Antibioottiryhmien lyhyet ominaisuudet. Antibiootit: luokittelu, säännöt ja käytön ominaisuudet Antibioottihoidon sivuvaikutukset

Laajakirjoiset antibiootit ovat nykyään suosituimpia lääkkeitä. He ansaitsivat tällaisen suosion monipuolisuutensa ja kykynsä käsitellä useita ärsyttäviä tekijöitä samanaikaisesti. Negatiivinen vaikutus ihmisten terveydestä.

Lääkärit eivät suosittele tällaisten varojen käyttöä ilman alustavia kliinisiä tutkimuksia ja ilman lääkäreiden suosituksia. Epänormaali antibioottien käyttö voi pahentaa tilannetta ja aiheuttaa uusia sairauksia sekä vaikuttaa negatiivisesti ihmisen vastustuskykyyn.

Uuden sukupolven antibiootit

Nykyaikaisen lääketieteen kehityksen aiheuttama antibioottien käytön riski on käytännössä pienentynyt nollaan. Uusilla antibiooteilla on parannettu kaava ja toimintaperiaate, minkä ansiosta ne aktiiviset ainesosat vaikuttavat yksinomaan patogeenisen tekijän solutasolla häiritsemättä ihmiskehon hyödyllistä mikroflooraa. Ja jos aiemmin tällaisia ​​aineita käytettiin taistelussa rajoitettua määrää taudinaiheuttajia vastaan, nykyään ne ovat tehokkaita välittömästi koko taudinaiheuttajaryhmää vastaan.

Antibiootit jaetaan seuraaviin ryhmiin:

• tetrasykliiniryhmä - tetrasykliini;
• aminoglykosidien ryhmä - streptomysiini;
• amfenikoliantibiootit - kloramfenikoli;
• huumeiden penisilliinisarja - amoksisilliini, ampisilliini, bilmisiini tai tikarsykliini;
• karbapeneemiryhmän antibiootit - imipeneemi, meropeneemi tai ertapeneemi.

Lääkäri määrittää antibiootin tyypin taudin perusteellisen tutkimuksen ja kaikkien sen syiden tutkimuksen jälkeen. Hoito lääkärin määräämällä lääkkeellä on tehokasta ja ilman komplikaatioita.

Tärkeää: Vaikka tämän tai toisen antibiootin käyttö auttoi sinua aikaisemmin, tämä ei tarkoita, että jos sinulla on samanlaisia ​​tai täysin identtisiä oireita, sinun pitäisi ottaa sama lääke.

Parhaat uuden sukupolven laajakirjoiset antibiootit

Tetrasykliini

Sillä on laajin valikoima sovelluksia;

Mihin tetrasykliini auttaa?

keuhkoputkentulehdus, tonsilliitti, nielutulehdus, eturauhastulehdus, ekseema ja erilaiset maha-suolikanavan ja pehmytkudosten infektiot.

Tehokkain antibiootti kroonisiin ja akuutteihin sairauksiin;

Alkuperämaa - Saksa (Bayer);

Lääkkeellä on erittäin laaja valikoima sovelluksia, ja Venäjän federaation terveysministeriö on sisällyttänyt sen välttämättömien lääkkeiden luetteloon;

Käytännössä ei sivuvaikutuksia.

Amoksisilliini

Vaarallisin ja monipuolisin lääke;

Sitä käytetään sekä sairauksiin, joilla on tyypillinen lämpötilan nousu, että muihin sairauksiin;

Tehokkain:

• infektiot hengitysteitä ja ENT-elimet (mukaan lukien sinuiitti, keuhkoputkentulehdus, tonsilliitti, välikorvatulehdus);
• maha-suolikanavan infektiot;
• iho- ja pehmytkudosinfektiot;
• virtsatiejärjestelmän infektiot;
• Lymen tauti;
• punatauti;
• aivokalvontulehdus;
• salmonelloosi;
• sepsis.

Valmistusmaa - Iso-Britannia;

Mikä auttaa?

keuhkoputkentulehdus, tonsilliitti, poskiontelotulehdus sekä erilaiset hengitystieinfektiot.

Amoksiklav

Tehokas lääke, jolla on erittäin laaja valikoima sovelluksia, käytännössä vaaraton;

Tärkeimmät edut:

• vähimmäisvasta-aiheet ja sivuvaikutukset;
• miellyttävä maku;
• nopeus;
• ei sisällä väriaineita.

Nopeasti vaikuttava lääke, jolla on erittäin laaja valikoima sovelluksia;

Se on tehokkain torjuttaessa hengitysteihin vaikuttavia infektioita, kuten tonsilliittia, poskiontelotulehdusta, keuhkoputkentulehdusta ja keuhkokuumetta. Sitä käytetään myös torjuttaessa ihon ja pehmytkudosten tartuntatauteja, urogenitaali- ja suolistosairauksia.

Erittäin aktiivinen gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan;

Valmistusmaa - Venäjä;

Se on tehokkain taistelussa grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja, mykoplasmoja, legionellaa, salmonellaa sekä sukupuoliteitse tarttuvia taudinaiheuttajia vastaan.

Avikaz

Nopeasti vaikuttava lääke, jolla ei käytännössä ole sivuvaikutuksia;

Valmistusmaa - USA;

Tehokkain sairauksien hoidossa virtsateiden ja munuaiset.

Laite on jaettu ampulleihin (injektioihin), joka on yksi nopeimmin vaikuttavista antibiooteista;

Suurin osa tehokas lääke hoidon aikana:

• pyelonefriitti ja inf. virtsateiden;
• tartuttaa. pienen lantion sairaudet, endometriitti, postoperatiivinen inf-yah ja septiset abortit;
• ihon ja pehmytkudosten bakteerivauriot, mukaan lukien diabeettinen jalka;
• keuhkokuume;
• septikemia;
• vatsan infektiot.

Doriprex

Synteettinen antimikrobinen lääke, jolla on bakterisidinen vaikutus;

Alkuperämaa - Japani;

Tämä lääke on tehokkain hoidettaessa:

• sairaalakeuhkokuume;
• vakavat vatsansisäiset infektiot;
• monimutkainen inf. virtsajärjestelmä;
• pyelonefriitti, jonka kulku on monimutkainen ja bakteremia.

Antibioottien luokitus vaikutusalueen ja käyttötarkoituksen mukaan

Nykyaikainen antibioottien luokitus ryhmien mukaan: taulukko

Seuraavat ovat tämän sarjan antibioottien tyypit ja niiden luokittelu taulukossa.

Antibiootit vaikutuksen keston mukaan:

Antibioottiryhmät ja sukupolven tärkeimpien lääkkeiden nimet.

Kliiniset - farmakologiset ominaisuudet

beetalaktaamiantibiootteja

Penisilliineillä, kefalosporiineilla, karbapeneemeillä ja monobaktaameilla on rakenteessa β-laktaamirengas, joka määrää niiden voimakkaan bakterisidisen vaikutuksen ja ristiallergian kehittymisen mahdollisuuden. Mikro-organismit (mukaan lukien suolistofloora) voivat inaktivoida penisilliinit ja kefalosporiinit, jotka tuottavat β-laktamaasientsyymiä (penisillinaasi), joka tuhoaa β-laktaamirenkaan. Korkean kliinisen tehon ja alhaisen toksisuuden ansiosta β-laktaamiantibiootit ovat johtavassa asemassa useimpien infektioiden hoidossa.

Penisilliinit

Luokitus.

1. Luonnolliset (luonnolliset) penisilliinit- bentsyylipenisilliinit, fenoksimetyylipenisilliinit ja penisilliinit pitkävaikutteinen (duranttipenisilliinit).

2. Puolisynteettiset penisilliinit:

● isoksatsolpenisilliinit - antistafylokokkipenisilliinit (oksasilliini, kloksasilliini, flukloksasilliini);

● amidinopenisilliinit (amdinosilliini, pivamdinosilliini, bakamidinosilliini, acidosilliini);

● aminopenisilliinit - laajakirjoiset penisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, talampisilliini, bakampisilliini, pivampisilliini);

● antipseudomonaaliset antibiootit:

- karboksypenisilliinit (karbenisilliini, karfesilliini, karindasilliini, tikarsilliini),

- ureidopenisilliinit (atslosilliini, metslosilliini, piperasilliini);

● inhibiittorisuojatut penisilliinit (amoksisilliini + klavulaanihappo, ampisilliini + sulbaktaami, tikarsilliini + klavulaanihappo, piperasilliini + tatsobaktaami).

Bentsyylipenisilliinit alhainen myrkyllisyys ja ei kalliita, luovat nopeasti korkeita pitoisuuksia moniin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien solujen sisällä (siksi ne ovat hätäapuväline); huonommin tunkeutuvat luuhun ja hermokudokseen, tunkeutuvat huonosti BBB:n läpi. Kuitenkin aivokalvontulehduksessa ja aivojen hypoksisissa tiloissa ne voivat tunkeutua BBB:hen aivosuonien tulehduksellisen kapillaarin verisuonten laajenemisen vuoksi, ja siksi niitä käytetään aivokalvontulehduksen hoitoon.

Bentsyylipenisilliinin natriumsuolaa annetaan lihakseen, suonensisäisesti, endolumbaalisesti (aivojen kalvojen alle - intratekaalinen) ja kehon ontelossa. Bentsyylipenisilliinikaliumia ja novokaiinisuolaa annetaan vain lihakseen. Kaliumsuolaa ei saa antaa suonensisäisesti, koska lääkkeestä vapautuvat kaliumionit voivat aiheuttaa sydämen toiminnan lamaa ja kouristuksia. Lääkkeen novokaiinin suola liukenee huonosti veteen, muodostaa suspensioita veden kanssa ja sen pääsy astiaan ei ole hyväksyttävää.

Bentsyylipenisilliinien määräystaajuus - 6 kertaa päivässä (1 elinkuukauden jälkeen) ja lääkkeen novokaiinisuolan (bentsyylipenisilliiniprokaiini) - 2 kertaa päivässä.

Fenoksimetyylipenisilliini (FOMP) se on haponkestävä ja sitä käytetään suun kautta, mutta se ei aiheuta korkeita pitoisuuksia veressä, joten sitä ei käytetä vakavien infektioiden hoitoon. Yleensä FOMP:tä ei käytetä monoterapiaan, vaan sitä käytetään yhdessä muiden antibioottien kanssa. Esimerkiksi aamulla ja illalla bannetaan lihaksensisäisesti, ja iltapäivällä (2-3 kertaa) FOMP määrätään per os.

Pitkäaikaiset penisilliinivalmisteet käytetään profylaktisiin tarkoituksiin. Bisilliini - 1 (benzatiinibentsyylipenisilliini tai bentsatiinipenisilliini G) liukenee heikosti veteen, minkä vuoksi sitä käytetään vain lihaksensisäiseen injektioon 1-2 kertaa viikossa. Bisilliini - 3 on yhdistelmä bentsyylipenisilliinin kalium- tai novokaiinisuoloja bisilliinin - 1 kanssa yhtä suuressa suhteessa 100 tuhatta yksikköä. Lääkettä annetaan lihakseen 1-2 kertaa viikossa. Bisilliini-5 on myös yhdistelmä bentsyylipenisilliinin novokaiinisuolaa ja bisilliini-1:tä suhteessa 1:4. lihaksensisäinen injektio valmistettu 1 kerran 4 viikossa.

Bisilliini-1:n hitaan imeytymisen vuoksi sen vaikutus alkaa vasta 1-2 päivää annon jälkeen. Bisilliinit - 3 ja - 5, koska niissä on bentsyylipenisilliiniä, on antimikrobinen vaikutus jo ensimmäisten tuntien aikana.

Luonnollisten penisilliinien yleisin sivuvaikutus on allergiset reaktiot (anafylaktinen sokki on mahdollista). Siksi lääkkeitä määrättäessä on tarpeen kerätä huolellisesti allergiahistoria ja seurata potilasta 30 minuutin ajan. ensimmäisen lääkeinjektion jälkeen. Joissakin tapauksissa tehdään ihotestejä.

Lääkkeillä on antagonismia sulfonamidien kanssa ja synergismia aminoglykosidien kanssa grampositiivisia kokkeja vastaan ​​(paitsi pneumokokkeja!), mutta ne eivät ole yhteensopivia niiden kanssa yhdessä ruiskussa tai yhdessä infuusiojärjestelmässä.

Isoksatsolpenisilliinit(antistafylokokkipenisilliinit) ovat resistenttejä penisillinaasin vaikutukselle eli aktiivisia vastaan penisilliiniresistentit stafylokokkikannat- Staphylococcus aureus (PRSA), Sitä paitsi metisilliiniresistentit stafylokokkikannat (MRSA).PRSA - stafylokokeilla on tärkeä rooli ongelmassa sairaalasta(sairaala, sairaala) infektiot. Muiden mikro-organismien osalta niiden aktiivisuusspektri on sama kuin luonnollisten penisilliinien, mutta mikrobien vastainen teho on paljon pienempi. Valmisteet annetaan sekä parenteraalisesti että suun kautta 1-1,5 tuntia ennen ateriaa, koska ne eivät ole kovin kestäviä suolahapolle.

Amidinopenisilliinit aktiivinen gram-negatiivisia enterobakteereja vastaan. Vaikutuskirjon lisäämiseksi nämä antibiootit yhdistetään isoksatsolpenisilliineihin ja luonnollisiin penisilliineihin.

Aminopenisilliinit- laajakirjoiset antibiootit, mutta PRSA on niille resistentti, minkä vuoksi nämä lääkkeet eivät ratkaise sairaalainfektion ongelmaa. Siksi on luotu yhdistettyjä valmisteita: ampiox (ampisilliini + oksasilliini), klonakki - R (ampisilliini + kloksasilliini), sultamisilliini (ampisilliini + sulbaktaami, joka on β-laktamaasin estäjä), klonakki - X (amoksisilliini + kloksasilliini), augmentiini ja sen analogi amoksiklaavi (amoksisilliini + klavulaanihappo).

