Lokalnie drażniący dla lokalnych. Drażniące. A) Preparaty mentolowe z liści mięty pieprzowej

Substancje drażniące, działając na określone strefy receptorowe skóry i błon śluzowych, pobudzają wrażliwe zakończenia nerwowe, powodując przepływ impulsów do rdzenia kręgowego i mózgu, czemu towarzyszy szereg efektów miejscowych, a następnie odruchowych (skurcz i rozszerzenie naczyń, zmiany w trofizm i funkcja narządów itp.).d.). Poprawę trofizmu narządów wewnętrznych pod wpływem czynników drażniących można przeprowadzić za pomocą odruchów skórno-trzewnych. W miejscu działania drażniącego leku są one uwalniane biologicznie ze stanu związanego. substancje czynne(histamina, kininy, prostaglandyny itp.), występuje przekrwienie, poprawia się ukrwienie, trofizm tkanek i ich regeneracja. Środki drażniące są często określane jako „rozpraszacze”, ponieważ zmniejszają ból w dotkniętym narządzie. Być może efekt ten jest związany z zakłóceniami na różnych poziomach centralnych system nerwowy doprowadzające strumienie impulsów z ogniska patologii i obszarów skóry, na które zastosowano drażniący lek. Ponadto substancje drażniące promują uwalnianie enkefalin i endorfin w ośrodkowym układzie nerwowym, które są neuromodulatorami bólu.

Po nałożeniu substancji drażniących na tkanki, wraz z reakcją miejscową (pieczenie, zaczerwienienie itp.), pojawiają się odruchy zmieniające funkcje narządów, które otrzymują unerwienie z tego samego segmentu rdzeń kręgowy. W medycynie orientalnej metoda stymulacji określonych punktów (akupunktura) jest od dawna szeroko stosowana w celu wpływania na określone funkcje organizmu. To właśnie wykorzystuje współczesna refleksologia.

Odruchowe działanie drażniących przyczynia się do wywołania stanu zapalnego, redystrybucji krwi (np. poprzez podrażnienie skóry nóg można zmniejszyć wypełnienie naczyń mózgowych krwią, zmniejszyć powrót żylny do serca itp.) . Jednak nadmierne podrażnienie skóry i błon śluzowych może powodować nie pobudzenie, a depresję ośrodków rdzenia kręgowego i mózgu. Na przykład, gdy wdychane jest duże stężenie substancji drażniących, można zaobserwować odruchowe zatrzymanie oddechu i zmniejszenie częstości akcji serca. Przy długotrwałym kontakcie z tkankami można zaobserwować ich uszkodzenie wraz z pojawieniem się silnego bólu i stanu zapalnego, nadżerek i owrzodzeń na błonach śluzowych.

Jako drażniące stosuje się preparaty zawierające olejki eteryczne - substancje lotne o specyficznym zapachu i wysokiej lipofilności.

olejki eteryczne z musztardy, które są aktywnym początkiem tynków musztardowych, powstają przez zwilżenie (aktywacja odpowiedniego enzymu) ciepłą (nie wyższą niż 40 ° C) wodą. Tynki musztardowe są często używane do choroby zapalne narządy oddechowe, z nerwobólami, bólami mięśni, dusznicą bolesną, zapaleniem stawów.

Właściwości drażniące roztwór amoniaku(amoniak) są używane do renderowania opieka w nagłych wypadkach z omdleniami. Działając na wrażliwe zakończenia nerwowe drogi oddechowe, odruchowo pobudza ośrodki oddechowe i naczynioruchowe, w wyniku czego oddychanie pogłębia się i przyspiesza, wzrasta ciśnienie krwi.

Mentol- główny składnik olejek eteryczny znaleźć w liściach mięty pieprzowej. Selektywnie drażniąc receptory zimna, powoduje uczucie zimna, pieczenia, mrowienia, a następnie lekki spadek wrażliwości. Mentol obkurcza naczynia powierzchowne i odruchowo rozszerza naczynia narządów wewnętrznych, ma słabe działanie uspokajające i przeciwskurczowe. Jest przepisywany na choroby górnych dróg oddechowych (w postaci kropli, inhalacji), migrenę (ołówek mentolowy), zapalenie stawów, zapalenie mięśni, nerwoból (w postaci pocierania).

Mentol jest substancją czynną

Drażniące- leki, efekt farmakologiczny co wynika głównie z ekscytującego wpływu na zakończenia nerwów doprowadzających skóry i błon śluzowych.

Drażniące obejmują niektóre substancje syntetyczne i produkty pochodzenia roślinnego. Z substancji syntetycznych właściwości R. z. zawierają amoniak, kwas mrówkowy, alkohol etylowy, siarczek dichloroetylu (gaz musztardowy), trichlorotrietyloaminę, salicylan metylu, pochodne kwas nikotynowy(na przykład eter b-butoksyetylowy kwasu nikotynowego, nikotynian etylu) itp. Substancje te stosuje się jako R. z. w innym formy dawkowania ah, przeznaczony do użytku na zewnątrz. na przykład amoniak stosuje się w postaci roztworu amoniaku (Solutio Ammonii caustici) i mazidła amoniakalnego (Linimentum amoniaktum; synonim maści lotnej); kwas mrówkowy - w postaci alkoholu mrówkowego (Spiritus Acidi formici), który jest mieszaniną 1 części kwasu mrówkowego i 19 części 70% alkoholu etylowego. Siarczek dichlorodietylu jest częścią maści łuszczycowej, trichlorotrietyloamina jest częścią maści Antipsoriaticum, eter b-butoksyetylowy kwasu nikotynowego, wraz z wanililoamidem kwasu nonilinowego, jest częścią maści Finalgon (Unguentum Finalgon), a nikotynian etylu wraz z kapsaicyną, salicylan glikolu etylenowego i olejek lawendowy - w składzie kremu Nicoflex (Nicoflex). Salicylan metylu stosuje się per se lub miesza z innymi R.s. jako część szeregu postaci dawkowania, na przykład maść Bom-Bengue (Unguentum Boum - Benge), kompleks mazidła salicylanu metylu (Linimentum Methylii salicylatis compositum), mazidło Sanitas (Linimentum „Sanitas”), salinimentum (Salinimentum).

