બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ આજે સૌથી વધુ લોકપ્રિય દવાઓ છે. તેઓ તેમની વર્સેટિલિટી અને એક સાથે અનેક બળતરાનો સામનો કરવાની ક્ષમતાને કારણે આવી લોકપ્રિયતાના હકદાર હતા, જેમાં નકારાત્મક પ્રભાવમાનવ સ્વાસ્થ્ય પર.

ડોકટરો પ્રારંભિક ક્લિનિકલ અભ્યાસ વિના અને ડોકટરોની ભલામણો વિના આવા ભંડોળના ઉપયોગની ભલામણ કરતા નથી. એન્ટિબાયોટિક્સનો અસામાન્ય ઉપયોગ પરિસ્થિતિને વધુ તીવ્ર બનાવી શકે છે અને નવા રોગોનું કારણ બની શકે છે, તેમજ માનવ રોગપ્રતિકારક શક્તિ પર નકારાત્મક અસર કરે છે.

નવી પેઢીના એન્ટિબાયોટિક્સ


આધુનિક તબીબી વિકાસને કારણે એન્ટિબાયોટિક્સનો ઉપયોગ કરવાનું જોખમ વ્યવહારીક રીતે શૂન્ય થઈ ગયું છે. નવી એન્ટિબાયોટિક્સમાં સુધારેલ ફોર્મ્યુલા અને ક્રિયાના સિદ્ધાંત છે, જેના કારણે તેઓ સક્રિય ઘટકોમાનવ શરીરના ફાયદાકારક માઇક્રોફ્લોરાને ખલેલ પહોંચાડ્યા વિના, પેથોજેનિક એજન્ટના સેલ્યુલર સ્તરે સંપૂર્ણપણે અસર કરે છે. અને જો અગાઉ આવા એજન્ટોનો ઉપયોગ મર્યાદિત સંખ્યામાં પેથોજેનિક એજન્ટો સામેની લડાઈમાં કરવામાં આવતો હતો, તો આજે તેઓ પેથોજેન્સના સંપૂર્ણ જૂથ સામે તરત જ અસરકારક રહેશે.

એન્ટિબાયોટિક્સ નીચેના જૂથોમાં વહેંચાયેલા છે:

  • tetracycline જૂથ - Tetracycline;
  • એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું જૂથ - સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન;
  • એમ્ફેનિકોલ એન્ટિબાયોટિક્સ - ક્લોરામ્ફેનિકોલ;
  • પેનિસિલિન શ્રેણીની દવાઓ - એમોક્સિસિલિન, એમ્પીસિલિન, બિલ્મિસિન અથવા ટિકારસાયક્લાઇન;
  • કાર્બાપેનેમ જૂથની એન્ટિબાયોટિક્સ - ઇમિપેનેમ, મેરોપેનેમ અથવા એર્ટાપેનેમ.

રોગની સંપૂર્ણ તપાસ અને તેના તમામ કારણોના અભ્યાસ પછી એન્ટિબાયોટિકનો પ્રકાર ડૉક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. ડૉક્ટર દ્વારા સૂચવવામાં આવેલી દવા સાથેની સારવાર અસરકારક અને ગૂંચવણો વિના છે.

મહત્વપૂર્ણ: જો આ અથવા તે એન્ટિબાયોટિકના ઉપયોગથી તમને અગાઉ મદદ મળી હોય, તો પણ તેનો અર્થ એ નથી કે જો તમને સમાન અથવા સંપૂર્ણપણે સમાન લક્ષણોનો અનુભવ થાય, તો તમારે તે જ દવા લેવી જોઈએ.

શ્રેષ્ઠ નવી પેઢીના બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ

ટેટ્રાસાયક્લાઇન

એપ્લિકેશનની વિશાળ શ્રેણી ધરાવે છે;

ટેટ્રાસાયક્લાઇન શું મદદ કરે છે?

બ્રોન્કાઇટિસ, કાકડાનો સોજો કે દાહ, ફેરીન્જાઇટિસ, પ્રોસ્ટેટાઇટિસ, ખરજવું અને જઠરાંત્રિય માર્ગ અને નરમ પેશીઓના વિવિધ ચેપ સાથે.


ક્રોનિક અને તીવ્ર રોગો માટે સૌથી અસરકારક એન્ટિબાયોટિક;

મૂળ દેશ - જર્મની (બેયર);

દવામાં એપ્લિકેશનની ખૂબ જ વિશાળ શ્રેણી છે અને રશિયન ફેડરેશનના આરોગ્ય મંત્રાલય દ્વારા આવશ્યક દવાઓની સૂચિમાં શામેલ છે;

વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ આડઅસર નથી.

એમોક્સિસિલિન


સૌથી હાનિકારક અને બહુમુખી દવા;

તેનો ઉપયોગ તાપમાનમાં લાક્ષણિક વધારો સાથેના રોગો અને અન્ય રોગો માટે થાય છે;

આ માટે સૌથી અસરકારક:

  • ચેપ શ્વસન માર્ગઅને ENT અવયવો (સાઇનુસાઇટિસ, બ્રોન્કાઇટિસ, ટોન્સિલિટિસ, ઓટાઇટિસ મીડિયા સહિત);
  • જઠરાંત્રિય ચેપ;
  • ત્વચા અને સોફ્ટ પેશી ચેપ;
  • જીનીટોરીનરી સિસ્ટમના ચેપ;
  • લીમ રોગ;
  • મરડો;
  • મેનિન્જાઇટિસ;
  • સૅલ્મોનેલોસિસ;
  • સેપ્સિસ


ઉત્પાદન દેશ - ગ્રેટ બ્રિટન;

શું મદદ કરે છે?

બ્રોન્કાઇટિસ, કાકડાનો સોજો કે દાહ, સાઇનસાઇટિસ, તેમજ વિવિધ શ્વસન માર્ગના ચેપ.

એમોક્સિકલાવ


એપ્લિકેશનની વિશાળ શ્રેણી સાથે અસરકારક દવા, વ્યવહારીક રીતે હાનિકારક;

મુખ્ય ફાયદા:

  • ન્યૂનતમ વિરોધાભાસ અને આડઅસરો;
  • સુખદ સ્વાદ;
  • ઝડપ
  • રંગો સમાવતા નથી.


એપ્લિકેશનની વિશાળ શ્રેણી સાથે ઝડપી-અભિનયની દવા;

તે શ્વસન માર્ગને અસર કરતા ચેપ સામે લડવામાં સૌથી અસરકારક છે, જેમ કે કાકડાનો સોજો કે દાહ, સાઇનસાઇટિસ, બ્રોન્કાઇટિસ, ન્યુમોનિયા. તેનો ઉપયોગ ત્વચા અને નરમ પેશીઓના ચેપી રોગો, જીનીટોરીનરી તેમજ આંતરડાના રોગો સામેની લડાઈમાં પણ થાય છે.

ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે અત્યંત સક્રિય;

ઉત્પાદન દેશ - રશિયા;

તે ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા, માયકોપ્લાઝમા, લિજીયોનેલા, સૅલ્મોનેલા તેમજ સેક્સ્યુઅલી ટ્રાન્સમિટેડ પેથોજેન્સ સામેની લડાઈમાં સૌથી અસરકારક છે.

અવિકાઝ


વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ આડઅસર વિના ઝડપી-અભિનયની દવા;

ઉત્પાદન દેશ - યુએસએ;

રોગોની સારવારમાં સૌથી અસરકારક પેશાબની નળીઅને કિડની.

ઉપકરણને ampoules (ઇન્જેક્શન) માં વિતરિત કરવામાં આવે છે, જે સૌથી ઝડપી કાર્યકારી એન્ટિબાયોટિક્સમાંની એક છે;

સૌથી વધુ અસરકારક દવાસારવાર દરમિયાન:

  • pyelonephritis અને inf. પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર;
  • ચેપ લગાડવો. નાના પેલ્વિસના રોગો, એન્ડોમેટ્રિટિસ, પોસ્ટઓપરેટિવ ઇન્ફ-યાહ અને સેપ્ટિક ગર્ભપાત;
  • ડાયાબિટીક પગ સહિત ત્વચા અને નરમ પેશીઓના બેક્ટેરિયલ જખમ;
  • ન્યુમોનિયા;
  • સેપ્ટિસેમિયા;
  • પેટના ચેપ.

ડોરીપ્રેક્સ


બેક્ટેરિયાનાશક પ્રવૃત્તિ સાથે કૃત્રિમ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ દવા;

મૂળ દેશ - જાપાન;

આ દવા નીચેના રોગોની સારવારમાં સૌથી અસરકારક છે:

  • નોસોકોમિયલ ન્યુમોનિયા;
  • ગંભીર આંતર-પેટની ચેપ;
  • જટિલ માહિતી. પેશાબની વ્યવસ્થા;
  • પાયલોનેફ્રીટીસ, એક જટિલ કોર્સ અને બેક્ટેરેમિયા સાથે.

ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ અને ઉપયોગના હેતુ અનુસાર એન્ટિબાયોટિકનું વર્ગીકરણ

જૂથો દ્વારા એન્ટિબાયોટિકનું આધુનિક વર્ગીકરણ: કોષ્ટક

મુખ્ય જૂથ પેટા વર્ગો
બીટા લેક્ટેમ્સ
1. પેનિસિલિનકુદરતી
એન્ટિસ્ટાફાયલોકોકલ;
એન્ટિપ્સ્યુડોમોનલ;
ક્રિયાના વિસ્તૃત સ્પેક્ટ્રમ સાથે;
અવરોધક-સંરક્ષિત;
સંયુક્ત.
2. સેફાલોસ્પોરીન્સ4 પેઢીઓ;
એન્ટિ-MRSA સેફેમ્સ.
3. કાર્બાપેનેમ્સ-
4. મોનોબેક્ટેમ્સ-
એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સત્રણ પેઢીઓ.
મેક્રોલાઇડ્સચૌદ સભ્યોનું;
પંદર-સભ્ય (એઝોલ્સ);
સોળ સભ્યો.
સલ્ફોનામાઇડ્સટૂંકી ક્રિયા;
ક્રિયાની સરેરાશ અવધિ;
લાંબી અભિનય;
વધારાની લાંબી;
સ્થાનિક.
ક્વિનોલોન્સબિન-ફ્લોરિનેટેડ (1 લી પેઢી);
બીજું;
શ્વસન (3જી);
ચોથું.
ટ્યુબરક્યુલોસિસ વિરોધીમુખ્ય પંક્તિ;
અનામત જૂથ.
ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સકુદરતી
અર્ધ-કૃત્રિમ.

આ શ્રેણીના એન્ટિબાયોટિક્સના પ્રકારો અને તેમના વર્ગીકરણ કોષ્ટકમાં નીચે મુજબ છે.

સમૂહ સક્રિય પદાર્થ અનુસાર, તૈયારીઓને અલગ પાડવામાં આવે છે: શીર્ષકો
કુદરતીબેન્ઝિલપેનિસિલિનબેન્ઝિલપેનિસિલિન ના અને કે ક્ષાર.
ફેનોક્સિમિથિલપેનિસિલિનમેથિલપેનિસિલિન
લાંબી ક્રિયા સાથે.
બેન્ઝિલપેનિસિલિન
procaine
બેન્ઝિલપેનિસિલિન નોવોકેઈન મીઠું.
બેન્ઝિલપેનિસિલિન/ બેન્ઝિલપેનિસિલિન પ્રોકેઈન/ બેન્ઝાથિન બેન્ઝિલપેનિસિલિનબેન્ઝીસિલીન -3. બિસિલિન-3
બેન્ઝિલપેનિસિલિન
પ્રોકેઈન/બેન્ઝાથિન
બેન્ઝિલપેનિસિલિન
બેન્ઝીસિલીન -5. બિસિલિન-5
એન્ટિસ્ટાફાયલોકોકલઓક્સાસિલિનOxacillin AKOS, Oxacillin નું સોડિયમ મીઠું.
પેનિસિલિનેસ-પ્રતિરોધકક્લોક્સાપ્સીલિન;
એલ્યુક્લોક્સાસિલિન.
વર્ણપટ નો વિસ્તારએમ્પીસિલિનએમ્પીસિલિન
એમોક્સિસિલિનફ્લેમોક્સિન સોલુટાબ, ઓસ્પેમોક્સ, એમોક્સિસિલિન.
એન્ટિપ્સ્યુડોમોનલ પ્રવૃત્તિ સાથેકાર્બેનિસિલિનકાર્બેનિસિલિન, કાર્ફેસિલિન, કેરીન્ડાસિલિનનું ડિસોડિયમ મીઠું.
યુરીડોપેનિસિલિન
પાઇપરાસિલિનપિસિલીન, પિપ્રાસિલ
એઝલોસિલીનસોડિયમ મીઠુંએઝલોસિલિન, સેક્યુરોપેન, મેઝલોસિલિન..
અવરોધક-સંરક્ષિતએમોક્સિસિલિન/ક્લેવ્યુલેનેટકો-એમોક્સિકલાવ, ઓગમેન્ટિન, એમોક્સિકલાવ, રેન્કલાવ, એન્હાન્સિન, પંકલાવ.
એમોક્સિસિલિન સલ્બેક્ટમટ્રાઇફેમોક્સ IBL.
એમ્લિસિલિન/સલ્બેક્ટમસુલાસિલીન, યુનાઝિન, એમ્પીસીડ.
પાઇપરાસિલિન/ટાઝોબેક્ટમટેઝોસિન
ટિકાર્સિલિન/ક્લેવ્યુલેનેટટાઈમેન્ટિન
પેનિસિલિનનું મિશ્રણએમ્પીસિલિન/ઓક્સાસિલિનએમ્પિઓક્સ.

ક્રિયાના સમયગાળા દ્વારા એન્ટિબાયોટિક્સ:

એન્ટિબાયોટિક્સના જૂથો અને પેઢીની મુખ્ય દવાઓના નામ.

પેઢીઓ તૈયારી: નામ
1લીસેફાઝોલિનકેફઝોલ.
સેફાલેક્સિન*સેફાલેક્સિન-એકોસ.
સેફાડ્રોક્સિલ*ડ્યુરોસેફ.
2જીસેફ્યુરોક્સાઈમઝિનાસેફ, સેફ્યુરસ.
સેફોક્સિટિનમેફોક્સીન.
સેફોટેટનસેફોટેટન.
સેફાક્લોર*ઝેકલોર, વર્સેફ.
Cefuroxime-axetil*ઝિન્નત.
3જીસેફોટેક્સાઈમસેફોટેક્સાઈમ.
સેફ્ટ્રિયાક્સોનરોફેસિન.
સેફોપેરાઝોનમેડોસેફ.
સેફ્ટાઝિડીમFortum, Ceftazidime.
સેફોપેરાઝોન/સલ્બેક-ટામાસલ્પેરાઝોન, સુલઝોન્સેફ, બેકપેરાઝોન.
સેફડિટોરેના*Spectracef.
સેફિક્સાઈમ*સુપ્રાક્સ, સોર્સેફ.
સેફપોડોક્સાઈમ*પ્રોક્સેટિલ.
સેફ્ટીબ્યુટેન*સીડેક્સ.
4થીcefepimaમેક્સિમ.
સેફપીરોમાકેટેન.
5મીસેફ્ટોબીપ્રોલઝેફ્ટર.
સેફ્ટારોલિનઝિન્ફોરો.

ક્લિનિકલ - ફાર્માકોલોજીકલ લાક્ષણિકતાઓ

બીટા-લેક્ટેમ એન્ટિબાયોટિક્સ

પેનિસિલિન્સ, સેફાલોસ્પોરીન્સ, કાર્બાપેનેમ્સ અને મોનોબેક્ટેમ્સમાં તેમની રચનામાં β-લેક્ટેમ રિંગ હોય છે, જે તેમની મજબૂત બેક્ટેરિયાનાશક અસરનું કારણ બને છે, અને ક્રોસ-એલર્જી વિકસાવવાની સંભાવના છે. પેનિસિલિન અને સેફાલોસ્પોરીન્સ સુક્ષ્મસજીવો (આંતરડાની વનસ્પતિ સહિત) દ્વારા નિષ્ક્રિય થઈ શકે છે જે એન્ઝાઇમ β-lactamase (penicillinase) ઉત્પન્ન કરે છે, જે β-lactam રિંગનો નાશ કરે છે. ઉચ્ચ ક્લિનિકલ અસરકારકતા અને ઓછી ઝેરીતાને લીધે, β-lactam એન્ટિબાયોટિક્સ મોટાભાગના ચેપની સારવારમાં અગ્રણી સ્થાન ધરાવે છે.

પેનિસિલિન

વર્ગીકરણ.

1. કુદરતી (કુદરતી) પેનિસિલિન- બેન્ઝિલપેનિસિલિન, ફેનોક્સીમેથિલપેનિસિલિન અને પેનિસિલિન લાંબા-અભિનય (ડ્યુરન્ટ પેનિસિલિન).

2. અર્ધ-કૃત્રિમ પેનિસિલિન:

isoxazolpenicillins - antistaphylococcal penicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin);

એમિડિનોપેનિસિલિન (એમ્ડિનોસિલિન, પિવામડિનોસિલિન, બેકેમડિનોસિલિન, એસિડોસિલિન);

એમિનોપેનિસિલિન - વિસ્તૃત-સ્પેક્ટ્રમ પેનિસિલિન (એમ્પીસિલિન, એમોક્સિસિલિન, ટેલેમ્પીસિલિન, બેકેમ્પીસિલિન, પિવામ્પીસિલિન);

એન્ટિપ્સ્યુડોમોનલ એન્ટિબાયોટિક્સ:

- કાર્બોક્સિપેનિસિલિન (કાર્બેનિસિલિન, કાર્ફેસિલિન, કેરિન્ડાસિલિન, ટિકાર્સિલીન),

- ureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin);

● અવરોધક-સંરક્ષિત પેનિસિલિન (એમોક્સિસિલિન + ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ, એમ્પીસિલિન + સલ્બેક્ટમ, ટિકાર્સિલીન + ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ, પાઇપરાસિલિન + ટેઝોબેક્ટમ).

બેન્ઝિલપેનિસિલિનઓછી ઝેરી અને ખર્ચાળ નથી, અંદરના કોષો સહિત ઘણા અવયવો અને પેશીઓમાં ઝડપથી ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવે છે (તેથી, તેઓ કટોકટીની સંભાળનું સાધન છે); હાડકા અને નર્વસ પેશીઓમાં ખરાબ રીતે ઘૂસી જાય છે, BBB દ્વારા ખરાબ રીતે પ્રવેશ કરે છે. જો કે, મેનિન્જાઇટિસ અને મગજની હાયપોક્સિક પરિસ્થિતિઓમાં, તેઓ સેરેબ્રલ વાહિનીઓના બળતરા રુધિરકેશિકા વાસોોડિલેશનને કારણે BBB માં પ્રવેશ કરી શકે છે, અને તેથી તેનો ઉપયોગ મેનિન્ગોએન્સફાલીટીસની સારવાર માટે થાય છે.

બેન્ઝિલપેનિસિલિનનું સોડિયમ મીઠું ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી, નસમાં, એન્ડોલમ્બલી (મગજની પટલ હેઠળ -) સંચાલિત થાય છે. ઇન્ટ્રાથેકલ) અને શરીરના પોલાણમાં. બેન્ઝિલપેનિસિલિન પોટેશિયમ અને નોવોકેઇન મીઠું માત્ર ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત થાય છે. પોટેશિયમ મીઠું નસમાં સંચાલિત થવું જોઈએ નહીં, કારણ કે દવામાંથી મુક્ત થતા પોટેશિયમ આયનો કાર્ડિયાક પ્રવૃત્તિ અને આંચકીના હતાશાનું કારણ બની શકે છે. ડ્રગનું નોવોકેઇન મીઠું પાણીમાં નબળી રીતે દ્રાવ્ય છે, પાણી સાથે સસ્પેન્શન બનાવે છે અને જહાજમાં તેનો પ્રવેશ અસ્વીકાર્ય છે.

બેન્ઝિલપેનિસિલિનની નિમણૂકની આવર્તન - દિવસમાં 6 વખત (જીવનના 1 મહિના પછી), અને દવાનું નોવોકેઈન મીઠું (બેન્ઝિલપેનિસિલિન પ્રોકેઈન) - દિવસમાં 2 વખત.

ફેનોક્સિમિથિલપેનિસિલિન (FOMP)તે એસિડ-પ્રતિરોધક છે અને મૌખિક રીતે લાગુ કરવામાં આવે છે, પરંતુ લોહીમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવતું નથી, તેથી, તે ગંભીર ચેપની સારવાર માટે લેવામાં આવતું નથી. સામાન્ય રીતે, FOMP નો ઉપયોગ મોનોથેરાપી માટે થતો નથી, પરંતુ અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે જોડાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, સવારે અને સાંજે, બેન્ઝિલપેનિસિલિન પોટેશિયમ મીઠું ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે આપવામાં આવે છે, અને બપોરે (2-3 વખત) FOMP પ્રતિ ઓએસ સૂચવવામાં આવે છે.

