Zakładka Pentasa. Pentasa: nowoczesny środek do leczenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Skład, formy leków

Białawoszara do jasnobrązowej, okrągłe, nakrapiane tabletki z nacięciem dzielącym i wytłoczonymi literami „500” i „mg” po obu stronach linii podziału po jednej stronie tabletki oraz „PENTASA” po drugiej stronie tabletki.

Grupa farmakoterapeutyczna

Jelitowe leki przeciwzapalne. kwas aminosalicylowy i podobne preparaty. Mesalazyna.

Kod ATX A07EC02

Właściwości farmakologiczne"type="pole wyboru">

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po nałożeniu i rozpuszczeniu mesalazyna jest stopniowo uwalniana z każdej mikrokulki podczas przechodzenia tabletki przez przewód pokarmowy(GIT) od dwunastnicy do odbytnicy przy dowolnym pH środowiska jelitowego. 1 godzinę po podaniu doustnym leku w dwunastnicy oznacza się mikrogranulki, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Średni czas przejścia w jelicie u zdrowych ochotników wynosi 3-4 h. Mesalazyna jest przekształcana do N-acetylomesalazyny zarówno przedukładowo w błonie śluzowej jelita, jak i ogólnoustrojowo w wątrobie. Niewielka acetylacja odbywa się przy udziale bakterii jelita grubego, w wyniku czego powstaje kwas acetylo-5-aminosalicylowy. Od 30 do 50% leku po podaniu doustnym wchłania się w jelicie cienkim. W ciągu 15 minut po zażyciu mesalazyna jest oznaczana w osoczu krwi. Maksymalne stężenie mesalazyny w osoczu krwi osiąga się 1-4 godziny po zastosowaniu leku. Stężenie mesalazyny w osoczu krwi stopniowo spada, a po 12 godzinach od aplikacji nie jest określane. Krzywa stężenia acetylomesalazyny w osoczu ma ten sam charakter, ale generalnie charakteryzuje się wyższymi stężeniami i wolniejszą eliminacją. Stosunek metaboliczny acetylomesalazyny do mesalazyny w osoczu wynosi od 3,5 do 1,3 po podaniu doustnym odpowiednio 500 mg 3 razy na dobę i 2 g 3 razy na dobę, co odzwierciedla zależność acetylacji od dawki. Średnie stabilne stężenia mesalazyny w osoczu krwi wynoszą 2; 8 i 12 mmol / l po przyjęciu 1,5; Odpowiednio 4 i 6 g dziennie. W przypadku acetylomesalazyny stężenia te wynoszą odpowiednio 6, 13 i 16 mmol/l. Mesalazyna i acetylomesalazyna nie przekraczają bariery krew-mózg. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi około 50%, a acetylomesalazyny około 80%. Okres półtrwania mesalazyny z osocza krwi wynosi około 40 minut (klirens po zastosowaniu 500 mg wynosi 18 l/h), a acetylomesalazyny około 70 minut. Ponieważ mesalazyna jest stale uwalniana podczas przejścia przez przewód pokarmowy, niemożliwe jest określenie okresu półtrwania po podaniu doustnym leku. Wyniki eksperymentów wykazały, że mesalazyna osiąga stabilne stężenie po podaniu doustnym przez 5 dni. Po podaniu doustnym mesalazyna i acetylomesalazyna są wydalane z moczem i kałem (przede wszystkim acetylomesalazyna jest wydalana z moczem).
Biodostępność mesalazyny po podaniu doustnym jest nieznacznie zaburzona z powodu procesów patofizjologicznych w stanie ostrym choroby zapalne jelit, takie jak biegunka i kwasowość. U pacjentów ze zwiększoną ruchliwością jelit wchłanianie ogólnoustrojowe zmniejsza się do 20-25% dziennej dawki leku. Prawdopodobnie wzrastają również wskaźniki wydalania substancji z moczem i kałem. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek niewystarczająca szybkość wydalania leku może zwiększać ryzyko nefrotoksycznych działań niepożądanych.

Farmakodynamika Pentasa - tabletki o przedłużonym uwalnianiu, to mikrogranulki mesalazyny pokryte etylocelulozą. Mesalazyna jest Składnik czynny sulfasalazyna, która jest stosowana w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna.

Zgodnie z wynikami badań klinicznych, wartość terapeutyczna mesalazyny podawanej doustnie i doodbytniczo polega bardziej na działaniu miejscowym na tkankę przewodu pokarmowego w stanie zapalnym niż działaniu ogólnoustrojowym.

Wszyscy pacjenci z nieswoistym zapaleniem jelit mają zwiększoną migrację leukocytów, nieprawidłową produkcję cytokin, zwiększoną produkcję metabolitów kwasu arachidonowego, szczególnie leukotrienu B4 i zwiększone tworzenie wolnych rodników w tkankach jelitowych objętych zapaleniem. efekt farmakologiczny mesalazyna in-vitro i in-vivo polega na hamowaniu chemotaksji leukocytów, zmniejszeniu produkcji cytokin i leukotrienów, a także usuwaniu wolnych rodników. Obecnie nie wiadomo, który z tych mechanizmów najbardziej wpływa na skuteczność kliniczną mesalazyny.

