તે એવી દવાઓનો ઉલ્લેખ કરે છે જે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર્સને અવરોધે છે. H2 બ્લોકર્સ - હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ. દવાઓની વ્યક્તિગત પસંદગી

70 ના દાયકામાં. હિસ્ટામાઇન પરમાણુના "વજન" પર આધારિત હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર વિરોધીઓ માટે સફળ નિર્દેશિત શોધના પરિણામે, H2-બ્લોકર્સ દેખાયા અને ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટમાં પોતાની જાતને નિશ્ચિતપણે સ્થાપિત કરી, અને ટેગામેટ (સિમેટાઇડિન) એ એન્ટિઅલસરનું ખરેખર "ગોલ્ડ સ્ટાન્ડર્ડ" બની ગયું. ઉપચાર H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરતી દવાઓની લોકપ્રિયતા અને સલામતી લાખો લોકોના અનુભવ અને ઘણા વર્ષોના ઉપયોગ દ્વારા પુરાવા મળે છે; સંખ્યાબંધ દેશોમાં ટેગામેટ અને રેનિટીડાઇનના OTC વેચાણની મંજૂરી છે.

H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના બ્લોકર બનાવવા માટેની પૂર્વશરત એ પેટના એસિડ સ્ત્રાવના સંબંધમાં હિસ્ટામાઇનમાં શક્તિશાળી સિક્રેટોજેનિક પ્રવૃત્તિની શોધ હતી.

હિસ્ટામાઇન (P-એમિનોઇથિલિમિડાઝોલ) એક બાયોજેનિક પદાર્થ છે જે શરીરના પેશીઓમાં વ્યાપકપણે હાજર છે અને ઉચ્ચ જૈવિક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. ઓછી સાંદ્રતા અને ડોઝમાં, તે કેશિલરી વેસોડિલેશનનું કારણ બને છે, કેશિલરી અભેદ્યતામાં વધારો કરે છે, સકારાત્મક વિદેશી અને ક્રોનોટ્રોપિક અસરમ્યોકાર્ડિયમમાં, ઘટાડે છે લોહિનુ દબાણકુલ પેરિફેરલ પ્રતિકાર ઘટાડીને, ઘટાડા માટે ફાળો આપે છે સરળ સ્નાયુબ્રોન્ચી, ગેસ્ટ્રિક સ્ત્રાવનું એક શક્તિશાળી ઉત્તેજક છે, સંવેદનશીલ ચેતા અંતને બળતરા કરે છે અને તેની સંખ્યાબંધ અન્ય અસરો છે. એનાફિલેક્સિસના વિકાસમાં એન્ડોજેનસ હિસ્ટામાઇનની ભૂમિકા અને એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ, પેટના સ્ત્રાવના કાર્યનું નિયમન, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની પ્રવૃત્તિ.

રીસેપ્ટર ફાર્માકોલોજીના દૃષ્ટિકોણથી, હિસ્ટામાઇન એ ચોક્કસ રીસેપ્ટર્સ (હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ) નું અંતર્જાત લિગાન્ડ છે, જે તેમના માટે એક આકર્ષણ ધરાવે છે, "ઓળખવાની" ક્ષમતા (એફિનિટી, એફિનિટી) અને હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરવાની ક્ષમતા ધરાવે છે, જે પ્રારંભિક કડી છે. કોષ, પેશીઓ વગેરેના સ્તરે બાયોકેમિકલ અને શારીરિક પ્રતિભાવ પ્રક્રિયાઓની સાંકળ.

હિસ્ટામાઈન રીસેપ્ટર્સની વસ્તી વિજાતીય છે અને તેમાં ઓછામાં ઓછા 2 પેટાપ્રકારોનો સમાવેશ થાય છે, જેને H (- અને H2-હિસ્ટામાઈન રીસેપ્ટર્સ કહેવાય છે. રીસેપ્ટર્સનું વિભાજન ફાર્માકોલોજિકલ સિદ્ધાંત પર આધારિત છે, એટલે કે, દરેક પેટાપ્રકાર માટે ચોક્કસ એગોનિસ્ટ્સની હાજરી (ઉદાહરણ તરીકે, p-histine, 2-methylhistamine - H1-receptors માટે, 4-methylhistamine, betazol અથવા dimaprit - H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ માટે). વિચારણા હેઠળના વિષયના માળખામાં, તે ખાસ કરીને મહત્વનું છે કે બાહ્ય સ્ત્રાવની ક્રિયા હેઠળ ગેસ્ટ્રિક સિક્રેટરી પ્રતિક્રિયાઓ. અથવા અંતર્જાત હિસ્ટામાઇન H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ દ્વારા પ્રાપ્ત થાય છે.

દવાઓની રચના જે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર્સને અવરોધે છે તે તાજેતરના દાયકાઓમાં ફાર્માકોલોજીમાં સૌથી મોટી સિદ્ધિઓમાંની એક છે. 30 ના દાયકાના અંતમાં વિકસિત. અને તાજેતરના વર્ષોમાં, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ (આધુનિક વર્ગીકરણ H1-હિસ્ટામાઈન બ્લોકર્સ અનુસાર), હિસ્ટામિનેર્જિક એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓના અસરકારક વિરોધી હોવાને કારણે, હિસ્ટામાઈન દ્વારા પ્રેરિત HCl ના સ્ત્રાવને દૂર કરતા નથી. અંગ્રેજી વૈજ્ઞાનિક જે. બ્લેક એટ અલ. (1972) એ H2 રીસેપ્ટર બ્લોકરના વિકાસ પર લક્ષિત સંશોધન હાથ ધર્યું. હિસ્ટામાઇન જેવા પરમાણુઓ બનાવવામાં આવ્યા છે, પરંતુ તેના એગોનિસ્ટિક ગુણધર્મોથી વંચિત છે. અગાઉના અનુભવ અને એડ્રેનાલિનની રચનામાં સમાન સંયોજનોની સમાન તકનીક પર આધારિત સ્ક્રીનીંગ β-adrenergic રીસેપ્ટર બ્લોકરની શોધ તરફ દોરી ગયું. (1977માં, H2-બ્લોકર્સ અને પી-બ્લૉકર્સની રચના માટે, જે. બ્લેકને નોબેલ પુરસ્કાર એનાયત કરવામાં આવ્યો હતો.) નવી દવાઓ અસરકારક રીતે ગેસ્ટ્રિક સ્ત્રાવને અટકાવે છે, પરંતુ તે કાં તો એન્ટરલ એડમિનિસ્ટ્રેશન (બ્યુરીમામાઇડ) અથવા હેમોટોક્સિક (મેથિયામીડ) માટે અયોગ્ય હોવાનું બહાર આવ્યું છે. ). તેમાંથી, સલામતીની દ્રષ્ટિએ સ્વીકાર્ય પ્રથમ દવા સિમેટાઇડિન હતી, જે 1970 ના દાયકામાં ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં પ્રવેશી હતી. હાલમાં, 2જી અને 3જી પેઢીની દવાઓ (રેનિટીડિન, ફેમોટીડાઇન) ને વ્યાપક વ્યવહારુ એપ્લિકેશન મળી છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકરની તૈયારીઓ. સામાન્ય સિદ્ધાંત H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સનું રાસાયણિક માળખું સમાન છે, અને ચોક્કસ સંયોજનો હિસ્ટામાઇનથી "ભારે" સુગંધિત ભાગ અથવા એલિફેટિક રેડિકલમાં ફેરફાર દ્વારા અલગ પડે છે.

સિમેટાઇડિન, ઓક્સમેટિડિન જેવી દવાઓ પરમાણુના આધાર તરીકે ઇમિડાઝોલ હેટરોસાઇકલ ધરાવે છે. અન્ય પદાર્થો ફ્યુરાન (રેનિટીડીન), થિયાઝોલ (ફેમોટીડીન, નિઝાટીડીન, થિયોટીડીન) અથવા વધુ જટિલ ચક્રીય સંકુલ (રોક્સાટીડીન) ના ડેરિવેટિવ્ઝ છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ તેમના સમકક્ષો કરતાં ઓછા લિપોફિલિક છે જે H1 રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરે છે, અને તેથી કેન્દ્રિય નર્વસ સિસ્ટમમાં પ્રવેશવું વધુ મુશ્કેલ છે. પસંદગીયુક્ત પેરિફેરલી એક્ટિંગ H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સની રચના સાથે, એવા સંયોજનો માટે શોધ ચાલી રહી છે જે મુખ્યત્વે કેન્દ્રીય હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સને અસર કરે છે. ખાસ કરીને, સોલેન્ટાઇડિન, એક ઉચ્ચ લિપોફિલિક H2 વિરોધી, આજે પરીક્ષણ કરવામાં આવી રહ્યું છે, જે CNS માં હિસ્ટામાઇનની ક્રિયાને અટકાવે છે, પરંતુ ગેસ્ટ્રિક સ્ત્રાવ પર ઓછી અસર કરે છે.

આજની તારીખે, H2-બ્લોકર્સની 3 પેઢીઓ રચાઈ છે. આપણા દેશમાં, cimetidine (tagamet, cinamet, histodil, etc.), ranitidine (zantac, ranisan, peptoran, etc.), famotidine (pepsidine, gaster, lecidil, kvamatel, gastrosidin), nizatidine (axid), roxatidin (roxane) ઉપયોગ થાય છે. તેઓ માત્ર રાસાયણિક બંધારણમાં જ નહીં, પણ પ્રવૃત્તિમાં પણ અલગ પડે છે (ઉદાહરણ તરીકે, સિમેટિડિન શ્રેણીમાં સમકક્ષ દૈનિક માત્રા: રેનિટીડિન: ફેમોટીડાઇન - 1: 3.3: 10) અને સલામતી (દવાઓ માટે) નવીનતમ પેઢીઅસરની ઉચ્ચ પસંદગી અને આડઅસરોની ઓછી આવર્તન).

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકરની તૈયારીઓ વિવિધ ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓ દ્વારા વિવિધ વ્યાવસાયિક નામો હેઠળ બનાવવામાં આવે છે:

એન્ટરલ તરીકે વપરાય છે ડોઝ સ્વરૂપો(ગોળીઓ, કેપ્સ્યુલ્સ, પલ્વલ્સ), અને ઈન્જેક્શન. (કોષ્ટક 3.5 વિવિધ H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકરની અંદાજિત સમકક્ષ દૈનિક માત્રા દર્શાવે છે.)

સારવારમાં H2-બ્લૉકરની અંદાજિત દૈનિક માત્રા પાચન માં થયેલું ગુમડું

નૉૅધ. સારવાર દરમિયાન દવાના વહીવટની સરેરાશ અવધિ 4-6 અઠવાડિયા છે (અલ્સર ડ્યુઓડેનમ) અને 6-8 અઠવાડિયા (પેટના અલ્સર), પ્રોફીલેક્ટીક કોર્સની અવધિ 2-3 મહિનાથી ઘણા વર્ષો સુધી છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ.

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે H2-બ્લોકર્સ પ્રમાણમાં ઊંચી જૈવઉપલબ્ધતા ધરાવે છે, જેનું મૂલ્ય નિઝાટિડાઇન માટે લગભગ 90% છે, અને યકૃતમાં પ્રથમ પાસ ચયાપચયને કારણે અન્ય દવાઓ માટે ઓછું છે. (ક્લીનિકમાં સૌથી સામાન્ય H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના સૂચક ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો કોષ્ટક 3.6 માં આપવામાં આવ્યા છે.)

મહત્તમ સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે ઇન્જેશન પછી 1-2 કલાકની અંદર પહોંચી જાય છે. મહત્તમ સાંદ્રતાનું મૂલ્ય દવાની માત્રા પર આધારિત છે. ઉદાહરણ તરીકે, mg ની માત્રામાં famotidine લીધા પછી, મહત્તમ સાંદ્રતા 0.04-0.06 μg/ml છે, અને 40 mg - 0.075-0.1 μg/ml. અસરની તીવ્રતા અને H2-હિસ્ટામાઈન બ્લોકરની માત્રા વચ્ચે ચોક્કસ સંબંધ છે. તેથી, ઉદાહરણ તરીકે, સિમેટિડિન 6775 μg / ml ની સાંદ્રતા પર, સ્ત્રાવ 50% દ્વારા દબાવવામાં આવે છે, અને 3.9 μg / ml ની સાંદ્રતામાં - 90% દ્વારા. અસરકારક સાંદ્રતાના સ્તરોનો ઉપયોગ દવાઓની પ્રવૃત્તિનો નિર્ણય કરવા માટે થઈ શકે છે. તેથી, IC50, એટલે કે, ફેમોટીડાઇન માટે 0.013 μg/ml છે, જે ઉત્તેજિત એસિડના ઉત્પાદનમાં 50% જેટલો ઘટાડો કરે છે તે એકાગ્રતા છે, જે cimetidine કરતા લગભગ 2 ઓર્ડરની તીવ્રતા ઓછી છે. અવયવો, કોષો અથવા સમગ્ર જીવતંત્ર પરના વિવિધ અવલોકનોમાં, ફેમોટીડાઇનની પ્રવૃત્તિ રેનિટીડાઇનની પ્રવૃત્તિ કરતાં 6-20 ગણી અને સિમેટિડિનની પ્રવૃત્તિ - 24-150 ગણી વધારે હોવાનો અંદાજ છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ યકૃતમાં આંશિક બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનમાંથી પસાર થાય છે અને નોંધપાત્ર માત્રામાં (50-60%), ખાસ કરીને જ્યારે નસમાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે કિડની દ્વારા યથાવત વિસર્જન થાય છે. આમ, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ મિશ્ર (રેનલ અને હેપેટિક) ક્લિયરન્સ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. એટી

દવા માત્ર ફિલ્ટ્રેટ સાથે જ નહીં, પણ સક્રિય ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવની પદ્ધતિ દ્વારા પણ પ્રાથમિક પેશાબમાં પ્રવેશી શકે છે.

પછીના સંજોગો એ હકીકત દ્વારા સાબિત થાય છે કે રેનલ ક્લિયરન્સના ગણતરી કરેલ મૂલ્યો રેનલ ફિલ્ટરેશન રેટના મૂલ્ય કરતાં વધી જાય છે. તેથી, ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં, આ જૂથની દવાઓ લેવાની પદ્ધતિમાં સુધારો જરૂરી છે (નીચે જુઓ).

ક્લિયરન્સ અને અર્ધ-જીવનને દૂર કરવાના સૂચકાંકો શરીરમાંથી H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ઉત્સર્જનની ગતિશાસ્ત્રની લાક્ષણિકતા દર્શાવે છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના મુખ્ય ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો

અન્ય દવાઓ (2-3 કલાક) કરતાં નિઝાટિડાઇનનું અર્ધ જીવન નાબૂદ કરવાનું ટૂંકું (લગભગ 1.2 કલાક) છે. એ નોંધવું જોઇએ કે અસરની અવધિ અર્ધ-જીવનની સમકક્ષ નથી, કારણ કે વધતા ડોઝ સાથે, રોગનિવારક કરતાં વધુની શ્રેણીમાં પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા જાળવવાનો સમય વધે છે, અને તે મુજબ, સિક્રેટરી ડિપ્રેશનની અવધિ વધે છે. તેથી, રેનિટીડાઇન અને સિમેટાઇડાઇન સમાન નાબૂદી પરિમાણો ધરાવે છે, પરંતુ હકીકત એ છે કે રેનિટીડાઇન ઘણી વખત વધુ સક્રિય છે, તે 8-12 કલાક માટે રોગનિવારક સાંદ્રતા જાળવી રાખીને દિવસમાં બે વાર સંચાલિત કરી શકાય છે.

