Klasifikacija antibakterijskih lijekova prema mehanizmu i vrsti djelovanja. Antimikrobna sredstva Implementacija stečene rezistencije

Pod konceptom zarazne bolesti podrazumijevaju reakciju tijela na prisutnost patogenih mikroorganizama ili njihovu invaziju na organe i tkiva, koja se očituje upalnim odgovorom. Koristi se za liječenje antimikrobna sredstva selektivno djelujući na te mikrobe kako bi ih iskorijenili.

Mikroorganizmi koji dovode do zaraznih i upalnih bolesti u ljudskom tijelu dijele se na:

• bakterije (prave bakterije, rikecije i klamidija, mikoplazme);
• gljive;
• virusi;
• protozoa.

Stoga se antimikrobna sredstva dijele na:

• antibakterijski;
• antivirusno;
• antifungalni;
• antiprotozoa.

Važno je zapamtiti da jedan lijek može imati nekoliko vrsta aktivnosti.

Na primjer, Nitroxoline®, prep. s izraženim antibakterijskim i umjerenim antifungalnim učinkom – naziva se antibiotik. Razlika između takvog sredstva i "čistog" antifungika je u tome što Nitroxoline ® ima ograničenu aktivnost protiv određenih vrsta Candide, ali ima izražen učinak protiv bakterija, na što antifungalni agens uopće neće djelovati.

U 1950-ima, Fleming, Chain i Flory dobili su Nobelovu nagradu za medicinu i fiziologiju za otkriće penicilina. Ovaj događaj postao je prava revolucija u farmakologiji, potpuno preokrenuo osnovne pristupe liječenju infekcija i značajno povećao šanse pacijenata za potpuni i brzi oporavak.

Pojavom antibakterijskih lijekova, mnoge bolesti koje su uzrokovale epidemije koje su prije opustošile čitave zemlje (kuga, tifus, kolera) pretvorile su se iz "smrtne kazne" u "bolest koja se učinkovito liječi" i trenutno se praktički ne nalaze.

Antibiotici su tvari biološkog ili umjetnog podrijetla koje mogu selektivno inhibirati vitalnu aktivnost mikroorganizama.

Odnosno, posebnost njihovog djelovanja je da utječu samo na prokariotsku stanicu bez oštećenja stanica tijela. To je zbog činjenice da ljudska tkiva nemaju ciljni receptor za svoje djelovanje.

Antibakterijska sredstva propisuju se za zarazne i upalne bolesti uzrokovane bakterijske etiologije uzročnika ili u teškim virusne infekcije, u cilju suzbijanja sekundarne flore.

Prilikom odabira adekvatne antimikrobne terapije potrebno je uzeti u obzir ne samo osnovnu bolest i osjetljivost patogenih mikroorganizama, već i dob bolesnice, prisutnost trudnoće, individualnu netoleranciju na komponente lijeka, komorbiditete, te korištenje lijekova koji se ne kombiniraju s preporučenim lijekovima.

Također, važno je zapamtiti da u nedostatku klinički učinak nakon terapije unutar 72 sata, lijek se mijenja, uzimajući u obzir moguću unakrsnu rezistenciju.

Za teške infekcije ili za empirijsku terapiju s nespecificiranim uzročnikom, preporučuje se kombinacija različiti tipovi antibiotici, uzimajući u obzir njihovu kompatibilnost.

Prema učinku na patogene mikroorganizme razlikuju se:

• bakteriostatski - inhibira vitalnu aktivnost, rast i reprodukciju bakterija;
• baktericidni antibiotici su tvari koje potpuno uništavaju patogen, zbog nepovratnog vezanja na staničnu metu.

Međutim, takva je podjela prilično proizvoljna, budući da mnogi antibe. može pokazati različitu aktivnost, ovisno o propisanoj dozi i trajanju uporabe.

Ako je pacijent nedavno koristio antimikrobno sredstvo, njegovu ponovnu uporabu treba izbjegavati najmanje šest mjeseci – kako bi se spriječila pojava flore otporne na antibiotike.

Kako se razvija rezistencija na lijekove?

Najčešće se uočava otpornost zbog mutacije mikroorganizma, praćene modifikacijom mete unutar stanica, na koju utječu različiti antibiotici.

Djelatna tvar propisane tvari prodire u bakterijsku stanicu, ali ne može doći u kontakt s potrebnom metom jer je narušen princip vezanja ključ-brave. Stoga se mehanizam supresije aktivnosti ili uništavanja patološkog agensa ne aktivira.

Ostalo učinkovita metoda zaštita od lijekova je sinteza od strane bakterija enzima koji uništavaju osnovne strukture antiba. Ova vrsta rezistencije najčešće se javlja na beta-laktame, zbog proizvodnje beta-laktamaze od strane flore.

Mnogo rjeđe je povećanje rezistencije, zbog smanjenja propusnosti stanične membrane, odnosno, lijek prodire unutra u premalim dozama da bi imao klinički značajan učinak.

Kao preventivnu mjeru za razvoj flore rezistentne na lijekove, također je potrebno uzeti u obzir minimalna koncentracija supresija, izražavajući kvantitativnu ocjenu stupnja i spektra djelovanja, kao i ovisnost o vremenu i koncentraciji. u krvi.

Za lijekove ovisne o dozi (aminoglikozidi, metronidazol) karakteristična je ovisnost učinkovitosti djelovanja o koncentraciji. u krvi i žarištu infektivno-upalnog procesa.

Lijekovi koji ovise o vremenu zahtijevaju ponovljene primjene tijekom dana kako bi se održala učinkovita terapijska koncentracija. u tijelu (svi beta-laktami, makrolidi).

Klasifikacija antibiotika prema mehanizmu djelovanja

• lijekovi koji inhibiraju sintezu bakterijske stanične stijenke (antibiotici iz serije penicilina, sve generacije cefalosporina, Vancomycin ®);
• uništavajući normalnu organizaciju stanica na molekularnoj razini i ometajući normalno funkcioniranje membrane spremnika. stanice (Polymyxin®);
• Wed-va, pridonoseći supresiji sinteze proteina, inhibirajući stvaranje nukleinskih kiselina i inhibirajući sintezu proteina na ribosomskoj razini (preparati kloramfenikola, brojni tetraciklini, makrolidi, Lincomycin ®, aminoglikozidi);
• inhibicija ribonukleinske kiseline - polimeraze itd. (Rifampicin ® , kinoli, nitroimidazoli);
• inhibicijski procesi sinteze folata (sulfonamidi, diaminopiridi).

Klasifikacija antibiotika prema kemijskoj strukturi i podrijetlu

1. Prirodni - otpadni proizvodi bakterija, gljivica, aktinomiceta:

• Gramicidini®;
• polimiksini;
• Eritromicin®;
• Tetraciklin®;
• benzilpenicilini;
• Cefalosporini itd.

2. Polusintetički - derivati ​​prirodnih antibiotika:

• oksacilin®;
• ampicilin®;
• Gentamicin®;
• Rifampicin® itd.

3. Sintetički, odnosno dobiveni kao rezultat kemijske sinteze:

• Levomicetin ® ;
• Amikacin® itd.

Klasifikacija antibiotika prema spektru djelovanja i namjeni uporabe

Suvremena klasifikacija antibiotika po skupinama: tablica

Bez podklasa:

• Linkozamidi (linkomicin®, klindamicin®);
• nitrofurani;
• Oksikinolini;
• Kloramfenikol (ovu skupinu antibiotika predstavlja Levomycetin ®);
• Streptogramini;
• Rifamicini (Rimactan®);
• Spektinomicin (Trobicin®);
• nitroimidazoli;
• Antifolati;
• Ciklični peptidi;
• Glikopeptidi (vankomicin ® i teikoplanin ®);
• ketolidi;
• dioksidin;
• Fosfomicin (Monural®);
• Fusidani;
• Mupirocin (Bactoban®);
• oksazolidinoni;
• Everninomicini;
• Glicilcini.

Skupine antibiotika i lijekova u tablici

Penicilini

Kao i svi beta-laktamski lijekovi, penicilini imaju baktericidni učinak. Oni utječu na završnu fazu sinteze biopolimera koji tvore staničnu stijenku. Kao rezultat blokiranja sinteze peptidoglikana, zbog djelovanja na enzime koji vežu penicilin, uzrokuju smrt patoloških mikrobnih stanica.

Niska razina toksičnosti za ljude posljedica je odsutnosti ciljnih stanica za antibe.

Mehanizmi bakterijske rezistencije na ove lijekove prevladani su stvaranjem zaštićenih sredstava pojačanih klavulanskom kiselinom, sulbaktamom itd. Ove tvari inhibiraju djelovanje spremnika. enzima i štite lijek od razgradnje.

Prirodni benzilpenicilin Benzilpenicilin Na i K soli.

Cefalosporini

Zbog niske toksičnosti, dobre podnošljivosti, mogućnosti primjene od strane trudnica, kao i širokog spektra djelovanja, cefalosporini su najčešće korištena antibakterijska sredstva u terapijskoj praksi.

Mehanizam djelovanja na mikrobnu stanicu sličan je penicilinima, ali je otporniji na djelovanje spremnika. enzimi.

vlč. cefalosporini imaju visoku bioraspoloživost i dobru probavljivost za bilo koji način primjene (parenteralni, oralni). dobro raspoređena u unutarnji organi(osim prostate), krv i tkiva.

Samo Ceftriakson ® i Cefoperazon ® mogu stvoriti klinički učinkovite koncentracije u žuči.

Visoka razina propusnosti kroz krvno-moždanu barijeru i učinkovitost u upali moždanih ovojnica zabilježeni su u trećoj generaciji.

Jedini cefalosporin zaštićen sulbaktamom je Cefoperazon/Sulbactam®. Ima prošireni spektar djelovanja na floru zbog visoke otpornosti na utjecaj beta-laktamaze.

U tablici su prikazane skupine antibiotika i nazivi glavnih lijekova.

