Rabeprazol-s tablete: upute za uporabu. Medicinski priručnik geotar Rabeprazole recenzira analoge

Sadržaj

Prema medicinska klasifikacija lijekovi, Rabeprazol se odnosi na lijekove protiv ulkusa, inhibitore protonske pumpe. Ovo djelovanje osigurava činjenica da sastav proizvoda uključuje rabeprazol natrij. Lijek proizvodi Rus farmaceutska tvrtka"Sjeverna zvijezda". Provjerite njegove upute za uporabu.

Sastav i oblik oslobađanja

Rabeprazol tablete (Rabeprazole) imaju sljedeći sastav:

Farmakološka svojstva

Rabeprazol je antisekretorni lijek koji sadrži derivat benzimidazola. Lijek blokira posljednja faza bazalnu i stimuliranu proizvodnju klorovodične kiseline, bez obzira na podražaj.

Rabeprazol natrij ima visoku lipofilnost, prodire u stanice, koncentrira se u njima, povećava proizvodnju bikarbonata i ima citoprotektivni učinak. Učinak nakon uzimanja lijeka dolazi za sat vremena, doseže maksimum nakon 3 sata, traje do 23-48 sati. Nakon prekida prijema, aktivnost se obnavlja za 1-2 dana. Tijekom uzimanja Rabeprazola nije otkriveno širenje infekcije Helicobacter pylori.

Sredstvo se brzo apsorbira u crijevima, ima 52% bioraspoloživost s poluživotom od sat vremena. Kod kroničnog oštećenja jetre, farmakokinetika se usporava. Na svojstva lijeka ne utječe vrijeme njegove primjene, istodobna uporaba antacida ili masne hrane. Rabeprazol se veže na proteine ​​plazme za 97%, 90% doze se izlučuje urinom u obliku metabolita – konjugata karboksilne i merkapturne kiseline.

Indikacije za uporabu

Uputa ističe indikacije za uporabu lijeka:

• pogoršanje čira na želucu, duodenalnog ulkusa, anastomotskog ulkusa;
• neerozivna, erozivna i ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest;
• refluksni ezofagitis u odraslih i djece starije od 12 godina;
• Zollinger-Ellisonov sindrom, patološka hipersekrecija;
• u kombinaciji sa antibiotska terapija eradikacija Helicobacter pylori.

Način primjene i doziranje

Upute za uporabu Rabeprazola označavaju da se kapsule progutaju cijele. Kod čira na želucu uzimajte 10-20 mg jednom dnevno tijekom 6 tjedana. Trajanje liječenja može se produžiti za još 6 tjedana ako je učinak nedovoljan. Uz pogoršanje ulkusa dvanaesnika, uzimajte 20 mg jednom dnevno (ponekad je propisano 10 mg) tijekom 2-4 tjedna.

Da biste uklonili simptome erozivne gastroezofagealne refluksne bolesti, uzimajte 10-20 mg jednom dnevno tijekom 4-8 tjedana, neerozivno - 10-20 mg tijekom 4 tjedna. Nakon ublažavanja simptoma, terapija održavanja je 10 mg na dan. Za liječenje hipersekrecije počnite s dozom od 60 mg na dan, a zatim povećajte dozu na 100 mg na dan ili 60 mg dva puta dnevno do godinu dana. Za eradikaciju Helicobacter pylori, uzimajte 20 mg dva puta dnevno tijekom tjedna. Djeci se može davati 20 mg dnevno tijekom 8 tjedana.

posebne upute

U uputama je korisno proučiti odjeljak s posebnim uputama:

1. Nema podataka o sigurnosti primjene lijeka tijekom trudnoće. Ispitivanja na životinjama pokazala su da aktivna tvar ne utječe na plodnost. Tijekom trudnoće i dojenja, bolje je odbiti uzimanje lijeka.
2. Prije terapije potrebno je isključiti prisutnost malignih neoplazmi u želucu.
3. Tijekom uzimanja lijeka rijetko se bilježe slučajevi hipomagnezijemije. Od ozbiljnih nuspojava bilježe se i aritmija, tetanija i konvulzije. Bolesnike koji primaju Digoksin, diuretike treba pratiti na magnezij u krvi.
4. Kada se liječi lijekovima, povećava se rizik od osteoporoze, prijeloma kukova, kralježnice i zapešća.
5. Terapija lijekom može dovesti do povećanog rizika od infekcija uzrokovanih salmonelom, kampilobakterom, klostridijem.
6. Malo je vjerojatno da će proizvod negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima. Ako pacijent ima pospanost, bolje je prestati voziti.

interakcija s lijekovima

Upute za uporabu ukazuju na interakcija s lijekovima droga:

1. Usporava izlučivanje diazepama, neizravnih antikoagulansa, fenitoina.
2. Sredstvo smanjuje koncentraciju ketokonazola. Itrakonazol u krvi.
3. Lijek smanjuje učinak Atanazavira, pa je ova kombinacija zabranjena.
4. Inhibira metabolizam ciklosporina, teofilina.
5. Istodobna primjena lijeka s metotreksatom povećava toksičnost potonjeg.
6. Amoksicilin, klaritromicin, varfarin povećavaju koncentraciju rabeprazola u krvi.
7. Ne postoji interakcija između lijeka i suspenzija antacida na bazi magnezijevog hidroksida, aluminija.

Rabeprazol i alkohol

Prema liječnicima, nepoželjno je kombinirati rabeprazol s alkoholom, jer aktivni sastojak obrađuje jetra, koja prilikom uzimanja alkohola doživljava dvostruko opterećenje. Kada se lijek kombinira s etanolom, nuspojave se mogu povećati.

Nuspojave

Rabeprazol može uzrokovati nuspojave:

• oticanje lica, kratkoća daha, hipotenzija;
• leukopenija, trombocitopenija, neutropenija;
• anoreksija, hiponatremija, hipomagnezijemija;
• nesanica, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, nervoza, zbunjenost, depresija;
• oštećenje vida;
• faringitis, bronhitis, sinusitis, kašalj, rinitis;
• proljev, bol u trbuhu, poremećaj okusa, nadutost, gastritis, mučnina, stomatitis, povraćanje, suha usta, zatvor, podrigivanje, dispepsija, gubitak apetita;
• vrućica;
• žutica, hepatitis, encefalopatija, povećana aktivnost jetrenih enzima;
• bulozni osip, eritem, urtikarija, nekroliza;
• nefritis, infekcija mokraćni put;
• mijalgija, konvulzije, artralgija, fraktura kostiju;
• ginekomastija;
• astenija;
• infekcije.

Kontraindikacije

Lijek se propisuje s oprezom kod bubrežne, jetrene insuficijencije. Kontraindikacije su:

• netolerancija na komponente lijeka, supstituirane benzimidazole;
• trudnoća;
• nedostatak saharaze-izomaltaze;
• dojenje;
• djetinjstvo do 12 godina.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Lijek se izdaje na recept, čuva se na temperaturi do 25 stupnjeva tri godine, daleko od djece.

