Pentasa välilehti. Pentasa: moderni lääke haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin hoitoon. Koostumus, lääkemuodot

Valkeanharmaat tai vaaleanruskeat, pyöreät, pilkulliset tabletit, joissa on jakouurre ja merkintä "500" ja "mg" jakouurteen molemmilla puolilla tabletin toisella puolella ja "PENTASA" tabletin toisella puolella.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Suoliston tulehduskipulääkkeet. aminosalisyylihappo ja vastaavia valmisteita. Mesalatsiini.

ATX-koodi A07EC02

Farmakologiset ominaisuudet"type="checkbox">

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Levityksen ja liukenemisen jälkeen mesalatsiini vapautuu vähitellen kustakin mikrohelmistä tabletin läpikulun aikana Ruoansulatuskanava(GIT) pohjukaissuolesta peräsuoleen missä tahansa suolistoympäristön pH:ssa. 1 tunti lääkkeen oraalisen annon jälkeen mikrorakeet määritetään pohjukaissuolessa ruokailusta riippumatta. Keskimääräinen kulkuaika suolistossa terveillä vapaaehtoisilla on 3-4 tuntia.Mesalatsiini muuttuu N-asetyylimesalatsiiniksi sekä presysteemisesti suolen limakalvossa että systeemisesti maksassa. Pieni asetylointi suoritetaan paksusuolen bakteerien osallistuessa, mikä johtaa asetyyli-5-aminosalisyylihapon muodostumiseen. Suun kautta annettuna 30-50 % lääkkeestä imeytyy ohutsuolessa. Mesalatsiini määritetään veriplasmassa 15 minuutin kuluessa ottamisen jälkeen. Mesalatsiinin huippupitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1-4 tunnin kuluttua lääkkeen käytöstä. Mesalatsiinin pitoisuus veriplasmassa laskee vähitellen, eikä sitä määritetä 12 tunnin kuluttua levittämisestä. Asetyylimesalatsiinin plasmakonsentraatiokäyrällä on sama luonne, mutta yleensä sille on ominaista korkeammat pitoisuudet ja hitaampi eliminaatio. Asetyylimesalatsiinin ja mesalatsiinin välinen aineenvaihduntasuhde plasmassa vaihtelee välillä 3,5–1,3 suun kautta annettaessa 500 mg 3 kertaa vuorokaudessa ja 2 g 3 kertaa vuorokaudessa, mikä kuvastaa asetylaation riippuvuutta annoksesta. Keskimääräiset vakaat mesalatsiinin pitoisuudet veriplasmassa ovat 2; 8 ja 12 mmol / l ottamisen jälkeen 1,5; 4 ja 6 g päivässä, vastaavasti. Asetyylimesalatsiinille nämä pitoisuudet ovat 6, 13 ja 16 mmol/l, vastaavasti. Mesalatsiini ja asetyylimesalatsiini eivät läpäise veri-aivoestettä. Mesalatsiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 50 % ja asetyylimesalatsiinin noin 80 %. Mesalatsiinin puoliintumisaika veriplasmasta on noin 40 minuuttia (puhdistuma 500 mg:n käytön jälkeen on 18 l/h) ja asetyylimesalatsiinin noin 70 minuuttia. Koska mesalatsiinia vapautuu jatkuvasti kulkiessaan maha-suolikanavan läpi, on mahdotonta määrittää puoliintumisaikaa lääkkeen oraalisen annon jälkeen. Kokeiden tulokset osoittivat, että mesalatsiini saavuttaa vakaan pitoisuuden 5 päivän oraalisen annon jälkeen. Oraalisen annon jälkeen mesalatsiini ja asetyylimesalatsiini erittyvät virtsaan ja ulosteisiin (ensisijaisesti asetyylimesalatsiini erittyy virtsaan).
Suun kautta annettuna mesalatsiinin hyötyosuus on hieman heikentynyt akuutin taudin patofysiologisten prosessien vuoksi. tulehdukselliset sairaudet suolet, kuten ripuli ja happamuus. Potilailla, joilla on lisääntynyt suolen motiliteetti, systeeminen imeytyminen pienenee 20-25 %:iin lääkkeen päivittäisestä annoksesta. Todennäköisesti myös aineen poistumisnopeus virtsan ja ulosteiden kanssa lisääntyy. Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen riittämätön erittymisnopeus voi lisätä munuaistoksisten sivuvaikutusten riskiä.

Farmakodynamiikka Pentasa - depottabletit, ovat etyyliselluloosalla päällystettyjä mesalatsiinimikrorakeita. Mesalatsiini on Aktiivinen ainesosa sulfasalatsiini, jota käytetään haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin hoitoon.

Kliinisten tutkimusten tulosten mukaan mesalatsiinin terapeuttinen arvo oraalisesti ja peräsuolen kautta annettuna on enemmän paikallista vaikutusta tulehtuneeseen maha-suolikanavan kudokseen kuin systeeminen vaikutus.

Kaikilla potilailla, joilla on tulehduksellinen suolistosairaus, on lisääntynyt leukosyyttien migraatio, epänormaali sytokiinituotanto, lisääntynyt arakidonihappometaboliittien, erityisesti leukotrieeni B4:n, tuotanto ja lisääntynyt vapaiden radikaalien muodostuminen tulehtuneissa suolistokudoksissa. farmakologinen vaikutus Mesalatsiini in vitro ja in vivo estää leukosyyttien kemotaksista, vähentää sytokiinien ja leukotrieenin tuotantoa ja poistaa vapaita radikaaleja. Tällä hetkellä ei tiedetä, mikä näistä mekanismeista eniten vaikuttaa mesalatsiinin kliiniseen tehoon.

