Lokalt irriterende for lokale. Irriterende stoffer. A) Mentolpreparater fra peppermynteblader

Irriterende stoffer, som virker på visse reseptorsoner i huden og slimhinnene, eksiterer sensitive nerveender, og forårsaker en strøm av impulser til ryggmargen og hjernen, som er ledsaget av en rekke lokale og deretter reflekseffekter (spasmer og vasodilatasjon, endringer i trofisme og organfunksjon, etc.). .d.). Forbedring av trofismen til indre organer under påvirkning av irriterende stoffer kan utføres av hud-viscerale reflekser. På virkestedet til det irriterende stoffet frigjøres de fra den bundne tilstanden biologisk. aktive stoffer(histamin, kininer, prostaglandiner, etc.), hyperemi oppstår, blodtilførselen forbedres, vevstrofisme og deres regenerering. Irritanter blir ofte referert til som "distraksjoner" fordi de reduserer smerte i det berørte organet. Kanskje denne effekten er assosiert med interferens på ulike nivåer av sentralen nervesystemet afferente strømmer av impulser fra fokuset på patologi og hudområder som det irriterende stoffet ble brukt på. I tillegg fremmer irriterende stoffer frigjøringen av enkefaliner og endorfiner i sentralnervesystemet, som er nevromodulatorer av smerte.

Når irritanter påføres vev, sammen med en lokal reaksjon (brenning, rødhet, etc.), oppstår reflekser som endrer funksjonene til de organene som mottar innervering fra samme segment ryggmarg. I orientalsk medisin har metoden for å stimulere visse punkter (akupunktur) lenge vært mye brukt for å påvirke visse kroppsfunksjoner. Dette er hva moderne soneterapi bruker.

Refleksvirkningen til irriterende stoffer bidrar til involusjon av betennelse, omfordeling av blod (for eksempel irritasjon av benas hud, du kan redusere blodtilførselen til hjernekarene, redusere venøs retur til hjertet, etc.). Imidlertid kan overdreven irritasjon av hud og slimhinner forårsake ikke stimulering, men depresjon av sentrene i ryggmargen og hjernen. For eksempel, når en stor konsentrasjon av irriterende stoffer inhaleres, kan det observeres en refleksstopp av pusten og en nedgang i hjertefrekvensen. Ved langvarig kontakt med vev kan skaden deres observeres med utseende av alvorlig smerte og betennelse, erosjoner og sår på slimhinnene.

Som irritanter brukes preparater som inneholder essensielle oljer - flyktige stoffer med en spesifikk lukt og høy lipofilisitet.

sennep eteriske oljer, som er den aktive begynnelsen av sennepsplaster, dannes ved å fukte (aktivering av det tilsvarende enzymet) med varmt (ikke høyere enn 40 ° C) vann. Sennepsplaster brukes ofte til inflammatoriske sykdommer luftveisorganer, med nevralgi, myalgi, angina pectoris, leddgikt.

Irriterende egenskaper ammoniakkløsning(ammoniakk) brukes til å gjengi akutthjelp med besvimelse. Virker på sensitive nerveender luftveier, eksiterer den åndedretts- og vasomotorsentrene refleksivt, som et resultat blir pusten dypere og raskere, blodtrykket stiger.

Mentol- hovedkomponent eterisk olje finnes i peppermynteblader. Selektivt irriterende kuldereseptorer, forårsaker en følelse av kulde, brennende, prikking, etterfulgt av en liten reduksjon i følsomhet. Mentol trekker sammen overfladiske kar og utvider karene til indre organer refleksivt, har en svak beroligende og antispasmodisk effekt. Det er foreskrevet for sykdommer i de øvre luftveiene (i form av dråper, inhalasjoner), migrene (mentolblyant), leddgikt, myositt, neuralgi (i form av gnidning).

Mentol er det aktive prinsippet

Irriterende stoffer- legemidler, hvis farmakologiske virkning hovedsakelig skyldes den stimulerende effekten på endene av de afferente nervene i huden og slimhinnene.

Irriterende stoffer inkluderer noen syntetiske stoffer og produkter av vegetabilsk opprinnelse. Fra syntetiske stoffer R. sine egenskaper med. ha ammoniakk, maursyre, etylalkohol, dikloretylsulfid (sennepsgass), triklortrietylamin, metylsalisylat, derivater nikotinsyre(for eksempel b-butoksyetyleter av nikotinsyre, etylnikotinat), etc. Disse stoffene brukes som R. med. i forskjellige doseringsformer ah, beregnet for utendørs bruk. for eksempel brukes ammoniakk i form av en løsning av ammoniakk (Solutio Ammonii caustici) og ammoniakk-liniment (Linimentum ammoniatum; synonymt med flyktig salve); maursyre - i form av mauralkohol (Spiritus Acidi formici), som er en blanding av 1 del maursyre og 19 deler 70% etylalkohol. Diklordietylsulfid er en del av Psoriasin-salven, triklortrietylamin er en del av Antipsoriaticum-salven, b-butoksyetyleter av nikotinsyre, sammen med vanillylamid av nonilinsyre, er en del av Finalgon-salven (Unguentum Finalgon), og etylnikotinat sammen med capsaicin, etylenglykolsalisylat og lavendelolje - i sammensetningen av kremen Nicoflex (Nicoflex). Metylsalisylat brukes i seg selv eller blandes med andre R. s. som en del av en rekke doseringsformer, for eksempel Bom-Bengue salve (Unguentum Boum - Benge), kompleks metylsalisylat liniment (Linimentum Methylii salicylatis compositum), Sanitas liniment (Linimentum "Sanitas"), salinimentum (Salinimentum).