સાથેના દર્દીઓમાં કિડની નિષ્ફળતા(કેટલીક દવાઓ (સિમેટાઇડિન) માટે અને યકૃતના કાર્યના ઉલ્લંઘન માટે), તેમજ વૃદ્ધ દર્દીઓમાં, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સની મંજૂરી ઓછી થાય છે. તેઓ રક્ત-મગજના અવરોધને ભેદવામાં સક્ષમ છે. સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને પ્લાઝ્મામાં સાંદ્રતાનો ગુણોત્તર 0.05-0.09 છે. સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓમાં, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકર બાળક પર ફાર્માકોલોજીકલ અસર કરવા માટે પૂરતી માત્રામાં દૂધમાં પસાર થઈ શકે છે. (આ જૂથની દવાઓના ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરતા કેટલાક પરિબળો કોષ્ટકમાં સારાંશ આપેલ છે)

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરતા પરિબળો

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના ચોક્કસ વિરોધી છે, એટલે કે, એવા પદાર્થો કે જે અનુરૂપ રીસેપ્ટર્સને "ઓળખી" શકે છે, પરંતુ "આંતરિક પ્રવૃત્તિ" નો અભાવ છે (એટલે ​​​​કે, આ રીસેપ્ટરને સક્રિય કરવામાં અને ચોક્કસ શારીરિક પ્રતિક્રિયા શરૂ કરવામાં સક્ષમ નથી) . H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકરની અસર પસંદગી દ્વારા વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે, એટલે કે, H (-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ, મસ્કરીનિક અને નિકોટિનિક કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ, એ- અને (બી-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ) ના સંદર્ભમાં વિરોધી ગુણધર્મોની ગેરહાજરી. અંગો, ઓક્સિન્થ ગ્રંથીઓ અને અલગ વિખરાયેલા પેરિએટલ કોશિકાઓ, તેમજ પ્રાણીઓ અને મનુષ્યોમાં પેટના ગુપ્ત કાર્યના અભ્યાસમાં, H2-બ્લોકર્સ સ્પર્ધાત્મક પ્રકારના લાક્ષણિક વિરોધી તરીકે કામ કરે છે, જે એકબીજાથી અલગ હોય છે, એકબીજાથી અલગ હોય છે. રીસેપ્ટર), રીસેપ્ટર અને ડિસોસિએશન સાથે બંધનકર્તાની ગતિશાસ્ત્ર. આ તફાવતો પ્રવૃત્તિ સૂચકાંકોમાં નોંધપાત્ર વધઘટનું કારણ બને છે. ઉદાહરણ તરીકે, વિવો મોડેલમાં 3 સામાન્ય દવાઓની અસરની સરખામણી કરતી વખતે, ફેમોટીડાઇન (તેની પ્રવૃત્તિ 1 તરીકે લેવામાં આવે છે. ) રેનિટીડાઇન કરતાં 7-20 ગણી વધુ સક્રિય છે અને 40-150 ગણી - સિમેટાઇડિન, અને વિવોમાં પ્રયોગોમાં તેમની પ્રવૃત્તિ 1: 24-124 સાથે સંબંધિત છે.

સ્પર્ધાત્મક દુશ્મનાવટની પેટર્ન અનુસાર, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ ડોઝ પર આધાર રાખીને, પેરિએટલ કોષોની ગુપ્ત પ્રતિક્રિયાઓ પર નિરાશાજનક રીતે કાર્ય કરે છે.

હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના H2 પેટાપ્રકારના વિરોધીની એન્ટિસેક્રેટરી અસરની માત્રા-નિર્ભરતા

બેસલ એસિડનું ઉત્પાદન, નિશાચર સ્ત્રાવ, પેન્ટાગેસ્ટ્રિન દ્વારા ઉત્તેજિત એચસીએલ સ્ત્રાવ, એચ2-એગોનિસ્ટ, કેફીન, ઇન્સ્યુલિન, ખોટા ખોરાક, પેટના ભંડોળના ખેંચાણને દબાવવામાં આવે છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સની ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

ઉચ્ચ ડોઝમાં, આ બ્લોકર્સ સ્ત્રાવના પ્રતિભાવને લગભગ સંપૂર્ણપણે દબાવી દે છે. ઉદાહરણ તરીકે, 30,100 અને 300 મિલિગ્રામની માત્રામાં રાત્રે લેવાયેલ નિઝાટિડાઇન અનુક્રમે 53.67 અને 90% દ્વારા નિશાચર એસિડ સ્ત્રાવને દબાવી દે છે; જ્યારે pH મૂલ્યો 2.48-4.09-6.15 (કોષ્ટક 3.8) છે. 10 અને 20 મિલિગ્રામની માત્રામાં એમિફેન્ટિડિન લીધા પછી, બેસલ એસિડનું ઉત્પાદન 8 અને 98% ઘટે છે, 45 અને 90% દ્વારા ઉત્તેજિત થાય છે, અને પીએચ વધીને 3.2 અને 7.3 થાય છે. આ સાથે, ગેસ્ટ્રિક સામગ્રીઓની એસિડિટી ઘટે છે, અને પીએચ વધે છે. વધતા ડોઝ સાથે, સિક્રેટરી પ્રતિક્રિયાની અવધિ વધે છે (ઉદાહરણ તરીકે, 20.40 અને 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં ફેમોટીડાઇનની અસર અનુક્રમે 12.18 અને 24 કલાક ચાલે છે). H + ની સાંદ્રતા અને હોજરીનો રસનું પ્રમાણ બંને ઘટે છે. પુનરાવર્તિત સ્વાગત સાથે, અસર, એક નિયમ તરીકે, પુનઃઉત્પાદિત થાય છે અને વ્યક્ત સહનશીલતા જોવા મળતી નથી. જો કે, એ નોંધવું જોઇએ કે એસિડનું ઉત્પાદન હંમેશા H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ દ્વારા દબાવવામાં આવતું નથી. H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકર સાથે ઉપચાર માટે પ્રતિરોધક ગેસ્ટ્રોડ્યુઓડેનલ અલ્સર ધરાવતા દર્દીઓની શ્રેણીઓ ઓળખવામાં આવી હતી. એવા પુરાવા છે કે આ કેસોમાં એન્ટિસેક્રેટરી અસરમાં પ્રત્યાવર્તન છે, ખાસ કરીને રાત્રિના પીએચ-મેટ્રીમાં સ્પષ્ટ છે. વાગોટોનિયાના યોગદાનની ચર્ચા કરવામાં આવી છે, તેમજ દવાઓના આ જૂથની ક્રિયામાં પ્રત્યાવર્તન ની ઘટનાની ઉત્પત્તિમાં ટાકીફિલેક્સિસની ભાગીદારીની શક્યતા છે.

તાજેતરમાં, પુરાવા દેખાયા છે કે H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના પ્રભાવ હેઠળ, ગેસ્ટ્રોડ્યુઓડેનલ મ્યુકોસાના રક્ષણાત્મક ગુણધર્મો પણ બદલાય છે. રેનિટીડાઇન, ફેમોટીડાઇનનો કોર્સ ઉપયોગ ગેસ્ટ્રિક અને ડ્યુઓડીનલ મ્યુકોસામાં પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન E2 ની રચનામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે, જેના દ્વારા સાયટોપ્રોટેક્ટીવ અસર પ્રાપ્ત થાય છે (નીચે જુઓ).

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકરની માત્રાના આધારે, પેપ્સિનના ઉત્પાદનમાં 30-90% ઘટાડો થાય છે, પરંતુ બાયકાર્બોનેટ અને લાળના સ્ત્રાવમાં થોડો ફેરફાર થાય છે. જો કે, ગેસ્ટ્રિક મ્યુકસની ગુણવત્તા પર વ્યક્તિગત દવાઓની અસમાન અસરોના અહેવાલો છે, ખાસ કરીને ન્યુટ્રલ મ્યુકોપ્રોટીન અને તેમની કુલ રકમ ("મ્યુકોપ્રોટેક્ટીવ ઇન્ડેક્સ") ના ગુણોત્તર પર, જે વહીવટના માસિક કોર્સ પછી ઘટી શકે છે (સિમેટિડિન, ફેમોટીડાઇન). , પરંતુ રેનિટીડિન નહીં). આ ક્રિયા વ્યક્તિગત ફાર્માકોલોજિકલ લાક્ષણિકતાઓ સાથે સંકળાયેલ છે, ઉદાહરણ તરીકે, સહવર્તી કોલિનર્જિક અસરો સાથે. કદાચ ફાર્માકોડાયનેમિક્સની આ વિશેષતા સંબંધિત દવા સાથે સારવાર પછી ફરીથી થવાના આવર્તનને અસર કરે છે.

તે માન્ય છે કે H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સમાં એન્ટિ-હેલિકોબેક્ટર અસર હોય છે. એચ. પાયલોરી પર પરોક્ષ અસરની શક્યતાની ચર્ચા કરવામાં આવી છે, કારણ કે સરેરાશ વાતાવરણ બેક્ટેરિયમ માટે "અસ્વસ્થતા" છે. સીધી અસર (ઇબ્રોટીડાઇન) બાકાત નથી.

એન્ટિકોલિનર્જિક્સથી વિપરીત, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ ગેસ્ટ્રોડ્યુઓડેનલ પ્રદેશની ગતિશીલતા પર તેમજ સ્વાદુપિંડના સ્ત્રાવ પર નોંધપાત્ર અસર કરતા નથી.

ગેસ્ટ્રિક સામગ્રીઓની એસિડિટીમાં ઘટાડો થવાના પ્રતિભાવમાં, ગેસ્ટ્રિનના ઉત્પાદનમાં વધારો થાય છે, હાયપરગેસ્ટ્રિનેમિયા નોંધવામાં આવે છે.

પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન E2 ના ઉત્પાદનમાં વધારો થવાના પુરાવા છે, જે H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકરની સારવારમાં અલ્સરના ઉપચારને વેગ આપવા માટે ભૂમિકા ભજવી શકે છે. H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના બ્લોકની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, એસ્પિરિનના મોટા ડોઝની નુકસાનકારક અસર (પેટેકિયા, માઇક્રોબ્લીડિંગ) ઘટે છે.

H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ અન્ય અવયવો અને પેશીઓમાં પણ હાજર છે, તેથી તેમના બ્લોકરની એક્સ્ટ્રાસેક્રેટરી (એક્સ્ટ્રાગેસ્ટ્રિક) અસર પણ છે. જોકે હિસ્ટામાઇન (કાર્ડિયાક H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના સક્રિયકરણને કારણે) હૃદયના સંકોચનને ઝડપી અને તીવ્ર કરવામાં સક્ષમ છે, હૃદયના સામાન્ય શરીરવિજ્ઞાનમાં તેની ભૂમિકા અપૂરતી રીતે સ્પષ્ટ રહે છે. H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકર બ્લડ પ્રેશર, હાર્ટ રેટ, ECG પર ઓછી અસર કરે છે, જો કે સ્ટ્રોક અને મિનિટની માત્રામાં ઘટાડો થવાના અહેવાલો છે. કોઈપણ કિસ્સામાં, દવાઓના આ જૂથની કાર્ડિયોટ્રોપિક અસરોને સંભવિત અનિચ્છનીય અસરો (નીચે જુઓ) તરીકે ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

અલગ શ્વાસનળીના સ્નાયુઓ પરના પ્રયોગોમાં, H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સની નાકાબંધી હિસ્ટામાઇન અથવા એન્ટિજેનિક ઉત્તેજનાના પ્રતિભાવમાં બ્રોન્કોકોન્સ્ટ્રિક્ટર પ્રતિક્રિયાને વધારી શકે છે, જો કે, સામાન્ય રીતે, શરીરમાં આ પ્રકૃતિની નોંધપાત્ર પ્રતિક્રિયાઓ જોવા મળતી નથી. કેટલાક બ્લૉકર (ઉદાહરણ તરીકે, સિમેટિડિન) પ્રોલેક્ટીન સ્ત્રાવને વધારે છે, ટેસ્ટોસ્ટેરોનને તેની બંધનકર્તા જગ્યાઓથી વિસ્થાપિત કરે છે અને સીરમ સેક્સ સ્ટીરોઈડની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે, વૃષણ અને પ્રોસ્ટેટનું વજન ઘટાડે છે અને સાયટોક્રોમ P-450-આશ્રિત ઉત્સેચકો સાથે પણ જોડાય છે જે મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. ઝેનોબાયોટિક્સના ઓક્સિડેશન માટે કાર્યરત યકૃત પ્રણાલીમાં ભૂમિકા, ખાસ કરીને ઔષધીય પદાર્થો (જુઓ "આડઅસર").

ઉપયોગ માટે સંકેતો.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ઉપયોગ માટેનો મુખ્ય સંકેત ગેસ્ટ્રોડ્યુઓડેનલ ઝોનના અલ્સેરેટિવ જખમ છે. ડ્યુઓડીનલ અલ્સર સાથે, દવાઓની સ્પષ્ટ રોગનિવારક અસર હોય છે: પીડા 4-5 પછી ઘટે છે અને 10-11 દિવસ પછી અદૃશ્ય થઈ જાય છે, ડિસપેપ્ટિક ડિસઓર્ડર (હાર્ટબર્ન, ઓડકાર, ઉબકા, ઉલટી) એક અઠવાડિયામાં દૂર થઈ જાય છે. "એસિડિઝમ" ના લક્ષણોની રાહતનું પરોક્ષ સૂચક એન્ટાસિડ્સના વપરાશમાં ઘટાડો છે. બે અઠવાડિયાની અંદર, પેલ્પેશન અને પર્ક્યુસન પરનો સ્થાનિક દુખાવો પણ ઘટે છે અને અદૃશ્ય થઈ જાય છે. (એજન્ટોના આ જૂથના ઉપયોગ માટેના સંકેતો કોષ્ટક 3.10 માં યોજનાકીય રીતે સારાંશ આપેલ છે.)

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકરની સારવારમાં અલ્સરના ઉપચારને વેગ આપવાની હકીકતની પુષ્ટિ કરતા અસંખ્ય અવલોકનો છે. સરેરાશ, 4-6-અઠવાડિયાના સમયગાળામાં હીલિંગની આવર્તન પ્લાસિબો કરતા લગભગ 2 ગણી વધારે છે. પહેલેથી જ 4 અઠવાડિયા પછી, ડ્યુઓડીનલ અલ્સરના એન્ડોસ્કોપિક નિયંત્રણ સાથે હીલિંગની ટકાવારી 60-80% સુધી પહોંચે છે, અને 6-8 અઠવાડિયા પછી તે અનુક્રમે 70-90 અને 90-100% ની અંદર વધઘટ થાય છે. ગેસ્ટ્રિક અલ્સરમાં વધુ ધીમી ગતિશીલતા.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના તુલનાત્મક અભ્યાસના ડેટા તેમની અસરકારકતામાં નોંધપાત્ર તફાવતો વિશે સ્પષ્ટ નિષ્કર્ષ કાઢવાની મંજૂરી આપતા નથી, જે મુખ્યત્વે વ્યવહારમાં ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓના અસરકારક દૈનિક અને કોર્સ ડોઝના અસમાન મૂલ્યો પર નીચે આવે છે. એ નોંધવું જોઇએ કે દિવસના સમયે અથવા સાંજના સેવનથી નિશાચર અને દિવસના સ્ત્રાવની પ્રતિક્રિયાઓ અને પીએચ સ્તરોની ગતિશીલતા પર અસમાન અસર પડી શકે છે. તેથી, જ્યારે 75 મિલિગ્રામ દિવસમાં 2 વખત અથવા રાત્રે 150 મિલિગ્રામની માત્રામાં રોક્સાટીડાઇન લેતી વખતે, દિવસના સરેરાશ pH મૂલ્યો અનુક્રમે 3.8 અને 2.4 હતા (પ્રારંભિક મૂલ્ય 1.6), અને રાત્રિના સમયે - 3.0 અને 5.9 (પ્રારંભિક - 1.5) . જો કે, બંને ઉપચાર તબીબી રીતે સમાન રીતે અસરકારક હતા.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકર સાથે ઉપચારનું એક મહત્વપૂર્ણ તત્વ જાળવણી અને એન્ટિ-રિલેપ્સ સારવાર માટે તેનો ઉપયોગ છે. પ્રથમ કિસ્સામાં, અચાનક ઉપાડ અને સિક્રેટરી રીટર્નને અટકાવવું મૂળભૂત રીતે મહત્વપૂર્ણ છે, જે ફરીથી થવામાં ફાળો આપે છે. એન્ટિ-રિલેપ્સ સારવાર H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના લાંબા ગાળાના (ઘણા વર્ષો સુધી) વહીવટ પર આધારિત છે. દવાઓ સામાન્ય રીતે ઓછી માત્રામાં રાત્રે સૂચવવામાં આવે છે (કોષ્ટક જુઓ). જાળવણી પ્રવેશ સાથે, વિવિધ લેખકો અનુસાર, ફરીથી થવાની આવર્તન પ્લાસિબો કરતા 2-3 ગણી ઓછી છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકરનો ઉપયોગ

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકરના ઉપયોગ માટેના સંકેતો માત્ર પેપ્ટિક અલ્સર જ નહીં, પણ એવી પરિસ્થિતિઓમાં પણ સેવા આપી શકે છે જેમાં એસિડિક ગેસ્ટ્રિક સ્ત્રાવ અગ્રણી પેથોજેનેટિક પરિબળની ભૂમિકા ભજવે છે અથવા રોગવિજ્ઞાનવિષયક ફેરફારોમાં ફાળો આપે છે: ઝોલિંગર-એલિસન સિન્ડ્રોમ, રિફ્લક્સ એસોફેગાઇટિસ, ઉપલા ભાગમાંથી રક્તસ્રાવ. જઠરાંત્રિય માર્ગ, એનાસ્ટોમોસાઇટિસ, સતત ગેસ્ટ્રાઇટિસ અને ડ્યુઓડેનાઇટિસ અને અન્ય રોગો ગંભીર લક્ષણો સાથે એસિડિટીમાં વધારો સાથે.