* Imaju oblik za oralno oslobađanje.

Karbapenemi

Oni su rezervni lijekovi i koriste se za liječenje teških bolničkih infekcija.

Visoko otporan na beta-laktamaze, učinkovit u liječenju flore otporne na lijekove. Uz zarazne procese koji su opasni po život, oni su primarno sredstvo za empirijsku shemu.

Dodijeli učitelja:

• Doripenem ® (Doriprex ®);
• Imipenem® (Tienam®);
• Meropenem® (Meronem®);
• Ertapenem® (Invanz®).

Monobaktami

• Aztreonam ® .

vlč. ima ograničen raspon primjene i propisan je za uklanjanje upalnih i infektivnih procesa povezanih s Gram-bakterijama. Učinkovito u liječenju infekcija. procesa mokraćni put, upalne bolesti zdjeličnih organa, kože, septička stanja.

Aminoglikozidi

Baktericidni učinak na mikrobe ovisi o razini koncentracije medija u biološkim tekućinama i posljedica je činjenice da aminoglikozidi remete procese sinteze proteina na ribosomima bakterija. Imati dovoljno visoka razina toksičnost i mnoge nuspojave, međutim, rijetko uzrokuju alergijske reakcije. Praktički neučinkovit kada se uzima oralno, zbog slabe apsorpcije u gastrointestinalnom traktu.

U usporedbi s beta-laktamima, razina prodiranja kroz tkivne barijere je mnogo lošija. Nemaju terapijski značajne koncentracije u kostima, likvoru i bronhijalnom sekretu.

makrolidi

Oni osiguravaju inhibiciju procesa rasta i reprodukcije patogene flore, zbog supresije sinteze proteina na staničnim ribosomima. bakterijske stijenke. Uz povećanje doze, mogu dati baktericidni učinak.

Također, postoje kombinirane pripreme:

1. Pylobact ® je kompleksno sredstvo za liječenje Helicobacter pylori. Sadrži klaritromicin ® , omeprazol ® i tinidazol ® .
2. Zinerit ® je vanjsko sredstvo za liječenje akni. Aktivni sastojci su eritromicin i cink acetat.

Sulfonamidi

Inhibiraju procese rasta i razmnožavanja patogenih mikroorganizama, zbog strukturne sličnosti s para-aminobenzojevom kiselinom, koja je uključena u život bakterija.

Imaju visoku stopu otpornosti na njihovo djelovanje kod mnogih predstavnika Gram-, Gram +. Koristi se kao dio kompleksne terapije reumatoidni artritis, zadržavaju dobro antimalarijsko djelovanje, učinkovit protiv toksoplazme.

Klasifikacija:

Srebrni sulfatiazol (Dermazin®) koristi se za lokalnu primjenu.

Kinoloni

Zbog inhibicije DNA hidraze imaju baktericidni učinak i medij su ovisni o koncentraciji.

• Prva generacija uključuje nefluorirane kinolone (nalidiksične, oksolinske i pipemidne kiseline);
• Drugi pok. predstavljeni Gram-srednjacima (Ciprofloxacin®, Levofloxacin® itd.);
• Treći su takozvani respiratorni agensi. (Levo- i Sparfloxacin®);
  Četvrto – vlč. s antianaerobnim djelovanjem (Moksifloksacin ®).

Tetraciklini

Tetraciklin ®, čije je ime dano posebnoj skupini antibiotika, prvi je put dobiven kemijskim putem 1952. godine.

Aktivni sastojci skupine: metaciklin ® , minociklin ® , tetraciklin ® , doksiciklin ® , oksitetraciklin ® .

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom skupina antibiotika, kompletne liste njihovih lijekova, klasifikacije, povijest i druge važne informacije. Za to je stvoren odjeljak "" u gornjem izborniku stranice.