Av produktene av planteopprinnelse har mange essensielle oljer, noen alkaloider, glykosider, saponiner og andre irriterende egenskaper. Eteriske oljer inkluderer peppermynteolje og den viktigste aktive ingrediensen i denne oljen er mentol, eukalyptusolje (Oleum Eucalypti), essensiell sennepsolje, renset terpentinolje (synonymt med renset terpentin), kamfer, etc.

Eteriske oljer som R. s. brukes både i ren form og som del av ulike doseringsformer og kombinerte preparater som inneholder eteriske oljer og andre plante- og syntetiske irritanter. Disse stoffene inkluderer for eksempel Efkamon-salve (Unguentum Efcamonum), som inkluderer kamfer, nellikolje, eterisk sennepsolje, eukalyptusolje, mentol, metylsalisylat, tinktur paprika, tymol, kloralhydrat, kanelalkohol, spermaceti og petrolatum; aerosol "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), som inneholder mentol, eukalyptus, kamfer og ricinusoljer, furatsilina-løsning, oliven olje. Den irriterende effekten av sennepsplaster skyldes tilstedeværelsen av eterisk sennepsolje i dem.

Fra preparatene som inneholder alkaloider, som R. side. hovedsakelig tinktur og ekstrakt av paprika brukes, virkestoff som er alkaloidet capsancin. I tillegg er tinktur av paprika en del av salven for frostskader (Unguentum contra congelationem), capsitrin (Capsitrinum),

I tillegg til de angitte R. s. det finnes rusmidler som tilhører andre grupper medisiner, som har irriterende egenskaper og forårsaker visse farmakologiske effekter på en refleks måte på grunn av stimulering av slimhinnereseptorer. For eksempel hører medikamenter som forårsaker en refleksøkning i utskillelsen av bronkialkjertler til slimløsende midler refleks type handling; legemidler som gir en avføringseffekt, til avføringsmidler ; legemidler som simulerer gallesekresjon - til koleretiske midler ; appetittstimulerende midler, bitterhet . I R.s gruppe med. inkluderer heller ikke legemidler der den lokale irritasjonseffekten ikke er den viktigste, men en bivirkning.

R.s virkningsmekanismer med. ikke studert nok. Det er kjent at med lokal anvendelse av R. s. forårsake lokal vevsirritasjon, mot hvilke farmakologiske effekter av refleks og trofisk karakter kan utvikles.

Et eksempel på refleksvirkningen til R. s. kan tjene som en stimulerende effekt av ammoniakkløsning på respirasjon. Når ammoniakkdamp inhaleres, oppstår en reflekseksitasjon av respirasjonssenteret på grunn av irritasjon av reseptorene i de øvre luftveiene. I tillegg kan ammoniakkdamp sannsynligvis påvirke aktiviteten til den retikulære dannelsen av hjernestammen, siden. de afferente systemene til trigeminusnerven deltar i å opprettholde tonen, hvis følsomme ender er delvis lokalisert i de øvre luftveiene. Dette forklarer effektiviteten av innånding av ammoniakkløsningsdamper ved respirasjonsdepresjon og besvimelse. Refleksutvidelsen av hjertekarene i hjertet (på grunn av irritasjon av reseptorene i munnslimhinnen) bestemmer også effektiviteten av mentolpreparater, for eksempel validol, ved anginaanfall.

Positiv trofisk påvirkning av R. av side. på de indre organene utføres, tilsynelatende, på forskjellige måter, først og fremst på grunn av hud-viscerale reflekser, hvis sentrale koblinger er lokalisert i ryggmargen. Den afferente lenken til slike reflekser er de kutane afferente nervene, og den efferente lenken er de sympatiske nervene som kommer fra de tilsvarende segmentene av ryggmargen. Det er mulig at noen hud-viscerale reflekser også kan ha karakter av aksonreflekser. I mekanismen for trofiske effekter av R. av side. frigjøring av biologisk aktive stoffer (f.eks.

Den avledende handlingen til R. med. manifestert ved svekkelse smerte i de berørte organer og vev. Denne effekten skyldes at i c.n.s. det er en interaksjon av afferente impulser fra organene som er påvirket av den patologiske prosessen og fra huden (fra virkningsområdet til R. s.), som et resultat av at oppfatningen av smerte svekkes. I fysiologiske eksperimenter, muligheten for denne typen interaksjon av nerveimpulser som kommer inn i sentralnervesystemet på somatiske og viscerale afferente systemer, er påvist i forhold til nervesentre lokalisert både i ryggmargen og i hjernen. Basert på denne hypotesen, for å oppnå en distraherende effekt ved sykdommer i de indre organene til R. s. bør påføres områder av huden

Irriterende stoffer, forårsaker depolarisering av sensitive nerveender, har en lokal irriterende effekt, som er ledsaget av refleksreaksjoner (blodtilførsel og vevstrofisme forbedres, smerte lindres).