લાંબા સમય સુધી પેનિસિલિન તૈયારીઓપ્રોફીલેક્ટીક હેતુઓ માટે વપરાય છે. Bicillin - 1 (benzathine benzylpenicillin અથવા benzathinepenicillin G) પાણીમાં નબળી રીતે દ્રાવ્ય છે, તેથી જ તેનો ઉપયોગ અઠવાડિયામાં 1 થી 2 વખત માત્ર ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન માટે થાય છે. બિસિલિન - 3 એ પોટેશિયમ અથવા બેન્ઝિલપેનિસિલિનના નોવોકેઈન ક્ષારનું બાયસિલિન - 1 સાથે 100 હજાર એકમોના સમાન પ્રમાણમાં મિશ્રણ છે. દવા અઠવાડિયામાં 1-2 વખત ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી સંચાલિત થાય છે. Bicillin - 5 એ 1 થી 4 ના ગુણોત્તરમાં બેન્ઝિલપેનિસિલિન અને bicillin - 1 ના નોવોકેઈન ક્ષારનું મિશ્રણ પણ છે. તેના ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન 4 અઠવાડિયામાં 1 વખત ઉત્પાદન કર્યું.

બિસિલિન - 1 ના ધીમા શોષણને કારણે, તેની ક્રિયા વહીવટના 1 - 2 દિવસ પછી જ શરૂ થાય છે. બિસિલિન - 3 અને - 5, તેમાં બેન્ઝીલપેનિસિલિનની હાજરીને કારણે, પ્રથમ કલાકોમાં એન્ટિમાઇક્રોબાયલ અસર હોય છે.

કુદરતી પેનિસિલિનની સૌથી સામાન્ય આડઅસર એ એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ છે (એનાફિલેક્ટિક આંચકો શક્ય છે). તેથી, દવાઓ સૂચવતી વખતે, એલર્જીક ઇતિહાસ કાળજીપૂર્વક એકત્રિત કરવો અને 30 મિનિટ સુધી દર્દીનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે. દવાના પ્રથમ ઈન્જેક્શન પછી. કેટલાક કિસ્સાઓમાં, ત્વચા પરીક્ષણો કરવામાં આવે છે.

દવાઓ ગ્રામ-પોઝિટિવ કોકી (ન્યુમોકોસી સિવાય!) સામે સલ્ફોનામાઇડ્સ અને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે સિનર્જિઝમ દર્શાવે છે, પરંતુ એક સિરીંજ અથવા એક ઇન્ફ્યુઝન સિસ્ટમમાં તેમની સાથે સુસંગત નથી.

આઇસોક્સાઝોલ્પેનિસિલિન(એન્ટિસ્ટાફાયલોકૉકલ પેનિસિલિન્સ) પેનિસિલિનેઝની ક્રિયા માટે પ્રતિરોધક છે, એટલે કે તેની સામે સક્રિય સ્ટેફાયલોકોસીના પેનિસિલિન-પ્રતિરોધક તાણ- સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરિયસ (PRSA), ઉપરાંત સ્ટેફાયલોકોસી (MRSA) ના મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક તાણ PRSA - સ્ટેફાયલોકોસી સમસ્યામાં મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે નોસોકોમિયલ(ઇન્ટ્રાહોસ્પિટલ, હોસ્પિટલ) ચેપ. અન્ય સુક્ષ્મસજીવોના સંદર્ભમાં, તેમની પ્રવૃત્તિનું સ્પેક્ટ્રમ કુદરતી પેનિસિલિન જેટલું જ છે, પરંતુ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ અસરકારકતા ઘણી ઓછી છે. તૈયારીઓ ભોજનના 1-1.5 કલાક પહેલાં પેરેંટેરલી અને મૌખિક રીતે બંને સંચાલિત કરવામાં આવે છે, કારણ કે તે હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ માટે ખૂબ પ્રતિરોધક નથી.

એમિડિનોપેનિસિલિનગ્રામ-નેગેટિવ એન્ટરબેક્ટેરિયા સામે સક્રિય. તેમની ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમને વધારવા માટે, આ એન્ટિબાયોટિક્સને આઇસોક્સાઝોલ્પેનિસિલિન અને કુદરતી પેનિસિલિન સાથે જોડવામાં આવે છે.

એમિનોપેનિસિલિન- બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ, પરંતુ PRSA તેમને પ્રતિરોધક છે, તેથી જ આ દવાઓ નોસોકોમિયલ ચેપની સમસ્યાને હલ કરતી નથી. તેથી, સંયુક્ત તૈયારીઓ બનાવવામાં આવી છે: ampiox (ampicillin + oxacillin), clonac - R (ampicillin + cloxacillin), sultamicillin (ampicillin + sulbactam, જે β-lactamase નું અવરોધક છે), clonac - X (amoxicillin + augacillin), clonac - X. અને તેના એનાલોગ એમોક્સિકલાવ ( એમોક્સિસિલિન + ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ).

એન્ટિપ્સ્યુડોમોનલ પેનિસિલિનઅન્ય એન્ટિપ્સ્યુડોમોનલ દવાઓની ગેરહાજરીમાં અને માત્ર સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા પ્રત્યે પુષ્ટિ થયેલ સંવેદનશીલતાના કિસ્સામાં સૂચવવામાં આવે છે, કારણ કે તે ઝેરી છે, અને તે ઝડપથી વિકાસ પામે છે. ગૌણ(એન્ટિબાયોટિક દ્વારા જ પ્રેરિત) પ્રતિકારરોગકારક દવાઓ સ્ટેફાયલોકોસી પર કાર્ય કરતી નથી. તેથી, જો જરૂરી હોય તો, તેઓને આઇસોક્સાઝોલ્પેનિસિલિન સાથે જોડવામાં આવે છે. ત્યાં સંયુક્ત દવાઓ છે: ટાઇમેન્ટિન (ટીકાર્સિલિન + ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ) અને ટેઝોસિન (બીટા-લેક્ટેમેઝના અવરોધક તરીકે પાઇપેરાસિલિન + ટેઝોબેક્ટમ).

● અવરોધક-સંરક્ષિત પેનિસિલિન- બીટા-લેક્ટેમેઝ અવરોધકો (ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ, સલ્બેક્ટમ, ટેઝોબેક્ટમ) ધરાવતી સંયુક્ત તૈયારીઓ. તેમાંથી સૌથી શક્તિશાળી ટેઝોસીન છે. આ દવાઓ શરીરમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે, જે પેશીઓ અને પ્રવાહી (ફેફસાં, પ્લ્યુરલ અને પેરીટોનિયલ પોલાણ, મધ્ય કાન, સાઇનસ સહિત) માં ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવે છે, પરંતુ BBB માં નબળી રીતે પ્રવેશ કરે છે. ક્લેવ્યુલેનિક એસિડથી, તીવ્ર યકૃતને નુકસાન શક્ય છે: ટ્રાન્સમિનેસેસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો, તાવ, ઉબકા, ઉલટી.

નેચરલ પેનિસિલિન્સ, આઇસોક્સાઝોલ્પેનિસિલિન્સ, એમિડિનોપેનિસિલિન્સ, એમિનોપેનિસિલિન્સ ઓછા ઝેરી છે, રોગનિવારક અસરોની વિશાળ શ્રેણી ધરાવે છે. તેમની સારવારમાં માત્ર તાત્કાલિક અને વિલંબિત બંને પ્રકારની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ જોખમી છે.

કાર્બોક્સીપેનિસિલિન્સ અને યુરીડોપેનિસિલિન એ દવાઓ છે જેમાં રોગનિવારક ક્રિયાની થોડી પહોળાઈ હોય છે, એટલે કે સખત ડોઝની પદ્ધતિ સાથેની દવાઓ. તેમના ઉપયોગથી એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ, ન્યુરોના લક્ષણો - અને હેમેટોટોક્સિસિટી, નેફ્રાઇટિસ, ડિસબાયોસિસ, હાયપોકલેમિયા હોઈ શકે છે.

બધા પેનિસિલિન ઘણા પદાર્થો સાથે અસંગત હોય છે, તેથી તેમનું વહીવટ અલગ સિરીંજ સાથે થવું જોઈએ.

સેફાલોસ્પોરીન્સ

આ દવાઓ ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, કારણ કે તેમની પાસે મજબૂત બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે, વ્યાપક રોગનિવારક શ્રેણી છે, સ્ટેફાયલોકોકલ β-લેક્ટેમેસિસ સામે પ્રતિકારની વિવિધ ડિગ્રી અને ઓછી ઝેરી છે.

એન્ટિબાયોટિક્સ એ દવાઓનું એક જૂથ છે જે જીવંત કોષોના વિકાસ અને વિકાસને અટકાવી શકે છે. મોટેભાગે તેઓ બેક્ટેરિયાના વિવિધ જાતોને કારણે ચેપી પ્રક્રિયાઓની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાય છે. બ્રિટિશ બેક્ટેરિયોલોજિસ્ટ એલેક્ઝાન્ડર ફ્લેમિંગ દ્વારા 1928 માં પ્રથમ દવાની શોધ કરવામાં આવી હતી. જો કે, સંયોજન કીમોથેરાપીના ઘટક તરીકે ઓન્કોલોજીકલ પેથોલોજી માટે કેટલીક એન્ટિબાયોટિક્સ પણ સૂચવવામાં આવે છે. દવાઓના આ જૂથની અમુક ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સના અપવાદ સિવાય, વાયરસ પર વ્યવહારીક રીતે કોઈ અસર થતી નથી. આધુનિક ફાર્માકોલોજીમાં, "એન્ટીબાયોટીક્સ" શબ્દને વધુને વધુ "એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવાઓ" દ્વારા બદલવામાં આવી રહ્યો છે.

પેનિસિલિનના જૂથમાંથી દવાઓનું સંશ્લેષણ કરનાર પ્રથમ. તેઓએ ન્યુમોનિયા, સેપ્સિસ, મેનિન્જાઇટિસ, ગેંગરીન અને સિફિલિસ જેવા રોગોની ઘાતકતાને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડવામાં મદદ કરી છે. સમય જતાં, એન્ટિબાયોટિક્સના સક્રિય ઉપયોગને લીધે, ઘણા સુક્ષ્મસજીવોએ તેમની સામે પ્રતિકાર વિકસાવવાનું શરૂ કર્યું. તેથી, એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવાઓના નવા જૂથોની શોધ એ એક મહત્વપૂર્ણ કાર્ય બની ગયું છે.

ધીરે ધીરે ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓસિન્થેસાઇઝ્ડ અને સેફાલોસ્પોરિન, મેક્રોલાઇડ્સ, ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ, ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ, લેવોમીસેટિન, નાઇટ્રોફ્યુરન્સ, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ, કાર્બાપેનેમ્સ અને અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સનું ઉત્પાદન કરવાનું શરૂ કર્યું.

એન્ટિબાયોટિક્સ અને તેમનું વર્ગીકરણ

એન્ટિબેક્ટેરિયલ દવાઓનું મુખ્ય ફાર્માકોલોજીકલ વર્ગીકરણ એ સુક્ષ્મસજીવો પરની ક્રિયા દ્વારા વિભાજન છે. આ લાક્ષણિકતા પાછળ, એન્ટિબાયોટિક્સના બે જૂથોને અલગ પાડવામાં આવે છે:

  • બેક્ટેરિયાનાશક - દવાઓ સુક્ષ્મસજીવોના મૃત્યુ અને લિસિસનું કારણ બને છે. આ ક્રિયા પટલના સંશ્લેષણને રોકવા અથવા ડીએનએ ઘટકોના ઉત્પાદનને દબાવવા માટે એન્ટિબાયોટિક્સની ક્ષમતાને કારણે છે. આ ગુણધર્મ પેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ, કાર્બાપેનેમ્સ, મોનોબેક્ટેમ્સ, ગ્લાયકોપેપ્ટાઈડ્સ અને ફોસ્ફોમાસીન દ્વારા ધરાવે છે.
  • બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક - એન્ટિબાયોટિક્સ માઇક્રોબાયલ કોષો દ્વારા પ્રોટીનના સંશ્લેષણને અટકાવવામાં સક્ષમ છે, જે તેમના માટે ગુણાકાર કરવાનું અશક્ય બનાવે છે. પરિણામે, પેથોલોજીકલ પ્રક્રિયાનો વધુ વિકાસ મર્યાદિત છે. આ ક્રિયા tetracyclines, macrolides, aminoglycosides, lincosamines અને aminoglycosides ની લાક્ષણિકતા છે.

ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ ઉપરાંત, એન્ટિબાયોટિક્સના બે જૂથોને પણ અલગ પાડવામાં આવે છે:

  • વિશાળ સાથે - મોટી સંખ્યામાં સુક્ષ્મસજીવોને કારણે થતી પેથોલોજીની સારવાર માટે દવાનો ઉપયોગ કરી શકાય છે;
  • સાંકડી સાથે - દવા વ્યક્તિગત તાણ અને બેક્ટેરિયાના પ્રકારોને અસર કરે છે.

તેમના મૂળ અનુસાર એન્ટિબેક્ટેરિયલ દવાઓનું વર્ગીકરણ પણ છે:

  • કુદરતી - જીવંત જીવોમાંથી મેળવેલ;
  • અર્ધ-કૃત્રિમ એન્ટિબાયોટિક્સ એ કુદરતી એનાલોગના સંશોધિત અણુઓ છે;
  • કૃત્રિમ - તેઓ વિશિષ્ટ પ્રયોગશાળાઓમાં સંપૂર્ણપણે કૃત્રિમ રીતે ઉત્પન્ન થાય છે.

એન્ટિબાયોટિક્સના વિવિધ જૂથોનું વર્ણન

બીટા લેક્ટેમ્સ

પેનિસિલિન

ઐતિહાસિક રીતે એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવાઓનું પ્રથમ જૂથ. તે સુક્ષ્મસજીવોની વિશાળ શ્રેણી પર બેક્ટેરિયાનાશક અસર ધરાવે છે. પેનિસિલિનને નીચેના જૂથોમાં વહેંચવામાં આવે છે:

  • કુદરતી પેનિસિલિન (ફૂગ દ્વારા સામાન્ય સ્થિતિમાં સંશ્લેષિત) - બેન્ઝિલપેનિસિલિન, ફેનોક્સીમિથિલપેનિસિલિન;
  • અર્ધ-કૃત્રિમ પેનિસિલિન, જે પેનિસિલિનેસ સામે વધુ પ્રતિકાર ધરાવે છે, જે તેમની ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમને નોંધપાત્ર રીતે વિસ્તૃત કરે છે - દવાઓ ઓક્સાસિલિન, મેથિસિલિન;
  • વિસ્તૃત ક્રિયા સાથે - એમોક્સિસિલિન, એમ્પીસિલિનની તૈયારીઓ;
  • સુક્ષ્મસજીવો પર વ્યાપક અસર સાથે પેનિસિલિન - દવાઓ mezlocillin, azlocillin.

બેક્ટેરિયાના પ્રતિકારને ઘટાડવા અને એન્ટિબાયોટિક ઉપચારની સફળતાની તક વધારવા માટે, પેનિસિલિનેસ અવરોધકો - ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ, ટેઝોબેક્ટમ અને સલ્બેક્ટમ - સક્રિયપણે પેનિસિલિન્સમાં ઉમેરવામાં આવે છે. તેથી ત્યાં દવાઓ "ઓગમેન્ટિન", "તાઝોઝિમ", "તાઝરોબિડા" અને અન્ય હતી.

આ દવાઓનો ઉપયોગ શ્વસનતંત્રના ચેપ (બ્રોન્કાઇટિસ, સાઇનસાઇટિસ, ન્યુમોનિયા, ફેરીન્જાઇટિસ, લેરીન્જાઇટિસ), જીનીટોરીનરી (સિસ્ટીટીસ, મૂત્રમાર્ગ, પ્રોસ્ટેટીટીસ, ગોનોરિયા), પાચન (કોલેસીસ્ટાઇટિસ, મરડો) સિસ્ટમ્સ, સિફિલિસ અને ત્વચાના રોગો માટે થાય છે. સૌથી સામાન્ય આડઅસરો એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ છે (અર્ટિકેરિયા, એનાફિલેક્ટિક આંચકો, એન્જીઓએડીમા).

પેનિસિલિન સગર્ભા સ્ત્રીઓ અને બાળકો માટે પણ સૌથી સલામત દવાઓ છે.

સેફાલોસ્પોરીન્સ

એન્ટિબાયોટિક્સના આ જૂથમાં મોટી સંખ્યામાં સુક્ષ્મસજીવો પર બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે. આજે, સેફાલોસ્પોરિનની નીચેની પેઢીઓ અલગ પડે છે:


આમાંની મોટાભાગની દવાઓ ફક્ત ઇન્જેક્ટેબલ સ્વરૂપમાં જ અસ્તિત્વ ધરાવે છે, તેથી તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ક્લિનિક્સમાં થાય છે. હોસ્પિટલોમાં ઉપયોગ માટે સેફાલોસ્પોરીન એ સૌથી લોકપ્રિય એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટ છે.

આ દવાઓનો ઉપયોગ મોટી સંખ્યામાં રોગોની સારવાર માટે થાય છે: ન્યુમોનિયા, મેનિન્જાઇટિસ, ચેપનું સામાન્યકરણ, પાયલોનેફ્રીટીસ, સિસ્ટીટીસ, હાડકાંની બળતરા, નરમ પેશીઓ, લિમ્ફેન્જાઇટિસ અને અન્ય પેથોલોજીઓ. સેફાલોસ્પોરીન્સ સાથે અતિસંવેદનશીલતા સામાન્ય છે. કેટલીકવાર ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સમાં ક્ષણિક ઘટાડો, સ્નાયુઓમાં દુખાવો, ઉધરસ, રક્તસ્રાવમાં વધારો (વિટામિન Kમાં ઘટાડો થવાને કારણે) થાય છે.

કાર્બાપેનેમ્સ

તેઓ એન્ટીબાયોટીક્સનું એકદમ નવું જૂથ છે. અન્ય બીટા-લેક્ટેમ્સની જેમ, કાર્બાપેનેમ્સમાં બેક્ટેરિયાનાશક અસર હોય છે. દવાઓના આ જૂથ પ્રત્યે સંવેદનશીલ રહો મોટી રકમબેક્ટેરિયાની વિવિધ જાતો. કાર્બાપેનેમ સુક્ષ્મસજીવો દ્વારા સંશ્લેષિત ઉત્સેચકો માટે પણ પ્રતિરોધક છે. ડેટા ગુણધર્મો એ હકીકત તરફ દોરી ગયા છે કે જ્યારે અન્ય એન્ટિબેક્ટેરિયલ એજન્ટો બિનઅસરકારક રહે છે ત્યારે તેમને મુક્તિની દવાઓ માનવામાં આવે છે. જો કે, બેક્ટેરિયાના પ્રતિકારના વિકાસ અંગેની ચિંતાઓને કારણે તેનો ઉપયોગ ગંભીરપણે પ્રતિબંધિત છે. દવાઓના આ જૂથમાં મેરોપેનેમ, ડોરીપેનેમ, ઇર્ટાપેનેમ, ઇમિપેનેમનો સમાવેશ થાય છે.

કાર્બાપેનેમ્સનો ઉપયોગ સેપ્સિસ, ન્યુમોનિયા, પેરીટોનાઈટીસ, તીવ્ર સર્જિકલ પેથોલોજીની સારવાર માટે થાય છે. પેટની પોલાણ, મેનિન્જાઇટિસ, એન્ડોમેટ્રિટિસ. આ દવાઓ ઇમ્યુનોડેફિશિયન્સી ધરાવતા દર્દીઓ અથવા ન્યુટ્રોપેનિયાની પૃષ્ઠભૂમિ પર પણ સૂચવવામાં આવે છે.

આડઅસરોમાં ડિસપેપ્ટિક ડિસઓર્ડર, માથાનો દુખાવો, થ્રોમ્બોફ્લેબિટિસ, સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસ, આંચકી અને હાઇપોક્લેમિયાનો સમાવેશ થાય છે.

મોનોબેક્ટેમ્સ

મોનોબેક્ટેમ મુખ્યત્વે ગ્રામ-નેગેટિવ વનસ્પતિ પર જ કાર્ય કરે છે. ક્લિનિક ફક્ત એકનો ઉપયોગ કરે છે સક્રિય પદાર્થઆ જૂથમાંથી - aztreonam. તેના ફાયદાઓ સાથે, મોટાભાગના બેક્ટેરિયલ ઉત્સેચકોનો પ્રતિકાર અલગ છે, જે પેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ અને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથેની સારવાર બિનઅસરકારક હોય ત્યારે તેને પસંદગીની દવા બનાવે છે. એટી ક્લિનિકલ માર્ગદર્શિકાએન્ટોરોબેક્ટર ચેપ માટે aztreonam ની ભલામણ કરવામાં આવે છે. તેનો ઉપયોગ ફક્ત નસમાં અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી થાય છે.

પ્રવેશ માટેના સંકેતોમાં, સેપ્સિસ, સમુદાય-હસ્તગત ન્યુમોનિયા, પેરીટોનાઈટીસ, પેલ્વિક અંગોના ચેપ, ત્વચા અને મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમને પ્રકાશિત કરવી જરૂરી છે. એઝટ્રીઓનમનો ઉપયોગ ક્યારેક ડિસપેપ્ટિક લક્ષણો, કમળો, ઝેરી હેપેટાઇટિસ, માથાનો દુખાવો, ચક્કર અને એલર્જીક ફોલ્લીઓના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે.

