiaru ciśnienie krwi jest rejestrowane w obu ramionach. W przyszłości pomiar wykonywany jest na ramieniu, na którym ciśnienie krwi jest wyższe
  • U pacjentów z cukrzyca a u osób otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe ciśnienie krwi należy również mierzyć po 2 minutach stania.

Pacjenci z nadciśnieniem odczuwają ból głowy (często w okolicy skroniowej, potylicznej), epizody zawrotów głowy, szybkie zmęczenie, zły sen, może powodować ból serca, niewyraźne widzenie.
Choroba jest powikłana kryzysami nadciśnieniowymi (gdy ciśnienie krwi gwałtownie wzrasta do wysokich wartości, częste oddawanie moczu, ból głowy, zawroty głowy, kołatanie serca, uczucie gorąca); upośledzona czynność nerek - stwardnienie nerek; udary, krwotok śródmózgowy; zawał mięśnia sercowego.

Aby zapobiec powikłaniom, pacjenci z nadciśnieniem muszą stale monitorować ciśnienie krwi i przyjmować specjalne leki przeciwnadciśnieniowe.
Jeżeli dana osoba jest zaniepokojona powyższymi dolegliwościami, a także presją 1-2 razy w miesiącu, jest to okazja do kontaktu z terapeutą lub kardiologiem, który zleci niezbędne badania, a następnie ustali dalszą taktykę leczenia. Dopiero po przeprowadzeniu niezbędnego kompleksu badań można porozmawiać o wyznaczeniu terapii lekowej.

Samopodawanie leków może prowadzić do rozwoju niepożądanych skutków ubocznych, powikłań i może być śmiertelne! Zabrania się samodzielnego stosowania leków na zasadzie „pomagania znajomym” lub korzystania z zaleceń farmaceutów w sieciach aptecznych !!! Stosowanie leków hipotensyjnych jest możliwe tylko na receptę!

Głównym celem leczenia pacjentów z nadciśnieniem jest zminimalizowanie ryzyka rozwoju powikłań sercowo-naczyniowych i zgonu z ich powodu!

1. Interwencje w stylu życia:

  • Rzucić palenie
  • Normalizacja masy ciała
  • Spożycie napojów alkoholowych poniżej 30 g/dzień alkoholu dla mężczyzn i 20 g/dzień dla kobiet
  • Zwiększona aktywność fizyczna – regularne ćwiczenia aerobowe (dynamiczne) przez 30-40 minut co najmniej 4 razy w tygodniu
  • Zmniejszenie spożycia soli kuchennej do 3-5 g/dzień
  • Zmiana diety wraz ze wzrostem spożycia pokarmów roślinnych, zwiększeniem diety potasu, wapnia (znajdującego się w warzywach, owocach, zbożach) i magnezu (znajdującego się w produktach mlecznych), a także zmniejszeniem spożycia zwierząt tłuszcze.

Środki te są przepisywane wszystkim pacjentom z nadciśnieniem tętniczym, w tym otrzymującym leki przeciwnadciśnieniowe. Pozwalają: obniżyć ciśnienie krwi, zmniejszyć zapotrzebowanie na leki przeciwnadciśnieniowe, korzystnie wpłynąć na istniejące czynniki ryzyka.

2. Farmakoterapia

Dzisiaj porozmawiamy o tych lekach - nowoczesne środki do leczenia nadciśnienia tętniczego.
Nadciśnienie tętnicze to choroba przewlekła, która wymaga nie tylko stałego monitorowania ciśnienia krwi, ale także stałego przyjmowania leków. Nie ma kursu terapii hipotensyjnej, wszystkie leki są przyjmowane bezterminowo. Przy nieskuteczności monoterapii przeprowadza się selekcję leków z różnych grup, często łącząc kilka leków.
Z reguły pragnieniem pacjenta z nadciśnieniem jest zakup najpotężniejszego, ale niedrogiego leku. Trzeba jednak zrozumieć, że tak nie jest.
Jakie leki są w tym celu oferowane pacjentom cierpiącym na nadciśnienie?

Każdy lek hipotensyjny ma swój własny mechanizm działania, tj. wpływać na jednego lub drugiego „mechanizmy” podwyższania ciśnienia krwi :

a) Układ renina-angiotensyna- w nerkach wytwarzana jest (ze spadkiem ciśnienia) substancja prorenina, która przenika do krwi do reniny. Renina (enzym proteolityczny) wchodzi w interakcję z białkiem osocza krwi - angiotensynogenem, w wyniku czego powstaje nieaktywna substancja angiotensyna I. Angiotensyna w interakcji z enzymem konwertującym angiotensynę (ACE) przechodzi do substancji czynnej angiotensyny II. Substancja ta przyczynia się do wzrostu ciśnienia krwi, zwężenia naczyń krwionośnych, zwiększenia częstotliwości i siły skurczów serca oraz pobudzenia układu współczulnego system nerwowy(co również prowadzi do wzrostu ciśnienia krwi), zwiększona produkcja aldosteronu. Aldosteron promuje retencję sodu i wody, co również zwiększa ciśnienie krwi. Angiotensyna II jest jednym z najsilniejszych środków zwężających naczynia w organizmie.

b) Kanały wapniowe komórek naszego ciała- wapń w organizmie jest w stanie związanym. Kiedy wapń dostaje się do komórki przez specjalne kanały, powstaje białko kurczliwe, aktomiozyna. Pod jego działaniem naczynia zwężają się, serce zaczyna mocniej się kurczyć, wzrasta ciśnienie i wzrasta częstość akcji serca.

c) Adrenoreceptory- w naszym ciele w niektórych narządach znajdują się receptory, których podrażnienie wpływa na ciśnienie krwi. Receptory te obejmują receptory alfa-adrenergiczne (α1 i α2) oraz receptory beta-adrenergiczne (β1 i β2).Pobudzenie receptorów α1-adrenergicznych prowadzi do wzrostu ciśnienia krwi, α2-adrenoreceptory - do obniżenia ciśnienia krwi. Receptory β1-adrenergiczne zlokalizowane są w sercu, w nerkach, ich pobudzenie prowadzi do wzrostu częstości akcji serca, wzrostu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz wzrostu ciśnienia krwi. Pobudzenie receptorów β2-adrenergicznych zlokalizowanych w oskrzelikach powoduje rozszerzenie oskrzelików i usunięcie skurczu oskrzeli.

d) Układ moczowy- w wyniku nadmiaru wody w organizmie wzrasta ciśnienie krwi.

e) Centralny układ nerwowy- pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego zwiększa ciśnienie krwi. W mózgu znajdują się ośrodki naczynioruchowe, które regulują poziom ciśnienia krwi.

Zbadaliśmy więc główne mechanizmy wzrostu ciśnienia krwi w ludzkim ciele. Czas przejść do leków na nadciśnienie (przeciwnadciśnieniowe), które wpływają na te właśnie mechanizmy.

Klasyfikacja leków na nadciśnienie tętnicze

  1. Diuretyki (diuretyki)
  2. Blokery kanału wapniowego
  3. Beta-blokery
  4. Środki działające na układ renina-angiotensyjny
    1. Blokery (antagoniści) receptorów angiotensyjnych (sartany)
  5. Środki neurotropowe centralna akcja
  6. Środki działające na ośrodkowy układ nerwowy (OUN)
  7. Blokery alfa

1. Diuretyki (diuretyki)

W wyniku usunięcia nadmiaru płynów z organizmu obniża się ciśnienie krwi. Diuretyki zapobiegają reabsorpcji jonów sodu, które w efekcie są wydalane i niosą ze sobą wodę. Oprócz jonów sodu diuretyki wypłukują z organizmu jony potasu, które są niezbędne do funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego. Istnieją leki moczopędne, które oszczędzają potas.

Przedstawiciele:

  • Hydrochlorotiazyd (Hypotiazyd) - 25 mg, 100 mg, jest częścią preparatów złożonych; Długotrwałe stosowanie w dawce powyżej 12,5 mg nie jest zalecane ze względu na możliwy rozwój cukrzycy typu 2!
  • Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamide MV, Indap, Ionic retard, Akripamidretard) - częściej dawka wynosi 1,5 mg.
  • Triampur (złożony środek moczopędny zawierający triamteren oszczędzający potas i hydrochlorotiazyd);
  • Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone). Wykazuje istotny efekt uboczny (u mężczyzn powoduje rozwój ginekomastii, mastodynii).
  • Eplerenon (Inspra) - często stosowany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, nie powoduje rozwoju ginekomastii i mastodynii.
  • Furosemid 20mg, 40mg. Lek jest krótki, ale szybko działający. Hamuje reabsorpcję jonów sodu w kolanie wstępującym pętli Henlego, kanalików proksymalnych i dystalnych. Zwiększa wydalanie wodorowęglanów, fosforanów, wapnia, magnezu.
  • Torasemid (Diuver) - 5mg, 10mg, jest diuretykiem pętlowym. Główny mechanizm działania leku wynika z odwracalnego wiązania torasemidu z transporterem jonów sodu/chloru/potasu zlokalizowanym w błonie wierzchołkowej grubego odcinka pętli wstępującej Henlego, co skutkuje zmniejszeniem lub całkowitym zahamowaniem sodu reabsorpcja jonów i spadek ciśnienia osmotycznego płynu wewnątrzkomórkowego i reabsorpcja wody. Blokuje receptory aldosteronu w mięśniu sercowym, zmniejsza zwłóknienie i poprawia funkcję rozkurczową mięśnia sercowego. Torasemid w mniejszym stopniu niż furosemid powoduje hipokaliemię, natomiast jest bardziej aktywny, a jego działanie jest dłuższe.

Diuretyki są przepisywane w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Indapamid jest jedynym lekiem moczopędnym stosowanym samodzielnie w nadciśnieniu.
Szybko działające diuretyki (furosemid) są niepożądane w systematycznym stosowaniu w nadciśnieniu, są przyjmowane w stanach nagłych.
Podczas stosowania leków moczopędnych ważne jest przyjmowanie preparatów potasu na kursach do 1 miesiąca.

2. Blokery kanału wapniowego

Blokery kanału wapniowego (antagoniści wapnia) to niejednorodna grupa leków, które mają ten sam mechanizm działania, ale różnią się szeregiem właściwości, w tym farmakokinetykami, selektywnością tkankową i wpływem na częstość akcji serca.
Inna nazwa tej grupy to antagoniści jonów wapnia.
Istnieją trzy główne podgrupy AK: dihydropirydyna (głównym przedstawicielem jest nifedypina), fenyloalkiloaminy (głównym przedstawicielem jest werapamil) i benzotiazepiny (głównym przedstawicielem jest diltiazem).
Ostatnio zaczęto je dzielić na dwie duże grupy, w zależności od wpływu na tętno. Diltiazem i werapamil są klasyfikowane jako tak zwani „spowalniający tempo” antagoniści wapnia (nie dihydropirydyna). Kolejna grupa (dihydropirydyna) obejmuje amlodypinę, nifedypinę i wszystkie inne pochodne dihydropirydyny, które zwiększają lub nie zmieniają częstości akcji serca.
Blokery kanału wapniowego są stosowane w nadciśnieniu tętniczym, chorobie wieńcowej serca (przeciwwskazane w ostrych postaciach!) i zaburzeniach rytmu serca. W przypadku arytmii stosuje się nie wszystkie blokery kanału wapniowego, ale tylko te obniżające puls.