1) endogeni - razvija se kao rezultat aktivacije uvjetno patogenih mikroorganizama koji normalno postoje u ljudskom tijelu (na primjer, u usnoj šupljini, crijevima, na koža itd.); 2) egzogeni - nastaje kao posljedica infekcije mikroorganizmima koji dolaze izvana. Egzogena infekcija može biti domaća (bolest je započela prije prijema u bolnicu) i bolnička ili bolnička (javlja se 48 sati ili više nakon prijema u bolnicu, karakterizirana rezistentnošću mikroorganizama na mnoge antibiotike). Lijek Antimikrobna sredstva mogu imati: 1. baktericidno djelovanje - karakterizirano značajnim promjenama staničnih membrana, unutarstaničnih organela, ireverzibilnim metaboličkim poremećajima mikroorganizama koji su nekompatibilni sa životom i dovode do njihove smrti; 2. bakteriostatsko djelovanje – karakterizirano inhibicijom razvoja i rasta mikroorganizama; 3. mješovito djelovanje - karakterizirano razvojem bakteriostatskog učinka u malim dozama i baktericidnog učinka - u velikim dozama. Klasifikacija antimikrobnih sredstava lijekovi ovisno o primjeni: 1. Dezinficijensi - koriste se za neselektivno uništavanje mikroorganizama koji su izvan makroorganizma (na predmetima za njegu, posteljini, alatima i sl.). Ovi lijekovi djeluju baktericidno, imaju izraženu antimikrobnu aktivnost i toksični su za makroorganizam. 2. Antiseptici - koriste se za neselektivno uništavanje mikroorganizama na površini sluznice, seroznih membrana i kože. Ne bi smjeli biti jako otrovni i uzrokovati ozbiljne nuspojave, jer su u stanju prodrijeti kroz te membrane. Imaju baktericidni i bakteriostatski učinak. 3. Kemoterapijska sredstva - koriste se za uništavanje mikroorganizama u ljudskom tijelu, trebaju imati selektivni učinak (djelovati samo na mikroorganizam, bez narušavanja funkcije makroorganizma). Glavni princip kemoterapije je postizanje i održavanje potrebne koncentracije lijeka na mjestu ozljede. KEMOTERAPEUTSKI LIJEKOVI Ovisno o podrijetlu, kemoterapeutska sredstva se dijele u 2 velike skupine: 1. Kemoterapeutska sredstva sintetskog podrijetla 2. Antibiotici - kemoterapijska sredstva biološkog podrijetla i njihovi sintetski analozi. Sintetski antimikrobni agensi 1. Sulfanilamidna sredstva 2. Nitrofurani 3. Derivati ​​8-hidroksikinolina 4. Kinoloni 5. Fluorokinoloni 6. Derivati ​​kinoksalina u osnovi. Mnogi mikroorganizmi, kao i ljudi, koriste gotovu folnu kiselinu za sintezu RNA i DNK (sulfonamidi ne djeluju na njih). I neki mikroorganizmi koriste endogenu folnu kiselinu, ali u prisutnosti sulfonamida pogrešno ih uključuju u njezinu sintezu. Sintetizira se neispravan vitamin BC koji remeti sintezu RNA i DNA te reprodukciju mikroorganizama. U žarištima nekroze, gnojnim ranama (tkiva koja sadrže puno para-aminobenzojeve kiseline), učinak sulfonamida je smanjen, s iznimkom lokalnih pripravaka koji sadrže srebro (sami ioni srebra imaju baktericidni učinak). Pogled farmakološko djelovanje - bakteriostatski. Spektar antimikrobnog djelovanja: gram-negativne enterobakterije (salmonela, šigela, klebsiela, escherichia), gram-pozitivne koke, klamidija, aktinomicete, proteus, bacil gripe, toksoplazma, malarijske plazmodije. Pripravci koji sadrže srebro također su aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa, Candide. Trenutno su stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, meningokoki, gonokoki, enterobakterije stekli otpornost na sulfonamide. Na njih su neosjetljivi uzročnici hripavca, enterokoki, Pseudomonas aeruginosa, anaerobi. Klasifikacija I. Lijekovi koji se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu: 1) lijekovi srednjeg trajanja djelovanja - norsulfazol, etazol, sulfadimidin (sulfadimezin), sulfadiazin (sulfazin), urosulfan; 2) lijekovi dugog djelovanja - sulfadimetoksin, sulfopiridazin; 3) superdugodjelujući lijekovi - sulfalen; 4) kombinirani pripravci - sulfaton, ko-trimoksazol. II. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu: sulgin, ftalazol. III. Pripravci koji imaju lokalni učinak: sulfacil - natrij, sulfazin srebrna sol, sulfadiazin srebro. Principi terapije: sulfonamidi su lijekovi koncentracijskog tipa djelovanja (njihova koncentracija u mikroorganizmu treba biti veća od koncentracije para-aminobenzojeve kiseline). Ako se ovo pravilo ne poštuje, sulfa lijekovi neće imati učinak, osim toga, povećat će se broj otpornih sojeva mikroorganizama. Stoga se sulfanilamidni lijekovi prvo propisuju u udarnoj dozi, a zatim, kada se postigne potrebna koncentracija lijeka, u dozi održavanja, uz određene intervale između injekcija. Osim toga, u gnojnim, nekrotiziranim žarištima bogatim para-aminobenzojevom kiselinom, sulfonamidi su neaktivni. I. Lijekovi koji se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu Značajke farmakokinetike: apsorbiraju se 70-100%, dobro prodiru u tkiva, kroz krvno-moždanu barijeru (osim sulfadimetoksina), prilično se snažno vežu za proteine ​​plazme (50-90% ). Dugodjelujući i ultradugodjelujući lijekovi podvrgavaju se glukuronidaciji, a lijekovi kratkog i srednjeg djelovanja metaboliziraju se u jetri acetilacijom (osim urosulfana) uz stvaranje neaktivnih metabolita koji se izlučuju mokraćom. Bubrežno izlučivanje acetilata povećava se s lužnatim urinom, a u kiseloj sredini se talože, što dovodi do kristalurije. Stoga se tijekom liječenja sulfonamidima ne preporučuje upotreba kisele hrane. 1) trajanje učinka lijekova s ​​prosječnim trajanjem djelovanja: 1. dan - 4 sata, 3-4 dana - 8 sati, udarna doza je 2 g, doza održavanja je 1 g nakon 4-6 sati 2) trajanje učinka dugodjelujućih lijekova - 1 dan, doza opterećenja - 1-2 g, doza održavanja - 0,5 -1 g 1 put dnevno. 3) trajanje učinka superdugodjelujućih lijekova je 24 sata ili više, udarna doza je 1 g, doza održavanja je 0,2 g 1 put dnevno. II. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu koriste se za gastrointestinalne infekcije prvog dana 6 puta dnevno, zatim prema shemi, smanjujući dozu i učestalost primjene. III. Pripravci koji imaju lokalno djelovanje koriste se u obliku otopina, prašaka ili masti u oftalmološkoj praksi (liječenje i prevencija blenoreje, konjuktivitisa, čira na rožnici), za liječenje rana, opeklina. Pripravci u kombinaciji s trimetoprimom Mehanizam djelovanja trimetoprima: inhibira dehidrofolat reduktazu, koja je uključena u pretvorbu folne kiseline u njezin aktivni oblik - tetrahidrofolnu kiselinu. Spektar djelovanja: stafilokoki (uključujući neke rezistentne na meticilin), pneumokoki (rezistentni prema multicentričnoj studiji 32,4%), neki streptokoki, meningokoki, Escherichia coli (rezistentno je 30% sojeva), bacil gripe (prema multicentričnom istraživanju rezistentni 20,9 %) sojevi su otporni), Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Salmonella. Kombinirani pripravci u odnosu na monopreparate imaju sljedeća svojstva: - imaju širi spektar djelovanja, jer djeluju i na mikroorganizme koji koriste gotovu folnu kiselinu (pneumociste, Haemophilus influenzae, aktinomicete, legionele itd.); - imaju baktericidni učinak; - djeluju na mikroorganizme rezistentne na druge sulfa lijekove; - imaju izraženije nuspojave, tk. utječu na procese koji se javljaju u ljudskom tijelu, kontraindicirani su u djece mlađe od 2 godine. Trajanje djelovanja kombiniranih pripravaka je 6-8 sati, udarna doza je 2 g, doza održavanja je 1 g 1 put dnevno. Nuspojave 1. Alergijske reakcije. 2. Dispepsija. 3. Nefrotoksičnost (kristalurija, opstrukcija bubrežnih tubula) uz primjenu lijekova kratkog i srednjeg trajanja djelovanja, što nije tipično za urosulfan. Smanjuje se kao rezultat upotrebe velike količine alkalnih tekućina, tk. alkalna sredina sprječava taloženje sulfonamida. 4. Neurotoksičnost (glavobolja, dezorijentacija, euforija, depresija, neuritis). 5. Hematotoksičnost ( hemolitička anemija trombocitopenija, methemoglobinemija, leukopenija). 6. Hepatotoksičnost (hiperbilirubinemija, toksična distrofija). 7. Fotosenzibilizacija. 8. Teratogenost (kombinirani lijekovi). 9. Lokalni nadražujuće djelovanje(lokalni pripravci). 10. Disfunkcija štitnjače. Indikacije za uporabu Zbog niske učinkovitosti, visoke toksičnosti, česte sekundarne rezistencije, nekombinirani lijekovi u sistemskim bolestima primjenjuju se vrlo ograničeno: kod pneumocistične pneumonije, nokardioze, toksoplazmoze (sulfadiazin), malarije (uz otpornost P. falciparum na klorokin), za prevencija kuge. Kombinirani pripravci indicirani su za sljedeće bolesti: 1. Infekcije gastrointestinalnog trakta (šigeloza, salmoneloza i dr. uzrokovane osjetljivim sojevima). 2. Infekcije mokraćnog sustava (cistitis, pijelonefritis). 3. Nokardioza. 4. Toksoplazmoza. 5. Bruceloza. 6. Pneumocistična pneumonija. Interakcije s lijekovima 1. Sulfonamidi, ističući vezu s proteinima i/ili slabeći metabolizam, pojačavaju učinke neizravnih antikoagulansa, antikonvulziva, oralnih hipoglikemijskih sredstava i metotreksata. 2. Indometacin, butadion, salicilati povećavaju koncentraciju sulfonamida u krvi, istiskujući ih iz povezanosti s proteinima. 3. Kada se koristi zajedno s hemato-, nefro- i hepatotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja odgovarajućih nuspojava. 4. Sulfonamidi smanjuju učinkovitost kontraceptiva koji sadrže estrogen. 5. Sulfonamidi povećavaju metabolizam ciklosporina. 6. Rizik od razvoja kristalurije se povećava u kombinaciji s urotropinom. 7. Sulfonamidi slabe učinak penicilina. Prosječne dnevne doze, način primjene i oblici oslobađanja sulfonamida Priprema Oblici otpuštanja Put Prosječne dnevne doze Sulfamidimezin Tab. 0,25 i 0,5 g svaki Unutar 2,0 g za 1. dozu, zatim 1,0 g svakih 4-6 sati Etazol Tab. 0,25 i 0,5 g svaki; amp. Unutar, u / u Unutar - 2,0 g po 1. za 5 i 10 ml 5 i 10% otopine (polako) prijem, zatim 1,0 g svakih 4-6 sati; IV - 0,5 - 2 g svakih 8 sati Sufadimetoksin Tab. 0,2 g unutar 1,0-2,0 g prvog dana, zatim 0,5-1,0 g 1 put / dan Sulfalen Tab. 0,2 g unutar 1,0 g prvog dana, zatim 0,2 g 1 put / dan ili 2,0 1 put / tjedan Sulfadiazine 1% mast u tubama od 50 g Lokalno 1-2 puta / dan -trimoksazol Tab. 0,2 g svaki, 0,48 i 0,96 iznutra, in / in Unutrašnjost -0,96 g 2 puta / dan, g; flak. gospodine. 