મેક્રોલાઇડ્સ

દવાઓ પણ ઓછી ઝેરીતા દ્વારા ચિહ્નિત થયેલ છે, જે તેમને ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને માં વાપરવા માટે પરવાનગી આપે છે નાની ઉમરમાબાળક. તેઓ નીચેના જૂથોમાં વહેંચાયેલા છે:

  • કુદરતી, જે છેલ્લી સદીના 50-60 ના દાયકામાં સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું - એરિથ્રોમાસીન, સ્પિરામિસિન, જોસામિસિન, મિડેકેમિસિનની તૈયારીઓ;
  • પ્રોડ્રગ્સ (ચયાપચય પછી સક્રિય સ્વરૂપમાં રૂપાંતરિત) - ટ્રોલેંડોમાસીન;
  • અર્ધ-કૃત્રિમ - એઝિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ડીરીથ્રોમાસીન, ટેલિથ્રોમાસીન દવાઓ.

મેક્રોલાઇડ્સનો ઉપયોગ ઘણા બેક્ટેરિયલ પેથોલોજીમાં થાય છે: પાચન માં થયેલું ગુમડું, બ્રોન્કાઇટિસ, ન્યુમોનિયા, ઇએનટી ચેપ, ત્વચારોગ, લીમ રોગ, મૂત્રમાર્ગ, સર્વાઇસાઇટિસ, એરિસ્પેલાસ, ઇમ્પેન્ટિગો. તમે એરિથમિયા, રેનલ નિષ્ફળતા માટે દવાઓના આ જૂથનો ઉપયોગ કરી શકતા નથી.

ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ

અડધી સદી પહેલા ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સનું પ્રથમ સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું. આ જૂથમાં માઇક્રોબાયલ ફ્લોરાની ઘણી જાતો સામે બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસર છે. ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં, તેઓ બેક્ટેરિયાનાશક અસર પણ દર્શાવે છે. ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સની વિશેષતા એ હાડકાની પેશીઓ અને દાંતના દંતવલ્કમાં એકઠા થવાની ક્ષમતા છે.

એક તરફ, આ ચિકિત્સકોને ક્રોનિક ઑસ્ટિઓમેલિટિસમાં સક્રિયપણે તેનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપે છે, અને બીજી બાજુ, તે બાળકોમાં હાડપિંજરના વિકાસને અવરોધે છે. તેથી, તેઓ સ્પષ્ટપણે ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન અને 12 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના સમયગાળા દરમિયાન ઉપયોગમાં લઈ શકાતા નથી. ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સમાં, સમાન નામની દવા ઉપરાંત, ડોક્સીસાઇક્લાઇન, ઓક્સિટેટ્રાસાઇક્લાઇન, મિનોસાઇક્લાઇન અને ટાઇગેસાઇક્લાઇનનો સમાવેશ થાય છે.

તેનો ઉપયોગ આંતરડાની વિવિધ પેથોલોજી, બ્રુસેલોસિસ, લેપ્ટોસ્પાયરોસિસ, તુલારેમિયા, એક્ટિનોમીકોસીસ, ટ્રેકોમા, લીમ ડિસીઝ, ગોનોકોકલ ચેપ અને રિકેટ્સિયોસિસ માટે થાય છે. વિરોધાભાસમાં પોર્ફિરિયા, ક્રોનિક યકૃત રોગ અને વ્યક્તિગત અસહિષ્ણુતા પણ છે.

ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ

ફ્લુરોક્વિનોલોન્સ એ પેથોજેનિક માઇક્રોફ્લોરા પર વ્યાપક બેક્ટેરિયાનાશક અસર સાથે એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટોનું એક મોટું જૂથ છે. બધી દવાઓ માર્ચિંગ નેલિડિક્સિક એસિડ છે. ફ્લોરોક્વિનોલોન્સનો સક્રિય ઉપયોગ 1970 ના દાયકામાં શરૂ થયો હતો. આજે તેઓને પેઢી દ્વારા વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે:

  • I - નાલિડિક્સિક અને ઓક્સોલિનિક એસિડની તૈયારીઓ;
  • II - ઓફલોક્સાસીન, સિપ્રોફ્લોક્સાસીન, નોર્ફ્લોક્સાસીન, પેફ્લોક્સાસીન સાથે દવાઓ;
  • III - લેવોફ્લોક્સાસીનની તૈયારીઓ;
  • IV - ગેટીફ્લોક્સાસીન, મોક્સિફ્લોક્સાસીન, જેમીફ્લોક્સાસીન સાથેની દવાઓ.

fluoroquinolones ની તાજેતરની પેઢીઓને "શ્વસન" કહેવામાં આવે છે, કારણ કે માઇક્રોફ્લોરા સામે તેમની પ્રવૃત્તિ છે, જે ન્યુમોનિયાનું સૌથી સામાન્ય કારણ છે. તેનો ઉપયોગ સાઇનસાઇટિસ, બ્રોન્કાઇટિસ, આંતરડાના ચેપ, પ્રોસ્ટેટાઇટિસ, ગોનોરિયા, સેપ્સિસ, ટ્યુબરક્યુલોસિસ અને મેનિન્જાઇટિસની સારવાર માટે પણ થાય છે.

ખામીઓમાં, એ હકીકતને પ્રકાશિત કરવી જરૂરી છે કે ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમની રચનાને પ્રભાવિત કરવામાં સક્ષમ છે, તેથી, બાળપણ, સગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન, તેઓ ફક્ત સ્વાસ્થ્યના કારણોસર સૂચવવામાં આવી શકે છે. દવાઓની પ્રથમ પેઢી પણ ઉચ્ચ હેપેટો- અને નેફ્રોટોક્સિસિટી દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ મળી આવ્યા સક્રિય ઉપયોગગ્રામ-નેગેટિવ ફ્લોરા દ્વારા થતા બેક્ટેરિયલ ચેપની સારવારમાં. તેમની પાસે બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે. તેમની ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતા, જે દર્દીની પ્રતિરક્ષાની કાર્યાત્મક પ્રવૃત્તિ પર આધાર રાખતી નથી, તેને તેના વિકૃતિઓ અને ન્યુટ્રોપેનિયા માટે અનિવાર્ય સાધન બનાવ્યું છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની નીચેની પેઢીઓ અલગ પડે છે:


ચેપ માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સૂચવો શ્વસનતંત્ર, સેપ્સિસ, ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ, પેરીટોનાઇટિસ, મેનિન્જાઇટિસ, સિસ્ટીટીસ, પાયલોનેફ્રીટીસ, ઓસ્ટીયોમેલિટિસ અને અન્ય પેથોલોજીઓ. આડઅસરો પૈકી, કિડની પર ઝેરી અસર અને સાંભળવાની ખોટ ખૂબ મહત્વ ધરાવે છે.

તેથી, ઉપચાર દરમિયાન, નિયમિતપણે હાથ ધરવા જરૂરી છે બાયોકેમિકલ વિશ્લેષણરક્ત (ક્રિએટિનાઇન, જીએફઆર, યુરિયા) અને ઑડિઓમેટ્રી. સગર્ભા સ્ત્રીઓ, સ્તનપાન દરમિયાન, ક્રોનિક કિડની રોગવાળા દર્દીઓ અથવા હેમોડાયલિસિસ પર, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ માત્ર સ્વાસ્થ્યના કારણોસર સૂચવવામાં આવે છે.

ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ

ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સમાં વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ બેક્ટેરિયાનાશક અસર હોય છે. આમાંથી સૌથી વધુ જાણીતા છે બ્લીઓમાસીન અને વેનકોમાસીન. ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ અનામત દવાઓ છે જે અન્ય એન્ટિબેક્ટેરિયલ એજન્ટો બિનઅસરકારક હોય અથવા ચેપી એજન્ટ તેમના માટે વિશિષ્ટ હોય ત્યારે સૂચવવામાં આવે છે.

તેઓ ઘણીવાર એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે જોડવામાં આવે છે, જે સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરિયસ, એન્ટરકોકસ અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ સામે સંચિત અસરને વધારવા માટે પરવાનગી આપે છે. ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સની માયકોબેક્ટેરિયા અને ફૂગ પર કોઈ અસર થતી નથી.

એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટોના આ જૂથને એન્ડોકાર્ડિટિસ, સેપ્સિસ, ઑસ્ટિઓમેલિટિસ, કફ, ન્યુમોનિયા (જટિલ સહિત), ફોલ્લો અને સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસ માટે સૂચવવામાં આવે છે. ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સનો ઉપયોગ મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા, દવાઓ પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, સ્તનપાન, એકોસ્ટિક ન્યુરિટિસ, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાનમાં થવો જોઈએ નહીં.

લિંકોસામાઇડ્સ

લિંકોસામાઇડ્સમાં લિંકોમિસિન અને ક્લિન્ડામિસિનનો સમાવેશ થાય છે. આ દવાઓ ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા પર બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસર દર્શાવે છે. ગંભીર દર્દીઓ માટે હું તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે સંયોજનમાં સેકન્ડ-લાઇન એજન્ટ તરીકે કરું છું.

લિન્કોસામાઇડ્સ એસ્પિરેશન ન્યુમોનિયા, ઑસ્ટિઓમેલિટિસ, ડાયાબિટીક ફુટ, નેક્રોટાઇઝિંગ ફાસીટીસ અને અન્ય પેથોલોજી માટે સૂચવવામાં આવે છે.

ઘણી વાર, તેમના સ્વાગત દરમિયાન, કેન્ડિડલ ચેપ, માથાનો દુખાવો, એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ અને હિમેટોપોઇઝિસનો જુલમ વિકસે છે.

નોલેજ બેઝમાં તમારું સારું કામ મોકલો સરળ છે. નીચેના ફોર્મનો ઉપયોગ કરો

વિદ્યાર્થીઓ, સ્નાતક વિદ્યાર્થીઓ, યુવા વૈજ્ઞાનિકો કે જેઓ તેમના અભ્યાસ અને કાર્યમાં જ્ઞાન આધારનો ઉપયોગ કરે છે તેઓ તમારા ખૂબ આભારી રહેશે.

પર પોસ્ટ કરવામાં આવ્યું http://www.allbest.ru/

પરિચય

1. એન્ટિબાયોટિકનું વર્ગીકરણ

2. બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ

3. પેનિસિલિન

4. સેફાલોસ્પોરીનનું જૂથ

5. કાર્બાપેનેમ્સનું જૂથ

6. મોનોબેક્ટેમ્સનું જૂથ

7. ટેટ્રાસાયક્લાઇન જૂથ

8. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ જૂથ

9. લેવોમીસેટીન્સ

10. ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સનું જૂથ

11. લિંકોસામાઇડ જૂથ

12. એન્ટિટ્યુબરક્યુલસ કીમોથેરાપી દવાઓ

13. ઇન્ટરનેશનલ ટ્યુબરક્યુલોસિસ યુનિયનની એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવાઓનું વર્ગીકરણ

14. પોલીપેપ્ટાઈડ્સ

સાહિત્ય

પરિચય

એન્ટિબાયોટિક્સએવા પદાર્થો છે જે જીવંત કોષોના વિકાસને અટકાવે છે, મોટે ભાગે પ્રોકાર્યોટિક અને પ્રોટોઝોઆન. એન્ટિબાયોટિક્સ કુદરતી (કુદરતી) મૂળ અને કૃત્રિમ (કૃત્રિમ અને અર્ધ-કૃત્રિમ) હોઈ શકે છે.

કુદરતી મૂળના એન્ટિબાયોટિક્સ મોટાભાગે એક્ટિનોમીસેટ્સ અને મોલ્ડ દ્વારા બનાવવામાં આવે છે, પરંતુ તે બેક્ટેરિયા (પોલિમિક્સિન), છોડ (ફાયટોનસાઇડ્સ), અને પ્રાણીઓ અને માછલીના પેશીઓમાંથી પણ મેળવી શકાય છે.

એન્ટિબાયોટિક્સ જે બેક્ટેરિયાના વિકાસ અને પ્રજનનને અટકાવે છે તેનો ઉપયોગ થાય છે દવાઓ. એન્ટિબાયોટિક્સનો ઉપયોગ ઓન્કોલોજીકલ પ્રેક્ટિસમાં સાયટોસ્ટેટિક (એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક) દવાઓ તરીકે પણ થાય છે. વાયરલ ઇટીઓલોજીના રોગોની સારવારમાં, એન્ટિબાયોટિક્સનો ઉપયોગ કરવાની સલાહ આપવામાં આવતી નથી, કારણ કે તેઓ વાયરસ પર કાર્ય કરવામાં સક્ષમ નથી. જો કે, એ નોંધવામાં આવ્યું છે કે સંખ્યાબંધ એન્ટિબાયોટિક્સ (ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ) મોટા વાયરસ પર કાર્ય કરવા સક્ષમ છે.

એન્ટિબેક્ટેરિયલ દવાઓ એ કૃત્રિમ દવાઓ છે જેમાં કોઈ કુદરતી અનુરૂપ નથી અને બેક્ટેરિયાના વિકાસ પર એન્ટિબાયોટિક્સની સમાન દમનકારી અસર ધરાવે છે.

એન્ટિબાયોટિકની શોધને દવામાં ક્રાંતિ કહી શકાય. પ્રથમ એન્ટિબાયોટિક્સ પેનિસિલિન અને સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન હતા.

1. એન્ટિબાયોટિકનું વર્ગીકરણ

બેક્ટેરિયલ કોષ પર અસરની પ્રકૃતિ દ્વારા:

1. બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક દવાઓ (બેક્ટેરિયાના વિકાસ અને પ્રજનનને રોકો)

2. જીવાણુનાશક દવાઓ (બેક્ટેરિયાનો નાશ કરે છે)

તૈયારીની પદ્ધતિ અનુસાર, એન્ટિબાયોટિક્સને અલગ પાડવામાં આવે છે:

1. કુદરતી

2. કૃત્રિમ

3. અર્ધ-કૃત્રિમ

ક્રિયાની દિશા અનુસાર, ત્યાં છે:

1. એન્ટીબેક્ટેરિયલ

2. એન્ટિટ્યુમર

3. ફૂગપ્રતિરોધી

ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ અનુસાર, ત્યાં છે:

1. વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ

2. સાંકડી સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ

રાસાયણિક બંધારણ દ્વારા:

1. બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ

પેનિસિલિન ફૂગ પેનિસિલિનમની વસાહતો દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે. ત્યાં છે: બાયોસિન્થેટિક (પેનિસિલિન જી - બેન્ઝિલપેનિસિલિન), એમિનોપેનિસિલિન (એમોક્સિસિલિન, એમ્પીસિલિન, બેકેમ્પીસિલિન) અને અર્ધ-કૃત્રિમ (ઓક્સાસિલિન, મેથિસિલિન, ક્લોક્સાસિલિન, ડિક્લોક્સાસિલિન, ફ્લુક્લોક્સાસિલિન) પેનિસિલિન.

સેફાલોસ્પોરિનનો ઉપયોગ પેનિસિલિન-પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયા સામે થાય છે. ત્યાં સેફાલોસ્પોરીન્સ છે: 1 લી (સેપોરીન, સેફાલેક્સિન), 2જી (સેફાઝોલિન, સેફામેઝિન), 3જી (સેફ્ટ્રિયાક્સોન, સેફોટેક્સાઈમ, સેફ્યુરોક્સાઈમ) અને 4થી (સેફેપીમ, સેફપીરોમ) પેઢીઓ.

કાર્બાપેનેમ્સ બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ છે. કાર્બાપેનેમ્સનું માળખું બીટા-લેક્ટેમેસેસ માટે તેમના ઉચ્ચ પ્રતિકારને નિર્ધારિત કરે છે. કાર્બાપેનેમમાં મેરોપેનેમ (મેરોનેમ) અને ઈમિપીનેમનો સમાવેશ થાય છે.

મોનોબેક્ટેમ્સ (એઝટ્રીઓનમ)

2. મેક્રોલાઇડ્સ એ એક જટિલ ચક્રીય રચના સાથે એન્ટિબાયોટિક્સ છે જે બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસર ધરાવે છે. અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સની તુલનામાં, તેઓ ઓછા ઝેરી છે. આમાં સમાવેશ થાય છે: એરિથ્રોમાસીન, ઓલેંડોમાસીન, રોકીથ્રોમાસીન, એઝીથ્રોમાસીન (સુમામેડ), ક્લેરીથ્રોમાસીન, વગેરે. મેક્રોલાઈડ્સમાં એઝાલાઈડ્સ અને કેટોલાઈડ્સનો પણ સમાવેશ થાય છે.

3. ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ - શ્વસન અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ, એન્થ્રેક્સ, તુલેરેમિયા, બ્રુસેલોસિસ જેવા ગંભીર ચેપની સારવાર માટે વપરાય છે. બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસર છે. તેઓ પોલિકેટાઇડ્સના વર્ગના છે. તેમાંથી, ત્યાં છે: કુદરતી (ટેટ્રાસાયક્લાઇન, ઓક્સીટેટ્રાસાયક્લાઇન) અને અર્ધ-કૃત્રિમ (મેટાસાયક્લાઇન, ક્લોરટેથ્રિન, ડોક્સીસાયક્લાઇન) ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ.

4. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ - એન્ટિબાયોટિક્સના આ જૂથની દવાઓ અત્યંત ઝેરી છે. રક્ત ઝેર અથવા પેરીટોનાઇટિસ જેવા ગંભીર ચેપની સારવાર માટે વપરાય છે. બેક્ટેરિયાનાશક ક્રિયા ધરાવે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ ગ્રામ-નેગેટિવ એરોબિક બેક્ટેરિયા સામે સક્રિય છે. આમાં શામેલ છે: સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, જેન્ટામિસિન, કેનામાસીન, નેઓમીસીન, એમિકાસીન, વગેરે.

5. લેવોમીસેટીન્સ - આ જૂથની એન્ટિબાયોટિક્સનો ઉપયોગ કરતી વખતે, ગંભીર ગૂંચવણોનું જોખમ રહેલું છે - અસ્થિ મજ્જાને નુકસાન જે રક્ત કોશિકાઓનું ઉત્પાદન કરે છે. બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસર છે.

6. ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ બેક્ટેરિયલ સેલ દિવાલના સંશ્લેષણમાં વિક્ષેપ પાડે છે. તેની બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે, જો કે, એન્ટરકોકી, સ્ટ્રેપ્ટોકોસી અને સ્ટેફાયલોકોસીના સંબંધમાં આ જૂથના એન્ટિબાયોટિક્સની બેક્ટેરિઓસ્ટેટિક અસર શક્ય છે. આમાં શામેલ છે: વેનકોમિસિન, ટેઇકોપ્લાનિન, ડેપ્ટોમાસીન, વગેરે.

7. લિંકોસામાઇડ્સમાં બેક્ટેરિઓસ્ટેટિક અસર હોય છે. અત્યંત સંવેદનશીલ સુક્ષ્મસજીવો સામે ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં બેક્ટેરિયાનાશક અસર થઈ શકે છે. આમાં શામેલ છે: લિંકોમિસિન અને ક્લિન્ડામિસિન

8. એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવાઓ - આઇસોનિયાઝિડ, ફટિવાઝિડ, સલુઝિડ, મેટાઝિડ, ઇથિઓનામાઇડ, પ્રોથિઓનામાઇડ.

9. પોલીપેપ્ટાઈડ્સ - આ જૂથના એન્ટિબાયોટિક્સ તેમના પરમાણુમાં પોલીપેપ્ટાઈડ સંયોજનોના અવશેષો ધરાવે છે. આમાં શામેલ છે: ગ્રામીસીડિન, પોલિમિક્સિન એમ અને બી, બેસિટ્રાસિન, કોલિસ્ટિન;

10. પોલિએન્સમાં સમાવેશ થાય છે: એમ્ફોટેરિસિન બી, નિસ્ટાટિન, લેવોરિન, નેટામાસીન

11. વિવિધ જૂથોના એન્ટિબાયોટિક્સ - રિફામિસિન, રિસ્ટોમાસીન સલ્ફેટ, ફુઝીડિન-સોડિયમ, વગેરે.

12. એન્ટિફંગલ દવાઓ - ફંગલ કોશિકાઓના મૃત્યુનું કારણ બને છે, તેમની પટલની રચનાને નષ્ટ કરે છે. તેમની પાસે લિટિક અસર છે.

13. રક્તપિત્ત વિરોધી દવાઓ - ડાયફેનીલસલ્ફોન, સોલ્યુસલ્ફોન, ડીયુસીફોન.

14. એન્થ્રાસાયક્લાઇન એન્ટિબાયોટિક્સ - આમાં એન્ટિટ્યુમર એન્ટિબાયોટિક્સનો સમાવેશ થાય છે - ડોક્સોરુબિસિન, કાર્મિનોમાસીન, રુબોમાસીન, એકલારુબીસિન.

2. બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ

β-lactam એન્ટિબાયોટિક્સ (β-lactams), જે રચનામાં β-lactam રિંગની હાજરી દ્વારા એક થાય છે, તેમાં પેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, કાર્બાપેનેમ્સ અને મોનોબેક્ટેમ્સનો સમાવેશ થાય છે, જે બેક્ટેરિયાનાશક અસર ધરાવે છે. રાસાયણિક બંધારણની સમાનતા તમામ β-lactams (બેક્ટેરિયલ સેલ દિવાલના સંશ્લેષણનું ઉલ્લંઘન) ની ક્રિયાની સમાન પદ્ધતિને પૂર્વનિર્ધારિત કરે છે, તેમજ કેટલાક દર્દીઓમાં તેમને ક્રોસ-એલર્જી પણ છે.

પેનિસિલિન્સ, સેફાલોસ્પોરીન્સ અને મોનોબેક્ટેમ્સ સંખ્યાબંધ બેક્ટેરિયા દ્વારા ઉત્પાદિત ખાસ ઉત્સેચકો - β-લેક્ટેમેસેસની હાઇડ્રોલાઇઝિંગ ક્રિયા પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે. Carbapenems β-lactamases માટે નોંધપાત્ર રીતે ઊંચા પ્રતિકાર દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.

ઉચ્ચ ક્લિનિકલ અસરકારકતા અને ઓછી ઝેરીતાને જોતાં, β-lactam એન્ટિબાયોટિક્સ હાલના તબક્કે એન્ટિમાઇક્રોબાયલ કીમોથેરાપીનો આધાર બનાવે છે, જે મોટાભાગના ચેપની સારવારમાં અગ્રણી સ્થાન ધરાવે છે.

3. પેનિસિલિન

પેનિસિલિન પ્રથમ છે એન્ટિમાઇક્રોબાયલસુક્ષ્મસજીવો દ્વારા ઉત્પાદિત જૈવિક સક્રિય પદાર્થોના આધારે વિકસિત. તમામ પેનિસિલિનના પૂર્વજ, બેન્ઝિલપેનિસિલિન, XX સદીના 40 ના દાયકાની શરૂઆતમાં મેળવવામાં આવ્યા હતા. હાલમાં, પેનિસિલિનના જૂથમાં દસ કરતાં વધુ એન્ટિબાયોટિક્સનો સમાવેશ થાય છે, જે ઉત્પાદનના સ્ત્રોતો, માળખાકીય સુવિધાઓ અને એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિના આધારે, ઘણા પેટાજૂથોમાં વિભાજિત થાય છે (કોષ્ટક 1)

સામાન્ય ગુણધર્મો:

1. જીવાણુનાશક ક્રિયા.

2. ઓછી ઝેરી.

3. મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા ઉત્સર્જન.

4. વ્યાપક ડોઝ શ્રેણી.

તમામ પેનિસિલિન અને આંશિક રીતે સેફાલોસ્પોરીન્સ અને કાર્બાપેનેમ્સ વચ્ચે ક્રોસ એલર્જી.

કુદરતી પેનિસિલિન. કુદરતી પેનિસિલિનમાં, સારમાં, ફક્ત બેન્ઝીલપેનિસિલિનનો સમાવેશ થાય છે. જો કે, પ્રવૃત્તિના સ્પેક્ટ્રમના આધારે, લાંબા સમય સુધી (બેન્ઝિલપેનિસિલિન પ્રોકેઈન, બેન્ઝાથિન બેન્ઝિલપેનિસિલિન) અને મૌખિક (ફેનોક્સીમેથિલપેનિસિલિન, બેન્ઝાથિનેફેનોક્સીમેથિલપેનિસિલિન) ડેરિવેટિવ્ઝ પણ આ જૂથને આભારી હોઈ શકે છે. તે બધા β-lactamases દ્વારા નાશ પામે છે, તેથી સ્ટેફાયલોકોકલ ચેપની સારવાર માટે તેનો ઉપયોગ કરી શકાતો નથી, કારણ કે મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં સ્ટેફાયલોકોસી β-lactamases ઉત્પન્ન કરે છે.

અર્ધ-કૃત્રિમ પેનિસિલિન:

એન્ટિસ્ટાફાયલોકોકલ પેનિસિલિન

પ્રવૃત્તિના વિસ્તૃત સ્પેક્ટ્રમ સાથે પેનિસિલિન

એન્ટિપ્સ્યુડોમોનલ પેનિસિલિન

4. સેફાલોસ્પોરીન્સનું જૂથ

સેફાલોસ્પોરીન્સ β-lactams ના પ્રતિનિધિઓ છે. તેઓ AMS ના સૌથી વ્યાપક વર્ગોમાંના એક ગણવામાં આવે છે. તેમની ઓછી ઝેરી અને ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતાને લીધે, સેફાલોસ્પોરીનનો ઉપયોગ અન્ય AMP કરતાં ઘણી વાર થાય છે. એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિ અને ફાર્માકોકીનેટિક લાક્ષણિકતાઓ સેફાલોસ્પોરિન જૂથના એક અથવા બીજા એન્ટિબાયોટિકનો ઉપયોગ નક્કી કરે છે. સેફાલોસ્પોરીન્સ અને પેનિસિલિન માળખાકીય રીતે સમાન હોવાથી, આ જૂથોની દવાઓ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ ક્રિયાની સમાન પદ્ધતિ, તેમજ કેટલાક દર્દીઓમાં ક્રોસ-એલર્જી દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.

સેફાલોસ્પોરીનની 4 પેઢીઓ છે:

1લી પેઢી - સેફાઝોલિન ( પેરેંટલ ઉપયોગ); સેફાલેક્સિન, સેફાડ્રોક્સિલ (મૌખિક ઉપયોગ)

II પેઢી - સેફ્યુરોક્સાઇમ (પેરેંટરલ); cefuroxime axetil, cefaclor (મૌખિક)

III પેઢી - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (મૌખિક)

IV પેઢી - સેફેપીમ (પેરેંટરલ).

ક્રિયાની પદ્ધતિ. સેફાલોસ્પોરીનની ક્રિયા બેક્ટેરિસાઇડલ છે. બેક્ટેરિયાના પેનિસિલિન-બંધનકર્તા પ્રોટીન, જે પેપ્ટીડોગ્લાયકેન સંશ્લેષણના અંતિમ તબક્કે ઉત્સેચકો તરીકે કાર્ય કરે છે (એક બાયોપોલિમર, બેક્ટેરિયલ કોષની દિવાલનો મુખ્ય ઘટક), સેફાલોસ્પોરિનના પ્રભાવ હેઠળ આવે છે. પેપ્ટીડોગ્લાયકેનના સંશ્લેષણને અવરોધિત કરવાના પરિણામે, બેક્ટેરિયમ મૃત્યુ પામે છે.

પ્રવૃત્તિ સ્પેક્ટ્રમ. પેઢી I થી III ના સેફાલોસ્પોરીન્સ પ્રવૃત્તિની શ્રેણીને વિસ્તૃત કરવાની વૃત્તિ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, તેમજ ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિના સ્તરમાં વધારો અને ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા સામે પ્રવૃત્તિના સ્તરમાં ઘટાડો.

બધા સેફાલોસ્પોરીન્સ માટે સામાન્ય - આ L.monocytogenes, MRSA અને enterococci સામે નોંધપાત્ર પ્રવૃત્તિની ગેરહાજરી છે. સીએનએસ સેફાલોસ્પોરીન્સ માટે એસ.ઓરેયસ કરતાં ઓછું સંવેદનશીલ છે.

1લી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ. તેમની પાસે નીચેના તફાવત સાથે સમાન એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમ પ્રવૃત્તિ છે: પેરેંટેરલ એડમિનિસ્ટ્રેશન (સેફાઝોલિન) માટે બનાવાયેલ દવાઓ મૌખિક વહીવટ (સેફાડ્રોક્સિલ, સેફાલેક્સિન) કરતાં વધુ મજબૂત રીતે કાર્ય કરે છે. એન્ટિબાયોટિક્સ મેથિસિલિન-સંવેદનશીલ સ્ટેફાયલોકોકસ એસપીપી માટે સંવેદનશીલ હોય છે. અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એસપીપી. (S.neumoniae, S.pyogenes). પ્રથમ પેઢીના સેફાલોસ્પોરીનમાં એમિનોપેનિસિલિન અને ત્યારપછીની પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ કરતાં ઓછી એન્ટિપ્યુમોકોકલ પ્રવૃત્તિ હોય છે. સેફાલોસ્પોરીન્સની સામાન્ય રીતે લિસ્ટરિયા અને એન્ટરકોકી પર કોઈ અસર થતી નથી, જે એન્ટિબાયોટિક્સના આ વર્ગનું તબીબી રીતે મહત્વનું લક્ષણ છે. સેફાલોસ્પોરીન્સ સ્ટેફાયલોકોકલ β-લેક્ટેમેસીસની ક્રિયા માટે પ્રતિરોધક હોવાનું જણાયું છે, પરંતુ આ હોવા છતાં, કેટલીક જાતો (આ ઉત્સેચકોના અતિઉત્પાદકો) તેમને મધ્યમ સંવેદનશીલતા બતાવી શકે છે. પ્રથમ પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ અને પેનિસિલિન ન્યુમોકોસી સામે સક્રિય નથી. I જનરેશનના સેફાલોસ્પોરીન્સમાં ક્રિયાના સાંકડા સ્પેક્ટ્રમ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે પ્રવૃત્તિનું નીચું સ્તર છે. જો કે, તેમની અસર Neisseria spp. સુધી વિસ્તરશે ક્લિનિકલ મહત્વઆ હકીકત મર્યાદિત છે. M. catarrhalis અને H. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સામે 1લી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સની પ્રવૃત્તિ તબીબી રીતે નજીવી છે. M. કેટરાહાલિસ પર તેઓ કુદરતી રીતે તદ્દન સક્રિય હોય છે, પરંતુ તેઓ β-lactamases દ્વારા હાઇડ્રોલિસિસ પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે, જે લગભગ 100% તાણ ઉત્પન્ન કરે છે. Enterobacteriaceae પરિવારના પ્રતિનિધિઓ 1લી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીનના પ્રભાવ માટે સંવેદનશીલ છે: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, અને શિગેલા અને સાલ્મોનેલા સામેની પ્રવૃત્તિમાં કોઈ ક્લિનિકલ મહત્વ નથી. P.mirabilis અને E.coli ના સ્ટ્રેન્સ કે જે સમુદાય દ્વારા હસ્તગત (ખાસ કરીને નોસોકોમિયલ) ચેપને ઉત્તેજિત કરે છે તે વિસ્તૃત અને વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ β-lactamase ના ઉત્પાદનને કારણે વ્યાપક હસ્તગત પ્રતિકાર દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.

અન્ય એન્ટરબેક્ટેરિયાસીમાં, બિન-આથો ન આપતા બેક્ટેરિયા અને સ્યુડોમોનાસ એસપીપી. પ્રતિકાર જોવા મળ્યો હતો.

B.fragilis અને સંબંધિત સુક્ષ્મસજીવો પ્રતિકાર દર્શાવે છે, અને સંખ્યાબંધ એનારોબના પ્રતિનિધિઓ - 1 લી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીનની ક્રિયા પ્રત્યે સંવેદનશીલતા.

સેફાલોસ્પોરીન્સIIપેઢીઓ. Cefuroxime અને cefaclor, આ પેઢીના બે પ્રતિનિધિઓ, એકબીજાથી ભિન્ન છે: ક્રિયાના સમાન એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમ ધરાવતા, cefuroxime, cefaclorની તુલનામાં, સ્ટેફાયલોકોકસ એસપીપી સામે વધુ પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એસપીપી. બંને દવાઓ લિસ્ટેરિયા, એન્ટરકોકસ અને એમઆરએસએ સામે સક્રિય નથી.

ન્યુમોકોસી પેનિસિલિન અને બીજી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીનને પીઆર દર્શાવે છે. 2જી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીનના પ્રતિનિધિઓ 1લી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ કરતાં ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો પર વ્યાપક અસરો દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. સેફ્યુરોક્સાઈમ અને સેફેક્લોર બંને નેઈસેરીયા એસપીપી સામે પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે, પરંતુ ગોનોકોસી પર માત્ર સેફ્યુરોક્સાઈમની અસર જ તબીબી રીતે સક્રિય હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. હિમોફિલસ એસપીપી પર. અને એમ. કેટરાહાલિસ સેફ્યુરોક્સાઈમથી વધુ પ્રભાવિત થાય છે, કારણ કે તેઓ તેમના β-લેક્ટેમેસેસ દ્વારા હાઇડ્રોલિસિસ માટે પ્રતિરોધક છે, અને આ ઉત્સેચકો સેફાક્લોરને આંશિક રીતે નાશ કરે છે. Enterobacteriaceae પરિવારના પ્રતિનિધિઓમાંથી, માત્ર P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, પણ C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. જ્યારે ઉપર સૂચિબદ્ધ સૂક્ષ્મજીવો બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ β-lactamases ઉત્પન્ન કરે છે, ત્યારે તેઓ સેફ્યુરોક્સાઈમ પ્રત્યે સંવેદનશીલતા જાળવી રાખે છે. Cefaclor અને cefuroxime એક વિશિષ્ટતા ધરાવે છે: તેઓ વિસ્તૃત સ્પેક્ટ્રમ β-lactamases દ્વારા નાશ પામે છે. P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp ની કેટલીક જાતો. સેફ્યુરોક્સાઈમ પ્રત્યે મધ્યમ સંવેદનશીલતા વિટ્રોમાં થઈ શકે છે, પરંતુ ઉપરોક્ત બેક્ટેરિયાથી થતા ચેપની સારવારમાં આ દવાનો ઉપયોગ કરવાનો કોઈ અર્થ નથી. II પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સની ક્રિયા B.fragilis જૂથના એનારોબ, સ્યુડોમોનાસ અને અન્ય બિન-આથો ન આપતા સુક્ષ્મજીવોને લાગુ પડતી નથી.

3જી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ. III પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સમાં, સામાન્ય લક્ષણો સાથે, ત્યાં ચોક્કસ લક્ષણો છે. Ceftriaxone અને cefotaxime આ જૂથના મૂળભૂત AMPs છે અને તેમની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ ક્રિયાઓમાં વ્યવહારીક રીતે એકબીજાથી અલગ નથી. બંને દવાઓ સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એસપીપી પર સક્રિય અસર ધરાવે છે, અને તે જ સમયે, ન્યુમોકોસીનો નોંધપાત્ર ભાગ, તેમજ લીલોતરી સ્ટ્રેપ્ટોકોસી જે પેનિસિલિન માટે પ્રતિરોધક છે, તે સેફ્ટ્રીઆક્સોન અને સેફોટેક્સાઇમ પ્રત્યે સંવેદનશીલ રહે છે. cefotaxime અને ceftriaxone ની ક્રિયા S.aureus ને અસર કરે છે (MRSA સિવાય), અને થોડા અંશે - KNS. કોરીનેબેક્ટેરિયા (C. jeikeium સિવાય) સંવેદનશીલતા દર્શાવે છે. પ્રતિકાર B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA અને enterococci દ્વારા દર્શાવવામાં આવે છે. Ceftriaxone અને cefotaxime H.influenzae, M.catarrhalis, gonococci અને meningococci સામે ઉચ્ચ પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે, જેમાં પેનિસિલિન પ્રત્યે ઓછી સંવેદનશીલતા સાથેના તાણનો સમાવેશ થાય છે, પ્રતિકાર પદ્ધતિને ધ્યાનમાં લીધા વગર. Enterobacteriaceae પરિવારના લગભગ તમામ પ્રતિનિધિઓ, સહિત. સુક્ષ્મસજીવો કે જે બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ β-લેક્ટેમેસેસ ઉત્પન્ન કરે છે તે સેફોટેક્સાઈમ અને સેફ્ટ્રીઆક્સોનની સક્રિય કુદરતી અસરો માટે સંવેદનશીલ હોય છે. E. coli અને Klebsiella spp. પ્રતિકાર ધરાવે છે, મોટે ભાગે ESBL ના ઉત્પાદનને કારણે. વર્ગ C રંગસૂત્ર β-લેક્ટેમેસીસનું અતિઉત્પાદન સામાન્ય રીતે P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp માં પ્રતિકારનું કારણ બને છે.

કેટલીકવાર cefotaxime અને ceftriaxone ની પ્રવૃત્તિ P. aeruginosa, અન્ય બિન-આથો ન આપતા સુક્ષ્મસજીવો, તેમજ B. ફ્રેજીલિસના અમુક જાતોના સંબંધમાં પ્રગટ થાય છે, પરંતુ સંબંધિત ચેપની સારવારમાં તેનો ઉપયોગ કરવા માટે આ પૂરતું નથી. .

ceftazidime, cefoperazone અને cefotaxime, ceftriaxone વચ્ચે, મુખ્ય એન્ટિમાઇક્રોબાયલ ગુણધર્મોમાં સમાનતા છે. cefotaxime અને ceftriaxone થી ceftazidime અને cefoperazone ની વિશિષ્ટ લાક્ષણિકતાઓ:

ESBL હાઇડ્રોલિસિસ માટે ઉચ્ચ સંવેદનશીલતા બતાવો;

તેઓ સ્ટ્રેપ્ટોકોકી સામે નોંધપાત્ર રીતે ઓછી પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે, મુખ્યત્વે S.pneumoniae;

પી. એરુગિનોસા અને અન્ય બિન-આથો ન આપતા સુક્ષ્મસજીવો સામે ઉચ્ચારણ પ્રવૃત્તિ (ખાસ કરીને સેફ્ટાઝીડીમમાં).

સેફટેક્સાઈમ અને સેફ્ટીબ્યુટેન અને સેફ્ટીબ્યુટેન વચ્ચેના તફાવતો:

બંને દવાઓ P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. પર કોઈ અથવા ઓછી અસર કરતી નથી;

સેફ્ટીબ્યુટેન વિરાઈડસેન્ટ સ્ટ્રેપ્ટોકોકી અને ન્યુમોકોસી સામે નિષ્ક્રિય છે; તેઓ સેફ્ટીબ્યુટેનથી ઓછી અસરગ્રસ્ત છે;

સ્ટેફાયલોકોકસ એસપીપી સામે કોઈ નોંધપાત્ર પ્રવૃત્તિ નથી.

IV પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ. સેફેપીમ અને ત્રીજી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન વચ્ચે ઘણી બાબતોમાં ઘણી સમાનતાઓ છે. જો કે, રાસાયણિક બંધારણની વિશિષ્ટતાઓ સેફેપીમને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવોના બાહ્ય પટલ દ્વારા વધુ આત્મવિશ્વાસ સાથે પ્રવેશવાની મંજૂરી આપે છે, અને રંગસૂત્ર વર્ગ C β-લેક્ટેમેસેસ દ્વારા હાઇડ્રોલિસિસ સામે સાપેક્ષ પ્રતિકાર પણ ધરાવે છે. તેથી, તેના ગુણધર્મો સાથે જે અલગ પડે છે. મૂળભૂત III જનરેશન સેફાલોસ્પોરીન્સ (સેફ્ટ્રીઆક્સોન, સેફોટેક્સાઈમ), સેફેપાઇમમાં નીચેના લક્ષણો છે:

બિન-આથો ન આપતા સુક્ષ્મસજીવો અને P.aeruginosa સામે ઉચ્ચ પ્રવૃત્તિ;

વિસ્તૃત સ્પેક્ટ્રમ β-lactamases ના હાઇડ્રોલિસિસમાં વધારો પ્રતિકાર (આ હકીકત તેના ક્લિનિકલ મહત્વને સંપૂર્ણપણે નિર્ધારિત કરતી નથી);

C ક્રોમોસોમલ β-લેક્ટેમેસીસ વર્ગના નીચેના સુક્ષ્મસજીવો-હાયપરપ્રોડ્યુસર્સ પર પ્રભાવ: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

અવરોધક-સંરક્ષિત સેફાલોસ્પોરીન્સ. Cefoperazone/sulbactam એ β-lactams ના આ જૂથનો એકમાત્ર પ્રતિનિધિ છે. સેફોપેરાઝોનની તુલનામાં, સંયોજન દવામાં એનારોબિક સુક્ષ્મસજીવો પરની અસરને કારણે ક્રિયાના વિસ્તૃત સ્પેક્ટ્રમ છે. ઉપરાંત, એન્ટરબેક્ટેરિયાની મોટાભાગની જાતો જે વિસ્તૃત અને વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ β-lactamases ઉત્પન્ન કરે છે તે દવાથી પ્રભાવિત થાય છે. સલ્બેક્ટમની એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ આ AMP ને Acinetobacter spp સામે ઉચ્ચ પ્રવૃત્તિ બતાવવાની મંજૂરી આપે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ. ઓરલ સેફાલોસ્પોરીન જઠરાંત્રિય માર્ગમાં સારી રીતે શોષાય છે. ચોક્કસ દવા તેની જૈવઉપલબ્ધતા દ્વારા અલગ પડે છે, જે 40-50% (સેફિક્સાઈમ માટે) અને 95% (સેફાક્લોર, સેફાડ્રોક્સિલ અને સેફાલેક્સિન માટે) ની વચ્ચે બદલાય છે. ખોરાકની હાજરી કંઈક અંશે સેફ્ટીબ્યુટેન, સેફિક્સાઈમ અને સેફેક્લોરના શોષણને ધીમું કરી શકે છે. સક્રિય સેફ્યુરોક્સાઈમને મુક્ત કરવા માટે સેફ્યુરોક્સાઈમ એક્સેટિલના શોષણ દરમિયાન ખોરાક મદદ કરે છે. / m ની રજૂઆત સાથે, પેરેંટેરલ સેફાલોસ્પોરિનનું સારું શોષણ જોવા મળ્યું. સેફાલોસ્પોરીન્સનું વિતરણ ઘણા અંગો (પ્રોસ્ટેટ ગ્રંથિ સિવાય), પેશીઓ અને રહસ્યોમાં હાથ ધરવામાં આવે છે. પેરીટોનિયલ, પ્લ્યુરલ, પેરીકાર્ડિયલ અને સિનોવિયલ પ્રવાહીમાં, હાડકામાં, નરમ પેશીઓ, ત્વચા, સ્નાયુઓ, યકૃત, કિડની અને ફેફસાંમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા હોય છે. Cefoperazone અને ceftriaxone સૌથી વધુ બનાવે છે ઉચ્ચ સ્તરો. સેફાલોસ્પોરીન્સ, ખાસ કરીને સેફ્ટાઝીડીમ અને સેફ્યુરોક્સાઈમ, અંદર સારી રીતે પ્રવેશવાની ક્ષમતા ધરાવે છે. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહી, જ્યારે આંખના પશ્ચાદવર્તી ચેમ્બરમાં રોગનિવારક સ્તર બનાવતા નથી. III જનરેશનના સેફાલોસ્પોરીન્સ (સેફ્ટાઝીડીમ, સેફ્ટ્રીઆક્સોન, સેફોટેક્સાઈમ) અને IV જનરેશન (સેફેપીમ) પાસે BBBમાંથી પસાર થવાની અને CSF માં રોગનિવારક સાંદ્રતા બનાવવાની સૌથી વધુ ક્ષમતા છે. સેફ્યુરોક્સાઈમ માત્ર મેનિન્જીસની બળતરાના કિસ્સામાં જ BBB પર સાધારણ રીતે કાબુ મેળવે છે.

