Prolaktin

Lijek alopurinol, njegova uporaba i kontraindikacije. Alopurinol: upute za uporabu. Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Uputa

na medicinska upotreba

medicinski proizvod

alopurinol

Trgovački naziv

alopurinol

Međunarodni nevlasnički naziv

alopurinol

Oblik doziranja

Tablete od 100 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

aktivanokoe tvarioko - alopurinol 100 mg u smislu 100% suhe tvari,

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (granulak 200) , magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, kukuruzni škrob.

Opis

Tablete su okrugle, bijele ili gotovo bijele boje, ravne površine, s kosom i rizikom

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi protiv gihta. Inhibitori sinteze mokraćne kiseline. alopurinol.

ATX kod M04AA01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, oko 90% doze lijeka apsorbira se iz probavnog trakta. Maksimalna koncentracija alopurinola u krvnoj plazmi postiže se u prosjeku nakon 1,5 sata. Podvrgava se biotransformaciji u jetri s stvaranjem aktivnog metabolita aloksantina. Poluživot lijeka je 1-2 sata, aloksantina - oko 15 sati, tako da inhibicija ksantin oksidaze može trajati 24 sata nakon jedne doze lijeka. Oko 20% uzete doze izlučuje se kroz crijeva, ostatak lijeka i njegovih metabolita izlučuju bubrezi.

Farmakodinamika

Alopurinol je lijek protiv gihta koji inhibira sintezu mokraćne kiseline i njezinih soli u tijelu. Lijek ima specifičnu sposobnost inhibicije enzima ksantin oksidaze koji je uključen u pretvorbu hipoksantina u ksantin i ksantina u mokraćnu kiselinu. Zbog toga se smanjuje sadržaj urata u krvnom serumu i sprječava taloženje potonjih u tkivima i bubrezima.

U pozadini djelovanja lijeka, izlučivanje mokraćne kiseline u mokraći se smanjuje, a izlučivanje lakše topivih hipoksantina i ksantina se povećava.

Alopurinol se u tijelu pretvara u aloksantin, koji također sprječava stvaranje mokraćne kiseline, ali je inferiorniji u odnosu na alopurinol.

Indikacije za uporabu

  • primarni i sekundarni giht
  • nefrolitijaza s stvaranjem urata
  • primarna i sekundarna hiperurikemija koja se javlja u patološkim procesima praćenim povećanom razgradnjom nukleoproteina i povećanjem sadržaja mokraćne kiseline u krvi
  • razni hemoblastomi (akutna leukemija, limfosarkom, itd.)
  • citostatska i radioterapija tumora, psorijaza, masivna terapija kortikosteroidima.

Doziranje i primjena

Uzimati nakon jela, bez žvakanja, s puno vode.

odrasle osobe

Dnevna doza određuje se pojedinačno ovisno o razini mokraćne kiseline u krvnom serumu. Obično je dnevna doza 100-300 mg. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, liječenje treba započeti s alopurinolom 100 mg jednom dnevno.

Ako je potrebno, postupno povećavajte početnu dozu za 100 mg svaka 1-3 tjedna dok se ne postigne maksimalni učinak. Doza održavanja je obično 200-600 mg/dan.

Ako dnevna doza prelazi 300 mg, treba je podijeliti u 2-4 jednake doze.

Prilikom povećanja doze potrebno je pratiti razinu oksipurinola u krvnom serumu, koja ne smije prelaziti 15 μg/ml (100 μmol).

Primjena kod djece, uglavnom tijekom citotoksične terapije maligne neoplazme, posebno leukemija i liječenje enzimskih poremećaja (npr. Lesch-Niehnov sindrom). djeca iz6 godine imenovati u dnevnoj dozi od 10 mg/kg tjelesne težine.

zatajenja bubrega

Liječenje treba započeti s dnevnom dozom od 100 mg, koja se povećava samo ako lijek nije dovoljno učinkovit. Prilikom odabira doze treba se voditi pokazateljem klirensa kreatinina:

Trajanje liječenja ovisi o tijeku osnovne bolesti.

Stariji pacijenti

U nedostatku specifičnih podataka, treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu.

Na disfunkcija jetre dozu treba smanjiti na najnižu učinkovitu dozu.

Nuspojave

Najčešća nuspojava alopurinola su osip na koži. Učestalost nuspojava povećava se s poremećajima u radu bubrega i/ili jetre.

Nuspojave se mogu razlikovati ovisno o bolesti, o primljenoj dozi, kao i kada se primjenjuju u kombinaciji s drugim lijekovima.

Na početku liječenja alopurinolom mogu se javiti reaktivni napadi gihta zbog mobilizacije mokraćne kiseline iz gihtnih nodula i drugih depoa.

Često

Svrab; osip, uklj. pitirijaza, slična purpuri, makulopapulozna

Rijetko

Reakcije preosjetljivosti, uključujući kožne reakcije

Mučnina, povraćanje (mogu se izbjeći uzimanjem alopurinola nakon jela)

Asimptomatski povišeni testovi jetre

Rijetko

Eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza

Kožne reakcije su najčešće reakcije i mogu se pojaviti tijekom bilo kojeg razdoblja liječenja, ako se pojave, alopurinol treba odmah prekinuti. Nakon što se simptomi poboljšaju, mogu se dati male doze (npr. 50 mg/dan), koje se postupno povećavaju ako je potrebno. Uz ponovnu pojavu kožnog osipa, lijek treba prekinuti. zauvijek i uvijek jer se mogu pojaviti teške generalizirane reakcije preosjetljivosti.

Ozbiljne generalizirane reakcije preosjetljivosti, uključujući kožne reakcije povezane s pilingom, groznicom, limfadenopatijom, artralgijom i/ili eozinofilijom, rijetke su. Vaskulitis povezan s preosjetljivošću i reakcija tkiva mogu imati različite manifestacije, uklj. hepatitis, oštećenje bubrega (intersticijski nefritis) i vrlo rijetko napadaji. Te se reakcije mogu pojaviti u bilo kojem trenutku tijekom liječenja, a ako se pojave, alopurinol treba odmah prekinuti.

Hepatitis (uključujući hepatonekrozu i granulomatozni hepatitis), akutni kolangitis.

Disfunkcija jetre (obično reverzibilna nakon prestanka uzimanja lijeka) može se pojaviti bez očitih znakova generaliziranih reakcija preosjetljivosti.

Rijetko

Limfadenopatija, uklj. angioimunoblastična limfadenopatija (obično reverzibilna nakon prestanka uzimanja lijeka); anafilaksija, uključujući anafilaktički šok

Alopecija, angioedem, promjena boje kose, fiksni eritem izazvan lijekovima

Furunkuloza

Teške ozljede koštane srži (trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija)

Dijabetes melitus, hiperlipidemija

Depresija

Ataksija, koma, glavobolja, neuropatija, konvulzije, periferni neuritis, parestezija, paraliza, pospanost, izobličenje okusa

Katarakta (osobito u starijih bolesnika, uz produljenu primjenu visokih doza), makularne promjene, oštećenje vida

Vrtoglavica

Angina pektoris, bradikardija, arterijska hipertenzija

Promjena ritma defekacije, stomatitis, steatoreja, hematomeza

Intersticijski nefritis, hematurija, uremija

Ginekomastija, impotencija, muška neplodnost

Astenija, groznica, malaksalost, edem, miopatija/mijalgija, naslage ksantina u tkivima, uključujući mišiće

Vrućica se može pojaviti sa ili bez simptoma generaliziranih reakcija preosjetljivosti.

Hfrekvencija nepoznato

Kožne reakcije povezane s eozinofilijom, urtikarijom

Artralgija

leukopenija, leukocitoza, eozinofilija, hemolitička anemija, poremećaji krvarenja. Prijavljen je slučaj akutne aplazije čistih eritrocita povezane s terapijom alopurinolom.

Reaktivni napadi gihta mogu se pojaviti u ranoj fazi liječenja

Vrtoglavica

Vaskulitis

Proljev, bol u trbuhu

Nefrolitijaza

noćna emisija

Kontraindikacije

Preosjetljivost na alopurinol i druge komponente lijeka

Teško oštećenje jetre ili bubrega (klirens kreatinina manji od 2 ml/min)

Akutni napad gihta

Netolerancija galaktoze, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze

Trudnoća i dojenje

Dječja dob do 6 godina.

