Lokalno nadražujuće za lokalno. Nadražujuće tvari. A) Preparati mentola iz listova paprene metvice

Nadražujuće tvari, djelujući na određene receptorske zone kože i sluznice, pobuđuju osjetljive živčane završetke, uzrokujući protok impulsa u leđnu moždinu i mozak, što je popraćeno nizom lokalnih, a potom i refleksnih učinaka (grč i vazodilatacija, promjene u trofizam i funkcija organa itd.). .d.). Poboljšanje trofizma unutarnjih organa pod utjecajem nadražujućih tvari može se provesti kožno-visceralnim refleksima. Na mjestu djelovanja nadražujućeg lijeka biološki se oslobađaju iz vezanog stanja. djelatne tvari(histamin, kinini, prostaglandini itd.), javlja se hiperemija, poboljšava se prokrvljenost, trofizam tkiva i njihova regeneracija. Nadražujuće tvari se često nazivaju "smetanjima" jer smanjuju bol u zahvaćenom organu. Možda je ovaj učinak povezan s interferencijama na različitim razinama središnjeg živčani sustav aferentne struje impulsa iz žarišta patologije i područja kože na koje je primijenjen iritirajući lijek. Osim toga, iritansi potiču oslobađanje enkefalina i endorfina u središnjem živčanom sustavu, koji su neuromodulatori boli.

Kada se iritansi primjenjuju na tkiva, uz lokalnu reakciju (peckanje, crvenilo i sl.), javljaju se refleksi koji mijenjaju funkcije onih organa koji primaju inervaciju iz istog segmenta. leđna moždina. U orijentalnoj medicini, metoda stimulacije određenih točaka (akupunktura) se već dugo koristi za utjecaj na određene tjelesne funkcije. To je ono što moderna refleksologija koristi.

Refleksno djelovanje nadražujućih tvari pridonosi involuciji upale, preraspodjeli krvi (na primjer, nadražujući kožu nogu, možete smanjiti opskrbu krvlju cerebralnih žila, smanjiti venski povratak u srce itd.). Međutim, prekomjerna iritacija kože i sluznica može uzrokovati ne stimulaciju, već depresiju centara leđne moždine i mozga. Na primjer, kada se udahne velika koncentracija nadražujućih tvari, može se primijetiti refleksni zastoj disanja i smanjenje otkucaja srca. Kod produljenog kontakta s tkivima može se uočiti njihovo oštećenje s pojavom jake boli i upale, erozija i čira na sluznicama.

Kao iritansi koriste se pripravci koji sadrže eterična ulja - hlapljive tvari specifičnog mirisa i visoke lipofilnosti.

eterična ulja gorušice, koji su aktivni početak senfnih žbuka, nastaju vlaženjem (aktivacija odgovarajućeg enzima) toplom (ne višom od 40 ° C) vodom. Gorušice se često koriste za upalne bolesti dišnih organa, s neuralgijom, mijalgijom, anginom pektoris, artritisom.

Iritirajuća svojstva otopina amonijaka(amonijak) se koriste za renderiranje hitna pomoć uz nesvjesticu. Djeluje na osjetljive živčane završetke dišni put, refleksno pobuđuje dišne ​​i vazomotorne centre, zbog čega se disanje produbljuje i ubrzava, krvni tlak raste.

Mentol- glavna komponenta esencijalno ulje nalazi se u listovima paprene metvice. Selektivno nadražuje receptore za hladnoću, izaziva osjećaj hladnoće, peckanja, trnaca, nakon čega slijedi blagi pad osjetljivosti. Mentol sužava površinske žile i refleksno širi žile unutarnjih organa, ima slab sedativni i antispazmodični učinak. Propisuje se za bolesti gornjih dišnih puteva (u obliku kapi, inhalacija), migrene (mentol olovka), artritisa, miozitisa, neuralgije (u obliku trljanja).

Mentol je aktivni princip

Nadražujuće tvari- lijekovi, farmakološki učinakšto je uglavnom posljedica uzbudljivog učinka na završetke aferentnih živaca kože i sluznice.

Nadražujuće tvari uključuju neke sintetičke tvari i proizvode biljnog podrijetla. Od sintetičkih tvari R. svojstva s. posjeduju amonijak, mravlju kiselinu, etilni alkohol, dikloretil sulfid (iperit), triklorotrietilamin, metil salicilat, derivate nikotinska kiselina(na primjer, b-butoksietil ester nikotinske kiseline, etil nikotinat) itd. Ove tvari se koriste kao R. sa. u različitim oblici doziranja ah, namijenjen za vanjsku upotrebu. na primjer, amonijak se koristi u obliku otopine amonijaka (Solutio Ammonii caustici) i amonijačnog linimenta (Linimentum ammoniatum; sinonim za hlapljivu mast); mravlja kiselina - u obliku mravljeg alkohola (Spiritus Acidi formici), koji je mješavina 1 dijela mravlje kiseline i 19 dijelova 70% etilnog alkohola. Diklordietil sulfid je dio Psoriasin masti, triklorotrietilamin je dio Antipsoriaticum masti, b-butoksietil eter nikotinske kiseline, zajedno s vanililamidom neilinske kiseline, dio je Finalgon masti (Unguentum Finalgon), a etil-nikotinat zajedno s etilen glikol salicilat i ulje lavande - u sastavu kreme Nicoflex (Nicoflex). Metil salicilat se koristi sam po sebi ili pomiješan s drugim R. s. kao dio niza oblika doziranja, na primjer, Bom-Bengue mast (Unguentum Boum - Benge), složeni metil salicilatni liniment (Linimentum Methylii salicylatis compositum), Sanitas liniment (Linimentum "Sanitas"), salinimentum (Salinimentum).