Spośród produktów pochodzenia roślinnego wiele olejków eterycznych, niektóre alkaloidy, glikozydy, saponiny i inne mają właściwości drażniące. olejki eteryczne obejmują olejek miętowy, a głównym składnikiem aktywnym tego olejku jest mentol, olejek eukaliptusowy (Oleum Eucalypti), olejek musztardowy, oczyszczony olejek terpentynowy (synonim oczyszczonej terpentyny), kamfora itp.

Olejki eteryczne jako R. s. stosowany zarówno w czystej postaci, jak i jako część różnych postaci dawkowania i preparatów złożonych zawierających olejki eteryczne i inne drażniące roślinne i syntetyczne. Do leków tych należą np. maść Efkamon (Unguentum Efcamonum), w skład której wchodzą kamfora, olejek goździkowy, olejek gorczycowy, olejek eukaliptusowy, mentol, salicylan metylu, nalewka papryka, tymol, hydrat chloralu, alkohol cynamonowy, spermacet i wazelina; aerozol „Camphomenum” (Aerosolum Camphomenum), zawierający olej mentolowy, eukaliptusowy, kamforowy i rycynowy, roztwór furatsiliny, Oliwa z oliwek. Drażniące działanie tynków musztardowych wynika z obecności w nich olejku musztardowego.

Z preparatów zawierających alkaloidy, jak R. str. stosuje się głównie nalewkę i wyciąg z papryki, substancja aktywna czyli alkaloid kapsancyna. Ponadto nalewka z papryki wchodzi w skład maści na odmrożenia (Unguentum contra congelationem), kapsytryny (Capsitrinum),

Oprócz wskazanego R. s. są narkotyki należące do innych grup leki, które mają właściwości drażniące i powodują pewne efekty farmakologiczne w sposób odruchowy dzięki stymulacji receptorów śluzówkowych. Na przykład do leków, które powodują odruchowy wzrost wydzielania gruczołów oskrzelowych należą: środki wykrztuśne odruchowy rodzaj działania; leki o działaniu przeczyszczającym, aby środki przeczyszczające ; leki symulujące wydzielanie żółci - do środki żółciopędne ; stymulatory apetytu, gorycz . W grupie R. z. również nie obejmują leków, w których miejscowe działanie drażniące nie jest głównym, ale efektem ubocznym.

Mechanizmy działania R. z. niewystarczająco studiował. Wiadomo, że przy lokalnym zastosowaniu R. s. powodować miejscowe podrażnienie tkanek, przeciwko któremu mogą rozwinąć się efekty farmakologiczne o charakterze odruchowym i troficznym.

Przykład odruchu R. s. może służyć jako stymulujący wpływ roztworu amoniaku na oddychanie. Podczas wdychania oparów amoniaku następuje odruchowe pobudzenie ośrodka oddechowego z powodu podrażnienia receptorów górnych dróg oddechowych. Ponadto opary amoniaku mogą prawdopodobnie wpływać na aktywność tworzenia siatkówki pnia mózgu, ponieważ. w utrzymaniu jego tonu biorą udział systemy doprowadzające nerwu trójdzielnego, którego wrażliwe zakończenia są częściowo zlokalizowane w górnych drogach oddechowych. Tłumaczy to skuteczność inhalacji oparów amoniaku w depresji oddechowej i omdleniu. Odruchowa ekspansja naczyń wieńcowych serca (w wyniku podrażnienia receptorów błony śluzowej jamy ustnej) również decyduje o skuteczności preparatów mentolowych, takich jak walidol, w atakach dusznicy bolesnej.

Pozytywny wpływ troficzny R. strony. na narządach wewnętrznych odbywa się najwyraźniej na różne sposoby, głównie z powodu odruchów skórno-trzewnych, których centralne ogniwa znajdują się w rdzeniu kręgowym. Łączem aferentnym takich odruchów są nerwy aferentne skóry, a łączem eferentnym są nerwy współczulne wychodzące z odpowiednich odcinków rdzenia kręgowego. Możliwe, że niektóre odruchy skórno-trzewne również mogą mieć charakter odruchów aksonowych. W mechanizmie efektów troficznych R. strony. uwalnianie substancji biologicznie czynnych (np.

Odwracające działanie R. z. objawiające się osłabieniem ból w dotkniętych narządach i tkankach. Efekt ten wynika z faktu, że w c.n.s. dochodzi do interakcji impulsów aferentnych z narządów dotkniętych procesem patologicznym i ze skóry (z obszaru oddziaływania R. s.), w wyniku czego słabnie percepcja bólu. W eksperymentach fizjologicznych możliwość tego rodzaju interakcji impulsów nerwowych wchodzących do ośrodkowego układu nerwowego na somatyczne i trzewne systemy doprowadzające, zostało udowodnione w odniesieniu do ośrodków nerwowych zlokalizowanych zarówno w rdzeniu kręgowym, jak iw mózgu. W oparciu o tę hipotezę, w celu uzyskania efektu rozpraszającego w chorobach narządów wewnętrznych R. s. należy nakładać na obszary skóry

Drażniące, powodując depolaryzację wrażliwych zakończeń nerwowych, mają miejscowe działanie drażniące, któremu towarzyszą reakcje odruchowe (poprawa ukrwienia i trofizmu tkanek, łagodzenie bólu).

