Pentasa tab. Pentasa: suvremeni lijek za liječenje ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti. Sastav, oblici lijekova

Bjelkastosive do blijedo smeđe, okrugle, mrljaste tablete s urezom za prijelom i utisnutim "500" i "mg" s obje strane razdjelne crte s jedne strane tablete i "PENTASA" s druge strane tablete.

Farmakoterapijska skupina

Intestinalni protuupalni lijekovi. aminosalicilna kiselina i slični preparati. Mesalazin.

ATX kod A07EC02

Farmakološka svojstva"type="checkbox">

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon primjene i otapanja, mesalazin se postupno oslobađa iz svake mikrozrnce tijekom prolaska tablete kroz gastrointestinalnog trakta(GIT) od duodenuma do rektuma pri bilo kojem pH crijevnog okoliša. 1 sat nakon oralne primjene lijeka, mikrogranule se određuju u duodenumu, bez obzira na unos hrane. Prosječno vrijeme prolaza kroz crijevo u zdravih dobrovoljaca je 3-4 sata Mesalazin se pretvara u N-acetil-mesalazin, kako presistemski u crijevnoj sluznici, tako i sistemski u jetri. Manja acetilacija se provodi uz sudjelovanje bakterija debelog crijeva, što rezultira stvaranjem acetil-5-aminosalicilne kiseline. Od 30 do 50% lijeka kada se uzima oralno apsorbira se u tankom crijevu. Unutar 15 minuta nakon uzimanja mesalazin se određuje u krvnoj plazmi. Maksimalna koncentracija mesalazina u krvnoj plazmi postiže se 1-4 sata nakon primjene lijeka. Koncentracija mesalazina u krvnoj plazmi postupno se smanjuje, a nakon 12 sati nakon primjene nije određena. Krivulja koncentracije acetil mesalazina u plazmi ima isti karakter, ali općenito je karakterizirana višim koncentracijama i sporijom eliminacijom. Metabolički omjer acetilmesalazina prema mesalazinu u plazmi kreće se od 3,5 do 1,3 nakon oralne primjene 500 mg 3 puta na dan odnosno 2 g 3 puta na dan, što odražava ovisnost acetilacije o dozi. Prosječne stabilne koncentracije mesalazina u krvnoj plazmi su 2; 8 i 12 mmol / l nakon uzimanja 1,5; 4 odnosno 6 g dnevno. Za acetil mesalazin te koncentracije su 6, 13, odnosno 16 mmol/L. Mesalazin i acetil-mesalazin ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Vezanje mesalazina za proteine ​​plazme je oko 50%, a acetil mesalazina oko 80%. Poluvrijeme eliminacije mesalazina iz krvne plazme je oko 40 minuta (klirens nakon primjene 500 mg je 18 l/h), a acetil mesalazina oko 70 minuta. Budući da se mesalazin neprestano oslobađa tijekom prolaska kroz gastrointestinalni trakt, nemoguće je odrediti poluvrijeme eliminacije nakon oralne primjene lijeka. Rezultati pokusa pokazali su da mesalazin postiže stabilnu koncentraciju nakon oralne primjene tijekom 5 dana. Nakon oralne primjene, mesalazin i acetilmesalazin se izlučuju urinom i fecesom (primarno se acetilmesalazin izlučuje urinom).
Bioraspoloživost mesalazina kada se daje oralno blago je smanjena zbog patofizioloških procesa u akutnoj upalne bolesti crijeva kao što su proljev i kiselost. U bolesnika s pojačanom intestinalnom pokretljivošću sistemska apsorpcija smanjena je na 20-25% dnevne doze lijeka. Vjerojatno se također povećava brzina eliminacije tvari urinom i fecesom. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, nedovoljna brzina izlučivanja lijeka može povećati rizik od nefrotoksičnih nuspojava.

Farmakodinamika Pentasa - tablete s produljenim oslobađanjem, mikrogranule mesalazina obložene etilcelulozom. Mesalazin je aktivni sastojak sulfasalazin, koji se koristi za liječenje ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti.

Prema rezultatima kliničkih studija, terapijska vrijednost mesalazina kada se primjenjuje oralno i rektalno je više lokalno djelovanje na upaljeno gastrointestinalno tkivo nego sistemsko djelovanje.

Svi pacijenti s upalnom bolesti crijeva imaju povećanu migraciju leukocita, abnormalnu proizvodnju citokina, povećanu proizvodnju metabolita arahidonske kiseline, osobito leukotriena B4, i povećano stvaranje slobodnih radikala u upaljenim crijevnim tkivima. farmakološki učinak mesalazin in vitro i in vivo inhibira kemotaksiju leukocita, smanjuje proizvodnju citokina i leukotriena i uklanja slobodne radikale. Trenutno nije poznato koji od ovih mehanizama najviše utječe na kliničku učinkovitost mesalazina.

