Sartans za arterijsku hipertenziju - popis lijekova, klasifikacija po generaciji i mehanizam djelovanja. Značajke liječenja hipertenzije (hipertenzije) sartanima Što je to

© Korištenje materijala stranice samo u dogovoru s administracijom.

Znanstvenici su prije nekoliko desetljeća pouzdano identificirali sve čimbenike rizika koji dovode do razvoja patologije srca i krvnih žila. Štoviše, ova patologija igra važnu ulogu kod mladih ljudi. Slijed razvoja procesa u bolesnika s čimbenicima rizika od trenutka njihovog nastanka do razvoja terminalnog zatajenja srca naziva se kardiovaskularni kontinuum. U potonjem, pak, od velike je važnosti tzv. “hipertenzivna kaskada” - lanac procesa u tijelu bolesnika koji boluje od hipertenzije, što je čimbenik rizika za nastanak više ozbiljne bolesti(moždani udar, srčani udar, zatajenje srca, itd.). Među procesima na koje se može utjecati su oni koji su regulirani angiotenzinom II, čiji su blokatori sartani o kojima se govori u nastavku.

Dakle, ako nije bilo moguće spriječiti razvoj srčanih bolesti preventivne mjere, trebao bi "odgoditi" razvoj težih srčanih bolesti u ranim fazama. Zato bolesnici s hipertenzijom trebaju pažljivo pratiti brojke krvnog tlaka (uključujući i uzimanje lijekova) kako bi se spriječila sistolička disfunkcija lijeve klijetke i nastale štetne posljedice.

Mehanizam djelovanja sartana - blokatora receptora angiotenzina II

Moguće je prekinuti patološki lanac procesa koji se javljaju u ljudskom tijelu s arterijskom hipertenzijom utječući na jednu ili drugu vezu patogeneze. Dakle, odavno je poznato da je uzrok hipertenzije povećan tonus arterija, jer, prema svim zakonima hemodinamike, tekućina ulazi u užu žilu pod većim pritiskom nego u široku. Renin-aldosteron-angiotenzinski sustav (RAAS) ima vodeću ulogu u regulaciji vaskularnog tonusa. Ne upuštajući se u mehanizme biokemije, dovoljno je spomenuti da enzim koji pretvara angiotenzin potiče stvaranje angiotenzina II, a potonji, djelujući na receptore u vaskularnoj stijenci, povećava njezinu napetost, što rezultira arterijskom hipertenzijom.

Na temelju prethodno navedenog, dvije su važne skupine lijekova koji utječu na RAAS - inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE inhibitori) i blokatori receptora angiotenzina II (ARB, ili sartani).

U prvu skupinu spadaju lijekovi poput enalaprila, lizinoprila, kaptoprila i mnogih drugih.

Do drugog - sartani, lijekovi o kojima se detaljno govori u nastavku - losartan, valsartan, telmisartan i drugi.

Dakle, sartani blokiraju receptore za angiotenzin II, čime se normalizira povećani vaskularni tonus. Kao rezultat toga, smanjuje se opterećenje srčanog mišića, jer je sada srcu puno lakše "gurati" krv u žile, a krvni tlak se vraća u normalu.

učinak različitih antihipertenzivnih lijekova na RAAS

Osim toga, sartani, kao i ACE inhibitori, doprinose osiguranju organoprotektivno djelovanje, odnosno "štite" mrežnicu očiju, unutarnju stijenku krvnih žila (intima, čiji je integritet iznimno važan kada visoka razina kolesterola i ateroskleroze), samog srčanog mišića, mozga i bubrega od štetnih učinaka visokog krvnog tlaka.

Uz visoki krvni tlak i aterosklerozu dodajte povećanu viskoznost krvi, dijabetes i nezdrav način života - u velikom postotku slučajeva možete dobiti akutni srčani ili moždani udar u prilično mladoj dobi. Stoga, ne samo za korekciju razine krvnog tlaka, već i za sprječavanje takvih komplikacija, sartane treba koristiti ako je liječnik odredio pacijentove indikacije za njihovo uzimanje.

Video: med. animacija o angiotenzinu II i visokom krvnom tlaku

Kada treba uzimati sartane?

Na temelju gore navedenog, sljedeće bolesti djeluju kao indikacije za uzimanje blokatora angiotenzinskih receptora:

• osobito u sprezi s hipertrofijom lijeve klijetke. Izvrstan hipotenzivni učinak sartana posljedica je njihovog učinka na patogenetske procese koji se javljaju u tijelu bolesnika s hipertenzijom. Ipak, bolesnici trebaju uzeti u obzir da se optimalni učinak razvija nakon nekoliko tjedana od početka dnevnog uzimanja, ali unatoč tome on traje tijekom cijelog razdoblja liječenja.
• . Prema na početku spomenutom kardiovaskularnom kontinuumu, svi patološki procesi u srcu i krvnim žilama, kao i u neurohumoralnim sustavima koji ih reguliraju, prije ili kasnije dovode do toga da se srce ne može nositi s povećanim opterećenjem, a srčani mišić se jednostavno istroši. Kako bi se patološki mehanizmi zaustavili u ranim fazama, postoje ACE inhibitori i sartani. Osim toga, multicentrične kliničke studije pokazale su da ACE inhibitori, sartani i beta-blokatori značajno smanjuju stopu progresije CHF, kao i rizik od srčanog i moždanog udara na minimum.
• Nefropatija. Primjena sartana opravdana je u bolesnika s bubrežnom patologijom, koja je uzrokovana ili posljedica hipertenzije.
• Kardiovaskularna patologija u bolesnika s tipom 2. Stalni unos sartana doprinosi boljem iskorištavanju glukoze u tjelesnim tkivima zbog smanjenja inzulinske rezistencije. Ovaj metabolički učinak doprinosi normalizaciji razine glukoze u krvi.
• Kardiovaskularna patologija u bolesnika s. Ova indikacija određena je činjenicom da sartani normaliziraju razinu kolesterola u krvi kod pacijenata s visokim kolesterolom, kao i s neravnotežom između kolesterola vrlo niske, niske i visoke gustoće (VLDL kolesterol, LDL kolesterol, HDL kolesterol). Podsjetimo da se "loš" kolesterol nalazi u lipoproteinima vrlo niske i niske gustoće, a "dobar" - u lipoproteinima visoke gustoće.

Postoje li neke prednosti sartanima?

Nakon dobivanja sintetskih lijekova koji blokiraju angiotenzinske receptore, znanstvenici su riješili neke od problema koji se javljaju u praktičnoj uporabi liječnika iz drugih skupina.

Tako, posebno, ACE inhibitore (prestarium, noliprel, enam, lizinopril, diroton), koji su prilično učinkoviti i sigurni, štoviše, u određenom smislu čak i "korisni" lijekovi, pacijenti vrlo često slabo podnose zbog izražene strane. učinak kod suhog kompulzivnog kašlja. Sartani ne pokazuju takve učinke.

(egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) i (verapamil, diltiazem) značajno utječu na rad srca, usporavajući ga, pa se pacijentima s hipertenzijom i smetnjama ritma kao što su bradikardija i/ili bradijaritmija poželjnije propisivati ​​ARB. Potonji ne utječu na provođenje u srcu i na brzinu otkucaja srca. Osim toga, sartani ne utječu na metabolizam kalija u tijelu, što, opet, ne uzrokuje smetnje provodljivosti u srcu.

Važna prednost sartana je mogućnost propisivanja spolno aktivnim muškarcima, budući da sartani ne uzrokuju potenciju i erektilnu disfunkciju, za razliku od zastarjelih beta-blokatora (anaprilin, obzidan), koje pacijenti često uzimaju sami, jer oni pomažu".

Unatoč svim ovim prednostima modernih lijekova kao što su ARB, sve indikacije i značajke kombinacije lijekova treba odrediti prema samo liječnik s obzirom klinička slika i rezultate pregleda pojedinog bolesnika.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za korištenje sartana su individualna netolerancija na lijekove ove skupine, trudnoća, djetinjstvo do 18 godina, teške povrede jetre i bubrega (zatajenje jetre i bubrega), aldosteronizam, teški poremećaji elektrolitnog sastava krvi (kalij, natrij), stanje nakon transplantacije bubrega. S tim u vezi, uzimanje lijekova treba započeti tek nakon konzultacije s liječnikom opće prakse ili kardiologom kako bi se izbjegle nuspojave.

Jesu li moguće nuspojave?

Kao i kod svakog lijeka, lijek iz ove skupine također se može manifestirati nuspojave. Međutim, učestalost njihove pojave je zanemariva i javlja se s učestalošću nešto većom ili manjom od 1%. To uključuje:

1. Slabost, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija (s naglim usvajanjem okomitog položaja tijela), povećan umor i drugi znakovi astenije,
2. Bol u prsa, u mišićima i zglobovima udova,
3. Bol u trbuhu, mučnina, žgaravica, zatvor, dispepsija.
4. Alergijske reakcije, oticanje sluznice nosnih puteva, suhi kašalj, crvenilo kože, svrbež.

Ima li boljih lijekova među sartanima?

Prema klasifikaciji antagonista angiotenzinskih receptora razlikuju se četiri skupine ovih lijekova.

To se temelji na kemijskoj strukturi molekule koja se temelji na:

• bifenil derivat tetrazola (losartan, irbesartan, kandesartan),
• Ne-bifenil derivat tetrazola (telmisartan),
• Ne-bifenil netetrazol (eprosartan),
• Neciklički spoj (valsartan).

Unatoč činjenici da su sartani sami po sebi inovativno rješenje u kardiologiji, među njima se mogu izdvojiti i lijekovi najnovije (druge) generacije, koji su po brojnim farmakološkim i farmakodinamičkim svojstvima i krajnjim učincima znatno superiorniji od dosadašnjih sartana. Do danas je ovaj lijek telmisartan (trgovački naziv u Rusiji - "Micardis"). Ovaj lijek se s pravom može nazvati najboljim među najboljima.

Popis sartana, njihove usporedne karakteristike

Mogu li se sartani uzimati s drugim lijekovima?

Često bolesnici s hipertenzijom imaju neke druge komorbiditete koji zahtijevaju imenovanje kombiniranih lijekova. Primjerice, bolesnici s poremećajima ritma mogu istodobno primati antiaritmike, beta-blokatore i inhibitore antagonista angiotenzina, a bolesnici s anginom pektoris mogu primati i nitrate. Osim toga, svim pacijentima sa srčanom patologijom indicirano je uzimanje antiagregacijskih sredstava (aspirin-kardio, tromboAss, acekardol, itd.). Stoga se pacijenti koji primaju navedene lijekove i ne samo oni ne bi trebali bojati zajedničkog uzimanja, jer sartani su potpuno kompatibilni s drugim kardiološkim lijekovima.

Od izrazito nepoželjne kombinacije može se uočiti samo kombinacija sartana i ACE inhibitora, jer im je mehanizam djelovanja gotovo isti. Takva kombinacija nije nešto što je kontraindicirano, nego je besmisleno.

U zaključku, treba napomenuti da, koliko god privlačno izgledalo klinički učinci ovog ili onog lijeka, uključujući sartane, prije svega se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom. Opet, liječenje započeto u krivo vrijeme ponekad je opasno za zdravlje i život, i obrnuto, samoliječenje, zajedno sa samodijagnozom, također može uzrokovati nepopravljivu štetu pacijentu.

