1. M-ქოლინომიმეტიკები (აგზნება M-ქოლინერგული რეცეპტორები): პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი, აცეკლიდინი.

2. M- და N-ქოლინომიმეტიკები (აღგზნებს ორივე M- და H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს): აცეტილქოლინი, კარბაქოლი. +ტკივილი.

M-ქოლინომიმეტიკებს აქვთ პირდაპირი მასტიმულირებელი მოქმედება m-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. ასეთი ნივთიერებების სტანდარტია ალკალოიდი მუსკარინი. სელექციური ეფექტის მქონე m-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. ბუზის აგარიკის შემადგენლობაში შემავალი მუსკარინი შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე მოწამვლა. იგი არ გამოიყენება როგორც წამალი.

მექანიზმი: არჩეული ააქტიურებს ყველა M-x/r ქვეტიპს. M 1 და M 3 x / r აგზნებისას, ფერმენტ ფოსფოლიპაზა C აქტიურდება G- პროტეინის მეშვეობით და შედეგად, DAG და ITP გროვდება უჯრედში, რაც იწვევს უჯრედშიდა Ca 2+ კონცენტრაციის მატებას. .

M 2 x / r აგზნებისას ადენილატ ციკლაზას აქტივობა მცირდება Gi პროტეინის მეშვეობით და, შედეგად, მცირდება c-AMP-ის შემცველობა და, შესაბამისად, უჯრედშიდა Ca 2-ის კონცენტრაცია.

ეფექტები: თვალი: მოსწავლეთა შეკუმშვა, აკომოდაციის სპაზმი, თვალშიდა წნევის დაქვეითება.

CCCბრადიკარდია, ვაზოდილაცია, ჰიპოტენზია (ექსტრასინაფსური M 3 x/r აგზნება იწვევს NO - ენდოგენური დამამშვიდებელი ფაქტორის გამოყოფას).

DC: ბრონქოსპაზმი, ბრონქორეა.

GIT:ჰიპერსალივაცია, კუჭის წვენის მჟავიანობის მომატება, პერისტალტიკის მომატება, სფინქტერების მოდუნება.

MPS: გაზრდილი ტონი შარდის ბუშტიდა საშვილოსნო.

ტყავი: გაიზარდა ოფლიანობა.

განაცხადი:გლაუკომა. ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონია. ქსეროსტომია.

გართულებები:აკომოდაციის სპაზმი, ცრემლდენა.

ბრონქოსპაზმი, ბრონქორეა. ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია.

ჰიპერსალივაცია. კუჭის წვენის მომატებული მჟავიანობა.

მოშარდვის მოთხოვნილება. გაიზარდა ოფლიანობა.

P/ ჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა. ბრადიკარდია.

Ბრონქული ასთმა. მექანიკური ნაწლავის გაუვალობა. ორსულობა

N-ქოლინომიმეტიკა. ნიკოტინის ტოქსიკური ეფექტი.

N-ქოლინომიმეტიკა არის ნივთიერებები, რომლებიც ასტიმულირებენ n-ChR-ს. ნიკოტინი არის თამბაქოს ფოთლების ალკალოიდი. ნიკოტინი ასტიმულირებს უპირატესად განგლიონურ n-ChR-ებს და სუსტ ეფექტს ჩონჩხის კუნთების n-ChR-ებზე. პარასიმპათიკური განგლიების სტიმულირებით ნიკოტინი იწვევს მიოზს, ასტიმულირებს კუჭ-ნაწლავის მოძრაობას, სანერწყვე და ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციას და ავიწროებს ბრონქებს. ნიკოტინი ავიწროებს სისხლძარღვებს და ზრდის არტერიულ წნევას სიმპათიკური განგლიების სტიმულირებით და თირკმელზედა ჯირკვლებიდან ადრენალინის გამოყოფის გაზრდით. ცენტრალური ნერვული სისტემის n-ChR სტიმულირებით, ნიკოტინი ზრდის დოფამინის, ნორეპინეფრინის, სეროტონინის, აცეტილქოლინისა და ენდორფინის შუამავლების გამოყოფას. ამიტომ მწეველებში ის აუმჯობესებს განწყობას, კონცენტრაციას და ამცირებს დეპრესიას. ნიკოტინს არ აქვს სამკურნალო ღირებულება, რადგან. უაღრესად ტოქსიკური. თამბაქოს წვის პროდუქტებთან ერთად მოწევა ხელს უწყობს მრავალი დაავადების განვითარებას. მოწევის დროს კვამლთან ერთად ისუნთქება სხვა ტოქსიკური პროდუქტები: ტარი, ფენოლი, ნახშირბადის მონოქსიდი, ჰიდროციანმჟავა, რადიოაქტიური პოლონიუმი და ა.შ. ლობილინი და ციტიტონი. საძილე გლომერულების H-XR აგზნება, რომელსაც თან ახლავს რესპირატორული და ვაზომოტორული ცენტრების რეფლექსური აგზნება. გამოიყენება როგორც სუნთქვისა და სისხლის მიმოქცევის მასტიმულირებელი.

1. 26. ანტიქოლინესტერაზას აგენტები.

აცეტილქოლინესტერაზას ბლოკირება → აკჰ ჰიდროლიზის პრევენცია → უფრო გამოხატული და გაგრძელება. ეფექტი.

კლასი-ცია:

შექცევადი დეი-ი ( ფიზოსტიგმინის სალიცილატი, პროზერინი, გალანტამინის ჰიდრობრომიდი)

- "შეუქცევადი" მოქმედება ( ფოსფაკოლი) – გამოშვებულია ქულები. ნელა.

M-ქოლინომიმეტური ეფექტი: რიგი გლუვი კუნთების ტონუსი და შეკუმშვა. თერაპიულში დოზები ჩვეულებრივ იწვევს ბრადიკარდიას, ↓გულის მუშაობას, ↓აგზნების სიჩქარეს გულის გამტარობის გზების გასწვრივ, ↓r a. > დოზებით მ. ტაქიკარდია. ჯირკვლების სეკრეცია ქოლინერგული ინერვაციით. ნიკოტინის მსგავსი ეფექტი ნერვ-კუნთოვანზე. გადამდები, მცენარეული. განგლიები (ში<дозах , в >- ↓). ცნს:<дозы- стимулир. влияние, >დოზები მჩაგვრელია. მიოზი (გუგის შეკუმშვა - ირისის წრიული მ. M-XR-ის აგზნება და მისი შეკუმშვა), ↓ თვალშიდა პ (მიოზის შედეგი, გადინება უმჯობესდება), აკომოდაციის სპაზმი (ცილიარული მ-ის M-XR სტიმულირება. → ცილიარული სარტყლის მოდუნება → ლინზის გამრუდება → თვალი დაყენებულია უახლოეს ხედზე).

გლაუკომის მკურნალობა!!

ორთქლი. გავლენას ახდენს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოძრაობაზე, ტონუსზე და ამცირებს. შარდის უნარი. ბუშტი.

მიასთენიით!!

გლაუკომის დროს: პროზერინი, ფიზოსტიგმინი, ფოსფაკოლი (ხსნარი შეჰყავთ კონიუნქტივალურ პარკში)

რეზორბციული მოქმედებისთვის: პროზერინი, გალანტამინი

ჰემატოენცეფის მეშვეობით. ბარიერის შეღწევა: გალანტამინი, ფიზიოსტიგმინი

შესაძლო მოწამვლა, რომელიც დაკავშირებულია ACh-ის დაგროვებასთან და პირდაპირ აგზნებასთან. X-R. უფრო ხშირად ორგანული ფოსფორით მოწამვლა. კონნ. (FOS). ამ შემთხვევაში აუცილებელია: FOS-ის ამოღება ინექციის ადგილიდან, თუ FOS მიღებულია. სისხლში - აჩქარებს ექსკრეციას (დიურეზულები + ჰემოდიალიზი, ჰემოსორბცია და პერიტონეალური დიალიზი). M-HB (ატროპინი და ატროპინის მსგავსი ნივთიერებები), ქოლინესტერაზას რეაქტივატორების გამოყენება (დიპიროქსიმი, იზონიტროზინი - პარენტერალურად, ზოგჯერ რამდენჯერმე). + სიმპტომური თერაპია. !!აკონტროლეთ თქვენი სუნთქვა!!პირის ღრუს ტუალეტი, ამოიღეთ საიდუმლო ტრაქეიდან და ბრონქებიდან.

27. M-ანტიქოლინერგული საშუალებები.

ისინი ბლოკავს ეფექტური უჯრედების პერიფერიულ M-XR მემბრანებს. + ბლოკავს M-ChR ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (თუ ისინი შეაღწევენ ბარიერს)

• ატროპინი

გამოხატულია ანტისპაზმური თვისებები. M-XR-ის ბლოკირება გამორიცხავს სტიმულს. პარასიმპათიკის გავლენა ბევრ გლუვ თაგვზე. ორგანოები → ↓ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კუნთოვანი ტონუსი

გუგის გაფართოება ← ირისის წრიული კუნთის M-XR ბლოკი. ჭაბურღილის გადინება რთულია → ინტრაგლ. რ. ცილიარული კუნთის M-XR-ის დათრგუნვა → მოდუნება → წამწამოვანი სარტყლის დაჭიმულობა → ლინზების გამრუდება ↓ → აკომოდაციის დამბლა → თვალი დაყენებულია მხედველობის შორეულ წერტილზე.

ტაქიკარდია (X n-ის გავლენის დაქვეითება), ამავდროულად აღმოიფხვრა ან თავიდან აიცილა უარყოფითი. რეფლექსები გულზე, ეფერ. რკალი კატა იავლ. X n. აუმჯობესებს ატრიოვენტრიკულუსს. გამტარობა. მას თითქმის არ აქვს გავლენა სისხლძარღვებზე და p, მაგრამ ხელს უშლის HM-ის ჰიპოტენზიურ ეფექტს.

თრგუნავს ჯირკვლების სეკრეციას. ↓ ბრონქული, ცხვირ-ხახის, საჭმლის მომნელებელი, ოფლი, ცრემლიანი ჯირკვლების სეკრეცია.

ნეკ. ანესტესირი. აქტი-თ (როდესაც ადგილობრივად გამოიყენება).

აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში → ეფექტურია პარკინსონიზმის დროს.

> დოზებით - სტიმ. ცნს და X ნ., დოზის ზრდით - მ. სუნთქვის დეპრესია.

კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ლორწოვანი გარსებიდან. გამოიყოფა თირკმელებით. დღის ხანგრძლივობაა 6 საათი.

გამოყენება: გლუვი კუნთების სპაზმისთვის. ორგანოები, პეპტიური წყლულის, მწვავე პანკრეატიტის, ჰიპერსალივაციის სამკურნალოდ, პრემედიკაციისთვის (↓ ჯირკვლების სეკრეცია, გულზე უარყოფითი რეფლექსების პროფილაქტიკა), ატრიოვენტრიკულებთან. ვაგალური წარმოშობის ლოკა, ზოგჯერ სტენოკარდიით, თვალის პრაქტიკაში - მიდრიატიული. ეფექტი დიაგნოსტიკისა და მკურნალობისთვის

Გვერდითი მოვლენები ეფ: პირის სიმშრალე, შეწუხებული. განსახლება, ტაქიკარდია, ინტრაგლ. რ., შევიწროება, დაქვეითებული შარდვა.

ბელადონას ექსტრაქტები (შეიცავს ატროპინს)

სკოპოლამინი

უფრო ძლიერად მოქმედებს თვალსა და ჯირკვლების სეკრეციაზე. დღე-და ნაკლებად გრძელი-მაგრამ.

თერაპიულში დოზები იწვევს ძილიანობას, სედაციას, ძილს.

ჩვენებები: იგივე + პროფესიული ზღვისა და ჰაერის ავადმყოფობა (ცხრილი "აერონი")

· ჰომატროპინი

სასურველია ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში. დეი-ემ ნაკლები გაგრძელდება-მაგრამ

პლატიფილინი

აქტის მიხედვით იგი ჩამორჩება ატროპინს. მას აქვს ზომიერი განგლიობლოკატორი. და პირდაპირი მიოტროპული ანტისპაზმური. მოქმედება. აფერხებს ვაზომოტორს. ცენტრი.

გამოყენება: ანტისპაზმური, ↓ტვინის პათოლოგიურად მომატებული ტონუსი და კორონარული გემები, ზოგჯერ ოფთალმოლოგიაში (არ არღვევს აკომოდაციას).

მეტაცინი

ცუდად შეაღწია. ჰემატოენცეფალური გზით. ბარიერი. განსხვავდება ატროპინისაგან. უფრო გამოხატული. ბრონქოდილატორი. ეფ-ტომ. აქტით. თვალით - გაცილებით სუსტია, ვიდრე ატროპინი

შენიშვნა: ბრონქები. ასთმა, პეპტიური წყლული, ღვიძლის კოლიკა, პრემედიკაცია ანესთეზიოლოგიაში.

თვალის ტესტი: ატროპინი> სკოპოლამინი> ჰომატროპინი> პლატიფილინი.

ატროპინის ტოქსიკურობის ნიშნები: კანის სიმშრალე, ცხელება, გაფართოებული გუგები, შორსმხედველობა, პირის სიმშრალე, ტაქიკარდია, შარდვის გაძნელება, ნაწლავის ატონია, ჰალუცინაციები, მოტორული აგზნება, რაც შეიძლება გადაიზარდოს კრუნჩხვით და კომაში.

ატროპინით და მისი ანალოგებით მოწამვლის სპეციფიკური ანტიდოტია ფიზოსტიგმინი.

28. N-ანტიქოლინერგები.

N-ქოლინერგული რეცეპტორები გვხვდება ANS-ის განგლიებში, თირკმელზედა ჯირკვლების ქრომაფინის ქსოვილში, საძილე გლომერულებში და ჩონჩხის კუნთებში. N-ანტიქოლინერგები იყოფა 2 ჯგუფად. წამლების პირველი ჯგუფი ბლოკავს H-x/p განგლიაში და ე.წ განგლიონის ბლოკატორები.ისინი გამოიყენება იმპულსების გატარების შესაჩერებლად ავტონომიური განგლიის მეშვეობით. წამლების სხვა ჯგუფი ბლოკავს H-x/p ჩონჩხის კუნთებში და ე.წ კურარის მსგავსი წამლები ან კუნთების რელაქსანტები. ისინი გამოიყენება ჩონჩხის კუნთების დასასვენებლად.