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego wiąże się ze zwiększonym ryzykiem raka jelita grubego (RCC), zwłaszcza u pacjentów z zaawansowaną chorobą, >8 lat choroby, historią bliskich krewnych RCRC lub współistniejącym pierwotnym stwardniającym zapaleniem dróg żółciowych. Ryzyko ROCC z powodu zapalenia jelita grubego wynosi 2% w ciągu 10 lat, 8% w ciągu 20 lat i 18% w ciągu 30 lat od wystąpienia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Analiza porównawcza 9 badań nieeksperymentalnych (3 badania kohortowe i 6 badań kliniczno-kontrolnych) 334 przypadków ROCC i 140 przypadków dysplazji wśród 1932 pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego wykazała, że ​​u pacjentów leczonych mesalazyną ryzyko ROCC było zmniejszone o 50%, a także wykazał łączny wynik kliniczny dla ROPK i dysplazji. Zmniejszenie ryzyka ROPK jest zależne od dawki, o czym świadczy analiza porównawcza badań dziennych zapisów dawek, zgodnie z którymi mesalazyna ma działanie chemoprewencyjne
≥1,2 g/dzień. Ponadto chemoprewencja wiąże się z dożywotnią dawką mesalazyny (4). Wreszcie stwierdzono, że przestrzeganie leczenia podtrzymującego mesalazyną zmniejsza ryzyko ROP.
Skutki mesalazyny, jak wykazano w modelach eksperymentalnych i biopsjach pacjentów, wspierają rolę mesalazyny w zapobieganiu UCRD spowodowanemu wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego oraz w redukcji związanych i niezwiązanych proces zapalny szlaków sygnałowych zaangażowanych w rozwój ROPC wywołanych zapaleniem okrężnicy.

Wskazania do stosowania

Nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego

choroba Crohna

Dawkowanie i sposób podawania

Inne leczenie należy zastosować u pacjentów z chorobą Leśniowskiego-Crohna, którzy nie zareagowali na dawkę dobową do 4 g mesalazyny przez 6 tygodni oraz u pacjentów z chorobą Leśniowskiego-Crohna w przypadku wybuchu choroby pomimo leczenia podtrzymującego 4 g mesalazyny na dzień.

Tabletki przyjmuje się doustnie bez rozgryzania. Aby ułatwić połykanie, tabletkę można podzielić na kilka części lub rozpuścić w 50 ml wody bezpośrednio przed użyciem.

Aby uzyskać optymalny efekt, ważne jest regularne przyjmowanie leku.

Dzieci. Jest przeciwwskazany dla dzieci poniżej 6 roku życia.

Skutki uboczne"type="pole wyboru">

Skutki uboczne

Ból głowy

Nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka

Wysypka skórna (w tym pokrzywka, wysypka rumieniowa)

Zawroty głowy

zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia

Wzdęcia, podwyższony poziom amylazy, zapalenie trzustki

Pancolitis

choroba narkotykowa

Bardzo rzadko

Eozynofilia (jako przejaw reakcji alergicznej), niedokrwistość, w tym aplastyczna, leukopenia (w tym granulocytopenia i neutropenia), małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia

Reakcje nadwrażliwości

Neuropatia obwodowa

bóle mięśni, bóle stawów

Duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, nacieki w płucach, eozynofilia płucna, zapalenie płuc

Podwyższona aktywność aminotransferaz wątrobowych, objawy cholestazy, hiperbilirubinemia, objawy hepatotoksyczności (w tym zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby marskość wątroby, niewydolność wątroby)

Ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, przebarwienia moczu, białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, bezmocz, krystaluria

Osłabienie, zespół podobny do tocznia rumieniowatego

Łysienie

Zmniejszona produkcja łez, świnka

Oligospermia

Zapalenie jamy ustnej

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki aktywne lub pomocnicze

lek lub salicylany

Ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek

Choroby układu krwionośnego - wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica

Krwawienie, krwotoczne zapalenie naczyń - niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej - dzieciństwo do 6 lat
- Ciąża i laktacja

Interakcje leków"type="pole wyboru">

Interakcje leków

Wzmacnia hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika, wrzodziejące działanie glikokortykosteroidów, toksyczność metotreksatu. Zmniejsza aktywność furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidów, ryfampicyny. Wzmacnia działanie antykoagulantów. Zwiększa skuteczność leków urykozurycznych (blokerów wydzielania kanalikowego). Spowalnia wchłanianie cyjanokobalaminy. Mesalazyna może zmniejszać niekorzystny wpływ glikokortykosteroidów na błonę śluzową żołądka, może zmniejszać wchłanianie digoksyny.

Specjalne instrukcje"type="pole wyboru">

Specjalne instrukcje

Konieczne jest ostrożne stosowanie leku u pacjentów z alergią na salicylany w wywiadzie (sulfasalazyna).
W przypadku takich ostre objawy takich jak drgawki, bóle brzucha, gorączka, silny ból głowy, wysypki, lek należy natychmiast odstawić.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli to konieczne, przed leczeniem iw jego trakcie należy monitorować testy czynności wątroby, takie jak AlAT i AspAT.