Haavainen paksusuolitulehdus liittyy suurentuneeseen paksusuolensyövän (RCC) riskiin, erityisesti potilailla, joilla on pitkälle edennyt sairaus, yli 8 vuoden sairaus, joilla on ollut RCRC:n lähisukulaisia ​​tai samanaikainen primaarinen sklerosoiva kolangiitti. Koliitin aiheuttaman ROCC:n riski on 2 % 10 vuoden sisällä, 8 % 20 vuoden sisällä ja 18 % 30 vuoden sisällä haavaisen paksusuolitulehduksen puhkeamisesta.

Yhdeksän ei-kokeellisen tutkimuksen (3 kohorttitutkimusta ja 6 tapauskontrollitutkimusta) vertaileva analyysi 334 ROCC-tapauksesta ja 140 dysplasiatapauksesta 1 932 haavaista paksusuolitulehdusta sairastavalla potilaalla osoitti, että mesalatsiinilla hoidetuilla potilailla ROCC:n riski pieneni. 50 %:lla ja osoitti myös yhdistettyä kliinistä lopputulosta ROPK:lle ja dysplasialle. ROPK:n riskin väheneminen on annoksesta riippuvaista, mikä on todistettu päivittäisten annosten tutkimusten vertailevasta analyysistä, jonka mukaan mesalatsiinilla on kemopreventiivinen vaikutus.
≥1,2 g/vrk. Lisäksi kemoprevention liittyy mesalatsiinin elinikäiseen annokseen (4). Lopuksi, mesalatsiini-ylläpitohoitoon sitoutumisen on havaittu vähentävän ROP-riskiä.
Mesalatsiinin vaikutukset, jotka on osoitettu kokeellisissa malleissa ja potilasbiopsioissa, tukevat mesalatsiinin roolia haavaisen paksusuolitulehduksen aiheuttaman UCRD:n ehkäisyssä ja siihen liittyvien ja ei-liittyvien sairauksien vähentämisessä. tulehdusprosessi signaalireitit, jotka osallistuvat paksusuolentulehduksen aiheuttaman ROPC:n kehittymiseen.

Käyttöaiheet

Epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus

Crohnin tauti

Annostelu ja hallinnointi

Muita hoitoja tulee antaa Crohnin tautia sairastaville potilaille, jotka eivät ole reagoineet 4 g:n mesalatsiiniannokseen 6 viikon ajan, ja Crohnin tautia sairastaville potilaille taudinpurkauksen yhteydessä huolimatta 4 g:n mesalatsiinihoidon ylläpitohoidosta. päivässä.

Tabletit otetaan suun kautta pureskelematta. Nielemisen helpottamiseksi tabletti voidaan jakaa useisiin osiin tai liuottaa 50 ml:aan vettä juuri ennen käyttöä.

On tärkeää ottaa lääkettä säännöllisesti optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Lapset. Se on vasta-aiheinen alle 6-vuotiaille lapsille.

Sivuvaikutukset"type="checkbox">

Sivuvaikutukset

Päänsärky

Pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli

Ihottuma (mukaan lukien nokkosihottuma, erytematoottinen ihottuma)

Huimaus

Sydänlihastulehdus, perikardiitti

Ilmavaivat, kohonneet amylaasitasot, haimatulehdus

Pankoliitti

huumeiden sairaus

Hyvin harvoin

Eosinofilia (allergisen reaktion ilmentymänä), anemia, mukaan lukien aplastinen, leukopenia (mukaan lukien granulosytopenia ja neutropenia), trombosytopenia, agranulosytoosi, pansytopenia

Yliherkkyysreaktiot

Perifeerinen neuropatia

Myalgia, nivelkipu

Hengenahdistus, yskä, bronkospasmi, allerginen alveoliitti, keuhkojen infiltraatio, keuhkojen eosinofilia, keuhkokuume

Kohonneet maksan transaminaasiarvot, kolestaasin merkit, hyperbilirubinemia, maksatoksisuuden merkit (mukaan lukien hepatiitti, kolestaattinen hepatiitti kirroosi, maksan vajaatoiminta)

Akuutti ja krooninen interstitiaalinen nefriitti, nefroottinen oireyhtymä, munuaisten vajaatoiminta, virtsan värimuutos, proteinuria, hematuria, oliguria, anuria, kristalluria

Heikkous, lupus erythematosuksen kaltainen oireyhtymä

Hiustenlähtö

Vähentynyt kyynelten tuotanto, sikotauti

Oligospermia

Stomatiitti

Vasta-aiheet

Yliherkkyys aktiivisille tai apuaineille

lääkettä tai salisylaatteja

Vaikea maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta

Verijärjestelmän sairaudet - mahahaava vatsa ja pohjukaissuoli

Verenvuoto, hemorraginen vaskuliitti - glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos - lapsuus jopa 6 vuotta
- raskaus ja imetys

Huumeiden vuorovaikutukset"type="checkbox">

Huumeiden vuorovaikutukset

Se lisää sulfonyyliureajohdannaisten hypoglykeemistä vaikutusta, glukokortikosteroidien haavaumia ja metotreksaatin toksisuutta. Vähentää furosemidin, spironolaktonin, sulfonamidien, rifampisiinin aktiivisuutta. Vahvistaa antikoagulanttien vaikutusta. Lisää urikosuuristen lääkkeiden (tubuluserityksen estäjien) tehoa. Hidastaa syanokobalamiinin imeytymistä. Mesalatsiini voi vähentää glukokortikoidien haittavaikutuksia mahalaukun limakalvolle, voi heikentää digoksiinin imeytymistä.

erityisohjeet"type="checkbox">

erityisohjeet

Lääkettä on käytettävä varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut allergia salisylaateille (sulfasalatsiinille).
Sellaisen sattuessa akuutteja oireita kuten kouristukset, vatsakipu, kuume, vaikea päänsärky, ihottuma, lääke on lopetettava välittömästi.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Tarvittaessa maksan toimintakokeita, kuten ALAT- ja ASAT-arvoja, tulee seurata ennen hoitoa ja sen aikana.