განგლიობლოკატორების კლასიფიკაცია ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით.

მეოთხეული ამონიუმის ნაერთები (ბენზოჰექსონიუმი, პენტამინი, ჰიგრონუმი).

მესამეული ამინები (პირილინი). კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიეფექტურია პერორალურად მიღებისას.

ამ ჯგუფის პრეპარატებს აქვთ პირდაპირი მასტიმულირებელი მოქმედება M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე, რომლებიც განლაგებულია პოსტგანგლიური პარასიმპათიკური ნერვული ბოჭკოების დაბოლოებებზე. შედეგად, ისინი ახდენენ აცეტილქოლინის ეფექტს, რომელიც დაკავშირებულია პარასიმპათიკური ინერვაციის აგზნებასთან: გუგის შეკუმშვა (მიოზი), აკომოდაციის სპაზმი (თვალი დაყენებულია მხედველობის მახლობლად), ბრონქების შეკუმშვა, უხვი ნერწყვდენა, ბრონქული, საჭმლის მომნელებელი და საჭმლის მომნელებელი სეკრეციის მომატება. საოფლე ჯირკვლები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოძრაობის მომატება, შარდის ბუშტის ტონუსის მომატება, ბრადიკარდია.

ნახ.7. ქოლინომიმეტიკების მოქმედება თვალზე (ისრების რაოდენობა მიუთითებს თვალშიდა სითხის გადინების ინტენსივობაზე)

პილოკარპინი არის მცენარეული ალკალოიდი. სინთეზურად მიღებული, ის ხელმისაწვდომია პილოკარპინის ჰიდროქლორიდის სახით. მისი ეფექტი - თვალშიდა წნევის დაქვეითება, გამოიყენება გლაუკომის სამკურნალოდ (ინტრაოკულური წნევის მომატება 50-70 მმ-მდე Hg. Art.). პილოკარპინის გამოყენება იწვევს გუგის შეკუმშვას ირისის წრიული კუნთის შეკუმშვის გამო, აადვილებს სითხის გადინებას თვალის წინა კამერიდან უკანაკენ ცილიარული კუნთის შეკუმშვის გამო. ამავდროულად ვითარდება აკომოდაციის სპაზმი (ლინზის გამრუდება იზრდება). (სურ.11).

პილოკარპინი გამოიყენება მხოლოდ ადგილობრივად, რადგან. საკმაოდ ტოქსიკურია. გამოიყენება გლაუკომის, ატროფიის დროს მხედველობის ნერვი, თვალის ტროფიკის გასაუმჯობესებლად და ა.შ აქვს უმნიშვნელო გამაღიზიანებელი ეფექტი. შედის კომბინირებულში თვალის წვეთებიფოთილი, პილოტიმი.

N - ქოლინომიმეტიკა

სხვადასხვა ლოკალიზაციის H-ქოლინერგული რეცეპტორების მგრძნობელობა ქიმიკატების მიმართ არ არის იგივე მათი სტრუქტურის განსხვავებების გამო.

N-ქოლინომიმეტიკები (ციტიტონი, ლობელინი) აღაგზნებს საძილე სინუს გლომერულების N-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, რაც იწვევს რესპირატორული და ვაზომოტორული ცენტრების რეფლექსურ სტიმულაციას. აღინიშნება სუნთქვის გაძლიერება და გაღრმავება. სინაფსური კვანძების და თირკმელზედა ჯირკვლების ერთდროული აგზნება იწვევს ადრენალინის გამოყოფის მატებას და არტერიული წნევის მატებას.

ციტიტონი და ლობელინა ჰიდროქლორიდი არის რეფლექსური მოქმედების სტიმულატორები და შეიძლება გამოყენებულ იქნას რეფლექსური სუნთქვის გაჩერებისთვის (მოწამვლა ნახშირბადის მონოქსიდი, დახრჩობა, დახრჩობა, ელექტროტრავმა და ა.შ.), ახალშობილთა ასფიქსიით.

უფრო ფართოდ, ეს ნივთიერებები გამოიყენება თამბაქოს მოწევის სამკურნალოდ. ტაბექსის ტაბლეტების შემადგენლობაში (ციტიზინი) გამოიყენება მოწევის შეწყვეტის გასაადვილებლად. ამ მიზნით ასევე გამოიყენება ნიკოტინის მცირე დოზები (ნიკორეტის საღეჭი რეზინი, ნიკოტინელის პატჩი). ეს მედიკამენტები ამცირებს ფიზიკურ დამოკიდებულებას ნიკოტინზე.

თამბაქოს ალკალოიდი - ნიკოტინი ასევე არის N-ქოლინომიმეტიკა, მაგრამ არ გამოიყენება როგორც წამალი. აღწევს ორგანიზმში თამბაქოს მოწევისას და აქვს სხვადასხვა ეფექტი. ნიკოტინი მოქმედებს როგორც პერიფერიულ, ისე ცენტრალურ H-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე და აქვს ორფაზიანი ეფექტი: პირველ სტადიას - აგზნებას - ცვლის დეპრესიული ეფექტით. ნიკოტინის მუდმივი მოქმედება არის მისი ვაზოკონსტრიქტორული მოქმედება, იმის გამო, რომ ნიკოტინი ასტიმულირებს სიმპათიკური განგლიების H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, თირკმელზედა ჯირკვლების ქრომაფინის უჯრედებს და საძილე სინუსურ ზონას, ასტიმულირებს ადრენალინის გამოყოფას და რეფლექსურად აღაგზნებს ვაზომოტორულ ცენტრს. . ამ მხრივ ნიკოტინი ზრდის არტერიულ წნევას და ხელს უწყობს ჰიპერტენზიის განვითარებას. სერიოზული დაავადებაგემები ქვედა კიდურები- გამანადგურებელი ენდარტერიტი - გვხვდება თითქმის ექსკლუზიურად მწეველებში. ნიკოტინი ავიწროებს გულის სისხლძარღვებს და ხელს უწყობს სტენოკარდიის, მიოკარდიუმის ინფარქტის, ტაქიკარდიის განვითარებას. სერიოზული ცვლილებები შეინიშნება ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან. ავლენს ნიკოტინის და კანცეროგენულ ეფექტს.

M, N - ქოლინომიმეტიკა

ეს ნივთიერებები ერთდროულად ასტიმულირებს M- და H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს და პირდაპირ ან ირიბად მოქმედებს აღმასრულებელ ორგანოებზე. არსებობს პირდაპირი და არაპირდაპირი მოქმედების M, N-ქოლინომიმეტიკა.

პირდაპირი მოქმედების პრეპარატები მოიცავს აცეტილქოლინს და კარბაქოლს (კარბაჩოლი). ისინი პირდაპირ ასტიმულირებენ პოსტსინაფსურ რეცეპტორებს. როგორც წამალი, აცეტილქოლინი პრაქტიკულად არ გამოიყენება, რადგან. მუშაობს მოკლე დროში (რამდენიმე წუთი). იგი გამოიყენება ექსპერიმენტულ ფარმაკოლოგიაში.

სამედიცინო პრაქტიკაში აცეტილქოლინის ანალოგი კარბაქოლინი ზოგჯერ გამოიყენება გლაუკომის დროს თვალის წვეთების სახით. იგი აცეტილქოლინისგან განსხვავდება უფრო დიდი გამძლეობით და მოქმედებს უფრო ხანგრძლივად (1-1,5 საათამდე), რადგან. არ ჰიდროლიზდება აცეტილქოლინესთერაზას მიერ.

ანტიქოლინესთერაზული საშუალებები (M, N - არაპირდაპირი ქოლინომიმეტიკა).

ეს ნივთიერებები თრგუნავს ფერმენტ აცეტილქოლინესტერაზას აქტივობას და ზრდის აცეტილქოლინის ეფექტს M- და H-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. ანტიქოლინესტერაზას აგენტების ეფექტები ძირითადად მსგავსია პირდაპირი M,N-ქოლინომიმეტიკების მოქმედებისა. M-ქოლინომიმეტური მოქმედება ვლინდება გლუვი კუნთების (ბრონქები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, შარდის ბუშტი, ირისის წრიული კუნთი და ა.შ.) ტონუსის და შეკუმშვის აქტივობის მატებით, ჯირკვლების სეკრეციის მომატებით (ბრონქული, საჭმლის მომნელებელი, ოფლი და ა.შ.). ), ბრადიკარდიისა და არტერიული წნევის დაქვეითების შემთხვევაში. N-ქოლინომიმეტური მოქმედება ვლინდება ნეირომუსკულური გამტარობის სტიმულაციაში. მცირე დოზებით ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები ასტიმულირებენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას, ხოლო დიდი დოზებით ახშობენ.

მესამეული ამინები (ფიზოსტიგმინი, გალანტამინი) აღწევენ ბიოლოგიურ გარსებში, მათ შორის BBB-ში და აქვთ გამოხატული გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. მეოთხეული ამონიუმის წარმოებულები (პროზერინი, პირიდოსტიგმინი, დისტიგმინი) ძნელია შეღწევა BBB-ში.

აცეტილქოლინესთერაზას ინჰიბირება ხორციელდება ნივთიერებების ურთიერთქმედების გამო ფერმენტის იმავე უბნებთან, რომლებთანაც აცეტილქოლინი აკავშირებს. ეს ურთიერთობა შეიძლება იყოს შექცევადი ან შეუქცევადი.

ნეოსტიგმინი (პროზერინი) - სინთეზური პრეპარატი, არის მეოთხეული ამონიუმის ნაერთი, არ აღწევს BBB-ში და აქვს უპირატესი ეფექტი პერიფერიულ ქსოვილებში. გამოიყენება მიასთენია გრავისის, კუნთოვანი დისტროფიის, დამბლის, საავტომობილო დარღვევების დროს, რომლებიც დაკავშირებულია ნევრიტთან, პოლინევრიტთან, ტვინის დაზიანების შემდეგ ნარჩენი ეფექტების, პოლიომიელიტის, მენინგიტის, ენცეფალიტის, აგრეთვე ნაწლავებისა და ბუშტის ატონიისთვის, სუსტი. შრომითი საქმიანობა. პროზერინი არის M-ქოლინერგული ბლოკატორების და კურარის მსგავსი პრეპარატების ანტაგონისტი ანტიდეპოლარიზებული ტიპის მოქმედებით. უკუნაჩვენებია ეპილეფსიის დროს ბრონქული ასთმა, სტენოკარდია, ათეროსკლეროზი, ორსულობა.

გალანტამინი (ნივალინი) არის ალკალოიდი, რომელიც გვხვდება თოვლის ტუბერებში. ხელმისაწვდომია გალანტამინის ჰიდრობრომიდის სახით. ეს არის მესამეული ამინი, აღწევს BBB-ში და აქვს ცენტრალური აქტივობა. მსგავსი თვისებები აქვს ფიზოსტიგმინს (ფიზოსტიგმინის სალიცილატს).

გამოიყენება პოლინევრიტის, ცერებრალური მიმოქცევის დარღვევის, პოლიომიელიტის, ცერებრალური დამბლის, დემენციის (მეხსიერების დაქვეითების), მიასთენია გრავისის, ატონიის დროს. შინაგანი ორგანოები.

დისტიგმინ ბრომიდი (უბრეტიდი), პირიდოსტიგმინ ბრომიდი (კალიმინი) - სინთეზური პრეპარატები, რომლებიც შექცევად აინჰიბირებენ აცეტილქოლინესტერაზას. გამოიყენება ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონიის, მიასთენია გრავისის, განივზოლიანი კუნთების დამბლის დროს.

აცეტილქოლინესთერაზას ფოსფორილირების გამო ხდება მისი აქტივობის შეუქცევადი ინჰიბირება დიდი ხნის განმავლობაში. ამ ეფექტს ფლობენ ფოსფორორგანული ნაერთები (OPs), რომელთაგან სამედიცინო აპლიკაციაგლაუკომის სამკურნალოდ ფოსფაკოლი და არმინი შეიძინეს თვალის წვეთების სახით.

მაგრამ FOS ასევე მოიცავს ინსექტიციდების დიდ ჯგუფს, რომლებიც გამოიყენება მწერების მოსაკლავად (ქლოროფოსი, კარბოფოსი, დიქლორვოსი და ა.შ.), ასევე გამოიყენება სოფლის მეურნეობაფუნგიციდები, ჰერბიციდები და ა.შ.

მათი გამოყენებისას ხშირად ხდება მოწამვლა, რომელსაც აქვს შემდეგი სიმპტომები: მიოზი (გუგუნის შევიწროება), ნერწყვდენა, ოფლიანობა, ღებინება, ბრონქოსპაზმი, დიარეა. შეიძლება მოხდეს კრუნჩხვები, ფსიქომოტორული აგზნება, კომა და სუნთქვის გაჩერება. OP-ის მწვავე მოწამვლისას, უპირველეს ყოვლისა, საჭიროა ინექციის ადგილიდან ტოქსიკური ნივთიერების მოცილება, კანი დაიბანეთ 3-5%-იანი ნატრიუმის ბიკარბონატის ხსნარით. FOS-ის მიღების შემთხვევაში, ჩამოიბანეთ კუჭი, მიეცით საფაღარათო და ადსორბენტები. თუ FOS შევიდა სისხლში, მაშინ ტარდება იძულებითი დიურეზი, ჰემოსორბცია, ჰემოდიალიზი.

როგორც ფუნქციური ანტაგონისტები FOS-ის მოწამვლისას გამოიყენება M-ანტიქოლინერგული საშუალებები (ატროპინი და სხვ.), აგრეთვე ქოლინესტერაზას რეაქტივატორები - დიპიროქსიმი და იზონიტროზინი. ისინი უკავშირდებიან FOS-ს, ანადგურებენ ფოსფორ-ფერმენტის კავშირს და აღადგენენ ფერმენტის აქტივობას. ეს პრეპარატები ეფექტურია მხოლოდ მოწამვლის შემდეგ პირველ საათებში.

ანტიქოლინერგები

ანტიქოლინერგული ან ანტიქოლინერგული საშუალებები არის ნივთიერებები, რომლებიც ასუსტებენ, აფერხებენ ან აჩერებენ აცეტილქოლინის ქოლინერგულ რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებას. რეცეპტორების ბლოკირებით, ისინი მოქმედებენ აცეტილქოლინის საწინააღმდეგოდ.