Video: predavanja o sartanima

Ažuriranje članka 30.01.2019

Arterijska hipertenzija(AH) u Ruska Federacija(RF) ostaje jedan od najznačajnijih medicinskih i socijalnih problema. To je zbog širokog širenja ove bolesti (oko 40% odrasle populacije Ruske Federacije ima povišena razina krvni tlak), kao i činjenica da je hipertenzija najvažniji čimbenik rizika za velike kardiovaskularne bolesti – infarkt miokarda i moždani udar.

Trajno Perzistentno povećanje krvnog tlaka (BP) do 140/90 mm. rt. Umjetnost. i više- znak arterijske hipertenzije (hipertenzije).

Na čimbenike rizika koji pridonose manifestaciji arterijska hipertenzija odnositi se:

• Dob (muškarci stariji od 55 godina, žene starije od 65 godina)
• Pušenje
• sjedilački način života,
• Pretilost (struk veći od 94 cm za muškarce i više od 80 cm za žene)
• Obiteljski slučajevi ranih kardiovaskularnih bolesti (u muškaraca mlađih od 55 godina, u žena mlađih od 65 godina)
• Vrijednost pulsnog krvnog tlaka u starijih osoba (razlika između sistoličkog (gornjeg) i dijastoličkog (donjeg) krvnog tlaka). Normalno je 30-50 mm Hg.
• Glukoza u plazmi natašte 5,6-6,9 mmol/l
• Dislipidemija: ukupni kolesterol više od 5,0 mmol/l, kolesterol lipoproteina niske gustoće 3,0 mmol/l ili više, kolesterol lipoproteina visoke gustoće 1,0 mmol/l ili manje za muškarce i 1,2 mmol/l ili manje za žene, trigliceridi iznad 17. mmol/l
• stresne situacije
• zloupotreba alkohola,
• Prekomjeran unos soli (više od 5 grama dnevno).

Također, razvoj hipertenzije olakšavaju takve bolesti i stanja kao što su:

• Dijabetes melitus (glukoza u plazmi natašte 7,0 mmol/l ili više na ponovljenim mjerenjima, kao i postprandijalna glukoza u plazmi 11,0 mmol/l ili više)
• Ostale endokrinološke bolesti (feokromocitom, primarni aldosteronizam)
• bolesti bubrega i bubrežne arterije
• Recepcija lijekovi i tvari (glukokortikosteroidi, nesteroidni protuupalni lijekovi, hormonski kontracepcijskih sredstava eritropoetin, kokain, ciklosporin).

Poznavajući uzroke bolesti, možete spriječiti razvoj komplikacija. Starije osobe su u opasnosti.

Prema modernoj klasifikaciji koju je usvojila Svjetska zdravstvena organizacija (WHO), hipertenzija se dijeli na:

• Stupanj 1: Povišeni krvni tlak 140-159 / 90-99 mm Hg
• Stupanj 2: Povišeni krvni tlak 160-179 / 100-109 mm Hg
• Stupanj 3: Povišen krvni tlak na 180/110 mm Hg i više.

Mjerenje krvnog tlaka kod kuće može biti vrijedan dodatak praćenju učinkovitosti liječenja i važno je u otkrivanju hipertenzije. Zadaća bolesnika je voditi dnevnik samokontrole krvnog tlaka u koji se bilježe krvni tlak i puls kada se mjere, barem ujutro, poslijepodne i navečer. Moguće je komentirati način života (ustajanje, prehrana, tjelesna aktivnost, stresne situacije).

Tehnika mjerenja krvnog tlaka:

• Brzo napuhnite manžetu na razinu tlaka 20 mmHg iznad sistoličkog krvnog tlaka (SBP) kada puls nestane
• Krvni tlak se mjeri s točnošću od 2 mm Hg
• Smanjite pritisak u manžeti brzinom od približno 2 mmHg u sekundi
• Razina tlaka na kojoj se pojavljuje 1. ton odgovara SBP
• Razina tlaka na kojoj dolazi do nestanka tonova odgovara dijastoličkom krvnom tlaku (DBP)
• Ako su tonovi vrlo slabi, treba podići ruku i izvesti nekoliko stiskajućih pokreta četkom, a zatim ponoviti mjerenje, a pritom ne stisnuti snažno arteriju membranom fonendoskopa
• Tijekom inicijalnog mjerenja, krvni tlak se bilježi u obje ruke. Ubuduće se mjerenje provodi na ruci na kojoj je krvni tlak viši
• U bolesnika sa dijabetes a kod osoba koje primaju antihipertenzive potrebno je izmjeriti i krvni tlak nakon 2 minute stajanja.

Bolesnici s hipertenzijom osjećaju bol u glavi (često u temporalnoj, okcipitalnoj regiji), epizode vrtoglavice, brzog umora, loš san, može uzrokovati bol u srcu, zamagljen vid.
Bolest je komplicirana hipertenzivnim krizama (kada krvni tlak naglo poraste na visoke brojke, javlja se učestalo mokrenje, glavobolja, vrtoglavica, lupanje srca, osjećaj vrućine); poremećena funkcija bubrega - nefroskleroza; moždani udari, intracerebralna krvarenja; infarkt miokarda.

Kako bi spriječili komplikacije, bolesnici s hipertenzijom moraju stalno pratiti krvni tlak i uzimati posebne antihipertenzivne lijekove.
Ako je osoba zabrinuta zbog gore navedenih pritužbi, kao i zbog pritiska 1-2 puta mjesečno, ovo je prilika da se obratite terapeutu ili kardiologu koji će propisati potrebne preglede, a zatim odrediti daljnju taktiku liječenja. Tek nakon što se provede potrebni kompleks pregleda, moguće je govoriti o imenovanju terapije lijekovima.

Samoprimjena lijekova može dovesti do razvoja neželjenih nuspojava, komplikacija i može biti smrtonosna! Zabranjeno je samostalno koristiti lijekove po principu "pomaganje prijateljima" ili pribjegavati preporukama ljekarnika u ljekarničkim lancima !!! Primjena antihipertenzivnih lijekova moguća je samo na recept!

Glavni cilj liječenja bolesnika s hipertenzijom je minimiziranje rizika od razvoja kardiovaskularnih komplikacija i smrti od njih!

1. Intervencije stila života:

• Ostaviti pušenje
• Normalizacija tjelesne težine
• Konzumacija alkoholnih pića manje od 30 g/dan alkohola za muškarce i 20 g/dan za žene
• Povećana tjelesna aktivnost - redovita aerobna (dinamička) vježba u trajanju od 30-40 minuta najmanje 4 puta tjedno
• Smanjenje potrošnje kuhinjske soli na 3-5 g / dan
• Promjena prehrane s povećanjem konzumacije biljne hrane, povećanjem u prehrani kalija, kalcija (nalazi se u povrću, voću, žitaricama) i magnezija (nalazi se u mliječnim proizvodima), kao i smanjenjem konzumacije životinjskog masti.

Ove mjere propisane su svim bolesnicima s arterijskom hipertenzijom, uključujući i one koji primaju antihipertenzive. Omogućuju vam: smanjenje krvnog tlaka, smanjenje potrebe za antihipertenzivima, povoljno utječu na postojeće čimbenike rizika.

2. Terapija lijekovima

Danas ćemo govoriti o ovim lijekovima - modernim sredstvima za liječenje arterijske hipertenzije.
Arterijska hipertenzija je kronična bolest koja zahtijeva ne samo stalno praćenje krvnog tlaka, već i stalno uzimanje lijekova. Ne postoji tijek antihipertenzivne terapije, svi lijekovi se uzimaju neograničeno. Uz neučinkovitost monoterapije, provodi se odabir lijekova iz različitih skupina, često kombinirajući nekoliko lijekova.
U pravilu, želja bolesnika s hipertenzijom je kupnja najmoćnijeg, ali ne i skupog lijeka. Međutim, treba shvatiti da to ne postoji.
Koji se lijekovi za to nude pacijentima koji pate od visokog krvnog tlaka?

Svaki antihipertenzivni lijek ima svoj mehanizam djelovanja, tj. utjecati na jedno ili drugo "mehanizmi" povećanja krvnog tlaka :

a) Renin-angiotenzin sustav- u bubrezima nastaje tvar prorenin (sa smanjenjem tlaka), koja prelazi u krv u renin. Renin (proteolitički enzim) stupa u interakciju s proteinom krvne plazme - angiotenzinogenom, što rezultira stvaranjem neaktivne tvari angiotenzina I. Angiotenzin, u interakciji s angiotenzin-konvertirajućim enzimom (ACE), prelazi u aktivnu tvar angiotenzin II. Ova tvar pridonosi povećanju krvnog tlaka, vazokonstrikciji, povećanju učestalosti i jačine srčanih kontrakcija i pobuđivanju simpatikusa. živčani sustav(što također dovodi do povećanja krvnog tlaka), povećana proizvodnja aldosterona. Aldosteron potiče zadržavanje natrija i vode, što također povećava krvni tlak. Angiotenzin II je jedan od najjačih vazokonstriktora u tijelu.

b) Kalcijevi kanali stanica našeg tijela- kalcij u tijelu je u vezanom stanju. Kada kalcij kroz posebne kanale uđe u stanicu, nastaje kontraktilni protein, aktomiozin. Pod njegovim djelovanjem žile se sužavaju, srce se počinje jače kontrahirati, tlak raste i broj otkucaja srca se povećava.

c) Adrenoreceptori- u našem tijelu u nekim organima postoje receptori, čija iritacija utječe na krvni tlak. Ovi receptori uključuju alfa-adrenergičke receptore (α1 i α2) i beta-adrenergičke receptore (β1 i β2) Stimulacija α1-adrenergičkih receptora dovodi do povećanja krvnog tlaka, α2-adrenoreceptora - do smanjenja krvnog tlaka. β1-adrenergički receptori su lokalizirani u srcu, u bubrezima, njihova stimulacija dovodi do povećanja broja otkucaja srca, povećanja potrebe miokarda za kisikom i povećanja krvnog tlaka. Stimulacija β2-adrenergičkih receptora smještenih u bronhiolama uzrokuje širenje bronhiola i uklanjanje bronhospazma.

d) Mokraćni sustav- kao posljedica viška vode u tijelu raste krvni tlak.

e) Središnji živčani sustav- uzbuđenje središnjeg živčanog sustava povećava krvni tlak. U mozgu postoje vazomotorni centri koji reguliraju razinu krvnog tlaka.

Dakle, ispitali smo glavne mehanizme povećanja krvnog tlaka u ljudskom tijelu. Vrijeme je da prijeđemo na lijekove za krvni tlak (antihipertenzive) koji utječu upravo na te mehanizme.

Klasifikacija lijekova za arterijsku hipertenziju

1. Diuretici (diuretici)
2. Blokatori kalcijevih kanala
3. Beta blokatori
4. Sredstva koja djeluju na renin-angiotenzivni sustav
   1. Blokatori (antagonisti) angiotenzivnih receptora (sartani)
5. Neurotropna sredstva središnje djelovanje
6. Sredstva koja djeluju na središnji živčani sustav (CNS)
7. Alfa blokatori

1. Diuretici (diuretici)

Kao rezultat uklanjanja viška tekućine iz tijela, krvni tlak se smanjuje. Diuretici sprječavaju reapsorpciju natrijevih iona, koji se zbog toga izlučuju i nose vodu sa sobom. Osim iona natrija, diuretici iz tijela izbacuju ione kalija koji su neophodni za rad kardiovaskularnog sustava. Postoje diuretici koji čuvaju kalij.