Ulcerozni kolitis povezan je s povećanim rizikom od kolorektalnog karcinoma (RCC), osobito u bolesnika s uznapredovalom bolešću, >8 godina bolesti, poviješću bliskih srodnika s RCRC-om ili istodobnim primarnim sklerozirajućim kolangitisom. Rizik od ROCC-a zbog kolitisa iznosi 2% unutar 10 godina, 8% unutar 20 godina i 18% unutar 30 godina nakon pojave ulceroznog kolitisa.

Usporedna analiza 9 neeksperimentalnih studija (3 kohortne studije i 6 studija slučaj-kontrola) 334 slučaja ROCC-a i 140 slučajeva displazije među 1932 bolesnika s ulceroznim kolitisom pokazala je da je u bolesnika liječenih mesalazinom smanjen rizik od ROCC-a. za 50%, a također je pokazao kombinirani klinički ishod za ROPK i displaziju. Smanjenje rizika od ROPK ovisi o dozi, što dokazuje usporedna analiza studija dnevnih evidencija doza, prema kojima mesalazin ima kemopreventivni učinak
≥1,2 g/dan. Osim toga, kemoprevencija je povezana s doživotnom dozom mesalazina (4). Konačno, utvrđeno je da pridržavanje terapije održavanja mesalazinom smanjuje rizik od ROP-a.
Učinci mesalazina, kao što je prikazano na eksperimentalnim modelima i biopsijama pacijenata, podupiru ulogu mesalazina u prevenciji UCR-a uzrokovanog ulceroznim kolitisom i u smanjenju povezanih i nepovezanih upalni proces signalni putovi uključeni u razvoj ROPC-a uzrokovanog kolitisom.

Indikacije za upotrebu

Nespecifični ulcerozni kolitis

Crohnova bolest

Doziranje i način primjene

Ostalo liječenje treba dati bolesnicima s Crohnovom bolešću koji nisu odgovorili na dnevnu dozu do 4 g mesalazina tijekom 6 tjedana te bolesnicima s Crohnovom bolešću u slučaju izbijanja bolesti unatoč terapiji održavanja od 4 g mesalazina dnevno.

Tablete se uzimaju oralno bez žvakanja. Kako bi se olakšalo gutanje, tableta se može podijeliti na nekoliko dijelova ili otopiti u 50 ml vode neposredno prije upotrebe.

Za postizanje optimalnog učinka važno je uzimati lijek redovito.

djeca. Kontraindiciran je za djecu mlađu od 6 godina.

Nuspojave"type="checkbox">

Nuspojave

Glavobolja

Mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev

Osip na koži (uključujući urtikariju, eritematozni osip)

Vrtoglavica

Miokarditis, perikarditis

Nadutost, povišene razine amilaze, pankreatitis

Pankolitis

bolest droge

Jako rijetko

Eozinofilija (kao manifestacija alergijske reakcije), anemija, uključujući aplastičnu, leukopenija (uključujući granulocitopeniju i neutropeniju), trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija

Reakcije preosjetljivosti

Periferna neuropatija

Mijalgija, artralgija

Dispneja, kašalj, bronhospazam, alergijski alveolitis, plućna infiltracija, plućna eozinofilija, upala pluća

Povišene jetrene transaminaze, znakovi kolestaze, hiperbilirubinemija, znakovi hepatotoksičnosti (uključujući hepatitis, kolestatski hepatitis ciroza, zatajenje jetre)

Akutni i kronični intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, zatajenje bubrega, promjena boje urina, proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija

Slabost, sindrom sličan lupus erythematosus

Alopecija

Smanjena proizvodnja suza, zaušnjaci

Oligospermija

Stomatitis

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivne ili pomoćne komponente

lijek ili salicilate

Teško zatajenje jetre i/ili bubrega

Bolesti krvnog sustava - peptički ulkusželudac i duodenum

Krvarenje, hemoragični vaskulitis - nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze - djetinjstvo do 6 godina
- trudnoća i dojenje

Interakcije s lijekovima"type="checkbox">

Interakcije s lijekovima

Pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje, ulcerogenost glukokortikosteroida, toksičnost metotreksata. Smanjuje aktivnost furosemida, spironolaktona, sulfonamida, rifampicina. Pojačava učinak antikoagulansa. Povećava učinkovitost urikozuričnih lijekova (blokatora tubularne sekrecije). Usporava apsorpciju cijanokobalamina. Mesalazin može smanjiti štetni učinak glukokortikoida na želučanu sluznicu, može smanjiti apsorpciju digoksina.

posebne upute"type="checkbox">

posebne upute

Potrebno je s oprezom primjenjivati ​​lijek u bolesnika s poviješću alergije na salicilate (sulfasalazin).
U slučaju takvog akutni simptomi kao što su konvulzije, bolovi u trbuhu, groznica, jaka glavobolja, osip, lijek treba odmah prekinuti.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Ako je potrebno, prije i tijekom liječenja potrebno je kontrolirati testove jetrene funkcije kao što su ALT i AST.

