Penisilliiniantibiootit - kuvaus, tyypit, käyttöohjeet, vapautumismuoto ja vaikutusmekanismi. Farmakologinen ryhmä - Penisilliinit Penisilliiniryhmän puolisynteettiset lääkkeet

Penisilliiniryhmän antibiootit ovat ensimmäisiä lääkkeitä, jotka on luotu tietyntyyppisten bakteerien jätetuotteista. AT yleinen luokittelu Penisilliiniantibiootit kuuluvat beetalaktaamilääkkeiden luokkaan. Niiden lisäksi antibiootit eivät sisälly tähän. penisilliinisarja: monobaktaamit, kefalosporiinit ja karbapeneemit.

Samankaltaisuus johtuu siitä, että nämä lääkkeet sisältävät nelijäseninen sormus. Kaikkia tämän ryhmän antibiootteja käytetään kemoterapiassa ja niillä on tärkeä rooli tartuntatautien hoidossa.

Penisilliinin ominaisuudet ja sen löytö

Ennen antibioottien löytämistä monet sairaudet vaikuttivat yksinkertaisesti parantumattomilta, tutkijat ja lääkärit ympäri maailmaa halusivat löytää aineen, joka voisi auttaa tuhoamaan patogeeniset mikro-organismit aiheuttamatta kuitenkaan vahinkoa ihmisten terveydelle. Ihmisiä kuoli sepsikseen, bakteeritartunnan saaneisiin haavoihin, tippuriin, tuberkuloosiin, keuhkokuumeeseen ja muihin vaarallisiin ja vakaviin sairauksiin.

Avainhetki lääketieteen historiassa on 1928 Penisilliini löydettiin tänä vuonna. Miljoonat ihmishenkeä tästä löydöstä johtuu Sir Alexander Fleming. Homeen vahingossa ilmaantuminen Penicillium notatum -ryhmän ravintoalustaan ​​Flemingin laboratoriossa ja tutkijan itsensä havainto antoi mahdollisuuden taistella tartuntatauteja vastaan.

Penisilliinin löytämisen jälkeen tutkijoilla oli vain yksi tehtävä - eristää tämä aine puhtaassa muodossaan. Tämä tapaus osoittautui melko monimutkaiseksi, mutta 1900-luvun 30-luvun lopulla kaksi tutkijaa Ernst Cheyne ja Howard Flory onnistuivat luomaan lääkkeen, jolla on antibakteerinen vaikutus.

Penisilliiniryhmän antibioottien ominaisuudet

antibiootti penisilliini estää syntymistä ja kehitystä patogeeniset organismit, kuten:

Se on vain pieni lista ne patogeeniset bakteerit, joissa penisilliini ja kaikki penisilliinisarjan lääkkeet estävät elintärkeää toimintaa.

Penisilliinin antibioottinen vaikutus on bakterisidinen tai bakteriostaattinen. Jälkimmäisessä tapauksessa puhumme taudin aiheuttaneiden patogeenisten organismien täydellisestä tuhoamisesta, useimmiten akuutista ja erittäin vakavasta. Kohtalaisen vakavuuden sairauksissa käytetään antibiootteja, joilla on bakteriostaattinen vaikutus - ne eivät salli bakteerien jakautumista.

Penisilliini on antibiootti, jolla on bakteereja tappava vaikutus. Mikrobeilla on rakenteeltaan soluseinä, jonka pääaine on peptidoglykaani. Tämä aine antaa bakteerisolulle vakauden ja estää sitä kuolemasta jopa erittäin sopimattomissa elämänolosuhteissa. Vaikuttamalla soluseinään penisilliini tuhoaa sen eheyden ja estää sen toiminnan.

Ihmiskehossa solukalvot eivät sisällä peptidoglykaania ja siksi penisilliiniryhmän antibiooteilla ei ole negatiivista vaikutusta kehoomme. Voimme myös puhua näiden rahastojen pienestä myrkyllisyydestä.

Penisilliineillä on laaja valikoima käytettyjä annoksia, tämä on tarkoitettu ihmiskehon turvallisempaa, koska sen avulla tietty potilas voi valita terapeuttisen annoksen, jolla on mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia.

Suurin osa penisilliinistä erittyy elimistöstä munuaisten kautta virtsan mukana (yli 70 %). Jotkut penisilliiniryhmän antibiootit erittyvät sappijärjestelmän kautta, eli ne erittyvät sapen mukana.

Luettelo lääkkeistä ja penisilliinien luokitus

Penisilliiniryhmän kemiallisen yhdisteen perusta on beetalaktaamirengas siksi ne kuuluvat beetalaktaamilääkkeisiin.

Koska penisilliiniä on käytetty lääketieteellisessä käytännössä yli 80 vuotta, jotkut mikro-organismit ovat kehittäneet vastustuskykyä tälle antibiootille beetalaktamaasientsyymin muodossa. Entsyymin toimintamekanismi on patogeenisen bakteerin hydrolyyttisen entsyymin yhdistäminen beetalaktaamirenkaaseen, mikä puolestaan ​​helpottaa niiden sitoutumista ja sen seurauksena lääkkeen inaktivoitumista.

Tähän mennessä puolisynteettisiä antibiootteja käytetään useimmiten: se otetaan perustana kemiallinen koostumus luonnollinen antibiootti ja siihen tehdään hyödyllisiä muutoksia. Tästä johtuen ihmiskunta voi silti vastustaa erilaisia ​​bakteereja, jotka tuottavat jatkuvasti erilaisia antibioottiresistenssimekanismit.

Tähän mennessä liittovaltion soveltamisohjeet lääkkeet tällainen penisilliinien luokitus on annettu.

Lyhytvaikutteiset luonnolliset antibiootit

Luonnolliset antibiootit eivät sisällä beetalaktamaasin estäjiä, joten niitä ei koskaan käytetä Staphylococcus aureuksen aiheuttamiin sairauksiin.

Bentsyylipenisilliini on aktiivinen hoidon aikana:

Sivuvaikutukset: kaikille penisilliinisarjan antibiooteille tärkein sivuvaikutus on kehon allerginen reaktio urtikaria, anafylaktinen sokki, hypertermia, Quincken turvotus, ihottuma, nefriitti. Mahdollisia epäonnistumisia sydämen työssä. Merkittävien annosten käyttöönoton aikana - kouristukset (lapsilla).

Käyttörajoitukset ja vasta-aiheet: heinänuha, allergia penisilliinille, munuaisten vajaatoiminta, rytmihäiriö, keuhkoastma.

Luonnolliset antibiootit, joilla on pitkävaikutteinen vaikutus

Bkäytetään seuraavissa tapauksissa:

• risojen tulehdus;
• kuppa;
• haavainfektiot;
• tulirokko.

Sitä käytetään myös estämään komplikaatioita leikkauksen jälkeen.

Sivuvaikutukset: anemia, allerginen vaste, paise antibiootin pistoskohdassa, päänsärky, trombosytopenia ja leukopenia.

Vasta-aiheet: heinänuha, keuhkoastma, taipumus allergioihin penisilliinille.

Bentsyylipenisilliiniprokaiinia käytetään hoidettaessa:

Käytetään uusiutumiseen ruusu ja reuma.

Sivuvaikutus: kouristukset, pahoinvointi, allerginen reaktio.

Vasta-aiheet: yliherkkyys prokaiinille ja penisilliinille.

Antistafylokokkiaineet

Oksasilliini on tämän antibioottiryhmän pääedustaja. Hoidon tulos on samanlainen kuin bentsyylipenisilliini, mutta toisin kuin toinen, tämä lääke voi tuhota stafylokokki-infektiot.

Sivuvaikutukset: ihottuma, urtikaria. Harvoin - anafylaktinen sokki, turvotus, kuume, ruoansulatushäiriöt, oksentelu, pahoinvointi, hematuria (lapsilla), keltaisuus.

Vasta-aiheet: allergiset reaktiot penisilliinille.

Laajan kirjon lääkkeet

Miten vaikuttava aine Ampisilliinia käytetään monissa antibiooteissa. Käytetään hoitoon akuutteja infektioita virtsan ja hengitysteitä, tarttuvat taudit Ruoansulatuselimistö, klamydiainfektiot, endokardiitti, aivokalvontulehdus.

Luettelo ampisilliinia sisältävistä antibiooteista: Ampisilliini natriumsuolaa, Ampisilliinitrihydraatti, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS jne.

Amoksisilliini on ampisilliinin modifioitu johdannainen. Sitä pidetään pääantibioottina, joka otetaan vain suun kautta. Käytetään meningokokki-infektioihin, akuutteja hengityselinten sairaudet, Lymen tauti, tulehdusprosessit Ruoansulatuskanava. Sitä käytetään estämään pernarutto naisilla raskauden aikana ja lapsilla.

Luettelo amoksisilliinia sisältävistä antibiooteista: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.

Sivuvaikutukset: dysbakterioosi, dyspeptiset häiriöt, allergiat, kandidiaasi, superinfektio, keskushermoston häiriöt.

Tämän penisilliiniryhmän vasta-aiheet: yliherkkyys, mononukleoosi, maksan vajaatoiminta. Ampisilliini on kielletty vastasyntyneille enintään kuukauden ajan.

Antipseudomonaaliset antibiootit

Karboksypenisilliinit sisältävät Aktiivinen ainesosa- karbenisilliini. Tässä tapauksessa antibiootin nimi on sama kuin vaikuttavan aineen nimi. Sitä käytetään Pseudomonas aeruginosan aiheuttamien sairauksien hoidossa. Nykyään niitä ei juuri koskaan käytetä lääketieteessä tehokkaampien lääkkeiden saatavuuden vuoksi.

Ureidopenisilliinit sisältävät: atlosilliini, piperasilliini, metlosilliini.

Sivuvaikutus: pahoinvointi, syömishäiriöt, urtikaria, oksentelu. Mahdollinen päänsärky, lääkkeiden aiheuttama kuume, superinfektio, munuaisten vajaatoiminta.

Vasta-aiheet: raskaus, korkea herkkyys penisilliinille.

Penisilliiniryhmän antibioottien käytön ominaisuudet lapsilla

Antibioottien käyttö mm lasten hoitoon paljon huomiota kiinnitetään jatkuvasti, koska lapsen keho ei ole vielä täysin muodostunut ja useimmat elimet ja järjestelmät ei vieläkään täysin toimiva. Siksi lääkäreiden antibioottien valintaa imeväisille ja kasvaville lapsille on kohdeltava suurella vastuulla.

Vastasyntyneiden penisilliiniä käytetään myrkyllisten sairauksien ja sepsiksen hoitoon. Lasten ensimmäisinä elinvuosina sitä käytetään korvatulehduksen, keuhkokuumeen, aivokalvontulehduksen ja keuhkopussin tulehduksen hoitoon.

Angina pectoris, SARS, kystiitti, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, yleensä lapsille määrätään Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Nämä antibiootit ovat lapsen kehoon nähden vähiten myrkyllisiä ja tehokkaimpia.

Dysbakterioosi on yksi antibioottihoidon komplikaatioista, koska lasten hyödyllinen mikrofloora kuolee samanaikaisesti patogeenisten mikro-organismien kanssa. Siksi antibioottihoito on yhdistettävä probioottien nauttimiseen. Harvinainen sivuvaikutus on allergia penisilliinille. ihottuman muodossa.