Predstavnici:

• Hidroklorotiazid (Hypothiazide) - 25 mg, 100 mg, dio je kombiniranih pripravaka; Ne preporučuje se dugotrajna primjena u dozama iznad 12,5 mg, zbog mogućeg razvoja dijabetesa tipa 2!
• Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamide MV, Indap, Ionic retard, Akripamidretard) - češće doza je 1,5 mg.
• Triampur (kombinirani diuretik koji sadrži triamteren koji štedi kalij i hidroklorotiazid);
• Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone). Ima značajnu nuspojavu (kod muškaraca uzrokuje razvoj ginekomastije, mastodinije).
• Eplerenon (Inspra) - često se koristi u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, ne uzrokuje razvoj ginekomastije i mastodinije.
• Furosemid 20 mg, 40 mg. Lijek je kratkotrajan, ali brzo djeluje. Inhibira reapsorpciju natrijevih iona u uzlaznom koljenu Henleove petlje, proksimalnim i distalnim tubulima. Povećava izlučivanje bikarbonata, fosfata, kalcija, magnezija.
• Torasemid (Diuver) - 5 mg, 10 mg, je diuretik petlje. Glavni mehanizam djelovanja lijeka je posljedica reverzibilnog vezanja torasemida na transporter iona natrij/klor/kalij koji se nalazi u apikalnoj membrani debelog segmenta Henleove uzlazne petlje, što rezultira smanjenjem ili potpunom inhibicijom natrija. reapsorpciju iona i smanjenje osmotskog tlaka unutarstanične tekućine i reapsorpciju vode. Blokira receptore aldosterona u miokardu, smanjuje fibrozu i poboljšava dijastoličku funkciju miokarda. Torasemid u manjoj mjeri od furosemida izaziva hipokalemiju, dok je aktivniji, a njegovo djelovanje je dulje.

Diuretici se propisuju u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Indapamid je jedini diuretik koji se koristi sam u hipertenziji.
Diuretike brzog djelovanja (furosemid) nepoželjno je sustavno koristiti u hipertenziji, uzimaju se u hitnim stanjima.
Kada koristite diuretike, važno je uzimati pripravke kalija u tečajevima do 1 mjeseca.

2. Blokatori kalcijevih kanala

Blokatori kalcijevih kanala (antagonisti kalcija) heterogena su skupina lijekova koji imaju isti mehanizam djelovanja, ali se razlikuju po brojnim svojstvima, uključujući farmakokinetiku, selektivnost tkiva i učinak na otkucaje srca.
Drugi naziv za ovu skupinu su antagonisti kalcijevih iona.
Postoje tri glavne podskupine AK: dihidropiridin (glavni predstavnik je nifedipin), fenilalkilamini (glavni predstavnik je verapamil) i benzotiazepini (glavni predstavnik je diltiazem).
Nedavno su se počeli dijeliti u dvije velike skupine, ovisno o učinku na rad srca. Diltiazem i verapamil klasificiraju se kao takozvani antagonisti kalcija koji "usporavaju brzinu" (ne-dihidropiridin). Druga skupina (dihidropiridin) uključuje amlodipin, nifedipin i sve ostale derivate dihidropiridina koji povećavaju ili ne mijenjaju broj otkucaja srca.
Blokatori kalcijevih kanala koriste se kod arterijske hipertenzije, koronarne bolesti srca (kontraindicirana u akutnim oblicima!) i aritmija. Za aritmije se ne koriste svi blokatori kalcijevih kanala, već samo oni koji snižavaju puls.

Predstavnici:

Smanjenje pulsa (ne-dihidropiridin):

• Verapamil 40mg, 80mg (produženi: Isoptin SR, Verogalide ER) - doza 240mg;
• Diltiazem 90mg (Altiazem RR) - doza 180mg;

Sljedeći predstavnici (derivati ​​dihidropiridina) se ne koriste za aritmije: Kontraindicirano kod akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine!!!

• Nifedipin (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - doza 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
• Amlodipin (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordy Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
• Amlotop, Omelarcardio, Amlovas) - doza 5mg, 10mg;
• Felodipin (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
• Nimodipin (Nimotop) - 30 mg;
• Lacidipin (Lacipil, Sakur) - 2mg, 4mg;
• Lerkanidipin (Lerkamen) - 20 mg.

Iz nuspojave derivata dihidropiridina, edem može biti indiciran, uglavnom donjih ekstremiteta glavobolja, crvenilo lica, ubrzan rad srca, pojačano mokrenje. Ako oteklina potraje, potrebno je zamijeniti lijek.
Lerkamen, koji je predstavnik treće generacije kalcijevih antagonista, zbog svoje veće selektivnosti za spore kalcijeve kanale, u manjoj mjeri uzrokuje edem u odnosu na druge predstavnike ove skupine.

3. Beta-blokatori

Postoje lijekovi koji ne blokiraju selektivno receptore - neselektivno djelovanje, kontraindicirani su u Bronhijalna astma, kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB). Drugi lijekovi selektivno blokiraju samo beta receptore srca - selektivno djelovanje. Svi beta-blokatori ometaju sintezu prorenina u bubrezima, blokirajući tako renin-angiotenzinski sustav. Kao rezultat toga, krvne žile se šire i krvni tlak se smanjuje.

Predstavnici:

• Metoprolol (Betaloc ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egiloc retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egiloc C, Vasocardinretard 200mg, Metocardretard 100mg);
• Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - najčešće je doza 5 mg, 10 mg;
• Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
• Betaksolol (Lokren) - 20 mg;
• Karvedilol (Karvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Akridiol) - u osnovi doza je 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Lijekovi ove skupine koriste se za hipertenziju, u kombinaciji s ishemijska bolest srca i aritmija.
Lijekovi kratkog djelovanja, čija uporaba nije racionalna u hipertenziji: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.

Glavne kontraindikacije za beta-blokatore:

• Bronhijalna astma;
• niski pritisak;
• sindrom bolesnog sinusa;
• patologija perifernih arterija;
• bradikardija;
• kardiogeni šok;
• atrioventrikularna blokada drugog ili trećeg stupnja.

4. Sredstva koja djeluju na sustav renin-angiotenzin

Lijekovi djeluju na različite faze stvaranja angiotenzina II. Neki inhibiraju (suprimiraju) enzim koji pretvara angiotenzin, dok drugi blokiraju receptore na koje djeluje angiotenzin II. Treća skupina inhibira renin, kojeg predstavlja samo jedan lijek (aliskiren).

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE).

Ovi lijekovi sprječavaju pretvorbu angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zbog toga se koncentracija angiotenzina II u krvi smanjuje, žile se šire, a tlak se smanjuje.
Predstavnici (sinonimi su navedeni u zagradama - tvari istog kemijskog sastava):

• Captopril (Capoten) - doza 25mg, 50mg;
• Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - doza je najčešće 5 mg, 10 mg, 20 mg;
• Lizinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - doziranje je najčešće 5mg, 10mg, 20mg;
• Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - doza 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - doza 4mg, 8mg;
• Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - doza 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
• Quinapril (Accupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
• Fosinopril (Fozikard, Monopril) - u dozi od 10 mg, 20 mg;
• Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
• Zofenopril (Zocardis) - doza 7,5 mg, 30 mg.

Lijekovi su dostupni u različitim dozama za terapiju različitih stupnjeva visokog krvnog tlaka.

Značajka lijeka Captopril (Capoten) je da je racionalan zbog kratkog trajanja djelovanja. samo u hipertenzivnim krizama.

Vrlo često se koriste svijetli predstavnik skupine Enalapril i njegovi sinonimi. Ovaj lijek se ne razlikuje u trajanju djelovanja, pa se uzima 2 puta dnevno. Općenito, puni učinak ACE inhibitora može se uočiti nakon 1-2 tjedna primjene lijeka. U ljekarnama možete pronaći razne generike (analoge) enalaprila, t.j. jeftiniji lijekovi koji sadrže enalapril, koje proizvode male proizvodne tvrtke. O kvaliteti generika raspravljali smo u drugom članku, ali ovdje je vrijedno napomenuti da su generici enalaprila prikladni za nekoga, a za nekoga ne djeluju.

ACE inhibitori uzrokuju nuspojavu – suhi kašalj. U slučajevima razvoja kašlja, ACE inhibitori se zamjenjuju lijekovima druge skupine.
Ova skupina lijekova je kontraindicirana u trudnoći, ima teratogeni učinak na fetus!

Blokatori angiotenzinskih receptora (antagonisti) (sartani)

Ova sredstva blokiraju receptore angiotenzina. Kao rezultat toga, angiotenzin II ne stupa u interakciju s njima, žile se šire, krvni tlak se smanjuje

Predstavnici:

• Losartan (Cozaar 50mg, 100mg; Lozap 12,5mg, 50mg, 100mg; Lorista 12,5mg, 25mg, 50mg, 100mg; Vasotens 50mg, 100mg);
• Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
• Valsartan (Diovan 40mg, 80mg, 160mg, 320mg; Valsacor 80mg, 160mg, 320mg, Valz 40mg, 80mg, 160mg; Nortivan 40mg, 80mg, 160mg, 160mg);
• Irbesartan (Aprovel) - 150 mg, 300 mg;
  Candesartan (Atakand) - 8mg, 16mg, 32mg;
  Telmisartan (Micardis) - 40 mg, 80 mg;
  Olmesartan (Cardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Kao i prethodni, oni vam omogućuju procjenu punog učinka 1-2 tjedna nakon početka primjene. Nemojte uzrokovati suhi kašalj. Ne smije se koristiti tijekom trudnoće! Ako se tijekom liječenja utvrdi trudnoća, treba prekinuti antihipertenzivnu terapiju lijekovima ove skupine!

5. Neurotropna sredstva središnjeg djelovanja

Neurotropni lijekovi središnjeg djelovanja utječu na vazomotorni centar u mozgu, smanjujući njegov ton.

• Moksonidin (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
• Rilmenidin (Albarel (1mg) - 1mg;
• Metildopa (Dopegyt) - 250 mg.

Prvi predstavnik ove skupine je klonidin, koji se prije široko koristio u hipertenziji. Sada se ovaj lijek izdaje strogo na recept.
Trenutno se moksonidin koristi i za hitnu pomoć u hipertenzivnoj krizi i za planiranu terapiju. Doziranje 0,2 mg, 0,4 mg. Maksimalna dnevna doza je 0,6 mg/dan.

6. Sredstva koja djeluju na središnji živčani sustav

Ako je hipertenzija uzrokovana dugotrajnim stresom, tada se koriste lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav (sedativi (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, sredstva za smirenje, hipnotici)).

7. Alfa blokatori

Ovi lijekovi se vežu na alfa-adrenergičke receptore i blokiraju ih nadražujuće norepinefrin. Kao rezultat, krvni tlak pada.
Predstavnik koji se koristi - Doxazosin (Kardura, Tonocardin) - češće se proizvodi u dozama od 1 mg, 2 mg. Koristi se za ublažavanje napadaja i dugotrajnu terapiju. Mnogi lijekovi alfa-blokatori su obustavljeni.

Zašto se kod hipertenzije uzima više lijekova odjednom?

U početnoj fazi bolesti liječnik propisuje jedan lijek, na temelju nekih istraživanja i uzimajući u obzir postojeće bolesti kod pacijenta. Ako jedan lijek nije učinkovit, nije neuobičajeno dodavanje drugih lijekova, stvarajući kombinaciju lijekova za snižavanje krvnog tlaka koji utječe na razni mehanizmi snižavanje krvnog tlaka. Kombinirana terapija za refraktornu (rezistentnu) arterijsku hipertenziju može kombinirati do 5-6 lijekova!

