Жергілікті тітіркендіргіш. Тітіркендіргіштер. A) Жалбыз жапырақтарынан алынған ментол препараттары

Терінің және шырышты қабаттардың белгілі бір рецепторлық аймақтарына әсер ететін тітіркендіргіштер сезімтал жүйке ұштарын қоздырады, жұлын мен миға импульстардың ағынын тудырады, ол бірқатар жергілікті, содан кейін рефлекторлық әсерлермен (спазм және қан тамырларының кеңеюі, өзгерістер трофизм және мүшелер қызметі, т.б.). .d.). Тітіркендіргіштердің әсерінен ішкі ағзалардың трофизмінің жақсаруы тері-висцеральды рефлекстер арқылы жүзеге асуы мүмкін. Тітіркендіргіш препараттың әсер ету орнында олар байланысқан күйден биологиялық жолмен босатылады. белсенді заттар(гистамин, кининдер, простагландиндер және т.б.), гиперемия пайда болады, қанмен қамтамасыз ету жақсарады, тіндердің трофизмі және олардың регенерациясы. Тітіркендіргіштерді жиі «ойлау» деп атайды, себебі олар зақымдалған органның ауырсынуын азайтады. Мүмкін, бұл әсер орталықтың әртүрлі деңгейлеріндегі кедергімен байланысты жүйке жүйесіпатология ошағынан және тітіркендіргіш препарат қолданылған тері аймақтарынан импульстардың афферентті ағындары. Сонымен қатар, тітіркендіргіштер орталық жүйке жүйесінде ауырсынудың нейромодуляторы болып табылатын энкефалиндер мен эндорфиндердің бөлінуіне ықпал етеді.

Тіндерге тітіркендіргіштерді қолданғанда жергілікті реакциямен бірге (жану, қызару және т.б.) сол сегменттен иннервация алатын мүшелердің қызметін өзгертетін рефлекстер пайда болады. жұлын. Шығыс медицинасында белгілі бір нүктелерді ынталандыру әдісі (акупунктура) белгілі бір дене функцияларына әсер ету үшін ұзақ уақыт бойы кеңінен қолданылады. Қазіргі рефлексология дәл осылай пайдаланады.

Тітіркендіргіштердің рефлекторлық әрекеті қабынудың инволюциясына, қанның қайта бөлінуіне ықпал етеді (мысалы, аяқтың терісін тітіркендіргенде, ми тамырларының қанмен толтырылуын азайтуға, жүрекке веноздық қайтаруды азайтуға және т.б.) . Дегенмен, терінің және шырышты қабаттардың шамадан тыс тітіркенуі ынталандыруды емес, жұлын мен мидың орталықтарының депрессиясын тудыруы мүмкін. Мысалы, тітіркендіргіштердің үлкен концентрациясы ингаляция кезінде тыныс алудың рефлекторлық тоқтауы және жүрек соғу жиілігінің төмендеуі байқалуы мүмкін. Тіндермен ұзақ уақыт байланыста болған кезде олардың зақымдануы шырышты қабаттарда қатты ауырсыну мен қабынудың, эрозиялардың және жаралардың пайда болуымен байқалады.

Тітіркендіргіштер ретінде құрамында эфир майлары бар препараттар – ерекше иісі және жоғары липофильділігі бар ұшпа заттар қолданылады.

қыша эфир майларықыша сылақтарының белсенді бастамасы болып табылатын , жылы (40 ° C жоғары емес) сумен сулау (тиісті ферментті белсендіру) арқылы қалыптасады. Қыша сылақтары жиі қолданылады қабыну ауруларытыныс алу мүшелері, невралгиямен, миалгиямен, стенокардиямен, артритпен.

Тітіркендіргіш қасиеттері аммиак ерітіндісі(аммиак) көрсету үшін қолданылады шұғыл көмек көрсетуестен танумен. Сезімтал жүйке ұштарына әсер ету тыныс алу жолдары, ол тыныс алу және тамыр-қозғалыс орталықтарын рефлексті түрде қоздырады, нәтижесінде тыныс алу тереңдеп, жылдамдайды, қан қысымы көтеріледі.

Ментол- негізгі компонент эфир майыжалбыз жапырақтарында кездеседі. Суық рецепторларды іріктеп тітіркендіреді, ол суық, жану, қышу сезімін тудырады, содан кейін сезімталдық аздап төмендейді. Ментол үстіңгі тамырларды тарылтады және ішкі ағзалардың тамырларын рефлекторлы түрде кеңейтеді, әлсіз седативті және спазмолитикалық әсерге ие. Ол жоғарғы тыныс жолдарының ауруларына (тамшылар, ингаляциялар түрінде), мигрень (ментолды қарындаш), артрит, миозит, невралгия (ысқылау түрінде) үшін тағайындалады.

Ментол - белсенді принцип

Тітіркендіргіштер- дәрілер, фармакологиялық әсербұл негізінен терінің және шырышты қабықтың афферентті нервтерінің ұштарына әсер ететін әсерге байланысты.

Тітіркендіргіштерге кейбір синтетикалық заттар мен өсімдік тектес өнімдер жатады. Синтетикалық заттардан Р.-ның қасиеттері бар. аммиак, құмырсқа қышқылы, этил спирті, дихлорэтилсульфид (қыша газы), трихлортриэтиламин, метилсалицилат, туындылары бар никотин қышқылы(мысалы, никотин қышқылының b-бутоксиэтил эфирі, этил никотинат) т.б. Бұл заттар R.-мен бірге қолданылады. әртүрлі дәрілік формалара, сыртта пайдалануға арналған. мысалы, аммиак аммиак ерітіндісі (Solutio Ammonii caustici) және аммиак линимент (Linimentum ammoniatum; ұшқыш жақпа синонимі) түрінде қолданылады; құмырсқа қышқылы - құмырсқа қышқылының 1 бөлігі мен 70% этил спиртінің 19 бөлігінің қоспасы болып табылатын құмырсқа спирті (Spiritus Acidi formici) түрінде. Дихлордиэтил сульфид – псориазин жақпа майының, трихлортриэтиламин – Антипсориатикум жақпа бөлігінің, никотин қышқылының b-бутоксиэтил эфирі, никотин қышқылының ванилиламидімен бірге, Финалгон жақпамайының (Unguentum Finalgon Finalgon-мен бірге) және этилинкотининаттың бөлігі, этиленгликоль салицилаты және лаванда майы - Nicoflex (Nicoflex) кремінің құрамында. Метилсалицилат өз алдына немесе басқа R.-мен араласады. бірқатар дәрілік формалардың бөлігі ретінде, мысалы, Bom-Bengue жақпа (Unguentum Boum - Benge), күрделі метилсалицилат линименті (Linimentum Methylii salicylatis compositum), Sanitas liniment (Linimentum «Sanitas»), salinimentum (Salinimentum).