Przedstawiciele:

Redukcja pulsu (nie dihydropirydyna):

  • Verapamil 40mg, 80mg (przedłużone: Isoptin SR, Verogalide ER) - dawkowanie 240mg;
  • Diltiazem 90mg (Altiazem RR) - dawka 180mg;

Do arytmii nie stosuje się następujących przedstawicieli (pochodne dihydropirydyny): Przeciwwskazane w ostrym zawale mięśnia sercowego i niestabilnej dławicy piersiowej!!!

  • Nifedypina (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - dawka 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
  • Amlodypina (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordy Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
  • Amlotop, Omelarcardio, Amlovas) - dawkowanie 5mg, 10mg;
  • Felodypina (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Nimodypina (Nimotop) - 30 mg;
  • Lacydypina (Lacipil, Sakur) - 2mg, 4mg;
  • Lerkanidypina (Lerkamen) - 20 mg.

Od skutki uboczne pochodne dihydropirydyny, można wskazać obrzęk, głównie kończyny dolne ból głowy, zaczerwienienie twarzy, przyspieszenie akcji serca, zwiększone oddawanie moczu. Jeśli obrzęk utrzymuje się, konieczna jest wymiana leku.
Lerkamen, który jest przedstawicielem trzeciej generacji antagonistów wapnia, ze względu na wyższą selektywność wobec wolnych kanałów wapniowych powoduje obrzęki w mniejszym stopniu w porównaniu z innymi przedstawicielami tej grupy.

3. Beta-blokery

Istnieją leki, które nie blokują selektywnie receptorów - działanie nieselektywne, są przeciwwskazane w astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Inne leki selektywnie blokują tylko receptory beta serca - działanie selektywne. Wszystkie beta-blokery zakłócają syntezę proreniny w nerkach, blokując w ten sposób układ renina-angiotensyna. W rezultacie naczynia krwionośne rozszerzają się, a ciśnienie krwi spada.

Przedstawiciele:

  • Metoprolol (Betaloc ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egiloc retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egiloc C, Vasocardinretard 200mg, Metocardretard 100mg);
  • Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - najczęściej dawka to 5 mg, 10 mg;
  • Nebiwolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
  • Betaksolol (Lokren) - 20 mg;
  • Karwedilol (Karvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - w zasadzie dawka to 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Leki z tej grupy stosuje się w nadciśnieniu w połączeniu z choroba niedokrwienna serce i arytmie.
Leki krótko działające, których stosowanie w nadciśnieniu nie jest racjonalne: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.

Główne przeciwwskazania do beta-blokerów:

  • astma oskrzelowa;
  • niskie ciśnienie;
  • zespół chorej zatoki;
  • patologia tętnic obwodowych;
  • bradykardia;
  • wstrząs kardiogenny;
  • blokada przedsionkowo-komorowa II lub III stopnia.

4. Środki działające na układ renina-angiotensyna

Leki działają na różnych etapach powstawania angiotensyny II. Niektóre hamują (tłumią) enzym konwertujący angiotensynę, podczas gdy inne blokują receptory, na które działa angiotensyna II. Trzecia grupa hamuje reninę, reprezentowaną tylko przez jeden lek (aliskiren).

Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)

Leki te zapobiegają konwersji angiotensyny I do aktywnej angiotensyny II. W rezultacie zmniejsza się stężenie angiotensyny II we krwi, naczynia rozszerzają się, a ciśnienie spada.
Przedstawiciele (w nawiasach wskazano synonimy - substancje o tym samym składzie chemicznym):

  • Kaptopril (Capoten) - dawkowanie 25mg, 50mg;
  • Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - dawka najczęściej wynosi 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Lizynopryl (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - dawkowanie najczęściej to 5mg, 10mg, 20mg;
  • Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dawka 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - dawkowanie 4mg, 8mg;
  • Ramipryl (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dawka 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Chinapryl (Accupro) - 5mg, 10mg, 20mg, 40mg;
  • Fosinopril (Fozikard, Monopril) - w dawce 10 mg, 20 mg;
  • Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
  • Zofenopryl (Zocardis) - dawka 7,5 mg, 30 mg.

Leki są dostępne w różnych dawkach do terapii o różnym stopniu nadciśnienia tętniczego.

Cechą leku Captopril (Capoten) jest to, że jest racjonalny ze względu na krótki czas działania. tylko w kryzysach nadciśnieniowych.

Bardzo często używa się jasnego przedstawiciela grupy Enalapril i jej synonimów. Ten lek nie różni się czasem działania, dlatego przyjmuje się go 2 razy dziennie. Na ogół pełne działanie inhibitorów ACE można zaobserwować po 1-2 tygodniach stosowania leków. W aptekach można znaleźć różne generyki (analogi) enalaprilu, tj. tańsze leki zawierające enalapril, które są produkowane przez małe firmy produkcyjne. O jakości leków generycznych omówiliśmy w innym artykule, ale tutaj warto zauważyć, że leki generyczne enalapril są odpowiednie dla kogoś, nie działają na kogoś.

Inhibitory ACE powodują efekt uboczny - suchy kaszel. W przypadku rozwoju kaszlu inhibitory ACE zastępowane są lekami z innej grupy.
Ta grupa leków jest przeciwwskazana w ciąży, ma działanie teratogenne na płód!

Blokery receptora angiotensyny (antagoniści) (sartan)

Środki te blokują receptory angiotensyny. W rezultacie angiotensyna II nie wchodzi z nimi w interakcje, naczynia rozszerzają się, ciśnienie krwi spada

Przedstawiciele:

  • Losartan (Cozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12,5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vasotens 50 mg, 100 mg);
  • Eprosartan (Teveten) - 400mg, 600mg;
  • Valsartan (Diovan 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg; Valsacor 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valz 40 mg, 80 mg, 160 mg; Nortivan 40 mg, 80 mg, 160 mg; Valsaforce 80 mg, 160 mg);
  • Irbesartan (Aprovel) - 150mg, 300mg;
    Kandesartan (Atakand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
    Telmisartan (Micardis) - 40 mg, 80 mg;
    Olmesartan (Cardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Podobnie jak poprzednicy pozwalają ocenić pełny efekt 1-2 tygodnie po rozpoczęciu podawania. Nie powodują suchego kaszlu. Nie należy stosować w ciąży! W przypadku wykrycia ciąży w okresie leczenia należy przerwać leczenie hipotensyjne lekami z tej grupy!

5. Środki neurotropowe o działaniu ośrodkowym

Leki neurotropowe o działaniu ośrodkowym wpływają na ośrodek naczynioruchowy w mózgu, zmniejszając jego napięcie.

  • Moksonidyna (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
  • Rilmenidyna (Albarel (1mg) - 1mg;
  • Metylodopa (Dopegyt) - 250 mg.

Pierwszym przedstawicielem tej grupy jest klonidyna, która wcześniej była szeroko stosowana w nadciśnieniu. Teraz ten lek jest wydawany wyłącznie na receptę.
Obecnie moksonidyna stosowana jest zarówno w doraźnej opiece w kryzysie nadciśnieniowym, jak iw planowej terapii. Dawkowanie 0,2 mg, 0,4 mg. Maksymalna dzienna dawka to 0,6 mg/dzień.

6. Fundusze działające na centralny układ nerwowy

Jeśli nadciśnienie jest spowodowane długotrwałym stresem, stosuje się leki działające na ośrodkowy układ nerwowy (środki uspokajające (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, uspokajające, nasenne)).

7. Blokery alfa

Leki te wiążą się z receptorami alfa-adrenergicznymi i blokują je dla drażniący noradrenalina. W rezultacie spada ciśnienie krwi.
Zastosowany przedstawiciel - Doxazosin (Kardura, Tonocardin) - jest częściej wytwarzany w dawkach 1 mg, 2 mg. Służy do łagodzenia napadów i długotrwałej terapii. Wiele leków blokujących receptory alfa zostało przerwanych.

Dlaczego w nadciśnieniu tętniczym przyjmuje się wiele leków jednocześnie?

W początkowej fazie choroby lekarz przepisuje jeden lek, na podstawie niektórych badań i biorąc pod uwagę istniejące choroby u pacjenta. Jeśli jeden lek jest nieskuteczny, często dodaje się inne leki, tworząc kombinację leków obniżających ciśnienie krwi, które wpływa różne mechanizmy obniżenie ciśnienia krwi. Terapia skojarzona opornego (opornego) nadciśnienia tętniczego może łączyć do 5-6 leków!

Leki są wybierane z różnych grup. Na przykład:

  • inhibitor ACE/diuretyk;
  • bloker/diuretyk receptora angiotensyny;
  • Inhibitor ACE/bloker kanału wapniowego;
  • Inhibitor ACE / bloker kanału wapniowego / beta-bloker;
  • bloker receptora angiotensyny/bloker kanału wapniowego/beta-bloker;
  • Inhibitor ACE / bloker kanału wapniowego / diuretyk i inne kombinacje.

Istnieją kombinacje leków, które są nieracjonalne, na przykład: beta-blokery / blokery kanału wapniowego, obniżające puls, beta-blokery / leki działające centralnie i inne kombinacje. Samoleczenie jest niebezpieczne!

Istnieją preparaty złożone, które łączą składniki substancji z różnych grup leków przeciwnadciśnieniowych w 1 tabletce.

Na przykład:

  • Inhibitor ACE/diuretyk
    • Enalapril / Hydrochlorotiazyd (Co-renitek, Enap NL, Enap N,
    • Enap NL 20, Renipril GT)
    • Enalapril/Indapamid (Enzix Duo, Enzix Duo Forte)
    • Lizynopryl/Hydrochlorotiazyd (Iruzid, Lisinoton, Liten N)
    • Perindopril/Indapamid (NoliprelA i NoliprelAforte)
    • Chinapryl/Hydrochlorotiazyd (Akkuzid)
    • Fosinopril/hydrochlorotiazyd (Fozicard H)
  • bloker receptora angiotensyny/diuretyk
    • Losartan/hydrochlorotiazyd (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
    • Lorista ND)
    • Eprosartan/hydrochlorotiazyd (Teveten plus)
    • Walsartan/hydrochlorotiazyd (Co-diovan)
    • Irbesartan/hydrochlorotiazyd (co-provel)
    • Kandesartan/hydrochlorotiazyd (Atakand Plus)
    • Telmisartan/GHT (Micardis Plus)
  • Inhibitor ACE/bloker kanału wapniowego
    • Trandolapril/Verapamil (Tarka)
    • Lizynopryl/Amlodypina (Równik)
  • bloker receptora angiotensyny/bloker kanału wapniowego
    • Walsartan/Amlodypina (Exforge)
  • bloker kanału wapniowego dihydropirydyna/beta-bloker
    • Felodypina/metoprolol (Logimax)
  • beta-bloker / diuretyk (nie na cukrzycę i otyłość)
    • Bisoprolol / Hydrochlorotiazyd (Lodoz, Aritel plus)

Wszystkie leki są dostępne w różnych dawkach jednego i drugiego składnika, dawkę do pacjenta powinien dobrać lekarz.