Antipseudomonaaliset penisilliinit määrätään vain ilman muita pseudomonaalisia lääkkeitä ja vain, jos Pseudomonas aeruginosa on vahvistettu niille, koska ne ovat myrkyllisiä ja kehittyvät nopeasti toissijainen(itse antibiootin aiheuttama) vastus taudinaiheuttaja. Lääkkeet eivät vaikuta stafylokokkeihin. Siksi ne tarvittaessa yhdistetään isoksatsolpenisilliineihin. On olemassa yhdistelmälääkkeitä: timentiini (tikarsilliini + klavulaanihappo) ja tatsosiini (piperasilliini + tatsobaktaami β-laktamaasin estäjänä).

● Inhibiittorilla suojatut penisilliinit- yhdistelmävalmisteet, jotka sisältävät β-laktamaasi-inhibiittoreita (klavulaanihappo, sulbaktaami, tatsobaktaami). Näistä tehokkain on tatsosiini. Nämä lääkkeet jakautuvat hyvin kehoon ja muodostavat korkeita pitoisuuksia kudoksiin ja nesteisiin (mukaan lukien keuhkot, keuhkopussin ja peritoneaaliontelot, välikorva, poskiontelot), mutta ne tunkeutuvat huonosti BBB:hen. Klavulaanihaposta akuutti maksavaurio on mahdollinen: transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, kuume, pahoinvointi, oksentelu.

Luonnolliset penisilliinit, isoksatsolpenisilliinit, amidinopenisilliinit, aminopenisilliinit ovat vähän toksisia, niillä on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Vain välittömät ja viivästyneet allergiset reaktiot ovat vaarallisia niiden hoidossa.

Karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit ovat lääkkeitä, joilla on pieni terapeuttinen vaikutus, eli lääkkeitä, joilla on tiukka annostusohjelma. Niiden käyttöön voi liittyä allergisten reaktioiden ilmaantumista, hermo- ja hematotoksisuuden oireita, nefriittiä, dysbioosia, hypokalemiaa.

Kaikki penisilliinit eivät ole yhteensopivia monien aineiden kanssa, joten niiden antaminen tulee tehdä erillisellä ruiskulla.

Kefalosporiinit

Näitä lääkkeitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä, koska niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus, laaja terapeuttinen alue, vaihteleva resistenssi stafylokokki-β-laktamaaseille ja alhainen toksisuus.

Antibiootit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka voivat estää elävien solujen kasvua ja kehitystä. Useimmiten niitä käytetään erilaisten bakteerikantojen aiheuttamien infektioprosessien hoitoon. Ensimmäisen lääkkeen löysi vuonna 1928 brittiläinen bakteriologi Alexander Fleming. Joitakin antibiootteja määrätään kuitenkin myös onkologisiin patologioihin osana yhdistelmäkemoterapiaa. Tällä lääkeryhmällä ei käytännössä ole vaikutusta viruksiin, lukuun ottamatta joitain tetrasykliinejä. Nykyaikaisessa farmakologiassa termi "antibiootit" korvataan yhä useammin "antibakteerisilla lääkkeillä".

Ensimmäinen, joka syntetisoi lääkkeitä penisilliinien ryhmästä. Ne ovat auttaneet merkittävästi vähentämään sairauksien, kuten keuhkokuumeen, sepsiksen, aivokalvontulehduksen, kuolioon ja kupan kuolleisuutta. Ajan myötä antibioottien aktiivisen käytön vuoksi monet mikro-organismit alkoivat kehittää vastustuskykyä niille. Siksi uusien antibakteeristen lääkeryhmien etsimisestä on tullut tärkeä tehtävä.

Vähitellen lääkeyhtiöt syntetisoi ja alkoi tuottaa kefalosporiineja, makrolideja, fluorokinoloneja, tetrasykliinejä, kloramfenikolia, nitrofuraaneja, aminoglykosideja, karbapeneemejä ja muita antibiootteja.

Antibiootit ja niiden luokittelu

Antibakteeristen lääkkeiden tärkein farmakologinen luokitus on jako mikro-organismeihin vaikutuksen mukaan. Tämän ominaisuuden takana erotetaan kaksi antibioottiryhmää:

• bakterisidinen - lääkkeet aiheuttavat mikro-organismien kuoleman ja hajoamisen. Tämä vaikutus johtuu antibioottien kyvystä estää kalvosynteesiä tai tukahduttaa DNA-komponenttien tuotantoa. Tämä ominaisuus on penisilliinit, kefalosporiinit, fluorokinolonit, karbapeneemit, monobaktaamit, glykopeptidit ja fosfomysiini.
• bakteriostaattinen - antibiootit pystyvät estämään proteiinien synteesiä mikrobisoluissa, mikä tekee niiden lisääntymisen mahdottomaksi. Tämän seurauksena patologisen prosessin jatkokehitys on rajoitettua. Tämä vaikutus on ominaista tetrasykliineille, makrolideille, aminoglykosideille, linkosamiinille ja aminoglykosideille.

Vaikutusspektrin lisäksi erotetaan myös kaksi antibioottiryhmää:

• laajalla - lääkettä voidaan käyttää useiden mikro-organismien aiheuttamien patologioiden hoitoon;
• kapealla - lääke vaikuttaa yksittäisiin bakteerikantoihin ja -tyyppeihin.

Myös antibakteeriset lääkkeet luokitellaan niiden alkuperän mukaan:

• luonnollinen - saatu elävistä organismeista;
• puolisynteettiset antibiootit ovat luonnollisten analogien modifioituja molekyylejä;
• synteettiset - ne valmistetaan täysin keinotekoisesti erikoistuneissa laboratorioissa.

Kuvaus eri antibioottiryhmistä

Beetalaktaamit

Penisilliinit

Historiallisesti ensimmäinen antibakteeristen lääkkeiden ryhmä. Sillä on bakterisidinen vaikutus monenlaisiin mikro-organismeihin. Penisilliinit jaetaan seuraaviin ryhmiin:

• luonnolliset penisilliinit (sienten syntetisoima normaaleissa olosuhteissa) - bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini;
• puolisynteettiset penisilliinit, joilla on suurempi vastustuskyky penisillinaaseja vastaan, mikä laajentaa merkittävästi niiden vaikutusaluetta - lääkkeet oksasilliini, metisilliini;
• pitkävaikutteinen - amoksisilliini-, ampisilliini-valmisteet;
• penisilliinit, joilla on laaja vaikutus mikro-organismeihin - lääkkeet metlosilliini, atlosilliini.

Bakteeriresistenssin vähentämiseksi ja antibioottihoidon onnistumisen lisäämiseksi penisilliineihin lisätään aktiivisesti penisillinaasin estäjiä - klavulaanihappoa, tatsobaktaamia ja sulbaktaamia. Joten siellä oli lääkkeitä "Augmentin", "Tazozim", "Tazrobida" ja muut.

Näitä lääkkeitä käytetään hengitysteiden infektioihin (keuhkoputkentulehdus, poskiontelotulehdus, keuhkokuume, nielutulehdus, kurkunpäätulehdus), urogenitaalitulehdus (kystiitti, virtsaputkentulehdus, eturauhastulehdus, tippuri), ruoansulatuskanavan (kolekystiitti, punatauti), kuppa ja ihovauriot. Sivuvaikutuksista yleisimpiä ovat allergiset reaktiot (urtikaria, anafylaktinen sokki, angioedeema).

Penisilliinit ovat myös turvallisimpia lääkkeitä raskaana oleville naisille ja vauvoille.

Kefalosporiinit

Tällä antibioottien ryhmällä on bakterisidinen vaikutus useisiin mikro-organismeihin. Nykyään erotetaan seuraavat kefalosporiinien sukupolvet:

Suurin osa näistä lääkkeistä on vain ruiskeena, joten niitä käytetään pääasiassa klinikoilla. Kefalosporiinit ovat suosituimpia sairaaloiden antibakteerisia aineita.

Näitä lääkkeitä käytetään lukuisten sairauksien hoitoon: keuhkokuume, aivokalvontulehdus, infektioiden yleistyminen, pyelonefriitti, kystiitti, luiden, pehmytkudosten tulehdus, lymfangiitti ja muut patologiat. Yliherkkyys on yleistä kefalosporiineille. Joskus esiintyy ohimenevää kreatiniinipuhdistuman laskua, lihaskipua, yskää, lisääntynyttä verenvuotoa (johtuen K-vitamiinin vähenemisestä).

karbapeneemit

Ne ovat melko uusi antibioottiryhmä. Muiden beetalaktaamien tavoin karbapeneemeillä on bakteereja tappava vaikutus. Pysy herkkänä tälle huumeryhmälle suuri määrä erilaisia ​​bakteerikantoja. Karbapeneemit ovat myös resistenttejä mikro-organismien syntetisoimille entsyymeille. Data ominaisuudet ovat johtaneet siihen, että niitä pidetään pelastuslääkkeinä, kun muut antibakteeriset aineet jäävät tehottomiksi. Niiden käyttöä on kuitenkin rajoitettu ankarasti bakteeriresistenssin kehittymisen vuoksi. Tähän lääkeryhmään kuuluvat meropeneemi, doripeneemi, ertapeneemi, imipeneemi.

Karbapeneemejä käytetään sepsiksen, keuhkokuumeen, peritoniitin ja akuuttien kirurgisten patologioiden hoitoon. vatsaontelo, aivokalvontulehdus, endometriitti. Näitä lääkkeitä määrätään myös potilaille, joilla on immuunipuutos tai neutropenian taustalla.

Sivuvaikutuksia ovat dyspeptiset häiriöt, päänsärky, tromboflebiitti, pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus, kouristukset ja hypokalemia.

Monobaktaamit

Monobaktaamit vaikuttavat pääasiassa vain gramnegatiiviseen kasvistoon. Klinikka käyttää vain yhtä vaikuttava aine tästä ryhmästä - atstreonaami. Sen eduilla erottuu resistenssi useimpia bakteerientsyymejä kohtaan, mikä tekee siitä suositun lääkkeen, kun hoito penisilliineillä, kefalosporiinilla ja aminoglykosideilla on tehoton. AT kliiniset ohjeet atstreonaamia suositellaan enterobakteeri-infektioon. Sitä käytetään vain suonensisäisesti tai lihakseen.

Käyttöaiheista on korostettava sepsis, yhteisössä hankittu keuhkokuume, vatsakalvotulehdus, lantion elinten, ihon ja tuki- ja liikuntaelinten infektiot. Atstreonaamin käyttö johtaa joskus dyspeptisten oireiden, keltaisuuden, toksisen hepatiitin, päänsäryn, huimauksen ja allergisen ihottuman kehittymiseen.

Makrolidit

Lääkkeille on myös tunnusomaista alhainen toksisuus, mikä mahdollistaa niiden käytön raskauden aikana ja raskauden aikana varhainen ikä lapsi. Ne on jaettu seuraaviin ryhmiin:

• luonnolliset, jotka syntetisoitiin viime vuosisadan 50-60-luvulla - erytromysiinin, spiramysiinin, josamysiinin, midekamysiinin valmisteet;
• aihiolääkkeet (muunnettu aktiiviseen muotoon aineenvaihdunnan jälkeen) - troleandomysiini;
• puolisynteettiset - atsitromysiinin, klaritromysiinin, diritromysiinin, telitromysiinin lääkkeet.

Makrolideja käytetään monissa bakteeripatologioissa: mahahaava, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, ENT-infektiot, dermatoosi, Lymen tauti, virtsaputkentulehdus, kohdunkaulantulehdus, erysipelas, impentigo. Et voi käyttää tätä lääkeryhmää rytmihäiriöihin, munuaisten vajaatoimintaan.

Tetrasykliinit

Tetrasykliinit syntetisoitiin ensimmäisen kerran yli puoli vuosisataa sitten. Tällä ryhmällä on bakteriostaattinen vaikutus monia mikrobiflooran kantoja vastaan. Suurina pitoisuuksina niillä on myös bakterisidinen vaikutus. Tetrasykliinien ominaisuus on niiden kyky kerääntyä luukudokseen ja hammaskiilleen.

Toisaalta tämä antaa kliinikoille mahdollisuuden käyttää niitä aktiivisesti kroonisessa osteomyeliitissä, ja toisaalta se häiritsee lasten luuston kehitystä. Siksi niitä ei kategorisesti voida käyttää raskauden, imetyksen ja alle 12-vuotiaiden iän aikana. Tetrasykliineihin kuuluvat samannimisen lääkkeen lisäksi doksisykliini, oksitetrasykliini, minosykliini ja tigesykliini.

Niitä käytetään erilaisiin suolistosairauksiin, luomistautiin, leptospiroosiin, tularemiaan, aktinomykoosiin, trakoomaan, Lymen tautiin, gonokokki-infektioon ja riketsioosiin. Vasta-aiheisiin kuuluvat myös porfyria, krooninen maksasairaus ja yksilöllinen intoleranssi.

Fluorokinolonit

Fluorokinolonit ovat suuri joukko antibakteerisia aineita, joilla on laaja bakterisidinen vaikutus patogeeniseen mikroflooraan. Kaikki lääkkeet marssivat nalidiksiinihappoa. Fluorokinolonien aktiivinen käyttö alkoi 1970-luvulla. Nykyään ne luokitellaan sukupolven mukaan:

• I - nalidiksiini- ja oksoliinihappovalmisteet;
• II - ofloksasiinia, siprofloksasiinia, norfloksasiinia, pefloksasiinia sisältävät lääkkeet;
• III - levofloksasiinivalmisteet;
• IV - lääkkeet, joissa on gatifloksasiinia, moksifloksasiinia, gemifloksasiinia.