Od proizvoda biljnog podrijetla mnoga eterična ulja, neki alkaloidi, glikozidi, saponini i drugi imaju nadražujuća svojstva. eterična ulja uključuju ulje paprene metvice, a glavni aktivni sastojak ovog ulja je mentol, ulje eukaliptusa (Oleum Eucalypti), eterično ulje gorušice, pročišćeno terpentinsko ulje (sinonim za pročišćeni terpentin), kamfor itd.

Eterična ulja kao R. s. koristi se u čistom obliku i kao dio različitih oblika doziranja i kombiniranih pripravaka koji sadrže eterična ulja i druge biljne i sintetske nadražujuće tvari. Ovi lijekovi uključuju, na primjer, Efkamon mast (Unguentum Efcamonum), koja uključuje kamfor, ulje klinčića, eterično ulje gorušice, ulje eukaliptusa, mentol, metil salicilat, tinkturu paprika, timol, kloralhidrat, cimetov alkohol, spermaceti i petrolatum; aerosol "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), koji sadrži mentol, eukaliptus, kamfor i ricinusovo ulje, otopinu furatsilina, maslinovo ulje. Nadražujuće djelovanje senfnih flastera posljedica je prisutnosti eteričnog ulja gorušice u njima.

Od pripravaka koji sadrže alkaloide, kao R. str. uglavnom se koriste tinktura i ekstrakt paprike, djelatna tvaršto je alkaloid kapsancin. Osim toga, tinktura paprike je dio masti protiv ozeblina (Unguentum contra congelationem), kapsitrina (Capsitrinum),

Osim naznačenog R. s. postoje lijekovi koji pripadaju drugim skupinama lijekovi, koji imaju iritirajuća svojstva i uzrokuju određene farmakološki učinci na refleksni način zbog stimulacije mukoznih receptora. Na primjer, spadaju lijekovi koji uzrokuju refleksno povećanje sekrecije bronhijalnih žlijezda ekspektoransi refleksna vrsta djelovanja; lijekovi koji uzrokuju laksativni učinak, da laksativi ; lijekovi koji simuliraju lučenje žuči – do koleretici ; stimulansi apetita, gorčina . U R.-ovoj skupini s. također ne uključuju lijekove u kojima lokalni nadražujući učinak nije glavni, već nuspojava.

R.-evi mehanizmi djelovanja s. nije dovoljno proučeno. Poznato je da uz lokalnu primjenu R. s. uzrokovati lokalnu iritaciju tkiva, protiv koje se mogu razviti farmakološki učinci refleksne i trofičke prirode.

Primjer refleksnog djelovanja R. s. može poslužiti kao poticajni učinak otopine amonijaka na disanje. Prilikom udisanja para amonijaka dolazi do refleksne ekscitacije respiratornog centra zbog iritacije receptora gornjih dišnih puteva. Osim toga, pare amonijaka vjerojatno mogu utjecati na aktivnost retikularne formacije moždanog debla, budući da. aferentni sustavi trigeminalnog živca sudjeluju u održavanju njegova tonusa, čiji su osjetljivi završeci djelomično lokalizirani u gornjim dišnim putevima. To objašnjava učinkovitost udisanja para otopine amonijaka kod respiratorne depresije i nesvjestice. Refleksno širenje koronarnih žila srca (zbog iritacije receptora usne sluznice) također određuje učinkovitost pripravaka mentola, kao što je validol, kod napadaja angine.

Pozitivan trofički utjecaj R. str. na unutarnje organe provodi se, očito, na različite načine, prvenstveno zbog kožno-visceralnih refleksa, čije se središnje karike nalaze u leđnoj moždini. Aferentna karika takvih refleksa su kožni aferentni živci, a eferentna karika su simpatički živci koji izlaze iz odgovarajućih segmenata leđne moždine. Moguće je da neki kožno-visceralni refleksi mogu imati i karakter aksonskih refleksa. U mehanizmu trofičkih učinaka R. str. oslobađanje biološki aktivnih tvari (npr.

Skretanje djelovanje R. s. očituje slabljenjem bol u zahvaćenim organima i tkivima. Ovaj učinak je zbog činjenice da u c.n.s. dolazi do interakcije aferentnih impulsa iz organa zahvaćenih patološkim procesom i iz kože (iz područja utjecaja R. s.), zbog čega percepcija boli slabi. U fiziološkim pokusima, mogućnost ovakve interakcije živčanih impulsa koji ulaze u središnji živčani sustav na somatskim i visceralnim aferentnim sustavima, dokazano je u odnosu na živčane centre smještene i u leđnoj moždini i u mozgu. Na temelju ove hipoteze, kako bi se dobio ometajući učinak kod bolesti unutarnjih organa R. s. treba nanijeti na dijelove kože

Nadražujuće tvari, uzrokujući depolarizaciju osjetljivih živčanih završetaka, imaju lokalni nadražujući učinak, što je popraćeno refleksnim reakcijama (popravlja se opskrba krvlju i trofizam tkiva, ublažava se bol).

