Итраконазол құрамын қолдану жөніндегі нұсқаулық. Итраконазол: қолдану жөніндегі нұсқаулық. Қай препарат жақсы - Орунгал немесе Итраконазол

Мазмұны

Ашытқылардан немесе басқа саңырауқұлақтардан туындаған өткір және созылмалы кандидозды емдеу үшін Итраконазол тағайындалады - препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулықта дұрыс қолдану және дозалау режимі туралы ақпарат бар. Препарат тырнақ пен терінің саңырауқұлақ инфекцияларын жоюға бағытталған, микроорганизмдердің әртүрлі штаммдары арқылы инфекцияға көмектеседі. Оның нұсқауларын қараңыз.

Итраконазол капсулалары

Қабылданған фармакологиялық классификация итраконазолды кең спектрлі зеңге қарсы препарат ретінде жіктейді. Дәрілік өнімнің құрамында белсенді затмикропеллеттердегі итраконазол. Құрамдас бөліктерінің арқасында препарат саңырауқұлақ патогені үшін өмірлік маңызды заттардың өндірісін тоқтатады, бұл жасуша өліміне әкеледі.

Итраконазолдың құрамы

Препараттың белсенді заты - капсуладағы 100 мг концентрациядағы итраконазол. Көк қалпақшасы бар мөлдір қызғылт түсті қатты желатинді капсулалардың ішінде ақ кремді сфералық микротүйіршіктер бар. Препараттың толық құрамымен танысыңыз:

Фармакодинамика және фармакокинетика

Синтетикалық антифунгальды агент көптеген патогендерге әсер етеді. Белсенді зат триазол туындысы болып табылады, саңырауқұлақ жасушасының мембранасындағы эргостерол өндірісін тежейді. Препарат дерматофиттерді, ашытқыларды, зең саңырауқұлақтарын жояды. Емдеудің тиімділігін терінің микотикалық ауруларымен емдеу басталғаннан кейін бір айдан кейін, тырнақтардың зақымдануымен 6-9 айдан кейін бағалауға болады.

Итраконазол асқазан мен ішекте сіңеді, тағам қабылдағанда оның биожетімділігі артады. Ерітіндіні аш қарынға қолданғанда максималды концентрацияға жету жылдамдығы жоғарылайды. Капсулалар қабылдағаннан кейін төрт сағаттан кейін әрекет ете бастайды, белсенді затплазма ақуыздарымен 99%-ға байланысады. Препарат тіндерге, органдарға, қынаптың шырышты қабатына, май және тер бездерінің құпиясына енеді.

Терідегі препараттың клиникалық концентрациясы итраконазолмен емдеудің бірінші күнінен бір аптадан кейін жетеді және айлық курс аяқталғаннан кейін 30 күн бойы, тырнақ кератинінде - бір аптадан кейін және алты ай бойы сақталады. үш айлық курстың аяқталуы. Итраконазолдың метаболизмі бауырда жүреді, метаболиттер изоферменттердің тежегіштері болып табылады. Препарат плазмадан бір апта ішінде бүйрек арқылы және екі күнде ішек арқылы шығарылады, диализ кезінде шығарылмайды.

Қолдану көрсеткіштері

Нұсқауларға, қолдану көрсеткіштеріне сәйкес дәрікелесі мемлекеттер болып табылады:

• вульвовагинальды кандидоз;
• дерматомикоз;
• версиколор;
• ауыз қуысының шырышты қабығының кандидозы;
• кератомикоз, онихомикоз (тырнақ саңырауқұлақтары);
• терінің жүйелі микоздары - аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, криптококкты менингит;
• гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз.

Қолдану тәсілі және дозасы

Ішке қабылдауға арналған итраконазол таблеткалары тамақтан кейін ауызша қабылданады, тұтас жұтылады, таза сумен жуылады. Нұсқаулықта көрсетілген доза байланысты клиникалық сурет:

арнайы нұсқаулар

Итраконазолға арналған нұсқаулықта тармақ бар арнайы нұсқаулар, оны қолданар алдында әрбір пациент тексеруі керек:

• Бала туатын жастағы пациенттер курс аяқталғаннан кейін бірінші етеккір келгенге дейін контрацептивтермен сенімді түрде қорғалуы керек.
• Препараттың теріс әсері бар инотропты әсерсозылмалы жүрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін.
• Асқазанның қышқылдығы төмендеген кезде капсулалардың мазмұнын сіңіру баяулайды.
• Өте сирек, капсулаларды қолданғанда бауырдың ауыр уытты зақымдануының дамуы мүмкін.
• Итраконазолдың биожетімділігі иммунитеті бұзылған, ЖИТС-пен ауыратын емделушілерде органдарды трансплантациялаудан кейін төмендейді.
• Препарат балаларға тағайындалмайды, егер күтілетін пайда ықтимал қауіптен асып кетсе ғана.
• Итраконазол бас айналуды тудыруы мүмкін, бұл механизмдерді басқаруға теріс әсер етеді.