Lijekovi se biraju iz različitih skupina. Na primjer:

• ACE inhibitor/diuretik;
• blokator angiotenzinskih receptora/diuretik;
• ACE inhibitor/blokator kalcijevih kanala;
• ACE inhibitor/blokator kalcijevih kanala/beta-blokator;
• blokator angiotenzinskih receptora/blokator kalcijevih kanala/beta-blokator;
• ACE inhibitor/blokator kalcijevih kanala/diuretik i druge kombinacije.

Postoje kombinacije lijekova koje su neracionalne, na primjer: beta-blokatori/blokatori kalcijevih kanala, snižavanje pulsa, beta-blokatori/lijekovi centralnog djelovanja i druge kombinacije. Opasno je samoliječiti se!

Postoje kombinirani pripravci koji kombiniraju komponente tvari iz različitih skupina antihipertenzivnih lijekova u 1 tableti.

Na primjer:

• ACE inhibitor/diuretik
  • Enalapril/hidroklorotiazid (Co-renitek, Enap NL, Enap N,
  • Enap NL 20, Renipril GT)
  • Enalapril/Indapamid (Enzix Duo, Enzix Duo Forte)
  • lizinopril/hidroklorotiazid (Iruzid, Lisinoton, Liten N)
  • Perindopril/Indapamid (NoliprelA i NoliprelAforte)
  • kinapril/hidroklorotiazid (Akkuzid)
  • fosinopril/hidroklorotiazid (Fozicard H)
• blokator angiotenzinskih receptora/diuretik
  • Losartan/hidroklorotiazid (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
  • Lorista ND)
  • Eprosartan/hidroklorotiazid (Teveten plus)
  • valsartan/hidroklorotiazid (ko-diovan)
  • Irbesartan/hidroklorotiazid (koaprovel)
  • kandesartan/hidroklorotiazid (Atakand Plus)
  • Telmisartan/GHT (Micardis Plus)
• ACE inhibitor/blokator kalcijevih kanala
  • trandolapril/verapamil (tarka)
  • lizinopril/amlodipin (ekvator)
• blokator angiotenzinskih receptora/blokator kalcijevih kanala
  • valsartan/amlodipin (Exforge)
• blokator kalcijevih kanala dihidropiridin/beta-blokator
  • Felodipin/metoprolol (Logimax)
• beta-blokator/diuretik (nije za dijabetes i pretilost)
  • bisoprolol/hidroklorotiazid (Lodoz, Aritel plus)

Svi lijekovi su dostupni u različitim dozama jedne i druge komponente, dozu za pacijenta treba odabrati liječnik.

Postizanje i održavanje ciljne razine krvnog tlaka zahtijeva dugotrajan liječnički nadzor uz redovito praćenje bolesnikovog poštivanja preporuka za promjenu načina života i pridržavanja režima uzimanja propisanih antihipertenzivnih lijekova, kao i korekciju terapije ovisno o učinkovitosti, sigurnosti i podnošljivosti lijeka. liječenje. U dinamičkom promatranju od presudne su važnosti uspostavljanje osobnog kontakta između liječnika i pacijenta, podučavanje bolesnika u školama za bolesnike s hipertenzijom, čime se povećava privrženost bolesnika liječenju.

Sartani, antagonisti receptora angiotenzina II: što je to, kako lijekovi djeluju, popis najboljih predstavnika, kontraindikacije

Sartani su klasa antihipertenzivnih lijekova koji smanjuju osjetljivost receptora stijenke žile, srca na hormon angiotenzin 2, koji potiče njihovu kontrakciju. Ovo je jedna od najmlađih skupina lijekova koji snižavaju krvni tlak. Nastao je kao alternativa ACE inhibitorima, čiju primjenu često prati komplikacija – suhi kašalj.

Razmotrite mehanizam djelovanja sartana, klasifikaciju ARB-a, glavne indikacije, kontraindikacije, nuspojave, značajke interakcija lijekova.

farmakološki učinak

Jedan od glavnih sustava koji regulira krvni tlak (BP), ukupan volumen cirkulirajuće krvi, naziva se renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Ovo je složeni lanac reakcija, interakcija hormona jetre, bubrega, nadbubrežnih žlijezda, koji regulira ton vaskularne stijenke, količinu vode koja se oslobađa. Pod utjecajem angiotenzina-2 arterije se kontrahiraju, što dovodi do sužavanja njihova lumena, povećanja krvnog tlaka.

Sartani kod arterijske hipertenzije (AH) pomažu stanicama da se odupru djelovanju hormona. Blokiraju receptore osjetljive na angiotenzin-2 i vaskularni miociti počinju ignorirati njegovu prisutnost.

Osim hipotenzivnog učinka, ARB imaju niz učinaka neovisnih o krvnom tlaku, što objašnjava potrebu za primjenom lijekova za liječenje bolesti srca i bubrega.

Organoprotektivna, metabolička svojstva skupine sartana (5)

• smanjenje opterećenja miokarda;
• inhibicija, eliminacija hipertrofije lijeve klijetke;
• prevencija fibrilacije atrija;
• poboljšanje rada srca kronična insuficijencija orgulje.

• smanjenje vjerojatnosti razvoja moždanog udara;
• poboljšanje kognitivnih funkcija u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

• smanjenje edema;
• povećana razina kalija;
• eliminacija izlučivanja proteina u urinu (proteinurija);
• usporavanje napredovanja zatajenja bubrega.

• povećana osjetljivost tkiva na inzulin;
• snižavanje razine šećera u krvi;
• inhibicija razvoja ateroskleroze;
• smanjenje rizika od dijabetesa u bolesnika s hipertenzijom;
• snižavanje koncentracije triglicerida, ukupnog kolesterola, LDL, povećanje sadržaja HDL.

Klasifikacija lijekova

Skupinu sartana predstavljaju 4 podskupine različite kemijske strukture.

Popis sartana najnovije generacije, imena lijekova

Postoje dvije generacije ARB-a. Predstavnici prvog su valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Svi oni blokiraju samo jednu vrstu receptora (AT-1). Sartani druge generacije imaju dva mehanizma djelovanja: inhibiraju angiotenzinske receptore, aktivator y-tipa proliferacije peroksisoma (PPAR-y). Potonji regulira:

• diferencijacija stanica;
• metabolizam lipida, ugljikohidrata;
• osjetljivost masnog tkiva na inzulin;
• oksidacija masnih kiselina.

Jedini ARB druge generacije registriran u Rusiji je telmisartan (Micardis). Uz svojstva tipična za grupu, mnogo je učinkovitija:

• sprječava razvoj ateroskleroze;
• smanjuje koncentraciju triglicerida, glukoze u plazmi;
• normalizira hormonsku aktivnost gušterače;
• poboljšava metaboličke parametre u bolesnika s dijabetesom;
• ima protuupalni učinak;
• izglađuje neke negativne reakcije od uzimanja tiazidnih diuretika.

Međutim, sartani se malo razlikuju po jačini djelovanja na krvni tlak. Maksimalna razlika u sistoličkom, dijastoličkom krvnom tlaku je 2 mm Hg. Umjetnost. To objašnjava široku upotrebu lijekova prve generacije, uključujući losartan, koji je prvi sintetiziran.

Popis najučinkovitijih sartana prve generacije

• Walz;
• Valsaforce;
• Valsacor;
• Diovan;
• Nortivan;
• Tareg.

• Blocktran;
• Vasotens;
• Zisacar;
• karsartan;
• Lozap;
• Lorista;
• Renicard.

• Aprovel;
• Ibertan;
• Firmast.

• Angiakand;
• Atakand;
• Hyposart;
• Kandecor;
• Xarten;
• Ordis.

Indikacije za imenovanje

Najčešće se sartani propisuju kao antihipertenzivni lijek za bolesnike s arterijskom hipertenzijom. Kombinacija ARB-a s drugim lijekovima također je učinkovita za:

• kronično zatajenje srca;
• nefropatija;
• mikroalbuminurija;
• zadebljanje stijenke lijeve klijetke;
• šećerna bolest;
• metabolični sindrom;
• ateroskleroza;
• fibrilacija atrija;
• infarkt miokarda (samo valsartan).

Primjena sartana u arterijskoj hipertenziji

ARB su antihipertenzivi prve linije i preporučuje se davanje prije drugih tableta za snižavanje krvnog tlaka. Primarni kandidati su bolesnici kod kojih je arterijska hipertenzija popraćena:

• hipertrofija lijeve klijetke ili poremećaj njenog rada;
• kronično zatajenje srca;
• izlučivanje albumina u urinu (albuminurija);
• šećerna bolest;
• oštećena funkcija bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml / min);
• postinfarktna kardioskleroza;
• kronično zatajenje bubrega (s netolerancijom na ACE inhibitore);
• kao alternativa ACE inhibitorima, ako se kašalj razvije u pozadini njihove primjene.

Svi sartani se mogu propisati kao zaseban tečaj, u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Monoterapija je manje učinkovita (56-70% uspješnosti) nego složen tretman(80-85% uspjeha). Rezultat uzimanja lijeka ne može se odmah procijeniti. Vrhunac učinkovitosti pada na 4-8 tjedana terapije.

infarkt miokarda

Jedini lijek iz skupine sartana, koji se preporučuje bolesnicima nakon infarkta miokarda, je valsartan. Pouzdano je poznato da smanjuje smrtnost od srčanog udara za 25%. Značajka lijeka je njegova visoka specifičnost za AT1 receptore, koja je 20 puta veća od one losartana (3).

Glavne prednosti grupe

Glavne prednosti sartana:

• minimalne kontraindikacije;
• polako se izlučuju iz tijela: dovoljno je uzeti 1 put / dan;
• vrlo mala vjerojatnost razvoja nuspojava;
• pogodno za dijabetičare, starije osobe, bolesnike s bubrežnim bolestima;
• ne izazivaju kašalj;
• povećati očekivani životni vijek bolesnika s kardiovaskularnim bolestima;
• smanjiti rizik od moždanog udara;
• za razliku od ACE inhibitora ne povećavaju rizik od raka pluća.

Potencijalne nuspojave

Vjerojatnost razvoja negativnih reakcija nakon uzimanja sartana je vrlo mala. Prema nekim studijama, usporediv je s placebom. Najčešća komplikacija je vrtoglavica, povezana sa smanjenjem tlaka. Kako bi se smanjila nelagoda, liječnici preporučuju uzimanje pilule noću.

Kontraindikacije

• u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka ili djelatnu tvar;
• tijekom trudnoće, dojenja.

Zbog dokazanih štetnih učinaka na fetus, ARB se ne preporučuju ženama u reproduktivnoj dobi koje nisu dobro zaštićene. Ako se otkrije neplanirano začeće, lijek se zaustavlja.

Također, sartani se propisuju s oprezom:

• djeca;
• pacijenti sa smanjenjem ukupnog volumena cirkulirajuće krvi;
• bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili suženje arterije jednog bubrega;
• teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min);
• ciroza jetre;
• opstrukcija bilijarnog trakta;
• zajedno s lijekovima koji zadržavaju kalij.

Moguće interakcije lijekova

Svi sartani su dobro kompatibilni s drugim vrstama lijekova. Mogu se uzimati zajedno sa svim poznatim lijekovima za liječenje kardiovaskularnih bolesti, dijabetesa. Oni pojačavaju hipotenzivni učinak drugih vrsta lijekova koji snižavaju krvni tlak, što se mora uzeti u obzir pri odabiru doze.

Uz kombiniranu primjenu sartana i sljedećih lijekova potrebno je dodatno praćenje laboratorijskih parametara krvi:

Da li sartani uzrokuju rak?