Lääkkeen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Potilaan munuaisten vajaatoiminta hoidon aikana voi johtua mesalatsiinin nefrotoksisesta vaikutuksesta. Munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti, nimittäin veren seerumin kreatiniinitason määrittämiseksi (erityisesti hoidon alkuvaiheessa).

Jos epäilet sydänlihastulehduksen, perikardiitin kehittymistä tai jos veren koostumuksessa tapahtuu muutoksia, hoito tulee lopettaa. Yllämainittujen haittavaikutusten ilmenemismuotoja voivat olla: jos veren koostumuksessa on huomattavia muutoksia - lisääntynyt verenvuoto, ihonalaiset verenvuodot, kurkkukipu ja kuume, perikardiitin tai sydänlihastulehduksen tapauksessa - kuume, rintakipu ja hengenahdistus . Potilailla, joilla asetylaatioprosessi on hidas, on lisääntynyt riski sairastua sivuvaikutukset. Virtsan ja kyynelnesteen värjäytymistä voi esiintyä kelta-oranssina, värjäytymistä piilolinssit.
Kun sitä käytetään iäkkäillä potilailla, annosta ei tarvitse pienentää.
Raskaus ja imetys

Yhdiste

1 pitkävaikutteinen tabletti sisältää 500 mg vaikuttava aine mesalatsiini.

Apukomponentit: etyyliselluloosa, talkki, povidoni, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

Pakatut Pentasa-rakeet sisältävät 1000 mg ja 2000 mg mesalatsiinia 1-2 gramman pusseissa.

Apuaineet: etyyliselluloosa ja povidoni.

Yksi Pentasa-peräpuikko sisältää 1000 mg vaikuttavaa ainetta mesalatsiinia.

Lisäkomponentit: talkki, povidoni, magnesiumstearaatti, makrogoli.

farmakologinen vaikutus

Pentasalla on voimakas anti-inflammatorinen vaikutus. Lääkkeelle ei ole ominaista systeeminen vaikutus, se ilmentää aktiivisuuttaan suoliston tulehtuneilla alueilla.

Estämällä leukosyyttien kemotaksista lääke estää niiden kulkeutumisen patologiseen fokukseen, mikä vähentää infiltraatiota. Tulehdusvälittäjien, erityisesti prostaglandiinien, leukotrieenien ja muiden arakidonihapon metaboliittien synteesi vähenee. Pentasa vähentää LPO-tuotteiden määrää ja estää niiden haitallista vaikutusta suolistokudoksiin.

Kliinisesti tukeva Pentasan käyttö liittyy alhaiseen paksusuolensyövän riskiin.

Käyttöaiheet

Pentasa-tablettia ja rakeista muotoa käytetään lievän ja keskivaikean kliinisen epäspesifisen haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon.

Pentasa-peräpuikot osoittivat suurta tehokkuutta haavaisen proktiitin hoidossa.

Käyttötapa

Pentasa-tabletit tai rakeet otetaan suun kautta pureskelematta. Parempaa nielemistä varten ne pestään vedellä tai mehulla. Lääkkeen annoksen määrää hoitava lääkäri erikseen.

Aikuisille alueellisen enteriitin tai NUC:n uusiutumisen hoitoon määrätään 4 g päivässä. Crohnin taudin ylläpitoannos on 4 g Pentasaa, NUC:lle - 2 g. Päivittäinen annos on jaettu useisiin annoksiin mukavuuden vuoksi.

Lapsilla 30 mg/painokilo Pentaaseja käytetään myös useissa annoksissa päivässä.

Käytettäessä peräpuikkoja peräaukon sisään ruiskutetaan 1-2 peräpuikkoa päivää ennen kuin pyöreän lihaksen vastus lakkaa. Ennen esittelyä valmistaa puhdistava peräruiske. Valmisteen mukana toimitetut kumiset sormenpäät on suunniteltu varmistamaan asianmukainen hygienia toimenpiteen aikana. Peräpuikkojen antamisen helpottamiseksi ne kostutetaan vedellä.

Jos lääkeaine erittyy spontaanisti suolistosta 10 minuutin kuluessa, käsittely on toistettava.

Sivuvaikutukset

Pentasan vaikutuksen sivuvaikutukset maha-suolikanavassa ilmenevät vatsakipuna, dyspeptisenä häiriönä, ulostehäiriöinä, pahoinvointina, joskus oksenteluna, biokemiallinen analyysi saattaa lisätä maksaentsyymien toimintaa.

Keskushermoston häiriöt ilmenevät huimauksena, koordinaatiohäiriönä, raajojen pistelynä ja vapinana, tinnituksena ja masennuksena.

Erityselimistöstä voi esiintyä proteinuriaa, hematuriaa, virtsaamishäiriöitä anuriaan asti.

Pentasan allergiset reaktiot ilmenevät eksanteemana, kutinana ja ihon polttajana.

Mahdollinen bradykardia, subjektiivinen sydämen vajoamisen tunne, rintakipu, hengenahdistus, verenpaineen lasku tai nousu.

Verikokeessa voidaan havaita kaikkien hematopoieettisten versojen esto, immunosuppressio ja hyytymishäiriöt.

Harvemmin Pentasa aiheuttaa hiustenlähtöä ja kyynelerityksen vähenemistä.

