Farmakologija efedrina. Efedrin - upute za uporabu, analozi, svjedočanstva i oblici otpuštanja (injekcije u injekcijskim ampulama hidroklorida, tablete) za liječenje arterijske hipotenzije, bronhijalne astme i rinitisa kod odraslih, djece i trudnoće.

Formula: C10H15NO, kemijski naziv:-alfa-benzenmetanol (i kao hidroklorid).
Farmakološka skupina: vegetotropna sredstva / adrenomimetici / adreno- i simpatomimetici (alfa-, beta-); organotropna sredstva/kardiovaskularna sredstva/hipertenzivna sredstva.
Farmakološki učinak: hipertenziv, vazokonstriktor, bronhodilatator, psihostimulans, hiperglikemik.

Farmakološka svojstva

Efedrin pobuđuje alfa- i beta-adrenergičke receptore, potiče otpuštanje medijatora noradrenalina u sinaptičku pukotinu. Efedrin stimulira srčanu aktivnost (povećava snagu i učestalost kontrakcija), povisuje krvni tlak, olakšava AV provođenje, inhibira intestinalni motilitet, uzrokuje bronhodilatacijski učinak, širi zjenicu (bez utjecaja na intraokularni tlak i akomodaciju), uzrokuje hiperglikemiju, povećava tonus skeletnih mišića. Za razliku od epinefrina, učinci efedrina razvijaju se sporije, ali traju duže. Uz ponovnu upotrebu (nakon 10 - 30 minuta) efedrina, njegov tlačni učinak brzo se smanjuje - razvija se tahifilaksija, što je povezano s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina u varikoznim zadebljanjima. Efedrin djeluje stimulativno na središnji živčani sustav, prema psihostimulirajućem djelovanju sličan je fenaminu. Efedrin usporava aktivnost COMT i MAO. U malim količinama se metabolizira u jetri. Poluživot efedrina je 3-6 sati. Uglavnom se izlučuje nepromijenjen putem bubrega.

Indikacije

Bronhijalna astma, urtikarija, peludna groznica, rinitis, serumska bolest i druge alergijske bolesti, hipotenzija (spinalna anestezija, operacija, trauma, zarazne bolesti, gubitak krvi, hipotenzija i dr.), trovanje narkoticima i hipnoticima, narkolepsija, enureza; lokalno - proširiti zjenicu (u dijagnostičke svrhe), kao vazokonstriktor.

Način primjene efedrina i doze

Efedrin se primjenjuje supkutano, intramuskularno, intravenozno i ​​koristi se izvana. Subkutano, intramuskularno, odrasli - 2 - 3 puta dnevno, 0,02 - 0,05 g. Intravenozno, sporo, bolus - 0,4 - 1 ml 5% otopine ili kapanjem u ukupnoj dozi - do 0,08 g ( u 100 - 500 ml 5% otopine glukoze ili izotonične otopine natrijeva klorida). Najveće doze za supkutanu primjenu su pojedinačne - 0,05 g, dnevne - 0,15 g.

Koristite efedrin s oprezom kod hiperkapnije, metaboličke acidoze, hipoksije, glaukoma zatvorenog kuta, fibrilacija atrija, plućna hipertenzija, infarkt miokarda, hipovolemija, okluzivne vaskularne bolesti (uključujući povijest): ateroskleroza, arterijska embolija, Buergerova bolest, dijabetički endarteritis, ozebline, Raynaudova bolest; dijabetes, bolesti cirkulacijskog sustava (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarna insuficijencija, arterijska hipertenzija), benigna hiperplazija prostata, tireotoksikoza, zajednička primjena lijekova za inhalacijsku anesteziju. Kako biste izbjegli poremećaje sna noću, nemojte koristiti efedrin i pripravke koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja. Nije preporučljivo koristiti efedrin dulje vrijeme. Zbog svojih stimulativnih učinaka na središnji živčani sustav, efedrin može biti droga zlouporabe.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, hipertenzija, nesanica, organske bolesti srca, ateroskleroza, hipertireoza, feokromocitom.

Ograničenja primjene

Nema podataka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Upotreba efedrina tijekom trudnoće i dojenje moguće samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

nuspojave efedrina

Osjetilni organi i živčani sustav: glavobolja, slabost, poremećaj sna, nervoza, vrtoglavica, nemir, konvulzije, drhtanje, grčevi mišića, utrnulost nogu ili ruku, pospanost, zamagljen vid, proširene zjenice, kada se koristi u velikim dozama - promjene u psihi ili raspoloženju, halucinacije;
Krvožilni sustav: angina pektoris, tahikardija ili bradikardija, palpitacije, smanjenje ili povećanje krvni tlak, ventrikularne aritmije, bol ili nelagoda u prsa, crvenilo kože lica, neuobičajena krvarenja, sužavanje perifernih žila;
probavni sustav: mučnina, iritacija ili suhoća usne šupljine ili grlo, povraćanje, žgaravica, gubitak apetita; genitourinarnog sustava: bolno i otežano mokrenje;
drugi: bljedilo koža, pojačano znojenje, alergijske reakcije, kratkoća daha ili kratkoća daha, hipertermija, zimica;
lokalne reakcije- Pečenje ili bol na mjestu intramuskularne injekcije.