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z: niewydolność nerek. Upośledzenie czynności nerek u pacjenta podczas leczenia może być spowodowane nefrotoksycznym działaniem mesalazyny. Konieczna jest regularna kontrola czynności nerek, czyli określenie poziomu kreatyniny w surowicy krwi (zwłaszcza w początkowej fazie leczenia).

W przypadku podejrzenia rozwoju zapalenia mięśnia sercowego, zapalenia osierdzia lub zmiany składu krwi należy przerwać leczenie. Objawami powyższych działań niepożądanych mogą być: w przypadku nasilonych zmian w składzie krwi - zwiększone krwawienie, wylewy podskórne, ból gardła i gorączka, w przypadku zapalenia osierdzia lub mięśnia sercowego - gorączka, ból w klatce piersiowej i duszność . Pacjenci, u których proces acetylacji przebiega powoli, są narażeni na zwiększone ryzyko rozwoju skutki uboczne. Może wystąpić zabarwienie moczu i płynu łzowego na kolor żółto-pomarańczowy, zabarwienie szkła kontaktowe.
W przypadku stosowania u pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby zmniejszania dawki.
Ciąża i laktacja

Mieszanina

1 długo działająca tabletka zawiera 500 mg substancja aktywna mesalazyna.

Składniki pomocnicze: etyloceluloza, talk, powidon, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Pakowane granulki Pentasa zawierają odpowiednio 1000 mg i 2000 mg mesalazyny w 1-2 gramowych saszetkach.

Substancje pomocnicze: etyloceluloza i powidon.

Jeden czopek Pentasa zawiera 1000 mg substancji czynnej mesalazyny.

Dodatkowe składniki: talk, powidon, stearynian magnezu, makrogol.

efekt farmakologiczny

Pentasa ma wyraźne działanie przeciwzapalne. Lek nie charakteryzuje się działaniem ogólnoustrojowym, przejawia swoją aktywność w stanach zapalnych jelita.

Hamując chemotaksję leukocytów, lek zapobiega ich migracji do ogniska patologicznego, zmniejszając w ten sposób naciek. Zmniejsza się synteza mediatorów stanu zapalnego, w szczególności prostaglandyn, leukotrienów i innych metabolitów kwasu arachidonowego. Pentasa zmniejsza ilość produktów LPO, hamując ich niszczący wpływ na tkanki jelitowe.

Klinicznie wspierające stosowanie Pentasy wiąże się z niskim ryzykiem raka jelita grubego.

Wskazania do stosowania

Pentasa w postaci tabletek i granulek jest stosowana w leczeniu łagodnego i umiarkowanego stopnia klinicznego niespecyficznego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Czopki Pentasa wykazały wysoką skuteczność w leczeniu wrzodziejącego zapalenia odbytnicy.

Tryb aplikacji

Tabletki lub granulki Pentasa są przyjmowane doustnie bez rozgryzania. Dla lepszego połykania popija się je wodą lub sokiem. Dawka leku jest przepisywana indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Dorosłym w leczeniu nawrotu regionalnego zapalenia jelit lub NUC przepisuje się 4 g dziennie. Dawka podtrzymująca w chorobie Leśniowskiego-Crohna wynosi 4 g Pentasa, dla NUC - 2 g. Dzienna dawka jest dla wygody podzielona na kilka dawek.

U dzieci 30 mg/kg masy ciała Pentazy stosuje się również w kilku dawkach dziennie.

Podczas stosowania czopków doodbytniczych 1-2 czopki wstrzykuje się do odbytu na dzień przed ustaniem oporu mięśnia okrężnego. Przed wprowadzeniem wytworzyć oczyszczającą lewatywę. Dostarczone z preparatem gumowe opuszki palców mają za zadanie zapewnić odpowiednią higienę podczas zabiegu. Dla ułatwienia podawania czopków zwilża się je wodą.

W przypadku samoistnego wydalania leku z jelita w ciągu 10 minut manipulację należy powtórzyć.

Skutki uboczne

Skutki uboczne działania Pentasa na część przewodu pokarmowego objawiają się w postaci bólów brzucha, zaburzeń dyspeptycznych, zaburzeń stolca, nudności, czasem wymiotów, w analiza biochemiczna może zwiększać aktywność enzymów wątrobowych.

Zaburzenia OUN przejawiają się w postaci zawrotów głowy, braku koordynacji, mrowienia i drżenia kończyn, szumów usznych i depresji.

Z układu wydalniczego może wystąpić białkomocz, krwiomocz, zaburzenia oddawania moczu aż do bezmoczu.

Reakcje alergiczne na Pentasę objawiają się wysypką, swędzeniem i pieczeniem skóry.

Możliwa bradykardia, subiektywne uczucie zapadającego się serca, ból w klatce piersiowej, duszność, zmniejszenie lub wzrost SBP.

W badaniu krwi można wykryć zahamowanie wszystkich kiełków krwiotwórczych, immunosupresję i zaburzenia krzepnięcia.

Rzadziej przyjmowanie Pentasy powoduje łysienie i zmniejszenie łzawienia.