Vasta-aiheet

Pentasa on vasta-aiheinen, jos henkilö on yliherkkä mesalatsiinille ja sen metaboliiteille. Salisylaateille on risti-intoleranssi.

Lääkettä ei käytetä potilailla, joilla on vaikea maksan ja eritysjärjestelmän toimintahäiriö, heikentynyt veren hyytyminen, ja joilla on peptinen haava.

Ei koske alle 2-vuotiaita lapsia.

Raskaus

Pentasa on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille. Vain raskauden ensimmäisellä kolmanneksella sen käyttö on indikaatioiden mukaan mahdollista. Kuukautta ennen toimitusta lääke lopetetaan, jos taudin kulku sen sallii.

Imetys keskeytyy Pentasa-hoidon aikana.

huumeiden vuorovaikutus

Pentasan samanaikainen anto atsatiopriinin, merkaptopuriinin ja metotreksaatin kanssa lisää viimeksi mainitun toksisuutta.

Pentasa vähentää varfariinin tehoa, kun sitä käytetään rinnakkain.

Lääke voimistaa sulfonyyliureajohdannaisten hypoglykeemistä vaikutusta.

Glukokortikoidien karsinogeenisuus lisääntyy, kun niitä otetaan yhdessä Pentasan kanssa.

Pentasa tehostaa antikoagulanttien vaikutusta.

Sulfanilamidin, rifampisiinin ja tiatsididiureettien kliinistä tehoa heikentää vaikuttava aine Pentasa.

Lääke estää syanokobalamiinin imeytymistä.

Pentasan samanaikainen anto urikosuuristen aineiden kanssa lisää niiden tehokkuutta.

Yliannostus

Pentasan yliannostuksista on raportoitu rajoitettu määrä.

Yleensä klinikka vastaa liiallista salisylaattien saantia. Kuivumisen taustalla havaitaan keuhkojen hyperventilaatio, hypoglykemia ja happo-emäs-epätasapaino.

Oireisen lääkkeen yliannostuksen hoito vaatii sairaalahoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Ensimmäisten tuntien aikana suun kautta antamisen jälkeen maha pestään. Seuraa jatkuvasti CBS:ää, elektrolyyttitasoja ja munuaisten toimintaa.

Julkaisumuoto

Farmakologisen teollisuuden valmistama tablettien muodossa 10 kappaleen läpipainopakkauksessa.

Pentasa-jauherakeet on pakattu paperipusseihin, jotka painavat 1 g ja 2 g.

Pentasa-peräpuikot on täydennetty kumisilla sormenpäillä 28 kappaletta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa huonelämpötila ei yli 25 celsiusastetta.

Synonyymit

Asacol, Kansalatsiini, Mezavant, Mesacol, Salatsoperin, Salatsoperidatsiini, Salofalk, Sulfasalatsiini, Samezil.

Alkuperämaa

Tuoteryhmä

Anti-inflammatorinen lääke, jota käytetään Crohnin taudin ja UC:n hoitoon

Julkaisumuoto

• 1 - soluttomat ääriviivapakkaukset (28) täydellisenä sormenpäällä - pahvipakkaukset. 10 - läpipainopakkaukset (10) - pahvipakkaukset. 10 - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset. 2 g - pussit (60) - pahvipakkaukset. 50 pakkausta per pakkaus

Kuvaus annosmuodosta

• Suun kautta annettavat pitkävaikutteiset rakeet ovat sylinterimäisiä, vaaleanharmaasta vaaleanruskeaan. Peräpuikot Depottabletit Depottabletit ovat valkoisia, väriltään harmahtavaa, niissä on useita vaaleanruskeita laikkuja, säännöllinen pyöreä muoto, viisto, jakouurre ja merkintä "500 mg" toisella puolella ja "Pentasa" toisella puolella.

farmakologinen vaikutus

Farmakokinetiikka

Erityisolosuhteet

Yhdiste

• 1 pakkaus mesalatsiini 1000 mg Apuaineet: etyyliselluloosa - 4 mg - 15 mg, povidoni - 50 mg. 1 pakkaus mesalatsiini 2000 mg Apuaineet: etyyliselluloosa - 8 mg - 30 mg, povidoni - 100 mg. mesalatsiini (5-ASA) 500 mg Apuaineet: povidoni, etyyliselluloosa, magnesiumstearaatti, talkki, mikrokiteinen selluloosa. mesalatsiini 1,0; Apuaineet: makrogoli 6000, talkki, magnesiumstearaatti, povidoni

Pentasan käyttöaiheet

• Haavainen paksusuolitulehdus (lievän tai keskivaikean haavaisen paksusuolitulehduksen paheneminen, haavaisen paksusuolitulehduksen remission ylläpito ja/tai pitkäaikainen hoito), Crohnin tauti.

Pentasan vasta-aiheet

• veren sairaudet; - mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava; - glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute; - hemorraginen diateesi; - vaikea munuaisten vajaatoiminta; - vaikea maksan vajaatoiminta; - raskauden viimeiset 2-4 viikkoa; - imetysaika; - lasten ikä enintään 2 vuotta; - Yliherkkyys lääkkeen komponenteille. Lääkettä tulee käyttää varoen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Pentasan annostus