Interakcije s lijekovima

Antikoagulansi kumarinski tip- pojačan učinak varfarina i drugih kumarina, stoga je potrebno češće praćenje parametara koagulacije, a moguće je i smanjenje doze antikoagulansa.

Azatioprin, merkaptopurin- budući da alopurinol inhibira ksantin oksidazu, metabolizam ovih purinskih derivata se usporava, učinci su produljeni, toksičnost se povećava, pa njihovu uobičajenu dozu treba smanjiti za 50-75% (na ¼ ​​uobičajene doze).

Vidarabin(adeninarabinozid) - poluživot potonjeg produljuje se uz rizik povećanja njegove toksičnosti. Ovu kombinaciju treba koristiti s oprezom.

salicilati (velike doze)urikozurični droge(Na primjer, sulfinpirazon, probenecid, benzbromaron) - moguće je smanjiti učinkovitost alopurinola zbog ubrzanja izlučivanja njegovog glavnog metabolita oksipurinola. Alopurinol također usporava izlučivanje probenecida. Doze alopurinola treba prilagoditi.

Klorpropamid- u slučaju poremećene funkcije bubrega povećava se rizik od produljene hipoglikemije, što može zahtijevati smanjenje doze klorpropamida.

fenitoin- moguće kršenje metabolizma fenitoina u jetri; klinički značaj ovoga nije poznat.

Teofilin, kofein- alopurinol u visokim dozama inhibira metabolizam i povećava koncentraciju teofilina, kofeina u plazmi. Potrebno je kontrolirati razinu teofilina u krvnoj plazmi na početku liječenja alopurinolom ili uz povećanje njegove doze.

Ampicilin, amoksicilin- povećava se rizik od alergijskih reakcija, uklj. kožni osip, pa je potrebno koristiti druge antibiotike u bolesnika koji uzimaju alopurinol.

Ciklosporin- moguće je povećati koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi i, sukladno tome, povećati rizik od nuspojava, osobito nefrotoksičnosti.

Citostatici(Na primjer, ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin) - povećan rizik od supresije koštane srži u bolesnika s neoplastičnim bolestima (osim leukemije) nego kod odvojene primjene ovih lijekova, pa je krvnu sliku potrebno pratiti u kratkim intervalima.

didanozin- alopurinol povećava koncentraciju didanozina u plazmi, povećavajući rizik od njegove toksičnosti, njihovu kombiniranu primjenu treba izbjegavati.

Diuretici, uključujući tiazid, i povezane njima droge- povećava se rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Inhibitori AS, uključujući kaptopril- povećan rizik od hematotoksičnih reakcija, kao što je leukopenija, i reakcija preosjetljivosti, osobito s oštećenom funkcijom bubrega.

Antacidi- alopurinol se poželjno uzima 3 sata prije uzimanja aluminijevog hidroksida.

posebne upute

Lijek se ne preporuča za primjenu pri razinama mokraćne kiseline ispod 500 µmol/l (što odgovara 8,5 mg/100 ml) ako se poštuju preporuke prehrane i nema teškog oštećenja bubrega. Nemojte konzumirati proizvode sa visok sadržaj purini (na primjer, meso organa: bubrezi, mozak, jetra, srce i jezik; mesne masti i alkohol, osobito pivo).

Pri liječenju alopurinolom potrebno je održavati diurezu na razini od najmanje 2 l/dan, dok reakcija urina treba biti neutralna ili blago alkalna, jer se time sprječava taloženje urata i stvaranje kamenaca. U tu svrhu, alopurinol se može primijeniti u kombinaciji s lijekovima koji alkaliziraju urin.

Kod prvih manifestacija kožnog osipa ili bilo kojeg drugog znaka preosjetljivosti, lijek treba odmah prekinuti kako bi se spriječio razvoj ozbiljnijih reakcija preosjetljivosti (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu).

Alopurinol treba koristiti s krajnjim oprezom:

U slučaju poremećene funkcije bubrega i jetre neophodan je stalni liječnički nadzor, dozu alopurinola treba smanjiti, uzimajući u obzir relevantne preporuke.

Uz prethodno utvrđene poremećaje hematopoeze

Pacijenti sa arterijska hipertenzija ili zatajenje srca koji primaju ACE inhibitore i/ili diuretike, zbog mogućeg istodobnog oštećenja bubrežne funkcije.

Asimptomatska hiperurikemija se općenito ne smatra indikacijom za primjenu alopurinola, budući da su primjerena prehrana i unos tekućine obično dovoljni.

Akutni napad giht: liječenje alopurinolom ne smije se započeti dok se potpuno ne ublaži jer se mogu isprovocirati daljnji napadi.

Na početku liječenja alopurinolom, kao i drugim urikozuričnim lijekovima, mogući su akutni napadi gihta zbog mobilizacije velikih količina mokraćne kiseline. Stoga je tijekom prva 4 tjedna u svrhu profilakse poželjno istodobno koristiti nesteroidne protuupalne lijekove (osim aspirina ili salicilata) ili kolhicina.

Ako se akutni napad gihta pojavi u bolesnika koji već uzimaju alopurinol, liječenje treba nastaviti istom dozom, a akutni napad liječiti odgovarajućim protuupalnim lijekovima.

Adekvatnom terapijom moguće je otapanje velikih uratnih kamenaca u bubrezima, njihovo dovođenje u mokraćni trakt (bubrežne kolike) uz moguću blokadu.

Za prevenciju hiperurikemije u bolesnika s neoplastičnim bolestima, Lesch-Nienovim sindromom, preporuča se propisivanje alopurinola prije početka radioterapije ili kemoterapije. U takvim slučajevima treba koristiti najnižu učinkovitu dozu. Kako bi se smanjio rizik od taloženja ksantina u mokraćni put Potrebna je odgovarajuća hidratacija za održavanje optimalne diureze, alkalizacije urina.

Alopurinol tablete sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije galaktoze, manjka laktaze ili sindroma malapsorpcije glukoze-galaktoze ne smiju uzimati lijek.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenjajahrpebYu.

Primjena alopurinola tijekom trudnoće je kontraindicirana.

Ako je potrebno, primjenu lijeka dojenje treba prekinuti.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Dok se ne razjasni individualna reakcija na lijek, potrebno je suzdržati se od primjene vozila te rad s drugim mehanizmima zbog mogućnosti vrtoglavice ili pospanosti.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, bol u trbuhu. U nekim slučajevima - zatajenje bubrega, hepatitis.

Liječenje: koriste se simptomatske, potporne mjere. Odgovarajuća hidratacija za održavanje optimalne diureze potiče izlučivanje alopurinola i njegovih metabolita. Ako je potrebno - hemodijaliza. Specifični protuotrov je nepoznat.

Obrazac za puštanje i pakiranje

10 tableta u blister pakiranju od PVC folije i aluminijske folije s termo-lakom s jedne strane i tiskom s druge strane. 5 pakiranja zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku u kartonskom pakiranju.

Alopurinol je lijek koji učinkovito smanjuje koncentraciju mokraćne kiseline. Time se sprječava taloženje soli mokraćne kiseline u bubrezima, mjehur i zglobova. Na jednu od najpoznatijih tegoba genitourinarnog sustava naziva se urolitijaza. Ova bolest je vrlo raznolika, budući da kamenci u bubrezima i mokraćnom mjehuru mogu imati vrlo različitu prirodu i, sukladno tome, zahtijevaju različito liječenje.Alopurinol je lijek koji sprječava taloženje i povećanje urata.

alopurinol

Mehanizam stvaranja urata - soli mokraćne kiseline i natrija ili kalija, malo je proučavan. Poznato je samo da se na pozadini nedovoljnog unosa vode mokraćna kiselina u mokraći nakuplja u previsokoj koncentraciji i povećava kiselost urina. Kao rezultat, talože se njegove natrijeve i kalijeve soli. Štoviše, soli se mogu taložiti ne samo u mjehuru ili bubrezima, već iu zglobovima, uzrokujući tako neugodnu bolest kao što je giht.

