Пенициллинді антибиотиктер - сипаттамасы, түрлері, қолдану нұсқаулары, босату формасы және әсер ету механизмі. Фармакологиялық топ – Пенициллиндер Пенициллиндер тобындағы жартылай синтетикалық препараттар

Антибиотиктер пенициллиндер тобыбактериялардың белгілі бір түрлерінің қалдықтарынан жасалған алғашқы препараттар. AT жалпы классификацияПенициллинді антибиотиктер бета-лактамдық препараттар класына жатады. Олардан басқа, мұнда пенициллинді емес антибиотиктер де кіреді: монобактамдар, цефалоспориндер және карбапенемдер.

Ұқсастық бұл препараттардың құрамында болуына байланысты төрт мүшелі сақина. Бұл топтың барлық антибиотиктері химиотерапияда қолданылады және жұқпалы ауруларды емдеуде маңызды рөл атқарады.

Пенициллиннің қасиеттері және оның ашылуы

Антибиотиктер ашылғанға дейін көптеген аурулар емделмейтін болып көрінді, бүкіл әлемдегі ғалымдар мен дәрігерлер адам денсаулығына зиян келтірмей, патогендік микроорганизмдерді жеңуге көмектесетін зат тапқысы келді. Адамдар сепсис, бактериялар жұқтырған жаралар, гонорея, туберкулез, пневмония және басқа да қауіпті және ауыр аурулардан қайтыс болды.

Медицина тарихындағы маңызды сәт 1928 жылОсы жылы пенициллин табылды. Бұл жаңалық үшін миллиондаған адам өмірі сэр Александр Флемингке байланысты. Флеминг зертханасында Penicillium notatum тобының қоректік ортасында зеңнің кездейсоқ пайда болуы және ғалымның өзінің бақылауы жұқпалы аурулармен күресуге мүмкіндік берді.

Пенициллинді ашқаннан кейін ғалымдардың алдында бір ғана міндет тұрды - бұл затты таза күйінде бөліп алу. Бұл жағдай өте күрделі болды, бірақ 20-шы ғасырдың 30-жылдарының соңында екі ғалым Эрнст Чейн мен Ховард Флори бактерияға қарсы әсері бар препарат жасай алды.

Пенициллиндер тобының антибиотиктерінің қасиеттері

антибиотик пенициллин пайда болуы мен дамуын тежейдіпатогенді организмдер, мысалы:

Бұл жай ғана шағын тізімпенициллин және пенициллин сериясының барлық препараттары өмірлік белсенділікті басатын патогендік бактериялар.

Пенициллиннің антибиотикалық әсері бактерицидтік немесе бактериостатикалық. Соңғы жағдайда біз ауруды тудырған патогендік ағзалардың толық жойылуы туралы айтып отырмыз, көбінесе өткір және өте ауыр. Орташа ауырлықтағы аурулар үшін бактериостатикалық әсері бар антибиотиктер қолданылады - олар бактериялардың бөлінуіне жол бермейді.

Пенициллин - бактерицидтік әсері бар антибиотик. Микробтардың құрылымында жасуша қабырғасы бар, оның негізгі заты пептидогликан. Бұл зат бактериялық жасушаға тұрақтылық береді, тіпті өмірге өте қолайсыз жағдайларда оның өлуіне жол бермейді. Пенициллин жасуша қабырғасына әсер ете отырып, оның тұтастығын бұзады және жұмысын тоқтатады.

Адам ағзасында жасуша қабықшалары құрамында пептидогликан жоқсондықтан пенициллин тобындағы антибиотиктер біздің денемізге теріс әсер етпейді. Сондай-ақ, бұл қаражаттың аз уыттылығы туралы айтуға болады.

Пенициллиндерде қолданылатын дозалардың кең ауқымы бар, бұл үшін адам денесіқауіпсіз, өйткені бұл белгілі бір пациентке ең аз жанама әсерлері бар емдік дозаны таңдауға мүмкіндік береді.

Пенициллиннің негізгі бөлігі организмнен бүйрек арқылы несеппен бірге шығарылады (70%-дан астам). Пенициллиндер тобының кейбір антибиотиктері өт шығару жүйесі арқылы шығарылады, яғни өтпен бірге шығарылады.

Дәрілік заттардың тізімі және пенициллиндердің жіктелуі

Пенициллиндер тобының химиялық қосылысының негізі болып табылады бета-лактам сақинасы, сондықтан олар бета-лактамалық препараттарға жатады.

Пенициллин 80 жылдан астам медициналық тәжірибеде қолданылғандықтан, кейбір микроорганизмдерде бета-лактамаза ферменті түрінде бұл антибиотикке төзімділік пайда болды. Ферменттің жұмыс істеу механизмі патогендік бактерияның гидролитикалық ферментінің бета-лактамдық сақинамен байланысуынан тұрады, бұл өз кезегінде олардың байланысуын жеңілдетеді және нәтижесінде препаратты инактивациялайды.

Бүгінгі күні жартылай синтетикалық антибиотиктер жиі қолданылады: ол негіз ретінде қабылданады Химиялық құрамытабиғи антибиотик және пайдалы өзгерістерге ұшырайды. Осының арқасында адамзат әлі де әртүрлі бактериялар тудыратын әртүрлі бактерияларға қарсы тұра алады антибиотиктерге төзімділік механизмдері.

Бүгінгі күні Федералды қолдану жөніндегі нұсқаулық дәрілерпенициллиндердің осындай классификациясы берілген.

Қысқа әсер ететін табиғи антибиотиктер

Табиғи антибиотиктердің құрамында бета-лактамаза тежегіштері жоқ, сондықтан олар алтын стафилококк тудыратын ауруларға қарсы ешқашан қолданылмайды.

Бензилпенициллин емдеу кезінде белсенді:

Жанама әсерлері:пенициллин сериясының барлық антибиотиктері үшін негізгі жанама әсері - есекжем, анафилактикалық шок, гипертермия, Квинке ісінуі, тері бөртпесі, нефрит түріндегі дененің аллергиялық реакциясы. Жүректің жұмысындағы мүмкін сәтсіздіктер. Елеулі дозаларды енгізу кезінде – құрысулар (балаларда).

Қолданудағы шектеулер мен қарсы көрсеткіштер: шөп безгегі, пенициллинге аллергия, бүйрек функциясының бұзылуы, аритмия, бронх демікпесі.

Ұзақ әрекет ететін табиғи антибиотиктер

Бензилпенициллин бензатин келесі жағдайларда қолданылады:

• бадамша бездердің қабынуы;
• мерез;
• жара инфекциялары;
• скарлатина.

Ол операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу үшін де қолданылады.

Жанама әсерлері: анемия, аллергиялық реакция, антибиотикті енгізген жердегі абсцесс, бас ауруы, тромбоцитопения және лейкопения.

Қарсы көрсеткіштер: шөп безгегі, бронх демікпесі, пенициллинге аллергияға бейімділік.

Бензилпенициллин прокаин емдеуде қолданылады:

Қайталану үшін қолданылады қызылшажәне ревматизм.

Жанама әсері: конвульсиялар, жүрек айнуы, аллергиялық реакция.

Қарсы көрсеткіштер: прокаин мен пенициллинге жоғары сезімталдық.

Стафилококкқа қарсы агенттер

Оксациллинантибиотиктердің осы тобының негізгі өкілі болып табылады. Емдеу нәтижесі бензилпенициллинге ұқсас, бірақ екіншісінен айырмашылығы, бұл препарат стафилококк инфекциясын жоя алады.

Жанама әсерлері: тері бөртпесі, есекжем. Сирек - анафилактикалық шок, ісіну, қызба, ас қорыту бұзылыстары, құсу, жүрек айнуы, гематурия (балаларда), сарғаю.

Қарсы көрсеткіштер: пенициллинге аллергиялық реакциялар.

Кең спектрлі препараттар

Қалай белсенді затАмпициллин көптеген антибиотиктерде қолданылады. Емдеу үшін қолданылады жедел инфекцияларзәр шығару және тыныс алу жолдары, жұқпалы аурулар ас қорыту жүйесі, хламидиозды инфекциялар, эндокардит, менингит.

Құрамында ампициллин бар антибиотиктер тізімі: Ампициллин натрий тұзы, Ампициллин трихидраты, Ампициллин-Инотек, Ампициллин AMP-Forte, Ампициллин-АКОС және т.б.

Амоксициллин - бұл ампициллиннің модификацияланған туындысы. Ол тек ауызша қабылданатын негізгі антибиотик болып саналады. Менингококк инфекциясы үшін қолданылады, жедел тыныс алу жолдарының аурулары, Лайма ауруы, қабыну процестері асқазан-ішек жолдары. Әйелдерде жүктілік кезінде және балаларда сібір жарасының алдын алу үшін қолданылады.

Құрамында амоксициллин бар антибиотиктер тізімі: Амоксициллин Сандоз, Амоксикар, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-ратиофарм және т.б.

Жанама әсерлері: дисбактериоз, диспепсиялық бұзылулар, аллергия, кандидоз, суперинфекция, ОЖЖ бұзылуы.

Пенициллиндердің осы тобына қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, мононуклеоз, бауыр функциясының бұзылуы. Жаңа туған нәрестелерге бір айға дейін ампициллинге тыйым салынады.

Антипсевдомональды антибиотиктер

Құрамында карбоксипенициллиндер бар белсенді ингредиент- карбенициллин. Бұл жағдайда антибиотиктің атауы белсенді ингредиентпен бірдей. Ол Pseudomonas aeruginosa тудыратын ауруларды емдеуде қолданылады. Бүгінгі күні олар әлдеқайда күшті препараттардың болуына байланысты медицинада ешқашан қолданылмайды.

Урейдопенициллиндерге мыналар жатады: Азлоцилин, Пиперациллин, Мезлоцилин.

Жанама әсері: жүрек айнуы, тамақтанудың бұзылуы, есекжем, құсу. Мүмкін бас ауруы, дәрілік температураның жоғарылауы, суперинфекция, бүйрек функциясының бұзылуы.

Қарсы көрсеткіштер: жүктілік, пенициллинге жоғары сезімталдық.

Балалардағы пенициллиндер тобының антибиотиктерін қолдану ерекшеліктері

Антибиотиктерді қолдану педиатриялық емдеуүнемі көп көңіл бөлінеді, өйткені баланың денесі әлі толық қалыптаспаған және көптеген органдар мен жүйелер әлі толық жұмыс істемейді. Сондықтан нәрестелер мен өсіп келе жатқан балаларға антибиотиктерді таңдауға, дәрігерлерге үлкен жауапкершілікпен қарау керек.

Жаңа туылған нәрестелердегі пенициллин токсикалық аурулар мен сепсис үшін қолданылады. Балалардың өмірінің алғашқы жылдарында отит, пневмония, менингит, плеврит емдеу үшін қолданылады.

Ангина, ЖРВИ, цистит, бронхит, синусит кезінде, әдетте, балаларға Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав тағайындалады. Баланың денесіне қатысты бұл антибиотиктер ең аз уытты және ең тиімді болып табылады.

Дисбактериоз - бұл антибиотикалық терапияның асқынуларының бірі, өйткені балалардағы пайдалы микрофлора патогендік микроорганизмдермен бір мезгілде өледі. Сондықтан антибиотиктермен емдеуді пробиотиктерді қабылдаумен біріктіру керек. Сирек кездесетін жанама әсер - бұл пенициллинге аллергия. тері бөртпесі түрінде.