Ovu skupinu lijekova karakteriziraju lokalni, refleksni i neurohumoralni učinci.

VRSTE RADNJE

lokalno djelovanje

Lokalna iritacija se očituje boli, hiperemijom i oteklinom na mjestu primjene lijekova. Iritansi izravno pobuđuju živčane završetke, a također oslobađaju histamin, serotonin, bradikinin i prostaglandine. Ovi autakoidi djeluju nadražujuće i šire krvne žile. Hiperemija se razvija ne samo u području primjene iritansa, već se širi i na susjedna područja kože pomoću mehanizma refleksa aksona.

Kod produljenog kontakta jakih nadražujućih tvari s kožom, njihovog kontakta sa sluznicama i oštećenim dijelovima kože, jaka bol i upalni odgovor.

Koriste se iritanti s neuralgijom, išijasom, lumbagom, išijasom, artritisom, miozitisom, burzitisom, tendovaginitisom, ozljedama mišića i ligamenata, poremećajima periferne cirkulacije, traheitisom, bronhitisom. Ponekad se iritansi utrljaju u kožu kako bi se prije zagrijali mišići vježbanje i sportska natjecanja.

Nadražujuće tvari su biljnog i sintetičkog porijekla.

NADRAŽAJCI BILJNOG PODRIJETLA

MENTOL je terpenski alkohol iz paprene metvice. Ima selektivno stimulirajuće djelovanje na receptore za hladnoću, izaziva osjećaj hladnoće, zamjenjuje ga lokalna anestezija. Iritacija hladnih receptora usne šupljine mentolom popraćena je sedativnim, antiemetičkim učincima i refleksnom ekspanzijom. koronarne žile s anginom pektoris. Preparat mentola VALIDOL (25% otopina mentola u mentol esteru izovalerinske kiseline) koristi se kod neuroza, histerije, morske i zračne bolesti, za ublažavanje blažeg napadaja angine.

Mentol je dio masti s nadražujućim djelovanjem (BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), lijek MENOVAZIN.

GARDEN GORNJI - papir obložen tankim slojem nemasnog senfa koji sadrži glikozid sinigrin. Nakon vlaženja gorušice vodom na temperaturi od 37 - 40 °C, aktivira se enzim mirozin koji razgrađuje sinigrin uz oslobađanje aktivne nadražujuće tvari - eteričnog gorušičinog ulja (alil izotiocijanat).

PLODOVI PAPRIKE, koji sadrže kapsaicin, koriste se kao dio TINKTURA PAPRIKE, PAPER FLASTERA, NICOFLEX kreme. Kapsaicin, poput medijatora kanabinoidnog antinociceptivnog sustava (anandamid, 2-arahidonilglicerol), agonist je vaniloidnih citoreceptora (VR]) u CNS-u.

PROČIŠĆENO TERPENTINSKO ULJE - proizvod destilacije smole iz bijelog bora, sadrži lipofilnu tvar terpenske strukture - a-pinen; dio je TERPENTINSKA MAST, SANITAS liniment.

Pri iritaciji velikih površina kože, kao i kada je jakost podražaja velika, dolazi do refleksnog pobuđivanja disanja, povećanja krvni tlak, promjene otkucaja srca. Ti su refleksi središnji, jer bliski u vitalnim centrima produžene moždine (respiratorni, vazomotorni, centar n. vagus). Središnji refleksi pri primjeni nadražujućih tvari služe za uzbuđivanje središnjeg živčanog sustava (kod nesvjestice; senfne kupke, senf zamatanje u pedijatriji s upalom pluća; trljanje cijelog tijela bolesnika nadražujućim tvarima pri niskim temperaturama).

Pri nanošenju nadražujućih tvari na kožu mogu se pojaviti i trofični refleksi, t.j. živčani utjecaji koji mijenjaju metaboličke procese u određenim tkivima. Leđnu moždinu karakterizira segmentacija.

Klasifikacija kolinergičkih receptora i kolinergičkih sredstava. Kolinomimetici. Mehanizam djelovanja, farmakološki učinci. Indikacije za uporabu. Komplikacije i mjere pomoći Toksikologija nikotina.

Klasifikacija.

Sredstva koja utječu na m- i n-kolinergičke receptore:

M-,n-kolinomimetici: - karbahol.

M-, n-antikolinergici: - ciklodol.

2.Antikolinesterazni agensi:

Reverzibilno djelovanje: - fizostigmin salicilat; - prozerin; - galantamin hidrobromid; - piridostigmin bromid.

Nepovratno djelovanje: - armin.

3. Reaktivatori kolinesteraze:- dipiroksim; - izonitrozin; - aloksim.

4. Sredstva koja utječu na m-kolinergičke receptore:

M-kolinomimetici: - pilokarpin hidroklorid; - aceklidin

M-antikolinergici: -atropin sulfat; -skopolamin hidrobromid; - platifilina hidrotartrat; -metacin; - homatropin hidrobromid; - ekstrakt beladone; -pirenzepin; - ipratropij bromid.