Imeväisillä munuaisten eritystoiminta ei ole tarpeeksi kehittynyt ja penisilliinin kertyminen elimistöön on todennäköistä. Seurauksena on kohtausten ilmaantuminen.

Hoito millä tahansa antibiooteilla, jopa uusin sukupolvi sillä on aina merkittävä vaikutus terveyteen. Luonnollisesti pääasiasta tarttuva tauti ne kuitenkin lievittävät, mutta myös yleinen immuniteetti heikkenee merkittävästi. Koska ei vain patogeeniset bakteerit, vaan myös terve mikrofloora kuole. Siksi suojavoimien palauttaminen kestää jonkin aikaa. Jos sivuvaikutukset ovat voimakkaita, erityisesti ne, jotka liittyvät maha-suolikanavaan, säästävä ruokavalio on välttämätön.

Muista käyttää probiootteja ja prebiootteja (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne.). Vastaanoton on tapahduttava samanaikaisesti antibakteerisen aineen käytön alkamisen kanssa. Samanaikaisesti antibioottikuurin jälkeen on käytettävä prebiootteja ja probiootteja vielä noin 14 päivää, jotta vatsa kasvaisi hyödyllisillä bakteereilla.

Kun antibiooteilla on myrkyllinen vaikutus maksaan, hepatoprotektoreiden käyttöä voidaan suositella. Nämä lääkkeet suojaavat terveitä maksasoluja ja korjaavat vaurioituneita.

Koska vastustuskyky on heikentynyt, keho on erityisen altis vilustumiselle. Siksi sinun on pidettävä huolta itsestäsi eikä ylijäähdyttämästä. Käytä immunomodulaattoreita, vaikka on toivottavaa, että ne ovat kasviperäisiä (violetti Echinacea, Immunal).

Jos sairaus on virusperäinen, niin tässä tapauksessa antibiootit ovat voimattomia, jopa uusin sukupolvi ja laaja kirjo toimintaa. Ne voivat toimia vain ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä liittymisessä virusinfektio bakteeri. Viruslääkkeitä käytetään virusten hoitoon.

Jotta antibioottien käyttöä voidaan vähentää ja sairastua harvemmin, se on välttämätöntä terveiden elämäntapojen elämää. Tärkeintä ei ole liioitella antibakteeristen aineiden käytöllä, jotta estetään bakteerien vastustuskyvyn kehittyminen niille. Muuten infektiota ei voida parantaa. Siksi neuvottele aina lääkärisi kanssa ennen minkään antibiootin käyttöä.

Penisilliinisarjan antibiootit ovat usean tyyppisiä lääkkeitä, jotka on jaettu ryhmiin. Lääketieteessä käytetään lääkkeitä hoitoon erilaisia ​​sairauksia tarttuva ja bakteeriperäinen. Lääkkeillä on vähimmäismäärä vasta-aiheita, ja niitä käytetään edelleen erilaisten potilaiden hoitoon.

Löytöhistoria

Kerran Alexander Fleming laboratoriossaan tutki patogeenejä. Hän loi ravintoalustan ja kasvatti Staphylococcus aureusta. Tiedemies ei ollut erityisen puhdas, hän vain laittoi dekantterilasit ja kartiot pesualtaaseen ja unohti pestä ne.

Kun Fleming tarvitsi astioita uudelleen, hän huomasi, että ne olivat peittyneet sienellä - homeella. Tiedemies päätti testata arvelunsa ja tutki yhtä säiliöistä mikroskoopilla. Hän huomasi, että missä on hometta, siellä ei ole Staphylococcus aureusta.

Alexander Fleming jatkoi tutkimustaan, hän alkoi tutkia homeen vaikutusta patogeenisiin mikro-organismeihin ja havaitsi, että sienellä on tuhoisa vaikutus bakteerien kalvoihin ja johtaa niiden kuolemaan. Yleisö ei voinut suhtautua tutkimukseen skeptisesti.

Löytö auttoi pelastamaan monia ihmishenkiä. Pelasti ihmiskunnan niiltä taudeilta, jotka aiemmin aiheuttivat paniikkia väestössä. Luonnollisesti nykyaikaiset lääkkeet ovat suhteellisen samankaltaisia ​​1800-luvun lopulla käytettyjen lääkkeiden kanssa. Mutta lääkkeiden olemus, niiden toiminta ei ole muuttunut niin dramaattisesti.

Penisilliini antibiootit mullistanut lääketieteen. Mutta löytämisen ilo ei kestänyt kauan. Kävi ilmi, että patogeeniset mikro-organismit, bakteerit voivat mutatoitua. Ne mutatoituvat ja muuttuvat herkemmiksi lääkkeille. Tämän seurauksena penisilliinityyppiset antibiootit ovat kokeneet merkittäviä muutoksia.

Lähes koko 1900-luvun tiedemiehet ovat "taistuneet" mikro-organismeja ja bakteereja vastaan ​​yrittäen luoda täydellisen lääkkeen. Ponnistelut eivät olleet turhia, mutta tällaiset parannukset ovat johtaneet siihen, että antibiootit ovat muuttuneet merkittävästi.

Uuden sukupolven lääkkeet ovat kalliimpia, toimivat nopeammin, niillä on useita vasta-aiheita. Jos puhumme muotista saaduista valmisteista, niillä on useita haittoja:

• Huonosti sulatettu. Mahaneste vaikuttaa sieneen erityisellä tavalla, vähentää sen tehokkuutta, mikä epäilemättä vaikuttaa hoidon tulokseen.
• Penisilliiniantibiootit ovat luonnollista alkuperää olevia lääkkeitä, minkä vuoksi ne eivät eroa toisistaan ​​laajalla vaikutusalueella.
• Lääkkeet erittyvät elimistöstä nopeasti, noin 3-4 tunnin kuluttua injektiosta.

Tärkeää: Tällaisille lääkkeille ei käytännössä ole vasta-aiheita. Ei ole suositeltavaa ottaa niitä, jos heillä on yksilöllinen intoleranssi antibiooteille, samoin kuin kehittymisen yhteydessä allerginen reaktio.

Nykyaikaiset antibakteeriset aineet eroavat merkittävästi monille tutusta penisilliinistä. Sen lisäksi, että nykyään voit helposti ostaa tämän luokan lääkkeitä tabletteina, niitä on monia erilaisia. Luokittelu, yleisesti hyväksytty jako ryhmiin, auttaa ymmärtämään valmisteluja.

Antibiootit: luokitus

Penisilliiniryhmän antibiootit jaetaan ehdollisesti:

1. Luonnollinen.
2. Semisynteettinen.

Kaikki lääkkeet perustuu homeeseen ja siellä on luonnollista alkuperää olevia antibiootteja. Nykyään tällaisia ​​lääkkeitä ei käytännössä käytetä lääketieteessä. Syynä on se, että patogeeniset mikro-organismit ovat tulleet immuuneiksi niille. Toisin sanoen antibiootti ei vaikuta bakteereihin oikealla tavalla, halutun tuloksen saavuttamiseksi hoidossa saavutetaan vain suuri annos lääkettä. Tämän ryhmän välineitä ovat: bentsyylipenisilliini ja bisilliini.

Lääkkeet ovat saatavilla injektiojauheena. Ne vaikuttavat tehokkaasti: anaerobisiin mikro-organismeihin, grampositiivisiin bakteereihin, kokkiin jne. Koska lääkkeet ovat luonnollista alkuperää, ne eivät voi ylpeillä pitkäaikaisvaikutuksesta, ruiskeet tehdään usein 3-4 tunnin välein. Tämä mahdollistaa sen, että antibakteerisen aineen pitoisuus veressä ei vähene.

Puolisynteettistä alkuperää olevat penisilliiniantibiootit ovat tulosta homesienestä valmistettujen valmisteiden modifioinnista. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet onnistuivat antamaan joitain ominaisuuksia, ensinnäkin niistä tuli epäherkkiä happo-emäs-ympäristölle. joka mahdollisti .

Ja oli myös lääkkeitä, jotka vaikuttivat stafylokokkeihin. Tämä lääkeluokka eroaa luonnollisista antibiooteista. Mutta parannuksilla on ollut merkittävä vaikutus lääkkeiden laatuun. Ne imeytyvät huonosti, niillä ei ole niin laajaa vaikutusalaa ja niillä on vasta-aiheita.

Puolisynteettiset huumeet voidaan jakaa:

• Isoksatsolpenisilliinit ovat joukko lääkkeitä, jotka vaikuttavat stafylokokkeihin, esimerkiksi seuraavien lääkkeiden nimet voidaan antaa: Oksasilliini, Nafsilliini.
• Aminopenisilliinit - tähän ryhmään kuuluu useita lääkkeitä. Ne eroavat toisistaan ​​​​laajalla toiminta-alalla, mutta ovat huomattavasti heikompia kuin luonnollista alkuperää olevat antibiootit. Mutta he voivat torjua monia infektioita. Tämän ryhmän aineet pysyvät veressä pidempään. Tällaisia ​​antibiootteja käytetään usein eri sairauksien hoitoon, esimerkiksi voidaan antaa 2 hyvin tunnettua lääkettä: ampisilliini ja amoksisilliini.

Huomio! Lääkkeiden luettelo on melko laaja, niillä on useita käyttöaiheita ja vasta-aiheita. Tästä syystä sinun tulee neuvotella lääkärin kanssa ennen antibioottien aloittamista.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet lääkkeiden käyttöön

Penisilliiniryhmään kuuluvat antibiootit määrää lääkäri. Lääkkeiden ottamista suositellaan seuraavien sairauksien läsnä ollessa:

1. Tartuntataudit tai bakteeriperäiset sairaudet (keuhkokuume, aivokalvontulehdus jne.).
2. Hengitysteiden infektiot.
3. Tulehdukselliset ja bakteeriperäiset sairaudet urogenitaalinen järjestelmä(pyelonefriitti).
4. Eri alkuperää olevat ihosairaudet (staphylococcus aureuksen aiheuttama erysipelas).
5. Suolistoinfektiot ja monet muut infektio-, bakteeri- tai tulehdukselliset sairaudet.

Viite: Antibiootteja määrätään laajoihin palovammoihin ja syviin haavoihin, ampuma- tai puukotushaavoihin.

Joissakin tapauksissa lääkkeiden käyttö voi pelastaa ihmisen hengen. Mutta sinun ei pitäisi määrätä itsellesi tällaisia ​​​​lääkkeitä, koska tämä voi johtaa riippuvuuden kehittymiseen.

Mitkä ovat lääkkeiden vasta-aiheet:

• Älä ota lääkkeitä raskauden tai imetyksen aikana. Lääkkeet voivat vaikuttaa lapsen kasvuun ja kehitykseen. Pystyy muuttamaan maidon laatua ja sen makuominaisuuksia. On olemassa useita lääkkeitä, jotka on ehdollisesti hyväksytty raskaana olevien naisten hoitoon, mutta lääkärin on määrättävä tällainen antibiootti. Koska vain lääkäri voi määrittää hyväksyttävän annoksen ja hoidon keston.
• Ei ole suositeltavaa käyttää antibiootteja luonnollisten ja synteettisten penisilliinien ryhmistä lasten hoidossa. Näiden luokkien huumeilla voi olla myrkyllinen vaikutus lapsen kehoon. Tästä syystä lääkkeitä määrätään varoen ja määritetään optimaalinen annos.
• Älä käytä lääkkeitä ilman näkyviä merkkejä. Käytä huumeita pitkään.