Нәрестелерде бүйректің экскреторлық жұмысы жеткілікті түрде дамымаған және пенициллиннің ағзада жинақталуы ықтимал. Мұның нәтижесі - ұстамалардың пайда болуы.

Кез келген антибиотиктермен емдеу, тіпті соңғы буынәрқашан денсаулыққа айтарлықтай әсер етеді. Әрине, негізгіден жұқпалы ауруолар жеңілдетеді, дегенмен жалпы иммунитет де айтарлықтай төмендейді. Өйткені патогенді бактериялар ғана емес, сонымен қатар сау микрофлора да өледі. Сондықтан қорғаныс күштерін қалпына келтіру үшін біраз уақыт қажет. Егер жанама әсерлер, әсіресе асқазан-ішек жолдарымен байланысты болса, онда үнемдейтін диета қажет.

Пробиотиктер мен пребиотиктерді (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol және т.б.) қолдануды ұмытпаңыз. Қабылдаудың басталуы бактерияға қарсы агентті қолданудың басталуымен бір мезгілде болуы керек. Сонымен қатар, антибиотиктер курсынан кейін асқазанды пайдалы бактериялармен толтыру үшін пребиотиктер мен пробиотиктер шамамен 14 күн бойы қолданылуы керек.

Антибиотиктердің бауырға уытты әсері болған кезде гепатопротекторларды қолдану ұсынылуы мүмкін. Бұл препараттар сау бауыр жасушаларын қорғайды және зақымдалғандарды қалпына келтіреді.

Иммунитет төмендегендіктен, дене әсіресе суық тиюге бейім. Сондықтан, сіз өзіңізге қамқорлық жасауыңыз керек және шамадан тыс салқындатудың қажеті жоқ. Иммуномодуляторларды қолданыңыз, бірақ олар өсімдік текті болғаны жөн (күлгін эхинацея, иммундық).

Егер ауру вирустық этиология болса, онда бұл жағдайда антибиотиктер дәрменсіз, тіпті соңғы буын және кең ауқымды әрекет. Олар қосылу кезінде тек профилактикалық шара ретінде қызмет ете алады вирустық инфекциябактериялық. Вирусқа қарсы препараттар вирустарды емдеу үшін қолданылады.

Антибиотиктерді қолдануды азайту және жиі ауырмау үшін қажет салауатты өмір салтыөмір. Ең бастысы, оларға бактериялық төзімділіктің дамуын болдырмау үшін бактерияға қарсы агенттерді қолдану арқылы оны асыра алмау. Әйтпесе, ешқандай инфекцияны емдеу мүмкін емес. Сондықтан кез келген антибиотикті қолданбас бұрын әрқашан дәрігермен кеңесіңіз.

Пенициллиндер сериясының антибиотиктері топтарға бөлінген дәрілердің бірнеше түрі болып табылады. Медицинада дәрілер емдеу үшін қолданылады әртүрлі ауруларинфекциялық және бактериялық шығу тегі. Препараттардың ең аз қарсы көрсеткіштері бар және әлі де әртүрлі науқастарды емдеу үшін қолданылады.

Ашылу тарихы

Бірде Александр Флеминг өз зертханасында патогенді зерттеумен айналысты. Ол қоректік орта жасап, алтын стафилококкты өсірді. Ғалым әсіресе таза емес еді, ол раковинаға мензуркалар мен конустарды салып, оларды жууды ұмытып кетті.

Флемингке ыдыс-аяқ қайтадан қажет болғанда, ол саңырауқұлақтармен - зеңмен жабылғанын анықтады. Ғалым өз жорамалын тексеруді ұйғарып, микроскоптың астындағы ыдыстардың бірін зерттеді. Зең болған жерде алтын түсті стафилококк болмайтынын байқады.

Александр Флеминг өз зерттеулерін жалғастырды, ол зеңнің патогендік микроорганизмдерге әсерін зерттей бастады және саңырауқұлақтардың бактериялардың мембраналарына деструктивті әсер ететінін және олардың өліміне әкелетінін анықтады. Жұртшылық зерттеуге күмәнмен қарай алмады.

Жаңалық көптеген адамдардың өмірін сақтап қалды. Адамзатты бұрын халық арасында дүрбелең тудырған аурулардан құтқарды. Әрине, қазіргі заманғы дәрі-дәрмектер 19 ғасырдың аяғында қолданылған дәрілермен салыстырмалы түрде ұқсас. Бірақ дәрі-дәрмектің мәні, олардың әрекеті соншалықты күрт өзгерген жоқ.

Пенициллинді антибиотиктермедицинада төңкеріс жасады. Бірақ жаңалық ашу қуанышы ұзаққа бармады. Патогендік микроорганизмдер, бактериялар мутацияға ұшырайтыны анықталды. Олар мутацияға ұшырап, есірткіге сезімтал емес болады. Нәтижесінде пенициллин типті антибиотиктер айтарлықтай өзгерістерге ұшырады.

Бүкіл 20 ғасырда ғалымдар микроорганизмдер мен бактерияларға қарсы «күресіп», тамаша дәрі жасауға тырысты. Күш-жігер бекер болған жоқ, бірақ мұндай жақсартулар антибиотиктердің айтарлықтай өзгеруіне әкелді.

Жаңа буын препараттары қымбатырақ, жылдамырақ әрекет етеді, бірқатар қарсы көрсеткіштерге ие. Егер көгеруден алынған препараттар туралы айтатын болсақ, олардың бірқатар кемшіліктері бар:

• Нашар қорытылады. Асқазан шырыны саңырауқұлаққа ерекше әсер етеді, оның тиімділігін төмендетеді, бұл сөзсіз емдеу нәтижесіне әсер етеді.
• Пенициллинді антибиотиктер табиғи шыққан дәрілер болып табылады, сондықтан олар әсер етудің кең спектрінде ерекшеленбейді.
• Дәрілер инъекциядан кейін шамамен 3-4 сағаттан кейін денеден тез шығарылады.

Маңызды: мұндай дәрі-дәрмектерге қарсы көрсетілімдер іс жүзінде жоқ. Оларды антибиотиктерге жеке төзбеушілік болған кезде, сондай-ақ дамыған жағдайда қабылдау ұсынылмайды. аллергиялық реакция.

Қазіргі заманғы бактерияға қарсы агенттер пенициллиннен айтарлықтай ерекшеленеді, ол көпшілікке таныс. Бүгінгі таңда сіз осы кластағы дәрі-дәрмектерді таблетка түрінде оңай сатып ала алатыныңызға қоса, олардың көптеген түрлері бар. Жіктеу, жалпы қабылданған топтарға бөлу дайындықтарды түсінуге көмектеседі.

Антибиотиктер: жіктелуі

Пенициллиндер тобының антибиотиктері шартты түрде бөлінеді:

1. Табиғи.
2. Жартылай синтетикалық.

Барлық дәрілерзеңге негізделген және табиғи шыққан антибиотиктер бар. Бүгінгі күні мұндай дәрі-дәрмектер медицинада іс жүзінде қолданылмайды. Себебі, патогенді микроорганизмдер оларға қарсы иммунитетке ие болды. Яғни, антибиотик бактерияларға дұрыс әсер етпейді, емдеуде қажетті нәтижеге жету үшін препараттың жоғары дозасын енгізу арқылы ғана алынады. Бұл топтың құралдары: Бензилпенициллин және Бициллин.

Препараттар инъекцияға арналған ұнтақ түрінде қол жетімді. Олар тиімді әсер етеді: анаэробты микроорганизмдерге, грам-позитивті бактерияларға, кокктарға және т.б.. Дәрілер табиғи шыққандықтан, олар ұзақ мерзімді әсерімен мақтана алмайды, инъекциялар жиі әр 3-4 сағат сайын жасалады. Бұл қандағы бактерияға қарсы агенттің концентрациясын төмендетпеуге мүмкіндік береді.

Жартылай синтетикалық шыққан пенициллинді антибиотиктер зең саңырауқұлақтарынан жасалған препараттарды өзгертудің нәтижесі болып табылады. Бұл топқа жататын дәрілер кейбір қасиеттерді бере алды, ең алдымен олар қышқыл-негіздік ортаға сезімтал емес болды. шығаруға мүмкіндік берді.

Сондай-ақ стафилококкқа әсер ететін дәрілер болды. Дәрілердің бұл класы табиғи антибиотиктерден ерекшеленеді. Бірақ жақсартулар дәрілердің сапасына айтарлықтай әсер етті. Олар нашар сіңеді, әсер ету саласы соншалықты кең емес және қарсы көрсеткіштерге ие.

Жартылай синтетикалық препараттарды бөлуге болады:

• Изоксазолпенициллиндер – стафилококктарға әсер ететін препараттар тобы, мысал ретінде келесі препараттардың атауларын келтіруге болады: Оксациллин, Нафциллин.
• Аминопенициллиндер – бірнеше препараттар осы топқа жатады. Олар әсер етудің кең секторында ерекшеленеді, бірақ табиғи шыққан антибиотиктерге күші жағынан айтарлықтай төмен. Бірақ олар көптеген инфекциялармен күресе алады. Бұл топтың құралдары қанда ұзағырақ сақталады. Мұндай антибиотиктер әртүрлі ауруларды емдеу үшін жиі қолданылады, мысалы, 2 өте танымал дәрі-дәрмектерді беруге болады: Ампициллин және Амоксициллин.

Назар аударыңыз! Дәрілік заттардың тізімі өте үлкен, олардың бірқатар көрсеткіштері мен қарсы көрсеткіштері бар. Осы себепті антибиотиктерді қабылдауды бастамас бұрын дәрігермен кеңесу керек.

Дәрілік заттарды қабылдауға көрсеткіштер мен қарсы көрсеткіштер

Пенициллиндер тобына жататын антибиотиктерді дәрігер тағайындайды. Препараттарды келесі жағдайларда қабылдау ұсынылады:

1. Жұқпалы немесе бактериялық сипаттағы аурулар (пневмония, менингит және т.б.).
2. Тыныс алу жолдарының инфекциялары.
3. Қабыну және бактериялық аурулар несеп-жыныс жүйесі(пиелонефрит).
4. Әртүрлі шығу тегі тері аурулары (қызыл стафилококк тудырған қызылша).
5. Ішек инфекциялары және жұқпалы, бактериялық немесе қабыну сипаттағы басқа да көптеген аурулар.

Анықтама: Антибиотиктер үлкен күйік және терең жаралар, оқ немесе пышақ жарақаттары үшін тағайындалады.

Кейбір жағдайларда дәрі қабылдау адамның өмірін сақтап қалуы мүмкін. Бірақ мұндай препараттарды өзіңізге тағайындамау керек, өйткені бұл тәуелділіктің дамуына әкелуі мүмкін.

Дәрілік препараттарға қандай қарсы көрсеткіштер бар:

• Жүктілік немесе лактация кезінде дәрі қабылдауға болмайды. Дәрілер баланың өсуі мен дамуына әсер етуі мүмкін. Сүттің сапасын және оның дәмдік қасиеттерін өзгертуге қабілетті. Жүкті әйелдерді емдеуге шартты түрде рұқсат етілген бірқатар препараттар бар, бірақ дәрігер мұндай антибиотикті тағайындауы керек. Өйткені емдеудің қолайлы дозасы мен ұзақтығын тек дәрігер ғана анықтай алады.
• Балаларды емдеу үшін табиғи және синтетикалық пенициллиндер тобынан антибиотиктерді қолдану ұсынылмайды. Бұл сыныптардағы есірткілер баланың денесіне улы әсер етуі мүмкін. Осы себепті дәрі-дәрмектер оңтайлы дозаны анықтай отырып, сақтықпен тағайындалады.
• Көрінетін белгілері жоқ дәрілерді қолдануға болмайды. Ұзақ уақыт бойы есірткіні қолданыңыз.