дәрілік өзара әрекеттесу

Нұсқаулық келесіні айтады дәрілік өзара әрекеттесуИтраконазолды басқа препараттармен бірге қолданғанда:

• Антацидтерді итраконазолды қабылдағаннан кейін екі сағаттан кейін, ахлоргидриямен немесе гистаминдік рецепторлардың блокаторларымен біріктіріп қабылдау керек, капсулалар коламен жуылады.
• Рифампицин, Рифабутин, Фенитоин препараттың тиімділігін төмендетеді.
• Ритонавир, Индинавир, Кларитромицин заттың биожетімділігін арттырады.
• Препарат Терфенадин, Мизоластин, Ловастатин, Триазолам, эргот алкалоидтары, баяу кальций өзекшелерінің блокаторларымен үйлеспейді.
• Ісікке қарсы препараттар, иммуносупрессанттар, глюкокортикостероидтар итраконазолмен біріктірілгенде дозаны азайтуды қажет етеді.

Жанама әсерлері

Артық дозаланған жағдайда асқазанды шаю және белсендірілген көмір көрсетіледі. Препаратты қолдану кезінде нұсқаулар мен шолуларға сәйкес жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:

• жүрек айнуы, құсу, іш қату, іштің ауыруы, тәбеттің бұзылуы;
• гепатит, жедел бауыр жеткіліксіздігі;
• бас ауруы, айналуы, невропатия;
• анафилактикалық және аллергиялық реакциялар;
• терінің эритемасы, бөртпе, фотосезімталдық;
• етеккір циклінің бұзылуы, гипокалиемия, өкпе ісінуі.

Қарсы көрсеткіштер

Препаратқа арналған нұсқаулықта қабылдаудың кейбір ерекшеліктері және препаратты қолдануға тыйым салынған қарсы көрсеткіштер туралы айтылады:

• компоненттерге жоғары сезімталдық;
• созылмалы жүрек жеткіліксіздігі;
• жүктілік, емшек емізу;
• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер;
• дәрігердің бақылауымен препарат бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі, перифериялық нейропатия, есту қабілетінің жоғалуы, қартайған кезде қабылданады.

Қандай препарат жақсы - Орунгал немесе Итраконазол?

Итраконазолдың қай препараты жақсы?

Орунгал - бұл байыпты әзірлеген және шығарған түпнұсқа препарат фармацевтикалық компанияұзақ тарихы бар. Итраконазол - бұл жас ресейлік компания шығарған көшірме, оның өнімдерінің сапасы туралы мен нақты ештеңе айта алмаймын.

Аналогтар мен бағалар кестесі:

Қарсы көрсеткіштер бар. Қабылдамас бұрын дәрігермен кеңесіңіз.

Шетелде (шетелде) коммерциялық атаулар - Candistat, Itracan, Itracol, Ittrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, Sporal, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

Барлық саңырауқұлақтарға қарсы препараттар.

Құрамында итраконазол бар препараттар (Итраконазол - ATC коды (АТК) J02AC02):

Орунгал (түпнұсқа итраконазол) капсулалары - қолдану жөніндегі ресми нұсқаулық. Рецепт бойынша берілетін дәрі, ақпарат тек денсаулық сақтау мамандарына арналған!

Клиникалық-фармакологиялық топ:

саңырауқұлаққа қарсы препарат

фармакологиялық әсер

Зеңге қарсы препарат, триазол туындысы. Итраконазол дерматофиттерге қарсы белсенді (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); ашытқы және ашытқы тәріздес саңырауқұлақтар (Candida spp., соның ішінде Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Sporesscheothensicri , Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei және басқа ашытқылар мен зеңдер.

Итраконазол препараттың зеңге қарсы әсерін тудыратын саңырауқұлақтардың жасушалық мембранасының маңызды құрамдас бөлігі болып табылатын эргостеролдың синтезін бұзады.

Фармакокинетика

Сору

Ішке қабылдағанда итраконазолдың ең жоғары биожетімділігі капсулаларды тамақтан кейін бірден қабылдағанда байқалады. Плазмадағы Cmax ішке қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң жетеді.

Тарату

Ұзақ қолданғанда плазмадағы итраконазолдың Css деңгейіне 1-2 апта ішінде жетеді.

Препаратты қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан кейін Css 0,4 мкг/мл құрайды (препаратты күніне 1 рет 100 мг дозада қабылдағанда); 1,1 мкг/мл (тәулігіне 1 рет 200 мг дозада қабылдағанда) және 2 мкг/мл (тәулігіне 2 рет 200 мг дозада қабылдағанда).

Плазма ақуыздарымен байланысуы 99,8% құрайды.

Итраконазолдың қандағы концентрациясы плазмадағы концентрацияның 60%-ын құрайды.

Препараттың кератин тіндерінде, әсіресе теріде жинақталуы плазмадағы жинақталуынан шамамен 4 есе жоғары және оның шығарылу жылдамдығы эпидермистің регенерациясына байланысты.

Терапияны тоқтатқаннан кейін 7 күннен ерте анықталмайтын плазмадағы концентрациялардан айырмашылығы, терідегі емдік концентрациялар 4 апталық емдеу курсын тоқтатқаннан кейін 2-4 апта бойы сақталады. Итраконазол тырнақ кератинінде емдеу басталғаннан кейін 1 аптадан кейін анықталады және 3 айлық терапия курсы аяқталғаннан кейін кемінде 6 ай бойы сақталады. Итраконазол сонымен қатар тері майында және аз дәрежеде терде анықталады.