2010. objavljeni su rezultati opsežne analize nekoliko kliničkih studija. Autori su pronašli uzorak između upotrebe ARB-a i rizika od raka. Kako bi provjerio nalaze znanstvenika, američki Ured za kontrolu prehrambeni proizvodi, kao i nekoliko neovisnih istraživača, proveli su vlastitu analizu, koja nije otkrila vezu između upotrebe sartana, povećanja vjerojatnosti raka. S druge strane, uporaba ARB-a smanjila je šanse za rektalne novotvorine.

Pitanje odnosa između inhibitora angiotenzinskih receptora i onkologije još nije zatvoreno. Međutim, nemojte se bojati antihipertenzivnih lijekova. Čak i ako se teorija potvrdi ne u njihovu korist, ovaj rizik je iznimno mali, a korist je opipljiva. Kako bi se spriječio razvoj raka, bit će puno učinkovitije boriti se protiv drugih čimbenika rizika, nego prestati uzimati lijekove koji produljuju život.

Sartani ili ACE inhibitori: što je bolje?

Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) su po mehanizmu djelovanja vrlo slični blokatorima receptora angiotenzina II. Oni blokiraju samu reakciju pretvorbe angiotenzina I u angiotenzin II.

Kasnije se pokazalo da ovakav način stvaranja hormona nije jedini mogući. Prema preliminarnoj procjeni, korištenje sartana trebalo je riješiti ovaj problem. Uostalom, oni inaktiviraju osjetljivost angiotenzinskih receptora bilo kojeg podrijetla. To bi pojačalo hipotenzivni učinak. Međutim, u praksi ova pretpostavka nije bila opravdana: u tijelu je pronađena druga vrsta receptora na koje ARB-i nisu utjecali.

Obje skupine lijekova snižavaju krvni tlak na približno isti način. Imenovanje blokatora receptora umjesto ACE inhibitora ima smisla, posebno za pacijente koji tijekom uzimanja potonjih razviju suhi kašalj - iscrpljujuća, česta nuspojava. U drugim slučajevima, oni su lijekovi izbora.

Uz hipotenzivni učinak, ACE inhibitori, sartani imaju niz dodatna svojstva, koji pozitivno utječu na dinamiku tijeka bolesti kardiovaskularnog sustava, povezanih poremećaja. Međutim, učinak rada inhibitora je bolje proučen, iako je u nekim bolestima opravdanije imenovanje blokatora angiotenzinskih receptora.

Sartani i rizik od infarkta miokarda

U 2000-ima objavljeno je nekoliko studija koje su pokazale povezanost između ARB-a i blagog povećanja rizika od srčanog udara. Detaljnije istraživanje ovog pitanja nije potvrdilo niti opovrglo njihove zaključke, budući da su rezultati bili kontradiktorni.

Međutim, čak i najgorljiviji skeptici prisiljeni su priznati da je uz najpesimističnije prognoze taj rizik vrlo mali. Puno opasniji je nekontrolirani visoki tlak, nezdrav način života, prehrana, pušenje.

Sartans za arterijsku hipertenziju - popis lijekova, klasifikacija po generaciji i mehanizam djelovanja

Duboko proučavanje patološka stanja kardiovaskularnog sustava omogućio je stvaranje blokatora receptora za provociranje visokotlačni angiotenzin II, poznat pacijentima kao sartani za arterijsku hipertenziju. Glavni cilj takvih lijekova je ispravljanje krvnog tlaka, čiji svaki skok približava nastanak ozbiljnih problema sa srcem, bubrezima i moždanim žilama.

Što su sartani za arterijsku hipertenziju

Sartani spadaju u skupinu jeftinih lijekova koji snižavaju krvni tlak. U osoba predisponiranih za hipertenziju, ovi lijekovi postaju bitna komponenta stabilnog života, uvelike poboljšavajući izglede za dugovječnost. Sastav lijeka sadrži komponente koje imaju korektivni učinak na pritisak tijekom dana, sprječavaju nastanak hipertenzivnih napada i sprječavaju bolest.

Indikacije za imenovanje

Glavna indikacija za korištenje sartana je hipertenzija. Posebno su indicirani za osobe koje akutno podnose terapiju beta-blokatorima, jer ne utječu na metaboličke procese u tijelu. U bolesnika sa zatajenjem srca sartani se propisuju kao lijek koji usporava mehanizme koji dovode do disfunkcije miokarda i lijeve klijetke. Kod neuropatije štite bubrege i sprječavaju gubitak proteina u tijelu.

Uz glavne indikacije za uporabu, postoje dodatni čimbenici koji potvrđuju dobrobiti sartana. To uključuje sljedeće učinke:

• sposobnost snižavanja kolesterola;
• smanjenje rizika od Alzheimerove bolesti;
• jačanje stijenke aorte, koja služi kao dodatna zaštita od učinaka hipertenzije.

Mehanizam djelovanja

S gladovanjem kisikom i smanjenjem krvnog tlaka, u bubrezima se počinje stvarati posebna tvar - renin, koji pretvara angiotenzinogen u angiotenzin I. Nadalje, angiotenzin I, pod utjecajem posebnih enzima, pretvara angiotenzin II, koji, prianjajući na receptore osjetljiv na ovaj spoj, uzrokuje hipertenziju. Lijekovi djeluju na te receptore, sprječavajući hipertenzivne sklonosti.

Prednosti lijekova

Zbog visoke učinkovitosti u liječenju hipertenzivne krize, sartani su zauzeli samostalnu nišu i smatraju se alternativom ACE inhibitorima (inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima), koji su prije prevladavali u praksi prevencije i liječenja različitih stadija hipertenzije. Dokazane prednosti uključuju:

• poboljšanje simptoma u bolesnika sa srčanom metaboličkom insuficijencijom;
• smanjenje rizika od moždanog udara, ateroskleroze;
• smanjenje vjerojatnosti napada fibrilacije atrija;
• učinkovito i dugotrajno blokiranje djelovanja angiotenzina II;
• nedostatak nakupljanja bradikinina u tijelu (što izaziva suhi kašalj);
• dobro podnose starije osobe;
• odsutnost negativan utjecaj za seksualne funkcije.

Klasifikacija

Postoji mnogo trgovačkih naziva sartana. Po kemijski sastav i, posljedično, utjecaj na ljudsko tijelo lijekovi su podijeljeni u četiri skupine:

• Bifenilni derivati ​​tetrazola: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
• Ne-bifenil derivati ​​tetrazola: Telmisartan.
• Ne-bifenilnetetrazoli: Eprosartan.
• Neciklički spojevi: Valsartan.

Popis lijekova

Primjena sartana naišla je na široku potražnju u medicini, prakticirajući različite metode liječenja visokog krvnog tlaka. Popis poznatih i korištenih lijekova za sekundarnu hipertenziju uključuje:

• Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
• Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
• Eprosartan: Teveten.
• Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
• Telmisartan: Prytor, Micardis.
• Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
• Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
• Azilsartan: Edarbi.

Sartani najnovije generacije

Prva generacija uključuje one lijekove koji djeluju isključivo na hormonalni sustav odgovoran za krvni tlak(RAAS) kroz blokiranje osjetljivih AT1 receptora. Sartani druge generacije su bifunkcionalni: potiskuju nepoželjne manifestacije RAAS-a i pozitivno utječu na patogenetske algoritme za poremećaje metabolizma lipida i ugljikohidrata, kao i na upale (neinfektivne) i pretilost. Stručnjaci pouzdano tvrde da budućnost antagonističkih sartana pripada drugoj generaciji.

Upute za korištenje

Blokatori angiotenzinskih receptora pojavili su se na tržištu relativno nedavno. Treba ih uzimati prema propisu liječnika u dozi koja ovisi o individualnim karakteristikama pacijenta. Lijekovi se koriste jednom dnevno, djeluju 24-48 sati. Trajni učinak sartana očituje se nakon 4-6 tjedana od trenutka liječenja. Lijekovi ublažavaju grčeve vaskularne stijenke kod simptomatske bubrežne hipertenzije, mogu se propisati kao dio kompleksne terapije rezistentne hipertenzije.

Telmisartan

Popularan lijek koji je dio skupine blokatora angiotenzinskih receptora je Telmisartan. Indikacije za primjenu ovog antagonista su prevencija kardiovaskularnih bolesti i liječenje esencijalne hipertenzije, smanjuje hipertrofiju kardiocita, smanjuje razinu triglicerida. Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na unos hrane, u starijih bolesnika i kod zatajenja jetre, prilagodba doze lijeka se ne provodi.

Preporučena doza je 40 mg na dan, ponekad se može smanjiti na 20 mg (zatajenje bubrega) ili povećati na 80 (ako sistolički tlak ne pada tvrdoglavo). Telmisartan se dobro kombinira s tiazidnim diureticima. Tijek liječenja traje otprilike 4-8 tjedana. Na početku terapije potrebno je pratiti krvni tlak.

Značajke liječenja hipertenzije (hipertenzije) sartanima

Sartani se zovu posebna sredstva, čije je djelovanje usmjereno na blokatore receptora angiotenzina II. Često ih liječnici propisuju pacijentima koji pate od hipertenzije, jer je uz pomoć ovih lijekova moguće poboljšati stanje patologije.

Princip utjecaja

Tijekom procesa snižavanja tlaka u bubrezima nastaje nedostatak kisika, zbog čega se proizvodi renin. Uz njegovu pomoć pojavljuje se angiotenzin I, koji se pretvara u angiotenzin II. Ova se tvar smatra aktivnom komponentom koja utječe na pritisak, povećavajući ga. Stoga uzimanje sartana u prisutnosti arterijske hipertenzije u bolesnika pomaže u utjecaju na receptore, što sprječava hipertenziju.

Prednosti

Vjeruje se da je najviše učinkoviti lijekovi od hipertenzije - to su sartani, razlikuju se po nizu prednosti:

• nema ovisnosti o dugotrajnoj uporabi;
• s normalnim krvnim tlakom, lijekovi ga ne smanjuju;
• dobro se podnose i imaju minimum negativnih učinaka.

Također, lijekovi poboljšavaju rad bubrega kod dijabetičke nefropatije, jamče regresiju ventrikularne hipertrofije srca i normaliziraju pokazatelje zatajenja srca.

Kako bi postigli maksimalnu učinkovitost, znanstvenici preporučuju korištenje diuretika istodobno s angiotenzinom II. Na primjer, "Indapamid" i "Dichlothiazide". Stručnjaci napominju da ako slijedite ovo pravilo, možete povećati učinkovitost za 1,5 puta. Zahvaljujući tiazidnim diureticima, ne samo da se pojačava učinak, već se i produljuje rad lijekova.

indapamid

Dodatni učinci ovih lijekova:

1. Pruža zaštitu stanicama živčanog sustava. Lijek minimizira štetne učinke bolesti na mozak, jer je profilaktički lijek protiv moždanog udara. Budući da utječu na mozak, liječnici ih često prepisuju pacijentima koji imaju normalan krvni tlak, ali su u opasnosti od vaskularnih bolesti.
2. Smanjuje se opasnost od paroksizma fibrilacije atrija, što se osigurava uz pomoć antiaritmičkih učinaka.
3. Smanjuje rizik od dijabetesa. Za to je odgovoran metabolički učinak, a u prisutnosti ove bolesti stanje pacijenta će se vratiti u normalu, jer se provodi inzulinska rezistencija tkiva.

Važno! Takve tvari tijekom hipertenzije normaliziraju metabolizam lipida, smanjuju kolesterol i trigliceride, volumen mokraćne kiseline. Sve je to vrlo važno kod uzimanja diuretika.