Антибиотиктерді қолдануға тікелей қарсы көрсеткіштер:

1. Осы сыныптағы препараттарға жеке төзбеушілік.
2. Әртүрлі түрдегі аллергиялық реакцияларға бейімділік.

Назар аударыңыз! Дәрі-дәрмектерді қабылдаудың негізгі жанама әсері ұзаққа созылған диарея және кандидоз болып саналады. Олар дәрі-дәрмектің патогендерге ғана емес, пайдалы микрофлораға да әсер етуіне байланысты.

Пенициллиндік антибиотиктер сериясы қарсы көрсеткіштердің аз болуымен сипатталады. Осы себепті осы сыныптағы препараттар өте жиі тағайындалады. Олар ауруды тез жеңуге және өмірдің қалыпты ырғағын қайтаруға көмектеседі.

Соңғы ұрпақтың дәрі-дәрмектерінің кең спектрі бар. Мұндай антибиотиктерді ұзақ уақыт қабылдаудың қажеті жоқ, олар жақсы сіңеді және тиісті терапиямен 3-5 күнде «адамды аяғына тұрғыза» алады.

Дәрігерлер пациенттерге тағайындайтын дәрілердің тізімі

Мәселе мынада, қандай антибиотиктер жақсы? риторикалық деп санауға болады. Дәрігерлер бір себептермен басқаларға қарағанда жиі тағайындайтын бірқатар дәрі-дәрмектер бар. Көп жағдайда дәрі-дәрмектің атаулары қалың жұртшылыққа жақсы таныс. Дегенмен, дәрі-дәрмектің тізімін зерттеген жөн:

1. Сумамед – жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалы ауруларын емдеуге арналған дәрі. Белсенді ингредиентэритромицин болып табылады. Препарат жедел немесе созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарды емдеу үшін қолданылмайды, 6 айға дейінгі балаларға тағайындалмайды. Сумамедті қолданудың негізгі қарсы көрсетілімі әлі де антибиотикке жеке төзбеушілік болып саналуы керек.
2. Оксациллин - ұнтақ түрінде қол жетімді. Ұнтақ сұйылтылған, содан кейін ерітінді бұлшықет ішіне енгізу үшін қолданылады. Препаратты қолданудың негізгі көрсеткіші ретінде осы препаратқа сезімтал инфекциялар қарастырылуы керек. Жоғары сезімталдық Оксациллинді қолдануға қарсы көрсетілім ретінде қарастырылуы керек.
3. Амоксициллин бірқатар синтетикалық антибиотиктерге жатады. Препарат өте танымал, ол тамақ ауруы, бронхит және тыныс алу жолдарының басқа инфекциялары үшін тағайындалады. Амоксициллинді пиелонефрит (бүйрек қабынуы) және генитурарлы жүйенің басқа аурулары үшін қабылдауға болады. Антибиотик 3 жасқа дейінгі балаларға тағайындалмайды. Тікелей қарсы көрсетілім де препаратқа төзбеушілік болып саналады.
4. Ампициллин – препараттың толық атауы: Ампициллин трихидраты. Препаратты қолданудың көрсеткіші тыныс алу жолдарының жұқпалы аурулары (тонзиллит, бронхит, пневмония) болуы керек. Антибиотик ағзадан бүйрек және бауыр арқылы шығарылады, сондықтан Ампициллин жедел бауыр жеткіліксіздігі бар адамдарға тағайындалмайды. Балаларды емдеу үшін қолдануға болады.
5. Амоксиклав - біріктірілген құрамы бар препарат. Ол антибиотиктердің соңғы буынына жатады. Амоксиклав тыныс алу жүйесінің, несеп-жыныс жүйесінің жұқпалы ауруларын емдеу үшін қолданылады. Ол гинекологияда да қолданылады. Препаратты қолдануға қарсы көрсетілім ретінде жоғары сезімталдық, сарғаю, мононуклеоз және т.б.

Ұнтақ түрінде қол жетімді пенициллин сериясының антибиотиктерінің тізімі немесе тізімі:

1. Бензилпенициллин новокаин тұзы – табиғи шыққан антибиотик. Препаратты қолдану көрсеткіштері ауыр жұқпалы ауруларды, соның ішінде туа біткен мерезді, әртүрлі этиологиялардың абсцесстерін, сіреспе, сібір жарасы және пневмонияны қарастыруға болады. Препараттың іс жүзінде ешқандай қарсы көрсетілімдері жоқ, бірақ ішінде заманауи медицинаол өте сирек қолданылады.
2. Ампициллин – келесі жұқпалы ауруларды емдеу үшін қолданылады: сепсис (қанмен улану), көкжөтел, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин балаларды, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарды емдеу үшін қолданылмайды. Жүктілік де осы антибиотикті қолдануға тікелей қарсы көрсетілім ретінде қарастырылуы мүмкін.
3. генитурарлы жүйенің ауруларын, гинекологиялық және басқа сипаттағы инфекцияларды емдеу үшін тағайындалады. Операциядан кейінгі кезеңде, егер даму қаупі жоғары болса, тағайындалады қабыну процесі. Препаратқа жеке төзбеушілік болған жағдайда антибиотик асқазан-ішек жолдарының ауыр жұқпалы аурулары үшін тағайындалмайды.

Маңызды: Антибиотик деп аталатын препарат ағзаға бактерияға қарсы әсер етуі керек. Вирустарға әсер ететін барлық дәрілердің антибиотиктерге ешқандай қатысы жоқ.

Дәрілік заттардың бағасы

Сумамед - құны 300-ден 500 рубльге дейін өзгереді.

Амоксициллин таблеткалары - бағасы шамамен 159 рубльді құрайды. орау үшін.

Ампициллин трихидраты - таблеткалардың құны 20-30 рубльді құрайды.

Инъекцияға арналған ұнтақ түріндегі ампициллин - 170 рубль.

Оксациллин - препараттың орташа бағасы 40-тан 60 рубльге дейін өзгереді.

Амоксиклав - құны - 120 рубль.

Ospamox - бағасы 65-тен 100 рубльге дейін өзгереді.

Бензилпенициллин новокаин тұзы - 50 рубль.

Бензилпенициллин - 30 рубль.

Балаға арналған антибиотиктер

Балаларды емдеуге арналған пенициллинге негізделген препараттар (зең саңырауқұлақтары) көрсетілген жағдайда ғана қолданылады.

Көбінесе дәрігерлер кішкентай пациенттерге тағайындайды:

• Амоксиклавты жаңа туған нәрестеге, сондай-ақ 3 айға толмаған нәрестеге тағайындауға болады. Доза баланың жағдайына, оның салмағына және симптомдардың ауырлығына негізделген схемаға сәйкес есептеледі.
• Оксациллин - препарат дәрігердің бақылауымен қабылданады, егер көрсетілсе, оны жаңа туған нәрестеге тағайындауға болады. Антибактериалды терапия дәрігердің бақылауымен жүзеге асырылады.
• Ospamox - дәрігер балаларға арналған дозаны есептейді. Ол схема бойынша анықталады (30-60 мг кг салмаққа және тәуліктік доза санына бөлінеді).

Абайлаңыз! Ұстау антибиотикалық терапиябалалардың өзіндік нюанстары бар. Осы себепті балаға мұндай дәрі-дәрмектерді өз бетінше тағайындамау керек. Дозамен қателесу және нәрестенің денсаулығына ауыр зиян келтіру қаупі бар.

Пенициллиндерге қатысты антибиотиктер өте тиімді. Олар 19 ғасырдың аяғында ашылды және медицинада кеңінен қолданылды. Патогендік микроорганизмдер жиі мутацияға ұшырағанына қарамастан, осы сыныптағы препараттар әлі де сұранысқа ие.

- пенициллиндер, цефалоспориндер, карбопенемдер - қазіргі химиотерапияның негізін құрайды. Олар бактерия жасуша қабырғасының мукопептиді пептидогликанның бұзылуына байланысты бактерицидтік әсерге ие. Препараттар аминогликозидтермен және фторхинолондармен грамтеріс флораға қарсы синергизмге ие, бірақ оларды физика-химиялық үйлесімсіздікке байланысты бір шприцте немесе инфузиялық жүйеде араластыру мүмкін емес. Қарсылықты жеңу үшін олар бета-лактамаза ингибиторларымен біріктіріледі.

Жанама әсерлері:аллергиялық бөртпелер, эозинофилия, сирек басқа жедел жоғары сезімталдық реакциялары (ангионевротикалық ісіну, есекжем), балалардағы анафилактикалық шок өте сирек, сондай-ақ нейтро- және тромбоцитопения, гемолитикалық анемия, интерстициальды нефрит, инъекция орнындағы флебит. Ампициллин мен цефалоспориндер сирек тудырады. Тек бензилпенициллин натрий тұзы эндолумбальды түрде енгізіледі - денсаулыққа байланысты өте мұқият. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға тағайындау кезінде препараттардағы калий мен натрийдің мазмұны ескеріледі.

Қарсы көрсеткіштер.Пенициллинді енгізгеннен кейін бірден анафилаксия, есекжем немесе қатты бөртпе тарихы бар адамдарда реакцияның даму қаупі бар. дереу түріосы топтағы басқа препараттар және оларды енгізуге болмайды. Пенициллиндік препаратқа аллергиясы бар науқастар барлық пенициллиндерге аллергиясы болады, бірақ олардың тек 10% -ында цефалоспориндер мен басқа бета-лактамдарға. Анамнезінде пенициллинді енгізгеннен кейін 72 сағаттан кейін немесе одан да көп уақыт ішінде пайда болған бөртпе (кішкентай дене бетінде біріктірілген бөртпе емес) немесе бөртпе бар адамдарда пенициллиндерге аллергия болмауы мүмкін; олар анафилаксияны емдеу үшін бәрін қамтамасыз ете отырып, оны ауыр инфекциялар үшін қолданудан бас тартпауы керек.

Пенициллиндер

Пенициллиндер тіндерге және дене сұйықтықтарына жақсы енеді, соның ішінде. ми қабығының қабынуымен және жоғары дозаларды енгізумен CSF-да. Олар негізінен несеппен шығарылады. Карбенициллин құндылығын жоғалтты, тикарциллин және уреидопенициллиндер тек лактамаза тежегіштерімен бірге қолданылады.

дәрілік өзара әрекеттесу.Тікелей және жанама антикоагулянттар, NSAIDs, салицилаттармен бірге қолданғанда қан кету қаупін арттырады. Калий препараттарымен, калий сақтайтын диуретиктермен, ACE тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда гиперкалиемия мүмкін. Метотрексаттың уыттылығын жоғарылатады.

табиғи пенициллиндер

Бензилпенициллин(Ресейде оны көбіне пенициллин деп атайды) жоғары концентрациялар тудыратын аз уытты препарат (бұлшықет ішіне 50 мг/кг дозада – қанда 15-25 мкг/мл және оның 60-70% тіндерде) . Ресейдегі пневмококк пенициллинге 90-95% сезімталдықты сақтайды, балабақшалардағы және, әсіресе, интернаттардағы балаларда төмен сезімталдық. Бензилпенициллиннің туындылары бірдей бактерияға қарсы спектрге ие; Феноксиметилпенициллиннің тиімділігі төмен болғандықтан ауыр инфекцияларды емдеу үшін қолдануға болмайды. Балаларда отит және асқынбаған отит медиасы феноксиметилпенициллин-бензатин (Оспен-сироп) өзін ақтады, оның қандағы концентрациясы 50 мг / кг дозада 4-6 мкг / мл құрайды.