Ne preporučuje se primjena lijeka u bolesnika s zatajenja bubrega. Oštećena bubrežna funkcija u bolesnika tijekom liječenja može biti uzrokovana nefrotoksičnim učinkom mesalazina. Potrebno je redovito pratiti funkciju bubrega, odnosno odrediti razinu kreatinina u krvnom serumu (osobito u početnoj fazi liječenja).

Ako sumnjate na razvoj miokarditisa, perikarditisa ili u slučaju promjene u sastavu krvi, liječenje treba prekinuti. Manifestacije navedenih nuspojava mogu biti: u slučaju izraženih promjena u sastavu krvi - pojačano krvarenje, potkožna krvarenja, grlobolja i povišena tjelesna temperatura, u slučaju perikarditisa ili miokarditisa - povišena tjelesna temperatura, bol u prsima i otežano disanje. . Bolesnici u kojih je proces acetilacije spor imaju povećani rizik od razvoja nuspojave. Može doći do bojenja urina i suzne tekućine u žuto-narančastoj boji, bojenje kontaktne leće.
Kada se koristi u starijih bolesnika, nema potrebe za smanjenjem doze.
Trudnoća i dojenje

Spoj

1 tableta dugog djelovanja sadrži 500 mg djelatna tvar mesalazin.

Pomoćne komponente: etil celuloza, talk, povidon, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Pakirane Pentasa granule sadrže 1000 mg, odnosno 2000 mg mesalazina u vrećicama od 1-2 grama.

Pomoćne tvari: etilceluloza i povidon.

Jedan čepić Pentasa sadrži 1000 mg djelatne tvari mesalazina.

Dodatne komponente: talk, povidon, magnezijev stearat, makrogol.

farmakološki učinak

Pentasa ima izražen protuupalni učinak. Lijek nije karakteriziran sustavnim učinkom, očituje svoju aktivnost u upaljenim područjima crijeva.

Inhibicijom kemotaksije leukocita, lijek sprječava njihovu migraciju u patološko žarište, čime se smanjuje infiltracija. Smanjena je sinteza upalnih medijatora, posebice prostaglandina, leukotriena i drugih metabolita arahidonske kiseline. Pentasa smanjuje količinu proizvoda LPO, inhibirajući njihov štetni učinak na crijevna tkiva.

Klinički potporna primjena Pentase povezana je s niskim rizikom od raka debelog crijeva.

Indikacije za upotrebu

Pentasa u obliku tableta i granula koristi se u liječenju blagog i umjerenog kliničkog stupnja nespecifičnog ulceroznog kolitisa.

Supozitoriji Pentasa pokazali su visoku učinkovitost u liječenju ulceroznog proktitisa.

Način primjene

Pentasa tablete ili granule uzimaju se oralno bez žvakanja. Za bolje gutanje, ispiru se vodom ili sokom. Dozu lijeka propisuje liječnik pojedinačno.

Odraslima za liječenje recidiva regionalnog enteritisa ili NUC-a propisuje se 4 g dnevno. Doza održavanja za Crohnovu bolest je 4 g Pentasa, za NUC - 2 g. Dnevna doza podijeljena je u nekoliko doza radi praktičnosti.

U djece se također koristi 30 mg / kg tjelesne težine Pentaze u nekoliko doza dnevno.

Kod primjene rektalnih čepića ubrizgavaju se 1-2 čepića dnevno u anus prije prestanka otpora kružnog mišića. Prije uvođenja proizvesti klistir za čišćenje. Gumeni vrhovi prstiju koji se isporučuju s preparatom dizajnirani su da osiguraju pravilnu higijenu tijekom postupka. Radi lakše primjene čepići se navlaže vodom.

U slučaju spontanog izlučivanja lijeka iz crijeva unutar 10 minuta, manipulaciju treba ponoviti.

Nuspojave

Nuspojave djelovanja Pentase na dijelu gastrointestinalnog trakta manifestiraju se u obliku abdominalgije, dispeptičkih poremećaja, poremećaja stolice, mučnine, ponekad povraćanja, u biokemijska analiza može povećati aktivnost jetrenih enzima.

Poremećaji SŽS-a očituju se u vidu vrtoglavice, poremećaja koordinacije, trnaca i tremora udova, tinitusa i depresije.

Iz sustava izlučivanja mogu se javiti proteinurija, hematurija, poremećaji mokrenja do anurije.

Alergijske reakcije na Pentasu očituju se egzantemom, svrbežom i peckanjem kože.

Moguća bradikardija, subjektivni osjećaj pada srca, bol u prsima, otežano disanje, pad ili porast SKT-a.

U testu krvi može se otkriti inhibicija svih hematopoetskih klica, imunosupresija i poremećaji zgrušavanja.

Rjeđe, uzimanje Pentase uzrokuje alopeciju i smanjenje lakrimacije.

Kontraindikacije

Pentasa je kontraindicirana u slučajevima preosjetljivosti na mesalazin i njegove metabolite. Postoji unakrsna intolerancija na salicilate.

Lijek se ne koristi u bolesnika s teškim poremećajem funkcije jetre i izlučivanja, poremećajem zgrušavanja krvi, s peptičkim ulkusom.