Osiągnięcie i utrzymanie docelowych wartości ciśnienia tętniczego wymaga długotrwałego nadzoru lekarskiego z regularnym monitorowaniem przestrzegania przez pacjenta zaleceń dotyczących zmiany stylu życia i przestrzegania schematu przepisanych leków hipotensyjnych, a także korekty terapii w zależności od skuteczności, bezpieczeństwa i tolerancji leczenie. W obserwacji dynamicznej decydujące znaczenie ma nawiązanie osobistego kontaktu między lekarzem a pacjentem, nauczanie pacjentów w szkołach dla pacjentów z nadciśnieniem, co zwiększa przestrzeganie przez pacjenta leczenia.

Sartans, antagoniści receptora angiotensyny II: co to jest, jak działają leki, lista najlepszych przedstawicieli, przeciwwskazania

Sartany to klasa leków przeciwnadciśnieniowych, które zmniejszają wrażliwość receptorów w ścianach naczyń krwionośnych serca na hormon angiotensynę 2, który stymuluje ich skurcz. To jedna z najmłodszych grup leków obniżających ciśnienie krwi. Został stworzony jako alternatywa dla inhibitorów ACE, których stosowaniu często towarzyszy powikłanie – suchy kaszel.

Rozważ mechanizm działania sartanów, klasyfikację ARB, główne wskazania, przeciwwskazania, działania niepożądane, cechy interakcji leków.

efekt farmakologiczny

Jednym z głównych systemów regulujących ciśnienie krwi (BP), czyli całkowitą objętość krwi krążącej, jest renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS). Jest to złożony łańcuch reakcji, interakcji hormonów wątroby, nerek, nadnerczy, który reguluje napięcie ściany naczynia, ilość uwalnianej wody. Pod wpływem angiotensyny-2 tętnice kurczą się, co prowadzi do zwężenia ich światła, wzrostu ciśnienia krwi.

Sartany w nadciśnieniu tętniczym (AH) pomagają komórkom oprzeć się działaniu hormonu. Blokują receptory wrażliwe na angiotensynę-2, a miocyty naczyniowe zaczynają ignorować jej obecność.

Oprócz działania hipotensyjnego, ARB mają szereg efektów niezależnych od ciśnienia krwi, co wyjaśnia potrzebę stosowania leków do leczenia chorób serca i nerek.

Organoprotekcyjne, metaboliczne właściwości grupy sartanów (5)

  • zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
  • hamowanie, eliminacja przerostu lewej komory;
  • zapobieganie migotaniu przedsionków;
  • poprawa pracy serca przewlekła niewydolność organ.
  • zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia udaru;
  • poprawa funkcji poznawczych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.
  • zmniejszenie obrzęku;
  • podwyższony poziom potasu;
  • eliminacja wydalania białka z moczem (białkomocz);
  • spowolnienie progresji niewydolności nerek.
  • zwiększona wrażliwość tkanek na insulinę;
  • obniżenie poziomu cukru we krwi;
  • hamowanie rozwoju miażdżycy;
  • zmniejszenie ryzyka cukrzycy u pacjentów z nadciśnieniem;
  • obniżenie stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego, LDL, zwiększenie zawartości HDL.

Klasyfikacja narkotyków

Grupę sartanów reprezentują 4 podgrupy o różnej budowie chemicznej.

Lista sartanów najnowszej generacji, nazwy leków

Istnieją dwie generacje ARB. Przedstawicielami pierwszego są walsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Wszystkie blokują tylko jeden typ receptora (AT-1). Sartany drugiej generacji mają dwa mechanizmy działania: hamują receptory angiotensyny, aktywatora typu y proliferacji peroksysomów (PPAR-y). Ten ostatni reguluje:

  • różnicowanie komórek;
  • metabolizm lipidów, węglowodanów;
  • wrażliwość tkanki tłuszczowej na insulinę;
  • utlenianie kwasów tłuszczowych.

Jedynym ARB drugiej generacji zarejestrowanym w Rosji jest telmisartan (Micardis). Oprócz właściwości typowych dla grupy jest znacznie wydajniejszy:

  • zapobiega rozwojowi miażdżycy;
  • zmniejsza stężenie triglicerydów, glukozy w osoczu;
  • normalizuje aktywność hormonalną trzustki;
  • poprawia parametry metaboliczne u chorych na cukrzycę;
  • ma działanie przeciwzapalne;
  • łagodzi niektóre negatywne reakcje związane z przyjmowaniem diuretyków tiazydowych.

Jednak sartany niewiele różnią się pod względem siły ich wpływu na ciśnienie krwi. Maksymalna różnica wskaźników skurczowego, rozkurczowego ciśnienia krwi wynosi 2 mm Hg. Sztuka. To wyjaśnia powszechne stosowanie leków pierwszej generacji, w tym losartanu, który jako pierwszy został zsyntetyzowany.

Lista najskuteczniejszych sartanów pierwszej generacji

  • Walz;
  • Valsaforce;
  • Valsacor;
  • Diovan;
  • Nortivan;
  • Tarego.
  • Blocktran;
  • Vasoteny;
  • Zisacar;
  • karsartan;
  • Lozap;
  • Lorista;
  • Renikarda.
  • aprobata;
  • Ibertan;
  • Firmast.
  • Angiakand;
  • Atakand;
  • Hyposart;
  • Kandecor;
  • Xarten;
  • Ordis.

Wskazania do wizyty

Najczęściej sartany są przepisywane jako środek przeciwnadciśnieniowy pacjentom z nadciśnieniem tętniczym.Łączenie ARB z innymi lekami jest również skuteczne w przypadku:

  • Przewlekła niewydolność serca;
  • nefropatia;
  • mikroalbuminuria;
  • pogrubienie ściany lewej komory;
  • cukrzyca;
  • syndrom metabliczny;
  • miażdżyca;
  • migotanie przedsionków;
  • zawał mięśnia sercowego (tylko walsartan).

Stosowanie sartanów w nadciśnieniu tętniczym

ARB są lekami przeciwnadciśnieniowymi pierwszego rzutu i zaleca się ich podawanie przed innymi tabletkami obniżającymi ciśnienie krwi. Podstawowymi kandydatami są pacjenci, u których nadciśnieniu tętniczemu towarzyszą:

  • przerost lewej komory lub zakłócenie jej pracy;
  • Przewlekła niewydolność serca;
  • wydalanie albuminy z moczem (albuminuria);
  • cukrzyca;
  • upośledzona czynność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 60 ml / min);
  • miażdżyca pozawałowa;
  • przewlekła niewydolność nerek (z nietolerancją inhibitorów ACE);
  • jako alternatywa dla inhibitorów ACE, jeśli kaszel rozwija się na tle ich stosowania.

Wszystkie sartany można przepisać jako osobny kurs w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Monoterapia jest mniej skuteczna (56-70% skuteczności) niż kompleksowe leczenie(80-85% sukcesu). Skutek przyjmowania leku nie może być oceniony od razu. Szczyt skuteczności przypada na 4-8 tygodni terapii.

zawał mięśnia sercowego

Jedynym lekiem z grupy sartanów zalecanym pacjentom po zawale mięśnia sercowego jest walsartan. Niezawodnie wiadomo, że zmniejsza śmiertelność po zawale serca o 25%. Cechą leku jest wysoka swoistość wobec receptorów AT1, która jest 20 razy wyższa niż losartanu (3).

Główne atuty grupy

Główne zalety sartanów:

  • minimalne przeciwwskazania;
  • są powoli wydalane z organizmu: wystarczy 1 raz dziennie;
  • bardzo małe prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych;
  • odpowiedni dla diabetyków, osób starszych, pacjentów z chorobami nerek;
  • nie powodują kaszlu;
  • zwiększyć oczekiwaną długość życia pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi;
  • zmniejszyć ryzyko udaru;
  • w przeciwieństwie do inhibitorów ACE nie zwiększają ryzyka raka płuc.

Potencjalne skutki uboczne

Prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych reakcji po zażyciu sartanów jest bardzo małe. Według niektórych badań jest porównywalny z placebo. Najczęstszym powikłaniem są zawroty głowy związane ze spadkiem ciśnienia. Aby zmniejszyć dyskomfort, lekarze zalecają przyjmowanie pigułki w nocy.

Przeciwwskazania

  • w przypadku nadwrażliwości na składniki leku lub substancję czynną;
  • w czasie ciąży, laktacji.

Ze względu na udowodniony niekorzystny wpływ na płód, ARB nie są zalecane kobietom w wieku rozrodczym, które nie są dobrze chronione. W przypadku wykrycia nieplanowanego poczęcia lek zostaje zatrzymany.

Również sartany są przepisywane z ostrożnością:

  • dzieci;
  • pacjenci ze spadkiem całkowitej objętości krwi krążącej;
  • obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki;
  • ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min);
  • marskość wątroby;
  • niedrożność dróg żółciowych;
  • wraz z lekami zatrzymującymi potas.

Możliwe interakcje leków

Wszystkie sartany są dobrze kompatybilne z innymi rodzajami leków. Można je przyjmować razem ze wszystkimi znanymi lekami stosowanymi w leczeniu chorób układu krążenia, cukrzycy. Wzmacniają hipotensyjne działanie innych rodzajów leków obniżających ciśnienie krwi, co należy wziąć pod uwagę przy wyborze dawki.

Wymagane jest dodatkowe monitorowanie laboratoryjnych parametrów krwi przy łącznym stosowaniu sartanów i następujących leków:

Czy sartany powodują raka?

W 2010 roku opublikowano wyniki zakrojonej na szeroką skalę analizy kilku badań klinicznych. Autorzy znaleźli wzorzec między stosowaniem ARB a ryzykiem raka. Aby zweryfikować ustalenia naukowców, US Office for the Control of produkty żywieniowe, a także kilku niezależnych badaczy, przeprowadziło własną analizę, która nie wykazała związku między stosowaniem sartanów, a wzrostem prawdopodobieństwa zachorowania na raka. I odwrotnie, zastosowanie ARB zmniejszyło ryzyko nowotworów odbytnicy.

Kwestia związku między inhibitorami receptora angiotensyny a onkologią nie została jeszcze zamknięta. Nie bój się jednak leków przeciwnadciśnieniowych. Nawet jeśli teoria potwierdzi się nie na ich korzyść, ryzyko to jest niezwykle małe, a korzyści namacalne. Aby zapobiec rozwojowi raka, znacznie skuteczniejsze będzie zwalczanie innych czynników ryzyka niż zaprzestanie przyjmowania leków przedłużających życie.

Sartany czy inhibitory ACE: co jest lepsze?

Inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) mają bardzo podobny mechanizm działania do blokerów receptora angiotensyny II. Blokują one samą reakcję konwersji angiotensyny I do angiotensyny II.

Później okazało się, że ten sposób tworzenia hormonów nie jest jedynym możliwym. Według wstępnej oceny użycie sartanów powinno było rozwiązać ten problem. W końcu dezaktywują wrażliwość receptorów angiotensyny dowolnego pochodzenia. To wzmocniłoby efekt hipotensyjny. Jednak w praktyce założenie to nie było uzasadnione: w organizmie znaleziono inny typ receptorów, na które ARB nie miały wpływu.