Alopurinol je lijek koji može uništiti mehanizam stvaranja mokraćne kiseline. Potonje se pojavljuje kao rezultat dugog lanca transformacija. Alopurinol i njegov derivat, oksipurinol, mogu inhibirati aktivnost enzima ksantin oksidaze.

A ovaj je enzim zauzvrat odgovoran za oksidaciju hipoksantina i njegovu pretvorbu u ksantin. Bez toga se reakcija ne događa ili se provodi u premalom volumenu, zbog čega je poremećena sinteza mokraćne kiseline i ova tvar se proizvodi u manjoj količini.

Tako postižu smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u mokraći, smanjenje pH i, sukladno tome, otapanje urata.

Lijek se propisuje pacijentima čija je bolest povezana s povećanjem koncentracije mokraćne kiseline:

  • uratna nefropatija - akutna i kronična. Urati u obliku kristala talože se u distalnim tubulima i sabirnim kanalićima. Urati izazivaju opstrukciju tubula, atrofiju bubrežnog tkiva. Oko kristala se nakupljaju izvanzemaljske stanice – divovske, mononuklearne;
  • uratna urolitijaza - nefrolitijaza. Uzrokuju ga kamenci koji nastaju u bubrežnom tkivu ili urinarnom traktu promjera do nekoliko centimetara. Sastav računa uvijek uključuje organske i anorganske dijelove. Prema statistikama, uratni kamenci su rijetki - samo 5% svih slučajeva;
  • - na konstantan i dovoljan visoka razina urati mokraćne kiseline nastaju u svim zglobovima i drugim organima. Razvoj bolesti je ispunjen potpunim uništenjem zglobova;
  • kongenitalne anomalije - Leschi-Nien sindrom, nedostatak adenin fosforiboziltransferaze.

U takvim slučajevima, kada se dijetom ne može smanjiti volumen mokraćne kiseline, propisuje se alopurinol.

Spoj

Lijek se proizvodi u dva oblika: alopurinol 100 i alopurinol 300.

Tableta sadrži:

  • alopurinol ili 1-H-pirazol-(3,4-d)-pirimidin-4-ol - 100, odnosno 300 mg;
  • dodatni sastojci - laktoza, škrob, talk, magnezijev stearat, polividon, natrijev amilopektin glikolat. Tableta od 300 mg ne uključuje laktozu. Ove tvari služe samo kao zaštitna ljuska koja osigurava isporuku lijeka u tanko crijevo i duodenum 12, gdje se lijek apsorbira.

Obrazac za otpust

Lijek je dostupan u tabletama, 30 ili 50 kom. u paketu. U ponudi je blister pakiranje - 3-5 po kutiji, odnosno 1 bočica. Tableta je prekrivena bijelom ljuskom. Rok trajanja proizvoda je 5 godina od datuma izdavanja.

Cijena je određena dozom djelatne tvari, proizvođačem i brojem tableta u pakiranju:

  • alopurinol 100 50 kom. košta od 72 do 95 rubalja. za pakiranje;
  • 30 kom. allopurinol 300 košta od 85 do 117 rubalja. za pakiranje;
  • cijena 50 kom. alopurinol 300 je 268–400 r.

Mehanizam djelovanja

Alopurinol, kao i rezultat njegove razgradnje - oksipurinol, djeluje kao inhibitor ksantin oksidaze. Ograničavajući djelovanje enzima, tvar sprječava pretvorbu ksantina u mokraćnu kiselinu, što dovodi do smanjenja koncentracije. Proces propadanja događa se vrlo brzo, upravo pod utjecajem ksantin oksidaze – zapravo, lijek daje enzimu mogućnost da “radi” s njim umjesto s ksantinima. Sukladno tome, smanjuje se i količina urata u krvi, što sprječava taloženje soli u tkivima.

Alopurinol se aktivno apsorbira u krv: sat i pol nakon konzumiranja opaža se maksimalna koncentracija. Tvar ima prilično kratak poluživot - 2 sata, uglavnom se uklanja urinom - 80%. Ostatak se izlučuje fecesom. Tvar se ne veže na proteine ​​plazme: nakon 5-7 dana tečaja, samo se oko 3% tvari izlučuje u vezanom obliku.

Produkt metabolita lijeka, oksipurinol, ima dulji poluvijek od gotovo 15 sati. Također se ne veže na proteine ​​i gotovo se potpuno eliminira u urinu u nevezanom obliku.

Lijek se nakuplja u tijelu. Za postizanje stabilnog izraženog učinka potrebno je oko 7 dana, tako da tijek terapije ne može biti kraći od 3 tjedna, inače će rezultat biti vrlo kratak.

U prosjeku, 60-70% uzete doze nalazi se u urinu u obliku oksipurinola, a 6-15% se uklanja nepromijenjeno. Kod kršenja bubrega, poluživot se značajno povećava.

Indikacije

Lijek se koristi za gotovo sve oblike primarne - gihta, i sekundarne hiperurikemije, a ponekad čak i u profilaktičke svrhe s velikom količinom mokraćne kiseline.

Popis indikacija za uporabu vrlo je impresivan:

  • giht - propisan je čak iu pozadini zatajenja bubrega;
  • nefrolitijaza - s stvaranjem urata;
  • limfosarkom, akutna leukemija,
  • kronični;
  • traumatske ozljede;
  • citostatika i terapija zračenjem;
  • Lesch-Nien sindrom;
  • masivna terapija glukokortikoidima;
  • nefropatija mokraćne kiseline.

Upute za korištenje

Tablete treba uzimati nakon jela i isprati s puno vode. Potonji je temeljni zahtjev: u liječenju alopurinola, dnevni volumen urina trebao bi doseći 2 litre. Važna je i reakcija urina: pod utjecajem lijeka, ona bi trebala postati neutralna ili blago alkalna.

Kako uzimati i koliko liječnik odredi.

Odrasli

Tečaj uvijek počinje s minimalnom dozom od 100 mg kako bi se identificirale nuspojave i spriječile komplikacije. Ako nema negativne posljedice nije otkrivena, doza lijeka se izračunava prema količini mokraćne kiseline u krvi. Postepeno ga povećavajte, 100 mg dnevno, dok se ne postigne terapeutski učinak.

Minimalna količina je 100 mg dnevno, maksimalna je 800 mg.

  • Primarna hiperurikemija - s niskim stupnjem ozbiljnosti - hiperurikemija do 7 mg%, imenovati 200-400 mg dnevno. Tečaj obično traje 3-4 tjedna. Zatim se doza smanjuje na 100 mg dnevno.
  • Kod hiperurikemije iznad 7 mg, doza se povećava na 600-800 mg. Lijek se uzima do 3-4 puta dnevno, ne više od 200 mg odjednom. Ovaj način rada traje do 4 tjedna. Zatim se pacijent prebacuje na dozu održavanja od 100-200 mg.

Terapija održavanja može trajati nekoliko mjeseci. Ne možete preskočiti prijem, jer u nedostatku lijeka, bolest se ponovno pojavljuje 3-4.

  • U preventivne svrhe, radioterapija, na primjer, imenovati 400 mg dnevno. Tečaj počinje nekoliko dana prije terapije, nastavlja se tijekom liječenja i završava nekoliko dana nakon izlaganja.
  • Kod zatajenja bubrega lijek se propisuje ovisno o količini klirensa kreatinina:
    • pri brzini protoka krvi većoj od 20 ml / min, doza ne smije prelaziti 300 mg dnevno;
    • s klirensom od 10-20 ml / min - ograničeno na 200 mg;
    • s klirensom ispod 10 ml / min, alopurinol se propisuje ne više od 100 mg.

Ako je potrebno, količina se povećava, ali u ovom slučaju se povećava i interval između doza - svakih 48-72 sata.

  • Uz hemodijalizu, nakon svakog postupka propisuje se 300-400 mg.

Indikacija za smanjenje doze je razina oksipurinola u krvi - ne više od 15 μg / ml.

djeca

Alopurinol se propisuje djeci mlađoj od 14 godina samo za citostatsku terapiju leukemije ili za poremećaje enzima, ako nema alternative.