Przeciwwskazania

Pentasa jest przeciwwskazana w przypadkach nadwrażliwości na mesalazynę i jej metabolity. Istnieje nietolerancja krzyżowa na salicylany.

Lek nie jest stosowany u pacjentów z ciężką dysfunkcją wątroby i układu wydalniczego, upośledzoną krzepliwością krwi, z chorobą wrzodową.

Nie dotyczy dzieci poniżej 2 roku życia.

Ciąża

Pentasa jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży. Dopiero w pierwszym trymestrze ciąży, według wskazań, możliwe jest jego stosowanie. Na miesiąc przed porodem lek zostaje zatrzymany, jeśli pozwala na to przebieg choroby.

Karmienie piersią podczas przyjmowania leku Pentasa zostaje przerwane.

interakcje pomiędzy lekami

Jednoczesne podawanie Pentasy z azatiopryną, merkaptopuryną i metotreksatem zwiększa toksyczność tego ostatniego.

Pentasa zmniejsza skuteczność warfaryny, gdy jest stosowana równolegle.

Lek nasila hipoglikemiczne działanie pochodnych sulfonylomocznika.

Rakotwórczość glikokortykosteroidów zwiększa się, gdy są przyjmowane razem z Pentasą.

Pentasa wzmacnia działanie antykoagulantów.

Skuteczność kliniczna sulfanilamidu, ryfampicyny i diuretyków tiazydowych jest zmniejszona przez działanie substancji czynnej Pentasa.

Lek hamuje wchłanianie cyjanokobalaminy.

Jednoczesne podawanie Pentasy ze środkami urykozurycznymi zwiększa ich skuteczność.

Przedawkować

Istnieje ograniczona liczba doniesień o przedawkowaniu preparatu Pentasa.

Ogólnie klinika odpowiada temu z nadmiernym spożyciem salicylanów. Na tle odwodnienia odnotowuje się hiperwentylację płuc, hipoglikemię i zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej.

Leczenie przedawkowania leku objawowego wymaga hospitalizacji. Nie ma swoistego antidotum.

W pierwszych godzinach po podaniu doustnym żołądek jest myty. Prowadzić ciągłe monitorowanie CBS, poziomu elektrolitów i czynności nerek.

Formularz zwolnienia

Produkowany przez przemysł farmakologiczny w postaci tabletek w blistrze po 10 sztuk.

Granulat Pentasa w proszku zamknięty jest w papierowych saszetkach o masie 1 gi 2 g.

Czopki doodbytnicze Pentasa zakończone są gumowymi opuszkami palców w ilości 28 sztuk.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu temperatura pokojowa nie wyższej niż 25 stopni Celsjusza.

Synonimy

Asacol, Kansalazyna, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazyna, Salofalk, Sulfasalazyna, Samezil.

Kraj pochodzenia

Grupa produktów

Lek przeciwzapalny stosowany w leczeniu choroby Leśniowskiego-Crohna i UC

Formularz zwolnienia

• 1 - opakowania konturowe bez komórek (28) wraz z opuszkiem palca - opakowania kartonowe. 10 - blistry (10) - paczki tektury. 10 - blistry (5) - opakowania kartonowe. 2 g - saszetki (60) - paczki tekturowe. 50 opakowań w opakowaniu

Opis postaci dawkowania

• Granulat o przedłużonym działaniu do podawania doustnego ma kształt cylindryczny, od jasnoszarego do jasnobrązowego. Czopki Tabletki o przedłużonym uwalnianiu Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są białe z odcieniem szarawym, z licznymi plamami koloru jasnobrązowego, regularnym okrągłym kształtem, ze ściętymi, rowkowanymi i wytłoczonymi napisami „500 mg” po jednej stronie i „Pentasa” po drugiej.

efekt farmakologiczny

Farmakokinetyka

Specjalne warunki

Mieszanina

• 1 paczka mesalazyna 1000 mg Substancje pomocnicze: etyloceluloza - 4 mg - 15 mg, powidon - 50 mg. 1 paczka mesalazyna 2000 mg Substancje pomocnicze: etyloceluloza - 8 mg - 30 mg, powidon - 100 mg. mesalazyna (5-ASA) 500 mg Substancje pomocnicze: powidon, etyloceluloza, stearynian magnezu, talk, celuloza mikrokrystaliczna. Mesalazyna 1.0; Pomocnicze in-va: makrogol 6000, talk, stearynian magnezu, powidon

Wskazania Pentasa do stosowania

• Wrzodziejące zapalenie jelita grubego (zaostrzenie łagodnego do umiarkowanego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, utrzymanie remisji i/lub długotrwałe leczenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego), choroba Leśniowskiego-Crohna.

