Pentasa-fanen. Pentasa: et moderne middel for behandling av ulcerøs kolitt og Crohns sykdom. Sammensetning, medisineringsformer

Hvitgrå til blekbrune, runde, flekkete tabletter med bruddhakk og preget "500" og "mg" på begge sider av delestreken på den ene siden av tabletten og "PENTASA" på den andre siden av tabletten.

Farmakoterapeutisk gruppe

Intestinale antiinflammatoriske legemidler. aminosalisylsyre og lignende preparater. Mesalazin.

ATX-kode A07EC02

Farmakologiske egenskaper"type="checkbox">

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Etter påføring og oppløsning frigjøres mesalazin gradvis fra hver mikroperle under passasje av tabletten gjennom mage-tarmkanalen(GIT) fra tolvfingertarmen til endetarmen ved enhver pH i tarmmiljøet. 1 time etter oral administrering av legemidlet bestemmes mikrogranulat i tolvfingertarmen, uavhengig av matinntak. Gjennomsnittlig passasjetid i tarmen hos friske frivillige er 3-4 timer Mesalazin omdannes til N-acetyl-mesalazin, både presystemisk i tarmslimhinnen og systemisk i leveren. Mindre acetylering utføres med deltakelse av bakterier i tykktarmen, noe som resulterer i dannelsen av acetyl-5-aminosalisylsyre. Fra 30 til 50% av legemidlet når det administreres oralt, absorberes i tynntarmen. Innen 15 minutter etter inntak av mesalazin bestemmes i blodplasmaet. Den maksimale konsentrasjonen av mesalazin i blodplasmaet nås 1-4 timer etter bruk av stoffet. Konsentrasjonen av mesalazin i blodplasmaet avtar gradvis, og etter 12 timer etter påføring er den ikke bestemt. Plasmakonsentrasjonskurven til acetylmesalazin har samme karakter, men generelt er den preget av høyere konsentrasjoner og langsommere eliminering. Det plasmametabolske forholdet mellom acetylmesalazin og mesalazin varierer fra 3,5 til 1,3 etter oral administrering av henholdsvis 500 mg 3 ganger daglig og 2 g 3 ganger daglig, noe som gjenspeiler avhengigheten av acetylering av dosen. Gjennomsnittlige stabile konsentrasjoner av mesalazin i blodplasma er 2; 8 og 12 mmol / l etter å ha tatt 1,5; henholdsvis 4 og 6 g per dag. For acetylmesalazin er disse konsentrasjonene henholdsvis 6, 13 og 16 mmol/L. Mesalazin og acetyl-mesalazin krysser ikke blod-hjerne-barrieren. Bindingen av mesalazin til plasmaproteiner er ca. 50 %, og bindingen til acetylmesalazin er ca. 80 %. Halveringstiden for mesalazin fra blodplasma er ca. 40 minutter (clearance etter bruk av 500 mg er 18 l/t), og acetylmesalazin er ca. 70 minutter. Siden mesalazin konstant frigjøres under passasjen gjennom mage-tarmkanalen, er det umulig å bestemme halveringstiden etter oral administrering av stoffet. Resultatene av forsøkene viste at mesalazin når en stabil konsentrasjon etter oral administrering i 5 dager. Etter oral administrering utskilles mesalazin og acetylmesalazin i urinen og avføringen (primært utskilles acetylmesalazin i urinen).
Biotilgjengeligheten til mesalazin ved oral administrering er lett svekket på grunn av patofysiologiske prosesser ved akutte inflammatoriske sykdommer tarmer som diaré og surhet. Hos pasienter med økt tarmmotilitet reduseres systemisk absorpsjon til 20-25% av den daglige dosen av legemidlet. Sannsynligvis øker også graden av eliminering av stoffet med urin og avføring. Hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon kan en utilstrekkelig utskillelseshastighet av legemidlet øke risikoen for nefrotoksiske bivirkninger.

Farmakodynamikk Pentasa - depottabletter, er mesalazin-mikrogranuler belagt med etylcellulose. Mesalazin er aktiv ingrediens sulfasalazin, som brukes til å behandle ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.

I følge resultatene fra kliniske studier er den terapeutiske verdien av mesalazin når det administreres oralt og rektalt, mer lokal virkning på betent gastrointestinalt vev enn systemisk virkning.

Alle pasienter med inflammatorisk tarmsykdom har økt leukocyttmigrasjon, unormal cytokinproduksjon, økt produksjon av arakidonsyremetabolitter, spesielt leukotrien B4, og økt dannelse av frie radikaler i betent tarmvev. farmakologisk effekt mesalazin in vitro og in vivo skal hemme leukocyttkjemotaksi, redusere produksjonen av cytokiner og leukotrien og fjerne frie radikaler. Det er foreløpig ukjent hvilken av disse mekanismene som påvirker den kliniske effekten av mesalazin mest.