Suorat vasta-aiheet antibioottien käytölle:

1. Yksilöllinen intoleranssi tämän luokan lääkkeille.
2. Taipumus erilaisiin allergisiin reaktioihin.

Huomio! Lääkkeiden käytön pääasiallisena sivuvaikutuksena pidetään pitkittynyttä ripulia ja kandidoosia. Ne johtuvat siitä, että lääkkeet eivät vaikuta vain taudinaiheuttajiin, vaan myös hyödylliseen mikroflooraan.

Penisilliinisarjan antibiooteille on ominaista pieni määrä vasta-aiheita. Tästä syystä tämän luokan lääkkeitä määrätään hyvin usein. Ne auttavat selviytymään nopeasti taudista ja palaamaan normaaliin elämänrytmiin.

Uusimman sukupolven lääkkeillä on laaja vaikutusalue. Tällaisia ​​antibiootteja ei tarvitse ottaa pitkään, ne imeytyvät hyvin ja voivat riittävällä hoidolla saada ihmisen jaloilleen 3-5 päivässä.

Luettelo lääkkeistä, joita lääkärit määräävät potilaille

Kysymys kuuluu, mitkä antibiootit ovat parhaita? voidaan pitää retorisena. On olemassa useita lääkkeitä, joita lääkärit syystä tai toisesta määräävät useammin kuin toiset. Useimmissa tapauksissa huumeiden nimet ovat suuren yleisön tuntemia. Mutta silti kannattaa tutkia huumeluetteloa:

1. Sumamed on lääke, jota käytetään ylempien hengitysteiden tartuntatautien hoitoon. Aktiivinen ainesosa on erytromysiini. Lääkettä ei käytetä potilaiden hoitoon, joilla on akuutti tai krooninen munuaisten vajaatoiminta, sitä ei määrätä alle 6 kuukauden ikäisille lapsille. Sumamedin käytön pääasiallisena vasta-aiheena on silti pidettävä yksilöllistä intoleranssia antibiootille.
2. Oksasilliini - saatavana jauheena. Jauhe laimennetaan, ja sitten liuosta käytetään lihaksensisäisiin injektioihin. Lääkkeen käytön pääasiallisena indikaattorina tulee pitää infektioita, jotka ovat herkkiä tälle lääkkeelle. Yliherkkyyttä on pidettävä oksasilliinin käytön vasta-aiheena.
3. Amoksisilliini kuuluu useisiin synteettisiin antibiootteihin. Lääke on melko tunnettu, se on määrätty kurkkukipuun, keuhkoputkentulehdukseen ja muihin hengitystieinfektioihin. Amoksisilliinia voidaan ottaa pyelonefriitin (munuaistulehdus) ja muiden virtsaelimen sairauksien hoitoon. Antibioottia ei määrätä alle 3-vuotiaille lapsille. Suorana vasta-aiheena pidetään myös lääkkeen intoleranssia.
4. Ampisilliini - lääkkeen koko nimi: Ampisilliinitrihydraatti. Lääkkeen käyttöaiheena on pidettävä hengitysteiden tartuntatauteja (tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume). Antibiootti erittyy elimistöstä munuaisten ja maksan kautta, tästä syystä ampisilliinia ei määrätä ihmisille, joilla on akuutti maksan vajaatoiminta. Voidaan käyttää lasten hoitoon.
5. Amoksiklav on lääke, jolla on yhdistetty koostumus. Se kuuluu uusimpaan antibioottien sukupolveen. Amoksiklavia käytetään hengityselinten ja virtsaelinten tartuntatautien hoitoon. Sitä käytetään myös gynekologiassa. Lääkkeen käytön vasta-aiheena on pidettävä yliherkkyyttä, keltaisuutta, mononukleoosia jne.

Luettelo tai luettelo penisilliinisarjan antibiooteista, joka on saatavana jauheena:

1. Benton luonnollista alkuperää oleva antibiootti. Lääkkeen käyttöaiheita voidaan pitää vakavina infektiosairauksina, mukaan lukien synnynnäinen kuppa, eri etiologioiden paiseet, tetanus, pernarutto ja keuhkokuume. Lääkkeellä ei käytännössä ole vasta-aiheita, mutta se sisältää nykyaikainen lääketiede sitä käytetään erittäin harvoin.
2. Ampisilliini - käytetään seuraavien tartuntatautien hoitoon: sepsis (verenmyrkytys), hinkuyskä, endokardiitti, aivokalvontulehdus, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus. Ampisilliinia ei käytetä lasten, ihmisten, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, hoitoon. Raskautta voidaan myös pitää suorana vasta-aiheena tämän antibiootin käytölle.
3. on määrätty virtsaelimen sairauksien, gynekologisten ja muiden infektioiden hoitoon. Sitä määrätään leikkauksen jälkeisellä kaudella, jos on suuri riski sairastua tulehdusprosessi. Antibioottia ei määrätä vakaville maha-suolikanavan infektiosairauksille, jos lääkkeelle on yksilöllinen intoleranssi.

Tärkeää: Antibiootiksi kutsutulla lääkkeellä pitäisi olla antibakteerinen vaikutus kehoon. Kaikilla viruksiin vaikuttavilla lääkkeillä ei ole mitään tekemistä antibioottien kanssa.

Lääkkeiden hinnat

Sumamed - hinta vaihtelee 300 - 500 ruplaa.

Amoksisilliinitabletit - hinta on noin 159 ruplaa. pakkaamista varten.

Ampisilliinitrihydraatti - tablettien hinta on 20-30 ruplaa.

Ampisilliini injektioon tarkoitetun jauheen muodossa - 170 ruplaa.

Oksasilliini - lääkkeen keskihinta vaihtelee 40-60 ruplaa.

Amoksiklav - hinta - 120 ruplaa.

Ospamox - hinta vaihtelee 65 - 100 ruplaa.

Bentsyylipenisilliini-novokaiinisuolaa - 50 ruplaa.

Bentsyylipenisilliini - 30 ruplaa.

Antibiootit lapselle

Lasten hoitoon tarkoitettuja penisilliiniin (homesieni) perustuvia valmisteita käytetään vain tarvittaessa.

Useimmiten lääkärit määräävät pienille potilaille:

• Amoxiclav voidaan määrätä vastasyntyneelle lapselle sekä alle 3 kuukauden ikäiselle lapselle. Annostus lasketaan järjestelmän mukaan lapsen tilan, painon ja oireiden vakavuuden perusteella.
• Oksasilliini - lääke otetaan lääkärin valvonnassa, sitä voidaan määrätä vastasyntyneelle tarvittaessa. Antibakteerinen hoito suoritetaan lääkärin valvonnassa.
• Ospamox - lääkäri laskee annoksen lapsille. Se määritetään kaavion mukaan (30-60 mg jaetaan painokiloa kohti ja annosten lukumäärää päivässä).

Huolellisesti! Holding antibioottihoito lapsilla on omat vivahteensa. Tästä syystä sinun ei pitäisi itsenäisesti määrätä tällaisia ​​lääkkeitä lapselle. On olemassa riski tehdä virhe annostuksessa ja aiheuttaa vakavaa haittaa vauvan terveydelle.

Penisilliineihin liittyvät antibiootit ovat melko tehokkaita. Ne löydettiin 1800-luvun lopulla ja niitä on käytetty laajasti lääketieteessä. Huolimatta siitä, että patogeeniset mikro-organismit usein mutatoituvat, tämän luokan lääkkeet ovat edelleen kysyttyjä.

- penisilliinit, kefalosporiinit, karbopeneemit - muodostavat perustan nykyaikaiselle kemoterapialle. Niillä on bakterisidinen vaikutus peptidoglykaanin, bakteerisolun seinämän mukopeptidin, tuhoamisen vuoksi. Lääkkeillä on synergismia gramnegatiivista kasvistoa vastaan ​​aminoglykosidien ja fluorokinolonien kanssa, mutta niitä ei voida sekoittaa samaan ruiskuun tai infuusiojärjestelmään fysikaalis-kemiallisen yhteensopimattomuuden vuoksi. Resistenssin voittamiseksi ne yhdistetään beetalaktamaasin estäjiin.

Sivuvaikutukset: allergiset ihottumat, eosinofilia, harvemmin muut välittömät yliherkkyysreaktiot (angioneuroottinen turvotus, nokkosihottuma), anafylaktinen sokki lapsilla erittäin harvinainen, samoin kuin neutro- ja trombosytopenia, hemolyyttinen anemia, interstitiaalinen nefriitti, flebiitti pistoskohdassa. Ampisilliini ja kefalosporiinit aiheuttavat harvoin. Vain beannetaan endolumbalaalisesti – terveydellisistä syistä erittäin huolellisesti. Määrättäessä lääkettä munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville potilaille otetaan huomioon valmisteiden kalium- ja natriumpitoisuus.

Vasta-aiheet. Henkilöillä, joilla on ollut anafylaksia, nokkosihottuma tai runsas ihottuma välittömästi penisilliinin annon jälkeen, on riski saada reaktio välitön tyyppi muita tämän ryhmän lääkkeitä, eikä niitä tule antaa. Penisilliinilääkkeelle allergiset potilaat ovat allergisia kaikille penisilliineille, mutta vain 10 % heistä kefalosporiineille ja muille beetalaktaameille. Henkilöt, joilla on ollut minimaalinen ihottuma (ei yhtenäinen ihottuma pienellä kehon pinnalla) tai ihottuma, joka ilmenee vähintään 72 tuntia penisilliinin annon jälkeen, eivät välttämättä ole allergisia penisilliineille. He eivät saa kieltäytyä sen käytöstä vakavissa infektioissa, sillä ne tarjoavat kaiken anafylaksin hoitoon.

Penisilliinit

Penisilliinit tunkeutuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin, mm. aivokalvontulehduksen ja suurten annosten käyttöönoton yhteydessä. Ne erittyvät pääasiassa virtsaan. Karbenisilliini on menettänyt arvonsa, tikersilliiniä ja ureidopenisilliinejä käytetään vain yhdessä laktamaasiestäjien kanssa.

lääkkeiden yhteisvaikutukset. Lisää verenvuotoriskiä, ​​kun sitä käytetään suorien ja epäsuorien antikoagulanttien, tulehduskipulääkkeiden, salisylaattien kanssa. Käytettäessä yhdessä kaliumvalmisteiden, kaliumia säästävien diureettien, ACE:n estäjien kanssa hyperkalemia on mahdollista. Lisää metotreksaatin toksisuutta.

luonnolliset penisilliinit

Bentsyylipenisilliini(Venäjällä sitä kutsutaan usein penisilliiniksi) on vähätoksinen lääke, joka luo korkeita pitoisuuksia (lihaksensisäisellä annoksella 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml veressä ja 60-70 % kudoksissa) . Venäjällä pneumokokkien herkkyys penisilliinille säilyy 90-95 %, lasten päiväkotien ja erityisesti sisäoppilaitosten lasten herkkyys on pienempi. Bentsyylipenisilliinin johdannaisilla on sama antibakteerinen kirjo; fenoksimetyylipenisilliiniä ei tule käyttää vakavien infektioiden hoitoon sen heikomman tehon vuoksi. Lapsilla, joilla on välikorvatulehdus ja komplisoitumaton fenoksimetyylipenisilliini-bentsatiini (Ospen-siirappi), sen pitoisuus veressä annoksella 50 mg / kg on 4-6 μg / ml.