Przeciwwskazania Pentasa

• choroby krwi; - wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy; - niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; - skaza krwotoczna; - ciężka niewydolność nerek; - ciężka niewydolność wątroby; - ostatnie 2-4 tygodnie ciąży; - okres laktacji; - wiek dzieci do 2 lat; - Nadwrażliwość na składniki leku. Lek należy stosować ostrożnie w pierwszym trymestrze ciąży, przy niewydolności wątroby i/lub nerek.

dawkowanie pentasy

• 1 g 2 g 500 mg

Efekty uboczne Pentasy

• Z boku układ trawienny: nudności, wymioty, zgaga, biegunka, utrata apetytu, ból brzucha, suchość w ustach, zapalenie jamy ustnej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki. Od strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, tachykardia, wzrost lub spadek ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej, duszność, zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego. Z OUN i peryferyjnych system nerwowy: ból głowy, szum w uszach, zawroty głowy, polineuropatia, drżenie, depresja. Z układu moczowego: białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, bezmocz, krystaluria, zespół nerczycowy. Z układu krwiotwórczego: eozynofilia, niedokrwistość (w tym hemolityczna, megaloblastyczna, aplastyczna), leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, hipoproteinemia. Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, dermatozy (rzekoma rumieniowata), skurcz oskrzeli. Inne: osłabienie, zapalenie ślinianek, zespół toczniopodobny, oligospermia, łysienie, zmniejszona produkcja płynu łzowego

interakcje pomiędzy lekami

Przedawkować

Warunki przechowywania

• trzymać z dala od dzieci

Farmakodynamika. Mesalazyna działa przeciwzapalnie, hamując aktywność lipooksygenazy neutrofilowej oraz syntezę prostaglandyn i leukotrienów. Spowalnia migrację, degranulację i fagocytozę granulocytów obojętnochłonnych, a także wydzielanie immunoglobulin przez limfocyty, wiąże wolne rodniki. Wykazuje działanie przeciwbakteryjne (objawia się w jelicie grubym) w stosunku do Escherichia coli i niektórych ziarenkowców. Zmniejsza ryzyko nawrotu choroby Leśniowskiego-Crohna, zwłaszcza u pacjentów z zapaleniem jelita krętego przez długi czas. Terapeutyczne właściwości mesalazyny podawanej doustnie i doodbytniczo wynikają w większym stopniu z jej lokalna akcja na zapalne obszary jelita niż działanie ogólnoustrojowe.
Tabletki Pentasa o przedłużonym działaniu to mikrogranulki mesalazyny pokryte etylocelulozą. Po zastosowaniu i rozpuszczeniu mesalazyna jest stopniowo uwalniana z każdej mikrogranulek podczas przejścia tabletki przez przewód pokarmowy (z dwunastnicy do odbytnicy) przy dowolnym pH środowiska jelitowego. 1 godzinę po podaniu doustnym leku mikrogranulki znajdują się w dwunastnicy, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Średni czas przejścia w jelicie zdrowych ochotników wynosi 3-4 godziny.
Farmakokinetyka. Biotransformacja: Mesalazyna jest przekształcana do N-acetylomesalazyny zarówno przedukładowo w błonie śluzowej jelita, jak i ogólnoustrojowo w wątrobie. Niewielka acetylacja odbywa się przy udziale bakterii jelita grubego, w wyniku czego powstaje kwas acetylo-5-aminosalicylowy. Wydaje się, że acetylacja mesalazyny nie jest związana z fenotypami poszczególnych pacjentów. Acetyl mesalazyna jest również uważana za nieaktywną klinicznie i toksykologicznie.
Wchłanianie: 30 do 50% leku po podaniu doustnym wchłania się w jelicie cienkim. Już 15 minut po podaniu mesalazyna jest oznaczana w osoczu krwi. Maksymalne stężenie mesalazyny w osoczu krwi osiąga się 1-4 godziny po zastosowaniu leku; stężenie mesalazyny spada stopniowo i po 12 godzinach od aplikacji nie jest określone. Krzywa stężenia acetylomesalazyny w osoczu ma ten sam charakter, ale generalnie charakteryzuje się wyższymi stężeniami i wolniejszą eliminacją. Stosunek metaboliczny acetylomesalazyny do mesalazyny w osoczu wynosi odpowiednio 3,5:1,3 po doustnym podaniu 500 mg 3 razy na dobę i 2 g 3 razy na dobę, co odzwierciedla zależność acetylacji od dawki.
Średnie stabilne stężenia mesalazyny w osoczu wynoszą odpowiednio 2, 8 i 12 mmol/l po 1,5, 4 i 6 g na dobę. W przypadku acetylomesalazyny stężenia te wynoszą odpowiednio 6, 13 i 16 mmol/l. Przenikanie i uwalnianie mesalazyny po podaniu doustnym jest niezależne od przyjmowania pokarmu, wchłanianie ogólnoustrojowe jest zmniejszone.
Po podaniu doodbytniczym lek wchłania się powoli, chociaż intensywność zależy od zastosowanej dawki. Około 30-50% dawki wchłania się głównie w odbytnicy. Wchłanianie, określone przez przywrócony skład moczu u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali 2 g leku dziennie, wynosi około 10%.
Dystrybucja: Mesalazyna i acetylomesalazyna nie przechodzą przez BBB. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi około 50%, a acetylomesalazyny około 80%.
Odstawienie: okres półtrwania mesalazyny z osocza krwi wynosi około 40 minut (klirens po zastosowaniu 500 mg – 18,0 l/h), a acetylomesalazyny – około 70 minut. Właściwości skumulowane określa się również u zdrowych ochotników po zastosowaniu 1500 mg/dzień i wynoszą one 1,1-1,8 mg/l. Ponieważ mesalazyna jest stale uwalniana podczas przejścia przez przewód pokarmowy, niemożliwe jest określenie okresu półtrwania po podaniu doustnym leku. Wyniki eksperymentów wykazały, że mesalazyna osiąga stabilne stężenie po doustnym podaniu leku przez 5 dni.
Po podaniu doustnym i doodbytniczym mesalazyna i acetylomesalazyna są wydalane z moczem i kałem (przede wszystkim acetylomesalazyna jest wydalana z moczem).
Biodostępność mesalazyny po podaniu doustnym jest nieznacznie upośledzona z powodu procesów patofizjologicznych w ostrych chorobach zapalnych jelit, takich jak biegunka i nadkwaśność jelit. U pacjentów ze zwiększoną ruchliwością jelit wchłanianie ogólnoustrojowe zmniejsza się do 20-25% dziennej dawki leku. Prawdopodobnie wzrastają wskaźniki wydalania substancji z moczem i kałem.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zmniejszenie szybkości eliminacji i zwiększenie ogólnoustrojowego stężenia substancji może zwiększać ryzyko wystąpienia nefrotoksycznych działań niepożądanych.
Upośledzona czynność wątroby i nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek niewystarczająca szybkość wydalania leku może zwiększać ryzyko nefrotoksycznych działań niepożądanych.