5.Sredstva koja utječu na n-kolinergičke receptore:

N-kolinomimetici: -cititon; -lobelin hidroklorid.

N-antikolinergici:

Sredstva za blokiranje ganglija: - benzoheksonij; -pentamin; -higronij; -pirilen; -arfonad.

Curarepodoons (mišićni relaksanti): -tubokurarin klorid; - pancuronij bromid; -pipekuronij bromid; -ditilin; -meliktin.

U kolinergičkim sinapsama (parasimpatički živci, preganglijska simpatička vlakna, ganglije, sve somatske) ekscitaciju prenosi posrednik acetilkolin. Acetilkolin nastaje iz kolina i acetilhoenzima A u citoplazmi kolinergičkih živčanih završetaka.

Kolinergički receptori, pobuđeni acetilkolinom, imaju nejednaku osjetljivost na određene farmakološke agense. To je osnova za odabir tzv.: 1) muskarinsko osjetljivih i 2) nikotin osjetljivih kolinergičkih receptora, odnosno M- i H-kolinergičkih receptora. M-kolinergički receptori nalaze se u postsinaptičkoj membrani stanica efektorskih organa na završecima postganglionskih kolinergičkih (parasimpatičkih) vlakana, kao iu središnjem živčanom sustavu (korteks, retikularna formacija).

H-kolinergički receptori smješteni su u postsinaptičkoj membrani ganglijskih stanica na završecima svih preganglijskih vlakana (u simpatičkim i parasimpatičkim ganglijima), u srži nadbubrežne žlijezde, zoni karotidnog sinusa, završnim pločama skeletnih mišića i središnjem živčanom sustavu (u neurohipofiza, Renshaw stanice itd.). Osjetljivost na farmakološke supstance različiti H-kolinergički receptori nisu isti, što vam omogućuje da izolirate H-kolinergičke receptore ganglija i H-kolinergičke receptore skeletnih mišića.

MEHANIZAM DJELOVANJA ACETILCOLINA

Interagirajući s kolinergičkim receptorima i mijenjajući njihovu konformaciju, tilkolin mijenja propusnost postsinaptičke membrane. Uz ekscitatorni učinak acetilkolina, Na ioni prodiru u stanicu, što dovodi do depolarizacije postsinaptičke membrane. To se očituje lokalnim sinaptičkim potencijalom, koji, dosegnuvši određenu vrijednost, stvara akcijski potencijal. Lokalna ekscitacija, ograničena na sinaptičku regiju, širi se cijelom staničnom membranom (drugi glasnik – ciklički gvanozin monofosfat – cGMP).

Djelovanje acetilkolina je vrlo kratkotrajno, uništava ga (hidrolizira) enzim acetilkolinesteraza.

Ljekovite tvari mogu utjecati na sljedeće faze sinaptičkog prijenosa:

1) sinteza acetilkolina;

2) proces oslobađanja posrednika;

3) interakcija acetilkolina s kolinergičkim receptorima;

4) enzimska hidroliza acetilkolina;

5) hvatanje presinapričnim završecima kolina koji nastaje tijekom hidrolize acetilkolina.

Lijekovi koji stimuliraju m- i n-kolinergičke receptore (m, n - kolinomimetici).

Tvari u ovoj skupini uključuju acetilkolin (AC) i njegove analoge. Kao lijek, praktički se ne koristi, jer. Djeluje vrlo kratko (nekoliko minuta). Ova skupina lijekova oponaša učinke medijatora parasimpatičkog živčanog sustava (PSNS) – ACh na organe i sustave.

Kod primjene m,n-kolinomimetika prevladavaju učinci ekscitacije m-kolinergičkih receptora:

Smanjen intraokularni tlak;

Pojačano lučenje žlijezda bronha, probavnog trakta itd.

Pojačano znojenje;

Povećan tonus i kontraktilna aktivnost bronhijalnih mišića,

Povećan tonus i peristaltika gastrointestinalnog trakta,

Smanjen broj otkucaja srca;

Usporavanje brzine provođenja uzbude kroz provodni sustav srca;

vazodilatacija (snižavanje sistemskog krvnog tlaka);

Kontrakcija mišića maternice, žučnog mjehura i Mjehur; ureteri. Stimulacijski učinak ACh na n-kolinergičke receptore autonomnih ganglija (simpatičkih i parasimpatičkih) maskiran je njegovim m-kolinomimetskim učinkom.

N-kolinomimetički učinak očituje se u blokadi m-kolinergičkih receptora (na primjer, atropin): - povećanje sistemskog arterijskog tlaka; - olakšavanje neuromuskularnog prijenosa; - kratkoća daha.

kolinergičkih receptora

Kolinergički receptori različitih kolinergičkih sinapsi imaju različitu osjetljivost na iste lijekovi. Sukladno kemijskoj osjetljivosti, kolinergički receptori se dijele na muskarinsko-osjetljive (M), pobuđene muskarinom otrova muharice, i na nikotin (N), pobuđene duhanskim alkaloidom nikotinom, koji imaju nekoliko podtipova.

Trenutno su M-kolinergički receptori klasificirani u pet podtipova: M1, M2, M3, M4, M5. N-kolinergički receptori su klasificirani u dva podtipa: Nn- i Nm-kolinergički receptori.