Interakcija efedrina s drugim tvarima

Efedrin slabi učinak lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (uključujući opioidne analgetike). Zajedničkom primjenom efedrina s nitratima i neselektivnim beta-blokatorima dolazi do slabljenja terapeutskog učinka. Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione magnezija i kalcija, inhibitore karboanhidraze, natrijev bikarbonat, citrate) povećavaju poluživot efedrina i vjerojatnost razvoja intoksikacije. Kod dijeljenja efedrina sa srčanim glikozidima, tricikličkim antidepresivima, kinidinom, dopaminom, lijekovima za inhalacijsku anesteziju (enfluran, kloroform, halotan, metoksifluran, izofluran, trikloretilen), povećava se vjerojatnost razvoja teških ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimeticima - povećava se težina nuspojava iz cirkulacijskog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike, simpatolitike, alkaloide rauwolfije) - smanjenje hipotenzivnog učinka. Kombinirana uporaba efedrina s bronhodilatatorima beta-agonistima može dovesti do dodatne prekomjerne stimulacije središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu razdražljivost, ekscitabilnost, nesanicu, aritmije, konvulzije. Kada se efedrin koristi zajedno s MAO inhibitorima (uključujući prokarbazin, furazolidon, selegilin) ​​i rezerpinom, moguće su aritmije, glavobolja, naglo i izraženo povećanje krvnog tlaka, povraćanje, hiperpiretička kriza; s fenitoinom - bradikardija i nagli pad krvnog tlaka; s pripravcima hormona štitnjače - međusobno pojačavanje djelovanja. Efedrin povećava metabolički klirens ACTH, GCS s produljenom uporabom. Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, oksitocin povećavaju vazokonstrikcijski učinak i rizik od ishemije i gangrene. Levodopa povećava vjerojatnost razvoja aritmija. Efedrin pojačava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnosti ksantina (uključujući teofilin, aminofilin, kofein). Kokain pojačava stimulirajući učinak efedrina na kardiovaskularni i središnji živčani sustav.

Spoj

Jedna ampula sadrži efedrin hidroklorid 50 mg na 1 ml.

1 tableta Ephedrine Arsan sadrži 50 mg efedrina.

Obrazac za otpust

Otopina za injekcije i tablete.

farmakološki učinak

Efedrin - što je to? to S i mpatomimetičko sredstvo .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Glavna tvar je efedrin hidroklorid. Što je to i kako djeluje? Aktivni sastojak stimulira beta i alfa adrenergičke receptore. Pod djelovanjem lijeka dolazi do oslobađanja norepinefrin u lumen sinaptičke pukotine. Lijek djeluje na varikozna zadebljanja u adrenergičkim, eferentnim vlaknima. Efedrin može imati blagi stimulirajući učinak na adrenoreceptore.

Lijek uzrokuje psihostimulativne, bronhodilatacijske i vazokonstriktorske učinke na tijelo. Lijek poboljšava atrioventrikularno provođenje , povećava broj otkucaja srca, IOC, snagu srčanih kontrakcija, povećava razinu sistemskog i OPSS, inhibira pokretljivost crijeva, povećava razinu šećera u krvi, povećava tonus skeletnih mišića.

Djelatna tvarširi zjenicu bez utjecaja i smještaj . Prema psihostimulirajućem učinku, lijek je blizu . Lijek je u stanju inhibirati aktivnost kateholamin-0-metiltransferaze, monoaminooksidaze. Lijek stimulira alfa-adrenergičke receptore u krvnim žilama kože, sužavajući proširene žile, što dovodi do smanjenja njihove povećane propusnosti. Ovaj mehanizam objašnjava smanjenje ozbiljnosti edema s.

Kada se efedrin uzima oralno, terapeutski učinak se razvija nakon 15-60 minuta i traje oko 5 sati. Kod intramuskularne injekcije učinak se bilježi nakon 10-20 minuta, a traje oko sat vremena.

tlačni učinak lijek s ponovljenom primjenom nakon 10-30 minuta brzo se smanjuje, razvija se tahifilaksa, uzrokovana smanjenjem rezervi norepinefrina u varikoznim zadebljanjima.

Indikacije za upotrebu

Kardiovaskularni sustav: nelagoda i bol iza prsne kosti, ventrikularni , pad krvnog pritiska, otkucaji srca, tahikardija ili bradikardija, angina pektoris, hiperemija kože, neobična krvarenja.

Prekomjerna količina lijeka kod infarkta miokarda može izazvati povećanje i progresiju ishemija zbog povećanja potrebe miokarda za kisikom.

Prije terapije korigira se hipovolemija.

Uvođenje efedrina nije zamjena za fiziološke otopine, tekućine za zamjenu krvi, plazmu, krv.

Dugotrajno liječenje efedrinom je neprihvatljivo.

Tijekom spinalne anestezije, lijek može izazvati povećanje otkucaja srca fetusa.

Lijek može uzrokovati trajne arterijska hipertenzija u kombiniranoj terapiji s lijekovima koji pospješuju plemenska aktivnost, uz dodatak lokalnih anestetika tijekom poroda.

Neprihvatljivo je koristiti neprozirnu otopinu.

Ostaci otopine nakon infuzije se uništavaju.

Ranije se efedrin uzimao oralno u liječenju miastenije gravis, enureze.

Kada se inhibitori monoaminooksidaze uzimaju zajedno, dolazi do povećanja presorskog učinka simpatomimetika, što uzrokuje povraćanje, glavobolje, aritmije i rizik od hipertenzivna kriza .

Postoji mnogo načina za sintetiziranje ovog alkaloida.

Lijek je opisan u Wikipediji. Postoji i odgovarajuća farmakopejska monografija.

Kombinacija efedrin + kofein + koristi se u bodybuildingu i fitnessu za "sušenje". Međutim, ne preporučamo ga koristiti jer može biti opasno za vaše zdravlje.

Analogi

Analozi uključuju lijekove koji sadrže istu aktivnu tvar : , , Efedrin hidroklorid. Ove lijekove možete kupiti samo uz recept jer su jaki. Također, treba ih koristiti pod nadzorom liječnika.