Bensatiinibentsyylipenisilliinillä on pidempi vaikutus lihakseen annettuna. Sitä käytetään erittäin herkkien patogeenien (GABHS, pallidum spirochete) aiheuttamiin infektioihin ylläpitämään matala terapeuttinen pitoisuus pitkään.

Sivuvaikutukset. Jarisch-Herzheimerin reaktio (kupan, muiden spirokeettien aiheuttamien infektioiden hoito) - liittyy endotoksiinien vapautumiseen.

Bentsyylipenisilliini (bentsyylipenisilliini)

Indikaatioita. Akuutti välikorvatulehdus, pneumokokki-infektio (, aivokalvontulehdus), streptokokki-infektiot (akuutti, erysipelas, tulirokko, endokardiitti, nekrotisoiva fasciiitti), meningokokki-infektio, punkkiborrelioosi, leptospiroosi, pernarutto; aktinomykoosi, kaasukuolio, kuppa.

Annostus: lihakseen tai suonensisäisesti hitaasti tai infuusiona: 1 kuukauden - 12 vuoden ikäiset lapset, 100-200 tuhatta yksikköä / kg päivässä 2-3 annoksena, vakavia sairauksia- jopa 500 000 U / kg / päivä terveydellisistä syistä (katso alla). Syfilis – katso kohta 6.3.

Sivuvaikutukset. Yli 20 miljoonan U/päivä annoksilla keskushermoston häiriöt nostivat kreatiniinitasoja.

Vapautumismuoto: jauhe liuoksen valmistamiseksi 250 000, 500 000 ja 1 miljoonan yksikön (1 mg = 1610 yksikköä) laskimonsisäisiä ja lihaksensisäisiä injektioita varten (bentsyylipenisilliini - Venäjä)

Fenoksimetyylipenisilliini - Penisilliini V (fenoksimetyylipenisilliini)

Käyttöaiheet: Streptokokki-nielutulehdus, reuman sekundaarinen ehkäisy; pneumokokkimeningiitin uusiutumisen ehkäisy traumaattisen aivovaurion, pneumokokki-infektion lapsilla pernan poiston tai hypogammaglobulinemian jälkeen; akuutin välikorvatulehduksen hoitoon; ruusu.

Annostus: sisällä, yli 12-vuotiaat lapset - 500 mg 6 tunnin välein, alle 1-vuotiaat lapset - 50 mg / kg / vrk, 1-6-vuotiaat - 30 mg / kg / vrk, 6-12-vuotiaat - 20 -30 mg / vrk kg / vrk 3-4 annoksena. Toissijainen reuman ehkäisy: sisällä, lapset - 500 mg 1-2 kertaa päivässä.

Sivuvaikutukset: Katso yllä, sekä pahoinvointi ja ripuli.

Vapautumismuoto: Fenoksimetyylipenisilliini-bentsatiinisiirappi 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Itävalta), välilehti. 100 mg, 250 mg, pillerit 100 000 yksikköä, jauhe suspensiota varten: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoksimetyylipenisilliini - Venäjä).

Bensatiinibentsyylipenisilliini (bentsatiinibentsyylipenisilliini)

Käyttöaiheet: streptokokki-ryhmän A akuutti, erysipelas, reuman ehkäisy, kurkkumätäkantajien hoito; kuppa.

Vasta-aiheet: neurosyfilis. Älä anna valtimoiden sisään/sisään tai valtimoon.

Huolellisesti: munuaisten vajaatoiminta.

Annostelu. Akuutin tonsilliitin, tulirokon, punakuumeen, haavainfektioiden hoidossa akuutissa vaiheessa hoito aloitetaan penisilliinillä, jatketaanllä: 1-2 injektiota 1,2 miljoonaa yksikköä kerran viikossa. Reumatautiin IM 2,4 miljoonaa yksikköä 15 päivän välein. Tulirokon ehkäisyyn alle 7-vuotiailla (tai enintään 25 kg painavilla) 600 000 U, yli 7-vuotiailla (tai yli 25 kg painavilla) - 1 200 000. samat annokset 2 viikon välein, kuppa: katso kohta 6.3.

Sivuvaikutukset: harvoin embolia; kipu ja tulehdus pistoskohdassa.

Julkaisulomake: Portti. d / adj. liuokset lihaksensisäisiä injektioita varten, injektiopulloissa: 300, 600 tuhatta, 1,2 ja 2,4 miljoonaa yksikköä. (Bicillin-1 (Venäjä); 1,2 ja 2,4 miljoonaa yksikköä (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Itävalta).

Antistafylokokkipenisilliinit

Oksasilliini (oksasilliini)

Oksasilliinia käytetään stafylokokkien aiheuttamien infektioiden hoitoon, mm. tuottavat beetalaktamaasia, mutta eivät MRSA:ta. Muutoin vaikutusspektri on sama kuin luonnollisilla penisilliineillä, mutta pneumokokkien ja streptokokkien herkkyys sille on pienempi kuin penisilliinille. Oraalinen hyötyosuus on alhainen.

Käyttöaiheet: Stafylokokin aiheuttamat tartuntataudit, mm. tuottavat beetalaktamaasia: akuutti sinuiitti, verenmyrkytys, paiseet, selluliitti, kolekystiitti, infektoituneet palovammat, bakteerien aiheuttama endokardiitti.

Huolellisesti: keuhkoastma, krooninen munuaisten vajaatoiminta; maksan vajaatoiminta.

Annostus: in / m tai / vastasyntyneillä - 20-40 mg / kg / vrk 2 injektiota varten, lapsille 100-150 (enintään 200) mg / kg / vrk - max, enintään 12 g / vrk 2-4 injektiot.

Sivuvaikutukset. Harvoin - epänormaali maksan toiminta, keltaisuus suurilla annoksilla (aikuisilla > 12 g/vrk). Kuume, pahoinvointi, oksentelu, eosinofilia, anemia, neutropenia, ohimenevä hematuria lapsilla.

Vapautuslomake: Lyofilisaatti levitettäväksi. liuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen injektioon 250 mg, 500 mg (oksasilliini - Venäjä).

Aminopenisilliinit

Ampisilliini ja amoksisilliini, toisin kuin luonnolliset pensilliinit, vaikuttavat joihinkin gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, erityisesti H. influenzaeen, joka Venäjällä on edelleen herkkä aminopenisilliineille johtuen beetalaktamaasin tuotannon alhaisesta tiheydestä. Ampisilliini vaikuttaa E. fecalisiin, joka on Venäjällä 90 % herkkä sille. Salmonellan ja Shigellan vastainen aktiivisuus vaihtelee maantieteellisesti. Merkitys IMG1:n empiirisessä hoidossa on rajallinen, koska E. colissa on korkea sekundaariresistenssin esiintyvyys. Lääkkeet inaktivoivat S. aureuksen, M. catarrhaliksen, N. gonorrhoeaen ja enterobakteerien tuottaman beetalaktamaasin.

Amoksisilliini on parempi kuin ampisilliini ja penisilliini, vaikuttaa; suun kautta otettuna sen biologinen hyötyosuus on 2-2,5 kertaa suurempi kuin ampisilliini (etenkin Solutab dispergoituvien tablettien muodossa), se antaa korkeammat pitoisuudet plasmassa ja kudoksissa ja aiheuttaa harvemmin ripulia. Ampisilliinia käytetään vain parenteraalisesti.

Vasta-aiheet. Lymfaattiset leukemoidiset reaktiot, lymfaattinen leukemia.

Huolellisesti. Akuutit (mahdollinen mononukleoosi), erytematoottiset ihottumat, jotka ovat tyypillisiä tarttuvalle mononukleoosille, imetys. Vahvistava vaippaihottumaa - älä häiritse toistuvaa käyttöä.

Sivuvaikutukset. Aminopenisilliinien ominaisuus on makulopapulaarisen ("ampisilliini") ihottuman kehittyminen (noin 7 %:lla hoitokerroista) (etenkin Enstein-Barr-virusinfektion taustalla - useimmat tunnistavat sen ei-allergisen luonteen) päivinä 3-5 hoitoon; ihottuma häviää keskeyttämättä lääkkeen käyttöä. Harvoin oksentelua, ripulia, hyvin harvoin -.

Vuorovaikutus. Vähennä estrogeenia sisältävien lääkkeiden ehkäisytehoa. Allopurinoli lisää ampisilliini-ihottuman riskiä.

Ampisilliini (ampisilliini)

Indikaatioita. Akuutti välikorvatulehdus, akuutti poskiontelotulehdus, yhteisössä hankittu, virtsatietulehdus, ISI, shigelloosi, salmonelloosi, aivokalvontulehdus, bakteerinen endokardiitti, vastasyntyneen septinen infektio (yhdessä gentamysiinin kanssa), erysipelas.

Annostus, i / m, i / v hitaasti tai / infuusiona. 100-200 mg / kg / vrk, aivokalvontulehdus, endokardiitti - 200-300 mg / kg / vrk. (jopa 8-12 g / päivä).

Vapautumismuoto: Jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi 250 mg, 500 mg, 1 ja 2 g (Ampicillin - Venäjä).

Amoksisilliini (amoksisilliini)

Käyttöaiheet: ylempien hengitysteiden infektiot (sinusiitti, akuutti välikorvatulehdus), : UTI. systeeminen punkkien välittämä borrelioosi (Lymen tauti); endokardiitin ehkäisy: H. pylorin, punataudin, salmonelloosin, salmonellan kantamisen hävittäminen herkkyyden esiintyessä.

Annostus: sisällä, lapset 45 mg / kg / vrk, annos pneumokokkiresistenssin todennäköisyydellä (antibioottihoito, käynti lastenlaitoksessa) - 80-100 mg / kg / vrk. Hoitojakso on 5-12 päivää.

Vapautusmuoto: dispergoituva välilehti. 0,125, 025, 0,5 ja 1 g kapselit, välilehti. 0,25 ja 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 ja 1,0 g; siitä asti kun. ja gran, d / preg. susp. 125 mg/5 ml ja 250 mg/5 ml: por. d / adj. tippaa, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europ B.V.. Alankomaat. Amoksisilliini - Venäjä Ospamox - Sanoz, Itävalta. Hikoncil - KRKA, Slovenia).

Inhibiittorilla suojatut penisilliinit

Ne ovat penisilliinilääkkeen ja inhibiittorin yhdistelmä (beetalaktamaasi. Yleisimmin käytetty on amoksisilliini/klavulanaatti, aktiivinen resistenttejä H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (mutta ei MRSA) vastaan; aktiivisempi pneumokokkeja vastaan, joiden herkkyys on heikentynyt kuin keftriaksoni Ticarcillin/clavulanate on tehokas Serratia-, Citrobacter- ja eräitä P. aeruginosa- ja Acinetobacter -kantoja vastaan ​​Beetalaktamaasi-inhibiittoreiden lisääminen ei voita Pseudomonas aeruginosa -resistenssiä Vain 20-30 % Peralleruosa-lääkkeistä. ovat bakteereja tappavia anaerobeja, mukaan lukien B. fragilis, Prevotella melaninogenicus, vastaan.Käytetään perioperatiiviseen ennaltaehkäisyyn vatsakirurgiassa.Sulbaktaamilla on kliinisesti merkittävä antibakteerinen vaikutus Neisseriaa ja Acinetobacter-bakteeria vastaan.