Analogi

Sredstva s istim učinkom, istim ili različitim sastavom mogu zamijeniti lijek. Analozi Rabeprazola:

• Zolispan, Ontime, Noflux, Zulbex - tablete na bazi rabeprazola.
• Hairabezol - kapsule koje sadrže rabeprazol.

Rabeprazol ili Omeprazol - što je bolje

Za razliku od Rabeprazola, Omeprazol sadrži još jednu djelatnu tvar koja ima niži raspon kiselina. Zbog ovog lijeka potrebno je dvostruko više. Omeprazol ima veći rizik od nuspojava, gubitka aktivnosti kada se uzima nakon jela. Rabeprazol ima sporije razdoblje oporavka početne kiselosti, nema sindroma ustezanja. Omeprazol je jeftiniji. Rabeprazol - više učinkovit lijek pa je bolje.

Cijena

Cijena lijeka u Moskvi:

Jeste li pronašli grešku u tekstu?
Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo to popraviti!

Svaka enterički obložena tableta sadrži:

Rabeprazol -S 10 mg

Aktivna tvar:

Rabeprazol natrij 10 mg

pomoćne tvari:

jezgra tableta: magnezijev oksid, manitol, hidroksipropilceluloza, kroskarmeloza natrij, povidon, natrijev stearil fumarat; ljuska: hipromeloza, Eudragit L-100, žuta boja željeznog oksida (E172), titanijev dioksid (E171).

Rabeprazol -S 20 mg

Aktivna tvar:

Rabeprazol natrij 20 mg

pomoćne tvari:

jezgra tableta: magnezijev oksid, manitol, hidroksipropil celuloza, kukuruzni škrob, povidon, natrijev stearil fumarat; ljuska: hipromeloza, Eudragit L-100, žuta boja željeznog oksida (E172), titanijev dioksid (E171).

Opis

Rabeprazol -S 10 mg: Okrugle, bikonveksne, enterično obložene tablete, svijetložute do žute boje.

Rabeprazol -S 20 mg: Ovalne, bikonveksne, enterično obložene tablete, svijetložute do žute boje

Farmakoterapijska skupina

Sredstva koja se koriste za liječenje peptičkih ulkusa i gastroezofagealne refluksne bolesti. inhibitori protonske pumpe

ATC kod: A02BC04

Farmakološka svojstva

Rabeprazol pripada klasi antisekretornih tvari, derivata benzimidazola, nema antikolinergičko djelovanje, inhibira djelovanje na H2-histaminske receptore, uzrokuje smanjenje lučenja klorovodične kiseline supresijom specifičnog enzima - H + / K + -ATPaze ( protonska pumpa). Ovaj učinak ovisi o dozi i dovodi do supresije bazalnog i stimuliranog lučenja kiseline, bez obzira na podražaj.

Indikacije za uporabu

Aktivni peptički ulkus duodenuma. Aktivni benigni ulkus želuca. Erozivna ili ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest (GERB). Dugotrajno liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti (terapija održavanja GERB-a). Simptomatsko liječenje umjerenog do vrlo teškog gastroezofagealnog refluksa (simptomatsko liječenje GERB-a). Zollinger-Ellisonov sindrom. U kombinaciji s odgovarajućim antibakterijskim režimima za eradikaciju Helicobacter pylori u bolesnika s peptički ulkusželudac i dvanaesnik.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatna tvar, supstituiranim benzimidazolima ili bilo kojim neaktivnim sastojcima lijeka. Trudnoća i dojenje. Dječja dob do 12 godina

Režim doziranja

Odrasli / starije osobe.

Aktivni ulkus dvanaesnika i aktivni benigni ulkus želuca: Preporučena oralna doza za liječenje aktivnog ulkusa dvanaesnika i aktivnog benignog ulkusa želuca je 20 mg jednom dnevno ujutro.

Većina bolesnika s aktivnim ulkusom dvanaesnika oporavlja se unutar četiri tjedna. Međutim, nekim pacijentima može biti potrebna dodatna četiri tjedna terapije za oporavak.

Većina bolesnika s aktivnim benignim čirom na želucu oporavlja se unutar šest tjedana. Međutim, nekim pacijentima može biti potrebno i dodatnih šest tjedana terapije za oporavak.

Erozivna ili ulceroznagastroezofagealnirefluks: Preporučena oralna doza za liječenje ovog stanja je 20 mg, koju treba uzimati jednom dnevno tijekom četiri do osam tjedana.

Dugotrajno liječenjegastroezofagealnirefluks (potporna terapija za GERB): za dugotrajnu primjenu doze održavanja lijeka potrebno je uzimati 20 mg ili 10 mg jednom dnevno, ovisno o odgovoru bolesnika.

Simptomatsko liječenje umjerene do vrlo teškegastroezofagealnirefluks (simptomatsko liječenje GERB-a): 10 mg jednom dnevno u bolesnika bez ezofagitisa. Ako se kontrola simptoma ne postigne unutar četiri tjedna, bolesnika treba dodatno procijeniti. Nakon nestanka simptoma, naknadna kontrola simptoma može se postići uzimanjem 10 mg jednom dnevno.

SindromZollinger-Ellison: Preporučena početna doza je 60 mg jednom dnevno. Doza se može povećati titracijom do 120 mg/dan ovisno o individualnim potrebama bolesnika. Mogu se primijeniti pojedinačne dnevne doze od 100 mg/dan. Doza od 120 mg može zahtijevati podjelu: 60 mg dva puta dnevno. Liječenje se nastavlja kada je klinički potrebno. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

iskorjenjivanjeN.pylori: bolesnike s infekcijom H. pylori treba liječiti odgovarajućom kombinacijom rabeprazola s antibioticima. Preporučuje se sljedeća kombinacija, koja se primjenjuje unutar 7 dana:

− Rabeprazol 20 mg dva puta dnevno + klaritromicin 500 mg dva puta dnevno i amoksicilin 1 g dva puta dnevno.

Za indikacije koje zahtijevaju primjenu jednom dnevno, rabeprazol treba uzimati ujutro prije jela. Iako se pokazalo da ni doba dana ni unos hrane ne utječu na aktivnost rabeprazola, takav će režim poboljšati učinkovitost liječenja. Bolesnike treba upozoriti da se tablete ne smiju žvakati ili lomiti, već ih treba progutati cijele.

Poremećena funkcija bubrega i jetre: nema potrebe za prilagodbom doze za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega i jetre. Budući da nema kliničkih podataka o primjeni rabeprazola u bolesnika s teškim oštećenjem jetre, liječnik treba biti oprezan kada ga prvi put propisuje takvim bolesnicima.

Nuspojave

Najčešće nuspojave prijavljene tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja rabeprazola bile su: glavobolja, proljev, bol, astenija, nadutost, osip i suha usta. Većina nuspojava prijavljenih tijekom kliničkih ispitivanja bile su blage do umjerene težine i prolazne prirode.

Nuspojave su pronađene kao rezultat kliničkih studija i na temelju iskustva nakon stavljanja lijeka u promet. Frekvencija je definirana ovako:

− Često (> 1/100,

− Manje često (> 1/1000,

- Rijetko (> 1/10 000,

− Vrlo rijetko (

U svakoj takvoj skupini nuspojave su prikazane silaznim redoslijedom težine.

