• 10 - hüceyrə kontur paketləri (10) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (10) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (3) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (5) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (10) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (3) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (5) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (2) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (3) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (5) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (3) - karton paketlər. 10 - hüceyrə kontur paketləri (3) - karton paketlər. 15 - mobil kontur paketləri - karton paketlər. 15 - hüceyrə kontur paketləri (2) - karton paketlər. Paketdə 28 vərəq Bir paketdə 30 vərəq 7 - blister zolaq paketləri (4) - karton qutular. 7 - hüceyrə kontur paketləri (4) - karton paketlər. 14 - hüceyrə kontur paketləri (2) - karton paketlər. Tabletlər 10 mq - 30 ədəd. Filmlə örtülmüş tabletlər 10 mq - 30 ədəd. Filmlə örtülmüş tabletlər 20 mq - hər paketdə 30 ədəd. Filmlə örtülmüş tabletlər 40 mq - hər paketdə 30 ədəd. Tabletlər, filmlə örtülmüş 20 mq - paket başına 30 ədəd. Filmlə örtülmüş tabletlər, hər paketdə 10 mq - 30 ədəd. 15 tabletlik paket 20 tabletlik paket 20 tabletlik paket 28 tabletlik paket 28 tabletlik paket 28 tabletlik paket 30 tabletlik paket 30 tabletlik paket 60 tabletlik paket 60 tabletlik paket

Dozaj formasının təsviri

• ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli filmlə örtülmüş dəyirmi bikonveks tabletlər. Kəsikdə iki təbəqə görünür - nüvəsi ağ və ya ağ rəngdə, sarımtıl rəngə malikdir və qabıqlıdır.Yaşıl rəngli dairəvi bikonveks tabletlər. Kəsikdə iki təbəqə görünür: yaşıl bir film örtüyü və ağ və ya demək olar ki, ağ nüvə. Plyonka ilə örtülmüş tabletlər Açıq çəhrayıdan çəhrayıya qədər yasəmən rəngli, dəyirmi, bikonveks, plyonka ilə örtülmüş tabletlər. Bir kəsişmədə - demək olar ki, ağ rəng. Pillə örtülmüş tabletlər Yaşıl rəngli, yuvarlaq, bikonveks filmlə örtülmüş tabletlər; kəsikdə iki təbəqə görünür - nüvə ağ və ya demək olar ki, ağ və film örtüyü yaşıldır. Ağdan bənövşəyi rəngə qədər, uzunsov, iki tərəfi qabarıq, hər iki tərəfi cızıqlı, bir tərəfində “SVT” və “40” həkk olunmuş plyonkalı tabletlər. Filmlə örtülmüş tabletlər

farmakoloji təsir göstərir

Farmakokinetikası

Xüsusi şərtlər

Qarışıq

• 1 tab. simvastatin 10 mq 1 tablet. simvastatin 40 mq 1 tablet. simvastatin 40 mq Köməkçi maddələr: laktoza - 298 mq, əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası - 40 mq, mikrokristallik sellüloza - 20 mq, talk - 4 mq, maqnezium stearat - 2 mq, butilhidroksianizol - 80 mkq. Film qabığının tərkibi: hiproloza - 3,06 mq, hipromelloza - 3,06 mq, titan dioksidi - 2,78 mq, talk - 1,11 mq. 1 tab. simvastatin (100% maddə baxımından) 20 mq Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat - 111,9 mq, qarğıdalı nişastası - 48,94 mq, mikrokristallik sellüloza - 85,82 mq, metilselüloz - 2,5 mq, butilhidroksianizol - 4 mq, 5 mq, asq. limon turşusu- 3 mq, maqnezium stearat - 2,8 mq. Qabıq tərkibi: opadri (yaşıl) - 12 mq (polivinil spirti, qismən hidrolizə edilmiş - 44%, talk - 20%, makrogol 3350 - 12,35 mq, soya lesitini - 3,5%, rəngləndirici piqment (yaşıl) - 20,15%, titan dioksid (E171) ) - 17,77%, xinolin sarısı əsasında alüminium lak (E132) - 1,3%, indiqo karmin əsasında alüminium lak (E132) - 1%, gün batımı sarısı əsasında alüminium lak (E110) - 0,08%). 1 tab. simvastatin 20 mq köməkçi maddələr: kartof nişastası; laktoza monohidrat; askorbin turşusu; butilhidroksitoluen; susuz limon turşusu; əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş nişasta; maqnezium stearat qabığı: talk; hipromelloza; hidroksipropil selüloz; titan dioksid; qırmızı turşu boyası aktiv maddə : simvaetatin 10,00 mq; köməkçi maddələr: laktoza monohidrat - 69,23 mq; qarğıdalı nişastası 7,00 mq; mikrokristal selüloz 5,00 mq; askorbin turşusu - 2,50 mq; hiproloza (hidroksipropilselüloz) 2,00 mq; kroskarmelloza natrium - 2,00 mq; limon turşusu monohidrat - 1,25 mq; butilhidroksianizol 0,02 mq; kalsium stearat 1,00 mq; film qabığı: [hipromelloza - 2,0000 mq, hiproloza (hidroksipropilselüloz) 0,7760 mq, talk - 0,7704 mq, titan dioksid - 0,0440 mq. qara dəmir oksidi (dəmir oksidi) - 0,1616 mq. dəmir oksidi qırmızı (dəmir oksidi) - 0,1560 mq. dəmir oksidi sarı (dəmir oksidi) - 0,0920 mq | və ya [tərkibində hipromelloza (50%) olan film örtüyü üçün quru qarışıq. hiproloza (hidroksinroilsiluloza) (19,4%). talk (19,26%). titan dioksid (1,1%). dəmir oksidi qara (dəmir oksidi) (4,04%). dəmir oksidi qırmızı (dəmir oksidi) (3,9%). dəmir oksidi sarı (dəmir oksidi) (2,3%)| -4.0000 mq. aktiv maddə: simvaetatin -20,00 mq; köməkçi maddələr: laktoza monohidrat - 138,46 mq; qarğıdalı nişastası 14,00 mq; mikrokristal selüloz 10,00 mq; askorbin turşusu - 5,00 mq: hiproloza (hidroksipropilselüloz) 4,00 mq: kroskarmelloza natrium 4,00 mq: limon turşusu monohidrat - 2,50 mq: butilhidroksianizol - 0,04 mq; kalsium stearat (- 2,00 mq; film örtüyü: | hipromelloza - 4,0000 mq. hiproloza (hidroksipropilsellüloza) - 1,5520 mq. talk 1,5408 mq. titan dioksid - 0,0880 mq, dəmir oksidi qara oksidi 0,0880 mq, dəmir oksidi qara 3, dəmir oksidi 2 (qırmızı oksid 2) oksid) - 0,3120 mq, dəmir oksidi sarı (dəmir oksidi) - 0,1840 mq] və ya [tərkibində hipromelloza (50%) (hidroksipropil sellüloza) (19,4%) talk (19,26%), titan 1 dəmir dioksid olan film örtüyü üçün quru qarışıq %) qara dəmir oksidi (dəmir oksidi) (4,04%) qırmızı dəmir oksidi (dəmir oksidi) (3,9%) sarı dəmir oksidi (dəmir oksidi) (2,3%)] 8,0000 mq Bir tablet, 10 mq dozada örtülmüş film örtüklü Tərkibində: Aktiv maddə: 100% maddə baxımından simvastatin - 10,00 mq Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat - 55,95 mq; qarğıdalı nişastası - 24,47 mq; mikrokristal sellüloza - 42,91 mq; metilselüloz - 1,25 mq və ya hidrokristal turşusu kimi; 2,50 mq limon turşusu - 1,50 mq; maqnezium stearat - 1,40 mq. Film qabığının tərkibi: Opadry (yaşıl) - 6,00 mq. Tərkibi Opadray (yaşıl): polivinil spirt, qismən hidrolizə edilmiş -44,000%; talk - 20.000%; makroqol 3350 - 12,350%; soya lesitini - 3,500%; rəngləmə piqmenti (yaşıl) - 20,150%; titan dioksidi |E 171] - 17,770%; sarı xinolin [E 104] əsasında alüminium lak - 1,300%; indiqo karmin [E 132] əsasında alüminium lak - 1.000%; gün batımı sarısı əsasında alüminium lak [E 110]-0,080%. simvastatin - 10 mq; Köməkçi maddələr: laktoza / süd şəkəri simvastatin - 20 mq; Köməkçi maddələr: laktoza / süd şəkəri simvastatin - 40 mq; Köməkçi maddələr: laktoza / şəkər süd simvastatin 10 mq - 1,28 mq, koloidal silikon dioksid (aerosil) - 2 mq, talk - 1 mq. Qabıq tərkibi: opadri II (polivinil spirti, qismən hidrolizə edilmiş - 1,6 mq, talk - 0,592 mq, makroqol (polietilen qlikol 3350) - 0,808 mq, titan dioksid (E171) - 0,8748 mq, dəmir boyası II - mq12 sarı) , xinolin sarı boyasına əsaslanan alüminium xərçəngi (E104) - 0,1204 mq, gün batımı sarısına əsaslanan alüminium lak (E110) - 0,0028 mq, indiqo karmin (E132) əsasında alüminium lak - 0,0008 mq simvastatin 10 mq Köməkçi maddələr: mikroselüloz - 70 mq, laktoza monohidrat (süd şəkəri) - 21 mq, əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş nişasta (nişasta 1500) - 33,73 mq, koloidal silikon dioksid (aerosil) - 750 mkq, askorbin turşusu - 2,5 mq, butilhidroksian turşusu - 5 mq, stearin20 mq. , maqnezium stearat - 750 mkq, polivinil spirt - 2,33 mq, makroqol (polietilen qlikol) - 1,18 mq, dəmir boyası qara oksid - 20 mkq, talk - 860 mkq, dəmir boyası sarı oksid - 280 mkq, dəmir qırmızı oksidi th - 190 mkq, titan dioksidi - 970 mkq. simvastatin 20 mq Köməkçi maddələr: askorbin turşusu - 5 mq, kartof nişastası - 40 mq, laktoza monohidrat - 180 mq, mikrokristallik sellüloza - 20 mq, butilhidroksianizol - 0,04 mq, limon turşusu - 2,4 mq, maqnezium nişastası 5 mq aerosil) - 4 mq, talk - 2 mq. Qabıq tərkibi: opadri II (polivinil spirti, qismən hidrolizə edilmiş - 3,2 mq, talk - 1,184 mq, makroqol (polietilen qlikol 3350) - 1,616 mq, titan dioksid (E171) - 1,7496 mq, dəmir boyası II - 7 mq E oksidi sarı) , xinolin sarısı (E104) boyasına əsaslanan alüminium xərçəngi - 0,2408 mq, gün batımı sarısına əsaslanan alüminium lak (E110) - 0,0056 mq, indiqo karmin (E132) əsasında alüminium lak - 0,0016 mq simvastatin 40 mq Köməkçi maddələr: c - 10 mq, kartof nişastası - 80 mq, laktoza monohidrat - 360 mq, mikrokristalin sellüloza - 40 mq, butilhidroksianizol - 0. 08 mq, limon turşusu - 4,8 mq, maqnezium stearat - 5,12 mq, koloidal silikon dioksid (aerosil) - 8 mq, talk - 4 mq. Qabıq tərkibi: opadri II (polivinil spirti, qismən hidrolizə edilmiş - 6,4 mq, talk - 2,368 mq, makrogol (polietilen qlikol 3350) - 3,232 mq, titan dioksid (E171) - 3,4992 mq, dəmir boyası II - 7 mq E oksidi sarı) 08 mq. , xinolin sarı boyasına əsaslanan alüminium xərçəngi (E104) - 0,4816 mq, gün batımı sarısına əsaslanan alüminium lak (E110) - 0,0112 mq, indiqo karmin (E132) əsasında alüminium lak - 0,0032 mq simvastatin 10 mq; Köməkçi maddələr: nişasta əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, MCC, talk, maqnezium stearat, butilhidroksianizol, simvastatin 20 mq simvastatin 20 mq; Köməkçi maddələr: əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, MCC, talk, maqnezium stearat, simvastatin butilhidroksianizol, maqnezium nişastası, mikrohüceyrəli mikroelement, postaltsilin; askorbin, talk, limon turşusu monohidrat, maqnezium stearat, butilhidroksianizol, laktoza, opadra II çəhrayı (talk, polietilen qlikol, titan dioksid, polivinil spirti, dəmir oksidi sarı, dəmir oksidi qırmızı, dəmir oksidi qara). simvastatin - 20 mq; Köməkçi maddələr: kartof nişastası, mikrokristallik sellüloza, askorbin turşusu, talk, limon turşusu monohidrat, maqnezium stearat, butilhidroksianizol, laktoza, opadra II çəhrayı (talk, polietilen qlikol, titan dioksid, polivinil spirti, sarı dəmir oksidi, dəmir qara oksidi, dəmir oksidi) ). simvastatin - 40 mq; Köməkçi maddələr: kartof nişastası, mikrokristallik sellüloza, askorbin turşusu, talk, limon turşusu monohidrat, maqnezium stearat, butilhidroksianizol, laktoza, opadra II çəhrayı (talk, polietilen qlikol, titan dioksid, polivinil spirti, sarı dəmir oksidi, dəmir qara oksidi, dəmir oksidi) ).

Simvastatinin istifadəsi üçün göstərişlər

• 1. Hiperlipidemiya Birincili hiperkolesterolemiya, o cümlədən heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiya (Fredrikson təsnifatına görə H tipli hiperlipidemiya) və ya qarışıq hiperkolesterolemiya (Fredrikson təsnifatına görə II tip hiperlipidemiya) olan xəstələrin pəhrizinə əlavə olaraq: (apoliapoprotein) B); LOVI-C konsentrasiyasının artması; LDL-C/HDL-C və ümumi xolesterol/HDL-C nisbətinin azalması; hipertrigliseridemiya (Fredrikson təsnifatına görə IV tip hiperlipidemiya); pəhriz və digər üsullara əlavə Yüksək TC konsentrasiyasını azaltmaq üçün homozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan xəstələrin müalicəsi LDIP-C və apo B Birincili disbetalipoproteinemiya (Fredrikson tip III hiperlipidemiya) 2. Ürəyin işemik xəstəliyi (CHD) və ya YAH riski yüksək olan xəstələr hiperlipidemiya ilə və ya olmayan) məsələn, şəkərli diabetli xəstələrdə ltom və ya dost

Simvastatinin əks göstərişləri

• anamnezdə simvastatinə və ya preparatın digər komponentlərinə (irsi laktoza qarşı dözümsüzlük daxil olmaqla), həmçinin digər statin dərmanlarına (HMC-CoA reduktaza inhibitorları) qarşı yüksək həssaslıq; aktiv mərhələdə qaraciyər xəstəliyi, aydın olmayan etiologiyalı "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin davamlı artması; skelet əzələlərinin xəstəlikləri (miyopatiya); 18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir) ehtiyatla, spirtdən sui-istifadə edən xəstələri, orqan transplantasiyasından sonra immunosupressantlarla müalicə olunan xəstələri (rabdomiyoliz və böyrək çatışmazlığı riskinin artması səbəbindən) təyin edin; kimi ağır böyrək çatışmazlığının inkişafına səbəb ola biləcək şəraitdə arterial hipotenziya, kəskin yoluxucu xəstəliklər ağır kurs, tələffüz metabolik və endokrin pozğunluqlar, su-elektrolit balansının pozulması, cərrahi müdaxilələr

Simvastatinin dozası

• 10 mq 10 mq 20 mq 20 mq 40 mq

Simvastatinin yan təsirləri

• İnkişaf tezliyi yan təsirlər: çox tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100, lakin 1/1000, lakin 1/10000, lakin

dərman qarşılıqlı təsiri

Aşırı doza

Saxlama şəraiti

• quru yerdə saxlayın
• uşaqlardan uzaq tutun
• işıqdan qorunan yerdə saxlayın

10 mq film örtüklü tabletin tərkibində aktiv maddə var: simvastatin 10 mq;

köməkçi maddələr: laktoza - 74,25 mq, əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş nişasta - 10,0 mq, mikrokristallik sellüloza - 5,0 mq, talk (maqnezium hidrosilikat) - 1,0 mq, maqnezium stearat - 0,75 mq, butilhidroksianizol - 0,02 mq; qabıq: hiproloza (hidroksipropil sellüloza) - 0,76 mq, hipromelloza - 0,76 mq, titan dioksid E-171 - 0,69 mq, talk (maqnezium hidrosilikat) - 0,28 mq.

20 mq film örtüklü bir tabletin tərkibində aktiv maddə var: simvastatin 20 mq;

köməkçi maddələr: laktoza - 148,5 mq, əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş nişasta - 20,0 mq, mikrokristallik sellüloza - 10,0 mq, talk (maqnezium hidrosilikat) - 2,0 mq, maqnezium stearat - 1,5 mq, butilhidroksianizol - 0,04 mq; qabıq: hiproloza (hidroksipropilselüloz) - 1,65 mq, hipromelloza - 1,65 mq, titan dioksid E-171 - 1,5 mq, talk (maqnezium hidrosilikat) - 0,6 mq. Filmlə örtülmüş tabletlər 10 mq və 20 mq.

10 tablet, ağ PVC/PVDC/AL blisterlə örtülmüşdür. 2 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.

Dozaj formasının təsviri

Kaplanmış tabletlər

Xarakterik

Dairəvi, bikonveks, bir tərəfi cızıqlarla örtülmüş ağ tabletlər.

Farmakokinetikası

Simvastatinin udulması yüksəkdir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra maksimum plazma konsentrasiyası təxminən 1,3-2,4 saatdan sonra əldə edilir və 12 saatdan sonra 90% azalır. Qan plazma zülalları ilə əlaqə təxminən 95% təşkil edir.