0,24 g/5 ml; u / u - 10 mg / kg / dan u 2-3 amp. Po 5 ml (0,48 g) Nitrofurani furatsilin, nitrofurantoin (furadonin), furazidin (furagin), furazolidon Mehanizam djelovanja: nitrofurani u svom sastavu imaju nitro skupinu, koja se obnavlja u mikroorganizmima i prelazi u amino skupinu. Dakle, nitrofurani su akceptori vodikovih iona, što remeti metabolizam mikrobnih stanica, smanjuje proizvodnju toksina i rizik od intoksikacije. Osim toga, smanjuju aktivnost određenih enzima, otpornost na fagocitozu, a također ometaju sintezu DNK mikroorganizama. Učinkovito u prisutnosti gnoja i acidoze. Vrsta farmakološkog djelovanja: imaju bakteriostatski, au velikim dozama - baktericidni učinak. Spektar antimikrobnog djelovanja: gram-pozitivni i gram-negativni mikroorganizmi: streptokoki, stafilokoki, Klebsiella pneumoniae, Escherichia i dysentery coli i dr.; candida, protozoe: trichomonas, giardia, klamidija (furazolidon). Na njih su otporni Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Providence, Serrations, Acinetobacter. Otpornost na nitrofurane razvija se polako. Značajke farmakokinetike: dobro se apsorbira iz lumena gastrointestinalnog trakta, ne stvaraju visoke koncentracije u tjelesnim tkivima i krvotoku, poluživot - 1 sat. Furadonin, furagin stvaraju učinkovitu koncentraciju u mokraći, mogu je obojiti u hrđavožutu ili smeđu (s zatajenja bubrega su kontraindicirane, jer se mogu akumulirati), furazolidon se metabolizira u jetri, izlučuje se žuči i nakuplja u lumenu crijeva u visokim koncentracijama (kontraindicirano kod zatajenja jetre). Nuspojave 1. Gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, nedostatak apetita). 2. Disbakterioza (preporuča se uzimati s nistatinom). 3. Neurotoksičnost (glavobolja, vrtoglavica, pospanost, polineuropatija). 4. Avitaminoza (uzima se zajedno s vitaminima B). 5. Alergijske reakcije. 6. Hematotoksičnost (leukopenija, anemija). Primjena - liječenje rana (furatsilin). Preostali nitrofurani se propisuju nakon jela po 0,1-0,15 g 3-4 puta dnevno za sljedeće bolesti: - infekcije mokraćnog sustava (furadonin, furagin, jer su uroseptici); - dizenterija, enterokolitis (nifuroksazid, furazolidon); - trihomonijaza, giardijaza (furazolidon); - alkoholizam (furazolidon remeti metabolizam etilnog alkohola, uzrokuje opijenost, doprinosi stvaranju negativnog stava prema unosu alkohola). Interakcije s lijekovima 1. Kinoloni smanjuju učinkovitost furadonina i furagina. 2. Rizik od hematotoksičnosti povećava se kada se koristi zajedno s kloramfenikolom. 3. Kod primjene furazolidona (inhibira monoamin oksidazu) sa simpatikomimeticima, tricikličkim antidepresivima, proizvodima koji sadrže tiramin (pivo, vino, sir, grah, dimljeno meso), može se razviti simpatičko-nadbubrežna kriza. Prosječne dnevne doze, način primjene i oblici oslobađanja nitrofurana Priprema Oblici oslobađanja Put Prosječne dnevne doze Furodonin Tab. 0,05 i 0,1 g, unutar 0,05 - 0,1 g 4 puta dnevno 0,03 g (za djecu) Furagin Tab. 0,05 g svaki Unutra 0,1-0,2 g 3-4 puta dnevno Nufuroksazid Tab. po 0,2 g; 4% sirup Unutar 0,2 g 4 puta dnevno Furazolidon Tab. po 0,05 g; flak. 150 Unutar 0,1 g 4 puta dnevno ml, sod. 50 g zrna d/prep. susp. d / gutanje Derivati ​​8-hidroksikinolina 5-NOC (nitroksolin), intetrix, klorkinaldon Mehanizam djelovanja: inhibira sintezu proteina, nitroksolin smanjuje adheziju Escherichia coli na epitel mokraćnog sustava. Vrsta farmakološkog djelovanja je bakteriostatska. Spektar antimikrobnog djelovanja: Gram-pozitivne koke, Gram-negativne bakterije iz obitelji Enterobacteriaceae (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus), gljive iz roda Candida, amebe, Giardia. Značajke farmakokinetike: nitroksolin se dobro apsorbira u lumenu gastrointestinalnog trakta, klorkinaldon se ne apsorbira i stvara učinkovitu koncentraciju. Nitroksolin se ne metabolizira, stvarajući visoke koncentracije u urinu. Pri korištenju nitroksolina moguće je bojenje urina i izmeta u šafran žutu boju. Nuspojave 1. Periferni neuritis (klorkinaldon). 2. Neuritis optički živac(obično klorkinaldon). 3. Alergijske reakcije. 4. Dispeptički poremećaji. Primjena: trenutno se ne koristi u većini zemalja. Nitroksolin se češće koristi kao rezervni lijek za infekcije mokraćnog sustava. 1. Infekcije mokraćni put (nitroksolin, koristi se oralno na 0,1, u teškim slučajevima - do 0,2 g 4 puta dnevno); 2. Infekcije crijeva (dizenterija, salmoneloza, amebijaza, disbakterioza i druge), koriste se lijekovi koji se ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta - intetrix, klorkinaldon (0,2 g 3 puta dnevno). Prosječne dnevne doze, način primjene i oblici otpuštanja nitroksolina Priprema Oblici otpuštanja Put Prosječne dnevne doze nitroksolina Tab. 0,05 g svaki Unutra (za 1 0,1-0,2 g 4 puta dnevno, sat vremena prije jela) Kinoloni / Fluorokinoloni Klasifikacija kinolona I generacije nalidiksična kiselina (nevigramon) oksolinska kiselina (gramurin) pipemidna kiselina (palin) II generacija (ciprofloksacin) pefloksacin (abaktalni) norfloksacin ofloksacin (tarivid) III generacija sparfloksacin levofloksacin IV generacija moksifloksacin Mehanizam djelovanja: inhibira enzime DNA-girazu, topoizomerazu IV i remeti sintezu DNK mikroorganizama. Vrsta farmakološkog djelovanja je baktericidna. Spektar antimikrobnog djelovanja. Kinoloni djeluju na gram-negativne mikroorganizme iz obitelji Enterobacteriace (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), Haemophilus influenzae i Neisseria. Na Staphylococcus aureus i Pseudomonas aeruginosa djeluju pipemidna i oksolinska kiselina, ali to nije od praktične važnosti. Fluorokinoloni (lijekovi II-IV generacije), osim navedenih mikroorganizama, djeluju protiv stafilokoka, nazubljenosti, providnosti, citrobaktera, moraksele, pseudomonada, legionele, brucela, yersinia, listerija. Osim toga, pripravci III i posebno IV generacije vrlo su aktivni protiv pneumokoka, intracelularnih patogena (klamidija, mikoplazme), mikobakterija, anaeroba, a djeluju i na mikroorganizme otporne na kinolone I-II generacije. Enterokoki, korinebakterije, campylobacter, helicobacter pylori i ureaplazma manje su osjetljivi na fluorokinolone. Farmakokinetika Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, maksimalna koncentracija u krvi se stvara nakon 1-3 sata.Kinoloni ne stvaraju učinkovitu koncentraciju u krvotoku, tjelesnim tkivima. Oksolinska i nalidiksična kiselina se aktivno metaboliziraju i izlučuju bubrezima u obliku aktivnih i neaktivnih metabolita, pipemidna kiselina se izlučuje urinom nepromijenjena. Učestalost uvođenja - 2-4 puta dnevno. Fluorokinoloni stvaraju visoke koncentracije u organima i tkivima tijela, unutar stanica, neki prolaze kroz krvno-moždanu barijeru stvarajući tamo učinkovitu koncentraciju (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin, levofloksacin). Učestalost uvođenja - 1-2 puta dnevno. Pefloksacin se aktivno biotransformira u jetri. Lomefloksacin, ofloksacin, levofloksacin se metaboliziraju u maloj mjeri, uglavnom u bubrezima. Izlučuje se urinom, manji dio - izmetom. Nuspojave 1. Dispeptički poremećaji. 2. Neurotoksičnost (glavobolja, nesanica, vrtoglavica, ototoksičnost, oštećenje vida, parestezije, konvulzije). 3. Alergijske reakcije. 4. Hepatotoksičnost (kolestatska žutica, hepatitis - lijekovi prve generacije). 5. Hematotoksičnost (leuko-, trombocitopenija, hemolitička anemija - lijekovi prve generacije). 6. Artralgija (specifična za vrstu nuspojava, što se očituje u obliku kršenja u tkiva hrskavice kod štenaca beagle), mijalgija, tendovaginitis - fluorokinoloni (vrlo rijetko). 7. Kristalurija (rijetko fluorokinoloni). 8. Kandidijaza sluznice usne šupljine i vaginu. 9. Produžetak Q-T interval EKG (fluorokinoloni). Kinoloni se uglavnom koriste kao uroseptika (osim kod akutnog pijelonefritisa), rjeđe za crijevne infekcije: šigeloza, enterokolitis (nalidiksična kiselina). Fluorokinoloni su rezervno sredstvo - treba ih koristiti uglavnom kada su drugi visokoaktivni antibiotici širokog spektra neučinkoviti u sljedećim patološkim stanjima: 1. Infekcije mokraćnog sustava (cistitis, pijelonefritis). 2. Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova. 3. Sepsa. 4. Meningitis (ciprofloksacin). 5. Peritonitis i intraabdominalna infekcija. 6. Tuberkuloza (uz otpornost na druge lijekove, ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin se koriste kao dio kombinirane terapije). 7. Infekcije dišni put. 8. Prostatitis. 9. Gonoreja. 10. Antraks. 11. Crijevne infekcije (tifusna groznica, salmoneloza, kolera, yersiniosis, shigellosis). 12. Liječenje i prevencija zaraznih bolesti u bolesnika s imunodeficijencijom. Kontraindicirano: trudnice, dojilje, djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (tijekom formiranja kostura), s alergijama na kinolone. Uz blage infekcije, nije ih preporučljivo propisivati. Interakcije lijekova 1. S antacidima stvaraju komplekse kelata, što smanjuje apsorpciju lijekova. 2. Nesteroidni protuupalni lijekovi, derivati ​​nitroimidazola, metilksantini povećavaju rizik od razvoja neurotoksičnih nuspojava. 3. Antagonizirati s nitrofuranima. 4. Primjena pipemidne kiseline, ciprofloksacina, norfloksacina, pefloksacina povećava toksičnost metilksantina zbog smanjenja njihove eliminacije iz tijela. 5. Kod primjene kinolona, ​​ciprofloksacina, norfloksacina s neizravnim antikoagulansima, potrebno je prilagoditi dozu potonjih, jer je njihov metabolizam poremećen i rizik od krvarenja raste. 6. Kada se primjenjuje s antiaritmicima, pratiti trajanje QT intervala. 7. Kada se koristi zajedno s glukokortikoidima, povećava se rizik od rupture tetive. Prosječne dnevne doze, način primjene i formulacije kinolona/fluorokinolona Način priprave lijeka Prosječne dnevne doze primjene Nalidix Caps. 0,5 g, tab. 0,5 g unutar 0,5 g - 1 g 4 puta / dan oksolinska kiselina Tab. 0,25 g unutar 0,5 g - 0,75 g 2 puta dnevno. kiselina Ciprofloksacin Tab. 0,25 g, 0,5 g, 0,75 g svaki; Unutra, u / u, iznutra - 0,25 - 0,75 g 2 bočice. 50 i 100 ml 0,2% r- lokalno puta dnevno, akutna. gonoreja - ra; amp. 10 ml 1% otopine 0,5 g jednom; i/v - 0,4 (koncentrat); 0,3% oko., - 0,6 2 puta dnevno, uho. Kapi, oči. mast lokalno - 4-6 puta / dan Ofloxacin Tab. 0,1 g, 0,2 g; Unutra, u / u, iznutra - 0,2 - 0,4 g 2 bočice. 0,2% otopina; 0,3% oko., lokalno vrijeme / dan, akutno. gonoreja - uho. kapi, oči mast 0,4 g jednom; IV - 0,4 - 0,6 1-2 puta dnevno, lokalno - 4-6 puta dnevno Norfloksacin Tab. 0,2 g, 0,4 g, 0,8 g svaki; Iznutra, iznutra - 0,2 - 0,4 g 2 bočice. 5 ml 0,3% otopine lokalno puta dnevno, akutno. gonoreja - (kapi za oko, uho) 0,8 g jednokratno; lokalno