Ne primjenjuje se na djecu mlađu od 2 godine.

Trudnoća

Pentasa je kontraindicirana u trudnica. Samo u prvom tromjesečju trudnoće, prema indikacijama, njegova je uporaba moguća. Mjesec dana prije isporuke, lijek se zaustavlja ako tijek bolesti dopušta.

Dojenje se pri uzimanju Pentase prekida.

interakcija lijekova

Istovremena primjena Pentase s azatioprinom, merkaptopurinom i metotreksatom povećava toksičnost potonjeg.

Pentasa smanjuje učinkovitost varfarina kada se koristi paralelno.

Lijek pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje.

Kancerogenost glukokortikoida se povećava kada se uzimaju zajedno s Pentasom.

Pentasa pojačava učinak antikoagulansa.

Klinička učinkovitost sulfanilamida, rifampicina i tiazidnih diuretika smanjena je djelovanjem djelatne tvari Pentasa.

Lijek inhibira apsorpciju cijanokobalamina.

Istovremena primjena Pentase s urikozuričnim lijekovima povećava njihovu učinkovitost.

Predozirati

Postoji ograničen broj izvješća o predoziranju lijekom Pentasa.

Općenito, klinika odgovara onoj s prekomjernim unosom salicilata. U pozadini dehidracije primjećuju se plućna hiperventilacija, hipoglikemija i acidobazna neravnoteža.

Liječenje predoziranja simptomatskim lijekom zahtijeva hospitalizaciju. Ne postoji specifičan protuotrov.

U prvim satima nakon oralne primjene, želudac se ispere. Provoditi kontinuirano praćenje CBS-a, razine elektrolita i funkcije bubrega.

Obrazac za otpust

Proizvedeno od strane farmakološke industrije u obliku tableta u blister pakiranju od po 10 komada.

Granule praha Pentasa su pakirane u papirnate vrećice težine 1 g i 2 g.

Rektalni čepići Pentasa opremljeni su gumenim vrhovima prstiju u količini od 28 komada.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnoj ambalaži sobna temperatura ne viša od 25 stupnjeva Celzijusa.

Sinonimi

Asacol, Kansalazin, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazin, Salofalk, Sulfasalazin, Samezil.

Zemlja podrijetla

Grupa proizvoda

Protuupalni lijek koji se koristi za liječenje Crohnove bolesti i UC

Obrasci za otpuštanje

• 1 - konturna pakiranja bez ćelija (28) zajedno s vrhom prsta - kartonska pakiranja. 10 - blisteri (10) - pakiranja od kartona. 10 - blisteri (5) - pakiranja od kartona. 2 g - vrećice (60) - pakiranja od kartona. 50 pakiranja po pakiranju

Opis oblika doziranja

• Dugodjelujuće granule za oralnu primjenu su cilindrične, svijetlosive do svijetlosmeđe. Čepići Tablete s produljenim oslobađanjem Tablete s produljenim oslobađanjem su bijele sa sivkastom nijansom boje, s brojnim mrljama svijetlosmeđe boje, pravilnog okruglog oblika, ukošene, s urezom i natpisom "500 mg" na jednoj strani i "Pentasa" na drugoj strani.

farmakološki učinak

Farmakokinetika

Posebni uvjeti

Spoj

• 1 pakiranje mesalazin 1000 mg Pomoćne tvari: etilceluloza - 4 mg - 15 mg, povidon - 50 mg. 1 pakiranje mesalazin 2000 mg Pomoćne tvari: etilceluloza - 8 mg - 30 mg, povidon - 100 mg. mesalazin (5-ASA) 500 mg Pomoćne tvari: povidon, etilceluloza, magnezijev stearat, talk, mikrokristalna celuloza. Mesalazin 1.0; Pomoćni in-va: makrogol 6000, talk, magnezijev stearat, povidon

Pentasa indikacije za uporabu

• Ulcerozni kolitis (pogoršanje blagog do umjerenog ulceroznog kolitisa, održavanje remisije i/ili dugotrajna terapija ulceroznog kolitisa), Crohnova bolest.

Pentasa kontraindikacije

• bolesti krvi; - peptički ulkus želuca i dvanaesnika; - nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; - hemoragijska dijateza; - teško zatajenje bubrega; - teško zatajenje jetre; - zadnja 2-4 tjedna trudnoće; - razdoblje laktacije; - dob djece do 2 godine; - Preosjetljivost na komponente lijeka. Lijek treba koristiti s oprezom u prvom tromjesečju trudnoće, s insuficijencijom jetre i / ili bubrega.