Denne gruppen medikamenter er preget av lokale, refleks- og nevrohumorale effekter.

HANDLINGSTYPER

lokal handling

Lokal irritasjon manifesteres av smerte, hyperemi og hevelse på applikasjonsstedet for legemidlene. Irritanter stimulerer nerveendene direkte og frigjør også histamin, serotonin, bradykinin og prostaglandiner. Disse autacoidene virker irriterende og utvider blodårene. Hyperemi utvikler seg ikke bare i applikasjonsområdet for irriterende stoffer, men sprer seg også til tilstøtende områder av huden ved hjelp av aksonrefleksmekanismen.

Ved langvarig kontakt av sterke irriterende stoffer med huden, deres kontakt med slimhinner og skadede områder av huden, sterk smerte og inflammatorisk respons.

Irriterende stoffer brukes med nevralgi, isjias, lumbago, isjias, leddgikt, myositt, bursitt, senebetennelse, muskel- og ligamentskader, perifere sirkulasjonsforstyrrelser, trakeitt, bronkitt. Noen ganger gnis irritanter inn i huden for å varme opp musklene før trening og idrettskonkurranser.

Irriterende stoffer er av vegetabilsk og syntetisk opprinnelse.

IRRITATIONER AV PLANTOPRINNELSE

MENTHOL er en terpenalkohol fra peppermynte. Det har en selektiv stimulerende effekt på kuldereseptorer, forårsaker en følelse av kulde, erstattet av lokalbedøvelse. Irritasjon av kalde reseptorer i munnhulen av mentol er ledsaget av beroligende, antiemetiske effekter og refleksutvidelse. koronarkar med angina pectoris. Mentolpreparatet VALIDOL (25 % løsning av mentol i mentolesteren av isovalerinsyre) brukes mot nevrose, hysteri, sjø- og luftsyke, for å lindre et mildt anginaanfall.

Mentol er en del av salver med irriterende effekt (BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), stoffet MENOVAZIN.

MUSTARD GARDEN - papir belagt med et tynt lag fettfri sennep som inneholder glykosidet sinigrin. Etter å ha fuktet sennepsplasteret med vann ved en temperatur på 37 - 40 ° C, aktiveres enzymet myrosin, som bryter ned sinigrin med frigjøring av det aktive irriterende stoffet - essensiell sennepsolje (allylisothiocyanat).

PEPPERFRUKTER, som inneholder capsaicin, brukes som en del av PEPPER TINCTURE, PEPPER PATCH, NICOFLEX krem. Capsaicin, i likhet med mediatorer av det cannabinoide antinociceptive systemet (anandamid, 2-arachidonylglycerol), er en agonist av vanilloide cytoreseptorer (VR]) i CNS.

RENSET TURPENTINOLJE - et destillasjonsprodukt av harpiks fra furu, inneholder et lipofilt stoff av en terpenstruktur - a-pinen; er en del av TURPENTINE OINTMENT, SANITAS liniment.

Ved irritasjon av store hudoverflater, så vel som når styrken til stimulansen er høy, oppstår reflekseksitasjon av respirasjonen, en økning blodtrykk, hjertefrekvensendringer. Disse refleksene er sentrale, pga tett i vitale sentrene til medulla oblongata (respiratorisk, vasomotorisk, sentrum n. vagus). Sentrale reflekser ved påføring av irriterende stoffer brukes til å opphisse sentralnervesystemet (med besvimelse; sennepsbad, sennepsinnpakning i pediatri med lungebetennelse; gni hele kroppen til pasienten med irriterende stoffer når den utsettes for lave temperaturer).

Når irriterende stoffer påføres huden, kan det også oppstå trofiske reflekser, dvs. nervøse påvirkninger som endrer metabolske prosesser i visse vev. Ryggmargen er preget av segmentering.

Klassifisering av kolinerge reseptorer og kolinerge midler. Kolinomimetikk. Virkningsmekanisme, farmakologiske effekter. Indikasjoner for bruk. Komplikasjoner og hjelpetiltak Toksikologi av nikotin.

Klassifisering.

Midler som påvirker m- og n-kolinerge reseptorer:

M-,n-kolinomimetika: - karbakol.

M-, n-antikolinergika: - cyklodol.

2.Antikolinesterasemidler:

Reversibel virkning: - fysostigminsalisylat; - prozerin; - galantaminhydrobromid; - pyridostigminbromid.

Irreversibel handling: - armin.

3. Kolinesterase-reaktivatorer:- dipyroxim; - isonitrosin; - alloksim.

4. Midler som påvirker m-kolinerge reseptorer:

M-cholinomimetika: - pilokarpinhydroklorid; - aceclidin

M-antikolinergika: -atropinsulfat; -skopolaminhydrobromid; - platifillina hydrotartrat; -metacin; - homatropin hydrobromid; - belladonnaekstrakt; -pirenzepin; - ipratropiumbromid.

5.Midler som påvirker n-kolinerge reseptorer:

N-kolinomimetika: -cytiton; -lobeline hydroklorid.