Antimikrobna sredstva imaju bakteriostatski ili baktericidni učinak.

Bakteriostatsko djelovanje je sposobnost tvari da inhibiraju rast i razvoj mikroorganizama.

Baktericidno djelovanje je sposobnost izazivanja smrti mikroorganizama.

Klasifikacija antimikrobnih sredstava.

1. Sredstva za dezinfekciju.

2. Antiseptici.

3. Kemoterapijska sredstva.

Sredstva za dezinfekciju- sredstva koja se koriste za djelovanje na mikroorganizme u okolišu.

Antiseptici- sredstvo za djelovanje na mikroorganizme koji se nalaze na koži i sluznicama.

Kemoterapijska sredstva- sredstva koja se koriste za djelovanje na mikroorganizme koji se nalaze u organima i tkivima.

Valja napomenuti da su dezinficijensi i antiseptici slični po svom učinku na mikrofloru, aktivniji su protiv većine vrsta mikroorganizama u različitim fazama njihovog razvoja, što zauzvrat ukazuje na nisku selektivnost djelovanja ovih tvari na mikroflora. Većina ovih tvari ima prilično visoku toksičnost za ljude. Razlika između dezinficijensa i antiseptika uglavnom leži u njihovoj koncentraciji i načinu primjene.

Postoji niz zahtjeva za antiseptike:

moraju imati visoku antimikrobnu aktivnost protiv različitih patogena;

Nemojte oštetiti kožu i sluznicu;

biti dovoljno jeftin

nemaju miris i svojstva boja;

Poželjno je da djeluju brzo i dugo.

Klasifikacija dezinficijensa i antiseptika.

ja Anorgansko znači:

1. halogeni: izbjeljivač, kloramin B, klorheksidin, otopina joda, alkohol-

urla, Lugolova otopina, jododicerin.

2. oksidanti: vodikov peroksid, kalijev permanganat.

3. kiseline i lužine: borna kiselina, otopina amonijaka.

4. spojevi teških metala: srebrni nitrat, protargol, cink sulfat,

živin diklorid.

II. Organski znači:

1. aromatični spojevi: fenol, krezol, resorcinol, ihtiol, mast

Vishnevsky.

2. alifatski spoj: etilni alkohol, formaldehid.

3. boje: briljantno zeleno, metilen plavo, etakridin laktat.

4. derivati ​​nitrofurana: furacilin.

5. deterdženti: sapun, cerigel.

Halogeni - pripravci koji sadrže klor ili jod u slobodnom stanju. Imaju izražen baktericidni učinak i koriste se kao antiseptici i dezinficijensi. Halogeni denaturiraju proteine ​​protoplazme mikrobne stanice (atomi klora ili joda istiskuju vodik iz amino skupine).

Prašak za izbjeljivanje je tipično dezinficijens. Njegovo antimikrobno djelovanje očituje se vrlo brzo, ali ne dugo.

U obliku 0,5% otopine, izbjeljivač se koristi za dezinfekciju prostorija, posteljine i iscjedaka bolesnika (gnoj, ispljuvak, urin, izmet). Ne smije se koristiti na metalnim instrumentima jer može doći do korozije metala.

Obrazac za puštanje:

kloramin B- pripravak koji sadrži 25-29% aktivnog klora. Otopine kloramina koriste se za liječenje ruku i ispiranje (0,25% -0,5%), liječenje gnojnih rana i opekotina, pustularnih lezija kože (0,5% -2%), dezinfekciju prostorija, liječenje predmeta za njegu bolesnika, izlučevine pacijenata (1%-5%) ).

Kloramin može uništiti neugodni mirisi pokazujući dezodorirajući učinak.

Obrazac za puštanje: prašak za otopinu.

Klorheksidin biglukonat- pripravak klora koji može oštetiti plazma membranu mikroorganizama, osobito gram-negativnih. Koristi se za liječenje ruku medicinskog osoblja, kirurškog polja, postoperativnih šavova, opekotina s 0,5% otopinom alkohola, kao i za gnojno-septičke procese (pranje rana, Mjehur 0,05% vodena otopina), za dezinfekciju termometara, instrumenata, dezinfekciju prostorija i sanitarni transport (0,1% vodena otopina).

Obrazac za puštanje: 20% vodena otopina u bočicama, 0,05% vodena otopina u bočicama.

Alkoholna otopina joda je 5% vodeno-alkoholna otopina.

Koristi se za obradu kirurškog polja, rubova rane, ruku kirurga, kao i kada upalni procesi koža, miozitis, neuralgija. Imajte na umu da je jod jak iritans i može uzrokovati kemijske opekline.

Obrazac za puštanje: 5% otopina alkohola u bočicama.

Lugolova otopina je otopina joda u vodenoj otopini kalijevog jodida.

Koristi se uglavnom za liječenje sluznice ždrijela i larinksa.

Obrazac za puštanje: otopina u bočicama.

joddicerin- lijek nove generacije koji ima antiseptičko, antifungalno, antivirusno, anti-edematozno i ​​anti-nekrotično djelovanje. Za razliku od drugih jodnih pripravaka, ovo sredstvo ne nadražuje tkiva, ne uzrokuje bolne reakcije, ali prodire duboko u tkiva. Koristi se lokalno na tamponima, turundama, salvetama, kao i za navodnjavanje, pranje i podmazivanje žarišta infekcije. Glavne indikacije za primjenu jodicerina su gnojne rane, čirevi, tonzilitis, tonzilitis, pulpitis, upala srednjeg uha, mastitis, kandidijaza, upala genitalnih organa. Visoka efikasnost ovaj alat u liječenju lokalnih gnojno-upalnih procesa je zbog dubokog prodiranja joda u tkiva, što osigurava uništavanje infektivnih agenasa.

Obrazac za puštanje: otopina u bočicama.

Oksidatori - to su sredstva koja se u dodiru s tjelesnim tkivima razgrađuju uz oslobađanje molekularnog ili atomskog kisika.

Otopina vodikovog peroksida- ima antiseptički, dezinfekcijski i hemostatski učinak. Koristi se za liječenje šupljine rane, ispiranje usta kod stomatitisa i gingivitisa, za zaustavljanje krvarenja iz nosa. Koncentrirana 6% otopina vodikovog peroksida koristi se za dezinfekciju termometara, lopatica, katetera.

Obrazac za puštanje: vodena otopina od 3% i 6% u bočicama.

Kalijev permanganat- ljubičasti kristali koji se brzo otapaju u vodi stvarajući otopinu.

Otopina 1:10 000 uzrokuje smrt mnogih mikroorganizama, osim toga ima i dezodorirajući učinak, a ovisno o koncentraciji, uzrokuje adstringentno, nadražujuće i kauterizirajuće djelovanje. Kao antiseptik, kalijev permanganat se koristi za pranje rana (0,1% -0,5%), za ispiranje usta i grla, za ispiranje i pranje mjehura (0,1%), za tretiranje opekotina (2% -5%), za ispiranje želuca kod akutnog trovanja tvarima koje se lako oksidiraju i gube toksičnost.

Obrazac za puštanje: kristali u bočicama.

Kiseline i lužine - uzrokuju denaturaciju protoplazmatskih proteina mikroorganizama.

Borna kiselina- slabo disocira i stoga ima nisku antiseptičku aktivnost.

Koristi se u obliku 2%-4% vodene otopine za ispiranje očiju, 5% mast se koristi za liječenje infektivnih lezija kože i za liječenje uši (pedikuloza), a 5% otopina alkohola za ukapavanje u uši za upalu.

Borna kiselina dovoljno dobro prodire kroz kožu i sluznicu te se može nakupljati u tijelu. Kod produljene primjene u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može doći do akutnog i kroničnog trovanja. Nemojte koristiti bornu kiselinu kod male djece i dojilja.

Obrazac za puštanje: prašak za pripremu vodene otopine, 5% otopina alkohola, 5% mast.

Otopina amonijaka- sadrži 10% amonijaka i ima oštar specifičan miris.

Koristi se za liječenje ruku kirurga prije operacije u obliku 0,05% vodene otopine.

Obrazac za puštanje: 10% vodena otopina.

Soli teških metala - uzrokuju denaturaciju proteina i inaktivaciju enzima mikrobnih stanica. Osim toga, soli teških metala utječu na kožu i sluznicu. Ovisno o koncentraciji otopina, može se javiti adstringentni, iritirajući, kauterizirajući učinak. Ti se učinci temelje na sposobnosti soli teških metala da reagiraju s proteinima tkiva i stvaranju albuminata. Ako se takva interakcija događa samo u površinskim slojevima kože i sluznica, a sedimentacija proteina je reverzibilna, javlja se adstringentni ili iritirajući učinak. Ako su pod utjecajem lijekova zahvaćeni dublji slojevi i nastupi smrt stanica, tada dolazi do cauterizirajućeg učinka. Treba napomenuti da je snaga antimikrobnog djelovanja pripravaka soli teških metala značajno smanjena u okruženju s visok sadržaj proteina (gnoj, sputum, krv), pa nisu prikladni za dezinfekciju ovih sredina.

Srebrni nitrat- u malim koncentracijama (do 2%) djeluje adstringentno i protuupalno, u visokim koncentracijama (do 5%) djeluje kauterizirajuće.

Koristi se za liječenje čira i erozija na koži, rijetko za liječenje očnih bolesti, konjuktivitisa i trahoma. Kao sredstvo za kauterizaciju u obliku olovke, koristi se za uklanjanje bradavica i granulacija. Može izazvati iritaciju kože i sluznica.

Obrazac za puštanje: 2%-5% vodena otopina.

Protargol- složen proteinski pripravak, sadrži srebro. Ima antiseptičko, adstringentno, protuupalno djelovanje.

Koristi se za pranje mokraćnog mjehura, uretre (1% -3%), za podmazivanje sluznice gornjih dišnih puteva tijekom upalnih procesa (1% -5%), za ukapavanje u oči kod konjuktivitisa, blefaritisa, blenoreje ( 1% -3%)). Može izazvati iritaciju.

Obrazac za puštanje: prah, za pripremu vodenih otopina.

cink sulfat. Ima antiseptički i adstringentni učinak. Koristi se za konjunktivitis (0,1%-0,5%), kronični laringitis (0,2%-0,5%), uretritis i vaginitis (0,1%-0,5%).

Obrazac za puštanje: prah, za pripremu otopina.

Živin diklorid(živin klorid) - prije se koristio samo za dezinfekciju, naime, za obradu posteljine, odjeće, predmeta za njegu, prostorija, ambulantnih vozila. Lijek može izazvati toksični učinak na ljude, kao rezultat resorpcije u krvotok.

Obrazac za puštanje: prah i tablete samo za pripremu dezinfekcijskih otopina 0,1%-0,2%.

Trovanje živinim dikloridom.