Sivuvaikutukset. Pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, harvoin - hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus. On ollut tapauksia vaskuliittia, seerumitautia, erythema multiformea ​​(mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä), exfoliatiivista; mahdollinen pintaplakki hampaissa suspensiota käytettäessä.

Vuorovaikutus. Antasidit, laksatiivit, glukosamiini vähentävät suojattujen penisilliinien imeytymistä.

Amoksisilliini / klavulanaatti (amoksisilliini / klavulaanihappo)

Indikaatioita. Beetalaktamaasia tuottavien mikro-organismien aiheuttamat hengitysteiden, ihon ja pehmytkudosten, luiden, virtsaelinten ja vatsan infektiot. Ensisijaisena lääkkeenä sitä käytetään lapsilla, jotka ovat äskettäin kotiutuneet sairaalasta tai joita on hoidettu antibiooteilla 3 kuukauden ajan ennen nykyistä sairautta, sekä korkean riskin ryhmissä pneumotrooppisen kasviston vastustuskyvyn vuoksi (sisäoppilaitokset, päiväkodit). ). Valintalääke anaerobisiin infektioihin (Vincenta, keuhkopaise, syvät haavat), paiseet, fasciitis ja flegmon, eläinten puremat, hammastulehdukset sekä antibakteeriseen estoon elinleikkausten aikana vatsaontelo ja pieni lantio.

Vasta-aiheet. Klavulaanihapon käyttöön liittyvä keltaisuus tai maksan toimintahäiriö. Vahvistava vaippaihottumaa - älä häiritse toistuvaa käyttöä.

Huolellisesti. Munuaisten, maksan vajaatoiminta; erytematoottinen ihottuma, joka on tyypillistä tarttuvalle mononukleoosille, krooniselle lymfaattiselle leukemialle.

Annostus (amoksisilliinin mukaan): Sisällä alle 12-vuotiaat lapset - 45 mg / kg / vrk kahdessa annoksessa (enintään 750 mg / vrk), yli 12-vuotiaat ja aikuiset - 1750 mg päivässä 2 annoksena (875 × 2). Tarvittaessa annosta nostetaan 80-100 mg / kg / vrk, on parempi käyttää lääkkeitä, joiden amoksisilliinin ja klavulanaatin suhde on 7:1 tai suurempi. In / vastasyntyneillä - 60 mg / kg / vrk 2 injektiota, lapset 1 kuukauden iästä alkaen. 12-vuotiaille asti - 40-60 (90-120) mg / kg / vrk, yli 12-vuotiaat ja aikuiset - 3-4 (enintään 6) g / vrk 3-4 injektiolla.

Julkaisumuoto. Amoksisilliinin ja klavulanaatin suhde:

• 2:1 - välilehti. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - alkuperäinen amoksisilliini / klavulanaatti, valmistaja GlaxoSmithKline, Yhdistynyt kuningaskunta, Medoklav - Medohsmi, Kypros, Amoxiclav - Lek, Slovenia);
• 4:1 - välilehti. 500/125 mg por. d / adj. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4:1 - välilehti. dispergoituva 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg ja 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Alankomaat). 5:1 - alkaen. IV-liuokselle 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - välilehti. 0,875 / 0,125 g (amoksiklav)
• 7:1 - välilehti. 0,875/0,125 g, por. d / adj. susp. 200 / 28,5 mg / 5 ml ja 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - muodot annosteluun 2 kertaa päivässä parhaalla amoksisilliini- ja klavulanaattisuhteella).

Ampisilliini/sulbaktaami (ampisilliini/sulbaktaami)

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet. Sama kuin amoksisilliini/klavulanaatti, yliherkkyys sulbaktaamille.

Annostelu. Kaiken ikäiset lapset, mukaan lukien vastasyntyneet - 150 mg / kg / vrk, (100 mg / kg / vrk ampisilliinia ja 50 mg / kg / vrk sulbaktaamia) 3-4 (vastasyntyneet - 2) injektiota, aikuiset - 1,5 -12 g päivässä 2-4 injektiota in/m tai in/in.

Vapautusmuoto: huokoset. d / adj. liuokset 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Tikarsilliini + klavulaanihappo (ticarcilliri/klavulaanihappo)

Indikaatioita. Vaikea (keuhkot, vatsaontelo, luut, pehmytkudokset, virtsatiet) moniresistentin gramnegatiivisen kasviston aiheuttama, mukaan lukien anaerobinen.

Annostus (tikarsilliinin mukaan): yli 3 kuukauden ikäiset lapset. paino enintään 60 kg - 200-300 mg / kg / vrk 4-6 injektiota varten, lapsille, jotka painavat 60 kg tai enemmän, sekä aikuisille - 12-18 g 4-6 injektiota varten tiputuksessa (30 minuutin ajan) ) .

Sivuvaikutukset: huimaus, neutropenia, hypokalemia.

Julkaisumuoto: lyof. siitä asti kun. d / adj. 1500/100 mg ja 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, UK).

Penisilliinit ovat ensimmäisiä mikro-organismien jätetuotteiden pohjalta kehitettyjä AMP:ita. Ne kuuluvat laajaan β-laktaamiantibioottien (β-laktaamien) luokkaan, johon kuuluvat myös kefalosporiinit, karbapeneemit ja monobaktaamit. Näiden antibioottien rakenteessa yleinen on nelijäseninen β-laktaamirengas. β-laktaamit muodostavat perustan nykyaikaiselle kemoterapialle, sillä niillä on johtava tai tärkeä paikka useimpien infektioiden hoidossa.

Penisilliinien luokitus

Luonnollinen:

Bentsyylipenisilliini (penisilliini), natrium- ja kaliumsuolat

Bentsyylipenisilliiniprokaiini (penisilliinin novokaiinisuola)

Bensatiini bentsyylipenisilliini

Fenoksimetyylipenisilliini

Semisynteettinen:

isoksatsolyylipenisilliinit

aminopenisilliinit

Ampisilliini
Amoksisilliini

karboksypenisilliinit

karbenisilliini
Ticarcillin

ureidopenisilliinit

Azlosilliini
Piperasilliini

inhibiittorisuojatut penisilliinit

Amoksisilliini/klavulanaatti
Ampisilliini/sulbaktaami
Tikarsilliini/klavulanaatti
Piperasilliini/tatsobaktaami

Penisilliinien (ja yleensä kaikkien β-laktaamien) esi-isä on bentsyylipenisilliini (penisilliini G tai yksinkertaisesti penisilliini), jota on käytetty kliinisessä käytännössä 40-luvun alusta lähtien. Tällä hetkellä penisilliinien ryhmään kuuluu useita lääkkeitä, jotka alkuperän, kemiallisen rakenteen ja antimikrobisen vaikutuksen mukaan on jaettu useisiin alaryhmiin. Luonnollisista penisilliineistä lääketieteessä käytetään bentsyylipenisilliiniä ja fenoksimetyylipenisilliiniä. Muut lääkkeet ovat puolisynteettisiä yhdisteitä, joita saadaan erilaisten luonnollisten AMP:iden tai niiden biosynteesin välituotteiden kemiallisen muuntamisen seurauksena.

Toimintamekanismi

Penisilliinit (ja kaikki muut β-laktaamit) ovat bakteereja tappavia. Niiden toiminnan kohteena ovat bakteerien penisilliiniä sitovat proteiinit, jotka toimivat entsyymeinä bakteerin soluseinän pääkomponenttina olevan biopolymeerin, peptidoglykaanin, synteesin loppuvaiheessa. Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerin kuolemaan.

Mikro-organismien laajalle levinneen hankitun resistenssin voittamiseksi, joka liittyy erityisten entsyymien - β-laktamaaseja tuhoavien β-laktamaasien - tuotantoon, on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat peruuttamattomasti tukahduttaa näiden entsyymien aktiivisuuden, niin sanottuja β-laktamaasi-inhibiittoreita - klavulaanihappoa. (klavulanaatti), sulbaktaami ja tatsobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittorisuojattujen) penisilliinien luomiseen.

Koska nisäkkäissä ei ole peptidoglykaania ja penisilliiniä sitovia proteiineja, spesifinen makro-organismien toksisuus p-laktaameille on epätyypillistä.

Aktiivisuusspektri

luonnolliset penisilliinit

Niille on ominaista identtinen antimikrobinen kirjo, mutta ne eroavat jonkin verran aktiivisuustasosta. Fenoksimetyylipenisilliinin MIC-arvo suhteessa useimpiin mikro-organismeihin on yleensä jonkin verran korkeampi kuin bentsyylipenisilliinin.

Main lääketieteellinen merkitys on oksasilliiniresistenssi stafylokokki-β-laktamaaseille. Tästä johtuen oksasilliini on erittäin aktiivinen valtaosaa stafylokokkikannoista (mukaan lukien PRSA) vastaan, jotka ovat yhteisössä hankittujen infektioiden aiheuttajia. Lääkkeen aktiivisuudella muita mikro-organismeja vastaan ​​ei ole käytännön merkitystä. Oksasilliinilla ei ole vaikutusta stafylokokkeihin, joiden penisilliiniresistenssi ei liity β-laktamaasin tuotantoon, vaan epätyypillisen PSB-MRSA:n esiintymiseen.

Aminopenisilliinien vaikutusspektri on laajentunut johtuen vaikutuksesta joihinkin perheenjäseniin Enterobakteerit - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P. mirabilis, joille on ominaista alhainen kromosomaalisten β-laktamaasien tuotanto. Mitä tulee aktiivisuuteen Shigellaa vastaan, ampisilliini on hieman parempi kuin amoksisilliini.

Aminopenisilliinien etu luonnollisiin penisilliineihin verrattuna on havaittu suhteessa Hemophilus spp. Merkitys sillä on amoksisilliinin vaikutus H. pylori.

Aminopenisilliinit ovat verrattavissa luonnollisiin penisilliineihin spektrinsä ja grampositiivisia bakteereja ja anaerobeja vastaan ​​kohdistuvan aktiivisuuden mukaan. Listeria on kuitenkin herkempää aminopenisilliineille.

Aminopenisilliinit ovat herkkiä kaikkien β-laktamaasien hydrolyysille.

Inhibiittorisuojattujen aminopenisilliinien (amoksisilliini/klavulanaatti, ampisilliini/sulbaktaami) antimikrobinen kirjo on laajentunut gram-negatiivisten bakteerien, kuten esim. Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, sekä ryhmän anaerobit B. fragilis jotka syntetisoivat luokan A kromosomaalisia β-laktamaaseja.

Lisäksi inhibiittorisuojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on hankittu vastustuskyky β-laktamaasin tuotannon vuoksi: stafylokokit, gonokokit, M.catarrhalis, Hemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Mitä tulee mikro-organismeihin, joiden resistenssi penisilliineille ei liity β-laktamaasin tuotantoon (esimerkiksi MRSA, S.pneumoniae), inhibiittorisuojatut aminopenisilliineillä ei ole mitään etuja.

Karbenisilliinin ja tikarsilliinin vaikutusspektri grampositiivisia bakteereja vastaan ​​on yleensä sama kuin muiden penisilliinien, mutta aktiivisuusaste on alhaisempi.