M - ანტიქოლინერგები

ამ ჯგუფის პრეპარატები ბლოკავს M - ქოლინერგულ რეცეპტორებს და ხელს უშლის მათთან აცეტილქოლინის შუამავლის ურთიერთქმედებას. ამავდროულად, აღმოიფხვრება (იბლოკება) ორგანოების პარასიმპათიკური ინერვაცია და ხდება შესაბამისი ეფექტები: ნერწყვის, ოფლის, ბრონქების, საჭმლის მომნელებელი ჯირკვლების სეკრეციის დაქვეითება, ბრონქების გაფართოება, გლუვი კუნთების ტონუსის დაქვეითება და პერისტალტიკა. შინაგანი ორგანოები, ტაქიკარდია და გახშირებული გულისცემა; ადგილობრივი გამოყენებისას ისინი იწვევენ გუგის გაფართოებას (მიდრიაზი), აკომოდაციის დამბლას (მხედველობა დაყენებულია შორეულ მხედველობაზე) და ინტრაოკულური წნევის მატებას.

არასელექტიური M - ანტიქოლინერგები

ისინი გავლენას ახდენენ პერიფერიულ და ცენტრალურ M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. მათ შორის არის მცენარეული და სინთეზური პრეპარატები.

ატროპინი არის ალკალოიდი მთელი რიგი მცენარისა, ღამისთევისებრთა ოჯახისა: ბელადონა, დოპი, ხახვი და ა.შ. იგი იწარმოება ატროპინის სულფატის სახით. არის რაცემატი, არის ჰიოსციამინის L- და D-იზომერების ნარევი. იგი ასევე მიიღება სინთეზურად. იწვევს ყველა ზემოთ ჩამოთვლილ ეფექტს. ატროპინში განსაკუთრებით გამოხატულია ანტისპაზმური თვისებები, ზემოქმედება თვალზე, ჯირკვლების სეკრეციაზე, გულის გამტარ სისტემაზე. მაღალი დოზებით ატროპინი ასტიმულირებს თავის ტვინის ქერქს და შეიძლება გამოიწვიოს მოტორული და მეტყველების მოუსვენრობა.

ატროპინი გამოიყენება კუჭის წყლულისა და თორმეტგოჯა ნაწლავინაწლავებისა და საშარდე გზების სპაზმებით, ბრონქული ასთმით, ბრადიკარდიით და ატრიოვენტრიკულური გულის ბლოკირებით, ჭარბი ოფლიანობით, პარკინსონის დაავადების დროს ნერწყვის შესამცირებლად, ანესთეზიამდე პრემედიკაციისთვის, მისი უნარის გამო, დათრგუნოს სანერწყვე და ბრონქული სეკრეცია. , M-მოწამვლის ქოლინომიმეტიკებისა და ანტიქოლინესტერაზას საშუალებების შემთხვევაში.

ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში ატროპინი გამოიყენება გუგის გაფართოებისთვის დიაგნოსტიკური მიზნებისთვის და მწვავე ანთებითი დაავადებებიდა თვალის დაზიანებები. გუგის მაქსიმალური გაფართოება ხდება 30-40 წუთში და გრძელდება 7-10 დღე. ატროპინის მსგავსი პრეპარატები ჰომატროპინი (15-20 საათი) და ტროპიკამიდი (2-6 საათი) ნაკლებად დიდხანს მოქმედებენ.

ატროპინის არასასურველი ეფექტები დაკავშირებულია მის M-ანტიქოლინერგულ მოქმედებასთან: პირის სიმშრალე, კანის, მხედველობის დაქვეითება, ტაქიკარდია, ხმის ცვლილება, შარდვის დარღვევა, ყაბზობა. დაქვეითებულმა ოფლიანობამ შეიძლება გამოიწვიოს სხეულის ტემპერატურის მომატება.

ატროპინი და M-ანტიქოლინერგები უკუნაჩვენებია გლაუკომის, მათ მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის, ცხელების, ცხელ სეზონზე („სითბოს ინსულტის“ შესაძლებლობის გამო).

ატროპინით მოწამვლისას აღინიშნება პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, ნაზოფარინქსი, ყლაპვის დარღვევა, მეტყველება; სიმშრალე და ჰიპერემია კანი, სხეულის ტემპერატურის მომატება, გაფართოებული გუგები, ფოტოფობია (ფოტოფობია). ახასიათებს მოტორული და მეტყველების მღელვარება, დელირიუმი, ჰალუცინაციები.

მოწამვლა ხდება წამლების დოზის გადაჭარბების ან ალკალოიდების შემცველი მცენარის ნაწილების ჭამის დროს. მწვავე მოწამვლისას დახმარებაა კუჭის დაბანა, მარილიანი საფაღარათო საშუალებების გამოყენება. გააქტიურებული ნახშირბადი, შარდმდენი საშუალებები. ძლიერი აგზნების დროს გამოიყენება დიაზეპამი და სხვა პრეპარატები, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას. ასევე ინიშნება ფუნქციური ანტაგონისტები ანტიქოლინესტერაზას აგენტების ჯგუფიდან, ფიზოსტიგმინ სალიცილატი.

ატროპინის შემცველი პრეპარატებიდან ასევე გამოიყენება ამ მცენარის ფოთლებისა და ბალახებისგან მიღებული ბელადონას (ბელადონას) პრეპარატები. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სპაზმური ტკივილების დროს გამოიყენება ბელადონას ნაყენი, ტაბლეტები "ბეკარბონი", "ბესალოლი", "ბეპასალი", "ბელალგინი", "ბელასტეზინი". ბელადონას ექსტრაქტი არის "ბეტიოლის", "ანუზოლის" სუპოზიტორების ნაწილი, რომელიც გამოიყენება ბუასილისა და ბზარების დროს. ანუსის. ტრაფარეტები "ბელატამინალი", "ბელასპონი", რომელიც შეიცავს ბელადონას ალკალოიდების რაოდენობას, გამოიყენება მომატებული გაღიზიანების, ნევროზების და ა.შ.

სკოპოლამინი (ჰიოსცინი) არის იგივე მცენარეების ატროპინის მსგავსი ალკალოიდი. მას აქვს გამოხატული M-ანტიქოლინერგული თვისებები, უფრო ძლიერად მოქმედებს თვალისა და ჯირკვლის სეკრეციაზე. ატროპინისაგან განსხვავებით, ის თრგუნავს ცენტრალურ ნერვულ სისტემას, იწვევს სედაციას და ძილიანობას, მოქმედებს ექსტრაპირამიდულ სისტემაზე და ვესტიბულურ აპარატზე. ხელმისაწვდომია სკოპოლამინის ჰიდრობრომიდის სახით.

იგი გამოიყენება იგივე აღნიშვნებისთვის, როგორც ატროპინი, ასევე ზღვისა და ჰაერის ავადმყოფობის დროს (აერონის ტაბლეტების ნაწილი). ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება მოძრაობის ავადმყოფობის დროს ასევე გააჩნია Avia-Sea-ს, Lokomotiv-ს.

Platifillin არის ragwort ალკალოიდი. იგი გამოიყენება ჰიდროტარტრატის მარილის სახით. მას აქვს უფრო გამოხატული პერიფერიული ანტისპაზმური ეფექტი. ძირითადად გამოიყენება კუჭის, ნაწლავების სპაზმების დროს, სანაღვლე გზები, შარდსაწვეთები.

მეტოცინიუმის იოდიდი (მეტაცინი) არის სინთეზური M-ჰოლინობლოკატორი. ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, არ მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. ბრონქების კუნთებზე მოქმედებით ის უფრო აქტიურია ვიდრე ატროპინი, უფრო ძლიერად თრგუნავს სანერწყვე და ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციას. ამშვიდებს საყლაპავის, ნაწლავების, კუჭის კუნთებს, მაგრამ აქვს საგრძნობლად ნაკლები მიდრიატული ეფექტი, ვიდრე ატროპინი.

მეტაცინი გამოიყენება გლუვი კუნთების ორგანოების სპაზმისთვის. ეფექტურია თირკმლის და ღვიძლის კოლიკის სამკურნალოდ. არასასურველი გვერდითი მოვლენებინაკლებად ხშირად გამოჩნდება.

შერჩევითი M - ანტიქოლინერგები

პირენზეპინი (გასტროზეპინი, გასტრილი) შერჩევით ბლოკავს კუჭის M1-ქოლინერგულ რეცეპტორებს და თრგუნავს მარილმჟავას სეკრეციას. გამოიყენება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლულის, ჰიპერაციდული გასტრიტის დროს. არასასურველი გვერდითი მოვლენები იშვიათია: პირის სიმშრალე, დისპეფსია, აკომოდაციის უმნიშვნელო დარღვევა. უკუნაჩვენებია გლაუკომის დროს.

იპრატროპიუმის ბრომიდი (Atrovent), ტიოტროპიუმის ბრომიდი (Spiriva) - ბლოკავს ბრონქების M-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, აქვს ბრონქოდილატორის მოქმედება, ამცირებს ჯირკვლების სეკრეციას. გამოიყენება ბრონქული ასთმის დროს. იპრატროპიუმი არის კომბინირებული აეროზოლების "Berodual", "Combivent" ნაწილი. არასასურველი გვერდითი მოვლენები: პირის სიმშრალე, ნახველის სიბლანტის მომატება, ალერგიული რეაქციები.

N - ანტიქოლინერგები

ამ ჯგუფში შედის განგლიობლოკატორები და ნეირომუსკულური სინაფსების ბლოკატორები.

განგლიობლოკატორები

ეს ნივთიერებები ბლოკავს ავტონომიური განგლიის, თირკმელზედა ჯირკვლის მედულას და საძილე სინუსის ზონის H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. ამავდროულად, სიმპათიკური და პარასიმპათიკური ნერვების H-ქოლინერგული რეცეპტორები ერთდროულად იბლოკება. სიმპათიკური განგლიების დათრგუნვის გამო ირღვევა იმპულსების გადაცემა სისხლძარღვებზე, რის შედეგადაც ჭურჭელი ფართოვდება, მცირდება არტერიული და ვენური წნევა. პერიფერიული გემების გაფართოება იწვევს მათში სისხლის მიმოქცევის გაუმჯობესებას. პარასიმპათიკური განგლიების ბლოკადის დროს მცირდება ჯირკვლების (ოფლი, სანერწყვე, საჭმლის მომნელებელი) სეკრეცია, ბრონქების კუნთები მოდუნდება და საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მოძრაობა დათრგუნულია.

ჰექსამეთონიუმი (ბენზოჰექსონიუმი) არის მეოთხეული ამონიუმის ნაერთი ძლიერი განგლიობლოკირების აქტივობით. უფრო აქტიურია პარენტერალურად მიღებისას. გამოიყენება პერიფერიული სისხლძარღვების სპაზმისთვის (ენდარტერიტი, რეინოს დაავადება და სხვ.), ოპერაციების დროს კონტროლირებადი ჰიპოტენზიისთვის, ფილტვების, ტვინის შეშუპებისთვის (მაღალი წნევის ფონზე), ნაკლებად ხშირად კუჭის წყლულის, ბრონქული ასთმის დროს. ნაწლავის სპაზმი და ა.შ., ჰიპერტენზია.

ჰექსამეთონიუმის და სხვა განგლიონური ბლოკატორების შეყვანით შესაძლებელია ორთოსტატული კოლაფსის განვითარება. ამის თავიდან ასაცილებლად პაციენტებს ურჩევენ განგლიობლოკატორის ინექციის შემდეგ 1-2 საათის განმავლობაში წოლას. კოლაფსის ფენომენზე აუცილებელია შევიდეს - ადრენომიმეტური საშუალებები.

ბენზოჰექსონიუმის გამოყენებისას ასევე შესაძლებელია ზოგადი სისუსტე, თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, ტაქიკარდია, გაფართოებული გუგები, სუნთქვის დათრგუნვა, ყაბზობა და შარდვის დარღვევა.

წამლები უკუნაჩვენებია ჰიპოტენზიის, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის, თირკმელების და ღვიძლის დაზიანების, თრომბოზის, ცენტრალური ნერვული სისტემის დეგენერაციული ცვლილებების დროს. სიფრთხილეა საჭირო ხანდაზმულებში დანიშვნისას.

ტრეპირიუმის იოდიდს (ჰიგრონიუმს) და ტრიმეტაფანს (არფონადს) აქვთ მოკლევადიანი განგლიობლოკირების ეფექტი. გამოიყენება კონტროლირებადი ჰიპოტენზიისთვის და შესამსუბუქებლად ჰიპერტონული კრიზები. ისინი შეჰყავთ ვენაში წვეთოვანი გზით.

ამჟამად განგლიობლოკატორები იშვიათად გამოიყენება.

კუნთების რელაქსანტები (ბერძნულიდან - mys - კუნთები, ლათ. - relaxio - შესუსტება) (კურარის მსგავსი წამლები)

ამ ჯგუფის პრეპარატები შერჩევით ბლოკავს N-ქოლინერგულ რეცეპტორებს ნეირომუსკულარულ სინაფსებში და იწვევს ჩონჩხის კუნთების მოდუნებას. მათ კურარის მსგავს წამლებს უწოდებენ ისრის შხამის სახელის მიხედვით, „კურარე“, რომელსაც ინდიელები ნადირობის დროს იყენებდნენ ცხოველების იმობილიზაციისთვის.

მოქმედების მექანიზმის მიხედვით გამოიყოფა მიორელაქსანტების ორი ჯგუფი: არადეპოლარიზებელი (ანტიდეპოლარიზებელი) და დეპოლარიზებელი.

წამლების უმეტესობა ანტიდეპოლარიზებულია. ისინი ურთიერთქმედებენ ნეირომუსკულური სინაფსების პოსტსინაფსური მემბრანის H-ქოლინერგულ რეცეპტორებთან და ხელს უშლიან აცეტილქოლინის დეპოლარიზაციულ მოქმედებას. მათი ანტაგონისტები არიან ანტიქოლინესტერაზას აგენტები (ნეოსტიგმინი, გალანტამინი): აფერხებენ ქოლინესტერაზას აქტივობას შესაბამის დოზებში, ხელს უწყობენ აცეტილქოლინის დაგროვებას სინაფსის მიდამოში, რომლის კონცენტრაციის მატებასთან ერთად, კურარის მსგავსი ნივთიერებების ურთიერთქმედება H-ქოლინერგულთან. სუსტდება რეცეპტორები და აღდგება ნეირომუსკულური გამტარობა. ესენია: ტუბოკურარინის ქლორიდი, დიპლაცინი, პანკურონიუმის ბრომიდი (პავულონი), პიპეკურონიუმის ბრომიდი (არდუანი) და სხვა. ეს პრეპარატები გამოიყენება კუნთების დასასვენებლად ოპერაციის დროს, ტრაქეის ინტუბაციის დროს, ძვლის ფრაგმენტების რეპოზიციის დროს, კრუნჩხვით, ტეტანუსით, დისლოკაციების შესამცირებლად. .