Soli teških metala, odnosno živin diklorid (budući da ima resorptivni učinak) mogu uzrokovati akutno trovanje. Kod oralnog sublimatskog trovanja javlja se peckanje i bol duž jednjaka i u želucu, metalni okus u ustima. Karakterizira ga bakrenocrveno bojenje sluznice usta i ždrijela, krvarenje i oticanje desni, oticanje jezika i usana, mučnina, povraćanje s krvlju.

Uz resorptivni učinak, bilježe se simptomi oštećenja kardiovaskularnog, središnjeg živčanog sustava i mokraćnog sustava.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: lupanje srca, otežano disanje, pad krvnog tlaka.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: depresija svijesti, konvulzije.

Iz mokraćnog sustava: tijekom 2-3 dana može doći do toksične nefropatije i akutnog zatajenja bubrega.

Hitna pomoć:

1. Nježno ispiranje želuca.

2. Mlijeko, bjelanjak unijeti u želudac, Aktivni ugljik. Proteini pro-

kanali i adsorbens vežu ione žive.

3. Antidotna terapija: unitiol (5% i.m. otopina), natrijev tiosulfat (30% otopina

stvaranje u / u).

4. Simptomatska terapija:

za bol - narkotički analgetici;

u slučaju kolapsa - vazokonstriktori;

kod konvulzija - antikonvulzivi.

Aromatični spojevi- To su organske tvari iz redova derivata benzena. Lako prodiru u membrane stanica mikroorganizama i uzrokuju denaturaciju proteina u njima.

Fenol(karbolna kiselina).

Kao dezinficijens koristi se za tretiranje namještaja, kućanskih potrepština, posteljine, izlučevina bolesnika, te za liječenje kirurških instrumenata (3% -5%). Također se koristi za konzerviranje anatomskih preparata, seruma. Otopina fenola može izazvati iritaciju kože i sluznice, s vremenom se može pretvoriti u utrnulost. Fenol se lako apsorbira kroz sluznice i kožu i može dovesti do teške intoksikacije, koja je praćena ekscitacijom CNS-a, depresijom disanja, srčanom aktivnošću, smanjenjem tjelesne temperature i oštećenjem parenhimskih organa.

Obrazac za puštanje: riješenje.

Rezorcinol- ima antiseptičko i keratoplastično djelovanje. Koristi se za liječenje ekcema, seboreje, gljivičnih kožnih bolesti.

Obrazac za puštanje: vodena i alkoholna otopina 2% -5%, mast 5% -20%, prašak.

Ihtiol- lijek, koji uključuje aromatične spojeve i sumpor. Ima antiseptičko i protuupalno djelovanje. Koristi se za liječenje ekcema, lišajeva, furunkuloze u obliku masti i upalnih bolesti ženskih genitalnih organa u obliku čepića.

Obrazac za puštanje: mast 10% -20%, čepići 0,2g.

Liniment balzamičan prema Višnevskom.

Ima antiseptičko i protuupalno djelovanje. Koristi se za liječenje rana, dekubitusa, kožne bolesti, furunkuloza.

Obrazac za puštanje: liniment.

Alifatski spojevi - mogu dehidrotizirati proteine ​​protoplazme stanica mikroorganizama, uzrokujući na taj način koagulaciju proteina i smrt mikroba.

Etanol- ima antiseptički, dezinfekcijski i tamni učinak.

Koristi se za obradu kirurškog polja, ruku kirurga, rubova rane, postoperativnih šavova, kirurških instrumenata, šavnog materijala. Može izazvati iritaciju kože.

Obrazac za puštanje: riješenje.

Formaldehid- u obliku vodene otopine naziva se formalin(sadrži 36,5-37,5% formaldehida). Ima dezinfekcijski i antiseptički učinak. Koristi se za dezinfekciju posteljine, pribora, predmeta za njegu pacijenata, medicinskih instrumenata, za liječenje prekomjernog znojenja ruku. Formalin se također koristi za konzerviranje anatomskih pripravaka, cjepiva, seruma. Može izazvati iritaciju kože; udisanje formaldehida uzrokuje suzenje, kašalj, otežano disanje, psihomotornu agitaciju; kod enteralnog trovanja pojavljuju se bol, peckanje u epigastričnoj regiji, iza prsne kosti, povraćanje, žeđ, oslabljena svijest.

Obrazac za puštanje: riješenje.

Boje - skupina lijekova koja se koristi kao antiseptik, praktički netoksična.

briljantno zeleno- najaktivniji lijek.

Koristi se kao antiseptik za liječenje rubova rana, abrazija, kirurškog polja, postoperativnih šavova, za liječenje pioderme, blefaritisa.

Obrazac za puštanje: vodena otopina 1-2%, alkoholna otopina 1-2%.

metilensko plavo- koristi se kao antiseptik za liječenje opeklina, pioderme, za liječenje rubova rana, kao vodena otopina koristi se za cistitis, uretritis, liječenje karijesa. Sterilna otopina koristi se intravenozno za trovanje cijanovodičnom kiselinom i cijanidima.

Obrazac za puštanje: vodena otopina 1%, alkoholna otopina 1%.

Etakridin laktat- koristi se kao antiseptik za liječenje rana, pranje pleure i trbušne šupljine, mjehur, za liječenje čireva, karbunula, apscesa, za liječenje upalnih bolesti očiju i nosa u obliku kapi, za liječenje dermatitisa.

Obrazac za puštanje: prašak za pripremu otopina, masti, pasta, tableta.

Derivati ​​nitrofurana- imaju dovoljno visoko antimikrobno djelovanje i praktički su netoksični za ljude. Mogu se koristiti i kao kemoterapijska sredstva.

Furacilin- ima antiseptik i dezinfekcijsko djelovanje. Koristi se za liječenje gnojnih rana, dekubitusa, opeklina, za pranje rana, karijesa, mokraćnih puteva, za liječenje upalnih bolesti oka. Alkoholna otopina koristi se za upalu srednjeg uha kao kapi za uši.

Obrazac za puštanje: vodena otopina 1:5000 (0,02%), alkoholna otopina 0,2%, mast, prašak, tablete.

Deterdženti - to su sintetski spojevi koji se odlikuju visokom površinskom aktivnošću, te s tim u vezi imaju učinak pranja i otapanja. Oni su u stanju rastopiti proteine, masti, izazvati disocijaciju proteinskih kompleksa, inaktivirati viruse i toksine.

Zeleni sapun- tamnosmeđa masa, otapa se u 4 dijela hladna voda ili alkohola, u 2 dijela vrele vode. Dobiva se saponifikacijom masnih biljnih ulja otopinom kaustičnog kalija. Pospješuje mehaničko čišćenje kože i raznih predmeta. Ima baktericidni učinak, koji se povećava s povećanjem temperature. Uključeno u neke masti (Wilkinson).

Zerigel- kationski deterdžent. Ima antiseptički učinak. Koristi se za pripremu ruku medicinskog osoblja za operacije i manipulacije.

Obrazac za puštanje: viskozna tekućina u bočicama od 400 ml.

Pažnja! Deterdženti se ne smiju koristiti s pripravcima joda.

Kemoterapijska sredstva razlikuju se od antiseptika po nižoj toksičnosti i većoj selektivnosti djelovanja na mikroorganizme.

Klasifikacija kemoterapijskih sredstava:

ja Antibiotici: II.Sintetski antibakterijski

1. β-laktami materijalni znaci:

2. glikopeptidi 1. sulfanilni derivati

3. aminoglikozidi kiselina

4. tetraciklini 2. derivati ​​nitrofurana

5. makrolidi 3. Derivati ​​8-hidroksikinolina

6. kloramfenikoli 4. derivati ​​fluorokinolona

7. antibiotici raznih skupina

U praktičnoj primjeni kemoterapijskih sredstava potrebno je poštivati ​​niz pravila (načela kemoterapije):

1. Koristite samo lijek na koji je patogen osjetljiv.

2. Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon pojave bolesti.

3. Liječenje se započinje i nastavlja s optimalnim dozama, uz strogo poštivanje razmaka između injekcija.

4. Trajanje liječenja mora biti strogo definirano.

6. Ako je potrebno, tijek liječenja se ponavlja.

Antibiotici- To su tvari mikrobnog, životinjskog i biljnog podrijetla koje selektivno inhibiraju vitalnu aktivnost mikroorganizama.

Djelovanje antibiotika temelji se na antibiozi.

Antibioza je antagonizam između različite vrste mikrobi. Bit antibioze leži u činjenici da neke vrste mikroorganizama potiskuju vitalnu aktivnost drugih vrsta ispuštanjem specifičnih tvari - antibiotika - u okoliš.

U praktičnoj medicini koristi se nekoliko klasifikacija antibiotika, ali su najpoznatije dvije: klasifikacija po kemijskoj strukturi i po spektru antimikrobnog djelovanja.