Бензатин бензилпенициллин бұлшықет ішіне енгізгенде ұзақ әсер береді, ол төмен емдік концентрацияны ұзақ уақыт бойы ұстау үшін жоғары сезімтал патогенді микроорганизмдер (GABHS, бозғылт спирохета) туындаған инфекциялар үшін қолданылады.

Жанама әсерлері.Яриш-Герцгеймер реакциясы (мерезді, спирохеталардан туындаған басқа инфекцияларды емдеу) – эндотоксиндердің бөлінуімен байланысты.

Бензилпенициллин (бензилпенициллин)

Көрсеткіштер. Жедел отит медиасы, пневмококк инфекциясы (, менингит), стрептококкты инфекциялар (жедел, қызылиек, скарлатина, эндокардит, некроздаушы фасциит), менингококк инфекциясы, кене боррелиозы, лептоспироз, сібір жарасы; актиномикоз, газды гангрена, мерез.

Дозасы: бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне баяу немесе инфузия арқылы: 1 айдан 12 жасқа дейінгі балалар, 2-3 дозада тәулігіне 100-200 мың бірлік/кг. ауыр аурулар- денсаулығына байланысты тәулігіне 500 000 U / кг дейін (төменде қараңыз). Мерез – 6.3 бөлімін қараңыз.

Жанама әсерлері.Тәулігіне > 20 миллион U дозада, ОЖЖ бұзылыстары, креатинин деңгейінің жоғарылауы.

Шығарылу түрі: 250 000, 500 000 және 1 миллион бірлік (1 мг = 1610 бірлік) көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындауға арналған ұнтақ (Безилпенициллин - Ресей)

Феноксиметилпенициллин - пенициллин V (феноксиметилпенициллин)

Көрсеткіштер: Стрептококкты фарингит, ревматизмнің қайталама профилактикасы; ми жарақатынан кейін пневмококкты менингиттің, спленэктомиядан кейін немесе гипогаммаглобулинемиямен балалардағы пневмококк инфекциясының қайталануының алдын алу; жедел отит медиасын емдеу үшін; қызылша.

Дозасы: ішке, 12 жастан асқан балалар - әр 6 сағат сайын 500 мг, 1 жасқа дейінгі балалар - тәулігіне 50 мг/кг, 1 жастан 6 жасқа дейін - 30 мг/кг/тәу, 6-12 жаста - 20 -30 мг/тәу кг/тәулігіне 3-4 дозада. Ревматизмнің қайталама профилактикасы: ішке, балалар - күніне 1-2 рет 500 мг.

Жанама әсерлері:Жоғарыдан қараңыз, сонымен қатар жүрек айнуы мен диарея.

Шығару түрі: феноксиметилпенициллин-бензатин шәрбаты 750 мг / 5 мл (Оспен-750 - Сандоз, Австрия), таб. 100 мг, 250 мг, таблеткалар 100 000 бірлік, суспензияға арналған ұнтақ: 250 мг / 5 мл, 60 мг / мл (Феноксиметилпенициллин - Ресей).

Бензатин бензилпенициллин (бензатин бензилпенициллин)

Көрсеткіштер: стрептококк А тобының жіті, қызылиек, ревматизмнің алдын алу, дифтерия тасымалдаушыларын емдеу; мерез.

Қарсы көрсеткіштер:нейросифилис. Артерия ішіне немесе ішілік енгізуге болмайды.

Мұқият: бүйрек жеткіліксіздігі.

Дозалау. Жедел тонзиллит, скарлатина, қызылиек, жара инфекцияларын жедел кезеңде емдеуде терапия пенициллинмен басталады, бензатин бензилпенициллинмен жалғасады: аптасына 1 рет 1-2 инъекция 1,2 миллион бірлік. Ревматизм үшін IM 2,4 млн бірлік әрбір 15 күн сайын. 7 жасқа дейінгі (немесе салмағы 25 кг-ға дейінгі) балаларда скарлатинаның алдын алу үшін 600 000 U, 7 жастан асқан (немесе салмағы 25 кг-нан астам) - 1 200 000 бірдей дозалар әр 2 апта сайын, мерез: 6.3 бөлімін қараңыз.

Жанама әсерлері:Сирек эмболия; инъекция орнында ауырсыну және қабыну.

Шығару формасы: Порт. d / adj. бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінділер, құтыдағы бензатин бензилпенициллин: 300, 600 мың, 1,2 және 2,4 млн бірлік. (Бициллин-1 (Ресей); 1,2 және 2,4 млн. дана (Retarpen, Extencillin – Sandoz, Австрия).

Стафилококкқа қарсы пенициллиндер

Оксациллин (оксациллин)

Оксациллин стафилококк тудырған инфекцияларды емдеу үшін қолданылады, соның ішінде. бета-лактамазаны шығарады, бірақ MRSA емес. Әйтпесе, әсер ету спектрі табиғи пенициллиндікімен бірдей, алайда оған пневмококк пен стрептококктың сезімталдығы пенициллинге қарағанда төмен. Ішке қабылдағанда биожетімділігі төмен.

Көрсеткіштер: Стафилококк тудыратын жұқпалы аурулар, соның ішінде. бета-лактамаза өндіретін: жедел синусит, септицемия, абсцесс, целлюлит, холецистит, жұқтырған күйік, бактериалды эндокардит.

Мұқият:бронх демікпесі, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі; бауыр жеткіліксіздігі.

Мөлшері: жаңа туған нәрестелерде / м немесе / жаңа туған нәрестелерде - 2 инъекция үшін 20-40 мг / кг / тәулігіне, балалар үшін 100-150 (200-ге дейін) мг / кг / тәулігіне - макс, 2-4 үшін 12 г/тәу. инъекциялар.

Жанама әсерлері.Сирек - бауыр функциясының бұзылуы, жоғары дозаларда сарғаю (ересектерде> 12 г/тәу). Балалардағы қызба, жүрек айнуы, құсу, эозинофилия, анемия, нейтропения, өтпелі гематурия.

Шығару формасы: қолдану үшін лиофилизат. көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді 250 мг, 500 мг (Оксациллин - Ресей).

Аминопенициллиндер

Ампициллин мен амоксициллин, табиғи пенциллиндерден айырмашылығы, кейбір грамтеріс микроорганизмдерге, атап айтқанда, Ресейде бета-лактамаза өндірісінің төмен жиілігіне байланысты аминопенициллиндерге сезімтал болып қалатын H. influenzae-ге әсер етеді. Ампициллин E. fecalis-ке әсер етеді, Ресейде оған 90% сезімтал. Сальмонелла мен шигеллаға қарсы белсенділік географиялық тұрғыдан өзгереді. IMG1 эмпирикалық терапиясының маңыздылығы E. coli-де қайталама төзімділіктің жоғары жиілігіне байланысты шектеулі. Препараттар S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, энтеробактериялар өндіретін бета-лактамазамен инактивацияланады.

Амоксициллин ампициллин мен пенициллинге қарағанда жақсы, әсер етеді; ішке қабылдағанда ампициллинге қарағанда биожетімділігі 2-2,5 есе жоғары (әсіресе дисперсті Solutab таблеткалары түрінде), плазмада және тіндерде жоғары концентрация береді және диареяны сирек тудырады. Ампициллин тек парентеральді түрде қолданылады.

Қарсы көрсеткіштер.Лимфалық типті лейкоидты реакциялар, лимфоцитарлық лейкоз.

Мұқият.Жедел (мүмкін мононуклеоз), инфекциялық мононуклеозға тән эритематозды бөртпелер, емшек сүтімен емдеу. Жөргектің бөртпелерін күшейту - қайталап қолдануға кедергі жасамаңыз.

Жанама әсерлері.Аминопенициллиндердің ерекшелігі 3-5-ші күндері макулопапулярлы («ампициллин») бөртпенің (әсіресе Энштейн-Барр вирусымен инфекцияның фонында – оның аллергиялық емес сипатын көпшілігі мойындайды) дамуы (курстардың шамамен 7%). емдеу туралы; бөртпе препаратты тоқтатпай жоғалады. Сирек құсу, диарея, өте сирек -.

Өзара әрекеттесу. Құрамында эстроген бар препараттардың контрацептивтік әсерін азайтыңыз. Аллопуринол «ампициллин» бөртпелерінің пайда болу қаупін арттырады.

Ампициллин (ампициллин)

Көрсеткіштер. Жедел ортаңғы отит, жедел синусит, қоғамдастық, ЖЖИ, ИСИ, шигеллез, сальмонеллез, менингит, бактериалды эндокардит, жаңа туған нәрестенің септикалық инфекциясы (гентамицинмен біріктірілген), қызылиек.

Дозалау, і/м, і/в баяу немесе/инфузияда. 100-200 мг/кг/тәу, менингит, эндокардит – 200-300 мг/кг/тәу. (тәулігіне 8-12 г дейін).

Шығару формасы: Инъекцияға арналған ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 250 мг, 500 мг, 1 және 2 г (Ампициллин - Ресей).

Амоксициллин (амоксициллин)

Көрсеткіштері: жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары (синусит, жедел отит медиасы), : ЖИА. жүйелі кене боррелиозы (Лайма ауруы); эндокардиттің алдын алу: сезімталдық болған кезде H. pylori, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезді тасымалдауды жою.

Дозасы: ішке, балалар күніне 45 мг / кг, пневмококкқа төзімділік ықтималдығы бар доза (антибиотикпен емдеу, балалар мекемесіне бару) - тәулігіне 80-100 мг / кг. Емдеу курсы 5-12 күн.

Шығару формасы: дисперсті табақ. 0,125, 025, 0,5 және 1 г қақпақтар, таб. 0,25 және 0,5 г; қойындысы., p / obol. 0,5 және 1,0 г; бері. және гран, д / прег. сусп. 125 мг/5 мл және 250 мг/5 мл: пор. d / adj. тамшылар, 0,1 г / мл (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Нидерланды. Амоксициллин - Ресей Ospamox - Sanoz, Австрия. Hikoncil - KRKA, Словения).

Ингибиторлармен қорғалған пенициллиндер

Олар пенициллиндік препарат пен ингибитордың комбинациясы (бета-лактамаза. Ең көп қолданылатыны амоксициллин / клавуланат, төзімді H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (бірақ MRSA емес); Цефтриаксонға қарағанда сезімталдығы төмендеген пневмококктарға қарсы белсендірек Тикарциллин/клавуланат Serratia, Citrobacter және кейбір P. aeruginosa және Acinetobacter штаммдарына тиімді. Бета-лактамаза тежегіштерін қосу Pseudomonas aeruginosa3 a препаратына төзімділікті жеңе алмайды 20% ғана. B. fragilis, Prevotella melaninogenicus қоса, анаэробтарға қарсы бактерицидті болып табылады. Құрсақ қуысы хирургиясында операциядан кейінгі профилактика үшін қолданылады. Сульбактамның Neisseria және Acinetobacter-ге қарсы өзінің клиникалық маңызды бактерияға қарсы белсенділігі бар.