• 1 g 2 g 500 mg

Pentasan sivuvaikutukset

• Sivusta Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi, oksentelu, närästys, ripuli, ruokahaluttomuus, vatsakipu, suun kuivuminen, suutulehdus, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hepatiitti, haimatulehdus. Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: sydämentykytys, takykardia, verenpaineen nousu tai lasku, rintakipu, hengenahdistus, perikardiitti, sydänlihastulehdus. Keskushermostosta ja perifeerisestä hermosto: päänsärky, tinnitus, huimaus, polyneuropatia, vapina, masennus. Virtsatiejärjestelmästä: proteinuria, hematuria, oliguria, anuria, kristalluria, nefroottinen oireyhtymä. Hemopoieettisesta järjestelmästä: eosinofilia, anemia (mukaan lukien hemolyyttinen, megaloblastinen, aplastinen), leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, hypoproteinemia. Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, dermatoosit (pseudoerytromatoosi), bronkospasmi. Muut: heikkous, parotiitti, lupus-tyyppinen oireyhtymä, oligospermia, hiustenlähtö, kyynelnesteen tuotannon väheneminen

huumeiden vuorovaikutus

Yliannostus

Varastointiolosuhteet

• pidä poissa lasten ulottuvilta

Farmakodynamiikka. Mesalatsiinilla on anti-inflammatorinen vaikutus estämällä neutrofiilisen lipoksigenaasin toimintaa ja prostaglandiinien ja leukotrieenien synteesiä. Se hidastaa neutrofiilisten granulosyyttien migraatiota, degranulaatiota ja fagosytoosia sekä lymfosyyttien immunoglobuliinien eritystä, sitoo vapaita radikaaleja. Sillä on antibakteerinen vaikutus (ilmenee paksusuolessa) suhteessa Escherichia coliin ja joihinkin kokkiin. Vähentää Crohnin taudin uusiutumisen riskiä, ​​erityisesti potilailla, joilla on pitkäkestoinen ileiitti. Mesalatsiinin terapeuttiset ominaisuudet oraalisesti ja peräsuolen kautta annettuna johtuvat suuremmassa määrin siitä paikallista toimintaa suolen tulehtuneilla alueilla kuin systeeminen vaikutus.
Pentasa pitkävaikutteiset tabletit ovat etyyliselluloosalla päällystettyjä mesalatsiinimikrorakeita. Levityksen ja liukenemisen jälkeen mesalatsiini vapautuu vähitellen kustakin mikrorakeesta tabletin kulkiessa maha-suolikanavan läpi (pohjukaissuolesta peräsuoleen) missä tahansa suoliston pH:ssa. 1 tunti lääkkeen oraalisen annon jälkeen mikrorakeet ovat pohjukaissuolessa ruokailusta riippumatta. Keskimääräinen kulkuaika suolistossa terveillä vapaaehtoisilla on 3-4 tuntia.
Farmakokinetiikka. Biotransformaatio: Mesalatsiini muuttuu N-asetyylimesalatsiiniksi sekä presysteemisesti suolen limakalvossa että systeemisesti maksassa. Pieni asetylointi suoritetaan paksusuolen bakteerien osallistuessa, mikä johtaa asetyyli-5-aminosalisyylihapon muodostumiseen. Mesalatsiinin asetylaatio ei näytä liittyvän yksittäisten potilaiden fenotyyppeihin. Asetyylimesalatsiinia pidetään myös kliinisesti ja toksikologisesti inaktiivisena.
Imeytyminen: Suun kautta annettuna 30-50 % lääkkeestä imeytyy ohutsuolessa. Mesalatsiini määritetään veriplasmassa jo 15 minuuttia annon jälkeen. Mesalatsiinin huippupitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1-4 tunnin kuluttua lääkkeen käytöstä; mesalatsiinin pitoisuus laskee vähitellen, eikä 12 tunnin kuluttua levittämisestä ole määritetty. Asetyylimesalatsiinin plasmakonsentraatiokäyrällä on sama luonne, mutta yleensä sille on ominaista korkeammat pitoisuudet ja hitaampi eliminaatio. Asetyylimesalatsiinin ja mesalatsiinin plasmametaboliasuhde on 3,5:1,3, kun oraalista annostusta on annettu 500 mg 3 kertaa vuorokaudessa ja 2 g 3 kertaa vuorokaudessa, mikä kuvastaa asetylaation riippuvuutta annoksesta.
Keskimääräiset vakaat mesalatsiinin pitoisuudet plasmassa ovat 2, 8 ja 12 mmol/l 1,5, 4 ja 6 g:n vuorokausiannoksen jälkeen. Asetyylimesalatsiinille nämä pitoisuudet ovat 6, 13 ja 16 mmol/l, vastaavasti. Mesalatsiinin kulkeutuminen ja vapautuminen oraalisen annon jälkeen on riippumatonta ruokailusta, systeeminen imeytyminen vähenee.
Rektaalisesti annettuna lääke imeytyy hitaasti, vaikka intensiteetti riippuu käytetystä annoksesta. Noin 30-50 % annoksesta imeytyy pääasiassa peräsuolesta. Imeytyminen, joka määritetään virtsan palautuneen koostumuksen perusteella terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat 2 g lääkettä päivässä, on noin 10 %.
Jakautuminen: Mesalatsiini ja asetyylimesalatsiini eivät ylitä BBB:tä. Mesalatsiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 50 % ja asetyylimesalatsiinin noin 80 %.
Vetoutuminen: mesalatsiinin puoliintumisaika veriplasmasta on noin 40 minuuttia (puhdistuma 500 mg:n käytön jälkeen - 18,0 l / h) ja asetyylimesalatsiinin - noin 70 minuuttia. Kumulatiiviset ominaisuudet määritetään myös terveillä vapaaehtoisilla 1500 mg/vrk käytön jälkeen, ja ne ovat 1,1-1,8 mg/l. Koska mesalatsiinia vapautuu jatkuvasti kulkiessaan maha-suolikanavan läpi, on mahdotonta määrittää puoliintumisaikaa lääkkeen oraalisen annon jälkeen. Kokeiden tulokset osoittivat, että mesalatsiini saavuttaa vakaan pitoisuuden, kun lääkettä on annettu suun kautta 5 päivän ajan.
Oraalisen ja rektaalisen annon jälkeen mesalatsiini ja asetyylimesalatsiini erittyvät virtsaan ja ulosteisiin (ensisijaisesti asetyylimesalatsiini erittyy virtsaan).
Mesalatsiinin oraalinen hyötyosuus on hieman heikentynyt patofysiologisten prosessien vuoksi akuuteissa tulehduksellisissa suolistosairaudissa, kuten ripulissa ja suoliston liikahapossa. Potilailla, joilla on lisääntynyt suolen motiliteetti, systeeminen imeytyminen pienenee 20-25 %:iin lääkkeen päivittäisestä annoksesta. Todennäköisesti aineen poistumisnopeus virtsan ja ulosteiden kanssa lisääntyy.
Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla eliminaationopeuden hidastuminen ja aineen systeemisen pitoisuuden suureneminen voivat lisätä munuaistoksisten sivuvaikutusten riskiä.
Maksan ja munuaisten toimintahäiriö
Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen riittämätön erittymisnopeus voi lisätä munuaistoksisten sivuvaikutusten riskiä.