Ulcerøs kolitt er assosiert med økt risiko for tykktarmskreft (RCC), spesielt hos pasienter med avansert sykdom, >8 års sykdom, en historie med nære slektninger til RCRC eller samtidig primær skleroserende kolangitt. Risikoen for ROCC på grunn av kolitt er 2 % innen 10 år, 8 % innen 20 år og 18 % innen 30 år etter utbruddet av ulcerøs kolitt.

En sammenlignende analyse av 9 ikke-eksperimentelle studier (3 kohortstudier og 6 case-kontrollstudier) av 334 tilfeller av ROCC og 140 tilfeller av dysplasi blant 1 932 pasienter med ulcerøs kolitt viste at hos pasienter behandlet med mesalazin ble risikoen for ROCC redusert. med 50 %, og viste også et kombinert klinisk utfall for ROPK og dysplasi. Reduksjon i risikoen for ROPK er doseavhengig, som dokumentert av en sammenlignende analyse av studier av daglige registreringer av doser, ifølge hvilke mesalazin har en kjemopreventiv effekt
≥1,2 g/dag. I tillegg er kjemoprevensjon assosiert med livstidsdosen av mesalazin (4). Til slutt har overholdelse av mesalazin vedlikeholdsbehandling vist seg å redusere risikoen for ROP.
Effektene av mesalazin, som vist i eksperimentelle modeller og pasientbiopsier, støtter rollen til mesalazin i forebygging av UCRD på grunn av ulcerøs kolitt og i reduksjon av assosiert og ikke-relatert inflammatorisk prosess signalveier involvert i utviklingen av ROPC forårsaket av kolitt.

Indikasjoner for bruk

Uspesifikk ulcerøs kolitt

Crohns sykdom

Dosering og administrasjon

Annen behandling bør gis til pasienter med Crohns sykdom som ikke har respondert på en daglig dose på opptil 4 g mesalazin på 6 uker, og til pasienter med Crohns sykdom ved sykdomsutbrudd til tross for vedlikeholdsbehandling med 4 g mesalazin. per dag.

Tabletter tas oralt uten å tygge. For å lette svelgingen kan tabletten deles i flere deler eller løses opp i 50 ml vann rett før bruk.

Det er viktig å ta stoffet regelmessig for å oppnå optimal effekt.

Barn. Det er kontraindisert for barn under 6 år.

Bivirkninger"type="checkbox">

Bivirkninger

Hodepine

Kvalme, oppkast, magesmerter, diaré

Hudutslett (inkludert urticaria, erytematøst utslett)

Svimmelhet

Myokarditt, perikarditt

Flatulens, forhøyede amylasenivåer, pankreatitt

Pankolitt

narkotika sykdom

Sjeldent

Eosinofili (som en manifestasjon av en allergisk reaksjon), anemi, inkludert aplastisk, leukopeni (inkludert granulocytopeni og nøytropeni), trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni

Overfølsomhetsreaksjoner

Perifer nevropati

Myalgi, artralgi

Dyspné, hoste, bronkospasme, allergisk alveolitt, lungeinfiltrasjon, pulmonal eosinofili, lungebetennelse

Forhøyede levertransaminaser, tegn på kolestase, hyperbilirubinemi, tegn på levertoksisitet (inkludert hepatitt, kolestatisk hepatitt skrumplever, leversvikt)

Akutt og kronisk interstitiell nefritis, nefrotisk syndrom, nyresvikt, misfarging av urin, proteinuri, hematuri, oliguri, anuri, krystalluri

Svakhet, et syndrom som ligner på lupus erythematosus

Alopecia

Redusert tåreproduksjon, kusma

Oligospermi

Stomatitt

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor aktive eller hjelpekomponenter

medikament eller salisylater

Alvorlig lever- og/eller nyresvikt

Sykdommer i blodsystemet - magesår mage og tolvfingertarmen

Blødning, hemorragisk vaskulitt - mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase - barndom opptil 6 år
- graviditet og amming

Narkotikahandel"type="checkbox">

Narkotikahandel

Det forbedrer den hypoglykemiske effekten av sulfonylureaderivater, ulcerogenisiteten til glukokortikosteroider, toksisiteten til metotreksat. Reduserer aktiviteten til furosemid, spironolakton, sulfonamider, rifampicin. Forsterker effekten av antikoagulantia. Øker effektiviteten av urikosuriske legemidler (blokkere av tubulær sekresjon). Senker absorpsjonen av cyanokobalamin. Mesalazin kan redusere den negative effekten av glukokortikoider på mageslimhinnen, kan redusere absorpsjonen av digoksin.

spesielle instruksjoner"type="checkbox">

spesielle instruksjoner

Det er nødvendig å bruke stoffet med forsiktighet hos pasienter med en historie med allergi mot salisylater (sulfasalazin).
Ved slikt akutte symptomer slik som kramper, magesmerter, feber, sterk hodepine, utslett, bør stoffet stoppes umiddelbart.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Om nødvendig bør leverfunksjonstester som ALAT og ASAT overvåkes før og under behandling.