Wskazania do stosowania leku Pentasa

Nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie odbytnicy (czopki).

Stosowanie leku Pentasa

Tabletki i granulki(dawki dobierane są indywidualnie).
Wrzodziejące zapalenie okrężnicy.
Etap zaostrzenia
dorośli ludzie: zalecana dawka to do 4 g mesalazyny dziennie, podzielona na 2-4 dawki.

Leczenie podtrzymujące
dorośli ludzie: zalecana dawka to 2 g mesalazyny dziennie.
Dzieci powyżej 2 roku życia: zalecana dawka to 20-30 mg mesalazyny na 1 kg masy ciała na dzień.
W przypadku lewostronnego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego możliwe jest dodatkowe podawanie miejscowych postaci Pentasa w celu uzyskania wymaganego stężenia leku w dystalnej części okrężnicy.
Choroba Crohna.
Etap zaostrzenia i leczenie podtrzymujące
Dorośli ludzie: zalecana dawka (dobierana indywidualnie przez lekarza) to maksymalnie 4 g mesalazyny dziennie, podzielone na 2-4 dawki.
Dzieci: zalecana dawka to 20-30 mg mesalazyny na 1 kg masy ciała na dzień.
Tabletki przyjmuje się doustnie bez rozgryzania. Aby ułatwić połykanie, tabletkę można podzielić na kilka części lub rozpuścić w wodzie (soku) bezpośrednio przed użyciem. Zawartość saszetki wlewa się do ust, nie rozgryza i popija wodą. Dla uzyskania optymalnego efektu ważne jest regularne przyjmowanie leku.
czopki.
Dorośli ludzie: 1 czopek 1-2 razy dziennie. Bezpośrednio przed wprowadzeniem czopka zaleca się oczyszczenie jelit. Aby zapewnić higieniczną manipulację, należy używać gumowego czubka palca. Czopek wstrzykuje się do odbytnicy aż do zaniku oporu mięśniowego. Jeżeli czopek wypadnie w ciągu 10 minut po podaniu, należy wprowadzić drugi. Aby ułatwić wprowadzenie czopka można zwilżyć wodą. Maksymalny dzienna dawka wynosi 3-4 g.
Dzieci: nie stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dane kliniczne dotyczące stosowania leku u dzieci są ograniczone, dlatego mesalazynę stosuje się w praktyce pediatrycznej tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem.
Średni czas trwania leczenia to 8-12 tygodni. Kryterium skuteczności leczenia jest osiągnięcie remisji klinicznej i endoskopowej. Aby zapobiec nawrotom, lek przepisuje się 1,5 g dziennie (stosując w razie potrzeby przez kilka lat) lub tabletki (1 g dziennie) łączy się z czopkami.

Przeciwwskazania do stosowania Pentasa

Nadwrażliwość na mesalazynę, jakikolwiek inny składnik leku lub salicylany; choroba wątroby i / lub niewydolność nerek; choroby układu krwionośnego; wiek do 2 lat.
Ponadto przeciwwskazaniami do stosowania leku w postaci tabletek i granulek są: wrzody żołądka i dwunastnicy, krwawienie, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ciąża i laktacja.