મોટાભાગના સેફાલોસ્પોરીન્સ (સેફોટેક્સાઈમ સિવાય, જે સક્રિય મેટાબોલાઇટ બનાવવા માટે બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે) ચયાપચય કરવાની ક્ષમતાનો અભાવ ધરાવે છે. દવાઓનો ઉપાડ મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા કરવામાં આવે છે, જ્યારે પેશાબમાં ખૂબ ઊંચી સાંદ્રતા બનાવે છે. Ceftriaxone અને cefoperazone માં ઉત્સર્જનનો ડબલ માર્ગ છે - યકૃત અને કિડની દ્વારા. મોટા ભાગના સેફાલોસ્પોરીન્સનું અર્ધ જીવન 1 થી 2 કલાકનું છે. સેફ્ટીબ્યુટેન, સેફિક્સાઇમ લાંબા સમય સુધી અલગ પડે છે - 3-4 કલાક, સેફ્ટ્રિયાક્સોનમાં તે 8.5 કલાક સુધી વધે છે. આ સૂચક માટે આભાર, આ દવાઓ દિવસમાં 1 વખત લઈ શકાય છે. મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતામાં સેફાલોસ્પોરિન જૂથના એન્ટિબાયોટિક્સના ડોઝિંગ રેજિમેનમાં સુધારો થાય છે (સેફોપેરાઝોન અને સેફ્ટ્રિયાક્સોન સિવાય).

1લી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ. મૂળભૂત રીતે આજે cefazolinશસ્ત્રક્રિયામાં પેરીઓપરેટિવ પ્રોફીલેક્સીસ તરીકે ઉપયોગ થાય છે. તેનો ઉપયોગ નરમ પેશીઓ અને ત્વચાના ચેપ માટે પણ થાય છે.

સેફાઝોલિનની પ્રવૃત્તિનો એક સાંકડો સ્પેક્ટ્રમ હોવાથી, અને સંભવિત પેથોજેન્સમાં સેફાલોસ્પોરિનનો પ્રતિકાર સામાન્ય છે, તેથી શ્વસન માર્ગના ચેપ અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપની સારવાર માટે સેફાઝોલિનના ઉપયોગ માટેની ભલામણો આજે પૂરતું સમર્થન નથી.

સેફાલેક્સિનનો ઉપયોગ સ્ટ્રેપ્ટોકોકલ ટોન્સિલોફેરિન્જાઇટિસ (સેકન્ડ-લાઇન ડ્રગ તરીકે), તેમજ કોમ્યુનિટી-એક્વાયર્ડ સોફ્ટ પેશીઓ અને હળવાથી મધ્યમ તીવ્રતાની ત્વચાના ચેપની સારવારમાં થાય છે.

II જનરેશન સેફાલોસ્પોરીન્સ

સેફ્યુરોક્સાઈમ વપરાયેલ:

મુ સમુદાય દ્વારા હસ્તગત ન્યુમોનિયાહોસ્પિટલમાં દાખલ કરવાની જરૂર છે;

નરમ પેશીઓ અને ત્વચાના સમુદાય દ્વારા હસ્તગત ચેપ સાથે;

પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ સાથે (મધ્યમ અને ગંભીર તીવ્રતાના પાયલોનેફ્રીટીસ); એન્ટિબાયોટિક સેફાલોસ્પોરિન ટેટ્રાસાયક્લાઇન એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ

સર્જરીમાં પેરીઓપરેટિવ પ્રોફીલેક્સીસ તરીકે.

cefaclor, cefuroxime axetilવપરાયેલ:

યુઆરટી અને એનડીપી (સમુદાય દ્વારા હસ્તગત ન્યુમોનિયા, ક્રોનિક બ્રોન્કાઇટિસની તીવ્રતા, તીવ્ર સાઇનસાઇટિસ, સીસીએ) ના ચેપ સાથે;

હળવા, મધ્યમ તીવ્રતાની નરમ પેશીઓ અને ચામડીના સમુદાય દ્વારા હસ્તગત ચેપ સાથે;

પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ (બાળકોમાં તીવ્ર સિસ્ટીટીસ અને પાયલોનેફ્રીટીસ, સ્તનપાન દરમિયાન સ્ત્રીઓમાં પાયલોનેફ્રીટીસ, હળવા અને મધ્યમ તીવ્રતાના પાયલોનેફ્રીટીસ).

Cefuroxime axetil અને cefuroxime નો ઉપયોગ સ્ટેપવાઈસ ઉપચાર તરીકે થઈ શકે છે.

3જી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ

Ceftriaxone, cefotaximeમાટે ઉપયોગ:

સમુદાય-હસ્તગત ચેપ - તીવ્ર ગોનોરિયા, સીસીએ (સેફ્ટ્રિયાક્સોન);

ગંભીર નોસોકોમિયલ અને સમુદાય-હસ્તગત ચેપ - સેપ્સિસ, મેનિન્જાઇટિસ, સામાન્યીકૃત સૅલ્મોનેલોસિસ, પેલ્વિક અંગોના ચેપ, આંતર-પેટના ચેપ, સાંધા, હાડકાં, નરમ પેશીઓ અને ત્વચાના ગંભીર ચેપ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપના ગંભીર સ્વરૂપો, એનડીપી ચેપ .

Cefoperazone, ceftazidime માટે નિર્ધારિત:

પી. એરુગિનોસા અને અન્ય બિન-આથો ન આપતા સુક્ષ્મસજીવોની પુષ્ટિ અથવા સંભવિત ઇટીઓલોજિકલ અસરોના કિસ્સામાં વિવિધ સ્થાનિકીકરણના ગંભીર સમુદાય-હસ્તગત અને નોસોકોમિયલ ચેપની સારવાર.

ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી અને ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોપેનિક તાવ સહિત) ની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ચેપની સારવાર.

ત્રીજી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સનો ઉપયોગ પેરેંટેરલી રીતે મોનોથેરાપી તરીકે અથવા અન્ય જૂથોની એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે થઈ શકે છે.

ceftibuten, cefixime અસરકારક:

પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપમાં: બાળકોમાં તીવ્ર સિસ્ટીટીસ અને પાયલોનેફ્રીટીસ, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન સ્ત્રીઓમાં પાયલોનેફ્રીટીસ, હળવાથી મધ્યમ તીવ્રતાના પાયલોનેફ્રીટીસ;

ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાને કારણે થતા વિવિધ ગંભીર નોસોકોમિયલ અને સમુદાય-હસ્તગત ચેપના સ્ટેપવાઈઝ ઉપચારના મૌખિક તબક્કાની ભૂમિકામાં, પેરેંટરલ એડમિનિસ્ટ્રેશન માટે બનાવાયેલ દવાઓમાંથી કાયમી અસર પ્રાપ્ત કર્યા પછી;

ઉપલા શ્વસન માર્ગ અને ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ સાથે (સંભવિત ન્યુમોકોકલ ઇટીઓલોજીના કિસ્સામાં સેફ્ટીબ્યુટેન લેવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી).

સેફોપેરાઝોન/સલ્બેક્ટમ લાગુ કરો:

મિશ્રિત (એરોબિક-એનારોબિક) અને બહુપ્રતિરોધક માઇક્રોફ્લોરાને કારણે થતા ગંભીર (મુખ્યત્વે નોસોકોમિયલ) ચેપની સારવારમાં - સેપ્સિસ, એનડીપી ચેપ (પ્લ્યુરલ એમ્પાયમા, ફેફસાના ફોલ્લા, ન્યુમોનિયા), જટિલ પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ, નાના પેલ્વિસના આંતર-પેટની ચેપ;

ન્યુટ્રોપેનિયાની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ચેપ સાથે, તેમજ અન્ય ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી સ્ટેટ્સ.

IV પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ. તેનો ઉપયોગ ગંભીર, મુખ્યત્વે નોસોકોમિયલ, મલ્ટિડ્રગ-પ્રતિરોધક માઇક્રોફ્લોરા દ્વારા ઉશ્કેરવામાં આવતા ચેપ માટે થાય છે:

આંતર-પેટની ચેપ;

સાંધા, હાડકાં, ત્વચા અને નરમ પેશીઓના ચેપ;

પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ના જટિલ ચેપ;

NDP ચેપ (પ્લ્યુરલ એમ્પાયમા, ફેફસાના ફોલ્લા, ન્યુમોનિયા).

ઉપરાંત, IV પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ ન્યુટ્રોપેનિયાની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ચેપની સારવારમાં તેમજ અન્ય ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી સ્થિતિઓમાં અસરકારક છે.

બિનસલાહભર્યું

સેફાલોસ્પોરીન્સની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓમાં ઉપયોગ કરશો નહીં.

5. કાર્બાપેનેમ જૂથ

કાર્બાપેનેમ્સ (ઇમિપેનેમ અને મેરોપેનેમ) β-લેક્ટેમ્સ છે. સાથે સરખામણી કરી પેનિસિલિનઅને સેફાલોસ્પોરીન્સ, તેઓ બેક્ટેરિયાની હાઇડ્રોલાઇઝિંગ ક્રિયા માટે વધુ પ્રતિરોધક છે માં-લેક્ટેમેઝ, સહિત ESBL, અને પ્રવૃત્તિનો વિશાળ સ્પેક્ટ્રમ ધરાવે છે. તેઓ સહિત વિવિધ સ્થાનિકીકરણના ગંભીર ચેપ માટે ઉપયોગમાં લેવાય છે નોસોકોમિયલ, વધુ વખત અનામત દવા તરીકે, પરંતુ જીવલેણ ચેપ માટે પ્રથમ લાઇન પ્રયોગમૂલક ઉપચાર તરીકે ગણવામાં આવે છે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ. બેક્ટેરિયલ સેલ દિવાલની રચનાના ઉલ્લંઘનને કારણે કાર્બાપેનેમ્સમાં શક્તિશાળી બેક્ટેરિયાનાશક અસર હોય છે. અન્ય β-lactams ની તુલનામાં, carbapenems ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાના બાહ્ય પટલમાં ઝડપથી પ્રવેશ કરવામાં સક્ષમ છે અને વધુમાં, તેમની સામે ઉચ્ચારણ PAE નો ઉપયોગ કરે છે.

પ્રવૃત્તિ સ્પેક્ટ્રમ. કાર્બાપેનેમ્સ ઘણા ગ્રામ-પોઝિટિવ, ગ્રામ-નેગેટિવ અને એનારોબિક સુક્ષ્મસજીવો પર કાર્ય કરે છે.

સ્ટેફાયલોકોસી કાર્બાપેનેમ્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે (સિવાય MRSA), સ્ટ્રેપ્ટોકોકી, સહિત S. ન્યુમોનિયા(એઆરપી સામેની પ્રવૃત્તિના સંદર્ભમાં, કાર્બાપેનેમ્સ હલકી ગુણવત્તાવાળા છે વેનકોમીસીન), ગોનોકોસી, મેનિન્ગોકોસી. ઇમિપેનેમ કાર્ય કરે છે E.faecalis.

કાર્બાપેનેમ પરિવારના મોટાભાગના ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે અત્યંત સક્રિય છે એન્ટરબેક્ટેરિયાસી(ઇ. કોલી, ક્લેબસિએલા, પ્રોટીયસ, એન્ટેરોબેક્ટર, સિટ્રોબેક્ટર, એસીનેટોબેક્ટર, મોર્ગેનેલા), તાણ સામે પ્રતિરોધક સહિત સેફાલોસ્પોરીન્સ III-IV પેઢી અને અવરોધક-સંરક્ષિત પેનિસિલિન. પ્રોટીઅસ સામે થોડી ઓછી પ્રવૃત્તિ, સેરેશન, H.influenzae. સૌથી વધુ તાણ પી.એરુગિનોસાશરૂઆતમાં સંવેદનશીલ, પરંતુ કાર્બાપેનેમ્સનો ઉપયોગ કરવાની પ્રક્રિયામાં, પ્રતિકારમાં વધારો નોંધવામાં આવે છે. આમ, 1998-1999 માં રશિયામાં હાથ ધરવામાં આવેલા મલ્ટિસેન્ટર રોગચાળાના અભ્યાસ મુજબ, નોસોકોમિયલ સ્ટ્રેઇનમાં ઇમિપેનેમ સામે પ્રતિકાર પી.એરુગિનોસા ICU માં 18.8% હતો.

Carbapenems પર પ્રમાણમાં ઓછી અસર થાય છે B.cepacia, સ્થિર છે એસ. માલ્ટોફિલિયા.

કાર્બાપેનેમ બીજકણ-રચના સામે અત્યંત સક્રિય છે (સિવાય C. મુશ્કેલ) અને નોન-સ્પોર-ફોર્મિંગ (સહિત B. નાજુક) એનારોબ્સ.

સુક્ષ્મસજીવોનો ગૌણ પ્રતિકાર (સિવાય પી.એરુગિનોસા) ભાગ્યે જ કાર્બાપેનેમ્સમાં વિકસે છે. પ્રતિરોધક પેથોજેન્સ માટે (સિવાય પી.એરુગિનોસા) ઇમિપેનેમ અને મેરોપેનેમના ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ. કાર્બાપેનેમ્સનો ઉપયોગ ફક્ત પેરેંટલ રીતે થાય છે. તેઓ શરીરમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે, ઘણા પેશીઓ અને સ્ત્રાવમાં રોગનિવારક સાંદ્રતા બનાવે છે. મેનિન્જીસની બળતરા સાથે, તેઓ BBB માં પ્રવેશ કરે છે, રક્ત પ્લાઝ્માના સ્તરના 15-20% જેટલા CSF માં સાંદ્રતા બનાવે છે. કાર્બાપેનેમ્સ ચયાપચય પામતા નથી, તેઓ મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે, તેથી, રેનલ અપૂર્ણતાના કિસ્સામાં, તેમના દૂર કરવામાં નોંધપાત્ર મંદી શક્ય છે.

માં ઇમિપેનેમ નિષ્ક્રિય છે તે હકીકતને કારણે રેનલ ટ્યુબ્યુલ્સડીહાઇડ્રોપેપ્ટીડેઝ I એન્ઝાઇમ અને પેશાબમાં રોગનિવારક સાંદ્રતા બનાવતું નથી, તેનો ઉપયોગ સિલાસ્ટેટિન સાથે સંયોજનમાં થાય છે, જે ડિહાઇડ્રોપેપ્ટિડેઝ I ના પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે.

હેમોડાયલિસિસ દરમિયાન, કાર્બાપેનેમ્સ અને સિલાસ્ટેટિન ઝડપથી લોહીમાંથી દૂર થાય છે.

સંકેતો:

1. ગંભીર ચેપ, મોટે ભાગે નોસોકોમિયલ, બહુપ્રતિરોધક અને મિશ્ર માઇક્રોફ્લોરાને કારણે;

2. અનેએનડીપી ચેપ(ન્યુમોનિયા, ફેફસાના ફોલ્લા, પ્લ્યુરલ એમ્પીમા);

3. જટિલ પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ;

4. અનેઆંતર-પેટમાં ચેપ;

5. અનેપેલ્વિક ચેપ;

6. સાથેepsis;

7. અનેત્વચા અને સોફ્ટ પેશી ચેપ;

8. અને હાડકા અને સાંધાના ચેપ(ફક્ત ઇમિપેનેમ);

9. એન્ડોકાર્ડિટિસ(ફક્ત ઇમિપેનેમ);

10. ન્યુટ્રોપેનિક દર્દીઓમાં બેક્ટેરિયલ ચેપ;

11. મેનિન્જાઇટિસ(ફક્ત મેરોપેનેમ).

બિનસલાહભર્યું. કાર્બાપેનેમ્સ માટે એલર્જીક પ્રતિક્રિયા. સિલાસ્ટેટિન પ્રત્યે એલર્જીક પ્રતિક્રિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં પણ ઇમિપેનેમ/સિલાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ.

6. મોનોબેક્ટેમ્સનું જૂથ

મોનોબેક્ટેમ્સ અથવા મોનોસાયક્લિક β-લેક્ટેમ્સમાંથી, એક એન્ટિબાયોટિકનો ઉપયોગ ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં થાય છે - aztreonam. તેમાં એન્ટીબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિનો એક સાંકડો સ્પેક્ટ્રમ છે અને તેનો ઉપયોગ એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ ફ્લોરા દ્વારા થતા ચેપની સારવાર માટે થાય છે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ.એઝટ્રીઓનમમાં બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે, જે બેક્ટેરિયલ સેલ દિવાલની રચનાના ઉલ્લંઘન સાથે સંકળાયેલ છે.

પ્રવૃત્તિ સ્પેક્ટ્રમ. એઝટ્રીઓનમની ક્રિયાના એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમની વિશિષ્ટતા એ હકીકતને કારણે છે કે તે એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ ફ્લોરા દ્વારા ઉત્પાદિત ઘણા β-લેક્ટેમેસેસ માટે પ્રતિરોધક છે, અને તે જ સમયે સ્ટેફાયલોકોસી, બેક્ટેરોઇડ્સ અને ESBL ના β-લેક્ટેમેસેસ દ્વારા નાશ પામે છે.

પરિવારના ઘણા સુક્ષ્મસજીવો સામે એઝટ્રીઓનમની પ્રવૃત્તિ એન્ટરબેક્ટેરિયાસી (ઇ.કોલી, એન્ટરોબેક્ટર, ક્લેબસિએલા, પ્રોટીયસ, સેરેશન, સિટ્રોબેક્ટર, પ્રોવિડન્સ, મોર્ગેનેલા) અને પી.એરુગિનોસા, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ, યુરીડોપેનિસિલિન અને સેફાલોસ્પોરીન્સ સામે પ્રતિરોધક નોસોકોમિયલ સ્ટ્રેન્સ સહિત.

Acinetobacter પર Aztreonamની કોઈ અસર નથી, એસ. માલ્ટોફિલિયા, B.cepacia, ગ્રામ-પોઝિટિવ કોકી અને એનારોબ્સ.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ. Aztreonam નો ઉપયોગ ફક્ત પેરેંટેરલી રીતે થાય છે. તે શરીરના ઘણા પેશીઓ અને વાતાવરણમાં વિતરિત થાય છે. તે મેનિન્જીસની બળતરા દરમિયાન, પ્લેસેન્ટા દ્વારા અને સ્તન દૂધમાં BBBમાંથી પસાર થાય છે. તે યકૃતમાં ખૂબ જ થોડું ચયાપચય થાય છે, મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે, 60-75% યથાવત. સામાન્ય કિડની અને લીવર ફંક્શન સાથેનું અર્ધ જીવન 1.5-2 કલાક છે, યકૃતના સિરોસિસ સાથે તે 2.5-3.5 કલાક સુધી વધી શકે છે, રેનલ નિષ્ફળતા સાથે - 6-8 કલાક સુધી. હેમોડાયલિસિસ દરમિયાન, એઝટ્રીઓનમની સાંદ્રતામાં વધારો થાય છે. લોહીમાં 25-60% ઘટાડો થાય છે.

સંકેતો. Aztreonam એ એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાના કારણે થતા વિવિધ સ્થાનિકીકરણના ચેપની સારવાર માટે એક અનામત દવા છે:

1. NDP ચેપ (સમુદાય દ્વારા હસ્તગત અને નોસોકોમિયલ ન્યુમોનિયા);

2. આંતર-પેટની ચેપ;

3. પેલ્વિક અંગોના ચેપ;

4. પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ;

5. ત્વચા, નરમ પેશીઓ, હાડકાં અને સાંધાના ચેપ;

6. સેપ્સિસ.