Pentasa-lääkkeen käyttöaiheet

Epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti, haavainen proktiitti (peräpuikot).

Pentasa-lääkkeen käyttö

Tabletit ja rakeet(annokset valitaan yksilöllisesti).
Haavainen paksusuolitulehdus.
Pahenemisvaihe
aikuisia: suositeltu annos on enintään 4 g mesalatsiinia päivässä jaettuna 2-4 annokseen.

Tukevaa hoitoa
aikuisia: suositeltu annos on 2 g mesalatsiinia päivässä.
Yli 2-vuotiaat lapset: suositeltu annos on 20-30 mg mesalatsiinia 1 painokiloa kohti päivässä.
Vasemmanpuoleisessa haavaisessa paksusuolentulehduksessa voidaan ottaa muita paikallisia Pentasa-muotoja, jotta saavutetaan vaadittu lääkeainepitoisuus distaalisessa paksusuolessa.
Crohnin tauti.
Pahenemisvaihe ja ylläpitohoito
Aikuiset: suositeltu annos (lääkärin valitsema yksilöllisesti) on enintään 4 g mesalatsiinia päivässä jaettuna 2-4 annokseen.
Lapset: suositeltu annos on 20-30 mg mesalatsiinia 1 painokiloa kohti päivässä.
Tabletit otetaan suun kautta pureskelematta. Nielemisen helpottamiseksi tabletti voidaan jakaa useisiin osiin tai liuottaa veteen (mehuun) juuri ennen käyttöä. Pussin sisältö kaadetaan suuhun, ei pureskella ja pestään vedellä. On tärkeää ottaa lääkettä säännöllisesti optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi.
peräpuikot.
Aikuiset: 1 peräpuikko 1-2 kertaa päivässä. Välittömästi ennen peräpuikon käyttöönottoa on suositeltavaa puhdistaa suolet. Hygieenisen käsittelyn varmistamiseksi tulee käyttää kumia. Peräpuikko ruiskutetaan peräsuoleen, kunnes lihasvastus häviää. Jos peräpuikko putoaa 10 minuutin kuluessa annostelusta, on lisättävä toinen. Käyttöönoton helpottamiseksi peräpuikko voidaan kostuttaa vedellä. Enimmäismäärä päivittäinen annos on 3-4 g.
Lapset:älä käytä alle 2-vuotiaille lapsille. Lääkkeen käytöstä lapsilla on rajoitetusti kliinistä tietoa, joten mesalatsiinia käytetään pediatrisessa käytännössä vain, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.
Keskimääräinen hoidon kesto on 8-12 viikkoa. Hoidon tehokkuuden kriteerinä on kliinisen ja endoskooppisen remission saavuttaminen. Relapsien estämiseksi lääkettä määrätään 1,5 g päivässä (käytetään tarvittaessa useiden vuosien ajan) tai tabletit (1 g päivässä) yhdistetään peräpuikkojen kanssa.

Pentasan käytön vasta-aiheet

Yliherkkyys mesalatsiinille, jollekin muulle lääkkeen aineosalle tai salisylaateille; maksasairaus ja/tai munuaisten vajaatoiminta; verijärjestelmän sairaudet; ikä enintään 2 vuotta.
Lisäksi vasta-aiheet lääkkeen käytölle tablettien ja rakeiden muodossa ovat: maha- ja pohjukaissuolihaavat, verenvuoto, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, raskaus ja imetys.

Pentasan sivuvaikutukset

Ruoansulatusjärjestelmästä: pahoinvointi, oksentelu, närästys, ripuli, ilmavaivat, ruokahaluttomuus, vatsakipu, suun kuivuminen; harvoin - stomatiitti, kohonneet maksan transaminaasiarvot, hepatiitti, kirroosi, haimatulehdus, paksusuolentulehduksen oireiden paheneminen.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: sydämentykytys, verenpaineen nousu tai lasku, rintakipu, hengenahdistus, perikardiitti, sydänlihastulehdus.
Hermostosta: päänsärky, tinnitus, huimaus, polyneuropatia, vapina, masennus, kallonsisäinen verenpaine.
Sivusta hengityselimiä: hengenahdistus, yskä, allerginen alveoliitti, keuhkojen infiltraatio, keuhkojen eosinofilia, bronkospasmi, keuhkokuume.
Virtsasta järjestelmät Avainsanat: proteinuria, hematuria, oliguria, anuria, kristalluria, nefroottinen oireyhtymä.
allergiset reaktiot: oireet yliherkkyydestä lääkkeen aineosille (ei riipu annoksesta), ihottumat, kutina, ihottumat (pseudoerytromatoosi), bronkospasmi, lääkkeiden aiheuttama sairaus. Salisylaateille allergiset potilaat reagoivat samalla tavalla mesalatsiiniin.
Hematopoieettisten elinten puolelta: eosinofilia, anemia (hemolyyttinen, megaloblastinen, aplastinen), leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, hypoprotrombinemia, pansytopenia.
Muuta: heikkous, sikotauti, valoherkkyys, lupus erythematosuksen kaltainen oireyhtymä, oligospermia, hiustenlähtö, kyynelnesteen tuotannon väheneminen.