Farmakološka skupina: alkaloidi
Farmakološko djelovanje: simpatomimetičko, stimulira alfa i beta adrenoreceptore. Djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičkih vlakana, potiče otpuštanje norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulirajući učinak izravno na adrenoreceptore. Uzrokuje vazokonstriktorno, bronhodilatacijsko i psihostimulirajuće djelovanje. Povećava ukupni periferni vaskularni otpor (OPSS) i sustavni arterijski tlak, povećava minutni volumen cirkulacije krvi, broj otkucaja srca i broj otkucaja srca, poboljšava AV provođenje; povećava tonus skeletnih mišića, koncentraciju glukoze u krvi. Inhibira peristaltiku crijeva, širi zjenicu (bez utjecaja na akomodaciju i intraokularni tlak). Stimulira središnji živčani sustav, po psihostimulirajućem djelovanju blizak je fenaminu. Inhibira aktivnost MAO i kateholamin-O-metiltransferaze. Ima stimulirajući učinak na alfa-adrenergičke receptore krvne žile u koži, uzrokujući sužavanje proširenih žila, čime se smanjuje njihova povećana propusnost, što dovodi do smanjenja edema kod urtikarije.
Djelovanje na receptore: alfa i beta adrenoreceptore (stimulans).

Efedrin je jedan od četiri aktivne komponente biljke ephedra. Efedrin može potaknuti mršavljenje tako što više masnoće čini dostupnim za gorivo, kao i povećanjem tjelesne topline. Pretpostavlja se da efedrin ubrzava metabolizam kod ljudi za 5%.

Opis

Efedrin je stimulans koji pripada skupini lijekova poznatih kao simpatomimetici. Konkretno, on je alfa- i beta-adrenergički agonist (selektivni agonist beta-2 adrenoreceptora). Osim toga, efedrin pojačava otpuštanje norepinefrina. Djelovanje ovog spoja je slično glavnom adrenergičkom hormonu u ljudskom tijelu – epinefrinu (adrenalinu), koji također djeluje na alfa i beta receptore. Kada se primjenjuje, efedrin značajno povećava aktivnost središnjeg živčanog sustava, a također stimulira druge ciljne stanice.
Efedrin se može koristiti u sportu.
Povećanjem količine slobodnih masnih kiselina zbog razgradnje triglicerida u masnom tkivu blago se povećava tjelesna temperatura (zbog čega se potiče metabolizam), smanjuje se razina masti i povećava prokrvljenost. Također se vjeruje da efedrin u određenoj mjeri povećava anaboličku učinkovitost steroida. Stimulativni učinak ovog lijeka također se izražava u povećanju snage kontrakcije skeletnih mišića.

opće informacije

Efedrin je jedna od četiri aktivne komponente biljke efedra. Efedrin može potaknuti mršavljenje tako što više masnoće čini dostupnim za gorivo, kao i povećanjem tjelesne topline. Pretpostavlja se da efedrin ubrzava metabolizam kod ljudi za 5%. Povećavajući toplinu koju tijelo troši, efedrin također utječe na mišićne stanice i masne stanice. Efedrin u nekim slučajevima također pomaže spriječiti razgradnju mišićnog tkiva. Efedrin može poboljšati svojstva, a obično se uključuje u takozvane "ECA" lijekove (mješavine za mršavljenje koje uključuju efedrin, kofein i aspirin). Efedrin nema gotovo nikakvih nuspojava, osim što može izazvati povišenje krvnog tlaka, kao i povećanje glukoze u krvi, ali ti učinci nestaju kada se lijek prestane uzimati. Efedrin u predoziranju je hiperstimulans. Efedrin je dobro istražen i prilično siguran spoj, iako nije uvijek učinkovit. Da bi se povećala učinkovitost i smanjio rizik od nuspojava, lijek treba uzimati uzimajući u obzir tjelesnu aktivnost i prehranu. Također poznata kao Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Ne brkati s Ephedron, Epinephrine

Važno je napomenuti! Efedrin je stimulans, a biljka efedra je još veći stimulans.

Farmakološko djelovanje: sagorjevač masti. Dobro funkcionira s: metilksantinima kao što su kofein i teopillin (uključuju se u zeleni čaj). Posebno učinkovit za

Borba protiv viška kilograma

Potreba za suzbijanjem apetita

Efedrin također može povećati razinu dopamina u mozgu i treba ga oprezno kombinirati s yohimbinom. U prisutnosti bolesti srca, efedrin treba uzimati samo pod nadzorom liječnika.

Efedrin: upute za uporabu

Sve sljedeće preporuke za primjenu vrijede za lijek Ephedrine HCl. U pripravcima tipa ECA dnevna doza efedrina je 20-24 mg tri puta dnevno. Sam efedrin pokazao je pozitivne rezultate na stopu metabolizma masti u studijama na ljudima u dozama od 20-50 mg tri puta dnevno. Veće doze (150 mg) mogu uzrokovati glavobolje i blago drhtanje ruku kod nekih korisnika. Efedrin se obično konzumira zajedno sa spojevima ksantina - i to ponekad. Kofein uvelike pojačava učinak efedrina.

Priča

Efedrin je dugo etablirani medicinski lijek koji se koristi u Sjedinjenim Državama dugi niz godina, uključujući i kao sastojak stimulansa, supresora apetita i u liječenju hipotenzije povezane s anestezijom. Posljednjih godina došlo je do pojačanog nadzora nad tržištem efedrina u SAD-u zbog potencijalne upotrebe lijeka kao prekursora za proizvodnju metamfetamina. S obzirom na visoku dostupnost efedrina kao lijeka bez recepta, tajni proizvođači su u dobroj poziciji da ga koriste za svoje potrebe. Razvio se trend prema kupnji velikih količina efedrina u maloprodaji, a mnoge države suočene su s potrebom stvaranja zakona za kontrolu prodaje efedrina i sličnih tvari koje se koriste za stvaranje opojnih droga. Godine 2006. donesen je savezni zakon kojim se ograničava potrošnja i distribucija efedrina u Sjedinjenim Državama. Uz raširenost ovisnosti o metamfetaminu (i povezanih zločina), neki vjeruju da bi efedrin uskoro mogao biti stavljen na popis tvari pod državnom kontrolom. Unatoč strogim mjerama, tvar je još uvijek dostupna u prodaji bez recepta.