Pentasa doziranje

• 1 g 2 g 500 mg

Pentasa nuspojave

• Sa strane probavni sustav: mučnina, povraćanje, žgaravica, proljev, gubitak apetita, bol u trbuhu, suha usta, stomatitis, povišene transaminaze jetre, hepatitis, pankreatitis. Sa strane kardiovaskularnog sustava: palpitacije, tahikardija, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, bol u prsima, otežano disanje, perikarditis, miokarditis. Iz CNS-a i perifernih živčani sustav: glavobolja, tinitus, vrtoglavica, polineuropatija, tremor, depresija. Iz urinarnog sustava: proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija, nefrotski sindrom. Iz hematopoetskog sustava: eozinofilija, anemija (uključujući hemolitičku, megaloblastičnu, aplastičnu), leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hipoproteinemija. Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, dermatoze (pseudoeritromatoza), bronhospazam. Ostalo: slabost, parotitis, sindrom sličan lupusu, oligospermija, alopecija, smanjena proizvodnja suzne tekućine

interakcija lijekova

Predozirati

Uvjeti skladištenja

• držati podalje od djece

Farmakodinamika. Mesalazin ima protuupalni učinak inhibicijom aktivnosti neutrofilne lipoksigenaze i sinteze prostaglandina i leukotriena. Usporava migraciju, degranulaciju i fagocitozu neutrofilnih granulocita, kao i izlučivanje imunoglobulina od strane limfocita, veže slobodne radikale. Djeluje antibakterijski (ispoljava se u debelom crijevu) u odnosu na Escherichiu coli i neke koke. Smanjuje rizik od recidiva Crohnove bolesti, osobito kod bolesnika s ileitisom kroz dulje vrijeme. Terapeutska svojstva mesalazina kada se primjenjuje oralno i rektalno u većoj su mjeri posljedica njegovog lokalno djelovanje na upaljena područja crijeva nego sistemsko djelovanje.
Pentasa tablete produljenog djelovanja su mikrogranule mesalazina obložene etil celulozom. Nakon primjene i otapanja, mesalazin se postupno oslobađa iz svake mikrogranule tijekom prolaska tablete kroz gastrointestinalni trakt (od duodenuma do rektuma) pri bilo kojem pH crijevnog okoliša. 1 sat nakon oralne primjene lijeka, mikrogranule su u duodenumu, bez obzira na unos hrane. Prosječno vrijeme prolaska kroz crijevo u zdravih dobrovoljaca je 3-4 sata.
Farmakokinetika. Biotransformacija: Mesalazin se pretvara u N-acetil-mesalazin i presistemski u crijevnoj sluznici i sistemski u jetri. Manja acetilacija se provodi uz sudjelovanje bakterija debelog crijeva, što rezultira stvaranjem acetil-5-aminosalicilne kiseline. Čini se da acetilacija mesalazina nije povezana s fenotipovima pojedinih pacijenata. Acetil mesalazin se također smatra klinički i toksikološki neaktivnim.
Apsorpcija: 30 do 50% lijeka pri oralnoj primjeni apsorbira se u tankom crijevu. Već 15 minuta nakon primjene mesalazin se određuje u krvnoj plazmi. Maksimalna koncentracija mesalazina u krvnoj plazmi postiže se 1-4 sata nakon primjene lijeka; koncentracija mesalazina se postupno smanjuje i nakon 12 sati nakon primjene nije određena. Krivulja koncentracije acetil mesalazina u plazmi ima isti karakter, ali općenito je karakterizirana višim koncentracijama i sporijom eliminacijom. Metabolički omjer acetilmesalazina i mesalazina u plazmi je 3,5:1,3 nakon oralne primjene 500 mg 3 puta na dan, odnosno 2 g 3 puta na dan, što odražava ovisnost acetilacije o dozi.
Prosječna stabilna koncentracija mesalazina u plazmi je 2, 8 i 12 mmol/l nakon 1,5, 4 odnosno 6 g dnevno. Za acetil mesalazin te koncentracije su 6, 13, odnosno 16 mmol/L. Prolaz i oslobađanje mesalazina nakon oralne primjene neovisno je o unosu hrane, sistemska apsorpcija je smanjena.
Kada se primjenjuje rektalno, lijek se apsorbira sporo, iako intenzitet ovisi o primijenjenoj dozi. Oko 30-50% doze apsorbira se uglavnom u rektumu. Apsorpcija, određena obnovljenim sastavom urina kod zdravih dobrovoljaca koji su primali 2 g lijeka dnevno, iznosi oko 10%.
Distribucija: Mesalazin i acetilmesalazin ne prolaze BBB. Vezanje mesalazina za proteine ​​plazme je oko 50%, a acetil mesalazina oko 80%.
Povlačenje: poluvrijeme eliminacije mesalazina iz krvne plazme je oko 40 minuta (klirens nakon primjene 500 mg - 18,0 l/h), a acetil-mesalazina - oko 70 minuta. Kumulativna svojstva utvrđena su i kod zdravih dobrovoljaca nakon primjene 1500 mg/dan, a iznose 1,1-1,8 mg/l. Budući da se mesalazin neprestano oslobađa tijekom prolaska kroz gastrointestinalni trakt, nemoguće je odrediti poluvrijeme eliminacije nakon oralne primjene lijeka. Rezultati pokusa pokazali su da mesalazin postiže stabilnu koncentraciju nakon oralne primjene lijeka tijekom 5 dana.
Nakon oralne i rektalne primjene, mesalazin i acetil mesalazin se izlučuju urinom i fecesom (primarno se acetil mesalazin izlučuje urinom).
Oralna bioraspoloživost mesalazina blago je smanjena zbog patofizioloških procesa kod akutnih upalnih bolesti crijeva kao što su proljev i intestinalni hiperaciditet. U bolesnika s pojačanom intestinalnom pokretljivošću sistemska apsorpcija smanjena je na 20-25% dnevne doze lijeka. Vjerojatno se povećava brzina eliminacije tvari urinom i izmetom.
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, smanjenje brzine eliminacije i povećanje sustavne koncentracije tvari može povećati rizik od razvoja nefrotoksičnih nuspojava.
Poremećena funkcija jetre i bubrega
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, nedovoljna brzina izlučivanja lijeka može povećati rizik od nefrotoksičnih nuspojava.