N-antikolinergika:

Ganglieblokkerende midler: - benzohexonium; -pentamin; -hygronium; -pyrilen; -arfonad.

Curarepodon (muskelavslappende midler): -tubokurarinklorid; - pankuroniumbromid; -pipecuroniumbromid; -ditylin; -melliktin.

I kolinerge synapser (parasympatiske nerver, preganglioniske sympatiske fibre, ganglier, alle somatiske), overføres eksitasjon av mediatoren acetylkolin. Acetylkolin dannes fra kolin og acetylkoenzym A i cytoplasmaet til kolinerge nerveender.

Kolinerge reseptorer, eksitert av acetylkolin, har ulik følsomhet for visse farmakologiske midler. Dette er grunnlaget for utvelgelsen av de såkalte: 1) muskarinsensitive og 2) nikotinsensitive kolinerge reseptorer, det vil si M- og H-kolinerge reseptorer. M-kolinerge reseptorer er lokalisert i den postsynaptiske membranen til celler i effektororganer ved endene av postganglioniske kolinerge (parasympatiske) fibre, så vel som i sentralnervesystemet (cortex, retikulær formasjon).

H-kolinerge reseptorer er lokalisert i den postsynaptiske membranen til ganglionceller ved endene av alle preganglionfibre (i sympatiske og parasympatiske ganglier), binyremargen, carotis sinus-sonen, endeplatene til skjelettmuskulaturen og sentralnervesystemet (i nevrohypofysen, Renshaw-celler, etc.). Følsomhet for farmakologiske stoffer forskjellige H-kolinerge reseptorer er ikke det samme, noe som gjør det mulig å isolere de H-kolinerge reseptorene til ganglier og H-kolinerge reseptorer i skjelettmuskulaturen.

VIRKNINGSMEKANISME AV ACETYLKOLIN

Ved å samhandle med kolinerge reseptorer og endre deres konformasjon, endrer tilkolin permeabiliteten til den postsynaptiske membranen. Med den eksitatoriske effekten av acetylkolin trenger Na-ioner inn i cellen, noe som fører til depolarisering av den postsynaptiske membranen. Dette manifesteres av et lokalt synaptisk potensial, som, etter å ha nådd en viss verdi, genererer et handlingspotensial. Lokal eksitasjon, begrenset til det synaptiske området, sprer seg gjennom cellemembranen (second messenger - syklisk guanosinmonofosfat - cGMP).

Virkningen av acetylkolin er svært kortvarig, den blir ødelagt (hydrolysert) av enzymet acetylkolinesterase.

Medisinske stoffer kan påvirke følgende stadier av synaptisk overføring:

1) syntese av acetylkolin;

2) frigjøringsprosessen for mediator;

3) interaksjon av acetylkolin med kolinerge reseptorer;

4) enzymatisk hydrolyse av acetylkolin;

5) fange opp ved presynapriske avslutninger av kolin dannet under hydrolysen av acetylkolin.

Legemidler som stimulerer m- og n-kolinerge reseptorer (m, n - kolinomimetika).

Stoffer i denne gruppen inkluderer acetylkolin (AC) og dets analoger. Som et stoff brukes det praktisk talt ikke, fordi. fungerer veldig kort (flere minutter). Denne gruppen medikamenter etterligner effekten av mediatoren til det parasympatiske nervesystemet (PSNS) - ACh på organer og systemer.

Ved bruk av m,n-cholinomimetika dominerer effekten av eksitasjon av m-kolinerge reseptorer:

Redusert intraokulært trykk;

Økt sekresjon av kjertlene i bronkiene, fordøyelseskanalen, etc.

Økt svetting;

Økt tonus og kontraktil aktivitet av bronkialmusklene,

Økt tonus og peristaltikk i mage-tarmkanalen,

Redusert hjertefrekvens;

Senke hastigheten for ledning av eksitasjon gjennom hjertets ledningssystem;

Vasodilatasjon (senking av systemisk blodtrykk);

Sammentrekning av musklene i livmoren, galleblæren og Blære; urinledere. Den stimulerende effekten av ACh på de n-kolinerge reseptorene til de autonome gangliene (sympatiske og parasympatiske) er maskert av dens m-kolinomimetiske effekt.

N-kolinomimetisk effekt manifesteres i blokkeringen av m-kolinerge reseptorer (for eksempel atropin): - økt systemisk blodtrykk; - tilrettelegging for nevromuskulær overføring; - kortpustethet.

kolinerge reseptorer

Kolinerge reseptorer av forskjellige kolinerge synapser har ulik følsomhet for det samme medisiner. I samsvar med kjemisk følsomhet klassifiseres kolinerge reseptorer i muskarinsensitive (M), opphisset av fluesoppgift-muskarin, og nikotinfølsomme (N), opphisset av tobakksalkaloidet nikotin, som igjen har flere undertyper.

For tiden er M-kolinerge reseptorer klassifisert i fem undertyper: M1, M2, M3, M4, M5. N-kolinerge reseptorer er klassifisert i to undertyper: Nn- og Nm-kolinerge reseptorer.

Acetylkolin er en mediator i alle kolinerge synapser og stimulerer både M- og N-kolinerge reseptorer.