Det anbefales ikke å bruke stoffet hos pasienter med nyresvikt. Nedsatt nyrefunksjon hos en pasient under behandling kan være forårsaket av den nefrotoksiske effekten av mesalazin. Det er nødvendig å regelmessig overvåke nyrefunksjonen, nemlig å bestemme nivået av kreatinin i blodserumet (spesielt i den innledende fasen av behandlingen).

Hvis du mistenker utvikling av myokarditt, perikarditt, eller ved endring i blodets sammensetning, bør behandlingen avbrytes. Manifestasjonene av de ovennevnte bivirkningene kan være: ved uttalte endringer i blodets sammensetning - økt blødning, subkutane blødninger, sår hals og feber, i tilfelle perikarditt eller myokarditt - feber, brystsmerter og kortpustethet . Pasienter hvor acetyleringsprosessen er langsom har økt risiko for å utvikle bivirkninger. Det kan være farging av urin og tårevæske i gul-oransje farge, farging kontaktlinser.
Ved bruk hos eldre pasienter er det ikke nødvendig å redusere dosen.
Graviditet og amming

Sammensatt

1 langtidsvirkende tablett inneholder 500 mg virkestoff mesalazin.

Hjelpekomponenter: etylcellulose, talkum, povidon, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

Pentasa-granulat pakket inneholder henholdsvis 1000 mg og 2000 mg mesalazin i 1-2 grams poser.

Hjelpestoffer: etylcellulose og povidon.

Ett stikkpille av Pentasa inneholder 1000 mg av virkestoffet mesalazin.

Ytterligere komponenter: talkum, povidon, magnesiumstearat, makrogol.

farmakologisk effekt

Pentasa har en uttalt anti-inflammatorisk effekt. Legemidlet er ikke preget av en systemisk effekt, det manifesterer sin aktivitet i de betente områdene av tarmen.

Ved å hemme leukocyttkjemotaksi forhindrer stoffet deres migrasjon til det patologiske fokuset, og reduserer dermed infiltrasjonen. Syntesen av inflammatoriske mediatorer, spesielt prostaglandiner, leukotriener og andre metabolitter av arakidonsyre, reduseres. Pentasa reduserer mengden LPO-produkter, og hemmer deres skadelige effekt på tarmvev.

Klinisk støttende bruk av Pentasa er assosiert med lav risiko for tykktarmskreft.

Indikasjoner for bruk

Tabletten og den granulære formen av Pentasa brukes til behandling av mild og moderat klinisk grad av ikke-spesifikk ulcerøs kolitt.

Pentasa stikkpiller viste høy effektivitet i behandlingen av ulcerøs proktitt.

Påføringsmåte

Pentasa tabletter eller granulat tas oralt uten å tygge. For bedre svelging vaskes de ned med vann eller juice. Dosen av stoffet er foreskrevet av den behandlende legen individuelt.

Voksne for behandling av tilbakefall av regional enteritt eller NUC er foreskrevet 4 g per dag. Vedlikeholdsdosen for Crohns sykdom er 4 g Pentasa, for NUC - 2 g. Dagsdosen er delt inn i flere doser for enkelhets skyld.

Hos barn brukes 30 mg / kg kroppsvekt Pentaser også i flere doser per dag.

Ved bruk av rektale stikkpiller injiseres 1-2 stikkpiller i anus en dag før motstanden til den sirkulære muskelen stopper. Før introduksjonen for å produsere en rensende klyster. Gummi-fingertuppene som følger med preparatet er designet for å sikre riktig hygiene under prosedyren. For enkel administrering av stikkpiller, fuktes de med vann.

Ved spontan utskillelse av stoffet fra tarmen innen 10 minutter, bør manipulasjonen gjentas.

Bivirkninger

Bivirkninger av virkningen av Pentasa på mage-tarmkanalen manifesteres i form av abdominalgi, dyspeptiske lidelser, avføringsforstyrrelser, kvalme, noen ganger oppkast, i biokjemisk analyse kan øke aktiviteten til leverenzymer.

Forstyrrelser i sentralnervesystemet viser seg i form av svimmelhet, manglende koordinasjon, prikking og skjelving i lemmer, tinnitus og depresjon.

Fra ekskresjonssystemet kan det oppstå proteinuri, hematuri, vannlatingsforstyrrelser opp til anuri.

Allergiske reaksjoner på Pentasa manifesteres ved eksantem, kløe og svie i huden.

Mulig bradykardi, subjektiv følelse av synkende hjerte, brystsmerter, kortpustethet, reduksjon eller økning i SBP.

I blodprøven kan hemming av alle hematopoetiske spirer, immunsuppresjon og koagulasjonsforstyrrelser påvises.

Mindre ofte forårsaker bruk av Pentasa alopeci og en reduksjon i tåredannelse.

Kontraindikasjoner

Pentasa er kontraindisert i tilfeller av overfølsomhet overfor mesalazin og dets metabolitter. Det er kryssintoleranse mot salisylater.