Acetilkolin je posrednik u svim kolinergičkim sinapsama i stimulira i M- i N-kolinergičke receptore.

Vrste m-kolinomimetika.

Aceklidin Pilokarpin (Oftan, Pilocarpin-long, Salagen).

Mehanizam djelovanja.

Kada se unese u tijelo, aceklidin povećava tonus i pojačava kontrakcije crijeva, mokraćnog mjehura i maternice. Može uzrokovati bradikardiju, snižavanje krvnog tlaka, pojačano lučenje sline, bronhospazam.

Aceklidin i pilokarpin imaju snažan miotički učinak. Oni sužavaju zjenicu, što dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka.

Nuspojave.

S / c primjenom aceklidina u visokim dozama može se dogoditi sljedeće:

salivacija, pojačano znojenje, proljev.

Pri lokalnoj primjeni opažaju se: iritacija konjunktive, ubrizgavanje krvnih žila, neugodni subjektivni osjećaji (bol i težina u oku), koji prolaze sami.

Tijekom terapije pilokarpinom bilježe se: glavobolja u temporalnom ili periorbitalnom području; Bol u očima; miopija, grč akomodacije, zamagljen vid, oslabljen vid u sumrak; suzenje, rinoreja, folikularni konjunktivitis, površinski keratitis, kontaktni dermatitis stoljeća (rijetko).

Kod gutanja moguće je sljedeće: znojenje, zimica, mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, disfagija; promjena glasa, otežano disanje; vrtoglavica, astenija, osjećaj navale krvi u lice; bradikardija, tahikardija, poremećaj atrioventrikularne provodljivosti, hipertenzija ili hipotenzija, povišen krvni tlak; pojačano mokrenje.

Antikolinesterazni agensi (ne izravni kolinomimetici) i reaktivatori kolinesteraze. Klasifikacija. Mehanizam djelovanja. Farmakološki učinci, indikacije za uporabu. Toksikologija FOS. Simptomi trovanja, mjere pomoći.

Inaktivaciju ACh medijatora provodi uglavnom enzim acetilkolinesteraza (AChE. Da bi se olakšao prijenos ekscitacije, potrebno je blokirati AChE i usporiti hidrolizu ACh. U tu svrhu koriste se antikolinesterazna sredstva.

reverzibilno i nepovratno

Prozerin - koristi se za glaukom, mijasteniju gravis, perifernu paralizu, atrofiju optički živac, atonija crijeva, mjehur.

Klasifikacija kolinomimetika prema mehanizmu djelovanja.

1. M-kolinomimetici (pobuđuju M-kolinergičke receptore): pilokarpin hidroklorid, aceklidin.

2. N-kolinomimetici (stimuliraju N-kolinergičke receptore): cititon, lobelin hidroklorid.

3. M- i N-kolinomimetici (pobuđuju i M- i H-kolinergičke receptore): acetilkolin, karbahol. +AChE.

Mehanizam: reverzibilno ili ireverzibilno blokiraju E kolinesterazu, nakupljanje ACh u sinaptičkom rascjepu, ekscitaciju Mx/r i mišićnog podtipa Hx/r.

Farmakodinamika. Kada se unesu u tijelo, prevladavaju učinci povezani s ekscitacijom parasimpatičkih živaca. Kao rezultat lokalnog djelovanja na oko, snižavaju intraokularni tlak, uzrokuju miozu, spazam akomodacije. Dakle, zbog kontrakcije kružnog mišića šarenice, zjenica se sužava (mioza). Otjecanje tekućine iz prednje očne komore poboljšava se zbog otvaranja fontanskih prostora koji leže u podnožju šarenice i Schlemmovog kanala. Očni tlak snažno i dugo pada. Kontrakciju cilijarnog mišića oka prati njegovo zadebljanje i pomicanje trbuha mišića bliže leći. Zbog opuštanja Zinnovog ligamenta, kapsula leće se rasteže i leća zbog svoje elastičnosti poprima konveksniji oblik. Oko je postavljeno na bliski vid (grč akomodacije).

Kao rezultat resorptivnog djelovanja, opaža se bronhospazam, bradikardija, hipersalivacija, povećan tonus. glatki mišić probavni kanal, maternice, žučnog mjehura i mjehura.

Indikacije. Glaukom, atonija probavnog kanala, maternice, mokraćnog mjehura, endarteritis.

Kontraindikacije: na Bronhijalna astma, poremećaji provođenja u miokardu, s teškim organske bolesti srce, trudnoća, epilepsija, hiperkineza, tireotoksikoza, bradikardija.

Acetilkolin- sredstvo za stimulaciju M i N-kolinergičkih receptora. Kod sustavnog djelovanja prevladavaju m-kolinomimetički učinci: bradikardija, vazodilatacija, povećan tonus i kontraktilna aktivnost mišića bronha, gastrointestinalnog trakta, pojačano lučenje žlijezda bronha, probavnog trakta. ACh ima stimulativni učinak na H-kolinergičke receptore u skeletnim mišićima.

36. M-antikolinergici. Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci lijekova, njihove usporedne karakteristike. Indikacije za uporabu. Nuspojave i mjere pomoći.