Neki sartani su korisni za Marfanov sindrom, jačaju krvne žile i sprječavaju njihovo moguće pucanje. Mišićno stanje je također normalizirano. Takav učinak ima "Losartan".

Losartan

Medicinski stručnjaci propisuju sartane osobama koje imaju:

1. Hipertenzija, što je glavni pokazatelj za njihovu upotrebu.
2. Zatajenje srca, koje se može razviti u pozadini prekomjerne aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava. Na ranoj fazi omogućuje vam normalizaciju rada srca.
3. Nefropatija je opasna posljedica dijabetesa, arterijske hipertenzije. Uz bolest, dolazi do smanjenja količine proteina koji se izlučuju mokraćom. Lijekovi pomažu usporiti razvoj zatajenja bubrega.

Takvi lijekovi ne utječu na metabolizam, bronhijalnu prohodnost, organe vida. U rijetkim slučajevima mogu uzrokovati suhi kašalj, povećanje razine kalija. Učinak primjene lijekova bit će vidljiv za mjesec dana.

Osobitosti

Samoliječenje sartanima je zabranjeno, režim liječenja treba odabrati liječnik pojedinačno za svakog pacijenta. Prije propisivanja lijekova provodi se posebna dijagnoza i proučavaju se značajke stanja pacijenta.

Važno! Lijekovi se moraju uzimati svaki dan, bez prekida.

Liječnici često propisuju kombinaciju sartana i diuretika. Najpoznatiji lijekovi za liječenje hipertenzije su:

"Micardis", sadrži hidroklorotiazid, kao i telmisartan;

Micardis
"Teveten" ima hidroklorotiazid i eprosartan kao svoju osnovu;

Teveten

Ove tvari su također odgovorne za zaštitu unutarnji organi, sigurni su jer nemaju nuspojava.

Klasifikacija lijekova

Trošak lijekova ovisi o proizvođaču, trajanju djelovanja. Koristeći najviše jeftine droge, pacijent mora shvatiti da ih treba češće piti, budući da se razlikuju po kratkom učinku.

Lijekovi se dijele prema sastavu i učinku. Liječnici ih dijele na predlijekove i djelatne tvari na temelju prisutnosti aktivnog metabolita. Prema kemijskom sastavu sartani su:

• bifenil derivati ​​tetrazola - "Losartan", "Candesartan" i "Irbesartan";
• neciklički - "Valsartan";

Valsartan

Sartani su klasa antihipertenzivnih lijekova koji smanjuju osjetljivost receptora stijenke žile, srca na hormon angiotenzin 2, koji potiče njihovu kontrakciju. Ovo je jedna od najmlađih skupina lijekova koji snižavaju krvni tlak. Stvoren je kao alternativa, čiji prijem često prati komplikacija - suhi kašalj.

Razmotrite mehanizam djelovanja sartana, klasifikaciju ARB-a, glavne indikacije, kontraindikacije, nuspojave, značajke interakcija lijekova.

farmakološki učinak

Jedan od glavnih sustava koji regulira krvni tlak (BP), ukupan volumen cirkulirajuće krvi, naziva se renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Ovo je složeni lanac reakcija, interakcija hormona jetre, bubrega, nadbubrežnih žlijezda, koji regulira ton vaskularne stijenke, količinu vode koja se oslobađa. Pod utjecajem angiotenzina-2 arterije se kontrahiraju, što dovodi do sužavanja njihova lumena, povećanja krvnog tlaka.

Sartani kod arterijske hipertenzije (AH) pomažu stanicama da se odupru djelovanju hormona. Blokiraju receptore osjetljive na angiotenzin-2 i vaskularni miociti počinju ignorirati njegovu prisutnost.

Osim hipotenzivnog učinka, ARB imaju niz učinaka neovisnih o krvnom tlaku, što objašnjava potrebu za primjenom lijekova za liječenje bolesti srca i bubrega.

Organoprotektivna, metabolička svojstva skupine sartana (5)

Klasifikacija lijekova

Skupinu sartana predstavljaju 4 podskupine različite kemijske strukture.

Popis sartana najnovije generacije, imena lijekova

Postoje dvije generacije ARB-a. Predstavnici prvog su valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Svi oni blokiraju samo jednu vrstu receptora (AT-1). Sartani druge generacije imaju dva mehanizma djelovanja: inhibiraju angiotenzinske receptore, aktivator y-tipa proliferacije peroksisoma (PPAR-y). Potonji regulira:

• diferencijacija stanica;
• metabolizam lipida, ugljikohidrata;
• osjetljivost masnog tkiva na inzulin;
• oksidacija masnih kiselina.

Jedini ARB druge generacije registriran u Rusiji je telmisartan (Micardis). Uz svojstva tipična za grupu, mnogo je učinkovitija:

• sprječava razvoj ateroskleroze;
• smanjuje koncentraciju triglicerida, glukoze u plazmi;
• normalizira hormonsku aktivnost gušterače;
• poboljšava metaboličke parametre u bolesnika s dijabetesom;
• ima protuupalni učinak;
• izglađuje neke negativne reakcije od uzimanja tiazidnih diuretika.

Međutim, sartani se malo razlikuju po jačini djelovanja na krvni tlak. Maksimalna razlika u sistoličkom, dijastoličkom krvnom tlaku je 2 mm Hg. Umjetnost. To objašnjava široku upotrebu lijekova prve generacije, uključujući losartan, koji je prvi sintetiziran.

Popis najučinkovitijih sartana prve generacije

Indikacije za imenovanje

Najčešće se sartani propisuju kao antihipertenzivni lijek za bolesnike s arterijskom hipertenzijom. Kombinacija ARB-a s drugim lijekovima također je učinkovita za:

• kronično zatajenje srca;
• nefropatija;
• mikroalbuminurija;
• zadebljanje stijenke lijeve klijetke;
• šećerna bolest;
• metabolični sindrom;
• ateroskleroza;
• fibrilacija atrija;
• infarkt miokarda (samo valsartan).

Primjena sartana u arterijskoj hipertenziji

ARB su antihipertenzivi prve linije i preporučuje se davanje prije drugih tableta za snižavanje krvnog tlaka. Primarni kandidati su bolesnici kod kojih je arterijska hipertenzija popraćena:

• hipertrofija lijeve klijetke ili poremećaj njenog rada;
• kronično zatajenje srca;
• izlučivanje albumina u urinu (albuminurija);
• šećerna bolest;
• oštećena funkcija bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml / min);
• postinfarktna kardioskleroza;
• kronično zatajenje bubrega (s netolerancijom na ACE inhibitore);
• kao alternativa ACE inhibitorima, ako se kašalj razvije u pozadini njihove primjene.

Svi sartani se mogu propisati kao zaseban tečaj, u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Monoterapija je manje učinkovita (56-70% uspjeha) od kompleksnog liječenja (80-85% uspjeha). Rezultat uzimanja lijeka ne može se odmah procijeniti. Vrhunac učinkovitosti pada na 4-8 tjedana terapije.

infarkt miokarda

Jedini lijek iz skupine sartana, koji se preporučuje bolesnicima nakon infarkta miokarda, je valsartan. Pouzdano je poznato da smanjuje smrtnost od srčanog udara za 25%. Značajka lijeka je njegova visoka specifičnost za AT1 receptore, koja je 20 puta veća od one losartana (3).

Glavne prednosti grupe

Glavne prednosti sartana:

• minimalne kontraindikacije;
• polako se izlučuju iz tijela: dovoljno je uzeti 1 put / dan;
• vrlo mala vjerojatnost razvoja nuspojava;
• pogodno za dijabetičare, starije osobe, bolesnike s bubrežnim bolestima;
• ne izazivaju kašalj;
• povećati očekivani životni vijek bolesnika s kardiovaskularnim bolestima;
• smanjiti rizik od moždanog udara;
• za razliku od ACE inhibitora ne povećavaju rizik od raka pluća.

Potencijalne nuspojave

Vjerojatnost razvoja negativnih reakcija nakon uzimanja sartana je vrlo mala. Prema nekim studijama, usporediv je s placebom. Najčešća komplikacija je vrtoglavica, povezana sa smanjenjem tlaka. Kako bi se smanjila nelagoda, liječnici preporučuju uzimanje pilule noću.

Kontraindikacije

• u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka ili djelatnu tvar;
• tijekom trudnoće, dojenja.

Zbog dokazanih štetnih učinaka na fetus, ARB se ne preporučuju ženama u reproduktivnoj dobi koje nisu dobro zaštićene. Ako se otkrije neplanirano začeće, lijek se zaustavlja.

Također, sartani se propisuju s oprezom:

• djeca;
• pacijenti sa smanjenjem ukupnog volumena cirkulirajuće krvi;
• bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili suženje arterije jednog bubrega;
• teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min);
• ciroza jetre;
• opstrukcija bilijarnog trakta;
• zajedno s lijekovima koji zadržavaju kalij.

Moguće interakcije lijekova

Svi sartani su dobro kompatibilni s drugim vrstama lijekova. Mogu se uzimati zajedno sa svim poznatim lijekovima za liječenje kardiovaskularnih bolesti, dijabetesa. Oni pojačavaju hipotenzivni učinak drugih vrsta, što se mora uzeti u obzir pri odabiru doze.

Uz kombiniranu primjenu sartana i sljedećih lijekova potrebno je dodatno praćenje laboratorijskih parametara krvi:

• (ibuprofen, nimesulid);
• diuretici koji štede kalij;
• heparin;
• pripravci kalija.

Da li sartani uzrokuju rak?

2010. objavljeni su rezultati opsežne analize nekoliko kliničkih studija. Autori su pronašli uzorak između upotrebe ARB-a i rizika od raka. Kako bi testirali nalaze znanstvenika, američka uprava za hranu i lijekove, kao i nekoliko neovisnih istraživača, proveli su vlastitu analizu, koja nije otkrila vezu između upotrebe sartana, povećanja vjerojatnosti nastanka kanceroznih tumora. S druge strane, uporaba ARB-a smanjila je šanse za rektalne novotvorine.

Pitanje odnosa između inhibitora angiotenzinskih receptora i onkologije još nije zatvoreno. Međutim, nemojte se bojati antihipertenzivnih lijekova. Čak i ako se teorija potvrdi ne u njihovu korist, ovaj rizik je iznimno mali, a korist je opipljiva. Kako bi se spriječio razvoj raka, bit će puno učinkovitije boriti se protiv drugih čimbenika rizika, nego prestati uzimati lijekove koji produljuju život.

Sartani ili ACE inhibitori: što je bolje?

Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) su po mehanizmu djelovanja vrlo slični blokatorima receptora angiotenzina II. Oni blokiraju samu reakciju pretvorbe angiotenzina I u angiotenzin II.

Kasnije se pokazalo da ovakav način stvaranja hormona nije jedini mogući. Prema preliminarnoj procjeni, korištenje sartana trebalo je riješiti ovaj problem. Uostalom, oni inaktiviraju osjetljivost angiotenzinskih receptora bilo kojeg podrijetla. To bi pojačalo hipotenzivni učinak. Međutim, u praksi ova pretpostavka nije bila opravdana: u tijelu je pronađena druga vrsta receptora na koje ARB-i nisu utjecali.

Obje skupine lijekova snižavaju krvni tlak na približno isti način. Imenovanje blokatora receptora umjesto ACE inhibitora ima smisla, posebno za pacijente koji tijekom uzimanja potonjih razviju suhi kašalj - iscrpljujuća, česta nuspojava. U drugim slučajevima, oni su lijekovi izbora.