Klasifikacija antibiotika prema kemijskoj strukturi.

ja β-laktami:

1. Penicilini: 2. Cefalosporini: 3. Ostali β-laktami:

a) prirodni: a) I generacije: a) karbapenemi:

kratka akcija:- cefazolin - meropenem

benzilpenicilin - cefaleksin b) monobaktami:

natrijeva sol b) II generacija: - aztreonam

Benzilpenicilin - cefuroksim

kalijeva sol - cefaklor

fenoksimetilpenicilin c) III generacija:

dugotrajno:- kloforan

Bicilin - 1 - cefiksim

Bicilin - 5 g) IV generacija:

b) polusintetski: - cefepim

Oksacilin - cefpirom

ampicilin

karbenicilin

Ampiox

II. glikopeptidi:

Vankomicin

Teicoplanin

III. aminoglikozidi:

a) 1. generacija: b) 2. generacija: c) 3. generacija:

Streptomicin - gentamicin - amikacin

Kanamicin - Tobramicin

Monomycin - Sizomycin

IV. tetraciklini:

Tetraciklin - metaciklin

Oksitetraciklin - doksiciklin

V. Makrolidi:

a) prirodni (I generacija): b) polusintetski (II generacija):

Eritromicin - roksitromicin

Oleandomicin - azitromicin (Sumamed)

makropjena

VI. kloramfenikoli:

Levomecitin

Iruksiol

Sintomicin

VII. Antibiotici raznih skupina:

a) linkozamidi: b) rifampicini: c) polimeksini:

Linkomicin - rifampicin - polimeksin

klindamicin

Klasifikacija antibiotika prema spektru antimikrobnog djelovanja:

ja Antibiotici koji djeluju na Gram-pozitivne bakterije:

1. penicilini

2. makrolidi 1. generacije

3. cefalosporini

II. Antibiotici koji djeluju na gram-negativne bakterije:

1. monobaktami

2. polimeksini

III. Antibiotici širokog spektra (Gr.+ i Gr.-):

1. tetraciklini

2. kloramfenikoli

3. aminoglikozidi

4. makrolidi (I generacija)

IV. Selektivni antibiotici:

1. antifungalni

2. antitumorski

Značajke liječenja antibioticima:

1. Prije početka uvođenja bilo kojeg antibiotika, trebali biste procijeniti karakteristike lijeka i odabrati najaktivniji, uzimajući u obzir spektar djelovanja i najmanje toksični lijek.

2. Biološka aktivnost antibiotika ocjenjuje se u konvencionalnim jedinicama, koje se nalaze u 1 ml otopine ili 1 mg pripravka.

3. Prema vrsti antimikrobnog djelovanja antibiotici mogu biti bakteriostatski i baktericidni.

4. Antibiotici često uzrokuju alergijske reakcije Stoga se prije uvođenja lijeka preporuča napraviti test osjetljivosti na ovaj lijek.

5. Antibiotici često uzrokuju disbakteriozu.

6. U određenim slučajevima potrebno je propisati kombinacije antibiotika različitih skupina kako bi se povećala učinkovitost liječenja i spriječio razvoj rezistencije mikroflore.

7. Većina parenteralnih antibiotika su praškovi za injekcije koji se moraju razrijediti prije primjene.

Za razrjeđivanje antibiotskih prahova koriste se sljedeći lijekovi:

a) voda za injekcije

b) 0,9% otopina natrijevog klorida

c) 0,25% -0,5% otopina novokaina (samo za intramuskularnu injekciju).

Osnovni antibiotici To su antibiotici koji su najučinkovitiji za određene infekcije.

Rezervni antibiotici- to su antibiotici u odnosu na koje kod mikroorganizama još nije uočena rezistencija (rezistencija).

Penicilini.

Spektar djelovanja: koka, bacil difterije, bacil antraksa, spirohete.

Primjena: gnojno-septičke infekcije (sepsa, flegmon, apsces); upalne bolesti dišni sustav(bronhitis, upala pluća); angina, šarlah, reumatizam; otitis, sinusitis; meningitis; upalne bolesti mokraćnog sustava (cistitis, uretritis).

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, disbioza, kandidijaza.

Obrazac za puštanje: oralne tablete, prašci za intravenske, intramuskularne injekcije, u kralježnični kanal.

Značajke pojedinih lijekova:

a) soli benzilpenicilina su otporne na kiseline, uništavaju se u želucu, stoga se ne daju oralno;

b) fenoksimetilpenicilin - otporan na kiseline, dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, stoga se koristi u tabletama za oralnu primjenu;

c) bicilini se daju samo intramuskularno, bicilin-1 - jednom tjedno, bicilin-5 - jednom u 4 tjedna;

d) polusintetski penicilini su otporni na kiseline, mogu se primjenjivati ​​enteralno i intravenozno, intramuskularno, u spinalni kanal, u šupljinu, učinkoviti su protiv sojeva mikroorganizama otpornih na penicilin.

Pažnja! Trebali biste znati da su mikroorganizmi sposobni proizvoditi penicilinazu - to je enzim koji uništava lijekove iz skupine penicilina.

Cefalosporini.

Spektar djelovanja: koki, E. coli, bacil difterije, salmonela, proteus, Pseudomonas aeruginosa.

Primjena: upalne bolesti dišnog sustava (pneumonija, pleuritis, apsces pluća); meningitis; zarazne i upalne bolesti kostiju i zglobova (osteomijelitis, artritis); zarazne i upalne bolesti kože i mekih tkiva; bolnička infekcija.

Nuspojava:

Obrazac za puštanje: oralne tablete, prašci za intravenske injekcije, intramuskularne injekcije, intramuskularne otopine, intravenske injekcije.

Glikopeptidi.

Spektar djelovanja: koki, svi rezistentni sojevi, klostridije, aktinomicete.

Primjena: teške sistemske infekcije, teški oblici infekcije rane, meningitis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, oštećenje funkcije bubrega i jetre, glavobolja, poremećena svijest.

Obrazac za puštanje: otopina za intravensku injekciju.

Aminoglikozidi.

Spektar djelovanja:štapići protiv tuberkuloze, štapići od tularemije, štapići od kuge, Pseudomonas aeruginosa, brucele, kokice.

Primjena: liječenje i prevencija tuberkuloze; upalne bolesti dišnog sustava (bronhitis, upala pluća, apsces pluća); liječenje tularemije, kuge, bruceloze; upalne bolesti mokraćnog sustava (cistitis, uretritis).

Nuspojava: smanjenje ili gubitak sluha, dispeptički poremećaji, oštećena bubrežna funkcija, alergijske reakcije.

Obrazac za puštanje: otopina za injekcije u / u, u / m, prašak za injekcije u / u, u / m.

Tetraciklini.

Spektar djelovanja: koki, bacil difterije, bacil antraksa, spirohete, brucele, rikecije, veliki virusi, vibrio kolera.

Primjena: zarazne i upalne bolesti mokraćnog sustava; bruceloza, antraks, kolera; rikecioza, sifilis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, poremećena bubrežna funkcija, disbakterioza, kandidijaza, fotoosjetljivost, oštećenje formiranja zuba i koštanog tkiva kod djece.

Obrazac za puštanje: oralne tablete, mast u konjunktivalnoj vrećici, na koži, prašak za intramuskularnu injekciju.

Makrolidi.

Spektar djelovanja: koki, bacil difterije, bacil hripavca, brucela, rikecije, spirohete.

Primjena: upala krajnika, hripavac, difterija; bolesti dišnog sustava (bronhitis, upala pluća); bolesti gastrointestinalnog trakta(kolecistitis, kolangitis, enterokolitis, kolitis); sifilis, gonoreja.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, poremećena funkcija bubrega.

Obrazac za puštanje: tablete iznutra, mast u konjunktivalnoj vrećici, koža.

Kloramfenikoli.

Spektar djelovanja: streptokoki, bacil difterije, bacil tifusa i paratifusa, E. coli, salmonela, rikecije, spirohete.

Primjena: crijevne infekcije, salmoneloza, šigiloza, sifilis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, disbakterioza, kandidijaza, supresija hematopoeze, "sivi sindrom" (kolaps) u djece mlađe od 6 mjeseci.

Obrazac za puštanje: oralne tablete, prašci za intravenske, intramuskularne injekcije.

Linkozamidi.

Spektar djelovanja: kokice, bacil difterije.

Primjena: zarazne i upalne bolesti kože; tonzilitis, otitis, sinusitis; osteomijelitis.

Nuspojava: disbakterioza, bol u trbuhu, proljev sa sluznim i krvnim izlučevinama.

Obrazac za puštanje: kapsule iznutra, intravenska otopina, mast na koži.

Rifampicini.

Spektar djelovanja: bacil tuberkuloze, streptokoki.

Primjena: svi oblici tuberkuloze, bolesti dišnog sustava.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, poremećena funkcija bubrega, ugnjetavanje hematopoeze (leukopenija, trombocitopenija).

Obrazac za puštanje: kapsule iznutra, prašak za intramuskularne injekcije.

Polimeksini.

Spektar djelovanja: salmonela, bacil dizenterije, E. coli, Pseudomonas aeruginosa.

Primjena: crijevna infekcija, opekline, čirevi od proleža, apscesi, flegmona, sepsa.

Nuspojava: dispeptički poremećaji, poremećena funkcija bubrega.

Obrazac za puštanje: oralne tablete, mast za kožu, prašak za intravenske injekcije.

Sintetski antibakterijski agensi.

Lijekovi ove skupine podijeljeni su na sljedeće:

1. derivati ​​sulfanilne kiseline (sulfonamidi)

2. derivati ​​nitrofurana

3. Derivati ​​8-hidroksikinolina

4. derivati ​​fluorokinolona

Suvremeni sulfa lijekovi slični su spektru i mehanizmu antimikrobnog djelovanja. Na njih su osjetljivi streptokoki, stafilo-, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, crijevni, dizenterijski, difterijski i antraksni bacili, kao i vibrio kolere, brucela, klamidija.

Klasifikacija sulfa lijekova:

1. sulfonamidi apsorbirani u crijevima:

Kratko djelovanje: streptocid, sulfadimezin, etazol, urosulfan

Srednje djelovanje: sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfa-

dimetoksina

Dugog djelovanja: sulfalen

2. sulfonamidi koji se ne apsorbiraju u crijevima: fthalazol, sulgin

3. lokalno djelovanje: sulfacil natrij (albucid), streptonitol

4. kombinirani sulfonamidi: biseptol, sulfat

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Imajući isti spektar i mehanizam djelovanja, sulfonamidi se međusobno razlikuju samo po nejednakoj apsorpciji iz gastrointestinalnog trakta.