Fluorokinolonien viimeaikaisia ​​sukupolvia on kutsuttu "hengityssairauksiksi", koska ne vaikuttavat mikroflooraan, joka on yleisin keuhkokuumeen aiheuttaja. Niitä käytetään myös poskiontelotulehduksen, keuhkoputkentulehduksen, suolitulehdusten, eturauhastulehduksen, tippurin, sepsiksen, tuberkuloosin ja aivokalvontulehduksen hoitoon.

Haitoista on korostettava sitä tosiasiaa, että fluorokinolonit voivat vaikuttaa tuki- ja liikuntaelimistön muodostumiseen, joten lapsuus, raskauden ja imetyksen aikana, niitä voidaan määrätä vain terveydellisistä syistä. Ensimmäisen sukupolven lääkkeille on myös ominaista korkea hepato- ja nefrotoksisuus.

Aminoglykosidit

Aminoglykosideja löydetty aktiivista käyttöä gram-negatiivisen kasviston aiheuttaman bakteeri-infektion hoidossa. Niillä on bakterisidinen vaikutus. Niiden korkea tehokkuus, joka ei riipu potilaan immuniteetin toiminnallisesta aktiivisuudesta, on tehnyt niistä välttämättömiä työkaluja sen häiriöihin ja neutropeniaan. Seuraavat aminoglykosidien sukupolvet erotetaan:

Määrää aminoglykosideja infektioita varten hengityselimiä, sepsis, tarttuva endokardiitti, peritoniitti, aivokalvontulehdus, kystiitti, pyelonefriitti, osteomyeliitti ja muut sairaudet. Sivuvaikutuksista suuri merkitys on myrkyllisillä vaikutuksilla munuaisiin ja kuulon heikkenemiseen.

Siksi hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisesti biokemiallinen analyysi veri (kreatiniini, GFR, urea) ja audiometria. Raskaana oleville naisille, imetyksen aikana, potilaille, joilla on krooninen munuaissairaus tai hemodialyysihoito, aminoglykosideja määrätään vain terveydellisistä syistä.

Glykopeptidit

Glykopeptidiantibiooteilla on laajakirjoinen bakterisidinen vaikutus. Tunnetuimmat näistä ovat bleomysiini ja vankomysiini. Kliinisessä käytännössä glykopeptidit ovat varalääkkeitä, joita määrätään, kun muut antibakteeriset aineet ovat tehottomia tai tartunnan aiheuttaja on niille spesifinen.

Ne yhdistetään usein aminoglykosideihin, mikä mahdollistaa kumulatiivisen vaikutuksen lisäämisen Staphylococcus aureusta, enterokokkia ja streptokokkia vastaan. Glykopeptidiantibiootit eivät vaikuta mykobakteereihin ja sieniin.

Tämä antibakteeristen aineiden ryhmä on määrätty endokardiitille, sepsikselle, osteomyeliitille, flegmonille, keuhkokuumeelle (mukaan lukien monimutkainen), paiseelle ja pseudomembranoottiselle paksusuolitulehdukselle. Glykopeptidiantibiootteja ei tule käyttää munuaisten vajaatoiminnan, lääkeyliherkkyyden, imetyksen, akustisen neuriitin, raskauden ja imetyksen yhteydessä.

Linkosamidit

Linkosamideihin kuuluvat linkomysiini ja klindamysiini. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisiin bakteereihin. Käytän niitä pääasiassa yhdessä aminoglykosidien kanssa, toisen linjan aineina vaikeiden potilaiden hoidossa.

Linkosamideja määrätään aspiraatiokeuhkokuumeen, osteomyeliitin, diabeettisen jalan, nekrotisoivan fasciitin ja muiden patologioiden hoitoon.

Melko usein niiden vastaanoton aikana kehittyy kandidoositulehdus, päänsärky, allergiset reaktiot ja hematopoieesin tukahduttaminen.

Lähetä hyvä työsi tietokanta on yksinkertainen. Käytä alla olevaa lomaketta

Opiskelijat, jatko-opiskelijat, nuoret tutkijat, jotka käyttävät tietopohjaa opinnoissaan ja työssään, ovat sinulle erittäin kiitollisia.

Lähetetty http://www.allbest.ru/

Johdanto

1. Antibioottien luokittelu

2. Beetalaktaamiantibiootit

3. Penisilliinit

4. Kefalosporiinien ryhmä

5. Karbapeneemien ryhmä

6. Ryhmä monobaktaamia

7. Tetrasykliiniryhmä

8. Aminoglykosidiryhmä

9. Levomysetiinit

10. Glykopeptidien ryhmä

11. Linkosamidiryhmä

12. Antituberkuloosit kemoterapialääkkeet

13. Kansainvälisen tuberkuloosiliiton tuberkuloosilääkkeiden luokitus

14. Polypeptidit

Kirjallisuus

Johdanto

Antibiootit ovat aineita, jotka estävät elävien solujen, useimmiten prokaryoottisten ja alkueläinsolujen, kasvua. Antibiootit voivat olla luonnollisia (luonnollisia) ja keinotekoisia (synteettisiä ja puolisynteettisiä).

Luonnollista alkuperää olevia antibiootteja tuottavat useimmiten aktinomykeetit ja homeet, mutta niitä voidaan saada myös bakteereista (polymyksiinit), kasveista (fytonsidit) sekä eläinten ja kalojen kudoksista.

Antibiootteja, jotka estävät bakteerien kasvua ja lisääntymistä, käytetään lääkkeet. Antibiootteja käytetään laajalti myös onkologisessa käytännössä sytostaattisina (antineoplastisina) lääkkeinä. Antibioottien käyttö ei ole suositeltavaa virusperäisten sairauksien hoidossa, koska ne eivät pysty vaikuttamaan viruksiin. On kuitenkin havaittu, että monet antibiootit (tetrasykliinit) pystyvät vaikuttamaan suuriin viruksiin.

Antibakteeriset lääkkeet ovat synteettisiä lääkkeitä, joilla ei ole luonnollisia analogeja ja joilla on antibioottien kaltainen estävä vaikutus bakteerien kasvuun.

Antibioottien keksintöä voidaan kutsua vallankumoukseksi lääketieteessä. Ensimmäiset antibiootit olivat penisilliini ja streptomysiini.

1. Antibioottien luokitus

Bakteerisoluun kohdistuvan vaikutuksen luonteen mukaan:

1. bakteriostaattiset lääkkeet (estävät bakteerien kasvun ja lisääntymisen)

2. Bakteereja tappavat lääkkeet (tuhoavat bakteerit)

Valmistusmenetelmän mukaan antibiootit erotetaan:

1. luonnollinen

2. synteettinen

3. puolisynteettinen

Toimintasuunnan mukaan on:

1. antibakteerinen

2. kasvainten vastainen

3. sienilääke

Toimintaspektrin mukaan on:

1. laajakirjoiset antibiootit

2. kapeakirjoiset antibiootit

Kemiallisen rakenteen mukaan:

1. Beetalaktaamiantibiootit

Penisilliinejä tuottavat Penicillinum-sienen pesäkkeet. On olemassa: biosynteettiset (penisilliini G - bentsyylipenisilliini), aminopenisilliinit (amoksisilliini, ampisilliini, bekampisilliini) ja puolisynteettiset (oksasilliini, metisilliini, kloksasilliini, dikloksasilliini, flukloksasilliini) penisilliinit.

Kefalosporiineja käytetään penisilliiniresistenttejä bakteereja vastaan. Kefalosporiineja on: 1. (keporiini, kefaleksiini), 2. (kefatsoliini, kefametsiini), 3. (keftriaksoni, kefotaksiimi, kefuroksiimi) ja 4. (kefepiimi, kefpiromi) sukupolvi.

Karbapeneemit ovat laajakirjoisia antibiootteja. Karbapeneemien rakenne määrää niiden korkean vastustuskyvyn beetalaktamaaseille. Karbapeneemeihin kuuluvat meropeneemi (meroneemi) ja imipineemi.

Monobaktaamit (attreonaami)

2. Makrolidit ovat antibiootteja, joilla on monimutkainen syklinen rakenne ja joilla on bakteriostaattinen vaikutus. Muihin antibiootteihin verrattuna ne ovat vähemmän myrkyllisiä. Näitä ovat: erytromysiini, oleandomysiini, roksitromysiini, atsitromysiini (Sumamed), klaritromysiini jne. Makrolideja ovat myös: atsalidit ja ketolidit.

3. Tetrasykliinit - käytetään hengitysteiden ja virtsateiden infektioiden hoitoon, vakavien infektioiden, kuten pernarutto, tularemia, luomistauti, hoitoon. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus. Ne kuuluvat polyketidien luokkaan. Niiden joukossa on: luonnolliset (tetrasykliini, oksitetrasykliini) ja puolisynteettiset (metasykliini, klooritetriini, doksisykliini) tetrasykliinit.

4. Aminoglykosidit - tämän antibioottiryhmän lääkkeet ovat erittäin myrkyllisiä. Käytetään vaikeiden infektioiden, kuten verenmyrkytysten tai peritoniitin, hoitoon. Sillä on bakterisidinen vaikutus. Aminoglykosidit ovat aktiivisia gram-negatiivisia aerobisia bakteereja vastaan. Näitä ovat: streptomysiini, gentamysiini, kanamysiini, neomysiini, amikasiini jne.

5. Levomysetiinit - Käytettäessä tämän ryhmän antibiootteja on olemassa vakavien komplikaatioiden riski - verisoluja tuottavan luuytimen vaurioituminen. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus.

6. Glykopeptidiantibiootit häiritsevät bakteerin soluseinän synteesiä. Sillä on bakterisidinen vaikutus, mutta tämän ryhmän antibioottien bakteriostaattinen vaikutus on mahdollista enterokokkien, streptokokkien ja stafylokokkien suhteen. Näitä ovat: vankomysiini, teikoplaniini, daptomysiini jne.

7. Linkosamideilla on bakteriostaattinen vaikutus. Suurina pitoisuuksina erittäin herkkiä mikro-organismeja vastaan ​​voi olla bakterisidinen vaikutus. Näitä ovat linkomysiini ja klindamysiini

8. Tuberkuloosilääkkeet - isoniatsid, ftivatsid, saluzid, metatsid, etionamidi, protionamidi.

9. Polypeptidit - tämän ryhmän antibiootit sisältävät molekyylissään polypeptidiyhdisteiden jäämiä. Näitä ovat: gramisidiini, polymyksiinit M ja B, basitrasiini, kolistiini;

10. Polyeeneihin kuuluvat: amfoterisiini B, nystatiini, levoriini, natamysiini

11. Eri ryhmien antibiootit - Rifamysiini, Ristomysiinisulfaatti, Fuzidin-natrium jne.

12. Antifungaaliset lääkkeet - aiheuttavat sienisolujen kuoleman ja tuhoavat niiden kalvorakenteen. Niillä on lyyttinen vaikutus.

13. Lepralääkkeet - Diafenyylisulfoni, Solusulfoni, Diucifon.

14. Antrasykliiniantibiootit – näitä ovat kasvainten vastaiset antibiootit – doksorubisiini, karminomysiini, rubomysiini, aklarubisiini.

2. Beetalaktaamiantibiootit

β-laktaamiantibiootteja (β-laktaamia), joita yhdistää β-laktaamirenkaan läsnäolo rakenteessa, ovat penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit ja monobaktaamit, joilla on bakteereja tappava vaikutus. Kemiallisen rakenteen samankaltaisuus määrää kaikkien β-laktaamien saman vaikutusmekanismin (bakteerisolun seinämän synteesin rikkominen) sekä ristiallergian niille joillakin potilailla.

Penisilliinit, kefalosporiinit ja monobaktaamit ovat herkkiä erityisten entsyymien - useiden bakteerien tuottamien β-laktamaasien - hydrolysoivalle vaikutukselle. Karbapeneemeille on ominaista huomattavasti korkeampi resistenssi β-laktamaaseja kohtaan.

Korkean kliinisen tehokkuuden ja alhaisen toksisuuden vuoksi β-laktaamiantibiootit muodostavat antimikrobisen kemoterapian perustan nykyisessä vaiheessa, ja niillä on johtava asema useimpien infektioiden hoidossa.

3. Penisilliinit

Penisilliinit ovat ensimmäisiä mikrobilääkkeitä kehitetty mikro-organismien tuottamien biologisesti aktiivisten aineiden perusteella. Kaikkien penisilliinien esi-isä, bentsyylipenisilliini, saatiin XX vuosisadan 40-luvun alussa. Tällä hetkellä penisilliinien ryhmään kuuluu yli kymmenen antibioottia, jotka tuotantolähteistä, rakenteellisista ominaisuuksista ja antimikrobisesta aktiivisuudesta riippuen on jaettu useisiin alaryhmiin (taulukko 1)

Yleiset ominaisuudet:

1. Bakterisidinen vaikutus.

2. Alhainen myrkyllisyys.

3. Erittyminen pääasiassa munuaisten kautta.

4. Laaja annostusalue.

Ristiallergia kaikkien penisilliinien ja osittain kefalosporiinien ja karbapeneemien välillä.

luonnolliset penisilliinit. Luonnollisiin penisilliineihin kuuluu pohjimmiltaan vain bentsyylipenisilliini. Kuitenkin aktiivisuusspektrin perusteella tähän ryhmään voidaan katsoa myös pitkäaikaiset (bentsyylipenisilliiniprokaiini,) ja oraaliset (fenoksimetyylipenisilliini,liini) johdannaiset. β-laktamaasit tuhoavat ne kaikki, joten niitä ei voida käyttää stafylokokkiinfektioiden hoitoon, koska useimmissa tapauksissa stafylokokit tuottavat β-laktamaaseja.