Qaraciyərdə metabolizə olunur, qaraciyərdən "ilk keçid" effektinə malikdir (aktiv törəmə əmələ gətirmək üçün hidroliz olunur: beta-hidroksi turşuları, digər aktiv, eləcə də qeyri-aktiv metabolitlər aşkar edilmişdir). Aktiv metabolitlərin yarı ömrü 1,9 saatdır.

Əsasən bağırsaqlar tərəfindən (60%) metabolitlər şəklində xaric olunur. Təxminən 10-15% böyrəklər tərəfindən qeyri-aktiv formada xaric olunur.

Farmakodinamikası

Aspergillus terreusun fermentasiya məhsulundan sintetik yolla əldə edilən lipid azaldıcı maddə aktiv olmayan laktondur və orqanizmdə hidrolizə məruz qalır və hidroksi turşusu törəməsi əmələ gətirir. Aktiv metabolit HMG-CoA-dan mevalonatın əmələ gəlməsinin ilkin reaksiyasını kataliz edən ferment olan 3-hidroksi-3-metil-qlutaril-KoA reduktazasını (HMG-CoA reduktaza) inhibə edir. HMG-CoA-nın mevalonata çevrilməsi xolesterol sintezinin ilkin mərhələsi olduğundan, simvastatinin istifadəsi orqanizmdə potensial zəhərli sterolların yığılmasına səbəb olmur. HMG-CoA asanlıqla bədəndə bir çox sintez proseslərində iştirak edən asetil-KoA-ya metabolizə olunur.

Qan plazmasında trigliseridlərin (TG), aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (LDL), çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (VLDL) və ümumi xolesterinin (hiperxolesterinemiyanın heterozigot ailəvi və qeyri-ailəvi formalarında, qarışıq hiperlipidemiya ilə, yüksək olduqda) azalmasına səbəb olur. risk faktorudur).

Effektin başlanğıcı administrasiyanın başlanmasından 2 həftə sonra baş verir, maksimum terapevtik effekt 4-6 həftədən sonra əldə edilir. Fəaliyyət davam edən müalicə ilə davam edir, terapiya dayandırıldıqda, xolesterolun tərkibi tədricən orijinal səviyyəsinə qayıdır.

Klinik farmakologiya

lipid azaldıcı agent - HMG-CoA reduktaza inhibitoru

Simvastatinin istifadəsi üçün göstərişlər

Hiperkolesterolemiya:

• koronar ateroskleroz riski yüksək olan xəstələrdə aşağı xolesterol pəhrizinin və digər qeyri-dərman tədbirlərinin (məşq və çəki itkisi) səmərəsizliyi ilə əsas hiperkolesterolemiya (tip IIa və IIb);
• birləşmiş hiperkolesterolemiya və hipertrigliseridemiya, xüsusi pəhriz və idmanla düzəldilmir.

Ürək işemiyası:

miokard infarktının qarşısının alınması, ölüm riskinin azaldılması, ürək-damar xəstəliklərinin (insult və ya keçici) riskini azaltmaq üçün işemik hücumlar), aterosklerozun inkişafını yavaşlatır koronar damarlar revaskulyarizasiya prosedurlarının riskini azaltmaq.

Heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan uşaqlar və yeniyetmələrdə istifadə edin:

Simvastatinin pəhriz ilə eyni vaxtda istifadəsi 10-17 yaşlı oğlanlarda və 10-17 yaşlı qızlarda menarşdan ən azı 1 il sonra (ilk menstrual qanaxma) ümumi xolesterinin, LDL xolesterinin, TG, apo B-nin yüksək konsentrasiyasını azaltmaq üçün göstərilir. ) heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiya ilə.

Simvastatinin istifadəsinə əks göstərişlər

• anamnezdə simvastatinə və ya preparatın digər komponentlərinə, həmçinin digər statin dərmanlarına (HMG-CoA reduktaza inhibitorları) qarşı yüksək həssaslıq;
• aktiv mərhələdə qaraciyər xəstəliyi, qeyri-müəyyən etiologiyalı "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin davamlı artması;
• skelet əzələlərinin xəstəlikləri (miyopatiya);
• CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorları (itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, HİV proteaz inhibitorları, boseprevir, telaprevir, eritromisin, klaritromisin, telitromisin, nefazodon və tərkibində kobisistat olan preparatlar) ilə eyni vaxtda istifadə;
• gemfibrozil, siklosporin və ya danazol ilə eyni vaxtda müalicə;
• 18 yaşa qədər (heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan 10-17 yaşlı uşaqlar və yeniyetmələr istisna olmaqla) ("İstifadə göstərişləri" bölməsinə baxın);
• hamiləlik və ana südü zamanı istifadə;
• laktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (məhsulun tərkibində laktoza var).

Simvastatinin hamiləlik və uşaqlarda istifadəsi

Simvastatin hamilə qadınlarda kontrendikedir. HMG-CoAreduktaza inhibitorlarının xolesterolun sintezini maneə törətməsi və xolesterin və onun sintezinin digər məhsulları dölün inkişafında, o cümlədən steroidlərin və hüceyrə membranlarının sintezində əhəmiyyətli rol oynadığına görə simvastatin mənfi təsir göstərə bilər. hamilə qadınlara tətbiq edildikdə döl. Anaları simvastatin qəbul edən yenidoğulmuşlarda anomaliyaların inkişafı ilə bağlı bir neçə məlumat var.

Simvastatin qəbul edən reproduktiv yaşda olan qadınlar konsepsiyadan qaçmalıdırlar. Simvastatinin kontraseptivlərdən istifadə etməyən reproduktiv yaşda olan qadınlarda istifadəsi tövsiyə edilmir. Müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, simvastatinin qəbulu dayandırılmalı və qadın döl üçün mümkün təhlükə barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Hamiləlik dövründə lipidləri azaldan dərmanların ləğvi əsas hiperkolesterolemiyanın uzunmüddətli müalicəsinin nəticələrinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir.

Simvastatinin ana südü ilə ifrazı barədə məlumat yoxdur. Əgər ana südü zamanı simvastatin təyin etmək lazımdırsa, nəzərə almaq lazımdır ki, bir çox dərmanlar ana südü ilə xaric olur və ağır reaksiyaların inkişaf riski var, ona görə də dərman qəbul edərkən ana südü ilə qidalandırmaq tövsiyə edilmir.

Simvastatinin yan təsirləri

Yan təsirlərin tezliyi: çox tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, lakin 1/10-dan çox), nadir hallarda (≥ 1/1000, lakin 1/100-dən çox), nadir hallarda (≥ 1/ 10000, lakin 1/1000-dən çox), çox nadir (1/10000-dən çox), təcrid olunmuş hesabatlar da daxil olmaqla, tezlik müəyyən edilməmişdir (mövcud məlumatlardan təxmin edilə bilməz)

Yan tərəfdən həzm sistemi: nadir hallarda - qarın ağrısı, qəbizlik, meteorizm, dispepsiya, ürəkbulanma, qusma, ishal, pankreatit, hepatit / sarılıq; çox nadir hallarda - ölümcül və ölümcül olmayan qaraciyər çatışmazlığı.

Yan tərəfdən sinir sistemi: nadir hallarda - astenik sindrom, baş ağrısı, başgicəllənmə, periferik neyropatiya, paresteziya; çox nadir hallarda - yuxu pozğunluğu, o cümlədən yuxusuzluq və "kabus" yuxuları, yaddaşın pozulması; tezliyi müəyyən edilməmişdir - depressiya.

Statinlərin istifadəsi ilə əlaqəli bilişsel pozğunluqların (məsələn, müxtəlif yaddaş pozğunluqları - unutqanlıq, yaddaş itkisi, amneziya, çaşqınlıq) nadir post-marketinq hesabatları var. Bu koqnitiv pozğunluqlar bütün statinlər ilə bildirilmişdir. Hesabatlar ümumiyyətlə qeyri-ciddi olaraq təsnif edildi, simptomların başlanmasına qədər dəyişən müddət (1 gündən bir neçə ilə qədər) və həlli üçün vaxt (median 3 həftə). Simptomlar geri çevrildi və statin terapiyası dayandırıldıqdan sonra aradan qalxdı.

Allergik və immunopatoloji reaksiyalar: nadir hallarda - angioödem, lupusa bənzər sindrom, polimiyalji revmatika, dermatomiyozit, vaskulit, trombositopeniya, eozinofiliya, eritrositlərin çöküntüsünün artması, artrit, artrit, artrit, artrit, arterial hipersensitivizm, arterial hipersensitivlik sindromu inkişaf etmişdir. , isti flaşlar » üzün dərisinə qan, nəfəs darlığı və ümumi zəiflik.

Yan tərəfdən dəri: nadir hallarda - dəri döküntüsü, qaşınma, alopesiya.

Əzələ-skelet sistemindən: nadir hallarda - miyopatiya (miyozit daxil olmaqla), kəskin böyrək çatışmazlığı ilə və ya olmayan rabdomiyoliz, miyalji, əzələ krampları; tezliyi müəyyən edilməmişdir - tendinopatiyalar, ehtimal ki, tendon yırtığı ilə.

Proksimal əzələ zəifliyi və əzələ zəifliyi ilə xarakterizə olunan statinlə əlaqəli immun vasitəli nekrotizan miopatiyanın (autoimmun miopatiya) çox nadir hallarda xəbərləri olmuşdur. aktivliyin artması statin müalicəsinin ləğvinə baxmayaraq, qan zərdabında kreatin fosfokinaz (CPK) var. Əzələ biopsiyası əhəmiyyətli iltihab olmadan nekrotizan miopatiyanı göstərir. İmmunosupressant terapiya ilə yaxşılaşma müşahidə olunur.

Laboratoriya göstəriciləri: nadir hallarda - "qaraciyər" transaminazalarının, qələvi fosfatazanın, kreatin fosfokinazın aktivliyinin artması. Simvastatin də daxil olmaqla, statinlər qəbul edərkən qlikozidləşdirilmiş hemoglobinin (HbAlc) və oruc zərdabında qlükoza səviyyəsinin artması bildirilmişdir.

Digər: nadir hallarda - anemiya; tezliyi müəyyən edilməmişdir - erektil disfunksiya, cinsi disfunksiya, jinekomastiya, interstisial ağciyər xəstəliyi.

dərman qarşılıqlı təsiri

Kontrendikasyonlu dərman birləşmələri

Aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda terapiya kontrendikedir.

CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorları. Simvastatin CYP3A4 izoenzimi tərəfindən metabolizə olunur, lakin bu izoenzimin fəaliyyətini maneə törətmir. Bu, simvastatinin qəbulunun CYP3A4 izoenziminin təsiri ilə metabolizə olunan dərmanların plazma konsentrasiyasına təsir göstərmədiyini göstərir. CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorları simvastatinin xaric olma sürətini azaltmaqla miyopatiya riskini artırır. CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi (məsələn, itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, eritromisin, klaritromisin, telitromisin, HİV proteaz inhibitorları, boseprevir, telaprevir, nefazodon konsentrasiyaları, konsentrasiyalı kostatinlər bölməsi və konsentrasiyalı kostatinlər bölməsi olan preparatlar) "; "Xüsusi təlimatlar", Miyopatiya / Rabdomiyoliz).

Gemfibrozil, siklosporin və ya danazol.

("Əks göstərişlər" bölməsinə baxın; "Xüsusi təlimatlar", miyopatiya / rabdomiyoliz).

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Digər fibratlar. Simvastatinin gemfibrozil ("Əks göstərişlər" bölməsinə baxın) və digər fibratlar (fenofibrat istisna olmaqla) ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski artır. Bu lipid azaldıcı maddələr monoterapiyada miyopatiyaya səbəb ola bilər. Simvastatinin fenofibrat ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski hər bir dərmanla monoterapiya üçün risklərin cəmindən çox olmamışdır (“Əks göstərişlər”; “Xüsusi göstərişlər”, Miyopatiya / Rabdomiyoliz bölmələrinə baxın).

Amiodaron. Amiodaronun simvastatinlə eyni vaxtda istifadəsi ilə miyopatiya / rabdomiyoliz inkişaf riski artır. Klinik tədqiqatda simvastatin 80 mq və amiodaronu eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə miopatiyanın tezliyi 6% təşkil etmişdir (“Tətbiq üsulu və dozası”; “Xüsusi göstərişlər”, Miyopatiya/rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

"Yavaş" kalsium kanallarının blokerləri. Verapamil, diltiazem və ya amlodipinin simvastatinlə eyni vaxtda istifadəsi ilə miyopatiya / rabdomiyoliz inkişaf riski artır (“İdarəetmə üsulu və dozası”; “Xüsusi göstərişlər”, Miyopatiya / Rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

Lomitapid. Lomitapidin simvastatinlə eyni vaxtda istifadəsi ilə miyopatiya/rabdomiyoliz inkişaf riski arta bilər (“İdarəetmə üsulu və dozası”; “Xüsusi göstərişlər”, Miyopatiya/rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

CYP3A4 izoenziminin orta inhibitorları (məsələn, dronedaron). CYP3A4 izoenziminə qarşı orta dərəcədə inhibitor fəaliyyəti olan dərmanlarla simvastatinin, xüsusən daha yüksək dozalarda eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski arta bilər (“Xüsusi göstərişlər”, Miyopatiya/rabdomiyoliz bölməsinə baxın). Simvastatinin CYP3A4 izoenziminin orta inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə simvastatinin dozasının azaldılması tələb oluna bilər.

Ranolazin (CYP3A4 izoenziminin orta inhibitoru). Ranolazin və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski arta bilər (“Xüsusi göstərişlər”, Miyopatiya/rabdomiyoliz bölməsinə baxın). Simvastatin və ranolazinin eyni vaxtda istifadəsi ilə simvastatinin dozasının azaldılması tələb oluna bilər.

OATP1B1 nəqliyyat protein inhibitorları. Simvastatinin hidroksi turşusu OATP1B1 daşıyıcı protein üçün substratdır. OATP1B1 nəqliyyat zülalının inhibitorları və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi simvastatinin hidroksi turşusunun plazma konsentrasiyasının artmasına və miyopatiya riskinin artmasına səbəb ola bilər (“Əks göstərişlər”, “Xüsusi göstərişlər”, Miyopatiya / Rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

Fusidik turşu. Fusidin turşusu və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski arta bilər (“Xüsusi təlimatlar”, Miyopatiya/rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

Nikotinik turşusu (ən azı 1 g / gün). Simvastatin və nikotinik turşunun lipidləri azaldan dozalarda (ən azı 1 q / gün) eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın / rabdomiyolizin inkişafı halları təsvir edilmişdir ("Xüsusi təlimatlar", Miyopatiya / Rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

Kolxisin. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kolxisin və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın və rabdomiyolizin inkişafı halları təsvir edilmişdir. Bu dərmanlarla kombinə edilmiş terapiya zamanı belə xəstələr diqqətlə izlənilməlidir.

Dolayı antikoaqulyantlar (kumarin törəmələri). Simvastatinin gündə 20-40 mq dozada qəbulu kumarin antikoaqulyantlarının təsirini gücləndirir: beynəlxalq normallaşdırılmış nisbət (INR) kimi müəyyən edilən protrombin vaxtı sağlam könüllülərdə ilkin səviyyədən 1,7-dən 1,8-ə qədər, xəstələrdə isə 2,6-dan 3,4-ə qədər yüksəlir. hiperkolesterolemiya. Kumarin antikoaqulyantlarını qəbul edən xəstələrdə protrombin vaxtı simvastatinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl və tez-tez müalicənin ilkin dövründə bu parametrdə əhəmiyyətli dəyişiklikləri istisna etmək üçün kifayət qədər ölçülməlidir. Stabil INR əldə edildikdən sonra onun sonrakı təyini antikoaqulyant terapiya alan xəstələrin monitorinqi üçün tövsiyə olunan intervallarla aparılmalıdır. Simvastatinin dozasını dəyişdirərkən və ya ləğv edildikdən sonra protrombin vaxtının müntəzəm ölçülməsi də tövsiyə olunur. Antikoaqulyantlar qəbul etməyən xəstələrdə simvastatin terapiyası qanaxma və ya protrombin vaxtının dəyişməsi ilə əlaqəli deyildi.

digoksin. Qan plazmasında digoksin konsentrasiyasının artması mümkündür.

Öd turşusu sekvestrləri. Kolestiramin və kolestipol simvastatinin bioavailliyini azaldır; Simvastatinin istifadəsi bu dərmanları qəbul etməzdən 2 saat əvvəl və ya 4 saat sonra mümkündür, əlavə təsir qeyd olunur.

Digər qarşılıqlı əlaqə növləri

Qreypfrut şirəsi CYP3A4 izoenzimini maneə törədən bir və ya bir neçə komponentdən ibarətdir və CYP3A4 izoenzimi ilə metabolizə olunan dərmanların plazma konsentrasiyasını artıra bilər. Şirəni adi miqdarda (gündə 1 stəkan 250 ml) içdikdə bu təsir minimaldır (AUC dəyəri ilə qiymətləndirildikdə HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının aktivliyində 13% artım var) və klinik əhəmiyyəti yoxdur. . Bununla belə, qreypfrut şirəsinin böyük həcmdə istifadəsi qan plazmasında HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının aktivliyini əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Bu baxımdan, simvastatinlə terapiya zamanı qreypfrut şirəsinin istifadəsindən çəkinmək lazımdır (“Xüsusi göstərişlər”, Miyopatiya/rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

Simvastatinin dozası

Simvastatinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstəyə xolesterolu azaldan standart pəhriz təyin edilməli, müalicə kursu ərzində bu pəhrizə riayət edilməlidir.