Итраконазол саңырауқұлақ инфекцияларына бейім тіндерде жақсы таралады. Өкпедегі, бүйректегі, бауырдағы, сүйектердегі, асқазандағы, көкбауырдағы және бұлшықеттердегі концентрациялары қан плазмасындағы сәйкес концентрациялардан 2-3 есе жоғары болды. Қынаптың тіндеріндегі емдік концентрациялар тәулігіне 200 мг дозада 3 күндік емдеу курсы аяқталғаннан кейін 2 күн ішінде және дозада бір күндік емдеу курсы аяқталғаннан кейін 3 күн ішінде сақталады. 200 мг күніне 2 рет.

Метаболизм

Итраконазол бауырда метаболизденеді, олардың бірі гидрокси-итраконазол итраконазолмен салыстырылатын in vitro зеңге қарсы әсерге ие. Микробиологиялық әдіспен анықталған препараттың зеңге қарсы концентрациясы HPLC көмегімен өлшенген концентрациядан шамамен 3 есе жоғары болды.

өсіру

Плазмадан шығарылуы екі фазалы, соңғы T1/2 24-36 сағатты құрайды.Дозаның шамамен 35%-ы 1 апта ішінде метаболиттер түрінде несеппен шығарылады; 0,03%-дан азы өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Дозаның 3-18%-ға жуығы нәжіспен бірге шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетика

бар науқастарда бүйрек жеткіліксіздігіал бауыр циррозы бар емделушілерде итраконазолдың T1/2 және оның плазмадағы концентрациясы аздап жоғарылайды.

Нейтропениямен ауыратын науқастарда, ЖИТС-пен ауыратын науқастарда немесе ағзаларды трансплантациялаудан өткен емделушілерде итраконазолдың пероральді биожетімділігі кейбір иммунитеті төмен емделушілерде төмендеуі мүмкін.

ОРУНГАЛ® препаратын қолдануға көрсеткіштер

Препаратқа сезімтал патогендерден туындаған микоздарды емдеу, соның ішінде:

• дерматомикоз;
• саңырауқұлақ кератиті;
• дерматофиттерден және/немесе ашытқылардан және зеңдерден туындаған онихомикоз;
• жүйелі микоздар: жүйелі аспергиллез және кандидоз, криптококкоз (соның ішінде криптококкты менингит; иммун тапшылығы бар емделушілерде және ОЖЖ криптококозы бар барлық емделушілерде Орунгалды бірінші қатардағы препараттар бұл жағдайда қолдануға болмайтын немесе тиімсіз болған жағдайда ғана тағайындау керек), гистоплазмоз , споротрихоздар, паракоксидиоидомикоздар, бластомикоздар және басқа жүйелік және тропикалық микоздар;
• терінің және шырышты қабаттардың зақымдалуымен кандидомикоз (соның ішінде вульвовагинальды кандидоз);
• терең висцеральды кандидоз;
• питриаз версиколор.

Дозалау режимі

Капсулаларды тамақтан кейін бірден, тұтастай жұту керек.

Нейтропениямен ауыратын науқастарда, ЖИТС-пен ауыратын науқастарда немесе органдарды трансплантацияланған реципиенттерде итраконазолдың ішу арқылы қабылданатын биожетімділігі кейбір иммунитеті төмен емделушілерде төмендеуі мүмкін. Сондықтан дозаны екі есе арттыру қажет болуы мүмкін.

Онихомикоз жағдайында импульстік терапия 2-кестеде көрсетілген схемаға сәйкес жүзеге асырылады.

Импульстік терапияның бір курсы күніне 2 капсула қабылдаудан тұрады. Орунгал 2 (күніне 2 рет 200 мг) 1 апта.

Қолдың тырнақ пластинкаларының саңырауқұлақ инфекциясын емдеу үшін 2 курс ұсынылады. Аяқтың тырнақ пластинкаларының саңырауқұлақ инфекциясын емдеу үшін 3 курс ұсынылады. Препаратты қабылдау қажет емес курстар арасындағы аралық 3 апта.

Клиникалық нәтижелер емдеу аяқталғаннан кейін айқын болады, өйткені тырнақ қайта өседі.

Импульстік терапиядан басқа, үздіксіз курсты жүргізуге болады. Препарат тәулігіне 2 капсуладан (тәулігіне 1 рет 200 мг) 3 айға тағайындалады.

Орунгалды тері мен тырнақ тінінен шығару плазмадан баяуырақ. Осылайша, оңтайлы клиникалық және микологиялық әсерлерге тері инфекцияларын емдеу аяқталғаннан кейін 2-4 аптадан кейін және тырнақ инфекцияларын емдеу аяқталғаннан кейін 6-9 айдан кейін қол жеткізіледі.

Орунгалдың жүйелі микоздарды емдеудегі дозалау режимі 3-кестеде келтірілген.

* - емдеу ұзақтығын емдеудің клиникалық тиімділігіне қарай реттеуге болады

Жанама әсері

Бүйірден ас қорыту жүйесі: диспепсия (жүрек айну, құсу, іш қату, диарея, тәбеттің төмендеуі), іштің ауыруы, қан плазмасындағы бауыр ферменттері деңгейінің уақытша жоғарылауы, гепатит. Өте сирек жағдайларда бауырдың ауыр уытты зақымдануы (соның ішінде өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары) дамыған.