Puolisynteettiset penisilliinit:

Antistafylokokkipenisilliinit

Penisilliinit, joilla on laaja vaikutusalue

Antipseudomonaaliset penisilliinit

4. Kefalosporiinien ryhmä

Kefalosporiinit ovat β-laktaamien edustajia. Niitä pidetään yhtenä laajimmista AMS-luokista. Kefalosporiineja käytetään alhaisen toksisuuden ja korkean tehokkuuden vuoksi paljon useammin kuin muita AMP:ita. Antimikrobinen aktiivisuus ja farmakokineettiset ominaisuudet määräävät yhden tai toisen kefalosporiiniryhmän antibiootin käytön. Koska kefalosporiinit ja penisilliinit ovat rakenteeltaan samanlaisia, näiden ryhmien lääkkeille on ominaista sama antimikrobinen vaikutusmekanismi sekä ristiallergiat joillakin potilailla.

Kefalosporiineja on neljä sukupolvea:

1. sukupolvi - kefatsoliini ( parenteraaliseen käyttöön); kefaleksiini, kefadroksiili (suun kautta)

II sukupolvi - kefuroksiimi (parenteraalinen); kefuroksiimiaksetiili, kefakloori (suun kautta)

III sukupolvi - kefotaksiimi, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, kefoperatsoni / sulbaktaami (parenteraalinen); kefiksiimi, keftibuteeni (suun kautta)

IV sukupolvi - kefepiimi (parenteraalinen).

Toimintamekanismi. Kefalosporiinien vaikutus on bakteereja tappava. Bakteerien penisilliiniä sitovat proteiinit, jotka toimivat entsyymeinä peptidoglykaanisynteesin loppuvaiheessa (biopolymeeri, bakteerin soluseinän pääkomponentti), joutuvat kefalosporiinien vaikutuksen alle. Peptidoglykaanin synteesin eston seurauksena bakteeri kuolee.

Aktiivisuusspektri. Sukupolvien I-III kefalosporiineille on ominaista taipumus laajentaa aktiivisuusaluetta, samoin kuin antimikrobisen aktiivisuuden lisääntyminen gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​ja aktiivisuuden väheneminen grampositiivisia bakteereja vastaan.

Yhteinen kaikille kefalosporiineille - tämä on merkittävän aktiivisuuden puuttuminen L. monocytogenesiä, MRSA:ta ja enterokokkeja vastaan. Keskushermosto on vähemmän herkkä kefalosporiineille kuin S.aureus.

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit. Niillä on samanlainen antimikrobinen vaikutusspektri seuraavalla erolla: parenteraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet (kefatsoliini) vaikuttavat voimakkaammin kuin suun kautta annettavat lääkkeet (kefadroksiili, kefaleksiini). Antibiootit ovat herkkiä metisilliiniherkille Staphylococcus spp. ja Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat vähemmän pneumokokkien vastaisia ​​kuin aminopenisilliineillä ja useimmilla seuraavan sukupolven kefalosporiineilla. Kefalosporiinit eivät yleensä vaikuta listeriaan ja enterokokkeihin, mikä on tämän antibioottiluokan kliinisesti tärkeä ominaisuus. Kefalosporiinien on todettu olevan resistenttejä stafylokokki-β-laktamaasien vaikutukselle, mutta tästä huolimatta jotkut kannat (näiden entsyymien ylituottajat) voivat olla kohtalaisen herkkiä niille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ja penisilliinit eivät ole tehokkaita pneumokokkeja vastaan. I sukupolven kefalosporiineilla on kapea vaikutuskirjo ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Niiden vaikutus ulottuu kuitenkin Neisseria spp lääketieteellinen merkitys tämä tosiasia on rajallinen. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuus M. catarrhalista ja H. influenzaea vastaan ​​on kliinisesti merkityksetöntä. M. catarrhaliksella ne ovat luonnostaan ​​melko aktiivisia, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100 % kannoista. Enterobacteriaceae-suvun edustajia vaikuttavat ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, eikä Shigella- ja Salmonella-aktiivisuudella ole kliinistä merkitystä. P.mirabilis- ja E.coli-kannoille, jotka provosoivat yhteisössä hankittuja (erityisesti sairaalainfektioita), on ominaista laajalle levinnyt hankittu resistenssi, joka johtuu laajennetun ja laajakirjoisen β-laktamaasin tuotannosta.

Muissa Enterobacteriaceae-lajeissa käymättömät bakteerit ja Pseudomonas spp. vastustusta löytyi.

B. fragilis ja siihen liittyvät mikro-organismit osoittavat vastustuskykyä, ja useiden anaerobien edustajat - herkkyyttä ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien vaikutukselle.

KefalosporiinitIIsukupolville. Kefuroksiimi ja kefaklori, kaksi tämän sukupolven edustajaa, eroavat toisistaan: kefuroksiimi, jolla on samanlainen antimikrobinen vaikutusspektri, osoitti kefaklooriin verrattuna suurempaa aktiivisuutta Staphylococcus spp. ja Streptococcus spp. Molemmat lääkkeet eivät ole aktiivisia listeriaa, enterokokkia ja MRSA:ta vastaan.

Pneumokokit osoittavat PR:tä penisilliinille ja toisen sukupolven kefalosporiineille. Toisen sukupolven kefalosporiinien edustajille on ominaista laajempi vaikutusalue gram-negatiivisiin mikro-organismeihin kuin 1. sukupolven kefalosporiinit. Sekä kefuroksiimi että kefaklori osoittavat aktiivisuutta Neisseria spp. -lajeja vastaan, mutta vain kefuroksiimin gonokokkeihin kohdistuvan vaikutuksen on osoitettu olevan kliinisesti aktiivinen. Haemophilus spp. ja M. catarrhalikseen vaikuttavat voimakkaammin kefuroksiimi, koska ne vastustavat β-laktamaasien hydrolyysiä, ja nämä entsyymit tuhoavat osittain kefaklorin. Enterobacteriaceae-suvun edustajista eivät ainoastaan ​​P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, vaan myös C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Kun edellä luetellut mikro-organismit tuottavat laajakirjoisia β-laktamaaseja, ne säilyttävät herkkyyden kefuroksiimille. Kefakloorilla ja kefuroksiimilla on erityispiirre: ne tuhoutuvat laajennetun spektrin β-laktamaasien vaikutuksesta. Jotkut P.rettgeri-, P.stuartii-, M.morganii-, Serratia spp.-, C.freundii-, Enterobacter spp. kohtalaista herkkyyttä kefuroksiimille voi esiintyä in vitro, mutta tämän lääkkeen käyttämisessä ei ole mitään järkeä edellä mainittujen bakteerien aiheuttamien infektioiden hoidossa. II sukupolven kefalosporiinien vaikutus ei koske B. fragilis -ryhmän anaerobeja, Pseudomonas-organismeja ja muita ei-fermentoivia mikro-organismeja.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit. III sukupolven kefalosporiineissa on yhteisten piirteiden ohella tiettyjä ominaisuuksia. Keftriaksoni ja kefotaksiimi ovat tämän ryhmän perus-AMP:t, eivätkä ne käytännössä eroa toisistaan ​​antimikrobisilta vaikutuksiltaan. Molemmilla lääkkeillä on aktiivinen vaikutus Streptococcus spp. -lajeihin, ja samaan aikaan merkittävä osa pneumokokkeista sekä penisilliinille vastustuskykyisiä vihertäviä streptokokkeja säilyy herkkinä keftriaksonille ja kefotaksiimille. Kefotaksiimin ja keftriaksonin vaikutus vaikuttaa S.aureukseen (paitsi MRSA:han) ja vähemmässä määrin KNS:ään. Korynebakteerit (paitsi C. jeikeium) ovat yleensä herkkiä. Resistenssiä osoittavat B. cereus, B.antracis, L. monocytogenes, MRSA ja enterokokit. Keftriaksoni ja kefotaksiimi osoittavat suurta aktiivisuutta H. influenzae:ta, M. catarrhalista, gonokokkeja ja meningokokkeja vastaan, mukaan lukien kannat, joilla on vähentynyt herkkyys penisilliinille, resistenssimekanismista riippumatta. Lähes kaikki Enterobacteriaceae-suvun edustajat, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajakirjoisia β-laktamaaseja, ovat herkkiä kefotaksiimin ja keftriaksonin aktiivisille luonnollisille vaikutuksille. E. coli ja Klebsiella spp. heillä on vastustuskyky, useimmiten ESBL:n tuotannon vuoksi. Luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien liikatuotanto aiheuttaa yleensä vastustuskyvyn P. rettgerissä, P. stuartiissa, M. morganiissa, Serratia spp.:ssä, C. freundiissa, Enterobacter spp.

Joskus kefotaksiimin ja keftriaksonin aktiivisuus in vitro ilmenee tiettyjen P. aeruginosa -kantojen, muiden ei-fermentoivien mikro-organismien sekä B. fragilis -bakteerin suhteen, mutta tämä ei riitä, jotta niitä voitaisiin käyttää asiaankuuluvien infektioiden hoidossa. .

Keftatsidiimin, kefoperatsonin ja kefotaksiimin, keftriaksonin, välillä on yhtäläisyyksiä tärkeimmissä antimikrobisissa ominaisuuksissa. Keftatsidiimin ja kefoperatsonin kefotaksiimista ja keftriaksonista eroavat ominaisuudet:

Osoita suurta herkkyyttä ESBL-hydrolyysille;

Ne osoittavat merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, ensisijaisesti S. pneumoniae, vastaan;

Selkeä aktiivisuus (erityisesti keftatsidiimissa) P. aeruginosaa ja muita ei-fermentoivia mikro-organismeja vastaan.

Kefiksiimin ja keftibuteenin erot kefotaksiimista ja keftriaksonista:

Molemmilla lääkkeillä ei ole lainkaan tai vain vähän vaikutusta P. rettgeriin, P. stuartiiin, M. morganiiin, Serratia spp.:iin, C. freundiiin, Enterobacter spp.:iin;

Keftibuteeni ei ole aktiivinen viridesoivia streptokokkeja ja pneumokokkeja vastaan, keftibuteeni vaikuttaa niihin vain vähän;

Staphylococcus spp.:tä vastaan ​​ei ole merkittävää aktiivisuutta.

IV sukupolven kefalosporiinit. Kefepiimin ja kolmannen sukupolven kefalosporiinien välillä on monia yhtäläisyyksiä monissa suhteissa. Kefepiimin kemiallisen rakenteen erityispiirteet mahdollistavat kuitenkin sen, että kefepiimi tunkeutuu varmemmin gramnegatiivisten mikro-organismien ulkokalvon läpi, ja sillä on myös suhteellinen vastustuskyky kromosomiluokan C β-laktamaasien hydrolyysille. III sukupolven peruskefalosporiinit (keftriaksoni, kefotaksiimi), kefepiimilla on seuraavat ominaisuudet:

Korkea aktiivisuus ei-fermentoivia mikro-organismeja ja P. aeruginosaa vastaan;

Lisääntynyt vastustuskyky laajennetun spektrin β-laktamaasien hydrolyysille (tämä tosiasia ei täysin määritä sen kliinistä merkitystä);

Vaikutus seuraaviin mikro-organismeihin - luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien hypertuottajiin: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibiittorisuojatut kefalosporiinit. Kefoperatsoni / sulbaktaami on tämän β-laktaamiryhmän ainoa edustaja. Kefoperatsoniin verrattuna yhdistelmälääkkeellä on laajempi vaikutusspektri, koska se vaikuttaa anaerobisiin mikro-organismeihin. Lääke vaikuttaa myös useimpiin enterobakteerikantoihin, jotka tuottavat laaja- ja laajakirjoisia β-laktamaaseja. Sulbaktaamin antibakteerinen aktiivisuus mahdollistaa tämän AMP:n korkean aktiivisuuden Acinetobacter spp.

Farmakokinetiikka. Suun kautta otettavat kefalosporiinit imeytyvät hyvin maha-suolikanavassa. Tietylle lääkkeelle on tunnusomaista sen biologinen hyötyosuus, joka vaihtelee välillä 40-50 % (kefiksiimi) ja 95 % (kefaklori, kefadroksiili ja kefaleksiini). Ruoan läsnäolo voi hidastaa jonkin verran keftibuteenin, kefiksiimin ja kefaklorin imeytymistä. Ruoka auttaa kefuroksiimiaksetiilin imeytymisen aikana vapauttamaan aktiivisen kefuroksiimin. Käyttöönoton kanssa / m havaittiin hyvää parenteraalisten kefalosporiinien imeytymistä. Kefalosporiinien jakautuminen tapahtuu monissa elimissä (paitsi eturauhanen), kudoksissa ja eritteissä. Peritoneaalisissa, keuhkopussin, sydänpussin ja nivelnesteissä, luissa, pehmytkudokset, ihossa, lihaksissa, maksassa, munuaisissa ja keuhkoissa on korkea pitoisuus. Kefoperatsoni ja keftriaksoni luovat eniten korkeat tasot. Kefalosporiinit, erityisesti keftatsidiimi ja kefuroksiimi, pystyvät tunkeutumaan hyvin silmänsisäistä nestettä, mutta ei luo terapeuttisia tasoja silmän takakammioon. Kolmannen sukupolven kefalosporiinit (keftatsidiimi, keftriaksoni, kefotaksiimi) ja IV sukupolven (kefepiimi) pystyvät läpäisemään BBB:n ja luovat myös terapeuttisia pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteeseen. Kefuroksiimi voittaa kohtalaisesti BBB:n vain aivokalvon tulehduksen tapauksessa.

Useimmat kefalosporiinit (paitsi kefotaksiimi, joka biotransformoituu muodostaen aktiivisen metaboliitin) eivät pysty metaboloitumaan. Lääkkeiden poistaminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta, jolloin virtsaan muodostuu erittäin korkeita pitoisuuksia. Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksinkertainen erittymisreitti - maksan ja munuaisten kautta. Useimpien kefalosporiinien eliminaation puoliintumisaika on 1-2 tuntia. Ceftibuten, kefiksiimi erottuu pidemmältä ajanjaksolta - 3-4 tuntia, keftriaksonissa se kasvaa 8,5 tuntiin. Tämän indikaattorin ansiosta nämä lääkkeet voidaan ottaa 1 kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminta edellyttää kefalosporiiniryhmän antibioottien (paitsi kefoperatsonia ja keftriaksonia) annostusohjelman korjaamista.