კურარეს მსგავსი წამლები კუნთებს ამშვიდებს გარკვეული თანმიმდევრობით: ჯერ სახის და კისრის კუნთები მოდუნდება, შემდეგ კიდურები და ტორსი და ბოლოს ნეკნთაშუა კუნთები და დიაფრაგმა, რასაც თან ახლავს სუნთქვის გაჩერება.

ნარკოტიკების კიდევ ერთი ჯგუფია დეპოლარიზებული მიორელაქსანტები. ისინი იწვევენ პოსტსინაფსური მემბრანის მუდმივ დეპოლარიზაციას, ხოლო რეპოლარიზაცია ხდება და შემდგომი იმპულსები არ გადის. ამ ჯგუფის პრეპარატები შედარებით სწრაფად ჰიდროლიზდება ქოლინესტერაზას მიერ და აქვთ მოკლევადიანი ეფექტი ერთჯერადი მიღების შემდეგ. მათ არ ჰყავთ ანტაგონისტები. ასეთი პრეპარატია სუქსამეთონიუმის ქლორიდი (დიტილინი, ლისმენონი). იგი შეჰყავთ ვენაში. ის სწრაფად და მოკლედ ამშვიდებს ჩონჩხის კუნთებს. კუნთების უფრო ხანგრძლივი რელაქსაციისთვის აუცილებელია წამლების განმეორებითი მიღება.

ორივე ჯგუფის მიორელაქსანტების გამოყენებისას, როგორც წესი, ვითარდება სასუნთქი კუნთების დამბლა, ამიტომ მათი გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ ხელოვნური სუნთქვის პირობების არსებობის შემთხვევაში.

არასასურველი გვერდითი მოვლენებიდან ზოგჯერ აღინიშნება არტერიული წნევის დაქვეითება და ბრონქოსპაზმი. უკუნაჩვენებია მიასთენიის დროს, სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას, ასევე ხანდაზმულ ასაკში.

M, N - ანტიქოლინერგები

ამ პრეპარატებს აქვთ პერიფერიული და ცენტრალური M-ანტიქოლინერგული ეფექტი. ცენტრალური მოქმედება ხელს უწყობს დაზიანებასთან დაკავშირებული მოძრაობის დარღვევების (ტრემორი, სიმტკიცე) შემცირებას ან აღმოფხვრას. ექსტრაპირამიდული სისტემა. ტრიჰექსიფენიდილი (ციკლოდოლი, პარკოპანი) ფართოდ გამოიყენება პარკინსონის დაავადების სამკურნალოდ. მედიკამენტების გამოყენებისას შეიძლება არსებობდეს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც დაკავშირებულია მის ანტიქოლინერგულ თვისებებთან: პირის სიმშრალე, აკომოდაციის დარღვევა, გულისცემის გახშირება, თავბრუსხვევა. HP უკუნაჩვენებია გლაუკომის, გულის დაავადებების, ხანდაზმულებში.

7. N-ქოლინომიმეტური საშუალებები. ნიკოტინომიმეტიკების გამოყენება თამბაქოს კონტროლისთვის.

Hn-ქოლინერგული რეცეპტორების ლოკალიზაცია და ფარმაკოლოგიური ეფექტები მათი სტიმულაციის დროს.

ლოკალიზაცია: ANS ნეირონული განგლია, თირკმელზედა ჯირკვლის მედულა, ცნს-ის ნეირონები

ფარმაკოლოგიური ეფექტი სტიმულირებისას:

1) ANS-ის ნეირონული განგლიების აგზნება (სიმპათიკური უფრო ძლიერია ვიდრე პარასიმპათიკური)

2) CCC: ტაქიკარდია, ვაზოსპაზმი, ჰიპერტენზია

3) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, MPS: ჭარბობს პარასიმპათიკური ეფექტები (ღებინება, დიარეა, ხშირი შარდვა)

5) ცნს: ფსიქოსტიმულაცია (აგონისტების დაბალი დოზებით), ღებინება, ტრემორი, კრუნჩხვები, კომა (აგონისტების მაღალი დოზებით)

პრეპარატები N-ქოლინომიმეტიკების ჯგუფიდან.

ნიკოტინი, ციტიზინი, ანაბაზინის ჰიდროქლორიდი

Hn-ქოლინერგული ბლოკატორების კლასიფიკაცია. მიუთითეთ მათი მოქმედების ადგილი PNS დიაგრამაზე.

ა) ხანმოკლე მოქმედება ტრეპირიუმის იოდიდი (ჰიგრონუმი);

ბ) მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობა - ჰექსამეთონიუმის ბენზოსულფონატი (ბენზოჰექსონიუმი), აზამეთონიუმის ბრომიდი (პენტამინი);

in) ხანგრძლივი მოქმედების – პემპიდინი (პირილინი).

მდებარეობა PNS სქემაზე: ANS განგლიები, თირკმელზედა ჯირკვლის მედულა, ცნს.

N-ქოლინომიმეტიკების მოქმედების მექანიზმები და ფარმაკოლოგიური ეფექტები.

მოქმედების მექანიზმი: აღგზნება N-ჩრ. საწყისი მოქმედება - H-Chr-ის სტიმულაცია, ხანგრძლივი მოქმედება - დეპოლარიზაციის ბლოკი.

N-ქოლინომიმეტიკების ფარმაკოლოგიური ეფექტები:

1) ავტონომიური განგლიების სტიმულაცია (სიმპათიკური უფრო ძლიერია ვიდრე პარასიმპათიკური)

2) გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:

ტაქიკარდია

პერიფერიული და კორონარული ვაზოსპაზმი

ჰიპერტენზია

3) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, საშარდე სისტემა: აქტივობის დათრგუნვა

4) ქიმიოკაროტიდური ზონა: სუნთქვის სტიმულირება

5) ცნს: დაბალი დოზები: ფსიქოსტიმულაცია, მაღალი დოზები - ღებინება, ტრემორი, კრუნჩხვები, კომა.

N-ქოლინომიმეტიკების გვერდითი მოვლენები.

1) გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი

2) დიარეა, ჰიპერსალივაცია

3) ტაქიკარდია, არტერიული წნევის მომატება, ქოშინი, სუნთქვის დათრგუნვაში გადაქცევა

4) მიდრიაზი, რასაც მოჰყვება მიოზი

5) კუნთების კრუნჩხვები

6) ვიზუალური და სმენის დარღვევები

გამოყენების ძირითადი ჩვენებები და უკუჩვენებებიN-ქოლინომიმეტიკა.

ჩვენებები:

მოწევისგან განთავისუფლება

რეფლექსური სუნთქვის გაჩერება (ოპერაციების დროს, დაზიანებები და ა.შ.)

შოკი და კოლაპტოიდური მდგომარეობები (პრესორული ეფექტი), რესპირატორული და სისხლის მიმოქცევის დეპრესია ინფექციური დაავადებების მქონე პაციენტებში.

უკუჩვენებები:

ათეროსკლეროზი

არტერიული წნევის გამოხატული მატება

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანება მწვავე ფაზაში, სისხლდენა დიდი გემებიდან

ფილტვების შეშუპება

ორსულობა.

ლობელინი (Lobelinum).

ლობელინის რაზმატი მიიღება სინთეზურად.

სამედიცინო პრაქტიკაში გამოიყენება ლობელინის ჰიდროქლორიდი (Lobelini hydrochloridum). l-1-მეთილ-2-ბენზოილმეთილ-6-(2-ჰიდროქსი-2-ფენილეთილ)-პიპერიდინის ჰიდროქლორიდი.

სინონიმები: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan და ა.შ.

ლობელინი არის ნივთიერება, რომელსაც აქვს სპეციფიკური მასტიმულირებელი მოქმედება ავტონომიური განყოფილების განგლიებზე. ნერვული სისტემადა საძილე გლომერულები (იხ. აგრეთვე განგლიონის მაბლოკირებელი პრეპარატები).

ლობელინის ამ მოქმედებას თან ახლავს რესპირატორული და მედულას გრძივი ტვინის სხვა ცენტრების აგზნება. სუნთქვის აგზნებასთან დაკავშირებით, ლობელინი შემოთავაზებული იყო, როგორც ანალეფსიური საშუალება რეფლექსური სუნთქვის გაჩერების დროს (ძირითადად გამაღიზიანებლების ჩასუნთქვისას, ნახშირბადის მონოქსიდის მოწამვლისას და ა.შ.).

საშოს ნერვის ერთდროულ აგზნებასთან დაკავშირებით ლობელინი იწვევს გულისცემის შენელებას და არტერიული წნევის დაქვეითებას. მოგვიანებით, არტერიული წნევა შეიძლება ოდნავ გაიზარდოს, რაც დამოკიდებულია ვაზოკონსტრიქციაზე ლობელინის მასტიმულირებელი ეფექტის გამო სიმპათიკურ განგლიებზე და თირკმელზედა ჯირკვლებზე. დიდი დოზებით ლობელინი აღაგზნებს ღებინების ცენტრს, იწვევს ღრმა სუნთქვის დათრგუნვას, ტონურ-კლონურ კრუნჩხვებს და გულის გაჩერებას.

ბოლო დროს ლობელინი, როგორც რესპირატორული სტიმულატორი, ძალიან იშვიათად გამოიყენება. სუნთქვის შესუსტების ან შეწყვეტისას, რომელიც ვითარდება რესპირატორული ცენტრის პროგრესირებადი დაქვეითების შედეგად, ლობელინის შეყვანა არ არის ნაჩვენები.

ლობელინი გამოიყენება ინექციების სახით ინტრავენურად, ნაკლებად ხშირად ინტრამუსკულარულად.

ინტრავენურად, ლობელინი შეჰყავთ ნელა (1 მლ 1-2 წუთის განმავლობაში). სწრაფი შეყვანისას ზოგჯერ ხდება სუნთქვის დროებითი გაჩერება (აპნოე) და ვითარდება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გვერდითი მოვლენები (ბრადიკარდია, გამტარობის დარღვევა).

ლობელინი უკუნაჩვენებია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მწვავე ორგანული დაავადებების დროს.

ლობელინი და მისი მსგავსი სხვა მოქმედებაში<<ганглионарные>> ნივთიერებები (ციტიზინი, ანაბაზინი) ბოლო წლებში გამოიყენება მოწევის შეწყვეტის დამხმარე საშუალებად. ლობელინის შემცველი ტაბლეტები ამ მიზნით ხელმისაწვდომია სახელწოდებით<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").

ტაბლეტები დაფარულია (აცეტილფტალილცელულოზა), რაც უზრუნველყოფს პრეპარატის უცვლელად გავლას კუჭში და მის სწრაფ გამოყოფას ნაწლავში.

ტაბლეტების გამოყენება<<Лобесил>>, ასევე ტაბლეტები და სხვა წამლებიციტიზინის და ანაბაზინის ჰიდროქლორიდის შემცველი, ამცირებს მოწევის სურვილს და ამსუბუქებს მწეველთა მტკივნეულ მოვლენებს, რომლებიც დაკავშირებულია მოწევის შეწყვეტასთან.

ამ პრეპარატების მოქმედების მექანიზმი, როგორც ჩანს, დაკავშირებულია კონკურენტულ ურთიერთობებთან იმავე რეცეპტორების და ბიოქიმიური სუბსტრატების არეში, რომლებთანაც ნიკოტინი ურთიერთქმედებს სხეულში, რაც ასევე<<ганглионарным>> ნიშნავს.

მოწევის თავის დანებება მოითხოვს უფრო მეტს, ვიდრე უბრალოდ აბებს<<Лобесил>>, მაგრამ ამავე დროს მწეველის მტკიცე გადაწყვეტილება მოწევის შეწყვეტის შესახებ.

მოწევის შეწყვეტის შემდეგ მიიღეთ 1 ტაბლეტი 4-5-ჯერ დღეში 7-10 დღის განმავლობაში. შემდგომში, საჭიროების შემთხვევაში, შეგიძლიათ გააგრძელოთ ტაბლეტების მიღება 2-დან 4 კვირამდე, მიღების სიხშირის თანდათანობითი შემცირებით. რეციდივების შემთხვევაში, მკურნალობის კურსი შეიძლება განმეორდეს.

ლობელინით, ციტიზინით და ანაბაზინით ტაბლეტების გამოყენება უკუნაჩვენებია კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლულის გამწვავების, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის უეცარი ორგანული ცვლილებების დროს. მკურნალობა უნდა ჩატარდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია გვერდითი მოვლენები: სისუსტე, გაღიზიანება, თავბრუსხვევა, გულისრევა, ღებინება.

ციტიზინი (ციტიზინი).

ციტიზინი არის ალკალოიდი, რომელიც გვხვდება ცოცხის მცენარის (Cytisus laburnum L.) და ლანცეტისებრი თერმოფსისის (Thermopsis lanceolata, R. Br.) თესლებში, ორივე პარკოსანთა ოჯახიდან (Leguminosae).

ნივთიერებებთან დაკავშირებული<<ганглионарного>> მოქმედება და სუნთქვაზე მასტიმულირებელ ეფექტთან დაკავშირებით განიხილება როგორც რესპირატორული ანალეფსი. ამ მიზნით იწარმოება მზა 0,15%-იანი წყალხსნარის სახით ე.წ<<Цититон>> (ციტიტონი).

ბოლო წლებში ციტიზინი ასევე გამოიყენება, როგორც მოწევის შეწყვეტის საშუალება (იხ. ტაბლეტები<<Лобесил>>) .

ციტიზინს აქვს მასტიმულირებელი მოქმედება ავტონომიური ნერვული სისტემის განგლიებზე და მასთან დაკავშირებულ წარმონაქმნებზე: თირკმელზედა ჯირკვლების ქრომაფინის ქსოვილზე და საძილე გლომერულებზე.

ციტიზინის (ისევე როგორც ლობელინის) მოქმედებისთვის დამახასიათებელია სუნთქვის აგზნება, რომელიც დაკავშირებულია სასუნთქი ცენტრის რეფლექსურ სტიმულაციასთან საძილე გლომერულიდან მომდინარე გაძლიერებული იმპულსებით. სიმპათიკური კვანძების და თირკმელზედა ჯირკვლების ერთდროული აგზნება იწვევს არტერიული წნევის მატებას.