Legemidlet brukes ikke til pasienter med alvorlig dysfunksjon i leveren og ekskresjonssystemet, nedsatt blodpropp, med magesår.

Gjelder ikke barn under 2 år.

Svangerskap

Pentasa er kontraindisert hos gravide kvinner. Bare i første trimester av svangerskapet, ifølge indikasjoner, er bruken mulig. En måned før levering stoppes stoffet hvis sykdomsforløpet tillater det.

Amming under behandling med Pentasa avbrytes.

medikamentinteraksjon

Samtidig administrering av Pentasa med azatioprin, merkaptopurin og metotreksat øker toksisiteten til sistnevnte.

Pentasa reduserer effekten av warfarin når det brukes parallelt.

Legemidlet potenserer den hypoglykemiske effekten av sulfonylureaderivater.

Kreftfremkallende virkning av glukokortikoider øker når de tas sammen med Pentasa.

Pentasa forsterker effekten av antikoagulantia.

Den kliniske effekten av sulfanilamid, rifampicin og tiaziddiuretika reduseres av virkningen av virkestoffet Pentasa.

Legemidlet hemmer absorpsjonen av cyanokobalamin.

Samtidig administrering av Pentasa med urikosuriske midler øker deres effektivitet.

Overdose

Det er et begrenset antall rapporter om overdosering med Pentasa.

Generelt tilsvarer klinikken den med for høyt inntak av salisylater. På bakgrunn av dehydrering noteres pulmonal hyperventilering, hypoglykemi og syre-base ubalanse.

Behandling av en overdose av et symptomatisk legemiddel krever sykehusinnleggelse. Det finnes ingen spesifikk motgift.

I de første timene etter oral administrering vaskes magen. Gjennomføre kontinuerlig overvåking av CBS, elektrolyttnivåer og nyrefunksjon.

Utgivelsesskjema

Produsert av den farmakologiske industrien i form av tabletter i en blisterpakning med 10 stk hver.

Pentasa pulvergranulat er innelukket i papirposer som veier 1 g og 2 g.

Rektale suppositorier Pentasa kompletteres med gummifingertupper i mengden 28 stykker.

Lagringsforhold

Oppbevares i originalemballasje romtemperatur ikke høyere enn 25 grader Celsius.

Synonymer

Asacol, Kansalazin, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazin, Salofalk, Sulfasalazin, Samezil.

Opprinnelsesland

Produktgruppe

Et antiinflammatorisk legemiddel som brukes til å behandle Crohns sykdom og UC

Utgivelsesskjema

• 1 - ikke-celle konturpakker (28) komplett med en fingertupp - papppakker. 10 - blemmer (10) - pakker med papp. 10 - blemmer (5) - pakker med papp. 2 g - poser (60) - pakker med papp. 50 pakker per pakke

Beskrivelse av doseringsformen

• Langtidsvirkende granuler for oral administrering er sylindriske, fra lys grå til lys brun. Stikkpiller Depottabletter Depottabletter er hvite med en gråaktig nyanse i fargen, med mange flekker av lysebrun farge, vanlig rund form, skråstilt, delestrek og påskrevet "500 mg" på den ene siden og "Pentasa" på den andre.

farmakologisk effekt

Farmakokinetikk

Spesielle forhold

Sammensatt

• 1 pakke mesalazin 1000 mg Hjelpestoffer: etylcellulose - 4 mg - 15 mg, povidon - 50 mg. 1 pakke mesalazin 2000 mg Hjelpestoffer: etylcellulose - 8 mg - 30 mg, povidon - 100 mg. mesalazin (5-ASA) 500 mg Hjelpestoffer: povidon, etylcellulose, magnesiumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose. Mesalazin 1,0; Hjelpe in-va: macrogol 6000, talkum, magnesiumstearat, povidon

Pentasa indikasjoner for bruk

• Ulcerøs kolitt (forverring av mild til moderat ulcerøs kolitt, vedlikehold av remisjon og/eller langtidsbehandling av ulcerøs kolitt), Crohns sykdom.

Pentasa kontraindikasjoner

• blodsykdommer; - magesår i magen og tolvfingertarmen; - mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase; - hemorragisk diatese; - alvorlig nyresvikt; - alvorlig leversvikt; - de siste 2-4 ukene av svangerskapet; - laktasjonsperiode; - barns alder opptil 2 år; - Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet. Legemidlet bør brukes med forsiktighet i første trimester av svangerskapet, med lever- og/eller nyresvikt.