Ta grupa leków charakteryzuje się działaniem miejscowym, odruchowym i neurohumoralnym.

RODZAJE AKCJI

lokalna akcja

Miejscowe podrażnienie objawia się bólem, przekrwieniem i obrzękiem w miejscu podania leków. Substancje drażniące bezpośrednio pobudzają zakończenia nerwowe, a także uwalniają histaminę, serotoninę, bradykininy i prostaglandyny. Te autakoidy działają drażniąco i rozszerzają naczynia krwionośne. Hyperemia rozwija się nie tylko w obszarze stosowania środków drażniących, ale także rozprzestrzenia się na sąsiednie obszary skóry dzięki mechanizmowi odruchu aksonów.

Przy długotrwałym kontakcie silnych substancji drażniących ze skórą, ich kontakcie z błonami śluzowymi i uszkodzonymi obszarami skóry, silny ból i reakcja zapalna.

Stosowane są substancje drażniące z nerwobólami, rwą kulszową, lumbago, rwą kulszową, zapaleniem stawów, zapaleniem mięśni, zapaleniem kaletki, zapaleniem ścięgien i więzadeł, zaburzeniami krążenia obwodowego, zapaleniem tchawicy, zapaleniem oskrzeli. Czasami w skórę wciera się substancje drażniące, aby wcześniej rozgrzać mięśnie ćwiczenie i zawody sportowe.

Drażniące są pochodzenia roślinnego i syntetycznego.

DRAŻNIĄCE POCHODZENIA ROŚLINNEGO

MENTOL to alkohol terpenowy z mięty pieprzowej. Działa selektywnie pobudzająco na receptory zimna, powoduje uczucie zimna zastąpione znieczuleniem miejscowym. Podrażnieniu receptorów zimna jamy ustnej przez mentol towarzyszy działanie uspokajające, przeciwwymiotne i odruchowe. naczynia wieńcowe z dusznicą bolesną. Preparat mentolowy VALIDOL (25% roztwór mentolu w mentolowym estrze kwasu izowalerianowego) stosuje się przy nerwicy, histerii, chorobie morskiej i powietrznej, w celu złagodzenia napadu łagodnej dusznicy bolesnej.

Mentol wchodzi w skład maści o działaniu drażniącym (BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), leku MENOVAZIN.

MUSZTARDOWY OGRÓD - papier pokryty cienką warstwą beztłuszczowej musztardy zawierającej glikozyd sinigryny. Po zwilżeniu tynku musztardowego wodą o temperaturze 37 - 40°C aktywowany jest enzym mirozyna, który rozkłada sinigrinę z uwolnieniem aktywnej substancji drażniącej - eterycznego olejku musztardowego (izotiocyjanian allilu).

OWOCE PIEPRZOWE, zawierające kapsaicynę, stosowane są jako część NALEWKI PIEPRZOWEJ, PATCHÓW PIEPRZOWYCH, kremu NICOFLEX. Kapsaicyna, podobnie jak mediatory kannabinoidowego układu antynocyceptywnego (anandamid, 2-arachidonyloglicerol), jest agonistą waniloidowych cytoreceptorów (VR]) w OUN.

OLEJ TERPENTYNOWY OCZYSZCZONY - produkt destylacji żywicy z sosny zwyczajnej, zawiera substancję lipofilową o strukturze terpenowej - a-pinen; wchodzi w skład MAŚCI TERPENTYNOWYCH, mazidła SANITAS.

Przy podrażnieniu dużych powierzchni skóry, a także przy dużej sile bodźca, następuje odruchowe pobudzenie oddychania, wzrost ciśnienie krwi, zmiany tętna. Te odruchy są kluczowe, ponieważ blisko w ośrodkach życiowych rdzenia przedłużonego (oddechowego, naczynioruchowego, centrum n. błędnego). Odruchy ośrodkowe podczas stosowania substancji drażniących służą do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (przy omdleniach; kąpiele musztardowe, okład musztardy w pediatrii z zapaleniem płuc; nacieranie całego ciała pacjenta substancjami drażniącymi pod wpływem niskich temperatur).

W przypadku nałożenia na skórę substancji drażniących mogą również wystąpić odruchy troficzne, tj. wpływy nerwowe, które zmieniają procesy metaboliczne w niektórych tkankach. Rdzeń kręgowy charakteryzuje się segmentacją.

Klasyfikacja receptorów cholinergicznych i środków cholinergicznych. Cholinomimetyki. Mechanizm działania, efekty farmakologiczne. Wskazania do stosowania. Powikłania i środki pomocy Toksykologia nikotyny.

Klasyfikacja.

Środki wpływające na receptory m- i n-cholinergiczne:

M-,n-cholinomimetyki: - karbachol.

M-, n-antycholinergiczne: - cyklodol.

2.Środki antycholinoesterazowe:

Działanie odwracalne: - salicylan fizostygminy; - prozerin; - bromowodorek galantaminy; - bromek pirydostygminy.

Działanie nieodwracalne: - armin.

3. Reaktywatory cholinesterazy:- dipiroksym; - izonitrozyna; - alloksym.

4. Środki wpływające na receptory m-cholinergiczne:

M-cholinomimetyki: - chlorowodorek pilokarpiny; - aceklidyna

M-antycholinergiczne: -siarczan atropiny; -bromowodorek skopolaminy; - hydrowinian platifilliny; -metacyna; - bromowodorek homatropiny; - ekstrakt z belladonny; -pirenzepina; - bromek ipratropium.

