Антибиотиктердің топтарының қысқаша сипаттамасы. Антибиотиктер: жіктелуі, қолдану ережелері және ерекшеліктері Антибиотикалық терапияның жанама әсерлері

Кең спектрлі антибиотиктер бүгінгі күні ең танымал дәрілер болып табылады. Олар әмбебаптығы мен бірден бірнеше тітіркендіргіштермен күресу қабілетінің арқасында осындай танымалдыққа лайық болды. Теріс әсер етуадам денсаулығына.

Дәрігерлер мұндай қаражатты алдын ала клиникалық зерттеулерсіз және дәрігерлердің ұсыныстарынсыз пайдалануды ұсынбайды. Антибиотиктерді нормадан тыс қолдану жағдайды қиындатып, жаңа ауруларды тудыруы мүмкін, сонымен қатар адамның иммунитетіне теріс әсер етеді.

Жаңа буын антибиотиктері

Заманауи медициналық жетістіктерге байланысты антибиотиктерді қолдану қаупі іс жүзінде нөлге дейін төмендейді. Жаңа антибиотиктердің жетілдірілген формуласы мен әрекет ету принципі бар, соның арқасында олар белсенді ингредиенттерадам ағзасының пайдалы микрофлорасын бұзбай, тек патогендік агенттің жасушалық деңгейінде әсер етеді. Ал егер бұрын мұндай агенттер патогендік агенттердің шектеулі санымен күресуде қолданылса, бүгінде олар қоздырғыштардың бүкіл тобына қарсы бірден тиімді болады.

Антибиотиктер келесі топтарға бөлінеді:

• тетрациклин тобы - тетрациклин;
• аминогликозидтер тобы - Стрептомицин;
• амфеникол антибиотиктері - Левомицетин;
• пенициллиндік препараттар сериясы - Амоксициллин, Ампициллин, Билмицин немесе Тикарциклин;
• карбапенем тобының антибиотиктері - Имипенем, Меропенем немесе Эртапенем.

Антибиотиктің түрін дәрігер ауруды мұқият тексеріп, оның барлық себептерін зерттегеннен кейін анықтайды. Дәрігер тағайындаған препаратпен емдеу тиімді және асқынусыз.

Маңызды: Егер осы немесе басқа антибиотикті қолдану сізге бұрын көмектескен болса да, бұл ұқсас немесе толығымен бірдей белгілерді сезінсеңіз, дәл сол препаратты қабылдау керек дегенді білдірмейді.

Ең жақсы жаңа буын кең спектрлі антибиотиктер

Тетрациклин

Қолданулардың ең кең спектрі бар;

Тетрациклин не көмектеседі?

бронхит, тонзиллит, фарингит, простатит, экзема және асқазан-ішек жолдарының және жұмсақ тіндердің әртүрлі инфекцияларымен.

Созылмалы және жедел ауруларға арналған ең тиімді антибиотик;

Шығарылған елі – Германия (Байер);

Препараттың қолдану аясы өте кең және оны Ресей Федерациясының Денсаулық сақтау министрлігі маңызды дәрілік заттардың тізіміне енгізеді;

Іс жүзінде жанама әсерлері жоқ.

Амоксициллин

Ең зиянсыз және әмбебап препарат;

Ол температураның жоғарылауы бар аурулар үшін де, басқа аурулар үшін де қолданылады;

Ең тиімдісі:

• инфекциялар тыныс алу жолдарыжәне ЛОР мүшелері (соның ішінде синусит, бронхит, тонзиллит, отит медиасы);
• асқазан-ішек инфекциялары;
• тері және жұмсақ тіндердің инфекциялары;
• генитурарлы жүйенің инфекциялары;
• Лайм ауруы;
• дизентерия;
• менингит;
• сальмонеллез;
• сепсис.

Өндіруші елі – Ұлыбритания;

Не көмектеседі?

бронхит, тонзиллит, синусит, сондай-ақ әртүрлі тыныс алу жолдарының инфекциялары.

Амоксиклав

Қолдану аясы өте кең, іс жүзінде зиянсыз тиімді препарат;

Негізгі артықшылықтары:

• ең аз қарсы көрсеткіштер мен жанама әсерлер;
• жағымды дәм;
• жылдамдық;
• құрамында бояғыштар жоқ.

Қолдану аясы өте кең, жылдам әсер ететін препарат;

Ол тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония сияқты тыныс алу жолдарына әсер ететін инфекциялармен күресуде тиімді. Ол сондай-ақ терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалы ауруларына, несеп-жыныс мүшелеріне, сондай-ақ ішек ауруларына қарсы күресте қолданылады.

Грам-теріс микроорганизмдерге қарсы жоғары белсенділік;

Өндіруші елі – Ресей;

Ол грам-позитивті және грам-теріс бактерияларға, микоплазмаларға, легионеллаларға, сальмонеллаларға, сондай-ақ жыныстық жолмен берілетін патогендерге қарсы күресте тиімді.

Авиказ

Іс жүзінде ешқандай жанама әсерлері жоқ жылдам әрекет ететін препарат;

Өндіруші елі – АҚШ;

Ауруларды емдеуде ең тиімді зәр шығару жолдарыжәне бүйректер.

Құрылғы ампулаларда (инъекциялар) таратылады, ең жылдам әрекет ететін антибиотиктердің бірі;

Көпшілігі тиімді дәріемдеу кезінде:

• пиелонефрит және инф. зәр шығару жолдары;
• жұқтыру. кіші жамбас аурулары, эндометрит, операциядан кейінгі инф-ях және септикалық түсік;
• терінің және жұмсақ тіндердің бактериялық зақымдануы, соның ішінде диабеттік табан;
• пневмония;
• септицемия;
• абдоминальды инфекциялар.

Дорипрекс

Бактерицидтік белсенділігі бар синтетикалық микробқа қарсы препарат;

Шығарылған елі – Жапония;

Бұл препарат емдеуде ең тиімді:

• ауруханаішілік пневмония;
• ауыр интраабдоминальды инфекциялар;
• күрделі инф. зәр шығару жүйесі;
• пиелонефрит, асқынған ағымы және бактериемия.

Әсер ету спектрі және қолдану мақсаты бойынша антибиотиктердің жіктелуі

Топтар бойынша антибиотиктердің қазіргі классификациясы: кесте

Төменде осы сериядағы антибиотиктердің түрлері және олардың классификациясы кестеде берілген.

Әсер ету ұзақтығы бойынша антибиотиктер:

Антибиотиктердің топтары және ұрпақтың негізгі препараттарының атаулары.

Клиникалық – фармакологиялық сипаттамасы

бета-лактамды антибиотиктер

Пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер және монобактамдар құрылымында β-лактамдық сақинаға ие, бұл олардың күшті бактерицидтік әсерін және кросс-аллергияның даму мүмкіндігін тудырады. Пенициллиндер мен цефалоспориндер β-лактамды сақинаны бұзатын β-лактамаза (пенициллиназа) ферментін өндіретін микроорганизмдермен (соның ішінде ішек флорасы) инактивациялануы мүмкін. Клиникалық тиімділігі жоғары және уыттылығы төмен болғандықтан, β-лактамды антибиотиктер көптеген инфекцияларды емдеуде жетекші орын алады.

Пенициллиндер

Классификация.

1. Табиғи (табиғи) пенициллиндер- бензилпенициллиндер, феноксиметилпенициллиндер және пенициллиндер ұзақ әрекет етуші (дюрант пенициллиндері).

2. Жартылай синтетикалық пенициллиндер:

● изоксазолпенициллиндер - антистафилококк пенициллиндер (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин);

● амидопенициллиндер (амдиноциллин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин);

● аминопенициллиндер - кең спектрлі пенициллиндер (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин);

● антипсевдомональды антибиотиктер:

- карбоксипенициллиндер (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин),

- уреидопенициллиндер (азлоцилин, мезлоцилин, пиперациллин);

● ингибитормен қорғалған пенициллиндер (амоксициллин + клавулан қышқылы, ампициллин + сульбактам, тикарциллин + клавулан қышқылы, пиперациллин + тазобактам).

Бензилпенициллиндертөмен уыттылық және қымбат емес, көптеген органдар мен тіндерде, соның ішінде жасушалардың ішінде жоғары концентрацияларды тез жасайды (сондықтан олар шұғыл көмек көрсету құралы болып табылады); сүйек пен жүйке тініне нашар енеді, BBB арқылы нашар өтеді. Дегенмен, менингитте және мидың гипоксиялық жағдайында олар ми тамырларының қабыну капиллярлық вазодилатациясына байланысты BBB-ге өте алады, сондықтан менингоэнцефалит емдеу үшін қолданылады.