Obie grupy leków obniżają ciśnienie krwi w przybliżeniu w ten sam sposób. Powołanie blokerów receptorów zamiast inhibitorów ACE ma sens, szczególnie dla pacjentów, u których podczas przyjmowania tych ostatnich rozwija się suchy kaszel - wyniszczający, powszechny efekt uboczny. W innych przypadkach są lekami z wyboru.

Oprócz działania hipotensyjnego, inhibitory ACE, sartany mają szereg dodatkowe właściwości, które pozytywnie wpływają na dynamikę przebiegu chorób układu sercowo-naczyniowego, zaburzeń pokrewnych. Jednak efekt działania inhibitorów jest lepiej zbadany, chociaż w niektórych chorobach bardziej uzasadnione jest wyznaczenie blokerów receptora angiotensyny.

Sartany a ryzyko zawału mięśnia sercowego

W 2000 roku opublikowano kilka badań, które wykazały związek między ARB a niewielkim wzrostem ryzyka zawału serca. Bardziej szczegółowe badanie tego problemu nie potwierdziło ani nie obaliło ich wniosków, ponieważ wyniki były sprzeczne.

Jednak nawet najbardziej zagorzali sceptycy zmuszeni są przyznać, że przy najbardziej pesymistycznych prognozach ryzyko to jest bardzo małe. O wiele bardziej niebezpieczne jest niekontrolowane nadciśnienie, niezdrowy tryb życia, dieta, palenie.

Sartany na nadciśnienie tętnicze - lista leków, klasyfikacja według generacji i mechanizmu działania

Głębokie studium stany patologiczne układu sercowo-naczyniowego umożliwiło stworzenie blokerów receptorów prowokujących wysokie ciśnienie angiotensyna II, znana pacjentom jako sartany stosowane w nadciśnieniu tętniczym. Głównym celem takich leków jest korekta ciśnienia krwi, której każdy skok przybliża początek poważnych problemów z sercem, nerkami i naczyniami mózgowymi.

Czym są sartany na nadciśnienie tętnicze

Sartany należą do grupy niedrogich leków obniżających ciśnienie krwi. U osób predysponowanych do nadciśnienia, leki te stają się niezbędnym składnikiem stabilnego życia, znacznie poprawiając perspektywy długowieczności. Skład leku zawiera składniki, które korygują ciśnienie w ciągu dnia, zapobiegają wystąpieniu ataków nadciśnienia i zapobiegają chorobie.

Wskazania do wizyty

Głównym wskazaniem do stosowania sartanów jest nadciśnienie. Są szczególnie wskazane dla osób, które ostro tolerują terapię beta-blokerami, ponieważ nie wpływają na procesy metaboliczne w organizmie. U pacjentów z niewydolnością serca sartany są przepisywane jako lek, który spowalnia mechanizmy prowadzące do dysfunkcji mięśnia sercowego i lewej komory. W neuropatii chronią nerki i przeciwdziałają utracie białka w organizmie.

Oprócz głównych wskazań do stosowania istnieją dodatkowe czynniki potwierdzające korzyści sartanów. Należą do nich następujące efekty:

  • zdolność do obniżania poziomu cholesterolu;
  • zmniejszenie ryzyka choroby Alzheimera;
  • wzmocnienie ściany aorty, co stanowi dodatkową ochronę przed skutkami nadciśnienia.

Mechanizm akcji

Wraz z głodem tlenu i spadkiem ciśnienia krwi w nerkach zaczyna tworzyć się specjalna substancja - renina, która przekształca angiotensynogen w angiotensynę I. Ponadto angiotensyna I pod wpływem specjalnych enzymów przekształca angiotensynę II, która przylegając do receptorów wrażliwy na ten związek powoduje nadciśnienie. Leki działają na te receptory, zapobiegając skłonnościom do nadciśnienia.

Korzyści z leków

Ze względu na wysoką skuteczność w leczeniu kryzysy nadciśnieniowe sartany zajmują niezależną niszę i są uważane za alternatywę dla inhibitorów ACE (inhibitorów konwertazy angiotensyny), które wcześniej dominowały w praktyce zapobiegania i leczenia różnych stadiów nadciśnienia tętniczego. Sprawdzone korzyści obejmują:

  • poprawa objawów u pacjentów z niewydolnością metaboliczną serca;
  • zmniejszenie ryzyka udaru, miażdżycy;
  • zmniejszenie prawdopodobieństwa ataku migotania przedsionków;
  • skuteczne i przedłużone blokowanie działania angiotensyny II;
  • brak akumulacji w ciele bradykininy (co wywołuje suchy kaszel);
  • dobrze tolerowany przez osoby starsze;
  • brak negatywny wpływ do funkcji seksualnych.

Klasyfikacja

Istnieje wiele nazw handlowych sartanów. Za pomocą skład chemiczny a w konsekwencji wpływ na Ludzkie ciało leki są podzielone na cztery grupy:

  • Pochodne bifenylowe tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
  • Niebifenylowe pochodne tetrazolu: Telmisartan.
  • Netetrazole niebifenylowe: Eprosartan.
  • Związki niecykliczne: Walsartan.

Lista leków

Stosowanie sartanów znalazło szerokie zapotrzebowanie w medycynie, praktykującej różne metody terapii nadciśnienia tętniczego. Lista znanych i stosowanych środków na wtórne nadciśnienie tętnicze obejmuje:

  • Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
  • Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
  • Eprosartan: Teweten.
  • Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
  • Telmisartan: Prytor, Micardis.
  • Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
  • Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
  • Azilsartan: Edarbi.

Sartany najnowszej generacji

Pierwsza generacja obejmuje te leki, które działają wyłącznie na układ hormonalny odpowiedzialny za: ciśnienie krwi(RAAS) poprzez blokowanie wrażliwych receptorów AT1. Sartany drugiej generacji są dwufunkcyjne: tłumią niepożądane objawy RAAS i mają pozytywny wpływ na algorytmy patogenetyczne zaburzeń metabolizmu lipidów i węglowodanów, a także na stany zapalne (niezakaźne) i otyłość. Eksperci z przekonaniem twierdzą, że przyszłość antagonistycznych sartanów należy do drugiego pokolenia.

Instrukcja użycia

Blokery receptora angiotensyny pojawiły się na rynku stosunkowo niedawno. Powinny być przyjmowane zgodnie z zaleceniami lekarza w dawce zależnej od indywidualnych cech pacjenta. Leki stosuje się raz dziennie, działają przez 24-48 godzin. Trwałe działanie sartanów objawia się po 4-6 tygodniach od momentu zabiegu. Leki łagodzą skurcze ściany naczyniowej w objawowym nadciśnieniu nerkowym, mogą być przepisywane jako część kompleksowej terapii nadciśnienia opornego.

Telmisartan

Popularnym lekiem należącym do grupy blokerów receptora angiotensyny jest Telmisartan. Wskazaniami do stosowania tego antagonisty jest zapobieganie chorobom układu krążenia oraz leczenie nadciśnienia pierwotnego, zmniejsza przerost kardiocytów, obniża poziom trójglicerydów. Tabletki przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, u pacjentów w podeszłym wieku i niewydolności wątroby, nie przeprowadza się dostosowania dawki leku.

Zalecana dawka to 40 mg na dobę, czasami można ją zmniejszyć do 20 mg (niewydolność nerek) lub zwiększyć do 80 (jeśli ciśnienie skurczowe nie spada uporczywie). Telmisartan dobrze łączy się z diuretykami tiazydowymi. Przebieg leczenia trwa około 4-8 tygodni. Na początku terapii należy monitorować ciśnienie krwi.

Cechy leczenia nadciśnienia (nadciśnienia) za pomocą sartanów

Sartany nazywają się specjalne środki, którego działanie skierowane jest na blokery receptora angiotensyny II. Lekarze często przepisują je pacjentom cierpiącym na nadciśnienie, ponieważ za pomocą tych leków można poprawić stan patologii.

Zasada wpływu

Podczas procesu obniżania ciśnienia w nerkach powstaje niedobór tlenu, w wyniku którego powstaje renina. To z jej pomocą pojawia się angiotensyna I, która przekształca się w angiotensynę II. Substancja ta jest uważana za składnik aktywny, który wpływa na ciśnienie, zwiększając je. Dlatego przyjmowanie sartanów w obecności nadciśnienia tętniczego u pacjenta pomaga wpływać na receptory, co zapobiega nadciśnieniu.

Zalety

Uważa się, że najbardziej skuteczne leki z nadciśnienia - są to sartany, różnią się one szeregiem zalet:

  • nie ma zależności od długotrwałego użytkowania;
  • przy normalnym ciśnieniu krwi leki go nie zmniejszają;
  • dobrze tolerowane i mają minimum negatywnych skutków.

Ponadto leki poprawiają funkcjonowanie nerek w nefropatii cukrzycowej, gwarantują regresję przerostu komór serca i normalizują wskaźniki niewydolności serca.

Aby osiągnąć maksymalną skuteczność, naukowcy zalecają jednoczesne stosowanie diuretyków z angiotensyną II. Na przykład „Indapamid” i „Dichlotiazyd”. Eksperci zauważają, że jeśli zastosujesz się do tej zasady, możesz zwiększyć skuteczność o 1,5 raza. Dzięki diuretom tiazydowym nie tylko wzmacnia się efekt, ale także wydłuża się działanie leków.

Indapamid

Dodatkowe efekty tych leków:

  1. Zapewnia ochronę komórkom układu nerwowego. Lek minimalizuje niekorzystne skutki choroby na mózg, będąc profilaktyką udaru mózgu. Ponieważ wpływają na mózg, lekarze często przepisują je pacjentom, którzy mają normalne ciśnienie krwi, ale są zagrożeni chorobami naczyniowymi.
  2. Zmniejsza się zagrożenie napadem migotania przedsionków, co zapewnia działanie antyarytmiczne.
  3. Zmniejsza ryzyko cukrzycy. Odpowiada za to efekt metaboliczny, aw obecności tej choroby stan pacjenta wróci do normy, ponieważ zostanie przeprowadzona insulinooporność tkanek.

Ważny! Takie substancje podczas nadciśnienia normalizują metabolizm lipidów, obniżają poziom cholesterolu i trójglicerydów, objętość kwas moczowy. Wszystko to jest bardzo ważne przy przyjmowaniu leków moczopędnych.

Niektóre sartany działają korzystnie na zespół Marfana, wzmacniają naczynia krwionośne i zapobiegają ich ewentualnemu pęknięciu. Normalizuje się również stan mięśni. Taki efekt ma "Losartan".

Losartan

Eksperci medyczni przepisują sartan osobom, które:

  1. Nadciśnienie, które jest głównym wskaźnikiem ich stosowania.
  2. Niewydolność serca, która może rozwijać się na tle nadczynności układu renina-angiotensyna-aldosteron. Na wczesna faza pozwala na normalizację czynności serca.
  3. Nefropatia jest niebezpieczną konsekwencją cukrzycy, nadciśnienia tętniczego. Wraz z chorobą zmniejsza się ilość białek wydalanych z moczem. Leki pomagają spowolnić rozwój niewydolności nerek.

Takie leki nie wpływają na metabolizm, drożność oskrzeli, narządy wzroku. W rzadkich przypadkach mogą powodować suchy kaszel, wzrost poziomu potasu. Efekt stosowania leków będzie widoczny już za miesiąc.