Infekcije i invazije. Često: infekcije.

Iz organa vida. Rijetko: oštećenje vida.

Iz krvnog i limfnog sustava. Rijetko: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, leukocitoza.

Sa strane imunološki sustav. Rijetko: reakcije preosjetljivosti (uključujući oticanje lica, hipotenziju i otežano disanje; eritem, bulozne reakcije i reakcije preosjetljivosti, koje se obično povuku nakon prekida terapije).

Metabolički poremećaji. nepoznato: hiponatremija.

Mentalni poremećaji. Često: nesanica; rijetko: nervoza; rijetko: depresija; nepoznato: zbunjenost.

Sa strane živčani sustav. Često: glavobolja, vrtoglavica; rijetko: pospanost.

vaskularni poremećaji. nepoznato: periferni edem.

Sa strane dišni sustav. Često: kašalj, faringitis, rinitis; rijetko: bronhitis, sinusitis.

Iz probavnog trakta. Često: proljev, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, polipi u želucu (dobroćudni); rijetko: dispepsija, suha usta, podrigivanje; rijetko: gastritis, stomatitis, poremećaji okusa, anoreksija; nepoznato: mikroskopski kolitis.

Sa strane jetre i žučnog mjehura. Rijetko: hepatitis, žutica, hepatična encefalopatija (zaprimljene su pojedinačne prijave jetrene encefalopatije u bolesnika s osnovnom bolešću - cirozom). U liječenju bolesnika s teškim oštećenjem jetre, liječnik treba biti oprezan kada prvi put propisuje lijek takvim bolesnicima (vidjeti "Osobitosti primjene").

Iz kože i potkožnog tkiva. Rijetko: osip, eritem (eritem, bulozne reakcije i reakcije preosjetljivosti obično nestaju nakon prekida terapije); rijetko: svrbež, pojačano znojenje, bulozne reakcije (eritem, bulozne reakcije i reakcije preosjetljivosti obično nestaju nakon prekida terapije); rijetko: polimorfni eritem, toksikodermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.

S mišićno-koštane strane. Često: nespecifična bol, bol u leđima; rijetko: mijalgija, napadaji donjih ekstremiteta, artralgija.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta. Rijetko: infekcije mokraćnog sustava; rijetko: intersticijski nefritis.

Iz reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda. nepoznato: ginekomastija. Općenito. Često: astenija, bolesti nalik gripi; rijetko: bol u prsima, zimica, groznica.

Istraživanjem. Rijetko: povišena razina jetrenih enzima. Pri liječenju bolesnika s teškom disfunkcijom jetre, liječnik treba biti oprezan kada prvi put propisuje lijek takvim bolesnicima (vidjeti "Osobenosti primjene"); rijetko: debljanje.

Predozirati

Akumulirani podaci o namjernom ili slučajnom predoziranju do danas su minimalni. Maksimalna izloženost lijeku poznata je za doze od 60 mg 2 puta dnevno do 160 mg jednom dnevno. Uočene promjene u dobrobiti bolesnika bile su blage, uklapale su se u profil nuspojava i bile su reverzibilne bez ikakve medicinske intervencije. Ne postoji specifičan protuotrov. Rabeprazol se dobro veže na bjelančevine krvi, stoga je s predoziranjem ovim lijekom dijaliza neučinkovita. Kao i kod svakog predoziranja, liječenje treba biti simptomatsko i opće mjere podrška.

Interakcija s drugim lijekovima

Rabeprazol natrij uzrokuje duboku i dugotrajnu inhibiciju lučenja želučanog soka. Mogu se pojaviti interakcije s tvarima čija apsorpcija ovisi o pH. Istodobna primjena rabeprazola i ketokonazola ili itrakonazola može dovesti do značajnog smanjenja razine antifungalnih lijekova u plazmi. Stoga, pojedinačni bolesnici mogu zahtijevati praćenje kako bi se utvrdilo je li potrebna prilagodba doze ako se ketokonazol ili itrakonazol primjenjuju istodobno.

Uz istovremenu primjenu antacida s uvođenjem rabeprazola, nije uočena interakcija s antacidima u obliku tekućine.

Istodobna primjena atazanavira 300 mg/ritonavira 100 mg s omeprazolom (40 mg jednom dnevno) ili atazanavira 400 mg s lansoprazolom (60 mg jednom dnevno) dovela je do značajnog smanjenja izloženosti atazanaviru. Apsorpcija atazanavira ovisi o pH vrijednosti.

Iako nisu proučavani, očekuju se slični rezultati s drugim inhibitorima protonske pumpe. Stoga se inhibitori protonske pumpe, uključujući rabeprazol, ne smiju uzimati paralelno s atazanavirom (vidjeti "Osobenosti primjene").

Mjere opreza

Simptomatski odgovor na terapiju rabeprazolom ne eliminira prisutnost maligna neoplazmaželudac ili jednjak, pa mogućnost maligni tumor treba isključiti prije liječenja.

Bolesnike na dugotrajnom liječenju (osobito one koji primaju više od jedne godine) potrebno je redovito nadzirati.

Ne može se isključiti rizik od reakcija križne preosjetljivosti na drugi inhibitor protonske pumpe ili supstituirani benzimidazol.

Bolesnike treba upozoriti da tablete ne smiju biti žive ili lomljene, već ih treba progutati cijele.

Postoje izvješća o patološkim promjenama krvi nakon stavljanja lijeka u promet (trombocitopenija i neutropenija). U većini slučajeva gdje se alternativna etiologija nije mogla utvrditi, događaji su bili nekomplicirani i povukli su se nakon prestanka uzimanja rabeprazola.

Abnormalnosti jetrenih enzima opažene su tijekom kliničkih ispitivanja i prijavljene su od odobrenja za stavljanje u promet. U većini slučajeva gdje se alternativna etiologija nije mogla utvrditi, događaji su bili nekomplicirani i povukli su se nakon prestanka uzimanja rabeprazola.

Tijekom ispitivanja bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre u usporedbi s kontrolnom skupinom odgovarajuće dobi i spola nisu uočeni dokazi o značajnim problemima vezanim uz sigurnost lijekova. Budući da nema kliničkih podataka o primjeni rabeprazola u bolesnika s teškim oštećenjem jetre, liječnik treba biti oprezan kada ga prvi put propisuje takvim bolesnicima.

Liječnik bi trebao biti oprezan pri propisivanju rani stadiji terapija lijekom u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, budući da nema kliničkih podataka o primjeni lijeka u bolesnika ove skupine.

Povišene razine kromogranina A (CgA) mogu iskriviti rezultate testa tijekom dijagnostički pregled za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Kako bi se to izbjeglo, primjenu inhibitora protonske pumpe treba prekinuti najmanje pet dana prije mjerenja razine kromogranina u serumu. Ako se razine CgA i gastrina nisu vratile na normalne vrijednosti nakon početnog mjerenja, određivanje razine kromogranina mora se ponoviti 14 dana nakon prestanka primjene inhibitora protonske pumpe.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema podataka o sigurnosti rabeprazola tijekom trudnoće kod ljudi. Rabeprazol je kontraindiciran tijekom trudnoće.

razdoblje dojenja

Nije poznato prelazi li rabeprazolnatrij u majčino mlijeko. Nisu provedena ispitivanja na ženama tijekom dojenja, stoga se ne smije koristiti tijekom dojenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima i mehanizmima

Na temelju farmakodinamičkih svojstava i profila nuspojava, malo je vjerojatno da će primjena rabeprazola dovesti do smanjenja sposobnosti upravljanja automobilom ili utjecaja na sposobnost upravljanja strojevima. Ako je pozornost poremećena zbog pospanosti, preporuča se izbjegavati vožnju i složene mehanizme.