Uz hipotenzivni učinak, ACE inhibitori, sartani imaju niz dodatnih svojstava koja pozitivno utječu na dinamiku tijeka bolesti kardiovaskularnog sustava i srodnih poremećaja. Međutim, učinak rada inhibitora je bolje proučen, iako je u nekim bolestima opravdanije imenovanje blokatora angiotenzinskih receptora.

Sartani i rizik od infarkta miokarda

U 2000-ima objavljeno je nekoliko studija koje su pokazale povezanost između ARB-a i blagog povećanja rizika od srčanog udara. Detaljnije istraživanje ovog pitanja nije potvrdilo niti opovrglo njihove zaključke, budući da su rezultati bili kontradiktorni.

Međutim, čak i najgorljiviji skeptici prisiljeni su priznati da je uz najpesimističnije prognoze taj rizik vrlo mali. Puno opasniji je nekontrolirani visoki tlak, nezdrav način života, prehrana, pušenje.

Književnost

1. Stolov C.B. Komparativna učinkovitost inhibitora antiotenzin-konvertujućeg faktora i blokatora receptora angiotenzina II u kardiovaskularnoj patologiji, 2012.
2. B. Loša sreća. Sartani druge generacije: proširenje terapijskih mogućnosti, 2011
3. A.F. Ivanov. Sartani u liječenju kardiovaskularnih bolesti, 2010
4. Robin Donovan i dr. Joy Bailey, RN. Blokatori receptora angiotenzina II (ARB), 2018
5. Cvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Organoprotektivne sposobnosti i sigurnost blokatora receptora angiotenzina II, 2009

Posljednje ažuriranje: 24. siječnja 2020

Sartani ili blokatori receptora angiotenzina II (ARB) nastali su kao rezultat dubinskog proučavanja patogeneze bolesti kardiovaskularnog sustava. Ovo je obećavajuća skupina lijekova, koja već zauzima jaku poziciju u kardiologiji. O tome koji su lijekovi govorit ćemo u ovom članku.

Mehanizam djelovanja

Sa smanjenjem krvnog tlaka i nedostatkom kisika (hipoksija), u bubrezima se stvara posebna tvar - renin. Pod njegovim se utjecajem neaktivni angiotenzinogen pretvara u angiotenzin I. Potonji se pod djelovanjem enzima koji pretvara angiotenzin pretvara u angiotenzin II. Tako široko korištena skupina lijekova kao što su inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin djeluje upravo na ovu reakciju.

Angiotenzin II je vrlo aktivan. Vezivanjem na receptore uzrokuje brzo i trajno povećanje krvnog tlaka. Očito su receptori angiotenzina II izvrsna meta za terapijsko djelovanje. ARB, ili sartani, djeluju na te receptore kako bi spriječili hipertenziju.

Angiotenzin I se pretvara u angiotenzin II ne samo pod djelovanjem enzima koji konvertuje angiotenzin, već i kao rezultat djelovanja drugih enzima – kimaza. Stoga, inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin ne mogu u potpunosti blokirati vazokonstrikciju. ARB su učinkovitiji u tom pogledu.

Klasifikacija

Prema kemijskoj strukturi razlikuju se četiri skupine sartana:

• losartan, irbesartan i kandesartan su derivati ​​tetrazol bifenila;
• telmisartan je ne-bifenil derivat tetrazola;
• eprosartan - ne-bifenil netetrazol;
• valsartan je neciklički spoj.

Sartani su se počeli koristiti tek 90-ih godina dvadesetog stoljeća. Sada ih ima poprilično trgovačka imena osnovni lijekovi. Ovdje je djelomični popis:

• losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
• eprosartan: teveten;
• valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
• irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
• candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
• telmisartan: micardis, pritor;
• olmesartan: kardosal, olimestra;
• azilsartan: edarbi.

Dostupne su i gotove kombinacije sartana s diureticima i antagonistima kalcija, kao i s antagonistom lučenja renina aliskirenom.

Indikacije za uporabu

Dodatni klinički učinci

ARB poboljšavaju metabolizam lipida snižavanjem ukupnog kolesterola, kolesterola lipoproteina niske gustoće i triglicerida.

Ovi lijekovi smanjuju sadržaj mokraćne kiseline u krvi, što je važno uz istovremenu dugotrajnu terapiju diureticima.

Dokazano je djelovanje nekih sartana u bolestima vezivnog tkiva, posebice kod Marfanovog sindroma. Njihova uporaba pomaže u jačanju stijenke aorte kod takvih pacijenata, sprječava njezino pucanje. Losartan poboljšava stanje mišićno tkivo s Duchenneovom miodistrofijom.

Nuspojave i kontraindikacije

Sartani se dobro podnose. Nemaju nikakve specifične nuspojave, kao u drugim skupinama lijekova (na primjer, kašalj kod primjene inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima).
ARB, kao i svaki drugi lijek, mogu izazvati alergijsku reakciju.

Ovi lijekovi ponekad uzrokuju glavobolju, vrtoglavicu i nesanicu. U rijetkim slučajevima, njihova uporaba je popraćena povećanjem tjelesne temperature i razvojem znakova infekcije. dišni put(kašalj, grlobolja, curenje iz nosa).

Mogu uzrokovati mučninu, povraćanje ili bol u trbuhu, kao i zatvor. Ponekad se javljaju bolovi u zglobovima i mišićima nakon uzimanja lijekova ove skupine.

Postoje i druge nuspojave (kardiovaskularne, genitourinarnog sustava, koža), ali je njihova učestalost vrlo niska.

Sartani su kontraindicirani u djetinjstvu, tijekom trudnoće i dojenja. S oprezom ih treba primjenjivati ​​kod bolesti jetre, kao i kod stenoze bubrežne arterije i teškog zatajenja bubrega.

Duboko proučavanje patoloških stanja kardiovaskularnog sustava omogućilo je stvaranje blokatora receptora za angiotenzin II koji izaziva visoki krvni tlak, koji su pacijentima poznati kao sartani za arterijsku hipertenziju. Glavni cilj takvih lijekova je ispravljanje krvnog tlaka, čiji svaki skok približava nastanak ozbiljnih problema sa srcem, bubrezima i moždanim žilama.

Što su sartani za arterijsku hipertenziju

Sartani spadaju u skupinu jeftinih lijekova koji snižavaju krvni tlak. U osoba predisponiranih za hipertenziju, ovi lijekovi postaju bitna komponenta stabilnog života, uvelike poboljšavajući izglede za dugovječnost. Sastav lijeka sadrži komponente koje imaju korektivni učinak na pritisak tijekom dana, sprječavaju nastanak hipertenzivnih napada i sprječavaju bolest.

Indikacije za imenovanje

Glavna indikacija za korištenje sartana je hipertenzija. Posebno su indicirani za osobe koje akutno podnose terapiju beta-blokatorima, jer ne utječu na metaboličke procese u tijelu. U bolesnika sa zatajenjem srca sartani se propisuju kao lijek koji usporava mehanizme koji dovode do disfunkcije miokarda i lijeve klijetke. Kod neuropatije štite bubrege i sprječavaju gubitak proteina u tijelu.

Uz glavne indikacije za uporabu, postoje dodatni čimbenici koji potvrđuju dobrobiti sartana. To uključuje sljedeće učinke:

• sposobnost snižavanja kolesterola;
• smanjenje rizika od Alzheimerove bolesti;
• jačanje stijenke aorte, koja služi kao dodatna zaštita od učinaka hipertenzije.

Mehanizam djelovanja

S gladovanjem kisikom i smanjenjem krvnog tlaka, u bubrezima se počinje stvarati posebna tvar - renin, koji pretvara angiotenzinogen u angiotenzin I. Nadalje, angiotenzin I, pod utjecajem posebnih enzima, pretvara angiotenzin II, koji, prianjajući na receptore osjetljiv na ovaj spoj, uzrokuje hipertenziju. Lijekovi djeluju na te receptore, sprječavajući hipertenzivne sklonosti.

Prednosti lijekova

Zbog visoke učinkovitosti u liječenju hipertenzivnih kriza, sartani su zauzeli samostalnu nišu i smatraju se alternativom ACE inhibitorima (inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima), koji su prije prevladavali u praksi prevencije i liječenja različitih stadija hipertenzije. Dokazane prednosti uključuju:

• poboljšanje simptoma u bolesnika sa srčanom metaboličkom insuficijencijom;
• smanjenje rizika od moždanog udara, ateroskleroze;
• smanjenje vjerojatnosti napada fibrilacije atrija;
• učinkovito i dugotrajno blokiranje djelovanja angiotenzina II;
• nedostatak nakupljanja bradikinina u tijelu (što izaziva suhi kašalj);
• dobro podnose starije osobe;
• nema negativnog utjecaja na spolne funkcije.

Klasifikacija

Postoji mnogo trgovačkih naziva sartana. Prema kemijskom sastavu i, kao rezultat toga, učinku na ljudsko tijelo, lijekovi se dijele u četiri skupine:

• Bifenilni derivati ​​tetrazola: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
• Ne-bifenil derivati ​​tetrazola: Telmisartan.
• Ne-bifenilnetetrazoli: Eprosartan.
• Neciklički spojevi: Valsartan.

Popis lijekova

Primjena sartana naišla je na široku potražnju u medicini, prakticirajući različite metode liječenja visokog krvnog tlaka. Popis poznatih i korištenih lijekova za sekundarnu hipertenziju uključuje:

• Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
• Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
• Eprosartan: Teveten.
• Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
• Telmisartan: Prytor, Micardis.
• Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
• Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
• Azilsartan: Edarbi.

Sartani najnovije generacije

Prva generacija uključuje one lijekove koji djeluju isključivo na hormonski sustav odgovoran za krvni tlak (RAAS) kroz blokiranje osjetljivih AT1 receptora. Sartani druge generacije su bifunkcionalni: potiskuju nepoželjne manifestacije RAAS-a i pozitivno utječu na patogenetske algoritme za poremećaje metabolizma lipida i ugljikohidrata, kao i na upale (neinfektivne) i pretilost. Stručnjaci pouzdano tvrde da budućnost antagonističkih sartana pripada drugoj generaciji.

Upute za korištenje

Blokatori angiotenzinskih receptora pojavili su se na tržištu relativno nedavno. Treba ih uzimati prema propisu liječnika u dozi koja ovisi o individualnim karakteristikama pacijenta. Lijekovi se koriste jednom dnevno, djeluju 24-48 sati. Trajni učinak sartana očituje se nakon 4-6 tjedana od trenutka liječenja. Lijekovi ublažavaju grčeve vaskularne stijenke kod simptomatske bubrežne hipertenzije, mogu se propisati kao dio kompleksne terapije rezistentne hipertenzije.

Telmisartan

Popularan lijek koji je dio skupine blokatora angiotenzinskih receptora je Telmisartan. Indikacije za primjenu ovog antagonista su prevencija kardiovaskularnih bolesti i liječenje esencijalne hipertenzije, smanjuje hipertrofiju kardiocita, smanjuje razinu triglicerida. Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na unos hrane, u starijih bolesnika i kod zatajenja jetre, prilagodba doze lijeka se ne provodi.

Preporučena doza je 40 mg na dan, ponekad se može smanjiti na 20 mg (zatajenje bubrega) ili povećati na 80 (ako sistolički tlak ne pada tvrdoglavo). Telmisartan se dobro kombinira s tiazidnim diureticima. Tijek liječenja traje otprilike 4-8 tjedana. Na početku terapije potrebno je pratiti krvni tlak.