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit. Periaatteessa tänään kefatsoliini käytetään perioperatiivisena estohoitona leikkauksessa. Sitä käytetään myös pehmytkudosten ja ihon infektioihin.

Koska kefatsoliinilla on kapea vaikutuskirjo ja kefalosporiiniresistenssi on yleinen mahdollisten patogeenien joukossa, suositukset kefatsoliinin käytöstä hengitystieinfektioiden ja virtsatieinfektioiden hoidossa eivät ole nykyään riittäviä.

Kefaleksiinia käytetään streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin (toisen linjan lääkkeenä) sekä yhteisöstä hankittujen pehmytkudosten ja ihon infektioiden hoitoon, vaikeusaste on lievä tai kohtalainen.

II sukupolven kefalosporiinit

Kefuroksiimi käytetty:

klo yhteisöstä hankittu keuhkokuume vaativat sairaalahoitoa;

Pehmytkudosten ja ihon yhteisöstä saadut infektiot;

Virtsateiden infektiot (keskivaikea ja vaikea pyelonefriitti); antibiootti kefalosporiini tetrasykliini antituberkuloosi

Perioperatiivisena ehkäisynä leikkauksessa.

kefaklori, kefuroksiimiaksetiili käytetty:

URT- ja NDP-infektiot (yhteisön aiheuttama keuhkokuume, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, akuutti sinuiitti, CCA);

Pehmytkudosten ja ihon yhteisöstä saadut infektiot, jotka ovat lieviä, kohtalaisia;

Virtsateiden infektiot (akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla, pyelonefriitti naisilla imetyksen aikana, lievä ja kohtalainen pyelonefriitti).

Kefuroksiimiaksetiilia ja kefuroksiimia voidaan käyttää vaiheittainen hoitona.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit

Keftriaksoni, kefotaksiimi käytetään:

Yhteisön hankkimat infektiot - akuutti tippuri, CCA (keftriaksoni);

Vaikeat sairaala- ja yhteisöperäiset infektiot - sepsis, aivokalvontulehdus, yleistynyt salmonelloosi, lantion elinten infektiot, vatsansisäiset infektiot, vakavat nivel-, luu-, pehmytkudos- ja ihoinfektiot, virtsatieinfektioiden vaikeat muodot, NDP-infektiot .

Kefoperatsoni, keftatsidiimi määrätty:

Vakavien, paikallisesti hankittujen ja sairaalainfektioiden hoito P. aeruginosan ja muiden ei-fermentoivien mikro-organismien vahvistettujen tai mahdollisten etiologisten vaikutusten yhteydessä.

Infektioiden hoito immuunipuutoksen ja neutropenian taustalla (mukaan lukien neutropeeninen kuume).

Kolmannen sukupolven kefalosporiineja voidaan käyttää parenteraalisesti monoterapiana tai yhdessä muiden ryhmien antibioottien kanssa.

keftibuteeni, kefiksiimi tehokas:

Virtsatieinfektiot: akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla, pyelonefriitti naisilla raskauden ja imetyksen aikana, lievä ja kohtalainen pyelonefriitti;

Gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamien erilaisten vakavien sairaala- ja yhteisöperäisten infektioiden vaiheittaisen hoidon oraalisen vaiheen roolissa sen jälkeen, kun parenteraaliseen antoon tarkoitetuilla lääkkeillä on saatu kestävä vaikutus;

Ylempien hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektiot (keftibuteenin ottamista mahdollisen pneumokokki-etiologian tapauksessa ei suositella).

Kefoperatsoni/sulbaktaami Käytä:

Sepsisen (aerobisen-anaerobisen) ja moniresistentin mikroflooran aiheuttamien vakavien (pääasiassa sairaalan) infektioiden hoidossa - sepsis, NDP-infektiot (keuhkopussin empyeema, keuhkoabsessi, keuhkokuume), komplisoituneet virtsatieinfektiot, pienen lantion vatsansisäiset infektiot;

Infektioilla neutropenian ja muiden immuunikatotilojen taustalla.

IV sukupolven kefalosporiinit. Sitä käytetään useille lääkkeille resistentin mikroflooran aiheuttamiin vakaviin, pääasiassa sairaalaan liittyviin infektioihin:

vatsansisäiset infektiot;

nivelten, luiden, ihon ja pehmytkudosten infektiot;

Monimutkaiset virtsateiden infektiot;

NDP-infektiot (keuhkopussin empyeema, keuhkoabsessi, keuhkokuume).

IV sukupolven kefalosporiinit ovat myös tehokkaita infektioiden hoidossa neutropenian taustalla sekä muissa immuunipuutostiloissa.

Vasta-aiheet

Älä käytä kefalosporiinien allergisissa reaktioissa.

5. Karbapeneemiryhmä

Karbapeneemit (imipeneemi ja meropeneemi) ovat β-laktaamia. Verrattuna penisilliinit ja kefalosporiinit, ne kestävät paremmin bakteerien hydrolysoivaa toimintaa sisään-laktamaasi, mukaan lukien ESBL, ja niillä on laajempi toiminta-alue. Niitä käytetään vakaviin infektioihin, joilla on eri lokalisaatio, mukaan lukien sairaalasta, useammin varalääkkeenä, mutta hengenvaarallisten infektioiden hoidossa sitä voidaan pitää ensilinjan empiirisenä hoitona.

Toimintamekanismi. Karbapeneemeillä on voimakas bakterisidinen vaikutus, koska se rikkoo bakteerisolun seinämän muodostumista. Verrattuna muihin β-laktaameihin karbapeneemit pystyvät tunkeutumaan gramnegatiivisten bakteerien ulkokalvoon nopeammin ja lisäksi aiheuttavat voimakkaan PAE:n niitä vastaan.

Aktiivisuusspektri. Karbapeneemit vaikuttavat moniin grampositiivisiin, gramnegatiivisiin ja anaerobisiin mikro-organismeihin.

Stafylokokit ovat herkkiä karbapeneemeille (paitsi MRSA), streptokokit, mukaan lukien S.pneumoniae(ARP:n vastaisen aktiivisuuden suhteen karbapeneemit ovat huonompia kuin vankomysiini), gonokokit, meningokokit. Imipeneemi vaikuttaa E.faecalis.

Karbapeneemit ovat erittäin aktiivisia useimpia perheen gramnegatiivisia bakteereja vastaan Enterobakteerit(E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), mukaan lukien resistenttejä kantoja vastaan kefalosporiinit III-IV sukupolven ja estäjillä suojattuja penisilliiniä. Hieman pienempi aktiivisuus proteus-, hammastus-, H. influenzae. Useimmat kannat P.aeruginosa alun perin herkkä, mutta karbapeneemejä käytettäessä havaitaan resistenssin lisääntyminen. Näin ollen Venäjällä vuosina 1998-1999 tehdyn epidemiologisen monikeskustutkimuksen mukaan sairaalakantojen resistenssi imipeneemille P.aeruginosa tehohoidossa oli 18,8 %.

Karbapeneemeillä on suhteellisen vähän vaikutusta B.cepacia, vakaa on S. maltophilia.

Karbapeneemit ovat erittäin aktiivisia itiöiden muodostusta vastaan ​​(paitsi C.diffficile) ja ei-itiöitä muodostavia (mukaan lukien B. fragilis) anaerobit.

Mikro-organismien sekundaarinen vastustuskyky (paitsi P.aeruginosa) kehittyy harvoin karbapeneemeiksi. Resistenteille patogeeneille (paitsi P.aeruginosa) on ominaista ristiresistenssi imipeneemille ja meropeneemille.

Farmakokinetiikka. Karbapeneemejä käytetään vain parenteraalisesti. Ne jakautuvat hyvin kehoon ja muodostavat terapeuttisia pitoisuuksia monissa kudoksissa ja eritteissä. Aivokalvon tulehduksen yhteydessä ne tunkeutuvat BBB:hen ja luovat aivokalvon pitoisuudet, jotka ovat 15-20 % veriplasman tasosta. Karbapeneemit eivät metaboloidu, ne erittyvät pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa, joten munuaisten vajaatoiminnassa niiden eliminoituminen hidastuu merkittävästi.

Koska imipeneemi on inaktivoitunut munuaisten tubulukset entsyymi dehydropeptidaasi I eikä luo terapeuttisia pitoisuuksia virtsaan, sitä käytetään yhdessä silastatiinin kanssa, joka on dehydropeptidaasi I:n selektiivinen estäjä.

Hemodialyysin aikana karbapeneemit ja silastatiini poistuvat nopeasti verestä.

Indikaatioita:

1. Vakavat, enimmäkseen sairaalainfektiot, jotka ovat aiheuttaneet moniresistentti ja sekalainen mikrofloora;

2. JaNDP-infektiot(keuhkokuume, keuhkoabsessi, keuhkopussin empyeema);

3. Monimutkainen virtsatieinfektio;

4. Javatsansisäiset infektiot;

5. Jalantion infektiot;

6. Kanssaepsis;

7. Jaiho- ja pehmytkudosinfektiot;

8. Ja luu- ja niveltulehdukset(vain imipeneemi);

9. Eendokardiitti(vain imipeneemi);

10. Bakteeri-infektiot neutropeniapotilailla;

11. Aivokalvontulehdus(vain meropeneemi).

Vasta-aiheet. Allerginen reaktio karbapeneemeille. Imipeneem/silastatiinia ei myöskään tule käyttää potilaille, joilla on allerginen reaktio silastatiinille.

6. Ryhmä monobaktaamia

Monobaktaamista eli monosyklisistä β-laktaameista yksi antibiootti on käytössä kliinisessä käytännössä - atstreonaami. Sillä on kapea kirjo antibakteerista aktiivisuutta, ja sitä käytetään aerobisen gramnegatiivisen kasviston aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Toimintamekanismi. Aztreonaamilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerisolun seinämän muodostumisen rikkomiseen.

Aktiivisuusspektri. Atstreonaamin antimikrobisen vaikutusspektrin erikoisuus johtuu siitä, että se on vastustuskykyinen monille aerobisen gramnegatiivisen kasviston tuottamille β-laktamaaseille ja samalla stafylokokkien, bakteroidien ja ESBL:n β-laktamaasit tuhoavat sen.

Atstreonaamin aktiivisuus monia perheen mikro-organismeja vastaan Enterobakteerit (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) ja P.aeruginosa, mukaan lukien aminoglykosideille, ureidopenisilliineille ja kefalosporiineille resistenttejä sairaalakantoja vastaan.

Aztreonaami ei vaikuta Acinetobacteriin, S. maltophilia, B.cepacia, grampositiiviset kokit ja anaerobit.

Farmakokinetiikka. Aztreonaamia käytetään vain parenteraalisesti. Se jakautuu moniin kehon kudoksiin ja ympäristöihin. Se kulkeutuu BBB:n läpi aivokalvon tulehduksen aikana istukan läpi ja rintamaitoon. Se metaboloituu hyvin vähän maksassa, erittyy pääasiassa munuaisten kautta, 60-75 % muuttumattomana. Puoliintumisaika normaalilla munuaisten ja maksan toiminnalla on 1,5-2 tuntia, maksakirroosissa se voi nousta 2,5-3,5 tuntiin, munuaisten vajaatoiminnassa jopa 6-8 tuntiin Hemodialyysin aikana atstreonaamin pitoisuus veri laskee 25-60%.

Indikaatioita. Aztreonaami on varalääke aerobisten gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamien eri lokalisaatioiden infektioiden hoitoon:

1. NDP-infektiot (yhteisön aiheuttama ja sairaalakeuhkokuume);

2. vatsansisäiset infektiot;

3. lantion elinten infektiot;

4. virtsateiden infektiot;

5. ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot;

6. sepsis.

Koska atstreonaami on kapea antimikrobinen kirjo, sitä tulee määrätä vakavien infektioiden empiirisessä hoidossa yhdessä grampositiivisia kokkeja (oksasilliini, kefalosporiinit, linkosamidit, vankomysiini) ja anaerobeja (metronidatsoli) vastaan ​​vaikuttavien AMP-lääkkeiden kanssa.

Vasta-aiheet. Allergiset reaktiot atstreonaamille historiassa.

7. Tetrasykliiniryhmä

Tetrasykliinit ovat yksi varhaisista AMP-luokista, ensimmäiset tetrasykliinit saatiin 40-luvun lopulla. Tällä hetkellä näille lääkkeille tyypillisten tetrasykliineille resistenttien suuren määrän mikro-organismeja ja lukuisia HP:ta on ilmaantunut, joten niiden käyttö on rajoitettua. Tetrasykliinit (luonnollinen tetrasykliini ja puolisynteettinen doksisykliini) säilyttävät suurimman kliinisen merkityksensä klamydiainfektioissa, riketsioosissa, joissakin zoonooseissa ja vaikeassa aknen hoidossa.

Toimintamekanismi. Tetrasykliineillä on bakteriostaattinen vaikutus, joka liittyy heikentyneeseen proteiinisynteesiin mikrobisolussa.

toiminnan kirjo. Tetrasykliinejä pidetään AMP:ina, joilla on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta, mutta pitkäaikaisen käytön aikana monet bakteerit ovat saaneet niille vastustuskyvyn.

Gram-positiivisten kokkien joukossa pneumokokki on herkin (lukuun ottamatta ARP:tä). Samaan aikaan yli 50 % kannoista on vastustuskykyisiä S.pyogenes, yli 70 % sairaalasta stafylokokkikannoista ja suurin osa enterokokeista. Herkimmät gramnegatiiviset kokit ovat meningokokit ja M.catarrhalis, ja monet gonokokit ovat vastustuskykyisiä.