"Sipmedic laboratoriji"

Fargpabad-121 003, Indija

Rabeprazol natrij (rabeprazol)

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Enteričke obložene tablete od svijetložute do žute, okrugle, bikonveksne.

Pomoćne tvari: magnezijev oksid, hiproloza (hidroksipropilceluloza), hipromeloza, natrijev stearil fumarat.

Sastav ljuske tablete 1: Opadray bezbojan 03K19229 (hipromeloza, triacetin, talk), magnezijev oksid.
Sastav ljuske tablete 2: Shureliz bezbojni E-7-19040 (etilceluloza, amonijev hidroksid, srednjelančani trigliceridi, oleinska kiselina).
Sastav ljuske tablete 3: akrila II žuta 493Z220000 (metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata (1:1), talk, titanov dioksid, poloksamer 407, kalcijev silikat, natrijev lauril sulfat, žuti željezni oksid).

7 kom. - pakiranja stanične konture (1) - pakiranja od kartona.
7 kom. - stanična konturna pakiranja (2) - pakiranja od kartona.
7 kom. - stanična konturna pakiranja (4) - pakiranja od kartona.
7 kom. - pakiranja stanične konture (8) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranja stanične konture (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - stanična konturna pakiranja (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranja stanične konture (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranja stanične konture (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranja stanične konture (6) - pakiranja od kartona.
10 komada. - stanična konturna pakiranja (9) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranja stanične konture (10) - pakiranja od kartona.
14 kom. - pakiranja stanične konture (1) - pakiranja od kartona.
14 kom. - stanična konturna pakiranja (2) - pakiranja od kartona.
14 kom. - stanična konturna pakiranja (4) - pakiranja od kartona.
14 kom. - limenke (1) - pakiranja od kartona.
28 kom. - limenke (1) - pakiranja od kartona.
30 kom. - limenke (1) - pakiranja od kartona.
60 kom. - limenke (1) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Antiulkusno sredstvo, inhibitor H + -K + -ATPaze (protonska pumpa). Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom enzima H + -K + -ATPaze u parijetalnim stanicama želuca, što dovodi do blokiranja završne faze stvaranja klorovodične kiseline. Ovo djelovanje ovisi o dozi i dovodi do inhibicije bazalne i stimulirane sekrecije klorovodične kiseline, bez obzira na prirodu podražaja.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Pri dozi od 20 mg Cmax se postiže nakon 3,5 sata Promjene Cmax i AUC su linearne (u rasponu doza od 10 do 40 mg). Apsolutna bioraspoloživost je oko 52% zbog učinka "prvog prolaska" kroz jetru. Bioraspoloživost rabeprazola se ne povećava s višestrukim dozama.

Jelo i uzimanje vremena tijekom dana ne utječu na apsorpciju rabeprazola.

Vezanje na proteine ​​je 97%.

Rabeprazol natrij podliježe učinku "prvog prolaza". Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP sustava.

Glavni metaboliti (tioeter i karboksilna kiselina) i manji metaboliti (sulfon, dimetiltioeter i konjugat merkaptopurinske kiseline) prisutni su u niskim koncentracijama.

U zdravih dobrovoljaca T 1/2 je oko 1 sat, ukupni klirens je oko 283. Otprilike 90% izlučuje se mokraćom uglavnom u obliku dvaju metabolita: konjugata merkaptopurinske kiseline i karboksilne kiseline. U toksikološkim studijama na laboratorijskim životinjama pronađena su još 2 neidentificirana metabolita. Ostatak se izlučuje izmetom.

U bolesnika sa stabilnim terminalni stupanj kronično zatajenje bubrega koje zahtijeva hemodijalizu (CC manji od 5 ml / min / 1,73 m 2) AUC i C max bili su 35% niži nego u zdravih dobrovoljaca. Prosječno je T 1/2 rabeprazola bio 0,82 h u zdravih dobrovoljaca, 0,95 h u bolesnika tijekom hemodijalize i 3,6 h nakon hemodijalize. U bolesti bubrega klirens rabeprazola u bolesnika na hemodijalizi bio je približno 2 puta veći nego u zdravih dobrovoljaca.

U bolesnika s blagim ili umjerenim kroničnim zatajenjem jetre nakon jednokratne doze rabeprazola uočeno je povećanje Cmax, T 1/2, AUC.

U slučaju usporenog metabolizma CYP2C19 nakon uzimanja rabeprazola 20 mg / dan tijekom 7 dana, AUC i T 1 / 2 bili su 1,9 odnosno 1,6 uz ekstenzivni metabolizam, dok se Cmax povećao samo za 40%.

U starijih bolesnika izlučivanje rabeprazola je donekle usporeno.

Indikacije

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi; peptički ulkus želuca i dvanaesnika povezan s Helicobacter pylori (u kombinaciji s antibioticima); gastroezofagealni refluks.

Kontraindikacije

Trudnoća, dojenje (dojenje), preosjetljivost na rabeprazol natrij ili supstituirane benzimidazole.

Doziranje

Uneseno unutra. Pojedinačna doza - 10-20 mg. Učestalost i trajanje primjene ovise o indikacijama i režimu liječenja.

Nuspojave

Sa strane probavni sustav: proljev, mučnina, povraćanje, nadutost, zatvor; rijetko - suha usta, dispepsija, podrigivanje; u izoliranim slučajevima - anoreksija, gastritis, stomatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, astenija, vrtoglavica, nesanica; rijetko - nervoza, pospanost; u izoliranim slučajevima - depresija, oštećenje vida i osjeta okusa.

Iz dišnog sustava: moguće - rinitis, faringitis, kašalj; rijetko - sinusitis, bronhitis.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži; u izoliranim slučajevima - svrbež.

Drugi: bol u leđima, sindrom sličan gripi; rijetko - mijalgija, bol u prsima, zimica, konvulzije mišiće potkoljenice, infekcija mokraćnog sustava, artralgija, groznica; u izoliranim slučajevima - povećanje tjelesne težine, pojačano znojenje, leukocitoza.

interakcija s lijekovima

Uz istodobnu primjenu s, moguće je povećati (od male do umjerene) koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.

Uz istodobnu primjenu s ketokonazolom, njegova se bioraspoloživost smanjuje.

posebne upute

Prije početka terapije potrebno je isključiti maligne neoplazme želuca, jer. uporaba rabeprazola može prikriti simptome i odgoditi ispravnu dijagnozu.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega nije potrebna prilagodba doze, međutim, u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre, rabeprazol se preporučuje oprezno primjenjivati.