Өсімдік тектес өнімдердің ішінде көптеген эфир майлары, кейбір алкалоидтар, гликозидтер, сапониндер және т.б. тітіркендіргіш қасиетке ие. эфир майларына жалбыз майы жатады және бұл майдың негізгі белсенді ингредиенті ментол, эвкалипт майы (Oleum Eucalypti), эфир қыша майы, тазартылған скипидар майы (тазартылған скипидармен синоним), камфора және т.б.

R. s ретінде эфир майлары. таза түрінде де, әртүрлі дәрілік формалардың және құрамында эфир майлары мен басқа да өсімдік және синтетикалық тітіркендіргіштері бар құрама препараттардың бөлігі ретінде қолданылады. Бұл препараттарға, мысалы, камфора, қалампыр майы, қыша эфир майы, эвкалипт майы, ментол, метилсалицилат, тұнба бар Эфкамон жақпа (Unguentum Efcamonum) жатады. капсик, тимол, хлоралгидрат, даршын спирті, спермацети және петролатум; аэрозоль «Camphomenum» (Aerosolum Camphomenum), құрамында ментол, эвкалипт, камфора және кастор майлары, фурацилин ерітіндісі, зәйтүн майы. Қыша сылақтарының тітіркендіргіш әсері олардың құрамында эфир майының болуына байланысты.

Құрамында алкалоидтары бар препараттардан, R. бет. негізінен капсиктің тұнбасы мен сығындысы қолданылады, белсенді затбұл капсанцин алкалоидтары. Сонымен қатар, қырыққабат тұнбалары үсікке қарсы жақпа (Unguentum contra congelationem), капситрин (Capsitrinum),

Көрсетілгендерге қосымша R. с. басқа топтарға жататын препараттар бар дәрілер, тітіркендіргіш қасиеттері бар және белгілі бір туғызады фармакологиялық әсерлерішырышты рецепторлардың стимуляциясына байланысты рефлекторлық жолмен. Мысалы, бронх бездерінің секрециясының рефлекторлық жоғарылауын тудыратын препараттар жатады қақырық түсіретін дәрілер әрекеттің рефлекторлық түрі; іш жүргізетін әсерді тудыратын препараттар іш жүргізетін дәрілер ; өт секрециясын симуляциялайтын препараттар - дейін холеретикалық агенттер ; тәбет стимуляторлары, ащылық . Р. тобында. сонымен қатар жергілікті тітіркендіргіш әсері негізгі емес, жанама әсер ететін препараттарды қамтымайды.

Р.-ның әсер ету механизмдері. жеткілікті зерттелмеген. Белгілі болғандай, жергілікті қолданумен R.s. жергілікті тіндердің тітіркенуін тудырады, оған қарсы рефлекторлық және трофикалық сипаттағы фармакологиялық әсерлер дамуы мүмкін.

Р.-ның рефлекторлық әрекетінің мысалы. аммиак ерітіндісінің тыныс алуға ынталандырушы әсері ретінде қызмет ете алады. Аммиак буын жұтқанда жоғарғы тыныс жолдарының рецепторларының тітіркенуінен тыныс алу орталығының рефлекторлық қозуы пайда болады. Сонымен қатар, аммиак булары, бәлкім, ми бағанының ретикулярлық формацияның белсенділігіне әсер етуі мүмкін, өйткені. тригеминальды нервтің афферентті жүйелері оның тонусын сақтауға қатысады, оның сезімтал ұштары ішінара жоғарғы тыныс жолдарында локализацияланған. Бұл тыныс алудың бәсеңдеуі мен естен тану кезінде аммиак ерітіндісінің буларын ингаляциялаудың тиімділігін түсіндіреді. Жүректің коронарлық тамырларының рефлекторлық кеңеюі (ауыз қуысының шырышты қабығының рецепторларының тітіркенуіне байланысты) стенокардия ұстамаларында валидол сияқты ментол препараттарының тиімділігін де анықтайды.

Беттің R. оң трофикалық әсері. ішкі органдарда, шамасы, әртүрлі жолдармен, ең алдымен, орталық буындары жұлында орналасқан тері-висцеральды рефлекстерге байланысты жүзеге асырылады. Мұндай рефлекстердің афферентті буыны – тері афферентті нервтері, ал жұлынның сәйкес сегменттерінен шығатын симпатикалық жүйкелер. Кейбір тері-висцеральды рефлекстердің де аксондық рефлекстердің сипаты болуы мүмкін. Беттің Р.-ның трофикалық әсер ету механизмінде. биологиялық белсенді заттардың шығарылуы (мысалы,

Р.-ның бұрмалау әрекеті. әлсіреуімен көрінеді ауырсынузақымдалған органдар мен тіндерде. Бұл әсер c.n.s. патологиялық процестен зардап шеккен мүшелерден және теріден (R.s. әсер ету аймағынан) афферентті импульстардың өзара әрекеттесуі байқалады, нәтижесінде ауырсынуды қабылдау әлсірейді. Физиологиялық тәжірибелерде орталық жүйке жүйесіне түсетін жүйке импульстарының өзара әрекеттесу мүмкіндігі соматикалық және висцеральды афферентті жүйелерде жұлында да, мида да орналасқан жүйке орталықтарына қатысты дәлелденген. Осы гипотезаны негізге ала отырып, ішкі ағзалардың ауруларында алаңдататын әсер алу үшін R. с. терінің аймақтарына жағу керек

Тітіркендіргіштер, сезімтал жүйке ұштарының деполяризациясын тудыратын жергілікті тітіркендіргіш әсерге ие, ол рефлекторлық реакциялармен бірге жүреді (қанмен қамтамасыз ету және тіндердің трофизмі жақсарады, ауырсыну басылады).