ОЖЖ және перифериялық жүйке жүйесі: бас ауруы, бас айналу, шеткергі нейропатия.

Аллергиялық реакциялар: кейбір жағдайларда - қышу, бөртпе, есекжем, ангионевротикалық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар.

Дерматологиялық реакциялар: кейбір жағдайларда - алопеция, фотосезімталдық.

Жүрек-тамыр жүйесі жағынан: ісіну, жүрек жеткіліксіздігі және өкпе ісінуі.

Басқалар: етеккір циклінің бұзылуы, гипокалиемия.

ОРУНГАЛ® препаратын қолдануға қарсы көрсеткіштер

• CYP3A4 ферментінің қатысуымен метаболизденетін және QT аралығын арттыруға қабілетті препараттарды бір мезгілде қабылдау, соның ішінде. терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон;
• пероральді мидазолам мен триазоламды бір мезгілде қолдану;
• симвастатин және ловастатин сияқты CYP3A4 ферментінің қатысуымен метаболизденетін HMG-CoA редуктаза тежегіштерін бір мезгілде қолдану;
• дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин және метилергометрин сияқты эргот алкалоидтарын бір мезгілде қолдану;
• итраконазолға және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Препаратты бауыр циррозына, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігіне, созылмалы жүрек жеткіліксіздігіне, азол тобының басқа препараттарына жоғары сезімталдыққа, сондай-ақ балалар мен егде жастағы емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

ОРУНГАЛ® препаратын жүктілік және лактация кезінде қолдану

Орунгалды жүктілік кезінде өмірге қауіп төндіретін жүйелі микоздар үшін, әйел үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен басым болған кезде ғана тағайындау керек.

Итраконазол емшек сүтімен шығарылатындықтан, оны лактация кезінде қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Препаратты қабылдау кезеңінде бала туатын жастағы әйелдер емдеудің бүкіл курсы аяқталғаннан кейін бірінші етеккір басталғанға дейін барабар контрацепция әдістерін қолдануы керек.

Бауыр функциясының бұзылуына өтініш

Сақтықпен препаратты бауыр циррозына тағайындау керек.

Бүйрек қызметінің бұзылуына өтініш

Сақтықпен, препарат созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі үшін тағайындалуы керек.

Егде жастағы емделушілерде қолданыңыз

Егде жастағы емделушілерге сақтықпен қарау керек.

12 жасқа дейінгі балаларда қолданыңыз

Балаларға сақтықпен қарау керек.

арнайы нұсқаулар

Зерттеу кезінде дәрілік формаДені сау еріктілерде жүргізілген көктамыр ішіне енгізуге арналған Орунгал препараты препараттың келесі инфузиясына дейін қалыпты жағдайға оралған сол жақ қарыншаның ағу фракциясының өтпелі симптомсыз төмендеуі байқалды. Бұл деректердің ауызша дәрілік формалар үшін клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Итраконазолдың теріс инотропты әсері бар екені анықталды. Орунгалды қабылдаумен байланысты іркілген жүрек жеткіліксіздігі жағдайлары туралы хабарламалар болды, сондықтан препаратты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар немесе осы ауру тарихы бар емделушілерге, егер мүмкін болатын пайдасы ықтимал қауіптен әлдеқайда жоғары болмаса, қабылдауға болмайды. Пайда/қауіп арақатынасын жеке бағалау кезінде көрсеткіштің ауырлығы, дозалау режимі және іркілген жүрек жеткіліксіздігінің жеке қауіп факторлары сияқты факторларды ескеру қажет.

Тәуекел факторларына АЖЖ немесе жүрек қақпақшаларының ауруы сияқты жүрек ауруларының болуы жатады; обструктивті өкпе ауруы сияқты ауыр өкпе аурулары; бүйрек жеткіліксіздігі немесе ісінумен бірге жүретін басқа аурулар. Мұндай емделушілерді жүрек жеткіліксіздігінің белгілері мен симптомдары туралы хабардар ету керек. Емдеу сақтықпен жүргізілуі керек, бұл ретте пациентті жүрек жеткіліксіздігінің белгілеріне бақылау қажет. Олар пайда болған кезде Орунгалды қабылдауды тоқтату керек.

Итраконазол мен кальций өзекшелерінің блокаторларын бір мезгілде қабылдағанда сақ болу керек.

Асқазан сөлінің қышқылдығы төмендеген кезде итраконазолдың сіңуі бұзылады. Антацидтерді (мысалы, алюминий гидроксиді) қабылдайтын емделушілерге оларды Орунгалды қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кешіктірмей қолдану ұсынылады. Ахлоргидриямен ауыратын немесе гистаминдік H2 рецепторларының блокаторларын немесе протонды сорғы тежегіштерін қолданатын науқастарға капсулаларды коламен бірге қабылдау ұсынылады.

Орунгалды қолданғанда өте сирек жағдайларда бауырдың ауыр токсикалық зақымдануы дамыды, соның ішінде. өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары. Көп жағдайда бұл бауыр ауруы бар немесе жүйелі көрсетілімдер бойынша итраконазолмен ем қабылдаған немесе басқа да емдеген емделушілерде байқалды. ауыр ауруларсондай-ақ басқалармен емделген науқастарда дәрілергепатотоксикалық әсерлері бар. Кейбір емделушілерде бауыр зақымдануының айқын қауіп факторлары болмады. Бұл жағдайлардың бірнешеуі терапияның бірінші айында, ал кейбіреулері емдеудің бірінші аптасында орын алды. Осыған байланысты Орунгал қабылдаған емделушілерде бауыр қызметін жүйелі түрде бақылау ұсынылады.