Бензилпенициллиннің натрий тұзы бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне, эндолумбальды түрде енгізіледі (ми қабықшаларының астында - интратекальды) және дене қуысында. Бензилпенициллин калий және новокаин тұзы тек бұлшықет ішіне енгізіледі. Калий тұзын көктамыр ішіне енгізуге болмайды, өйткені препараттан бөлінетін калий иондары жүрек қызметінің төмендеуін және құрысуларды тудыруы мүмкін. Препараттың новокаин тұзы суда нашар ериді, сумен суспензиялар түзеді және оның ыдысқа түсуіне жол берілмейді.

Бензилпенициллиндерді тағайындау жиілігі - күніне 6 рет (өмірдің 1 айынан кейін) және препараттың новокаин тұзы (бензилпенициллин прокаин) - күніне 2 рет.

Феноксиметилпенициллин (FOMP)ол қышқылға төзімді және әр жағдайда қолданылады, бірақ қанда жоғары концентрацияларды тудырмайды, сондықтан ауыр инфекцияларды емдеу үшін қабылданбайды. Әдетте, FOMP монотерапия үшін пайдаланылмайды, бірақ басқа антибиотиктермен біріктіріледі. Мысалы, таңертең және кешке бензилпенициллин калий тұзын бұлшықет ішіне енгізеді, ал түстен кейін (2-3 рет) ФОМП пер os тағайындайды.

Ұзартылған пенициллин препараттарыпрофилактикалық мақсатта қолданылады. Бициллин - 1 (бензатинбензилпенициллин немесе бензатинепенициллин G) суда нашар ериді, сондықтан оны аптасына 1-2 рет бұлшықет ішіне енгізу үшін ғана қолданады. Бициллин - 3 - бензилпенициллиннің калий немесе новокаин тұздарының әрқайсысы 100 мың бірліктен тең пропорцияда бициллин - 1 қосындысы. Препарат аптасына 1-2 рет бұлшықет ішіне енгізіледі. Бициллин - 5 сонымен қатар бензилпенициллиннің новокаин тұзы мен бициллин - 1 қосындысы 1-ден 4-ке дейін. Оның бұлшықет ішіне енгізу 4 аптада 1 рет өндірілді.

Бициллин - 1 баяу сіңуіне байланысты оның әсері енгізілгеннен кейін 1 - 2 күннен кейін ғана басталады. Бициллиндер - 3 және - 5, оларда бензилпенициллиннің болуына байланысты, алғашқы сағаттарда микробқа қарсы әсерге ие.

Табиғи пенициллиндердің ең көп таралған жанама әсері аллергиялық реакциялар болып табылады (анафилактикалық шок мүмкін). Сондықтан, препараттарды тағайындау кезінде аллергиялық анамнезді мұқият жинап, науқасты 30 минут бойы бақылау керек. препараттың бірінші инъекциясынан кейін. Кейбір жағдайларда тері сынақтары жүргізіледі.

Препараттар сульфаниламидтермен антагонизмді және грамоң кокктарға (пневмококктарды қоспағанда!) қарсы аминогликозидтермен синергизмді көрсетеді, бірақ олармен бір шприцте немесе бір инфузиялық жүйеде үйлеспейді.

Изоксазолпенициллиндер(антистафилококк пенициллиндер) пенициллиназаның әсеріне төзімді, яғни. стафилококктардың пенициллинге төзімді штамдары- алтын түсті стафилококк (PRSA), Сонымен қатар метициллинге төзімді стафилококк штамдары (MRSA).PRSA - стафилококктар мәселеде үлкен рөл атқарады ауруханалық(ауруханаішілік, аурухана) инфекциялар. Басқа микроорганизмдерге келетін болсақ, олардың белсенділік спектрі табиғи пенициллиндермен бірдей, бірақ микробқа қарсы әсері әлдеқайда аз. Препараттар ас ішуден 1-1,5 сағат бұрын парентеральді және ішке қабылданады, өйткені олар тұз қышқылына өте төзімді емес.

Амидинопенициллиндерграмтеріс энтеробактерияларға қарсы белсенді. Әсер ету спектрін арттыру үшін бұл антибиотиктер изоксазолпенициллиндермен және табиғи пенициллиндермен біріктіріледі.

Аминопенициллиндер- кең спектрлі антибиотиктер, бірақ PRSA оларға төзімді, сондықтан бұл препараттар ауруханаішілік инфекция мәселесін шешпейді. Сондықтан комбинирленген препараттар жасалды: ампиокс (ампициллин + оксациллин), клонак - R (ампициллин + клоксациллин), сультамициллин (ампициллин + β-лактамаза ингибиторы болып табылатын сульбактам), клонак - Х (амоксициллин + клоксациллин), аугментин. және оның аналогы амоксиклав (амоксициллин + клавулан қышқылы).

Антипсевдомональды пенициллиндербасқа псевдомональды препараттар болмаған кезде және оларға Pseudomonas aeruginosa сезімталдығы расталған жағдайда ғана тағайындалады, өйткені олар улы және тез дамиды. қосалқы(антибиотиктің өзі тудырған) қарсылықпатоген. Дәрілер стафилококктарға әсер етпейді. Сондықтан, қажет болған жағдайда, олар изоксазолпенициллиндермен біріктіріледі. Біріктірілген препараттар бар: тиментин (тикарциллин + клавулан қышқылы) және тазоцин (пиперациллин + тазобактам β-лактамаза ингибиторы ретінде).

● Ингибиторлармен қорғалған пенициллиндер- құрамында β-лактамаза тежегіштері бар біріктірілген препараттар (клавулан қышқылы, сульбактам, тазобактам). Олардың ішіндегі ең күштісі - тазоцин. Бұл препараттар ағзада жақсы таралады, тіндер мен сұйықтықтарда жоғары концентрациялар жасайды (оның ішінде өкпеде, плевра және перитонеальді қуыстарда, ортаңғы құлақта, синустарда), бірақ BBB-ге нашар өтеді. Клавулан қышқылынан бауырдың жедел зақымдалуы мүмкін: трансаминаза белсенділігінің жоғарылауы, қызба, жүрек айнуы, құсу.

Табиғи пенициллиндер, изоксазолпенициллиндер, амидопенициллиндер, аминопенициллиндердің уыттылығы төмен, емдік әсерінің ауқымы кең. Оларды емдеуде бірден және кешіктірілген түрлердің аллергиялық реакциялары ғана қауіпті.

Карбоксипенициллиндер мен уреидопенициллиндер терапевтік әсердің кеңдігі аз препараттар, яғни қатаң дозалау режимі бар препараттар. Оларды қолдану аллергиялық реакциялардың пайда болуымен, нейро- және гематотоксикалық симптомдармен, нефритпен, дисбиозмен, гипокалиемиямен бірге жүруі мүмкін.

Барлық пенициллиндер көптеген заттармен үйлеспейді, сондықтан оларды енгізу бөлек шприцпен жасалуы керек.

Цефалоспориндер

Бұл препараттар клиникалық тәжірибеде кеңінен қолданылады, өйткені олардың бактерицидтік әсері күшті, емдік диапазоны кең, стафилококк β-лактамазаларға төзімділігі әртүрлі және уыттылығы төмен.

Антибиотиктер – тірі жасушалардың өсуі мен дамуын тежейтін дәрілер тобы. Көбінесе олар бактериялардың әртүрлі штаммдарынан туындаған жұқпалы процестерді емдеу үшін қолданылады. Алғашқы дәріні 1928 жылы британдық бактериолог Александр Флеминг ашқан. Дегенмен, кейбір антибиотиктер аралас химиотерапияның құрамдас бөлігі ретінде онкологиялық патологиялар үшін де тағайындалады. Бұл препараттар тобы кейбір тетрациклиндерді қоспағанда, вирустарға іс жүзінде әсер етпейді. Қазіргі фармакологияда «антибиотиктер» термині «бактерияға қарсы препараттармен» көбірек ауыстырылуда.

Пенициллиндер тобынан препараттарды алғаш синтездеген. Олар пневмония, сепсис, менингит, гангрена және мерез сияқты аурулардың өлімін айтарлықтай төмендетуге көмектесті. Уақыт өте келе антибиотиктерді белсенді қолданудың арқасында көптеген микроорганизмдерде оларға төзімділік пайда бола бастады. Сондықтан бактерияға қарсы препараттардың жаңа топтарын іздеу маңызды міндетке айналды.

Біртіндеп фармацевтикалық компанияларцефалоспориндер, макролидтер, фторхинолондар, тетрациклиндер, левомицетин, нитрофурандар, аминогликозидтер, карбапенемдер және басқа антибиотиктерді синтездеп, өндіре бастады.