તણાવ-પ્રેરિત મ્યુકોસલ નુકસાનને રોકવા માટે H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકરનો ઉપયોગ કરવાની શક્યતાઓ પર ખૂબ ધ્યાન આપવામાં આવે છે. ગંભીર બળે, બહુવિધ ઇજાઓ, સેપ્સિસ, મગજની ઇજાઓ, મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતાને કારણે ગંભીર સ્થિતિમાં 60-100% દર્દીઓમાં મ્યુકોસાના ઇરોસિવ અને અલ્સેરેટિવ જખમ જોવા મળે છે; તે જ સમયે, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ 10-20% કેસોમાં વિકસે છે. તાજેતરના વર્ષોમાં, આવા દર્દીઓમાં, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ સફળતાપૂર્વક એન્ટાસિડ્સને બદલી રહ્યા છે. આ પરિસ્થિતિઓમાં H2-બ્લૉકરને સંચાલિત કરવાની શ્રેષ્ઠ રીતને પેરેન્ટેરલ (ડ્રિપ અથવા બોલસ) ગણવામાં આવે છે, કારણ કે તે pH માં સ્થિર વધારો પ્રદાન કરે છે.

એચ2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકર બિન-સ્ટીરોડલ બળતરા વિરોધી દવાઓના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલ ગેસ્ટ્રોપેથીમાં નિવારક અસર ધરાવે છે. એન્ટાસિડ્સની સાથે, મેટોક્લોપ્રામાઇડ (સેરુકલ), H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકરનો સફળતાપૂર્વક એનેસ્થેસિયોલોજીમાં ઉપયોગ થાય છે. સામાન્ય એનેસ્થેસિયા, એસિડિક ગેસ્ટ્રિક સામગ્રીઓની મહાપ્રાણ અટકાવવા અને એસ્પિરેશન ન્યુમોનિયા થવાનું જોખમ ઘટાડવા માટે.

એ નોંધવું જોઇએ કે દવાઓની માત્રા (સિંગલ, દૈનિક અને કોર્સ) ચોક્કસ સંકેત પર અથવા તેમના ઉપયોગના હેતુ પર આધારિત છે - ઉપચારાત્મક અથવા પ્રોફીલેક્ટીક (એન્ટી-રિલેપ્સ). ઝોલિંગર-એલિસન સિન્ડ્રોમના રૂઢિચુસ્ત ઉપચાર માટે સૌથી વધુ ડોઝ સૂચવવામાં આવે છે (ઉદાહરણ તરીકે, રેનિટીડિન - દરરોજ 6 ગ્રામ સુધી, ફેમોટીડાઇન - 20-40 મિલિગ્રામ દિવસમાં 4 વખત અને વધુ વખત). રિફ્લક્સ એસોફેગાઇટિસ સાથે, પેપ્ટીક અલ્સર રોગ કરતાં દવાનો ભાર સામાન્ય રીતે (ડોઝ અને સારવારની અવધિના સંદર્ભમાં) વધારે હોય છે. મેન્ડેલસોહન સિન્ડ્રોમના નિવારણ માટે, દવાઓનો ઉપયોગ શસ્ત્રક્રિયાના એક દિવસ પહેલા અને પહેલા મૌખિક રીતે અથવા ઇન્જેક્ટેબલ સ્વરૂપમાં થાય છે.

આડઅસરો.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ઉપયોગના ઘણા વર્ષોના અનુભવ દર્શાવે છે કે આ પ્રમાણમાં ઓછી ઝેરી અને સલામત દવાઓ છે. લાખો દર્દીઓએ ગંભીર પ્રતિકૂળ અસરો વિના અભ્યાસક્રમની સારવાર લીધી છે. ટૂંકા ગાળાના અભ્યાસક્રમોમાં, કેટલીકવાર (1-7% કિસ્સાઓમાં) સ્ટૂલ ડિસઓર્ડર (ઝાડા, કબજિયાત), ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, માથાનો દુખાવો અને સ્નાયુઓમાં દુખાવો, ચક્કર, ભૂખ ન લાગવી.

H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના લાંબા સમય સુધી નાકાબંધી સાથે, અનુકૂલનશીલ પ્રતિક્રિયાઓ રીસેપ્ટર્સની ઘનતામાં ફેરફાર અથવા હિસ્ટામાઇન માટેના તેમના આકર્ષણના સ્વરૂપમાં વિકસે છે, તેથી, દવાનો અચાનક ઉપાડ સિક્રેટરી રીકોઇલ (ઉપાડ સિન્ડ્રોમ, "રીબાઉન્ડ", વગેરે) તરફ દોરી જાય છે. ), જે રોગના ફરીથી થવાનું કારણ બની શકે છે. ઉપરોક્તને કારણે, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લૉકરને રદ કરતી વખતે ડોઝમાં ધીમે ધીમે ફેરફાર અને અન્ય એન્ટિસેક્રેટરી એજન્ટોના ફાર્માકોલોજિકલ સંરક્ષણનું પાલન કરવું ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ છે.

સિમેટિડિનના લાંબા ગાળાના ઉપયોગના અનુભવ દર્શાવે છે કે હેપેટોસાયટ્સમાં તે સાયટોક્રોમ પી-450 ધરાવતા ઉત્સેચકો સાથે જોડવામાં સક્ષમ છે, અને આમ માઇક્રોસોમલ ઓક્સિડેટીવ સિસ્ટમના કાર્યને અટકાવે છે, પરિણામે યકૃતમાં બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનનો પ્રથમ તબક્કો. દવાઓ કે જે હેપેટિક માઇક્રોસોમલ સિસ્ટમ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે તે વિક્ષેપિત થાય છે. હેપેટિક ઓક્સિડેસિસના સ્તરે આ દવાઓની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા તેમની અસરમાં વધારો કરી શકે છે.

લીવર માઇક્રોસોમલ ઓક્સિડેઝ દ્વારા બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનમાંથી પસાર થતી દવાઓ

સિમેટાઇડાઇનની આ અસરને દર્શાવતું ઉત્તમ ઉદાહરણ એ એન્ટિપાયરિન અથવા એમીડોપાયરિનનું ક્લિયરન્સ ઘટાડવાની તેની ક્ષમતા છે, જેનાથી સંબંધિત દવાઓની સીરમ સાંદ્રતામાં વધારો થાય છે. તાજેતરના ડેટા અનુસાર, આધુનિક ઉપચારાત્મક ડોઝ અને રેજીમેન્સ ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓનું જોખમ ઘટાડી શકે છે. 2જી-3જી પેઢીના H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સનો એક આવશ્યક ફાયદો (રેનિટીડિન, ફેમોટીડાઇન) સાથે ગેરહાજરી અથવા સહેજ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા છે. હિપેટિક સિસ્ટમડ્રગ બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન. અમુક કિસ્સાઓમાં, સાયટોક્રોમ P-450-સમાવતી ઉત્સેચકો સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા પણ જોવા મળે છે. ઉપયોગી એપ્લિકેશન(એસિટામિનોફેન, હેલોથેનની હેપેટોટોક્સિસિટીનું નિવારણ).

તે પણ નોંધ્યું છે કે સિમેટાઇડિન યકૃતના રક્ત પ્રવાહને ઘટાડે છે, અને આ અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયામાં ફાળો આપે છે. ક્રિએટિનાઇનની સાંદ્રતામાં વધારો, સીરમ યુરિયા, ટ્રાન્સમિનેસેસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો અને હાયપરબિલિરૂબિનેમિયાના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે. સિમેટાઇડિન અમુક દવાઓ અને તેમના ચયાપચય (ઉદાહરણ તરીકે, નોવોકેનામાઇડ અને તેના એસિટિલેશન પ્રોડક્ટ, એન-એસિટિલ નોવોકેનામાઇડ) ના કિડની દ્વારા સક્રિય સ્ત્રાવને ઘટાડી શકે છે, જે તેમના પ્લાઝ્મામાં સાંદ્રતામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના અન્ય પ્રકારનું ઉદાહરણ એ ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસા દ્વારા ઇથેનોલના ચયાપચયને અટકાવવાની તેમની ક્ષમતા છે, જે લોહીમાં ઇથેનોલની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સની માત્રામાં ઘટાડો થાય છે, સામાન્ય રીતે ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ (કોષ્ટક 3.12) પર ધ્યાન કેન્દ્રિત કરે છે. દવાઓ પ્લેસેન્ટલ અવરોધમાંથી પસાર થાય છે, સ્તન દૂધમાં વિસર્જન કરી શકાય છે, તેથી ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન તેમની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

મૂત્રપિંડની અપૂર્ણતાવાળા દર્દીઓમાં H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ડોઝનું સમાયોજન

સિમેટાઇડિન એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે, પ્રયોગમાં લેબલવાળા ટેસ્ટોસ્ટેરોનને વિસ્થાપિત કરવામાં સક્ષમ છે અને તેની એન્ટિએન્ડ્રોજેનિક અસર છે. મોટા ડોઝમાં લાંબા ગાળાના વહીવટ સાથે, કામવાસના અને શક્તિની વિકૃતિઓ જોવા મળી હતી. દવા પ્રોલેક્ટીનનું સ્તર બદલી શકે છે, ગાયનેકોમાસ્ટિયાનું કારણ બની શકે છે. એન્ટિએન્ડ્રોજેનિક અસર H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકરની નવી પેઢીઓની લાક્ષણિકતા નથી.

રક્ત-મગજના અવરોધમાંથી પ્રવેશ કરીને, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર કેટલીકવાર દિશાહિનતા, મૂંઝવણનું કારણ બને છે, ખાસ કરીને વૃદ્ધોમાં.

મોટા ડોઝમાં, સામાન્ય રીતે જ્યારે નસમાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે દવાઓ એટ્રિલ H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સને અવરોધે છે અને એરિથમિયાને ઉત્તેજિત કરી શકે છે. ઉપર નોંધ્યું હતું કે મ્યોકાર્ડિયલ હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ ક્રોનોટ્રોપી (સંભવતઃ H2 રીસેપ્ટર્સ), ઇનોટ્રોપી (બંને પ્રકારના રીસેપ્ટર્સ) અને મેટાબોલિઝમ (H2 રીસેપ્ટર્સ) ના નિયંત્રણમાં સામેલ છે. 1 ng/ml ઉપર પ્લાઝ્મા હિસ્ટામાઈન સાંદ્રતા પર, તે એરિથમોજનના ગુણધર્મો દર્શાવે છે. H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના બ્લોકની પૃષ્ઠભૂમિની વિરુદ્ધ, હિસ્ટામાઇનનું સ્તર વધી શકે છે, અને તેની અસર પ્રોલેક્ટીનના એરિથમોજેનિક ગુણધર્મોમાં ઉમેરી શકાય છે, જેની સાંદ્રતા બ્લોકર્સ (સિમેટિડિન) લીધા પછી પણ વધે છે.

એવી ચિંતાઓ છે કે પેટના વાતાવરણમાં લાંબા સમય સુધી કૃત્રિમ પરિવર્તન કાર્સિનોજેનેસિસની સંભાવના છે. ફાર્માકોજેનિક ઍનેસિડિટી બેક્ટેરિયાના પ્રસારને પ્રોત્સાહન આપે છે (નાઈટ્રોસોબેક્ટેરિયા) અને પેટમાં અમુક દવાઓ (સિમેટિડિન) ના પરમાણુના નાઈટ્રોસેશનને કારણે નાઈટ્રોસમાઈન્સના સ્તરમાં વધારો કરે છે. નાઇટ્રોસામાઇન્સ, ડીએનએ સાથે બંધનકર્તા, કાર્સિનોજેનેસિસ ઉશ્કેરે છે. જો કે, આ દૃષ્ટિકોણના કોઈ વિશ્વાસપાત્ર તબીબી અને આંકડાકીય પુરાવા પ્રાપ્ત થયા નથી.

એવા અહેવાલો છે કે cimetidine અને famotidine પણ અમુક દવાઓના શોષણને અસર કરે છે, ખાસ કરીને તેઓ કેટોકોનાઝોલના શોષણમાં દખલ કરે છે.

સિમેટિડિનના સોલ્યુશન્સ એક સિરીંજમાં ઈન્જેક્શન સોલ્યુશન્સ સાથે અસંગત હોય છે જેમાં આલ્કલાઇન પ્રતિક્રિયા હોય છે (યુફિલિન, ડિપાયરિડામોલ, પોલિમિક્સિન બી, પેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, વગેરે).

આ જૂથની એન્ટિસેક્રેટરી દવાઓની કેટલીક નોંધાયેલ આડઅસરોની સૂચિ તેમની આવર્તન દર્શાવ્યા વિના કોષ્ટકમાં રજૂ કરવામાં આવી છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકરની આડ અસરો

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સની ફાર્માકોલોજિકલ લાક્ષણિકતાઓનો સારાંશ આપતાં, અમે નોંધીએ છીએ કે વ્યક્તિગત દવાઓ મુખ્યત્વે તેમની ફાર્માકોકેનેટિક લાક્ષણિકતાઓ અને સલામતી પ્રોફાઇલમાં અલગ પડે છે. તેમના ક્લિનિકલ ઉપયોગ પરના ડેટા પેપ્ટિક અલ્સરની સારવાર અને પુનરાવૃત્તિની રોકથામ માટે તુલનાત્મક અસરકારકતા દર્શાવે છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકરની નવી પેઢીઓ બનાવવાની સંભાવનાઓ. તાજેતરના વર્ષોમાં, H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સની નવી પેઢી પર સંશોધન અને અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે, જેની ક્રિયા એસિડ ઉત્પાદનના દમન સુધી મર્યાદિત નથી. સૌથી પ્રખ્યાત પ્રતિનિધિ એબ્રોટીડિન છે). તે H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના નવા રાસાયણિક પરિવારનો ભાગ છે - ફાર્માકોમિડીન્સ. એબ્રોટીડાઇનનું મુખ્ય લક્ષણ એ એન્ટિસેક્રેટરી, ગેસ્ટ્રોપ્રોટેક્ટીવ અને એન્ટિહેલિકોબેક્ટર ગુણધર્મોનું સંયોજન છે.

એન્ટિસેક્રેટરી એજન્ટ તરીકે ઇબ્રોટીડાઇન- H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સનો લાક્ષણિક પ્રતિનિધિ, H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ માટે ઉચ્ચ આકર્ષણ ધરાવે છે. તેની એન્ટિસેક્રેટરી ક્રિયાના ક્લિનિકલ ફાર્માકોડાયનેમિક્સ (એક ડોઝમાં 400-800 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રામાં) રેનિટિડાઇન (300 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રામાં) સાથે તુલનાત્મક છે. કેટલાક અભ્યાસોમાં, જોકે, એબ્રોટીડાઇનની વધુ અસરકારકતા છે. દવા લોહીમાં ગેસ્ટ્રિનના સ્તરમાં ક્ષણિક વધારોનું કારણ બને છે.

એબ્રોટીડાઇનની એન્ટિસેક્રેટરી અસર, દેખીતી રીતે, H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરવાની તેની ક્ષમતા સુધી મર્યાદિત નથી. હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી ચેપમાં સ્ત્રાવમાં વધારો, ખાસ કરીને, નિયમનકારી અવરોધક મિકેનિઝમના દમનને કારણે છે, જેનો મધ્યસ્થી સોમાટોસ્ટેટિન છે. એચ. પાયલોરી દ્વારા ઉત્પાદિત લિપોપોલિસકેરાઇડ્સ અનુરૂપ રીસેપ્ટર સાથે સોમેટોસ્ટેટિનનું બંધન અટકાવે છે, જ્યારે ઇબ્રોટીડિન આને અટકાવે છે. વધુમાં, એબ્રોટીડાઇન એ કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ (આઇસોએન્ઝાઇમ સ્વરૂપો I અને II) નો બિન-સ્પર્ધાત્મક પ્રતિસ્પર્ધી છે, જે સ્ત્રાવના મિકેનિઝમ્સમાં અને ખાસ કરીને, અલ્સેરોજેનિક પદાર્થોની ક્રિયા હેઠળ તેના સક્રિયકરણમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે.

એબ્રોટીડાઇનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. જ્યારે મૌખિક રીતે સંચાલિત થાય છે (150-800 મિલિગ્રામ), મહત્તમ સાંદ્રતા (364-1168 એનજી / મિલી, ડોઝ પર આધાર રાખીને) 2-3 કલાક પછી પહોંચી જાય છે. નાબૂદીનું અર્ધ જીવન 9-14 કલાક છે. 24-48 કલાકની અંદર 10-24% દવા પેશાબમાં યથાવત અથવા સલ્ફોક્સાઇડના સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે.