Пациенттерге гепатитті болжайтын симптомдар (анорексия, жүрек айнуы, құсу, әлсіздік, іштің ауыруы және несептің қараюы) пайда болған жағдайда дереу дәрігерге хабарлау қажеттілігі туралы ескерту керек. Мұндай белгілер пайда болған жағдайда терапияны дереу тоқтатып, бауыр қызметін зерттеу керек. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған немесе бауырдың белсенді ауруы бар немесе басқа препараттарды қабылдау кезінде бауырдың уытты зақымдануы бар емделушілерге, күтілетін пайдасы бауырдың зақымдану қаупін ақтамайтын жағдайларды қоспағанда, Орунгалмен емделмеген жөн. Бұл жағдайларда емдеу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау қажет.

Бауыр және/немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде препарат плазмадағы итраконазол деңгейін бақылаумен қолданылады және қажет болған жағдайда Орунгал дозасы түзетіледі.

Фармакокинетикалық сипаттамаларына байланысты пациенттердің өміріне қауіп төндіретін жүйелі микоздарды емдеуді бастау үшін Орунгалды капсула түрінде тағайындау ұсынылмайды.

Дәрігер қайталану қаупі бар СПИД-пен ауыратын, споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз немесе криптококкоз (менингеальды және менингеальды емес) сияқты жүйелі зеңдік инфекциялардан бұрын емделген емделушілерде демеуші ем жүргізу қажеттілігін бағалауы керек.

Егер перифериялық нейропатия пайда болса, егер ол Орунгалды қабылдаудан туындаса, препарат тоқтатылады.

Итраконазолға және басқа азолды зеңге қарсы препараттарға айқаспалы сезімталдықтың дәлелі жоқ.

Педиатриялық қолдану

Орунгалды балаларда қолдану туралы клиникалық деректер жеткіліксіз болғандықтан, күтілетін пайдадан асатын жағдайларды қоспағанда, оны балаларға тағайындау ұсынылмайды. ықтимал тәуекел.

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Орунгалды қабылдау көлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалану

Орунгалдың артық дозалану жағдайлары хабарланбаған.

Емі: препаратты қабылдағаннан кейін бірінші сағат ішінде кездейсоқ артық дозаланған жағдайда асқазанды шаю және қажет болған жағдайда тағайындау керек. белсендірілген көмір. Итраконазол гемодиализ арқылы шығарылмайды. Арнайы антидот жоқ.

дәрілік өзара әрекеттесу

Итраконазолдың сіңуіне әсер ететін препараттар

Асқазан мазмұнының қышқылдығын төмендететін препараттар итраконазолдың сіңуін төмендетеді, бұл капсула қабықтарының ерігіштігімен байланысты.

Итраконазолдың метаболизміне әсер ететін препараттар

Зерттеулерде Орунгал рифампицинмен, рифабутинмен және фенитоинмен өзара әрекеттескенде итраконазол мен гидрокси-итраконазолдың биожетімділігі айтарлықтай төмендейтіні анықталды, бұл препарат тиімділігінің айтарлықтай төмендеуіне әкеледі. Бауыр ферменттерінің потенциалды индукторлары болып табылатын итраконазолды осы препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Карбамазепин, фенобарбитал және изониазид сияқты бауыр ферменттерінің басқа индукторларымен өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ, бірақ ұқсас нәтижелерді күтуге болады.

Итраконазол негізінен CYP3A4 изоферменті арқылы метаболизденетіндіктен, бұл ферменттің әлеуетті тежегіштері (ритонавир, индинавир, кларитромицин және эритромицин) итраконазолдың биожетімділігін арттыруы мүмкін.

Итраконазолдың басқа препараттардың метаболизміне әсері

Итраконазол CYP3A4 изоферменті арқылы метаболизденетін препараттардың метаболизмін тежей алады. Мұның нәтижесі олардың әрекетінің артуы немесе ұзаруы болуы мүмкін (соның ішінде жанама әсерлер). Бірлескен препаратты бастамас бұрын дәрілерметаболизм жолдары туралы дәрігермен кеңесу керек бұл препаратарналған нұсқаулықта көрсетілген медициналық қолдану. Емді тоқтатқаннан кейін итраконазолдың плазмадағы концентрациясы дозаға және емдеу ұзақтығына байланысты біртіндеп төмендейді. Мұны итраконазолдың бір мезгілде қабылданған препараттардың метаболизміне тежегіш әсерін бағалау кезінде ескеру қажет.