Simvastatin gündə bir dəfə axşam bol su ilə şifahi olaraq qəbul edilməlidir.

Dərmanı qəbul etmə vaxtı qida qəbulu ilə əlaqələndirilməməlidir.

Hiperkolesterolemiyanın müalicəsi üçün simvastatinin tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə axşam saatlarında 5 ilə 80 mq arasında dəyişir. Hiperkolesterolemiyası olan xəstələr üçün tövsiyə olunan başlanğıc doza 10 mqdir. Maksimum gündəlik doza- 80 mq.

Dozanın dəyişdirilməsi (seçilməsi) 4 həftəlik fasilələrlə aparılmalıdır. Əksər xəstələrdə optimal effekt dərmanı gündə 20 mq-a qədər qəbul edərkən əldə edilir.

Homoziqot irsi hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə simvastatinin tövsiyə olunan gündəlik dozası gündə bir dəfə axşam 40 mq və ya üç dozada 80 mq təşkil edir (səhər 20 mq, gündüz 20 mq və axşam 40 mq).

Ürəyin işemik xəstəliyi (ÜKH) və ya ÜİX inkişaf riski yüksək olan xəstələrin müalicəsində Simvastatinin effektiv dozaları gündə 20-40 mq təşkil edir. Buna görə də, belə xəstələrdə tövsiyə olunan ilkin doza gündə 20 mq təşkil edir. Dozanın dəyişdirilməsi (seçilməsi) 4 həftəlik fasilələrlə aparılmalıdır, zəruri hallarda doza gündə 40 mq-a qədər artırıla bilər. LDL tərkibi 75 mq / dl (1,94 mmol / l) -dən azdırsa, ümumi xolesterinin tərkibi 140 mq / dl (3,6 mmol / l) -dən azdırsa, preparatın dozası azaldılmalıdır.

Yaşlı xəstələrdə və yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə preparatın dozasında dəyişiklik tələb olunmur.

Şiddətli xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az) simvastatinin tövsiyə olunan maksimal dozası gündə 10 mq-dan çox olmamalıdır.

Heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan 10-17 yaşlı uşaqlar və yeniyetmələrdə istifadə

Tövsiyə olunan başlanğıc doza axşam saatlarında gündə 10 mq təşkil edir. Tövsiyə olunan dozaj rejimi gündə 10-40 mq, maksimum tövsiyə olunan doza gündə 40 mq-dır. Dozaların seçimi terapiyanın məqsədlərinə uyğun olaraq fərdi olaraq həyata keçirilir.

Eşzamanlı terapiya

Simvastatin həm monoterapiya kimi, həm də öd turşusu sekvestrləri ilə birlikdə effektivdir (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə” bölməsinə baxın).

Simvastatini gemfibrozildən başqa fibratlar (“Əks göstərişlər” bölməsinə baxın) və ya fenofibrat ilə eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə simvastatinin tövsiyə olunan maksimal dozası gündə 10 mq təşkil edir.

Simvastatinin dozası dronedaron ilə birlikdə tətbiq edildikdə gündəlik 10 mq-dan çox olmamalıdır.

Dərmanın amiodaron, amlodipin, diltiazem, verapamil, ranolazin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə simvastatinin dozası gündə 20 mq-dan çox olmamalıdır.

Dərmanın lomitapid ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə simvastatinin gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır ("Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın).

Aşırı doza

Məlum olan bir neçə həddindən artıq dozanın heç birində (maksimum qəbul edilən doza 450 mq) spesifik simptomlar müəyyən edilməmişdir.

Müalicə: qusmaq, aktivləşdirilmiş kömür qəbul etmək. Simptomatik terapiya. Qaraciyər və böyrəklərin funksiyalarına, qan serumunda CPK səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır.

Rabdomiyoliz və kəskin böyrək çatışmazlığı (nadir, lakin ağır yan təsir) ilə miopatiyanın inkişafı ilə dərman dərhal dayandırılmalı və xəstəyə diüretik və natrium bikarbonat (venadaxili infuziya) verilməlidir. Lazım gələrsə, hemodializ göstərilir.

Rabdomiyoliz hiperkalemiyaya səbəb ola bilər ki, bu da düzəldilə bilər venadaxili administrasiya kalsium xlorid və ya kalsium qlükonat, qlükozanın insulinlə infuziyası, kalium ion dəyişdiricilərinin istifadəsi və ya ağır hallarda hemodializ.

Ehtiyat tədbirləri

alkoqoldan sui-istifadə edən, qaraciyər xəstəliyi tarixi olan xəstələr, orqan transplantasiyasından sonra immunosupressantlarla müalicə olunan xəstələr (rabdomiyoliz və böyrək çatışmazlığı riskinin artması səbəbindən); dronedaron, ranolazin, fibratlar (qemfibrozil və fenofibrat istisna olmaqla), amiodaron, yavaş kalsium kanal blokerləri (verapamil, diltiazem, amlodipin), lomitapid (miopatiya və rabdomiyoliz riski artır) ilə eyni vaxtda istifadə; ağır xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələr (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az); arterial hipotenziya, ağır kəskin yoluxucu xəstəliklər, ağır metabolik və endokrin pozğunluqlar, maye və elektrolit balanssızlığı, cərrahi müdaxilələr (o cümlədən diş) və ya travma kimi ağır böyrək çatışmazlığının inkişafına səbəb ola biləcək şərtlər; şəkərli diabet xəstələri; naməlum etiologiyalı skelet əzələ tonusunun azalması və ya artması olan xəstələr; epilepsiya.

Catad_pgroup Statinlər və digər lipidləri azaldan dərmanlar

Simvastatin - istifadə üçün təlimat

Qeydiyyat nömrəsi: LCP-002033/08

Dərmanın ticarət adı: Simvastatin

Beynəlxalq ümumi ad: simvastatin

Dozaj forması: filmlə örtülmüş tabletlər

Qarışıq.
Bir film örtüklü tablet ehtiva edir:
aktiv maddə: simvastatin - 10 mq və ya 20 mq;
Köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz - 70.00 / 140.00 mq, laktoza monohidrat (süd şəkəri) - 21.00 / 42.00 mq, əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş nişasta (nişasta 1500) - 33.73 / 67.46 mq, kolloidal silikon turşusu (5 mq 0.5 / silicon 0.00) mq, butilhidroksianizol - 0,02 / 0,04 mq, stearin turşusu - 1,25 / 2,50 mq, maqnezium stearat - 0,75 / 1,50 mq, polivinil spirti - 2,33 / 4,66 mq, makrogol (polietilen qlikol) - 1,18 mq, qara oksid - 1,18 mq. / 0,04 mq, talk - 0,86 / 1,72 mq, dəmir boyası sarı oksidi - 0,28 / 0,56 mq, dəmir boyası qırmızı oksidi - 0,19 / 0,38 mq, titan dioksidi - 0,97 / 1,94 mq.

Təsvir: dəyirmi bikonveks tabletlər, çəhrayı rəngli qəhvəyidən açıq qəhvəyi rəngə qədər filmlə örtülmüşdür.

Farmakoterapevtik qrup: lipid azaldıcı agent, HMG-CoA reduktaza inhibitoru.

ATC Kodu:С10АА01

FARMAKOLOJİ XÜSUSİYYƏTLƏRİ
Simvastatin Aspergillus terreusun fermentasiya məhsulundan sintetik yolla əldə edilən lipidləri azaldan dərmandır.

Farmakodinamikası:
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra qeyri-aktiv lakton olan simvastatin qaraciyərdə əsas metabolit olan və HMG-CoA-ya (3-hidroksi) qarşı yüksək inhibitor fəaliyyət göstərən β-hidroksi turşusu simvastatinin müvafiq formasının əmələ gəlməsi ilə hidrolizə məruz qalır. -3-metilqlutarilkoenzim A) reduktaza, xolesterol biosintezində ilkin və ən əhəmiyyətli mərhələni kataliz edən ferment. Klinik tədqiqatlar simvastatinin plazmada ümumi xolesterinin (TC), aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (LDL-C), trigliseridlərin (TG) və çox aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (VLDL-C) səviyyəsini azaltmaqda effektivliyini göstərmişdir. yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (HDL-C) konsentrasiyası heterozigot ailəvi və qeyri-ailə hiperkolesterolemiyası və ya qarışıq hiperlipidemiyası olan xəstələrdə yüksək xolesterolun risk faktoru olduğu və tək pəhrizin kifayət etmədiyi hallarda. Dərman qəbul etdikdən sonra nəzərə çarpan terapevtik təsir 2 həftə ərzində müşahidə olunur, maksimum terapevtik təsir müalicənin başlanmasından 4-6 həftə sonra müşahidə olunur. Davamlı terapiya ilə təsir davam edir. Simvastatinin qəbulunu dayandırdıqda, xolesterol konsentrasiyası müalicəyə başlamazdan əvvəl müşahidə edilən orijinal dəyərə qayıdır.

Simvastatinin aktiv metaboliti HMG-CoA-dan mevalonatın əmələ gəlməsini kataliz edən bir ferment olan HMG-CoA reduktazasının spesifik inhibitorudur. Buna baxmayaraq, simvastatinin terapevtik dozalarda qəbulu HMG-CoA reduktazasının tam inhibəsinə səbəb olmur ki, bu da bioloji zəruri miqdarda mevalonatın istehsalını saxlamağa imkan verir. HMG-CoA-nın mevalonata çevrilməsi xolesterol biosintezinin ilkin mərhələsi olduğundan, simvastatinin istifadəsi orqanizmdə potensial zəhərli sterolların yığılmasına səbəb olmadığına inanılır. Bundan əlavə, HMG-CoA bədəndə bir çox biosintetik proseslərdə iştirak edən asetil-KoA-ya sürətlə metabolizə olunur.

Xolesterol bütün steroid hormonlarının xəbərçisi olsa da, simvastatinin steroidogenez üzərində klinik təsiri müşahidə edilməmişdir. Simvastatinin öd litogenliyinin artmasına səbəb olmadığından öd daşı xəstəliyinin artmasına təsir göstərməsi ehtimalı azdır.

Simvastatin LDL-C-nin həm yüksək, həm də normal səviyyələrini azaldır. LDL çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərdən (VLDL) əmələ gəlir. LDL katabolizmi əsasən yüksək yaxınlıqlı LDL reseptorunun vasitəçiliyi ilə həyata keçirilir. Simvastatin qəbul etdikdən sonra LDL xolesterinin konsentrasiyasının azaldılması mexanizmi həm VLDL xolesterinin konsentrasiyasının azalması, həm də LDL xolesterinin əmələ gəlməsinin azalmasına və katabolizminin artmasına səbəb olan LDL reseptorlarının aktivləşməsi ilə bağlı ola bilər. Simvastatinlə müalicə də apolipoprotein B (apo B) konsentrasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Hər LDL hissəcikində bir apo B molekulu olduğundan və digər lipoproteinlərdə az miqdarda apo B tapıldığından, simvastatinin təkcə LDL hissəciklərində xolesterinin itkisinə səbəb olmadığını güman etmək olar. həm də dövran edən LDL hissəciklərinin konsentrasiyasını azaldır. Bundan əlavə, simvastatin HDL xolesterinin konsentrasiyasını artırır və qan plazmasında trigliseridlərin konsentrasiyasını azaldır. Bu dəyişikliklər nəticəsində ümumi xolesterin/HDL xolesterin və LDL xolesterin/HDL xolesterol nisbətləri azalır.

Çoxmərkəzli, randomizə edilmiş, ikiqat kor, plasebo-nəzarətli sınaqda simvastatin bütün səbəblərdən ölüm riskini 30%, ÜKH-dən ölüm riskini 42% və ölümcül olmayan təsdiqlənmiş miokard infarktı riskini 37% azaldıb. Simvastatin həmçinin koronar qan axını əməliyyatına (koronar bypass transplantasiyası və ya perkutan transluminal koronar angioplastika) ehtiyac riskini 37% azaldır. Diabetli xəstələrdə böyük koronar hadisələrin riski 55% azaldı. Bundan əlavə, simvastatin ölümcül və ölümcül olmayan xəstəliklərin riskini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır (28%). beyin dövranı(insultlar və keçici serebrovaskulyar qəzalar).

Çoxmərkəzli, randomizə edilmiş, ikiqat kor, plasebo ilə idarə olunan Ürəyin Qorunması Sınaqında (HPS) simvastatin terapiyasının effektivliyi hiperlipidemiyası olan və ya olmayan, müşayiət olunan diabetes mellitus səbəbindən koronar arteriya xəstəliyinin inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə nümayiş etdirilmişdir. vuruş və digər damar xəstəlikləri tarixi. Müalicə başlamazdan əvvəl xəstələrin 33%-də LDL səviyyəsi 116 mq/dL-dən az, 25%-də 116 mq/dL ilə 135 mq/dL arasında, xəstələrin 42%-də isə 135 mq/dL-dən yuxarı LDL səviyyəsi var idi. .

AT bu araşdırma Simvastatin gündə 40 mq dozada plasebo ilə müqayisədə ümumi ölümü 13%, koronar arteriya xəstəliyi ilə əlaqəli ölüm riskini 18%, əsas koronar hadisələrin riskini (ölümcül olmayan daxil olmaqla) azaldır. miokard infarktı və ya koronar arteriya xəstəliyi ilə əlaqəli ölüm) - 27%, koronar qan axınının bərpası üçün cərrahi müdaxilələrə ehtiyac (o cümlədən koronar arter bypass transplantasiyası və perkutan transluminal angioplastika), həmçinin periferik qan axını və koronar olmayan revaskulyarizasiyanın digər növləri - müvafiq olaraq 30% və 16%, vuruş riski - 25%. Ürək çatışmazlığı (ÜÇ) üçün xəstəxanaya yerləşdirilmə nisbəti 17% azaldı. Şəkərli diabet, periferik damar xəstəliyi və ya serebrovaskulyar xəstəlikləri olan xəstələr də daxil olmaqla, ÜAH olan və ya olmayan xəstələrdə əsas koronar və damar hadisələrinin inkişaf riski 25% azalmışdır. Diabetes mellituslu xəstələrdə simvastatin ciddi damar ağırlaşmalarının inkişaf riskini 21% azaltdı, o cümlədən periferik qan axını, amputasiyanı bərpa etmək üçün cərrahi müdaxilələrə ehtiyac. alt ekstremitələr, həmçinin trofik ülserlərin meydana gəlməsi.

Digər çoxmərkəzli, plasebo-nəzarətli tədqiqatda kəmiyyət koronar qan axınından istifadə etməklə simvastatin (koronar angioqrafiya ilə ölçülən) koronar aterosklerozun gedişatını və həm yeni aterosklerotik yerlərin, həm də yeni total tıkanıklıqların görünüşünü yavaşlatdı, standart terapiya alan xəstələrdə isə sabit aterosklerotik lezyonların proqressivləşməsi müşahidə edildi.koronar arteriyaların zədələnməsi.

Hipertrigliseridemiyası (Fredrikson təsnifatına görə IV tip hiperlipidemiya) olan xəstələrin daxil olduğu iki tədqiqatın alt qrup təhlili göstərdi ki, simvastatin gündə 20-80 mq dozada trigliseridlərin konsentrasiyasını 21-39% azaldır (plasebo qrupunda 11-39%). ümumi xolesterol və HDL xolesterinin konsentrasiyası) - 26-43% (platsebo qrupunda 1-3%) və HDL xolesterolunu 9-14% (platsebo qrupunda 3%) artırır.

Disbetalipoproteinemiyası olan 7 xəstədə (Fredrikson təsnifatına görə III tip hiperlipidemiya) gündə 80 mq dozada simvastatin LDL-C-nin, o cümlədən orta sıxlıqlı lipoproteinlərin (LDL) konsentrasiyasını 51% azaldıb (plasebo qrupunda) 8%>) və VLDL-C və DILI konsentrasiyası - 60% (platsebo qrupunda 4%).

Farmakokinetikası:
Metabolizm
Simvastatin sürətlə hidrolizləşən qeyri-aktiv laktondur. HMG-CoA reduktazının güclü inhibitoru olan β-hidroksi turşusu simvastatinə (L-654,969) çevrilir. Simvastatinin plazmadakı əsas metabolitləri β-hidroksi turşusu simvastatin (L-654,969) və onun b"-hidroksi, b"-hidroksimetil və 6"-ekzometilen törəmələridir. HMG-CoA reduktazasının inhibə edilməsi bütün farmakokinetiklərin kəmiyyətinin müəyyən edilməsi üçün meyardır. β-hidroksi metabolitlərinin (aktiv inhibitorların), həmçinin hidroliz nəticəsində yaranan aktiv və gizli inhibitorların (bütün inhibitorların) tədqiqi. Simvastatin şifahi olaraq qəbul edildikdə, hər iki növ metabolit plazmada müəyyən edilir.

Simvastatinin hidrolizi əsasən qaraciyərdən "ilkin keçid" zamanı baş verir, buna görə də insan plazmasında dəyişməmiş simvastatinin konsentrasiyası aşağıdır (qəbul edilən dozanın 5% -dən az). Simvastatinin metabolitlərinin maksimal plazma konsentrasiyası (Cmax) bir oral qəbuldan sonra 1,3-2,4 saat ərzində əldə edilir. 14 C etiketli simvastatindən istifadə edilən bir araşdırmada, ümumi radioaktivliyin plazma konsentrasiyası (14 C etiketli simvastatin + 14 C ilə işarələnmiş simvastatin metabolitləri) 4 saatda pik həddinə çatdı və bir oral qəbuldan sonra 12 saat ərzində maksimum dəyərin təxminən 10%-nə sürətlə azaldı. Simvastatinin tövsiyə olunan terapevtik dozalarının diapazonunun gündə 5 ilə 80 mq arasında olmasına baxmayaraq, ümumi dövriyyədə aktiv metabolitlərin AUC profilinin (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə) xətti xarakteri, dozanın artırılması ilə davam edir. 120 mq-a qədər.