Uz istodobnu primjenu s rabeprazolom, također je potrebno prilagoditi doze digoksina.

NA eksperimentalne studije karcinogeni učinak rabeprazola nije utvrđen, međutim, u istraživanju mutagenosti dobiveni su dvosmisleni rezultati. Testovi na limfomskim stanicama na miševima bili su pozitivni, dok su in vivo mikronukleusni test te in vivo i in vitro test popravka DNA bili negativni.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potrebna prilagodba doze, međutim, u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre, rabeprazol se preporučuje oprezno primjenjivati.

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Rabeprazol

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Rabeprazole

Supstituirani derivat benzimidazola. Rabeprazol natrij je bijela ili blago žućkasto bijela tvar. Vrlo topiv u vodi i metanolu, topiv u etanolu, kloroformu i etil acetatu, netopiv u eteru i n-heksanu. Slaba baza. Stabilnost ovisi o pH - brzo se razgrađuje u umjerenim kiselinama i stabilnije u alkalnim sredinama. Molekulska težina 381,43.

Farmakologija

To je predlijek - u kiseloj sredini parijetalnih stanica pretvara se u aktivni oblik sulfenamida koji stupa u interakciju s cistein H + -K + -ATPazom (protonska pumpa). Inhibira (djelomično reverzibilno) H + -K + -ATPazu želučanih parijetalnih stanica i ovisno o dozi inhibira bazalnu i stimuliranu sekreciju klorovodične kiseline. Antisekretorni učinak javlja se unutar 1 sata nakon oralne doze od 20 mg. Maksimalno smanjenje pH želučane okoline bilježi se 2-4 sata nakon prve doze. Prvog dana smanjuje prosječnu dnevnu kiselost za 61% (to je oko 88% smanjenja sekrecije postignutog 8. dana liječenja). Prosječna pH vrijednost tijekom 24 sata je 3,4; i vrijeme tijekom kojeg pH ostaje na razini većoj od 3 - 55,8%. Djelomična disocijacija kompleksa s H + -K + -ATPazom uzrokuje kraće trajanje djelovanja od ireverzibilnih inhibitora protonske pumpe. Trajanje inhibicije bazalne i stimulirane sekrecije doseže 48 sati, stabilan antisekretorni učinak razvija se nakon 3 dana liječenja. Otkazivanje nije popraćeno povratnim fenomenom, obnavljanje sekretorne aktivnosti događa se unutar 2-3 dana kako se sintetiziraju nove molekule enzima.

Ima antihelikobakternu aktivnost: IPC 4-16 mcg/ml. Ubrzava manifestaciju antihelikobakterne aktivnosti brojnih antibiotika. Kod provođenja trostruke eradikacijske terapije (rabeprazol 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s klaritromicinom i amoksicilinom) 90% eradikacije Helicobacter pylori postignut u roku od 4 dana. Iskorenjivanje Helicobacter na kraju 7-dnevnog tijeka terapije zabilježeno je u 100, 95, 90 i 63% u liječenju rabeprazola u kombinaciji s klaritromicinom + metronidazolom, klaritromicinom + amoksicilinom, amoksicilinom + metronidazolom samo s klaritromicinom. Uz erozivnu ili ulceroznu gastroezofagealnu refluksnu bolest od prvog dana liječenja (10-20 mg) smanjuje žgaravicu i tijekom dana i noću. Učinkovito u 8-tjednom liječenju erozivnog refluksnog ezofagitisa u 84% bolesnika. Učinkovitost je dokazana kod patoloških hipersekretornih stanja, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom. U prvih 2-8 tjedana dugotrajne primjene, koncentracija gastrina u krvnom serumu privremeno raste (histološki pregled ne pokazuje povećanje broja ECL stanica, učestalost intestinalne metaplazije, kolonizaciju H. pylori).

Kada se uzima oralno, apsorpcija počinje u tankom crijevu (zbog prisutnosti crijevne prevlake otporne na kiseline u tableti) i provodi se brzo i potpuno. Apsolutna bioraspoloživost - 52% (izražen učinak "prvog prolaska" kroz jetru). Hrana i vrijeme primjene ne mijenjaju bioraspoloživost. C max se postiže unutar 2-5 sati (prosječno 3,5 sata) nakon uzimanja doze od 20 mg. Postoji linearna ovisnost Cmax i AUC o dozi u rasponu od 10 do 40 mg. T 1/2 je 0,7-1,5 h; ukupni Cl - 283 ml / min. U pozadini hepatocelularne insuficijencije, učinak "prvog prolaska" kroz jetru nije izražen, AUC se povećava 2 puta (nakon jedne doze) i 1,5 puta (nakon 7 dana terapije), T 1/2 doseže 12,3 sati Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450 (CYP2C19 i CYP3A) uz stvaranje neaktivnih metabolita i demetiltioetera, koji ima slabu antisekretornu aktivnost. U slučaju odgođene biotransformacije, nakon 7 dana primjene u dozi od 20 mg / dan, T 1/2 doseže 1-2 sata (prosječno 1,6 sati), Cmax se povećava za 40%. Izlučuje se uglavnom mokraćom kao metaboliti (konjugati merkapturne i karboksilne kiseline). U starijoj dobi, eliminacija se usporava, Cmax se povećava za 60%, AUC - 2 puta. Čak iu stadiju terminalnog zatajenja bubrega u bolesnika na dijalizi, farmakokinetički parametri se neznatno mijenjaju - Cmax i AUC se smanjuju za 35%, T 1/2 tijekom hemodijalize iznosi 0,95 sati, nakon - 3,6 sati.

Primjena tvari Rabeprazole

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi, gastroezofagealna refluksna bolest; stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom, uklj. Zollinger-Ellisonov sindrom. U kombinaciji sa antibakterijska sredstva- iskorjenjivanje Helicobacter pylori u bolesnika s ulkusom želuca ili kroničnim gastritisom; liječenje i prevencija recidiva ulkusa u bolesnika s peptičkim ulkusom povezanim s Helicobacter pylori.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na supstituirane benzimidazole, trudnoća, dojenje.

Ograničenja primjene

Teško zatajenje jetre, djetinjstvo (nema dovoljno iskustva).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Rabeprazol se ne smije davati trudnicama (nema podataka o sigurnosti rabeprazola tijekom trudnoće). U ispitivanjima reprodukcije na štakorima i kunićima, nije bilo znakova smanjene plodnosti ili fetalnih razvojnih defekata uzrokovanih rabeprazolom; međutim, u štakora lijek prolazi placentnu barijeru u malim količinama.

U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje. Nije poznato izlučuje li se rabeprazol u majčino mlijeko; nisu provedena odgovarajuća ispitivanja na dojiljama. Međutim, rabeprazol je pronađen u mlijeku štakora u laktaciji.

Nuspojave Rabeprazola

Iz probavnog trakta: proljev, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, suhoća oralne sluznice; rijetko - gubitak apetita, stomatitis.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, astenija; rijetko - depresija, oslabljen vid ili osjet okusa.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, leukopenija.

Iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, grčevi mišića potkoljenice, artralgija.

Iz dišnog sustava: faringitis, rinitis; rijetko - kašalj, sinusitis.

alergijske reakcije: kožni osip.