Орунгалмен емдеу курсын жүргізген кезде сіз мыналарды тағайындай алмайсыз:

• терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон, оларды Орунгалмен бірге қолдану қан плазмасындағы осы заттардың концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл өз кезегінде QT аралығының жоғарылауын тудыруы мүмкін және, сирек жағдайларда пароксизмальды қарыншалық тахикардия«пируэт» түрі (torsade de pointes);
• ауызша мидазолам және триазолам;
• Симвастатин және ловастатин сияқты CYP3A4 арқылы метаболизденетін HMG-CoA редуктаза тежегіштері;
• дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин және метилергометрин сияқты эргот алкалоидты препараттар;
• кальций өзекшелерінің блокаторлары – CYP3A4 ферменті қатысатын жалпы метаболизмдік жолымен байланысты болуы мүмкін фармакокинетикалық өзара әрекеттесуден басқа, кальций өзекшелерінің блокаторлары итраконазолдың ұқсас әсерін күшейтуі мүмкін теріс инотропты әсерге ие.

Орунгалмен бір мезгілде тағайындағанда қан плазмасындағы деңгейін, әсерін, пероральді антикоагулянттардың жанама әсерлерін бақылау керек; АИТВ протеаза ингибиторлары (ритонавир, индинавир, саквинавир сияқты); кейбір ісікке қарсы препараттар (мысалы, винка алкалоидтары роза, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); CYP3A4 изоферменті арқылы метаболизденетін кальций өзекшелерінің блокаторлары (дигидропиридин және верапамил); кейбір иммуносупрессанттар (мысалы, циклоспорин, такролимус, сиролимус); CYP3A4 арқылы метаболизденетін кейбір HMG-CoA редуктаза тежегіштері, мысалы, аторвастатин; будесонид, дексаметазон және метилпреднизолон сияқты кейбір кортикостероидтар; сонымен қатар дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, альпразолам, бротизолам, мидазолам (iv), рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин, репаглинид, дизопирамид, цилостазол, элетриптан, галофантрин. Орунгалмен бір мезгілде қолданғанда, қажет болған жағдайда, жоғарыда аталған препараттардың дозасын азайту керек.

Итраконазол мен зидовудин және флувастатин арасындағы өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.

Итраконазолдың этинил эстрадиол мен норетисетрон метаболизміне әсері байқалған жоқ.

Ақуыздарды байланыстыруға әсері

In vitro зерттеулер итраконазол мен имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид және сульфаметазин сияқты препараттардың плазма ақуыздарымен байланысуы үшін бәсекелестікке байланысты өзара әрекеттесуді көрсетті.

Дәріханалардан босату шарттары

Препарат рецепт бойынша шығарылады.

Сақтау мерзімі мен шарттары

В тізбесі Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде, 15 ° - 30 ° C температурада сақтау керек. Жарамдылық мерзімі - 3 жыл.

Құрама

Капсула құрамында белсенді зат бар итраконазол 100 мг

Қосымша компоненттер: желатин, бояғыш, титан диоксиді.

Шығару пішіні

фармакологиялық әсер

саңырауқұлаққа қарсы агент .

Фармакодинамика және фармакокинетика

Белсенді зат - триазол туындысы. Синтетикалық жолмен өндірілген, әсер ету ауқымы кең.

Саңырауқұлаққа қарсы механизм өндірісті, синтезді басуға негізделген эргостерол саңырауқұлақ жасушасында. Зең саңырауқұлақтарына, дерматофиттерге, ашытқы саңырауқұлақтарына қарсы белсенді.

Саңырауқұлаққа қарсы терапияның тиімділігі емдеу аяқталғаннан кейін бір айдан кейін бағаланады (микоздар үшін). Тиімділік тырнақ пластинасының өзгеруіне қарай бағаланған кезде (6-9 ай).

Қолдану көрсеткіштері

Итраконазол капсулалары дерматомикозға, кератомикозға, жүйелік, кандидозға тағайындалады. ауыз қуысывульвовагинальды кандидоз, криптококкоз , жүйелі аспергиллез, гистаплазмоз, паракоксидиоз, споротрихоз, бластомикоз, тропиктік микоздар.

Қарсы көрсеткіштер

Итраконазол мидазолам, триазолам, низолдпин, эргот алкалоидтары, CYP3A4 изоферментінің субстраттары, төзімсіздікпен бір мезгілде тағайындалмайды.

Препарат жүктілік кезінде, жүктілік кезінде тағайындалмайды.

Жанама әсерлері

Итраконазол тромбоцитопенияны, сарысу ауруын, лейкопенияны, анафилактоидты реакцияларды, гипертриглицеридемия , гипокалиемия.

Жүйке жүйесі:гиперестезия, парестезия, бас айналу, перифериялық нейропатия .

Асқорыту жолдары:, диспепсиялық бұзылулар, гепатоуыттылық, ферменттердің жоғарылауы бауыр жүйесі, құсу, гепатит, дәм сезуінің бұзылуы, гипербилирубинемия, эпигастрийдегі ауырсыну.

Сезім мүшелері:шу, тұрақты кереңдік, бұлыңғыр көру, диплопия .

Мүмкін артралгияның дамуы, миалгия , зәр шығаруды ұстамау, поллакиурия, етеккір циклінің бұзылуы, ісіну.

Итраконазол таблеткалары, қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен дозасы)

Ауызша қабылданады, қабылдаудың қажетті уақыты - тамақтан кейін.

Вульвовагинальды кандидоз: күніне екі рет, 200 мг немесе 3 күн, күніне бір рет 200 мг.

Дерматомикоз: 7 күн, күніне 200 мг немесе 15 күн, күніне бір рет 100 мг.

Pityriasis versicolor: 7 күн, тәулігіне 200 мг.