Kako isporučeno

Efedrin (kao efedrin hidroklorid ili efedrin sulfat) najčešće se isporučuje u tabletama od 25 ili 50 mg svaka.

Podrijetlo i struktura efedrina

Sastav (ephedra)

Efedrin se nalazi u biljci Ephedra Sinica, također poznatoj kao Ma Huang ili kineska ephedra. Ovo je posebno važno jer postoji cijela vrsta Ephedrea u obitelji Ephedraceae, a efedrin alkaloidi koji mogu sagorjeti masnoću nalaze se samo u Ephedra Sinica. Vrsta ephedra uključuje 50 biljaka koje rastu diljem svijeta, mnoge od njih prilagođene su polusušnim i pustinjskim uvjetima, neke vlažnoj i umjerenoj klimi Mediterana i Sjeverne Amerike. Ma Huang (Ephedra Sinica), koji se prodaje kao sagorjevač masti, sadrži:

Biljke efedre iz Amerike čine oko polovicu svih postojeće vrste i ne sadrže dovoljno veliku količinu alkaloida efedrina, međutim, prema nepotvrđenim izvješćima, mogu sadržavati pseudoefedrin. Prema nekim studijama, biljke efedra iz Sjeverne Amerike ne sadrže ni efedrin ni pseudoefedrin.

Efedrin: sastav (alkaloidi efedrina)

Efedrin kao molekula ima dva kiralna centra, te zbog toga ima četiri varijacije (ili četiri stereomera):

1R,2S (-)- efedrin

1S,2S (+)- pseudoefedrin

1S,2R (+)- efedrin

1R,2R (-)- pseudoefedrin

Osim toga, efedrin i pseudoefedrin imaju tendenciju da izgube svoju metilnu skupinu i postanu norefedrini, ili metiliraju i stvaraju N-metilefedrin. Norefedrin i norpseudoefedrin također su poznati kao fenilpropinolamin ili PPA.

Efedrin: svojstva

Efedrin može biti stabilan u urinu do 9 mjeseci na temperaturama u rasponu od -20°C do 37°C, ili 15 sati na temperaturama od 60 stupnjeva, što je ekvivalentno temperaturi u prtljažniku ili pretincu za rukavice automobila u vrućini. Također je utvrđeno da je efedrin stabilan nakon 6 naizmjeničnih ciklusa smrzavanja i odmrzavanja.

Strukturne karakteristike

Efedrin je simpatomimetički amin, po strukturi sličan amfetaminu ili metamfetaminu. Ima kemijski naziv (1R,2S)-2-(metilamino)-1-fenilpropan1-0l.

Nuspojave

Efedrin može izazvati mnogo neželjenih nuspojava. Stimulirajući učinak može uzrokovati drhtanje ruku, tremor, znojenje, lupanje srca, vrtoglavicu i unutarnji nemir. Kada se pojavi ovisnost ili se smanji doza, ti se učinci pojavljuju u manjoj mjeri. Jednostavno rečeno, ako se osobi ne sviđa djelovanje, malo je vjerojatno da će mu se svidjeti efedrin, koji ima jači učinak na tijelo. Mentalne i tjelesne promjene koje nastaju kao posljedica uzimanja ovog lijeka vrlo su bliske promjenama uočenim pri uzimanju. Pri korištenju lijeka primjetno je smanjenje apetita, što se obično percipira kao pozitivan učinak. Efedrin je vrlo čest sastojak sredstava za suzbijanje apetita. Redovitom uporabom efedrina mogu se primijetiti glavobolje i povišen krvni tlak. Korisnici s poremećajima štitnjače, visokim krvnim tlakom ili srčanim problemima trebali bi izbjegavati uzimanje ovog lijeka. Efedrin je stimulans središnjeg živčanog sustava s potencijalom smrtonosnog predoziranja. Simptomi predoziranja mogu uključivati ​​ubrzano disanje, abnormalni krvni tlak, lupanje srca, gubitak svijesti, drhtanje, paniku, ekstremni nemir, tešku mučninu, povraćanje i proljev.

Primjena efedrina

Efedrin se koristi (off-label) među bodybuilderima i sportašima kao sredstvo za sagorijevanje masti. Lijek se obično koristi nekoliko puta dnevno tijekom sušenja u dozi od 25 do 50 mg odjednom.

Farmakologija

Probava i asimilacija

Doza od 50 mg efedrina uzrokuje smanjenje vremena pražnjenja želuca osobe i smanjuje vrijeme probave. Sistemska apsorpcija Efedrin izravno komunicira s mišićnim stanicama i inducira termogenezu u miocitima. Također, efedrin može smanjiti izlučivanje dušika u urinu, što ukazuje na štedljiv učinak efedrina na mišiće. Efedrin također može povećati termogenezu zbog svojih vazokonstrikcijskih svojstava (vaskularna termogeneza). Suplementacija efedrinom povećava razinu plazme, glukoze i C-peptida, ovisno o sadržaju efedrina u formulaciji. Vjerojatno je djelovanje efedrina pojačano lijekovima metilksantina (kao što su kofein i teofilin). Doziranje efedrina//teofilina od 22mg/30mg/50mg bilo je dvostruko učinkovitije od samog efedrina, ali je kombinacija efedrina/kofeina 20mg/200mg pokazala najveću učinkovitost, što je dovelo do stvaranja ECA formulacija, koja je uključivala efedrin/kofein/aspirin u dozi od 20mg/200mg/91mg.