Typer m-kolinomimetikk.

Aceclidin Pilokarpin (Oftan, Pilocarpin-lang, Salagen).

Virkningsmekanismen.

Når det introduseres i kroppen, øker aceclidin tonen og øker sammentrekningene av tarmene, blæren og livmoren. Kan forårsake bradykardi, senking av blodtrykket, økt spyttutslipp, bronkospasme.

Aceklidin og pilokarpin har en sterk miotisk effekt. De trekker sammen pupillen, noe som fører til en reduksjon i intraokulært trykk.

Bivirkninger.

Ved s/c administrering av aceclidin i høye doser kan følgende oppstå:

spyttutskillelse, økt svetting, diaré.

Når det påføres lokalt, er det observert: irritasjon av bindehinnen, injeksjon av blodkar, ubehagelige subjektive opplevelser (verk og tyngde i øyet), som går over av seg selv.

Under behandling med pilokarpin registreres følgende: hodepine i de temporale eller periorbitale områdene; Smerter i øynene; nærsynthet, spasmer av akkommodasjon, tåkesyn, nedsatt skumringssyn; tåreflåd, rhinoré, follikulær konjunktivitt, overfladisk keratitt, kontakteksemårhundre (sjelden).

Ved inntak er følgende mulig: svette, frysninger, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, dysfagi; stemmeendring, pustevansker; svimmelhet, asteni, følelse av blodstrøm til ansiktet; bradykardi, takykardi, nedsatt atrioventrikulær ledning, hypertensjon eller hypotensjon, økt blodtrykk; økt vannlating.

Antikolinesterasemidler (ikke direkte kolinomimetika) og kolinesterase-reaktivatorer. Klassifisering. Virkningsmekanismen. Farmakologiske effekter, indikasjoner for bruk. Toksikologi FOS. Symptomer på forgiftning, hjelpetiltak.

Inaktivering av ACh-mediatoren utføres hovedsakelig av enzymet acetylkolinesterase (AChE. For å lette overføringen av eksitasjon er det nødvendig å blokkere AChE og bremse hydrolysen av ACh. Til dette formål brukes antikolinesterasemidler.

reversible og irreversibel handling

Prozerin - brukes mot glaukom, myasthenia gravis, perifer lammelser, atrofi synsnerven, atoni av tarmene, blære.

Klassifisering av kolinomimetika etter virkningsmekanisme.

1. M-cholinomimetika (eksitere M-kolinerge reseptorer): pilokarpinhydroklorid, aceclidin.

2. N-kolinomimetika (stimulerer N-kolinerge reseptorer): cytiton, lobelinhydroklorid.

3. M- og N-kolinomimetika (eksiterer både M- og H-kolinerge reseptorer): acetylkolin, karbakol. +ACHE.

Mekanisme: reversibelt eller irreversibelt blokkere E-kolinesterase, akkumulering av ACh i synaptisk spalte, eksitasjon av Mx/r og muskelsubtype Hx/r.

Farmakodynamikk. Når de introduseres i kroppen, dominerer effektene forbundet med eksitasjon av parasympatiske nerver. Som et resultat av lokal virkning på øyet, senker de intraokulært trykk, forårsaker miose, spasmer av overnatting. Så på grunn av sammentrekningen av den sirkulære muskelen i iris, smalner pupillen (miosis). Utstrømningen av væske fra det fremre kammeret forbedres på grunn av åpningen av fontenerommene som ligger ved bunnen av iris og Schlemms kanal. Intraokulært trykk synker sterkt og i lang tid. Sammentrekningen av øyets ciliarmuskel er ledsaget av dens fortykkelse og bevegelsen av magen til muskelen nærmere linsen. På grunn av avslapningen av ligamentet til zon, strekkes linsekapselen og linsen, på grunn av sin elastisitet, får en mer konveks form. Øyet er satt til nærsyn (spasmer av akkommodasjon).

Som et resultat av den resorptive virkningen observeres bronkospasme, bradykardi, hypersalivasjon, økt tonus. glatt muskel fordøyelseskanalen, livmor, galleblære og blære.

Indikasjoner. Glaukom, atoni i fordøyelseskanalen, livmor, blære, endarteritt.

Kontraindikasjoner: på bronkitt astma, ledningsforstyrrelser i myokard, med alvorlige organiske sykdommer hjerte, graviditet, epilepsi, hyperkinesi, tyrotoksikose, bradykardi.

Acetylkolin- et middel for å stimulere M- og N-kolinerge reseptorer. Med systemisk virkning dominerer m-cholinomimetiske effekter: bradykardi, vasodilatasjon, økt tonus og kontraktil aktivitet av musklene i bronkiene, mage-tarmkanalen, økt sekresjon av kjertlene i bronkiene, fordøyelseskanalen. ACh har en stimulerende effekt på H-kolinerge reseptorer i skjelettmuskulaturen.

36. M-antikolinergika. Virkningsmekanismen og farmakologiske effekter av legemidler, deres komparative egenskaper. Indikasjoner for bruk. Bivirkninger og tiltak for hjelp.