Doziranje lijeka izračunava se prema tjelesnoj težini - 10-20 mg / kg. U svakom slučaju maksimalna doza ne smije prelaziti 400 mg.

Starim ljudima

Ograničenje u ovom slučaju je smanjena funkcionalnost bubrega. Alopurinol se propisuje u minimalnoj terapijskoj dozi. Ako je potrebno, povećajte vremenski razmak između doza.

Nuspojave

Alopurinol rijetko uzrokuje ove učinke. Vrijedno je zapamtiti da se pogoršanje gihta u prvoj fazi ne odnosi na one. Ovo je kratkoročni fenomen i zapravo je reakcija na oštru promjenu kiselosti.

Značajne nuspojave uključuju sljedeće:

  • hematopoetski organi - moguća je anemija, agranulocitoza, leukocitoza, trombocitopenija;
  • kardiovaskularni sustav – najčešći učinak je porast krvnog tlaka. Moguće perikarditis;
  • genitourinarni sustav - alopurinol može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, proteinuriju, smanjenu potenciju, periferni edem, krv se može otkriti u mokraći;
  • osjetilni organi - smanjen vid, gubitak ili izopačenje osjeta okusa, ambliopija;
  • probavni trakt - može se pojaviti mučnina, povraćanje, proljev, razvija se kolestatska žutica;
  • živčani sustav - neuropatija, glavobolja, pospanost. S visokom osjetljivošću pojavljuje se depresija;
  • alergijske reakcije - osip, svrbež, urtikarija, purpura, raznim oblicima dermatitis. Ova reakcija je najizraženija i najlakše je pratiti.

Lijek pridonosi razvoju metaboličkih poremećaja, stoga je, na primjer, kod dijabetes melitusa, njegova upotreba upitna.

U pozadini zatajenja bubrega moguće su nuspojave češće.

Kontraindikacije

Postoji niz indikacija kod kojih je uporaba alopurinola u liječenju zabranjena:

  • Apsolutna kontraindikacija je prisutnost netolerancije na alopurinol ili dodatnu komponentu.
  • Ne možete propisati lijek za teška oštećenja jetre, za akutnu i kroničnu bubrežnu disfunkciju - ako klirens kreatinina ne prelazi 2 ml / min.
  • Ako se količina mokraćne kiseline može kontrolirati prehranom, alopurinol se ne propisuje.
  • Tvar se nalazi u majčinom mlijeku, pa se ne smije koristiti tijekom dojenja. Studije na trudnicama nisu provedene, ali se upotreba tvari ipak smatra nepoželjnom.
  • Kontraindikacija je i akutni napad gihta. Liječenje se propisuje tek nakon poboljšanja.
  • Primarna hemakromatoza - genetska bolest, zbog čega se željezo prekomjerno apsorbira iz hrane i taloži u tkivima. U tom slučaju se alopurinol ne smije koristiti. Isto vrijedi i za slučajeve u kojima se kod rođaka bilježi hemakromatoza.

posebne upute

Alopurinol neizravno utječe na ravnotežu vode i doprinosi dehidraciji, pa je stoga najvažniji uvjet za liječenje konzumacija dovoljnih količina vode. Volumen dnevnog urina ne može biti manji od 2 litre - to je apsolutni zahtjev.

Preostali zahtjevi nisu ništa manje kategorični:

  • Lijek je nekompatibilan s alkoholom, pa se potonji mora odbaciti.
  • Budući da lijek uzrokuje, odnosno može uzrokovati pospanost i vrtoglavicu, tijekom uzimanja lijeka treba prekinuti vožnju. Koliko se ova zabrana mora strogo pridržavati, može reći samo liječnik koji promatra.
  • Ako postoje čimbenici koji uzrokuju smanjenje bubrežna funkcija- upotreba dierutika, starija dob, hipertenzivna terapija, potrebno je pažljivo izračunati dozu i pratiti stanje bolesnika. Ako se pojave bilo kakvi znakovi alergije ili poremećene funkcionalnosti, lijek se odmah poništava.
  • Ako je lijek propisan u pozadini poremećaja u hematopoetskom sustavu, tada je potrebno dodatno pratiti formulu krvi. Na primjer, uzmite u obzir prisutnost laktoze u tableti od 100 mg kada formulirate dijetu za takvog pacijenta.

Potrebno je uzeti u obzir nekompatibilnost alopurinola s nizom lijekova:

  • sulfinpirazon - dok se učinkovitost alopurinola smanjuje;
  • neizravni antikoagulansi - difekin, teofilin. Alopurinol pojačava njihove učinke, uključujući i negativne;
  • 6-merkaptopurin, azatioprin - lijek povećava toksičnost lijeka, pa se kada se uzimaju zajedno, doza lijekova mora smanjiti na ¼-1/3 uobičajene;
  • tiazidni diuretici, furosemid, metakrilna kiselina - povećavaju koncentraciju mokraćne kiseline, što je izravno suprotno djelovanju alopurinola;
  • ampicilin, amoksicilin - kada se uzimaju zajedno, rizik od kožnih reakcija je visok.

Uzimanje 20 g lijeka uzrokuje trovanje: povraćanje, vrtoglavica, mučnina, groznica. U pozadini zatajenja bubrega može doći do trovanja nižom dozom. Supstanca nema specifičan protuotrov. Opijanje se rješava uobičajenim metodama: pranje, kapaljka s fiziološkom otopinom, moguća je dijaliza.

Analogi

Pored opisanog lijeka alopurinola kao djelatna tvar sadržavati:

  • alupol;
  • alopron;
  • purinol;
  • alopurinol aegis;
  • sanfipurol.

Lijek Allopurinol doprinosi poremećaju sinteze mokraćne kiseline. Alopurinol i njegov glavni derivat oksipurinol imaju urostatski učinak. Mehanizam djelovanja alopurinola povezan je s njegovom sposobnošću da inhibira aktivnost enzima ksantin oksidaze, koji katalizira oksidaciju hipoksantina u ksantin i njegovu daljnju pretvorbu u mokraćnu kiselinu. Kršeći, dakle, sintezu mokraćne kiseline, alopurinol smanjuje njezinu razinu u tijelu, a također doprinosi otapanju urata.

Kada se primjenjuje oralno, alopurinol se dobro apsorbira u probavnom traktu, dostižući vršnu koncentraciju u plazmi unutar 1,5 sata (najviša koncentracija glavnog metabolita u plazmi se opaža 3-5 sati nakon uzimanja).

Apsorpcija alopurinola odvija se uglavnom u duodenumu i tankom crijevu.

S obzirom na dugo razdoblje eliminacije alopurinola, moguća je kumulacija lijeka na početku terapije.

Poluvrijeme alopurinola je 2 sata. Poluživot oksipurinola karakterizira značajna individualna varijabilnost i može se kretati od 18 do 43 sata, au rijetkim slučajevima i do 70 sati.

Oksipurinol, glavni metabolit alopurinola, ima farmakološko djelovanje slično nepromijenjenoj tvari, ali se nešto sporije veže na enzim.

Alopurinol i njegov derivat praktički se ne vežu na proteine ​​plazme.

Aktivnu komponentu i njezin metabolit izlučuju uglavnom bubrezi. Oko 20% alopurinola izlučuje se crijevima unutar 48-72 sata.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega dolazi do značajnog povećanja poluživota oksipurinola.

Apsolutna bioraspoloživost pri uzimanju 100 mg alopurinola je 67%, kada se uzima 300 mg alopurinola - 90%.

Indikacije za uporabu

Alopurinol se koristi za liječenje bolesnika s hiperurikemijom koja se ne kontrolira isključivo prehranom (s razinama mokraćne kiseline u rasponu od 500 mikromola (8,5 mg/100 ml) i više).

alopurinol daje se pacijentima koji pate od bolesti povezanih s povećana razina mokraćne kiseline, uključujući giht, uratnu urolitijazu i uratnu nefropatiju.

alopurinol koristi se u liječenju bolesnika sa sekundarnom hiperurikemijom različitog porijekla, primarnom i sekundarnom hiperurikemijom u hemoblastozama (limfosarkom, akutna leukemija kronična mijeloična leukemija).