Osobliwości

Samoleczenie sartanami jest zabronione, schemat leczenia powinien dobrać lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Przed przepisaniem leków przeprowadzana jest specjalna diagnoza i badane są cechy stanu pacjenta.

Ważny! Narkotyki należy zażywać codziennie, bez przerwy.

Lekarze często przepisują kombinację sartanów i diuretyków. Najbardziej znane leki stosowane w leczeniu nadciśnienia to:

    „Micardis”, zawiera hydrochlorotiazyd, a także telmisartan;

Micardis
„Teveten” ma jako podstawę hydrochlorotiazyd i eprosartan;

Teveten

  • „Atakand plus” wyróżnia się obecnością kandesartanu, hydrochlorotiazydu.
  • Substancje te są również odpowiedzialne za ochronę narządy wewnętrzne, są bezpieczne, ponieważ nie mają skutków ubocznych.

    Klasyfikacja narkotyków

    Koszt leków zależy od producenta, czasu działania. Używając najczęściej tanie leki, pacjent musi zrozumieć, że należy częściej pić, ponieważ różnią się krótkim efektem.

    Leki są podzielone według składu i działania. Lekarze dzielą je na proleki i substancje czynne na podstawie obecności aktywnego metabolitu. Zgodnie ze składem chemicznym sartany to:

    • bifenylowe pochodne tetrazolu - "Losartan", "Candesartan" i "Irbesartan";
    • niecykliczny - „Walsartan”;

    Walsartan

  • netetrazol niebifenylowy - „Eprosartan”;
  • niebifenylowe pochodne tetrazolu - „telmisartan”.

    Telmisartan

    Bez recepty wszystkie te fundusze można kupić w wyspecjalizowanych punktach. Ponadto apteki oferują gotowe kombinacje.

    Wpływ na narządy

    Podczas stosowania sartanów pacjent nie odczuwa wzrostu liczby skurczów serca, co pomaga zapobiegać powstawaniu przerostu naczyń i serca. Jest to bardzo ważny punkt w rozwoju niedokrwienia, miażdżycy, a także przy kardiomiopatii nadciśnieniowej.

    Jeśli chodzi o wpływ na nerki, ponieważ choroba atakuje ten narząd, może w tym pomóc przyjmowanie sartanów. Odbywa się to poprzez wpływ na wydalanie białek z moczem, a mianowicie lek pomaga zminimalizować poziom tych substancji. Należy jednak pamiętać, że leki zwykle zwiększają poziom kreatyny w osoczu, co prowadzi do ostrej postaci choroby.

    Przeciwwskazania

    Sartany na nadciśnienie tętnicze najczęściej nie powodują działań niepożądanych, ale czasami pacjenci mogą zauważyć takie problemy:

    • zawroty głowy;
    • pojawienie się ostrych bólów głowy;
    • sen jest zaburzony;
    • temperatura wzrasta;
    • nudności z towarzyszącymi wymiotami;
    • zaparcia lub biegunka;
    • występuje swędzenie.

    Terapia powinna odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego. Zabrania się przyjmowania leków w okresie rodzenia i karmienia piersią, nie należy ich podawać dzieciom. Z wielką ostrożnością dozwolone jest stosowanie leków przez pacjentów cierpiących na patologię nerek, a także przez osoby starsze.

    Lekarz indywidualnie dobiera dawkowanie dla pacjenta, co gwarantuje szybkie uzyskanie dobrego i utrzymującego się przez długi czas efektu.

    Naukowcy przeprowadzili wiele eksperymentów, aby udowodnić skuteczność funduszy. Osoby, które zgodziły się wziąć udział w eksperymentach, pomogły w praktyce zbadać wszystkie mechanizmy sartanów.

    Obecnie trwają badania mające na celu sprawdzenie, czy leki rzeczywiście mogą powodować raka. Są to zabiegi niezbędne, gdyż niektórzy eksperci wyrażają opinię o zaangażowaniu sartanów w wywoływanie różnych nowotworów. Tłumaczą to tym, że leki, gdy dostają się do organizmu, powodują pewien proces pewnych substancji, które z kolei odgrywają ważną rolę w regulacji proliferacji komórek, co prowadzi do straszliwej choroby.

    Wcześniejsze eksperymenty wykazały, że ludzie zmuszeni do używania sartanów mają wysokie ryzyko zachorowania na nowotwór. Mimo to, ryzyko śmierci z powodu onkologii występuje zarówno u osoby przyjmującej lek, jak iu osoby, która nigdy o nim nie słyszała.

    Współczesna medycyna nie potrafi jeszcze jednoznacznie odpowiedzieć na to pytanie. Powodem tego jest brak pełna informacja o zaangażowaniu różnych leków w chorobę. Mimo to fundusze uważane są za najlepsze w walce z nadciśnieniem.

    Sartany w leczeniu nadciśnienia tętniczego

    Nadciśnienie tętnicze to stabilny wzrost ciśnienia krwi, który waha się między 145/95 mm Hg. Art., ale może wzrosnąć jeszcze wyżej. Podczas leczenia tej choroby należy bardzo ostrożnie dobierać leki. Jak pokazała już praktyka leczenia, optymalne i skuteczna metoda sartan można rozważyć w przypadku nadciśnienia tętniczego. Leki te - ARB (blokery receptora angiotensyny) od wielu lat wykazują swoją jakość, skuteczność i wpływ na organizm.

    Mechanizm działania ARB

    Głównym zadaniem blokerów receptora angiotensyny jest hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, dzięki czemu proces ten ma pozytywny wpływ na pracę wielu narządów człowieka. Sartany są brane pod uwagę najlepsze leki na liście grup leków na nadciśnienie. Jednocześnie należy zauważyć, że polityka cenowa tych leków znacznie różni się od leków markowych - mają one bardziej przystępne ceny. Według statystyk przyjmowania sartanów 70% pacjentów odbywa kursy terapii przez okres do kilku lat, podczas gdy poziom wykonania jednego lub drugiego narządu nie spada.

    Fakty te mogą jedynie wskazywać, że blokery receptora angiotensyny mają minimalną listę skutków ubocznych, a niektóre nie mają ich wcale.

    Jeśli chodzi o potwierdzenie lub obalenie faktu, że sartany powodują raka, ten rodzaj kontrowersji jest nadal pod ścisłą kontrolą.

    Według właściwości chemicznych ARB można podzielić na 4 podgatunki:

    • Bifenyle powstałe z tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
    • Nebifenol powstały z tetrazolu - Telmisartanu.
    • Netetrazole niebifenolowe - Eprosartan.
    • Związki niecykliczne - Walsartan.

    Tego rodzaju leki są wprowadzane do leczenia nadciśnienia tętniczego od lat 90. XX wieku i obecnie można odnotować dość pokaźną listę leków:

    • Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard,
    • Eprosartan: Teweten,
    • Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
    • Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
    • Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss,
    • Telmisartan: Micardis, Prytor,
    • Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
    • Azilsartan: Edarbi.

    Oprócz powyższego można znaleźć w klasyfikacji tych leków i połączonych składników: z diuretykami, z antagonistami Ca, z antagonistami reniny aliskirenu.

    Zakres ABR

    Blokery receptora angiotensyny II dają najwyższą skuteczność w chorobach takich jak:

    • nadciśnienie tętnicze,
    • niewystarczająca wydolność mięśnia sercowego,
    • zawał mięśnia sercowego,
    • Problemy z pracą mózgowego układu krwionośnego,
    • Brak glukozy w organizmie
    • nefropatia,
    • miażdżyca,
    • Zaburzenia natury seksualnej.

    Każdy z leków o działaniu przeciwnadciśnieniowym może być przepisany, nawet w połączeniu z innymi formy dawkowania. Leki typu A-II są często podawane, gdy są preferowane. W tym przypadku można je uznać za lepsze niż inhibitory ACE przy wysokim ciśnieniu krwi, ostrych skokach ciśnienia krwi. Inhibitory są często Reakcja alergiczna, co jest praktycznie niemożliwe przy stosowaniu sartanów, a ich pozytywne aspekty można zidentyfikować pod kątem przyjmowania podczas rozwoju cukrzycy typu 2, a także nefropatii, czego nie można powiedzieć o ACE.

    Spośród przeciwwskazań można wyróżnić następujące typy populacji: kobiety w pozycji, okres laktacji, wiek dzieci od urodzenia do 14 lat. Należy zachować ostrożność w przypadku naruszenia nerek i wątroby.

    Uderzenie

    BRA to przede wszystkim skuteczne leki od presji. Ale wynik terapii tymi lekami może być inny, w zależności od stopnia rozwoju choroby. W przypadku, gdy ciśnienie jest stabilnie podwyższone, antagoniści A-II mogą wykazywać dobrą skuteczność.

    Nowoczesne leki – sartany uważane są za jedne z najlepszych pod względem działania na takie narządy jak nerki, serce, wątroba, mózg itp.

    Można rozważyć główne pozytywne aspekty przyjmowania sartanów:

    • Podczas przyjmowania tego rodzaju leków nie zauważono wzrostu częstości akcji serca,
    • Przy ciągłym leczeniu nie występują skoki ciśnienia,
    • Przy niedostatecznej czynności nerek pod wpływem tych leków następuje spadek białka,
    • Obniżony poziom cholesterolu, glukozy, kwasu w moczu,
    • Pozytywnie wpływa na proces lipidowy,
    • Poprawa zdolności seksualnych,
    • Podczas przyjmowania sartanów nie zauważono suchego kaszlu.

    Ważne jest, aby wiedzieć! W przebiegu ostrego udaru nie zaleca się stosowania leków obniżających ciśnienie krwi przez 5-8 dni. Wyjątkiem mogą być tylko wskaźniki nadmiernie wysokiego ciśnienia.

    Warto również wiedzieć, że sartany mają korzystny wpływ na tkankę mięśniową, szczególnie dobry dla pacjentów z miodystrofią.

    Ważne jest, aby wiedzieć! W przypadku obustronnego zwężenia tętnicy nerkowej surowo zabrania się przyjmowania leków do terapii Ara - może rozwinąć się niewydolność nerek.

  • Sartany to klasa leków przeciwnadciśnieniowych, które zmniejszają wrażliwość receptorów w ścianach naczyń krwionośnych serca na hormon angiotensynę 2, który stymuluje ich skurcz. To jedna z najmłodszych grup leków obniżających ciśnienie krwi. Powstał jako alternatywa, której przyjęciu często towarzyszy powikłanie – suchy kaszel.

    Rozważ mechanizm działania sartanów, klasyfikację ARB, główne wskazania, przeciwwskazania, działania niepożądane, cechy interakcji leków.

    efekt farmakologiczny

    Jednym z głównych systemów regulujących ciśnienie krwi (BP), czyli całkowitą objętość krwi krążącej, jest renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS). Jest to złożony łańcuch reakcji, interakcji hormonów wątroby, nerek, nadnerczy, który reguluje napięcie ściany naczynia, ilość uwalnianej wody. Pod wpływem angiotensyny-2 tętnice kurczą się, co prowadzi do zwężenia ich światła, wzrostu ciśnienia krwi.

    Sartany w nadciśnieniu tętniczym (AH) pomagają komórkom oprzeć się działaniu hormonu. Blokują receptory wrażliwe na angiotensynę-2, a miocyty naczyniowe zaczynają ignorować jej obecność.