Ауызша кандидоз: 15 күн, тәулігіне 100 мг.

Қолдың тері тақталарындағы микоздармен антифунгальды терапия үш апта аралықпен екі рет жүргізіледі. Тырнақ пластиналары мен теріден шығарылуы баяу.

Жүйелі аспергиллез кезінде итраконазолды қолдану жөніндегі нұсқаулық: 2-5 ай, тәулігіне 200 мг.

Артық дозалану

Істер тіркелмеген.

Өзара әрекеттесу

Абсорбция препарат ағзадағы қышқылдықты төмендететін препараттарды бір мезгілде қабылдаумен бұзылады. Фенитоин, рифамбутин және CYP3A4 изоферментінің басқа индукторлары зеңге қарсы агенттің биожетімділігін нашарлатады. Бұл ферменттің ингибиторлары керісінше әсер етеді. BMCC, ісікке қарсы агенттерді бір мезгілде тағайындаумен (триметрексат, бусульфан, винка алкалоидтары), иммуносупрессанттар (сиролимус, ), GCS, дигоксин, жанама антикоагулянттар қамқорлық қажет.

Сату шарттары

Рецепт қажет.

Сақтау шарттары

Балалардың қолы жетпейтін құрғақ, қараңғы жерде, 15-25 градус Цельсий температурасында.

Жарамдылық мерзімі

Екі жылдан аспайды.

арнайы нұсқаулар

Алдын алу қайта жұқтыру барлық байланысатын жыныстық серіктестердің бір мезгілде зеңге қарсы терапиясын, жеке гигиена ережелерін мұқият сақтауды қамтиды. Саңырауқұлақтарға қарсы емдеу терапияның бүкіл курсында жыныстық қатынастан бас тартуды қамтиды.

Егер саңырауқұлаққа қарсы терапия аяқталғаннан кейін аурудың белгілері сақталса, диагноздың дұрыстығын растау үшін қайталама микробиологиялық зерттеу жүргізіледі. Ауыр нейтропенияда бірінші қатардағы терапия тиімсіз болғанда итраконазол тағайындалады.

CHF қауіп факторлары анықталса (ауыр ісіну, жүрек клапанының ауруы , ЖИА, өкпе жүйесінің ауыр патологиясы, ӨСОА) зеңге қарсы терапия тоқтатылды. Саңырауқұлаққа қарсы препаратты қолдану саңыраулықты тудыруы мүмкін (өтпелі және тұрақты формалар).

Итраконазолдың аналогтары

Аналогтар есірткі болып табылады: изо , Иконазол , Итракон , Итральды , Итрасин , Итрунгар , Метрикс , Микокур , Микостоп , Орунзол , Спораксол , Триоксал , қызық , Есзол .

J.02.A.C.02 Итраконазол

Саңырауқұлаққа қарсы агенттер - имидазол мен триазолдың туындылары.

Итраконазолдың құрамы

Белсенді зат:

• итраконазол (микропеллеттерде).

Өндірушілер

«Биоком» ЖАҚ (Ресей)

фармакологиялық әсер

Кең спектрлі зеңге қарсы.

In vitro зерттеулер итраконазолдың зең жасушаларының мембранасының маңызды құрамдас бөлігі болып табылатын эргостеролдың Р450 цитохромына тәуелді синтезін тежейтінін көрсетті.

Дерматофиттерге (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (соның ішінде C.albicans, C.glabrata, C.krusei), зеңдер (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blasmatromils.it., т.б.) 40-100% диапазонында, дәрілік формаға және енгізу шарттарына байланысты.

Капсулалардағы биожетімділігі капсулаларды ауыр тамақтан кейін бірден қабылдағанда жоғарылайды.

Аш қарынға сіңуі құбылмалы және асқазанішілік қышқылдық деңгейіне байланысты (салыстырмалы немесе абсолютті ахлоргидрия).

ЖИТС-пен ауыратын науқастарда, сондай-ақ асқазан секрециясын супрессорларды (мысалы, H2 антигистаминдік препараттар) қабылдаған еріктілерде биожетімділігінің төмендеуі және капсулаларды коламен бір мезгілде қабылдағанда сіңудің жоғарылауы байқалды.

Ең жоғары концентрацияға 3-4 сағаттан кейін жетеді, плазмадағы тепе-теңдік концентрациясына (тәулігіне 1-2 рет 100-200 мг тағайындағанда) - 15 күн ішінде және (соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан кейін):

• 0,4 мкг/мл (тәулігіне 1 рет 100 мг қабылдағанда,
• 1,1 мкг / мл немесе 2 мкг / мл (200 мг күніне 1 немесе 2 рет).

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидрокситраконазол).

Тіндерге және мүшелерге (соның ішінде қынапқа) енеді, май және тер бездерінің секрециясында болады.

Ол өкпеде, бүйректе, бауырда, сүйектерде, асқазанда, көкбауырда, қаңқа бұлшықеттерінде жиналады (бұл тіндердегі итраконазолдың концентрациясы плазма деңгейінен 2-3 есе асады).

Құрамында кератин бар тіндердегі, әсіресе терідегі концентрация плазмадағы концентрациядан 4 есе жоғары.