Sulfonamidi koji se apsorbiraju u crijevima, inaktiviraju se i izlučuju iz tijela različitim brzinama, što određuje nejednako trajanje njihova djelovanja. Nakon što se apsorbiraju u krvotok, sulfonamidi prodiru u tkiva ljudskog tijela. Mogu se koristiti za liječenje upale pluća, sepse, meningitisa, gonoreje, gnojnih infekcija (tonzilitis, furunkuloza, apsces, otitis), kao i za prevenciju i liječenje infekcija rana.

antibakterijski lijekovi imaju razni mehanizmi radnje. Tri su glavne točke primjene antibakterijskog lijeka:

Utjecaj na staničnu stijenku mikroorganizma;

Kršenje sinteze proteina u bakterijama;

Promjene u sintezi genetskog materijala u bakterijskim stanicama.

Povreda strukture stanične stijenke temelj je antimikrobnog djelovanja većine antibakterijskih sredstava. Tetraciklini, makrolidi, aminoglikozidi, linkozamidi remete sintezu proteina u bakterijskim stanicama. Na sintezu genetskog materijala utječu kinoloni, rifampicini, nitrofurani. Sulfonamidi (Biseptol) su antagonisti folne kiseline. Postoji mnogo različitih klasifikacija antibiotika. U nastavku su neke od njih.

Klasifikacija antibiotika (AB) prema mehanizmu djelovanja: 1. Inhibitori sinteze stanične stijenke mikroba (penicilini, cefalosporini, vankomicin); 2. AB koji remete molekularnu organizaciju i funkciju staničnih membrana (polimiksini, antifungici, aminoglikozidi); 3. AB koji inhibiraju sintezu proteina i nukleinskih kiselina: inhibitori sinteze proteina na razini ribosoma (levomicetin, tetraciklini, makrolidi, linkomicin, aminoglikozidi); Inhibitori RNA polimeraze (rifampicin). AB klasifikacija prema kemijskoj strukturi:

43. Komplikacije antibiotske terapije, principi antibiotske terapije. Komplikacije antibiotske terapije vrlo su raznolike i kreću se od neizražene nelagode do teških, pa čak i smrtonosnih ishoda.
Alergijske reakcije na antibiotike najčešće se javljaju kod senzibiliziranih osoba i u manjoj mjeri kod osoba s urođenom netolerancijom na pojedini lijek (idiosinkrazija). Alergijske reakcije obično se javljaju pri ponovljenoj primjeni lijeka. Doze antibiotika mogu biti vrlo male (stotine i tisućinke grama). Preosjetljivost (povećana osjetljivost) na lijek može trajati dulje vrijeme, a može biti uzrokovana i lijekovima slične strukture (unakrsna senzibilizacija). Prema različitim autorima, preosjetljivost na antibiotike razvija se u približno 10% bolesnika koji su podvrgnuti antibiotskoj terapiji. Teška alergijska stanja su mnogo rjeđa. Dakle, prema statistikama WHO-a, na 70.000 slučajeva uporabe penicilina, postoji 1 slučaj anafilaktičkog šoka.
Anafilaktički šok je jedna od najtežih komplikacija antibiotske terapije u smislu tijeka i prognoze. U gotovo 94% slučajeva uzrok šoka je preosjetljivost na penicilin, ali postoje slučajevi anafilaktičkog šoka uz uvođenje streptomicina, kloramfenikola, tetraciklina i dr. Slučajevi teškog anafilaktičkog šoka koji je nastao upotrebom penicilinskog aerosola, nakon injekcija s penicilinom kontaminiranom štrcaljkom, kada mala količina otopina penicilina. Prema Ministarstvu zdravstva, alergijske reakcije su komplicirane antibiotska terapija u 79,7% slučajeva šok se razvio u 5,9% bolesnika, od čega je 1,4% umrlo.
Osim anafilaktičkog šoka, postoje i druge manifestacije alergija. To uključuje kožne reakcije koje se javljaju neposredno nakon primjene lijeka ili nakon nekoliko dana (mjehurići, eritem, urtikarija itd.). Ponekad se javljaju alergijske reakcije s oticanjem lica (Quinckeov edem), jezika, grkljana, popraćene konjuktivitisom, bolovima u zglobovima, groznicom, povećanjem broja eozinofila u krvi, reakcijom limfni čvorovi i slezena; na mjestu injiciranja bolesnici mogu razviti nekrozu tkiva (Arthusov fenomen).

Prevencija razvoja komplikacija sastoji se, prije svega, u poštivanju načela racionalne antibiotske terapije (antimikrobna kemoterapija):

mikrobiološkim principima. Prije propisivanja lijeka potrebno je utvrditi uzročnika infekcije i odrediti njegovu individualnu osjetljivost na antimikrobne kemoterapijske lijekove. Prema rezultatima antibiograma, pacijentu se propisuje lijek uskog spektra koji ima najizraženiju aktivnost protiv specifičnog patogena, u dozi 2-3 puta većoj od minimalne inhibitorne koncentracije.

farmakološki princip. Uzimaju se u obzir karakteristike lijeka – njegova farmakokinetika i farmakodinamika, raspodjela u tijelu, učestalost primjene, mogućnost kombiniranja lijekova itd. Doze lijekova trebaju biti dovoljne da osiguraju mikrobostatičke ili mikrobicidne koncentracije u biološkim tekućinama i tkivima. klinički princip. Prilikom propisivanja lijeka uzima se u obzir koliko će on biti siguran za određenog bolesnika, što ovisi o individualnim karakteristikama stanja bolesnika (težina infekcije, imunološki status, spol, trudnoća, dob, stanje funkcije jetre i bubrega , popratne bolesti i sl.), po život opasne infekcije, pravodobna antibiotska terapija je od posebne važnosti. epidemiološki princip. Odabir lijeka, posebno za stacionarnog bolesnika, treba uzeti u obzir stanje rezistencije mikrobnih sojeva koji kruže u određenom odjelu, bolnici, pa čak i regiji. Treba imati na umu da se otpornost na antibiotike ne može samo steći, već i izgubiti, dok se prirodna osjetljivost mikroorganizma na lijek obnavlja. Ne mijenja se samo prirodna stabilnost.

farmaceutska načela. Potrebno je uzeti u obzir datum isteka i pridržavati se pravila skladištenja lijeka, jer ako se ta pravila krše, antibiotik ne samo da može izgubiti svoju aktivnost, već i postati otrovan zbog razgradnje. Važna je i cijena lijeka.

Antimikrobna sredstva raznih skupina

(Strachunsky L.S. et al.0, 2002.)

Farmakokinetika i farmakodinamika antibiotika. Farmakokinetika- dio farmakologije koji proučava putove ulaska, distribucije i metabolizma lijekova u tijelu, kao i njihovo izlučivanje.

Farmakodinamika- dio farmakologije koji proučava reakciju organa, tkiva ili tijela u cjelini i veličinu te reakcije kao odgovor na primijenjeni lijek, kao i karakteristike djelovanja antibiotika u odnosu na patogene.

Klinička učinkovitost antibiotika uvelike je određena njegovom distribucijom u organima i tkivima, sposobnošću prodiranja kroz fiziološke i patološke barijere tijela. Može se promijeniti s hepatocelularnom insuficijencijom, s kršenjem funkcije izlučivanja bubrega itd. Sudbinu antibiotika u tijelu određuje njihov metabolizam i stupanj vezanja proteina. Preduvjet za dobar terapijski učinak je i dovoljna sposobnost upijanja. Osim toga, antibiotici podliježu enzimskom djelovanju (metabolizmu) u tijelu, što rezultira stvaranjem neaktivnih, a ponekad i toksičnih proizvoda.

Proces interakcije antibiotika unesenog u tijelo s "ciljama" podijeljen je u tri glavne kronološke faze: farmakoceutsku, farmakokinetičku i farmakodinamičku.

NA farmaceutska faza raspadanje oblika doziranja događa se zbog otapanja, oslobađanja aktivne i aktivne tvari, koja postaje dostupna za apsorpciju. Kao rezultat interakcije antibiotika i lijekova za kemoterapiju sa sastojcima hrane i probavnim sokovima, neki lijekovi mogu biti podvrgnuti raznim modifikacijama, uključujući inaktivaciju. Vezanje sastojaka hrane s lijekovima događa se uglavnom u gastrointestinalnom traktu, gdje nastaju netopivi ili slabo topljivi spojevi koji se slabo apsorbiraju u krv. Tetraciklinski antibiotici vežu se na kalcij (uključujući kalcij u mlijeku, svježem siru i drugim mliječnim proizvodima), sulfonamidi se vežu na proteine ​​hrane. Apsorpcija sulfadimetoksina, sulfametoksipiridazina i drugih sulfonamida značajno se usporava u prva 3 sata nakon obroka. Međutim, nakon 6, 8 i 27 sati koncentracija sulfonamida u krvi postaje ista kod svih koji su uzimali ove lijekove i natašte i neposredno nakon obroka. Pod utjecajem hrane, kvantitativno se smanjuje apsorpcija tetraciklina, penicilina, eritromicina, rifampicina, kloramfenikola i drugih lijekova. Hrana bogata solima željeza, kao i anorganski pripravci željeza uzeti zajedno s tetraciklinskim lijekovima, uzrokuju inhibiciju apsorpcije ovih antibiotika, što dovodi do smanjenja njihove koncentracije u krvi za 50% ili više. Iz ovoga proizlazi da je u razdoblju liječenja tetraciklinom potrebno suzdržati se od uzimanja preparata željeza i hrane bogate solima željeza. Furadonin, primijenjen zajedno s masnom hranom, dulje se zadržava u želucu, gdje se otapa i razgrađuje, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u crijevima, a posljedično i do smanjenja terapijske aktivnosti. Istodobno, unos hrane ne utječe na apsorpciju cefaleksina, levomicetina i drugih antibiotika.

Preporuke ponuđene u različitim referentnim knjigama o vremenu uzimanja antibiotika i kemoterapijskih lijekova ne mogu biti jednoznačne, ali ih treba koristiti uzimajući u obzir mnoge točke, a posebno individualne karakteristike pacijenta, prirodu bolesti, funkcionalno stanje probavnog sustava, oblik doziranja i fizikalno-kemijska svojstva lijeka.