M-antikolinergici - To su tvari koje blokiraju m-kolinergičke receptore. Glavni učinci m-kolinergičkih blokatora su zbog činjenice da blokiraju periferne m-kolinergičke receptore membrana efektorskih stanica (na završecima postganglijskih kolinergičkih vlakana), m-kolinergičke receptore u središnjem živčanom sustavu (ako su prodrijeti kroz BBB) i time spriječiti interakciju medijatora ACh s njima.

M-kolinergički blokatori smanjuju ili uklanjaju učinke iritacije kolinergičkih (parasimpatičkih) živaca i djelovanje tvari s m-kolinomimetskim djelovanjem (ACh i njegovi analozi, antikolinesterazni agensi, kao i mkolinomimetici).

Blokirajući m-kolinergičke receptore, atropin uzrokuje:

Antispazmodičko djelovanje - smanjuje se tonus mišića gastrointestinalnog trakta, žučnih vodova i žučni mjehur, bronhi, mjehur;

Dilatacija zjenica (midrijaza), kao rezultat bloka m-kolinergičkih receptora kružnog mišića šarenice;

Povećan intraokularni tlak, kao posljedica otežanog odljeva tekućine iz prednje očne komore (osobito kod glaukoma);

Paraliza akomodacije, kao rezultat inhibicije m-kolinergičkih receptora cilijarnog mišića (m. ciliaris), što dovodi do njegovog opuštanja i napetosti cinkovog ligamenta (cilijarnog pojasa) i smanjenja zakrivljenosti leće. Oko je postavljeno na daleku točku gledišta;

Tahikardija, kao rezultat smanjenja kolinergičkih učinaka vagusnog živca na srce. Na toj pozadini prevladava ton adrenergičke (simpatičke) inervacije;

Potiskivanje lučenja žlijezda (bronhijalne, nazofaringealne, probavne, znojne i suzne žlijezde). To se očituje suhoćom usne sluznice, kože, promjenom boje glasa. Smanjeno znojenje može dovesti do povećanja tjelesne temperature.

Riječ je o tvarima koje pri lokalnoj primjeni mogu potaknuti osjetljive živčane završetke kože i sluznice, dok dolazi do vazodilatacije, poboljšanja trofizma tkiva na mjestu primjene lijeka, potiskivanja impulsa boli i pojave "ometajućeg" učinka. kod bolova u zglobovima, mišićima, unutarnjim organima. Mehanizam "ometajućeg" djelovanja povezan je s potiskivanjem bolnog refleksa impulsima koji nastaju izlaganjem nadražujuće tvari.

Ove tvari također mogu imati opći učinak na tijelo, na primjer, potiču stvaranje i oslobađanje enkefalina i endorfina koji sudjeluju u regulaciji boli; potiču stvaranje drugih endogenih biološki aktivnih tvari.

Iritansi se uglavnom koriste izvana kod neuralgije, radikulitisa, artroze, reumatizma, modrica, ozljeda, kao i kod rinitisa, faringitisa, traheitisa itd.

Otopina amonijaka- hlapljiva tekućina s karakterističnim mirisom. Koristi se za pobuđivanje disanja i odstranjivanje bolesnika od nesvjestice, za što se na nos prinese komad vate navlaženog amonijakom. Dolazi do refleksne stimulacije respiratornog centra. Ponekad se propisuje 5-10 kapi u 100 ml vode u pijanom stanju. Ima antimikrobno djelovanje.

senfne žbuke- listovi papira obloženi senfnim brašnom dobivenim od kolača od senfa sarepske. Kada se navlaži toplom vodom, osjeća se jak miris gorušičinog ulja, koji djeluje nadražujuće. Koristi se za bolesti dišnog sustava, neuralgije, anginu pektoris.

Mentol- glavna komponenta eteričnog ulja paprene metvice. Ima jak karakterističan miris i rashlađujući okus. Ne otapa se u vodi. Ima iritirajući, ometajući, anestetički, antimikrobni učinak. Refleksno smanjuje vaskularni tonus. Proizvode mentolno ulje 1% i 2%, alkoholnu otopinu mentola 1% i 2%, mentolnu olovku, prah. Uključeno u tablete Validol, Boromentol masti, Menovazin tekućine, Gevkamen masti itd.

Koriste se za upalne bolesti gornjih dišnih puteva (podmazivanje, udisanje); neuralgija, bol u zglobovima (trljanje u kožu); migrene (trljanje u sljepoočnicama); angina pektoris (tablete ispod jezika).

Iritansi koji se koriste za bolove u zglobovima i mišićima uključuju lijekove Kamfor(kafor alkohol, kamforovo ulje), terpentinska mast, LS papar u zrnu o (tinktura, papar flaster, Kapsitrin, Kapsin liniment, Nikoflex mast); PM otrovi zmija i pčela(Masti "Viprosal", "Vipratox", "Apizartron").