Utjecaj na tijelo

Neurologija

Efedrin je najučinkovitiji stimulans tijekom restrikcije kalorija. Učinak poticanja moždane aktivnosti najsnažniji je u kombinaciji s efedrinom.

Masna masa i pretilost

Efedrin: djelovanje

Efedrin može istovremeno negativno utjecati na sva tri podtipa beta-adrenergičkih receptora u smeđem masnom tkivu, što dovodi do povećanja termogeneze bez značajne aktivacije klase alfa-adrenergičkih receptora, a također može biti u stanju suzbiti aktivaciju agonista ovih receptora. receptore.

Stopa metabolizma i potrošnja kisika

Studije na ljudima pokazale su da potrošnja kisika nakon početne doze efedrina (20 mg) raste 30-60 minuta nakon ingestije u svim slučajevima (s dodatnom aktivnošću kod osoba koje ne podnose stimulanse), iako kontinuirana uporaba efedrina usporava očekivani pad potrošnje kisika 1- 3 sata nakon uzimanja. Ovo sugerira da efedrin pruža veće prednosti sagorijevanju masti kada se koristi tijekom duljeg razdoblja (4-12 tjedana) umjesto povremeno, a moguće je da mehanizam za povećanu beta-adrenergičku senzibilizaciju može biti u korijenu toga. Efedrin može povećati brzinu metabolizma neovisno o vježbanju; ovo se razlikuje od, koji djeluje kao sagorjevač masti samo kada postoji fizička aktivnost. Usput, to može biti razlog zašto kombinacija efedrina i djeluje u sinergiji s tjelesnom aktivnošću, što dovodi do povećanja potrošnje kisika. Kombinacija efedrina je jednako učinkovita (ili čak učinkovitija) od deksfenfluramina od 15 mg kada se uzima 12 tjedana. Uočeno je da kofein, međutim, može pojačati učinak efedrina neovisno o fizičkom naporu, te da se taj učinak vidi i kod zelenog čaja. To sugerira da spojevi metilksantina (putem povećanja razine adrenalina) uzrokuju povećanje djelovanja efedrina. Prethodne studije na životinjama pokazale su povećanje potrošnje kisika od 10% s dodacima efedrina, međutim studije na ljudima su varijabilnije (3,6%, 10,7% (c) i 7,1%). Različita povećanja primijećena su u studijama koje su koristile neizravnu kalorimetriju, npr. 30,1 ± 5,4 kcal/3 sata s 20 mg efedrina + 200 mg i 22,7 ± 7,7 kcal/3 sata s pola doze efedrina. Brzina metabolizma, termogeneza i potrošnja kisika povećavaju se uz dodatak efedrina. Ovo povećanje se pojačava uzimanjem drugih ksantinskih spojeva. Učinak je izraženiji kod pretilih osoba, a ponajviše - tijekom razdoblja restrikcije kalorija. Povećanje brzine metabolizma procjenjuje se na oko 5-12%.

Efedrin: sagorjevač masti

Neka su istraživanja potvrdila da efedrin (zajedno s) može imati dugotrajan pozitivan učinak u borbi protiv diencefalne pretilosti. Istraživanja žena s prekomjernom težinom pokazala su da tri doze efedrina u dozi od 20 mg dovode do gubitka težine od 2,5 kg u 4 tjedna i 5,5 kg u 12 tjedana, bez obzira na promjene u prehrani i tjelovježbi. Iz ovoga proizlazi da se rezultat uzimanja efedrina s vremenom smanjuje (bez obzira na potrošnju kisika). Postoje istraživanja lijekova tipa ECA koja su pokazala da su bez namjerne restrikcije kalorija pretile osobe izgubile 2,2 kg težine u 8 tjedana, dok je placebo rezultat bio gubitak težine od 0,7 kg. Nakon otkrivanja lijeka ispitanicima, rezultat od 2,2 kg porastao je na 3,2 kg. Uz restrikciju kalorija, u 16 tjedana EC smanjuje težinu kod pretilih osoba za 3,4 kg učinkovitije od placeba, a 30-60 mg efedrina (zajedno sa 300-600 mg) u 20 tjedana smanjuje težinu kod adolescenata za 5,9 kg više. Štoviše, rezultat dugotrajne uporabe efedrina (5 mjeseci) je trajni gubitak težine (5,2 kg), u usporedbi s kontrolnom skupinom (-0,03 kg). U nekim studijama gdje razlike u gubitku težine među ispitanicima nisu statistički značajne, pozitivni trendovi u sastavu tijela su važan čimbenik.

Tjelesna vježba i skeletni mišići

Hipertrofija skeletnih mišića

Efedrin, kao beta-adrenergički agonist, može očuvati mišićnu masu smanjujući izlučivanje dušika iz tijela (i titrirajući ravnotežu dušika u pozitivnom smjeru). Studije pokazuju smanjenje dušika u urinu nakon upotrebe efedrina, au najmanje jednom slučaju nije došlo do gubitka težine zbog gubitka masti, uz povećanje mišićna masa, gdje je u proteklih osam tjedana ispitanik izgubio 4,5 kg masti i 2,8 kg mišićne mase. Ove se brojke mogu povećati ako se promatraju žene koje su u početku pretile. Skeletni mišići povećavaju potencijal sagorijevanja masnoće efedrina za 50%, budući da on uglavnom djeluje na zalihe smeđe masti i same skeletne mišiće.