ციტიტონის (ციტიზინის ხსნარის) მოქმედება სუნთქვაზე ხანმოკლეა.<<толчкообразный>> ბუნება, თუმცა ზოგიერთ შემთხვევაში, განსაკუთრებით რეფლექსური სუნთქვის გაჩერებისას, ციტიტონის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვისა და სისხლის მიმოქცევის სტაბილური აღდგენა.

ადრე ციტიტონს ფართოდ იყენებდნენ მოწამვლისთვის (მორფინით, ბარბიტურატებით, ნახშირბადის მონოქსიდით და სხვ.). ოპიატების (ნალოქსონი და სხვ.) და ბარბიტურატების (ბემეგრიდი) სპეციფიური ანტაგონისტების გაჩენის და მოქმედების ხანმოკლე ხანგრძლივობის გამო ციტიტონი და ლობელინი ამჟამად შეზღუდულია. მიუხედავად ამისა, რეფლექსური სუნთქვის გაჩერებისას (ოპერაციების დროს, დაზიანებები და ა.შ.), ციტიტონი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც რესპირატორული ანალეფსიტი; პრესორული ეფექტის გამო (რომელიც მას განასხვავებს ლობელინისგან), ციტიტონი შეიძლება გამოყენებულ იქნას შოკისა და კოლაპტოიდური პირობების დროს, რესპირატორული და სისხლის მიმოქცევის დეპრესიის დროს ინფექციური დაავადებების მქონე პაციენტებში და ა.შ.

ციტიტონი შეჰყავთ ვენაში ან ინტრამუსკულარულად. ყველაზე ეფექტური ინტრავენური შეყვანა. თუ მითითებულია, ციტიტონის ინექცია შეიძლება განმეორდეს 15-30 წუთის შემდეგ.

ციტიტონი ადრე ასევე გამოიყენებოდა სისხლის ნაკადის სიჩქარის დასადგენად. მეთოდი მოიცავს დროის დადგენას, რომელიც გადის ციტიტონის კუბიტალურ ვენაში შეყვანის მომენტიდან პირველ ღრმა ამოსუნთქვამდე. განმარტება უფრო დემონსტრაციულია, ვიდრე ლობელინის შემოღებით, ვინაიდან სუნთქვის აგზნება უფრო გამოხატულია და სუნთქვის ცვლილება ადვილად აღირიცხება. ჩვეულებრივ, ამ მიზნით ინიშნება 0,7 - 1 მლ ციტიტონი (0,015 მლ 1 კგ პაციენტის წონაზე).

ციტიტონი უკუნაჩვენებია (არტერიული წნევის გაზრდის უნარის გამო) მძიმე ათეროსკლეროზის და ჰიპერტენზიის, დიდი სისხლძარღვებიდან სისხლდენის, ფილტვის შეშუპების დროს.

ციტიზინი (0,0015 გ = 1,5 მგ) შედის ტაბლეტებში<<Табекс>> (ტაბექსი, ბულგარეთი), გამოიყენება მოწევის შეწყვეტის გასაადვილებლად. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი მსგავსია ლობელინისა და ანაბაზინის მოქმედების მექანიზმის.

ტაბლეტების გამოყენება<<Табекс>> უნდა ჩატარდეს დადგენილი წესით და ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია გულისრევა, ღებინება, გუგების გაფართოება, გულისცემის მომატება, რაც მოითხოვს პრეპარატის შეწყვეტას.

ასევე არის ფილმები ციტიზინით (Membranulae cum Cytisino). ოვალური ფორმის პოლიმერული ფირფიტები ბლაგვი კიდეებით, თეთრი ან მოყვითალო ელფერით (9 X 4,5 X 0,5 მმ), შეიცავს 0,0015 გ ციტიზინს. ფირის წებდება ღრძილზე ან ლორწოვან გარსზე ყოველდღიურად პირველი 3-5 დღის განმავლობაში 4-8 ჯერ.

დადებითი ეფექტით მკურნალობა გრძელდება შემდეგი სქემით: მე-5-დან მე-8 დღემდე, 1 ფილმი 3-ჯერ დღეში, მე-9-დან მე-12 დღეს, 1 ფილმი 2-ჯერ დღეში, მე-13-დან მე-15-მდე. დღე 1 ფილმი 1 ჯერ დღეში. მკურნალობის პირველივე დღიდან უნდა შეწყვიტოთ მოწევა ან მკვეთრად შეამციროთ მოწევის სიხშირე.

ციტიზინით ფილმის გამოყენების პირველ დღეებში შესაძლებელია უსიამოვნო გემოს შეგრძნება, გულისრევა, მსუბუქი თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა და არტერიული წნევის უმნიშვნელო მატება. ასეთ შემთხვევებში უნდა შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება.

ციტიზინით ფილმების გამოყენება უკუნაჩვენებია სისხლდენის, მძიმე ჰიპერტენზიის, ათეროსკლეროზის მოწინავე სტადიების დროს.

ANABASINA ჰიდროქლორიდი (Anabasinum hydrochloridum).

ანაბაზინი არის ალკალოიდი, რომელიც გვხვდება მცენარეში Anabasis aphylla L. (უფოთლო ბაღი), ფამ. ნისლი (Chenopodiaceae).

ქიმიურად ეს არის 3-(პიპერიდილ-2) პირიდინი.

ფარმაკოლოგიური თვისებებით ახლოსაა ნიკოტინთან, ციტიზინთან და ლობელინთან.

მცირე დოზებით შემოთავაზებულია ანაბაზინის ჰიდროქლორიდი, როგორც მოწევის შეწყვეტის გასაადვილებელი საშუალება.

ამ მიზნით პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების, ფილმების და საღეჭი რეზინის სახით.<<Гамибазин>> .

ყოველდღიურად წაისვით ტაბლეტები ანაბაზინის ჰიდროქლორიდით პერორალურად ან ენის ქვეშ. ტაბლეტების მიღების პირველივე დღიდან უნდა შეწყვიტოთ მოწევა ან მკვეთრად შეამციროთ მისი სიხშირე და მთლიანად შეწყვიტოთ მოწევა მკურნალობის დაწყებიდან არაუგვიანეს 8-10 დღისა.

თუ მოწევისადმი ლტოლვა არ შემცირდება 8-10 დღის განმავლობაში, შეწყვიტეთ ტაბლეტების მიღება და 2-3 თვის შემდეგ განახორციელეთ მკურნალობის ახალი მცდელობა.

ტაბლეტები უკუნაჩვენებია ათეროსკლეროზის, არტერიული წნევის მკვეთრი მატების, სისხლდენის დროს.

ტაბლეტების მიღების პირველ დღეებში შესაძლებელია გულისრევა, თავის ტკივილი და არტერიული წნევის მომატება. როგორც წესი, ეს ფენომენი ქრება დოზის შემცირებისას. საჭიროების შემთხვევაში, შეწყვიტეთ ტაბლეტების მიღება.

არსებობს ჩვენებები, რომ ანაბაზინის გამოყენებამ (ტაბლეტების სახით პერორალურად ან სუბლინგვალურად) შეიძლება გამოიწვიოს ტოქსიკოდერმია.

ფილმები ანაბაზინის ჰიდროქლორიდით (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). თეთრი (ან მოყვითალო ელფერით) ფერის ოვალური ფორმის პოლიმერული ფირფიტები, ზომით 9 X 4,5 X 0,5 მმ, რომელიც შეიცავს 0,0015 გ (1,5 მგ) ანაბაზინის ჰიდროქლორიდს. ისინი ასევე განკუთვნილია მოწევის შეწყვეტისთვის.

ფირის წებდება ლაბიალური ნაწილის ღრძილებზე ან ლორწოვანი გარსის ლორწოვანზე ყოველდღიურად პირველი 3-5 დღის განმავლობაში 4-8 ჯერ.

მკურნალობის პირველივე დღიდან მიზანშეწონილია მოწევის შეწყვეტა ან მოწევის სიხშირის მკვეთრი შემცირება.

ანაბაზინის ჰიდროქლორიდით ფილმის გამოყენების პირველ დღეებში შესაძლებელია უსიამოვნო გემოს შეგრძნება, გულისრევა, მსუბუქი თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა და არტერიული წნევის უმნიშვნელო მატება. ასეთ შემთხვევებში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

გამიბასინი (გამიბასინი). საღეჭი რეზინი (სპეციალური საღეჭი მასის საფუძველზე) 0,003გ ანაბაზინის ჰიდროქლორიდის შემცველობით.

მართკუთხა ან კვადრატული ფორმის ელასტიური ზოლი (22 X 22 X 8 მმ, ან 32 X 22 X 5 მმ, ან 70 X 19 X 1 მმ) ღია ნაცრისფერი ან ღია ყვითელი ფერის საკვების არომატული ნივთიერებების სუნით (დამატებით. შაქარი, მელასი, ლიმონის მჟავა, არომატი და ა.შ.).

არის ერთ-ერთი დოზირების ფორმებიანაბაზინი მოწევის შეწყვეტისთვის. გამოიყენება ხანგრძლივად ღეჭვით ყოველდღიურად, პირველ რიგში, 1 რეზინის (0,003 გ) 4-ჯერ დღეში 4-5 დღის განმავლობაში. დადებითი ეფექტით მკურნალობა გრძელდება შემდეგი სქემით: მე-5-6-დან მე-8 დღემდე - 1 რეზინა 3-ჯერ დღეში; მე-9-დან მე-12 დღემდე - 1 რეზინა 2-ჯერ დღეში; მომავალში მე-20 დღემდე - 1 რეზინა 1-2-ჯერ დღეში. სამომავლოდ შესაძლებელია განმეორებითი კურსების ჩატარება.

თემა: "ქოლინომიმეტიკა"
Გეგმა:

1) M-and-ის ცნება N-ქოლინერგული რეცეპტორები.

2) ქოლინომიმეტიკების კლასიფიკაცია.

3) M-ქოლინერგული რეცეპტორების ლოკალიზაცია.

4) M-ქოლინომიმეტიკების შედარებითი მახასიათებლები.

5) მუსკარინის მოწამვლის სიმპტომები. Პირველადი დახმარება.

6) H-ქოლინერგული რეცეპტორების ლოკალიზაცია.

7) N-ქოლინომიმეტიკების შედარებითი მახასიათებლები.

8) პირდაპირი და არაპირდაპირი მოქმედების M, N-ქოლინომიმეტიკების შედარებითი მახასიათებლები (ანტიქოლინესტერაზას საშუალებები).

9) ფოს მოწამვლის სიმპტომები. Პირველადი დახმარება.
ყველა ქოლინერგული რეცეპტორი იყოფა:

1.M-ქოლინერგული რეცეპტორები- მუსკარინული მგრძნობიარე. მუსკარინი ბუზის აგარიკის შხამია.

2.N-ქოლინერგული რეცეპტორებინიკოტინის მგრძნობიარე. ნიკოტინი არის თამბაქოს ფოთლების ალკალოიდი.

როდესაც ცხოველებზე ნერვული სისტემის კვლევები ჩატარდა, დადგინდა, რომ ზოგიერთ ორგანოში ლოკალიზებული რეცეპტორები თანაბრად მგრძნობიარეა და რეაგირებენ მუსკარინის მცირე დოზებზე, უკავშირდება მას, იწვევს ამ ორგანოების ფუნქციების ცვლილებას და არ რეაგირებს. ნიკოტინი საერთოდ. მათ უწოდეს M-ქოლინერგული რეცეპტორები. სხვა ორგანოების რეცეპტორები მგრძნობიარეა ნიკოტინის დაბალი დოზების მიმართ, უკავშირდება მას და იწვევს ამ ორგანოების ფუნქციების ცვლილებას და არ რეაგირებს მუსკარინზე. მათ უწოდეს H-ქოლინერგული რეცეპტორები. ყველა ქოლინერგული რეცეპტორი იყოფა ქვეტიპებად: M1, M2, Hn, H m. თითოეულ ქვეტიპს აქვს თავისი მკაცრი ლოკალიზაცია და სპეციფიკური ფუნქცია. ქოლინერგულ სისტემებში მოქმედი პრეპარატები იყოფა 2 ჯგუფად: ქოლინომიმეტიკები და ქოლინერგული ბლოკატორები.

ქოლინომიმეტიკების კლასიფიკაცია

M-ქოლინომიმეტიკა: N-ქოლინომიმეტიკა:

პილოკარპინი, აცეკლიდინი, ციზაპრიდი. ციტიტონი, ლობელინი,

ანაბასინი, ტაბექსი, ლობესილი

M, N-ქოლინომიმეტიკა:

პირდაპირი მოქმედება: არაპირდაპირი მოქმედება

აცეტილქოლინის ანტიქოლინესტერაზა

კარბოქოლინი

არაპირდაპირი მოქმედება (ანტიქოლინესტერაზა):

ა) შექცევადი მოქმედება: ბ) შეუქცევადი მოქმედება:

ფიზოსტიგმინი არმინ

გალანტამინი FOS (ორგანოფოსფორი

პროზერინის (ნეოსტიგმინის) ნაერთები: ქლოროფოსი,

ოქსაზილი (ამბენონიუმი) დიქლორვოსი

პირიდოსტიგმინი (კალიმინი) ტაბუნ, სარინი

დისტიგმინი (Ubretide) (ქიმიური შეტევის აგენტი)

M-ქოლინომიმეტიკააქვს პირდაპირი მასტიმულირებელი მოქმედება M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. ტიპიური წარმომადგენელია მუსკარინი (მფრინავი აგარის ალკალოიდი).

M-ქოლინერგული რეცეპტორების ლოკალიზაცია:

M-ქოლინერგული რეცეპტორებილოკალიზებულია ძირითადად PS ნერვულ სისტემაში:

1) ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (სუბკორტიკალური სტრუქტურები, რეტიკულური წარმონაქმნი, ქერქი);

2) პოსტგანგლიურ ბოჭკოებში გულში. მათ შეიცავს საშოს ნერვი, რომელსაც აქვს ინჰიბიტორული მოქმედება გულზე;

3) პოსტგანგლიურ P.S.-ში. გლუვი კუნთების ინერვაციული ბოჭკოები: ბრონქები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, თვალები, საშარდე და სანაღვლე გზები;

4) პოსტგანგლიურ P.S.-ში. ბოჭკოები, რომლებიც ანერვირებენ ჯირკვლების უჯრედებს (სანერწყვე, კუჭი, ბრონქული);

5) პოსტგანგლიურში ს. ბოჭკოებირომელიც ანერვიებს კანს.