Indikacije za uporabu lijeka Pentasa

Nespecifični ulcerozni kolitis, Crohnova bolest, ulcerozni proktitis (čepići).

Primjena lijeka Pentasa

Tablete i granule(doze se odabiru pojedinačno).
Ulcerozni kolitis.
Stadij egzacerbacije
odrasle osobe: preporučena doza je do 4 g mesalazina dnevno, podijeljeno u 2-4 doze.

Potporna njega
odrasle osobe: preporučena doza je 2 g mesalazina dnevno.
Djeca starija od 2 godine: preporučena doza je 20-30 mg mesalazina na 1 kg tjelesne težine dnevno.
S lijevostranim ulceroznim kolitisom moguća je dodatna primjena lokalnih oblika Pentase kako bi se postigla potrebna koncentracija lijeka u distalnom debelom crijevu.
Crohnova bolest.
Stadij egzacerbacije i terapija održavanja
odrasli: preporučena doza (liječnik odabire pojedinačno) je do 4 g mesalazina dnevno, podijeljeno u 2-4 doze.
Djeca: preporučena doza je 20-30 mg mesalazina na 1 kg tjelesne težine dnevno.
Tablete se uzimaju oralno bez žvakanja. Kako bi se olakšalo gutanje, tableta se može podijeliti na nekoliko dijelova ili otopiti u vodi (soku) neposredno prije upotrebe. Sadržaj vrećice se ulije u usta, ne žvače i ispere vodom. Za optimalan učinak važno je uzimati lijek redovito.
supozitoriji.
odrasli: 1 čepić 1-2 puta dnevno. Neposredno prije uvođenja čepića preporuča se čišćenje crijeva. Kako bi se osigurala higijenska manipulacija, treba koristiti gumeni vrh prsta. Čepić se ubrizgava u rektum do nestanka otpora mišića. Ako čepić ispadne unutar 10 minuta nakon primjene, potrebno je staviti drugi. Kako bi se olakšalo uvođenje, čepić se može navlažiti vodom. Maksimum dnevna doza je 3-4 g.
djeca: ne koristiti kod djece mlađe od 2 godine. Klinički podaci o primjeni lijeka u djece su ograničeni, pa se mesalazin u pedijatrijskoj praksi koristi samo ako je očekivana korist veća od mogućeg rizika.
Prosječno trajanje liječenja je 8-12 tjedana. Kriterij učinkovitosti liječenja je postizanje kliničke i endoskopske remisije. Kako bi se spriječili recidivi, lijek se propisuje 1,5 g dnevno (koristi se ako je potrebno nekoliko godina) ili se tablete (1 g dnevno) kombiniraju s čepićima.

Kontraindikacije za korištenje Pentasa

Preosjetljivost na mesalazin, bilo koji drugi sastojak lijeka ili salicilate; bolest jetre i / ili zatajenje bubrega; bolesti krvnog sustava; dob do 2 godine.
Osim toga, kontraindikacije za primjenu lijeka u obliku tableta i granula su: čir na želucu i dvanaesniku, krvarenje, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća i dojenje.

Nuspojave Pentase

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, žgaravica, proljev, nadutost, gubitak apetita, bol u trbuhu, suha usta; rijetko - stomatitis, povećanje razine jetrenih transaminaza, hepatitis, ciroza, pankreatitis, pogoršanje simptoma kolitisa.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: palpitacije, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, bol u prsima, otežano disanje, perikarditis, miokarditis.
Iz živčanog sustava: glavobolja, tinitus, vrtoglavica, polineuropatija, tremor, depresija, intrakranijalna hipertenzija.
Sa strane dišni sustav: otežano disanje, kašalj, alergijski alveolitis, plućna infiltracija, plućna eozinofilija, bronhospazam, upala pluća.
Iz urinarnog sustava Ključne riječi: proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija, nefrotski sindrom.
alergijske reakcije: manifestacije preosjetljivosti na komponente lijeka (ne ovise o dozi), kožni osip, svrbež, dermatoze (pseudoeritromatoza), bronhospazam, bolest izazvana lijekovima. Bolesnici alergični na salicilate slično reagiraju na mesalazin.
Sa strane hematopoetskih organa Ključne riječi: eozinofilija, anemija (hemolitička, megaloblastična, aplastična), leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hipoprotrombinemija, pancitopenija.
ostalo: slabost, zaušnjaci, fotosenzitivnost, sindrom sličan lupus erythematosus, oligospermija, alopecija, smanjeno stvaranje suzne tekućine.