Антибиотиктер және олардың классификациясы

Бактерияға қарсы препараттардың негізгі фармакологиялық классификациясы микроорганизмдерге әсер ету бойынша бөліну болып табылады. Осы сипаттаманың артында антибиотиктердің екі тобы бөлінеді:

• бактерицидтік – препараттар микроорганизмдердің өлуіне және лизисіне себепші болады. Бұл әрекет антибиотиктердің мембраналық синтезді тежеу ​​немесе ДНҚ компоненттерінің өндірісін басу қабілетіне байланысты. Бұл қасиет пенициллиндерге, цефалоспориндерге, фторхинолондарға, карбапенемдерге, монобактамдарға, гликопептидтерге және фосфомицинге ие.
• бактериостатикалық - антибиотиктер микроб жасушаларының ақуыздардың синтезін тежеуге қабілетті, бұл олардың көбеюін мүмкін емес етеді. Нәтижесінде патологиялық процестің одан әрі дамуы шектеледі. Бұл әрекет тетрациклиндерге, макролидтерге, аминогликозидтерге, линкозаминдерге және аминогликозидтерге тән.

Әсер ету спектрінен басқа антибиотиктердің екі тобы да ерекшеленеді:

• кең - препаратты көптеген микроорганизмдер тудыратын патологияларды емдеу үшін қолдануға болады;
• тар - препарат бактериялардың жеке штаммдары мен түрлеріне әсер етеді.

Сондай-ақ бактерияға қарсы препараттардың шығу тегі бойынша жіктелуі бар:

• табиғи – тірі организмдерден алынған;
• жартылай синтетикалық антибиотиктер табиғи аналогтардың модификацияланған молекулалары болып табылады;
• синтетикалық - олар мамандандырылған зертханаларда толығымен жасанды түрде шығарылады.

Антибиотиктердің әртүрлі топтарының сипаттамасы

Бета-лактамдар

Пенициллиндер

Тарихи түрде бактерияға қарсы препараттардың бірінші тобы. Ол микроорганизмдердің кең спектріне бактерицидтік әсер етеді. Пенициллиндер келесі топтарға бөлінеді:

• табиғи пенициллиндер (қалыпты жағдайда саңырауқұлақтармен синтезделеді) - бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
• пенициллиназаларға төзімділігі жоғары жартылай синтетикалық пенициллиндер, бұл олардың әсер ету спектрін айтарлықтай кеңейтеді - оксациллин, метициллин препараттары;
• ұзартылған әрекетпен - амоксициллин, ампициллин препараттары;
• микроорганизмдерге кең әсер ететін пенициллиндер – мезлоциллин, азлоцилин препараттары.

Бактериялық төзімділікті төмендету және антибиотикалық терапияның сәтті болу мүмкіндігін арттыру үшін пенициллиндерге пенициллиназа тежегіштері - клавулан қышқылы, тазобактам және сульбактам белсенді түрде қосылады. Сондықтан «Аугментин», «Тазозим», «Тазробида» және т.б. есірткілер болды.

Бұл препараттар респираторлық (бронхит, синусит, пневмония, фарингит, ларингит), несеп-жыныс (цистит, уретрит, простатит, гонорея), ас қорыту (холецистит, дизентерия) жүйелерінің инфекциялары, мерез және тері зақымданулары үшін қолданылады. Ең жиі кездесетін жанама әсерлер - аллергиялық реакциялар ( есекжем, анафилактикалық шок, ангиоэдема).

Пенициллиндер де жүкті әйелдер мен нәрестелер үшін ең қауіпсіз препараттар болып табылады.

Цефалоспориндер

Бұл антибиотиктер тобы көптеген микроорганизмдерге бактерицидтік әсер етеді. Бүгінгі күні цефалоспориндердің келесі ұрпақтары ерекшеленеді:

Бұл дәрі-дәрмектердің басым көпшілігі тек инъекциялық түрде бар, сондықтан олар негізінен емханаларда қолданылады. Цефалоспориндер - ауруханаларда қолданылатын ең танымал бактерияға қарсы агенттер.

Бұл препараттар көптеген ауруларды емдеу үшін қолданылады: пневмония, менингит, инфекциялардың генерализациясы, пиелонефрит, цистит, сүйектердің, жұмсақ тіндердің қабынуы, лимфангит және басқа патологиялар. Жоғары сезімталдық цефалоспориндерге тән. Кейде креатинин клиренсінің уақытша төмендеуі, бұлшықет ауыруы, жөтел, қан кетудің жоғарылауы (К витаминінің төмендеуіне байланысты) байқалады.

Карбапенемдер

Бұл антибиотиктердің жаңа тобы. Басқа бета-лактамдар сияқты, карбапенемдер де бактерицидтік әсерге ие. Осы топтағы препараттарға сезімталдықты сақтаңыз үлкен саныбактериялардың әртүрлі штаммдары. Карбапенемдер микроорганизмдер синтездейтін ферменттерге де төзімді. Деректер қасиеттері басқа бактерияға қарсы агенттер тиімсіз болған кезде оларды құтқаратын дәрілер деп санауға әкелді. Дегенмен, оларды қолдану бактериялық төзімділіктің дамуы туралы алаңдаушылыққа байланысты қатаң шектелген. Бұл препараттар тобына меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем жатады.

Карбапенемдер сепсис, пневмония, перитонит, жедел хирургиялық патологияларды емдеу үшін қолданылады. құрсақ қуысы, менингит, эндометрит. Бұл препараттар иммунитет тапшылығы бар немесе нейтропения фонында емделушілерге де тағайындалады.

Жанама әсерлерге диспепсиялық бұзылулар, бас ауруы, тромбофлебит, псевдомембранозды колит, конвульсиялар және гипокалиемия жатады.

Монобактамдар

Монобактамдар негізінен тек грамтеріс флораға әсер етеді. Клиника тек біреуін пайдаланады белсенді затосы топтан - азтреонам. Артықшылықтарымен көптеген бактериялық ферменттерге төзімділік ерекшеленеді, бұл пенициллиндер, цефалоспориндер және аминогликозидтермен емдеу тиімсіз болған кезде оны таңдаулы препаратқа айналдырады. AT клиникалық нұсқауларэнтеробактерия инфекциясы үшін азтреонам ұсынылады. Ол тек көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне қолданылады.

Қабылдау көрсеткіштерінің арасында сепсис, қоғамнан алынған пневмония, перитонит, жамбас мүшелерінің, тері және тірек-қимыл аппаратының инфекцияларын атап өту керек. Азтреонамды қолдану кейде диспепсиялық симптомдардың, сарғаюдың, токсикалық гепатиттің, бас ауруы, айналуы және аллергиялық бөртпенің дамуына әкеледі.

Макролидтер

Дәрі-дәрмектер сонымен қатар төмен уыттылықпен ерекшеленеді, бұл оларды жүктілік кезінде және жүктілік кезінде қолдануға мүмкіндік береді ерте жасбала. Олар келесі топтарға бөлінеді:

• өткен ғасырдың 50-60 жылдарында синтезделген табиғи - эритромицин, спирамицин, жосамицин, мидекамицин препараттары;
• алдын ала препараттар (метаболизмнен кейін белсенді түрге айналады) - тролеандомицин;
• жартылай синтетикалық - азитромицин, кларитромицин, диритромицин, телитромициннің препараттары.

Макролидтер көптеген бактериялық патологияларда қолданылады: асқазан жарасы, бронхит, пневмония, ЛОР инфекциясы, дерматоз, Лайма ауруы, уретрит, цервицит, қызылиек, импентиго. Сіз бұл топтағы дәрілерді аритмия, бүйрек жеткіліксіздігі үшін пайдалана алмайсыз.

Тетрациклиндер

Тетрациклиндер алғаш рет жарты ғасыр бұрын синтезделген. Бұл топ микробтық флораның көптеген штаммдарына қарсы бактериостатикалық әсерге ие. Жоғары концентрацияда олар бактерицидтік әсер де көрсетеді. Тетрациклиндердің ерекшелігі - олардың сүйек тінінде және тіс эмальында жиналу қабілеті.

Бір жағынан, бұл клиницистерге оларды созылмалы остеомиелитте белсенді түрде қолдануға мүмкіндік береді, ал екінші жағынан балалардағы қаңқаның дамуын бұзады. Сондықтан оларды жүктілік, лактация кезінде және 12 жасқа дейінгі кезеңде қолдануға болмайды. Тетрациклиндерге аттас препараттан басқа доксициклин, окситетрациклин, миноциклин және тигециклин жатады.

Олар әртүрлі ішек патологиялары, бруцеллез, лептоспироз, туляремия, актиномикоз, трахома, Лайма ауруы, гонококк инфекциясы және риккетсиоз үшін қолданылады. Қарсы көрсеткіштердің арасында порфирия, созылмалы бауыр ауруы және жеке төзімсіздік бар.