5.Środki wpływające na receptory n-cholinergiczne:

N-cholinomimetyki: -cytyton; -chlorowodorek lobeliny.

N-antycholinergiczne:

Środki blokujące zwoje: - benzoheksonium; -pentamina; -higronium; -pirylen; -arfonad.

Curarepodoons (środki zwiotczające mięśnie): -chlorek tubokuraryny; - bromek pankuronium; -bromek pipekuronium; -ditylina; -melliktyna.

W synapsach cholinergicznych (nerwy przywspółczulne, przedzwojowe włókna współczulne, zwoje, wszystkie somatyczne) wzbudzenie jest przekazywane przez mediatora acetylocholinę. Acetylocholina powstaje z choliny i acetylochoenzymu A w cytoplazmie zakończeń nerwów cholinergicznych.

Receptory cholinergiczne wzbudzane acetylocholiną mają nierówną wrażliwość na niektóre środki farmakologiczne. Na tej podstawie dobiera się tzw. Receptory M-cholinergiczne znajdują się w błonie postsynaptycznej komórek narządów efektorowych na zakończeniach postganglionowych włókien cholinergicznych (przywspółczulnych), a także w ośrodkowym układzie nerwowym (kora, tworzenie siatkowe).

Receptory H-cholinergiczne zlokalizowane są w błonie postsynaptycznej komórek zwojowych na zakończeniach wszystkich włókien przedzwojowych (w zwojach współczulnych i przywspółczulnych), rdzeniu nadnerczy, strefie zatoki szyjnej, płytkach końcowych mięśni szkieletowych i ośrodkowym układzie nerwowym (w neurohipofizy, komórki Renshawa itp.). Wrażliwość na substancje farmakologiczne różne receptory H-cholinergiczne nie są takie same, co pozwala wyizolować receptory H-cholinergiczne zwojów i receptory H-cholinergiczne mięśni szkieletowych.

MECHANIZM DZIAŁANIA ACETYLOCHOLINY

Wchodząc w interakcje z receptorami cholinergicznymi i zmieniając ich konformację, tylcholina zmienia przepuszczalność błony postsynaptycznej. Przy pobudzającym działaniu acetylocholiny jony Na wnikają do komórki, prowadząc do depolaryzacji błony postsynaptycznej. Przejawia się to lokalnym potencjałem synaptycznym, który po osiągnięciu określonej wartości generuje potencjał czynnościowy. Pobudzenie lokalne, ograniczone do regionu synaptycznego, rozprzestrzenia się w błonie komórkowej (drugi przekaźnik - cykliczny monofosforan guanozyny - cGMP).

Działanie acetylocholiny jest bardzo krótkotrwałe, jest niszczone (hydrolizowane) przez enzym acetylocholinesterazę.

Substancje lecznicze mogą wpływać na następujące etapy transmisji synaptycznej:

1) synteza acetylocholiny;

2) proces zwolnienia mediatora;

3) oddziaływanie acetylocholiny z receptorami cholinergicznymi;

4) hydroliza enzymatyczna acetylocholiny;

5) wychwytywanie przez presynapryczne zakończenia choliny powstałe podczas hydrolizy acetylocholiny.

Leki stymulujące receptory m- i n-cholinergiczne (m, n - cholinomimetyki).

Substancje z tej grupy obejmują acetylocholinę (AC) i jej analogi. Jako lek praktycznie nie jest używany, ponieważ. działa bardzo krótko (kilka minut). Ta grupa leków naśladuje działanie mediatora przywspółczulnego układu nerwowego (PSNS) - ACh na narządy i układy.

Przy stosowaniu m,n-cholinomimetyków przeważają efekty wzbudzenia receptorów m-cholinergicznych:

Zmniejszone ciśnienie wewnątrzgałkowe;

Zwiększone wydzielanie gruczołów oskrzeli, przewodu pokarmowego itp.

Zwiększona potliwość;

Zwiększenie napięcia i kurczliwości mięśni oskrzeli,

Zwiększone napięcie i perystaltyka przewodu pokarmowego,

Zmniejszone tętno;

Spowolnienie tempa przewodzenia pobudzenia przez układ przewodzący serca;

Rozszerzenie naczyń krwionośnych (obniżenie ogólnoustrojowego ciśnienia krwi);

Skurcz mięśni macicy, pęcherzyka żółciowego i Pęcherz moczowy; moczowody. Stymulujące działanie ACh na receptory n-cholinergiczne zwojów autonomicznych (współczulnych i przywspółczulnych) jest maskowane przez jego działanie m-cholinomimetyczne.

Efekt N-cholinomimetyczny przejawia się w blokadzie receptorów m-cholinergicznych (na przykład atropiny): - podwyższone ogólnoustrojowe ciśnienie krwi; - ułatwienie transmisji nerwowo-mięśniowej; - duszność.

receptory cholinergiczne

Receptory cholinergiczne różnych synaps cholinergicznych mają różną wrażliwość na to samo leki. Zgodnie z wrażliwością chemiczną, receptory cholinergiczne są podzielone na muskarynowe (M), wzbudzane muskarynowym jadem muchomora, oraz wrażliwe na nikotynę (N), wzbudzane przez alkaloid tytoniowy, z kolei mające kilka podtypów.

Obecnie receptory M-cholinergiczne są podzielone na pięć podtypów: M1, M2, M3, M4, M5. Receptory N-cholinergiczne dzielą się na dwa podtypy: receptory Nn- i Nm-cholinergiczne.

Acetylocholina jest mediatorem we wszystkich synapsach cholinergicznych i stymuluje zarówno receptory M-, jak i N-cholinergiczne.