Emiş
Simvastatinin oral qəbul edilən dozasının təxminən 85%-i sorulur. Simvastatini qəbul etdikdən dərhal sonra yemək (standart xolesterolu azaldan pəhrizin bir hissəsi kimi) dərmanın farmakokinetik profilinə təsir göstərmir.

Paylanma
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra digər toxumalara nisbətən qaraciyərdə simvastatinin daha yüksək konsentrasiyası müəyyən edilir.
Simvastatinin L-654,969 aktiv metabolitinin sistemli qan dövranında konsentrasiyası oral qəbul edilən dozanın 5%-dən azdır; Bu miqdarın 95%-i zülalla bağlı vəziyyətdədir.

Simvastatinin qaraciyərdə aktiv metabolizminin nəticəsi (kişilərdə 60%-dən çox) onun ümumi qan dövranında aşağı konsentrasiyasıdır.
Simvastatinin qan-beyin baryeri və hematoplasental maneə vasitəsilə nüfuz etmə ehtimalı öyrənilməmişdir.

yetişdirmə
Qaraciyərdən "ilkin keçid" zamanı simvastatin metabolizə olunur, sonra simvastatin və onun metabolitləri safra ilə xaric olur. Bir araşdırmada, 100 mq dərman (20 mq-lıq 5 kapsul) qəbul edərkən, qanda, sidikdə və nəcisdə 14 C etiketli simvastatin toplandı. Etiketli simvastatinin dozasının təxminən 60%-i nəcisdə, təxminən 13%-i isə sidikdə müəyyən edilmişdir. Nəcisdə etiketlənmiş simvastatin həm safra ilə xaric edilən simvastatinin metabolizm məhsulları, həm də sorulmamış etiketli simvastatin ilə təmsil olunurdu. Simvastatinin aktiv metabolitləri olaraq sidikdə işarələnmiş simvastatinin təyin olunmuş dozasının 0,5%-dən az hissəsi aşkar edilmişdir. Plazmada AUC-nin 14%-i aktiv inhibitorların, 28%-i isə HMG-CoA reduktazasının bütün inhibitorlarının hesabına olmuşdur. Sonuncu bunu göstərir. simvastatinin metabolik məhsullarının əsas hissəsinin HMG-CoA reduktazasının qeyri-aktiv və ya zəif inhibitorları olması. Simvastatinin 5, 10, 20, 60, 90 və 120 mq doza proporsionallığının öyrənilməsi zamanı artan doza ilə ümumi qan axınının AUC xəttinin əhəmiyyətli dərəcədə sapması müşahidə edilməmişdir. Simvastatinin tək və çoxlu oral qəbulu zamanı farmakokinetik parametrlər təkrar oral qəbuldan sonra simvastatinin toxumalarda yığılmadığını göstərdi.

Şiddətli böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi (CC) 30 ml / dəqdən az) olan xəstələrdə aparılan bir araşdırmada, müvafiq HMG-CoA reduktaza inhibitorunun (statin) bir dəfə oral qəbulundan sonra qan plazmasında HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının ümumi konsentrasiyası müəyyən edilmişdir. ) sağlam könüllülərə nisbətən təxminən 2 dəfə yüksək olmuşdur. Sağlam könüllülər üzərində aparılan bir araşdırmada simvastatinin istifadəsi maksimum doza 80 mq CYP3A4 izoenziminin substratları olan midazolam və eritromisinin metabolizminə təsir göstərməmişdir. Bu o deməkdir ki, simvastatin CYP3A4 izoenziminin inhibitoru deyil və oral simvastatinin CYP3A4 izoenzimi ilə metabolizə olunan dərmanların plazma konsentrasiyasına təsir göstərmədiyini göstərir.

Siklosporinin GMG-CoA reduktaza inhibitorlarının AUC-ni artırdığı məlumdur, baxmayaraq ki, mexanizm dərman qarşılıqlı təsiri tam tədqiq edilməmişdir. Simvastatinin AUC-nin artması, ehtimal ki, xüsusilə CYP3A4 izoenziminin və/və ya OATP1B1 daşıyıcı zülalının inhibisyonu ilə bağlıdır (bax: ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR). Farmakokinetik tədqiqatda diltiazem ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, CYP3A4 izoenziminin inhibəsi səbəbindən β-hidroksi turşusu simvastatinin AUC-də 2,7 dəfə artım müşahidə edilmişdir (XÜSUSİ TƏLİMATLAR, Miyopatiya / Rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

Farmakokinetik tədqiqatda, amlodipin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, simvastatinin β-hidroksi turşusunun AUC-də 1,6 dəfə artım müşahidə edildi (Xüsusi təlimatlara baxın, miyopatiya / rabdomiyoliz).

Farmakokinetik bir araşdırmada, 2 q davamlı salınan nikotinik turşunun və simvastatinin 20 mq bir dozasının eyni vaxtda qəbulu plazmada simvastatinin və simvastatinin β-hidroksi turşusunun AUC və simvastatinin β-hidroksi turşusunun Cmax dəyərlərinin bir qədər artması ilə nəticələndi (bax. XÜSUSİ GÖSTƏRİŞLƏR, miopatiya/rabdomiyoliz).

Qaraciyərdə fusid turşusunun metabolizmasının spesifik yolları məlum deyil, lakin CYP3A4 izoenzimi tərəfindən metabolizə olunan fusid turşusu ilə statinlər arasında qarşılıqlı təsirin olduğunu güman etmək olar (bax: “XÜSUSİ TƏLİMATLAR”, “Miopatiya/rabdomiyoliz”).

Qan plazmasında HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının konsentrasiyasının artması ilə miopatiyanın inkişaf riski artır. CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorları HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının konsentrasiyasını artıra və miyopatiya riskinin artmasına səbəb ola bilər (bax: DİGƏR DƏRMANLAR İLƏ ƏKLİMA; XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyoliz).

İSTİFADƏ GÖSTƏRİŞLƏRİ

Ürəyin işemik xəstəliyi olan və ya KAH riski yüksək olan xəstələr
Şəkərli diabeti olan xəstələr, insult və ya digər serebrovaskulyar xəstəlikləri olan xəstələr, periferik damar xəstəliyi olan xəstələr və ya ÜAH və ya ÜAH-a meylli xəstələr kimi ÜAH riski yüksək olan xəstələrdə (hiperlipidemiyası olan və ya olmayan) Simvastatin göstərişdir. üçün:

• Koronar arteriya xəstəliyindən ölüm hallarının azaldılması ilə ümumi ölüm riskinin azaldılması.
• Ciddi damar və koronar ağırlaşmaların riskini azaltmaq:
  • ölümcül olmayan miyokard infarktı,
  • koronar ölüm,
  • vuruş,
  • revaskulyarizasiya prosedurları.
• Koronar qan axınının bərpası üçün cərrahi müdaxilələrə ehtiyac riskinin azaldılması (məsələn, koronar arter bypass transplantasiyası və perkutan transluminal koronar angioplastika).
• Periferik qan axını və digər qeyri-koronar revaskulyarizasiya növlərini bərpa etmək üçün cərrahi müdaxilələrə ehtiyac riskinin azaldılması.
• Angina hücumları səbəbiylə xəstəxanaya yerləşdirmə riskinin azaldılması.

Hiperlipidemiya

• Birincili hiperkolesterolemiya, o cümlədən heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiya (Fredrikson tip IIa hiperlipidemiya) və ya qarışıq hiperkolesterolemiya (Fredrikson tip IIb hiperlipidemiya) olan xəstələrdə tək pəhriz və digər qeyri-dərman müalicəsi aşağıdakılar üçün kifayət etmədikdə pəhrizə əlavə olaraq:
  • ümumi xolesterinin, LDL xolesterolun yüksək konsentrasiyasını azaltmaq. TG, anolipoprotein B (apoB);
  • HDL xolesterinin konsentrasiyasını artırmaq;
  • LDL-C/HDL-C və ümumi xolesterin/HDL-C nisbətinin azaldılması.
• hipertrigliseridemiya (Fredrikson təsnifatına görə IV tip hiperlipidemiya).
• ümumi xolesterinin, LDL xolesterinin və apo B-nin yüksək səviyyələrini azaltmaq üçün homozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan xəstələr üçün pəhriz və digər müalicələrə əlavə olaraq.
• birincili disbetalipoproteinemiya (Fredrikson təsnifatına görə III tip hiperlipidemiya).

Heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan uşaqlarda istifadə edin
Simvastatinin pəhriz ilə eyni vaxtda istifadəsi 10-17 yaşlı oğlanlarda və 10-17 yaşlı qızlarda ümumi xolesterol, LDL xolesterol, TG, apo B-nin artan konsentrasiyasını azaltmaq üçün göstərilir (ilk menstruasiyadan ən azı 1 il sonra). qanaxma) heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiya ilə.

ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR

• Dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq.
• Aktiv mərhələdə qaraciyər xəstəliyi və ya aydın olmayan etiologiyalı qan plazmasında "qaraciyər" transaminazlarının aktivliyinin davamlı artması.
• Hamiləlik və ya ana südü ilə qidalanma dövrü.
• 18 yaşa qədər (heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan 10-17 yaşlı uşaqlar istisna olmaqla) (İstifadə üçün göstərişlərə baxın).
• Laktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası.
• Güclü CYP3A4 inhibitorları (itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, HİV proteaz inhibitorları, boseprevir, telaprevir, eritromisin, klaritromisin, telitromisin, nefazodon və tərkibində kobisistatioz olan dərmanlar) ilə eyni vaxtda müalicə /Rhabdom).
• Gemfibrozil, siklosporin və ya danazol ilə eyni vaxtda müalicə (bax: DARMANLARIN QARŞILIĞI; XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyoliz).

DİQQƏTLİ
Mürəkkəb tibbi tarixi olan simvastatinlə müalicə zamanı rabdomiyoliz keçirmiş xəstələr (adətən böyrək funksiyasının pozulması diabet) daha diqqətli monitorinq tələb olunur və belə xəstələrdə böyük əməliyyatdan bir neçə gün əvvəl, həmçinin simvastatin müalicəsi müvəqqəti dayandırılmalıdır. əməliyyatdan sonrakı dövr; davamlı yüksəlmiş serum transaminaz fəaliyyəti olan xəstələrdə (normalın yuxarı həddini 3 dəfə üstələyir) dərman dayandırılmalıdır; ağır böyrək çatışmazlığı ilə (CC< 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах >Gündə 10 mq və zəruri hallarda ehtiyatla idarə olunmalıdır; müalicədən əvvəl spirtdən sui-istifadə ilə.

HAMİLƏLİKDƏ VƏ ANA SÜDDƏNDİRDİ İSTİFADƏ EDİLİR
Dərman hamilə qadınlarda kontrendikedir. Hamilə qadınlar üçün təhlükəsizlik sübut edilmədiyindən və hamiləlik dövründə dərmanla müalicənin açıq fayda gətirdiyinə dair heç bir sübut olmadığından, hamiləlik baş verdikdə dərman dərhal dayandırılmalıdır. Simvastatin yalnız hamiləlik şansının çox aşağı olduğu reproduktiv yaşda olan qadınlarda istifadə edilməlidir. Dərmanın hamiləlik dövründə istifadəsi döldə mevalonatın (xolesterol biosintezinin xəbərçisi) konsentrasiyasını azalda bilər. Ateroskleroz xroniki bir xəstəlikdir və adətən hamiləlik dövründə lipidləri azaldan dərmanların dayandırılması uzunmüddətli risklərə az təsir göstərir. birincili hiperkolesterolemiya ilə əlaqələndirilir. Buna görə də, simvastatin hamilə olan, hamilə qalmağa çalışan və ya hamilə olduğundan şübhələnən qadınlarda istifadə edilməməlidir. Simvastatin ilə müalicə hamiləlik müddətində və ya hamiləlik diaqnozu qoyulana və qadın döl üçün potensial təhlükə barədə xəbərdarlıq edilənə qədər dayandırılmalıdır (bax: ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR). Simvastatinin və onun metabolitlərinin ana südü ilə xaric olması barədə məlumat yoxdur. Laktasiya dövründə bir qadına Simvastatin dərmanını təyin etmək lazımdırsa, nəzərə almaq lazımdır ki, bir çoxu dərmanlar ana südü ilə xaric olunur və ciddi mənfi reaksiyalar riski var. Nəticədə, ana südü ilə qidalanma zamanı dərman dayandırılmalıdır.

TƏTBİQ METODU VƏ DOZALARI

Ürəyin işemik xəstəliyi və ya koronar arteriya xəstəliyinin inkişaf riski yüksək olan xəstələr
Hiperlipidemiya ilə və ya olmayan koronar arteriya xəstəliyinin inkişaf riski yüksək olan xəstələr üçün Simvastatinin standart ilkin dozası (şəkərli diabet, tarixdə insult və ya digər serebrovaskulyar xəstəliklər, periferik damar xəstəlikləri olduqda), həmçinin xəstələr üçün. koronar arteriya xəstəliyi axşamlar gündə 1 dəfə 40 mq təşkil edir. Tibbi terapiya pəhriz və məşq terapiyası ilə eyni vaxtda aparılmalıdır.

Yuxarıda göstərilən risk faktorları olmayan hiperlipidemiyalı xəstələr
Simvastatinin standart başlanğıc dozası gündə bir dəfə axşam 20 mq təşkil edir.
LDL-C-nin əhəmiyyətli dərəcədə (45% -dən çox) azalmasına ehtiyacı olan xəstələr üçün ilkin doz axşam saatlarında gündə 1 dəfə 40 mq ola bilər. Yüngül və ya orta dərəcədə hiperkolesterolemiyası olan xəstələr üçün simvastatin terapiyası gündə bir dəfə 10 mq ilkin dozada verilə bilər. Lazım gələrsə, dozaların seçimi yuxarıda göstərilən sxemə uyğun aparılmalıdır (bax: "DOZAJ VƏ İDARƏ EDİLMƏSİ").

Homoziqot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan xəstələr
Simvastatin gündə 40 mq dozada tövsiyə olunur, axşam bir dəfə qəbul edilir. 80 mq doza yalnız terapiyanın gözlənilən faydası mümkün riski üstələdikdə tövsiyə olunur (“XÜSUSİ TƏLİMATLAR” bölməsinə baxın: miopatiya/rabdomiyoliz). Belə xəstələrdə dərman lipidləri azaldan müalicənin digər üsulları ilə (məsələn, LDL-aferez) və ya mövcud olmadıqda belə müalicə olmadan istifadə olunur.

Lomitapidi simvastatinlə eyni vaxtda qəbul edən xəstələr üçün simvastatinin gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır (bax: "Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı əlaqə; XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyoliz" bölməsinə baxın).

Eşzamanlı terapiya
Simvastatin tək və ya öd turşusu sekvestrləri ilə birlikdə verilə bilər.

Simvastatini gemfibrozildən (ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR) və ya fenofibratdan başqa fibratlar ilə eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə simvastatinin tövsiyə olunan maksimal dozası gündəlik 10 mq təşkil edir. Simvastatinlə eyni vaxtda amiodaron, verapamil, diltiazem və ya amlodipin qəbul edən xəstələr üçün simvastatinin gündəlik dozası 20 mq-dan çox olmamalıdır. (DİGƏR DƏRMANLARIN QARŞI TƏSİLİ; XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyoliz baxın).

Böyrək çatışmazlığı ilə
Simvastatin az miqdarda böyrəklər tərəfindən xaric edildiyi üçün orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın dəyişdirilməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CK< 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью (см. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ).

Heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan 10-17 yaşlı uşaqlarda istifadə edin
Tövsiyə olunan başlanğıc doza axşam saatlarında gündə 10 mq təşkil edir. Tövsiyə olunan dozaj rejimi gündə 10-40 mq, simvastatinin maksimum tövsiyə olunan dozası gündə 40 mq təşkil edir. Dozaların seçimi terapiyanın məqsədlərinə uyğun olaraq fərdi olaraq həyata keçirilir.

YAN TƏSİRİ

Qeydiyyatdan əvvəl aparılan klinik tədqiqatlarda ən azı 1% tezliyi ilə baş verən və tədqiqatçılar tərəfindən ehtimal, ehtimal və ya mütləq dərmanla əlaqəli olaraq qiymətləndirilən əlavə hadisələr qarın ağrısı, qəbizlik və meteorizm olmuşdur. Xəstələrin 0,5-0,9% -ində baş verən digər mənfi hadisələr asteniya və baş ağrısı idi.

Miopatiyanın inkişafı ilə bağlı nadir məlumatlar var (XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyoliz bölməsinə baxın).

Xəstələrin orta 5 il ərzində gündə 40 mq simvastatini və ya plasebo qəbul etdiyi bir klinik tədqiqatda (HPS) simvastatin və plasebo qruplarında əlavə təsirlər oxşar olmuşdur. Mənfi hadisələrə görə dərmanın dayandırılma nisbəti də iki qrup arasında müqayisə edilə bilər (simvastatin qrupunda 4,8% və plasebo qrupunda 5,1%). Simvastatinlə müalicə alan xəstələrdə miopatiyanın tezliyi 0,1%-dən az olmuşdur. Simvastatin qrupunda olan xəstələrin 0,21%-də və plasebo qrupunda 0,09%-də “qaraciyər” transaminazalarının aktivliyində artım (ikinci tədqiqat zamanı təsdiqlənmiş normanın yuxarı həddindən 3 dəfədən çox) müşahidə edilmişdir. .