Posebne upute za uporabu lijeka Pentasa

Pentaca (5-aminosalicilna kiselina) može se primijeniti kod većine bolesnika s alergijske reakcije na sulfasalazin ili rizik od razvoja alergije na salicilate, međutim, tijekom razdoblja liječenja takve je bolesnike potrebno stalno pratiti. Međutim, ako se jave konvulzije, bolovi u trbuhu, vrućica, jaka glavobolja ili osip, liječenje treba odmah prekinuti.
S oprezom, lijek se koristi u slučaju kršenja funkcije jetre. Ne preporučuje se primjena lijeka u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Potrebno je redovito kontrolirati funkciju bubrega, primjerice mjerenjem razine kreatinina u krvnom serumu (osobito u početnoj fazi liječenja). Poremećaj normalne funkcije bubrega u bolesnika tijekom liječenja može biti uzrokovan nefrotoksičnim učinkom mesalazina. Ako se sumnja na miokarditis ili perikarditis, ili ako se sastav krvi promijeni, liječenje treba prekinuti. Manifestacije navedenih nuspojava mogu biti: u slučaju izraženih promjena u sastavu krvi - pojačano krvarenje, potkožna krvarenja, grlobolja i povišena tjelesna temperatura, a u slučaju perikarditisa ili miokarditisa - povišena tjelesna temperatura, bol u prsima i kratkoća dah. Bolesnici u kojih je proces acetilacije spor imaju povećan rizik od nuspojava. Može primijetiti bojenje urina i suzne tekućine u žuto-narančastoj boji, bojenje kontaktnih leća. Vrlo rijetko su zabilježene promjene u sastavu krvi. Ako se sumnja na takve reakcije, liječenje treba prekinuti.
Kada se koristi u starijih bolesnika, nema potrebe za smanjenjem doze.
Tijekom trudnoće i dojenja. Poznato je da mesalazin prolazi placentarnu barijeru. Ograničeni podaci o primjeni ove tvari tijekom trudnoće ne dopuštaju procjenu mogućih toksičnih učinaka. Mesalazin prelazi u majčino mlijeko u nižim koncentracijama nego u krvi majke, dok se metabolit acetil mesalazin utvrđuje u majčinom mlijeku u istim ili višim koncentracijama. U dojenčadi čije su majke koristile lijek Pentasa nisu zabilježene nuspojave, ali su postojeće informacije ograničene. Tijekom trudnoće i dojenja lijek treba primjenjivati ​​s oprezom i samo ako je moguća korist od lijeka veća od mogućeg rizika.
U slučaju razvoja nuspojava sa strane središnjeg živčanog sustava, potrebno je suzdržati se upravljanje vozila i rad s mehanizmima.

Interakcije s Pentasom

Pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje, ulcerogenost GCS, toksičnost metotreksata. Oslabljuje aktivnost furosemida, spironolaktona, sulfonamida, rifampicina. Pojačava učinak antikoagulansa. Povećava učinkovitost urikozuričnih lijekova (blokatora tubularne sekrecije). Usporava apsorpciju cijanokobalamina. Može smanjiti apsorpciju digoksina.

Predoziranje Pentasa, simptomi i liječenje

Tablete i granule.
S obzirom na jedinstveni oblik doziranja u obliku granula s produljenim oslobađanjem i specifična farmakokinetička svojstva mesalazina, samo mali dio djelatne tvari ima sistemski učinak, pa simptome predoziranja ne treba očekivati ​​ni pri primjeni lijeka u visokim dozama.
Simptomi: mučnina, povraćanje, gastralgija, slabost, pospanost.
Liječenje simptomatski: ispiranje želuca, uporaba laksativa; obnova COR ovisno o kliničkoj situaciji i nadoknada gubitka elektrolita kod mješovite alkaloze/acidoze; nadopunjavanje volumena tekućine kod hiperhidroze, povraćanje; s hipoglikemijom - uvođenje glukoze. Kontrola funkcije bubrega.
supozitoriji.
Nema iskustva u proučavanju predoziranja.

Uvjeti skladištenja Pentasa

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Popis ljekarni u kojima možete kupiti Pentas:

• St. Petersburg

Studija imunološkog sustava ljudsko tijelo započeo ne tako davno. moderna medicina napravio veliki napredak u tom smjeru. U mnogim bolestima utvrđena je imunološka priroda. Gotovo svi organi su osjetljivi na slične patologije. Često su meta crijeva. Sada su sve češće dvije karakteristične dijagnoze: ulcerozni kolitis i Crohnova bolest. Učinkovit lijek u borbi protiv ovih bolesti je moderna droga Pentasa.