એબ્રોટીડાઇનની ગેસ્ટ્રોપ્રોટેક્ટીવ અસર એ ખૂબ જ રસપ્રદ છે. પ્રયોગમાં, તે રાસાયણિક એજન્ટો (ઇથેનોલ, એમોનિયમ, ટૌરોકોલેટ, લિપોપોલિસેકરાઇડ્સ), બિન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ (ઇન્ડોમેથાસિન, એસ્પિરિન, પિરોક્સિકમ) અને તાણની ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસા પર નુકસાનકારક અસરના મોડેલોમાં સૌથી વધુ સ્પષ્ટપણે પ્રગટ થાય છે. Ebrotidine મ્યુકોસલ નુકસાન અટકાવવા અને પ્રસાર અને હીલિંગ પ્રક્રિયા વેગ ક્ષમતા ધરાવે છે. ઇબ્રોટીડાઇનની ગેસ્ટ્રોપ્રોટેક્ટીવ સંભવિતતા સુક્રેલફેટ કરતા પણ વધી શકે છે. ઉપલબ્ધ ડેટા સૂચવે છે કે ઇબ્રોટીડાઇનની રક્ષણાત્મક અસર સંરક્ષણના તમામ મુખ્ય ઘટકોના સક્રિયકરણ સાથે સંકળાયેલી છે, ખાસ કરીને પ્રીપિથેલિયલ (આલ્કલી અને લાળ સ્ત્રાવ), ઉપકલા (સર્ફેક્ટન્ટ ફોસ્ફોલિપિડ્સ, મ્યુકોસલ રિસ્ટોરેટિવ સંભવિત) અને પોસ્ટપિથેલિયલ (માઇક્રોસિર્ક્યુલેશન), અને નહીં. માત્ર પેટમાં પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન મિકેનિઝમની ઉત્તેજના સાથે.

ઇબ્રોટીડાઇનની ગેસ્ટ્રોપ્રોટેક્ટીવ સંભવિતતાને સાબિત કરતી અસરો:

1. લાળના સ્ત્રાવનું ઉત્તેજન અને તેની ગુણવત્તામાં ફેરફાર. જેલના ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મોમાં ફેરફાર, તેની સ્નિગ્ધતા, હાઇડ્રોફોબિસિટી અને H + ના સંક્રમણને રોકવાની ક્ષમતામાં વધારો. આ સલ્ફો- અને સિઆલોમ્યુસિન્સ અને મ્યુકસ ફોસ્ફોલિપિડ્સના સંશ્લેષણ અને સ્ત્રાવમાં વધારો અને મેક્રોમોલેક્યુલર એસેમ્બલ્સ બનાવવાની તેમની ક્ષમતામાં સુધારણા પર આધારિત છે. પરમાણુ સ્તરે, કહેવાતા અભિવ્યક્તિમાં વધારો થાય છે. ઇન્ટિગ્રિન રીસેપ્ટર્સ એક્સ્ટ્રા સેલ્યુલર મેટ્રિક્સ (લેમિનિન) ના પ્રોટીન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે.

2. શ્વૈષ્મકળાના પ્રજનનક્ષમ ગુણધર્મોમાં સુધારો, જે વૃદ્ધિના પરિબળોની અભિવ્યક્તિમાં વધારો દ્વારા સૂચવવામાં આવે છે, ખાસ કરીને EGF અને PDGF.

3. રક્ત પ્રવાહમાં વધારો, જે પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન E2 અને નાઈટ્રિક ઑકસાઈડની સાંદ્રતામાં વધારાના પરિણામ તરીકે ગણવામાં આવે છે. બાદમાં સાબિત થાય છે, ખાસ કરીને, એ હકીકત દ્વારા કે NO સિન્થેઝનું નિષેધ એબ્રોટીડાઇનની અસરને ઘટાડે છે. ઇન્ડોમેથાસીનની ક્રિયાની પૃષ્ઠભૂમિ સામે એબ્રોટીડાઇનની અસરની જાળવણી એ પુષ્ટિ કરે છે કે આ પ્રક્રિયામાં માત્ર પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન મિકેનિઝમ સામેલ નથી.

4. એન્ટિહેલિકોબેક્ટર ક્રિયા:

1) એબ્રોટીડીન ઉપકલા કોષોના સપાટી રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે અને હેલિકોબેક્ટર પાયલોરીની યુરેસ, લિપેઝ, પ્રોટીઝ અને મ્યુકોલિટીક પ્રવૃત્તિને દબાવી દે છે. એચ. પાયલોરી પ્રોટીસીસ સંખ્યાબંધ ઉપકલા વૃદ્ધિ પરિબળો, ખાસ કરીને ટીજીએફ-પી અને પીડીજીએફના અધોગતિનું કારણ બને છે. અધોગતિના દર પર એબ્રોટીડાઇનની અવરોધક અસર સુક્રેલફેટ કરતા વધારે છે;

2) એબ્રોટીડીન એચ. પાયલોરીની પ્રવૃત્તિના પદાર્થો-ઉત્પાદનોના શ્વૈષ્મકળામાં નુકસાનકારક અસરને અટકાવે છે, ખાસ કરીને લિપોપોલિસેકરાઇડ્સ, જે ઉપકલા અને એમોનિયમની અખંડિતતાને વિક્ષેપિત કરી શકે છે. દવા એપિથેલિયલ રીસેપ્ટર સાથે મ્યુસીનના બંધનનું ઉલ્લંઘન દૂર કરે છે, જે એચ. પાયલોરીની પ્રવૃત્તિના ઉત્પાદનોના પ્રભાવ હેઠળ થાય છે;

3) એબ્રોટીડિન વિટ્રોમાં સીધી એન્ટિ-હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી ક્રિયા દર્શાવે છે. ઉદાહરણ તરીકે, એચ. પાયલોરી સામે એબ્રોટીડાઇનની અવરોધક સાંદ્રતા 75 µg/ml છે, જ્યારે રેનિટીડિન 1000 µg/ml કરતાં વધુ સાંદ્રતા પર આવી અસર દર્શાવતું નથી. આ અસર એન્ટિહેલિકોબેક્ટર અસરની ક્ષમતા સાથે જોડાયેલી છે. એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એજન્ટો. આમ, રેનિટીડિનથી વિપરીત એબ્રોટીડાઇન એરિથ્રોમાસીન અને એમોક્સિસિલિનની પ્રવૃત્તિમાં 3 ગણો, ક્લેરિથ્રોમાસીન 5 ગણો અને મેટ્રોનીડાઝોલની પ્રવૃત્તિમાં 9 ગણો વધારો કરે છે.

5. જ્યારે નોન-સ્ટીરોઈડલ એન્ટી-ઈન્ફ્લેમેટરી દવાઓ (ઈન્ડોમેથાસિન) ના સંપર્કમાં આવે ત્યારે એબ્રોટીડીન ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસામાં ડીએનએ ડિફ્રેગમેન્ટેશન અને પ્રોગ્રામ કરેલ સેલ ડેથ (એપોપ્ટોસીસ) ઘટાડે છે. એપોપ્ટોસીસ ટ્યુમર નેક્રોસિસ ફેક્ટર, TNF-α, અને એબ્રોટીડીન (ઓછા સક્રિય સુક્રેલફેટ, બિનઅસરકારક ઓમેપ્રાઝોલ) ના ઉત્પાદનમાં વધારો સાથે સંકળાયેલ છે જે સાયટોકાઈન ઉત્પાદન અને એપોપ્ટોસીસ બંનેને અટકાવે છે.

ઇબ્રોટીડાઇનની ક્રિયાના અન્ય રસપ્રદ પાસાઓ પણ મળી આવ્યા છે. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં, ખાસ કરીને ડબલ-બ્લાઈન્ડ, મલ્ટિસેન્ટર ટ્રાયલ સેટિંગમાં, એબ્રોટીડિન (રાત્રે એક માત્રામાં દરરોજ 400-800 મિલિગ્રામ) અત્યંત અસરકારક હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. અસરકારક દવાગેસ્ટ્રોડ્યુઓડેનલ અલ્સરની સારવારમાં. રેનિટિડાઇનની તુલનામાં, તેની (ઘણા અભ્યાસો અનુસાર) નોંધપાત્ર રીતે વધુ અસરકારકતા છે, ખાસ કરીને ધૂમ્રપાન કરતા દર્દીઓમાં. ડ્રગની સલામતી રૂપરેખાને ખૂબ રેટ કરવામાં આવે છે. એચ. પાયલોરી ચેપ સાથે સંકળાયેલ ગેસ્ટ્રિક રોગોની સારવારમાં એબ્રોટીડીનને ભવિષ્યમાં પસંદગીની દવા તરીકે ગણવામાં આવે છે.

હિસ્ટામાઇન એચ2 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ હાલમાં ઉપલબ્ધ સૌથી સામાન્ય એન્ટીઅલ્સર દવાઓ પૈકી એક છે. ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, આની ઘણી પેઢીઓ દવાઓ. સિમેટીડાઇન પછી, જે ઘણા વર્ષો સુધી હિસ્ટામાઇન એચ2 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સનો એકમાત્ર પ્રતિનિધિ હતો, રેનિટીડાઇન, ફેમોટીડાઇન અને થોડા સમય પછી, નિઝાટીડાઇન અને રોક્સાટીડાઇનનું અનુક્રમે સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું. હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકરની ઉચ્ચ અલ્સર પ્રવૃત્તિ મુખ્યત્વે હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડનું ઉત્પાદન ઘટાડવાની તેમની ક્ષમતાને કારણે છે.

સિમેટિડિન તૈયારીઓ

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: હિસ્ટોડિલ

સક્રિય ઘટક સિમેટાઇડિન છે. હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનને દબાવે છે, બંને મૂળભૂત અને હિસ્ટામાઇન, ગેસ્ટ્રિન અને એસિટિલકોલાઇન દ્વારા ઉત્તેજિત થાય છે. પેપ્સિનની પ્રવૃત્તિ ઘટાડે છે. તીવ્ર તબક્કામાં પેટના અલ્સરની સારવાર માટે સૂચવવામાં આવે છે. 200 મિલિગ્રામની ગોળીઓના સ્વરૂપમાં અને 200 મિલિગ્રામના ઇન્જેક્શન માટેના સોલ્યુશનના રૂપમાં એમ્પૂલ (2 મિલી) માં ઉપલબ્ધ છે.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: પ્રાઈમેટ

કંપનીની મૂળ દવા, જેનું સક્રિય ઘટક સિમેટાઇડિન છે. પ્રાઈમેટ ટેબ્લેટ્સ તે લોકો માટે બનાવાયેલ છે જેઓ ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની વધેલી એસિડિટીથી પીડાય છે. મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં પરંપરાગત હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ ન્યુટ્રલાઈઝરનો ઉપયોગ માત્ર કામચલાઉ રાહત લાવે છે. પ્રાઈમેટ વધુ અસરકારક રીતે કાર્ય કરે છે - તે વધારાના હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડને બેઅસર કરતું નથી, પરંતુ પેટના સ્ત્રાવના કોષોને અસર કરે છે, તેની વધુ પડતી રચનાને અટકાવે છે. આમ, ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની એસિડિટી લાંબા સમય સુધી ઘટે છે, પેટનો દુખાવો અને અપચો સાથે સંકળાયેલ વિકૃતિઓ અદૃશ્ય થઈ જાય છે. Primamet ની એક ટેબ્લેટ લીધા પછી એક કલાકની અંદર, ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની વધેલી એસિડિટી સાથે સંકળાયેલ અગવડતા અને દુખાવો સંપૂર્ણપણે દૂર થઈ જાય છે. 200 મિલિગ્રામની ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે.

પેટના અલ્સર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: સિમેટાઇડિન

તે એન્ટિ-અલ્સર દવાઓના જૂથ સાથે સંબંધિત છે જે એસિડ-પેપ્ટિક પરિબળની પ્રવૃત્તિને ઘટાડે છે. દવા હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ અને પેપ્સિનના ઉત્પાદનને અટકાવે છે. તેનો ઉપયોગ પેપ્ટીક અલ્સરના ઉત્તેજનાના તબક્કામાં અને ગેસ્ટ્રિક અલ્સરના પુનરાવૃત્તિને રોકવા માટે બંનેમાં થાય છે. સિમેટિડિન 200 મિલિગ્રામની ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે.

રેનિટીડિન તૈયારીઓ

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: Gistak

ગેસ્ટ્રિક અલ્સર અને અન્ય એસિડ-પેપ્ટિક ડિસઓર્ડરની સારવારમાં ગોલ્ડ સ્ટાન્ડર્ડ. તેના અસંખ્ય ફાયદાઓ છે: પેપ્ટીક અલ્સર માટે ઉપચારની ઊંચી ટકાવારી, પીડામાંથી ઝડપી અને કાયમી રાહત, પેટના અલ્સરની સારવાર માટે અન્ય દવાઓ સાથે સંયોજન કરવાની ક્ષમતા, પુનરાવૃત્તિના લાંબા ગાળાના નિવારણની સંભાવના, કોઈ આડઅસર નથી. લાંબા ગાળાના ઉપયોગ સાથે પણ, યકૃતને અસર કરતું નથી, નપુંસકતા અને ગાયનેકોમાસ્ટિયાનું કારણ નથી. એક માત્રાની ક્રિયા 12 કલાક સુધી ચાલે છે. ફોર્મમાં ગીસ્તાક લીધા પછી પ્રભાવશાળી ગોળીઓઅસર વધુ સ્પષ્ટ છે અને વહેલા આવે છે. દવા અન્નનળીમાં ગેસ્ટ્રિક સામગ્રીઓના રિફ્લક્સને અટકાવે છે. ખાવાથી દવાના શોષણને અસર થતી નથી. જ્યારે 1-2 કલાક પછી મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે મહત્તમ સાંદ્રતા પહોંચી જાય છે. Gistak ઉચ્ચ સલામતી સાથે દવા છે. Gistak એ એકમાત્ર રેનિટીડિન છે જે સરળ અને પ્રભાવશાળી સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે. કોટેડ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ, 75, 150 અને 300 મિલિગ્રામ; 150 મિલિગ્રામની અસરકારક ગોળીઓ અને 50 મિલિગ્રામના ઇન્જેક્શન માટે એમ્પ્યુલ્સમાં - 2 મિલી.