Pentasa dosering

• 1 g 2 g 500 mg

Pentasa bivirkninger

• Fra siden Fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, halsbrann, diaré, tap av appetitt, magesmerter, munntørrhet, stomatitt, økte levertransaminaser, hepatitt, pankreatitt. Fra siden av det kardiovaskulære systemet: hjertebank, takykardi, økning eller reduksjon i blodtrykk, brystsmerter, kortpustethet, perikarditt, myokarditt. Fra CNS og perifert nervesystemet: hodepine, tinnitus, svimmelhet, polynevropati, tremor, depresjon. Fra urinsystemet: proteinuri, hematuri, oliguri, anuri, krystalluri, nefrotisk syndrom. Fra det hematopoietiske systemet: eosinofili, anemi (inkludert hemolytisk, megaloblastisk, aplastisk), leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, hypoproteinemi. Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, dermatoser (pseudoerytromatose), bronkospasme. Annet: svakhet, parotitt, lupuslignende syndrom, oligospermi, alopecia, redusert produksjon av tårevæske

medikamentinteraksjon

Overdose

Lagringsforhold

• hold unna barn

Farmakodynamikk. Mesalazin har en anti-inflammatorisk effekt ved å hemme aktiviteten til nøytrofil lipoksygenase og syntesen av prostaglandiner og leukotriener. Det bremser migrasjon, degranulering og fagocytose av nøytrofile granulocytter, samt sekresjon av immunglobuliner av lymfocytter, binder frie radikaler. Den har en antibakteriell effekt (manifesteres i tykktarmen) i forhold til Escherichia coli og noen kokker. Reduserer risikoen for tilbakefall av Crohns sykdom, spesielt hos pasienter med ileitis over lengre tid. De terapeutiske egenskapene til mesalazin når det administreres oralt og rektalt skyldes i større grad dets lokal handling på betente områder av tarmen enn systemisk handling.
Pentasa langtidsvirkende tabletter er mesalazin-mikrogranuler belagt med etylcellulose. Etter påføring og oppløsning frigjøres mesalazin gradvis fra hvert mikrogranul under passasjen av tabletten gjennom mage-tarmkanalen (fra tolvfingertarmen til endetarmen) ved enhver pH i tarmmiljøet. 1 time etter oral administrering av legemidlet er mikrogranulat i tolvfingertarmen, uavhengig av matinntak. Gjennomsnittlig transittid i tarmen hos friske frivillige er 3-4 timer.
Farmakokinetikk. Biotransformasjon: Mesalazin omdannes til N-acetyl-mesalazin både presystemisk i tarmslimhinnen og systemisk i leveren. Mindre acetylering utføres med deltakelse av bakterier i tykktarmen, noe som resulterer i dannelsen av acetyl-5-aminosalisylsyre. Mesalazinacetylering ser ikke ut til å være relatert til individuelle pasientfenotyper. Acetylmesalazin anses også å være klinisk og toksikologisk inaktiv.
Absorpsjon: 30 til 50 % av legemidlet ved oral administrering absorberes i tynntarmen. Allerede 15 minutter etter administrering bestemmes mesalazin i blodplasmaet. Den maksimale konsentrasjonen av mesalazin i blodplasmaet nås 1-4 timer etter bruk av stoffet; konsentrasjonen av mesalazin avtar gradvis og etter 12 timer etter påføring er ikke bestemt. Plasmakonsentrasjonskurven til acetylmesalazin har samme karakter, men generelt er den preget av høyere konsentrasjoner og langsommere eliminering. Plasmametabolsk forhold mellom acetylmesalazin og mesalazin er 3,5:1,3 etter oral administrering av henholdsvis 500 mg 3 ganger daglig og 2 g 3 ganger daglig, noe som gjenspeiler avhengigheten av acetylering av dosen.
Gjennomsnittlig stabil konsentrasjon av mesalazin i plasma er 2, 8 og 12 mmol/l etter henholdsvis 1,5, 4 og 6 g per dag. For acetylmesalazin er disse konsentrasjonene henholdsvis 6, 13 og 16 mmol/L. Passasje og frigjøring av mesalazin etter oral administrering er uavhengig av matinntak, systemisk absorpsjon er redusert.
Når det administreres rektalt, absorberes stoffet sakte, selv om intensiteten avhenger av dosen som brukes. Omtrent 30-50 % av dosen absorberes hovedsakelig i endetarmen. Absorpsjon, bestemt av den gjenopprettede sammensetningen av urin hos friske frivillige som fikk 2 g av stoffet per dag, er omtrent 10%.
Distribusjon: Mesalazin og acetylmesalazin krysser ikke BBB. Bindingen av mesalazin til plasmaproteiner er ca. 50 %, og bindingen til acetylmesalazin er ca. 80 %.
Uttak: halveringstiden for mesalazin fra blodplasma er ca. 40 minutter (clearance etter bruk av 500 mg - 18,0 l / t), og acetyl-mesalazin - ca. 70 minutter. Kumulative egenskaper bestemmes også hos friske frivillige etter bruk av 1500 mg / dag, og de er 1,1-1,8 mg / l. Siden mesalazin konstant frigjøres under passasjen gjennom mage-tarmkanalen, er det umulig å bestemme halveringstiden etter oral administrering av stoffet. Resultatene av forsøkene viste at mesalazin når en stabil konsentrasjon etter oral administrering av stoffet i 5 dager.
Etter oral og rektal administrering utskilles mesalazin og acetylmesalazin i urinen og avføringen (primært utskilles acetylmesalazin i urinen).
Den orale biotilgjengeligheten av mesalazin er lett svekket på grunn av patofysiologiske prosesser ved akutte inflammatoriske tarmsykdommer som diaré og tarmhyperaciditet. Hos pasienter med økt tarmmotilitet reduseres systemisk absorpsjon til 20-25% av den daglige dosen av legemidlet. Sannsynligvis øker graden av eliminering av stoffet med urin og avføring.
Hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon kan en reduksjon i eliminasjonshastigheten og en økning i den systemiske konsentrasjonen av stoffet øke risikoen for å utvikle nefrotoksiske bivirkninger.
Nedsatt lever- og nyrefunksjon
Hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon kan en utilstrekkelig utskillelseshastighet av legemidlet øke risikoen for nefrotoksiske bivirkninger.