Drugi: bol u leđima, sindrom sličan gripi, groznica; rijetko - debljanje, prekomjerno znojenje.

Interakcija

Rabeprazol se metabolizira mikrosomalnim jetrenim izoenzimima sustava citokroma P450. Istraživanja na zdravim dobrovoljcima pokazala su da rabeprazol nema kliničke interakcije s amoksicilinom i drugim lijekovima koji se metaboliziraju ovim enzimskim sustavom (varfarin, fenitoin, teofilin, diazepam). Zbog činjenice da rabeprazol uzrokuje izraženo i dugotrajno smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline, zabilježene su interakcije kada se uzimaju istodobno s lijekovima čija apsorpcija ovisi o kiselosti želučanog sadržaja. U zdravih dobrovoljaca uzimanje rabeprazola izazvalo je smanjenje koncentracije ketokonazola u krvnoj plazmi za 33% i povećanje minimalna koncentracija digoksina za 22% (tijekom uzimanja potrebno je prilagoditi dozu ketokonazola ili digoksina).

Koncentracije rabeprazola u plazmi i aktivnog metabolita klaritromicina, kada se uzimaju istovremeno, povećavaju se za 24%, odnosno 50%. To povećava učinkovitost ove kombinacije u iskorjenjivanju. Helicobacter pylori. Studija nije pokazala interakciju rabeprazola s tekućim antacidima. Nije bilo klinički značajne interakcije rabeprazola s hranom.

Istraživanje in vitro na mikrosomima ljudske jetre pokazalo da se rabeprazol metabolizira izoenzimima sustava CYP2C19 i CYP3A. Utvrđeno je da pri očekivanim koncentracijama u plazmi rabeprazol nema ni stimulativni ni inhibicijski učinak na CYP3A4. Ove studije također sugeriraju da rabeprazol nema utjecaja na metabolizam ciklosporina.

Predozirati

Simptomi nije opisano.

Liječenje: ako se sumnja na predoziranje, preporučuje se potporna i simptomatska terapija. Specifični protuotrov je nepoznat. Dijaliza je neučinkovita (rabeprazol se dobro veže na proteine ​​plazme).

Putevi administracije

iznutra.

Mjere opreza za supstancu Rabeprazol

Prije početka liječenja potrebno je isključiti malignu neoplazmu želuca (simptomatsko poboljšanje tijekom liječenja rabeprazolom može otežati pravovremenu dijagnozu). Savjetuje se oprez pri prvom propisivanju rabeprazola bolesnicima s teškim oštećenjem jetre. U slučaju pospanosti, trebate prestati voziti automobil i druge aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju. Bolesnici koji primaju ketokonazol ili digoksin istodobno s rabeprazolom zahtijevaju dodatno praćenje (možda će biti potrebna prilagodba doze ovih lijekova).

Interakcije s drugim aktivnim tvarima

Trgovačka imena

Lijek Rabeprazol- antiulkus lijek, koji je predlijek - u kiseloj sredini parijetalnih stanica, pretvara se u aktivni oblik sulfenamida koji stupa u interakciju s cisteinom H + -K + -ATPaze (protonska pumpa). Inhibira (djelomično reverzibilno) H + -K + -ATPazu parijetalnih stanica želuca i ovisno o dozi inhibira bazalno i stimulirano lučenje klorovodične kiseline. Antisekretorni učinak javlja se unutar 1 sata nakon oralne doze od 20 mg. Maksimalno smanjenje pH želučane okoline bilježi se 2-4 sata nakon prve doze. Prvog dana smanjuje prosječnu dnevnu kiselost za 61% (to je oko 88% smanjenja sekrecije postignutog 8. dana liječenja). Prosječna pH vrijednost tijekom 24 sata je 3,4; i vrijeme tijekom kojeg pH ostaje na razini većoj od 3 - 55,8%. Djelomična disocijacija kompleksa s H + -K + -ATPazom uzrokuje kraće trajanje djelovanja od ireverzibilnih inhibitora protonske pumpe. Trajanje inhibicije bazalne i stimulirane sekrecije doseže 48 sati, stabilan antisekretorni učinak razvija se nakon 3 dana liječenja. Otkazivanje nije popraćeno povratnim fenomenom, obnavljanje sekretorne aktivnosti događa se unutar 2-3 dana kako se sintetiziraju nove molekule enzima.

Ima antihelikobakternu aktivnost: IPC 4–16 μg / ml. Ubrzava manifestaciju antihelikobakterne aktivnosti brojnih antibiotika. Kod provođenja trostruke eradikacijske terapije (rabeprazol 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s klaritromicinom i amoksicilinom), 90% eradikacije Helicobacter pylori postiže se unutar 4 dana. Iskorenjivanje Helicobacter na kraju 7-dnevnog tijeka terapije zabilježeno je u 100, 95, 90 i 63% u liječenju rabeprazola u kombinaciji s klaritromicinom + metronidazolom, klaritromicinom + amoksicilinom, amoksicilinom + metronidazolom samo s klaritromicinom. Uz erozivnu ili ulceroznu gastroezofagealnu refluksnu bolest od prvog dana liječenja (10-20 mg) smanjuje žgaravicu i tijekom dana i noću. Učinkovito u 8-tjednom liječenju erozivnog refluksnog ezofagitisa u 84% bolesnika. Učinkovitost je dokazana kod patoloških hipersekretornih stanja, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom. U prvih 2-8 tjedana dugotrajne primjene, koncentracija gastrina u krvnom serumu privremeno raste (histološki pregled ne pokazuje povećanje broja ECL stanica, učestalost intestinalne metaplazije, kolonizaciju H.

Kada se uzima oralno, apsorpcija počinje u tankom crijevu (zbog prisutnosti crijevne prevlake otporne na kiseline u tableti) i provodi se brzo i potpuno. Apsolutna bioraspoloživost - 52% (izražen učinak "prvog prolaska" kroz jetru). Hrana i vrijeme primjene ne mijenjaju bioraspoloživost. Cmax se postiže unutar 2-5 sati (prosječno 3,5 sata) nakon uzimanja doze od 20 mg. Postoji linearna ovisnost Cmax i AUC o dozi u rasponu od 10 do 40 mg. T1 / 2 je 0,7-1,5 h; ukupni Cl - 283 ml/min. U pozadini hepatocelularne insuficijencije, učinak "prvog prolaska" kroz jetru nije izražen, AUC se povećava 2 puta (nakon jedne doze) i 1,5 puta (nakon 7 dana terapije), T1 / 2 doseže 12,3 sata Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450 (CYP2C19 i CYP3A) uz stvaranje neaktivnih metabolita i demetiltioetera, koji ima slabu antisekretornu aktivnost. U slučaju odgođene biotransformacije, nakon 7 dana primjene u dozi od 20 mg / dan, T1 / 2 doseže 1-2 sata (prosječno 1,6 sati), Cmax se povećava za 40%. Izlučuje se uglavnom mokraćom kao metaboliti (konjugati merkapturne i karboksilne kiseline). U starijoj dobi, eliminacija se usporava, Cmax se povećava za 60%, AUC - 2 puta. Čak iu fazi terminalnog zatajenja bubrega u bolesnika na dijalizi, farmakokinetički parametri se neznatno mijenjaju - Cmax i AUC smanjuju se za 35%, T1/2 tijekom hemodijalize iznosi 0,95 sati, nakon - 3,6 sati.