Rodzaje m-cholinomimetyków.

Aceklidyna Pilokarpina (Oftan, Pilocarpin-long, Salagen).

Mechanizm akcji.

Po wprowadzeniu do organizmu aceklidyna zwiększa napięcie i nasila skurcze jelit, pęcherza i macicy. Może powodować bradykardię, obniżenie ciśnienia krwi, zwiększone wydzielanie śliny, skurcz oskrzeli.

Aceklidyna i pilokarpina mają silne działanie zwężające źrenicę. Obkurczają źrenicę, prowadząc do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Skutki uboczne.

Przy podawaniu s / c aceklidyny w dużych dawkach mogą wystąpić:

ślinienie, zwiększone pocenie się, biegunka.

Po zastosowaniu miejscowym obserwuje się: podrażnienie spojówki, ostrzykiwanie naczyń krwionośnych, nieprzyjemne subiektywne odczucia (ból i ciężkość w oku), które mijają samoistnie.

Podczas terapii pilokarpiną odnotowuje się: ból głowy w okolicy skroniowej lub okołooczodołowej; Ból w oczach; krótkowzroczność, skurcz akomodacji, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia o zmierzchu; łzawienie, wyciek z nosa, pęcherzykowe zapalenie spojówek, powierzchowne zapalenie rogówki, kontaktowe zapalenie skóry wiek (rzadko).

Po spożyciu możliwe są: pocenie się, dreszcze, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, dysfagia; zmiana głosu, trudności w oddychaniu; zawroty głowy, astenia, uczucie przypływu krwi do twarzy; bradykardia, tachykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nadciśnienie lub niedociśnienie, podwyższone ciśnienie krwi; zwiększone oddawanie moczu.

Środki antycholinesterazowe (nie bezpośrednie cholinomimetyki) i reaktywatory cholinesterazy. Klasyfikacja. Mechanizm akcji. Efekty farmakologiczne, wskazania do stosowania. Toksykologia FOS. Objawy zatrucia, środki pomocy.

Inaktywacja mediatora ACh odbywa się głównie przez enzym acetylocholinoesterazę (AChE. Aby ułatwić przeniesienie wzbudzenia, konieczne jest zablokowanie AChE i spowolnienie hydrolizy ACh. W tym celu stosuje się środki antycholinesterazowe.

odwracalne i nieodwracalne

Prozerin - stosowany w jaskrze, miastenii, porażeniach obwodowych, atrofii nerw wzrokowy, atonia jelit, pęcherz.

Klasyfikacja cholinomimetyków według mechanizmu działania.

1. M-cholinomimetyki (pobudzają receptory M-cholinergiczne): chlorowodorek pilokarpiny, aceklidyna.

2. N-cholinomimetyki (stymulują receptory N-cholinergiczne): cytiton, chlorowodorek lobeliny.

3. M- i N-cholinomimetyki (pobudzają receptory M- i H-cholinergiczne): acetylocholina, karbachol. +Ból.

Mechanizm: odwracalnie lub nieodwracalnie blokują cholinoesterazę E, akumulację ACh w szczelinie synaptycznej, pobudzenie Mx/r i podtypu mięśniowego Hx/r.

Farmakodynamika. Po wprowadzeniu do organizmu przeważają efekty związane z pobudzeniem nerwów przywspółczulnych. W wyniku miejscowego działania na oko obniżają ciśnienie śródgałkowe, powodują zwężenie źrenic, skurcz akomodacji. Tak więc, z powodu skurczu okrągłego mięśnia tęczówki, źrenica zwęża się (mioza). Wypływ płynu z komory przedniej poprawia się dzięki otwarciu przestrzeni fontannowych, które leżą u podstawy tęczówki i kanału Schlemma. Ciśnienie wewnątrzgałkowe mocno i długotrwale spada. Skurczowi mięśnia rzęskowego oka towarzyszy jego pogrubienie i ruch brzucha mięśnia bliżej soczewki. Ze względu na rozluźnienie więzadła strefy, torebka soczewki zostaje rozciągnięta, a soczewka dzięki swojej elastyczności nabiera bardziej wypukłego kształtu. Oko jest ustawione na bliskie widzenie (skurcz akomodacji).

W wyniku działania resorpcyjnego obserwuje się skurcz oskrzeli, bradykardię, nadmierne ślinienie się, zwiększony ton. mięśnie gładkie przewód pokarmowy, macica, woreczek żółciowy i pęcherz.

Wskazania. Jaskra, atonia przewodu pokarmowego, macicy, pęcherza moczowego, zapalenie wsierdzia.

Przeciwwskazania: w astma oskrzelowa, zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym, z ciężkimi choroby organiczne serce, ciąża, padaczka, hiperkineza, tyreotoksykoza, bradykardia.

Acetylocholina- środek stymulujący receptory M i N-cholinergiczne. Przy działaniu ogólnoustrojowym przeważają efekty m-cholinomimetyczne: bradykardia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwiększone napięcie i aktywność skurczowa mięśni oskrzeli, przewodu pokarmowego, zwiększone wydzielanie gruczołów oskrzeli, przewód pokarmowy. ACh działa stymulująco na receptory H-cholinergiczne w mięśniach szkieletowych.

36. M-antycholinergiczne. Mechanizm działania i efekty farmakologiczne leków, ich charakterystyka porównawcza. Wskazania do stosowania. Skutki uboczne i środki pomocy.

M-antycholinergiczne - Są to substancje, które blokują receptory m-cholinergiczne. Główne działanie blokerów m-cholinergicznych wynika z faktu, że blokują one obwodowe receptory m-cholinergiczne błon komórek efektorowych (na zakończeniach postzwojowych włókien cholinergicznych), receptory m-cholinergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym przenikać przez BBB), a tym samym zapobiegać interakcji mediatora ACh z nimi.