Tetrasykliinit vaikuttavat joihinkin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin sauvoihin - Listeria, H. influenzae, H. ducreyi, Yersinia, Campylobacter (mukaan lukien H. pylori), luomistauti, bartonella, vibrios (mukaan lukien kolera), nivusgranulooman patogeenit, pernarutto, rutto, tularemia. Useimmat Escherichia coli-, Salmonella-, Shigella-, Klebsiella-, Enterobacter-kannat ovat resistenttejä.

Tetrasykliinit vaikuttavat spirokeetoihin, leptospiraan, borreliaan, riketsiaan, klamydiaan, mykoplasmoihin, aktinomykeetteihin ja joihinkin alkueläimiin.

Anaerobisesta kasvistosta klostridit ovat herkkiä tetrasykliineille (paitsi C.diffficile), fusobakteerit, p.acnes. Useimmat bakteroidikannat ovat vastustuskykyisiä.

Farmakokinetiikka. Suun kautta otettuna tetrasykliinit imeytyvät hyvin, ja doksisykliini on parempi kuin tetrasykliini. Doksisykliinin hyötyosuus ei muutu, ja tetrasykliini - 2 kertaa vähenee ruoan vaikutuksesta. Lääkkeiden enimmäispitoisuudet veren seerumissa muodostuvat 1-3 tunnin kuluttua nauttimisesta. Laskimonsisäisellä annolla saavutetaan nopeasti huomattavasti korkeammat pitoisuudet veressä kuin suun kautta annettaessa.

Tetrasykliinit jakautuvat moniin kehon elimiin ja ympäristöihin, ja doksisykliini luo korkeampia pitoisuuksia kudoksiin kuin tetrasykliini. Konsentraatiot aivo-selkäydinnesteessä ovat 10-25 % seerumin tasoista, pitoisuudet sapessa ovat 5-20 kertaa korkeammat kuin veressä. Tetrasykliineillä on korkea kyky kulkeutua istukan läpi ja tunkeutua äidinmaitoon.

Hydrofiilisen tetrasykliinin erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta, joten munuaisten vajaatoiminnassa sen erittyminen heikkenee merkittävästi. Lipofiilisempi doksisykliini erittyy paitsi munuaisten, myös ruoansulatuskanavan kautta, ja potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, tämä reitti on tärkein. Doksisykliinillä on 2-3 kertaa pidempi puoliintumisaika tetrasykliiniin verrattuna. Hemodialyysissä tetrasykliini poistuu hitaasti ja doksisykliini ei poistu ollenkaan.

Käyttöaiheet:

1. Klamydiainfektiot (psittakoosi, trakooma, virtsaputkentulehdus, eturauhastulehdus, kohdunkaulantulehdus).

2. Mykoplasma-infektiot.

3. Borrelioosi (Lymen tauti, uusiutuva kuume).

4. Rickettsioosi (Q-kuume, Rocky Mountain -täpläkuume, lavantauti).

5. Bakteeri-zoonoosit: luomistauti, leptospiroosi, pernarutto, rutto, tularemia (kahdessa viimeisessä tapauksessa - yhdessä streptomysiinin tai gentamysiinin kanssa).

6. NDP:n infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisöstä hankittu keuhkokuume.

7. Suoliston infektiot: kolera, jersinioosi.

8. Gynekologiset infektiot: adnexitis, salpingo-oophoritis (vakavissa tapauksissa yhdessä β-laktaamien, aminoglykosidien, metronidatsolin kanssa).

9. Akne.

10. Ruusufinni.

11. Haavatulehdus eläinten puremien jälkeen.

12. Sukupuolitaudit: kuppa (allerginen penisilliinille), nivusgranulooma, sukupuolitauti.

13. Silmätulehdukset.

14. Aktinomykoosi.

15. Basillaarinen angiomatoosi.

16. Hävittäminen H. pylori mahahaavan kanssa ja pohjukaissuoli(tetrasykliini yhdessä eritystä vähentävien lääkkeiden, vismuttisubsitraatin ja muiden AMP:iden kanssa).

17. Trooppisen malarian ehkäisy.

Vasta-aiheet:

Ikä jopa 8 vuotta.

Raskaus.

Imetys.

Vaikea maksasairaus.

Munuaisten vajaatoiminta (tetrasykliini).

8. Aminoglykosidiryhmä

Aminoglykosidit ovat yksi antibioottien varhaisimmista luokista. Ensimmäinen aminoglykosidi, streptomysiini, saatiin vuonna 1944. Tällä hetkellä aminoglykosideja on kolme sukupolvea.

Aminoglykosidien pääasiallinen kliininen merkitys on aerobisten gramnegatiivisten patogeenien aiheuttamien sairaalainfektioiden sekä tarttuvan endokardiitin hoidossa. Streptomysiiniä ja kanamysiiniä käytetään tuberkuloosin hoidossa. Neomysiiniä, joka on myrkyllisin aminoglykosideista, käytetään vain suun kautta ja paikallisesti.

Aminoglykosideilla on mahdollista nefrotoksisuutta, ototoksisuutta ja ne voivat aiheuttaa hermo-lihassalpauksen. Riskitekijät huomioon ottaen koko vuorokausiannoksen kerta-annos, lyhyet hoitojaksot ja TDM voivat kuitenkin vähentää HP:n ilmenemisastetta.

Toimintamekanismi. Aminoglykosideilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy ribosomien proteiinisynteesin heikkenemiseen. Aminoglykosidien antibakteerisen aktiivisuuden aste riippuu niiden maksimaalisesta (huippu) pitoisuudesta veren seerumissa. Yhdistettynä penisilliinien tai kefalosporiinin kanssa havaitaan synergismia joitain gramnegatiivisia ja grampositiivisia aerobisia mikro-organismeja vastaan.

Aktiivisuusspektri. II ja III sukupolven aminoglykosideille on ominaista annoksesta riippuva bakterisidinen vaikutus suvun gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan Enterobakteerit (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobakteeri spp., Serratia spp. jne.), samoin kuin käymättömät gram-negatiiviset sauvat ( P. aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglykosidit ovat aktiivisia stafylokokkeja vastaan ​​MRSA:ta lukuun ottamatta. Streptomysiini ja kanamysiini vaikuttavat M.tuberculosis, kun taas amikasiini on aktiivisempi vastaan M.avium ja muut epätyypilliset mykobakteerit. Streptomysiini ja gentamysiini vaikuttavat enterokokkeihin. Streptomysiini on aktiivinen ruton, tularemian ja luomistaudin taudinaiheuttajia vastaan.

Aminoglykosidit ovat inaktiivisia S.pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia, anaerobit ( Bacteroides spp., Clostridium spp. jne.). Lisäksi vastus S.pneumoniae, S. maltophilia ja B.cepacia aminoglykosideja voidaan käyttää näiden mikro-organismien tunnistamiseen.

Vaikka aminoglykosidit sisään vitro aktiivinen hemophilus, shigella, salmonella, legionella, kliinistä tehoa näiden patogeenien aiheuttamien infektioiden hoidossa ei ole osoitettu.

Farmakokinetiikka. Suun kautta otettuna aminoglykosidit eivät käytännössä imeydy, joten niitä käytetään parenteraalisesti (paitsi neomysiini). I/m annon jälkeen ne imeytyvät nopeasti ja täydellisesti. Huippupitoisuudet kehittyvät 30 minuuttia suonensisäisen infuusion päättymisen jälkeen ja 0,5-1,5 tunnin kuluttua lihaksensisäisen injektion jälkeen.

Aminoglykosidien huippupitoisuudet vaihtelevat eri potilailla, koska ne riippuvat jakautumistilavuudesta. Jakaantumistilavuus puolestaan ​​riippuu ruumiinpainosta, nesteen ja rasvakudoksen tilavuudesta sekä potilaan tilasta. Esimerkiksi potilailla, joilla on laajoja palovammoja, askites, aminoglykosidien jakautumistilavuus kasvaa. Päinvastoin, kuivumisen tai lihasdystrofian yhteydessä se vähenee.

Aminoglykosidit jakautuvat solunulkoiseen nesteeseen, mukaan lukien seerumi, absessieritteet, askites-, perikardiaali-, keuhkopussin-, nivel-, imu- ja peritoneaalinesteet. Pystyy luomaan korkeita pitoisuuksia elimiin, joissa on hyvä verenkierto: maksa, keuhkot, munuaiset (joihin ne kerääntyvät aivokuoreen). Matalia pitoisuuksia havaitaan ysköksessä, keuhkoputken eritteessä, sapessa ja rintamaidossa. Aminoglykosidit eivät kulje hyvin BBB:n läpi. Aivokalvon tulehduksen yhteydessä läpäisevyys kasvaa hieman. Vastasyntyneillä aivo-selkäydinnesteessä saavutetaan korkeammat pitoisuudet kuin aikuisilla.

Aminoglykosidit eivät metaboloidu, vaan ne erittyvät munuaisten kautta glomerulussuodatuksella muuttumattomassa muodossa, jolloin virtsaan muodostuu korkeita pitoisuuksia. Erittymisnopeus riippuu potilaan iästä, munuaisten toiminnasta ja samanaikaisista sairauksista. Potilailla, joilla on kuume, se voi nousta, munuaisten toiminnan heikkeneessä se hidastuu merkittävästi. Iäkkäillä glomerulussuodatuksen heikkenemisen seurauksena erittyminen voi myös hidastua. Kaikkien aminoglykosidien puoliintumisaika aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on 2-4 tuntia, vastasyntyneillä - 5-8 tuntia, lapsilla - 2,5-4 tuntia Munuaisten vajaatoiminnassa puoliintumisaika voi nousta 70 tuntiin tai enemmän .

Indikaatioita:

1. Empiirinen terapia(useimmissa tapauksissa määrätään yhdessä β-laktaamien, glykopeptidien tai anaerobisten lääkkeiden kanssa, riippuen epäillyistä taudinaiheuttajista):

Sepsis, jonka etiologiaa ei tunneta.

Infektiivinen endokardiitti.

Posttraumaattinen ja postoperatiivinen meningiitti.

Kuume neutropeniapotilailla.

Nosokomiaalinen keuhkokuume (mukaan lukien ventilaatio).

Pyelonefriitti.

vatsansisäiset infektiot.

Lantion elinten tulehdukset.

Diabeettinen jalka.

Postoperatiivinen tai posttraumaattinen osteomyeliitti.

Septinen niveltulehdus.

Paikallinen terapia:

Silmätulehdukset - bakteerien aiheuttama sidekalvotulehdus ja keratiitti.

2. Erityinen terapia:

Rutto (streptomysiini).

Tularemia (streptomysiini, gentamysiini).

Luomistauti (streptomysiini).

Tuberkuloosi (streptomysiini, kanamysiini).

Antibioottinen profylaksi:

Suoliston dekontaminaatio ennen elektiivistä paksusuolen leikkausta (neomysiini tai kanamysiini yhdessä erytromysiinin kanssa).

Aminoglykosideja ei tule käyttää yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoitoon sekä avo- että sairaalahoidossa. Tämä johtuu tämän antibioottiryhmän aktiivisuuden puutteesta pääpatogeeniä - pneumokokkia - vastaan. Sairaalakeuhkokuumeen hoidossa aminoglykosideja määrätään parenteraalisesti. Aminoglykosidien endotrakeaalinen antaminen ei arvaamattomasta farmakokinetiikasta johtuen lisää kliinistä tehoa.

On virheellistä määrätä aminoglykosideja shigelloosin ja salmonelloosin hoitoon (sekä suun kautta että parenteraalisesti), koska ne ovat kliinisesti tehottomia solunsisäisesti paikantuneita taudinaiheuttajia vastaan.

Aminoglykosideja ei tule käyttää komplisoitumattomien virtsatieinfektioiden hoitoon, ellei patogeeni ole resistentti muille vähemmän myrkyllisille antibiooteille.

Aminoglykosideja ei myöskään tule käyttää paikallisesti ihoinfektioiden hoidossa mikro-organismien nopean resistenssin muodostumisen vuoksi.

Aminoglykosidien käyttöä virtauksen tyhjentämiseen ja vatsan huuhteluun tulee välttää niiden vakavan myrkyllisyyden vuoksi.

Aminoglykosidien annostelusäännöt. Aikuisille potilaille aminoglykosideja määrätään kahdella tavalla: perinteinen kun niitä annetaan 2-3 kertaa päivässä (esimerkiksi streptomysiini, kanamysiini ja amikasiini - 2 kertaa; gentamysiini, tobramysiini ja netilmisiini - 2-3 kertaa) ja koko vuorokausiannos kerta-annoksena.

Koko aminoglykosidiannoksen kerta-annos mahdollistaa hoidon optimoinnin tällä lääkeryhmällä. Lukuisat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoidon tehokkuus yhdellä aon sama kuin perinteisellä annoksella ja munuaistoksisuus on vähemmän ilmeistä. Lisäksi päivittäisen annoksen kerta-annoksella taloudelliset kustannukset pienenevät. Tätä aminoglykosidihoitoa ei kuitenkaan tule käyttää tarttuvan endokardiitin hoidossa.

Aminoglykosidien annoksen valintaan vaikuttavat sellaiset tekijät kuin potilaan paino, infektion sijainti ja vaikeusaste sekä munuaisten toiminta.

Parenteraalista antoa varten kaikkien aminoglykosidien annokset on laskettava painokiloa kohti. Ottaen huomioon, että aminoglykosidit jakautuvat huonosti rasvakudokseen, potilaiden, joiden ruumiinpaino ylittää ihannepainon yli 25 %, annosta on muutettava. Samalla laskettuna todellisesta painosta päivittäinen annos pitäisi empiirisesti vähentää 25 prosenttia. Samaan aikaan aliravituilla potilailla annosta nostetaan 25%.