Жанама әсерлері.Жүрек айнуы мен құсу, диарея, сирек – гепатит, холестатикалық сарғаю. Васкулит, сарысу ауруы, мультиформалы эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), эксфолиативті жағдайлар болды; суспензияны пайдаланған кезде тістердегі мүмкін беткі бляшка.

Өзара әрекеттесу. Антацидтер, іш жүргізетін дәрілер, глюкозамин қорғалған пенициллиндердің сіңуін төмендетеді.

Амоксициллин/клавуланат (амоксициллин/клавулан қышқылы)

Көрсеткіштер. Бета-лактамазаны түзетін микроорганизмдерден туындаған тыныс алу жолдарының, тері және жұмсақ тіндердің, сүйектердің, несеп-жыныс және абдоминальды инфекциялар. Бірінші таңдаулы дәрі ретінде ол ауруханадан жақында шығарылған немесе қазіргі ауруға дейін 3 ай бойы антибиотиктермен емделген балаларда, сондай-ақ пневмотропты флораға төзімділігі жоғары тәуекел топтарында (интернаттар, балабақшалар) қолданылады. ). Анаэробты инфекциялар (Винсента, өкпе абсцессі, терең жаралар), абсцесстер, фасцииттер және флегмоналар, жануарлардың шағуы, тіс инфекциялары, сондай-ақ органдарға операция кезінде бактерияға қарсы профилактика үшін таңдаулы препарат. құрсақ қуысыжәне кіші жамбас.

Қарсы көрсеткіштер.Анамнезінде клавулан қышқылын қолданумен байланысты сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуы. Жөргектің бөртпелерін күшейту - қайталап қолдануға кедергі жасамаңыз.

Мұқият.Бүйрек, бауыр жеткіліксіздігі; инфекциялық мононуклеозға, созылмалы лимфолейкозға тән эритематозды бөртпе.

Дозасы (амоксициллинге сәйкес): Ішінде 12 жасқа дейінгі балалар - 45 мг / кг / тәулігіне 2 дозада (тәулігіне 750 мг дейін), 12 жастан асқан және ересектерде - күніне 1750 мг 2 дозада (875 × 2). Қажет болса, дозаны тәулігіне 80-100 мг/кг дейін арттырады, амоксициллин мен клавуланаттың 7:1 немесе одан жоғары қатынасы бар препараттарды қолданған дұрыс. Жаңа туылған нәрестелерде - 2 инъекцияға күніне 60 мг / кг, 1 айдан бастап балалар. 12 жасқа дейін – 40-60 (90-120 дейін) мг/кг/тәу, 12 жастан асқан және ересектер – 3-4 инъекцияға тәулігіне 3-4 (6-ға дейін) г.

Шығару пішіні. Амоксициллин мен клавуланаттың арақатынасы:

• 2:1 - қойынды. 0,25 / 0,125 г (Augmentin - GlaxoSmithKline, Ұлыбритания, Medoklav - Medohsmi, Кипр, Amoxiclav - Лек, Словения өндірген түпнұсқа амоксициллин / клавуланат);
• 4:1 - қойынды. 500/125 мг пор. d / adj. сусп. 125 мг / 31,25 мг / 5 мл, 250 мг / 62,5 мг / 5 мл (Амоксиклав, Аугментин, Медоклав);
• 4:1 - қойынды. дисперсті 125 мг/31,25 мг; 250 мг / 62,5 мг және 500 мг / 125 мг (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Нидерланды). 5:1 - бері. IV ерітінді үшін 500/100 мг, 1000/200 мг (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - таб. 0,875 / 0,125 г (амоксиклав)
• 7:1 - қойындысы. 0,875/0,125 г, пор. d / adj. сусп. 200/28,5 мг/5 мл және 400/57 мг/5 мл (Аугментин - амоксициллин мен клавуланаттың ең жақсы қатынасы бар күніне 2 рет дозалауға арналған формалар).

Ампициллин/сульбактам (ампициллин/сульбактам)

Көрсеткіштер мен қарсы көрсеткіштер.Амоксициллин/клавуланат сияқты, сульбактамға жоғары сезімталдық.

Дозалау. Барлық жастағы балаларға, соның ішінде жаңа туған нәрестелерге – 150 мг/кг/тәу, (100 мг/кг/күн ампициллин және 50 мг/кг/тәу сульбактам) 3-4 (жаңа туған нәрестелер үшін – 2 үшін) инъекцияға, ересектерге – 1,5 -12 г күніне 2-4 инъекцияға в/м немесе в/ин.

Шығару формасы: кеуек. d / adj. ерітінділер 0,5/0,25 г, 1/0,5 г, 2/1 г (Unazine-Pfizer, АҚШ).

Тикарциллин + клавулан қышқылы (тикарциллир/клавулан қышқылы)

Көрсеткіштер. Ауыр (өкпе, құрсақ қуысы, сүйектер, жұмсақ тіндер, зәр шығару жолдары), анаэробты қоса, көп төзімді грамтеріс флорадан туындаған.

Дозасы (тикарциллин бойынша): 3 айдан асқан балалар. салмағы 60 кг-ға дейін - 200-300 мг/кг/тәулігіне 4-6 инъекцияға, салмағы 60 кг және одан жоғары балаларға, сондай-ақ ересектерге - 12-18 г 4-6 инъекцияға / тамшыға (30 минут ішінде) ).

Жанама әсерлері:бас айналу, нейтропения, гипокалиемия.

Шығару формасы: lyof. бері. d / adj. 1500/100 мг және 3000/200 мг (15:1) (Тиментин-ГлаксоСмит-Клайн, Ұлыбритания).

Пенициллиндер микроорганизмдердің қалдықтары негізінде жасалған алғашқы АМФ болып табылады. Олар цефалоспориндер, карбапенемдер және монобактамдарды қамтитын β-лактамды антибиотиктердің (β-лактамдар) кең класына жатады. Бұл антибиотиктердің құрылымында төрт мүшелі β-лактамды сақина жиі кездеседі. β-лактамдар заманауи химиотерапияның негізін құрайды, өйткені олар көптеген инфекцияларды емдеуде жетекші немесе маңызды орын алады.

Пенициллиндердің классификациясы

Табиғи:

Бензилпенициллин (пенициллин), натрий және калий тұздары

Бензилпенициллин прокаин (пенициллиннің новокаин тұзы)

Бензатин бензилпенициллин

Феноксиметилпенициллин

Жартылай синтетикалық:

изоксазолилпенициллиндер

аминопенициллиндер

Ампициллин
Амоксициллин

карбоксипенициллиндер

Карбенициллин
Тикарциллин

уреидопенициллиндер

Азлоциллин
Пиперациллин

ингибиторлармен қорғалған пенициллиндер

Амоксициллин/клавуланат
Ампициллин/сульбактам
Тикарциллин/клавуланат
Пиперациллин/тазобактам

Пенициллиндердің арғы тегі (және жалпы барлық β-лактамдар) - бензилпенициллин (пенициллин G немесе жай пенициллин), ол клиникалық тәжірибеде 40-жылдардың басынан бері қолданылып келеді. Қазіргі уақытта пенициллиндер тобына шығу тегіне, химиялық құрылымына және микробқа қарсы белсенділігіне байланысты бірнеше топшаға бөлінген бірқатар дәрілік заттар кіреді. Табиғи пенициллиндерден бензилпенициллин және феноксиметилпенициллин медициналық тәжірибеде қолданылады. Басқа дәрілік заттарға әртүрлі табиғи АМФ немесе олардың биосинтезінің аралық өнімдерінің химиялық модификациясы нәтижесінде алынған жартылай синтетикалық қосылыстар жатады.

Қимыл механизмі

Пенициллиндер (және барлық басқа β-лактамдар) бактерицидтік әсерге ие. Олардың әрекетінің мақсаты бактериялардың жасуша қабырғасының негізгі құрамдас бөлігі болып табылатын биополимер – пептидогликан синтезінің соңғы сатысында ферменттер қызметін атқаратын бактериялардың пенициллинді байланыстыратын ақуыздары болып табылады. Пептидогликанның синтезін тежеу ​​бактерияның өліміне әкеледі.

Арнайы ферменттерді - β-лактамаларды бұзатын β-лактамазаларды өндірумен байланысты микроорганизмдер арасында кең таралған төзімділікті жеңу үшін осы ферменттердің белсенділігін қайтымсыз басатын қосылыстар әзірленді, олар β-лактамаза ингибиторлары - клавулан қышқылы деп аталады. (клавуланат), сульбактам және тазобактам. Олар біріктірілген (ингибитормен қорғалған) пенициллиндерді жасауда қолданылады.

Сүтқоректілерде пептидогликан және пенициллинді байланыстыратын белоктар болмағандықтан, β-лактамдар үшін макроорганизмнің спецификалық уыттылығы тән емес.

Белсенділік спектрі

табиғи пенициллиндер

Олар бірдей микробқа қарсы спектрмен сипатталады, бірақ белсенділік деңгейінде біршама ерекшеленеді. Көптеген микроорганизмдерге қатысты феноксиметилпенициллиннің MIC мәні, әдетте, бензилпенициллинге қарағанда біршама жоғары.

Негізгі клиникалық маңызыстафилококкты β-лактамазаларға оксациллинге төзімділігі бар. Осыған байланысты оксациллин стафилококк штаммдарының (соның ішінде PRSA) басым көпшілігіне – қоғамдастық инфекцияларының қоздырғыштарына қарсы жоғары белсенділік көрсетеді. Препараттың басқа микроорганизмдерге қарсы белсенділігінің практикалық маңызы жоқ. Оксациллин стафилококктарға әсер етпейді, олардың пенициллиндерге төзімділігі β-лактамазаның түзілуімен емес, атипті PSB – MRSA пайда болуымен байланысты.

Аминопенициллиндердің белсенділік спектрі отбасының кейбір мүшелеріне әсер етуіне байланысты кеңейеді Enterobacteriaceae - E.coli, Шигелла spp., Сальмонелла spp. және P. mirabilis, олар хромосомалық β-лактамазалар өндірісінің төмен деңгейімен сипатталады. Шигеллаға қарсы белсенділігі бойынша ампициллин амоксициллиннен сәл жоғары.

Қатысты табиғи пенициллиндерге қарағанда аминопенициллиндердің артықшылығы атап өтіледі Гемофилия spp. Маңыздылығыамоксициллинге әсер етеді H. pylori.

Грам-позитивті бактериялар мен анаэробтарға қарсы белсенділік спектрі мен деңгейі бойынша аминопенициллиндер табиғи пенициллиндермен салыстырылады. Алайда, листериялар аминопенициллиндерге сезімтал.

Аминопенициллиндер барлық β-лактамазалармен гидролизге ұшырайды.

Ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндердің (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) микробқа қарсы спектрі грамтеріс бактериялар сияқты кеңейеді. Клебсиелла spp., P. vulgaris, C. diversus, сондай-ақ топтың анаэробтары B. fragilisА класындағы хромосомалық β-лактамазаларды синтездейді.

Сонымен қатар, ингибитормен қорғалған аминопенициллиндер β-лактамазаның өндірілуіне байланысты жүре пайда болған төзімділігі бар микрофлораға қарсы белсенді: стафилококктар, гонококктар, M.catarrhalis, Гемофилия spp., E.coli, P. mirabilis.

Пенициллиндерге төзімділігі β-лактамаза өндірісімен байланысты емес микроорганизмдерге қатысты (мысалы, MRSA, S.pneumoniae), ингибитормен қорғалған аминопенициллиндер ешқандай артықшылық көрсетпейді.