ეფექტები, რომლებიც წარმოიქმნება ორგანოებში, როდესაც აღელვებული

M-ქოლინერგული რეცეპტორებიპრეპარატები M-ქოლინომიმეტიკები:

გულზე:

1. ინტრავენურად შეყვანისას M-ქოლინომიმეტიკა იწვევს უეცარ გულის გაჩერებას - არ გამოიყენება პარენტერალურად !!!

2. ბრადიკარდია (გულის შენელება) იმიტომ. გაძლიერებულია გულზე ინჰიბიტორული ვაგალური მოქმედება (ლოკალიზაცია გულის გამტარ სისტემაში);

3. არტერიული წნევის დაქვეითება (ჰიპოტენზია);

ბრონქებისთვის:

1. ბრონქების შევიწროება, ბრონქოსპაზმამდე (დახრჩობა), განსაკუთრებით ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში. (არასასურველი ეფექტი)

2. ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციის მომატება.

პრაქტიკული ინტერესის დადებითი ეფექტები:

1.ნაწლავის მოძრაობის გაუმჯობესება და საშარდე გზების: იმატებს ნაწლავის ტონუსი და პერისტალტიკა, სფინქტერები ერთდროულად მოდუნდებიან, ხოლო საკვები მასების, გაზების მოძრაობის სიჩქარე იზრდება - ნაწლავის ატონია, მეტეორიზმი აღმოიფხვრება, ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ხდება ყაბზობა (დეფეკაციის დაგვიანება).

2. შარდის ბუშტის ტონუსის ამაღლება - შარდის ბუშტის ატონია აღმოიფხვრება, დოზის გადაჭარბებისას ხდება შარდის შეკავება.

3. თვალის კუნთების ტონუსის ამაღლება: ა) ირისის წრიული კუნთი მცირდება, რის შედეგადაც გუგა ვიწროვდება (მიოზი); ბ) თვალის ცილიარული კუნთის შეკუმშვის გამო სითხის გადინება თვალის წინა კამერიდან იზრდება ფანტანის სივრცეებში (ტრაბეკუბერის ქსელი მდებარეობს ირისის ძირში) და ჩაფხუტის არხში. ვენური სისტემათვალები, რაც იწვევს თვალშიდა წნევის დაქვეითებას - გამოიყენება გლაუკომის სამკურნალოდ; გ) თვალის წრიული კუნთის შეკუმშვა (თვალის ცილიარული სხეული) იწვევს კუნთის მუცლის მოძრაობას, რომელზედაც ცინის ლიგატი მიმაგრებულია ლინზასთან უფრო ახლოს. შედეგად, ცინის ლიგატი მოდუნდება - ლინზის კაფსულა წყვეტს დაჭიმვას და ობიექტივი უფრო ამოზნექილი ხდება (რადგან ის ძალიან ელასტიურია). შედეგად, ჩნდება განსახლების სპაზმი(თვალი დაყენებულია ახლო ხედვისთვის)- შორეული ობიექტების დანახვა ძნელია.

გლაუკომა არისდაავადება თვალშიდა წნევის მუდმივი მატებით და თაღოვანი ტკივილით თვალში, რაც იწვევს სიბრმავეს. მისი გამწვავება (გლაუკომის კრიზისი) საჭიროებს სასწრაფო დახმარებას! გამოიყენება გლაუკომის სამკურნალოდ თვალის წვეთები: პილოკარპინი, აცეკლიდინი, რომელიც მოქმედებს რამდენიმე საათის განმავლობაში: ცრემლსადენი სადინარიდაჭერით თითით ისე, რომ ხსნარი არ ჩაედინება ცხვირის ღრუში - ჩაწვეთება კონიუნქტივალურ პარკში.

M-ქოლინომიმეტიკების ჭარბი დოზითმკაფიოდ ვლინდება მათ მიერ გამოწვეული ეფექტები, აგრეთვე ბუზის აგარიკით ან ამ ჯგუფის პრეპარატებით მოწამვლის შემთხვევაში ე.წ. ქოლინერგული ეფექტი(ისინი ნაწილობრივ შეიძლება გამოწვეული იყოს სხვადასხვა ფარმაკოლოგიური ჯგუფის პრეპარატებით):

ბრადიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება (ჰიპოტენზია);

სუნთქვის გაძნელება (ბრონქოსპაზმი);

გაძლიერებული ოფლიანობა, ნერწყვდენა, უხვი ნახველი;

გაზრდილი, მტკივნეული ნაწლავის მოძრაობა, რომელსაც თან ახლავს ღებინება, დიარეა;

შარდის ბუშტის ტონუსი იზრდება, რაც იწვევს შარდის შეკავებას;

კანის გემების გაფართოება;

მოსწავლეთა შევიწროება - აკომოდაციის სპაზმი;

შორეული ობიექტები აშკარად არ ჩანს;

ფსიქომოტორული აგზნება და კრუნჩხვები.

სიკვდილი შეიძლება მოხდეს რესპირატორული ცენტრის დამბლით.

ყველა სიმპტომი ადვილად მოიხსნება M-ქოლინერგული ბლოკატორებით, რომლებიც იწვევს საპირისპირო ეფექტებს, ტკ. არის ცალმხრივი ანტაგონისტები, მაგალითად, ატროპინის სულფატის ხსნარი, ინექციური ს/კ.

ჩვენებები:

გლაუკომის მკურნალობა, დანიშნეთ თვალის წვეთები, ფილმები, მალამოები პილოკარპინით. მაღალი ტოქსიკურობის გამო მისი პარენტერალურად შეყვანა შეუძლებელია.

კუჭის, ნაწლავების და შარდის ბუშტის ატონიის დროს ქირურგიული ან პათოლოგიური პროცესის შემდეგ, აცეკლიდინი უფრო ხშირად გამოიყენება ხსნარში, კანქვეშ შეყვანილი. ის ნაკლებად ტოქსიკურია ვიდრე პილოკარპინი.

უკუჩვენებები:ბბრონქული ასთმა, გულის დაავადება - ინფარქტი, დეფექტები, ორსულობა, ეპილეფსია, ჰიპერკინეზი - შინაგანი ორგანოების გლუვი კუნთების ტონუსის მომატება.

პილოკარპინიარის ალკალოიდი, რომელიც მიღებულია ბრაზილიური მცენარისგან Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. შიგნით (per os) არ ინიშნება, ა/ შესავალში იწვევს გულის გაჩერებას!!!გამოიყენება მხოლოდ ადგილობრივად, ოფთალმოლოგიაში: 1.) თვალის წვეთების სახით 1% წყალხსნარი 1,5მლ. ტუბში - საწვეთური და 1%, 2% ხსნარი 5 და 10 მლ. ფლაკონებში დანიშნეთ 1-2 წვეთი, 3-4 გვ. დღეში კონიუნქტივალურ პარკში გლაუკომის დროს თვალშიდა წნევის შესამცირებლად; ატროპინის გამოყენების შემდეგ მიდრიაზიის (გუგლის გაფართოება) შესამსუბუქებლად (ფონდის კვლევისთვის); კომპლექსურ თერაპიაში წვეთები "ტიმოლი", "პროქსოდოლოლი" -თვალშიდა წნევის შესამცირებლად; კომბინირებულ პრეპარატებში "ფოტილი", "ფოტილ-ფორტე" (პილოკარპინი + თიმოლოლი) ; 1% ხსნარი 5,10 მლ მეთილცელულოზასთან ერთად(ხანგრძლივი მოქმედება); 2) ხანგრძლივი მოქმედების თვალის ფირის სახით, მათ ათავსებენ თვალის პინცეტით ქვედა ქუთუთოს უკან დღეში 1-2-ჯერ, კოლაგენით, შეშუპებით (სველი საცრემლე სითხით), მწვანე ფერი. თითოეული ფილმი შეიცავს 2.7 მგ პილოკარპინს. შეფუთულია ყუთებში 20 ცალი; თვალის ფილმები "პილორენი" (პილოკარპინი 2,5 მგ + ადრენალინი 1 მგ) 1 ფილმში; 3) თვალის მალამო 1%, 2%, წაისვით სპატულით ქვედა ქუთუთოს უკან 1-2-ჯერ დღეში.

აცეკლიდინი "გლაუდინი", "გლაუნორმი" 0,2% ამპულის ხსნარი, 1 და 2 მლ თითოეული, ინექციური s/c; ფხვნილი თვალის წვეთების მოსამზადებლად. მიმართეთშარდის ბუშტის ატონიით, იზრდება ყოველდღიური დიურეზი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კუნთების პოსტოპერაციული ატონია, მეანობაში საშვილოსნოს ტონის დაქვეითებით, შეჩერება. საშვილოსნოს სისხლდენამშობიარობის შემდგომ პერიოდში; საყლაპავის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის რენტგენოლოგიური გამოკვლევისთვის ხსნარი შეჰყავთ ს/კ კვლევამდე 15 წუთით ადრე; ოფთალმოლოგიაში გამოიყენება 2%-იანი თვალის წვეთები გუგების შევიწროებისთვის და გლაუკომის დროს თვალშიდა წნევის შესამცირებლად; მიდრიაზის შესამსუბუქებლად. ჰომატროპინის თვალის წვეთები - 5%-იანი ხსნარი, ატროპინისა და სკოპოლამინის მიდრიაზით, არაეფექტურია.

უკუჩვენებები:ბრონქული ასთმა, გულის დაავადება, ჟ.კ.ტ. სისხლდენა, ეპილეფსია, ორსულობა.

ციზაპრიდი "კოორდინაქსი", "პერისტილი"ტაბლეტები 0,005, 0,01, სუსპენზია 1 მლ ამპულაში. ეხება პროკინეტიკას, აქვს მოქმედების განსხვავებული მექანიზმი: აძლიერებს აცეტილქოლინის გამოყოფას პრესინაფსური დაბოლოებებიდან, განსაკუთრებით ნაწლავის მეზენტერული წნულიდან. ის ზრდის ნაწლავების ტონუსს და პერისტალტიკას და საყლაპავის სფინქტერის ტონუსს, ხელს უშლის კუჭის შიგთავსის საყლაპავ მილში ჩაგდებას. გამოიყენება კუჭის პარეზის, რეფლუქს-ეზოფაგიტის, ნაწლავის ატონიის, ქრონიკული ყაბზობის დროს, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის რენტგენოლოგიური კვლევების დროს პერისტალტიკის დასაჩქარებლად.

უკუჩვენებები:კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, ორსულობა, ლაქტაცია, ღვიძლისა და თირკმელების დისფუნქცია.

დოზის გადაჭარბების და M-ქოლინომიმეტიკებით მოწამვლის სიმპტომები:

ნერწყვდენა, დიარეა, ღებინება, ოფლიანობა, გუგის შეკუმშვა, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულის შენელება. ადვილად მოსაშორებელი H.B. - ატროპინი, მეტაცინი.

N-ქოლინომიმეტიკააქვს პირდაპირი მასტიმულირებელი მოქმედება H-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე.

N-ქოლინერგული რეცეპტორები ლოკალიზებულიაცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, საძილე გლომერულები (სისხლძარღვების დაგროვება განშტოების ადგილზე საძილე არტერია), ნერვული სისტემის ავტონომიური განგლიები S და R S.

ტიპიური წარმომადგენელია ნიკოტინი- თამბაქოს ფოთლის ალკალოიდი. ძალიან ტოქსიკურია, 1-2 წვეთი სუფთა ნიკოტინი კლავს ადამიანს. თამბაქო რუსეთში პეტრე I-მა ჰოლანდიიდან ჩამოიტანა. მოწევის დროს თამბაქოს წვის დროს, ნიკოტინის გარდა, ფენოლს, ნახშირბადის მონოქსიდს, ჰიდროციანმჟავას, ფისებს კვამლთან ერთად ისუნთქებენ. რადიოაქტიური პოლონიუმი - სწორედ მასთან არის დაკავშირებული თამბაქოს კანცეროგენული მოქმედება. მოწევა იწვევს მთელ რიგ დაავადებებს გულ-სისხლძარღვთასისტემა, ფილტვები, კუჭი, ონკოლოგიური დაავადებები. მოწევისადმი ლტოლვა ასოცირდება ნიკოტინის ფარმაკოლოგიურ ეფექტებთან: ცენტრალური ნერვული სისტემის H-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნება, განსაკუთრებით თავის ტვინის ქერქში, თირკმელზედა ჯირკვლის მედულას სტიმულაცია ადრენალინის გაზრდილი გამოყოფით, რაც ასევე აღაგზნებს თავის ტვინის ცენტრებს. , ზრდის არტერიულ წნევას, აჩქარებს პულსს, რაც ქმნის გაზრდილი ეფექტურობის, გამწვავების ყურადღებას. ავტონომიური განგლიების H-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნება იწვევს ვაზოკონსტრიქციას, ხოლო საძილე ზონის აგზნება იწვევს რესპირატორული ცენტრის რეფლექსურ აგზნებას და ვაზოპრესინის რეფლექსურ გამოყოფას. ანტიდიურეზული ჰორმონიჰიპოფიზის ჯირკვლის უკანა წილი, რომელიც ასევე ავიწროებს სისხლძარღვებს და ინარჩუნებს სითხეს ორგანიზმში. შეზღუდულია N-ქოლინომიმეტიკების სამედიცინო მნიშვნელობა, გამოიყენება მხოლოდ საძილე გლომერულების სისხლძარღვების ქიმიორეცეპტორების აგზნების უნარი და ამ გზით სასუნთქი ცენტრის მუშაობის რეფლექსურად სტიმულირება, ე.ი. ისინი არიან რეფლექსური მოქმედების ანალეფსიები. ისინი მოქმედებენ ძლიერად, მაგრამ მოკლედ 2-5 წუთის განმავლობაში ინტრავენური შეყვანით, რომელიც გამოიყენება რესპირატორული ცენტრის დასათრგუნად მორფინით და მისი ანალოგებით ბარბიტურატით მოწამვლისას (ქვეითდება მისი უჯრედების მგრძნობელობა CO2-ის მიმართ), შემდეგ მიმართავენ მას. რეფლექსური სტიმულაცია. ს/კ და/მ შეყვანისას სათანადო ეფექტისთვის აუცილებელია ამ პრეპარატების 10-20-ჯერ დიდი დოზის შეყვანა, რაც იწვევს სახიფათო გვერდით მოვლენებს, გულის გაჩერებამდე, შესაბამისად, ისინი ინიშნება მხოლოდ / მცირე დოზებით. გამოყენების ჩვენებები: 1. სუნთქვის აღდგენისთვის ბარბიტურატებით, ოპიოიდური ანალგეტიკებით, ნახშირბადის მონოქსიდით მოწამვლისას, ოპერაციების დროს სუნთქვის რეფლექსური შეწყვეტის, დახრჩობის, დაზიანებების დროს. ლობელინის ან ციტიზინის ინტრავენური ხსნარის გამოყენება. ციტიტონიალკალოიდის ციტიზინის წყალხსნარი, ცოცხის მცენარე Cytisus laburnum-ის თესლიდან, 0,15%, 1 მლ. ლობელინიალკალოიდის 1%-დან 1 მლ-მდე ხსნარი მცენარე ლობელიადან გაბერილია. 2. მოწევას თავის დასანებებლად მიმართეთ: ტაბექსი, ლობესილი, "ანაბაზინი"ტაბლეტები პერორალურად ან სუბლინგვალურად სქემის მიხედვით, დოზის თანდათანობით შემცირებით, ციტიზინით გადაღებები, 10 და 50 ცალი, ბუკალურად ღრძილზე ან ლოყის უკან ლორწოვან გარსზე; საღეჭი რეზინები გამიბაზინი",ანაბაზინის შემცველი, ნიკორეტი"ნიკოტინის თერაპიული დოზების შემცველი კურსი 20-25 დღე; ტაბექსიალკალოიდ ციტიზინის შემცველი ტაბლეტები; ანაბასინი-ტაბლეტები, ფილმები, საღეჭი რეზინი, რომელიც შეიცავს მცენარე Anabasis aphilla-ს ალკალოიდს; "ლობესილი"ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავს 0.002 მგ ლობელინ ალკალოიდს. Გვერდითი მოვლენები:გულისრევა, ღებინება, სისუსტე, არტერიული წნევის მომატება, გაღიზიანება. უკუჩვენებები: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ორგანული დაავადებები, მკურნალობა უნდა ჩატარდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

M, პირდაპირი მოქმედების N-ქოლინომიმეტიკა.