Alopurinol 100 mg koristi se u pedijatrijskoj praksi za liječenje bolesnika starijih od 15 godina koji pate od uratne nefropatije tijekom terapije leukemije, kao i bolesnika sa sekundarnom hiperurikemijom različitog porijekla, kongenitalnim nedostatkom enzima (uključujući Lesch-Niehnov sindrom i kongenitalni nedostatak adenin fosforaze).

Način primjene

Alopurinol tablete namijenjen za oralnu primjenu. Tablete se preporuča gutati bez žvakanja, piti puno piti vodu. Preporučljivo je uzimati Allopurinol nakon jela. Prilikom uzimanja lijeka Allopurinol potrebno je konzumirati veliku količinu tekućine za održavanje normalne diureze, ako je potrebno, može se provesti i alkalizacija urina (u tom slučaju se poboljšava izlučivanje mokraćne kiseline). Trajanje liječenja i dozu Allopurinola određuje liječnik.

Dnevna doza se izračunava uzimajući u obzir razine mokraćne kiseline u plazmi. Prosječna dnevna doza je 100-300 mg alopurinola. Dnevna doza se može propisati odjednom. Preporuča se započeti terapiju s minimalnom dozom (100 mg na dan) te je po potrebi prilagoditi. Prilagodba doze alopurinola provodi se 1 put u 1-3 tjedna, uzimajući u obzir razinu mokraćne kiseline u plazmi.

Prosječna doza održavanja je 200-600 mg alopurinola dnevno. U nekim slučajevima može biti potrebno liječenje visokim dozama (600-800 mg alopurinola dnevno).

Ako dnevna doza alopurinola prelazi 300 mg, treba je podijeliti u nekoliko doza (ne više od 300 mg alopurinola po dozi).

Prilikom povećanja doze alopurinola potrebno je pratiti i razinu glavnog metabolita u krvi (oksipurinola), koja ne smije prelaziti 15 μg/ml (100 μmol).

Maksimalna dnevna doza alopurinola je 800 mg.

Doziranje za djecu

Dnevno doza alopurinola za djecu izračunato prema formuli 10-20 mg/kg težine. Primljenu dozu treba podijeliti u 3 doze.

Maksimalna dnevna doza alopurinola za djecu stariju od 15 godina je 400 mg.

Doziranje za pacijente određenih skupina:

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom alopurinol se propisuje u početnoj dozi od 100 mg dnevno. Učinkovitost lijeka određuje se ovisno o razini mokraćne kiseline u plazmi 1-3 tjedna nakon početka liječenja. Ako je učinkovitost lijeka Allopurinol nedovoljna, doza se postupno povećava (u tom slučaju potrebno je pažljivo pratiti razinu oksipurinola u plazmi).

Bolesnicima s klirensom kreatinina većim od 20 ml/min ne smije se davati više od 300 mg alopurinola dnevno.

Bolesnicima s klirensom kreatinina od 10-20 ml/min ne smije se davati više od 200 mg alopurinola dnevno.

U bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 10 ml/min, alopurinol treba primijeniti u dozi od 100 mg na dan.

Ako je potrebno, povećajte dozu uz povećanje intervala između doza alopurinola (100-300 mg svakih 48-72 sata).

Bolesnicima na hemodijalizi propisuje se 300-400 mg alopurinola nakon svake sesije dijalize (2-3 puta tjedno).

Tijekom liječenja urolitijaza a gihta dnevna diureza treba biti najmanje 2 litre.

Nuspojave

Alopurinol rijetko uzrokuje razvoj nuspojave. Uglavnom na početku liječenja bolesnici mogu razviti napade gihta.

Prilikom uzimanja lijeka Allopurinol, ne može se isključiti mogućnost razvoja takvog neželjenog učinka:

Na krvnom sustavu: agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija, angioimunoblastična limfadenopatija, leukocitoza, leukopenija, eozinofilija.

Na hepatobilijarnom sustavu: povećana aktivnost jetrenih enzima, akutni kolangitis, ksantinski kamenci, granulomatozni hepatitis, nekroza jetre.

Metabolizam: hiperglikemija, hiperlipidemija.

Na živčani sustav: depresivna stanja, periferni neuritis, ataksija, glavobolja, paraliza, neuropatija. Osim toga, moguć je razvoj kome, pospanosti i parestezije.

Na osjetilima: smanjena vidna oštrina, degeneracija mrežnice, katarakta, promjene osjeta okusa.

Na srcu i krvnim žilama: smanjenje krvni tlak, bradikardija.

Na reproduktivnom sustavu: erektilna disfunkcija, neplodnost, ginekomastija.

Alergijske reakcije: Stevens-Johnsonov sindrom, urtikarija, purpura, eksfolijativni dermatitis, Lyellov sindrom, vaskulitis, epidermalna nekroliza, bol u zglobovima, zimica, anafilaktički šok, angioedem.

Ostalo: grlobolja, povraćanje s krvlju, stomatitis, steatoreja, poremećaji stolice, mučnina, alopecija, promjena boje kose, furunkuloza, mijalgija, uremija, hematurija, edem i astenija.

Rizik od nuspojava veći je u bolesnika s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom, kao i u bolesnika koji primaju ampicilin ili amoksicilin.

Treba imati na umu da ako se prilikom uzimanja alopurinola nalaze veliki uratni kamenci u bubrežnoj zdjelici, oni se mogu djelomično otopiti i ući u ureter ili mokraćni mjehur.

S razvojem nuspojava, potrebno je prestati uzimati Allopurinol i posavjetovati se s liječnikom.

Kontraindikacije

Alopurinol se ne propisuje pacijentima s netolerancijom na alopurinol ili dodatne komponente tableta.

alopurinol kontraindicirano kod teške disfunkcije jetre, kao i zatajenja bubrega s klirensom kreatinina manjim od 2 ml / min.

U pedijatriji se Allopurinol koristi samo za liječenje djece starije od 15 godina.

Alopurinol se ne koristi u slučajevima kada se razina mokraćne kiseline u plazmi može kontrolirati prehranom.

Potreban je oprez pri propisivanju alopurinola bolesnicima s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom, kao i bolesnicima s prethodno utvrđenim hematopoetskim poremećajima.

alopurinol primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika sa zatajenjem srca i arterijskom hipertenzijom koji primaju terapiju inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima ili diureticima.

Alopurinol se ne propisuje bolesnicima s akutnim napadima gihta (terapija se može započeti tek nakon poboljšanja stanja bolesnika). Osim toga, potreban je oprez u bolesnika s gihtom tijekom prvih tjedana terapije zbog rizika od egzacerbacija (u prvim tjednima liječenja alopurinolom, bolesnici s gihtom možda će morati propisati kolhicin ili analgetike).

Potreban je oprez pri vožnji i rukovanju potencijalno nesigurnim strojevima dok uzimate Allopurinol zbog rizika od pospanosti i vrtoglavice.

Trudnoća

Studije alopurinola u trudnica nisu provedene, ne preporučuje se uporaba lijeka tijekom trudnoće.

Alopurinol se nalazi u majčinom mlijeku. Uzimanje lijeka Alopurinol tijekom dojenja je nepoželjan.

Interakcija s drugim lijekovima

Alopurinol, kada se uzima istodobno, smanjuje izlučivanje probenecida.

Salicilati, sulfinpirazon, probenecid i drugi lijekovi koji uklanjaju mokraćnu kiselinu smanjuju učinkovitost alopurinola.

Alopurinol usporava metabolizam i produljuje djelovanje azatioprina, 6-merkaptopurina i teofilina, što može zahtijevati prilagodbu doze potonjeg.

Rizik od kožnih alergijskih reakcija povećava se kombiniranom primjenom alopurinola s ampicilinom, amoksicilinom i kaptoprilom.

Alopurinol može pojačati učinke kumarinskih antikoagulansa. Ako je potrebno, kombiniranom primjenom ovih lijekova treba pratiti protrombinsko vrijeme i prilagoditi dozu antikoagulansa.

Alopurinol može produžiti hipoglikemijski učinak klorpropamida.

Rizik od razvoja neželjenog učinka alopurinola na hematopoetski sustav povećava se u kombinaciji s citostaticima (ako je potrebno, kombinirana uporaba, potrebno je kontrolirati krvnu sliku).