Farmakokinetika.

Nakon ingestije, apsorpcija počinje u tankom crijevu (zbog prisutnosti crijevne prevlake otporne na kiselinu u tableti) i provodi se brzo i potpuno. Bioraspoloživost je 52% zbog izraženog učinka "prvog prolaska" kroz jetru; Istodobno uzimanje hrane ne utječe na bioraspoloživost. Vezanje na proteine ​​plazme je 95%. U rasponu doza od 10-40 mg, bioraspoloživost i maksimalna koncentracija rabeprazola linearno ovise o dozi. Nakon uzimanja 20 mg rabeprazola, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se u prosjeku nakon 3,5 sata. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450 (CYP2C19 i CYP3A) uz stvaranje neaktivnih metabolita i demetiltioetera, koji ima slabu antisekretornu aktivnost. Poluvrijeme je 0,7-1,5 sati, ukupni klirens je 283 ml / min. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita - konjugata merkapturne i karboksilne kiseline.

Kod bolesti jetre, bioraspoloživost rabeprazola se povećava 2 puta (nakon jedne doze) i 1,5 puta (nakon 7 dana terapije), poluvrijeme se povećava na 12,3 sata.

U slučaju odgođene biotransformacije nakon 7 dana primjene u dnevna doza 20 mg maksimalna koncentracija se povećava za 40%, poluvrijeme je u prosjeku 1,6 sati.

U stadiju terminalnog zatajenja bubrega u bolesnika na dijalizi, farmakokinetički parametri se neznatno mijenjaju: maksimalna koncentracija i bioraspoloživost smanjuju se za 35%, poluvijek tijekom hemodijalize je 0,95 sati, nakon 3,6 sati.

U starijih bolesnika maksimalna koncentracija u krvi raste za 60%, bioraspoloživost se povećava za 2 puta, eliminacija se usporava.

Indikacije za uporabu

Indikacije za uporabu lijeka Rabeprazol su:

• aktivni peptički ulkus duodenuma;
• aktivni benigni ulkus želuca; erozivna ili ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest (GERB);
• dugotrajno liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti (terapija održavanja GERB-a);
• simptomatsko liječenje umjerene do vrlo teške gastroezofagealne refluksne bolesti (simptomatsko liječenje GERB-a);
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• u kombinaciji s odgovarajućim antibakterijskim terapijskim režimima za eradikaciju Helicobacter pylori (H. pylori) u bolesnika s peptičkim ulkusima želuca i dvanaesnika.

Način primjene

Odrasli i stariji pacijenti.

Aktivni peptički ulkus dvanaesnika i aktivni benigni ulkus želuca: Preporučena doza za ove bolesti je 20 mg jednom dnevno ujutro.

U većine bolesnika s aktivnim peptičkim ulkusom dvanaesnika, vrijeme potrebno da ulkus zacijeli je do 4 tjedna. Međutim, treba napomenuti da neki pacijenti trebaju uzimati Rabeprazol-Zdravlje dodatno još 4 tjedna. Većina bolesnika s aktivnim benignim želučanim ulkusima zacijeli unutar 6 tjedana, ali neki pacijenti koji ne reagiraju na liječenje možda će morati uzimati Rabeprazole-Health dodatnih 6 tjedana kako bi zacijelili čireve.

Erozivna ili ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest: Preporučena doza za ove bolesti je 20 mg 1 put na dan tijekom 4-8 tjedana.

Dugotrajno liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti (terapija održavanja GERB-a):

za dugotrajnu primjenu mogu se koristiti doze održavanja Rabeprazole-Health od 10 mg ili 20 mg 1 put na dan (ovisno o dozi o učinkovitosti liječenja).

Simptomatsko liječenje GERB-a: za bolesnike bez ezofagitisa Rabeprazole-Health se propisuje u dozi od 10 mg 1 put na dan. Ako nakon 4 tjedna liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je provesti dodatni pregled bolesnika. Kada se simptomi povuku, naknadna kontrola simptoma može se postići primjenom režima na zahtjev od 10 mg jednom dnevno prema potrebi.

Zollinger-Ellisonov sindrom: doza se odabire pojedinačno. Početna doza je 60 mg na dan. Može se koristiti jedna doza do 100 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se povećava i lijek se propisuje u dozi do 120 mg dnevno s jednom dozom ili 60 mg 2 puta dnevno. Liječenje se nastavlja kada je klinički potrebno. Trajanje tijeka liječenja i režim doziranja određuju se pojedinačno.

Eradikacija H. pylori: U bolesnika s H. pylori treba koristiti odgovarajuće kombinacije Rabeprazole-Healtha s antibioticima.

Rabeprazol-Health 20 mg 2 puta dnevno + klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno i amoksicilin 1 g 2 puta dnevno.

Za indikacije koje zahtijevaju uzimanje samo jednom dnevno, Rabeprazole-Health tablete treba uzimati ujutro prije jela. Iako jutro ili obrok nisu pokazali učinak na rabeprazol natrij, ovaj režim je povoljniji za liječenje. Tablete se ne smiju žvakati ili drobiti, već ih treba progutati cijele.

Poremećena funkcija bubrega i jetre. Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre nije potrebna prilagodba doze. Rabeprazol-Zdravlje. O primjeni u liječenju bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre detaljnije se govori u odjeljku "Osobenosti uporabe".

Nuspojave

U kliničkim ispitivanjima Rabeprazol-Zdravlje bolesnici dobro podnose. Nuspojave koje su uočene bile su većinom manje, umjerene i brzo su prošle. Najčešće negativne manifestacije su glavobolja, proljev i mučnina. Nuspojave koje su češće uočene navedene su u nastavku prema organskom sustavu i učestalosti.

Sljedeće nuspojave uočene su tijekom kliničkih studija. Međutim, od ovih nuspojava koje su uočene tijekom kliničkih studija, samo su glavobolja, proljev, bol u trbuhu, astenija, nadutost, osip i suha usta bili povezani s primjenom Rabeprazole-Healtha.

Infekcije i invazije. Često - infekcije.

Krvni i limfni sustav. Rijetko - neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, leukocitoza.

Od imunološkog sustava. Rijetko, reakcije preosjetljivosti (uključujući oticanje lica, arterijska hipotenzija i dispneja; eritem, bulozne reakcije i akutne sistemske alergijske reakcije, koji obično nestaju nakon prestanka liječenja).

Sa strane metabolizma. Rijetko - anoreksija. Nepoznato - hiponatremija.

Mentalni poremećaji. Često nesanica. Rijetko - nervoza. Rijetko - depresija. Nepoznato - zbunjenost.

Sa strane živčanog sustava. Često - glavobolja, vrtoglavica. Rijetko - pospanost.

Sa strane organa vida. Rijetko - smetnje vida.

vaskularni poremećaji. Nepoznato - periferni edem.