კარბოქოლინი, აცეტილქოლინი. სამედიცინო პრაქტიკაში გამოსაყენებლად და სინთეტიკის წარმოებისთვის აცეტილქოლინის ქლორიდი 0.1, 0.2 ფხვნილი 5 მლ ფლაკონებში. იგი განზავებულია საინექციო წყლით და შეჰყავთ ინტრამუსკულურად, ს/კ. როგორც წამალი იშვიათად გამოიყენება, პერორალურად მიღებისას სწრაფად ნადგურდება (ჰიდროლიზდება), პარენტერალურად მიღებისას მოქმედებს სწრაფად, მაგრამ არა დიდხანს, ცუდად აღწევს BBB-ში და არ აქვს ცენტრალური ეფექტი. გამოიყენება როგორც ვაზოდილატორი პერიფერიული სისხლძარღვების და ბადურის არტერიების სპაზმების დროს, იშვიათად ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონიისთვის, საყლაპავის რენტგენოლოგიური გამოკვლევისთვის. არ შეიყვანოთ ინტრავენურად, ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა და გულის გაჩერება. უკუჩვენებები:ბრონქული ასთმა, სტენოკარდია, ათეროსკლეროზი, ეპილეფსია დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აღინიშნება არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, ბრადიკარდია, ჭარბი ოფლიანობა, მიოზი (გუგების შეკუმშვა), ნაწლავის მოძრაობის მომატება და ა.შ. ასეთ შემთხვევებში შეჰყავთ 1 მლ. / გ ან / ატროპინის 0,1%-იან ხსნარში.

კარბოქოლინიფხვნილი გლაუკომის დროს 0,5-1% თვალის წვეთების დასამზადებლად. მიოსტატი - 0,01% ხსნარი, რომელიც გამოიყენება თვალის ოპერაციების დროს გუგის შევიწროებისთვის, შეჰყავთ თვალის წინა კამერაში. ბაცეტილქოლინზე უფრო აქტიური და ხანგრძლივად მოქმედებს. იგი არ იშლება პერორალურად მიღებისას, ამიტომ იწარმოებოდა ტაბლეტებისა და საინექციო ხსნარებში, რომლებიც ამჟამად გამორიცხულია სახელმწიფო რეესტრიდან. აცეტილქოლინზე ძლიერი აძლიერებს შარდის ბუშტისა და ნაწლავების ტონუსს, თვალის წვეთების სახით ადგილობრივად გამოყენებისას ამცირებს თვალშიდა წნევას გლაუკომის დროს.

უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები, როგორც აცეტილქოლინში.

M, არაპირდაპირი მოქმედების N-ქოლინომიმეტიკა ან ანტიქოლინესთერაზას აგენტები.ისინი აინჰიბირებენ ჭეშმარიტ და ცრუ ქოლინესტერაზას, ფერმენტს, რომელიც ანადგურებს აცეტილქოლინს, რის შედეგადაც შუამავალი გროვდება ქოლინერგულ სინაფსში, მისი მოქმედება ძლიერდება და გრძელდება. ამავდროულად, ორივე M- და H- ქოლინერგული რეცეპტორები ერთდროულად აღგზნებულია. გარდა ამისა, თავად ანტიქოლინესტერაზას აგენტები, ფერმენტის განადგურების გარდა, აღაგზნებს ქოლინერგულ რეცეპტორებს და წამლების უმეტესობა უფრო მეტად აღაგზნებს M-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, შესაბამისად, აღინიშნება გულისცემის დაქვეითება, ბრონქული ტონის მატება, მიოზი ( გუგების შევიწროება, ნერწყვდენა - სანერწყვე, ოფლის, ბრონქული, კუჭის ჯირკვლების სეკრეციის მომატება, ნაწლავების, შარდის ბუშტის და სანაღვლე გზების ტონუსის და პერისტალტიკის მომატება. წამლების უფრო მცირე რაოდენობა აჩვენებს მეტ N-ქოლინომიმეტურ ეფექტს: ცენტრალური ნერვული სისტემის აგზნებას, ვაზოკონსტრიქციას და არტერიული წნევის მატებას.

ანტიქოლინესტერაზას შექცევადი მოქმედება.ქოლინესტერაზა შეკრულია რამდენიმე საათის განმავლობაში, რის შემდეგაც იგი მთლიანად აღდგება და აცეტილქოლინის მოქმედება მცირდება. ისინი ყველაზე ხშირად გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში:

ფიზოსტიგმინი და გალანტამინიკარგად აღწევენ BBB-ში, ამიტომ ისინი ინიშნება ცენტრალური ნერვული სისტემის დაზიანებებისთვის (ინჰიბირებისთვის), ტრავმის, ინსულტის, პოლიომიელიტის შემდეგ.

ფიზოსტიგმინიალკალოიდი Calabar ლობიოს თესლი დასავლეთ აფრიკის მცენარე Physostigma venenosum. F.w.: ფხვნილი თვალის წვეთების მოსამზადებლად 0,25% -1% ხსნარი , გლაუკომის დროს ამცირებს თვალშიდა წნევას, როდესაც პილოკარპინი არ არის ეფექტური. სამკურნალოდ ბ. ალცჰეიმერი (სუბიექტის მეხსიერების დაქვეითება), პროგრესირებადი დემენციით, გამოიყენება ნოოტროპულ საშუალებებთან ერთად.

გალანტამინივორონოვის თოვლის ტუბერების ალკალოიდი Calanthus Woronovi და სხვა სახეობის თოვლში . გამოშვების ფორმა: 0.1%, 0.25%, 0.5% და 1% ხსნარი 1 მლ ამპულაში, წ/კ. , ნარჩენი ეფექტებით პოლიომიელიტის, ინსულტის, ცენტრალური ნერვული სისტემის დაზიანების შემდეგ, ქოლინერგული გადაცემის დასაჩქარებლად და გასაადვილებლად მუდმივი ინჰიბიციის პერიფოკალურ ზონებში.

ანტიქოლინესტერაზას შეუქცევადი მოქმედება.

შეუქცევად ბლოკავს ქოლინესტერაზას, სხეულის ფუნქციების ქოლინერგული კონტროლის გამოკლებით. არ გამოიყენება მედიცინაში. პრეპარატის გარდა არმინი",თვალის წვეთები, 0,01%-იანი ხსნარი გლაუკომის სამკურნალოდ.

FOS (ორგანოფოსფორი) ქლოროფოსი, დიქლორვოსიმაღალეფექტური საყოფაცხოვრებო ინსექტიციდები. FOV (ორგანოფოსფორის მომწამვლელი ნივთიერებები), ქიმიური შეტევის საშუალება ტაბუნი, ზარინი, ამჟამად მათი შემუშავება და გამოყენება აკრძალულია საერთაშორისო კონვენციით.

FOS (შეუქცევადი ანტიქოლინესტერაზა) მოწამვლის სურათი: მიოზი, ჯირკვლების ნერწყვდენა, სუნთქვის გაძნელება ბრონქოსპაზმამდე, ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვა იცვლება კრუნჩხვითი შეტევებით, ჰიპოტენზია, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სპასტიური შეკუმშვა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, სიკვდილი ხდება მწვავე დარღვევასუნთქვა. Პირველადი დახმარება: M-ანტიქოლინერგული საშუალებების დანერგვა, მაგალითად, ხსნარი ატროპინის სულფატი s/c, ან ქოლინესტერაზას რეაქტივატორები " დიპიროქსიმე“, „იზონიტროზინი“.
საკონტროლო კითხვები კონსოლიდაციისთვის:
1. როგორ მოხდა M- და H-ქოლინერგული რეცეპტორების იზოლირება?

2. რა სიმპტომები ახასიათებს ბუზის აგარითით მოწამვლას? რა არის დახმარების ზომები?

3. რა სიმპტომები ახასიათებს ქლოროფოსით მოწამვლას? რა არის დახმარების ზომები?

4. რომელი მცენარეები შეიცავს ქოლინომიმეტური მოქმედების ნივთიერებებს?

5. რა კომბინირებულ პრეპარატებში გამოიყენება პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი?

6. რატომ შეიძლება ლობელინისა და ციტიტონის ხსნარის ორგანიზმში შეყვანა მხოლოდ ინტრავენურად?
რეკომენდებული ლიტერატურა:
Სავალდებულო:

1. ვ.მ.ვინოგრადოვი, ე.ბ. კატკოვა, ე.ა. მუხინი "ფარმაკოლოგია რეცეპტით", სახელმძღვანელო ფარმაცევტული სკოლებისა და კოლეჯებისთვის / რედაქტორი V.M. Vinogradova-4 ed.corr.- სანკტ-პეტერბურგი: სპეც. ლიტ., 2008-864 წწ.: ილ.
დამატებითი:

1. მ.დ. გაევიჯი, პ.ა. გალენკო - იაროშევსკი, ვ.ი. პეტროვი, ლ.მ. გაევა "ფარმაკოლოგია ფორმულირებით": სახელმძღვანელო. - როსტოვი n / a: გამომცემლობა ცენტრი "მარტი", 2008 - 480 წ.

2.მ.დ. მაშკოვსკი "მედიკამენტები" - მე-16 გამოცემა, შესწორებული. შესწორებული. და დაამატე.-მ.: ახალი ტალღა: გამომცემელი უმერენკოვი, 2010.- 1216 გვ.

3. სახელმძღვანელო VIDAL, მედიკამენტები რუსეთში: სახელმძღვანელო. M.: AstraPharmService, 2008 - 1520 წ.

4. მედიკამენტების ატლასი. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Eksmo Publishing House, 2008. - 992გვ., ილ.

5. ნ.ი. ფედიუკოვიჩის სახელმძღვანელო წამლები: 2 საათზე Ch. P .. - მინსკი: Interpressservis; წიგნის სახლი, 2008 - 544გვ.

6.D.A.Harkevich ფარმაკოლოგია საერთო ფორმულირებით: სახელმძღვანელო სამედიცინო სკოლებისა და კოლეჯებისთვის. - M,: GEOTAR - MED, 2008, - 408გვ., ილ.
ელექტრონული რესურსები:

1.ელექტრონული ბიბლიოთეკა დისციპლინის მიხედვით. ლექცია თემაზე „ქოლინომიმეტიკა“.

ქოლინომიმეტიკა (ქოლინომიმეტიკა) არის ნივთიერებები, რომლებიც აღაგზნებს ქოლინერგულ რეცეპტორებს - ორგანიზმის ბიოქიმიურ სისტემებს, რომლებთანაც რეაგირებს აცეტილქოლინი. ქოლინერგული რეცეპტორები არ არის ერთგვაროვანი. ზოგიერთი მათგანი ავლენს შერჩევით მგრძნობელობას ნიკოტინის მიმართ და უწოდებენ ნიკოტინზე მგრძნობიარე, ანუ n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. n-ქოლინერგული რეცეპტორები განლაგებულია სიმპათიკურ და პარასიმპათიკურ ნერვებში, თირკმელზედა ჯირკვალში, საძილე გლომერულებში, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში საავტომობილო ნერვების დაბოლოებებში.სხვა ქოლინერგული რეცეპტორები აჩვენებენ შერჩევით მგრძნობელობას მუსკარინის მიმართ, ალკალოიდი, რომელიც იზოლირებულია ბუზის აგარიკისგან. ამიტომ, მათ უწოდებენ მუსკარინზე მგრძნობიარე, ან მ-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. m-ქოლინერგული რეცეპტორები განლაგებულია პოსტგანგლიური პარასიმპათიკური (ქოლინერგული) ნერვული ბოჭკოების ბოლოებზე, ასევე ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.

გარკვეულ ქოლინერგულ რეცეპტორებზე ზემოქმედების მიხედვით გამოირჩევა ქოლინომიმეტური საშუალებების სამი ჯგუფი: 1) n-ქოლინომიმეტური საშუალებები - ნივთიერებები, რომლებიც უპირატესად ამაღელვებენ n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს: ლობელინი (იხ.), (იხ.), (იხ.); 2) მ-ქოლინომიმეტური საშუალებები - ნივთიერებები, რომლებიც უპირატესად აღაგზნებს მ-ქოლინერგულ რეცეპტორებს: აცეკლიდინი (იხ.), ბენზამონი (იხ.), (იხ.); 3) ნივთიერებები, რომლებიც აღაგზნებს ორივე n- და m-ქოლინერგულ რეცეპტორებს: ანტიქოლინესტერაზას აგენტები (იხ.), კარბაქოლინი (იხ.).
n-ქოლინომიმეტიკები ააქტიურებს სუნთქვას და ზრდის არტერიულ წნევას. ისინი ძირითადად გამოიყენება გადაუდებელი სუნთქვის სტიმულაციისთვის.