Aşağıdakı arzuolunmaz hadisələrin inkişaf ehtimalı barədə məlumatlar var (nadir: >0,01%) və<0,1%, очень редкие: <0,01%), частота не установлена: невозможно оценить частоту на основании доступных данных):

Hematopoetik orqanların tərəfdən
Nadir hallarda: anemiya.

Dərinin tərəfdən
Nadir hallarda: dəri döküntüsü, qaşınma, alopesiya.

Həzm sistemindən
Nadir hallarda: dispepsiya, ürəkbulanma, qusma, ishal, pankreatit, hepatit/sarılıq. Çox nadir hallarda: ölümcül və ölümcül olmayan qaraciyər çatışmazlığı.

Mərkəzi sinir sisteminin və hiss orqanlarının tərəfdən
Nadir hallarda: başgicəllənmə, periferik neyropatiya. paresteziya.
Çox nadir: yuxusuzluq.
Tezlik müəyyən edilməmişdir: depressiya.

Əzələ-skelet sisteminin tərəfdən
Nadir hallarda: miyalji, əzələ krampları, rabdomiyoliz.
Tezlik müəyyən edilməmişdir: tendinopatiyalar. ola bilsin cırılmış tendonla.

Tənəffüs sisteminin tərəfdən
Tezlik müəyyən edilməmişdir: interstisial ağciyər xəstəliyi.

Reproduktiv sistemdən
Tezlik müəyyən edilməmişdir: erektil disfunksiya.

Allergik və immunopatoloji reaksiyalar: nadir hallarda inkişaf etmiş həssaslıq sindromu. anjiyoödem, lupusa bənzər sindrom, polimiyalji revmatik, dermatomiyozit, vaskulit, trombositopeniya, eozinofiliya, eritrositlərin çökmə sürətinin artması (ESR), artrit, artralji, ürtiker, dəridə qanın qızarması, üzdə qızdırma, qızdırma, nəfəs darlığı və ümumi zəiflik.

Statinlərin istifadəsi ilə əlaqəli immun vasitəli nekrotizan miopatiyanın (otoimmün miopatiya) çox nadir hallarda hesabatları olmuşdur. İmmunitetlə əlaqəli miopatiya proksimal əzələ zəifliyi və statinlərlə müalicənin dayandırılmasına baxmayaraq davam edən serum kreagin fosfokinazın (CPK) aktivliyinin artması ilə xarakterizə olunur. Əzələ biopsiyası əhəmiyyətli iltihab olmadan nekrotizan miopatiyanı göstərir. İmmunosupressiv dərman müalicəsi ilə yaxşılaşma müşahidə olunur (XÜSUSİ TƏLİMATLAR bölməsinə baxın: Miyopatiya/rabdomiyoliz).

Statinlərin istifadəsi ilə bağlı idrak pozğunluqları (məsələn, müxtəlif yaddaş pozğunluqları - unutqanlıq, yaddaş itkisi, amneziya, çaşqınlıq) ilə bağlı nadir post-marketinq hesabatları da olmuşdur. Bu koqnitiv pozğunluqlar bütün statinlər ilə bildirilmişdir. Hesabatlar ümumiyyətlə qeyri-ciddi olaraq təsnif edildi, simptomların başlanmasına qədər dəyişən müddət (1 gündən bir neçə ilə qədər) və həlli üçün vaxt (median 3 həftə). Simptomlar geri çevrildi və statin terapiyası dayandırıldıqdan sonra aradan qalxdı.

Bəzi statinlərlə aşağıdakı mənfi hadisələr bildirilmişdir:

• yuxu pozğunluqları, o cümlədən kabuslar;
• cinsi disfunksiya, jinekomastiya.

Laboratoriya göstəriciləri
"Qaraciyər" transaminazalarının aktivliyində aydın və davamlı artımın inkişafı ilə bağlı nadir məlumatlar var. Qələvi fosfatazanın və qamma-qlutamil transpeptidazanın aktivliyinin artması da qeyd edilmişdir. Qaraciyər funksiyası testlərində anormallıqlar adətən yüngül və keçici olur. CPK aktivliyinin artması halları barədə məlumatlar var (XÜSUSİ TƏLİMATLARA bax). Simvastatin də daxil olmaqla, statinlər qəbul edərkən qlikozidləşdirilmiş hemoglobinin (HbAlc) və oruc zərdabında qlükoza səviyyəsinin artması bildirilmişdir.

Uşaqlar (10-17 yaş)
Heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan 10-17 yaşlı xəstələrdə aparılan klinik tədqiqatda simvastatin qrupunda müalicənin təhlükəsizlik və dözümlülük profili plasebo qrupunda müalicənin təhlükəsizlik və dözümlülük profili ilə müqayisə oluna bilər (“XÜSUSİ TƏLİMATLAR”a baxın. yaş 10-17).

Həddindən artıq doza
Doza həddinin aşılması ilə bağlı bir neçə hal bildirilmişdir, qəbul edilən maksimum doza 3,6 q təşkil etmişdir.Heç bir xəstədə həddindən artıq dozanın təsiri aşkar edilməmişdir. Aşırı dozanın müalicəsi üçün dəstəkləyici və simptomatik terapiya da daxil olmaqla ümumi tədbirlər istifadə olunur.

DİGƏR DARMANLAR İLƏ QARŞILIĞI

Aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda terapiya kontrendikedir.

Simvastatin CYP3A4 izoenzimi tərəfindən metabolizə olunur, lakin bu izoenzimin fəaliyyətini maneə törətmir. Bu, simvastatinin qəbulunun CYP3A4 izoenziminin təsiri ilə metabolizə olunan dərmanların plazma konsentrasiyasına təsir göstərmədiyini göstərir. CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorları simvastatinin xaric olma sürətini azaltmaqla miyopatiya riskini artırır. Güclü CYP3A4 inhibitorlarının (məsələn, itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, eritromisin, klaritromisin, telitromisin, HİV proteaz inhibitorları, bosenrevir, gelaprevir, nefazodon, tərkibində kobisistat olan preparatlar) və simvastatin preparatlarının eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir(bax ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR; XÜSUSİ GÖSTƏRİŞLƏR, Miopatiya/Rabdomiyoliz).

ƏKS GÖSTƏRİŞLƏRƏ baxın; XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyoliz.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Digər fibratlar. Simvastatinin gemfibrozil (ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR bölməsinə baxın) və digər fibraqlarla (fenofibrat istisna olmaqla) eyni vaxtda istifadəsi ilə miyopatiya riski artır. Bu lipid azaldıcı maddələr monoterapiyada miyopatiyaya səbəb ola bilər. Simvastatinin fenofibratla eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski hər bir dərmanla monoterapiya üçün risklərin cəmindən çox olmamışdır (bax ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR; XÜSUSİ TƏLİMATLAR, Miyopatiya / Rabdomiyoliz).

Amiodaron. Amiodaronun simvastatinlə eyni vaxtda istifadəsi ilə miyopatiya / rabdomiyoliz inkişaf riski artır. Klinik tədqiqatda həm simvastatin 80 mq, həm də amiodaronu qəbul edən xəstələrdə miopatiyanın tezliyi 6% təşkil etmişdir (bax: "DOSYA VERİLMESİ VƏ İSTİFADƏ QAYDASI; XÜSUSİ TƏLİMATLAR", "Miopatiya/rabdomiyoliz" bölməsinə baxın).

"Yavaş" kalsium kanallarının blokerləri. Verapamilin eyni vaxtda istifadəsi ilə miyopatiya / rabdomiyoliz inkişaf riski artır. diltiazem və ya simvastatin ilə amlodipin (bax: DOZA VƏ İSTİFADƏ; XÜSUSİ GÖSTƏRİŞLƏR, Miyopatiya/rabdomiyoliz).

Lomitapid. Lomitapidin simvastatinlə eyni vaxtda istifadəsi ilə miyopatiya / rabdomiyoliz riski arta bilər (bax: "Dozaj və istifadə qaydaları; XÜSUSİ TƏLİMATLAR, miyopatiya / rabdomiyoliz).

CYP3A4 izoenziminin orta inhibitorları (məsələn, dronedaron). CYP3A4 izoenziminə qarşı orta dərəcədə inhibitor fəaliyyəti olan dərmanlarla simvastatinin, xüsusən daha yüksək dozalarda eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski arta bilər (XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyoliz bölməsinə baxın). Simvastatin və CYP3A4 izoenzimlərinin orta inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə Simvastatinin dozasının azaldılması tələb oluna bilər.

Ranolazin (CYP3A4 izoenziminin orta inhibitoru). Ranolazin və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi miyopatiya riskini artıra bilər (bax: "XÜSUSİ TƏLİMATLAR", "Miopatiya/rabdomiyoliz"). Simvastatin və ranolazin dərmanının eyni vaxtda istifadəsi ilə simvastatinin dozasının azaldılması tələb oluna bilər.

OATP1B1 nəqliyyat protein inhibitorları. Simvastatinin hidroksi turşusu OATP1B1 daşıyıcı protein üçün substratdır. OATP1B1 nəqliyyat zülalının inhibitorları və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi simvastatinin hidroksi turşusunun plazma konsentrasiyasının artmasına və miyopatiya riskinin artmasına səbəb ola bilər (bax: ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR; XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyoliz).

Fusidik turşu. Fusidin turşusu və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi miyopatiya riskini artıra bilər (bax: "XÜSUSİ GÖSTƏRİŞLƏR" Miyopatiya/rabdomiyoliz).

Nikotinik turşusu (ən azı 1 g / gün). Simvastatin və nikotinik turşunun lipidləri azaldan dozalarda (ən azı 1 q/gün) eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın/rabdomiyolizin inkişafı halları təsvir edilmişdir (XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyolizə baxın).

Kolxisin. olan xəstələrdə kolxisin və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi ilə
böyrək çatışmazlığı miyopatiya və rabdomiyoliz hallarını təsvir edir. Bu dərmanlarla kombinə edilmiş terapiya zamanı belə xəstələr diqqətlə izlənilməlidir.

Dolayı antikoaqulyantlar (kumarin törəmələri). Gündə 20-40 mq dozada Simvastatin kumarin antikoaqulyantlarının təsirini gücləndirir: beynəlxalq normallaşdırılmış nisbət (MHO) kimi müəyyən edilən protrombin vaxtı sağlam könüllülərdə ilkin səviyyədən 1,7-dən 1,8-ə və 2,6-dan 3,4-ə qədər artır. hiperkolesterolemiyası olan xəstələr. Kumarin antikoaqulyantlarını qəbul edən xəstələrdə protrombin vaxtı simvastatinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl və tez-tez müalicənin ilkin dövründə bu parametrdə əhəmiyyətli dəyişiklikləri istisna etmək üçün kifayət qədər ölçülməlidir. Sabit MHO-ya çatdıqdan sonra. onun sonrakı təyini antikoaqulyant terapiya alan xəstələrin monitorinqi üçün tövsiyə olunan intervallarla aparılmalıdır. Simvastatinin dozasını dəyişdirərkən və ya ləğv edildikdən sonra protrombin vaxtının müntəzəm ölçülməsi də tövsiyə olunur. Antikoaqulyantlar qəbul etməyən xəstələrdə simvastatin terapiyası qanaxma və ya protrombin vaxtının dəyişməsi ilə əlaqəli deyildi.

Digər qarşılıqlı əlaqə növləri
Qreypfrut şirəsi CYP3A4 izoenzimini maneə törədən bir və ya bir neçə komponentdən ibarətdir və CYP3A4 izoenzimi ilə metabolizə olunan dərmanların plazma konsentrasiyasını artıra bilər. Şirəni adi miqdarda (gündə 1 stəkan 250 ml) içdikdə bu təsir minimaldır (AUC dəyəri ilə qiymətləndirildikdə HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının aktivliyində 13% artım var) və klinik əhəmiyyəti yoxdur. . Bununla belə, qreypfrut şirəsinin böyük həcmdə istifadəsi qan plazmasında HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının aktivliyini əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Buna görə də, simvastatinlə müalicə zamanı qreypfrut şirəsinin istifadəsindən çəkinmək lazımdır (“XÜSUSİ TƏLİMATLAR” bölməsinə baxın: “Miopatiya/rabdomiyoliz”).

XÜSUSİ TƏLİMATLAR
Miyopatiya/rabdomiyoliz
Simvastatin, digər statinlər kimi, əzələ ağrısı, həssaslıq və ya zəiflik şəklində özünü göstərən və CPK aktivliyinin artması ilə müşayiət olunan miopatiyaya səbəb ola bilər (ULN-dən 10 dəfədən çox). Miyopatiya bəzən miyoqlobinuriya səbəbindən ikincili kəskin böyrək çatışmazlığı ilə müşayiət olunan rabdomiyoliz kimi özünü göstərə bilər. Nadir hallarda ölümcül nəticə müşahidə edilmişdir. HMG-CoA reduktaza inhibitor təsiri olan maddələrin plazma konsentrasiyasının artması ilə miopatiyanın inkişaf riski artır. Miyopatiya üçün risk faktorlarına yaşlı yaş (65 yaş və ya daha çox), qadın cinsi, nəzarətsiz hipotiroidizm və böyrək funksiyasının pozulması daxildir.

Digər HMG-CoA reduktaza inhibitorları kimi, miyopatiya/rabdomiyoliz riski dozadan asılıdır. Klinik tədqiqatlarda gündə 20, 40 və 80 mq dozada miopatiyanın tezliyi müvafiq olaraq 0,03%, 0,08% və 0,61% təşkil etmişdir. Bu tədqiqatlarda xəstələr yaxından izlənilmiş və simvastatinlə qarşılıqlı təsir göstərə bilən bir sıra dərmanlar istifadə edilməmişdir.

Miokard infarktı tarixi olan xəstələrin gündə 80 mq dozada simvastatini qəbul etdiyi klinik tədqiqatda miopatiyanın tezliyi təxminən 1,0%, dərmanı gündə 20 mq dozada qəbul edən xəstələrdə isə 0,02% təşkil etmişdir. . Miyopatiya hallarının təxminən yarısı müalicənin birinci ilində qeydə alınmışdır. Hər sonrakı müalicə ili ərzində miopatiyanın tezliyi təxminən 0,1% təşkil etmişdir.

Gündə 80 mq dozada simvastatini qəbul edən xəstələrdə miopatiyanın inkişaf riski digər statinlərlə müqayisədə daha yüksəkdir ki, bu da LDL-C-də müqayisə edilən azalmaya səbəb olur. Buna görə də, gündə 80 mq dozada bu dərman yalnız ürək-damar ağırlaşmaları riski yüksək olan xəstələrə təyin edilməlidir, onların daha aşağı dozalarda dərmanla terapiyası istənilən terapevtik effekti əldə etməmişdir və müalicənin gözlənilən faydası mümkün olandan daha yüksəkdir. risk. Simvastatin 80 mq qəbul edən xəstə simvastatinlə qarşılıqlı təsir göstərə bilən başqa dərmanla müalicə tələb edirsə, simvastatinin dozası azaldılmalı və ya mümkün dərman qarşılıqlı təsirləri üçün daha az potensiala malik olan başqa statin təyin edilməlidir (bax: ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR: DOZA VE İSTİFADƏ ŞƏKİLİ).

Simvastatin ilə müalicəyə başlayan bütün xəstələr, eləcə də dozanı artırmalı olan xəstələr miopatiyanın ehtimalı barədə xəbərdarlıq edilməli və hər hansı səbəbsiz əzələ ağrısı, əzələ ağrısı və ya əzələ zəifliyi halında dərhal həkimə müraciət etmək zərurəti barədə məlumatlandırılmalıdırlar. Miyopatiyaya şübhə və ya diaqnoz qoyularsa, dərmanla terapiya dərhal dayandırılmalıdır. Yuxarıda göstərilən simptomların olması və / və ya CPK aktivliyinin ULN ilə müqayisədə 10 dəfədən çox artması miopatiyanın mövcudluğunu göstərir. Əksər hallarda, Simvastatin dərmanının dərhal dayandırılmasından sonra miopatiyanın simptomları aradan qalxır və CPK aktivliyi azalır. Simvastatin qəbul etməyə başlayan və ya dərmanın daha yüksək dozalarına keçən xəstələrdə CPK-nın aktivliyini vaxtaşırı müəyyən etmək məsləhət görülür, lakin belə monitorinqin miopatiyanın inkişafının qarşısını ala biləcəyinə zəmanət yoxdur.

Simvastatinlə müalicə zamanı rabdomiyoliz keçirmiş bir çox xəstələrin anamnezində adətən şəkərli diabet səbəbiylə böyrək funksiyasının pozulması da var. Belə xəstələr daha diqqətli monitorinq tələb edir. Simvastatin ilə terapiya böyük əməliyyatdan bir neçə gün əvvəl, eləcə də əməliyyatdan sonrakı dövrdə müvəqqəti olaraq dayandırılmalıdır.

Ürək-damar xəstəlikləri riski yüksək olan xəstələrə gündə bir dəfə 40 mq simvastatinin tətbiq edildiyi klinik tədqiqatda miopatiyanın tezliyi Çinli xəstələrdə təxminən 0,24%, qeyri-Çinli xəstələrdə isə 0,05% təşkil etmişdir. Baxmayaraq ki, bu kliniki tədqiqatda yeganə asiyalı xəstələr çinli etnik mənşəlidirlər, simvastatin asiyalı xəstələrə təyin edilərkən, xüsusən də aşağı dozalarda təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Simvastatin aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə miyonatiya/rabdomiyoliz riski artır.