પેટના અલ્સર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: Zantac

હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર્સના ચોક્કસ ઝડપી-અભિનય અવરોધક. Zantac પેટના અલ્સરની સારવારમાં નંબર વન દવા છે. તે સારવારમાં ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતા ધરાવે છે, ઝડપી એનાલજેસિક ક્રિયાની ખાતરી આપે છે, લાંબા ગાળાના ઉપયોગમાં સંપૂર્ણ સલામતી, દર્દીના જીવનની ગુણવત્તામાં નોંધપાત્ર સુધારો કરે છે. Zantac ગેસ્ટ્રિક જ્યુસના ઉત્પાદનને દબાવી દે છે, તેમાં હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ અને પેપ્સિન (આક્રમક પરિબળો) ની માત્રા અને સામગ્રી બંનેને ઘટાડે છે. એક મૌખિક વહીવટ સાથે ક્રિયાની અવધિ 12 કલાક છે. જ્યારે ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે લોહીના પ્લાઝ્મામાં મહત્તમ સાંદ્રતા વહીવટ પછીની પ્રથમ 15 મિનિટમાં પ્રાપ્ત થાય છે. 150 અને 300 મિલિગ્રામની ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ; કોટેડ ગોળીઓ, 75 મિલિગ્રામ; 150 અને 300 મિલિગ્રામની પ્રભાવશાળી ગોળીઓ; 2 ml ના ampoules માં 1 ml માં 25 mg ના ઈન્જેક્શન માટેનું સોલ્યુશન.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: રેનિટીડિન-એક્રી

પેપ્ટીક ડિસઓર્ડરની સારવારમાં મુખ્ય દવા. હિસ્ટામાઇન II જનરેશનના H2-રિસેપ્ટર બ્લોકર્સના જૂથ સાથે સંબંધિત, પેપ્ટિક અલ્સર સાથે સંકળાયેલ પેપ્ટિક ડિસઓર્ડરની સારવાર અને નિવારણમાં સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતી અને વિશ્વસનીય દવા છે. દવા હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે અને પેપ્સિનની પ્રવૃત્તિને ઘટાડે છે. રેનિટીડાઇન એક માત્રા પછી લાંબા સમય સુધી ચાલતી અસર (12 કલાક) ધરાવે છે. વાપરવા માટે સરળ અને દર્દીઓ દ્વારા સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. 0.15 ગ્રામની ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: Kvamatel

III પેઢીના H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના અવરોધક. ક્વામેટલ એ અલ્સર વિરોધી દવા છે, જેનો સક્રિય પદાર્થ છે ફેમોટીડીન. હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનને દબાવી દે છે અને પેપ્સિનની પ્રવૃત્તિને ઘટાડે છે. ઉપયોગમાં સરળ - ઇન્જેશન પછી, દવાની અસર 1 કલાક પછી શરૂ થાય છે અને 10-12 કલાક સુધી ચાલે છે. પેટના અલ્સરની સારવારમાં દવાનો વ્યાપક ઉપયોગ થાય છે. 20 અને 40 મિલિગ્રામની ફિલ્મ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉત્પાદિત, 20 મિલિગ્રામના દ્રાવક સાથે પૂર્ણ શીશીઓમાં ઇન્જેક્શન માટે લાયોફિલાઇઝ્ડ પાવડર.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: લેસેડીલ

III પેઢીના H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના અવરોધક. લેસેડિલ - મૂળ વિકાસ ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની, દવાનો સક્રિય પદાર્થ છે ફેમોટીડીનલેસેડિલ એ હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનમાં શક્તિશાળી અવરોધક છે, અને તે પેપ્સિનની પ્રવૃત્તિને પણ ઘટાડે છે. મૌખિક વહીવટ પછી, દવા ઝડપથી શોષાય છે જઠરાંત્રિય માર્ગ. લોહીના પ્લાઝ્મામાં ડ્રગની મહત્તમ સાંદ્રતા ઇન્જેશનના 1-3 કલાક પછી પહોંચી જાય છે. એક ડોઝમાં ડ્રગની ક્રિયાનો સમયગાળો ડોઝ પર આધારિત છે અને 12 થી 24 કલાક સુધીનો છે. લેસેડિલનો ઉપયોગ સારવાર માટે અને પેપ્ટીક અલ્સરની તીવ્રતાને રોકવા માટે બંને માટે થઈ શકે છે. તે 20 અને 40 મિલિગ્રામ ફેમોટીડાઇન ધરાવતી ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉત્પન્ન થાય છે.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: અલ્ફામાઇડ

કંપનીનું મૂળ ઉત્પાદન. અલ્ફામિડ પેટના અલ્સરના લક્ષણોમાં ઝડપી સુધારો પૂરો પાડે છે, અલ્સરના પુનરાવૃત્તિને મટાડે છે અને અટકાવે છે. ડ્રગનો સક્રિય પદાર્થ ફેમોટીડાઇન છે. ફેમોટીડીન એ પ્રથમ H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર હતું જેની ડોઝની પદ્ધતિએ મોટાભાગના દર્દીઓને દિવસમાં માત્ર એક જ વાર તેને લેવાની મંજૂરી આપી હતી. ઉલ્ફામિડની અસરકારકતા I અને II પેઢીના H2-રિસેપ્ટર બ્લોકરની અસરકારકતા કરતા ઘણી વધારે છે. Ulfamid રાત્રે ગેસ્ટ્રિક સ્ત્રાવને અવરોધે છે, દિવસ દરમિયાન સ્ત્રાવ પર મહત્તમ અસર કરે છે. 40 અને 20 મિલિગ્રામની ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: અલ્સરન

એક દવા ફેમોટીડીન. III પેઢીના H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સનું પસંદગીયુક્ત બ્લોકર. ગેસ્ટ્રિક સ્ત્રાવના તમામ તબક્કાઓ (હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ અને પેપ્સિન) ના ઉચ્ચારણ દમનનું કારણ બને છે, જેમાં મૂળભૂત અને ઉત્તેજિત (ગેસ્ટ્રિક ડિસ્ટેન્શન, ખોરાકના સંપર્કમાં, હિસ્ટામાઇન, ગેસ્ટ્રિન, પેન્ટાગેસ્ટ્રિન, કેફીન અને ઓછા અંશે એસિટિલકોલાઇન) નો સમાવેશ થાય છે. નિશાચર હોજરીનો સ્ત્રાવનો રસ. તેની લાંબા ગાળાની અસર (12-24 કલાક) છે, જે તમને દિવસમાં 1-2 વખત સૂચવવા દે છે. સિમેટિડિન અને રેનિટીડાઇનથી વિપરીત, તે સાયટોક્રોમ P450 સાથે સંકળાયેલ માઇક્રોસોમલ ઓક્સિડેશનને અટકાવતું નથી, તેથી તે સંબંધમાં વધુ સુરક્ષિત છે. દવાની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓતેમજ સહવર્તી દર્દીઓમાં ધમનીનું હાયપરટેન્શનડાયસ્ટોલિક પ્રકાર, હાયપરલ્ડોસ્ટેરોનિઝમ સાથે હૃદયની નિષ્ફળતા અને ડાયાબિટીસઅતિશય સ્ત્રાવ સાથે વૃદ્ધિ હોર્મોન. અલ્સરનની ગંભીર કેન્દ્રીય આડઅસર નથી, અને તેથી તે રોગોવાળા દર્દીઓમાં વધુ પ્રાધાન્યક્ષમ છે નર્વસ સિસ્ટમઅને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં. એન્ટિએન્ડ્રોજેનિક પ્રવૃત્તિના અભાવને લીધે, તે કિશોરો અને યુવાન પુરુષો માટે પ્રથમ લાઇનની દવા તરીકે ગણવામાં આવે છે. ગેસ્ટ્રિક અલ્સરની સારવાર માટે અલ્સરનનો સફળતાપૂર્વક મોનોથેરાપી તરીકે ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે. ઝોલિંગર-એલિસન સિન્ડ્રોમ, રિફ્લક્સ એસોફેગ્ટીસ, સિમ્પ્ટોમેટિક અલ્સર માટે અસરકારક. દવામાં રોગનિવારક ક્રિયાનો વ્યાપક સૂચકાંક છે. તેની ઉચ્ચ સલામતીને કારણે, પુખ્ત વયના લોકોમાં અપચોના લક્ષણોને દૂર કરવા માટે તેને સંખ્યાબંધ દેશોમાં ઓવર-ધ-કાઉન્ટર ડિસ્પેન્સિંગની મંજૂરી છે. કદાચ બાળરોગની પ્રેક્ટિસમાં ડ્રગની નિમણૂક. 20 અને 40 મિલિગ્રામ સક્રિય પદાર્થ ધરાવતી ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: ફેમોસન

III પેઢીના H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના અવરોધક. પેટના અલ્સરની સારવારમાં ફામોસન શ્રેષ્ઠ વિકલ્પ છે. સક્રિય પદાર્થદવા છે ફેમોટીડીન. દવામાં શક્તિશાળી એન્ટિસેક્રેટરી અસર છે, ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની આક્રમકતા ઘટાડે છે, હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનના ડોઝ-આધારિત દમન અને પેપ્સિન પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડોનું કારણ બને છે, જે અલ્સરના ડાઘ માટે શ્રેષ્ઠ પરિસ્થિતિઓ બનાવે છે. ફેમોસન પ્રથમ પેઢીના H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકરની લાક્ષણિકતાની આડઅસર કરતું નથી. વધુમાં, દવા એન્ડ્રોજેન્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતી નથી અને જાતીય વિકૃતિઓનું કારણ નથી. સહવર્તી યકૃત રોગવાળા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવી શકે છે. ફેમોસનનો ઉપયોગ તીવ્રતાની સારવાર અને નિવારણ બંને માટે થઈ શકે છે. 20 અને 40 મિલિગ્રામની કોટેડ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: ફેમોટીડીન

III પેઢીના H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના અવરોધક. ફેમોટીડીન- એક અત્યંત પસંદગીયુક્ત એન્ટીઅલ્સર દવા જે ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની માત્રા અને એસિડિટી અને પેપ્સિનનું ઉત્પાદન અસરકારક રીતે ઘટાડે છે. અન્ય દવાઓની તુલનામાં તેની વધુ ઉચ્ચારણ ઉપચારાત્મક અસર છે. Famotidine વિશાળ રોગનિવારક ડોઝ શ્રેણી ધરાવે છે. મદ્યપાન કરનારાઓમાં ગેસ્ટ્રિક અલ્સરની સારવારમાં તે પસંદગીની દવા છે. કદાચ અન્ય દવાઓ સાથે Famotidine નું સંયોજન. દવા લેવાથી એન્ડ્રોજન (પુરુષ સેક્સ હોર્મોન્સ) ના વિનિમયને અસર થતી નથી. 20 અને 40 મિલિગ્રામની ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે.

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: ફેમોટીડીન-એક્રી

અલ્સર વિરોધી દવા, III પેઢીના H2-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સનું અવરોધક. દવા અસરકારક રીતે હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે. ઉપયોગમાં સરળ - પેટના અલ્સર માટે, તેનો ઉપયોગ દિવસમાં એકવાર થાય છે, એક માત્રામાં દવાની ક્રિયાનો સમયગાળો ડોઝ પર આધાર રાખે છે અને 12 થી 24 કલાક સુધીનો હોય છે. Famotidine-Acri ની સૌથી ઓછી આડઅસર છે. કોટેડ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ, 20 મિલિગ્રામ.

રોક્સાટીડાઇન તૈયારીઓ

પેટના અલ્સરની સારવાર માટે હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર: રોક્સેન

સક્રિય પદાર્થ રોક્સાટીડીન છે. દવા ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસાના કોષો દ્વારા હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનને નોંધપાત્ર રીતે અટકાવે છે. મૌખિક વહીવટ પછી, તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી શોષાય છે. સહવર્તી ખોરાકનું સેવન, તેમજ એન્ટાસિડ્સ, રોક્સનના શોષણને અસર કરતું નથી. તે 75 મિલિગ્રામ રિટાર્ડ કોટેડ ગોળીઓ અને 150 મિલિગ્રામ રિટાર્ડ ફોર્ટ કોટેડ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉત્પન્ન થાય છે.

હિસ્ટામાઇનના H 2 રીસેપ્ટર્સના બ્લોકર પેરીએટલ કોષો પર હિસ્ટામાઇનની ક્રિયામાં દખલ કરે છે, તેમની ગુપ્ત પ્રવૃત્તિ ઘટાડે છે. તેઓ સ્ત્રાવને દબાવી દે છે, અલ્સરના ઉપચારને વેગ આપે છે, દિવસ અને રાતના દુખાવાને દૂર કરે છે અને હિમોસ્ટેટિક અસર ધરાવે છે. H 2 - હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સનો ઉપયોગ ગેસ્ટ્રિક અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સર, પેપ્ટીક એસોફેગાઇટિસ, ગેસ્ટ્રાઇટિસ વગેરે માટે થાય છે. H 2 -હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકરની 3 પેઢીઓ છે:

1 - સિમેટિડિન(gistodil, tagamet) આ જૂથની 1લી પેઢીની દવા છે. દિવસમાં 3-4 વખત અથવા દિવસમાં 2 વખત (સવાર અને સાંજે) સોંપો. અનિચ્છનીય આડઅસરો: માથાનો દુખાવો, થાક, સુસ્તી, ત્વચા પર ફોલ્લીઓ. તેમાં એન્ટિએન્ડ્રોજેનિક પ્રવૃત્તિ છે, અને તેથી તે પુરુષોમાં જાતીય તકલીફ અને ગાયનેકોમાસ્ટિયાનું કારણ બની શકે છે (વધારો સ્તનધારી ગ્રંથીઓ). તે માઇક્રોસોમલ લિવર એન્ઝાઇમ્સને અટકાવે છે અને તેથી તે યકૃતમાં ચયાપચયની સંખ્યાબંધ દવાઓની ક્રિયાને સક્ષમ કરી શકે છે. લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, તે લ્યુકોપેનિયાનું કારણ બની શકે છે. તે ધીમે ધીમે બહાર કાઢવું ​​​​જોઈએ. ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન, 14 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો, કિડની અને યકૃતના ગંભીર ઉલ્લંઘનમાં બિનસલાહભર્યા.

ફિગ. 24 દવાઓની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ જે ગેસ્ટ્રિક જ્યુસના હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના સ્ત્રાવને ઘટાડે છે

2 - રેનિટીડિન(Gistak, Zantak, Ranisan, Zantin) હિસ્ટામાઈન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકરની 2જી પેઢીના પ્રતિનિધિ છે. હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના સ્ત્રાવ પર તેની વધુ સ્પષ્ટ અવરોધક અસર છે અને લગભગ કોઈ આડઅસર નથી. ભાગ્યે જ, માથાનો દુખાવો, થાક, ઝાડા અથવા કબજિયાતની જાણ કરવામાં આવી છે. દિવસમાં 1-2 વખત સોંપો.

3 - ફેમોટીડીન(kvamatel, famocid, ulfamide, famo) રેનિટીડિન કરતાં વધુ સક્રિય છે અને લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરે છે, તે 3જી પેઢીની દવા છે. તેને રાત માટે નિયુક્ત કરો. તે વ્યવહારીક રીતે આડઅસર કરતું નથી, તેની કોઈ એન્ટિએન્ડ્રોજેનિક અસર નથી, તે માઇક્રોસોમલ ઉત્સેચકોને અસર કરતું નથી.

પ્રોટોન પંપ બ્લોકર્સ (એન + પ્રતિ + - ATPase)

સ્ત્રાવના ઉત્તેજનાનો સામાન્ય અંતિમ માર્ગ (હિસ્ટામાઇન, ગેસ્ટ્રિન, એસિટિલકોલાઇન અને અન્ય પરિબળો દ્વારા) પોટેશિયમ આયનોના વિનિમય માટે ઊર્જા-આશ્રિત પદ્ધતિ (પંપ) ની મદદથી પેરિએટલ કોશિકાઓના બાહ્ય પટલના સ્તરે સમજાય છે. હાઇડ્રોજન આયનો. આ માટે, પટલમાં ચોક્કસ H + K + -ATPase છે, જે માત્ર HCl ના ઉત્પાદનને જ નહીં, પણ રક્તમાં K + આયનોના પ્રવેશને પણ સુનિશ્ચિત કરે છે (ફિગ. 25). H + K + -ATPase અવરોધકો શ્વૈષ્મકળામાં પેરિએટલ કોશિકાઓના પ્રોટોન પંપને ઉલટાવી ન શકાય તે રીતે અવરોધે છે, જેનાથી સિક્રેટરી મેમ્બ્રેન દ્વારા હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના પ્રકાશનને અટકાવે છે.

કનેક્શન ઉલટાવી ન શકાય તેવું હોવાથી, એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિની પુનઃસ્થાપના 4-5 દિવસમાં તેના નવા ભાગોના સંશ્લેષણને કારણે ધીમે ધીમે થાય છે - તેથી પંપ નાકાબંધીની સ્થિર અને લાંબા ગાળાની અસર. આ દવાઓનો ઉપયોગ ગંભીર પેપ્ટીક અલ્સર માટે થાય છે.

દવાઓના આ જૂથમાં શામેલ છે ઓમેપ્રાઝોલ(ઓમેઝ, લોસેક, ઝીરોસીડ, ઓમેગાસ્ટ, ઓમેટાબ, ઓમેપ્રોલ), લેન્સોપ્રાઝોલ(lansocap, lancerol), રાબેપ્રઝોલ(પેરિએટ) ઉચ્ચારણ એન્ટિસેક્રેટરી અસર દર્શાવે છે, ઉત્તેજનાની પ્રકૃતિને ધ્યાનમાં લીધા વિના, હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના સ્ત્રાવમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. તે ગેસ્ટ્રિક અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સરમાં અત્યંત અસરકારક છે. તે પ્રોડ્રગ છે. તેના ચયાપચય સક્રિયપણે એન્ઝાઇમ સાથે જોડાય છે. સવારે અથવા સાંજે દરરોજ 1 વખત અંદર સોંપો. આડઅસરો દુર્લભ છે: ઉબકા, ચક્કર, એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ.

એમ-એન્ટિકોલિનર્જિક્સ

તેઓ ક્યારેક વૅગસ નર્વના વધેલા સ્વર સાથે પેટના અલ્સરની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાય છે. સારવાર દરમિયાન, દવાઓના આ જૂથની અસંખ્ય આડઅસરો (ટાકીકાર્ડિયા, શુષ્ક મોં, અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ, પેશાબ કરવામાં મુશ્કેલી, કબજિયાત), તેથી બિન-પસંદગીયુક્ત એમ-કોલિનોબ્લોકર્સ, જેમ કે એટ્રોપિન, હાલમાં ઉપયોગમાં લેવાતા નથી.

પિરેન્ઝેપિન(ગેસ્ટ્રોઝેપિન, ગેસ્ટ્રિલ) એમ 1 નું પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે - પેટના કોષોના કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ. ડ્રગ વધુ સ્પષ્ટ રીતે હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ અને પેપ્સિનના સ્ત્રાવને અટકાવે છે, મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનમાં રક્ત પરિભ્રમણને સુધારે છે. અનિચ્છનીય આડઅસરો ઓછી ઉચ્ચારણ છે.