Alopurinol povećava poluvijek vidarabina uz istodobnu primjenu.

Lijek povećava koncentraciju ciklosporina u plazmi kada se uzima istodobno.

Međutim, alopurinol može utjecati na metabolizam fenitoina u jetri klinički značaj ova interakcija je nepoznata.

Predozirati

Prilikom uzimanja 20 g alopurinola u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, zabilježen je razvoj povraćanja i mučnine, kao i vrtoglavica i poremećaj stolice. Opisan je slučaj uzimanja 22,5 g alopurinola, koji nije bio popraćen razvojem nuspojava.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega s produljenom primjenom 200-400 mg alopurinola dnevno zabilježen je razvoj kožnih reakcija, eozinofilije, hepatitisa, hipertermije i pogoršanja bubrežne bolesti.

Specifični antidot za alopurinol nije poznat. U slučaju predoziranja preporučuje se simptomatska terapija.

Hemodijaliza smanjuje koncentraciju alopurinola u plazmi.

Sadrži:

Alopurinol - 300 mg;

Dodatne komponente.

Sadržaj

U liječenju kronične nefropatije, kamenaca u genitourinarnom sustavu, propisuje se alopurinol - uputa za uporabu lijeka ukazuje na njegovo djelovanje u odnosu na sintezu mokraćne kiseline. Zbog aktivnog sastava, lijek djeluje učinkovito, propisuje ga liječnik kako bi se uklonili problemi s mokrenjem. Provjerite njegove upute za uporabu.

Alopurinol tablete

Farmakološka klasifikacija klasificira lijek Allopurinol kao hipourikemiju i lijekove protiv gihta koji utječu na funkcije i funkcioniranje genitourinarnog sustava. Akcijski lijekove na temelju rada djelatne tvari alopurinola. Otapa uratne spojeve u mokraći, sprječava nastanak kamenaca u tkivima i bubrezima.

Spoj

Lijek je dostupan u obliku okruglih bijelih tableta s ravnom površinom, kosom i rizikom. Njihov sastav je prikazan u tabeli:

Farmakodinamika i farmakokinetika

Alopurinol se odnosi na lijekove koji ometaju sintezu mokraćne kiseline. Ova tvar je strukturni analog hipoksantina, inhibira enzim ksantin oksidazu koji je uključen u metabolizam hipoksantina u ksantin i ksantina u mokraćnu kiselinu. Zbog toga dolazi do smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njezinih soli u mokraći i drugim tjelesnim tekućinama. Istodobno se otapaju postojeće naslage urata, ne stvaraju se u tkivima i bubrezima. Uzimanje alopurinola povećava izlučivanje hipoksantina i izlučivanje ksantina mokraćom.

Nakon što uđu, tablete se 90% apsorbiraju iz želuca. Metabolizam se događa stvaranjem aloksantina. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi doseže nakon 1,5 sata, aloksantin - nakon 4,5 sata. Poluživot lijeka je 1-2 sata, metabolita - 15 sati. 20% doze izlučuje se crijevima, a preostalih 80% - bubrezima s urinom.

Indikacije za uporabu

Upute za uporabu ukazuju na prisutnost sljedećih indikacija u kojima se Allopurinol može propisati pacijentima:

  • liječenje i prevencija hiperurikemije;
  • kombinacija hiperurikemije s nefrolitijazom, zatajenjem bubrega, uratnom nefropatijom;
  • recidiv miješanih oksalat-kalcijevih bubrežnih kamenaca na pozadini hiperurikozurije;
  • povećano stvaranje urata uz kršenje funkcije enzima;
  • prevencija gihta, akutne nefropatije citostatikom i terapijom zračenjem tumora, leukemije, potpuno terapijsko gladovanje.

Kako uzimati alopurinol

Doziranje tableta se postavlja pojedinačno, prema uputama. Liječnici prate koncentraciju urata i mokraćne kiseline u krvi i urinu. Odrasli se propisuju 100-900 mg / dan, podijeljeno u 2-4 puta. Tablete treba uzimati nakon jela. Djeca mlađa od 15 godina primaju 10-20 mg/kg/dan ili 100-400 mg/dan. Maksimum dnevna doza Alopurinol za kršenje bubrežnog klirensa je 100 mg / dan. Povećanje doze propisuje liječnik uz održavanje povećane koncentracije urata u krvi i urinu.

posebne upute

Poglavlje posebne upute u uputama za uporabu vrijedi posebno pažljivo proučiti sve pacijente koji uzimaju Allopurinol:

  • lijek se propisuje s oprezom u slučaju kršenja funkcije bubrega, bubrega, hipofunkcije štitnjače, u početnom razdoblju terapije alopurinolom procjenjuju se pokazatelji funkcije jetre;
  • kada se liječe lijekovima, bolesnici trebaju konzumirati najmanje 2 litre vode dnevno, pod kontrolom dnevne diureze;
  • na početku terapije moguće je pogoršanje gihta, za čiju prevenciju se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi ili kolhicin;
  • uz adekvatnu terapiju alopurinolom, moguće je otopiti velike uratne kamenje u bubrežnoj zdjelici i unijeti ih u mokraćovod;
  • indikacija za uporabu nije asimptomatska hiperurikemija;
  • za djecu je indicirano liječenje lijekovima maligne bolesti, leukemija, Lesch-Nychenov sindrom;
  • ako pacijenti imaju tumorske bolesti, lijek se koristi prije početka liječenja citostaticima, kako bi se smanjio rizik od taloženja ksantina u mokraćnom traktu, poduzimaju se mjere za potporu diuretika i alkalne reakcije urina;
  • lijek utječe na brzinu psihomotornih reakcija, pa je zabranjena vožnja vozila i upravljanje mehanizmima tijekom liječenja gihta.

Alopurinol i alkohol

Prema uputama za uporabu Allopurinola, tijekom liječenja lijekovima zabranjeni su alkohol i pića koja sadrže alkohol. Kombinacija etanola i aktivnog sastojka lijeka dovodi do toksičnog trovanja, štetnog učinka na jetru i bubrege, povećanog rizika od predoziranja lijekom i manifestacije negativnih reakcija.

interakcija s lijekovima

Upute za uporabu Allopurinola govore o interakciji lijeka s drugim lijekovima:

  • pojačava učinak doza antikoagulansa kumarinskog tipa, adenin arabinozida, hipoglikemijskih sredstava;
  • u kombinaciji s citostaticima, pojačava mijelotoksični učinak;
  • urikozurični lijekovi i visoke doze salicilata smanjuju učinkovitost lijeka;
  • uzrokuje povećanje nakupljanja azatioprina, merkaptopurina.

Nuspojave i predoziranje

Upute ukazuju na prisutnost sljedećih mogućih nuspojava pri primjeni Allopurinola:

  • arterijska hipertenzija, bradikardija;
  • mučnina, povraćanje, proljev, hepatitis, stomatitis;
  • slabost, umor, glavobolje, vrtoglavica, pospanost;
  • depresija, koma, napadaji, oslabljen vid ili okus;
  • anemija, leukopenija, trombocitopenija;
  • nefritis, edem, uremija, hematurija;
  • neplodnost, impotencija, ginekomastija (povećanje grudi), dijabetes;
  • alergijske reakcije, kožni osip, hiperemija, svrbež, artralgija, groznica, groznica;
  • furunkuloza, alopecija, hipopigmentacija kose.

Predoziranje s dozom od 20 g u bolesnika može osjetiti mučninu, povraćanje, proljev, vrtoglavicu. Uz produljenu primjenu 200-400 mg dnevno, uočava se teška intoksikacija - kožne reakcije, hepatitis, groznica, pogoršanje zatajenja bubrega. Liječenje se provodi čim se pojave simptomi, liječnici pokazuju odgovarajuću hidrataciju za potporu diureze. Po potrebi se propisuje hemodijaliza, nema specifičnog antidota.