Blokery m-cholinergiczne zmniejszają lub eliminują skutki podrażnienia nerwów cholinergicznych (przywspółczulnych) oraz działanie substancji o działaniu m-cholinomimetycznym (ACh i jego analogi, środki antycholinoesterazowe, a także mcholinomimetyki).

Blokując receptory m-cholinergiczne, atropina powoduje:

Działanie przeciwskurczowe - zmniejsza się napięcie mięśni przewodu pokarmowego, drogi żółciowe i pęcherzyka żółciowego, oskrzeli, pęcherza;

Rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic) w wyniku blokady receptorów m-cholinergicznych mięśnia okrężnego tęczówki;

Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, w wyniku trudności w wypływie płynu z przedniej komory oka (zwłaszcza przy jaskrze);

Porażenie akomodacji, w wyniku zahamowania receptorów m-cholinergicznych mięśnia rzęskowego (m. ciliaris), co prowadzi do jego rozluźnienia i napięcia więzadła cynkowego (obręczy rzęskowej) oraz zmniejszenia krzywizny soczewki. Oko jest ustawione na daleki punkt widzenia;

Tachykardia w wyniku zmniejszenia działania cholinergicznego nerwu błędnego na serce. Na tym tle dominuje ton unerwienia adrenergicznego (współczulnego);

Tłumienie wydzielania gruczołów (oskrzeli, nosogardzieli, przewodu pokarmowego, gruczołów potowych i łzowych). Objawia się to suchością błony śluzowej jamy ustnej, skóry, zmianą barwy głosu. Zmniejszona potliwość może prowadzić do wzrostu temperatury ciała.

Są to substancje, które po zastosowaniu miejscowym mogą pobudzać wrażliwe zakończenia nerwowe skóry i błon śluzowych, przy czym następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, poprawa trofizmu tkanek w miejscu podania leku, tłumienie impulsów bólowych i pojawienie się efektu „rozpraszającego” w przypadku bólu stawów, mięśni, narządów wewnętrznych. Mechanizm działania „rozpraszającego” związany jest z tłumieniem odruchu bolesnego przez impulsy wynikające z ekspozycji na substancję drażniącą.

Substancje te mogą mieć również ogólny wpływ na organizm, np. stymulują powstawanie i uwalnianie enkefalin i endorfin, które biorą udział w regulacji bólu; stymulują powstawanie innych endogennych substancji biologicznie czynnych.

Środki drażniące stosuje się głównie zewnętrznie przy nerwobólach, zapaleniu korzonków nerwowych, artrozie, reumatyzmie, stłuczeniach, urazach, a także przy katarze, zapaleniu gardła, tchawicy itp.

Roztwór amoniaku- lotna ciecz o charakterystycznym zapachu. Służy do pobudzania oddychania i usuwania omdlenia pacjentów, za co przynoszą do nosa kawałek waty zwilżonej amoniakiem. Istnieje odruchowa stymulacja ośrodka oddechowego. Czasami przepisywane 5-10 kropli w 100 ml wody w stanie odurzenia. Ma działanie przeciwdrobnoustrojowe.

tynki musztardowe- arkusze papieru pokryte mąką musztardową uzyskaną z ciasta musztardowego sarepskaya. Po zmoczeniu ciepłą wodą wydziela się silny zapach olejku musztardowego, który działa drażniąco. Stosowany w chorobach układu oddechowego, nerwobólach, dusznicy bolesnej.

Mentol- główny składnik olejku z mięty pieprzowej. Posiada silny charakterystyczny zapach i chłodzący smak. Nie rozpuszcza się w wodzie. Działa drażniąco, rozpraszająco, znieczulająco, przeciwbakteryjnie. Odruchowo zmniejsza napięcie naczyniowe. Produkują olejek mentolowy 1% i 2%, alkoholowy roztwór mentolu 1% i 2%, ołówek mentolowy, proszek. Zawarte w tabletach Validol, maści boromentolowe, płyny Menovazin, maści Gevkamen itp.

Stosuje się je w chorobach zapalnych górnych dróg oddechowych (smarowanie, inhalacja); nerwoból, ból stawów (wcieranie w skórę); migreny (ocieranie skroni); dusznica bolesna (tabletki pod językiem).

Środki drażniące stosowane w bólu stawów i mięśni obejmują leki Kamfora(alkohol kamforowy, olejek kamforowy), maść terpentynowa, LS ziarnka pieprzu o (nalewka, plaster pieprzowy, Kapsitrin, Kapsin mazidło, maść Nikoflex); PM trucizny węży i ​​pszczół(Maści „Viprosal”, „Vipratox”, „Apizartron”).

Środki, które pobudzają wrażliwe receptory i mają działanie odruchowe, obejmują również środki wykrztuśne, wymiotne, przeczyszczające, gorycz, żółciopędne i inne leki, które zostaną omówione w odpowiednich rozdziałach.

pytania testowe

1. Jaka jest zasada działania środków znieczulających? Rodzaje znieczuleń.

2. Jak zmienia się działanie znieczulenia miejscowego po wstrzyknięciu do tkanek objętych stanem zapalnym i dlaczego?

3. Jaki jest cel dodawania roztworu chlorowodorku epinefryny do substancji znieczulających?

4. Jaki jest mechanizm działania środków ściągających? Ich zastosowanie.

5. Jaki jest mechanizm działania węgla aktywnego w przypadku zatrucia?

6. Miejscowe i odruchowe działanie drażniących. Ich zastosowanie.

7. Wyjaśnij mechanizm działania roztworu amoniaku na oddychanie.

Drażniące to substancje dobrze rozpuszczające się w tłuszczach, łatwo wnikające w skórę, błony śluzowe i podrażniające zakończenia nerwowe. Towarzyszy temu nadejście impulsów w różne działy OUN i występowanie reakcji odruchowych.