Iz dišnog sustava. Često - kašalj, faringitis, rinitis. Rijetko - bronhitis, sinusitis.

Iz probavnog trakta. Često - proljev, povraćanje, mučnina, bol u trbuhu, zatvor, nadutost. Rijetko - dispepsija, suha usta, podrigivanje. Rijetko - gastritis, stomatitis, kršenje osjeta okusa.

Poremećaji jetre i žučnih puteva. Rijetko - hepatitis, žutica, hepatična encefalopatija (u pojedinačnim slučajevima jetrena encefalopatija je uočena u bolesnika s cirozom).

Iz kože i potkožnog tkiva. Rijetko - osip, eritem (bulozne reakcije i akutne sistemske alergijske reakcije, koje obično nestaju nakon prestanka liječenja). Rijetko - svrbež, znojenje, bulozne reakcije. Vrlo rijetko - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroza (TEN), Stevens-Johnsonov sindrom.

Iz mišićno-koštanog sustava. Često - nespecifična bol / bol u leđima. Rijetko - mijalgija, grčevi u nogama, artralgija.

Sa strane bubrega i mokraćnog sustava. Rijetko - infekcije mokraćnog sustava. Rijetko - intersticijski nefritis.

Iz reproduktivnog sustava. Nepoznato - ginekomastija.

Opći poremećaji i primjena. Često - astenija, sindrom sličan gripi. Rijetko - bol u prsima, zimica, groznica.

Istraživanje. Rijetko - povećanje razine jetrenih enzima. Rijetko - debljanje.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijeka Rabeprazol su: prisutnost malignog procesa u želucu i duodenum, trudnoća, razdoblje dojenja, individualna preosjetljivost na rabeprazol, druge komponente lijeka, supstituirani benzimidazoli.

Trudnoća

Studije sigurnosti primjene rabeprazola u trudnica nisu provedene, stoga je primjena Rabeprazol-Zdravlje kontraindicirano u trudnoći. Nije poznato izlučuje li se rabeprazol natrij u majčino mlijeko. Nisu provedene relevantne studije, pa se Rabeprazole-Health ne smije propisivati ​​ženama tijekom dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Rabeprazol natrij uzrokuje snažno i dugotrajno smanjenje proizvodnje želučane kiseline. Dakle, natrijev rabeprazol u načelu može stupiti u interakciju s lijekovima čija apsorpcija ovisi o pH želučanog sadržaja. Istodobna primjena natrijevog rabeprazola i ketokonazola ili itrakonazola može dovesti do značajnog smanjenja razine ovih antimikotika u plazmi.

Stoga pojedine bolesnike koji koriste ove lijekove zajedno s Rabeprazole-Healthom treba pratiti kako bi se utvrdila potreba za prilagodbom doze. U kliničkim ispitivanjima bolesnici su istodobno s Rabeprazol-Zdravlje uzimao antacide po potrebi; u posebnoj studiji nije uočena interakcija između Rabeprazole-Zdorovye i antacida uzetog kao tekućina.

Istodobna primjena atazanavira 300 mg/ritonavira 100 mg s omeprazolom (40 mg jednom dnevno) ili atazanavirom 400 mg s lansoprazolom (60 mg jednom dnevno) u zdravih dobrovoljaca rezultirala je značajnim smanjenjem izloženosti atazanaviru. Apsorpcija atazanavira ovisi o pH vrijednosti, pa se inhibitori protonske pumpe, uključujući rabeprazol, ne smiju koristiti u kombinaciji s atazanavirom.

Predozirati

Iskustvo s namjernim ili slučajnim predoziranjem Rabeprazol ograničeno. Maksimalna prijavljena izloženost nije prelazila 60 mg dvaput dnevno ili 160 mg jednom dnevno. Općenito, učinak je minimalan, karakterističan za poznate nuspojave i reverzibilan bez naknadnih medicinskih učinaka. Specifični protuotrov za Rabeprazol-Health nije poznat. Natrij rabeprazol se dobro veže na proteine ​​plazme i ne izlučuje se tijekom dijalize. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i potporno liječenje.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25? S.

Čuvati izvan dohvata djece.

Obrazac za oslobađanje

Rabeprazol - obložene tablete, enteričke 10 mg ili 20 mg br. 10,

br.10x2 u blisterima u kutiji.

Spoj

1 tableta Rabeprazola sadrži rabeprazol natrij 10 mg ili 20 mg.

Pomoćne tvari: manitol (E 421), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, lagani magnezijev oksid, natrijev lauril sulfat, krospovidon.

Za tablete 10 mg: suha mješavina "Advantia Prime" bijela (uključujući titanov dioksid (E 171)) i suha mješavina "Advantia Performance" ružičasta (uključujući boje: primamljivo crvena (E 129)), tartrazin (E 102), sunset žuta FCF (E 110).

Za tablete 20 mg: suha mješavina "Advantia Prime" bijela (uključujući titanov dioksid (E 171) i suha mješavina "Advantia Performance" zelena (uključujući boje: indigo karmin (E 132)), tartrazin (E 102), kinolin žuta (E 104).

Dodatno

Simptomatsko poboljšanje kao odgovor na terapiju rabeprazolom može se pojaviti u prisutnosti želučanog maligniteta, pa stoga prije početka terapije Rabeprazol-Zdravlje potrebno je isključiti mogućnost prisutnosti tumora. Bolesnike s dugotrajnim liječenjem (osobito liječenim dulje od jedne godine) potrebno je redovito pregledavati.

Ne može se isključiti rizik od križne preosjetljivosti s drugim inhibitorima protonske pumpe ili supstituiranim benzimidazolima.

Bolesnike treba upozoriti da se tablete Rabeprazole-Health ne smiju žvakati ili drobiti, već ih treba progutati cijele.

Postoje izvješća o patološkim promjenama krvi nakon stavljanja lijeka u promet (trombocitopenija i neutropenija). U većini slučajeva nije pronađena druga etiologija; slučajevi su bili nekomplicirani i nestali su nakon prestanka uzimanja rabeprazola.

U kliničkim studijama uočeni su abnormalni jetreni enzimi, a bilo je i izvješća nakon stavljanja lijeka u promet. U većini slučajeva nije pronađena druga etiologija; slučajevi su bili nekomplicirani i nestali su nakon prestanka uzimanja rabeprazola.

U posebnoj studiji u bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre nije došlo do značajnog ukidanja učestalosti nuspojava pri uzimanju Rabeprazol-Zdravlje u usporedbi s kontrolnom skupinom odgovarajućeg spola i dobi.

Liječnik treba biti oprezan pri propisivanju lijeka u ranim fazama terapije u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, budući da nema kliničkih podataka o primjeni lijeka u bolesnika ove skupine.

Istodobna primjena atazanavira i Rabeprazol-Zdravlje Nije preporučeno

S obzirom na farmakodinamiku rabeprazolnatrija i njegov inherentni profil nuspojava, može se pretpostaviti da Rabeprazol-Zdorovye ne bi trebao negativno utjecati na vožnju i rad s potencijalno opasnim mehanizmima. Međutim, u slučaju pospanosti, preporuča se izbjegavati vožnju i rukovanje drugim mehanizmima.