હિસ્ટામાઇન H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ એવી દવાઓ છે જેની મુખ્ય ક્રિયા જઠરાંત્રિય માર્ગના એસિડ-આધારિત રોગોની સારવાર પર કેન્દ્રિત છે. મોટેભાગે, દવાઓના આ જૂથને અલ્સરની સારવાર અને નિવારણ માટે સૂચવવામાં આવે છે.

H2-બ્લોકર્સની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ અને ઉપયોગ માટેના સંકેતો

હિસ્ટામાઇન (H2) સેલ રીસેપ્ટર્સ પેટની દિવાલની અંદરના પટલ પર સ્થિત છે. આ પેરિએટલ કોષો છે જે શરીરમાં હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનમાં સામેલ છે.

તેની વધુ પડતી એકાગ્રતા કામકાજમાં ખલેલ પહોંચાડે છે પાચન તંત્રઅને અલ્સર તરફ દોરી જાય છે.

માં સમાયેલ પદાર્થો H2 બ્લોકર્સ, ગેસ્ટ્રિક જ્યુસના ઉત્પાદનના સ્તરને ઘટાડવાનું વલણ ધરાવે છે. તેઓ પહેલેથી જ તૈયાર એસિડને પણ અટકાવે છે, જેનું ઉત્પાદન ખોરાકના વપરાશ દ્વારા ઉશ્કેરવામાં આવે છે.

હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરવાથી ગેસ્ટ્રિક જ્યુસનું ઉત્પાદન ઓછું થાય છે અને પાચન તંત્રની પેથોલોજીનો સામનો કરવામાં મદદ મળે છે.

ક્રિયાના સંબંધમાં, આવી પરિસ્થિતિઓ માટે H2-બ્લોકર્સ સૂચવવામાં આવે છે:

H2-એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ લેવાની માત્રા અને અવધિ દવાઓઆ દરેક નિદાન માટે વ્યક્તિગત રીતે સોંપેલ છે.

વર્ગીકરણ અને H2 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સની યાદી

રચનામાં સક્રિય પદાર્થના આધારે H2-બ્લૉકર તૈયારીઓની 5 પેઢીઓ છે:

દવાઓ વચ્ચે વિવિધ પેઢીઓત્યાં નોંધપાત્ર તફાવત છે, મુખ્યત્વે આડ અસરોની તીવ્રતા અને તીવ્રતામાં.

1લી પેઢીના H2-બ્લૉકર

પ્રથમ પેઢીના સામાન્ય H2-એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સના વેપારી નામો:

સકારાત્મક અસર સાથે, આ જૂથની દવાઓ આવી નકારાત્મક ઘટનાઓને ઉશ્કેરે છે:

ત્વચા પર ફોલ્લીઓ અને ખંજવાળના સ્વરૂપમાં સિમેટાઇડિન માટે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ પણ શક્ય છે.

મોટી સંખ્યામાં ગંભીર આડઅસરોને લીધે, પ્રથમ પેઢીના H2-બ્લોકર્સનો વ્યવહારિક રીતે ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં ઉપયોગ થતો નથી.

વધુ સામાન્ય સારવાર વિકલ્પ II અને III પેઢીના હિસ્ટામાઇન H2 બ્લોકરનો ઉપયોગ છે.

H2-બ્લોકર્સ II જનરેશન

રેનિટીડિન દવાઓની સૂચિ:

રેનિટીડાઇનની આડ અસરો:

• માથાનો દુખાવો, ચક્કર આવવા, ચેતનાના સામયિક વાદળો;
• યકૃત પરીક્ષણોમાં ફેરફાર;
• બ્રેડીકાર્ડિયા (હૃદયના સ્નાયુઓના સંકોચનની આવર્તનમાં ઘટાડો);
• લોહીમાં લ્યુકોસાઇટ્સની સાંદ્રતામાં ઘટાડો;
• ગાયનેકોમાસ્ટિયા ભાગ્યે જ થાય છે.

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, એ નોંધ્યું છે કે રેનિટીડિન સિમેટિડિન (I જનરેશન દવાઓ) કરતાં શરીર દ્વારા વધુ સારી રીતે સહન કરે છે.

H2-બ્લોકર્સ III જનરેશન

III પેઢીના H2-એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સના નામ:

ફેમોટીડાઇનની આડ અસરો:

• ભૂખ ન લાગવી, ખાવાની વિકૃતિઓ, સ્વાદ સંવેદનાઓનું અવેજી;
• થાક અને માથાનો દુખાવો હુમલા;
• એલર્જી, સ્નાયુમાં દુખાવો.

કાળજીપૂર્વક અભ્યાસ કરાયેલ H-2 બ્લોકર્સમાં, ફેમોટીડાઇન સૌથી અસરકારક અને હાનિકારક માનવામાં આવે છે.

H2-બ્લોકર્સ IV જનરેશન

ચોથી પેઢીના H2 હિસ્ટામાઇન બ્લોકર (નિઝાટીડાઇન) નું વેપાર નામ: અક્સીડ. હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનને અટકાવવા ઉપરાંત, તે પેપ્સિનની પ્રવૃત્તિને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે. તેનો ઉપયોગ આંતરડા અથવા પેટના અલ્સરની વૃદ્ધિની સારવાર માટે થાય છે, અને તે ફરીથી થતા અટકાવવામાં અસરકારક છે. જઠરાંત્રિય માર્ગના રક્ષણાત્મક મિકેનિઝમને મજબૂત બનાવે છે અને અલ્સરથી અસરગ્રસ્ત વિસ્તારોના ઉપચારને વેગ આપે છે.

Aksid લેતી વખતે આડઅસર થવાની શક્યતા નથી. અસરકારકતાના સંદર્ભમાં, નિઝાટિડાઇન ફેમોટીડાઇનના સમાન સ્તર પર છે.

પાંચમી પેઢીના H2-બ્લોકર્સ

રોક્સાટીડીનનું વેપારી નામ: રોક્સેન. રોક્સાટીડાઇનની ઉચ્ચ સાંદ્રતાને લીધે, દવા હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના ઉત્પાદનને નોંધપાત્ર રીતે અટકાવે છે. સક્રિય પદાર્થ જઠરાંત્રિય માર્ગની દિવાલોમાંથી લગભગ સંપૂર્ણપણે શોષાય છે. ખોરાક અને એન્ટાસિડ દવાઓના સહવર્તી સેવન સાથે, રોક્સનની અસરકારકતા ઓછી થતી નથી.

દવાની અત્યંત દુર્લભ અને ન્યૂનતમ આડઅસરો છે. જો કે, તે ત્રીજી પેઢીની દવાઓ (ફેમોટીડીન) ની તુલનામાં ઓછી એસિડ-દમન પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે.

H2-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ઉપયોગ અને ડોઝની સુવિધાઓ

આ જૂથની દવાઓ રોગના નિદાન અને વિકાસની ડિગ્રીના આધારે વ્યક્તિગત રીતે સૂચવવામાં આવે છે.

H2 બ્લૉકરના કયા જૂથ સારવાર માટે શ્રેષ્ઠ છે તેના આધારે ઉપચારની માત્રા અને અવધિ નક્કી કરવામાં આવે છે.

સમાન પરિસ્થિતિઓમાં શરીરમાં પ્રવેશ કરવો, સક્રિય ઘટકોવિવિધ પેઢીઓની દવાઓ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી વિવિધ જથ્થામાં શોષાય છે.

એચ 1 રીસેપ્ટર્સની નાકાબંધી હિસ્ટામાઇન અને હાઇપ્રેમિયા, એડીમા, ત્વચાને કારણે થતા બ્રોન્કોસ્પેઝમને અટકાવે છે ખંજવાળ તેથી, H 1 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ઉપયોગ માટેના સંકેતોમુખ્યત્વે એલર્જીક બિમારીઓ છે (ખાસ કરીને જે પ્રકાર I એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ સાથે થાય છે) અને વિવિધ રાજ્યોપેશીઓમાં હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશન સાથે: પરાગરજ, એલર્જીક, અિટકૅરીયા, જંતુના કરડવાની પ્રતિક્રિયાઓ, એન્જીયોએડીમા, ત્વચાની ત્વચારોગ, રક્ત પરિવર્તનની પ્રતિક્રિયાઓ, રેડિયોપેક પદાર્થોની રજૂઆત, દવાઓ વગેરે. વધુમાં, વ્યક્તિગત એચ 1 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકરમાં વધારાના હોય છે ફાર્માકોલોજીકલ અસરો, જે B. g ના ક્લિનિકલ ઉપયોગમાં ધ્યાનમાં લેવામાં આવે છે. આમ, ડિમેબોન, સેક્વિફેનાડીન, સાયપ્રોહેપ્ટાડિનમાં એન્ટિસેરોટોનિન અસર હોય છે, જે તેમને ત્વચાકોપના કિસ્સામાં પ્રાધાન્યક્ષમ બનાવે છે; phenothiazine ડેરિવેટિવ્ઝમાં a-adrenergic બ્લોકીંગ ગુણધર્મો છે; ઘણા એચ 1 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ, ખાસ કરીને પ્રથમ પેઢી, એન્ટિકોલિનર્જિક્સના ગુણધર્મો દર્શાવે છે, બંને પેરિફેરલ (જે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓને નબળી બનાવવામાં મદદ કરે છે) અને કેન્દ્રીય ક્રિયા (બીબીબીમાં પ્રવેશ કરવા માટે); તેઓ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર અસરને સક્ષમ કરે છે. આલ્કોહોલ, હિપ્નોટિક્સ અને અસંખ્ય ટ્રાન્ક્વીલાઈઝર અને પોતે ડોઝ-આશ્રિત સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમને અવરોધે છે, જે શામક અને હિપ્નોટિક્સ (ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન), તેમજ એન્ટિમેટિક્સ તરીકે તેમના ઉપયોગ માટેના સંકેતોને વિસ્તૃત કરે છે, ખાસ કરીને મેનીયર રોગમાં, સગર્ભા સ્ત્રીઓની ઉલટી. , હવા અને દરિયાઈ બીમારી (ડાયમેનહાઇડ્રેનેટ). ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન, નિરાશાજનક કેન્દ્રીય સાથે, સ્થાનિક એનેસ્થેટિક અસર પણ ધરાવે છે; પ્રોમેથાઝીનની જેમ, તે એનેસ્થેસિયોલોજીમાં ઉપયોગમાં લેવાતા લિટિક મિશ્રણનો એક ભાગ છે.

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમને અસર કરતા એચ 1 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ઓવરડોઝ સાથે, સુસ્તી, સુસ્તી, સ્નાયુબદ્ધ ડાયસ્ટોનિયા નોંધવામાં આવે છે, આંચકી શક્ય છે, કેટલીકવાર ચીડિયાપણું (ખાસ કરીને બાળકોમાં), ઊંઘની વિકૃતિઓ; એન્ટિકોલિનર્જિક અસરો શુષ્ક મોં, ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં વધારો, દ્રશ્ય વિક્ષેપ, જઠરાંત્રિય માર્ગની ક્ષતિગ્રસ્ત ગતિ, ટાકીકાર્ડિયા દ્વારા પ્રગટ થઈ શકે છે. ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન અથવા પ્રોમેથાઝિન સાથેના તીવ્ર ઝેરમાં, એન્ટિકોલિનર્જિક અસરો ખાસ કરીને ઉચ્ચારવામાં આવે છે; ઘણીવાર આભાસ, સાયકોમોટર આંદોલન, આંચકીના હુમલા, સોપોરસ રાજ્ય અથવા કોમા વિકસે છે (ખાસ કરીને દારૂના સેવનની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ઝેરના કિસ્સામાં), તીવ્ર શ્વસન અને રક્તવાહિની.

એચ 1 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકરની આડઅસરો અને તેમના ઉપયોગ માટેના વિરોધાભાસ ચોક્કસ દવાઓના ગુણધર્મો દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. મતલબ કે જે નોંધપાત્ર રીતે c.n.s ને અસર કરે છે. (ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન, ફેનોથિયાઝિન ડેરિવેટિવ્ઝ, ઓક્સાટોમાઇડ, વગેરે), એવી વ્યક્તિઓને સૂચવશો નહીં કે જેઓ પ્રવૃત્તિઓ ચાલુ રાખે છે જેમાં ધ્યાન કેન્દ્રિત કરવાની અને પ્રતિક્રિયાઓની ગતિ જાળવવાની જરૂર હોય છે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમને ડિપ્રેસ કરતી દવાઓ સાથેની સારવારના સમયગાળા માટે, આલ્કોહોલને બાકાત રાખવામાં આવે છે અને એક સાથે ઉપયોગમાં લેવાતા ન્યુરોલેપ્ટિક્સ, હિપ્નોટિક્સ અને ટ્રાંક્વીલાઈઝર્સના ડોઝની સમીક્ષા કરવામાં આવે છે. સંખ્યાબંધ બીજી પેઢીની દવાઓ (એસ્ટેમિઝોલ, ટેર્ફેનાડીન, વગેરે) હૃદય પર એરિથમોજેનિક અસર દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, જે ECG પર Q-T અંતરાલના લંબાણ સાથે સંકળાયેલ છે; સંભવિત અચાનક મૃત્યુ સાથે વેન્ટ્રિક્યુલર ટાચીયારિથમિયાના વિકાસના જોખમને કારણે તેઓ બેઝલાઇન ક્યુટી લંબાવતા વ્યક્તિઓમાં બિનસલાહભર્યા છે. એંગલ-ક્લોઝર ગ્લુકોમામાં નોંધનીય એન્ટિકોલિનેર્જિક અસર સાથેની દવાઓ બિનસલાહભર્યા છે. લગભગ તમામ H1-હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને સ્તનપાન દરમિયાન સ્ત્રીઓમાં બિનસલાહભર્યા છે.

પ્રકાશનના સ્વરૂપો અને મુખ્ય એચ 1 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સનું સંક્ષિપ્ત વર્ણન નીચે આપેલ છે.

એઝેલેસ્ટાઇન(એલર્જોડિલ) - 0.05% સોલ્યુશન ( આંખમાં નાખવાના ટીપાં); અનુનાસિક સ્પ્રે (1 mg/ml) 10 સુધીમાં મિલીએક શીશીમાં. મુખ્ય ક્રિયા ઉપરાંત, તે માસ્ટ કોશિકાઓમાંથી બળતરા મધ્યસ્થીઓના પ્રકાશનને અવરોધે છે. તે સ્થાનિક રીતે એલર્જીક e (દરેક આંખમાં 1 ડ્રોપ દિવસમાં 3-4 વખત) અને e (દરેક અનુનાસિક પેસેજમાં 1 ઇન્હેલેશન દિવસમાં 1-2 વખત) માટે લાગુ પડે છે. આડઅસરો: મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનની સ્થાનિક શુષ્કતા, મોંમાં કડવાશ.

એસ્ટેમિઝોલ(એસ્મોવલ, એસ્ટેલોંગ, એસ્ટેમિસન, હિસ્માનલ, હિસ્ટાલોંગ, સ્ટેલર્ટ, સ્ટેમિઝ) - ટેબ્લેટ્સ 5 અને 10 મિલિગ્રામ; સસ્પેન્શન (1 mg/ml) 50 અને 100 પર મૌખિક વહીવટ માટે મિલીશીશીઓમાં. BBB દ્વારા થોડું ઘૂસી જાય છે અને લગભગ એન્ટિકોલિનેર્જિક ગુણધર્મો દર્શાવતું નથી. શોષણ પછી, તે યકૃતમાં મેટાબોલાઇઝ થાય છે અને સક્રિય મેટાબોલાઇટ, ડેસ્મેથાઇલેસ્ટેમિઝોલ બનાવે છે; મુખ્યત્વે પિત્ત સાથે વિસર્જન; T 1/2 astemizole 2 દિવસ સુધી પહોંચે છે, desmethylastemizole 9-13 દિવસ. કેટલીક મેક્રોલાઇડ્સ અને એન્ટિફંગલ દવાઓ એસ્ટેમિઝોલ મેટાબોલિઝમની તીવ્રતા ઘટાડી શકે છે. 10 ની અંદર 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓને સોંપો મિલિગ્રામ 1 વખત / દિવસ ( મહત્તમ માત્રા - 30 મિલિગ્રામ/ દિવસ), 6 થી 12 વર્ષના બાળકો, 5 મિલિગ્રામ/ દિવસ, 2 થી 6 વર્ષનાં બાળકો - માત્ર 0.2 ના દરે સસ્પેન્શનના સ્વરૂપમાં મિલિગ્રામ/1 કિલો ગ્રામશરીરનું વજન 1 વખત / દિવસ; સારવારની અવધિ 7 દિવસ સુધી. ઓવરડોઝ અને આડઅસરો: ભાવનાત્મક વિકૃતિઓ, પેરેસ્થેસિયા, આંચકી, હિપેટિક ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો, ECG પર Q-T અંતરાલને લંબાવવું, વેન્ટ્રિક્યુલર ટાચીયારિથમિયા; લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, શરીરના વજનમાં વધારો શક્ય છે. બિનસલાહભર્યું: 2 વર્ષ સુધીની ઉંમર; વિસ્તરેલ Q-T અંતરાલઇસીજી પર, હાયપોકલેમિયા; યકૃતનું ગંભીર ઉલ્લંઘન; ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન; કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ, ઓલોન, એરિથ્રોમાસીન, ક્વિનાઇન, એન્ટિએરિથમિક અને અન્ય દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ જે QT અંતરાલને લંબાવી શકે છે.