Kontrendikasyonlu dərman birləşmələri

• CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorları. Terapevtik dozalarda güclü CYP3A4 inhibitorları ilə (məsələn, itrakonazol, ketokonazol, nosakonazol, vorikonazol, eritromisin, klaritromisin, telitrominin, HİV proteaz inhibitorları, bozenrevir, telaprevir, nefazodon və ya tərkibində kobiinsistat olan preparatlar) eyni vaxtda terapiya. Güclü CYP3A4 izoenzim inhibitorları ilə qısamüddətli müalicədən qaçınmaq mümkün olmadıqda, simvastatinlə terapiya onların istifadəsi müddətində kəsilməlidir (bax: ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR; DİGƏR DƏRMANLAR İLƏ QARŞILIQLAR).
• Gemfibrozil, siklosporin və ya danazol. Bu dərmanların simvastatinlə eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir (bax: ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR; DİGƏR DƏRMANLAR İLƏ QARŞILIQLAR).

Digər dərmanlar

• Digər fibratlar. Gemfibrozildən başqa fibratlar qəbul edən xəstələrdə(ƏKS GÖSTƏRİŞLƏRƏ baxın) və ya fenofibrat, simvastatinin dozası gündə 10 mq-dan çox olmamalıdır. Simvastatin və fenofibratın eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski hər bir dərmanın ayrıca müalicəsində risklərin cəmindən çox deyil. Simvastatin ilə birlikdə fenofibratın təyin edilməsi ehtiyatlı olmalıdır, çünki hər iki dərman miopatiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Simvastatin terapiyasına fibrag terapiyasının əlavə edilməsi adətən LDL-C-də bir qədər əlavə azalma ilə nəticələnir, lakin bu, TG konsentrasiyasının daha aydın azalmasına və HDL-C konsentrasiyasının artmasına nail olmağa imkan verir. Hər iki dərmanın yaxından nəzarət altında istifadə edildiyi kiçik, qısa klinik tədqiqatlarda fibratlar və simvastatin ilə kombinasiya terapiyası miopatiyanın inkişafı ilə müşayiət olunmamışdır (bax: "Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə").
• Amiodaron. Amiodaron qəbul edən xəstələrdə simvastatinin dozası gündə 20 mq-dan çox olmamalıdır.(Bax: DİGƏR DƏRMANLAR İLƏ QARŞILIQ TƏSİLİ).
• "Yavaş" kalsium kanallarının blokerləri. Veraiamil, diltnazem və ya amlodipin qəbul edən xəstələrdə simvastatinin dozası gündə 20 mq-dan çox olmamalıdır (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə” bölməsinə baxın).
• Lomitanid. Lomitapid qəbul edən homozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə simvastatinin dozası gündə 40 mq-dan çox olmamalıdır (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə” bölməsinə baxın).
• CYP3A4 izoenziminin orta inhibitorları. CYP3A4 izoenziminə qarşı orta inhibitor fəaliyyəti olan dərmanların və simvastatinin, xüsusən daha yüksək dozalarda eyni vaxtda istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski arta bilər. Simvastatinin CYP3A4 izoenziminin orta inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə simvastatinin dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.
• Fusidik turşu. Fusidin turşusu və simvastatinin eyni vaxtda istifadəsi miyopatiya riskini artıra bilər (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı əlaqə” bölməsinə baxın). Simvastatin və fusidin turşusunun eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. Sistemli fusid turşusu preparatlarının istifadəsi zəruri hesab edilərsə, Simvastatin preparatı bu terapiya müddətində dayandırılmalıdır. Müstəsna hallarda, məsələn, ağır infeksiyaların müalicəsi üçün sistemli fusid turşusu ilə uzunmüddətli terapiya zəruri olduqda, simvastatin və fusid turşusunun eyni vaxtda istifadəsinin mümkünlüyü ayrı-ayrılıqda nəzərə alınmalıdır. terapiya yaxın tibbi nəzarət altında aparılmalıdır.
• Nikotinik turşu (gündə ən azı 1 q lipid azaldıcı dozalarda). Simvastatin və nikotinik turşunun lipidləri azaldan dozalarda (gündə ən azı 1 q) eyni vaxtda istifadəsi ilə miyopatiya / rabdomiyolizin inkişafı halları təsvir edilmişdir. Yaxşı idarə olunan LDL-C olan yüksək riskli xəstələrdə aparılan klinik sınaqda, 10 mq/gün ezetimib ilə və ya onsuz simvastatin 40 mq/gün, lipidləri azaldan dozalarda nikotinik turşunun eyni vaxtda istifadəsi CV-nin nəticələrinə əlavə müsbət təsir göstərməmişdir. ən azı 1 q / gün). Beləliklə, simvastatinin nikotinik turşu ilə lipidləri azaldan dozalarda (ən azı 1 q/gün) birgə tətbiqinin faydası kombinasiya müalicəsinin potensial riskləri ilə diqqətlə ölçülməlidir. Bundan əlavə, bu tədqiqatda simvastatin 40 mq və ya 40/10 mq simvastatin/ezetimibe qəbul edən Çin xəstələri arasında miyopatiya tezliyi təxminən 0,24%, simvastatin 40 mq simvastatin/ezetimibe və ya 40/10 mq dozada qəbul edən Çin xəstələri arasında isə 1,24% təşkil etmişdir. simvastatin/ezetimibe laropiprant/40 mq/2 q davamlı sərbəst buraxılan nikotinik turşu ilə eyni vaxtda Simvastatinin nikotinik turşusu ilə birlikdə lipidləri azaldan dozalarda (ən azı 1 q/gün) monqoloid irqindən olan xəstələrdə istifadəsi, çünki miopatiyanın tezliyi yüksəkdir. Çin vətəndaşı olan xəstələrdə digər millətlərdən olan xəstələrə nisbətən daha yüksəkdir (bax: DİGƏR DƏRMANLAR İLƏ QARŞILIQLAR).

Qaraciyərə təsiri
Simvastatin dərmanını qəbul edən bəzi yetkin xəstələrdə "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyində sabit artım müşahidə edildi (norma yuxarı həddi 3 dəfədən çox). Dərman terapiyasının dayandırılması və ya kəsilməsi ilə "qaraciyər" transaminazlarının fəaliyyəti adətən tədricən orijinal səviyyəsinə qayıdır.

"Qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin artması sarılıq və ya digər klinik simptomlarla əlaqəli deyil. Həddindən artıq həssaslıq reaksiyaları müəyyən edilməmişdir. Yuxarıda göstərilən xəstələrdən bəzilərində simvastatinlə müalicədən əvvəl qaraciyər funksiyası testləri anormal olub və/yaxud alkoqoldan sui-istifadə olub.

Müalicəyə başlamazdan əvvəl və sonra klinik göstəricilərə uyğun olaraq, bütün xəstələrə qaraciyər funksiyasının öyrənilməsi tövsiyə olunur. Simvastatinin dozasını gündə 80 mq-a qədər artırmağı planlaşdıran xəstələr göstərilən dozaya keçməzdən əvvəl, sonra istifadənin başlanmasından 3 ay sonra və sonra müntəzəm olaraq təkrarlanan (məsələn, altı ayda bir) əlavə qaraciyər funksiyası testlərindən keçməlidirlər. müalicənin birinci ili üçün.

"Qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin artması ilə xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir. Bu xəstələrdə yaxın gələcəkdə qaraciyər funksiyasının öyrənilməsini təkrarlamaq və "qaraciyər" transaminazalarının fəaliyyəti normallaşana qədər mütəmadi olaraq aparmaq lazımdır. "Qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin yüksəldiyi hallarda, xüsusən də ULN-nin 3 dəfə davamlı artması ilə, dərman dayandırılmalıdır. Alanin aminotransferazanın (AJ1T) aktivliyinin artmasının səbəbi əzələ zədələnməsi ola bilər, buna görə də AL G və CPK aktivliyinin artması miopatiyanın inkişafını göstərə bilər (XÜSUSİ TƏLİMATLAR. Miyopatiya/rabdomiyolizlərə baxın).

Simvastatin də daxil olmaqla statinlər qəbul edən xəstələrdə qaraciyər çatışmazlığının ölümcül və qeyri-ölümcül halları ilə bağlı nadir hallarda marketinqdən sonrakı hesabatlar olmuşdur. Simvastatinlə müalicə zamanı klinik simptomlar və/yaxud hiperbilirubinemiya və ya sarılıq ilə müşayiət olunan ağır qaraciyər zədələnməsi inkişaf edərsə, terapiya dərhal dayandırılmalıdır. Bu patologiyanın inkişafı üçün başqa bir səbəb müəyyən edilmədikdə, dərmanın təkrar tətbiqi kontrendikedir. Alkoqoldan sui-istifadə edən xəstələrdə və / və ya qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərman həddindən artıq ehtiyatla istifadə edilməlidir. Aktiv qaraciyər xəstəliyi və ya "qaraciyər" transaminazlarının aktivliyində səbəbsiz artım Simvastatin dərmanının təyin edilməsinə əks göstərişdir.

Simvastatin ilə müalicə zamanı, digər lipidləri azaldan dərmanların müalicəsində olduğu kimi, "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyində orta dərəcədə (ULN-ni 3 dəfədən az üstələyən) artım müşahidə edilmişdir. Bu dəyişikliklər müalicənin başlanmasından qısa müddət sonra meydana çıxdı, tez-tez keçici idi, heç bir simptomla müşayiət olunmadı və müalicənin kəsilməsini tələb etmirdi.

Oftalmoloji müayinə
Müasir uzunmüddətli klinik tədqiqatların məlumatlarında Simvastatin dərmanının insan gözünün lensinə mənfi təsirləri ilə bağlı məlumat yoxdur.

10-17 yaşlı uşaqlarda istifadə edin
Heterozigot ailəvi hiperkolesterolemiyası olan 10-17 yaşlı uşaqlarda simvastatinin təhlükəsizliyi və effektivliyi menarşdan ən azı 1 il sonra 10-17 yaşlı oğlanlar və 10-17 yaşlı qızları əhatə edən nəzarət edilən klinik sınaqlarda qiymətləndirilmişdir. Simvastatin qəbul edən pediatrik xəstələrdə əlavə təsirlərin profili plasebo ilə müalicə olunan xəstələrlə müqayisə edilə bilər. Simvastatinin gündə 40 mq-dan çox dozada istifadəsi uşaq xəstələrdə öyrənilməmişdir. Bu tədqiqatda simvastatinin oğlan və qızların böyüməsinə və cinsi yetkinliyinə əhəmiyyətli təsiri və ya qızlarda menstrual dövrünün müddətinə heç bir təsiri olmamışdır. Simvastatinlə müalicə zamanı qızlara müvafiq kontrasepsiya üsulları barədə məlumat verilməlidir (bax: ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR; HAMİLƏLİK VƏ ƏMİZLƏRDƏ İSTİFADƏ). 10 yaşa qədər uşaqlarda və menarşdan əvvəl 10-17 yaşlı qızlarda simvastatinin istifadəsi öyrənilməmişdir.

Yaşlı xəstələrdə istifadə edin
65 yaşdan yuxarı xəstələrdə Simvastatin dərmanının effektivliyi ümumi xolesterinin və LDL xolesterolun konsentrasiyasının azalması səviyyəsi ilə qiymətləndirilir. ümumi əhali arasında müşahidə edilənə bənzəyirdi. Mənfi hadisələrin tezliyində və ya laboratoriya parametrlərində dəyişikliklərdə əhəmiyyətli artım müşahidə edilməmişdir. Bununla birlikdə, simvastatinin gündə 80 mq dozada 65 yaşdan yuxarı xəstələrdə istifadəsi ilə bağlı klinik tədqiqatda 65 yaşdan kiçik xəstələrlə müqayisədə miopatiyanın inkişaf riskinin artması müşahidə edilmişdir.

NƏQLİYYƏTLƏRİ VƏ MEXANİZMƏLƏRİ İDARƏ ETMƏ QABİLİNƏ TƏSİRİ
Simvastatinin nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsiri yoxdur və ya əhəmiyyətsizdir. Bununla belə, nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və ya mexanizmlərlə işləyərkən, qeydiyyatdan sonrakı dövrdə nadir hallarda başgicəllənmə hallarının bildirildiyini nəzərə almaq lazımdır.

Buraxılış FORMASI
Filmlə örtülmüş tabletlər 10 mq və 20 mq.
10 tablet PVC plyonkadan və çap olunmuş laklı alüminium folqadan hazırlanmış blister qablaşdırmada.
1, 2, 3. 4 və ya 5 blister karton qutuda təlimatlarla birlikdə.

SAXLAMA ŞƏRTLƏRİ
Quru, qaranlıq yerdə 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

TARİXDƏN ƏVVƏL ƏN YAXŞI
3 il. Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.

Apteklərdən ENDİRİM ŞƏRTLƏRİ
Reseptlə.

İSTEHSALÇI

istehlakçıların iddialarını qəbul edən təşkilatın adı, ünvanı
QSC "ALSI Pharma"
Rusiya. 129272, Moskva, Trifonovski çıxmaz, bina 3.

Simvastatin, HMG-CoA reduktaza inhibitorlarına (və ya statinlər də deyilir) aid olan lipidləri azaldan dərmandır. Bu qrupun dərmanları hazırda dislipidemik vəziyyətlərin düzəldilməsində ən perspektivli hesab olunur. Son illərdə statinlərin aterosklerozla bağlı ürək-damar xəstəliklərinin və ölüm hallarının azaldılmasında effektivliyi randomizə edilmiş klinik sınaqlarda dəfələrlə təsdiq edilmişdir. HMG-CoA reduktazının ən çox öyrənilmiş və məşhur inhibitorlarından biri simvastatindir. Onun hərəkəti xolesterolun sintezində ən birbaşa iştirak edən fermentin fəaliyyətinin yatırılması ilə əlaqələndirilir. Statinlərin əsas fəaliyyət yeri qaraciyərdir. Qaraciyərdə biosintezin ləngiməsi və hüceyrədaxili xolesterol anbarlarının azalması hüceyrə reseptorlarının "pis" xolesterinə (LDL) həssaslığını bərpa etməyə, onun katabolizmini artırmağa və qan plazmasında ümumi və "pis" xolesterolun konsentrasiyasını azaltmağa kömək edir. Kimyəvi quruluşunda simvastatin lovastatinin ətinin ətidir. Bu, bədənə daxil olduqda və bir sıra biokimyəvi çevrilmələrdə artıq farmakoloji aktivlik əldə edən lipofilik qeyri-aktiv laktondur. Həzm sistemində udulduqdan və hidrolitik parçalanmadan sonra aktiv maddənin 85% -ə qədəri qaraciyərə daxil olur və aktiv metabolitlərin yalnız 5% -i sistem dövranına daxil olur. Lipidlərin azaldılması təsiri simvastatinin qanda sabit konsentrasiyası müəyyən edildikdən sonra üçüncü gündə qeyd olunur. Dərmanın pik effekti farmakoterapiyanın 4-8 həftəsində əldə edilir. HMG-CoA reduktazasının basdırılması erkən mərhələlərdə xolesterinin sintezini bloklayır, bu da steroid törəmələri şəklində zəhərli məhsulların orqanizmdə toplanması riskini azaldır. Statinlər sitoxrom P-450 sisteminin mikrosomal fermentləri tərəfindən metabolizə olunur; Beləliklə, bu və ya digər şəkildə bu fermentin fəaliyyətinə təsir göstərən dərmanlar onların bioavailability, təsir müddəti və s.

e) Simvastatin üçün terapevtik "çəngəl" gündə bir dəfə 10 ilə 80 mq arasında olan dozalar diapazonuna uyğun gəlir. Doza tənzimlənməsi laboratoriya parametrlərindən asılı olaraq 4 həftədən gec olmayaraq həyata keçirilə bilər. Simvastatinlə müalicənin maksimal müddəti hazırda 8-10 ildir. Bu müddət ərzində taxifilaksiya fenomeni olmadan sabit bir terapevtik təsir təmin edilir. Dünyada simvastatin qəbul edən (və ya qəbul edən) xəstələrin sayı 40 milyon nəfərdən çoxdur. Lipidləri azaldan terapiyanın müasir konsepsiyası ümumi və "pis" xolesterolun (LDL) artmasına əsas təsir göstərir. Statinlər nəinki bu vəzifənin öhdəsindən uğurla gəlirlər, lakin bununla yanaşı, aterogenlik baxımından ən "əlverişsiz" LDL və trigliserid subfraksiyalarının səviyyəsini azaldırlar. Simvastatinin lipid salıcı fəaliyyətinin təhlili ümumi xolesterinin (24-28%) və LDL-nin (28-48%) azalmasının kəmiyyətini müəyyən etməyə imkan verir. Lipid mübadiləsinin göstəriciləri istifadə olunan dərmanın dozasından asılı olaraq dəyişir. Qeyd etmək lazımdır ki, simvastatinin dozasının hər iki dəfə artması LDL səviyyəsində əlavə olaraq 6-7% azalma verir. Statistikaya görə, IIA tipli hiperkolesterolemiyadan əziyyət çəkən xəstələrin 70% -də (Fredrikson təsnifatına görə) LDL-nin 20% və ya daha çox azalmasına nail olmaq mümkün olmuşdur. Dərmanın effektivliyi heterozigotlu irsi və qazanılmış hiperkolesterolemiya tipləri IIA və IIB olan xəstələrdə təsdiq edilmişdir. Simvastatinin diabetes mellitus və ya nefrotik sindrom fonunda ikincili hiperlipidemiya inkişaf etdirən xəstələrə müsbət təsiri sübut edilmişdir. Dərmanın trigliseridlərin tərkibinə təsirinin şiddəti onların ilkin səviyyəsindən asılıdır. Bir qayda olaraq, müntəzəm statin terapiyası trigliseridlərin səviyyəsini 10-40% azalda bilər. Simvastatin həmçinin "yaxşı" xolesterolun (HDL) konsentrasiyasının 5-15% artmasına səbəb olur.