M-antikolinergika - Dette er stoffer som blokkerer m-kolinerge reseptorer. Hovedeffekten av m-kolinerge blokkere skyldes det faktum at de blokkerer de perifere m-kolinerge reseptorene i membranene til effektorceller (ved endene av postganglioniske kolinerge fibre), m-kolinerge reseptorer i sentralnervesystemet (hvis de trenge gjennom BBB) og derved forhindre interaksjonen av ACh-mediatoren med dem.

M-kolinerge blokkere reduserer eller eliminerer effekten av irritasjon av kolinerge (parasympatiske) nerver og virkningen av stoffer med m-cholinomimetisk aktivitet (ACh og dets analoger, antikolinesterasemidler, samt mcholinomimetika).

Ved å blokkere m-kolinerge reseptorer forårsaker atropin:

Antispasmodisk virkning - tonen i musklene i mage-tarmkanalen reduseres, galleveier og galleblæren, bronkiene, blæren;

Pupillutvidelse (mydriasis), som et resultat av blokkeringen av m-kolinerge reseptorer av den sirkulære muskelen i iris;

Økt intraokulært trykk, som et resultat av vanskeligheter med utstrømning av væske fra øyets fremre kammer (spesielt med glaukom);

Lammelse av akkommodasjon, som et resultat av hemming av m-kolinerge reseptorer av ciliærmuskelen (m. ciliaris), noe som fører til avslapning og spenning av sinkligamentet (ciliærbeltet) og en reduksjon i linsens krumning. Øyet er satt til det fjerne synspunkt;

Takykardi, som et resultat av en reduksjon i de kolinerge effektene av vagusnerven på hjertet. På denne bakgrunnen dominerer tonen av adrenerg (sympatisk) innervasjon;

Undertrykkelse av sekresjon av kjertler (bronkial, nasofaryngeal, fordøyelse, svette og tårekjertler). Dette manifesteres av tørrhet i munnslimhinnen, huden, en endring i stemmens klang. Redusert svetting kan føre til en økning i kroppstemperaturen.

Dette er stoffer som, når de påføres lokalt, kan eksitere sensitive nerveender i huden og slimhinnene, mens det er vasodilatasjon, forbedring av vevstrofisme på stedet for medikamentpåføring, undertrykkelse av smerteimpulser og utseendet til en "distraksjon" ved smerter i ledd, muskler, indre organer. Mekanismen for den "distraherende" handlingen er assosiert med undertrykkelse av den smertefulle refleksen av impulser som følge av eksponering for et irriterende stoff.

Disse stoffene kan også ha en generell effekt på kroppen, for eksempel stimulerer de dannelsen og frigjøringen av enkefaliner og endorfiner, som er involvert i smertereguleringen; stimulere dannelsen av andre endogene biologisk aktive stoffer.

Irritanter brukes hovedsakelig eksternt for nevralgi, radikulitt, artrose, revmatisme, blåmerker, skader, samt for rhinitt, faryngitt, trakeitt, etc.

Ammoniakkløsning- en flyktig væske med en karakteristisk lukt. Det brukes til å stimulere åndedrett og fjerne pasienter fra besvimelse, som de tar med et stykke bomull fuktet med ammoniakk til nesen. Det er en refleksstimulering av respirasjonssenteret. Noen ganger foreskrevet 5-10 dråper i 100 ml vann når de er beruset. Har antimikrobiell virkning.

sennepsplaster- papirark belagt med sennepsmel hentet fra kaken av senneps sarepskaya. Ved fukting med varmt vann er det en sterk lukt av sennepsolje, som virker irriterende. Brukes for sykdommer i luftveiene, nevralgi, angina pectoris.

Mentol- hovedkomponenten i peppermynte essensiell olje. Den har en sterk karakteristisk lukt og en avkjølende smak. Løser seg ikke i vann. Den har en irriterende, distraherende, bedøvende, antimikrobiell effekt. Reflekser reduserer vaskulær tonus. De produserer mentol olje 1% og 2%, alkoholløsning av mentol 1% og 2%, mentol blyant, pulver. Inkludert i nettbrett Validol, Boromenthol-salver, Menovazin-væsker, Gevkamen-salver, etc.

De brukes til inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene (smøring, innånding); nevralgi, leddsmerter (gni inn i huden); migrene (gnidning i tinningene); angina pectoris (tabletter under tungen).

Irritanter som brukes mot ledd- og muskelsmerter inkluderer legemidler Kamfer(kamferalkohol, kamferolje), terpentinsalve, LS pepperkorn o (tinktur, pepperplaster, Kapsitrin, Kapsin-liniment, Nikoflex-salve); PM-gifter av slanger og bier(Salver "Viprosal", "Vipratox", "Apizartron").