Бұл препараттар тобына жергілікті, рефлекторлық және нейрогуморальды әсерлер тән.

ӘРЕКЕТ ТҮРЛЕРІ

жергілікті әрекет

Жергілікті тітіркену препараттарды қолдану орнында ауырсынумен, гиперемиямен және ісінумен көрінеді. Тітіркендіргіштер жүйке ұштарын тікелей қоздырады, сонымен қатар гистаминді, серотонинді, брадикининді және простагландиндерді шығарады. Бұл аутакоидтар тітіркендіргіш әсерге ие және қан тамырларын кеңейтеді. Гиперемия тітіркендіргіштерді қолдану аймағында ғана емес, сонымен қатар аксондық рефлекторлық механизм арқылы терінің іргелес аймақтарына таралады.

Күшті тітіркендіргіштердің теріге ұзақ әсер етуі, олардың шырышты қабаттармен және терінің зақымдалған жерлерімен жанасуымен, қатты ауружәне қабыну реакциясы.

Тітіркендіргіштер қолданыладыневралгиямен, сіатикамен, любагомен, сіатикамен, артритпен, миозитпен, бурситпен, теновагинитпен, бұлшықеттер мен байламдардың жарақаттарымен, перифериялық қан айналымы бұзылыстарымен, трахеитпен, бронхитпен. Кейде бұлшық еттерді жылыту үшін теріге тітіркендіргіштер жағылады жаттығужәне спорттық жарыстар.

Тітіркендіргіштер өсімдік тектес және синтетикалық.

ӨСІМДІК ТІЗГЕНДЕРІ

МЕНТОЛ - жалбыздан жасалған терпен спирті. Ол суық рецепторларға селективті ынталандырушы әсер етеді, жергілікті анестезиямен ауыстырылған суық сезімін тудырады. Ауыз қуысының суық рецепторларының ментолмен тітіркенуі седативті, құсуға қарсы әсерлермен және рефлекторлық кеңеюмен бірге жүреді. коронарлық тамырларстенокардиямен. ВАЛИДОЛ ментолды препараты (изовалер қышқылының ментол эфиріндегі ментолдың 25% ерітіндісі) невроз, истерия, теңіз және ауа ауруы, жеңіл стенокардия ұстамасын жеңілдету үшін қолданылады.

Ментол - тітіркендіргіш әсері бар жақпа (БОМБЕНЖ, БОРОМЕНТОЛ, ЭФКАМОН), МЕНОВАЗИН препараты.

ҚЫША БАҒЫ - құрамында синигрин гликозиді бар майсыз қыша жұқа қабатымен қапталған қағаз. Қыша сылағын 37 - 40 ° C температурада сумен сулағаннан кейін белсенді тітіркендіргіш зат - эфир қыша майы (аллил-изотиоцианат) бөлінуімен синигринді ыдырататын мирозин ферменті белсендіріледі.

ҚҰРАМЫНДА капсаицин бар БҰРЫМ ЖЕМІСТЕРІ БҰРЫШ ТҰНДЫРМАСЫ, ҚҰРЫМШЫ ПАТЧ, NICOFLEX кремінің бөлігі ретінде қолданылады. Капсаицин каннабиноидты антиноцицептивтік жүйенің медиаторлары сияқты (анандамид, 2-арахидонилглицерол) ОЖЖ-дағы ванилоидты циторецепторлардың (VR]) агонисі болып табылады.

ТААЗАРАТЫЛҒАН ТУПЕНТИН МАЙЫ – шотланд қарағайынан алынған шайырдың дистилляциялық өнімі, құрамында терпендік құрылымның липофильді заты – а-пинен бар; ТУРПЕНТИН ЖАҒДАЙЫ, SANITAS линиментінің бөлігі болып табылады.

Терінің үлкен беттерін тітіркендіргенде, сондай-ақ тітіркендіргіш күші жоғары болған кезде тыныс алудың рефлекторлық қозуы пайда болады, күшейеді. қан қысымы, жүрек соғу жиілігі өзгереді. Бұл рефлекстер орталық болып табылады, өйткені сопақша мидың өмірлік орталықтарында жақын (тыныс алу, вазомоторлы, орталық n. vagus). Тітіркендіргіш заттарды қолданғанда орталық жүйке жүйесін қозу үшін орталық рефлекстер қолданылады (естен тану кезінде; қыша ванналары, пневмониямен педиатрияда қыша орау; төмен температура әсер еткенде науқастың бүкіл денесін тітіркендіргіш заттармен ысқылау).

Теріге тітіркендіргіш заттарды қолданғанда трофикалық рефлекстер де пайда болуы мүмкін, яғни. белгілі бір тіндердегі метаболикалық процестерді өзгертетін жүйке әсерлері. Жұлын сегментациясымен сипатталады.

Холинергиялық рецепторлардың және холинергиялық агенттердің жіктелуі. Холиномиметика. Әсер ету механизмі, фармакологиялық әсерлері. Қолдану көрсеткіштері. Асқынулары және көмек көрсету шаралары.Никотиннің токсикологиясы.

Классификация.

m- және n-холинергиялық рецепторларға әсер ететін құралдар:

M-,n-холиномиметиктер: - карбахол.

М-, n-антихолинергиялық заттар: - циклодол.

2.Антихолинэстераза агенттері:

Қайтымды әрекет: - физостигмин салицилат; - прозерин; - галантамин гидробромиді; - пирдостигмин бромиді.

Қайтымсыз әрекет: - армин.

3. Холинестераза реактиваторлары:- дипироксим; - изонитрозин; - аллоксим.