Erityiset ohjeet lääkkeen Pentasa käyttöön

Pentacaa (5-aminosalisyylihappoa) voidaan antaa useimmille potilaille, joilla on allergiset reaktiot sulfasalatsiinille tai salisylaattien allergian kehittymisriskille, mutta hoidon aikana tällaisia ​​potilaita on seurattava jatkuvasti. Jos kuitenkin ilmaantuu kouristuksia, vatsakipua, kuumetta, voimakasta päänsärkyä tai ihottumaa, hoito tulee lopettaa välittömästi.
Lääkettä käytetään varoen maksan toiminnan vastaisesti. Lääkkeen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti, esimerkiksi mittaamalla veren seerumin kreatiniinitaso (erityisesti hoidon alkuvaiheessa). Potilaan normaalin munuaistoiminnan heikkeneminen hoidon aikana voi johtua mesalatsiinin nefrotoksisesta vaikutuksesta. Jos epäillään sydänlihastulehdusta tai perikardiittia tai jos veren koostumus muuttuu, hoito tulee lopettaa. Yllämainittujen haittavaikutusten ilmenemismuotoja voivat olla: jos veren koostumuksessa on huomattavia muutoksia - lisääntynyt verenvuoto, ihonalaiset verenvuodot, kurkkukipu ja kuume, sekä sydänpussin tai sydänlihastulehduksen tapauksessa - kuume, rintakipu ja hengenahdistus. hengitys. Potilailla, joilla asetylaatioprosessi on hidas, on lisääntynyt sivuvaikutusten riski. Saattaa havaita virtsan ja kyynelnesteen värjäytymistä kelta-oranssina, piilolinssien värjäytymistä. Hyvin harvoin on raportoitu muutoksia veren koostumuksessa. Jos tällaisia ​​reaktioita epäillään, hoito on lopetettava.
Kun sitä käytetään iäkkäillä potilailla, annosta ei tarvitse pienentää.
Raskauden ja imetyksen aikana. Mesalatsiinin tiedetään läpäisevän istukan. Rajalliset tiedot tämän aineen käytöstä raskauden aikana eivät mahdollista mahdollisten toksisten vaikutusten arviointia. Mesalatsiini erittyy äidinmaitoon pienempinä pitoisuuksina kuin äidin veressä, kun taas määritetään äidinmaitoon samoissa tai suuremmissa pitoisuuksissa. Lapsilla, joiden äidit käyttivät Pentasa-lääkettä, ei havaittu haittavaikutuksia, mutta olemassa olevat tiedot ovat rajalliset. Raskauden ja imetyksen aikana lääkettä tulee käyttää varoen ja vain, jos lääkkeen mahdollinen hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.
Jos keskushermoston sivuvaikutuksia kehittyy, on vältettävä hallinta ajoneuvoja ja työskennellä mekanismien kanssa.

Vuorovaikutus Pentasan kanssa

Se lisää sulfonyyliureajohdannaisten hypoglykeemistä vaikutusta, GCS:n haavaumia ja metotreksaatin toksisuutta. Heikentää furosemidin, spironolaktonin, sulfonamidien, rifampisiinin aktiivisuutta. Vahvistaa antikoagulanttien vaikutusta. Lisää urikosuuristen lääkkeiden (tubuluserityksen estäjien) tehoa. Hidastaa syanokobalamiinin imeytymistä. Saattaa vähentää digoksiinin imeytymistä.

Pentasan yliannostus, oireet ja hoito

Tabletit ja rakeet.
Ainutlaatuisen depotrakeiden muodossa olevan annosmuodon ja mesalatsiinin erityisten farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi vain pienellä osalla vaikuttavasta aineesta on systeeminen vaikutus, joten yliannostusoireita ei pitäisi odottaa edes käytettäessä lääkettä suurina annoksina.
Oireet: pahoinvointi, oksentelu, gastralgia, heikkous, uneliaisuus.
Hoito oireenmukainen: mahahuuhtelu, laksatiivien käyttö; COR:n palauttaminen kliinisen tilanteen mukaan ja elektrolyyttihäviön korvaaminen sekaalkaloosissa/asidoosissa; nestetilavuuden täydennys liikahikoilussa, oksentelussa; hypoglykemian kanssa - glukoosin käyttöönotto. Munuaisten toiminnan valvonta.
peräpuikot.
Yliannostuksen tutkimisesta ei ole kokemusta.

Pentasan säilytysolosuhteet

Valolta suojatussa paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C.

Luettelo apteekeista, joista voit ostaa Pentas:

• Pietari

Immuunijärjestelmän tutkimus ihmiskehon alkoi ei liian kauan sitten. nykyaikainen lääketiede on ottanut suuria harppauksia tähän suuntaan. Monissa sairauksissa immuunipuolustus on vakiintunut. Lähes kaikki elimet ovat alttiita samanlaisille patologioille. Usein kohteena ovat suolet. Nyt kaksi tyypillistä diagnoosia ovat yhä yleisempiä: haavainen paksusuolitulehdus ja Crohnin tauti. Tehokas lääke taistelussa näitä sairauksia vastaan moderni lääke Pentasa.