Грам оң бактерияларға карбенициллин мен тикарциллиннің әсер ету спектрі әдетте басқа пенициллиндермен сәйкес келеді, бірақ белсенділік деңгейі төмен.

Актиномикоз.

Ұзақ әсер ететін пенициллиндер қанда жоғары концентрацияларды жасамайтындықтан және іс жүзінде BBB арқылы өтпейтіндіктен, олар ауыр инфекцияларды емдеу үшін қолданылмайды. Оларды қолдану көрсеткіштері тонзиллофарингит пен мерезді емдеумен (нейросифилистен басқа), қызылиек, скарлатина және ревматизмнің алдын алумен шектеледі. Феноксиметилпенициллин жеңіл және орташа ауырлықтағы стрептококк инфекцияларын (тонзиллофарингит, қызылиек) емдеу үшін қолданылады.

Гонококктардың пенициллинге төзімділігінің артуына байланысты оны гонореяны емдеу үшін эмпирикалық қолдану негізсіз.

Оксациллин

Әртүрлі локализацияның расталған немесе күдікті стафилококк инфекциялары (оксациллинге сезімталдықты растаумен немесе метициллинге төзімділіктің таралу қаупі аз).

Аминопенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндер

Бұл препараттарды қолданудың негізгі көрсеткіштері бірдей. Аминопенициллиндерді тағайындау жеңіл және асқынбаған инфекцияларда, ал олардың ингибиторларымен қорғалған туындыларында - неғұрлым ауыр немесе қайталанатын нысандарда, сондай-ақ β-лактамазаларды шығаратын микроорганизмдердің жоғары жиілігі туралы деректер болған кезде тағайындалады.

Қолдану жолы (парентеральді немесе пероральді) инфекцияның ауырлығына байланысты таңдалады. Ішке қабылдау үшін амоксициллинді немесе амоксициллин/клавуланатты қолданған дұрыс.

Ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндерді тағайындауға қосымша көрсеткіштер:

Карбоксипенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған карбоксипенициллиндер

Қазіргі уақытта карбоксипенициллиндердің клиникалық маңызы төмендеуде. Оларды қолдану көрсеткіштері ретінде сезімтал штаммдардан туындаған ауруханаішілік инфекцияларды қарастыруға болады. P.aeruginosa. Бұл ретте карбоксипенициллиндерді тек Pseudomonas aeruginosa (II-III ұрпақ аминогликозидтері, фторхинолондар) қарсы белсенді басқа АМФ-мен біріктіріп тағайындау керек.

Тикарциллин/клавуланатты қолдану көрсеткіштері біршама кеңірек және ауыр, негізінен ауруханаішілік, көп төзімді және аралас (аэробты-анаэробты) микрофлорадан туындаған әртүрлі локализациядағы инфекцияларды қамтиды:

Урейдопенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған уреидопенициллиндер

Урейдопенициллиндер аминогликозидтермен бірге Pseudomonas aeruginosa үшін қолданылады (сезімталдық жағдайында). P.aeruginosa).

Пиперациллин/тазобактам әртүрлі локализациядағы ауыр, негізінен ауруханаішілік, аралас (аэробты-анаэробты) инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

босанғаннан кейінгі іріңді-септикалық асқынулар;

ЖВП, өт перитониті, бауыр абсцессі;

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Пенициллиндерді бір шприцте немесе аминогликозидтермен бір инфузиялық жүйеде олардың физикалық және химиялық үйлесімсіздігіне байланысты араластыруға болмайды.

Ампициллинді аллопуринолмен біріктіру «ампициллин» бөртпелерінің пайда болу қаупін арттырады.

Бензилпенициллин калий тұзының жоғары дозаларын калий сақтайтын диуретиктермен, калий препараттарымен немесе ACE тежегіштерімен біріктіріп қолдану гиперкалиемияның жоғары қаупін алдын ала анықтайды.

Қан кетудің жоғарылау қаупіне байланысты Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы белсенді пенициллиндерді антикоагулянттармен және антиагреганттармен біріктіргенде сақтық қажет. Тромболитиктермен біріктіру ұсынылмайды.

Пенициллиндерді сульфаниламидтермен біріктіріп қолданудан аулақ болу керек, өйткені бұл олардың бактерицидтік әсерін әлсіретуі мүмкін.

Холестирамин пенициллиндерді асқазан-ішек жолында байланыстырады және олардың ауызша биожетімділігін төмендетеді.

Пероральді пенициллиндер эстрогендердің энтерогепатикалық айналымын бұзу арқылы ауызша контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Пенициллиндер метотрексаттың өзекшелік секрециясын тежей отырып, оның ағзадан шығарылуын бәсеңдетуге қабілетті.

Пациенттерге арналған ақпарат

Ішінде пенициллиндерді көп сумен қабылдау керек. Ампициллин мен оксациллинді тамақтанудан 1 сағат бұрын (немесе тамақтан кейін 2 сағаттан кейін), феноксиметилпенициллинді, амоксициллинді және амоксициллинді/клавуланатты - тағам қабылдауға қарамастан қабылдау керек.

Ішке қабылдауға арналған суспензия қоса берілген нұсқауларға сәйкес дайындалуы және қабылдануы керек.

Емдеудің бүкіл курсында белгіленген режимді қатаң сақтаңыз, дозаны өткізіп алмаңыз және оны белгілі бір уақыт аралығында қабылдаңыз. Егер сіз дозаны өткізіп алсаңыз, оны мүмкіндігінше тезірек қабылдаңыз; егер келесі дозаны қабылдау уақыты жақындап қалса, қабылдауға болмайды; дозаны екі есе арттырмаңыз. Терапияның ұзақтығын сақтаңыз, әсіресе стрептококк инфекцияларымен.

Жарамдылық мерзімі өткен немесе тозған препараттарды қолданбаңыз, себебі олар улы болуы мүмкін.

Бірнеше күн ішінде жақсарту болмаса және жаңа белгілер пайда болса, дәрігермен кеңесіңіз. Егер бөртпе, есекжем немесе аллергиялық реакцияның басқа белгілері пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтатып, дәрігермен кеңесіңіз.

Кесте. Пенициллиндер тобының препараттары.
Негізгі сипаттамалары және қолдану мүмкіндіктері