Aivokalvontulehduksen, sepsiksen, keuhkokuumeen ja muiden vakavien infektioiden kanssa määrätään aminoglykosidien enimmäisannokset, virtsateiden infektioilla - minimaalisia tai keskimääräisiä. Maksimiannokset ei pidä antaa vanhuksille.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, aminoglykosidien annosta on välttämättä pienennettävä. Tämä saavutetaan joko pienentämällä kerta-annosta tai pidentämällä injektioiden väliä.

Terapeuttisten lääkkeiden seuranta. Koska aminoglykosidien farmakokinetiikka on epävakaa ja riippuu useista syistä, maksimaalisen kliininen vaikutus TDM suoritetaan samanaikaisesti, kun NR:n kehittymisriski pienenee. Samalla määritetään aminoglykosidien huippu- ja jäännöspitoisuudet veren seerumissa. Huippupitoisuuksien (60 minuuttia lihaksensisäisen injektion jälkeen tai 15-30 minuuttia suonensisäisen annon jälkeen), joista hoidon tehokkuus riippuu, tulee olla vähintään 6-10 mcg/ml gentamysiinille, tobramysiinille ja netilmisiinille tavanomaisessa annostusohjelmassa. ., kanamysiinille ja amikasiinille - vähintään 20-30 mcg / ml. Jäännöspitoisuuksien (ennen seuraavaa antoa), jotka osoittavat aminoglykosidien kumulaatioasteen ja mahdollistavat hoidon turvallisuuden seurannan, gentamysiinin, tobramysiinin ja netilmisiinin tulee olla alle 2 μg / ml, kanamysiinin ja amikasiinin - alle 10 μg / ml. TDM on erityisen tarpeellinen potilailla, joilla on vakavia infektioita ja muita riskitekijöitä aminoglykosidien toksisille vaikutuksille. Kun vuorokausiannos määrätään kertainjektiona, aminoglykosidien jäännöspitoisuutta valvotaan yleensä.

Vasta-aiheet: Allergiset reaktiot aminoglykosideille.

9. Levomysetiinit

Levomycetinumit ovat antibiootteja, joilla on laaja vaikutus. Levomysetiinien ryhmään kuuluvat Levomycetin ja Synthomycin. Ensimmäinen luonnollinen antibiootti, levomysetiini, saatiin säteilevän Streptomyces venezualae -sienen viljelmästä vuonna 1947, ja vuonna 1949 saatiin selville kemiallinen rakenne. Neuvostoliitossa tätä antibioottia kutsuttiin "levomysetiiniksi", koska se on vasenkätinen isomeeri. Oikealle kiertävä isomeeri ei ole tehokas bakteereja vastaan. Tämän ryhmän antibiootti, joka saatiin synteettisesti vuonna 1950, sai nimekseen "Synthomycin". Syntomysiinin koostumus sisälsi vasen- ja oikeakätisten isomeerien seoksen, minkä vuoksi syntomysiinin vaikutus on 2 kertaa heikompi kloramfenikoliin verrattuna. Synthomycinia käytetään yksinomaan ulkoisesti.

Toimintamekanismi. Levomysetiineille on ominaista bakteriostaattinen vaikutus, ja erityisesti ne häiritsevät proteiinisynteesiä, kiinnittyvät ribosomeihin, mikä johtaa mikrobisolujen lisääntymistoiminnan estymiseen. Sama ominaisuus luuytimessä aiheuttaa erytrosyyttien ja leukosyyttien muodostumisen pysähtymisen (voi johtaa anemiaan ja leukopeniaan) sekä hematopoieesin tukahduttamiseen. Isomeereillä on kyky vaikuttaa keskushermostoon päinvastaisesti: vasemmalle kiertävä isomeeri painaa keskushermostoa. hermosto, ja oikealle kiertävä - kiihottaa häntä kohtalaisesti.

Toimintapiiri. Antibiootit - levomysetiinit ovat aktiivisia monia gramnegatiivisia ja grampositiivisia bakteereja vastaan; virukset: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; bakteerikannat, jotka eivät ole alttiita penisilliinin, streptomysiinin, sulfonamidien vaikutukselle. Niillä on lievä vaikutus happoresistentteihin bakteereihin (tuberkuloosin taudinaiheuttajat, jotkut saprofyytit, lepra), alkueläimiin, Clostridiumiin, Pseudomonas aeruginosaan. Kehitys lääkeresistenssi tämän ryhmän antibiooteille siirtyy suhteellisen hitaasti. Levomysetiinit eivät pysty aiheuttamaan ristiresistenssiä muille kemoterapeuttisille lääkkeille.

Prenderöinti. Levomysetiinejä käytetään trakooman, tippurin, erilainen keuhkokuume, aivokalvontulehdus, hinkuyskä, riketsioosi, klamydia, tularemia, luomistauti, salmonelloosi, punatauti, paratyfoidi, lavantauti jne.

10. Glykopeptidien ryhmä

Glykopeptidit ovat luonnollisia antibiootteja vankomysiini ja teikoplaniini. Vankomysiiniä on käytetty kliinisessä käytännössä vuodesta 1958, teikoplaniinia - 80-luvun puolivälistä lähtien. Viime aikoina kiinnostus glykopeptidejä kohtaan on lisääntynyt esiintymistiheyden lisääntymisen vuoksi sairaalainfektiot grampositiivisten bakteerien aiheuttama. Tällä hetkellä glykopeptidit ovat suosituimpia lääkkeitä infektioiden aiheuttamiin infektioihin MRSA, MRSE, sekä enterokokkeille resistenttejä ampisilliini ja aminoglykosidit.

Toimintamekanismi. Glykopeptidit häiritsevät bakteerin soluseinän synteesiä. Niillä on kuitenkin bakterisidinen vaikutus enterokokkeja, joitakin streptokokkeja ja KNS toimivat bakteriostaattisesti.

Aktiivisuusspektri. Glykopeptidit ovat aktiivisia grampositiivisia aerobisia ja anaerobisia mikro-organismeja vastaan: stafylokokit (mukaan lukien MRSA, MRSE), Streptococcus, Pneumococcus (mukaan lukien ARP), Enterococcus, Peptostreptococcus, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (mukaan lukien C.diffficile). Gram-negatiiviset mikro-organismit ovat resistenttejä glykopeptideille.

Antimikrobisen aktiivisuuden kirjon mukaan vankomysiini ja teikoplaniini ovat samanlaisia, mutta luonnollisen aktiivisuuden ja hankitun resistenssin tasossa on joitain eroja. Teikoplaniini in vitro kohti aktiivisempaa S. aureus(mukaan lukien MRSA), streptokokit (mukaan lukien S.pneumoniae) ja enterokokit. Vankomysiini sisään vitro kohti aktiivisempaa KNS.

Viime vuosina useat maat ovat tunnistaneet S. aureus heikentynyt herkkyys vankomysiinille tai vankomysiinille ja teikoplaniinille.

Enterokokkeilla on taipumus kehittää resistenssiä vankomysiinille nopeammin: tämänhetkinen teho-osaston vastustuskyky Yhdysvalloissa on E.faecium vankomysiiniin on noin 10 % tai enemmän. On kuitenkin kliinisesti tärkeää, että jotkut VRE ovat herkkiä teikoplaniinille.

Farmakokinetiikka. Glykopeptidit eivät käytännössä imeydy suun kautta otettuna. Biologinen hyötyosuus teikoplaniini i/m-annolla on noin 90 %.

Glykopeptidit eivät metaboloidu, vaan ne erittyvät munuaisten kautta muuttumattomina, joten munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa annosta on muutettava. Lääkkeitä ei poisteta hemodialyysillä.

Puolikas elämä vankomysiini normaalilla munuaisten toiminnalla on 6-8 tuntia, teikoplaniini - 40 tunnista 70 tuntiin Teikoplaniinin pitkä puoliintumisaika mahdollistaa sen määräämisen kerran vuorokaudessa.

Indikaatioita:

1. Aiheutetut infektiot MRSA, MRSE.

2. Stafylokokki-infektiot, jos kyseessä on allergia β-laktaameille.

3. Aiheutetut vakavat infektiot Enterococcus spp., C. jeikeium, B. cereus, F. meningosepticum.

4. Infektiivinen endokardiitti viridesoivat streptokokit ja S. bovis, joilla on allergioita β-laktaameille.

5. Infektiivinen endokardiitti aiheutti E.faecalis(yhdessä gentamysiini).

6. Aivokalvontulehdus aiheutti S.pneumoniae, vastustuskykyinen jollekkin penisilliinit.

Henkeä uhkaavien infektioiden empiirinen hoito, kun epäillään stafylokokkietiologiaa:

Kolmikulmaisen läpän tai proteettisen läpän tarttuva endokardiitti (yhdistelmänä gentamysiini);

Samanlaisia ​​asiakirjoja

Antibiootit syklisten polypeptidien ryhmästä. Penisilliinien, kefalosporiinien, makrolidien, tetrasykliinien, aminoglykosidien ja polymyksiinien ryhmän valmisteet. Antibioottien yhteiskäytön periaatteet, niiden hoidosta aiheutuvat komplikaatiot.

tiivistelmä, lisätty 8.4.2012


Penisilliinin löydön historia. Antibioottien luokittelu, niiden farmakologiset, kemoterapeuttiset ominaisuudet. Tekninen prosessi antibioottien saamiseksi. Bakteerien vastustuskyky antibiooteille. Kloramfenikolin, makrolidien, tetrasykliinien vaikutusmekanismi.

tiivistelmä, lisätty 24.4.2013


Antibioottien luokitus soluseinän vaikutusmekanismin mukaan. Sytoplasman kalvon toimintojen estäjien tutkimus. Tetrasykliinien antimikrobisen kirjon huomioon ottaminen. Mikro-organismien vastustuskyvyn kehittymisen suuntaukset tällä hetkellä maailmassa.

tiivistelmä, lisätty 8.2.2012


Antibioottien löytämisen historia. Antibioottien vaikutusmekanismi. Antibioottien valikoiva vaikutus. Antibioottinen vastustuskyky. Nykyään tunnetut antibioottien pääryhmät. Antibioottien tärkeimmät haittavaikutukset.

raportti, lisätty 3.11.2009


Huumeiden tutkimus alla yleinen nimi"antibiootit". Antibakteeriset kemoterapeuttiset aineet. Antibioottien keksimisen historia, niiden vaikutusmekanismi ja luokittelu. Antibioottien käytön ominaisuudet ja niiden sivuvaikutukset.

lukukausityö, lisätty 16.10.2014


Järkevän antibioottihoidon periaatteet. Antibioottiryhmät: penisilliinit, tetrasykliinit, kefalosporiinit, makrolidit ja fluorokinolonit. Puolisynteettisten penisilliinien epäsuora vaikutus. Kefalosporiinien antimikrobinen vaikutusspektri, tärkeimmät komplikaatiot.

esitys, lisätty 29.3.2015


Antibakteeristen aineiden käytön ominaisuudet hoitoon ja ehkäisyyn tarttuvat taudit bakteerien aiheuttama. Antibioottien luokitus antimikrobisen vaikutuksen kirjon mukaan. Kuvaukset antibioottien käytön haittavaikutuksista.

esitys, lisätty 24.2.2013


Antibioottien pioneerit. Antibioottien leviäminen luonnossa. Antibioottien rooli luonnollisissa mikrobiokenoosissa. Bakteriostaattisten antibioottien toiminta. Bakteerien vastustuskyky antibiooteille. Antibioottien fysikaaliset ominaisuudet, niiden luokittelu.

esitys, lisätty 18.3.2012


Antibioottien luokitus biologisen vaikutuksen spektrin mukaan. Beetalaktaamiantibioottien ominaisuudet. HIV-infektion bakteerikomplikaatiot, niiden hoito. Luonnolliset yhdisteet, joilla on korkea antibakteerinen vaikutus ja laaja vaikutus.

tiivistelmä, lisätty 20.1.2010


Biologista alkuperää olevat kemialliset yhdisteet, joilla on mikro-organismeja vaurioittava tai tuhoava vaikutus hyvin pieninä pitoisuuksina antibioosin periaatteen mukaisesti. Antibioottien lähteet ja niiden farmakologisen vaikutuksen suunta.

(meroneemi), doripeneemi (doripreksi), ertapeneemi (invanz).

Aminoglykosidit

II sukupolvi - gentamysiini, tobramysiini, netilmisiini.

Kinolonit/fluorokinolonit:

I sukupolvi - fluoraamattomat kinolonit (nalidiksiinihappo, oksoliinihappo, pipemidiinihappo)

II sukupolvi - Gram-negatiiviset fluorokinolonit (lomefloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini,).

III sukupolvi - hengitysteiden fluorokinolonit (, sparfloksasiini).

IV sukupolvi - hengityselinten antianaerobiset fluorokinolonit (moksifloksasiini, gemifloksasiini).

Makrolidien jakautuminen kemiallisen rakenteen mukaan

Antibioottihoidon tavoitteet– terapeuttinen teho; patogeenien vastustuskyvyn estäminen mikrobilääkkeitä(resistenttien mikro-organismikantojen valinnan rajoitus).

Ennen antibiootin määräämistä on otettava näyte (näyte, salaisuus jne.) ja lähetettävä se bakteriologiseen tutkimukseen. Kun otetaan huomioon materiaalin bakteriologisen tutkimuksen tulokset ja eristetyn patogeenin herkkyys antibiooteille, kohdennettu antibioottihoito.

Empiirinen antibioottiresepti se on suoritettava väitetyn mikroflooran mukaan, koska lääkäri saa bakteriologisen tutkimuksen tulokset aikaisintaan 4-5 päivän kuluttua. Antibakteerista lääkettä valittaessa otetaan huomioon mikro-organismin tropismi kudoksiin. Esimerkiksi, ruusu useimmiten streptokokkien aiheuttama; pehmytkudokset, märkivä utaretulehdus, - stafylokokit; keuhkokuume - pneumokokit, mykoplasmat; - Escherichia coli.