Sredstva koja pobuđuju osjetljive receptore i imaju refleksni učinak također uključuju ekspektoranse, emetike, laksative, gorčine, koleretike i druge lijekove, o čemu će biti riječi u odgovarajućim odjeljcima.

test pitanja

1. Koji je princip djelovanja anestetičkih supstanci? Vrste anestezije.

2. Kako se mijenja učinak lokalnih anestetika ubrizgavanjem u upaljena tkiva i zašto?

3. Koja je svrha dodavanja otopine epinefrin hidroklorida anestetičkim tvarima?

4. Koji je mehanizam djelovanja astringenata? Njihova primjena.

5. Kakav je mehanizam djelovanja aktivnog ugljena u slučaju trovanja?

6. Lokalno i refleksno djelovanje nadražujućih tvari. Njihova primjena.

7. Objasniti mehanizam djelovanja otopine amonijaka na disanje.

Iritansi su tvari koje se dobro otapaju u mastima, lako prodiru u kožu, sluznicu i nadražuju živčane završetke. To je popraćeno dolaskom impulsa u raznim odjelima CNS i pojava refleksnih reakcija odgovora.

Na mjestima iritacije kože ljekovitom tvari razvija se karakteristična lokalna reakcija u obliku:

Kod iritacije velikih površina kože, kao i kod velike jačine podražaja, dolazi do refleksnog pobuđivanja disanja, povećanja krvnog tlaka i promjene srčanog ritma. Ti su refleksi središnji, jer bliski u vitalnim centrima produžene moždine (respiratorni, vazomotorni, centar n. vagus). Središnji refleksi pri primjeni nadražujućih tvari služe za uzbuđivanje središnjeg živčanog sustava (kod nesvjestice; senfne kupke, senf zamatanje u pedijatriji s upalom pluća; trljanje cijelog tijela bolesnika nadražujućim tvarima pri niskim temperaturama).

Pri nanošenju nadražujućih tvari na kožu mogu se pojaviti i trofični refleksi, t.j. živčani utjecaji koji mijenjaju metaboličke procese u određenim tkivima. Leđnu moždinu karakterizira segmentacija. Isti segment inervira unutarnji organ i određeno područje kože. Kod bolesti unutarnjih organa na koži se pojavljuju zone hiperestezije, t.j. javljaju se viscero-kutani refleksi. Projekcijske zone unutarnjih organa na površini kože nazivaju se Zakharyin-Ged zone. Primjenom iritacije ljekovitom tvari na projekcijsku zonu organa na koži izazivamo kožno-visceralne reflekse koji će dovesti do vazodilatacije tijekom unutarnji organ, poboljšava opskrbu krvlju, ispirući produkte raspadanja i toksine, što će se kao rezultat toga očitovati protuupalnim učinkom. Indukcija kožno-visceralnih (segmentalnih) refleksa ima široku primjenu kod upalnih bolesti dišnog trakta (trljanje, senf flasteri).

Koristeći nadražujuće tvari, možete dobiti "ometajući" učinak. Stalni tok impulsa ulazi u CNS iz patološkog žarišta, a žarište uzbuđenja formira se u moždanoj kori (dominantno prema Ukhtomskom). Tijek odgovora impulsa na periferiju dovodi do osjećaja boli i pogoršanja patološko stanje. Nanošenjem nadražujuće tvari na kožu u blizini patološkog žarišta, šaljemo struju impulsa u središnji živčani sustav i formiramo umjetno žarište uzbuđenja. Kao rezultat interferencije valova, žarište patološke ekscitacije blijedi, protok impulsa na periferiju prestaje i počinje analgetski učinak. Ovaj učinak nadražujućih tvari koristi se kod angine pektoris, artritisa i drugih bolesti praćenih bolom.

Ako su određena područja kože nadražena, može doći do refleksne preraspodjele krvi i normalna opskrba krvlju pojedinih organa se vraća. Tako se, na primjer, nametanje senfnih flastera na kožu stopala, teladi koristi za smanjenje opskrbe krvlju cerebralnih žila tijekom hipertenzivna kriza i rizik od moždanog udara. Vruće kupke za stopala od senfa prehlade doprinose širenju krvnih žila u respiratornom traktu, što poboljšava trofizam potonjeg.

Nadražujuće tvari (senf kupke, obloge) mogu se koristiti u male djece za liječenje upale pluća, bronhitisa u kompleksnoj farmakoterapiji. No, treba napomenuti da dječja koža ima izraženiju sposobnost upijanja i veću osjetljivost na ovu skupinu tvari.

Koristi se kao iritant biljni lijekovi koji sadrže eterična ulja, otrove zmija, pčela itd.

list paprene metvice - Folium Menthae piperitae

Sadrži do 1% eteričnog ulja, što uključuje mentol. Koristi se u obliku infuzije, tinkture, ulja metvice kao sedativ, antispazmodik, antiemetik, analgetik, osvježavajući, dezodorans.

mentol - Mentol

Terpenski alkohol. Kada se nanese na kožu i sluznicu, izaziva selektivnu iritaciju hladnih receptora, praćeno osjećajem hladnoće, peckanja, trnaca. To uzrokuje vazokonstrikciju, smanjenje ekscitabilnosti receptora boli. Ima slab antiseptički učinak. Mentol se propisuje odraslima i starijoj djeci s upalnim bolestima gornjih dišnih puteva (curenje iz nosa, faringitis, traheitis) za mazanje (1 i 2%) i inhalacije, u obliku kapi za nos (mentolno ulje 1-2%), u obliku tableta Pectussin". Za neuralgiju, mijalgiju, artritis koristi se 2% otopina alkohola, za uklanjanje svrbeža kože 0,5% otopina alkohola ili 1% mentolna mast. djeca ranoj dobi podmazivanje nazofarinksa mentolom je kontraindicirano, jer. moguća refleksna depresija i zastoj disanja. Iznutra, mentol je propisan kao sedativ, s početni oblici angina pektoris (u obliku validola), dio je mnogih kombiniranih lijekova. Validol, koji djeluje na sluznicu usne šupljine, refleksno ublažava grč koronarnih žila.