Фторхинолондар

Фторхинолондар - патогендік микрофлораға кең бактерицидтік әсері бар бактерияға қарсы агенттердің үлкен тобы. Барлық препараттар налидикс қышқылына жатады. Фторхинолондарды белсенді қолдану 1970 жылдары басталды. Бүгінгі күні олар ұрпақ бойынша жіктеледі:

• I – налидикс және оксолин қышқылдарының препараттары;
• II - офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин бар дәрілер;
• III - левофлоксацин препараттары;
• IV – гатифлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин бар дәрілер.

Фторхинолондардың соңғы ұрпақтары пневмонияның ең көп тараған себебі болып табылатын микрофлораға қарсы белсенділігіне байланысты «тыныс алу» деп аталды. Олар сондай-ақ синусит, бронхит, ішек инфекциялары, простатит, гонорея, сепсис, туберкулез және менингитке қарсы қолданылады.

Кемшіліктердің ішінде фторхинолондардың тірек-қимыл аппаратының қалыптасуына әсер ете алатынын атап өту керек, сондықтан балалық шақ, жүктілік және лактация кезінде олар денсаулыққа байланысты ғана тағайындалуы мүмкін. Дәрілік заттардың бірінші ұрпағы да жоғары гепато- және нефротоксиктігімен сипатталады.

Аминогликозидтер

Аминогликозидтер табылды белсенді пайдалануграмтеріс флорадан туындаған бактериялық инфекцияны емдеуде. Олардың бактерицидтік әсері бар. Науқастың иммунитетінің функционалдық белсенділігіне байланысты емес олардың жоғары тиімділігі оларды оның бұзылыстары мен нейтропения үшін таптырмас құралға айналдырды. Аминогликозидтердің келесі ұрпақтары ажыратылады:

Инфекцияға аминогликозидтерді тағайындаңыз тыныс алу жүйесі, сепсис, инфекциялық эндокардит, перитонит, менингит, цистит, пиелонефрит, остеомиелит және басқа патологиялар. Жанама әсерлердің ішінде бүйрекке токсикалық әсер ету және есту қабілетінің жоғалуы үлкен маңызға ие.

Сондықтан терапия курсы кезінде жүйелі түрде жүргізу керек биохимиялық талдауқан (креатинин, GFR, мочевина) және аудиометрия. Жүкті әйелдерге, лактация кезінде, созылмалы бүйрек ауруы бар немесе гемодиализдегі науқастарға аминогликозидтер тек денсаулығына байланысты тағайындалады.

Гликопептидтер

Гликопептидті антибиотиктер кең спектрлі бактерицидтік әсерге ие. Олардың ішіндегі ең танымалдары блеомицин және ванкомицин. Клиникалық тәжірибеде гликопептидтер басқа бактерияға қарсы агенттер тиімсіз немесе инфекциялық агент оларға тән болған кезде тағайындалатын резервтік препараттар.

Олар жиі аминогликозидтермен біріктіріледі, бұл алтын түсті стафилококк, энтерококк және стрептококкқа қарсы кумулятивтік әсерді арттыруға мүмкіндік береді. Гликопептидті антибиотиктер микобактериялар мен саңырауқұлақтарға әсер етпейді.

Бұл бактерияға қарсы агенттер тобы эндокардит, сепсис, остеомиелит, флегмона, пневмония (соның ішінде асқынған), абсцесс және псевдомембранозды колит үшін тағайындалады. Гликопептидті антибиотиктерді бүйрек жеткіліксіздігінде, препараттарға жоғары сезімталдықта, лактацияда, акустикалық невритте, жүктілікте және лактацияда қолдануға болмайды.

Линкосамидтер

Линкосамидтерге линкомицин және клиндамицин жатады. Бұл препараттар грам-позитивті бактерияларға бактериостатикалық әсер етеді. Мен оларды негізінен аминогликозидтермен біріктіріп, ауыр науқастар үшін екінші қатардағы агенттер ретінде қолданамын.

Линкосамидтер аспирациялық пневмония, остеомиелит, диабеттік табан, некротикалық фасциит және басқа патологиялар үшін тағайындалады.

Көбінесе оларды қабылдау кезінде кандидозды инфекция, бас ауруы, аллергиялық реакциялар және гемопоэзді тежеу ​​дамиды.

Жақсы жұмысыңызды білім қорына жіберу оңай. Төмендегі пішінді пайдаланыңыз

Білім қорын оқу мен жұмыста пайдаланатын студенттер, аспиранттар, жас ғалымдар сізге алғыстары шексіз.

Жарияланды http://www.allbest.ru/

Кіріспе

1. Антибиотиктердің классификациясы

2. Бета-лактамды антибиотиктер

3. Пенициллиндер

4. Цефалоспориндер тобы

5. Карбапенемдер тобы

6. Монобактамдар тобы

7. Тетрациклиндер тобы

8. Аминогликозидтер тобы

9. Левомицетиндер

10. Гликопептидтер тобы

11. Линкосамидтер тобы

12. Туберкулезге қарсы химиотерапиялық препараттар

13. Халықаралық туберкулезге қарсы одағының туберкулезге қарсы препараттардың классификациясы

14. Полипептидтер

Әдебиет

Кіріспе

Антибиотиктертірі жасушалардың, көбінесе прокариоттардың және қарапайымдылардың өсуін тежейтін заттар. Антибиотиктер табиғи (табиғи) және жасанды (синтетикалық және жартылай синтетикалық) болуы мүмкін.

Табиғи текті антибиотиктерді көбінесе актиномицеттер мен зеңдер шығарады, бірақ оларды бактериялардан (полимиксиндер), өсімдіктерден (фитонцидтер), жануарлар мен балықтардың ұлпаларынан алуға болады.

Бактериялардың өсуі мен көбеюін тежейтін антибиотиктер ретінде қолданылады дәрілер. Антибиотиктер онкологиялық тәжірибеде де цитостатикалық (антинеопластикалық) препараттар ретінде кеңінен қолданылады. Вирустық этиологияның ауруларын емдеуде антибиотиктерді қолдану ұсынылмайды, өйткені олар вирустарға әсер ете алмайды. Дегенмен, бірқатар антибиотиктер (тетрациклиндер) үлкен вирустарға әсер ете алатыны атап өтілді.

Антибактериалды препараттар – табиғи аналогтары жоқ және бактериялардың өсуіне антибиотиктерге ұқсас басу әсері бар синтетикалық препараттар.

Антибиотиктердің өнертабысын медицинадағы революция деп атауға болады. Алғашқы антибиотиктер пенициллин мен стрептомицин болды.

1. Антибиотиктердің классификациясы

Бактерия жасушасына әсер ету сипаты бойынша:

1. бактериостатикалық препараттар (бактериялардың өсуін және көбеюін тоқтату)

2. бактерицидтік препараттар (бактерияларды жояды)

Дайындау әдісіне сәйкес антибиотиктер бөлінеді:

1. табиғи

2. синтетикалық

3. жартылай синтетикалық

Іс-әрекет бағыты бойынша мыналар бөлінеді:

1. бактерияға қарсы

2. ісікке қарсы

3. саңырауқұлақтарға қарсы

Әсер ету спектріне сәйкес мыналар бар:

1. кең спектрлі антибиотиктер

2. тар спектрлі антибиотиктер

Химиялық құрылымы бойынша:

1. Бета-лактамды антибиотиктер

Пенициллиндерді Penicillinum саңырауқұлақтарының колониялары шығарады. Онда: биосинтетикалық (пенициллин G - бензилпенициллин), аминопенициллиндер (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин) және жартылай синтетикалық (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин) пенициллиндер.

Цефалоспориндер пенициллинге төзімді бактерияларға қарсы қолданылады. Цефалоспориндер: 1-ші (цепорин, цефалексин), 2-ші (цефазолин, цефамезин), 3-ші (цефтриаксон, цефотаксим, цефуроксим) және 4-ші (цефепим, цефпиром) ұрпақтары бар.

Карбапенемдер - кең спектрлі антибиотиктер. Карбапенемдердің құрылымы олардың бета-лактамазаларға жоғары төзімділігін анықтайды. Карбапенемдерге меропенем (меронем) және имипинем жатады.

Монобактамдар (азтреонам)

2. Макролидтер – бактериостатикалық әсері бар күрделі циклдік құрылымды антибиотиктер. Басқа антибиотиктермен салыстырғанда олардың уыттылығы аз. Оларға мыналар жатады: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин (Сумамед), кларитромицин және т.б. Макролидтерге сонымен қатар: азалидтер және кетолидтер жатады.