Mehanizam protuupalnog djelovanja Pentase

Zahvaljujući imunološki sustavčovjek je uspio uspješno egzistirati na planeti naseljenoj bakterijama i virusima. Imunitet je sveprisutan. Njegovi borci nadziru sve stanice i tkiva. Njihov glavni zadatak je identificirati i uništiti vanzemaljske objekte na vrijeme. Za zaštitu tijela od virusa, bakterija i vlastitih promijenjenih struktura, tu su bijele krvne stanice, leukociti. Oni ili izravno uništavaju patogene, ili stvaraju posebne proteine-antitijela.

Leukociti - glavni borci imuniteta

Upalna reakcija je vrsta zaštitnog mehanizma. Njegova je zadaća spriječiti prodor neprijateljskih agenasa duboko u tijelo. Ovdje ne igraju ulogu samo leukociti, već i posebne kemikalije. Većina se odnosi na arahidonsku kiselinu. Lijek Pentasa djeluje na sve aspekte imunoloških i upalnih reakcija.Čini bijele krvne stanice manje aktivno tražiti svoje protivnike i proizvoditi antitijela. Osim toga, pod utjecajem ovog sredstva stvara se manje arahidonske kiseline i drugih sudionika upale.

Pentasa ima protuupalni učinak

Ulcerozni kolitis - video

Sastav i oblik oslobađanja

Lijek Pentasa ( latinski naziv Pentasa) možete naći u apoteci u dva oblici doziranja: granule za oralnu primjenu i rektalni čepići. U oba slučaja aktivni sastojak je mesalazin. Utječe na imunološki odgovor organizma i tijek upalnih reakcija. Za pripremu svijeća i granula, proizvođač koristi nekoliko dodatnih komponenti.

Pentasa je dostupna u obliku granula za oralnu primjenu.

Sastav granula i supozitorija - tablica

Terapeutska primjena Pentase

Mesalazin, sadržan u Pentasu, propisuje se uglavnom za liječenje imunoloških bolesti crijeva:

• nespecifični ulcerozni kolitis. Moderna medicina utvrdila je imunološku prirodu bolesti. Ali temeljni razlog za ovo agresivno ponašanje imunološkog sustava još uvijek zahtijeva istraživanje i dokaze. Tipično obilježje bolesti je upala debelog crijeva. Prati ga pojava bolova u trbuhu i labave stolice s krvlju. Pentasa, djelujući u crijevima, pospješuje zacjeljivanje čira i ublažava upale;

  Ulcerozni kolitis je imunološka bolest crijeva

• Crohnova bolest. Ovo je još jedna imunološka bolest crijeva. Može se lokalizirati u bilo kojem od njegovih odjela - malom, velikom i rektumu. I u ovom slučaju, Pentasa će vam pomoći da se nosite sa simptomima bolesti.

  Kod Crohnove bolesti sluznica crijeva nalikuje pločniku od kaldrme

Crohnova bolest - video

Kontraindikacije i nuspojave

Postoji nekoliko kontraindikacija za imenovanje lijeka:

Kod uzimanja Pentase, kao i kod svakog lijeka, moguće su nuspojave. Većina je prilično rijetka:

Urtikarija - video

Pentasa je zabranjena za upotrebu u trudnica i dojilja. Granule se mogu koristiti za liječenje djece starije od dvije godine. Rektalni supozitoriji propisuju se samo odraslim pacijentima.

Značajke aplikacije

Granule se propisuju za odrasle i djecu stariju od dvije godine. Lijek u ovom obliku poželjno je uzeti u potpunosti bez žvakanja. Ako je bolesniku teško progutati granule na ovaj način, mogu se otopiti u prokuhanoj vodi ili voćnom soku. Potrebno je popiti dobiveni lijek odmah nakon pripreme. Doziranje će odrediti liječnik pojedinačno. Treba imati na umu da je u pravilu liječenje ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti dugotrajan proces, često doživotan.

Pentas čepići propisuju se samo odraslim pacijentima. Za higijensku uporabu uključeni su jednokratni vrhovi prstiju. Treba imati na umu da vrijeme zadržavanja lijeka u rektumu treba biti najmanje deset minuta. Ako je potrebno, treba uvesti novu svijeću koja će zamijeniti onu povučenu prije vremena. Lijek ne uzrokuje pospanost. Osim toga, lijek se uspješno koristi u dijabetes. Pentasa ima sposobnost interakcije s određenim lijekovima:

U tim slučajevima može biti potrebna prilagodba doze.

Lijekovi sa sličnim učinkom

Pentasa je lijek koji se izdaje na recept. Cijena lijeka ovisi o obliku oslobađanja. 50 vrećica granula košta od 5763 do 6566 rubalja. Cijena paketa čepića (28 komada) kreće se od 2741 do 2865 rubalja. Postoje lijekovi s sličnim djelatna tvar iz različitih cjenovnih razreda.

Pripravci koji sadrže mesalazin - tablica