Betyr som eksiterer sensitive reseptorer og har en reflekseffekt inkluderer også slimløsende midler, brekninger, avføringsmidler, bitterhet, koleretiske og andre medikamenter, som vil bli diskutert i de relevante avsnittene.

test spørsmål

1. Hva er virkningsprinsippet for anestesimidler? Typer anestesi.

2. Hvordan endres effekten av lokalbedøvelse ved injeksjon i betent vev og hvorfor?

3. Hva er hensikten med å tilsette en løsning av epinefrinhydroklorid til anestesimidler?

4. Hva er virkningsmekanismen til astringerende midler? Søknaden deres.

5. Hva er virkningsmekanismen til aktivert karbon ved forgiftning?

6. Lokal og refleksvirkning av irriterende stoffer. Søknaden deres.

7. Forklar virkningsmekanismen til ammoniakkløsning ved respirasjon.

Irriterende stoffer er stoffer som løser seg godt i fett, trenger lett inn i hud, slimhinner og irriterer nerveender. Dette er ledsaget av at det kommer inn impulser ulike avdelinger CNS og forekomsten av responsrefleksreaksjoner.

På steder med hudirritasjon med et medisinsk stoff, utvikles en karakteristisk lokal reaksjon i form av:

Ved irritasjon av store hudoverflater, så vel som med høy styrke av stimulansen, oppstår reflekseksitasjon av pusten, en økning i blodtrykket og endringer i hjerterytmen. Disse refleksene er sentrale, pga tett i vitale sentrene til medulla oblongata (respiratorisk, vasomotorisk, sentrum n. vagus). Sentrale reflekser ved påføring av irriterende stoffer brukes til å opphisse sentralnervesystemet (med besvimelse; sennepsbad, sennepsinnpakning i pediatri med lungebetennelse; gni hele kroppen til pasienten med irriterende stoffer når den utsettes for lave temperaturer).

Når irriterende stoffer påføres huden, kan det også oppstå trofiske reflekser, dvs. nervøse påvirkninger som endrer metabolske prosesser i visse vev. Ryggmargen er preget av segmentering. Det samme segmentet innerverer det indre organet og et bestemt område av huden. Ved sykdommer i indre organer vises soner med hyperestesi på huden, dvs. viscero-kutane reflekser oppstår. Projeksjonssonene til de indre organene på overflaten av huden kalles Zakharyin-Ged-sonene. Ved å påføre irritasjon med et medisinsk stoff på projeksjonssonen til organet på huden, forårsaker vi kutane-viscerale reflekser, som vil føre til vasodilatasjon under indre organ, forbedrer blodtilførselen, vasker ut forfallsprodukter og giftstoffer, som som et resultat vil manifestere seg i en anti-inflammatorisk effekt. Induksjon av kutan-viscerale (segmentale) reflekser er mye brukt i inflammatoriske sykdommer i luftveiene (gnidning, sennepsplaster).

Ved å bruke irriterende stoffer kan du få en "distraksjon". En konstant strøm av impulser kommer inn i CNS fra det patologiske fokuset, og et eksitasjonsfokus dannes i hjernebarken (dominerende ifølge Ukhtomsky). Responsstrømmen av impulser til periferien fører til en følelse av smerte og forverring patologisk tilstand. Ved å påføre et irriterende stoff på huden nær det patologiske fokuset, sender vi en strøm av impulser til sentralnervesystemet og danner et kunstig eksitasjonsfokus. Som et resultat av bølgeinterferens falmer fokuset på patologisk eksitasjon, strømmen av impulser til periferien stopper, og en smertestillende effekt begynner. Denne effekten av irriterende stoffer brukes i angina pectoris, leddgikt og andre sykdommer ledsaget av smerte.

Hvis visse områder av huden er irritert, kan det oppstå en refleks omfordeling av blod og normal blodtilførsel til de enkelte organene gjenopprettes. Så, for eksempel pålegging av sennepsplaster på huden på føttene, brukes kalver for å redusere blodtilførselen til hjernekarene under hypertensiv krise og risiko for hjerneslag. Varme sennepsfotbad forkjølelse bidra til utvidelse av blodkar i luftveiene, noe som forbedrer trofismen til sistnevnte.

Irritanter (sennepsbad, innpakninger) kan brukes hos små barn for behandling av lungebetennelse, bronkitt i kompleks farmakoterapi. Det skal imidlertid bemerkes at huden til barn har en mer uttalt absorpsjonsevne og større følsomhet for denne gruppen av stoffer.

Brukes som irritasjonsmiddel Urtepreparater som inneholder essensielle oljer, giftstoffer fra slanger, bier, etc.

Peppermynteblad - Folium Menthae piperitae

Inneholder opptil 1 % eterisk olje, som inkluderer mentol. Den brukes i form av infusjon, tinktur, mynteolje som et beroligende middel, krampestillende, antiemetisk, smertestillende, forfriskende, deodorant.

Mentol - Mentholum

Terpen alkohol. Når det påføres huden og slimhinnene, forårsaker det selektiv irritasjon av kuldereseptorer, ledsaget av en følelse av kulde, brennende, prikking. Dette forårsaker vasokonstriksjon, en reduksjon i eksitabiliteten til smertereseptorer. Den har en svak antiseptisk effekt. Mentol er foreskrevet for voksne og eldre barn med inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene (rennende nese, faryngitt, trakeitt) for smøring (1 og 2%) og inhalasjoner, i form av nesedråper (mentol olje 1-2%), i form av Pectussin-tabletter ". For nevralgi, myalgi, leddgikt brukes 2 % alkoholløsning, for å eliminere hudkløe, 0,5 % alkoholløsning eller 1 % mentolsalve. barn tidlig alder smøring av nasopharynx med mentol er kontraindisert, fordi. mulig refleksdepresjon og pustestans. Innvendig er mentol foreskrevet som beroligende middel, med innledende skjemaer angina pectoris (i form av validol), er en del av mange kombinasjonsmedisiner. Validol, virker på slimhinnen munnhulen, lindrer refleksivt spasmer i koronarkarene.