4. м-холинергиялық рецепторларға әсер ететін құралдар:

М-холиномиметиктер: - пилокарпин гидрохлориді; - ацеклидин

М-антихолинергиялық заттар: -атропин сульфаты; -скополамин гидробромиді; - платифиллина гидротартраты; -метацин; - гоматропин гидробромиді; - белладонна сығындысы; -пирензепин; - ипратропий бромиді.

5.n-холинергиялық рецепторларға әсер ететін құралдар:

N-холиномиметиктер: -цититон; -лобелин гидрохлориді.

N-антихолинергиялық заттар:

Ганглионды блокаторлар: - бензогексония; -пентамин; -гигроний; -пирилен; -арфонад.

Курареподондар (бұлшық ет босаңсытқыштары): -тубокурарин хлориді; - панкуроний бромиді; -пипекуроний бромиді; -дитилин; -мелликтин.

Холинергиялық синапстарда (парасимпатикалық жүйкелер, преганглиональды симпатикалық талшықтар, ганглийлер, барлық соматикалық) қозу ацетилхолин медиаторы арқылы өтеді. Ацетилхолин холинергиялық жүйке ұштарының цитоплазмасында холин мен А ацетилхоферментінен түзіледі.

Ацетилхолинмен қоздырылған холинергиялық рецепторлардың кейбір фармакологиялық агенттерге сезімталдығы бірдей емес. Бұл: 1) мускаринге сезімтал және 2) никотинге сезімтал холинергиялық рецепторларды, яғни М- және Н-холинергиялық рецепторларды таңдауға негіз болады. М-холинергиялық рецепторлар эффекторлық мүшелер жасушаларының постсинапстық мембранасында постганглионарлы холинергиялық (парасимпатикалық) талшықтардың ұштарында, сондай-ақ орталық жүйке жүйесінде (қыртыс, ретикулярлық формация) орналасады.

Н-холинергиялық рецепторлар ганглиондық жасушалардың постсинаптикалық мембранасында барлық преганглионарлы талшықтардың (симпатикалық және парасимпатикалық ганглийлерде), бүйрек үсті безінің миының, ұйқы безінің синусының аймағында, қаңқа бұлшықеттерінің соңғы пластинкаларында және орталық жүйке жүйесінің (ж. нейрогипофиз, Реншоу жасушалары және т.б.). Сезімталдық фармакологиялық заттарәртүрлі Н-холинергиялық рецепторлар бірдей емес, бұл ганглияның Н-холинергиялық рецепторларын және қаңқа бұлшықеттерінің Н-холинергиялық рецепторларын оқшаулауға мүмкіндік береді.

АЦЕТИЛХОЛИННІҢ ӘСЕР ЕТУ МЕХАНИЗМІ

Холинергиялық рецепторлармен әрекеттесіп, олардың конформациясын өзгерте отырып, тилхолин постсинапстық мембрананың өткізгіштігін өзгертеді. Ацетилхолиннің қоздырғыш әсерімен Na иондары жасушаға еніп, постсинапстық мембрананың деполяризациясына әкеледі. Бұл белгілі бір мәнге жеткеннен кейін әрекет потенциалын тудыратын жергілікті синаптикалық потенциал арқылы көрінеді. Синаптикалық аймақпен шектелген жергілікті қозу бүкіл жасуша мембранасына таралады (екінші хабаршы – циклдік гуанозинмонофосфаты – цГМФ).

Ацетилхолиннің әрекеті өте қысқа, ол ацетилхолинэстераза ферментінің әсерінен жойылады (гидролизденеді).

Дәрілік заттар синаптикалық берілудің келесі кезеңдеріне әсер етуі мүмкін:

1) ацетилхолиннің синтезі;

2) медиаторды босату процесі;

3) ацетилхолиннің холинергиялық рецепторлармен әрекеттесуі;

4) ацетилхолиннің ферментативті гидролизі;

5) ацетилхолиннің гидролизі кезінде түзілген холиннің пресинаприялық ұштарымен ұсталуы.

m- және n-холинергиялық рецепторларды ынталандыратын препараттар (m, n - холиномиметиктер).

Бұл топтағы заттарға ацетилхолин (АС) және оның аналогтары жатады. Препарат ретінде ол іс жүзінде қолданылмайды, өйткені. өте қысқа жұмыс істейді (бірнеше минут). Дәрілердің бұл тобы парасимпатикалық жүйке жүйесінің (PSNS) медиаторы - ACh-тің органдар мен жүйелерге әсерін еліктейді.

m,n-холиномиметиктерді қолданғанда м-холинорецепторлардың қозу әсері басым болады:

көзішілік қысымның төмендеуі;

Бронхтардың, ас қорыту жолдарының бездерінің секрециясының жоғарылауы және т.б.

Терлеудің жоғарылауы;

Бронх бұлшықеттерінің тонусы мен жиырылу белсенділігінің жоғарылауы,

Асқазан-ішек жолдарының тонусы мен перистальтикасының жоғарылауы,

Жүрек соғу жиілігінің төмендеуі;

Жүректің өткізгіш жүйесі арқылы қозуды өткізу жылдамдығын бәсеңдету;

Вазодиляция (жүйелі қан қысымын төмендету);

Жатырдың, өт қабының және бұлшықеттерінің жиырылуы Қуық; несепағарлар. АХ-ның вегетативті ганглияның n-холинергиялық рецепторларына (симпатикалық және парасимпатикалық) ынталандырушы әсері оның м-холиномиметикалық әсерімен жасырылады.

N-холиномиметикалық әсер м-холинергиялық рецепторлардың блокадасында көрінеді (мысалы, атропин): - жүйелі қан қысымының жоғарылауы; - жүйке-бұлшықет берілісін жеңілдету; - ентігу.

холинергиялық рецепторлар

Әртүрлі холинергиялық синапстардың холинергиялық рецепторларының бірдей сезімталдығы әртүрлі дәрілер. Химиялық сезімталдыққа сәйкес холинергиялық рецепторлар мускариндік (M), шыбын улы мускаринмен қоздырылған және темекі алкалоидты никотинмен қоздырылған никотинге сезімтал (N), өз кезегінде бірнеше кіші типтері бар болып жіктеледі.