ડિમેબોન- 2.5 ની ગોળીઓ મિલિગ્રામ(બાળકો માટે) અને 10 મિલિગ્રામ. માળખું mebhydrolin નજીક છે; વધુમાં એન્ટિસેરોટોનિન ગુણધર્મો દર્શાવે છે; શામક અને સ્થાનિક એનેસ્થેટિક અસર છે. 10-20 વયસ્કોને સોંપો મિલિગ્રામદિવસમાં 3 વખત સુધી. 7-12 દિવસમાં.

ડાયમેનહાઇડ્રેનેટ(અનાઉઝિન, ડેડાલોન, ડ્રામિલ, એમેડીલ, વગેરે) - 50 ગોળીઓ મિલિગ્રામ- ક્લોરથિયોફિલિન સાથે ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન (ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન) નું જટિલ મીઠું. તેમાં ઉચ્ચારણ કેન્દ્રીય છે, ખાસ કરીને એન્ટિમેટીક અસર. તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે હવા અને દરિયાઈ માંદગી, મેનીઅર રોગ, વિવિધ મૂળની ઉલ્ટીના હુમલાના અભિવ્યક્તિઓના નિવારણ અને રાહત માટે થાય છે. 50-100 માટે ભોજન પહેલાં પુખ્ત વયના લોકોને અંદર સોંપો મિલિગ્રામપ્લેન અથવા જહાજમાં સવાર થવાના અડધા કલાક પહેલા અને ત્યાંથી રોગનિવારક હેતુદિવસમાં 4 થી 6 વખત સમાન ડોઝ પર. તે જ સમયે, એન્ટિકોલિનર્જિક અસરો (સૂકા મોં, આવાસ વિકૃતિઓ, વગેરે) શક્ય છે, જે દવાની માત્રા ઘટાડીને દૂર કરી શકાય છે.

ડિમેટિન્ડેન(ફેનિસ્ટિલ) - 0.1% સોલ્યુશન (મૌખિક વહીવટ માટે ટીપાં); રિટાર્ડ ગોળીઓ 2.5 મિલિગ્રામ; રિટાર્ડ કેપ્સ્યુલ્સ 4 દરેક મિલિગ્રામ; ત્વચાના અસરગ્રસ્ત વિસ્તારોમાં લાગુ કરવા માટે ટ્યુબમાં 0.1% જેલ. H 1 -હિસ્ટામાઇન અવરોધિત કરવા ઉપરાંત, એન્ટિકિનિન ક્રિયા અપેક્ષિત છે; ઉચ્ચારણ વિરોધી એડીમેટસ અને એન્ટિપ્ર્યુરિટીક અસરો છે, નબળા શામક અને એન્ટિકોલિનર્જિક ગુણધર્મો દર્શાવે છે (ઉપયોગમાં સુસ્તી અને શુષ્ક મોં શક્ય છે). અંદર, 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓને 1 સૂચવવામાં આવે છે મિલિગ્રામ(20 ટીપાં) દિવસમાં 3 વખત અથવા રિટાર્ડ ગોળીઓ દિવસમાં 2 વખત અથવા રિટાર્ડ કેપ્સ્યુલ્સ દિવસમાં 1 વખત; દૈનિક માત્રા 1 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો માટે જીઓડ 3-10 ટીપાં છે, 1 થી 3 વર્ષ સુધી - 10-15 ટીપાં, 3 થી 12 વર્ષ સુધી - 15-20 ટીપાં (3 વિભાજિત ડોઝમાં). જેલનો ઉપયોગ દિવસમાં 2-4 વખત થાય છે.

ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન(એલેડ્રિલ, એલર્જિન, અમિડ્રિલ, બેનાડ્રિલ, ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન, વગેરે) - 20, 25, 30 અને 50 ની ગોળીઓ મિલિગ્રામ; ampoules માં 1% સોલ્યુશન અને સિરીંજ ટ્યુબમાં 1 દરેક મિલી; "લાકડીઓ" (50 મિલિગ્રામ) એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ સાથે અનુનાસિક ફકરાઓમાં બિછાવે માટે પોલિઇથિલિન આધારે; મીણબત્તીઓ 5, 10, 15 અને 20 મિલિગ્રામ. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમને અટકાવે છે, ઉચ્ચારણ એન્ટિકોલિનર્જિક પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે, સહિત. ઓટોનોમિક ગેંગ્લિયામાં. એલર્જીક બિમારીઓ ઉપરાંત, તેનો ઉપયોગ હિપ્નોટિક અને એન્ટિમેટિક (ખાસ કરીને, મેનીઅર સિન્ડ્રોમમાં), તેમજ કોરિયામાં અને એનેસ્થેસિયોલોજીમાં પૂર્વ-દવા માટે લિટિક મિશ્રણના ભાગ રૂપે પણ થાય છે. એન્ટિ-એલર્જિક એજન્ટ તરીકે, પુખ્ત વયના લોકો 30-50 ની અંદર સૂચવવામાં આવે છે મિલિગ્રામદિવસમાં 1-3 વખત; મહત્તમ દૈનિક માત્રા 250 મિલિગ્રામ; નસમાં (ડ્રિપ) અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી સંચાલિત 20-50 મિલિગ્રામ. બાળકો: 1 સુધી જી ode - 2-5 દરેક મિલિગ્રામ; 2 થી 5 વર્ષ સુધી - 5-15 મિલિગ્રામ; 6 થી 12 વર્ષ સુધી - 15-30 મિલિગ્રામનિમણૂક ઊંઘની ગોળી તરીકે, પુખ્ત વયના લોકોને 50 સૂચવવામાં આવે છે મિલિગ્રામરાત માટે. વિરોધાભાસ: એંગલ-ક્લોઝર, ટિક સ્ટેટસ, પાયલોરોડ્યુઓડેનલ એસ, અવરોધક ખાલી થવાની વિકૃતિઓ મૂત્રાશય, સહિત પ્રોસ્ટેટિક હાયપરટ્રોફી સાથે.

ક્વિફેનાડીન(ફેંકરોલ) - 10 ની ગોળીઓ (બાળકોની પ્રેક્ટિસ માટે), 25 અને 50 મિલિગ્રામ. H 1 -હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધી ઉપરાંત, તે ડાયમાઇન ઓક્સિડેઝને સક્રિય કરીને પેશીઓમાં મુક્ત હિસ્ટામાઇનની સામગ્રીને ઘટાડે છે. BBB દ્વારા થોડું ઘૂસી જાય છે અને રોગનિવારક ડોઝમાં નોંધપાત્ર શામક અને એન્ટિકોલિનેર્જિક અસર હોતી નથી. 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના, 25-50 વર્ષની વયના લોકો માટે ખાધા પછી અંદર સોંપો (મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન પર બળતરા અસરને કારણે). મિલિગ્રામદિવસમાં 2-4 વખત; 3 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો - 5 મિલિગ્રામ, 3 થી 7 વર્ષ સુધી - 10 મિલિગ્રામદિવસમાં 1-2 વખત, 7 થી 12 વર્ષ સુધી - 10-15 મિલિગ્રામદિવસમાં 2-3 વખત. દવાની સહનશીલતા સારી છે; કેટલીકવાર શુષ્ક મોં અને ડિસપેપ્ટિક ડિસઓર્ડર જોવા મળે છે, જે ડોઝમાં ઘટાડો સાથે પસાર થાય છે.

ક્લેમાસ્ટાઇન(એંગીસ્તાન, રિવતાગીલ, તવેગિલ, તાવીસ્ટ),

લેવોકાબાસ્ટિન(હિસ્ટીમેટ) - 4 ની શીશીઓમાં 0.05% સોલ્યુશન મિલી(આંખના ટીપાં) અને 10 ની શીશીઓમાં મિલીઇન્ટ્રાનાસલ ઉપયોગ માટે એરોસોલના સ્વરૂપમાં. તેનો ઉપયોગ એલર્જીક નેત્રસ્તર દાહ (દરેક આંખમાં 1 ડ્રોપ દિવસમાં 2-4 વખત) અને આહ (દરેક અનુનાસિક પેસેજમાં દિવસમાં 2 વખત 2 ઇન્જેક્શન) માટે થાય છે. રિસોર્પ્ટિવ ક્રિયા વ્યવહારીક રીતે ગેરહાજર છે; મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનની સંભવતઃ ક્ષણિક સ્થાનિક બળતરા.

લોરાટાડીન(ક્લેરીટિન, લોમિલન) - ટેબ્લેટ્સ 10 મિલિગ્રામ; સસ્પેન્શન અને સીરપ (1 મિલિગ્રામ/ml) શીશીઓમાં. દિવસમાં 1 વખત અંદર સોંપો: પુખ્ત વયના લોકો અને 30 થી વધુ વજન ધરાવતા બાળકો કિલો ગ્રામ 10 દરેક મિલિગ્રામ. આડઅસરો: વધારો થાક, શુષ્ક મોં, ઉબકા.

મેબિહાઇડ્રોલિન(ડાયઝોલિન, ઇનસાઇડલ, ઓમેરિલ) - ડ્રેજી 50 અને 100 મિલિગ્રામ, ચાસણી 10 મિલિગ્રામ/ml બીબીબી દ્વારા થોડું ઘૂસી જાય છે અને તેથી વ્યવહારીક રીતે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમને ડિપ્રેસ કરતું નથી. (નબળી શામક અસર); એન્ટિકોલિનર્જિક ગુણધર્મો દર્શાવે છે. વયસ્કો અને 10 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોની અંદર સોંપો, 100-300 મિલિગ્રામ/ દિવસ (1-2 ડોઝમાં), 10 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો 50-200 મિલિગ્રામ/ દિવસ વિરોધાભાસ ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન (ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન) જેવા જ છે.

ઓક્સટોમાઇડ(ટિનસેટ) - 30 ગોળીઓ મિલિગ્રામ. H 1 -હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધી ઉપરાંત, તે માસ્ટ કોશિકાઓમાંથી એલર્જી અને બળતરાના મધ્યસ્થીઓના પ્રકાશનને અટકાવે છે. ts.n.s પર જુલમ કરે છે. 30-60 માટે પુખ્ત વયના લોકોને અંદર સોંપો મિલિગ્રામ(વૃદ્ધ - 30 મિલિગ્રામ) દિવસમાં 2 વખત; 15-35 વજનવાળા બાળકો કિલો ગ્રામ- 15 દરેક મિલિગ્રામદિવસમાં એકવાર, શરીરના વજન 35 થી વધુ સાથે કિલો ગ્રામ- 30 દરેક મિલિગ્રામ/ દિવસ (1 અથવા 2 ડોઝમાં). આડઅસરો: સુસ્તી, નબળાઇ, થાક, શુષ્ક મોં, ડિસ્કિનેસિયા (બાળકોમાં), યકૃતના ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો, વજન વધવાની સાથે ભૂખમાં વધારો (જ્યારે વધુ માત્રામાં ઉપયોગ થાય છે). બિનસલાહભર્યું: 6 વર્ષથી ઓછી ઉંમર, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાનબાળક, સક્રિય રોગો અને કાર્યાત્મક યકૃત, દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ જે ts.n.s.

promethazine(એલર્ગન, ડીપ્રાઝિન, પીપોલફેન, વગેરે) - ડ્રેજી 25 મિલિગ્રામ; 2 ના ampoules માં 2.5% ઉકેલ મિલી (50 મિલિગ્રામ) ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર માટે અથવા નસમાં વહીવટ. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર તેની ઉચ્ચારણ અસર છે. (શામક અને એન્ટિમેટિક અસરો, શરીરનું તાપમાન ઘટાડવું), એ-એડ્રેનોલિટીક, તેમજ એન્ટિકોલિનર્જિક (પેરિફેરલ અને સેન્ટ્રલ) અસરો ધરાવે છે. એલર્જીક બિમારીઓ ઉપરાંત, તેનો ઉપયોગ મેનિયર રોગ (સિન્ડ્રોમ), દરિયાઈ અને હવાની બીમારી, કોરિયા, આહ, આહ અને આહ સાથે આંદોલન અને ઊંઘની વિકૃતિઓ માટે થાય છે, એનેસ્થેસિયોલોજીમાં lytic મિશ્રણના ભાગ રૂપે - એનેસ્થેસિયાને સંભવિત બનાવવા માટે, તેમજ analgesics અને સ્થાનિક એનેસ્થેટિક્સની ક્રિયા. 12.5-25 વાગ્યે પુખ્ત વયના લોકોને અંદર સોંપો મિલિગ્રામદિવસમાં 2-4 વખત (મહત્તમ દૈનિક માત્રા 500 મિલિગ્રામ); પેરેંટેરલી (કટોકટીના સંકેતો અનુસાર, સર્જીકલ દરમિયાનગીરી પહેલા અને પછી) 50 વર્ષની ઉંમરે સંચાલિત થાય છે. મિલિગ્રામ(મહત્તમ દૈનિક માત્રા 250 મિલિગ્રામ). 2 થી 12 મહિનાના બાળકો. અંદર એપોઇન્ટ 5-7.5 મિલિગ્રામદિવસમાં 2-4 વખત, 1 વર્ષથી 6 વર્ષ સુધી - 7.5-12.5 મિલિગ્રામદિવસમાં 2-4 વખત, 6 થી 14 વર્ષ સુધી - 25 મિલિગ્રામદિવસમાં 2-4 વખત. આડઅસરો: સુસ્તી, ઓછી વાર સાયકોમોટર અસ્વસ્થતા, ફોટોફોબિયા, એક્સ્ટ્રાપાયરામીડલ વિકૃતિઓ; શરીરના તાપમાનમાં વધારો, ઓર્થોસ્ટેટિક ધમની (નસમાં વહીવટ સાથે); શુષ્ક મોં, ડિસપેપ્ટિક વિકૃતિઓ; લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે - લેન્સમાં અને આંખોના કોર્નિયામાં થાપણો, માસિક વિકૃતિઓ, ગ્લુકોઝ ચયાપચય, જાતીય કાર્ય. બિનસલાહભર્યું: ધમનીય હાયપોટેન્શન; કોણ-બંધ, અવરોધક મૂત્રાશય ખાલી કરવાની વિકૃતિઓ, સહિત. પ્રોસ્ટેટિક હાયપરટ્રોફી સાથે, પાયલોરોડ્યુઓડેનલ એસ; ગર્ભાવસ્થા અને બાળકને સ્તનપાન કરાવવાનો સમયગાળો; MAO અવરોધકોનું એક સાથે સ્વાગત.

સેક્વિફેનાડીન(બાયકાર્ફેન) - 50 ગોળીઓ મિલિગ્રામ. વધુમાં, તે સેરોટોનિન એસ 1 રીસેપ્ટર્સને અવરોધે છે, જે ગંભીર ત્વચાકોપ સાથે, ઉચ્ચારણ એન્ટિપ્ર્યુરિટિક અસર તરીકે પોતાને પ્રગટ કરે છે. 50-100 પુખ્ત વયના લોકો માટે ખાવું પછી અંદર સોંપો મિલિગ્રામ 3-4 દિવસ માટે દિવસમાં 2-3 વખત (જ્યારે મહત્તમ અસર પ્રાપ્ત થાય છે), પછી જાળવણી ડોઝ પર સ્વિચ કરો - 50 મિલિગ્રામદિવસમાં 2 વખત. દવાની સહનશીલતા ક્વિફેનાડાઇન જેટલી જ છે.

સેટાસ્ટિન(લોડરિક્સ, લોરીડેક્સ) - 1 ટેબ્લેટ દરેક મિલિગ્રામ. બંધારણમાં તે ટેવેગિલની નજીક છે; વધુમાં એન્ટિસેરોટોનિન ગુણધર્મો દર્શાવે છે; BBB દ્વારા પ્રવેશ કરે છે, શામક, હિપ્નોટિક અને એન્ટિકોલિનેર્જિક અસર ધરાવે છે.