Frigjøringsform: krystallinsk pulver; mentol olje 1 og 2%; løsning av mentol alkohol 1 og 2%.

Eukalyptusblad - Folium Eucalypti

Den inneholder fra 1,5 til 2,5% essensiell olje, den brukes som avkok, infusjon, tinktur, som et antiinflammatorisk og antiseptisk middel for sykdommer i øvre luftveier (gjennom munnen, innånding, skylling). Legemidlet "Chlorophyllipt" brukes i / i, innvendig, eksternt som et antibakterielt middel.

I tannlegepraksis er et avkok og infusjon av eukalyptusblader mye brukt som et antiseptisk middel for å skylle munnen med inflammatoriske prosesser(gingivitt, periodontal sykdom, etc.).

Sennepsplaster - Charta Sinapis; Charta Sinapisata

Papirark belagt med avfettet sennepspulver. Brukes som et anti-inflammatorisk og distraherende middel. Når den fuktes med varmt vann, frigjøres eterisk sennepsolje. De påføres huden (intakt) i 5-15 minutter til uttalt rødhet vises. De resulterende refleksreaksjonene gir en terapeutisk effekt.

Renset terpentinolje - Oleum Tereb Inthinae rectificatum; Synonym: Terpentin

Eterisk olje oppnådd ved destillasjon av harpiks fra furu. Det har en lokal irriterende, distraherende (smertestillende), antiseptisk effekt. Det brukes eksternt i form av salver og linimenter for å gni med revmatisme, nevralgi, myalgi, for innånding og sjeldnere innvendig med forråtnende bronkitt og andre inflammatoriske sykdommer i lungene.

Kontraindikasjoner: sykdommer i parenkymet i leveren og nyrene.

Frigjøringsform: flasker på 50 ml; salve 20% ved 50,0; kompleks terpentin liniment i flasker på 80 ml.

Syntetiske irriterende stoffer inkluderer medisiner: ammoniakkløsning 10%, kloroform, Finalgon salve, Diprilif, Fastum-gel, etc.

Salve "Finalgon" - Unguentum "Finalgon"

På grunn av de aktive prinsippene forårsaker det en langvarig utvidelse av kapillærer og hyperemi i huden, noe som fører til en distraherende, smertestillende og anti-inflammatorisk effekt. Tilordne muskel- og leddsmerter, senebetennelse, nevritt, idrettsskader. Salven påføres lokalt 2-3 ganger om dagen.

Bivirkninger: individuell intoleranse.

Frigjøringsform: rør på 30 og 50 g.

Ammoniakkløsning 10% - Sol. Ammonii caustici; Synonym: ammoniakk

Den brukes til inhalering som et middel til å eksitere vitale sentrene i medulla oblongata under besvimelse, oralt for å indusere en gag-refleks (5-10 dråper per 100 ml vann), er en del av ammoniumlinimentet (gnider med nevralgi, myalgi) , etc.).

Frigjøringsform: flasker på 25-50 ml; amp. 10 % 1 ml.

Pepperplaster, myrsprit, kamferpreparater (salve, olje, alkohol), komplekse linimenter og salver (Kapsin, Saliniment, Bom-Benge, Efkamon, etc.), preparater som inneholder giftstoffer fra bier og slanger.

Effekten av preparater som inneholder gift fra bier og slanger er assosiert med irritasjon av reseptorer og forekomsten av refleksreaksjoner, med den spesifikke virkningen av biologisk aktive stoffer inneholdt i dem (histamin, enzymer, organiske syrer, etc.), som påvirker reguleringsprosesser i kroppen, som immunologiske reaksjoner, mikrosirkulasjon, blodpropp, etc.

Disse stoffene brukes til å redusere smerte og betennelse i polyartritt, myositt, radikulitt, som desensibiliserende midler for allergiske sykdommer, for å "løse" cicatricial endringer i vev.

Salve "Apizartron ny" - Ung. Apisartron neu

Inneholder biegift. Den brukes til å gni med revmatisme, myalgi, isjias, etc.

Frigjøringsform: aluminiumsrør på 25 og 100 g.

Vipraksin til injeksjoner - Vipraxinum pro injectionibus

Viper gift løsning. Det brukes mot nevralgi, artralgi, myalgi, polyartritt, etc. Vanligvis administrert intradermalt til stedet for størst smerte. Du kan skrive inn n/c, in/m.

Frigjøringsform: 1 ml ampuller.

Salve "Viprosal" - Unguentum "Viprosalum"

Inneholder hoggormgift. Tilordne eksternt med nevralgi, myalgi, artralgi. Gni tørk 1-2 ganger om dagen på steder med størst smerte.

Frigjøringsform: rør på 25 og 50 g.

Ved bruk av preparater som inneholder bi- og slangegift, er allergiske reaksjoner mulig.