Actinomycosis.

Koska pitkävaikutteiset penisilliinit eivät muodosta korkeita pitoisuuksia veressä eivätkä käytännössä läpäise BBB:tä, niitä ei käytetä vakavien infektioiden hoitoon. Niiden käyttöaiheet rajoittuvat tonsillofaryngiitin ja kupan (paitsi neurosyfilis) hoitoon, erysipelan, tulirokon ja reuman ehkäisyyn. Fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään lievien ja keskivaikeiden streptokokki-infektioiden (tonsillofaryngiitti, erysipelas) hoitoon.

Gonokokkien lisääntyvän penisilliiniresistenssin vuoksi sen empiirinen käyttö tippurien hoitoon on perusteetonta.

Oksasilliini

Vahvistetut tai epäillyt stafylokokki-infektiot, joilla on eri lokalisaatiot (jossa on varmistettu herkkyys oksasilliinille tai lievä riski metisilliiniresistenssin leviämisestä).

Aminopenisilliinit ja inhibiittorisuojatut aminopenisilliinit

Tärkeimmät indikaatiot näiden lääkkeiden käytölle ovat samat. Aminopenisilliinien määrääminen on perusteltua lievissä ja komplisoitumattomissa infektioissa ja niiden inhibiittorisuojatut johdannaiset - vakavammissa tai uusiutuvissa muodoissa, sekä kun on olemassa tietoa β-laktamaasia tuottavien mikro-organismien korkeasta esiintyvyydestä.

Antoreitti (parenteraalinen tai oraalinen) valitaan infektion vakavuudesta riippuen. Suun kautta annettaessa on tarkoituksenmukaisempaa käyttää amoksisilliinia tai amoksisilliini/klavulanaattia.

Lisäaiheita inhibiittorilla suojattujen aminopenisilliinien määräämiseen ovat:

Karboksypenisilliinit ja inhibiittorisuojatut karboksypenisilliinit

Karboksipenisilliinien kliininen merkitys on tällä hetkellä laskussa. Käyttöaiheina voidaan harkita herkkien kantojen aiheuttamia sairaalainfektioita. P.aeruginosa. Samanaikaisesti karboksipenisilliinit tulisi määrätä vain yhdessä muiden Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​​​aktiivisten AMP-lääkkeiden kanssa (II-III sukupolven aminoglykosidit, fluorokinolonit).

Tikarsilliinin/klavulanaatin käyttöaiheet ovat hieman laajempia ja sisältävät moniresistentin ja sekalaisen (aerobisen-anaerobisen) mikroflooran aiheuttamia vakavia, pääasiassa sairaalan aiheuttamia, eri lokalisoituja infektioita:

Ureidopenisilliinit ja inhibiittorisuojatut ureidopenisilliinit

Ureidopenisilliinejä yhdessä aminoglykosidien kanssa käytetään Pseudomonas aeruginosan (herkkyystapauksissa) P.aeruginosa).

Piperasilliinia/tatsobaktaamia käytetään vaikeiden, pääasiassa sairaalaan liittyvien, sekamuotoisten (aerobisten ja anaerobisten) infektioiden hoitoon, joilla on useita eri paikkoja:

synnytyksen jälkeiset märkivä-septiset komplikaatiot;

ZhVP, sapen peritoniitti, maksan paiseet;

Huumeiden vuorovaikutukset

Penisilliinejä ei saa sekoittaa samassa ruiskussa tai samassa infuusiojärjestelmässä aminoglykosidien kanssa niiden fysikaalisen ja kemiallisen yhteensopimattomuuden vuoksi.

Ampisilliinin yhdistelmä allopurinolin kanssa lisää ampisilliini-ihottuman riskiä.

Suurien bannosten käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE:n estäjien kanssa ennakoi hyperkalemian lisääntyneen riskin.

Varovaisuutta on noudatettava, kun Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​vaikuttavia penisilliinejä yhdistetään antikoagulanttien ja verihiutaleiden estämiseen tarkoitettujen aineiden kanssa mahdollisen lisääntyneen verenvuodon riskin vuoksi. Sitä ei suositella käytettäväksi trombolyyttisten lääkkeiden kanssa.

Penisilliinien käyttöä yhdessä sulfonamidien kanssa tulee välttää, koska tämä voi heikentää niiden bakteereja tappavaa vaikutusta.

Kolestyramiini sitoo penisilliinit maha-suolikanavassa ja vähentää niiden hyötyosuutta suun kautta otettuna.

Oraaliset penisilliinit voivat heikentää oraalisten ehkäisyvalmisteiden tehoa häiritsemällä estrogeenien enterohepaattista verenkiertoa.

Penisilliinit pystyvät hidastamaan metotreksaatin erittymistä elimistöstä estämällä sen tubuluseritystä.

Tietoa potilaille

Sisällä olevat penisilliinit tulee ottaa runsaan veden kanssa. Ampisilliini ja oksasilliini tulee ottaa 1 tunti ennen ateriaa (tai 2 tuntia aterian jälkeen), fenoksimetyylipenisilliini, amoksisilliini ja amoksisilliini/klavulanaatti - ruokailusta riippumatta.

Suun kautta annettava suspensio tulee valmistaa ja ottaa oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tiukasti määrättyä hoito-ohjelmaa koko hoidon ajan, älä ohita annosta ja ota se säännöllisin väliajoin. Jos unohdat ottaa annoksen, ota se mahdollisimman pian; älä ota, jos on melkein aika ottaa seuraava annos; älä tuplaa annosta. Säilytä hoidon kesto, erityisesti streptokokki-infektioiden kohdalla.

Älä käytä vanhentuneita tai hajotettuja valmisteita, koska ne voivat olla myrkyllisiä.

Hakeudu lääkäriin, jos paranemista ei tapahdu muutaman päivän kuluessa ja uusia oireita ilmaantuu. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion merkkejä ilmenee, lopeta lääkkeen käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