Skutki uboczne Pentasa

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, biegunka, wzdęcia, utrata apetytu, ból brzucha, suchość w ustach; rzadko - zapalenie jamy ustnej, podwyższony poziom aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, marskość wątroby, zapalenie trzustki, nasilenie objawów zapalenia okrężnicy.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, wzrost lub spadek ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej, duszność, zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego.
Z układu nerwowego: ból głowy, szum w uszach, zawroty głowy, polineuropatia, drżenie, depresja, nadciśnienie śródczaszkowe.
Z boku Układ oddechowy: duszność, kaszel, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, naciek płucny, eozynofilia płucna, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc.
Z moczu systemy Słowa kluczowe: białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, bezmocz, krystaluria, zespół nerczycowy.
reakcje alergiczne: objawy nadwrażliwości na składniki leku (nie zależą od dawki), wysypki skórne, swędzenie, dermatozy (rzekoma zakrzepica krwi), skurcz oskrzeli, choroba polekowa. Pacjenci uczuleni na salicylany reagują podobnie jak mesalazyna.
Od strony narządów krwiotwórczych: eozynofilia, niedokrwistość (hemolityczna, megaloblastyczna, aplastyczna), leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, hipoprotrombinemia, pancytopenia.
Inny: osłabienie, świnka, nadwrażliwość na światło, zespół podobny do tocznia rumieniowatego, oligospermia, łysienie, zmniejszona produkcja płynu łzowego.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Pentasa

Pentaca (kwas 5-aminosalicylowy) może być podawana większości pacjentów z: reakcje alergiczne na sulfasalazynę lub ryzyko rozwoju alergii na salicylany, jednak w okresie leczenia tacy pacjenci wymagają stałego monitorowania. Jeśli jednak wystąpią drgawki, ból brzucha, gorączka, silny ból głowy lub wysypka, leczenie należy natychmiast przerwać.
Ostrożnie lek stosuje się z naruszeniem czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek. Konieczne jest regularne monitorowanie czynności nerek, np. poprzez pomiar poziomu kreatyniny w surowicy krwi (zwłaszcza w początkowej fazie leczenia). Zaburzenia czynności nerek u pacjenta podczas leczenia mogą być spowodowane nefrotoksycznym działaniem mesalazyny. W przypadku podejrzenia zapalenia mięśnia sercowego lub osierdzia albo zmiany składu krwi leczenie należy przerwać. Objawami powyższych działań niepożądanych mogą być: w przypadku nasilonych zmian składu krwi – zwiększone krwawienie, wylewy podskórne, ból gardła i gorączka, a w przypadku zapalenia osierdzia lub mięśnia sercowego – gorączka, ból w klatce piersiowej i duszność oddech. Pacjenci, u których proces acetylacji przebiega powoli, mają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Może zauważyć zabarwienie moczu i płynu łzowego na żółto-pomarańczowy kolor, zabarwienie soczewek kontaktowych. Bardzo rzadko zgłaszano zmiany w składzie krwi. W przypadku podejrzenia takich reakcji leczenie należy przerwać.
W przypadku stosowania u pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby zmniejszania dawki.
W czasie ciąży i karmienia piersią. Wiadomo, że mesalazyna przenika przez barierę łożyskową. Ograniczone dane dotyczące stosowania tej substancji w okresie ciąży nie pozwalają na ocenę możliwych skutków toksycznych. Mesalazyna przenika do mleka matki w niższych stężeniach niż we krwi matki, podczas gdy metabolit acetylomesalazyny jest oznaczany w mleku matki w takim samym lub wyższym stężeniu. U niemowląt, których matki stosowały lek Pentasa, nie zaobserwowano działań niepożądanych, ale istniejące informacje są ograniczone. W czasie ciąży i laktacji lek należy stosować ostrożnie i tylko wtedy, gdy możliwe korzyści ze stosowania leku przewyższają możliwe ryzyko.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego należy powstrzymać się od kierownictwo pojazdy i pracować z mechanizmami.

Interakcje z Pentasa

Wzmacnia hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika, wrzodziejące działanie GCS, toksyczność metotreksatu. Osłabia działanie furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidów, ryfampicyny. Wzmacnia działanie antykoagulantów. Zwiększa skuteczność leków urykozurycznych (blokerów wydzielania kanalikowego). Spowalnia wchłanianie cyjanokobalaminy. Może zmniejszać wchłanianie digoksyny.

Przedawkowanie Pentasy, objawy i leczenie

Tabletki i granulki.
Biorąc pod uwagę unikalną postać dawkowania w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu oraz specyficzne właściwości farmakokinetyczne mesalazyny, tylko niewielka część substancji czynnej ma działanie ogólnoustrojowe, dlatego nie należy spodziewać się objawów przedawkowania nawet przy stosowaniu leku w dużych dawkach.
Objawy: nudności, wymioty, ból żołądka, osłabienie, senność.
Leczenie objawowe: płukanie żołądka, stosowanie środków przeczyszczających; przywrócenie COR w zależności od sytuacji klinicznej i uzupełnienie ubytków elektrolitów w zasadowicy mieszanej/kwasicy; uzupełnianie objętości płynów w nadmiernej potliwości, wymiotach; z hipoglikemią - wprowadzenie glukozy. Kontrola czynności nerek.
czopki.
Nie ma doświadczenia w studiowaniu przedawkowania.

Warunki przechowywania Pentasa

W miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Lista aptek, w których można kupić Pentas:

• Petersburg

Badanie układu odpornościowego Ludzkie ciało zaczęło się nie tak dawno temu. nowoczesna medycyna poczyniła wielkie postępy w tym kierunku. W wielu chorobach ustalono charakter odpornościowy. Prawie wszystkie narządy są podatne na podobne patologie. Często celem są jelita. Obecnie coraz częściej pojawiają się dwie charakterystyczne diagnozy: wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna. Skuteczny środek zaradczy w walce z tymi chorobami jest nowoczesny lek Pentasa.