3. Тетрациклиндер – тыныс алу және зәр шығару жолдарының инфекцияларын емдеуде, күйдіргі, туляремия, бруцеллез сияқты ауыр инфекцияларды емдеу үшін қолданылады. Бактериостатикалық әсері бар. Олар поликетидтер класына жатады. Олардың ішінде: табиғи (тетрациклин, окситетрациклин) және жартылай синтетикалық (метациклин, хлортетрин, доксициклин) тетрациклиндер.

4. Аминогликозидтер – антибиотиктердің осы тобының препараттары өте уытты. Қан улану немесе перитонит сияқты ауыр инфекцияларды емдеу үшін қолданылады. Бактерицидтік әрекеті бар. Аминогликозидтер грамтеріс аэробты бактерияларға қарсы белсенді. Оларға: стрептомицин, гентамицин, канамицин, неомицин, амикацин және т.б.

5. Левомицетиндер - Осы топтың антибиотиктерін қолданған кезде ауыр асқынулардың пайда болу қаупі бар - қан жасушаларын шығаратын сүйек кемігінің зақымдануы. Бактериостатикалық әсері бар.

6. Гликопептидті антибиотиктер бактерия жасуша қабырғасының синтезін бұзады. Оның бактерицидтік әсері бар, алайда бұл топтың антибиотиктерінің бактериостатикалық әсері энтерококктарға, стрептококктарға және стафилококктарға қатысты болуы мүмкін. Оларға: ванкомицин, тейкопланин, даптомицин және т.б.

7. Линкозамидтердің бактериостатикалық әсері бар. Сезімтал микроорганизмдерге қарсы жоғары концентрацияларда бактерицидтік әсер көрсетуі мүмкін. Оларға мыналар жатады: линкомицин және клиндамицин

8. Туберкулезге қарсы препараттар – Изониазид, Фтивазид, Салузид, Метазид, Этионамид, Протионамид.

9. Полипептидтер – осы топтағы антибиотиктердің молекуласында полипептидті қосылыстардың қалдықтары болады. Оларға мыналар жатады: грамицидин, М және В полимиксиндері, бацитрацин, колистин;

10. Полиендерге: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин жатады.

11. Әртүрлі топтардың антибиотиктері – Рифамицин, Ристомицин сульфаты, Фузидин-натрий және т.б.

12. Саңырауқұлаққа қарсы препараттар – саңырауқұлақ жасушаларының өлуіне себеп болады, олардың қабықша құрылымын бұзады. Олардың литикалық әсері бар.

13. Алапеске қарсы препараттар – Диафенилсульфон, Солусульфон, Диуцифон.

14. Антрациклинді антибиотиктер – оларға ісікке қарсы антибиотиктер – доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин жатады.

2. Бета-лактамды антибиотиктер

Құрылымында β-лактамдық сақинаның болуымен біріктірілген β-лактамды антибиотиктерге (β-лактамдар) бактерицидтік әсер ететін пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер және монобактамдар жатады. Химиялық құрылымның ұқсастығы барлық β-лактамдардың бірдей әсер ету механизмін алдын ала анықтайды (бактерия жасушасының қабырғасының синтезінің бұзылуы), сондай-ақ кейбір науқастарда оларға кросс-аллергия.

Пенициллиндер, цефалоспориндер және монобактамдар бірқатар бактериялар өндіретін арнайы ферменттердің – β-лактамазалардың гидролиздік әсеріне сезімтал. Карбапенемдер β-лактамазаларға айтарлықтай жоғары төзімділікпен сипатталады.

Жоғары клиникалық тиімділік пен төмен уыттылықты ескере отырып, β-лактамды антибиотиктер қазіргі кезеңде микробқа қарсы химиотерапияның негізін құрайды, инфекциялардың көпшілігін емдеуде жетекші орын алады.

3. Пенициллиндер

Пенициллиндер бірінші болып табылады микробқа қарсы заттармикроорганизмдер өндіретін биологиялық белсенді заттардың негізінде әзірленген. Барлық пенициллиндердің атасы бензилпенициллин ХХ ғасырдың 40-жылдарының басында алынған. Қазіргі уақытта пенициллиндер тобына өндіріс көздеріне, құрылымдық ерекшеліктеріне және микробқа қарсы белсенділігіне байланысты бірнеше кіші топтарға бөлінген оннан астам антибиотиктер кіреді (1-кесте).

Жалпы қасиеттері:

1. Бактерицидтік әрекет.

2. Төмен уыттылық.

3. Шығарылуы негізінен бүйрек арқылы.

4. Кең дозалау диапазоны.

Барлық пенициллиндер мен ішінара цефалоспориндер мен карбапенемдер арасындағы кросс-аллергия.

табиғи пенициллиндер. Табиғи пенициллиндерге негізінен бензилпенициллин кіреді. Дегенмен, белсенділік спектріне сүйене отырып, ұзартылған (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) және пероральді (феноксиметилпенициллин, бензатинефеноксиметилпенициллин) туындыларын да осы топқа жатқызуға болады. Олардың барлығы β-лактамазалармен жойылады, сондықтан оларды стафилококкты инфекцияларды емдеу үшін қолдануға болмайды, өйткені көп жағдайда стафилококктар β-лактамазаларды шығарады.

Жартылай синтетикалық пенициллиндер:

Антистафилококк пенициллиндері

Кеңейтілген белсенділік спектрі бар пенициллиндер

Антипсевдомональды пенициллиндер

4. Цефалоспориндер тобы

Цефалоспориндер - β-лактамдардың өкілдері. Олар AMS-тің ең кең кластарының бірі болып саналады. Төмен уыттылығы мен жоғары тиімділігіне байланысты цефалоспориндер басқа АМФ-ға қарағанда әлдеқайда жиі қолданылады. Микробқа қарсы белсенділік және фармакокинетикалық сипаттамалар цефалоспорин тобының бір немесе басқа антибиотиктерін қолдануды анықтайды. Цефалоспориндер мен пенициллиндер құрылымдық жағынан ұқсас болғандықтан, бұл топтардың препараттары микробқа қарсы әсердің бірдей механизмімен, сондай-ақ кейбір науқастарда кросс-аллергиямен сипатталады.

Цефалоспориндердің 4 буыны бар:

1 буын – цефазолин ( парентеральді қолдану); цефалексин, цефадроксил (ауызша қолдану)

II ұрпақ – цефуроксим (парентеральді); цефуроксим аксетил, цефаклор (ауызша)

III ұрпақ – цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон/сульбактам (парентеральді); цефиксим, цефтибутен (ауызша)

IV ұрпақ – цефепим (парентеральді).

Қимыл механизмі. Цефалоспориндердің әрекеті бактерицидтік болып табылады. Пептидогликан синтезінің соңғы сатысында фермент ретінде әрекет ететін бактериялардың пенициллинді байланыстыратын ақуыздары (бактерия жасушасының қабырғасының негізгі компоненті биополимер) цефалоспориндердің әсерінен түседі. Пептидогликан синтезін тежеу ​​нәтижесінде бактерия өледі.

Белсенділік спектрі. Цефалоспориндер I-III ұрпақтардың белсенділік аясын кеңейту тенденциясымен, сондай-ақ грам-теріс микроорганизмдерге қарсы микробқа қарсы белсенділік деңгейінің жоғарылауымен және грам-позитивті бактерияларға қарсы белсенділік деңгейінің төмендеуімен сипатталады.

Барлық цефалоспориндерге тән - бұл L.monocytogenes, MRSA және энтерококктарға қарсы маңызды белсенділіктің болмауы. CNS S.aureus-ке қарағанда цефалоспориндерге сезімталдығы төмен.

Бірінші ұрпақ цефалоспориндер. Олардың микробқа қарсы әрекет ету спектрі келесі айырмашылықпен ұқсас: парентеральді енгізуге арналған препараттар (цефазолин) пероральді енгізуге арналған препараттарға (цефадроксил, цефалексин) қарағанда күштірек әрекет етеді. Антибиотиктер метициллинге сезімтал Staphylococcus spp. және Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Бірінші буын цефалоспориндері аминопенициллиндерге және кейінгі буын цефалоспориндерінің көпшілігіне қарағанда пневмококкқа қарсы белсенділігі төмен. Цефалоспориндер әдетте листериялар мен энтерококктарға әсер етпейді, бұл антибиотиктердің осы класының клиникалық маңызды белгісі болып табылады. Цефалоспориндер стафилококкты β-лактамазалардың әсеріне төзімді екені анықталды, бірақ соған қарамастан кейбір штамдар (осы ферменттердің гиперпродукторлары) оларға орташа сезімталдық танытуы мүмкін. Бірінші буын цефалоспориндер мен пенициллиндер пневмококктарға қарсы белсенді емес. I буын цефалоспориндері әсер ету спектрі тар және грамтеріс бактерияларға қарсы белсенділік деңгейі төмен. Алайда олардың әсері Neisseria spp.-ге таралады клиникалық маңызыбұл факт шектеулі. 1-буын цефалоспориндерінің M. catarrhalis және H. influenzae қарсы белсенділігі клиникалық тұрғыдан мардымсыз. M. catarrhalis-те олар табиғи түрде белсенді, бірақ олар β-лактамазалармен гидролизге сезімтал, штаммдардың 100% дерлік өндіреді. Enterobacteriaceae тұқымдасының өкілдері 1-буын цефалоспориндерінің: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli әсеріне сезімтал және шигелла мен сальмонеллаға қарсы белсенділігінің клиникалық маңызы жоқ. Қоғамнан (әсіресе ауруханаішілік) инфекцияларды қоздыратын P.mirabilis және E.coli штаммдары кеңейтілген және кең спектрлі β-лактамазалардың өндірілуіне байланысты кең таралған жүре пайда болған қарсылықпен сипатталады.