ҚОНАҚ ҮЙ	Lekform LS	Ф (ішінде), %	Т ½, сағ *	Дозалау режимі	Дәрілік заттардың ерекшеліктері
табиғи пенициллиндер
Бензилпенициллин (калий және натрий тұзы)	бері. d/in. 250 мың бірлік; 500 мың бірлік; 1 миллион бірлік; 1,5 млн бірлік; 5 миллион бірлік; 10 миллион бірлік колбада.	10-20	0,5-0,7	Парентеральды Ересектер: 4-12 миллион бірлік/тәу 4-6 кіріспеде; стрептококкты тонзилофарингитпен – 10 күн бойы әрбір 8-12 сағат сайын 500 мың бірлік; менингит және эндокардитпен – 18-24 млн бірлік/тәу 6 кіріспе Балалар: 1 айға дейін: «Балаларда AMP қолдану» бөлімін қараңыз; 1 айдан асқан: 50-100 мың бірлік / кг / тәулігіне 4 инъекцияға; стрептококкты тонзиллофарингитпен - 10 күн бойы 2 инъекцияға тәулігіне 25-50 мың бірлік / кг; менингитпен 300-400 мың бірлік/кг/тәу 6 кіріспеде	Негізгі табиғи пенициллин. Грам-позитивті микроорганизмдерге қарсы біріншілік белсенділігі. Жоғары аллергенділік
бензилпенициллин прокаин	бері. d/in. 600 мың бірлік; және 1,2 млн бірлік; колбада.	Н.Д	24	В/м Ересектер: 600 мың-1,2 млн бірлік/тәу 1-2 инъекцияда Балалар: 1 айға дейін: «Балаларда АПМ қолдану» бөлімін қараңыз; 1 айдан асқан: 50-100 мың бірлік/кг/тәу 1-2 инъекцияда	Көрсеткіштері: жеңіл және орташа ауырлықтағы стрептококк инфекциялары, пневмококкты пневмонияның амбулаторлық түрлері. Артық дозаланған жағдайда психикалық бұзылулар мүмкін.
Бензатин бензилпенициллин	бері. d/in. 300 мың бірлік; 600 мың бірлік; 1,2 млн бірлік; 2,4 млн бірлік колбада.	Н.Д	Бірнеше күн	В/м Ересектер: 1,2-2,4 млн бірлік бір рет; мерезбен – 2,4 млн бірлік/тәулігіне 5-7 күн сайын (2-3 инъекция); ревматизмнің және қайталанатын қызылшаның алдын алу үшін - айына бір рет 1,2-2,4 млн. Балалар: бір рет 1,2 миллион бірлік; ревматизмнің алдын алу үшін - 600 мың-1,2 млн бірлік ґ айына 1 рет	Қанда жоғары концентрацияларды жасамайды. Көрсеткіштері: мерез, жеңіл және орташа ауырлықтағы стрептококк инфекциясы, скарлатинаның және қайталанатын қызылиектің алдын алу, ревматизмнің жыл бойы алдын алу
бензилпенициллин (калий тұзы)/ бензилпенициллин прокаин/бензатин бензилпенициллин (1:1:1) (Бициллин-3)	бері. d/in. Бір құтыға 1,2 миллион бірлік.	Н.Д	Бірнеше күн	В/м Ересектер мен балалар: Бір рет 1,2 миллион бірлік	Қанда жоғары концентрацияларды жасамайды. Тамыр ішіне енгізуге жол берілмейді. Көрсеткіштері: жеңіл және орташа стрептококк инфекциясы, жыл бойы ревматизмнің алдын алу. Прокаинге (новокаинге) аллергияға қарсы
бензатин бензилпенициллин/ бензилпенициллин прокаин (4:1) ( Бициллин-5)	бері. d/in. Құтыда 1,5 миллион бірлік.	Н.Д	Бірнеше күн	В/м Ересектер мен балалар: бір рет 1,5 миллион ХБ; ревматизмнің алдын алу үшін - айына бір рет 1,5 миллион дана ґ	Бициллин-3 қараңыз
Феноксиметил-пенициллин	қойындысы. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 1,5 г; 1 миллион бірлік; 1,2 миллион ХБ қойындысы. сол. 600 мың ХБ; 1 миллион IU Драже 100 мың бірлік Кеуек. үшін. г / ішке қабылдау 0,3 г; 0,6 г; 1,2 г; 300 мың ХБ / 5 мл Әже. үшін. г / ішке қабылдау 125 мг / 5 мл; 300 мың ХБ / 5 мл сэр. 400 мг/мл; 750 мың ХБ / 5 мл Қақпақ. г / қабылдау 150 мың. ХБ/мл	40-60	0,5-1,0	ішінде Ересектер: әр 6 сағат сайын 0,25-0,5 г; стрептококкты тонзилофарингитпен - 10 күн бойы әрбір 8-12 сағат сайын 0,25 г; ревматизмнің алдын алу үшін - әр 12 сағат сайын 0,25 г. Балалар: 30-40 мг/кг/тәулігіне 4 дозада; стрептококкты тонзилофарингитпен - 10 күн бойы әрбір 8-12 сағат сайын 0,125-0,25 г	Қанда жоғары концентрацияларды жасамайды. Көрсеткіштері: жеңіл және орташа стрептококк инфекциясы, жыл бойы ревматизмнің алдын алу
Изоксазолилпенициллиндер
Оксациллин	Қақпақтар. 0,25 г қойындысы. 0,25 г; 0,5 г бері. d/in. 0,25 г; 0,5 г құтыда.	25-30	0,5-0,7	ішінде Ересектерге: 0,5-1,0 г әр 6 сағат сайын тамақтан 1 сағат бұрын Балалар: 1 айға дейін: «Балаларда AMP қолдану» бөлімін қараңыз; 1 айдан асқан: 3-4 дозада тәулігіне 40-60 мг/кг (бірақ тәулігіне 1,5 г артық емес) Парентеральды Ересектер: 4-6 инъекцияда 4-12 г/тәу Балалар: 0,2-0,3 г/кг/тәулігіне 4-6 инъекцияға	Антистафилококк пенициллин. Ауызша қабылдағанда қанда жоғары концентрациялар тудырмайды. Көрсеткіштер: стафилококкты инфекциялар (MRSA тудырғандардан басқа)
Аминопенициллиндер
Ампициллин	қойындысы. 0,125 г; 0,25 г Қақпақтар. 0,25 г; 0,5 г Сусп. г / ішке қабылдау 0,125 г / 5 мл; 0,25 г/5 мл бері. d/in. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г бері. үшін. ішке қабылдау үшін 5 г Мырза, 0,25 г/5 мл бері. d / қалпақ. балаларға 100 мг / мл ішке қабылдау үшін	35-40	1,0	ішінде Ересектерге: тамақтан 1 сағат бұрын әр 6 сағат сайын 0,5 г Балалар: 30-50 мг/кг/тәулігіне 4 дозада Парентеральды Ересектер: 2-6 г/тәулігіне 4 инъекцияға; менингитпен және эндокардитпен – 4-6 инъекцияда 8-12 г/тәу Балалар: 1 айға дейін: «Балаларда AMP қолдану» бөлімін қараңыз; 1 айдан асқан: 50-100 мг/кг/тәулігіне 4 инъекцияға; менингитпен – 0,3 г/кг/тәу 6 инъекцияда	арқасында қызмет спектрі кеңейеді E.coli, Сальмонелла, шигелла, β-лактамаза өндірмейтін штамдар H.influenzae. Ауызша қабылдағанда қанда жоғары концентрациялар тудырмайды. Аллергиялық емес бөртпе тудыруы мүмкін
Амоксициллин	қойындысы. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 0,375 г; 0,75 г; 1,0 г қойындысы. сол. 0,75 г; 1,0 г Қақпақтар. 0,25 г; 0,5 г Қақпақ. ішке қабылдау үшін 100 мг/мл Әже. үшін. г / ішке қабылдау 0,125 г / 5 мл; 0,25 г/5 мл	75-93 **	1-1,3	ішінде Ересектер: әр 8 сағат сайын 0,25-0,5 г; эндокардиттің алдын алу үшін – 3,0 г бір рет Балалар: 3 дозада 30-60 мг/кг/тәу	Биожетімділігі тағамға тәуелсіз. Көрсеткіштері: жеңіл және орташа ауырлықтағы ДП және МВП инфекциялары; жою H. pylori; эндокардиттің алдын алу
Карбоксипенициллиндер
Карбенициллин	бері. d/in. 1,0 г құтыда.	10-20	1	I/V Ересектер мен балалар: 6-8 инъекцияда 0,4-0,6 г/кг/тәу Енгізу 30-60 минут бойы баяу инфузия арқылы жүзеге асырылады	P.aeruginosa Грам-оң кокктарға қарсы белсенділігі төмен. Электролиттік бұзылыстарды, тромбоциттер агрегациясының бұзылуын, флебитті тудыруы мүмкін
Урейдопенициллиндер
Азлоциллин	бері. d/in. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; Бір құтыға 4,0 г.	Н.Д	1	I/V Ересектерге: 0,2-0,35 г/кг/тәулігіне 4-6 инъекцияға Балалар: 1 айға дейін: «Балаларда AMP қолдану» бөлімін қараңыз; 1 айдан асқан: 0,2-0,3 г/кг/тәулігіне 4 инъекцияға	спектрі арқылы кеңейеді Enterobacteriaceaeжәне ашытпайтын бактериялар. Негізгі клиникалық маңызы – қарсы белсенділігі P.aeruginosaбірақ қазір көптеген штамдар төзімді.
Пиперациллин	бері. d/in. 1,0 г; 2,0 г; 3,0 г; Бір құтыға 4,0 г.	Н.Д	1	I/V Ересектер: 0,2-0,3 г/кг/тәулігіне 4-6 инъекцияға Балалар: 3-4 инъекцияда тәулігіне 0,15-0,3 г/кг Енгізу 30 минут бойы баяу инфузия арқылы жүзеге асырылады	спектрі арқылы кеңейеді Enterobacteriaceaeжәне ашытпайтын бактериялар. Негізгі клиникалық маңызы – қарсы белсенділігі P.aeruginosaбірақ қазір көптеген штамдар төзімді. Карбенициллинге қарағанда жақсы төзімді
Ингибиторлармен қорғалған пенициллиндер
Амоксициллин/ клавуланат	бері. үшін. г / балалар үшін 0,156 г / 5 мл ішке қабылдау; 0,312 г/ 5 мл қойындысы. 0,375 г; 0,625 г; 1,0 г бері. d / қалпақ. 0,063 г/мл бері. лиоф. d/in. 0,6 г; 1,2 г	90/75	1,3/1	Ішінде (тамақтану кезінде) Ересектер: әр 8-12 сағат сайын 0,375-0,625 г Балалар: 40-60 мг/кг/тәу (амоксициллин түрінде) 3 дозада I/V Ересектер: әр 6-8 сағат сайын 1,2 г. Балалар: 40-60 мг/кг/тәу (амоксициллин түрінде) 3 дозада	H.influenzae, өкілдері Enterobacteriaceaeжәне B. fragilis.
Ампициллин/ сульбактам (Сультамициллин) Ампициллин/ сульбактам	қойындысы. 0,375 г бері. үшін. d / ішке қабылдау 0,25 г / 5 мл Кеуек. лиоф. d/in. 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 1,0 г; 1,5 г; Бір құтыға 3,0 г.	Н.Д	1/1	ішінде Ересектер: әр 12 сағат сайын 0,375-0,75 г Балалар: 50 мг/кг/тәулігіне 2 дозада Парентеральды Ересектер: 1,5-12 г/тәу 3-4 инъекцияда Балалар: 150 мг/кг/тәу 3-4 инъекцияда	Спектр β-лактамаза штаммдарын шығаратын PRSA арқылы кеңейтілді H.influenzae, кейбір өкілдері Enterobacteriaceaeжәне B. fragilis. DP және MVP инфекциялары үшін үлкен мүмкіндіктер. Терінің және жұмсақ тіндердің инфекцияларында, құрсақішілік инфекцияларда, хирургияда профилактикада қолдануға болады.
Тикарциллин/ клавуланат	бері. лиоф. d/inf. Бір құтыға 1,6 г және 3,2 г.	Н.Д	1/1	I/V Ересектер: әр 6-8 сағат сайын 3,1 г ауыр инфекцияларда – әр 4 сағат сайын Балалар: 0,2-0,3 г/кг/тәулігіне 4-6 инъекцияға Енгізу 30 минут бойы баяу инфузия арқылы жүзеге асырылады	Спектр β-лактамаза штаммдарын шығаратын PRSA арқылы кеңейтілді Enterobacteriaceaeжәне B. fragilis. Ауруханаішілік инфекциялар үшін қолданылады
Пиперациллин/ тазобактам	бері. лиоф. d/inf. Бір құтыға 2,25 г және 4,5 г.	Н.Д	1/1	I/V Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: әр 6-8 сағат сайын 2,25-4,5 г Енгізу 30 минут бойы баяу инфузия арқылы жүзеге асырылады	Грам-оң және грам-теріс организмдердің көпшілігін қамтитын кең спектр B. fragilis. Ауруханаішілік инфекциялар үшін қолданылады. 12 жасқа толмаған балаларға арналмаған

* Қалыпты бүйрек қызметімен

** Флемоксин Солутаб

Пенициллиндер сериясының антибиотиктері төмен уыттылықпен, кең әсер ету спектрімен сипатталады. Пенициллинді антибиотиктер Pseudomonas aeruginosa грам-позитивті, грам-теріс бактериялардың көптеген штаммдарына бактерицидтік әсер етеді.

Пенициллиндік антибиотиктер тізіміндегі препараттардың әрекеті олардың патогендік микрофлораның өлімін тудыру қабілетімен анықталады. Пенициллиндер бактерицидтік әсер етеді, бактериялық ферменттермен әрекеттеседі, бактерия қабырғасының синтезін бұзады.

Пенициллиндердің мақсаты - бактерия жасушаларының көбеюі. Адамдар үшін пенициллин тобындағы антибиотиктер қауіпсіз, өйткені адам жасушаларының мембраналарында бактериялық пептидогликан жоқ.

Классификация

Өндіріс әдісі мен қасиеттері бойынша пенициллиндік антибиотиктердің екі негізгі тобы бөлінеді:

• табиғи – 1928 жылы Флемминг ашқан;
• жартылай синтетикалық – алғаш рет 1957 жылы 6-АПК антибиотикінің белсенді өзегі бөлінген кезде жасалды.

Penicillum микросаңырауқұлағынан алынған бірқатар табиғи пенициллиндер бактериялық пенициллиназа ферменттеріне төзімді емес. Осыған байланысты табиғи пенициллиндер сериясының белсенділік спектрі жартылай синтетикалық препараттар тобымен салыстырғанда тарылды.

Пенициллиндер сериясының жіктелуі:

• табиғи;
  • феноксиметилпенициллин - Оспен және аналогтары;
  • бензатин бензилпенициллин - Ретарпен;
  • бензилпенициллин - прокаин пенициллин;
• жартылай синтетикалық;
  • аминопенициллиндер – амоксициллиндер, ампициллиндер;
  • антистафилококк;
  • псевдомонаға қарсы;
    • карбоксипенициллиндер;
    • уреидопенициллиндер;
  • ингибитормен қорғалған;
  • біріктірілген.

Антибиотиктерді кеңінен қолданудың әсерінен бактериялар асқазанда пенициллиндерді бұзатын бета-лактамаза ферменттерін шығаруды үйренді.

Бета-лактамазаны өндіретін бактериялардың антибиотиктерді жою қабілетін жеңу үшін біріктірілген ингибиторлармен қорғалған агенттер құрылды.

Әрекет спектрі

Табиғи пенициллиндер бактерияларға қарсы белсенді:

• грам оң - стафилококктар, стрептококктар, пневмококктар, листериялар, таяқшалар;
• грамтеріс – менингококктар, гонококктар, Haemophilus ducreyi – жұмсақ шанкр тудыратын, Pasteurella multocida – пастереллез қоздыратын;
• анаэробтар – клостридиялар, фузобактериялар, актиномицеттер;
• спирохеттер – лептоспиралар, боррелиялар, бозғылт спирохеттер.

Жартылай синтетикалық пенициллиндердің әсер ету спектрі табиғиға қарағанда кеңірек.

Пенициллиндер қатарындағы антибиотиктердің жартылай синтетикалық топтары әсер ету спектрі бойынша келесідей жіктеледі:

• Pseudomonas aeruginosa-ға белсенді емес;
• антипсевдомональды препараттар.