    Oprócz działania hipotensyjnego, ARB mają szereg efektów niezależnych od ciśnienia krwi, co wyjaśnia potrzebę stosowania leków do leczenia chorób serca i nerek.

    Organoprotekcyjne, metaboliczne właściwości grupy sartanów (5)

    EfektWynik
    Kardio-, wazoprotekcyjne
    • zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
    • hamowanie, eliminacja przerostu lewej komory;
    • zapobieganie migotaniu przedsionków;
    • poprawa czynności serca w przewlekłej niewydolności narządowej.
    neuroprotekcyjny
    • zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia udaru;
    • poprawa funkcji poznawczych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.
    Nefroprotekcyjne
    • zmniejszenie obrzęku;
    • podwyższony poziom potasu;
    • eliminacja wydalania białka z moczem (białkomocz);
    • spowolnienie progresji niewydolności nerek.
    Wymiana
    • zwiększona wrażliwość tkanek na insulinę;
    • obniżenie poziomu cukru we krwi;
    • hamowanie rozwoju miażdżycy;
    • zmniejszenie ryzyka cukrzycy u pacjentów z nadciśnieniem;
    • obniżenie stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego, LDL, zwiększenie zawartości HDL.

    Klasyfikacja narkotyków

    Grupę sartanów reprezentują 4 podgrupy o różnej budowie chemicznej.

    Lista sartanów najnowszej generacji, nazwy leków

    Istnieją dwie generacje ARB. Przedstawicielami pierwszego są walsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Wszystkie blokują tylko jeden typ receptora (AT-1). Sartany drugiej generacji mają dwa mechanizmy działania: hamują receptory angiotensyny, aktywatora typu y proliferacji peroksysomów (PPAR-y). Ten ostatni reguluje:

    • różnicowanie komórek;
    • metabolizm lipidów, węglowodanów;
    • wrażliwość tkanki tłuszczowej na insulinę;
    • utlenianie kwasów tłuszczowych.

    Jedynym ARB drugiej generacji zarejestrowanym w Rosji jest telmisartan (Micardis). Oprócz właściwości typowych dla grupy jest znacznie wydajniejszy:

    • zapobiega rozwojowi miażdżycy;
    • zmniejsza stężenie triglicerydów, glukozy w osoczu;
    • normalizuje aktywność hormonalną trzustki;
    • poprawia parametry metaboliczne u chorych na cukrzycę;
    • ma działanie przeciwzapalne;
    • łagodzi niektóre negatywne reakcje związane z przyjmowaniem diuretyków tiazydowych.

    Jednak sartany niewiele różnią się pod względem siły ich wpływu na ciśnienie krwi. Maksymalna różnica wskaźników skurczowego, rozkurczowego ciśnienia krwi wynosi 2 mm Hg. Sztuka. To wyjaśnia powszechne stosowanie leków pierwszej generacji, w tym losartanu, który jako pierwszy został zsyntetyzowany.

    Lista najskuteczniejszych sartanów pierwszej generacji

    Wskazania do wizyty

    Najczęściej sartany są przepisywane jako środek przeciwnadciśnieniowy pacjentom z nadciśnieniem tętniczym.Łączenie ARB z innymi lekami jest również skuteczne w przypadku:

    • Przewlekła niewydolność serca;
    • nefropatia;
    • mikroalbuminuria;
    • pogrubienie ściany lewej komory;
    • cukrzyca;
    • syndrom metabliczny;
    • miażdżyca;
    • migotanie przedsionków;
    • zawał mięśnia sercowego (tylko walsartan).

    Stosowanie sartanów w nadciśnieniu tętniczym

    ARB są lekami przeciwnadciśnieniowymi pierwszego rzutu i zaleca się ich podawanie przed innymi tabletkami obniżającymi ciśnienie krwi. Podstawowymi kandydatami są pacjenci, u których nadciśnieniu tętniczemu towarzyszą:

    • przerost lewej komory lub zakłócenie jej pracy;
    • Przewlekła niewydolność serca;
    • wydalanie albuminy z moczem (albuminuria);
    • cukrzyca;
    • upośledzona czynność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 60 ml / min);
    • miażdżyca pozawałowa;
    • przewlekła niewydolność nerek (z nietolerancją inhibitorów ACE);
    • jako alternatywa dla inhibitorów ACE, jeśli kaszel rozwija się na tle ich stosowania.

    Wszystkie sartany można przepisać jako osobny kurs w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Monoterapia jest mniej skuteczna (powodzenie 56-70%) niż leczenie złożone (powodzenie 80-85%). Skutek przyjmowania leku nie może być oceniony od razu. Szczyt skuteczności przypada na 4-8 tygodni terapii.

    zawał mięśnia sercowego

    Jedynym lekiem z grupy sartanów zalecanym pacjentom po zawale mięśnia sercowego jest walsartan. Niezawodnie wiadomo, że zmniejsza śmiertelność po zawale serca o 25%. Cechą leku jest wysoka swoistość wobec receptorów AT1, która jest 20 razy wyższa niż losartanu (3).

    Główne atuty grupy

    Główne zalety sartanów:

    • minimalne przeciwwskazania;
    • są powoli wydalane z organizmu: wystarczy 1 raz dziennie;
    • bardzo małe prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych;
    • odpowiedni dla diabetyków, osób starszych, pacjentów z chorobami nerek;
    • nie powodują kaszlu;
    • zwiększyć oczekiwaną długość życia pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi;
    • zmniejszyć ryzyko udaru;
    • w przeciwieństwie do inhibitorów ACE nie zwiększają ryzyka raka płuc.

    Potencjalne skutki uboczne

    Prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych reakcji po zażyciu sartanów jest bardzo małe. Według niektórych badań jest porównywalny z placebo. Najczęstszym powikłaniem są zawroty głowy związane ze spadkiem ciśnienia. Aby zmniejszyć dyskomfort, lekarze zalecają przyjmowanie pigułki w nocy.

    Przeciwwskazania

    • w przypadku nadwrażliwości na składniki leku lub substancję czynną;
    • w czasie ciąży, laktacji.

    Ze względu na udowodniony niekorzystny wpływ na płód, ARB nie są zalecane kobietom w wieku rozrodczym, które nie są dobrze chronione. W przypadku wykrycia nieplanowanego poczęcia lek zostaje zatrzymany.

    Również sartany są przepisywane z ostrożnością:

    • dzieci;
    • pacjenci ze spadkiem całkowitej objętości krwi krążącej;
    • obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki;
    • ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min);
    • marskość wątroby;
    • niedrożność dróg żółciowych;
    • wraz z lekami zatrzymującymi potas.

    Możliwe interakcje leków

    Wszystkie sartany są dobrze kompatybilne z innymi rodzajami leków. Można je przyjmować razem ze wszystkimi znanymi lekami stosowanymi w leczeniu chorób układu krążenia, cukrzycy. Wzmacniają hipotensyjne działanie innych typów, co należy wziąć pod uwagę przy wyborze dawki.

    Wymagane jest dodatkowe monitorowanie laboratoryjnych parametrów krwi przy łącznym stosowaniu sartanów i następujących leków:

    • (ibuprofen, nimesulid);
    • leki moczopędne oszczędzające potas;
    • heparyna;
    • preparaty potasu.

    Czy sartany powodują raka?

    W 2010 roku opublikowano wyniki zakrojonej na szeroką skalę analizy kilku badań klinicznych. Autorzy znaleźli wzorzec między stosowaniem ARB a ryzykiem raka. Aby przetestować ustalenia naukowców, amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków, a także kilku niezależnych badaczy, przeprowadziła własną analizę, która nie wykazała związku między stosowaniem sartanów, a wzrostem prawdopodobieństwa wystąpienia guzów nowotworowych. I odwrotnie, zastosowanie ARB zmniejszyło ryzyko nowotworów odbytnicy.

    Kwestia związku między inhibitorami receptora angiotensyny a onkologią nie została jeszcze zamknięta. Nie bój się jednak leków przeciwnadciśnieniowych. Nawet jeśli teoria potwierdzi się nie na ich korzyść, ryzyko to jest niezwykle małe, a korzyści namacalne. Aby zapobiec rozwojowi raka, znacznie skuteczniejsze będzie zwalczanie innych czynników ryzyka niż zaprzestanie przyjmowania leków przedłużających życie.

    Sartany czy inhibitory ACE: co jest lepsze?

    Inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) mają bardzo podobny mechanizm działania do blokerów receptora angiotensyny II. Blokują one samą reakcję konwersji angiotensyny I do angiotensyny II.

    Później okazało się, że ten sposób tworzenia hormonów nie jest jedynym możliwym. Według wstępnej oceny użycie sartanów powinno było rozwiązać ten problem. W końcu dezaktywują wrażliwość receptorów angiotensyny dowolnego pochodzenia. To wzmocniłoby efekt hipotensyjny. Jednak w praktyce założenie to nie było uzasadnione: w organizmie znaleziono inny typ receptorów, na które ARB nie miały wpływu.

    Obie grupy leków obniżają ciśnienie krwi w przybliżeniu w ten sam sposób. Powołanie blokerów receptorów zamiast inhibitorów ACE ma sens, szczególnie dla pacjentów, u których podczas przyjmowania tych ostatnich rozwija się suchy kaszel - wyniszczający, powszechny efekt uboczny. W innych przypadkach są lekami z wyboru.

    Oprócz działania hipotensyjnego, inhibitory ACE, sartany mają szereg dodatkowych właściwości, które pozytywnie wpływają na dynamikę przebiegu chorób układu sercowo-naczyniowego i związanych z nimi zaburzeń. Jednak efekt działania inhibitorów jest lepiej zbadany, chociaż w niektórych chorobach bardziej uzasadnione jest wyznaczenie blokerów receptora angiotensyny.

    Sartany a ryzyko zawału mięśnia sercowego

    W 2000 roku opublikowano kilka badań, które wykazały związek między ARB a niewielkim wzrostem ryzyka zawału serca. Bardziej szczegółowe badanie tego problemu nie potwierdziło ani nie obaliło ich wniosków, ponieważ wyniki były sprzeczne.

    Jednak nawet najbardziej zagorzali sceptycy zmuszeni są przyznać, że przy najbardziej pesymistycznych prognozach ryzyko to jest bardzo małe. O wiele bardziej niebezpieczne jest niekontrolowane nadciśnienie, niezdrowy tryb życia, dieta, palenie.

    Literatura

    1. Stolov CB Porównawcza skuteczność inhibitorów czynnika konwertującego antyotensynę i blokerów receptora angiotensyny II w patologii układu sercowo-naczyniowego, 2012
    2. B. Pech. Sartany drugiej generacji: poszerzenie możliwości terapeutycznych, 2011
    3. A.F. Iwanow. Sartany w leczeniu chorób układu krążenia, 2010
    4. Robin Donovan i dr Joy Bailey, RN. Blokery receptora angiotensyny II (ARB), 2018
    5. Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Zdolności organoprotekcyjne i bezpieczeństwo blokerów receptora angiotensyny II, 2009

    Ostatnia aktualizacja: 24 stycznia 2020 r.