Басқа Enterobacteriaceae-де ашытпайтын бактериялар және Pseudomonas spp. қарсылық табылды.

B.fragilis және онымен байланысты микроорганизмдер төзімділік көрсетеді, ал бірқатар анаэробтар өкілдері - 1-ші ұрпақтың цефалоспориндерінің әсеріне сезімталдық.

ЦефалоспориндерIIұрпақтар. Осы ұрпақтың екі өкілі цефуроксим мен цефаклор бір-бірінен ерекшеленеді: микробқа қарсы әсер ету спектрі ұқсас, цефуроксим цефаклормен салыстырғанда Staphylococcus spp. қарсы үлкен белсенділік көрсетті. және Streptococcus spp. Екі дәрі де Listeria, Enterococcus және MRSA-ға қарсы белсенді емес.

Пневмококктар пенициллинге және екінші ұрпақ цефалоспориндерге PR көрсетеді. 2-буын цефалоспориндерінің өкілдері 1-буын цефалоспориндеріне қарағанда грамтеріс микроорганизмдерге әсер ету ауқымының кеңдігімен сипатталады. Цефуроксим де, цефаклор да Neisseria spp.-ге қатысты белсенділік көрсетеді, бірақ тек цефуроксимнің гонококктарға әсері ғана клиникалық тұрғыдан белсенді екендігі көрсетілген. Haemophilus spp. және M. catarrhalis цефуроксимге көбірек әсер етеді, өйткені олар β-лактамазалары арқылы гидролизге төзімді және бұл ферменттер цефаклорды ішінара бұзады. Enterobacteriaceae тұқымдасының өкілдерінен тек P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli ғана емес, сонымен қатар C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Жоғарыда аталған микроорганизмдер кең спектрлі β-лактамазаларды шығарғанда, олар цефуроксимге сезімталдықты сақтайды. Цефаклор мен цефуроксимнің ерекшелігі бар: олар кең спектрлі β-лактамазалармен жойылады. Кейбір P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. цефуроксимге орташа сезімталдық in vitro болуы мүмкін, бірақ бұл препаратты жоғарыда аталған бактериялар тудыратын инфекцияларды емдеуде қолданудың мәні жоқ. ІІ буын цефалоспориндерінің әсері B.fragilis тобындағы анаэробтарға, Pseudomonas және басқа ашытпайтын микроорганизмдерге жатпайды.

3-ші буын цефалоспориндер. ІІІ буын цефалоспориндерінде жалпы белгілермен қатар белгілі бір белгілер байқалады. Цефтриаксон және цефотаксим осы топтың негізгі АМФ болып табылады және олардың микробқа қарсы әсері бойынша бір-бірінен іс жүзінде ерекшеленбейді. Екі дәрі де Streptococcus spp.-ге белсенді әсер етеді, сонымен бірге пневмококктардың айтарлықтай бөлігі, сондай-ақ пенициллинге төзімді жасылдау стрептококктар цефтриаксон мен цефотаксимге сезімтал болып қалады. Цефотаксим мен цефтриаксонның әсері S.aureus (MRSA-дан басқа), ал аз дәрежеде - KNS әсер етеді. Коринебактериялар (C. jeikeium қоспағанда) сезімталдықты көрсетеді. Қарсылықты B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA және энтерококктар көрсетеді. Цефтриаксон мен цефотаксим H.influenzae, M.catarrhalis, gonococci және менингококктарға қарсы жоғары белсенділік көрсетеді, оның ішінде қарсылық механизміне қарамастан пенициллинге сезімталдығы төмендеген штаммдар. Enterobacteriaceae тұқымдасының барлық дерлік өкілдері, соның ішінде. Кең спектрлі β-лактамазаларды шығаратын микроорганизмдер цефотаксим мен цефтриаксонның белсенді табиғи әсеріне сезімтал. E. coli және Klebsiella spp. төзімділікке ие, көбінесе ESBL өндірісіне байланысты. C класындағы хромосомалық β-лактамазалардың гиперпродукциясы әдетте P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp. төзімділігін тудырады.

Кейде цефотаксим мен цефтриаксонның in vitro белсенділігі P.aeruginosa-ның кейбір штаммдарына, басқа ашытпайтын микроорганизмдерге, сондай-ақ B. fragilis-ке қатысты көрінеді, бірақ бұл оларды тиісті инфекцияларды емдеуде қолдану үшін жеткіліксіз. .

Цефтазидим, цефоперазон және цефотаксим, цефтриаксон арасында негізгі микробқа қарсы қасиеттері бойынша ұқсастықтар бар. Цефтазидим мен цефоперазонның цефотаксим мен цефтриаксоннан айырмашылығы:

ESBL гидролизіне жоғары сезімталдықты көрсетіңіз;

Олар стрептококктарға, ең алдымен S.pneumoniae-ге қарсы айтарлықтай аз белсенділік көрсетеді;

P. aeruginosa және басқа ашытпайтын микроорганизмдерге қатысты айқын белсенділік (әсіресе цефтазидимде).

Цефиксим мен цефтибутеннің цефотаксим мен цефтриаксоннан айырмашылығы:

Екі дәрі де P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.-ге әсер етпейді немесе аз әсер етеді;

Цефтибутен вирустық стрептококктарға және пневмококктарға қарсы белсенді емес, олар цефтибутенге аз әсер етеді;

Staphylococcus spp. қарсы айтарлықтай белсенділік жоқ.

IV ұрпақ цефалоспориндер. Цефепим мен үшінші буындағы цефалоспориндер арасында көптеген ұқсастықтар бар. Дегенмен, химиялық құрылымның ерекшеліктері цефепимге грамтеріс микроорганизмдердің сыртқы мембранасы арқылы үлкен сенімділікпен өтуге мүмкіндік береді, сонымен қатар хромосомалық С класының β-лактамазалары арқылы гидролизге салыстырмалы төзімділікке ие болады.Сондықтан оның қасиеттерімен бірге оны ерекшелендіреді. Негізгі III буын цефалоспориндер (цефтриаксон, цефотаксим), цефепим келесі қасиеттерге ие:

Ашымайтын микроорганизмдерге және P.aeruginosaға қарсы жоғары белсенділік;

Кең спектрлі β-лактамазалардың гидролизіне төзімділіктің жоғарылауы (бұл факт оның клиникалық маңыздылығын толық анықтамайды);

Келесі микроорганизмдерге – Х класының хромосомалық β-лактамазалардың гиперпродукторларына әсері: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Ингибиторлармен қорғалған цефалоспориндер. Цефоперазон/сульбактам β-лактамдардың осы тобының жалғыз өкілі болып табылады. Цефоперазонмен салыстырғанда біріктірілген препарат анаэробты микроорганизмдерге әсер етуіне байланысты кеңейтілген әсер ету спектріне ие. Сондай-ақ, кеңейтілген және кең спектрлі β-лактамазаларды шығаратын энтеробактериялардың көпшілігі штаммдарына препарат әсер етеді. Сульбактамның бактерияға қарсы белсенділігі бұл AMP-ге Acinetobacter spp. қарсы жоғары белсенділік көрсетуге мүмкіндік береді.