Losartan

Liječnici propisuju antagoniste angiotenzinskih receptora za hipertenziju i za njezinu prevenciju. Najčešći sartan je Losartan. Riječ je o tabletiranom pripravku uzetom iz doze od 100 mg. Ova količina osigurava stabilan hipotenzivni učinak. Filmom obložene tablete uzimaju se jednom dnevno. Ako učinak nije dovoljan, doza se može povećati na dvije tablete dnevno.

Kontraindikacije za korištenje sartana i nuspojave

Kada koriste sartane za arterijsku hipertenziju, liječnici primjećuju njihovu dobru podnošljivost i odsutnost specifičnih nuspojava u usporedbi s drugim skupinama lijekova. Moguće manifestacije negativne prirode, prema recenzijama, su alergijska reakcija, glavobolja, vrtoglavica, nesanica. Rijetko se primjećuje groznica, kašalj, grlobolja, curenje iz nosa.

U nekim slučajevima, sartani tlaka mogu uzrokovati mučninu, povraćanje, zatvor i mijalgiju. Kontraindikacije za korištenje lijekova su:

• trudnoća, dojenje, dob djece zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti;
• zatajenje bubrega, stenoza bubrežnih žila, bolest bubrega, nefropatija;
• individualna netolerancija ili preosjetljivost na komponente.

Sartani i rak

Znanstvenici su otkrili da hiperaktivnost angiotenzina izaziva pojavu malignih tumora. Sartani su blokatori angiotenzinskih receptora, stoga suzbijaju i sprječavaju razvoj mnogih vrsta raka u bolesnika s visokim krvnim tlakom, pa čak i dijabetesom. Ponekad se lijekovi mogu koristiti tijekom kemoterapije za već otkrivene maligne bolesti - oni pospješuju isporuku lijeka raspakiranjem tumorske žile. Sartani pokazuju aktivnost u prevenciji sljedećih vrsta raka:

• glioma;
• Rak debelog crijeva;
• tumori želuca, pluća, Mjehur, prostata, gušterača;
• rak endometrija, jajnika.

Učinkovita kombinacija lijekova iz različitih skupina

Često pacijenti s arterijskom hipertenzijom imaju komorbiditete koji zahtijevaju imenovanje kombiniranih lijekova. S tim u vezi, morate biti svjesni kompatibilnosti lijekova s ​​propisanim sartanima:

• Kombinacija sartana s ACE inhibitorima je nepoželjna zbog istog mehanizma djelovanja.
• Imenovanje diuretika (diuretika), lijekova s ​​etanolom, antihipertenzivnih lijekova može povećati hipotenzivni učinak.
• Nesteroidni protuupalni lijekovi, estrogeni, simpatomimetici oslabljuju njihovu učinkovitost.
• Diuretici koji štede kalij i lijekovi koji sadrže kalij mogu dovesti do hiperkalijemije.
• Litijevi pripravci dovode do povećanja koncentracije litija u krvi, povećavaju rizik od toksičnih učinaka.
• Varfarin smanjuje koncentraciju sartana, povećava protrombinsko vrijeme.

Hipertenzija je teška patologija koja se dijagnosticira kod gotovo svake treće osobe. Tisuće pacijenata svake godine umire od njegovih komplikacija. To se obično događa zbog nedostatka učinkovito liječenje i ignoriranje simptoma. Strašne posljedice do kojih dovodi hipertenzija su krvarenje u moždano tkivo, srčani udar, gubitak vida, invalidnost i smrt.

Da biste ih spriječili, potrebno je slijediti preporuke liječnika i uzimati ciljane lijekove. Najčešće, nakon pregleda, kardiolog propisuje blokatore receptora angiotenzina-2 (ARB), drugi naziv je sartani. Oni su učinkoviti antihipertenzivni lijekovi, prikladni za većinu pacijenata, imaju minimalan popis nuspojava tijela.

Značajke sartana

Da biste razumjeli kako to utječe farmakološka skupina po osobi, potrebno je razumjeti proces koji dovodi do porasta krvnog tlaka (BP). Tijelo proizvodi biokemijsku tvar angiotenzin-1 – sigurna je i ne utječe na krvni tlak. Kasnije, pod djelovanjem posebnog enzima koji pretvara angiotenzin, ovaj spoj se pretvara u angiotenzin-2. Ima snažan vazokonstriktorni učinak.

Također u tijelu postoje receptori koji reagiraju na aktivnost angiotenzina-2. Oni su ti koji su blokirani pod utjecajem sartana. Nakon uzimanja tablete dolazi do opuštanja žila, poboljšanja cirkulacije krvi i smanjenja krvnog tlaka.

Indikacije za uporabu

Zbog svoje učinkovitosti, sartani su vrlo traženi među hipertoničarima. različite dobi. Imaju izražen organoprotektivni učinak, koji je također tražen u liječenju drugih bolesti kardiovaskularnog sustava.

Kada se imenuju sartani:

• Arterijska hipertenzija. Izravna indikacija za primjenu BAR-a je redovito povećanje tlaka. U procesu liječenja poboljšava se struktura vaskularne stijenke, njena elastičnost i otpornost na jak krvni tlak;
• Zastoj srca. Sartani su od velike vrijednosti u liječenju ove bolesti, zbog djelomične inhibicije renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava. Ovo svojstvo se koristi za poboljšanje stanja miokarda na početnim fazama. Također smanjuju potrebu srca za dodatnim kisikom;

• Nefropatija. Ova se komplikacija često opaža u hipertenzivnih bolesnika s dijabetesom melitusom, javlja se zbog povećanog stresa na mokraćni sustav. ARB štite bubrežne stanice od utjecaja visokog krvnog tlaka, sprječavaju razvoj proteinurije (visoke količine proteina u mokraći) i zatajenje organa.

Prednosti

Mnogi blokatori receptora angiotenzina-2 dio su nove generacije antihipertenzivnih lijekova. Njihova korist za osobe koje pate od nestabilnog krvnog tlaka mnogo je veća od koristi lijekova drugih kategorija.

Prednosti uzimanja sartana:

• ne postoji mehanizam utjecaja na broj otkucaja srca;
• ne pogoršavaju rad bronho-plućnog sustava (ne izazivaju suhi kašalj, poput drugih skupina antihipertenzivnih lijekova);
• ne izazivaju erektilnu disfunkciju kod muškaraca;
• ne utječu na metabolizam u tijelu;
• nema "sindroma povlačenja" niti ovisnosti;
• smanjiti količinu lošeg kolesterola u krvi;
• ojačati zidove aorte;
• zaštititi moždane stanice od hipoksije;
• većina pacijenata dobro podnosi.

Klasifikacija

Sartani se dijele u nekoliko skupina ovisno o sastavu:

• derivati ​​tetrazola (ne-bifenil i befinil);
• neciklički;
• derivati ​​ne-tetrazola (ne-bifenil).

Liječnik odabire lijek na temelju rezultata pregleda pacijenta. Također se uzima u obzir prisutnost popratnih patologija, poremećaja kardiovaskularnog sustava.

Popis lijekova koji se koriste u arterijskoj hipertenziji

Imena nove generacije sartana:

• Telmisartan. Propisuje se ne samo za liječenje, već i za prevenciju razvoja zatajenja srca u hipertenzivnih bolesnika. Uzmite jednu tabletu dnevno, najbolje ujutro. Učinak lijeka traje tijekom dana. To ga čini sigurnijim za želudac i jetru. Tijekom primjene lijeka, pacijent ima smanjenje hipertrofije mišićnog tkiva srca, smanjuje se koncentracija triglicerida u krvi. Dopušteno je uzimati osobe starije od 65-70 godina, sa zatajenjem jetre. Često se koristi zajedno s tiazidnim diureticima kako bi se poboljšao terapijski učinak. Pomaže u sprječavanju komplikacija hipertenzije koje su opasne za zdravlje i život pacijenta;
• Valsartan. Spada u skupinu necikličkih sartana. Brzo snižava krvni tlak. Maksimalni učinak se opaža 1-2 sata nakon pijenja pilule. Često ga kardiolozi koriste kao dodatni medicinski proizvod u liječenju infarkta miokarda. Primjena ovog lijeka povećava postotak preživljavanja među pacijentima u postinfarktnom stanju za 30%. Trenutno se proizvodi pod raznim trgovačka imena ovisno o farmaceutskoj tvrtki - Valsakor, Valz, Nortivan;

• Micardis. Pripada skupini sartana najnovije generacije te stoga ima manje nuspojava. Počinje djelovati nakon pola sata, a poluživot je oko 20 sati. Uzima se jednom dnevno. Za razliku od drugih lijekova koji se izlučuju putem mokraćnog sustava, Micardis se izlučuje žučom i izmetom. Stoga je njegova uporaba traženija u bolesnika s arterijskom hipertenzijom kompliciranom bubrežnom insuficijencijom. Druga značajna prednost ovog lijeka je njegova bioraspoloživost, koja iznosi 40-50%, za razliku od 20-30% za druge blokatore receptora angiotenzina-2. Do sada na farmakološkom tržištu ima jedan analog s istim karakteristikama - Telmisartan. Kontraindikacije za uzimanje lijeka: trudnoća, poremećaji bilijarnog trakta. Cijena izvornog lijeka kreće se od 350 rubalja po pakiranju;

• Losartan. Proizvodi se i pod nazivima Lorista, Vazotenz, Lozap. Maksimalna akcija aktivni sastojak promatrano 2 sata nakon uzimanja pilule, traje 15-24 sata. Ovaj lijek spada u predlijekove. U usporedbi s konvencionalnom hipotenzijom, Losartan pokazuje ljekoviti učinak tek nakon izravnog ulaska u jetru. Ako pacijent ima probleme ili patologije ovog organa, tada dolazi do usporavanja aktivnosti njegovih svojstava, produljenja poluživota. Takvim se pacijentima savjetuje da piju sartane drugih skupina;
• Teveten Plus. Kombinirani antihipertenziv, koji uključuje hidroklorotiazid. Koristi se uz povećanu otpornost organizma na lijekove koji snižavaju krvni tlak. Pomaže u brzom ublažavanju simptoma hipertenzije, ublažavanju opterećenja srčanog mišića i sprječavanju cerebralnog krvarenja.

Usporedne karakteristike nuspojava najnovije generacije sartana

Blokatori receptora angiotenzina-2 rijetko uzrokuju neželjene učinke. Češće se to događa kada se ne poštuje doza lijeka, neovlašteno povećanje trajanja liječenja ili učestalost uzimanja lijekova koje je propisao liječnik.

Opći popis nuspojava popularnih sartana (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan i drugi):

• probavne smetnje;
• glavobolja;
• usporen rad srca;
• oštar pad krvnog tlaka;
• rinitis;
• anemija;
• hiperkalijemija;
• kršenje bubrega;
• nesanica;
• povećanje koncentracije mokraćne kiseline;
• trombocitopenija.

Kako je razvoj raka povezan s upotrebom ARB-a?

Postoji mišljenje da sartani uzrokuju rak. To je otkriveno tijekom testiranja na laboratorijskim žabama. Uvođenjem blokatora receptora angiotenzina-2, broj maligne neoplazme. Ali ovo se zapažanje odnosilo samo na jednu podvrstu vodozemaca, a sve su ostale bile unutar normalnog raspona.

Do sada ruski i svjetski znanstvenici provode istraživanja o prirodi te pojave onkološke bolesti. Većina znanstvenika sklona je teoriji da blokiranje receptora angiotenzina sprječava njegovu sposobnost da izazove rast malignih novotvorina. Ova značajka sartana se koristi za liječenje hipertenzivnih bolesnika tijekom kemoterapije. Aktivni sastojci ARB-i olakšavaju kemikalijama da uđu u tumor kroz opuštene krvne žile.