    Sartans, czyli blokery receptora angiotensyny II (ARB), pojawiły się w wyniku dogłębnych badań patogenezy chorób układu sercowo-naczyniowego. To obiecująca grupa leków, zajmująca już silną pozycję w kardiologii. Porozmawiamy o tym, czym są te leki w tym artykule.

    Mechanizm akcji

    Wraz ze spadkiem ciśnienia krwi i brakiem tlenu (niedotlenienie) w nerkach powstaje specjalna substancja - renina. Pod jego wpływem nieaktywny angiotensynogen jest przekształcany w angiotensynę I. Ta ostatnia pod wpływem enzymu konwertującego angiotensynę jest przekształcana w angiotensynę II. Właśnie na tę reakcję oddziałuje tak szeroko stosowana grupa leków, jak inhibitory konwertazy angiotensyny.

    Angiotensyna II jest bardzo aktywna. Wiążąc się z receptorami, powoduje szybki i trwały wzrost ciśnienia krwi. Oczywiście receptory angiotensyny II są doskonałym celem działania terapeutycznego. ARB lub sartany działają na te receptory, zapobiegając nadciśnieniu.

    Angiotensyna I jest przekształcana do angiotensyny II nie tylko pod wpływem enzymu konwertującego angiotensynę, ale także w wyniku działania innych enzymów – chymaz. Dlatego inhibitory konwertazy angiotensyny nie mogą całkowicie blokować skurczu naczyń. Pod tym względem ARB są bardziej skuteczne.

    Klasyfikacja

    Zgodnie ze strukturą chemiczną wyróżnia się cztery grupy sartanów:

    • losartan, irbesartan i kandesartan są pochodnymi tetrazolu bifenylowego;
    • telmisartan jest niebifenylową pochodną tetrazolu;
    • eprosartan – niebifenyl netetrazol;
    • walsartan jest związkiem niecyklicznym.

    Sartans zaczęto stosować dopiero w latach 90-tych XX wieku. Jest ich teraz całkiem sporo nazwy handlowe podstawowe leki. Oto częściowa lista:

    • losartan: blocktran, vasotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
    • eprosartan: teweten;
    • valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
    • irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
    • kandesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
    • telmisartan: micardis, pritor;
    • olmesartan: karlosal, olimestra;
    • Azilsartan: edarbi.

    Dostępne są również gotowe kombinacje sartanów z diuretykami i antagonistami wapnia, a także z antagonistą sekrecji reniny aliskirenem.

    Wskazania do stosowania

    Dodatkowe efekty kliniczne

    ARB poprawiają metabolizm lipidów poprzez obniżenie całkowitego cholesterolu, cholesterolu lipoprotein o małej gęstości i trójglicerydów.

    Leki te obniżają zawartość kwasu moczowego we krwi, co ma znaczenie przy równoczesnej długotrwałej terapii lekami moczopędnymi.

    Udowodniono wpływ niektórych sartanów w chorobach tkanki łącznej, w szczególności w zespole Marfana. Ich zastosowanie pomaga wzmocnić ścianę aorty u takich pacjentów, zapobiega jej pękaniu. Losartan poprawia kondycję tkanka mięśniowa z miodystrofią Duchenne'a.

    Skutki uboczne i przeciwwskazania

    Sartany są dobrze tolerowane. Nie mają żadnych specyficznych skutków ubocznych, jak w innych grupach leków (na przykład kaszel podczas stosowania inhibitorów konwertazy angiotensyny).
    ARB, jak każdy lek, mogą wywoływać reakcję alergiczną.

    Leki te czasami powodują bóle głowy, zawroty głowy i bezsenność. W rzadkich przypadkach ich stosowaniu towarzyszy wzrost temperatury ciała i rozwój objawów infekcji. drogi oddechowe(kaszel, ból gardła, katar).

    Mogą powodować nudności, wymioty lub ból brzucha, a także zaparcia. Czasami po zażyciu leków z tej grupy pojawiają się bóle stawów i mięśni.

    Istnieją inne skutki uboczne (sercowo-naczyniowe, układ moczowo-płciowy, skóra), ale ich częstotliwość jest bardzo niska.

    Sartany są przeciwwskazane w dzieciństwie, w okresie ciąży i laktacji. Należy je stosować ostrożnie w chorobach wątroby, zwężeniu tętnicy nerkowej i ciężkiej niewydolności nerek.

    Dogłębne badanie stanów patologicznych układu sercowo-naczyniowego umożliwiło stworzenie blokerów receptora dla angiotensyny II wywołującej wysokie ciśnienie krwi, znanej pacjentom jako sartany nadciśnienia tętniczego. Głównym celem takich leków jest korekta ciśnienia krwi, której każdy skok przybliża początek poważnych problemów z sercem, nerkami i naczyniami mózgowymi.

    Czym są sartany na nadciśnienie tętnicze

    Sartany należą do grupy niedrogich leków obniżających ciśnienie krwi. U osób predysponowanych do nadciśnienia, leki te stają się niezbędnym składnikiem stabilnego życia, znacznie poprawiając perspektywy długowieczności. Skład leku zawiera składniki, które korygują ciśnienie w ciągu dnia, zapobiegają wystąpieniu ataków nadciśnienia i zapobiegają chorobie.

    Wskazania do wizyty

    Głównym wskazaniem do stosowania sartanów jest nadciśnienie. Są szczególnie wskazane dla osób, które ostro tolerują terapię beta-blokerami, ponieważ nie wpływają na procesy metaboliczne w organizmie. U pacjentów z niewydolnością serca sartany są przepisywane jako lek, który spowalnia mechanizmy prowadzące do dysfunkcji mięśnia sercowego i lewej komory. W neuropatii chronią nerki i przeciwdziałają utracie białka w organizmie.

    Oprócz głównych wskazań do stosowania istnieją dodatkowe czynniki potwierdzające korzyści sartanów. Należą do nich następujące efekty:

    • zdolność do obniżania poziomu cholesterolu;
    • zmniejszenie ryzyka choroby Alzheimera;
    • wzmocnienie ściany aorty, co stanowi dodatkową ochronę przed skutkami nadciśnienia.

    Mechanizm akcji

    Wraz z głodem tlenu i spadkiem ciśnienia krwi w nerkach zaczyna tworzyć się specjalna substancja - renina, która przekształca angiotensynogen w angiotensynę I. Ponadto angiotensyna I pod wpływem specjalnych enzymów przekształca angiotensynę II, która przylegając do receptorów wrażliwy na ten związek powoduje nadciśnienie. Leki działają na te receptory, zapobiegając skłonnościom do nadciśnienia.

    Korzyści z leków

    Ze względu na wysoką skuteczność w leczeniu kryzysów nadciśnieniowych sartany zajmują niezależną niszę i są uważane za alternatywę dla inhibitorów ACE (inhibitorów konwertazy angiotensyny), które dotychczas dominowały w praktyce zapobiegania i leczenia różnych stadiów nadciśnienia. Sprawdzone korzyści obejmują:

    • poprawa objawów u pacjentów z niewydolnością metaboliczną serca;
    • zmniejszenie ryzyka udaru, miażdżycy;
    • zmniejszenie prawdopodobieństwa ataku migotania przedsionków;
    • skuteczne i przedłużone blokowanie działania angiotensyny II;
    • brak akumulacji w ciele bradykininy (co wywołuje suchy kaszel);
    • dobrze tolerowany przez osoby starsze;
    • brak negatywnego wpływu na funkcje seksualne.

    Klasyfikacja

    Istnieje wiele nazw handlowych sartanów. Zgodnie ze składem chemicznym, a co za tym idzie wpływem na organizm ludzki, leki dzielą się na cztery grupy:

    • Pochodne bifenylowe tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
    • Niebifenylowe pochodne tetrazolu: Telmisartan.
    • Netetrazole niebifenylowe: Eprosartan.
    • Związki niecykliczne: Walsartan.

    Lista leków

    Stosowanie sartanów znalazło szerokie zapotrzebowanie w medycynie, praktykującej różne metody terapii nadciśnienia tętniczego. Lista znanych i stosowanych środków na wtórne nadciśnienie tętnicze obejmuje:

    • Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
    • Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
    • Eprosartan: Teweten.
    • Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
    • Telmisartan: Prytor, Micardis.
    • Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
    • Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
    • Azilsartan: Edarbi.

    Sartany najnowszej generacji

    Pierwsza generacja obejmuje te leki, które działają wyłącznie na układ hormonalny odpowiedzialny za ciśnienie krwi (RAAS) poprzez blokowanie wrażliwych receptorów AT1. Sartany drugiej generacji są dwufunkcyjne: tłumią niepożądane objawy RAAS i mają pozytywny wpływ na algorytmy patogenetyczne zaburzeń metabolizmu lipidów i węglowodanów, a także na stany zapalne (niezakaźne) i otyłość. Eksperci z przekonaniem twierdzą, że przyszłość antagonistycznych sartanów należy do drugiego pokolenia.

    Instrukcja użycia

    Blokery receptora angiotensyny pojawiły się na rynku stosunkowo niedawno. Powinny być przyjmowane zgodnie z zaleceniami lekarza w dawce zależnej od indywidualnych cech pacjenta. Leki stosuje się raz dziennie, działają przez 24-48 godzin. Trwałe działanie sartanów objawia się po 4-6 tygodniach od momentu zabiegu. Leki łagodzą skurcze ściany naczyniowej w objawowym nadciśnieniu nerkowym, mogą być przepisywane jako część kompleksowej terapii nadciśnienia opornego.

    Telmisartan

    Popularnym lekiem należącym do grupy blokerów receptora angiotensyny jest Telmisartan. Wskazaniami do stosowania tego antagonisty jest zapobieganie chorobom układu krążenia oraz leczenie nadciśnienia pierwotnego, zmniejsza przerost kardiocytów, obniża poziom trójglicerydów. Tabletki przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, u pacjentów w podeszłym wieku i niewydolności wątroby, nie przeprowadza się dostosowania dawki leku.

    Zalecana dawka to 40 mg na dobę, czasami można ją zmniejszyć do 20 mg (niewydolność nerek) lub zwiększyć do 80 (jeśli ciśnienie skurczowe nie spada uporczywie). Telmisartan dobrze łączy się z diuretykami tiazydowymi. Przebieg leczenia trwa około 4-8 tygodni. Na początku terapii należy monitorować ciśnienie krwi.

    Losartan

    Lekarze przepisują antagonistów receptora angiotensyny na nadciśnienie i jego profilaktykę. Najpopularniejszym sartanem jest losartan. Jest to preparat w tabletkach przyjmowany od dawki 100 mg. Ta ilość zapewnia stabilny efekt hipotensyjny. Tabletki powlekane przyjmuje się raz dziennie. Jeśli efekt jest niewystarczający, dawkę można zwiększyć do dwóch tabletek dziennie.

    Przeciwwskazania do stosowania sartanów i skutki uboczne

    Stosując sartany w nadciśnieniu tętniczym, lekarze zwracają uwagę na ich dobrą tolerancję i brak specyficznych skutków ubocznych w porównaniu z innymi grupami leków. Według opinii możliwe objawy negatywne to reakcja alergiczna, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność. Rzadko notowana gorączka, kaszel, ból gardła, katar.