efedrin u bodybuildingu

U studiji je devet zdravih, treniranih muškaraca uzelo 300 mg i 60 mg efedrina chinensisa (ne znajući za sadržaj efedrina) 60 i 150 minuta prije fizičkog testiranja—međutim, po jedna serija bench pressa i vertikalnog mrtvog dizanja, osim povećanja revnosti i koncentracije tijekom vježbanja, učinak uzimanja lijekova nije se razlikovao od učinka uzimanja 300 mg šećera (placebo). Zatim su proveli još jednu studiju koja procjenjuje povrat energije tijekom vježbe s utezima, ovaj put s povećanjem doze efedrina (0,8 mg/kg 90 minuta prije vježbe za noge: potisak s klupe više serija), a subjekti kojima je dat efedrin mogli su izvesti još 3 serije .od onih koji su primali placebo (16 do 13), au kombinaciji s rezultatom povećanim za još 6 pristupa (19 do 16), međutim, s manjim povećanjem pristupa (od 1 do 2); istraživači vjeruju da je umor možda igrao ulogu u višestrukim serijama, te da su važni samo rezultati dobiveni u prvoj fazi studije (dok su sljedeće dvije faze, koje su uključivale dvominutnu stanku, statistički beznačajne). Jedna doza od 24 mg efedrina primijenjena zdravim treniranim muškarcima nije proizvela nikakvo povećanje energije. Studije na dinamometru nisu pokazale povećanje energije od 60mg ephedra chinensis (zajedno s 300mg), dok je efedrin pokazao povećanje energije tijekom Wingate testa od 30 sekundi (samo 5 i 10 sekundi) unutar 90 minuta primjene 1mg/kg; iako je takva studija kritizirana jer je premala (manje od 1% poboljšanja u razdoblju od 30 sekundi), zbog čega rizik od visokih doza efedrina nije opravdan. Povećanje energije s nižim dozama efedrina nije značajno, dok su veće doze (0,8-1 mg/kg) dale značajnije rezultate kada su primijenjene 90 minuta prije vježbanja. Međutim, zbog neopravdanih rizika i nuspojava, neki istraživači dovode u pitanje uputnost primjene visokih doza.

Fizička izdržljivost

U testu brzine vožnje bicikla (u kojem je placebo dao 12,6 minuta), 1mg/kg efedrina smanjio je umor za 19%, što je statistički beznačajno, no zajedno s 5mg/kg učinak se povećava na 39%, što je značajniji rezultat . Sličan rezultat postigli su i drugi istraživači koristeći slične doze, a također je zabilježen porast broja otkucaja srca i smanjenje osjećaja umora tijekom vježbanja. Provedeno je još jedno istraživanje - 10 kilometara opremljeno trčanje (11 kg) nakon uzimanja 0,8 mg/kg efedrina, koje je pokazalo da se brzina trčanja povećala za 2,8% kod ispitanika koji su uzimali efedrin u odnosu na one koji su uzimali placebo (slično uzimanju i efedrina ), kao rezultat toga, tempo trčanja se povećao u zadnjih 5 km, ali VO2max test nije pokazao značajnije promjene; to je zbog porasta slobodnih masnih kiselina u serumu i modulacije kateholamina (manje adrenalina i više dopamina). Zabilježeno je da efedrin povećava izdržljivost tijekom vježbanja, što može biti posljedica povećanja slobodnih masnih kiselina u serumu i mogućeg smanjenja umora tijekom vježbanja.

Interakcija s hormonima

Estrogen

Dnevni unos od 0,5 mg/kg efedrina ima antiestrogeni učinak kod miševa i učinkovitiji je od efedre i sinefrina u tom pogledu.

Kardiovaskularni sustav

Krvni tlak

Mnoge studije na ljudima izvješćuju o blagom porastu sistoličkog krvnog tlaka u rasponu od 5 do 23 mmHg, bez učinka na dijastolički tlak. Taj je učinak bio kratkotrajan i uzrokovan je izlaganjem efedrinu. Tijekom dugog vremenskog razdoblja (8-12 tjedana), efedrin snižava krvni tlak, iako je to zbog gubitka težine. Ponekad se, međutim, krvni tlak ne mijenja. Za osobe s visokim krvnim tlakom koje ga ne snižavaju uzimanje efedrina može biti problematično, no vjeruje se da se s vremenom može smanjiti tlak, a time i gubitak težine. Očigledno, uzimanje efedrina u kontroliranim dozama ne utječe na brzinu srčanih kontrakcija. Njegova promjena obično je povezana ili s tjeskobom ili s prekomjernom količinom adrenalina, što se opaža kada se efedrin i uzimaju zajedno.

Otkucaji srca i zdravlje srca

Studija je otkrila smanjenje razine kalija u serumu uz upotrebu efedrina (20 mg x 3). U prosjeku je to smanjenje bilo u rasponu od 4,1 mmol do 3,7 mmol, iako se ta brojka smanjivala tijekom kontinuirane primjene lijeka. Druge studije su pokazale manje značajno povećanje razine adrenalina, iako to povećanje nije primijećeno u urinu, ali je primijećeno smanjenje razine dušika, što ukazuje na poboljšanje ravnoteže dušika, a time i povećanje sposobnosti mišića za skladištenje efedrin (50 mg tri puta dnevno).

Kardiotoksičnost i predoziranje

Pri visokim dozama (50 mg/kg tjelesne težine) ma huanga (efedra) ili 25 mg/kg efedrina uočavaju se klinički i biološki znakovi toksičnosti. Doza od 12,5 mg Ma Huanga po kilogramu tjelesne težine (ekvivalentno 6,25 mg/kg efedrina) povezana je s minimalnim znakovima toksičnosti. Jedna forsirana doza od 25 mg lijeka po kilogramu tjelesne težine (14 puta više od norme za ljude) je kobna za štakore. U studijama na štakorima, kardiotoksičnost je izraženija u starijih jedinki. )]

Lipoproteini i trigliceridi

Efedrin (u suradničkim studijama s ) snižava HDL-C u niskokaloričnoj dijeti bez značajnog utjecaja na ukupne tjelesne razine kolesterola.