Қазіргі уақытта М-холинергиялық рецепторлар бес кіші типке жіктеледі: M1, M2, M3, M4, M5. N-холинергиялық рецепторлар екі кіші түрге жіктеледі: Nn- және Nm-холинергиялық рецепторлар.

Ацетилхолин барлық холинергиялық синапстардың медиаторы болып табылады және M- және N-холинергиялық рецепторларды ынталандырады.

М-холиномиметиктердің түрлері.

Ацеклидин.Пилокарпин (Oftan, Pilocarpin-long, Salagen).

Қимыл механизмі.

Ацеклидин ағзаға енгізілгенде тонусын арттырады және ішектің, қуықтың және жатырдың жиырылуын күшейтеді. Брадикардияны, қан қысымын төмендетуді, сілекейдің жоғарылауын, бронхоспазмды тудыруы мүмкін.

Ацеклидин мен пилокарпин күшті миотикалық әсерге ие. Олар қарашықты тарылтып, көзішілік қысымның төмендеуіне әкеледі.

Жанама әсерлері.

Ацеклидинді жоғары дозада көктамыр ішіне енгізу кезінде келесі жағдайлар туындауы мүмкін:

сілекей ағу, терлеудің жоғарылауы, диарея.

Жергілікті қолданғанда байқалады: конъюнктиваның тітіркенуі, қан тамырларының инъекциясы, өздігінен өтетін жағымсыз субъективті сезімдер (көздегі ауырсыну және ауырлық).

Пилокарпинмен терапия кезінде мыналар тіркеледі: уақытша немесе периорбитальды аймақтардағы бас ауруы; Көздегі ауырсыну; миопия, аккомодация спазмы, бұлыңғыр көру, ымырт көруінің бұзылуы; лакримация, ринорея, фолликулярлық конъюнктивит, беткей кератит, байланыс дерматитіғасыр (сирек).

Ішке қабылдағанда мыналар мүмкін: тершеңдік, қалтырау, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, дисфагия; дауыстың өзгеруі, тыныс алудың қиындауы; бас айналу, астения, бетке қан кету сезімі; брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы, гипертензия немесе гипотензия, қан қысымының жоғарылауы; зәр шығарудың жоғарылауы.

Антихолинэстераза агенттері (тікелей холиномиметиктер емес) және холинэстеразаны реактиваторлар. Классификация. Қимыл механизмі. Фармакологиялық әсерлері, қолдану көрсеткіштері. Токсикология FOS. Улану белгілері, көмек көрсету шаралары.

ACh медиаторын инактивациялауды негізінен ацетилхолинэстераза (AChE) ферменті жүзеге асырады. Қозудың берілуін жеңілдету үшін AChE блоктау және АХ гидролизін бәсеңдету қажет. Ол үшін антихолинэстеразалар қолданылады.

қайтымды және қайтымсыз

Прозерин - глаукомаға, миастения грависіне, шеткергі салдануға, атрофияға қолданылады. оптикалық нерв, ішектің, қуықтың атониясы.

Холиномиметиктердің әсер ету механизмі бойынша жіктелуі.

1. М-холиномиметиктер (М-холинергиялық рецепторларды қоздырады): пилокарпин гидрохлориді, ацеклидин.

2. N-холиномиметиктер (N-холинергиялық рецепторларды ынталандырады): цититон, лобелин гидрохлориді.

3. М- және N-холиномиметиктер (М- және Н-холинергиялық рецепторларды да қоздырады): ацетилхолин, карбахол. +AchE.

Механизм:Е холинэстеразаны қайтымды немесе қайтымсыз блоктайды, синаптикалық саңылауда ACh жиналуы, Mx/r және бұлшықет субтипі Hx/r қозуы.

Фармакодинамика.Оларды ағзаға енгізген кезде парасимпатикалық нервтердің қозуымен байланысты әсерлер басым болады. Көзге жергілікті әсер ету нәтижесінде олар ішкі қысымды төмендетеді, миозды, аккомодация спазмын тудырады. Сонымен, иристің айналмалы бұлшықетінің жиырылуына байланысты қарашық тарылады (миоз). Алдыңғы камерадан сұйықтықтың шығуы ирис пен Шлемм каналының түбінде жатқан фонтандық кеңістіктердің ашылуына байланысты жақсарады. Көзішілік қысым қатты және ұзақ уақыт бойы төмендейді. Көздің цилиарлы бұлшықетінің жиырылуы оның қалыңдауы және бұлшықеттің қарынының линзаға жақындауымен бірге жүреді. Зона байламының босаңсуына байланысты линза капсуласы созылады және линза өзінің серпімділігіне байланысты дөңес пішінге ие болады. Көз жабық көру үшін орнатылған (аккомодация спазмы).

Резорбтивті әсердің нәтижесінде бронх түйілуі, брадикардия, гиперсаливация, тонустың жоғарылауы байқалады. тегіс бұлшықет ас қорыту жолы, жатыр, өт қабы және қуық.

Көрсеткіштер. Глаукома, ас қорыту жолының, жатырдың, қуықтың, эндартериттің атониясы.

Қарсы көрсеткіштер:сағ бронх демікпесі, миокардта өткізгіштігінің бұзылуы, ауыр органикалық ауруларжүрек, жүктілік, эпилепсия, гиперкинез, тиреотоксикоз, брадикардия.

Ацетилхолин- M және N-холинергиялық рецепторларды ынталандыру құралы. Жүйелі әсер еткенде м-холиномиметикалық әсерлері басым: брадикардия, вазодилатация, бронхтардың, асқазан-ішек жолдарының бұлшықеттерінің тонусы мен жиырылу белсенділігінің жоғарылауы, бронх, ас қорыту жолдарының бездерінің секрециясының жоғарылауы. ACh қаңқа бұлшықеттеріндегі Н-холинергиялық рецепторларға ынталандырушы әсер етеді.

36. М-антихолинергиялық заттар. Дәрілік заттардың әсер ету механизмі және фармакологиялық әсері, олардың салыстырмалы сипаттамасы. Қолдану көрсеткіштері. Жанама әсерлер және көмек көрсету шаралары.