    W niektórych przypadkach sartany uciskowe mogą powodować nudności, wymioty, zaparcia i bóle mięśni. Przeciwwskazaniami do stosowania leków są:

    • ciąża, karmienie piersią, wiek dzieci ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa;
    • niewydolność nerek, zwężenie naczyń nerkowych, choroba nerek, nefropatia;
    • indywidualna nietolerancja lub nadwrażliwość na składniki.

    Sartany i rak

    Naukowcy odkryli, że nadpobudliwość angiotensyny wywołuje występowanie: nowotwory złośliwe. Sartany są blokerami receptora angiotensyny, dlatego hamują i zapobiegają rozwojowi wielu rodzajów nowotworów u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi, a nawet cukrzycą. Czasami leki mogą być stosowane podczas chemioterapii na już wykryte nowotwory – poprawiają dostarczanie leku poprzez rozpakowanie naczynia nowotworowe. Sartans wykazują aktywność w zapobieganiu następującym rodzajom nowotworów:

    • glejak;
    • rak jelita grubego;
    • guzy żołądka, płuc, Pęcherz moczowy, prostata, trzustka;
    • rak endometrium, jajników.

    Skuteczne połączenie leków z różnych grup

    Często pacjenci z nadciśnieniem tętniczym mają choroby współistniejące, które wymagają wyznaczenia leków złożonych. W związku z tym powinieneś być świadomy zgodności leków z przepisanymi sartanami:

    • Połączenie sartanów z inhibitorami ACE jest niepożądane ze względu na ten sam mechanizm działania.
    • Powołanie diuretyków (diuretyków), leków z etanolem, leków przeciwnadciśnieniowych może nasilać działanie hipotensyjne.
    • Niesteroidowe leki przeciwzapalne, estrogeny, sympatykomimetyki osłabiają ich skuteczność.
    • Leki moczopędne oszczędzające potas i leki zawierające potas mogą prowadzić do hiperkaliemii.
    • Preparaty litowe prowadzą do wzrostu stężenia litu we krwi, zwiększają ryzyko działania toksycznego.
    • Warfaryna zmniejsza stężenie sartanów, wydłuża czas protrombinowy.

    Nadciśnienie to poważna patologia diagnozowana u prawie co trzeciej osoby. Tysiące pacjentów umiera co roku z powodu jej powikłań. Dzieje się tak zwykle z powodu braku skuteczne leczenie i ignorowanie objawów. Okropne konsekwencje, do których prowadzi nadciśnienie, to krwotok w tkance mózgowej, zawał serca, utrata wzroku, kalectwo i śmierć.

    Aby im zapobiec, konieczne jest przestrzeganie zaleceń lekarza prowadzącego i przyjmowanie leków celowanych. Najczęściej po badaniu kardiolog przepisuje blokery receptora angiotensyny-2 (ARB), inna nazwa to sartany. Są skutecznymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, odpowiednimi dla większości pacjentów, mają minimalną listę działań niepożądanych organizmu.

    Cechy sartanów

    Aby zrozumieć, jak to wpływa grupa farmakologiczna na osobę, konieczne jest zrozumienie procesu, który prowadzi do wzrostu ciśnienia krwi (BP). Organizm wytwarza biochemiczną substancję angiotensynę-1 – jest bezpieczna i nie wpływa na ciśnienie krwi. Później, pod wpływem działania specjalnego enzymu konwertującego angiotensynę, związek ten przekształca się w angiotensynę-2. Ma silne działanie zwężające naczynia krwionośne.

    Również w ciele znajdują się receptory, które reagują na aktywność angiotensyny-2. To oni są zablokowani pod wpływem sartanów. Po zażyciu tabletki następuje rozluźnienie naczyń krwionośnych, poprawa krążenia krwi i spadek ciśnienia krwi.

    Wskazania do stosowania

    Ze względu na swoją skuteczność sartany są bardzo poszukiwane wśród pacjentów z nadciśnieniem. Różne wieki. Mają wyraźny efekt organoprotekcyjny, który jest również potrzebny w leczeniu innych chorób układu sercowo-naczyniowego.

    Kiedy sartany są wyznaczane:

    • Nadciśnienie tętnicze. Bezpośrednim wskazaniem do stosowania BAR jest regularny wzrost ciśnienia. W procesie leczenia poprawia się struktura ściany naczyniowej, jej elastyczność i odporność na silne ciśnienie krwi;
    • Niewydolność serca. Sartany mają duże znaczenie w leczeniu tej choroby, ze względu na częściowe zahamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron. Ta właściwość służy do poprawy stanu mięśnia sercowego początkowe etapy. Zmniejszają również zapotrzebowanie serca na dodatkowy tlen;

    • Nefropatia. Powikłanie to jest często obserwowane u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą, pojawia się z powodu zwiększonego obciążenia układu moczowego. ARB chronią komórki nerki przed skutkami wysokiego ciśnienia krwi, zapobiegają rozwojowi białkomoczu (duże ilości białka w moczu) i niewydolności narządów.

    Zalety

    Wiele blokerów receptora angiotensyny-2 jest częścią nowej generacji leków przeciwnadciśnieniowych. Ich korzyść dla osób cierpiących na niestabilne ciśnienie krwi jest znacznie wyższa niż w przypadku leków z innych kategorii.

    Korzyści z przyjmowania sartanów:

    • nie ma mechanizmu wpływania na tętno;
    • nie pogarszaj pracy układu oskrzelowo-płucnego (nie prowokuj suchego kaszlu, jak inne grupy leków przeciwnadciśnieniowych);
    • nie powodują zaburzeń erekcji u mężczyzn;
    • nie wpływają na metabolizm w organizmie;
    • nie ma „syndromu odstawienia” ani uzależnienia;
    • zmniejszyć ilość złego cholesterolu we krwi;
    • wzmocnić ściany aorty;
    • chronić komórki mózgowe przed niedotlenieniem;
    • dobrze tolerowany przez większość pacjentów.

    Klasyfikacja

    Sartany dzielą się na kilka grup w zależności od składu:

    • pochodne tetrazolu (niebifenyl i befinyl);
    • niecykliczny;
    • pochodne nietetrazolowe (niebifenyl).

    Lekarz dobiera lek na podstawie wyników badania pacjenta. Uwzględnia się również obecność współistniejących patologii, zaburzeń układu sercowo-naczyniowego.

    Lista leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym

    Nazwy sartanów nowej generacji:

    • Telmisartan. Jest przepisywany nie tylko do leczenia, ale także do zapobiegania rozwojowi niewydolności serca u pacjentów z nadciśnieniem. Przyjmować jedną tabletkę dziennie, najlepiej rano. Działanie leku utrzymuje się przez cały dzień. Dzięki temu jest bezpieczniejszy dla żołądka i wątroby. Podczas stosowania leku pacjent ma zmniejszenie przerostu tkanki mięśniowej serca, zmniejsza się stężenie trójglicerydów we krwi. Dozwolone jest przyjmowanie osób w wieku 65-70 lat, z niewydolnością wątroby. Często stosowany w połączeniu z diuretykami tiazydowymi w celu wzmocnienia efektu terapeutycznego. Pomaga zapobiegać powikłaniom nadciśnienia tętniczego, które są niebezpieczne dla zdrowia i życia pacjenta;
    • Walsartan. Należy do grupy niecyklicznych sartanów. Szybko obniża ciśnienie krwi. Maksymalny efekt obserwuje się 1-2 godziny po wypiciu pigułki. Często używany przez kardiologów jako dodatek produkt leczniczy w leczeniu zawału mięśnia sercowego. Stosowanie tego konkretnego leku zwiększa odsetek przeżycia wśród pacjentów w stanie pozawałowym o 30%. Obecnie produkowane pod różnymi nazwy handlowe w zależności od firmy farmaceutycznej - Valsakor, Valz, Nortivan;
    • Micardis. Należy do grona sartanów najnowsza generacja i dlatego ma mniej skutków ubocznych. Zaczyna działać po pół godzinie, a okres półtrwania to około 20 godzin. Przyjmuje się raz dziennie. W przeciwieństwie do innych leków wydalanych przez układ moczowy, Micardis jest wydalany z żółcią i kałem. Dlatego jego stosowanie jest bardziej pożądane u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powikłanym niewydolnością nerek. Kolejną istotną zaletą tego leku jest jego biodostępność, która wynosi 40-50%, w przeciwieństwie do 20-30% dla innych blokerów receptora angiotensyny-2. Do tej pory na rynku farmakologicznym ma jeden analog o tych samych właściwościach - Telmisartan. Przeciwwskazania do przyjmowania leku: ciąża, zaburzenia dróg żółciowych. Cena oryginalnego leku waha się od 350 rubli za opakowanie;

    • Losartan. Produkowany również pod nazwami Lorista, Vazotenz, Lozap. Maksymalna akcja aktywny składnik obserwowane 2 godziny po zażyciu pigułki, utrzymuje się przez 15-24 godziny. Ten lek należy do proleków. W porównaniu z konwencjonalnym niedociśnieniem, Losartan wykazuje efekt uzdrawiający dopiero po wejściu bezpośrednio do wątroby. Jeśli pacjent ma problemy lub patologie tego narządu, następuje spowolnienie aktywności jego właściwości, wydłużenie okresu półtrwania. Takim pacjentom zaleca się picie sartanów innych grup;
    • Teveten Plus. Złożony środek przeciwnadciśnieniowy, w tym hydrochlorotiazyd. Stosuje się go przy zwiększonej odporności organizmu na leki obniżające ciśnienie krwi. Pomaga szybko złagodzić objawy nadciśnienia, odciążyć mięsień sercowy i zapobiegać krwotokom mózgowym.

    Charakterystyka porównawcza skutków ubocznych najnowszej generacji sartanów

    Blokery receptora angiotensyny-2 rzadko powodują niepożądane efekty. Częściej dzieje się tak, gdy nie obserwuje się dawki leku, nieautoryzowanego wydłużenia czasu leczenia lub częstotliwości przyjmowania leków przepisanych przez lekarza.

    Ogólna lista skutków ubocznych popularnych sartanów (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan i inne):

    • niestrawność;
    • bół głowy;
    • wolne bicie serca;
    • gwałtowny spadek ciśnienia krwi;
    • katar;
    • niedokrwistość;
    • hiperkaliemia;
    • naruszenie nerek;
    • bezsenność;
    • wzrost stężenia kwasu moczowego;
    • małopłytkowość.

    Jak rozwój raka wiąże się ze stosowaniem ARB?

    Istnieje opinia, że ​​sartany powodują raka. Zostało to ujawnione podczas testów na żabach laboratoryjnych. Wraz z wprowadzeniem blokerów receptora angiotensyny-2 liczba nowotwory złośliwe. Ale ta obserwacja dotyczyła tylko jednego podgatunku płazów, reszta mieściła się w normalnym zakresie.

    Do tej pory naukowcy rosyjscy i światowi prowadzą badania nad charakterem zdarzenia choroby onkologiczne. Większość naukowców skłania się ku teorii, że blokowanie receptorów angiotensyny uniemożliwia jej wywoływanie rozwoju nowotworów złośliwych. Ta cecha sartanów jest stosowana w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem podczas chemioterapii. Aktywne składniki ARB ułatwiają chemikaliom dostanie się do guza przez rozluźnione naczynia krwionośne.