Interakcije hranjivih tvari

Efedrin, kofein, aspirin (ECA)

Lijekovi tipa ECA prvi put su predloženi 1989. i testirani 1990. kao dodaci prehrani koji međusobno djeluju. Do tada je već bilo poznato da spojevi ksantina (uključujući kofein) zajedno s 22 mg efedrina ubrzavaju metabolizam za oko dva puta, a kod životinja uzrokuju smanjenje apetita. Kofein može sam ubrzati metabolizam, ali u kombinaciji s efedrinom međusobno pojačavaju učinak. Kombinacija dvaju lijekova povezana je s učinkovitijim ubrzanjem metabolizma nego uzimanje oba lijeka odvojeno. Smatra se da je to zbog antagonizma adenozina, dok druga teorija (inhibicija fosfodiesteraze) vjerojatno neće uspjeti in vivo zbog niske stanične koncentracije α koja nije dovoljna za značajnu inhibiciju. Kofein djeluje u sinergiji s efedrinom in vivo i naširoko se koristi u studijama mršavljenja u kombinaciji s dijetom ili tjelovježbom, a neki istraživači vjeruju da je ova kombinacija neophodna da bi se učinak efedrina na sagorijevanje masti razlikovao od placebo učinka. Ovo može biti od sekundarne važnosti za one na koje efedrin ne utječe bez istodobne primjene ksantinskih spojeva. Jednostavno rečeno, oni koji ne reagiraju na efedrin reagiraju na kombinaciju efedrina i ksantina. Izračunato je da je kombinacija efedrina i ksantina 64% učinkovitija od djelovanja svakoga zasebno na organizam. Taj učinak postiže se farmakodinamičkim pojačanjem, a kombinacija lijekova ni na koji način ne mijenja njihov farmakokinetički profil. Prema studiji, kombinacija i efedrin ne utječu na dijastolički krvni tlak, dok svaki lijek zasebno utječe. Ovo sugerira da kombinacija lijekova ne utječe na sistolički krvni tlak ništa više od bilo kojeg od ovih lijekova pojedinačno. Aspirin ima neizravan učinak preko efedrina, budući da aspirin sam po sebi nije toliko učinkovit u utjecanju na promjenu tjelesne težine. Efedrin smanjuje težinu životinja za 18%, dok efedrin u kombinaciji s analginom - za 27%. Ova kombinacija djeluje kroz inhibiciju prostaglandina, što rezultira oslobađanjem adrenalina kada se uzme efedrin. Aspirin (zajedno s efedrinom) nije u stanju značajno povećati toplinski učinak hrane. Kombinacija efedrina (25-50mg), (200mg) i (300mg) ("ECA") nadaleko je poznata kao izuzetno moćno sredstvo za sagorijevanje masti i ima širu primjenu od samog efedrina. U ovoj kombinaciji efedrin djeluje kao snažan termogeni stimulans. pomaže u inhibiciji lipogeneze blokiranjem ugradnje acetata u masne kiseline. Sportaš može pratiti tjelesnu temperaturu kao marker za ispravan rad ove kombinacije. U pravilu, pri uzimanju ECA, temperatura se povećava za 1 stupanj, što ne uzrokuje primjetne neugodnosti. Kombinacija se uzima 2-3 puta dnevno nekoliko tjedana. Kada se tjelesna temperatura vrati na normalu, ECA se prekida jer se njegova učinkovitost smanjuje. Kako bi lijekovi ponovno počeli djelovati na optimalnoj razini, potrebno je napraviti pauzu od najmanje 4-6 tjedana.
Efedrin također koriste neki profesionalni sportaši (uključujući powerliftere) kao stimulans prije treninga ili natjecanja. Malo povećanje snage i energije može poboljšati anaerobnu izvedbu i krajnje rezultate velikih dizanja. Također se vjeruje da lijek pojačava aktivnost mozga, što rezultira povećanjem energije i poboljšava sposobnost fokusiranja na potrebne zadatke. Za postizanje ovih učinaka, efedrin se obično koristi u dozama od 25-50 mg kada je to potrebno. Važno je napomenuti da se ovaj spoj ne koristi kontinuirano jer njegov učinak opada s navikavanjem. U većini slučajeva, lijek se uzima samo 2 ili 3 puta tjedno, obično u danima od posebne važnosti.
Nakon nekoliko tjedana primjene lijeka, bolje je napraviti pauzu (barem 1-2 mjeseca) kako bi se njegova učinkovitost održala na optimalnoj razini.

Nikotin

Efedrin i kofein korišteni su u studijama za smanjenje tjelesne težine kod pušača, prestanak pušenja je pokušan u kombinaciji za smanjenje debljanja, i iako je bilo određenog napretka, efedrin nije bio osobito učinkovit u mršavljenju.

Sigurnost i toksičnost

Uz pravilan nadzor, kombinacija efedrina i je sigurna za adolescente (14-17 godina). Neka zapažanja pokazuju da se učinci lijekova ne razlikuju od placebo učinka, iako je meta-analiza pokazala raspon od 2 do 3,5 jedinice i otkrila da su dobrobiti takve terapije veće od troškova. Uz 20mg/200mg efedrina/triput dnevno tijekom 24 tjedna, nisu primijećeni klinički značajni simptomi ustezanja.