Pöytä. Penisilliiniryhmän valmisteet.
Pääominaisuudet ja sovellusominaisuudet

MAJATALO	Lekform LS	F (sisällä), %	T ½, h *	Annostusohjelma	Huumeiden ominaisuudet
luonnolliset penisilliinit
Bentsyylipenisilliini (kalium- ja natriumsuola)	Siitä asti kun. d/in. 250 tuhatta yksikköä; 500 tuhatta yksikköä; 1 miljoona yksikköä; 1,5 miljoonaa yksikköä; 5 miljoonaa yksikköä; 10 miljoonaa yksikköä pullossa.	10-20	0,5-0,7	Parenteraalisesti Aikuiset: 4-12 miljoonaa yksikköä/päivä 4-6 johdannossa; streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin kanssa - 500 tuhatta yksikköä 8-12 tunnin välein 10 päivän ajan; aivokalvontulehduksella ja endokardiitilla - 18-24 miljoonaa yksikköä / päivä 6 esittelyä Lapset: enintään 1 kuukausi: katso kohta "AMP:n käyttö lapsilla"; yli 1 kuukausi: 50-100 tuhatta yksikköä / kg / päivä 4 injektiossa; streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin kanssa - 25-50 tuhatta yksikköä / kg / päivä 2 injektiona 10 päivän ajan; aivokalvontulehduksen kanssa 300-400 tuhatta yksikköä / kg / päivä 6 esittelyssä	Tärkein luonnollinen penisilliini. Ensisijainen aktiivisuus grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. Korkea allergeenisuus
bentsyylipenisilliini prokaiini	Siitä asti kun. d/in. 600 tuhatta yksikköä; ja 1,2 miljoonaa yksikköä; pullossa.	ND	24	V/m Aikuiset: 600 tuhatta - 1,2 miljoonaa yksikköä / päivä 1-2 injektiolla Lapset: enintään 1 kuukausi: katso kohta "APM:n käyttö lapsilla"; yli 1 kuukausi: 50-100 tuhatta yksikköä / kg / päivä 1-2 injektiolla	Käyttöaiheet: lievät tai keskivaikeat streptokokki-infektiot, pneumokokkikeuhkokuumeen avohoitomuodot. Yliannostustapauksessa mielenterveyshäiriöt ovat mahdollisia.
Bensatiini bentsyylipenisilliini	Siitä asti kun. d/in. 300 tuhatta yksikköä; 600 tuhatta yksikköä; 1,2 miljoonaa yksikköä; 2,4 miljoonaa yksikköä pullossa.	ND	Muutama päivä	V/m Aikuiset: 1,2-2,4 miljoonaa yksikköä kerran; kuppa - 2,4 miljoonaa yksikköä / päivä 5-7 päivän välein (2-3 injektiota); reuman ja uusiutuvien erysipelojen ehkäisyyn - 1,2-2,4 miljoonaa yksikköä ґ kerran kuukaudessa Lapset: 1,2 miljoonaa yksikköä kerran; reuman ehkäisyyn - 600 tuhatta-1,2 miljoonaa yksikköä ґ kerran kuukaudessa	Ei muodosta korkeita pitoisuuksia veressä. Käyttöaiheet: kuppa, lievät tai keskivaikeat streptokokki-infektiot, tulirokkokuumeen ja uusiutuvien erysipelojen ehkäisy, reuman ympärivuotinen ehkäisy
Bentsyylipenisilliini (kaliumsuola)/ bentsyylipenisilliini prokaiini/bentsatiini bentsyylipenisilliini (1:1:1) (Bisilliini-3)	Siitä asti kun. d/in. 1,2 miljoonaa yksikköä injektiopulloa kohti.	ND	Muutama päivä	V/m Aikuiset ja lapset: 1,2 miljoonaa yksikköä kerran	Ei muodosta korkeita pitoisuuksia veressä. Suonensisäinen anto ei ole sallittua. Käyttöaiheet: lievät tai keskivaikeat streptokokki-infektiot, ympärivuotinen reuman ehkäisy. Vasta-aiheinen allergisille prokaiinille (novokaiinille)
bentsatiinibentsyylipenisilliini/ bentsyylipenisilliiniprokaiini (4:1) ( Bisilliini-5)	Siitä asti kun. d/in. 1,5 miljoonaa yksikköä injektiopullossa.	ND	Muutama päivä	V/m Aikuiset ja lapset: 1,5 miljoonaa IU kerran; reuman ehkäisyyn - 1,5 miljoonaa yksikköä ґ kerran kuukaudessa	Katso Bisilliini-3
Fenoksimetyylipenisilliini	Tab. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 miljoona yksikköä; 1,2 miljoonaa IU Tab. sol. 600 tuhatta IU; 1 miljoona IU Dragee 100 tuhatta yksikköä Pore. susp. d / nieleminen 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tuhatta IU / 5 ml Gran. susp. d / nieleminen 125 mg / 5 ml; 300 tuhatta IU / 5 ml Arvon herra. 400 mg/ml; 750 tuhatta IU / 5 ml Korkki. d / nieleminen 150 tuhatta. IU/ml	40-60	0,5-1,0	sisällä Aikuiset: 0,25-0,5 g 6 tunnin välein; streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin kanssa - 0,25 g 8-12 tunnin välein 10 päivän ajan; reuman ehkäisyyn - 0,25 g 12 tunnin välein. Lapset: 30-40 mg / kg / vrk jaettuna 4 annokseen; streptokokkien aiheuttama tonsillofaryngiitti - 0,125-0,25 g 8-12 tunnin välein 10 päivän ajan	Ei muodosta korkeita pitoisuuksia veressä. Käyttöaiheet: lievät tai keskivaikeat streptokokki-infektiot, ympärivuotinen reuman ehkäisy
Isoksatsolyylipenisilliinit
Oksasilliini	Caps. 0,25 g Tab. 0,25 g; 0,5 g Siitä asti kun. d/in. 0,25 g; 0,5 g injektiopullossa.	25-30	0,5-0,7	sisällä Aikuiset: 0,5-1,0 g 6 tunnin välein 1 tunti ennen ateriaa Lapset: enintään 1 kuukausi: katso kohta "AMP:n käyttö lapsilla"; yli 1 kuukausi: 40-60 mg / kg / vrk 3-4 annoksena (mutta enintään 1,5 g / vrk) Parenteraalisesti Aikuiset: 4-12 g/vrk 4-6 injektiona Lapset: 0,2-0,3 g / kg / päivä 4-6 injektiona	Antistafylokokkipenisilliini. Suun kautta otettuna se ei aiheuta korkeita pitoisuuksia veressä. Käyttöaiheet: stafylokokki-infektiot (paitsi MRSA:n aiheuttamat)
Aminopenisilliinit
Ampisilliini	Tab. 0,125 g; 0,25 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Susp. d / nieleminen 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml Siitä asti kun. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Siitä asti kun. susp. suun kautta 5 g Sir., 0,25 g/5 ml Siitä asti kun. d / korkki. suun kautta lapsille 100 mg / ml	35-40	1,0	sisällä Aikuiset: 0,5 g 6 tunnin välein 1 tunti ennen ateriaa Lapset: 30-50 mg/kg/vrk jaettuna 4 annokseen Parenteraalisesti Aikuiset: 2-6 g/vrk 4 injektiona; aivokalvontulehduksen ja endokardiitin kanssa - 8-12 g / päivä 4-6 injektiona Lapset: enintään 1 kuukausi: katso kohta "AMP:n käyttö lapsilla"; yli 1 kuukausi: 50-100 mg / kg / vrk 4 injektiona; aivokalvontulehduksella - 0,3 g / kg / päivä 6 injektiossa	Toiminnan kirjo on laajentunut johtuen E. coli, Salmonella, Shigella, β-laktamaasia tuottamattomat kannat H. influenzae. Suun kautta otettuna se ei aiheuta korkeita pitoisuuksia veressä. Saattaa aiheuttaa ei-allergista ihottumaa
Amoksisilliini	Tab. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Tab. sol. 0,75 g; 1,0 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Korkki. suun kautta 100 mg/ml Gran. susp. d / nieleminen 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	sisällä Aikuiset: 0,25-0,5 g 8 tunnin välein; endokardiitin ehkäisyyn - 3,0 g kerran Lapset: 30-60 mg/kg/vrk jaettuna 3 annokseen	Biologinen hyötyosuus on riippumaton ruoasta. Käyttöaiheet: DP- ja MVP-infektiot, joiden vaikeusaste on lievä tai kohtalainen; hävittäminen H. pylori; endokardiitin ehkäisy
Karboksipenisilliinit
karbenisilliini	Siitä asti kun. d/in. 1,0 g injektiopullossa.	10-20	1	I/V Aikuiset ja lapset: 0,4-0,6 g / kg / vrk 6-8 injektiona Käyttöönotto suoritetaan hitaasti infuusiona 30-60 minuutin ajan	P.aeruginosa Alhainen aktiivisuus grampositiivisia kokkeja vastaan. Saattaa aiheuttaa elektrolyyttihäiriöitä, heikentynyttä verihiutaleiden aggregaatiota, flebiittiä
Ureidopenisilliinit
Azlosilliini	Siitä asti kun. d/in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g per injektiopullo.	ND	1	I/V Aikuiset: 0,2-0,35 g / kg / vrk 4-6 injektiona Lapset: enintään 1 kuukausi: katso kohta "AMP:n käyttö lapsilla"; yli 1 kuukausi: 0,2-0,3 g / kg / vrk 4 injektiona	Spektri laajenee Enterobakteerit ja käymättömät bakteerit. Pääasiallinen kliininen merkitys on aktiivisuus vastaan P.aeruginosa mutta nyt monet kannat ovat kestäviä.
Piperasilliini	Siitä asti kun. d/in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g per injektiopullo.	ND	1	I/V Aikuiset: 0,2-0,3 g / kg / vrk 4-6 injektiona Lapset: 0,15-0,3 g / kg / päivä 3-4 injektiona Käyttöönotto suoritetaan hitaasti infuusiona 30 minuutin ajan	Spektri laajenee Enterobakteerit ja käymättömät bakteerit. Pääasiallinen kliininen merkitys on aktiivisuus vastaan P.aeruginosa mutta nyt monet kannat ovat kestäviä. Parempi siedetty kuin karbenisilliini
Inhibiittorilla suojatut penisilliinit
Amoksisilliini/ klavulanaatti	Siitä asti kun. susp. d / nieleminen 0,156 g / 5 ml lapsille; 0,312 g/ 5 ml Tab. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Siitä asti kun. d / korkki. 0,063 g/ml Siitä asti kun. liof. d/in. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Sisällä (aterioiden aikana) Aikuiset: 0,375-0,625 g 8-12 tunnin välein Lapset: 40-60 mg/kg/vrk (amoksisilliininä) jaettuna 3 annokseen I/V Aikuiset: 1,2 g 6-8 tunnin välein. Lapset: 40-60 mg/kg/vrk (amoksisilliininä) 3 annoksena	H. influenzae, edustajat Enterobakteerit ja B. fragilis.
Ampisilliini/ sulbaktaami (Sultamisilliini) Ampisilliini/ sulbaktaami	Tab. 0,375 g Siitä asti kun. susp. d / nieleminen 0,25 g / 5 ml Pore. liof. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g per injektiopullo.	ND	1/1	sisällä Aikuiset: 0,375-0,75 g 12 tunnin välein Lapset: 50 mg/kg/vrk kahteen annokseen jaettuna Parenteraalisesti Aikuiset: 1,5-12 g/vrk 3-4 injektiolla Lapset: 150 mg/kg/vrk 3-4 injektiolla	Spektriä laajentavat PRSA:ta tuottavat β-laktamaasikannat H. influenzae, jotkut edustajat Enterobakteerit ja B. fragilis. Suuremmat mahdollisuudet DP- ja MVP-infektioille. Voidaan käyttää ihon ja pehmytkudosten infektioihin, vatsansisäisiin infektioihin, ennaltaehkäisyyn leikkauksessa
Tikarsilliini/ klavulanaatti	Siitä asti kun. liof. d/inf. 1,6 g ja 3,2 g injektiopulloa kohti.	ND	1/1	I/V Aikuiset: 3,1 g 6-8 tunnin välein vakavissa infektioissa - 4 tunnin välein Lapset: 0,2-0,3 g / kg / päivä 4-6 injektiona Käyttöönotto suoritetaan hitaasti infuusiona 30 minuutin ajan	Spektriä laajentavat PRSA:ta tuottavat β-laktamaasikannat Enterobakteerit ja B. fragilis. Käytetään sairaalainfektioihin
Piperasilliini/ tatsobaktaami	Siitä asti kun. liof. d/inf. 2,25 g ja 4,5 g injektiopulloa kohden.	ND	1/1	I/V Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 2,25-4,5 g 6-8 tunnin välein Käyttöönotto suoritetaan hitaasti infuusiona 30 minuutin ajan	Laaja kirjo, joka kattaa useimmat grampositiiviset ja gramnegatiiviset organismit B. fragilis. Käytetään sairaalainfektioihin. Ei tarkoitettu alle 12-vuotiaille lapsille

* Normaali munuaisten toiminta

** Flemoxin Solutab

Penisilliinisarjan antibiooteille on ominaista alhainen toksisuus ja laaja vaikutusalue. Penisilliiniantibiooteilla on bakterisidinen vaikutus useimpiin grampositiivisiin, gramnegatiivisiin Pseudomonas aeruginosa -bakteerikantoihin.

Penisilliiniantibioottien luettelon lääkkeiden vaikutus määräytyy niiden kyvyn perusteella aiheuttaa patogeenisen mikroflooran kuoleman. Penisilliinit vaikuttavat bakteereja tappaen ja ovat vuorovaikutuksessa bakteerientsyymien kanssa ja häiritsevät bakteeriseinämän synteesiä.

Penisilliinien kohteena ovat lisääntyvät bakteerisolut. Ihmisille penisilliiniryhmän antibiootit ovat turvallisia, koska ihmissolujen kalvot eivät sisällä bakteeripeptidoglykaania.

Luokitus

Valmistusmenetelmän ja ominaisuuksien mukaan erotetaan kaksi penisilliiniantibioottien pääryhmää:

• luonnollinen - löysi vuonna 1928 Flemming;
• puolisynteettinen - luotiin ensimmäisen kerran vuonna 1957, kun antibiootin 6-APK aktiivinen ydin eristettiin.

Monet Penicillum-mikrosienestä saadut luonnolliset penisilliinit eivät ole vastustuskykyisiä bakteerien penisillinaasientsyymeille. Tämän vuoksi luonnollisen penisilliinisarjan aktiivisuusspektri on kapeampi verrattuna puolisynteettisten huumeiden ryhmään.

Penisilliinisarjan luokitus:

• luonnollinen;
  • fenoksimetyylipenisilliini - Ospen ja analogit;
  • - Retarpen;
  • bentsyylipenisilliini - prokaiinipenisilliini;
• semisynteettinen;
  • aminopenisilliinit - amoksisilliinit, ampisilliinit;
  • antistafylokokki;
  • anti-pseudomonas;
    • karboksypenisilliinit;
    • ureidopenisilliinit;
  • inhibiittorisuojattu;
  • yhdistetty.

Antibioottien laajan käytön vaikutuksesta bakteerit ovat oppineet tuottamaan beetalaktamaasientsyymejä, jotka tuhoavat penisilliinejä mahalaukussa.

Voittaakseen beetalaktamaasia tuottavien bakteerien kyvyn tuhota antibiootteja luotiin yhdistettyjä inhibiittorisuojattuja aineita.

Toimintaspektri

Luonnolliset penisilliinit ovat aktiivisia bakteereja vastaan:

• grampositiiviset - stafylokokit, streptokokit, pneumokokit, listeria, basillit;
• gramnegatiiviset - meningokokit, gonokokit, Haemophilus ducreyi - aiheuttavat pehmeää chancrea, Pasteurella multocida - aiheuttavat pastörelloosia;
• anaerobit - klostridit, fusobakteerit, aktinomykeetit;
• spirokeetat - leptospira, borrelia, vaaleat spirokeetat.

Puolisynteettisten penisilliinien vaikutusspektri on laajempi kuin luonnollisten.

Puolisynteettiset antibioottiryhmät penisilliinisarjan luettelosta luokitellaan niiden vaikutusspektrin mukaan seuraavasti:

• ei aktiivinen Pseudomonas aeruginosalle;
• antipseudomonaaliset lääkkeet.