Farmakologiya

Aspergillus terreusun fermentasiya məhsulundan sintetik yolla əldə edilən lipid azaldıcı maddə aktiv olmayan laktondur və orqanizmdə hidrolizə məruz qalır və hidroksi turşusu törəməsi əmələ gətirir. Aktiv metabolit HMG-CoA-dan mevalonatın əmələ gəlməsinin ilkin reaksiyasını kataliz edən ferment olan 3-hidroksi-3-metil-qlutaril-KoA reduktazasını (HMG-CoA reduktaza) inhibə edir. HMG-CoA-nın mevalonata çevrilməsi xolesterol sintezinin ilkin mərhələsi olduğundan, simvastatinin istifadəsi orqanizmdə potensial zəhərli sterolların yığılmasına səbəb olmur. HMG-CoA asanlıqla bədəndə bir çox sintez proseslərində iştirak edən asetil-KoA-ya metabolizə olunur.

Qan plazmasında trigliseridlərin (TG), aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (LDL), çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (VLDL) və ümumi xolesterinin (hiperxolesterinemiyanın heterozigot ailəvi və qeyri-ailəvi formalarında, qarışıq hiperlipidemiya ilə, yüksək olduqda) azalmasına səbəb olur. risk faktorudur). Yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL) tərkibini artırır və LDL / HDL və ümumi xolesterin / HDL nisbətini azaldır.

Effektin başlanğıcı administrasiyanın başlanmasından 2 həftə sonra baş verir, maksimum terapevtik effekt 4-6 həftədən sonra əldə edilir. Fəaliyyət davam edən müalicə ilə davam edir, terapiya dayandırıldıqda, xolesterolun tərkibi tədricən orijinal səviyyəsinə qayıdır.

Farmakokinetikası

Simvastatinin udulması yüksəkdir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra plazmada Cmax təxminən 1,3-2,4 saatdan sonra əldə edilir və 12 saatdan sonra 90% azalır.Plazma zülalları ilə əlaqə təxminən 95% təşkil edir.

Qaraciyərdə metabolizə olunur, qaraciyərdən "ilk keçid" effektinə malikdir (aktiv törəmə əmələ gətirmək üçün hidroliz olunur: beta-hidroksi turşuları, digər aktiv, eləcə də qeyri-aktiv metabolitlər aşkar edilmişdir). Aktiv metabolitlərin T 1/2 hissəsi 1,9 saat təşkil edir.Metabolitlər şəklində əsasən nəcislə (60%) xaric olur. Təxminən 10-15% böyrəklər tərəfindən qeyri-aktiv formada xaric olunur.

Buraxılış forması

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, dəyirmi, bikonveks filmlə örtülmüş tabletlər.

Köməkçi maddələr: laktoza (süd şəkəri), mikrokristallik sellüloza, povidon (polivinilpirolidon), limon turşusu, askorbin turşusu, butilhidroksianizol, qarğıdalı nişastası, kalsium stearat, hipromelloza (hidroksipropil metilselüloz), makroqoloksid40,

10 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (3) - karton paketlər.
15 ədəd. - mobil kontur qablaşdırmalar (1) - karton paketlər.
15 ədəd. - mobil kontur qablaşdırmaları (2) - karton paketlər.
15 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
30 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.

Dozaj

Simvastatin ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstəyə xolesterolu azaldan standart pəhriz təyin olunmalı və bütün müalicə kursu ərzində bu pəhrizə riayət edilməlidir.

Simvastatin gündə bir dəfə axşam bol su ilə şifahi olaraq qəbul edilməlidir. Dərmanı qəbul etmə vaxtı qida qəbulu ilə əlaqələndirilməməlidir.

Dozanın dəyişdirilməsi (seçilməsi) 4 həftəlik fasilələrlə aparılmalıdır. Əksər xəstələrdə optimal təsir dərmanı gündə 20 mq-a qədər dozada qəbul edərkən əldə edilir.

Homoziqot irsi hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə simvastatinin tövsiyə olunan gündəlik dozası gündə 1 dəfə axşam 40 mq və ya üç dozada 80 mq təşkil edir (səhər 20 mq, gündüz 20 mq və axşam 40 mq).

Ürəyin işemik xəstəliyi (CHD) olan və ya ÜİX inkişaf riski yüksək olan xəstələrin müalicəsində Simvastatinin effektiv dozaları gündə 20-40 mq təşkil edir. Buna görə də belə xəstələrdə tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 20 mq təşkil edir. Dozanın dəyişdirilməsi (seçilməsi) 4 həftəlik fasilələrlə aparılmalıdır, zəruri hallarda doza gündə 40 mq-a qədər artırıla bilər. LDL tərkibi 75 mq / dl (1,94 mmol / l) -dən azdırsa, ümumi xolesterinin tərkibi 140 mq / dl (3,6 mmol / l) -dən azdırsa, preparatın dozası azaldılmalıdır.

Yaşlı xəstələrdə və yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə preparatın dozasında dəyişiklik tələb olunmur.

Simvastatinlə eyni vaxtda amiodaron və ya verapamil qəbul edən xəstələr üçün gündəlik doz 20 mq-dan çox olmamalıdır.

Aşırı doza

Məlum olan bir neçə həddindən artıq dozanın heç birində (maksimum qəbul edilən doza 450 mq) spesifik simptomlar müəyyən edilməmişdir.

Müalicə: qusmaq, aktivləşdirilmiş kömür qəbul etmək, simptomatik terapiya aparmaq. Qaraciyər və böyrəklərin funksiyalarına, qan serumunda CPK səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır. Rabdomiyoliz və kəskin böyrək çatışmazlığı (nadir, lakin ağır yan təsir) ilə miopatiyanın inkişafı ilə dərman dərhal dayandırılmalı və xəstəyə diüretik və natrium bikarbonat (venadaxili infuziya) verilməlidir. Lazım gələrsə, hemodializ göstərilir. Rabdomiyoliz hiperkalemiyaya səbəb ola bilər ki, bu da kalsium xlorid və ya kalsium qlükonatın venadaxili yeridilməsi, qlükozanın insulinlə infuziyası, kalium ion dəyişdiricilərinin istifadəsi və ya ağır hallarda hemodializ yolu ilə düzəldilə bilər.

Qarşılıqlı əlaqə

Sitostatiklər, antifungal dərmanlar (ketokonazol, itrakonazol), fibratlar, yüksək dozada nikotinik turşu, immunosupressantlar, eritromisin, klaritromisin, telitromisin, HİV proteaz inhibitorları, nefazodon miyopatiya riskini artırır.

Siklosporin və ya danazol: Siklosporin və ya danazol yüksək dozada simvastatin ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə miyopatiya/rabdomiyoliz riski artır.

Miopatiyanın inkişafına səbəb ola biləcək digər lipidləri azaldan agentlər: CYP3A4-ün güclü inhibitorları olmayan, lakin monoterapiya zamanı miopatiyaya səbəb ola bilən digər lipidləri azaldan dərmanların birgə istifadəsi ilə miopatiyanın inkişaf riski artır. Gemfibrozil və digər fibratlar (fenofibrat 1 q istisna olmaqla), həmçinin niasin (nikotinik turşusu) gündə 1 q-dan çox dozada.

Amiodaron və verapamil: Amiodaron və ya verapamil yüksək dozada simvastatin ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə miyopatiya riski artır.

Diltiazem: 80 mq simvastatin ilə eyni vaxtda diltiazem qəbul edən xəstələrdə miyopatiya riski bir qədər artır.

Simvastatin oral antikoaqulyantların (məsələn, fenprokumon, warfarin) təsirini gücləndirir və qanaxma riskini artırır ki, bu da müalicəyə başlamazdan əvvəl, həmçinin tez-tez terapiyanın başlanğıc dövründə qanın laxtalanma parametrlərinə nəzarət edilməsini tələb edir. Protrombin vaxtının sabit səviyyəsinə və ya Beynəlxalq Normallaşdırılmış Nisbətə (INR) çatdıqdan sonra antikoaqulyant terapiya alan xəstələr üçün tövsiyə olunan intervallarla əlavə monitorinq aparılmalıdır. Dozajı dəyişdirsəniz və ya simvastatinin qəbulunu dayandırsanız, yuxarıda göstərilən sxemə uyğun olaraq protrombin vaxtını və ya INR-ni də izləməlisiniz.

Simvastatinlə terapiya antikoaqulyantlar qəbul etməyən xəstələrdə protrombin vaxtının dəyişməsinə və qanaxma riskinə səbəb olmur.

Qan plazmasında digoksin səviyyəsini artırır.

Kolestiramin və kolestipol bioavailability azaldır (simvastatinin istifadəsi bu dərmanları qəbul etdikdən 4 saat sonra mümkündür, halbuki əlavə təsir qeyd olunur).

Qreypfrut şirəsi CYP3A4-ü inhibə edən bir və ya bir neçə komponentdən ibarətdir və CYP3A4 ilə metabolizə olunan maddələrin plazma konsentrasiyasını artıra bilər. Gündə 250 ml şirə içdikdən sonra HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının aktivliyinin artması minimaldır və klinik əhəmiyyəti yoxdur. Bununla belə, simvastatin qəbul edərkən böyük həcmdə şirə (gündə 1 litrdən çox) istehlakı qan plazmasında HMG-CoA reduktaza qarşı inhibitor fəaliyyətinin səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Bu baxımdan, qreypfrut şirəsinin böyük miqdarda istehlakından çəkinmək lazımdır.

Yan təsirlər

Həzm sistemindən: qarın ağrısı, qəbizlik, meteorizm, ürəkbulanma, ishal, pankreatit, qusma, hepatit, qaraciyər fermentlərinin, qələvi fosfokinazın və kreatin fosfokinazın (CPK) aktivliyinin artması.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: astenik sindrom, baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxusuzluq, əzələ krampları, paresteziya, periferik neyropatiya, bulanıq görmə, dadın pozulması.

Allergik və immunopatoloji reaksiyalar: anjiyoödem, polimiyalji revmatik, vaskulit, trombositopeniya, ESR-nin artması, qızdırma, artrit, ürtiker, fotohəssaslıq, dərinin qızarması, isti flaşlar, nəfəs darlığı, lupus kimi sindrom, eozinofiliya.

Dermatoloji reaksiyalar: nadir hallarda dəri döküntüsü, qaşınma, alopesiya, dermatomiyozit.

Əzələ-skelet sistemindən: miyopatiya, miyalji, əzələ krampları, zəiflik; nadir hallarda - rabdomiyoliz.

Digərləri: anemiya, ürək döyüntüsü, kəskin böyrək çatışmazlığı (rabdomiyoliz nəticəsində), potensialın azalması.

Göstərişlər

Hiperkolesterolemiya:

• koronar ateroskleroz riski yüksək olan xəstələrdə aşağı xolesterol pəhrizinin və digər qeyri-dərman tədbirlərinin (məşq və çəki itkisi) səmərəsizliyi ilə əsas hiperkolesterolemiya (tip IIa və IIb);
• xüsusi pəhriz və fiziki fəaliyyətlə düzəldilməyən birləşmiş hiperkolesterolemiya və hipertrigliseridemiya.

Ürək işemiyası:

• miokard infarktının qarşısının alınması üçün, ölüm riskini azaltmaq, ürək-damar pozğunluqları (insult və ya keçici işemik hücumlar) riskini azaltmaq, koronar damarların aterosklerozunun inkişafını yavaşlatmaq, revaskulyarizasiya prosedurları riskini azaltmaq üçün.

Əks göstərişlər

• aktiv mərhələdə qaraciyər xəstəliyi, aydın olmayan etiologiyalı qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin davamlı artması;
• skelet əzələlərinin xəstəlikləri (miyopatiya);
• 18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);
• anamnezdə simvastatinə və ya preparatın digər komponentlərinə (irsi laktoza qarşı dözümsüzlük daxil olmaqla), həmçinin digər statin dərmanlarına (MMC-CoA reduktaza inhibitorları) qarşı yüksək həssaslıq.

Ehtiyatla spirtdən sui-istifadə edən xəstələrə, orqan transplantasiyasından sonra immunosupressantlarla müalicə olunan xəstələrə (rabdomiyoliz və böyrək çatışmazlığı riskinin artması səbəbindən) təyin edilir; arterial hipotenziya, ağır kəskin yoluxucu xəstəliklər, ağır metabolik və endokrin pozğunluqlar, su və elektrolit balansının pozulması, cərrahi müdaxilələr (o cümlədən diş) və ya travma kimi ağır böyrək çatışmazlığının inkişafına səbəb ola biləcək şərtlərdə; naməlum etiologiyalı skelet əzələ tonusunun azalması və ya artması olan xəstələr; epilepsiya.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Simvastatin hamilə qadınlarda kontrendikedir. Anaları simvastatin qəbul edən yenidoğulmuşlarda anomaliyaların inkişafı ilə bağlı bir neçə məlumat var.

Simvastatin qəbul edən reproduktiv yaşda olan qadınlar konsepsiyadan qaçmalıdırlar. Müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, Simvastatin qəbulu dayandırılmalı və qadın döl üçün mümkün təhlükə barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Simvastatinin ana südü ilə ifrazı barədə məlumat yoxdur. Əgər ana südü zamanı Simvastatin təyin etmək lazımdırsa, nəzərə almaq lazımdır ki, bir çox dərmanlar ana südü ilə xaric olur və ağır reaksiyaların inkişaf riski var, ona görə də dərman qəbul edərkən ana südü ilə qidalandırmaq tövsiyə edilmir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün ərizə

Böyrək funksiyasının pozulması üçün ərizə

Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə preparatın dozasında dəyişiklik tələb olunmur.

Xroniki böyrək çatışmazlığı olan (kreatinin klirensi 30 ml/dəq-dən az) və ya siklosporin, danazol, gemfibrozil və ya digər fibratlar (fenofibrat istisna olmaqla) qəbul edən xəstələrdə simvastatinlə birlikdə lipid azaldıcı dozalarda (1 q/gün) maksimum Simvastatinin tövsiyə olunan dozası gündə 10 mq-dan çox olmamalıdır.

Uşaqlarda istifadə edin

Xüsusi Təlimatlar

Simvastatin ilə terapiyanın başlanğıcında qaraciyər fermentlərinin səviyyəsində müvəqqəti artım mümkündür. Terapiyaya başlamazdan əvvəl və bundan sonra mütəmadi olaraq qaraciyər funksiyasının öyrənilməsi (ilk 3 ayda hər 6 həftədən bir qaraciyər fermentlərinin fəaliyyətini, qalan birinci il üçün hər 8 həftədən bir, sonra isə 6 ayda 1 dəfə) həmçinin dozaları artırarkən qaraciyər funksiyası testi aparılmalıdır. Doza 80 mq-a qədər artırıldıqda, hər 3 ayda bir test aparmaq lazımdır. Transaminaza aktivliyinin davamlı artması ilə (əsas göstərici ilə müqayisədə 3 dəfə) Simvastatin qəbulu dayandırılmalıdır.

Simvastatin, HMG-CoA reduktazasının digər inhibitorları kimi, rabdomiyoliz və böyrək çatışmazlığının inkişaf riski yüksək olduqda (ağır kəskin infeksiya, arterial hipotenziya, planlaşdırılan ağır cərrahiyyə, travma, ağır metabolik pozğunluqlar səbəbindən) istifadə edilməməlidir.

Hamiləlik dövründə lipidləri azaldan dərmanların ləğvi əsas hiperkolesterolemiyanın uzunmüddətli müalicəsinin nəticələrinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir.

HMG-CoA reduktaza inhibitorlarının xolesterolun sintezini maneə törətməsi və xolesterol və onun sintezinin digər məhsulları dölün inkişafında, o cümlədən steroidlərin və hüceyrə membranlarının sintezində əhəmiyyətli rol oynadığına görə simvastatin mənfi təsir göstərə bilər. hamilə qadınlara tətbiq edildikdə (reproduktiv yaşda olan qadınlar konsepsiyadan çəkinməlidirlər). Müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, dərman dayandırılmalı və qadın döl üçün mümkün təhlükə barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Qalxanabənzər vəzi az fəaliyyət göstərən (hipotireoz) və ya müəyyən böyrək xəstəlikləri (nefrotik sindrom) olan xəstələrdə xolesterin səviyyəsi yüksəldikdə, ilk növbədə əsas xəstəlik müalicə edilməlidir.

Simvastatin spirtdən sui-istifadə edən və/yaxud qaraciyər xəstəliyi olan şəxslərdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Müalicədən əvvəl və müalicə zamanı xəstə hipokolesterol dietində olmalıdır.

Qreypfrut şirəsinin eyni vaxtda qəbulu Simvastatinin qəbulu ilə bağlı yan təsirlərin şiddətini artıra bilər, ona görə də onların eyni vaxtda istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Simvastatin I, IV və ya V tip hipertrigliseridemiyası olan xəstələrə təyin edilmir.

Simvastatinlə müalicə rabdomiyoliz və böyrək çatışmazlığına səbəb olan miyopatiyaya səbəb ola bilər. Simvastatin ilə eyni vaxtda aşağıdakı dərmanlardan birini və ya daha çoxunu qəbul edən xəstələrdə bu patologiyanın riski artır: fibratlar (gemfibrozil, fenofibrat), siklosporin, nefazadon, makrolidlər (eritromisin, klaritromisin), azol antifungal dərmanlar (ketokonazol, itrakonazol və HİV inhibitorları). ritonavir). Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə miyopatiya riski də artır.