М-антихолинергиялық заттарБұл м-холинергиялық рецепторларды блоктайтын заттар. М-холинергиялық блокаторлардың негізгі әсерлері эффекторлық жасушалардың мембраналарының шеткі м-холинергиялық рецепторларын (постганглионарлы холинергиялық талшықтардың ұштарында), орталық жүйке жүйесіндегі м-холинергиялық рецепторларды (егер олар BBB арқылы енеді) және сол арқылы ACh медиаторының олармен әрекеттесуіне жол бермейді.

М-холинергиялық блокаторлар холинергиялық (парасимпатикалық) нервтердің тітіркенуінің және м-холиномиметикалық белсенділігі бар заттардың (ACh және оның аналогтары, антихолинестеразды агенттер, сондай-ақ мхолиномиметиктер) әсерін азайтады немесе жояды.

Атропин м-холинергиялық рецепторларды блоктай отырып, мыналарды тудырады:

Спазмолитикалық әрекет - асқазан-ішек жолдарының бұлшықеттерінің тонусы төмендейді, өт жолдарыжәне өт қабы, бронхтар, қуық;

Көз қарашығының кеңеюі (мидриаз), иристің айналмалы бұлшықетінің м-холинергиялық рецепторларының блокталуы нәтижесінде;

Көздің алдыңғы камерасынан сұйықтықтың шығуының қиындауы нәтижесінде (әсіресе глаукома кезінде) көзішілік қысымның жоғарылауы;

Аккомодацияның салдануы, кірпікшелі бұлшықеттің (m. ciliaris) м-холинергиялық рецепторларының тежелуі нәтижесінде оның босаңсуына және мырыш байламының (цилиарлы белдеу) керілуіне және линзаның қисаюының төмендеуіне әкеледі. Көз алыстағы көзқарасқа орнатылады;

Кезбе нервтің жүрекке холинергиялық әсерінің төмендеуі нәтижесінде тахикардия. Осының аясында адренергиялық (симпатикалық) иннервация тонусы басым;

Бездердің секрециясын басу (бронх, мұрын-жұтқыншақ, ас қорыту, тер және лакрималды бездер). Бұл ауыз қуысының шырышты қабығының, терінің құрғауымен, дауыс тембрінің өзгеруімен көрінеді. Терлеудің төмендеуі дене температурасының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Бұлар жергілікті қолданғанда терінің және шырышты қабықтың сезімтал жүйке ұштарын қоздырады, бұл кезде вазодиляция, препаратты қолдану орнында тіндердің трофизмінің жақсаруы, ауырсыну импульстарының басылуы және «алаңдаушы» әсердің пайда болуы мүмкін. буындарда, бұлшықеттерде, ішкі органдарда ауырсыну кезінде. «Назар аударатын» әсер ету механизмі тітіркендіргіш заттың әсерінен туындайтын импульстар арқылы ауырсыну рефлексін басумен байланысты.

Бұл заттар денеге жалпы әсер етуі мүмкін, мысалы, олар ауырсынуды реттеуге қатысатын энкефалиндер мен эндорфиндердің түзілуін және бөлінуін ынталандырады; басқа эндогендік биологиялық белсенді заттардың түзілуін ынталандырады.

Тітіркендіргіштер негізінен сырттан невралгия, радикулит, артроз, ревматизм, көгеру, жарақат, сонымен қатар ринит, фарингит, трахеит және т.б.

Аммиак ерітіндісі- өзіне тән иісі бар ұшпа сұйықтық. Ол тыныс алуды қоздыру және науқастарды естен тану үшін қолданылады, ол үшін аммиакпен суланған мақтаның бір бөлігін мұрынға әкеледі. Тыныс алу орталығының рефлекторлық стимуляциясы бар. Кейде мас күйінде 100 мл суға 5-10 тамшы тағайындайды. Микробқа қарсы әрекеті бар.

қыша сылақтары- қыша сарепская тортынан алынған қыша ұнымен қапталған қағаз парақтары. Жылы сумен суланған кезде қыша майының күшті иісі бар, ол тітіркендіргіш әсер етеді. Тыныс алу жүйесінің аурулары, невралгия, стенокардия үшін қолданылады.

Ментол- жалбыз эфир майының негізгі компоненті. Оның күшті тән иісі және салқындатқыш дәмі бар. Суда ерімейді. Ол тітіркендіргіш, алаңдататын, анестетикалық, микробқа қарсы әсерге ие. Қан тамырларының тонусын рефлекторлы түрде төмендетеді. Олардан 1% және 2% ментол майы, 1% және 2% ментолдың спирт ерітіндісі, ментол қарындаш, ұнтақ өндіріледі. Таблеткаларға кіреді Валидол, Бороментол майлары, Меновазин сұйықтықтары, Гевкамен жақпа майлары және т.б.

Олар жоғарғы тыныс жолдарының қабыну аурулары үшін қолданылады (майлау, ингаляция); невралгия, бірлескен ауырсыну (теріге үйкеліс); мигрень (ғибадатханаларда үйкеліс); стенокардия (тіл астындағы таблеткалар).

Буындар мен бұлшықеттердегі ауырсыну үшін қолданылатын тітіркендіргіштерге препараттар жатады Камфора(камфора спирті, камфора майы), скипидар жақпа, LS бұрыш бұршақтары o (тұнбалар, бұрыш патч, Капситрин, Капсин линимент, Nikoflex жақпа); Жыландар мен аралардың PM улары(«Випросал», «Випратокс», «Апицартрон» жақпа майлары).

Сезімтал рецепторларды қоздыратын және рефлекторлық әсер ететін құралдарға сонымен қатар қақырық түсіретін, құстыратын, іш жүргізетін, ащы, холеретикалық және басқа да препараттар жатады, олар тиісті бөлімдерде талқыланады.

тест сұрақтары

1. Жансыздандырушы заттардың әсер ету принципі қандай? Анестезия түрлері.

2. Қабынған тіндерге енгізгенде жергілікті анестетиктердің әсері қалай өзгереді және неге?

3. Жансыздандырушы заттарға эпинефрин гидрохлоридінің ерітіндісін қандай мақсатпен қосады?