એઝટ્રીઓનમના સાંકડા એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમને જોતાં, ગંભીર ચેપની પ્રયોગમૂલક સારવારમાં, તે એએમપી સાથે સંયોજનમાં સૂચવવું જોઈએ જે ગ્રામ-પોઝિટિવ કોકી (ઓક્સાસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, લિંકોસામાઇડ્સ, વેનકોમિસિન) અને એનારોબ્સ (મેટ્રોનીડાઝોલ) સામે સક્રિય છે.

બિનસલાહભર્યું.ઇતિહાસમાં aztreonam માટે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ.

7. ટેટ્રાસાયક્લાઇન જૂથ

ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ એ એએમપીના પ્રારંભિક વર્ગોમાંની એક છે, પ્રથમ ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ 40 ના દાયકાના અંતમાં મેળવવામાં આવી હતી. હાલમાં, ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ અને અસંખ્ય એચપી માટે પ્રતિરોધક સુક્ષ્મસજીવોની મોટી સંખ્યામાં ઉદભવને કારણે, જે આ દવાઓની લાક્ષણિકતા છે, તેનો ઉપયોગ મર્યાદિત છે. ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ (કુદરતી ટેટ્રાસાઇક્લાઇન અને અર્ધ-કૃત્રિમ ડોક્સીસાઇક્લાઇન) ક્લેમીડીયલ ચેપ, રિકેટ્સિયોસિસ, કેટલાક ઝૂનોસિસ અને ગંભીર ખીલમાં તેમનું સૌથી મોટું તબીબી મહત્વ જાળવી રાખે છે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ.ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સમાં બેક્ટેરિઓસ્ટેટિક અસર હોય છે, જે માઇક્રોબાયલ સેલમાં ક્ષતિગ્રસ્ત પ્રોટીન સંશ્લેષણ સાથે સંકળાયેલ છે.

પ્રવૃત્તિનું સ્પેક્ટ્રમ.ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સને એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિના વિશાળ સ્પેક્ટ્રમ સાથે એએમપી માનવામાં આવે છે, જો કે, તેમના લાંબા ગાળાના ઉપયોગ દરમિયાન, ઘણા બેક્ટેરિયાએ તેમની સામે પ્રતિકાર પ્રાપ્ત કર્યો છે.

ગ્રામ-પોઝિટિવ કોકીમાં, ન્યુમોકોકસ સૌથી વધુ સંવેદનશીલ છે (એઆરપીના અપવાદ સિવાય). તે જ સમયે, 50% થી વધુ તાણ પ્રતિરોધક છે એસ.પાયોજેન્સ, સ્ટેફાયલોકોસીના 70% થી વધુ નોસોકોમિયલ સ્ટ્રેન્સ અને મોટાભાગના એન્ટોકોસી. સૌથી વધુ સંવેદનશીલ ગ્રામ-નેગેટિવ કોકી મેનિન્ગોકોસી અને છે M.catarrhalis, અને ઘણા ગોનોકોસી પ્રતિરોધક છે.

ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ કેટલાક ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સળિયા પર કાર્ય કરે છે - લિસ્ટેરિયા, H.influenzae, H.ducreyi, યર્સિનિયા, કેમ્પીલોબેક્ટર (સહિત એચ. પાયલોરી), બ્રુસેલા, બાર્ટોનેલા, વિબ્રિઓસ (કોલેરા સહિત), ઇન્ગ્યુનલ ગ્રાન્યુલોમાના પેથોજેન્સ, એન્થ્રેક્સ, પ્લેગ, તુલારેમિયા. Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter ની મોટાભાગની જાતો પ્રતિરોધક છે.

ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ સ્પિરોચેટ્સ, લેપ્ટોસ્પિરા, બોરેલિયા, રિકેટ્સિયા, ક્લેમીડિયા, માયકોપ્લાઝમા, એક્ટિનોમાસીટ્સ અને કેટલાક પ્રોટોઝોઆ સામે સક્રિય છે.

એનારોબિક વનસ્પતિઓમાં, ક્લોસ્ટ્રિડિયા ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે (સિવાય C. મુશ્કેલ), ફ્યુસોબેક્ટેરિયા, p.acnes. બેક્ટેરોઇડ્સની મોટાભાગની જાતો પ્રતિરોધક હોય છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ.જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે ટેટ્રાસાયક્લાઇન સારી રીતે શોષાય છે, જેમાં ડોક્સીસાઇક્લાઇન ટેટ્રાસાઇક્લાઇન કરતાં વધુ સારી છે. ડોક્સીસાયક્લાઇનની જૈવઉપલબ્ધતા બદલાતી નથી, અને ટેટ્રાસાયક્લાઇન - ખોરાકના પ્રભાવ હેઠળ 2 વખત ઘટે છે. લોહીના સીરમમાં દવાઓની મહત્તમ સાંદ્રતા ઇન્જેશનના 1-3 કલાક પછી બનાવવામાં આવે છે. ઇન્ટ્રાવેનસ એડમિનિસ્ટ્રેશન સાથે, મૌખિક વહીવટ કરતાં નોંધપાત્ર રીતે ઊંચી રક્ત સાંદ્રતા ઝડપથી પ્રાપ્ત થાય છે.

ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ શરીરના ઘણા અવયવો અને વાતાવરણમાં વિતરિત કરવામાં આવે છે, અને ડોક્સીસાઇક્લાઇન ટેટ્રાસાઇક્લાઇન કરતાં વધુ પેશીઓની સાંદ્રતા બનાવે છે. CSF માં સાંદ્રતા સીરમ સ્તરના 10-25% છે, પિત્તમાં સાંદ્રતા રક્ત કરતાં 5-20 ગણી વધારે છે. ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સમાં પ્લેસેન્ટામાંથી પસાર થવાની અને માતાના દૂધમાં પ્રવેશવાની ઉચ્ચ ક્ષમતા હોય છે.

હાઇડ્રોફિલિક ટેટ્રાસાયક્લાઇનનું ઉત્સર્જન મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા કરવામાં આવે છે, તેથી, રેનલ નિષ્ફળતામાં, તેનું ઉત્સર્જન નોંધપાત્ર રીતે ક્ષતિગ્રસ્ત છે. વધુ લિપોફિલિક ડોક્સીસાયકલિન માત્ર કિડની દ્વારા જ નહીં, પણ જઠરાંત્રિય માર્ગ દ્વારા પણ વિસર્જન થાય છે, અને ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં, આ માર્ગ મુખ્ય છે. ટેટ્રાસાયક્લાઇનની તુલનામાં ડોક્સીસાયક્લાઇન 2-3 ગણી લાંબી હાફ-લાઇફ ધરાવે છે. હેમોડાયલિસિસ સાથે, ટેટ્રાસાયક્લાઇન ધીમે ધીમે દૂર કરવામાં આવે છે, અને ડોક્સીસાયક્લાઇન બિલકુલ દૂર કરવામાં આવતી નથી.

સંકેતો:

1. ક્લેમીડીયલ ચેપ (સિટાકોસીસ, ટ્રેકોમા, મૂત્રમાર્ગ, પ્રોસ્ટેટીટીસ, સર્વાઇસીટીસ).

2. માયકોપ્લાઝ્મા ચેપ.

3. બોરેલિઓસિસ (લાઈમ રોગ, રિલેપ્સિંગ તાવ).

4. રિકેટ્સિયોસિસ (ક્યૂ ફીવર, રોકી માઉન્ટેન સ્પોટેડ ફીવર, ટાઇફસ).

5. બેક્ટેરિયલ ઝૂનોસિસ: બ્રુસેલોસિસ, લેપ્ટોસ્પાયરોસિસ, એન્થ્રેક્સ, પ્લેગ, તુલારેમિયા (છેલ્લા બે કિસ્સાઓમાં - સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અથવા જેન્ટામિસિન સાથે સંયોજનમાં).

6. એનડીપીના ચેપ: ક્રોનિક બ્રોન્કાઇટિસની તીવ્રતા, સમુદાય દ્વારા હસ્તગત ન્યુમોનિયા.

7. આંતરડાના ચેપ: કોલેરા, યર્સિનોસિસ.

8. સ્ત્રીરોગવિજ્ઞાન ચેપ: એડનેક્સાઇટિસ, સાલ્પિંગો-ઓફોરાઇટિસ (ગંભીર કિસ્સાઓમાં, β-લેક્ટેમ્સ, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ, મેટ્રોનીડાઝોલ સાથે સંયોજનમાં).

9. ખીલ.

10. રોઝેસીઆ.

11. પ્રાણીના કરડવા પછી ઘામાં ચેપ.

12. STIs: સિફિલિસ (પેનિસિલિનથી એલર્જી), ઇન્ગ્યુનલ ગ્રાન્યુલોમા, વેનેરીયલ લિમ્ફોગ્રાન્યુલોમા.

13. આંખના ચેપ.

14. એક્ટિનોમીકોસિસ.

15. બેસિલરી એન્જીયોમેટોસિસ.

16. નાબૂદી એચ. પાયલોરીગેસ્ટ્રિક અલ્સર સાથે અને ડ્યુઓડેનમ(એન્ટિસેક્રેટરી દવાઓ, બિસ્મથ સબસિટ્રેટ અને અન્ય એએમપી સાથે સંયોજનમાં ટેટ્રાસાયક્લાઇન).

17. ઉષ્ણકટિબંધીય મેલેરિયાનું નિવારણ.

વિરોધાભાસ:

8 વર્ષ સુધીની ઉંમર.

ગર્ભાવસ્થા.

સ્તનપાન.

ગંભીર યકૃત રોગ.

રેનલ નિષ્ફળતા (ટેટ્રાસાયક્લાઇન).

8. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ જૂથ

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એ એન્ટિબાયોટિક્સના પ્રારંભિક વર્ગોમાંનું એક છે. પ્રથમ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, 1944 માં મેળવવામાં આવ્યું હતું. હાલમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ત્રણ પેઢીઓ છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું મુખ્ય ક્લિનિકલ મહત્વ એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ પેથોજેન્સ, તેમજ ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ દ્વારા થતા નોસોકોમિયલ ચેપની સારવારમાં છે. ક્ષય રોગની સારવારમાં સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને કેનામાસીનનો ઉપયોગ થાય છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સમાં સૌથી વધુ ઝેરી તરીકે નિયોમિસિનનો ઉપયોગ ફક્ત મૌખિક અને સ્થાનિક રીતે થાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ સંભવિત નેફ્રોટોક્સિસિટી, ઓટોટોક્સિસિટી ધરાવે છે અને ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધીનું કારણ બની શકે છે. જો કે, જોખમના પરિબળોને ધ્યાનમાં લેતા, સમગ્ર દૈનિક માત્રાનો એક જ વહીવટ, ઉપચારના ટૂંકા અભ્યાસક્રમો અને TDM HP ના અભિવ્યક્તિની ડિગ્રી ઘટાડી શકે છે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સમાં બેક્ટેરિયાનાશક અસર હોય છે, જે રિબોઝોમ્સ દ્વારા ક્ષતિગ્રસ્ત પ્રોટીન સંશ્લેષણ સાથે સંકળાયેલ છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિની ડિગ્રી લોહીના સીરમમાં તેમની મહત્તમ (શિખર) સાંદ્રતા પર આધારિત છે. જ્યારે પેનિસિલિન અથવા સેફાલોસ્પોરિન સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે કેટલાક ગ્રામ-નેગેટિવ અને ગ્રામ-પોઝિટિવ એરોબિક સુક્ષ્મસજીવો સામે સિનર્જિઝમ જોવા મળે છે.

પ્રવૃત્તિ સ્પેક્ટ્રમ. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ II અને III પેઢી પરિવારના ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે ડોઝ-આધારિત જીવાણુનાશક પ્રવૃત્તિ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. એન્ટરબેક્ટેરિયાસી (E.coli, Proteus spp., ક્લેબસિએલા spp., એન્ટોરોબેક્ટર spp., સેરાટિયાએસપીપી વગેરે), તેમજ બિન-આથો ન આપતા ગ્રામ-નેગેટિવ સળિયા ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). એમીનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સ્ટેફાયલોકોસી સામે સક્રિય છે, એમઆરએસએ સિવાય. સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને કેનામાસીન કાર્ય કરે છે M. ટ્યુબરક્યુલોસિસ, જ્યારે એમિકાસીન સામે વધુ સક્રિય છે M.aviumઅને અન્ય એટીપિકલ માયકોબેક્ટેરિયા. સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને જેન્ટામાસીન એન્ટરકોસી પર કાર્ય કરે છે. સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન પ્લેગ, તુલેરેમિયા, બ્રુસેલોસિસના પેથોજેન્સ સામે સક્રિય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સામે નિષ્ક્રિય છે S. ન્યુમોનિયા, એસ. માલ્ટોફિલિયા, B.cepacia, એનારોબ્સ ( બેક્ટેરોઇડ્સ spp., ક્લોસ્ટ્રિડિયમએસપીપી અને વગેરે). વધુમાં, પ્રતિકાર S. ન્યુમોનિયા, એસ. માલ્ટોફિલિયાઅને B.cepaciaઆ સુક્ષ્મસજીવોની ઓળખ માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ કરી શકાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ હોવા છતાં માં વિટ્રોહિમોફિલસ, શિગેલા, સૅલ્મોનેલા, લિજીયોનેલા સામે સક્રિય, આ પેથોજેન્સ દ્વારા થતા ચેપની સારવારમાં ક્લિનિકલ અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ વ્યવહારીક રીતે શોષાતા નથી, તેથી તેનો ઉપયોગ પેરેંટલ રીતે થાય છે (નિયોમાસીન સિવાય). i/m વહીવટ પછી, તેઓ ઝડપથી અને સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે. ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝનના અંત પછી 30 મિનિટ અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન પછી 0.5-1.5 કલાક પછી ટોચની સાંદ્રતા વિકસે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ટોચની સાંદ્રતા વિવિધ દર્દીઓમાં અલગ અલગ હોય છે, કારણ કે તે વિતરણની માત્રા પર આધારિત છે. વિતરણનું પ્રમાણ, બદલામાં, શરીરના વજન, પ્રવાહી અને ચરબીયુક્ત પેશીઓનું પ્રમાણ અને દર્દીની સ્થિતિ પર આધાર રાખે છે. ઉદાહરણ તરીકે, વ્યાપક બર્ન, જલોદર ધરાવતા દર્દીઓમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના વિતરણની માત્રામાં વધારો થાય છે. તેનાથી વિપરીત, ડિહાઇડ્રેશન અથવા સ્નાયુબદ્ધ ડિસ્ટ્રોફી સાથે, તે ઘટે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ બાહ્યકોષીય પ્રવાહીમાં વિતરિત કરવામાં આવે છે, જેમાં સીરમ, ફોલ્લા એક્ઝ્યુડેટ્સ, એસાયટિક, પેરીકાર્ડિયલ, પ્લ્યુરલ, સિનોવિયલ, લસિકા અને પેરીટોનિયલ પ્રવાહીનો સમાવેશ થાય છે. સારા રક્ત પુરવઠાવાળા અંગોમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવવા માટે સક્ષમ: યકૃત, ફેફસાં, કિડની (જ્યાં તેઓ કોર્ટિકલ પદાર્થમાં એકઠા થાય છે). સ્પુટમ, શ્વાસનળીના સ્ત્રાવ, પિત્ત, સ્તન દૂધમાં ઓછી સાંદ્રતા જોવા મળે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ BBBમાંથી સારી રીતે પસાર થતા નથી. મેનિન્જીસની બળતરા સાથે, અભેદ્યતા સહેજ વધે છે. નવજાત શિશુમાં, પુખ્ત વયના લોકો કરતાં CSF માં ઉચ્ચ સાંદ્રતા પ્રાપ્ત થાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ ચયાપચય પામતા નથી, તેઓ યથાવત સ્વરૂપમાં ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા દ્વારા કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે, પેશાબમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવે છે. ઉત્સર્જનનો દર દર્દીની ઉંમર, રેનલ ફંક્શન અને કોમોર્બિડિટી પર આધાર રાખે છે. તાવવાળા દર્દીઓમાં, તે વધી શકે છે, કિડનીના કાર્યમાં ઘટાડો સાથે, તે નોંધપાત્ર રીતે ધીમો પડી જાય છે. વૃદ્ધોમાં, ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયામાં ઘટાડો થવાના પરિણામે, ઉત્સર્જન પણ ધીમું થઈ શકે છે. સામાન્ય રેનલ ફંક્શનવાળા પુખ્ત વયના તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું અર્ધ જીવન 2-4 કલાક છે, નવજાત શિશુમાં - 5-8 કલાક, બાળકોમાં - 2.5-4 કલાક. રેનલ નિષ્ફળતામાં, અર્ધ જીવન 70 કલાક અથવા વધુ સુધી વધી શકે છે. .

સંકેતો:

1. પ્રયોગમૂલક ઉપચાર(મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં શંકાસ્પદ પેથોજેન્સના આધારે β-lactams, glycopeptides અથવા એન્ટિ-એનારોબિક દવાઓ સાથે સંયોજનમાં સૂચવવામાં આવે છે):

અજાણ્યા ઇટીઓલોજીના સેપ્સિસ.

ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ.

પોસ્ટ-ટ્રોમેટિક અને પોસ્ટઓપરેટિવ મેનિન્જાઇટિસ.

ન્યુટ્રોપેનિક દર્દીઓમાં તાવ.

નોસોકોમિયલ ન્યુમોનિયા (વેન્ટિલેશન સહિત).

પાયલોનેફ્રીટીસ.

આંતર-પેટમાં ચેપ.

પેલ્વિક અંગોના ચેપ.

ડાયાબિટીક પગ.

પોસ્ટઓપરેટિવ અથવા પોસ્ટ-ટ્રોમેટિક ઑસ્ટિઓમેલિટિસ.

સેપ્ટિક સંધિવા.

સ્થાનિક ઉપચાર:

આંખના ચેપ - બેક્ટેરિયલ નેત્રસ્તર દાહ અને કેરાટાઇટિસ.

2. વિશિષ્ટ ઉપચાર:

પ્લેગ (સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન).

તુલારેમિયા (સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, જેન્ટામિસિન).

બ્રુસેલોસિસ (સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન).

ટ્યુબરક્યુલોસિસ (સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, કેનામાસીન).

એન્ટિબાયોટિક પ્રોફીલેક્સિસ:

વૈકલ્પિક કોલોન સર્જરી પહેલાં આંતરડાના વિશુદ્ધીકરણ (એરિથ્રોમાસીન સાથેના સંયોજનમાં નિયોમિસિન અથવા કેનામિસિન).

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ આઉટપેશન્ટ અને ઇનપેશન્ટ સેટિંગ બંનેમાં સમુદાય-હસ્તગત ન્યુમોનિયાની સારવાર માટે થવો જોઈએ નહીં. આ મુખ્ય પેથોજેન - ન્યુમોકોકસ સામે એન્ટિબાયોટિક્સના આ જૂથની પ્રવૃત્તિના અભાવને કારણે છે. નોસોકોમિયલ ન્યુમોનિયાની સારવારમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પેરેંટેરલી સૂચવવામાં આવે છે. અણધારી ફાર્માકોકીનેટિક્સને લીધે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના એન્ડોટ્રેકિયલ વહીવટ, ક્લિનિકલ અસરકારકતામાં વધારો તરફ દોરી જતું નથી.

શિગેલોસિસ અને સૅલ્મોનેલોસિસ (બંને મૌખિક રીતે અને પેરેન્ટેરલી) ની સારવાર માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સૂચવવાનું ભૂલભરેલું છે, કારણ કે તે આંતરકોષીય રીતે સ્થાનિક પેથોજેન્સ સામે તબીબી રીતે બિનઅસરકારક છે.

પેથોજેન અન્ય ઓછી ઝેરી એન્ટિબાયોટિક્સ સામે પ્રતિરોધક ન હોય ત્યાં સુધી પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપની જટિલ સારવાર માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ નહીં.

સુક્ષ્મસજીવોમાં પ્રતિકારની ઝડપી રચનાને કારણે ત્વચાના ચેપની સારવારમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો સ્થાનિક રીતે ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં.