Oblik ispuštanja: kristalni prah; mentolno ulje 1 i 2%; otopina mentol alkohola 1 i 2%.

list eukaliptusa - Folium Eucalypti

Sadrži od 1,5 do 2,5% eteričnog ulja, koristi se kao uvarak, infuzija, tinktura, kao protuupalno i antiseptično sredstvo za bolesti gornjih dišnih puteva (na usta, inhalacije, ispiranje). Lijek "Chlorophyllipt" koristi se u / u, iznutra, izvana kao antibakterijski agens.

U stomatološkoj praksi uvarak i infuzija lišća eukaliptusa naširoko se koriste kao antiseptik za ispiranje usta. upalni procesi(gingivitis, parodontalna bolest, itd.).

Gorušice - Charta Sinapis; Charta Sinapisata

Listovi papira premazani odmašćenim prahom senfa. Koristi se kao protuupalno i ometajuće sredstvo. Kada se navlaži toplom vodom, oslobađa se eterično ulje gorušice. Nanose se na kožu (netaknutu) 5-15 minuta dok se ne pojavi izraženo crvenilo. Rezultirajuće refleksne reakcije daju terapeutski učinak.

Pročišćeno terpentinsko ulje - Oleum Tereb Inthinae rectificatum; Sinonim: terpentin

Eterično ulje dobiveno destilacijom smole iz bijelog bora. Djeluje lokalno nadražujuće, ometajuće (sredstvo protiv bolova), antiseptičko djelovanje. Koristi se izvana u obliku masti i linimenata za trljanje kod reume, neuralgije, mijalgije, za inhalaciju i rjeđe unutra kod truležnog bronhitisa i drugih upalnih bolesti pluća.

Kontraindikacije: bolesti parenhima jetre i bubrega.

Oblik izdavanja: boce od 50 ml; mast 20% na 50,0; složeni terpentinski liniment u bocama od 80 ml.

Sintetski iritansi uključuju lijekove: otopinu amonijaka 10%, kloroform, Finalgon mast, Diprilif, Fastum-gel itd.

Mast "Finalgon" - Unguentum “Finalgon”

Zbog aktivnih sastojaka uzrokuje produljeno širenje kapilara i hiperemiju kože, što dovodi do ometajućeg, analgetskog i protuupalnog učinka. Dodijeliti za bolove u mišićima i zglobovima, tendovaginitis, neuritis, sportske ozljede. Mast se nanosi lokalno 2-3 puta dnevno.

Nuspojave: individualna netolerancija.

Oblik izdavanja: tube od 30 i 50 g.

Otopina amonijaka 10% - Sol. Ammonii caustici; Sinonim: amonijak

Koristi se za inhalaciju kao sredstvo za uzbuđenje vitalnih centara duguljaste moždine tijekom nesvjestice, oralno za izazivanje gag refleksa (5-10 kapi na 100 ml vode), dio je amonijevog linimenta (trljanje kod neuralgije, mijalgije , itd.).

Oblik puštanja: boce od 25-50 ml; amp. 10% 1 ml.

Biber flaster, mravlji alkohol, pripravci kamfora (mast, ulje, alkohol), složeni linimenti i masti (Kapsin, Saliniment, Bom-Benge, Efkamon i dr.), pripravci koji sadrže otrove pčela i zmija.

Učinak lijekova koji sadrže pčelinji i zmijski otrov povezan je s iritacijom receptora i pojavom refleksnih reakcija, sa specifičnim djelovanjem biološki aktivnih supstanci koje se nalaze u njima (histamin, enzimi, organske kiseline itd.), koje utječu na regulacijske procese u tijela, kao što su imunološke reakcije, mikrocirkulacija, zgrušavanje krvi, itd.

Ovi lijekovi se koriste za smanjenje boli i upale kod poliartritisa, miozitisa, radikulitisa, kao desenzibilizirajući agensi za alergijske bolesti, za "razrješavanje" cicatricialnih promjena u tkivima.

Mast "Apizartron novi" - Ung. Apisartron neu

Sadrži pčelinji otrov. Koristi se za trljanje kod reume, mijalgije, išijasa itd.

Oblik izdavanja: aluminijske cijevi od 25 i 100 g.

Vipraksin za injekcije - Vipraxinum pro injectionibus

Otopina zmijevog otrova. Koristi se za neuralgiju, artralgiju, mijalgiju, poliartritis itd. Obično se primjenjuje intradermalno na mjesto najveće boli. Možete unijeti n / c, in / m.

Oblik ispuštanja: ampule od 1 ml.

Mast "Viprosal" - Unguentum "Viprosalum"

Sadrži otrov poskoka. Dodijelite izvana s neuralgijom, mijalgijom, artralgijom. Osušite 1-2 puta dnevno na mjestima najveće boli.

Oblik izdavanja: tube od 25 i 50 g.

Pri uporabi pripravaka koji sadrže pčelinji i zmijski otrov moguće su alergijske reakcije.