4. Тұтқыр заттардың әсер ету механизмі қандай? Олардың қолдануы.

5. Улану кезіндегі активтендірілген көмірдің әсер ету механизмі қандай?

6. Тітіркендіргіштердің жергілікті және рефлекторлық әрекеті. Олардың қолдануы.

7. Аммиак ерітіндісінің тыныс алуға әсер ету механизмін түсіндіріңіз.

Тітіркендіргіштер – майларда жақсы еритін, теріге, шырышты қабаттарға оңай енетін және жүйке ұштарын тітіркендіретін заттар. Бұл импульстардың келуімен бірге жүреді әртүрлі бөлімдерОЖЖ және жауап рефлекторлық реакциялардың пайда болуы.

Дәрілік затпен теріні тітіркендіретін жерлерде тән жергілікті реакция келесі түрде дамиды:

Терінің үлкен беткейлерінің тітіркенуімен, сондай-ақ қоздырғыштың жоғары күшімен тыныс алудың рефлекторлық қозуы, қан қысымының жоғарылауы және жүрек ырғағының өзгеруі орын алады. Бұл рефлекстер орталық болып табылады, өйткені сопақша мидың өмірлік орталықтарында жақын (тыныс алу, вазомоторлы, орталық n. vagus). Тітіркендіргіш заттарды қолданғанда орталық жүйке жүйесін қозу үшін орталық рефлекстер қолданылады (естен тану кезінде; қыша ванналары, пневмониямен педиатрияда қыша орау; төмен температура әсер еткенде науқастың бүкіл денесін тітіркендіргіш заттармен ысқылау).

Теріге тітіркендіргіш заттарды қолданғанда трофикалық рефлекстер де пайда болуы мүмкін, яғни. белгілі бір тіндердегі метаболикалық процестерді өзгертетін жүйке әсерлері. Жұлын сегментациясымен сипатталады. Дәл сол сегмент ішкі мүшені және терінің белгілі бір бөлігін иннервациялайды. Ішкі органдардың ауруларында теріде гиперестезия аймақтары пайда болады, яғни. висцеро-тері рефлекстері пайда болады. Тері бетіндегі ішкі мүшелердің проекциялық аймақтары Захарин-Гед аймақтары деп аталады. Терідегі мүшенің проекциялық аймағына дәрілік затпен тітіркенуді қолдану арқылы біз тері-висцеральды рефлекстерді тудырамыз, бұл қан тамырларының кеңеюіне әкеледі. ішкі орган, оның қанмен қамтамасыз етілуін жақсарту, ыдырау өнімдері мен токсиндерді жуу, нәтижесінде қабынуға қарсы әсер көрсетеді. Тері-висцеральды (сегменттік) рефлекстерді индукциялау тыныс алу жолдарының қабыну ауруларында (ысқылау, қыша сылақтары) кеңінен қолданылады.

Тітіркендіргіш заттарды қолдану арқылы сіз «алаңдаушы» әсер аласыз. ОЖЖ-ға патологиялық ошақтан тұрақты импульс ағыны түседі де, ми қыртысында қозу ошағы түзіледі (Ухтомский бойынша басым). Импульстердің периферияға жауап ағыны ауырсыну сезіміне және күшеюіне әкеледі патологиялық жағдай. Патологиялық ошақтың жанында теріге тітіркендіргіш зат қолдану арқылы орталық жүйке жүйесіне импульстар ағынын жіберіп, жасанды қозу ошағын қалыптастырамыз. Толқындық интерференция нәтижесінде патологиялық қозу фокусы өшеді, импульстардың шетке ағыны тоқтап, ауырсынуды басатын әсер басталады. Тітіркендіргіш заттардың бұл әсері стенокардияда, артритте және ауырсынумен бірге жүретін басқа ауруларда қолданылады.

Егер терінің белгілі бір аймақтары тітіркенсе, қанның рефлекторлық қайта бөлінуі орын алуы мүмкін және жеке органдардың қалыпты қанмен қамтамасыз етілуі қалпына келтіріледі. Мәселен, мысалы, қыша сылақтарын аяқтың терісіне, бұзауларға енгізу кезінде ми тамырларының қанмен қамтамасыз етілуін азайту үшін қолданылады. гипертониялық кризжәне инсульт қаупі. Ыстық қыша аяқ ванналары суық тиютыныс алу жолындағы қан тамырларының кеңеюіне ықпал етеді, бұл соңғысының трофизмін жақсартады.

Тітіркендіргіштер (қыша ванналары, орауыштар) жас балаларда пневмонияны, бронхитті кешенді фармакотерапияда емдеу үшін қолдануға болады. Дегенмен, балалардың терісі неғұрлым айқын сіңіру қабілетіне және осы заттар тобына жоғары сезімталдыққа ие екенін атап өткен жөн.

Тітіркендіргіш ретінде қолданылады шөптік препараттарқұрамында эфир майлары, жыландардың, аралардың улары және т.б.

Жалбыз жапырағы - Folium Menthae piperitae

Құрамында 1% дейін эфир майы бар, оған ментол кіреді. Ол инфузия, тұнба, жалбыз майы түрінде тыныштандыратын, спазмолитикалық, құсуға қарсы, ауырсынуды басатын, сергітетін, дезодорант ретінде қолданылады.

Ментол - Ментол

Терпен спирті. Теріге және шырышты қабаттарға қолданған кезде суық рецепторлардың селективті тітіркенуін тудырады, суық, жану, қышу сезімімен бірге жүреді. Бұл қан тамырларының тарылуын, ауырсыну рецепторларының қозғыштығының төмендеуін тудырады. Ол әлсіз антисептикалық әсерге ие. Ментол ересектер мен егде жастағы балаларға жоғарғы тыныс жолдарының қабыну ауруларымен (мұрыннан су ағуы, фарингит, трахеит) майлау (1 және 2%) және ингаляция үшін мұрын тамшылары (ментол майы 1-2%) түрінде тағайындалады. Pectussin таблеткалары түрінде ». Невралгия, миалгия, артрит үшін 2% спирт ерітіндісі, терінің қышуын жою үшін 0,5% спирт ерітіндісі немесе 1% ментол жақпа қолданылады. балалар ерте жасназофаринсті ментолмен майлау қарсы, өйткені. мүмкін рефлекторлық депрессия және тыныс алудың тоқтауы. Ішінде ментол седативті дәрі ретінде тағайындалады бастапқы формаларстенокардия (валидол түрінде), көптеген біріктірілген препараттардың бөлігі болып табылады. Валидол, шырышты қабатқа әсер етеді ауыз қуысы, коронарлық тамырлардың спазмын рефлекторлы түрде жояды.