ફ્લો ડ્રેનેજ અને પેટની સિંચાઈ માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ તેમની ગંભીર ઝેરીતાને કારણે ટાળવો જોઈએ.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ માટે ડોઝિંગ નિયમો. પુખ્ત દર્દીઓમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સૂચવવા માટે બે પદ્ધતિઓ છે: પરંપરાગતજ્યારે તેઓ દિવસમાં 2-3 વખત સંચાલિત થાય છે (ઉદાહરણ તરીકે, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, કેનામાસીન અને એમિકાસીન - 2 વખત; જેન્ટામાસીન, ટોબ્રામાસીન અને નેટીલમિસિન - 2-3 વખત), અને સમગ્ર દૈનિક માત્રાનો એક જ વહીવટ.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડની સંપૂર્ણ દૈનિક માત્રાનો એક જ વહીવટ તમને આ જૂથની દવાઓ સાથે ઉપચારને શ્રેષ્ઠ બનાવવાની મંજૂરી આપે છે. અસંખ્ય ક્લિનિકલ ટ્રાયલોએ દર્શાવ્યું છે કે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ વહીવટની એક પદ્ધતિ સાથેની સારવારની અસરકારકતા પરંપરાગત દવાઓની જેમ જ છે, અને નેફ્રોટોક્સિસિટી ઓછી ઉચ્ચારણ છે. વધુમાં, દૈનિક માત્રાના એક જ વહીવટ સાથે, આર્થિક ખર્ચમાં ઘટાડો થાય છે. જો કે, ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસની સારવારમાં આ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ પદ્ધતિનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ડોઝની પસંદગી દર્દીના શરીરનું વજન, ચેપનું સ્થાન અને તીવ્રતા અને રેનલ ફંક્શન જેવા પરિબળો દ્વારા પ્રભાવિત થાય છે.

પેરેંટરલ એડમિનિસ્ટ્રેશન માટે, તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ડોઝની ગણતરી શરીરના વજનના કિલોગ્રામ દીઠ થવી જોઈએ. એડિપોઝ પેશીઓમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ નબળી રીતે વિતરિત થાય છે તે ધ્યાનમાં લેતા, શરીરના વજનના આદર્શથી 25% કરતા વધુના દર્દીઓમાં, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ હાથ ધરવા જોઈએ. તે જ સમયે, શરીરના વાસ્તવિક વજન પર ગણતરી કરવામાં આવે છે દૈનિક માત્રાપ્રાયોગિક ધોરણે 25% ઘટાડવો જોઈએ. તે જ સમયે, કુપોષિત દર્દીઓમાં, ડોઝ 25% વધે છે.

મેનિન્જાઇટિસ, સેપ્સિસ, ન્યુમોનિયા અને અન્ય ગંભીર ચેપ સાથે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની મહત્તમ માત્રા સૂચવવામાં આવે છે, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ સાથે - ન્યૂનતમ અથવા સરેરાશ. મહત્તમ ડોઝવૃદ્ધોને ન આપવી જોઈએ.

રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની માત્રા ઘટાડવી આવશ્યક છે. આ કાં તો એક માત્રા ઘટાડીને અથવા ઇન્જેક્શન વચ્ચેના અંતરાલોને વધારીને પ્રાપ્ત થાય છે.

રોગનિવારક દવા મોનીટરીંગ.એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું ફાર્માકોકેનેટિક્સ અસ્થિર હોવાથી અને મહત્તમ હાંસલ કરવા માટે સંખ્યાબંધ કારણો પર આધાર રાખે છે. ક્લિનિકલ અસર NR થવાના જોખમમાં એક સાથે ઘટાડા સાથે, TDM કરવામાં આવે છે. તે જ સમયે, લોહીના સીરમમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ટોચ અને અવશેષ સાંદ્રતા નક્કી કરવામાં આવે છે. પીક સાંદ્રતા (ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન પછી 60 મિનિટ અથવા નસમાં વહીવટની સમાપ્તિ પછી 15-30 મિનિટ), જેના પર ઉપચારની અસરકારકતા આધાર રાખે છે, સામાન્ય ડોઝની પદ્ધતિમાં જેન્ટામાસીન, ટોબ્રામાસીન અને નેટીલમિસિન માટે ઓછામાં ઓછી 6-10 એમસીજી / મિલી હોવી જોઈએ. , કાનામાસીન અને એમિકાસીન માટે - ઓછામાં ઓછા 20-30 એમસીજી / મિલી. અવશેષ સાંદ્રતા (આગામી વહીવટ પહેલાં), જે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના સંચયની ડિગ્રી સૂચવે છે અને ઉપચારની સલામતી પર દેખરેખ રાખવાની મંજૂરી આપે છે, જેન્ટામિસિન, ટોબ્રામાસીન અને નેટીલમિસિન માટે 2 μg/ml કરતાં ઓછી હોવી જોઈએ, કેનામિસિન અને એમિકાસિન માટે - 10 μg / કરતાં ઓછી. મિલી TDM ખાસ કરીને ગંભીર ચેપ ધરાવતા દર્દીઓમાં અને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ઝેરી અસરો માટે અન્ય જોખમી પરિબળોની હાજરીમાં જરૂરી છે. એક જ ઈન્જેક્શનના રૂપમાં દૈનિક માત્રા સૂચવતી વખતે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની અવશેષ સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે નિયંત્રિત થાય છે.

બિનસલાહભર્યું: એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ માટે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ.

9. લેવોમીસેટીન્સ

Levomycetinums ક્રિયાની વિશાળ શ્રેણી સાથે એન્ટિબાયોટિક્સ છે. લેવોમીસેટિન્સના જૂથમાં લેવોમીસેટિન અને સિન્થોમિસિનનો સમાવેશ થાય છે. સૌપ્રથમ કુદરતી એન્ટિબાયોટિક, લેવોમીસેટિન, 1947માં સ્ટ્રેપ્ટોમીસીસ વેનેઝુઆલા નામની ફૂગની સંસ્કૃતિમાંથી મેળવવામાં આવ્યું હતું અને 1949માં રાસાયણિક માળખું સ્થાપિત થયું હતું. યુએસએસઆરમાં, આ એન્ટિબાયોટિકને "લેવોમીસેટિન" કહેવામાં આવતું હતું કારણ કે તે ડાબા હાથનું આઇસોમર છે. ડેક્સટ્રોરોટેટરી આઇસોમર બેક્ટેરિયા સામે અસરકારક નથી. આ જૂથની એન્ટિબાયોટિક, 1950 માં કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવી હતી, તેને "સિન્થોમિસિન" નામ આપવામાં આવ્યું હતું. સિન્થોમિસિનની રચનામાં ડાબા હાથના અને જમણા હાથના આઇસોમર્સનું મિશ્રણ શામેલ છે, તેથી જ સિન્થોમિસિનની અસર ક્લોરામ્ફેનિકોલની તુલનામાં 2 ગણી નબળી છે. સિન્થોમિસિનનો ઉપયોગ ફક્ત બાહ્ય રીતે થાય છે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ. Levomycetins બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક ક્રિયા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, અને ખાસ કરીને તેઓ પ્રોટીન સંશ્લેષણમાં વિક્ષેપ પાડે છે, રાઈબોઝોમ પર નિશ્ચિત છે, જે માઇક્રોબાયલ કોશિકાઓના પ્રજનન કાર્યને અવરોધે છે. અસ્થિ મજ્જામાં સમાન ગુણધર્મ એરિથ્રોસાઇટ્સ અને લ્યુકોસાઇટ્સ (એનિમિયા અને લ્યુકોપેનિયા તરફ દોરી શકે છે), તેમજ હિમેટોપોઇઝિસના જુલમને અટકાવે છે. આઇસોમર્સમાં સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર વિપરીત અસર કરવાની ક્ષમતા હોય છે: લેવોરોટેટરી આઇસોમર સેન્ટ્રલને ડિપ્રેસ કરે છે. નર્વસ સિસ્ટમ, અને dextrorotatory - સાધારણ તેણીને ઉત્તેજિત કરે છે.

પ્રવૃત્તિ વર્તુળ. એન્ટિબાયોટિક્સ-લેવોમીસેટીન્સઘણા ગ્રામ-નેગેટિવ અને ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા સામે સક્રિય છે; વાયરસ: ક્લેમીડિયા સિટાસી, ક્લેમીડિયા ટ્રેકોમેટિસ; Spirochaetales, Rickettsiae; બેક્ટેરિયાના તાણ કે જે પેનિસિલિન, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, સલ્ફોનામાઇડ્સની ક્રિયા માટે યોગ્ય નથી. તેઓ એસિડ-પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયા (ક્ષય રોગના પેથોજેન્સ, કેટલાક સેપ્રોફાઇટ્સ, રક્તપિત્ત), પ્રોટોઝોઆ, ક્લોસ્ટ્રિડિયમ, સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા પર થોડી અસર કરે છે. વિકાસ દવા પ્રતિકારઆ જૂથની એન્ટિબાયોટિક્સ પ્રમાણમાં ધીમેથી પસાર થાય છે. Levomycetins અન્ય કીમોથેરાપ્યુટિક દવાઓ માટે ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સ પેદા કરવામાં સક્ષમ નથી.

પીરેન્ડરીંગ. Levomycetins નો ઉપયોગ ટ્રેકોમા, ગોનોરિયા, વિવિધ પ્રકારનુંન્યુમોનિયા, મેનિન્જાઇટિસ, કાળી ઉધરસ, રિકેટ્સિયોસિસ, ક્લેમીડિયા, તુલેરેમિયા, બ્રુસેલોસિસ, સૅલ્મોનેલોસિસ, મરડો, પેરાટાઇફોઇડ, ટાઇફોઇડ તાવ, વગેરે.

10. ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સનું જૂથ

ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ કુદરતી એન્ટિબાયોટિક્સ છે વેનકોમીસીનઅને teicoplanin. 1958 થી ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં વેનકોમિસિનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ટેઇકોપ્લાનિન - 80 ના દાયકાના મધ્યભાગથી. તાજેતરમાં, આવર્તનમાં વધારો થવાને કારણે ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સમાં રસ વધ્યો છે નોસોકોમિયલ ચેપગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયાના કારણે. હાલમાં, ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ એ ચેપના કારણે પસંદગીની દવાઓ છે MRSA, MRSE, તેમજ એન્ટોરોકોસી માટે પ્રતિરોધક એમ્પીસિલિનઅને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ.

ક્રિયાની પદ્ધતિ. ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ બેક્ટેરિયલ સેલ દિવાલના સંશ્લેષણમાં વિક્ષેપ પાડે છે. તેમની પાસે બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે, જો કે, એન્ટરકોકી સામે, કેટલાક સ્ટ્રેપ્ટોકોકી અને કેએનએસબેક્ટેરિઓસ્ટેટિક રીતે કાર્ય કરો.

પ્રવૃત્તિ સ્પેક્ટ્રમ. ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ ગ્રામ-પોઝિટિવ એરોબિક અને એનારોબિક સુક્ષ્મસજીવો સામે સક્રિય છે: સ્ટેફાયલોકોસી (સહિત MRSA, MRSE), સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ, ન્યુમોકોકસ (એઆરપી સહિત), એન્ટરકોકસ, પેપ્ટોસ્ટ્રેપ્ટોકોકસ, લિસ્ટેરીયા, કોરીનેબેક્ટેરિયમ, ક્લોસ્ટ્રિડિયમ (સહિત C. મુશ્કેલ). ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ માટે પ્રતિરોધક છે.

એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિના સ્પેક્ટ્રમ અનુસાર, વેનકોમિસિન અને ટેઇકોપ્લાનિન સમાન છે, પરંતુ કુદરતી પ્રવૃત્તિ અને હસ્તગત પ્રતિકારના સ્તરમાં કેટલાક તફાવતો છે. ટીકોપ્લાનિન ઇન વિટ્રોતરફ વધુ સક્રિય એસ. ઓરિયસ(સહિત MRSA), સ્ટ્રેપ્ટોકોકી (સહિત S. ન્યુમોનિયા) અને એન્ટરકોસી. વેનકોમિસિન માં વિટ્રોતરફ વધુ સક્રિય કેએનએસ.

તાજેતરના વર્ષોમાં, ઘણા દેશોએ ઓળખ કરી છે એસ. ઓરિયસવેનકોમિસિન અથવા વેનકોમિસિન અને ટેઇકોપ્લાનિન પ્રત્યે ઓછી સંવેદનશીલતા સાથે.

Enterococci વધુ ઝડપથી વેનકોમિસિન સામે પ્રતિકાર વિકસાવવાનું વલણ ધરાવે છે: યુએસમાં વર્તમાન ICU પ્રતિકાર દરો છે. ઇ.ફેસિયમવેનકોમિસિન લગભગ 10% કે તેથી વધુ છે. જો કે, તે તબીબી રીતે મહત્વપૂર્ણ છે કે કેટલાક VREટીકોપ્લાનિન પ્રત્યે સંવેદનશીલ રહે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ વ્યવહારીક રીતે શોષાતા નથી. જૈવઉપલબ્ધતા i/m વહીવટ સાથે teicoplanin લગભગ 90% છે.

ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સનું ચયાપચય થતું નથી, તે કિડની દ્વારા યથાવત વિસર્જન થાય છે, તેથી, રેનલ નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ જરૂરી છે. હેમોડાયલિસિસ દ્વારા દવાઓ દૂર કરવામાં આવતી નથી.

અડધી જીંદગીસામાન્ય કિડની ફંક્શન સાથે વેનકોમિસિન 6-8 કલાક છે, ટેઇકોપ્લાનિન - 40 કલાકથી 70 કલાક સુધી. ટેઇકોપ્લાનિનનું લાંબું અર્ધ જીવન તેને દિવસમાં એકવાર સૂચવવાનું શક્ય બનાવે છે.

સંકેતો:

1. કારણે ચેપ MRSA, MRSE.

2. β-lactams માટે એલર્જીના કિસ્સામાં સ્ટેફાયલોકૉકલ ચેપ.

3. ગંભીર ચેપ કારણે એન્ટરકોકસ spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસવાયરલેસન્ટ સ્ટ્રેપ્ટોકોકી અને એસ. બોવિસ, β-lactams માટે એલર્જી સાથે.

5. ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસને કારણે E.faecalis(સાથે સંયોજનમાં જેન્ટામિસિન).

6. મેનિન્જાઇટિસને કારણે S. ન્યુમોનિયા, પ્રતિરોધક પેનિસિલિન.

શંકાસ્પદ સ્ટેફાયલોકોકલ ઈટીઓલોજી સાથે જીવલેણ ચેપની પ્રાયોગિક સારવાર:

ટ્રિકસ્પિડ વાલ્વ અથવા પ્રોસ્થેટિક વાલ્વની ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ (સાથે સંયોજનમાં જેન્ટામિસિન);

સમાન દસ્તાવેજો

    ચક્રીય પોલિપેપ્ટાઇડ્સના જૂથમાંથી એન્ટિબાયોટિક્સ. પેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, મેક્રોલાઈડ્સ, ટેટ્રાસાયક્લાઈન્સ, એમિનોગ્લાયકોસાઈડ્સ અને પોલીમીક્સિન્સના જૂથની તૈયારીઓ. એન્ટિબાયોટિક્સના સંયુક્ત ઉપયોગના સિદ્ધાંતો, તેમની સારવારથી ઊભી થતી ગૂંચવણો.

    અમૂર્ત, 04/08/2012 ઉમેર્યું

    પેનિસિલિનની શોધનો ઇતિહાસ. એન્ટિબાયોટિકનું વર્ગીકરણ, તેમના ફાર્માકોલોજીકલ, કીમોથેરાપ્યુટિક ગુણધર્મો. એન્ટિબાયોટિક્સ મેળવવા માટેની તકનીકી પ્રક્રિયા. એન્ટિબાયોટિક્સ માટે બેક્ટેરિયલ પ્રતિકાર. ક્લોરામ્ફેનિકોલ, મેક્રોલાઇડ્સ, ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ.

    અમૂર્ત, 04/24/2013 ઉમેર્યું

    કોષની દિવાલ પર ક્રિયાની પદ્ધતિ અનુસાર એન્ટિબાયોટિકનું વર્ગીકરણ. સાયટોપ્લાઝમિક પટલના કાર્યોના અવરોધકોનો અભ્યાસ. ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સના એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમની વિચારણા. વિશ્વમાં હાલમાં સુક્ષ્મસજીવોના પ્રતિકારના વિકાસમાં વલણો.

    અમૂર્ત, 02/08/2012 ઉમેર્યું

    એન્ટિબાયોટિક્સની શોધનો ઇતિહાસ. એન્ટિબાયોટિક્સની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ. એન્ટિબાયોટિક્સની પસંદગીયુક્ત ક્રિયા. એન્ટિબાયોટિક પ્રતિકાર. એન્ટિબાયોટિક્સના મુખ્ય જૂથો આજે જાણીતા છે. એન્ટિબાયોટિક્સની મુખ્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ.

    અહેવાલ, ઉમેરાયેલ 03.11.2009

    હેઠળ દવાઓનો અભ્યાસ સામાન્ય નામ"એન્ટીબાયોટીક્સ". એન્ટિબેક્ટેરિયલ કીમોથેરાપ્યુટિક એજન્ટો. એન્ટિબાયોટિક્સની શોધનો ઇતિહાસ, તેમની ક્રિયાની પદ્ધતિ અને વર્ગીકરણ. એન્ટિબાયોટિક્સના ઉપયોગની સુવિધાઓ અને તેની આડઅસરો.

    ટર્મ પેપર, 10/16/2014 ઉમેર્યું

    તર્કસંગત એન્ટિબાયોટિક ઉપચારના સિદ્ધાંતો. એન્ટિબાયોટિક્સના જૂથો: પેનિસિલિન, ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ, સેફાલોસ્પોરીન્સ, મેક્રોલાઇડ્સ અને ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ. અર્ધકૃત્રિમ પેનિસિલિનની પરોક્ષ ક્રિયા. સેફાલોસ્પોરીનની ક્રિયાના એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમ, મુખ્ય ગૂંચવણો.

    પ્રસ્તુતિ, 03/29/2015 ઉમેર્યું

    સારવાર અને નિવારણ માટે એન્ટિબેક્ટેરિયલ એજન્ટોના ઉપયોગની સુવિધાઓ ચેપી રોગોબેક્ટેરિયાના કારણે. એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિના સ્પેક્ટ્રમ અનુસાર એન્ટિબાયોટિકનું વર્ગીકરણ. એન્ટિબાયોટિકના ઉપયોગની પ્રતિકૂળ અસરોનું વર્ણન.

    પ્રસ્તુતિ, 02/24/2013 ઉમેર્યું

    એન્ટિબાયોટિક અગ્રણીઓ. પ્રકૃતિમાં એન્ટિબાયોટિકનું વિતરણ. કુદરતી માઇક્રોબાયોસેનોસિસમાં એન્ટિબાયોટિક્સની ભૂમિકા. બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક એન્ટિબાયોટિક્સની ક્રિયા. એન્ટિબાયોટિક્સ માટે બેક્ટેરિયલ પ્રતિકાર. એન્ટિબાયોટિક્સના ભૌતિક ગુણધર્મો, તેમનું વર્ગીકરણ.

    પ્રસ્તુતિ, 03/18/2012 ઉમેર્યું

    જૈવિક ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ અનુસાર એન્ટિબાયોટિકનું વર્ગીકરણ. બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સના ગુણધર્મો. એચઆઇવી ચેપમાં બેક્ટેરિયલ ગૂંચવણો, તેમની સારવાર. ઉચ્ચ એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ અને ક્રિયાના વિશાળ સ્પેક્ટ્રમ સાથે કુદરતી સંયોજનો.

    અમૂર્ત, 01/20/2010 ઉમેર્યું

    જૈવિક મૂળના રાસાયણિક સંયોજનો કે જે એન્ટિબાયોસિસના સિદ્ધાંત અનુસાર ખૂબ ઓછી સાંદ્રતામાં સુક્ષ્મસજીવો પર નુકસાનકારક અથવા વિનાશક અસર કરે છે. એન્ટિબાયોટિક્સના સ્ત્રોતો અને તેમની ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયાની દિશા.

(મેરોનેમ), ડોરીપેનેમ (ડોરીપ્રેક્સ), એર્ટાપેનેમ (ઈનવાન્ઝ).

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ

II પેઢી - gentamicin, tobramycin, netilmicin.

ક્વિનોલોન્સ/ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ:

I જનરેશન - નોન-ફ્લોરિનેટેડ ક્વિનોલોન્સ (નાલિડિક્સિક એસિડ, ઓક્સોલિનિક એસિડ, પાઇપમિડિક એસિડ)

II પેઢી - ગ્રામ-નેગેટિવ fluoroquinolones (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin,).

III પેઢી - શ્વસન ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ (, સ્પાર્ફ્લોક્સાસીન).

IV પેઢી - શ્વસન એન્ટિએરોબિક ફ્લુરોક્વિનોલોન્સ (મોક્સિફ્લોક્સાસીન, જેમીફ્લોક્સાસીન).

રાસાયણિક બંધારણ દ્વારા મેક્રોલાઇડ્સનું વિતરણ

એન્ટિબાયોટિક ઉપચારના લક્ષ્યો- રોગનિવારક અસરકારકતા; રોગાણુઓના પ્રતિકારનું નિવારણ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ(સુક્ષ્મજીવોના પ્રતિરોધક જાતોની પસંદગીની મર્યાદા).

એન્ટિબાયોટિક સૂચવતા પહેલા, નમૂના (સ્મીયર, ગુપ્ત, વગેરે) લેવા અને તેને બેક્ટેરિયોલોજિકલ પરીક્ષા માટે મોકલવા જરૂરી છે. સામગ્રીની બેક્ટેરિયોલોજિકલ પરીક્ષાના પરિણામો અને એન્ટિબાયોટિક્સ પ્રત્યે અલગ પેથોજેનની સંવેદનશીલતાના મૂલ્યાંકનને ધ્યાનમાં લેતા, લક્ષિત એન્ટિબાયોટિક ઉપચાર.