Indikaatioita

Ensilinjan lääkkeinä bakteeri-infektioiden hoitoon penisilliinisarjan antibiootteja käytetään hoidettaessa:

• sairaudet hengityselimiä- keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus;
• ENT-sairaudet - välikorvatulehdus, tonsilliitti, tonsillofaryniitti, tulirokko;
• virtsateiden sairaudet - kystiitti, pyelonefriitti
• gonorrhea, kuppa;
• ihotulehdukset;
• osteomyeliitti;
• vastasyntyneiden blennorrea;
• limakalvojen, sidekudoksen bakteerivauriot;
• leptospiroosi, aktinomykoosi;
• aivokalvontulehdus.

luonnolliset penisilliinit

Sekä beetalaktamaasit että mahaneste tuhoavat luonnolliset bentsyylipenisilliinit. Tämän ryhmän valmisteita valmistetaan injektiolääkkeinä:

• pitkittynyt vaikutus - analogit nimillä Bisilliinit numeroitu 1 ja 5, bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola;
• lyhytvaikutteiset - bentsyylipenisilliinin natrium-, kaliumsuolat.

Pitkään aikaan niitä vapautuu vereen, kun lihakseen annetut penisilliinien depot-muodot vapautuvat hitaasti lihaksesta vereen injektion jälkeen:

• Biseliinit 1 ja 5 - määrätään 1 kerran päivässä;
• Bentsyylipenisilliini-novokaiinisuolaa - 2-3 ruplaa / päivä.

Aminopenisilliinit

Antibiootit aminopenisilliinien luettelosta ovat tehokkaita useimpia infektioita vastaan, joita aiheuttavat bakteerit Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae ja muut pääasiassa gramnegatiivisten bakteerien nimet.

Penisilliinisarjan aminopenisilliinien antibioottien luettelo sisältää lääkkeet:

• ampisilliini sarja;
  • ampisilliinitrihydraatti;
  • ampisilliini;
• amoksisilliini;
  • Flemoxin Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosiini;
  • Ecoball.

Ampisilliinien ja amoksisilliinien luettelosta olevien antibioottien aktiivisuus, näiden penisilliiniryhmien lääkkeiden vaikutusspektrit ovat samanlaiset.

Ampisilliinisarjan antibiooteilla on heikompi vaikutus pneumokokkeihin, mutta ampisilliinin ja sen analogien, joiden nimi on Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrate, aktiivisuus on korkeampi verrattuna shigellaan.

Ryhmän antibiootteja määrätään:

• ampisilliinit - sisällä tableteissa ja injektioissa in / m, in / in;
• amoksisilliinit - suun kautta annettavaksi.

Amoksisilliinisarja on tehokas Pseudomonas aeruginosaa vastaan, mutta bakteeripenisillinaasit tuhoavat osan ryhmän jäsenistä. Ampisilliiniantibioottien ryhmän penisilliinit ovat resistenttejä penisillinaasientsyymeille.

Antistafylokokkipenisilliinit

Antistafylokokkipenisilliinien ryhmään kuuluvat antibiootit, joiden nimet ovat:

• oksasilliini;
• dikloksasilliini;
• nafsilliini;
• metisilliini.

Lääkkeet ovat resistenttejä stafylokokkipenisillinaaseille, jotka tuhoavat muut penisilliinisarjan antibiootit. Tunnetuin tästä ryhmästä on antistafylokokkilääke Oxacillin.

Antipseudomonaaliset penisilliinit

Tämän ryhmän antibiooteilla on laajempi vaikutuskirjo kuin aminopenisilliineillä, ne ovat tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa vastaan, joka aiheuttaa vaikeaa kystiittiä, märkivää tonsilliittiä ja ihotulehduksia.

Antipseudomonaalisten penisilliinien luettelo sisältää:

• karboksypenisilliinit - huumeet;
  • Carbetsin;
  • Piopen;
  • karbenisilliinidinatrium;
  • Timentin;
• ryhmä ureidopenisilliinejä;
  • Turvallinen auki;
  • Azlin;
  • baypen;
  • piperasilliini Pisilliini.

Karbenisilliiniä on saatavana vain jauheena lihaksensisäiseen injektioon. Tämän ryhmän antibiootteja määrätään aikuisille.

Timentin on määrätty vakaviin virtsa- ja hengityselinten infektioihin. Atslosilliinia ja analogeja määrätään injektioina märkivä-septisiin tiloihin:

• peritoniitti;
• septinen endokardiitti;
• sepsis;
• keuhkojen paise;
• vakavia virtsatiejärjestelmän infektioita.

Piperasilliinia määrätään ensisijaisesti Klebsiellan aiheuttamiin infektioihin.

Inhibiittorisuojatut, yhdistelmäaineet

Inhibiittorisuojattuja penisilliinejä ovat yhdistelmävalmisteet, jotka sisältävät antibiootin ja aineen, joka estää bakteerien beetalaktamaasin toimintaa.

Beetalaktamaasin estäjiä, joita on noin 500 lajiketta, ovat:

• klavulaanihappo;
• tatsobaktaami;
• sulbaktaami.

Hengitysteiden hoitoon, virtsatietulehdukset pääasiassa suojattuja penisilliinisarjan antibiootteja käytetään nimillä:

• amoksisilliini + klavunaatti;
  • augmentiini;
  • amoksiklaavi;
  • amoksiili;
• ampisilliini + sulbaktaami - unatsiini.

Tulehduksista, jotka tapahtuvat heikentyneen immuniteetin taustalla, määrää:

• tikarsilliini + klavunaatti - Timentiini;
• piperasilliini + tatsobaktaami - tatsosiini.

Yhdistelmälääkkeet sisältävät antibakteerinen aine Ampiox ja sen analogi Ampiox-natrium, mukaan lukien ampisilliini + oksasilliini.

Ampiox on saatavana tabletteina ja injektiokuiva-aineena. Ampioxia käytetään lasten ja aikuisten vaikean sepsiksen, septisen endokardiitin ja synnytyksen jälkeisen infektion hoitoon.

Penisilliinit aikuisille

Luettelo puolisynteettisistä penisilliineistä, joita käytetään laajalti tonsilliittiin, välikorvatulehdukseen, nielutulehdukseen, sinuiittiin, keuhkokuumeeseen, sisältää lääkkeet tabletteina ja injektioina:

• Hyconcil;
• Ospamox;
• amoksiklaavi;
• Amoxicar;
• ampisilliini;
• augmentiini;
• Flemoxin Solutab;
• amoksiklaavi;
• piperasilliini;
• Tikarsilliini;

Märkivää, kroonista pyelonefriittiä, bakteerikystiittiä, virtsaputkentulehdusta, endometriittiä, salpingiittia vastaan ​​naisilla on määrätty penisilliinejä:

• augmentiini;
• amoksiklaavi;
• ampisilliini + sulbaktaami;
• Medoklav;
• Piperasilliini + tatsobaktaami;
• Tikarsilliini ja klavulanaatti.

Penisilliinejä ei käytetä eturauhastulehdukseen, koska ne eivät tunkeudu eturauhaskudokseen.

Penisilliineille allergisella potilaalla voi olla urtikaria, anafylaktinen sokki ja kefalosporiinihoidon tapauksessa.

Allergisen reaktion välttämiseksi, kun olet allerginen beetalaktaamiantibiooteille, jotka ovat penisilliinejä ja kefalosporiineja, määrätään makrolidiryhmän antibiootteja.

Kroonisen pyelonefriitin pahenemista raskaana olevilla naisilla hoidetaan:

• ampisilliini;
• Amoksisilliini + klavulanaatti;
• Tikarsilliini + klavulanaatti;
• Oksasilliini - stafylokokki-infektion kanssa.

Luettelo ei-penisilliiniantibiooteista, joita lääkäri voi määrätä raskauden aikana tonsilliittiin, keuhkoputkentulehdukseen tai keuhkokuumeeseen, sisältää lääkkeet:

• kefalosporiinit;
  • kefatsoliini;
  • keftriaksoni;
• makrolidit;
  • atsitromysiini;
  • Klaritromysiini.

Penisilliinit lasten hoitoon

Penisilliinit ovat vähän toksisia antibiootteja, minkä vuoksi niitä määrätään usein tarttuvat taudit lapset.

Lasten hoidossa etusija annetaan inhibiittorilla suojatuille penisilliineille, jotka on tarkoitettu annettavaksi suun kautta.

Lasten hoitoon tarkoitettujen penisilliiniantibioottien luettelo sisältää Amoksisilliini ja sen analogit, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoklav Solutab.

Niitä käytetään lasten ja ei-penisilliinisarjan Solutab-antibiootin muotojen hoitoon, luettelo sisältää analogeja nimillä:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Solutab dispergoituvien tablettien muodossa olevat lääkkeet eivät ole yhtä tehokkaita kuin ruiskeet ja aiheuttavat vähemmän lasten surua ja kyyneleitä hoidon aikana. Lue antibiooteista dispergoituvassa muodossa poretabletit Voit sivulla "Antibiotic Solutab".

Syntymästä lähtien lääke Ospamox ja monet sen analogit, joita valmistetaan vuonna liukenevia tabletteja, rakeet ja jauhe suspension valmistukseen. Lääkäri määrää annoksen lapsen iän ja painon perusteella.

Lapsilla penisilliinien kertyminen elimistöön on mahdollista, mikä johtuu virtsateiden epäkypsyydestä tai munuaissairaudesta. Antibiootin lisääntyneellä pitoisuudella veressä on myrkyllinen vaikutus hermosoluihin, mikä ilmenee kouristuksina.

Kun tällaisia ​​oireita ilmaantuu, hoito lopetetaan ja penisilliinisarjan antibiootti korvataan lapsella toisen ryhmän lääkkeellä.

Penisilliinien vasta-aiheet, sivuvaikutukset

Allergia penisilliinianalogeille ja kefalosporiineille on vasta-aihe penisilliinisarjan käytölle. Jos hoidon aikana ilmenee ihottumaa, kutinaa, sinun on lopetettava lääkkeen käyttö ja otettava yhteys lääkäriin.

Allergia penisilliineille voi ilmetä Quincken turvotuksena, anafylaksina.

Penisilliinien sivuvaikutusten luettelo on pieni. Tärkein negatiivinen ilmentymä on hyödyllisen suoliston mikroflooran tukahduttaminen.

Ripuli, kandidiaasi, ihottuma ovat pääasiallisia sivuvaikutukset penisilliinien käytöstä. ei niin usein sivuvaikutus tämän sarjan lääkkeet ilmenee:

• pahoinvointi oksentelu;
• päänsärky;
• pseudomembranoottinen koliitti;
• turvotus.

Tiettyjen penisilliiniryhmien - bentsyylipenisilliinien, karbenisilliinien - käyttö voi aiheuttaa elektrolyyttitasapainon esiintymisen hyperkalemialla tai hypernatremialla, mikä lisää sydänkohtauksen riskiä ja kohonnutta verenpainetta.

Laajempi luettelo oksasilliinin ja sen analogien haittavaikutuksista:

• leukosyyttikaavan rikkominen - matala hemoglobiini, alhaiset neutrofiilit;
• lasten munuaisten osalta - veren esiintyminen virtsassa;
• kuume, oksentelu, pahoinvointi.

Ei-toivottujen vaikutusten kehittymisen estämiseksi on noudatettava käyttöohjeita, otettava lääke lääkärin määräämässä annoksessa.

Lisää täydelliset tiedot lue kustakin penisilliinisarjan antibioottiryhmästä osiosta "Valmistukset".