W miejscach podrażnienia skóry substancją leczniczą rozwija się charakterystyczna reakcja miejscowa w postaci:

Przy podrażnieniu dużych powierzchni skóry, a także przy dużej sile bodźca dochodzi do odruchowego pobudzenia oddechu, wzrostu ciśnienia krwi i zmian rytmu serca. Te odruchy są kluczowe, ponieważ blisko w ośrodkach życiowych rdzenia przedłużonego (oddechowego, naczynioruchowego, centrum n. błędnego). Odruchy ośrodkowe podczas stosowania substancji drażniących służą do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (przy omdleniach; kąpiele musztardowe, okład musztardy w pediatrii z zapaleniem płuc; nacieranie całego ciała pacjenta substancjami drażniącymi pod wpływem niskich temperatur).

W przypadku nałożenia na skórę substancji drażniących mogą również wystąpić odruchy troficzne, tj. wpływy nerwowe, które zmieniają procesy metaboliczne w niektórych tkankach. Rdzeń kręgowy charakteryzuje się segmentacją. Ten sam segment unerwia narząd wewnętrzny i pewien obszar skóry. W chorobach narządów wewnętrznych na skórze pojawiają się strefy przeczulicy, tj. pojawiają się odruchy trzewno-skórne. Strefy projekcyjne narządów wewnętrznych na powierzchni skóry nazywane są strefami Zakharyin-Ged. Nakładając podrażnienie substancją leczniczą na strefę projekcyjną narządu na skórze, wywołujemy odruchy skórno-trzewne, które będą prowadzić do rozszerzenia naczyń podczas organ wewnętrzny, poprawiając jej ukrwienie, wypłukując produkty rozpadu i toksyny, co w efekcie objawia się działaniem przeciwzapalnym. Wywoływanie odruchów skórno-trzewnych (odcinkowych) jest szeroko stosowane w chorobach zapalnych dróg oddechowych (ocieranie, plastry gorczycy).

Stosując substancje drażniące można uzyskać efekt „rozpraszający”. Stały strumień impulsów wchodzi do OUN z patologicznego ogniska, aw korze mózgowej powstaje ognisko wzbudzenia (dominujące według Ukhtomsky'ego). Przepływ impulsów odpowiedzi na obwód prowadzi do uczucia bólu i pogorszenia stan patologiczny. Nakładając drażniącą substancję na skórę w pobliżu ogniska patologicznego, wysyłamy strumień impulsów do ośrodkowego układu nerwowego i tworzymy sztuczne ognisko wzbudzenia. W wyniku interferencji fal zanika ognisko patologicznego wzbudzenia, zatrzymuje się przepływ impulsów na obrzeża i rozpoczyna się działanie przeciwbólowe. To działanie substancji drażniących jest stosowane w dusznicy bolesnej, zapaleniu stawów i innych chorobach, którym towarzyszy ból.

Kiedy pewne obszary skóry są podrażnione, może nastąpić odruchowa redystrybucja krwi i przywrócone zostaje normalne ukrwienie poszczególnych narządów. Tak więc na przykład nakładanie plastrów musztardowych na skórę stóp, cieląt służy do zmniejszenia dopływu krwi do naczyń mózgowych podczas kryzys nadciśnieniowy i ryzyko udaru. Gorące kąpiele do stóp z musztardą przeziębienia przyczyniają się do rozszerzenia naczyń krwionośnych w drogach oddechowych, co poprawia ich trofizm.

Środki drażniące (kąpiele musztardowe, okłady) można stosować u małych dzieci w leczeniu zapalenia płuc, oskrzeli w kompleksowej farmakoterapii. Należy jednak zauważyć, że skóra dzieci ma wyraźniejszą zdolność wchłaniania i większą wrażliwość na tę grupę substancji.

Używany jako środek drażniący ziołowe lekarstwa zawierające olejki eteryczne, trucizny węży, pszczół itp.

Liść mięty pieprzowej - Folium Menthae piperitae

Zawiera do 1% olejku eterycznego, w tym mentol. Stosowany jest w postaci naparu, nalewki, olejku miętowego jako środek uspokajający, przeciwskurczowy, przeciwwymiotny, przeciwbólowy, odświeżający, dezodorant.

Mentol - Mentolum

Alkohol terpenowy. Stosowany na skórę i błony śluzowe powoduje selektywne podrażnienie receptorów zimna, któremu towarzyszy uczucie zimna, pieczenia, mrowienia. Powoduje to zwężenie naczyń, zmniejszenie pobudliwości receptorów bólu. Ma słabe działanie antyseptyczne. Mentol jest przepisywany dorosłym i starszym dzieciom z chorobami zapalnymi górnych dróg oddechowych (katar, zapalenie gardła, zapalenie tchawicy) do smarowania (1 i 2%) i inhalacji, w postaci kropli do nosa (olejek mentolowy 1-2%), w postaci tabletek Pectussin ”. W przypadku nerwobólów, bólów mięśni, zapalenia stawów stosuje się 2% roztwór alkoholu, aby wyeliminować swędzenie skóry, 0,5% roztwór alkoholu lub 1% maść mentolową. dzieci młodym wieku smarowanie nosogardzieli mentolem jest przeciwwskazane, ponieważ. możliwa depresja odruchowa i zatrzymanie oddechu. Wewnątrz mentol jest przepisywany jako środek uspokajający, z formy początkowe dusznica bolesna (w postaci walidolu) jest częścią wielu leków złożonych. Validol działający na błonę śluzową Jama ustna, odruchowo łagodzi skurcz naczyń wieńcowych.