მ-ქოლინომიმეტური საშუალებები ზრდის საჭმლის მომნელებელი, ბრონქული და; შეანელებს გულისცემას; აფართოებს სისხლძარღვებს, ამცირებს არტერიულ წნევას; გამოიწვიოს შეკუმშვა გლუვი კუნთიკუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, ბრონქები, ნაღველი და საშარდე გზები; შევიწროვდეს მოსწავლე და გამოიწვიოს განსახლება. მ-ქოლინომიმეტური საშუალებები ძირითადად გამოიყენება გლაუკომის სამკურნალოდ. ამ ნივთიერებებით გამოწვეული მოსწავლეების შევიწროება იწვევს თვალშიდა წნევის დაქვეითებას.

ნივთიერებების ზემოქმედება, რომლებიც ამაღელვებენ m- და n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, ძირითადად მსგავსია m-ქოლინომიმეტური აგენტების ეფექტებთან. ეს იმიტომ ხდება, რომ n-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნება შენიღბულია m-ქოლინერგული რეცეპტორების ერთდროული აგზნებით. m- და n-ქოლინომიმეტიკებთან დაკავშირებულ ნივთიერებებს შორის ფართო თერაპიულ გამოყენებას მხოლოდ ანტიქოლინესტერაზას აგენტები პოულობენ.

m- და n-ქოლინომიმეტური საშუალებებით მოწამვლას ახასიათებს სეკრეციის მკვეთრი მატება, ოფლიანობა, გუგების შეკუმშვა, პულსის შენელება (ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატებით მოწამვლისას - გაზრდილი სიხშირე), არტერიული წნევის დაქვეითება და ასთმური. სუნთქვა. მოწამვლის მკურნალობა მცირდება ატროპინის (2 მლ 0,1% ხსნარის ინტრავენურად) ან სხვა (იხ.) შეყვანამდე.

ქოლინომიმეტიკა (ქოლინომიმეტიკა) - ნივთიერებები, რომლებიც ბაძავენ აცეტილქოლინის მოქმედებას და იგივე გავლენას ახდენენ ორგანოს მუშაობაზე, როგორც ქოლინერგული ნერვების გაღიზიანება, რომლებიც ამ ორგანოს ინერვაციას ახდენენ.

ზოგიერთი ქოლინომიმეტური აგენტი (ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებები) ძირითადად ან ექსკლუზიურად მოქმედებს ნიკოტინისადმი მგრძნობიარე ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. ესენია: ნიკოტინი, ლობელია (იხ.), ციტიზინი, ანაბაზინი, სუბექოლინი (იხ.).

უმეტესად მუსკარინულ ქოლინერგულ რეცეპტორებზე მოქმედებენ: მუსკარინი, არეკოლინი, აცეკლიდინი (იხ.), ბენზამონი (იხ.), პილოკარპინი (იხ.), კარბაქოლინი (იხ.) - მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები.

ქოლინომიმეტიკების მოქმედების მექანიზმი იგივეა, რაც აცეტილქოლინის მოქმედების მექანიზმი (იხ.), რომელიც გამოიყოფა ქოლინერგული ნერვების დაბოლოებებში ან შეჰყავთ გარედან. აცეტილქოლინის მსგავსად, ქოლინომიმეტიკა შეიცავს დადებითად დამუხტულ აზოტის ატომს თავის მოლეკულაში - მეოთხეული, სრულად იონიზირებული (ბუტირილქოლინი, მექოლილი, კარბადოლინი, ბენზამონი, მუსკარინი, სუბექოლინი) ან მესამეული, ჩვეულებრივ, ძლიერ იონიზირებული (ნიკოტინი, არედინკოლინი, ლოკაროლინეკი).

გარდა ამისა, ქოლინომიმეტური მოლეკულა ჩვეულებრივ შეიცავს ეთერს ან სხვა ჯგუფს, რომელიც ქმნის იგივე ელექტრონის სიმკვრივის განაწილებას ქოლინომიმეტურ მოლეკულაში, როგორც აცეტილქოლინის მოლეკულაში. აცეტილქოლინთან ქიმიურ რეაქტიულობაში მსგავსების გამო, ქოლინომიმეტური აგენტები ურთიერთქმედებენ ქოლინერგული რეცეპტორის ზედაპირზე მოქმედების იმავე ადგილებთან, რომლებთანაც რეაგირებს აცეტილქოლინი: დადებითად დამუხტული აზოტი ერწყმის ანიონურ ადგილს, ეთერ ჯგუფს (ან ჯგუფს მსგავსი. ელექტრონების განაწილება) - ქოლინერგული რეცეპტორის ესტეროფილურ ადგილზე. ქოლინომიმეტიკების ურთიერთქმედება ქოლინერგულ რეცეპტორებთან იწვევს უჯრედის მემბრანის იონების გამტარიანობის მატებას. მემბრანა დეპოლარიზდება და ჩნდება მოქმედების პოტენციალი. ზოგიერთ ორგანოში (მაგალითად, გულში) ქოლინომიმეტიკა, როგორიცაა აცეტილქოლინი, იწვევს არა დეპოლარიზაციას, არამედ ჰიპერპოლარიზაციას. ეს იწვევს გულის კარდიოსტიმულატორის აქტივობის დათრგუნვას, გულისცემის შენელებას. აცეტილქოლინისგან განსხვავებით, ბევრი ქოლინომიმეტიკა არ ნადგურდება ქოლინესთერაზებით.

ნიკოტინომიმეტური და მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები ორგანიზმში შეყვანისას იწვევს არათანაბარ და ზოგჯერ საპირისპირო ეფექტებსაც. ამრიგად, ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებები ზრდის არტერიულ წნევას, ხოლო მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები ამცირებს მას.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებების მოქმედება შედგება ავტონომიური განგლიების, თირკმელზედა ჯირკვლების, სისხლძარღვთა რეფლექსოგენური ზონების (სინოკაროტიდი და ა.შ.) ნიკოტინისადმი მგრძნობიარე ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნებით. ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებების მოქმედების ძირითადი სიმპტომები ორგანიზმში მათი შეყვანისას არის სუნთქვის აგზნება, რაც რეფლექსურად ხდება ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნების გამო საძილე სინუსურ ზონაში და აწევა. სისხლის წნევათირკმელზედა ჯირკვლების მიერ ადრენალინის გაზრდილი გამოყოფის, სიმპათიკური განგლიების აგზნების, აგრეთვე საძილე გლომერულიდან პრესორული რეფლექსის გამო. მოლეკულაში აზოტის მეორადი ან მესამეული ატომის შემცველი ნივთიერებები (ნიკოტინი, ლობელინი, ციტიზინი, ანაბაზინი) ასევე მოქმედებს ცენტრალურ
ქოლინერგული რეცეპტორები: იწვევს აქტივაციის რეაქციას EEG-ზე, ასტიმულირებს უფრო მაღალ ნერვულ აქტივობას, ზრდის ჰიპოფიზის უკანა ჯირკვლის ჰორმონის სეკრეციას. მაღალი დოზებით აღინიშნება ტრემორი და კრუნჩხვები. მოლეკულაში მეოთხეული აზოტის ატომის შემცველ ნივთიერებებს (სუბექოლინი და მისი ჰომოლოგები, კარბაქოლინი) არ აქვთ ცენტრალური ეფექტი, რადგან ისინი ცუდად აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებებისთვის დამახასიათებელია, რომ როდესაც ისინი მოქმედებენ ქოლინერგულ რეცეპტორებზე, აგზნების შემდეგ, ხდება ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკირება, რომლებიც ხდება არამგრძნობიარე როგორც აცეტილქოლინის, ასევე ქოლინომიმეტური აგენტების მიმართ. გამონაკლისი არის სუბექოლინი. შესაძლებელია, რომ მისი მოქმედების დროს „ლიზური“ ფაზის არარსებობა ნაწილობრივ განპირობებულია იმით, რომ იგი სწრაფად ნადგურდება ქოლინესტერაზას მიერ.

მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები აღაგზნებს ქოლინერგულ რეცეპტორებს, რომლებიც აღიქვამენ იმპულსებს პოსტგანგლიური ქოლინერგული ნერვებიდან. ისინი ახდენენ პარასიმპათიკური ნერვული სისტემის აგზნების ეფექტს. ისინი იწვევენ ირისის წრიული კუნთების შეკუმშვას, გუგების შევიწროებას, თვალშიდა წნევის დაქვეითებას, აკომოდაციის სპაზმს. აძლიერებს ჯირკვლების სეკრეციას - სანერწყვე, ცრემლსადენი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი და ლორწოვანი ჯირკვლები სასუნთქი გზები. კუჭისა და ნაწლავების ტონუსის და პერისტალტიკის გაძლიერება; გაზრდის ტონუსს და იწვევს შარდის ბუშტისა და საშვილოსნოს შეკუმშვას. ისინი იწვევენ რიტმის შენელებას და გულის შეკუმშვის სიძლიერის დაქვეითებას, რეფრაქტერული პერიოდის შემცირებას და მისი შეკვრის დარღვევას; იწვევს ვაზოდილაციას, განსაკუთრებით კანის. გულზე და სისხლძარღვებზე ზემოქმედებით, ისინი იწვევენ გამოხატულ ჰიპოტენზიურ ეფექტს. მოლეკულაში მესამეული აზოტის შემცველი მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები (არეკოლინი, აცეკლიდინი) ასევე აღაგზნებს ცენტრალურ მუსკარინზე მგრძნობიარე ქოლინერგულ რეცეპტორებს. ამავდროულად, ეეგ-ზე შეინიშნება აქტივაციის რეაქცია, დაჩქარებულია პირობითი რეფლექსების განვითარება; მაღალი დოზებით აღინიშნება ცენტრალური წარმოშობის ტრემორი.

ზოგიერთი ნიკოტინომიმეტური ნივთიერება გამოიყენება სუნთქვის სტიმულატორად მისი რეფლექსური გაჩერების დროს; რესპირატორული დეპრესიით, რომელიც გამოწვეულია ანესთეზიის დროს წამლების დოზის გადაჭარბებით, მოწამვლა ბარბიტურატებით და ანალგეტიკებით, ნახშირბადის მონოქსიდით და ა.შ. ფილტვების ვენტილაციის გასაძლიერებლად პოსტოპერაციული პერიოდიპნევმონიის პროფილაქტიკისთვის; ახალშობილთა ასფიქსიასთან საბრძოლველად. როგორც რესპირატორული სტიმულატორს, სუბექოლინს აქვს უპირატესობა ლობელინთან და ციტიტონთან შედარებით, რადგან ის მოკლებულია ცენტრალურ (გვერდით) მოქმედებას, სწრაფად განადგურებულია ქოლინესტერაზას მიერ და არ აჩვენებს მოქმედების მეორე, მაბლოკირებელ ფაზას. მოქმედების დიდი თერაპიული სიგანის გამო, სუბექოლინი შეიძლება დაინიშნოს არა მხოლოდ ინტრავენურად, არამედ კანქვეშაც. ლობელინისა და ციტიტონის შეყვანა შესაძლებელია მხოლოდ ინტრავენურად, ვინაიდან ისინი არ არის ეფექტური თერაპიულ დოზებში კანქვეშ შეყვანისას.

კლინიკაში გამოიყენება მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები ძირითადად იგივე ჩვენებით, რაც ანტიქოლინესტერაზას: მიოტიკურ აგენტებად - თვალშიდა წნევის შესამცირებლად გლაუკომისა და თვალის სხვა დაავადებების დროს; პოსტოპერაციულ პერიოდში ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონიასთან საბრძოლველად; ფიზიოლოგიურ ანტაგონისტებად ანტიქოლინერგული ნივთიერებებით მოწამვლის შემთხვევაში. ქოლინომიმეტიკა ჩვეულებრივ უფრო სუსტია ვიდრე ანტიქოლინესტერაზას აგენტები და არც ისე ხანგრძლივი. კარბაქოლინი ზოგჯერ გამოიყენება პაროქსიზმული ტაქიკარდიისთვის.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებები უკუნაჩვენებია მაღალი წნევის დროს და იმ დაავადებებში, რომლებშიც წნევის მომატება არასასურველია (მძიმე გულ-სისხლძარღვთა პათოლოგია, ფილტვის შეშუპება, მძიმე ათეროსკლეროზი). მუსკარინომიმეტური ნივთიერებები უკუნაჩვენებია ბრონქული ასთმის დროს მძიმე ორგანული დაავადებებიგული, სტენოკარდია, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ორსულობის დროს.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებების გვერდითი მოვლენაა არტერიული წნევის მატება, ხოლო ლობელინისა და ციტიზინის გამოყენების შემთხვევაში, ასევე ცენტრალურ ეფექტებში: შეიძლება განვითარდეს გულისრევა, თავბრუსხვევა. მუსკარინომიმეტურმა ნივთიერებებმა შეიძლება გამოიწვიოს ნერწყვდენა, ოფლიანობა, ფაღარათი, კანის სიწითლე, წნევის ვარდნა.

ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებებით მოწამვლა ვლინდება გაზრდილი წნევის, სუნთქვის გაძლიერების, პალპიტაციის დროს; ლობელინმა და ციტიზინმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, გულისრევა და ღებინება. სუბექოლინით მოწამვლის შემთხვევაში (თერაპიული დოზის 50-ჯერ გაზრდით) შეიძლება მოხდეს სუნთქვის გაჩერება სასუნთქი კუნთების დამბლის გამო. ნიკოტინომიმეტური ნივთიერებების ანტაგონისტებია განგლიომაბლოკირებელი და სიმპათოლიზური ნივთიერებები. მუსკარინომიმეტიკებით მოწამვლა ვლინდება პარასიმპათიკური სისტემის აგზნებაში: გუგების მკვეთრი შევიწროება, ლაქრიმაცია, ჯირკვლების სეკრეციის მომატება, გულისცემის შენელება, ვაზოდილაცია, არტერიული წნევის დაქვეითება, ბრონქების გლუვი კუნთების სპაზმი. , ნაწლავები და ბუშტი. ყველა ეს ფენომენი ადვილად მოიხსნება ატროპინით და სხვა მუსკარინოლიზური ნივთიერებებით.