Шығару формасы: кристалды ұнтақ; ментол майы 1 және 2%; ментол спиртінің 1 және 2% ерітіндісі.

Эвкалипт жапырағы - Folium Eucalypti

Құрамында 1,5-тен 2,5% дейін эфир майы бар, қайнатпа, инфузия, тұнба ретінде, қабынуға қарсы және антисептикалық агент ретінде жоғарғы тыныс жолдарының ауруларына (ауызбен, ингаляциялық, шаю арқылы) қолданылады. «Хлорофиллипт» препараты ішке, ішке, сыртқы бактерияға қарсы агент ретінде қолданылады.

Стоматологиялық тәжірибеде эвкалипт жапырақтарының қайнатпасы мен инфузиясы ауызды шаю үшін антисептик ретінде кеңінен қолданылады. қабыну процестері(гингивит, пародонт ауруы және т.б.).

Қыша сылақтары - Charta Sinapis; Чарта Синаписата

Майсыздандырылған қыша ұнтағымен қапталған қағаз парақтары. Қабынуға қарсы және алаңдататын агент ретінде қолданылады. Жылы сумен суланған кезде эфир қыша майы бөлінеді. Олар теріге (бұзылған) 5-15 минут ішінде айқын қызару пайда болғанша қолданылады. Алынған рефлекторлық реакциялар емдік әсер береді.

Тазартылған скипидар майы - Oleum Tereb Inthinae rectificatum;Синонимі: скипидар

Шотландия қарағайынан алынған шайырды айдау арқылы алынған эфир майы. Ол жергілікті тітіркендіргіш, алаңдататын (ауырсынуды басатын), антисептикалық әсерге ие. Сырттай жақпа және линименттер түрінде ревматизм, невралгия, миалгия, ингаляция үшін және сирек ішке, шірік бронхитке және өкпенің басқа қабыну ауруларына қолданылады.

Қарсы көрсеткіштер:бауыр мен бүйрек паренхимасының аурулары.

Шығару формасы: 50 мл бөтелкелер; жақпа 20% 50,0; 80 мл бөтелкелерде күрделі скипидарлы линимент.

Синтетикалық тітіркендіргіштерге препараттар жатады: аммиак ерітіндісі 10%, хлороформ, Финалгон жақпа, Диприлиф, Фастум-гель және т.б.

«Финалгон» жақпа - Unguentum «Finalgon»

Белсенді принциптердің арқасында ол капиллярлардың ұзартылған кеңеюін және терінің гиперемиясын тудырады, бұл алаңдататын, ауырсынуды басатын және қабынуға қарсы әсерге әкеледі. Бұлшықеттер мен буындардың ауырсынуына, тендовагинитке, невритке, спорттық жарақаттарға тағайындаңыз. Жақпа күніне 2-3 рет жергілікті қолданылады.

Жанама әсерлері:жеке төзімсіздік.

Шығару формасы: 30 және 50 г түтіктер.

аммиак ерітіндісі 10% - Сол. аммоний күйдіргіштері;Синонимі: аммиак

Естен тану кезінде сопақша мидың өмірлік орталықтарын қоздыру құралы ретінде ингаляция үшін қолданылады, ауызша рефлексті тудыру үшін (100 мл суға 5-10 тамшы), аммоний линиментінің бір бөлігі болып табылады (невралгия, миалгия кезінде үйкеліс). , т.б.).

Шығару формасы: 25-50 мл бөтелкелер; амп. 10% 1 мл.

Бұрыш сылағы, құмырсқа спирті, камфора препараттары (жақпа, май, спирт), күрделі линименттер мен жақпа (Капсин, Салинимент, Бом-Бенге, Эфкамон және т.б.), аралар мен жыландардың улары бар препараттар.

Аралар мен жыландардың улары бар препараттардың әсері рецепторлардың тітіркенуімен және рефлекторлық реакциялардың пайда болуымен, олардың құрамындағы биологиялық белсенді заттардың (гистамин, ферменттер, органикалық қышқылдар және т.б.) спецификалық әсерімен, организмдегі реттеу процестеріне әсер етеді. организм, мысалы, иммунологиялық реакциялар, микроциркуляция, қанның ұюы және т.б.

Бұл препараттар полиартритте, миозитте, радикулитте ауырсынуды және қабынуды азайту үшін, аллергиялық ауруларға десенсибилизациялаушы агенттер ретінде, тіндердегі цикатриялық өзгерістерді «шешу» үшін қолданылады.

«Аписартрон жаңа» жақпа - Унг. Apisartron neu

Құрамында ара уы бар. Ол ревматизм, миалгия, сіатика және т.б. кезінде ысқылау үшін қолданылады.

Шығару формасы: 25 және 100 г алюминий түтіктер.

Инъекцияға арналған випраксин - Vipraxinum pro injectionibus

Жылан уының ерітіндісі. Ол невралгия, артралгия, миалгия, полиартрит және т.б. үшін қолданылады. Әдетте қатты ауырсыну орнына тері ішіне енгізіледі. Сіз n / c, в / м енгізуге болады.

Шығару формасы: 1 мл ампулалар.

«Випросал» жақпа - Unguentum «Viprosalum»

Құрамында жыланның уы бар. Невралгиямен, миалгиямен, артралгиямен сырттан тағайындаңыз. Ең қатты ауырсыну орындарында күніне 1-2 рет құрғатыңыз.

Шығару формасы: 25 және 50 г түтіктер.

Аралар мен жыландардың улары бар препараттарды қолданғанда аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.