Көрсеткіштер

Бактериялық инфекцияларды емдеуге арналған бірінші қатардағы препараттар ретінде пенициллиндер сериясының антибиотиктері мыналарды емдеуде қолданылады:

• аурулар тыныс алу жүйесі- пневмония, бронхит;
• ЛОР аурулары - отит медиасы, тонзиллит, тонзиллофарингит, скарлатина;
• зәр шығару жүйесінің аурулары - цистит, пиелонефрит
• гонорея, мерез;
• тері инфекциялары;
• остеомиелит;
• жаңа туған нәрестелердің бленореясы;
• шырышты қабықтың, дәнекер тіннің бактериялық зақымдануы;
• лептоспироз, актиномикоз;
• менингит.

табиғи пенициллиндер

Табиғи бензилпенициллиндер бета-лактамазалармен де, асқазан сөлімен де жойылады. Бұл топтың препараттары инъекцияға арналған дәрілер ретінде шығарылады:

• ұзартылған әрекет - 1 және 5 нөмірлі Бициллин атаулары бар аналогтар, бензилпенициллиннің новокаин тұзы;
• қысқа әсерлі – бензилпенициллиннің натрий, калий тұздары.

Ұзақ уақыт бойы бұлшықет ішіне енгізілетін пенициллиндердің деполық формалары инъекциядан кейін бұлшықеттен қанға баяу шығарылған кезде олар қанға шығарылады:

• Бицеллиндер 1 және 5 - күніне 1 рет тағайындалады;
• Бензилпенициллин новокаин тұзы - тәулігіне 2 - 3 рубль.

Аминопенициллиндер

Аминопенициллиндер тізіміндегі антибиотиктер Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae және грам-теріс бактериялардың басқа атаулары тудыратын көптеген инфекцияларға қарсы тиімді.

Пенициллиндер сериясының аминопенициллиндерінің антибиотиктерінің тізіміне келесі препараттар кіреді:

• ампициллин сериясы;
  • ампициллин тригидраты;
  • ампициллин;
• амоксициллин;
  • Флемоксин Солутаб;
  • Ospamox;
  • амозин;
  • Экобол.

Ампициллиндер мен амоксициллиндер тізімінен антибиотиктердің белсенділігі, пенициллиндердің осы топтарының препараттарының әсер ету спектрлері ұқсас.

Ампициллин сериясының антибиотиктері пневмококктарға әлсіз әсер етеді, алайда Ампициллин және оның аналогтары Ампициллин Акос, Ампициллин трихидраты шигеллаға қатысты белсенділігі жоғары.

Топтың антибиотиктері тағайындалады:

• ампициллиндер - ішке таблеткалар мен инъекциялар в/м, в/ин;
• амоксициллиндер - ішке қабылдау үшін.

Амоксициллин сериясы Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы тиімді, бірақ топтың кейбір мүшелері бактериялық пенициллиназалармен жойылады. Ампициллинді антибиотиктер тобына жататын пенициллиндер пенициллиназа ферменттеріне төзімді.

Антистафилококк пенициллиндері

Антистафилококк пенициллиндер тобына келесі атаулардың антибиотиктері кіреді:

• оксациллин;
• диклоксациллин;
• нафциллин;
• метициллин.

Препараттар пенициллиндер сериясының басқа антибиотиктерін бұзатын стафилококк пенициллиназаларына төзімді. Бұл топтың ең танымалы - антистафилококктық препарат Оксациллин.

Антипсевдомональды пенициллиндер

Бұл топтың антибиотиктері аминопенициллиндерге қарағанда үлкен әсер ету спектріне ие, олар ауыр цистит, іріңді тонзиллит және тері инфекцияларын тудыратын Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы тиімді.

Антипсевдомональды пенициллиндердің тізіміне мыналар кіреді:

• карбоксипенициллиндер - препараттар;
  • карбецин;
  • Piopen;
  • Карбенициллин динатрийі;
  • Тиментин;
• уреидопенициллиндер тобы;
  • Secureopen;
  • Азлин;
  • байпен;
  • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин тек бұлшықет ішіне енгізуге арналған ұнтақ түрінде қол жетімді. Бұл топтың антибиотиктері ересектерге тағайындалады.

Тиментин генитурарлы, тыныс алу жүйесінің ауыр инфекциялары үшін тағайындалады. Азлоциллин және оның аналогтары іріңді-септикалық жағдайларда инъекцияға тағайындалады:

• перитонит;
• септикалық эндокардит;
• сепсис;
• өкпе абсцессі;
• генитурарлы жүйенің ауыр инфекциялары.

Пиперациллин негізінен Klebsiella тудыратын инфекциялар үшін тағайындалады.

Ингибиторлардан қорғалған, біріктірілген агенттер

Ингибиторлармен қорғалған пенициллиндерге антибиотикті және бактериялық бета-лактамазаның белсенділігін тежейтін затты қамтитын біріктірілген препараттар кіреді.

Бета-лактамаза ингибиторлары ретінде, олардың 500-ге жуық түрі бар:

• клавулан қышқылы;
• тазобактам;
• сульбактам.

Тыныс алу жолдарын емдеу үшін, зәр шығару инфекцияларынегізінен пенициллин сериясының қорғалған антибиотиктері келесі атаулармен қолданылады:

• амоксициллин + клавунат;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • амоксил;
• ампициллин + сульбактам - Уназин.

Әлсіз иммунитеттің фонында пайда болатын инфекциялардан тағайындаңыз:

• тикарциллин + клавунат - Тиментин;
• пиперациллин + тазобактам - Тазоцин.

Біріктірілген препараттарға жатады бактерияға қарсы агентАмпиокс және оның аналогы Ампиокс-натрий, соның ішінде ампициллин + оксациллин.

Ампиокс таблетка түрінде және инъекцияға арналған ұнтақ түрінде қол жетімді. Ампиокс балалар мен ересектерді ауыр сепсистен, септикалық эндокардиттен, босанғаннан кейінгі инфекциядан емдеуде қолданылады.

Ересектерге арналған пенициллиндер

Тонзиллит, отит медиасы, фарингит, синусит, пневмония үшін кеңінен қолданылатын жартылай синтетикалық пенициллиндердің тізіміне таблеткалар мен инъекциялардағы препараттар кіреді:

• Гиконцил;
• Ospamox;
• Амоксиклав;
• амоксикар;
• ампициллин;
• Аугментин;
• Флемоксин Солутаб;
• Амоксиклав;
• пиперациллин;
• Тикарциллин;

Әйелдерде іріңді, созылмалы пиелонефрит, бактериалды цистит, уретрит, эндометрит, сальпингитке қарсы пенициллиндер тағайындалады:

• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Ампициллин + сульбактам;
• Медоклав;
• Пиперациллин + тазобактам;
• Клавуланаты бар тикарциллин.

Пенициллиндер простатитке қарсы қолданылмайды, өйткені олар простата тініне енбейді.

Пенициллиндерге аллергиясы бар науқаста есекжем, анафилактикалық шок және цефалоспориндермен емдеу жағдайында болуы мүмкін.

Аллергиялық реакцияны болдырмау үшін пенициллиндер мен цефалоспориндер болып табылатын бета-лактамды антибиотиктерге аллергия болған кезде макролидтер тобының антибиотиктері тағайындалады.

Жүкті әйелдерде созылмалы пиелонефриттің өршуі емделеді:

• ампициллин;
• Амоксициллин + клавуланат;
• Тикарциллин + клавуланат;
• Оксациллин - стафилококк инфекциясымен.

Дәрігер жүктілік кезінде тонзиллит, бронхит немесе пневмония үшін тағайындай алатын пенициллинді емес антибиотиктердің тізіміне келесі препараттар кіреді:

• цефалоспориндер;
  • Цефазолин;
  • Цефтриаксон;
• макролидтер;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.

Балаларды емдеуге арналған пенициллиндер

Пенициллиндер аз уытты антибиотиктер болып табылады, сондықтан олар жиі тағайындалады жұқпалы ауруларбалалар.

Балаларды емдеуде ішке қабылдауға арналған ингибитормен қорғалған пенициллиндерге артықшылық беріледі.

Балаларды емдеуге арналған пенициллиндік антибиотиктердің тізіміне Амоксициллин және аналогтары, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин және Флемоклав Солутаб кіреді.

Олар балаларды және пенициллинсіз серияның Solutab антибиотикінің формаларын емдеу үшін қолданылады, тізімде атаулары бар аналогтар бар:

• Вилпрафен Солутаб;
• Unidox Solutab.

Солутабтың дисперсиялық таблеткалары түріндегі дәрі-дәрмектер инъекциялардан кем емес тиімді және емдеу кезінде балалардың қайғысы мен көз жасын азайтады. Дисперсті формадағы антибиотиктер туралы оқыңыз көпіршікті таблеткаларСіз «Антибиотик Solutab» бетінде аласыз.

Туылғаннан бастап Ospamox препараты және оның бірқатар аналогтары шығарылады еритін таблеткалар, түйіршіктер және суспензия дайындауға арналған ұнтақ. Дозаны баланың жасы мен салмағына байланысты дәрігер тағайындайды.

Балаларда пенициллиндердің ағзада жинақталуы мүмкін, бұл зәр шығару жүйесінің жетілмегендігінен немесе бүйрек ауруынан туындайды. Қандағы антибиотик концентрациясының жоғарылауы жүйке жасушаларына уытты әсер етеді, бұл конвульсиялармен көрінеді.

Мұндай белгілер пайда болған кезде емдеу тоқтатылады, пенициллин сериясының антибиотикі балаға басқа топтың препаратымен ауыстырылады.

Қарсы көрсеткіштер, пенициллиндердің жанама әсерлері

Пенициллиндердің аналогтары мен цефалоспориндерге аллергиясы пенициллин сериясын қолдануға қарсы көрсетілім болып табылады. Егер емдеу кезінде бөртпе, қышу пайда болса, сіз дәрі-дәрмектерді қабылдауды тоқтатып, дәрігермен кеңесуіңіз керек.

Пенициллиндерге аллергия Квинке ісінуі, анафилаксия түрінде көрінуі мүмкін.

Пенициллиндердің жанама әсерлерінің тізімі аз. Негізгі жағымсыз көрініс - пайдалы ішек микрофлорасын басу.

Диарея, кандидоз, тері бөртпесі негізгі болып табылады жанама әсерлерпенициллиндерді қолданудан. сирек жанама әсеріОсы серияның препараттары көрінеді:

• жүрек айнуы, құсу;
• бас ауруы;
• псевдомембранозды колит;
• ісіну.

Пенициллиндер сериясының жекелеген топтарын – бензилпенициллиндерді, карбенициллиндерді қолдану гиперкалиемия немесе гипернатриемияның пайда болуымен электролиттік теңгерімсіздікті тудыруы мүмкін, бұл инфаркт қаупін арттырады, қан қысымын арттырады.

Оксациллин мен аналогтардағы жағымсыз реакциялардың кеңірек тізімі:

• лейкоцитарлық формуланың бұзылуы - төмен гемоглобин, төмен нейтрофилдер;
• балалардағы бүйрек тарапынан - зәрдегі қанның пайда болуы;
• безгегі, құсу, жүрек айнуы.

Жағымсыз әсерлердің дамуын болдырмау үшін қолдану жөніндегі нұсқаулықты сақтау керек, дәрі-дәрмекті дәрігер тағайындаған дозада қабылдау керек.

Көбірек толық ақпаратпенициллин сериясының антибиотиктерінің әрбір тобы туралы «Дайындық» тарауынан оқыңыз.