Kontraindikacije

Primjena Allopurinola, prema ovim uputama, zabranjena je uz prisutnost sljedećih kontraindikacija u bolesnika:

  • teški poremećaji jetre, bubrega, njihova insuficijencija;
  • trudnoća, mjesečnica dojenje;
  • preosjetljivost na sastavne komponente lijeka;
  • akutni napadi gihta;
  • djetinjstvo.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Rok trajanja lijeka je pet godina. Lijek se čuva na temperaturi do 25 stupnjeva izvan svjetla, djeca. Lijek se izdaje u ljekarnama na recept.

Analogi

Na policama ljekarni možete pronaći izravne analoge Allopurinola, poznate kao Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal ili Purinol. Slične su po sastavu djelatna tvar. Neizravni analozi lijeka, koji pokazuju isti terapeutski učinak, su sljedeći lijekovi:

  • Adenuric;
  • Febux-40;
  • Febux-80.

Cijena alopurinola

Trošak sredstava ovisi o broju tableta u paketu, prihvaćenoj trgovačkoj marži poduzeća. Biće jeftinije kupiti lijek na internetu. Okvirne cijene za lijekovi naznačeno u tablici.

Bolesnici s gihtom, reumatskom patologijom uzrokovanom taloženjem kristala mokraćne kiseline u interartikularnom i potkožnom prostoru, trebaju stalno praćenje koncentracije same mokraćne kiseline i njezinih soli u tijelu. alopurinol - medicinski proizvod, sposoban blokirati enzim koji katalizira sintezu mokraćne kiseline. Kao rezultat toga, njegov sadržaj u mokraći se smanjuje i tekući mediji organizam. Prije početka liječenja važno je pročitati upute za uporabu, saznati u kojim slučajevima je dopušteno uzimati Allopurinol i kako ga pravilno koristiti.

Korištenje Allopurinola omogućuje vam usporavanje tijeka bolesti, sprječavanje razvoja napada gihta, tijekom kojeg pacijent doživljava jaka bol u zglobu, osjećaj topline, zahvaćeno područje otekne, ud prestaje normalno funkcionirati.

Farmakološka svojstva lijeka

- metabolička bolest, uzrokovana poremećajem metabolizma mokraćne kiseline. To je stanje u kojem se mokraćna kiselina, njezine natrijeve i kalijeve soli, koje su stalno prisutne u otopljenom obliku u mokraći, fiziološki ne izlučuju diurezom, već se nakupljaju u mokraći, kristaliziraju i talože.

Ako se ne liječi, prekomjerno nakupljanje tih kristala u bubrezima i tkivima dovodi do razvoja upalni proces, a potom i deformacije zglobova, promjene u stanju i funkcijama unutarnji organi. Kako bi se to izbjeglo, potrebno je normalizirati ravnotežu metaboličkog procesa.

Alopurinol ne pridonosi povećanom uklanjanju soli, ali sprječava njihovo taloženje smanjenjem količine sintetizirane mokraćne kiseline. U tijelu nastaje kao rezultat dugog lanca transformacija iz prehrambenih proizvoda koji sadrže purine. Alopurinol je spoj koji je po kvalitativnom i kvantitativnom sastavu sličan prirodnom purinskom hipoksantinu, koji se pod djelovanjem katalizatora ksantin oksidaze oksidira i na kraju pretvara u mokraćnu kiselinu. Nasuprot tome, alopurinol tvori neoksidirajući oblik purinske baze oksipurinola. Ovaj analog purina inhibira ksantin oksidazu, enzim koji katalizira reakciju oksidacije, što uzrokuje farmakološka svojstva lijekove.

Pojavljuju se:

  • smanjenje količine mokraćne kiseline i koncentracije njezinih soli u krvi, urinu, tkivnoj tekućini, smanjenje sposobnosti stvaranja naslaga urata;
  • povećanje oslobađanja topljivih, netaloženih i izlučenih urinom purinskih baza, što dovodi do poboljšanja funkcije izlučivanja;
  • pomak pH urina prema smanjenju kiselosti;
  • otapanje već formiranih kamenaca u bubrežnom sustavu, zglobovima, kanalima ili šupljinama organa.

Sastav, oblici oslobađanja

Prema uputama, Allopurinol se proizvodi u jedinom ljekovitom obliku - tabletama za oralnu primjenu. Postoje 2 vrste doziranja: 100 mg aktivnog sastojka i 300 mg. Oblik tableta je okrugao, s ravnom površinom s kosom, s jedne strane ima razdjelnu traku - u opasnosti, s druge - istisnuta je gravura. Boja je čisto bijela ili blago sivkasta. Jedva se osjeti miris.

Ljekarne primaju tablete (30 ili 50 komada u papirnatom pakiranju s uputama), proizvedene pod 2 trgovačka imena:

  • Alopurinol - hermetički zatvoren u celularnom pakiranju. Punilo tableta je rafinirani šećer. Pomoćne komponente: sredstvo za dizanje - krumpirov škrob, vezivo - jestiva želatina, sredstvo za podmazivanje - magnezijev stearat.

  • Allopurinol-EGIS - u tamnoj bočici s bijelim čepom na navoj i trakom za vidljivo neovlašteno korištenje. Punila: mikrokristalna celuloza i natrijev karboksimetil škrob (omogućuje dugi vijek trajanja). Sastav ovih tableta također uključuje: lubrikant - magnezijev stearat, vezivo - želatinu, enterosorbent - koloidne čestice bezvodnog silicijevog dioksida.

Kako djeluje alopurinol?

Učinak alopurinola protiv gihta postiže se zbog sposobnosti metabolizma u oksipurinol (drugi naziv metabolita je aloksantin), koji blokira enzim ksantin oksidazu i uništava lanac stvaranja mokraćne kiseline.

U skladu s uputama, svrha Allopurinola je sljedeća:

  • smanjiti razinu mokraćne kiseline u krvnoj plazmi, tkiva hrskavice i druge tjelesne tekućine;
  • smanjiti veličinu gihta tophia - gustih potkožnih čvorova ograničenih vezivnim tkivom, predstavljenih nakupljanjem kristala urata;
  • otopiti bubrežne kamence.

Jednom u tijelu, alopurinol ima tendenciju nakupljanja. Počinje djelovati odmah, rezultat je vidljiv nakon 1-2 dana, ali nakon 3-4 dana pokazatelji se vraćaju na svoje izvorne vrijednosti. Kratkoročno, lijek se ne koristi. Za postizanje stabilnog izraženog učinka potrebna je tečajna terapija. Kod gihta, Allopurinol se koristi kontinuirano, tečaj može trajati godinama. Šestomjesečni unos dovodi do značajnog omekšavanja tofusa i pridonosi njihovom uklanjanju. Prilikom izračunavanja doze, liječnik mora uzeti u obzir farmakokinetičke parametre lijeka. Prema uputama, bolesnici s bubrežnom insuficijencijom trebaju prilagoditi dozu, jer. stopa pročišćavanja tijela od komponenti lijeka koje su značajno smanjili. Starost ne dovodi do promjena u farmakokinetici.

Alopurinol karakteriziraju sljedeći pokazatelji:

  • Usisavanje: brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta, uglavnom u tankom crijevu. Apsorbira se do 90% uzete količine. Stupanj apsorpcije ovisi o dozi, bioraspoloživost pojedinačne doze od 100 mg je 67%, 300 mg je 90%.
  • Distribucija: u krvi je uglavnom u slobodnom stanju, distribuira se u tkivnoj tekućini, veže se na proteine ​​plazme u maloj mjeri (3%). Najviša koncentracija u plazmi: alopurinol - nakon 1,5 sati, oksipurinol - 3-5 sati.Prevladava placentnu barijeru.
  • Metabolizam: kroz sustav jetrenih enzima, unutar 2 sata u procesu oksidacije ksantin oksidazom, potpuno se (do 60-70% uzete doze) biotransformira u oksipurinol, koji ima slično farmakološko djelovanje.
  • Izlučivanje: napušta tijelo kroz bubrege, 20% - s izmetom. Izlazi polako. Alopurinol karakterizira tubularna reapsorpcija. Poluživot varira ovisno o individualnim karakteristikama, u prosjeku za Allopurinol je 1-2 sata, za oksipurinol - 15 sati.