Forma uwalniania: krystaliczny proszek; olej mentolowy 1 i 2%; roztwór alkoholu mentolowego 1 i 2%.

Liść eukaliptusa - Folium eukaliptusowy

Zawiera od 1,5 do 2,5% olejku eterycznego, jest stosowany jako wywar, napar, nalewka, jako środek przeciwzapalny i antyseptyczny przy schorzeniach górnych dróg oddechowych (doustnie, inhalacja, płukanie). Lek „Chlorophyllipt” jest stosowany w / w, wewnątrz, zewnętrznie jako środek przeciwbakteryjny.

W praktyce dentystycznej wywar i napar z liści eukaliptusa są szeroko stosowane jako środek antyseptyczny do płukania jamy ustnej procesy zapalne(zapalenie dziąseł, choroba przyzębia itp.).

Tynki musztardowe - Karta Synapis; Charta Sinapisata

Arkusze papieru pokryte odtłuszczonym proszkiem musztardowym. Stosowany jako środek przeciwzapalny i rozpraszający. Po zmoczeniu ciepłą wodą uwalniany jest olejek musztardowy. Nakłada się je na skórę (nienaruszoną) na 5-15 minut, aż pojawi się wyraźne zaczerwienienie. Powstałe reakcje odruchowe zapewniają efekt terapeutyczny.

Oczyszczony olej terpentynowy - Oleum Tereb Inthinae rectificatum; Synonim: terpentyna

Olejek eteryczny otrzymywany przez destylację żywicy z sosny zwyczajnej. Działa miejscowo drażniąco, rozpraszająco (uśmierza ból), działa antyseptycznie. Stosuje się go zewnętrznie w postaci maści i mazideł do nacierania przy reumatyzmie, nerwobólach, bólach mięśni, do inhalacji i rzadziej do wewnątrz przy gnilnym zapaleniu oskrzeli i innych chorobach zapalnych płuc.

Przeciwwskazania: choroby miąższu wątroby i nerek.

Forma wydania: butelki po 50 ml; maść 20% po 50,0; kompleksowy mazidło terpentynowe w butelkach po 80 ml.

Syntetyczne środki drażniące obejmują leki: roztwór amoniaku 10%, chloroform, maść Finalgon, Diprilif, żel Fastum itp.

Maść „Finalgon” - Unguentum „Finalgon”

Dzięki składnikom aktywnym powoduje przedłużone rozszerzenie naczyń włosowatych i przekrwienie skóry, co prowadzi do efektu rozpraszającego, przeciwbólowego i przeciwzapalnego. Przypisz do bólu mięśni i stawów, zapalenia ścięgna i pochwy, zapalenia nerwów, urazów sportowych. Maść nakłada się miejscowo 2-3 razy dziennie.

Skutki uboczne: indywidualna nietolerancja.

Forma wydania: tuby 30 i 50 g.

Roztwór amoniaku 10% - Sol. Ammonii caustici; Synonim: amoniak

Stosowany do inhalacji jako środek pobudzający witalne ośrodki rdzenia przedłużonego podczas omdlenia, doustnie w celu wywołania odruchu wymiotnego (5-10 kropli na 100 ml wody), wchodzi w skład mazidła amonowego (nacieranie przy nerwobólach, bólach mięśniowych). itp.).

Forma wydania: butelki 25-50 ml; wzmacniacz. 10% 1 ml.

Tynk pieprzowy, alkohol mrówkowy, preparaty kamforowe (maść, olej, alkohol), złożone mazidła i maści (Kapsin, Saliniment, Bom-Benge, Efkamon itp.), preparaty zawierające trucizny pszczół i węży.

Działanie preparatów zawierających jad pszczół i węży wiąże się z podrażnieniem receptorów i występowaniem reakcji odruchowych, ze specyficznym działaniem zawartych w nich substancji biologicznie czynnych (histamina, enzymy, kwasy organiczne itp.), wpływających na procesy regulacyjne w organizmu, takie jak reakcje immunologiczne, mikrokrążenie, krzepnięcie krwi itp.

Leki te są stosowane w celu zmniejszenia bólu i stanów zapalnych w zapaleniu wielostawowym, zapaleniu mięśni, zapaleniu korzeni nerwowych, jako środki odczulające w chorobach alergicznych, w celu „rozwiązania” zmian bliznowatych w tkankach.

Maść „Apizartron nowy” - Niem. Apisartron nowy

Zawiera jad pszczeli. Służy do nacierania przy reumatyzmie, bólach mięśni, rwie kulszowej itp.

Forma uwalniania: aluminiowe tuby 25 i 100 g.

Vipraksin do wstrzykiwań - Vipraxinum pro injectionibus

Roztwór jadu żmii. Stosuje się go przy nerwobólach, bólach stawów, bólach mięśni, zapaleniu wielostawowym itp. Zwykle podaje się śródskórnie w miejscu największego bólu. Możesz wpisać n/c, w/m.

Forma uwalniania: ampułki 1 ml.

Maść „Viprosal” - Unguentum "Viprosalum"

Zawiera truciznę żmii. Przypisz zewnętrznie nerwoból, ból mięśni, ból stawów. Nacierać na sucho 1-2 razy dziennie w miejscach najbardziej bolesnych.

Forma wydania: tuby 25 i 50 g.

Przy stosowaniu preparatów zawierających jad pszczół i węży możliwe są reakcje alergiczne.