Simvastatinlə müalicəyə başlayan bütün xəstələrə, həmçinin preparatın dozasını artırmalı olan xəstələrə miyopatiya ehtimalı və səbəbsiz ağrı, əzələ ağrısı, letarji və ya əzələ zəifliyi halında təcili tibbi yardıma ehtiyac barədə xəbərdarlıq edilməlidir. xüsusilə bu halsızlıq və ya qızdırma ilə müşayiət olunarsa. Miyopatiya diaqnozu qoyularsa və ya şübhələnərsə, dərmanla terapiya dərhal dayandırılmalıdır.

Miopatiyanın inkişafına diaqnoz qoymaq üçün mütəmadi olaraq CPK-nın dəyərini ölçmək tövsiyə olunur.

Simvastatinin müalicəsində qan zərdabında CPK konsentrasiyasının artması mümkündür, bu da döş sümüyü arxasında ağrının differensial diaqnostikasında nəzərə alınmalıdır. Dərmanın dayandırılması meyarı qan serumunda CPK-nın normanın yuxarı həddinə nisbətən 10 dəfədən çox artmasıdır. Mialji, miyasteniya gravis və / və ya CPK aktivliyinin nəzərəçarpacaq dərəcədə artması olan xəstələrdə dərmanla müalicə dayandırılır.

Dərman həm monoterapiya kimi, həm də safra turşusu sekvestrləri ilə birlikdə təsirli olur.

Cari doza qaçırılırsa, dərman mümkün qədər tez qəbul edilməlidir. Növbəti dozanın vaxtıdırsa, dozanı ikiqat artırmayın.

Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələr böyrək funksiyasının nəzarəti altında müalicə olunurlar.

Dərmanın müddəti iştirak edən həkim tərəfindən fərdi olaraq müəyyən edilir.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Dərmanın nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə heç bir mənfi təsiri bildirilməmişdir.

- statinlərə aid olan və bu gün dislipidemik vəziyyətlərin korreksiyasında ən perspektivli vasitədir. Çoxsaylı sınaqlar ürək-damar xəstəlikləri, eləcə də aterosklerozla əlaqəli ölümlə mübarizədə bu qrupdakı dərmanların effektivliyini dəfələrlə sübut etdi.

Simvastatin (lat. Simvastatin) statinlər qrupundan olan birinci nəsil dərmandır. O, qanda "pis" xolesterinin (LDL) səviyyəsini aşağı salır və "yaxşı" (HDL) istehsalını təşviq edir, qan damarlarını qoruyur və antioksidant təsir göstərir. İnfarkt, vuruş, koronar ürək xəstəliyi, ateroskleroz riskinin artması üçün təyin edilir.

"Simvastatin" dərmanının adı aktiv maddənin adı ilə üst-üstə düşür, bunun əsasında müxtəlif istehsalçılar tərəfindən bir çox tablet hazırlanır. Simvastatin nisbətən uzun müddət əvvəl hazırlanmışdır və statinlərin ilk, ən çox öyrənilmiş nəslinə aiddir.

İllər keçdikcə effektivliyini sübut etdi, lakin mənfi yan təsirləri də var.

Dərman istifadə edildikdə

Simvastatin həm digər dərmanların aktiv tərkib hissəsi, həm də qanda bir sıra yağların konsentrasiyasını azaltmağa yönəlmiş müstəqil bir dərman ola bilər.

Simvastatinin istifadəsi üçün göstərişlər:

Simvastatin necə işləyir

Bədənə daxil olduqdan sonra dərman xolesterinin istehsalı üçün zəruri olan bir fermentin meydana gəlməsini maneə törədən və bununla da onun meydana gəlməsini maneə törədən aktiv bir proteinə çevrilir. Qaraciyər hüceyrələrində, sonra isə qanda xolesterin və trigliseridlərin səviyyəsi azalır.

Bundan əlavə, simvastatin HDL və ya "yaxşı" xolesterinin səviyyəsini artırır. İlk nəticələr dərman qəbul etməyə başladıqdan 2 həftə sonra qan testi ilə qiymətləndirilə bilər. Maksimum təsir bir ay yarım ərzində əldə edilir.

Dərman qanın, damar divarlarının xüsusiyyətlərinə müsbət təsir göstərir, antioksidant təsir göstərir. Qaraciyərdə emal olunur, bağırsaqlar və böyrəklər vasitəsilə bədəndən xaric edilir.

Əməliyyat prinsipi

Simvastatin xolesterol səviyyəsinin azalmasına səbəb olan hidroliz reaksiyasına səbəb olur. Bu gəlir -
dərmanın xolesterolun sintezini dəstəkləyən bir fermentin - HMG-CoA reduktazasının təsirini maneə törətdiyinə görə.

Maddə yanlış xolesterolu lokallaşdırır və yaxşı xolesterolun daşınmasından məsul olan yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsinə faydalı təsir göstərir.

Dərman yaxşı əmilir, ən yüksək konsentrasiya bir neçə saatdan sonra müşahidə olunur və 12 saatdan sonra onun miqdarı orijinalın 10% -ə endirilir.

Simvastatinin istifadəsi üçün göstərişlər

Qanda LDL-nin azaldılmasına başlamazdan əvvəl həkim xəstəyə aşağı xolesterolu olan bir pəhriz təyin edir. Həm də dərman qəbul edərkən bütün müddət ərzində müşahidə edilməlidir.

Dərmanın dozası həkim tərəfindən sırf fərdi olaraq təyin edilir. Orta hesabla bu, gündə 10 ilə 80 mq arasındadır. Dərmanı axşam yeməkdən sonra qəbul etmək və su içmək tövsiyə olunur. Dərmanı qida ilə əlaqələndirmək olmaz.

İlkin gündəlik doza 10-20 mq təşkil edir. Dörd həftədən sonra xolesterol üçün qan testi aparılır və həkim dozanı artırmaq, azaltmaq və ya eyni şəkildə tərk etmək qərarına gəlir.

Simvastatinin uzunmüddətli təsiri yoxdur. Yəni, dərman qəbul etməyi dayandırsanız, təsir sona çatır, yəni xolesterin yenidən yüksəlir. Buna görə dərman daimi olmalıdır.

Əgər növbəti dozanı qaçırırsınızsa, bədəndə dərman çatışmazlığını mümkün qədər tez tamamlayın, lakin dozanı artırmayın.

Simvastatini necə qəbul etmək olar

Simvastatin dərmanı folqa blisterlərində və ya plastik və şüşə qablarda qablaşdırılan tabletlərdə mövcuddur.

Dərman hər 24 saatda bir dəfə sərxoş olmalıdır, tercihen axşam, qəbul qidadan asılı deyil. Doza 5 ilə 40 mq arasında dəyişə bilər - xolesterinin səviyyəsini nəzərə alaraq həkim tərəfindən hesablanır. Nədənsə bir dozanı atlamalı olsaydınız, növbəti doza daha əvvəl edilə bilər, lakin tabletlərin sayını ikiqat artırmaq qəti qadağandır. Müalicə zamanı doza tənzimlənə bilər.

Simvastatin üçün təlimatlar qəbul cədvəlini unutmamağa kömək edəcəkdir.

İlk nəticələr təxminən iki həftədən sonra görünür, maksimum təsir bir ay yarımdan sonra görünəcəkdir.

İstifadəyə əks göstərişlər

Aşağıdakı hallarda dərmanı ehtiyatla təyin etmək lazımdır:

Dərmanı qəbul etdikdən sonra xoşagəlməz nəticələrin qarşısını almaq üçün Simvastatinin istifadəsi üçün təlimatlar kömək edəcəkdir.

Dərman hamiləlik dövründə qadınlarda kontrendikedir, çünki mənfi təsir riski var
meyvəyə. Simvastatin qəbul edərkən, konsepsiyanın baş verməməsi üçün kontrasepsiyaya xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Kursun davam etdiyi müddətdə bir qadın hamilə qalarsa, dərhal həbləri içməyi dayandırmalısınız.

Simvastatinin ana südü ilə xaric olub-olmaması barədə məlumat yoxdur, lakin belə bir riskin olduğunu nəzərə almağa dəyər, buna görə də gözlənilməz reaksiyalara səbəb olmamaq üçün dərman qəbul etməyi dayandırmaq daha yaxşıdır.

Mümkün nəticələr

Dərmanı qəbul edərkən yan təsirlər xəstələrin 2% -dən çoxunda görünür. Mənfi nəticələr belə hadisələrlə ifadə edilir: ishal, şişkinlik, başgicəllənmə. Çox nadir hallarda yuxusuzluq, qıcolmalar, zəiflik, dermatit, allergik reaksiyalar, səpgi, dad qavrayışının pozulması, bulanıq görmə müşahidə oluna bilər.

Mənfi nəticələrin qarşısını almaq üçün həkim ətraflı tarix toplamalı və nəticələri yoxlamaq üçün üç ayda bir dəfə biokimyəvi qan testi aparmalıdır.

Həzm sistemindən meteorizm, qəbizlik və ya əksinə, ishal, ürəkbulanma və qusma, pankreatit inkişaf edə bilər. Sinir sistemi migren, başgicəllənmə, yuxusuzluq, dadın dəyişməsi, görmə pozğunluğu ilə reaksiya verə bilər.

İmmun və allergik reaksiyalar: ürtiker, isti flaşlar, nəfəs darlığı, artrit, polimiyalji revmatika və s. Dayaq-hərəkət sistemindən: qıcolmalar, miyozit, əzələ zəifliyi. Eləcə də dəridə qaşınma, keçəllik, iktidarsızlıq, anemiya, ürək döyüntülərinin artması, böyrək çatışmazlığı.

Simvastatinin avtomobil idarə etmək və ya yüksək dəqiqlikli avadanlıqla işləmək qabiliyyətinə heç bir mənfi təsiri müşahidə edilməmişdir. Dərmanın uzun müddət istifadəsi halında, qaraciyər və böyrəklərin vəziyyətini izləmək vacibdir.

Həddindən artıq dozada (450 mq və ya daha çox) dərhal mədəni yuyun və aktivləşdirilmiş kömür kimi bir adsorbent qəbul edin. Xüsusi simptomlar halında xəstəxanaya müraciət edin.

Dərman qəbul etməməyin səbəbləri

Qəbul bir neçə halda dayandırıla bilər:

Aşırı doza

Xəstənin dərmanın icazə verilən dozasını aşdığı və Simvastatinin həddindən artıq dozası ilə nəticələnən bir neçə hal var. Aydın simptomları müəyyən etmək mümkün olmadı, lakin hər halda, artıq dərmanı bədəndən mümkün qədər tez çıxarmaq lazımdır. Bu, mədə yuyulması, diuretiklər, adsorbsiya edən dərmanlar, hemodializ ilə edilə bilər.

Aşırı dozanın mümkün nəticələri əzələ liflərinin məhv edilməsi ola bilər, buna görə bir müddət həkim nəzarəti altında olmalısınız.

Vacib Nöqtələr

• Müalicə başladıqdan sonra "qaraciyər" fermentlərinin səviyyəsində artım ola bilər.
• Kursdan əvvəl və kurs zamanı aşağı xolesterol pəhrizinə riayət etmək son dərəcə vacibdir.
• Tabletləri qəbul edərkən qreypfrut suyu içmək qadağandır - bu, yan təsirləri artıra bilər.
• Kursa başlamazdan əvvəl əks göstərişlərin siyahısını ətraflı öyrənmək lazımdır.

Buraxılış forması, istehsalçılar və qiymət

Dərman 10-dan 30-a qədər tablet ola bilən blisterlərdə 10, 20, 40 mq dozada tabletlərdə istehsal olunur. Dərman bir çox ölkələrdə, o cümlədən Rusiya, Çexiya, Fransa, Macarıstan, Serbiyada istehsal olunur. Simvastatinin qiyməti dozadan və istehsalçıdan asılı olaraq (2017-ci ilin əvvəlindən):

• Zentiva, Çexiya. 28 nişanı. 20 mq - 288 rubl;
• Nijpharm, Rusiya. 20 nişanı. 20 mq - 226 rubl;
• "Alkaloid-Rus", Makedoniya. Simvastatin alkaloidi, 28 tab. 20 mq - 145 rubl;
• "Avva Rus", Rusiya, 30 tab. 20 mq - 80 rubl;
• Alsi Pharma, Rusiya. 30 nişanı. 20 mq - 79 rubl.

Dərman analoqları

Artıq yazdığımız kimi, simvastatin həm aktiv maddənin, həm də dərmanın özünün adıdır.

Bəzi əczaçılıq şirkətləri simvastatin əsasında öz dərmanlarını istehsal edirlər. Onların arasında:

Eləcə də Zokor, Ovenkor, Simlo, Sinkard, Holvasim.

Ancaq statin qrupunda ikinci və üçüncü nəsil dərmanlar var. Bunlara aktiv maddələr atorvastatin və rosuvastatin daxildir. Atorvastatinlə simvastatinin fərqi nədir sualına cavab olaraq deyək ki, ikinci və üçüncü nəsil dərmanlar sintetikdir, simvastatin isə təbii mənşəlidir.

Onlar eyni dərəcədə təsirli və təsirlidir (klinik tədqiqatlar tərəfindən təsdiqlənir), lakin bazarda daha qısa müddətə görə ən az öyrənilmiş və daha az yan təsirləri var. Simvastatinin və onun analoqlarının qiyməti yeni nəsil dərmanlara nisbətən daha aşağıdır.

Atorvastatin qanda pis xolesterolu daha tez azaldır, böyrəklərə daha az toksik təsir göstərir. Buna əsaslanan dərmanlar daxildir: Anvistat, Atorvox, Atoris, Lipitor, Liprimar, Liptonorm, Torvacard, Tulip.

Rosuvastatin ən yeni, üçüncü nəsil statinlərdir. Atorvastatindən daha sürətli hərəkət edir, bəzi dərmanlarla uyğun gəlir, simvastatin ilə birlikdə istifadə edilə bilməz. Onun əsasında Acorta, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Rosistark, Rosuvastatin Canon, Rosucard, Rosulip istehsal olunur.

Statinlərin yeni nəsillərinə keçmək qərarına gəlməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin.

2014-cü ildə xaricdə 40-79 yaş arası xəstələrin iştirak etdiyi tədqiqatlar aparılıb. Onların nəticələrinə görə, simvastatin və rosuvastatinin ilk infarkt və insult riskini azaltmaqda eyni dərəcədə təsirli olduğu ortaya çıxdı. Beləliklə, simvastatinin daha pis olmadığı ortaya çıxdı. Ancaq yenə də onun yan təsirləri sintetik dərmanlardan daha aydın görünür: bu, əzələ ağrısı və yorğunluq, qaraciyərə təsir və bir sıra digər dərmanlarla uyğunsuzluqdur.

İstehsalçı seçimi ilk növbədə Simvastatin analoqlarının qiymətindən təsirlənir. Dərmanların effektivliyi təxminən eynidır, buna görə də ilk növbədə maliyyə imkanlarınızı nəzərə ala bilərsiniz.

Simvastatin haqqında tez-tez verilən suallara cavablar

Mənə simvastatin tabletləri təyin olundu. Onlar nədəndirlər? Mən arıqlaya bilərəmmi?

Simvastatin, bir qayda olaraq, yüksək qan xolesterolu və əlaqəli infarkt və vuruş riski üçün təyin edilir. Həmçinin aterosklerozun, işemiyanın qarşısının alınması üçün. Bu dərmanı qəbul edərək arıqlaya bilməzsiniz. Əksinə, hətta əksinə. Bəzi xəstələr dərmanın qan şəkərini yüksəltdiyinə görə çəki artımı hiss edirlər.

Dərman nə qədər müddətə qəbul edilməlidir?

Digər statinlərdə olduğu kimi, simvastatin də həyatınızın qalan hissəsi üçün qalıcı olmalıdır. Yalnız dözümsüzlük və ya açıq-aşkar yan təsirlər olduqda onu ləğv etmək və ya başqası ilə əvəz etmək məsləhətdir. Ancaq bilmək lazımdır ki, yalnız statinlər xolesterola lazımi təsir göstərir və infarkt və ya vuruşun qarşısını ala bilər. Heç bir pəhriz əlavəsi bunu edə bilməz.

Simvastatin qıcolmalara və yuxusuzluğa səbəb ola bilərmi, sidiyə getmə tez-tez olur?

Bəli, təəssüf ki, mümkündür. Bu, dərmanın yan təsirlərinin təzahürüdür. Böyrəkləri yoxlayın və hər şey qaydasındadırsa, yuxunu normallaşdırmaq və kramplardan xilas olmaq üçün maqnezium əlavələri qəbul etməyə başlayın.

Simvastatin ilə yaxşılaşa bilərsinizmi?

Bədən çəkisinin və həcminin əlavə edilməsi simvastatinin qəbulunun yalnız dolayı nəticəsidir. Fakt budur ki, şəkərin artmasına kömək edir və insulinə həssaslığı azaldır.

Saç tökülməsi və quru dəri simvastatin səbəb ola bilərmi?

Bu simptomlar tiroid hormonlarının çatışmazlığına çox bənzəyir. 35 yaşdan yuxarı qadınlarda bu olduqca yaygındır. Hormonlar üçün analiz edin, göstərilən problem aşkar edilərsə, bunun üzərində işləyin. Qalxanabənzər vəzinizi normal vəziyyətə gətirdikdən sonra xolesterin öz-özünə normallaşa bilər və statin qəbul etməyinizə ehtiyac qalmayacaq.

Simvastatin qəbul etməyi dayandırdım, amma əzələlərim və oynaqlarım ağrımağa davam edir. Mən nə etməliyəm?

Bəli, statinlər bədəndə geri dönməz dəyişikliklərə səbəb ola bilər. Sizin vəziyyətinizdə Q10 koenzimi və mümkün fiziki fəaliyyət kömək edə bilər: gəzinti, üzgüçülük.