Indikasjoner for bruk av stoffet Pentasa

Uspesifikk ulcerøs kolitt, Crohns sykdom, ulcerøs proktitt (stikkpiller).

Bruken av stoffet Pentasa

Tabletter og granulat(doser velges individuelt).
Ulcerøs kolitt.
Stadium av eksacerbasjon
voksne: den anbefalte dosen er opptil 4 g mesalazin per dag, fordelt på 2-4 doser.

Støttende omsorg
voksne: den anbefalte dosen er 2 g mesalazin per dag.
Barn over 2 år: den anbefalte dosen er 20-30 mg mesalazin per 1 kg kroppsvekt per dag.
Ved venstresidig ulcerøs kolitt kan ytterligere lokale former for Pentasa tas for å oppnå den nødvendige konsentrasjonen av legemidlet i den distale tykktarmen.
Crohns sykdom.
Stadium av eksacerbasjon og vedlikeholdsterapi
Voksne: den anbefalte dosen (valgt av legen individuelt) er opptil 4 g mesalazin per dag, fordelt på 2-4 doser.
Barn: den anbefalte dosen er 20-30 mg mesalazin per 1 kg kroppsvekt per dag.
Tabletter tas oralt uten å tygge. For å lette svelgingen kan tabletten deles i flere deler eller oppløses i vann (juice) rett før bruk. Innholdet i posen helles i munnen, ikke tygges og vaskes ned med vann. Det er viktig å ta stoffet regelmessig for optimal effekt.
stikkpiller.
Voksne: 1 stikkpille 1-2 ganger om dagen. Umiddelbart før introduksjonen av stikkpillen anbefales det å rense tarmene. For å sikre hygienisk manipulasjon bør en gummifingertupp brukes. Stikkpillen injiseres i endetarmen inntil muskelmotstanden forsvinner. Hvis stikkpillen faller ut innen 10 minutter etter administrering, bør en ny introduseres. For å lette innføringen av stikkpillen kan fuktes med vann. Maksimum daglig dose er 3-4 g.
Barn: skal ikke brukes til barn under 2 år. Det er begrensede kliniske data om bruk av legemidlet hos barn, så mesalazin brukes kun i pediatrisk praksis hvis den forventede fordelen oppveier den mulige risikoen.
Gjennomsnittlig behandlingsvarighet er 8-12 uker. Kriteriet for effektiviteten av behandlingen er oppnåelse av klinisk og endoskopisk remisjon. For å forhindre tilbakefall foreskrives stoffet med 1,5 g per dag (brukes om nødvendig i flere år) eller tabletter (1 g per dag) kombineres med stikkpiller.

Kontraindikasjoner for bruk av Pentasa

Overfølsomhet overfor mesalazin, enhver annen komponent i legemidlet eller salisylater; leversykdom og/eller nyresvikt; sykdommer i blodsystemet; alder opp til 2 år.
I tillegg er kontraindikasjoner for bruk av stoffet i form av tabletter og granuler: magesår og duodenalsår, blødning, glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel, graviditet og amming.

Bivirkninger av Pentasa

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, halsbrann, diaré, flatulens, tap av appetitt, magesmerter, tørr munn; sjelden - stomatitt, økte nivåer av levertransaminaser, hepatitt, cirrhose, pankreatitt, forverring av symptomer på kolitt.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: hjertebank, økning eller reduksjon i blodtrykk, brystsmerter, kortpustethet, perikarditt, myokarditt.
Fra nervesystemet: hodepine, tinnitus, svimmelhet, polynevropati, tremor, depresjon, intrakraniell hypertensjon.
Fra siden luftveiene: kortpustethet, hoste, allergisk alveolitt, lungeinfiltrasjon, pulmonal eosinofili, bronkospasme, lungebetennelse.
Fra urinen systemer Stikkord: proteinuri, hematuri, oliguri, anuri, krystalluri, nefrotisk syndrom.
allergiske reaksjoner: manifestasjoner av overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet (avhenger ikke av dosen), hudutslett, kløe, dermatoser (pseudoerytromatose), bronkospasme, legemiddelindusert sykdom. Pasienter som er allergiske mot salisylater reagerer på samme måte som mesalazin.
Fra siden av de hematopoietiske organene Stikkord: eosinofili, anemi (hemolytisk, megaloblastisk, aplastisk), leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, hypoprotrombinemi, pancytopeni.
Annen: svakhet, kusma, lysfølsomhet, et syndrom som ligner på lupus erythematosus, oligospermi, alopecia, redusert produksjon av tårevæske.