Mechanizm działania przeciwzapalnego Pentasa

Dzięki układ odpornościowy człowiekowi udało się z powodzeniem egzystować na planecie zamieszkałej przez bakterie i wirusy. Odporność jest wszechobecna. Jej bojownicy nadzorują wszystkie komórki i tkanki. Ich głównym zadaniem jest identyfikacja i niszczenie obcych obiektów na czas. Aby chronić organizm przed wirusami, bakteriami i własnymi zmienionymi strukturami, znajdują się białe krwinki, leukocyty. Albo bezpośrednio niszczą patogeny, albo tworzą specjalne białka-przeciwciała.

Leukocyty - główni bojownicy odporności

Reakcja zapalna jest rodzajem mechanizmu ochronnego. Jego zadaniem jest zapobieganie przedostawaniu się wrogich czynników w głąb organizmu. Rolę odgrywają tu nie tylko leukocyty, ale także specjalne chemikalia. Większość z nich jest związana z kwasem arachidonowym. Lek Pentasa wpływa na wszystkie aspekty reakcji immunologicznych i zapalnych. Sprawia, że ​​białe krwinki mniej aktywnie wyszukują swoich przeciwników i wytwarzają przeciwciała. Ponadto pod wpływem tego środka powstaje mniej kwasu arachidonowego i innych uczestników zapalenia.

Pentasa działa przeciwzapalnie

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego - wideo

Skład i forma wydania

Lek Pentasa ( Nazwa łacińska Pentasa) można znaleźć w aptece na dwoje formy dawkowania: granulat do podawania doustnego i czopki doodbytnicze. W obu przypadkach substancją czynną jest mesalazyna. Wpływa na odpowiedź immunologiczną organizmu oraz przebieg reakcji zapalnych. Do przygotowania świec i granulatów producent wykorzystuje kilka dodatkowych składników.

Pentasa jest dostępna w postaci granulek do podawania doustnego.

Skład granulek i czopków - tabela

Terapeutyczne zastosowanie Pentasa

Mesalazyna zawarta w Pentas jest przepisywana głównie w leczeniu chorób immunologicznych jelit:

• nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Współczesna medycyna ustaliła immunologiczną naturę choroby. Jednak podstawowa przyczyna tego agresywnego zachowania układu odpornościowego nadal wymaga badań i dowodów. Typową cechą choroby jest zapalenie jelita grubego. Towarzyszy mu pojawienie się bólu brzucha i luźnych stolców z krwią. Pentasa działając w jelitach wspomaga gojenie wrzodów i łagodzi stany zapalne;

  Wrzodziejące zapalenie jelita grubego to choroba immunologiczna jelit

• Choroba Crohna. To kolejna choroba układu odpornościowego jelit. Można go zlokalizować w dowolnym oddziale - małym, dużym i odbytniczym. I w tym przypadku Pentasa pomoże uporać się z objawami choroby.

  W chorobie Leśniowskiego-Crohna błona śluzowa jelita przypomina bruk

Choroba Leśniowskiego-Crohna - wideo

Przeciwwskazania i działania niepożądane

Istnieje kilka przeciwwskazań do powołania leku:

Podczas przyjmowania Pentasy, jak każdego leku, możliwe są działania niepożądane. Większość z nich jest dość rzadka:

Pokrzywka - wideo

Pentasa jest zabroniona do stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Granulat można stosować w leczeniu dzieci w wieku powyżej dwóch lat. Czopki doodbytnicze są przepisywane wyłącznie pacjentom dorosłym.

Funkcje aplikacji

Granulat przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci powyżej drugiego roku życia. Lek w tej postaci jest korzystnie przyjmowany całkowicie bez żucia. Jeśli w ten sposób pacjentowi trudno jest połknąć granulki, można je rozpuścić w przegotowanej wodzie lub soku owocowym. Konieczne jest wypicie powstałego środka natychmiast po przygotowaniu. Dawkowanie zostanie ustalone przez lekarza indywidualnie. Należy pamiętać, że z reguły leczenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna jest procesem długotrwałym, często trwającym całe życie.

Czopki Pentas są przepisywane wyłącznie pacjentom dorosłym. Do higienicznego użytkowania dołączone są jednorazowe końcówki palców. Należy pamiętać, że czas przebywania leku w odbytnicy powinien wynosić co najmniej dziesięć minut. W razie potrzeby należy wprowadzić nową świecę, aby zastąpić tę wycofaną wcześniej. Lek nie powoduje senności. Ponadto lek był z powodzeniem stosowany w: cukrzyca. Pentasa ma możliwość interakcji z niektórymi lekami:

W takich przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki.

Leki o podobnym działaniu

Pentasa to lek na receptę. Cena leku zależy od formy wydania. 50 worków granulek kosztuje od 5763 do 6566 rubli. Cena pakietu czopków (28 sztuk) waha się od 2741 do 2865 rubli. Są leki o podobnych substancja aktywna z różnych przedziałów cenowych.

Preparaty zawierające mesalazynę - stół