ટેર્ફેનાડીન(બ્રોનલ, હિસ્ટાડિન, કેરાડોનેલ, ટેમાગોન, ટેરીડીન, ટોફ્રીન, ટ્રેક્સિલ) - દરેક ગોળીઓ 60 અને 120 મિલિગ્રામ, ચાસણી અથવા સસ્પેન્શન (6 mg/ml) મૌખિક વહીવટ માટે. યકૃતમાં દવાના ચયાપચયને મેક્રોલાઇડ્સ અને કેટલીક એન્ટિફંગલ દવાઓ દ્વારા અટકાવી શકાય છે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ અસર થતી નથી; ECG દીઠ Q-T અંતરાલને લંબાવવામાં સક્ષમ, અચાનક મૃત્યુની શક્યતા સાથે વેન્ટ્રિક્યુલર ટાચીયારિથમિયાનું કારણ બને છે; લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, શરીરના વજનમાં વધારો શક્ય છે. 60 માટે 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓને દિવસમાં 2 વખત સોંપો મિલિગ્રામ, 6 થી 12 વર્ષની વયના બાળકો - 30 મિલિગ્રામનિમણૂક વિરોધાભાસ એસ્ટેમિઝોલ માટે સમાન છે.

ફેનીરામાઇન(એવિલ) - 25 ગોળીઓ મિલિગ્રામ; મૌખિક ચાસણી (બાળરોગમાં); ઈન્જેક્શન માટે ઉકેલ (22.75 mg/ml) 2 ના ampoules માં મિલી. તેમાં શામક અને એન્ટિકોલિનેર્જિક અસર છે. સામાન્ય રીતે પુખ્ત વયના લોકો માટે દિવસમાં 2-3 વખત સોંપો, 25 મિલિગ્રામ, 12-15 વર્ષની વયના કિશોરો - 12.5-25 મિલિગ્રામ, બાળકો - 7.5-15 મિલિગ્રામ. વિરોધાભાસ ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન જેવા જ છે.

ક્લોરોપીરામાઇન(સુપ્રસ્ટિન) - 25 ની ગોળીઓ મિલિગ્રામ; 1 ના ampoules માં ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર અથવા નસમાં વહીવટ માટે 2% ઉકેલ મિલી. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર અસર અનુસાર, પેરિફેરલ, એન્ટિકોલિનેર્જિક અને આડઅસરોડિફેનહાઇડ્રેમાઇનની નજીક. અંદર, પુખ્ત વયના લોકોને 25 સૂચવવામાં આવે છે મિલિગ્રામદિવસમાં 3-4 વખત. ગંભીર એલર્જીક અને એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓમાં પેરેંટેરલી 1-2 સંચાલિત થાય છે મિલી 2% સોલ્યુશન. વિરોધાભાસ ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન જેવા જ છે.

cetirizine(એલેરસેટ, ઝાયર્ટેક, સેટ્રિન) - 10 ગોળીઓ મિલિગ્રામ; 10 ની શીશીઓમાં 1% સોલ્યુશન (મૌખિક વહીવટ માટે ટીપાં). મિલી; 30 ની શીશીઓમાં મૌખિક વહીવટ માટે 0.1% સસ્પેન્શન મિલી. H 1 -હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધી ઉપરાંત, તે ઇઓસિનોફિલ્સના સ્થળાંતરને અને એલર્જીક પ્રતિક્રિયાના "અંતમાં" (સેલ્યુલર) તબક્કા સાથે સંકળાયેલ મધ્યસ્થીઓના પ્રકાશનને અટકાવે છે. રોગનિવારક ડોઝમાં, તે વ્યવહારીક રીતે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમને અસર કરતું નથી. અને કોઈ એન્ટિકોલિનર્જિક અસર નથી. પુખ્ત વયના અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોને 10 ની અંદર સૂચવવામાં આવે છે મિલિગ્રામ/ દિવસ (1-2 ડોઝમાં); 2 થી 6 વર્ષનાં બાળકો - 5 મિલિગ્રામ(10 ટીપાં) દિવસમાં 1 વખત અથવા 2.5 મિલિગ્રામદિવસમાં 2 વખત; 6 થી 12 વર્ષના બાળકો - 10 મિલિગ્રામ/ દિવસ (2 ડોઝમાં).

સાયપ્રોહેપ્ટાડીન(પેરીટોલ) - ગોળીઓ 4 મિલિગ્રામ; ચાસણી (0.4 mg/ml). તે ઉચ્ચારણ એન્ટિપ્ર્યુરિટીક અસર સાથે શામક, એન્ટિકોલિનર્જિક અને મજબૂત એન્ટિસેરોટોનિન અસર ધરાવે છે; ભૂખ ઉત્તેજિત કરે છે; ઇટસેન્કો-કુશિંગ સિન્ડ્રોમમાં એક્રોમેગલી અને ACTH માં સોમેટોટ્રોપિનના હાઇપરસેક્રેશનને અટકાવે છે. તેનો ઉપયોગ એલર્જીક બિમારીઓ (ખાસ કરીને ખંજવાળ ત્વચા માટે), અને આધાશીશી, મંદાગ્નિ, તેમજ જટિલ સારવારના ભાગરૂપે થાય છે. શ્વાસનળીની અસ્થમા, ક્રોન. e. વયસ્કોને 2-4 સોંપો મિલિગ્રામદિવસમાં 3 વખત અથવા એક વખત (આધાશીશી માટે); મહત્તમ દૈનિક માત્રા 32 મિલિગ્રામ. 2 થી 12 વર્ષની વયના બાળકોમાં દૈનિક માત્રા આશરે 1 છે મિલિગ્રામબાળકના જીવનના દરેક વર્ષ માટે. બાળકોમાં ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, ચિંતા, આભાસ, એટેક્સિયા, આંચકી, ચહેરાના ફ્લશિંગ, માયડ્રિયાસિસ, પતન, કોમા શક્ય છે; પુખ્ત વયના લોકોમાં - સુસ્તી, મૂર્ખતામાં ફેરવવું, કોને; શક્ય સાયકોમોટર આંદોલન, આંચકી, ભાગ્યે જ - હાયપરથેર્મિયા. વિરોધાભાસ મુખ્યત્વે એન્ટિકોલિનેર્જિક અસરો (ગ્લુકોમા, પ્રોસ્ટેટિક હાયપરટ્રોફી, વગેરે) સાથે સંકળાયેલા છે, જે ટ્રાયસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સના એક સાથે ઉપયોગ દ્વારા વધારવામાં આવે છે. દવા એવા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવતી નથી કે જેઓ કામ કરવાનું ચાલુ રાખે છે જેમાં એકાગ્રતા અને ઝડપી પ્રતિક્રિયાઓની જરૂર હોય છે.

H 2 - હિસ્ટામાઇન બ્લોકરનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ગેસ્ટ્રોએન્ટેરોલોજીમાં થાય છેપેટની ગુપ્ત પ્રવૃત્તિને દબાવી દે છે, જો કે હિસ્ટામાઇન એચ 2 રીસેપ્ટર્સ મ્યોકાર્ડિયમમાં પણ જોવા મળે છે, રક્તવાહિનીઓ, ટી-લિમ્ફોસાયટ્સમાં, માસ્ટ કોશિકાઓમાં, c.n.s માં.

1લી પેઢીના એચ 2 -હિસ્ટામાઈન રીસેપ્ટર્સ (સિમેટિડિન), 2જી (નિઝાટીડીન, રેનિટીડિન વગેરે) અને 3જી પેઢી (ફેમોટીડીન) ના બ્લોકર છે. પેટના પેરિએટલ (પેરિએટલ) કોષોના H 2 -હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરીને, તેઓ ખોરાક, હિસ્ટામાઇન, પેન્ટાગેસ્ટ્રિન અને કેફીન દ્વારા ઉત્તેજિત તેમના મૂળભૂત સ્ત્રાવ અને સ્ત્રાવને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે. એસિટિલકોલાઇન (કાર્બોકોલિન) દ્વારા ઉત્તેજિત સ્ત્રાવ તેમના પ્રભાવ હેઠળ ઓછા પ્રમાણમાં ઘટે છે, અને સિમેટાઇડિન વ્યવહારીક રીતે તેને બદલતું નથી, કારણ કે. એન્ટિકોલિનર્જિક અસર નથી. પેટમાં pH વધારતા, H 2 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ પેપ્સિનની પ્રવૃત્તિ ઘટાડે છે અને સામાન્ય રીતે પેટ અને ડ્યુઓડેનમના અલ્સર અને ધોવાણમાં પેપ્ટિક પરિબળનું મૂલ્ય ઘટાડે છે, તેમના ઉપચારમાં ફાળો આપે છે. .

એચ 2 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના ઉપયોગ માટેના સંકેતો: પેટ અને ડ્યુઓડેનમના પેપ્ટીક અલ્સર (તીવ્ર તબક્કામાં, જટિલ કોર્સ સાથે, તેમજ તીવ્રતાના નિવારણ માટે), ઝોલિંગર-એલિસન સિન્ડ્રોમ, રિફ્લક્સ એસોફેગ્ટીસ, તીવ્ર અને ક્રોનિક (તીવ્ર તબક્કામાં) કોલેસ્ટેસિસ એ) . માથાનો દુખાવો, ચક્કર, ક્ષણિક માનસિક વિકૃતિઓ, લ્યુકોસાઇટ અને પણ છે. સિમેટાઇડિન સાયટોક્રોમ P-450 અને અન્ય ઘણા માઇક્રોસોમલ લિવર એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે જે ચયાપચય અને વિવિધ પદાર્થોના નિષ્ક્રિયકરણમાં સામેલ છે. કેટલીક દવાઓ (ઉદાહરણ તરીકે, પરોક્ષ એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સ, ડિફેનાઇન, થિયોફિલિન, ડાયઝેપામ), જે સામાન્ય ડોઝમાં ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે તેમના "ઓવરડોઝ" ના અભિવ્યક્તિનું કારણ બની શકે છે. આ દવા પ્રોલેક્ટીનના સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે, વિટામિન બી 12 ના શોષણને અટકાવે છે, તેની ઉણપ તરફ દોરી જાય છે, એન્ટિએન્ડ્રોજેનિક અસર ધરાવે છે; લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, તે શક્ય છે (નિઝાટિડાઇન પણ આ અસર ધરાવે છે), પુરુષોમાં નપુંસકતા. રેનિટીડાઇન અને ફેમોટીડાઇનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, દિશાહિનતા, આક્રમકતા, આભાસ શક્ય છે. વધુમાં, રેનિટીડિન ગ્લુકોમાવાળા દર્દીઓમાં ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં વધારો કરી શકે છે, એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર વહનને ધીમું કરે છે અને પેસમેકરના સ્વચાલિતતાને દબાવી દે છે, જેના કારણે બ્રેડીકાર્ડિયા થાય છે, ક્યારેક એસીસ્ટોલ થાય છે; ફેમોટીડાઇનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, એલોપેસીયાના કેસો નોંધવામાં આવ્યા હતા.

બિનસલાહભર્યું: 7 વર્ષ સુધીની ઉંમર, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન, યકૃત અને કિડનીનું નોંધપાત્ર ઉલ્લંઘન, હૃદયની નિષ્ફળતા, સાયટોસ્ટેટિક્સનો એક સાથે ઉપયોગ.

મુખ્ય H 2 -હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સના પ્રકાશન અને ડોઝના સ્વરૂપો નીચે આપેલ છે.

નિઝાટીડિન(axide) - 150 અને 300 ની કેપ્સ્યુલ્સ મિલિગ્રામ; ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટે ધ્યાન કેન્દ્રિત કરો 100 મિલિગ્રામ 4 ની શીશીઓમાં મિલી. અંદર પેપ્ટીક અલ્સરની તીવ્રતાની સારવાર માટે 150 ની નિમણૂક કરો મિલિગ્રામદિવસમાં 2 વખત અથવા 300 મિલિગ્રામરાત્રિ દીઠ 1 વખત; નિવારક હેતુ સાથે - 150 મિલિગ્રામરાત્રિ દીઠ 1 વખત. નસમાં પ્રેરણા માટે 100 મિલિગ્રામદવા (4 મિલી) 50 માં ઉછેરવામાં આવે છે મિલી 0.9% સોડિયમ ક્લોરાઇડ સોલ્યુશન અથવા 5% ગ્લુકોઝ સોલ્યુશન અને 15 ની અંદર સંચાલિત મિનિટદિવસમાં 3 વખત; સતત પ્રેરણા માટે (10 ના દરે mg/h) 150 પર મિલીઆ ઉકેલો 300 પાતળું છે મિલિગ્રામદવા (12 મિલી).

રેનિટીડિન(એસીડેક્સ, એસીલોક-ઇ, બેઝાસીડ, ગીસ્તાક, ઝંટક, રાનીબરલ, રેનિટીન, રાનીસન, અલ્કોસન, વગેરે) - 150 અને 300 ની ગોળીઓ મિલિગ્રામ; ampoules માં ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર અથવા નસમાં વહીવટ માટે 1% અને 2.5% ઉકેલો, અનુક્રમે, 5 અને 2 મિલી(50 દ્વારા મિલિગ્રામ). પેપ્ટીક અલ્સરવાળા પુખ્ત વયના લોકોમાં અંદર દવાનો ઉપયોગ અને માત્રા નિઝાટિડાઇન જેવી જ છે; ઝોલિંગર-એલિસન સિન્ડ્રોમ સાથે, અંદરની પ્રારંભિક માત્રા 150 છે મિલિગ્રામદિવસમાં 3 વખત અને 600-900 સુધી વધારી શકાય છે મિલિગ્રામ/ દિવસ મેન્ડેલસોહન સિન્ડ્રોમના નિવારણ માટે, 150 મિલિગ્રામઆગલી રાત અને 150 મિલિગ્રામ 2 માટે hએનેસ્થેસિયામાં પરિચય પહેલાં; મજૂરીની શરૂઆત સાથે - 150 મિલિગ્રામદર 6 h. તીવ્ર જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવમાં, દવા નસમાં અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત થાય છે, 50 મિલિગ્રામદર 6-8 h. જો બાળકોમાં પેપ્ટીક અલ્સર માટે ઉપયોગ કરવો જરૂરી હોય, તો અંદરની દૈનિક માત્રા (2 ડોઝ માટે) 2 ના દરે નક્કી કરવામાં આવે છે. mg/kgશરીરનું વજન (પરંતુ 300 થી વધુ નહીં મિલિગ્રામ/દિવસ).

રોક્સાટીડીન(રોક્સન) - 75 અને 150 ની ગોળીઓ મિલિગ્રામ. પેપ્ટીક અલ્સર અને રીફ્લક્સ એસોફેગ્ટીસ સાથે, પુખ્ત વયના લોકોને 75 ની અંદર સૂચવવામાં આવે છે. મિલિગ્રામદિવસમાં 2 વખત અથવા 150 મિલિગ્રામરાત્રિ દીઠ 1 વખત. લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, કામવાસનામાં ઘટાડો શક્ય છે. બાળકો માટે દવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

ફેમોટીડીન(એન્ટોડિન, બ્લોકસીડ, ગેસ્ટ્રોસીડિન, ક્વામેટેલ, લેસેડીલ, ટોપસીડ, ઉલ્ફામાઇડ, અલ્સરન, ફેમોનાઈટ, ફેમોસન, ફેમોસીડ) - 20 અને 40 ની ગોળીઓ મિલિગ્રામ; રેડવાની પ્રક્રિયા માટે lyophilized શુષ્ક પદાર્થ 20 મિલિગ્રામપૂરા પાડવામાં આવેલ દ્રાવક સાથે શીશીઓમાં. પેપ્ટીક અલ્સર અને રિફ્લક્સ એસોફેગ્ટીસની સારવાર માટે, તે 20 માટે મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે. મિલિગ્રામદિવસમાં 2 વખત અથવા 40 મિલિગ્રામરાત્રિ દીઠ 1 વખત; ઝોલિંગર-એલિસન સિન્ડ્રોમ સાથે - 20-40 દરેક મિલિગ્રામદર 6 h(મહત્તમ દૈનિક માત્રા 480 મિલિગ્રામ). જેટ ઇન્ટ્રાવેનસ એડમિનિસ્ટ્રેશન માટે, શીશીની સામગ્રી 5-10 માં ભળી જાય છે મિલી, ટપક માટે - 100 માં મિલીઅને સોડિયમ ક્લોરાઇડનું 0.9% સોલ્યુશન. બાળકો માટે દવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

સિમેટિડિન(બેલોમેટ, જીસ્ટોડીલ, ન્યુટ્રોનોર્મ, પ્રાઈમેટ, સિમેસન, ટેગામેટ, વગેરે) - 200, 400 અને 800 ની ગોળીઓ મિલિગ્રામ