Klinička opažanja

Treba napomenuti da, prema višestrukim pokazateljima dobivenim tijekom istraživanja ispitanika tolerantnih na efedrin i pacijenata koji nisu razvili toleranciju, nisu uočene značajne razlike u radu kardiovaskularnog sustava. Štoviše, meta-analiza 50 studija i 284 izvješća o slučajevima dostavljena Uredu za kontrolu kvalitete prehrambeni proizvodi i droge, pokazalo je da postoji povezanost između uzimanja efedrina/efedre i povećanog broja otkucaja srca, međutim, povijest bolesti nije dovoljna osnova za donošenje općih zaključaka. Ozbiljnije nuspojave utvrđene su prilikom analize podataka FDA-e nuspojave, no ova bi informacija mogla izazvati paniku u javnosti. Ova analiza otkrila je samo 284 prihvatljiva slučaja od 18 000 (pod pretpostavkom da je efedrin uzet 24 sata prije pregleda). Slijedi da je 98,5% nemedicinskih slučajeva posljedica hipohondrije, iako to ne isključuje mogućnost stvarne štete. Kod ljudi koji su u prošlosti uzimali droge, efedrin može izazvati moždani udar. Najmanje jedan slučaj zahvaćenosti srca prijavljen je kod 44-godišnjeg muškarca, ali brojke su bile iskrivljene zbog upotrebe mnogo različitih lijekova. Drugi izvještaj o slučaju spominje korištenje efedre, xenadrina i hidroksikata tijekom 2 godine, što je uzrokovalo aneurizmu koronarne arterije, iako je to bilo zbog xenadrina, a ne efedrina. U jednoj anamnezi, efedrin je bio povezan sa stvaranjem bubrežnih kamenaca. Alkaloidi efedrina činili su 95% težine bubrežnih kamenaca kod osobe s jednim bubregom koja je uzimala 4 vrste lijekova i imala povijest zatajenja bubrega. Međutim, bilo je "više od 200" drugih slučajeva bubrežnih kamenaca koji sadrže alkaloide efedre. Najmanje jednom prilikom efedrin je korišten za samoubojstvo. Točna doza nije poznata, ali znatno premašuje dozu preporučenu u terapijske svrhe.

Ephedrini hydrochloridum. Sinonimi: sanedrin, efedrosan, efetonin. Dobiva se iz raznih vrsta efedre i sintetski. Najčešće biljke su efedra preslica (Ephedra equisetina Bgl.) i efedra dva klasića (Ephedr … Domaći veterinarski lijekovi

Domaći pripravci efedrina- Štrcaljka s CPE Domaći pripravci od efedrina, pseudoefedrina ili pripravci koji ih sadrže (CPE) Domaća ekstrakcija efedrina ili pseudoefedrina iz droga. Primjenjuje se, u pravilu, intravenozno ... ... Wikipedia

LIDOKAIN HIDROKLORID- Aktivni sastojak ›› Lidokain* (Lidocaine*) latinski naziv Lidokain hidroklorid ATC: ›› S01HA07 Lidokain Farmakološke skupine: Lokalni anestetici ›› Antiaritmici Nozološka klasifikacija (ICD 10) ›› Z100* KLASA XXII …

Ephedrinum hydrochloricum - Ephedrinum hydrochloricum, efedrin hidroklorid- Bijeli igličasti kristali ili bijeli kristalni prah gorkog okusa. Lako topljiv u vodi, u alkoholu.Prema kemijskoj strukturi, efedrin je blizak adrenalinu, stoga također uzrokuje vazokonstrikciju, povećava krvni tlak, širi ... ... Priručnik iz homeopatije

Antastman- čehoslovački lijek iz skupine antispazmodika (vidi Antispazmodici) koji sadrži teofilin, kofein, amidopirin, fenacetin, efedrin hidroklorid, fenobarbital, ekstrakt beladone i prah lista lobelije... Velika sovjetska enciklopedija

metamfetamin- Metamfetamin ... Wikipedia

trovanje- I Trovanja (akutna) Bolesti trovanja koje nastaju kao posljedica egzogene izloženosti ljudskog ili životinjskog tijela kemijskim spojevima u količinama koje uzrokuju smetnje fiziološke funkcije i ugroziti život. NA… Medicinska enciklopedija

Bronhodilatatori- (sinonimi: bronhodilatatori, bronhodilatatori, bronhodilatatori) lijekovi različite farmakološke klase, spojene u jednu skupinu prema njihovoj zajedničkoj sposobnosti uklanjanja bronhospazma, djelovanja na tonus bronhijalnih mišića i ... ... Medicinska enciklopedija

bronholitin- (Bronholitin) kombinirani pripravak koji sadrži glaucin. Kombinirani antitusik (antitusik + simpatomimetik). Sadržaj 1 Oblik 2 Sastav 3 Farmakološka svojstva 4 ... Wikipedija

EFEDRINOM- (Ephedrin). Alkaloid koji se nalazi u različite vrste efedra (Ephedra L.), porodica efedra (Erhedraceae), uključujući Ephedra quisetina Bge. (preslica ephedra), raste u planinskim predjelima središnje Azije i zapadnog Sibira, Ephedra monosperma S. I ... Medicinski rječnik

efedrin- EFEDRIN (Ephedrinum). Alkaloid sadržan u raznim vrstama efedre (Ephedra L.), obitelji Efedra (Ephedraceae), uključujući Ephedra equisetina Bge. (ephedra preslice), raste u planinskim predjelima središnje Azije i zapadnog Sibira, Ephedra ... ... Medicinski rječnik

farmakološki učinak

Indikacije za upotrebu

Način primjene

Nuspojave

Kontraindikacije

Obrazac za otpust

Uvjeti skladištenja

Sinonimi

Dodatno

Autori

Linkovi

• Službene upute za lijek Ephedrine hydrochloride.
• Moderna lijekovima: potpun praktični vodič. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.