Spesielle instruksjoner for bruk av stoffet Pentasa

Pentaca (5-aminosalisylsyre) kan gis til de fleste pasienter med allergiske reaksjoner til sulfasalazin eller risikoen for å utvikle en allergi mot salisylater, men i løpet av behandlingsperioden trenger slike pasienter konstant overvåking. Men hvis det oppstår kramper, magesmerter, feber, sterk hodepine eller utslett, bør behandlingen avbrytes umiddelbart.
Med forsiktighet brukes stoffet i strid med leverfunksjonen. Det anbefales ikke å bruke stoffet hos pasienter med nyresvikt. Det er nødvendig å regelmessig overvåke nyrefunksjonen, for eksempel ved å måle nivået av kreatinin i blodserumet (spesielt i den innledende fasen av behandlingen). Nedsatt normal nyrefunksjon hos en pasient under behandling kan være forårsaket av den nefrotoksiske effekten av mesalazin. Ved mistanke om myokarditt eller perikarditt, eller hvis blodsammensetningen endres, bør behandlingen avbrytes. Manifestasjonene av de ovennevnte bivirkningene kan være: i tilfelle av uttalte endringer i blodets sammensetning - økt blødning, subkutane blødninger, sår hals og feber, og i tilfelle perikarditt eller myokarditt - feber, brystsmerter og korthet. pust. Pasienter hvor acetyleringsprosessen er langsom har økt risiko for bivirkninger. Kan merke farging av urin og tårevæske i en gul-oransje farge, farging av kontaktlinser. Svært sjeldne er endringer i blodsammensetningen rapportert. Ved mistanke om slike reaksjoner bør behandlingen avbrytes.
Ved bruk hos eldre pasienter er det ikke nødvendig å redusere dosen.
Under graviditet og amming. Mesalazin er kjent for å krysse placentabarrieren. Begrensede data om bruk av dette stoffet under graviditet tillater ikke en vurdering av mulige toksiske effekter. Mesalazin går over i morsmelk ved lavere konsentrasjoner enn i mors blod, mens acetylmesalazinmetabolitten bestemmes i morsmelk ved samme eller høyere konsentrasjoner. Hos spedbarn hvis mødre brukte stoffet Pentasa, ble ingen bivirkninger notert, men den eksisterende informasjonen er begrenset. Under graviditet og amming bør stoffet brukes med forsiktighet og kun hvis den mulige fordelen av stoffet oppveier den mulige risikoen.
Ved utvikling av bivirkninger fra siden av sentralnervesystemet er det nødvendig å avstå fra ledelse kjøretøy og jobbe med mekanismer.

Interaksjoner med Pentasa

Det forsterker den hypoglykemiske effekten av sulfonylureaderivater, ulcerogenisiteten til GCS, toksisiteten til metotreksat. Svekker aktiviteten til furosemid, spironolakton, sulfonamider, rifampicin. Forsterker effekten av antikoagulantia. Øker effektiviteten av urikosuriske legemidler (blokkere av tubulær sekresjon). Senker absorpsjonen av cyanokobalamin. Kan redusere absorpsjon av digoksin.

Pentasa overdose, symptomer og behandling

Tabletter og granulat.
Gitt den unike doseringsformen i form av depotgranulat og de spesifikke farmakokinetiske egenskapene til mesalazin, har bare en liten del av det aktive stoffet en systemisk effekt, så overdosesymptomer bør ikke forventes selv ved bruk av stoffet i høye doser.
Symptomer: kvalme, oppkast, gastralgi, svakhet, døsighet.
Behandling symptomatisk: mageskylling, bruk av avføringsmidler; restaurering av COR avhengig av den kliniske situasjonen og erstatning av tap av elektrolytter ved blandet alkalose/acidose; påfyll av væskevolum ved hyperhidrose, oppkast; med hypoglykemi - innføring av glukose. Kontroll av nyrefunksjonen.
stikkpiller.
Det er ingen erfaring med å studere overdose.

Oppbevaringsbetingelser for Pentasa

På et sted beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Liste over apotek hvor du kan kjøpe Pentas:

• St. Petersburg

Studie av immunsystemet Menneskekroppen startet for ikke så lenge siden. moderne medisin gjort store fremskritt i denne retningen. I mange sykdommer er immunforsvaret etablert. Nesten alle organer er mottakelige for lignende patologier. Ofte er målet tarmene. Nå er to karakteristiske diagnoser stadig vanligere: ulcerøs kolitt og Crohns sykdom. Et effektivt middel i kampen mot disse sykdommene er moderne stoff Pentasa.