Ratkaistuaan väitetyn taudinaiheuttajan ongelman lääkäri valitsee antibakteerisen lääkkeen, jolle mikro-organismin on oltava herkkä. Tällä hetkellä on suositeltavaa antaa etusija lääkkeille, joilla on kapea vaikutusspektri, mikä mahdollistaa mikroflooran vastustuskyvyn muodostumisen rajoittamisen.

1. Puolisynteettiset kapeakirjoiset penisilliinit (antistafylokokki, penisillinaasistabiili): aktiivisuusspektri on samanlainen kuin luonnollisten penisilliinien, mutta lääke on resistentti penisillinaasille ja aktiivinen penisilliiniresistenttejä Staphylococcus aureus (PRSA) -kantoja vastaan. Se ei vaikuta metisilliiniresistentteihin stafylokokkeihin (MRSA).

III. Laajakirjoiset puolisynteettiset penisilliinit (aminopenisilliinit): ja toisin kuin luonnolliset ja antistafylokokkipenisilliinit, vaikuttavat joihinkin aerobisiin gramnegatiivisiin enterobakteereihin (E. coli, Salmonella, Shigella) ja Haemophilus influenzaeen (). aktiivinen Helicobacter pyloria vastaan.

Beetalaktamaaseja tuottavat stafylokokkikannat eivät kuitenkaan ole herkkiä aminopenisilliineille, joten uusi sukupolvi on syntynyt. penisilliiniantibiootteja yhdistettynä beetalaktamaasin estäjiin (klavulaanihappo, sulbaktaami, tatsobaktaami).

1. Inhibiittorilla suojatut penisilliinit: amoksisilliini/klavulaanihappo vaikuttaa kaikkiin amoksisilliinille herkkiin mikro-organismeihin. Lääkkeellä on korkeampi antistafylokokkiaktiivisuus (mukaan lukien penisilliiniresistentit Staphylococcus aureus -kannat), se on aktiivinen gramnegatiivisia bakteereja vastaan, jotka tuottavat beetalaktamaasia (esimerkiksi Escherichia coli, Proteus).

Ampisilliini/sulbaktaami on antimikrobisesti samanlainen kuin amoksisilliini/klavulaanihappo.

Kefalosporiinien antimikrobisen vaikutuksen kirjo

I sukupolvi - aktiivinen grampositiiviselle kasvistolle (streptokokit, stafylokokit, mukaan lukien PRSA). MRSA, samoin kuin useimmat enterobakteeri- ja anaerobikannat, ovat resistenttejä lääkkeille.

II sukupolvi: vaikutusspektri on lähellä ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta.

IV sukupolvi - verrattuna III sukupolven kefalosporiineihin, ne ovat aktiivisempia grampositiivisia kokkeja vastaan, niillä on antipseudomonaalinen aktiivisuus. vaikuttaa streptokokkeihin, stafylokokkeihin (paitsi MRSA), meningokokkeihin, H. influenzaeen. Enterobakteerit (E. coli, Proteus, Klebsiella, hammastukset jne.) ovat erittäin herkkiä lääkkeelle.

Karbapeneemien antimikrobisen vaikutuksen kirjo

Muihin beetalaktaamiantibiooteihin verrattuna niillä on laajempi antimikrobisen aktiivisuuden kirjo, mukaan lukien gramnegatiivisten bakteerien kannat (E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter jne.) ja anaerobit. Lääkkeet vaikuttavat stafylokokeihin (paitsi MRSA), streptokokkeihin, useimpiin penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin, meningokokkeihin, gonokokkeihin.

Ertapeneemin erottuva piirre on aktiivisuuden puute Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

Kinolonien/fluorokinolonien antimikrobinen kirjo

I sukupolvi (kinolonit) vaikuttaa pääasiassa Enterobacteriaceae-heimon gramnegatiivisiin bakteereihin.

Toisen sukupolven fluorokinoloneilla on paljon laajempi kirjo, ne vaikuttavat useisiin grampositiivisiin aerobisiin bakteereihin (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. jne.), useimpiin gramnegatiivisiin bakteereihin ja solunsisäisiin patogeeneihin (Chlamydia spp., Mycoplasma spp.). ).

III ja IV sukupolven fluorokinolonit (hengityselimet) ovat erittäin aktiivisia pneumokokkeja ja stafylokokkeja vastaan, ja ne ovat myös aktiivisempia kuin II sukupolven lääkkeet solunsisäisiä patogeenejä vastaan.

Aminoglykosidien antimikrobisen aktiivisuuden spektri

II- ja III-sukupolven aminoglykosideille on ominaista bakterisidinen vaikutus Enterobacteriaceae-heimon gramnegatiivisia mikro-organismeja (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. jne.) sekä fermentoimattomia grammia vastaan. -negatiiviset sauvat (P. aeruginosa). aktiivinen stafylokokkeja vastaan, paitsi MRSA:ta vastaan. ja vaikuttavat M. tuberculoosiin. ei aktiivinen pneumokokkeja ja anaerobeja vastaan ​​(Clostridium spp. jne.).

Makrolidien antimikrobisen aktiivisuuden kirjo

- keuhkoissa, keuhkoputkien eritteet (makrolidit, penisilliinit, hengitysteiden fluorokinolonit, kefalosporiinit);

- keskushermostossa (kefalosporiinit III ja IV sukupolvet);

- ihossa, limakalvoissa (penisilliinit, makrolidit, linkosamidit) jne.

Antibioottien annostusohjelma riippuu suurelta osin niiden eliminaationopeudesta, joka koostuu maksan biotransformaatioprosesseista ja munuaisten erittymisestä. Makrolidit muuttuvat maksassa (mm.), mutta pääasiallinen antibioottien erittymisreitti on munuaiset, joiden kautta penisilliinit, kefalosporiinit, fluorokinolonit, karbapeneemit, aminoglykosidit erittyvät.

Munuaisten vajaatoiminnassa edellä mainittujen lääkkeiden annostusta on korjattava ottaen huomioon seerumin kreatiniiniarvo. Jos endogeeninen kreatiniinipuhdistuma on alle 80 ml/min (munuaisten vajaatoiminnan vaihe I-II), on tarpeen pienentää seuraavien antibioottien kerta-annosta ja/tai antotiheyttä - aminoglykosidit, 1. sukupolven kefalosporiinit, tetrasykliinit (paitsi doksisykliini) , glykopeptidit, karbapeneemit. Jos endogeeninen kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml/min (munuaisten vajaatoiminta III astetta), on olemassa antibioottien, kuten aminopenisilliinien, kefalosporiinien, karbapeneemien, käyttö.

Kliinisessä käytännössä yksilöllinen annostusohjelma lääkkeille kroonista munuaisten vajaatoimintaa (CRF) sairastaville potilaille suoritetaan kreatiniinipuhdistuman (CC) laskemisen jälkeen. On kehitetty erityisiä kaavoja, joiden mukaan potilaan ruumiinpaino, ikä ja sukupuoli huomioon ottaen on mahdollista laskea CC aikuisilla potilailla. Tunnetuin ja yleisesti tunnustettu on Cockcroft-kaava:

miehille

naisille indikaattori kerrotaan lisäksi 0,85:llä

Yllä olevat kaavat soveltuvat potilaille, joiden paino on normaali tai alentunut. Lihavilla potilailla CC lasketaan samoilla kaavoilla, mutta todellisen painon sijaan käytetään oikeaa ruumiinpainoa.

esimerkiksi : Potilas A ., 76-vuotias, joutui teho-osastolle sairaalan ulkopuolisen, molemminpuolisen alalohkon monisegmenttisen, vaikean taudin diagnoosilla. DN III. Vaikean kliinisen tilan vuoksi potilaalle määrättiin meronemia. Annostusohjelman laskemiseksi otettiin huomioon ikä (76 vuotta), paino (64 kg), seerumin kreatiniini (180 μmol / ml).

Ottaen huomioon viitekirjallisuudessa esitetyt tiedot potilaalla, jolla oli munuaisten eliminaatiotoimintojen vastainen toiminta, määritettiin lääkkeen "meronem" annosteluohjelma - CC-arvolla = 28,4 ml / min, yksilöllinen annostelu lääkehoito, 1 g 12 tunnin välein, 2 kertaa päivässä.

Lääkkeen "meropeneemi" annosteluohjelma (viitekirja "Vidal", 2007)

On korostettava, että antibioottien munuaisten kautta erittymisnopeus saattaa hidastua kuivumisen myötä, krooninen vajaatoiminta verenkierto, hypotensio, virtsanpidätys. Koska munuaisten vajaatoiminnassa munuaisten kautta erittyvien lääkkeiden erittymisaika pitenee, lääkkeen vuorokausiannosta pienennetään joko pienentämällä kerta-annosta tai pidentämällä annosten väliä. Päinvastoin kliinisessä käytännössä munuaisten vajaatoiminnassa yksittäiset lääkkeet eivät vaadi annoksen muuttamista (, ), koska niillä on kaksi erittymisreittiä elimistöön (renaalinen ja maksapuhdistuma), mikä varmistaa niiden eliminoitumisen.

Antibioottien keskimääräisen terapeuttisen pitoisuuden säilyttämiseksi on tärkeää ottaa huomioon niiden farmakokineettinen vuorovaikutus muiden ryhmien lääkkeiden kanssa. Esimerkiksi antasidit vähentävät tetrasykliinien imeytymistä; vaikuttavat aminoglykosidien erittymisnopeuteen, jotka erittyvät munuaisten kautta muuttumattomina.

Antibioottihoidon tehokkuuden ja sivuvaikutusten arviointi

Antibioottihoidon tehokkuuden arviointi sisältää kliiniset ja laboratorioinstrumentaaliset parametrit:

1. taudin oireiden dynamiikka (elinvaurion merkkien vakavuuden väheneminen ja väheneminen);
2. aktiivisuusindikaattoreiden dynamiikka tulehdusprosessi(kliininen verikoe, virtsaanalyysi jne.);
3. bakteriologisten indikaattorien dynamiikka (patologisen materiaalin viljelykasvien antibioottien herkkyyden määrittämisellä).

Jos positiivista dynamiikkaa ei ole 3 päivän kuluttua, lääkkeen muutos on tarpeen. Tämä ongelma ratkaistaan ​​ottamalla huomioon aiemmin määrätyn antibiootin ja todennäköisimmän taudinaiheuttajan vaikutusspektri, johon edellinen lääkehoito ei voinut vaikuttaa.

Sivuvaikutukset antibioottihoito

1. Allergiset reaktiot (mahdolliset ristikkäiset allerginen reaktio penisilliinien, kefalosporiinien, karbapeneemien beetalaktaamiantibioottien välillä).
2. Lääkkeiden suora myrkyllinen vaikutus elimiin:

a) tappio Ruoansulatuskanava(,, eroosio ja haavaumat). Erityisesti tetrasykliinien ottaminen voi johtaa suutulehdukseen ja paksusuolentulehdukseen, linkomysiini - pseudomembranoottiseen koliittiin, amoksisilliini / klavulanaatti (amoksiklaavi) - antibiootteihin liittyvään ripuliin;

b) neurotoksisuus (polyneuriitti), mahdollisuus hidastaa neuromuskulaarista johtumista on ominaista aminoglykosideille ja linkosamideille, kouristava oireyhtymä voi aiheuttaa karbapeneemiryhmän antibiootin tienaami;

c) nefrotoksisuutta (glomerulonefriitti, munuaisten vajaatoiminta) esiintyy käytettäessä aminoglykosideja, glykopeptidejä, kefalosporiineja;

d) maksatoksisuus, johon liittyy kolestaasi, on ominaista makrolideille ja linkosamideille;

e) hematotoksisuus (leukopoieesin, trombopoieesin, erytropoieesin, hemolyyttisten reaktioiden, veren hyytymishäiriöiden estäminen) on yleisempää käytettäessä tetrasykliinejä, kloramfenikolia;

f) kardiotoksisuus (QT-ajan pidentyminen) - fluorokinolonien käytön aikana;

g) luukudoksen vaurioituminen (kasvun hidastuminen), hammaskiilteen rakenteen rikkoutuminen aiheuttaa tetrasykliinejä;

h) haitallinen vaikutus kasvuun rustokudosta niillä on fluorokinoloneja;

i) valoherkkyyttä () havaitaan fluorokinolonien ja tetrasykliinien hoidon aikana.

1. Suoliston mikroflooran rikkoutuminen dysbakterioosin kehittymisen yhteydessä aiheuttaa useimmat antibakteeriset lääkkeet, jotka vaikuttavat gramnegatiiviseen kasvistoon.
2. Paikallinen ja/tai systeeminen kandidiaasi.

Mahdolliset virheet antibioottihoidon aikana:

1. kohtuuton antibioottiresepti virusinfektio; eristetty mikro-organismi ei aiheuta tautia);
2. lääkeresistenssi (tai toissijainen);
3. lääkkeiden väärä annosteluohjelma (myöhäinen hoito, pienten annosten käyttö, antotiheyden noudattamatta jättäminen, hoitojakson keskeyttäminen);
4. väärin valittu antoreitti;
5. farmakokineettisten parametrien tietämättömyys (kumulaatiovaara);
6. samanaikaisen patologian riittämätön huomioiminen (ei-toivottujen vaikutusten toteutuminen);
7. useiden antibioottien irrationaalinen yhdistelmä;
8. irrationaalinen lääkkeen valinta potilailla, joilla on taustatila (raskaus, imetys);
9. antibiootin yhteensopimattomuus (farmakodynaaminen, farmakokineettinen ja fysikaalis-kemiallinen) muiden kanssa lääkkeet kun annetaan samaan aikaan.