Indikacije za prijem

Lijek je propisan za liječenje bolesti koje su popraćene visok sadržaj mokraćna kiselina, uklj. u preventivne svrhe. Tijekom razdoblja egzacerbacija, Allopurinol se ne koristi. Ovo je prilično otrovan lijek, pa se pribjegava u slučajevima kada druge metode prilagodbe razine mokraćne kiseline ne djeluju.

Prema uputama, Allopurinol tablete su indicirane za sljedeće dijagnoze:

  • kronični giht, dokazana prisutnost karakterističnih kristala u zglobnoj tekućini i tofusima;
  • hiperurikemija primarnih i sekundarnih oblika, njegove komplikacije;
  • kronična bolest bubrezi - nefrolitijaza, uraturija, uratna nefropatija, bubrežni oksalatni kamenci na pozadini hiperurikozurije;
  • psorijaza, sindrom traumatske kompresije, nakupljanje urata zbog poremećaja metabolizma enzima;
  • za uklanjanje nuspojave tijekom zračenja, kemoterapije, terapije leukemije citostaticima, dugotrajne uporabe, u uvjetima potpune terapijske gladi;
  • Lesch-Nychen sindrom, patologije metabolizma purina, uklj. kongenitalno i genetski uvjetovano.

Upute za uporabu alopurinola

Režim liječenja i dozu odabire liječnik pojedinačno. Allopurinol je dizajniran za budući učinak, preporučljivo ga je koristiti za odgodu sljedećeg napada bolesti. Tijekom liječenja potrebno je stalno praćenje razine mokraćne kiseline. Za razliku od jednokratne analize krvi i urina, kontinuirano praćenje će otkriti odgovor tijela na primijenjenu dozu i potvrditi učinkovitost terapije.

Kako bi se smanjio rizik od razvoja alergija i drugih nuspojava započeti tečaj s minimalnom dozom (1 tableta u 100 mg). U budućnosti, na temelju rezultata analiza, ispravlja se - 1 put u roku od 7-20 dana.

Dnevna doza od 300 mg ili više prema uputama podijeljena je u nekoliko jednakih doza..

Maksimalno dopušteno prihvaćanje: odjednom - 300 mg, dnevno - 800-900, ali ne više. Allopurinol tablete se uzimaju nakon jela, progutaju se cijele, bez žvakanja i ispiru s dovoljno velikom količinom vode.

Za bolje otapanje naslaga urata i njihovo intenzivno uklanjanje preko bubrega važni su kiselost (pH) i volumen urina. Piti puno vode tijekom dana (sokovi, voćni napici, niskomineralizirana mineralna voda). Volumen izlučenog urina dnevno trebao bi prelaziti 2 litre (ovo je 70% popijene tekućine).

Dnevna doza se odabire na temelju vrste bolesti i težine kliničkih manifestacija:

Kako biste izbjegli oštre skokove razine mokraćne kiseline, povećavajte dozu postupno i postupno završavajte terapiju. Kod produljene primjene potrebno je pratiti koncentraciju oksipurinola u plazmi.

Bolesnici u sljedećoj kategoriji zahtijevaju posebne prilagodbe doze:

  • dob 3-10 godina - 5-10 mg dnevno po 1 kg težine;
  • 10-15 godina - 10-20 mg / kg, ali ne više od 400 mg / dan;
  • napredna dob ili disfunkcija jetre - minimalna učinkovita doza;
  • disfunkcija bubrega - pojedinačne doze od 1 tablete (100 mg) s razmakom od 1 dana ili više. Važno je pratiti razinu oksipurinola tako da odgovara normi. Provođenje hemodijalize omogućuje vam prelazak na alternativni režim liječenja.

Alopurinol se ne smije primjenjivati ​​u dojenčadi od 0-3 godine i u bolesnika s netolerancijom na komponente lijeka, alergijama, sindromom azotemije, teškom bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, nasljednom hemokromatozom ili asimptomatskom hiperurikemijom. Također, tablete se ne preporučuju za korištenje tijekom trudnoće ili dojenja. Primjena lijeka u pedijatriji je moguća u prisutnosti ozbiljnih indikacija, liječenje zahtijeva veliku pažnju. Pod pažljivim liječničkim nadzorom, Allopurinol uzimaju bolesnici sa smanjenom funkcijom štitnjače, dijabetes melitusom, arterijskom hipertenzijom. Nepoštivanje uputa i višestruko prekoračenje dopuštene doze prepuni su predoziranja.

Njeni simptomi:

  • mučnina;
  • nekontrolirana erupcija želučanog sadržaja;
  • česta defekacija;
  • vrtoglavica;
  • smanjenje količine proizvedene mokraće.

Uklanjaju se ili znatno oslabljuju pojačanim mokrenjem zbog velike količine popljene tekućine, ispiranjem želuca, hitnom detoksikacijom organizma, filtracijom ili ekstrarenalnim pročišćavanjem krvi od otrovnih spojeva.

Nuspojave

Uz dobro odabranu dozu i poštivanje preporuka liječnika, liječenje tabletama se dobro podnosi. Moguće kratkotrajno pogoršanje gihta tijekom uzimanja prvih doza Allopurinola ne smatra se nuspojavom. Ovaj fenomen je povezan s mobilizacijom i oslobađanjem viška mokraćne kiseline iz tofusa i tkiva. Uputa upozorava na neke neželjene reakcije koje se mogu razviti pri uzimanju Allopurinola.

Većina utvrđenih činjenica su izolirani slučajevi, a to su:

  • alergijska reakcija- osip, crvenilo koža, svrbež, bol u zglobovima, febrilni sindrom, pojačan limfni čvorovi, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
  • neinfektivna upala bubrega, sindrom autointoksikacije, oteklina, pojava krvi u mokraći;
  • probavne smetnje, povraćanje, ponovljena tekuća ili masna stolica, povećana aktivnost enzima jetrenih transaminaza, upala oralne sluznice, hepatitis;
  • trombocitopenija, popraćena pojačanim krvarenjem, promjena krvne slike;
  • hipertenzija, bradikardija, neuropatija;
  • poremećaj koordinacije pokreta, sna, okusa, vizualne funkcije, osjetljivosti kože;
  • depresija, grčevi, vrtoglavica, umor;
  • dijabetes melitus, patologije reproduktivnog sustava, problemi s potencijom, ginekomastija, patološki gubitak kose ili promjena boje, višestruki osip čireva.

Pažnja!

Utvrđena je nekompatibilnost alopurinola s alkoholom. Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati rad koji zahtijeva povećanu pažnju i brzu reakciju. Uz istovremenu, paralelnu primjenu, Allopurinol pojačava djelovanje mnogih lijekovima, uklj. povećanje rizika od nuspojava. Da bi se izbjeglo štetno interakcije lijekova sve slučajeve kombinacije potrebno je prijaviti liječniku.

Trošak lijeka, analoga

Tablete se izdaju uz predočenje liječničkog recepta. Možete ih kupiti u bilo kojem lancu ljekarni. Trošak ovisi o dozi i proizvođaču.

Prosječna cijena je:

  • Alopurinol (Rusija) 0,1 50 kom. - 91 rubalja, 0,3 30 kom. - 107 rubalja;
  • Alopurinol-EGIS (Mađarska) 0,1 50 kom. - 103 rubalja, 0,3 30 kom. - 135 rubalja.

Rok valjanosti je naveden na pakiranju, za Allopurinol je 3 godine, za Allopurinol-EGIS - 5 godina. Tablete se čuvaju u zatvorenoj bočici ili zatvorenom blister pakiranju na suhom mjestu pod uvjetima sobna temperatura daleko od izvora topline. Kako bi se osigurala sigurnost ljekovita svojstva potrebno je osigurati da temperatura u skladištu ne poraste iznad 25-30 stupnjeva.

Analogi su lijekovi napravljeni na bazi istih aktivna komponenta- alopurinol. Do danas se takvi lijekovi ne nalaze u ljekarnama. Od lijekova protiv gihta na tržištu možete kupiti tablete Adenurik 0,08 (Francuska, 28 kom. - 2700 rubalja) na bazi febuksostata.

Svaki organizam na svoj način reagira na alopurinol, stoga je liječnički nadzor vrlo važan tijekom cijelog liječenja, posebno za rizične pacijente.