પ્રયોગમૂલક એન્ટિબાયોટિક પ્રિસ્ક્રિપ્શનકથિત માઇક્રોફ્લોરા અનુસાર હાથ ધરવા જરૂરી છે, કારણ કે ડૉક્ટર બેક્ટેરિયોલોજીકલ અભ્યાસના પરિણામો 4-5 દિવસ કરતાં પહેલાં પ્રાપ્ત કરશે નહીં. એન્ટિબેક્ટેરિયલ દવા પસંદ કરતી વખતે, પેશીઓમાં સુક્ષ્મસજીવોના ઉષ્ણકટિબંધને ધ્યાનમાં લેવામાં આવે છે. દાખ્લા તરીકે, erysipelasમોટેભાગે સ્ટ્રેપ્ટોકોસી દ્વારા થાય છે; નરમ પેશીઓ, પ્યુર્યુલન્ટ મેસ્ટાઇટિસ, - સ્ટેફાયલોકોસી; ન્યુમોનિયા - ન્યુમોકોસી, માયકોપ્લાઝમા; - એસ્ચેરીચીયા કોલી.

કથિત પેથોજેનના મુદ્દાને ઉકેલ્યા પછી, ડૉક્ટર એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવા પસંદ કરે છે જેમાં સુક્ષ્મસજીવોની સંવેદનશીલતા હોવી આવશ્યક છે. હાલમાં, ક્રિયાના સાંકડા સ્પેક્ટ્રમ સાથે દવાઓને પ્રાધાન્ય આપવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, જે માઇક્રોફ્લોરા પ્રતિકારની રચનાને મર્યાદિત કરવાની મંજૂરી આપે છે.

  1. અર્ધ-કૃત્રિમ સાંકડી-સ્પેક્ટ્રમ પેનિસિલિન (એન્ટિસ્ટાફાયલોકોકલ, પેનિસિલનેઝ-સ્થિર): પ્રવૃત્તિનું સ્પેક્ટ્રમ કુદરતી પેનિસિલિન જેવું જ છે, પરંતુ દવા પેનિસિલનેઝ માટે પ્રતિરોધક છે અને સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરિયસ (PRSA) ના પેનિસિલિન-પ્રતિરોધક તાણ સામે સક્રિય છે. તે મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકોસી (MRSA) ને અસર કરતું નથી.

III. બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ અર્ધ-કૃત્રિમ પેનિસિલિન (એમિનોપેનિસિલિન): અને, કુદરતી અને એન્ટિસ્ટાફાયલોકોકલ પેનિસિલિનથી વિપરીત, કેટલાક એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ એન્ટરબેક્ટેરિયા (ઇ. કોલી, સાલ્મોનેલા, શિગેલા) અને હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા () પર કાર્ય કરે છે. હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી સામે સક્રિય.

જો કે, સ્ટેફાયલોકોસીના તાણ જે બીટા-લેક્ટેમેસીસ ઉત્પન્ન કરે છે તે એમિનોપેનિસિલિન પ્રત્યે સંવેદનશીલ નથી, તેથી નવી પેઢી ઉભી થઈ છે. પેનિસિલિન એન્ટિબાયોટિક્સબીટા-લેક્ટેમેઝ અવરોધકો (ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ, સલ્બેક્ટમ, ટેઝોબેક્ટમ) સાથે સંયુક્ત.

  1. અવરોધક-સંરક્ષિત પેનિસિલિન: એમોક્સિસિલિન/ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ એમોક્સિસિલિન પ્રત્યે સંવેદનશીલ તમામ સૂક્ષ્મજીવો પર કાર્ય કરે છે. દવામાં ઉચ્ચ એન્ટિસ્ટાફાયલોકોકલ પ્રવૃત્તિ છે (સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરિયસના પેનિસિલિન-પ્રતિરોધક તાણ સહિત), તે ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે સક્રિય છે જે બીટા-લેક્ટેમેઝ ઉત્પન્ન કરે છે (ઉદાહરણ તરીકે, એસ્ચેરીચીયા કોલી, પ્રોટીસ).

એમ્પીસિલિન/સલ્બેક્ટમમાં એમોક્સિસિલિન/ક્લેવ્યુલેનિક એસિડ જેવું જ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમ છે.

સેફાલોસ્પોરિન્સની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિનું સ્પેક્ટ્રમ

I જનરેશન - ગ્રામ-પોઝિટિવ ફ્લોરા (સ્ટ્રેપ્ટોકોકી, સ્ટેફાયલોકોસી, પીઆરએસએ સહિત) માટે સક્રિય. એમઆરએસએ, તેમજ એન્ટરબેક્ટેરિયા અને એનારોબ્સના મોટાભાગના તાણ, દવાઓ માટે પ્રતિરોધક છે.

II પેઢી: ક્રિયાનો સ્પેક્ટ્રમ પ્રથમ પેઢીના સેફાલોસ્પોરિનની નજીક છે.

IV પેઢી - III પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સની તુલનામાં, તેઓ ગ્રામ-પોઝિટિવ કોકી સામે વધુ સક્રિય છે, એન્ટિપ્સ્યુડોમોનલ પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. સ્ટ્રેપ્ટોકોસી, સ્ટેફાયલોકોસી (એમઆરએસએ સિવાય), મેનિન્ગોકોસી, એચ. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા પર કાર્ય કરે છે. એન્ટરબેક્ટેરિયા (ઇ. કોલી, પ્રોટીયસ, ક્લેબસિએલા, સેરેશન્સ, વગેરે) દવા પ્રત્યે અત્યંત સંવેદનશીલ હોય છે.

કાર્બાપેનેમ્સની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિનું સ્પેક્ટ્રમ

અન્ય બીટા-લેક્ટેમ એન્ટિબાયોટિક્સની તુલનામાં, તેમની પાસે એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિનો વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ છે, જેમાં ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા (ઇ. કોલી, ક્લેબસિએલા, સેરેટિયા, એન્ટરબેક્ટર, સિટ્રોબેક્ટર, વગેરે) અને એનારોબ્સનો સમાવેશ થાય છે. દવાઓ સ્ટેફાયલોકોસી (એમઆરએસએ સિવાય), સ્ટ્રેપ્ટોકોસી, મોટાભાગના પેનિસિલિન-પ્રતિરોધક ન્યુમોકોસી, મેનિન્ગોકોસી, ગોનોકોસી પર કાર્ય કરે છે.

સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા સામેની પ્રવૃત્તિનો અભાવ એર્ટાપેનેમનું એક વિશિષ્ટ લક્ષણ છે.

ક્વિનોલોન્સ/ફ્લોરોક્વિનોલોન્સનું એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમ

I જનરેશન (ક્વિનોલોન્સ) મુખ્યત્વે Enterobacteriaceae પરિવારના ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા પર કાર્ય કરે છે.

બીજી પેઢીના ફ્લુરોક્વિનોલોન્સમાં ખૂબ વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ હોય છે, તેઓ સંખ્યાબંધ ગ્રામ-પોઝિટિવ એરોબિક બેક્ટેરિયા (સ્ટેફાયલોકોકસ એસપીપી., સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એસપીપી., વગેરે), મોટાભાગના ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા અને ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર પેથોજેન્સ (ક્લેમીડિયા એસપીપી., માયકોપ્લાઝ્મા એસપીપી., વગેરે) સામે સક્રિય હોય છે. ).

III અને IV પેઢીના ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ (શ્વસન) ન્યુમોકોસી અને સ્ટેફાયલોકોસી સામે અત્યંત સક્રિય છે, અને અંતઃકોશિક પેથોજેન્સ સામે II પેઢીની દવાઓ કરતાં પણ વધુ સક્રિય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિનું સ્પેક્ટ્રમ

II અને III પેઢીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એન્ટરોબેક્ટેરિયા પરિવારના ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., વગેરે) તેમજ બિન-આથો ન આપતા ગ્રામ સામે બેક્ટેરિયાનાશક પ્રવૃત્તિ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. -નકારાત્મક સળિયા (પી. એરુગિનોસા). સ્ટેફાયલોકોસી સામે સક્રિય, એમઆરએસએ સિવાય. અને એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસ પર કાર્ય કરો. ન્યુમોકોસી અને એનારોબ્સ સામે સક્રિય નથી (ક્લોસ્ટ્રિડિયમ એસપીપી., વગેરે).

મેક્રોલાઇડ્સની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિનું સ્પેક્ટ્રમ

- ફેફસાંમાં, શ્વાસનળીના સ્ત્રાવ (મેક્રોલાઇડ્સ, પેનિસિલિન, શ્વસન ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ, સેફાલોસ્પોરીન્સ);

- સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં (સેફાલોસ્પોરીન્સ III અને IV પેઢીઓ);

- ત્વચામાં, મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન (પેનિસિલિન, મેક્રોલાઇડ્સ, લિંકોસામાઇડ્સ), વગેરે.

એન્ટિબાયોટિક્સની ડોઝ રેજીમેન મોટે ભાગે તેમના નાબૂદીના દર પર આધાર રાખે છે, જેમાં હેપેટિક બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન અને રેનલ ઉત્સર્જનની પ્રક્રિયાઓનો સમાવેશ થાય છે. મેક્રોલાઇડ્સ યકૃત (વગેરે) માં રૂપાંતરિત થાય છે, જો કે, એન્ટિબાયોટિક ઉત્સર્જનનો મુખ્ય માર્ગ કિડની છે, જેના દ્વારા પેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ, કાર્બાપેનેમ્સ, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ વિસર્જન થાય છે.

મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતામાં, સીરમ ક્રિએટિનાઇનના મૂલ્યને ધ્યાનમાં લેતા, ઉપરોક્ત દવાઓની ડોઝિંગ પદ્ધતિમાં સુધારો જરૂરી છે. જો એન્ડોજેનસ ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 80 મિલી/મિનિટ (રેનલ નિષ્ફળતા સ્ટેજ I-II) કરતાં ઓછી હોય, તો નીચેના એન્ટિબાયોટિક્સની એક માત્રા અને/અથવા વહીવટની આવર્તન ઘટાડવી જરૂરી છે - એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ, 1લી પેઢીના સેફાલોસ્પોરીન્સ, ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ (ડોક્સીસાયક્લાઇન સિવાય) , ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ, કાર્બાપેનેમ્સ. જો એન્ડોજેનસ ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 30 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછું હોય (રેનલ નિષ્ફળતા III ડિગ્રી), એમિનોપેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, કાર્બાપેનેમ્સ જેવા એન્ટિબાયોટિક્સનો ઉપયોગ કરવાનો ભય છે.

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા (સીઆરએફ) ધરાવતા દર્દીઓમાં દવાઓ માટે વ્યક્તિગત ડોઝની પદ્ધતિ ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ (સીસી) ની ગણતરી કર્યા પછી હાથ ધરવામાં આવે છે. વિશેષ સૂત્રો વિકસાવવામાં આવ્યા છે, જે મુજબ, દર્દીના શરીરના વજન, ઉંમર અને જાતિને ધ્યાનમાં લેતા, પુખ્ત દર્દીઓમાં સીસીની ગણતરી કરવી શક્ય છે. કોકક્રોફ્ટ સૂત્ર સૌથી પ્રખ્યાત અને સામાન્ય રીતે ઓળખાય છે:

પુરુષો માટે

સ્ત્રીઓ માટેસૂચકને વધુમાં 0.85 વડે ગુણાકાર કરવામાં આવે છે

ઉપરોક્ત સૂત્રો સામાન્ય અથવા ઓછા શરીરના વજનવાળા દર્દીઓને લાગુ પડે છે. મેદસ્વી દર્દીઓમાં, સીસીની ગણતરી સમાન સૂત્રોનો ઉપયોગ કરીને કરવામાં આવે છે, પરંતુ વાસ્તવિક વજનને બદલે, શરીરના યોગ્ય વજનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે.

દાખ્લા તરીકે : દર્દી એ ., 76 વર્ષ જૂના, હોસ્પિટલની બહારના દ્વિપક્ષીય નીચલા લોબ પોલિસેગમેન્ટલ, ગંભીર અભ્યાસક્રમના નિદાન સાથે સઘન સંભાળ એકમમાં દાખલ કરવામાં આવ્યા હતા. ડીએન III. ગંભીર ક્લિનિકલ સ્થિતિને લીધે, દર્દીને મેરોનેમ સૂચવવામાં આવી હતી. ડોઝિંગ રેજીમેનની ગણતરી કરવા માટે, ઉંમર (76 વર્ષ), વજન (64 કિગ્રા), સીરમ ક્રિએટિનાઇન (180 μmol / ml) ધ્યાનમાં લેવામાં આવ્યા હતા -

સંદર્ભ સાહિત્યમાં પ્રસ્તુત માહિતીને ધ્યાનમાં લેતા, કિડનીના નાબૂદી કાર્યના ઉલ્લંઘનવાળા દર્દીમાં, દવા "મેરોનેમ" ની ડોઝિંગ પદ્ધતિ નક્કી કરવામાં આવી હતી - સીસી મૂલ્ય = 28.4 મિલી / મિનિટ સાથે, વ્યક્તિગત ડોઝિંગ દવાની પદ્ધતિ, દર 12 કલાકે 1 ગ્રામ, દિવસમાં 2 વખત.

દવા "મેરોપેનેમ" (સંદર્ભ પુસ્તક "વિડાલ", 2007) ની ડોઝિંગ રેજીમેન

તે પર ભાર મૂકવો જોઈએ કે ડિહાઇડ્રેશન સાથે એન્ટિબાયોટિક્સના રેનલ વિસર્જનનો દર ઘટી શકે છે, ક્રોનિક અપૂર્ણતારક્ત પરિભ્રમણ, હાયપોટેન્શન, પેશાબની રીટેન્શન. મૂત્રપિંડની અપૂર્ણતાના કિસ્સામાં, કિડની દ્વારા વિસર્જન કરવામાં આવતી દવાઓના વિસર્જનનો સમયગાળો લંબાય છે તે હકીકતને કારણે, દવાની દૈનિક માત્રા કાં તો એક માત્રામાં ઘટાડો કરીને અથવા ડોઝ વચ્ચેના અંતરાલને વધારીને ઘટાડવામાં આવે છે. તેનાથી વિપરિત, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, રેનલ નિષ્ફળતામાં, વ્યક્તિગત દવાઓને ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ (, ) ની જરૂર હોતી નથી, કારણ કે શરીરમાંથી વિસર્જનના તેમના બેવડા માર્ગ (રેનલ અને હેપેટિક ક્લિયરન્સ), જે તેમના દૂર કરવાની ખાતરી કરે છે.

એન્ટિબાયોટિક્સની સરેરાશ રોગનિવારક સાંદ્રતા જાળવવા માટે, અન્ય જૂથોની દવાઓ સાથે તેમની ફાર્માકોકેનેટિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા ધ્યાનમાં લેવી મહત્વપૂર્ણ છે. ઉદાહરણ તરીકે, એન્ટાસિડ્સ ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સનું શોષણ ઘટાડે છે; એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ઉત્સર્જનના દરને અસર કરે છે, જે કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત થાય છે.

એન્ટિબાયોટિક ઉપચારની અસરકારકતા અને આડઅસરોનું મૂલ્યાંકન

એન્ટિબાયોટિક ઉપચારની અસરકારકતાનું મૂલ્યાંકનક્લિનિકલ અને લેબોરેટરી-ઇન્સ્ટ્રુમેન્ટલ પરિમાણોનો સમાવેશ થાય છે:

  1. રોગના લક્ષણોની ગતિશીલતા (અંગ નુકસાનના ચિહ્નોની તીવ્રતામાં ઘટાડો અને ઘટાડો);
  2. પ્રવૃત્તિ સૂચકોની ગતિશીલતા બળતરા પ્રક્રિયા(ક્લિનિકલ રક્ત પરીક્ષણ, પેશાબ વિશ્લેષણ, વગેરે);
  3. બેક્ટેરિયોલોજીકલ સૂચકાંકોની ગતિશીલતા (એન્ટિબાયોટિક્સ માટે વનસ્પતિની સંવેદનશીલતાના નિર્ધારણ સાથે રોગવિજ્ઞાનવિષયક સામગ્રીના પાક).

3 દિવસ પછી હકારાત્મક ગતિશીલતાની ગેરહાજરીમાં, દવામાં ફેરફાર જરૂરી છે. અગાઉ સૂચવેલ એન્ટિબાયોટિકની ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ અને સંભવતઃ પેથોજેન, જે અગાઉની ફાર્માકોથેરાપીથી પ્રભાવિત થઈ શકતી ન હતી તે ધ્યાનમાં લેતા આ સમસ્યાનું નિરાકરણ કરવામાં આવે છે.

આડઅસરોએન્ટિબાયોટિક ઉપચાર

  1. એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ (સંભવિત ક્રોસ એલર્જીક પ્રતિક્રિયાપેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, કાર્બાપેનેમ્સના બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ વચ્ચે).
  2. અંગો પર દવાઓની સીધી ઝેરી અસર:

એ) હાર જઠરાંત્રિય માર્ગ(,, ધોવાણ અને અલ્સર). ખાસ કરીને, tetracyclines લેવાથી stomatitis અને કોલીટીસ, lincomycin થી pseudomembranous colate, amoxicillin/clavulanate (amoxiclav) થી એન્ટિબાયોટિક-સંબંધિત ઝાડા થઈ શકે છે;

b) ન્યુરોટોક્સિસિટી (પોલીન્યુરિટિસ), ચેતાસ્નાયુ વહનને ધીમું કરવાની સંભાવના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ અને લિંકોસામાઇડ્સની લાક્ષણિકતા છે, આક્રમક સિન્ડ્રોમ કાર્બાપેનેમ જૂથ થિએનમના એન્ટિબાયોટિકનું કારણ બની શકે છે;

c) નેફ્રોટોક્સિસિટી (ગ્લોમેર્યુલોનફ્રીટીસ, મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા) એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ, ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સ, સેફાલોસ્પોરીન્સનો ઉપયોગ કરતી વખતે થાય છે;

d) કોલેસ્ટેસિસના દેખાવ સાથે હેપેટોટોક્સિસિટી એ મેક્રોલાઇડ્સ અને લિંકોસામાઇડ્સની લાક્ષણિકતા છે;

e) હેમેટોટોક્સીસીટી (લ્યુકોપોઇસીસ, થ્રોમ્બોપોઇસીસ, એરિથ્રોપોઇસીસ, હેમોલિટીક પ્રતિક્રિયાઓ, હેમોકોએગ્યુલેશન ડિસઓર્ડર) ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ, ક્લોરામ્ફેનિકોલના ઉપયોગથી વધુ સામાન્ય છે;

f) કાર્ડિયોટોક્સિસિટી (QT અંતરાલને લંબાવવું) - ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ લેતી વખતે;

g) હાડકાની પેશીઓને નુકસાન (વૃદ્ધિ મંદી), દાંતના દંતવલ્કની રચનાનું ઉલ્લંઘન ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સનું કારણ બને છે;

h) વૃદ્ધિ પર પ્રતિકૂળ અસર કોમલાસ્થિ પેશી fluoroquinolones છે;

i) ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ, ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ સાથે ઉપચાર દરમિયાન ફોટોસેન્સિટિવિટી () જોવા મળે છે.

  1. ડિસબેક્ટેરિયોસિસના વિકાસ સાથે આંતરડાની માઇક્રોફલોરાનું ઉલ્લંઘન મોટાભાગની એન્ટિબેક્ટેરિયલ દવાઓનું કારણ બને છે જે ગ્રામ-નેગેટિવ ફ્લોરાને અસર કરે છે.
  2. કેન્ડિડાયાસીસ સ્થાનિક અને / અથવા પ્રણાલીગત.

એન્ટિબાયોટિક ઉપચાર દરમિયાન સંભવિત ભૂલો:

  1. ગેરવાજબી એન્ટિબાયોટિક પ્રિસ્ક્રિપ્શન વાયરલ ચેપ; અલગ સુક્ષ્મસજીવો રોગનું કારણ નથી);
  2. ડ્રગ પ્રતિકાર (અથવા ગૌણ);
  3. દવાઓની ખોટી ડોઝિંગ પદ્ધતિ (અંતમાં સારવાર, ઓછા ડોઝનો ઉપયોગ, વહીવટની આવર્તનનું પાલન ન કરવું, ઉપચારના કોર્સમાં વિક્ષેપ);
  4. વહીવટ માટે ખોટી રીતે પસંદ કરેલ માર્ગ;
  5. ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણોની અજ્ઞાનતા (સંચયનું જોખમ);
  6. સહવર્તી પેથોલોજીની અપૂરતી વિચારણા (અનિચ્છનીય અસરોનો અમલ);
  7. અનેક એન્ટીબાયોટીક્સનું અતાર્કિક સંયોજન;
  8. પૃષ્ઠભૂમિની સ્થિતિ (ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન) ધરાવતા દર્દીઓમાં દવાની અતાર્કિક પસંદગી;
  9. અન્ય સાથે એન્ટિબાયોટિકની અસંગતતા (ફાર્માકોડાયનેમિક, ફાર્માકોકીનેટિક અને ફિઝીકોકેમિકલ) દવાઓજ્યારે તે જ સમયે આપવામાં આવે છે.