Фармакокинетика. Ауызша цефалоспориндер асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді. Белгілі бір препарат өзінің биожетімділігімен ерекшеленеді, 40-50% (цефиксим үшін) және 95% (цефаклор, цефадроксил және цефалексин үшін) арасында өзгереді. Тағамның болуы цефтибутеннің, цефиксимнің және цефаклордың сіңуін біршама бәсеңдетуі мүмкін. Тамақ белсенді цефуроксимді шығаруға цефуроксим аксетилдің сіңуіне көмектеседі. / м енгізген кезде парентеральді цефалоспориндердің жақсы сіңуі байқалады. Цефалоспориндердің таралуы көптеген органдарда (простата безінен басқа), тіндерде және құпияларда жүзеге асырылады. Перитонеальді, плевралық, перикардиальды және синовиальды сұйықтықтарда, сүйектерде, жұмсақ тіндер, теріде, бұлшықеттерде, бауырда, бүйректе және өкпеде жоғары концентрация бар. Цефоперазон және цефтриаксон ең көп жасайды жоғары деңгейлер. Цефалоспориндер, әсіресе цефтазидим және цефуроксим ішке жақсы сіңу қабілетіне ие. көзішілік сұйықтық, көздің артқы камерасында терапевтік деңгейлерді жасамау кезінде. ІІІ буын цефалоспориндері (цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим) және IV ұрпақ (цефепим) BBB арқылы өтуге ең жоғары қабілетке ие, сонымен қатар CSF-де емдік концентрациялар жасайды. Цефуроксим ми қабығының қабынуы кезінде ғана BBB-ны орташа жеңеді.

Цефалоспориндердің көпшілігінде (белсенді метаболит түзу үшін биотрансформацияланатын цефотаксимнен басқа) метаболиздену қабілеті жоқ. Дәрі-дәрмектерді қабылдау негізінен бүйрек арқылы жүзеге асырылады, сонымен бірге несепте өте жоғары концентрациялар түзіледі. Цефтриаксон мен цефоперазонның екі жақты шығарылу жолы бар – бауыр және бүйрек арқылы. Цефалоспориндердің көпшілігінің жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты құрайды. Цефтибутен, цефиксим ұзағырақ кезеңмен ерекшеленеді - 3-4 сағат, цефтриаксонда ол 8,5 сағатқа дейін артады. Осы көрсеткіштің арқасында бұл препараттарды күніне 1 рет қабылдауға болады. Бүйрек жеткіліксіздігі цефалоспорин тобындағы антибиотиктердің (цефоперазон мен цефтриаксонды қоспағанда) дозалау режимін түзетуді талап етеді.

Бірінші ұрпақ цефалоспориндер. Негізі бүгін цефазолинхирургияда операциядан кейінгі профилактика ретінде қолданылады. Ол сондай-ақ жұмсақ тіндердің және терінің инфекциялары үшін қолданылады.

Цефазолиннің белсенділік спектрі тар болғандықтан және потенциалды қоздырғыштар арасында цефалоспориндерге төзімділік кең таралғандықтан, цефазолинді тыныс алу жолдарының инфекциялары мен зәр шығару жолдарының инфекцияларын емдеу үшін қолдану жөніндегі ұсыныстар бүгінгі күні жеткілікті негіздемеге ие емес.

Цефалексин стрептококкты тонзилофарингитті (екінші қатардағы препарат ретінде), сондай-ақ жұмсақ және орташа ауырлықтағы жұмсақ тіндердің және терінің қоғамдастық инфекцияларын емдеуде қолданылады.

ІІ буын цефалоспориндер

Цефуроксим пайдаланылған:

Сағат қоғамнан алынған пневмониягоспитализацияны қажет етеді;

Жұмсақ тіндердің және терінің қоғамдастық инфекцияларымен;

Зәр шығару жолдарының инфекцияларымен (орташа және ауыр дәрежедегі пиелонефрит); антибиотик цефалоспорин тетрациклин туберкулезге қарсы

Хирургиядағы операциядан кейінгі профилактика ретінде.

цефаклор, цефуроксим аксетилпайдаланылған:

ЖРТ және НДП инфекцияларымен (қоғамдық жұқтырған пневмония, созылмалы бронхиттің өршуі, жедел синусит, СКА);

Жұмсақ тіндердің және терінің жұмсақ, орташа ауырлықтағы қоғамдастық инфекцияларымен;

Зәр шығару жолдарының инфекциялары (балалардағы жедел цистит және пиелонефрит, лактация кезіндегі әйелдердегі пиелонефрит, жеңіл және орташа ауырлықтағы пиелонефрит).

Цефуроксим аксетил және цефуроксим сатылы терапия ретінде қолданылуы мүмкін.

3-ші буын цефалоспориндер

Цефтриаксон, цефотаксимүшін пайдаланылады:

Жұқпалы аурулар – жедел гонорея, СКА (цефтриаксон);

Ауыр ауруханаішілік және қауымдық жұқпалар – сепсис, менингит, жайылған сальмонеллез, жамбас ағзаларының инфекциялары, құрсақішілік инфекциялар, буындардың, сүйектердің, жұмсақ тіндердің және терінің ауыр инфекциялары, зәр шығару жолдарының жұқпалы ауруларының ауыр түрлері, ЖДЖ инфекциялары .

Цефоперазон, цефтазидим үшін тағайындалған:

P. aeruginosa және басқа ашытпайтын микроорганизмдердің расталған немесе ықтимал этиологиялық әсерлері жағдайында әртүрлі локализацияның ауыр қоғамнан және ауруханаішілік инфекцияларын емдеу.

Иммундық тапшылық пен нейтропения фонындағы инфекцияларды емдеу (соның ішінде нейтропениялық қызба).

Үшінші буын цефалоспориндерін монотерапия ретінде немесе басқа топтардың антибиотиктерімен бірге парентеральді түрде қолдануға болады.

цефтибутен, цефиксим тиімді:

Зәр шығару жолдарының инфекцияларында: балалардағы жедел цистит және пиелонефрит, жүктілік және лактация кезіндегі әйелдердегі пиелонефрит, жеңіл және орташа ауырлықтағы пиелонефрит;

Парентеральді енгізуге арналған препараттардан тұрақты әсер алғаннан кейін грам-теріс бактериялар тудыратын әртүрлі ауыр ауруханаішілік және қоғамдастық инфекцияларының кезеңді терапиясының ауызша кезеңінің рөлінде;

Жоғарғы тыныс жолдарының және жоғарғы тыныс жолдарының инфекцияларымен (пневмококк этиологиясы мүмкін болған жағдайда цефтибутенді қабылдау ұсынылмайды).

Цефоперазон/сульбактам қолдану:

аралас (аэробты-анаэробты) және мультирезистентті микрофлорадан туындаған ауыр (негізінен ауруханаішілік) инфекцияларды емдеуде – сепсис, NDP инфекциялары (плевра эмпиемасы, өкпе абсцессі, пневмония), асқынған зәр шығару жолдарының инфекциялары, кіші жамбастың құрсақішілік инфекциялары;

Нейтропения фонындағы инфекциялармен, сондай-ақ басқа да иммун тапшылығы жағдайларымен.

IV ұрпақ цефалоспориндер. Ол көп дәріге төзімді микрофлора қоздыратын ауыр, негізінен ауруханаішілік инфекциялар үшін қолданылады:

құрсақішілік инфекциялар;

Буындардың, сүйектердің, терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары;

Зәр шығару жолдарының асқынған инфекциялары;

NDP инфекциялары (плевра эмпиемасы, өкпе абсцессі, пневмония).

Сондай-ақ, IV ұрпақ цефалоспориндері нейтропения фонындағы инфекцияларды, сондай-ақ басқа иммун тапшылығы жағдайларын емдеуде тиімді.

Қарсы көрсеткіштер

Цефалоспориндерге аллергиялық реакцияларда қолдануға болмайды.

5. Карбапенем тобы

Карбапенемдер (имипенем және меропенем) β-лактамдар болып табылады. Салыстырғанда пенициллиндержәне цефалоспориндер, олар бактериялардың гидролиздік әсеріне төзімдірек ішінде-лактамаза, соның ішінде ESBL, және кеңірек қызмет спектрі бар. Олар әртүрлі локализацияның ауыр инфекциялары үшін қолданылады, соның ішінде ауруханалық, көбінесе резервтік препарат ретінде, бірақ өмірге қауіп төндіретін инфекциялар үшін бірінші қатардағы эмпирикалық терапия ретінде қарастырылуы мүмкін.

Қимыл механизмі. Карбапенемдер бактериялық жасуша қабырғасының түзілуінің бұзылуына байланысты күшті бактерицидтік әсерге ие. Басқа β-лактамдармен салыстырғанда карбапенемдер грамтеріс бактериялардың сыртқы қабығына тезірек еніп, сонымен қатар оларға қарсы айқын PAE көрсетеді.

Белсенділік спектрі. Карбапенемдер көптеген грамоң, грамтеріс және анаэробты микроорганизмдерге әсер етеді.

Стафилококктар карбапенемдерге сезімтал MRSA), стрептококктар, соның ішінде S.pneumoniae(АРП-қа қарсы белсенділігі бойынша карбапенемдер төмен ванкомицин), гонококктар, менингококктар. Имипенем әрекет етеді E.faecalis.