Mekanisme for anti-inflammatorisk virkning av Pentasa

Takk til immunforsvar mennesket klarte å eksistere på en planet bebodd av bakterier og virus. Immunitet er allestedsnærværende. Dens jagerfly overvåker alle celler og vev. Deres hovedoppgave er å identifisere og ødelegge fremmede objekter i tide. For å beskytte kroppen mot virus, bakterier og dens egne endrede strukturer, er det hvite blodceller, leukocytter. De ødelegger enten direkte patogener, eller danner spesielle proteiner-antistoffer.

Leukocytter - de viktigste kjemperne for immunitet

En inflammatorisk reaksjon er en slags beskyttelsesmekanisme. Dens oppgave er å forhindre fiendtlige agenter fra å bryte dypt inn i kroppen. Ikke bare leukocytter spiller en rolle her, men også spesielle kjemikalier. De fleste er relatert til arakidonsyre. Legemidlet Pentasa påvirker alle aspekter av immun- og inflammatoriske reaksjoner. Det gjør at hvite blodlegemer mindre aktivt oppsøker sine motstandere og produserer antistoffer. I tillegg, under påvirkning av dette midlet, dannes mindre arakidonsyre og andre deltakere i betennelse.

Pentasa har en anti-inflammatorisk effekt

Ulcerøs kolitt - video

Sammensetning og utgivelsesform

Legemidlet Pentasa ( latinsk navn Pentasa) kan finnes i et apotek i to doseringsformer: granulat for oral administrering og rektale stikkpiller. I begge tilfeller er den aktive ingrediensen mesalazin. Det påvirker kroppens immunrespons og forløpet av betennelsesreaksjoner. For tilberedning av stearinlys og granulat bruker produsenten flere tilleggskomponenter.

Pentasa er tilgjengelig i form av granulat for oral administrering.

Sammensetning av granulat og stikkpiller - tabell

Terapeutisk bruk av Pentasa

Mesalazin, inneholdt i Pentas, er hovedsakelig foreskrevet for behandling av immunsykdommer i tarmen:

• uspesifikk ulcerøs kolitt. Moderne medisin har etablert immunforsvaret til sykdommen. Men den underliggende årsaken til denne aggressive oppførselen til immunsystemet krever fortsatt forskning og bevis. Et typisk trekk ved sykdommen er betennelse i tykktarmen. Det er ledsaget av utseendet av smerte i magen og løs avføring med blod. Pentasa, som virker i tarmene, fremmer helbredelsen av sår og avtar betennelse;

  Ulcerøs kolitt er en immun tarmsykdom

• Crohns sykdom. Dette er en annen immun tarmsykdom. Det kan lokaliseres i alle avdelingene - små, store og endetarmen. Og i dette tilfellet vil Pentasa bidra til å takle symptomene på sykdommen.

  Ved Crohns sykdom ligner tarmslimhinnen et brosteinsbelegg

Crohns sykdom - video

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Det er få kontraindikasjoner for utnevnelsen av stoffet:

Når du tar Pentasa, som alle andre legemidler, er bivirkninger mulige. De fleste er ganske sjeldne:

Urticaria - video

Pentasa er forbudt til bruk hos gravide og ammende kvinner. Granulat kan brukes til å behandle barn eldre enn to år. Rektale stikkpiller er kun foreskrevet for voksne pasienter.

Applikasjonsfunksjoner

Granulat er foreskrevet for voksne og barn over to år. Legemidlet i denne formen tas fortrinnsvis helt uten å tygge. Hvis det er vanskelig for pasienten å svelge granulatene på denne måten, kan de løses opp i kokt vann eller fruktjuice. Det er nødvendig å drikke det resulterende middelet umiddelbart etter tilberedning. Doseringen vil bli bestemt av legen individuelt. Man bør huske på at behandlingen av ulcerøs kolitt og Crohns sykdom som regel er en lang prosess, ofte livslang.

Pentas stikkpiller er kun foreskrevet for voksne pasienter. For hygienisk bruk er engangsfingertupper inkludert. Det bør huskes at stoffets oppholdstid i endetarmen bør være minst ti minutter. Om nødvendig bør et nytt stearinlys introduseres for å erstatte det som ble trukket tilbake på forhånd. Legemidlet forårsaker ikke døsighet. I tillegg har stoffet blitt brukt med hell i diabetes. Pentasa har evnen til å samhandle med visse legemidler:

I disse tilfellene kan dosejustering være nødvendig.

Legemidler med lignende effekt

Pentasa er et reseptbelagt legemiddel. Prisen på stoffet avhenger av utgivelsesformen. 50 poser med granulat koster fra 5763 til 6566 rubler. Prisen for en pakke med stikkpiller (28 stykker) varierer fra 2741 til 2865 rubler. Det finnes medisiner med lignende virkestoff fra ulike prisklasser.

Preparater som inneholder mesalazin - tabell