Pentasan anti-inflammatorisen vaikutuksen mekanismi

Kiitokset immuunijärjestelmä ihminen onnistui menestymään bakteerien ja virusten asuttamalla planeetalla. Immuniteetti on läsnä kaikkialla. Sen taistelijat valvovat kaikkia soluja ja kudoksia. Heidän päätehtävänsä on tunnistaa ja tuhota vieraita esineitä ajoissa. Valkosolut, leukosyytit suojaavat kehoa viruksilta, bakteereilta ja sen omilta muuttuneilta rakenteilta. Ne joko tuhoavat suoraan patogeenejä tai muodostavat erityisiä proteiineja-vasta-aineita.

Leukosyytit - tärkeimmät immuniteetin taistelijat

Tulehdusreaktio on eräänlainen suojamekanismi. Sen tehtävänä on estää vihamielisiä tekijöitä tunkeutumasta syvälle kehoon. Ei vain leukosyytit, vaan myös erityiset kemikaalit. Useimmat liittyvät arakidonihappoon. Lääke Pentasa vaikuttaa kaikkiin immuuni- ja tulehdusreaktioihin. Se saa valkosolut vähemmän aktiivisesti etsimään vastustajiaan ja tuottamaan vasta-aineita. Lisäksi tämän aineen vaikutuksesta muodostuu vähemmän arakidonihappoa ja muita tulehdukseen osallistujia.

Pentasalla on tulehdusta estävä vaikutus

Haavainen paksusuolitulehdus - video

Koostumus ja vapautumismuoto

Lääke Pentasa ( Latinalainen nimi Pentasa) löytyy apteekista kahdessa annostusmuodot: rakeet suun kautta annettavaksi ja peräsuolen peräpuikot. Molemmissa tapauksissa vaikuttava aine on mesalatsiini. Se vaikuttaa elimistön immuunivasteeseen ja tulehdusreaktioiden kulumiseen. Kynttilöiden ja rakeiden valmistukseen valmistaja käyttää useita lisäkomponentteja.

Pentasa on saatavana rakeiden muodossa suun kautta annettavaksi.

Rakeiden ja peräpuikkojen koostumus - taulukko

Pentasan terapeuttinen käyttö

Pentasin sisältämä mesalatsiini on määrätty pääasiassa suoliston immuunisairauksien hoitoon:

• epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus. Nykyaikainen lääketiede on vahvistanut taudin immuunijärjestelmän. Mutta tämän immuunijärjestelmän aggressiivisen käytöksen taustalla oleva syy vaatii edelleen tutkimusta ja näyttöä. Taudin tyypillinen piirre on paksusuolen tulehdus. Siihen liittyy vatsakipujen ilmaantuminen ja löysät ulosteet, joissa on verta. Pentasa, joka vaikuttaa suolistossa, edistää haavaumien paranemista ja lievittää tulehdusta;

  Haavainen paksusuolitulehdus on immuunivasteinen suolistosairaus

• Crohnin tauti. Tämä on toinen immuuni suolistosairaus. Se voidaan lokalisoida mille tahansa osastolleen - pieneen, suureen ja peräsuoleen. Ja tässä tapauksessa Pentasa auttaa selviytymään taudin oireista.

  Crohnin taudissa suolen limakalvo muistuttaa mukulakivipäällystettä

Crohnin tauti - video

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Lääkkeen nimeämiselle on muutamia vasta-aiheita:

Pentasaa, kuten mitä tahansa lääkettä, käytettäessä haittavaikutukset ovat mahdollisia. Useimmat ovat melko harvinaisia:

Urtikaria - video

Pentasan käyttö raskaana oleville ja imettäville naisille on kielletty. Rakeita voidaan käyttää yli kaksivuotiaiden lasten hoitoon. Rektaalisia peräpuikkoja määrätään vain aikuisille potilaille.

Sovelluksen ominaisuudet

Rakeet on määrätty aikuisille ja yli kaksivuotiaille lapsille. Tässä muodossa oleva lääke otetaan mieluiten kokonaan pureskelematta. Jos potilaan on vaikea niellä rakeita tällä tavalla, ne voidaan liuottaa keitettyyn veteen tai hedelmämehuun. Tuloksena oleva lääke on juotava välittömästi valmistuksen jälkeen. Lääkäri määrää annoksen yksilöllisesti. On syytä muistaa, että yleensä haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin hoito on pitkä, usein elinikäinen prosessi.

Pentas-peräpuikkoja määrätään vain aikuisille potilaille. Mukana tulevat kertakäyttöiset sormenpäät hygieeniseen käyttöön. On pidettävä mielessä, että lääkkeen viipymäajan peräsuolessa tulee olla vähintään kymmenen minuuttia. Tarvittaessa tulee ottaa käyttöön uusi kynttilä etuajassa poistetun tilalle. Lääke ei aiheuta uneliaisuutta. Lisäksi lääkettä on käytetty menestyksekkäästi mm diabetes. Pentasalla on kyky olla vuorovaikutuksessa tiettyjen lääkkeiden kanssa:

Näissä tapauksissa annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

Lääkkeet, joilla on samanlainen vaikutus

Pentasa on reseptilääke. Lääkkeen hinta riippuu vapautumismuodosta. 50 pussia rakeita maksaa 5763 - 6566 ruplaa. Peräpuikkopaketin (28 kpl) hinta vaihtelee 2741 - 2865 ruplaa. Samanlaisia ​​lääkkeitä on olemassa vaikuttava aine eri hintaluokista.

Mesalatsiinia sisältävät valmisteet - taulukko