Ол 1 аптадан кейін тырнақтың кератинінде кездеседі. емдеуді бастағаннан кейін және 3 айлық емдеу курсынан кейін кемінде 6 ай бойы сақталады, теріде – 4 апталық қабылдаудан кейін 2-4 апта.

БББ арқылы нашар өтеді.

Бауырда биотрансформацияланады (негізінен CYP3A4 қатысуымен) метаболиттердің көп мөлшері түзіледі, соның ішінде. белсенді (гидрокситраконазол).

Ол бүйрекпен (0,03%-дан азы өзгермеген күйде, 40%-ға жуығы белсенді емес метаболиттер түрінде) және нәжіспен (3-18% өзгермеген күйде) шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда биожетімділігі аздап төмендейді.

Бауыр циррозы бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі артады.

Итраконазолдың жанама әсерлері

Асқорыту жолынан:

• диспепсия,
• жүрек айнуы,
• іштің ауыруы,
• анорексиялық,
• құсу,
• запо,
• бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы,
• гепатит,
• өте сирек жағдайларда - бауырдың ауыр токсикалық зақымдануы,
• оның ішінде өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайы.

Жүйке жүйесі мен сезім мүшелерінен:

• бас ауруы,
• бас айналу,
• перифериялық нейропатия,
• шаршау,
• ұйқышылдық.

Жүрек-тамыр жүйесі және қан тарапынан (гемопоэз, гемостаз):

• артериялық гипертензия.

Итраконазолды қолданумен байланысты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі жағдайлары туралы хабарламалар бар.

Несеп-жыныс жүйесінен:

• дисменория,
• ісіну синдромы,
• альбуминурия,
• зәрдің қара түсінің өзгеруі.

Аллергиялық реакциялар:

• тері тісі,
• есекжем,
• ангионевроздық ісіну,
• Стивенс-Джонсон синдромы.

Басқалар:

• алопеция,
• гипокалиемия,
• ісіну оңай,
• либидоның төмендеуі,
• белсіздік.

Қолдану көрсеткіштері

Терінің, ауыз қуысының және көздің шырышты қабатының микоздары; дерматофиттерден, ашытқылардан және зең саңырауқұлақтарынан туындаған онихомикоз; тері мен шырышты қабықтың зақымдануы бар кандидоз, соның ішінде. вульвовагинальды кандидоз; versicolor питриаз; жүйелі микоздар, соның ішінде. аспергиллез (амфотерицин В-ға төзімділікпен немесе нашар төзімділікпен), криптококкоз (соның ішінде криптококкты менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракоксидиоидомикоз, бластомикоз.

Қарсы көрсеткіштер Итраконазол

Жоғары сезімталдық.

Қолдану тәсілі және дозасы

Тамақтан кейін бірден.

Капсулалар тұтастай жұтылады.

Дозаны дәрігер тағайындайды.

Артық дозалану

Емдеу:

• асқазанды шаю,
• белсендірілген көмірді қабылдау,
• симптоматикалық терапия.

Гемодиализ кезінде жойылмайды.

Арнайы антидот жоқ.

Өзара әрекеттесу

Терфенадинмен, астемизолмен, цизапридпен, ловастатинмен, мидазолам мен триазоламның пероральді түрлерімен үйлеспейді.

Пероральді антикоагулянттардың (соның ішінде варфарин), циклоспориннің, дигоксиннің, метилпреднизолонның, винкристиннің, кальций өзекшелерінің блокаторларының әсерін күшейтеді және/немесе ұзартады.

Рифампицин және фенитоин итраконазолдың биожетімділігін төмендетеді, CYP3A4 цитохромының тежегіштері (ритонавир, индинавир, кларитромицин) оның биожетімділігін арттырады.

Антацидтер итраконазолдың сіңуін төмендетеді (оларды қабылдау аралығы кемінде 2 сағат болуы керек).

арнайы нұсқаулар

Иммунитет тапшылығы бар емделушілерде (ЖИТС, мүшелерді трансплантациялау мәртебесі, нейтропения) дозаны арттыру қажет болуы мүмкін (итраконазолдың биожетімділігінің төмендеуіне байланысты).

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындаған кезде көрсеткіштердің ауырлығы, дозалау режимі, жеке қауіп факторлары (жүрек ауруларының болуы, соның ішінде) сияқты факторларды ескере отырып, пайда мен қауіп арақатынасын жеке бағалау қажет.

жүректің ишемиялық ауруы, клапан ауруы), созылмалы обструктивті өкпе ауруы, бүйрек жеткіліксіздігі.

Жүрек жеткіліксіздігінің немесе невропатияның белгілері немесе симптомдары пайда болған жағдайда емдеуді тоқтату керек.

Емдеу кезінде бауыр қызметін бақылау қажет (әсіресе ұзақ қолданғанда).

Сағат жоғары деңгейегер терапияның күтілетін әсері бауыр зақымдануының ықтимал қаупінен асып кетсе, трансаминазалар тағайындалады.

Бауыр циррозы және/немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде плазмадағы концентрацияны бақылау және қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет.

Бала туатын жастағы әйелдер емдеудің барлық кезеңінде, ол аяқталғаннан кейін бірінші етеккір басталғанға дейін контрацепцияның барабар әдістерін қолдануы керек.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, балалардың қолы жетпейтін жерде, 25 С-ден аспайтын температурада.