Карбапенемдер отбасының көптеген грамтеріс бактерияларына қарсы жоғары белсенді Enterobacteriaceae(E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), соның ішінде төзімді штаммдарға қарсы III-IV цефалоспориндер генерацияланған және ингибиторлармен қорғалған пенициллиндер. Протейге, тістерге қарсы белсенділігі аздап төмендейді, H.influenzae. Көптеген штаммдар P.aeruginosaбастапқыда сезімтал, бірақ карбапенемдерді қолдану процесінде төзімділіктің жоғарылауы байқалады. Осылайша, Ресейде 1998-1999 жылдары жүргізілген көп орталықты эпидемиологиялық зерттеуге сәйкес, ауруханаішілік штамдардағы имипенемге төзімділік P.aeruginosaреанимацияда 18,8% құрады.

Карбапенемдер салыстырмалы түрде аз әсер етеді B.cepacia, тұрақты S. maltophilia.

Карбапенемдер спора түзуге қарсы жоғары белсенділік танытады C.difficile) және спора түзбейтін (соның ішінде B. fragilis) анаэробтар.

Микроорганизмдердің қайталама төзімділігі ( P.aeruginosa) сирек карбапенемдерге дейін дамиды. Төзімді патогендерге (басқа P.aeruginosa) имипенем мен меропенемге айқаспалы төзімділікпен сипатталады.

Фармакокинетика. Карбапенемдер тек парентеральді түрде қолданылады. Олар ағзада жақсы таралады, көптеген тіндерде және секрецияларда емдік концентрациялар жасайды. Ми қабығының қабынуы кезінде олар BBB-ге еніп, қан плазмасындағы деңгейдің 15-20% -на тең CSF концентрациясын жасайды. Карбапенемдер метаболизденбейді, олар негізінен өзгермеген түрде бүйрек арқылы шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында олардың шығарылуының айтарлықтай баяулауы мүмкін.

Имипенемнің инактивациялануына байланысты бүйрек түтікшелерідегидропептидаза I ферменті және несепте емдік концентрациялар жасамайды, ол дегидропептидаза I селективті тежегіші болып табылатын циластатинмен бірге қолданылады.

Гемодиализ кезінде карбапенемдер мен циластатин қаннан тез шығарылады.

Көрсеткіштер:

1.Көбінесе ауруханаішілік, мультирезистентті және аралас микрофлорадан туындаған ауыр инфекциялар;

2. ЖәнеNDP инфекциялары(пневмония, өкпе абсцессі, плевра эмпиемасы);

3. Күрделі зәр шығару жолдарының инфекциясы;

4. Жәнеқұрсақішілік инфекциялар;

5. Жәнежамбас инфекциялары;

6. біргеэписис;

7. Жәнетері және жұмсақ тіндердің инфекциялары;

8. Және сүйек және буын инфекциялары(тек имипенем);

9. Еэндокардит(тек имипенем);

10. Нейтропениямен ауыратын науқастардағы бактериялық инфекциялар;

11. Менингит(тек меропенем).

Қарсы көрсеткіштер. Карбапенемдерге аллергиялық реакция. Имипенемді/циластатинді циластатинге аллергиялық реакциясы бар емделушілерге де қолдануға болмайды.

6. Монобактамдар тобы

Монобактамдардың немесе моноциклді β-лактамдардың бір антибиотикі клиникалық тәжірибеде қолданылады - азтреонам. Антибактериалды белсенділіктің тар спектріне ие және аэробты грам-теріс флора тудырған инфекцияларды емдеу үшін қолданылады.

Қимыл механизмі.Азтреонам бактерицидтік әсерге ие, ол бактериялық жасуша қабырғасының түзілуінің бұзылуымен байланысты.

Белсенділік спектрі. Азтреонамның микробқа қарсы әсер ету спектрінің ерекшелігі оның аэробты грамтеріс флора түзетін көптеген β-лактамазаларға төзімділігімен және сонымен бірге стафилококктардың, бактериоидтардың және ESBL β-лактамазаларымен жойылуымен байланысты.

Азтреонамның отбасының көптеген микроорганизмдеріне қарсы белсенділігі Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) және P.aeruginosa, соның ішінде аминогликозидтерге, уреидопенициллиндерге және цефалоспориндерге төзімді ауруханаішілік штаммдарға қарсы.

Азтреонам Acinetobacter-ге әсер етпейді, S. maltophilia, B.cepacia, грам оң кокктар және анаэробтар.

Фармакокинетика.Азтреонам тек парентеральді түрде қолданылады. Ол көптеген ұлпаларда және дененің орталарында таралады. Ол ми қабығының қабынуы кезінде BBB арқылы, плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді. Бауырда өте аз метаболизденеді, негізінен бүйрек арқылы шығарылады, 60-75% өзгермеген күйде. Бүйрек пен бауырдың қалыпты жұмысында жартылай шығарылу кезеңі 1,5-2 сағатты құрайды, бауыр циррозында 2,5-3,5 сағатқа дейін, бүйрек жеткіліксіздігінде 6-8 сағатқа дейін артуы мүмкін.Гемодиализ кезінде азтреонамның концентрациясы қандағы қан 25-60%-ға төмендейді.

Көрсеткіштер.Азтреонам аэробты грамтеріс бактериялардан туындаған әртүрлі локализацияның инфекцияларын емдеуге арналған резервтік препарат болып табылады:

1. NDP инфекциялары (қоғамдық және ауруханаішілік пневмония);

2. құрсақішілік инфекциялар;

3. жамбас мүшелерінің инфекциялары;

4. зәр шығару жолдарының инфекциялары;

5. терінің, жұмсақ тіндердің, сүйектер мен буындардың инфекциялары;

6. сепсис.

Азтреонамның микробқа қарсы спектрінің тарлығын ескере отырып, ауыр инфекцияларды эмпирикалық емдеуде оны грам оң кокктарға (оксациллин, цефалоспориндер, линкосамидтер, ванкомицин) және анаэробтарға (метронидазол) қарсы белсенді АМФ-мен біріктіріп тағайындау керек.

Қарсы көрсеткіштер.Тарихтағы азтреонамға аллергиялық реакциялар.

7. Тетрациклиндер тобы

Тетрациклиндер АМФ-тің ерте кластарының бірі болып табылады, алғашқы тетрациклиндер 40-жылдардың соңында алынған. Қазіргі уақытта осы препараттарға тән тетрациклиндерге төзімді микроорганизмдердің көп санының және көптеген НР пайда болуына байланысты оларды қолдану шектеулі. Тетрациклиндер (табиғи тетрациклин және жартылай синтетикалық доксициклин) хламидиозды инфекцияларда, риккетсиоздарда, кейбір зооноздарда және ауыр безеуде ең үлкен клиникалық маңызын сақтайды.

Қимыл механизмі.Тетрациклиндердің бактериостатикалық әсері бар, бұл микроб жасушасындағы ақуыз синтезінің бұзылуымен байланысты.

қызмет спектрі.Тетрациклиндер микробқа қарсы белсенділігінің кең спектрі бар АМФ болып саналады, алайда оларды ұзақ қолдану барысында көптеген бактериялар оларға төзімділікке ие болды.

Грам-оң кокктардың ішінде пневмококк ең сезімтал болып табылады (АРП қоспағанда). Бұл ретте штаммдардың 50%-дан астамы төзімді S.pyogenes, стафилококктардың ауруханаішілік штаммдарының 70%-дан астамы және энтерококктардың басым көпшілігі. Ең сезімтал грамтеріс кокктар менингококктар және M.catarrhalis, және көптеген гонококктар төзімді.

Тетрациклиндер кейбір грам-оң және грам-теріс таяқшаларға әсер етеді - Listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (соның ішінде H. pylori), бруцелла, бартонелла, вибриондар (соның ішінде тырысқақ), шап гранулемасы, сібір жарасы, оба, туляремия қоздырғыштары. Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter штамдарының көпшілігі төзімді.

Тетрациклиндер спирохеталарға, лептоспираларға, боррелияларға, риккетсияларға, хламидиоздарға, микоплазмаларға, актиномицеттерге және кейбір қарапайымдыларға қарсы белсенді.

Анаэробты флораның ішінде клостридиялар тетрациклиндерге сезімтал. C.difficile), фузобактериялар, p.acnes. Бактероидтардың көптеген штаммдары төзімді.

Фармакокинетика.Ішке қабылдағанда тетрациклиндер жақсы сіңеді, доксициклин тетрациклинге қарағанда жақсырақ. Тағамның әсерінен доксициклиннің биожетімділігі өзгермейді, ал тетрациклин - 2 есе төмендейді. Қан сарысуындағы препараттардың ең жоғары концентрациясы ішке қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан кейін жасалады. Көктамыр ішіне енгізгенде қандағы айтарлықтай жоғары концентрацияға ішке қабылдауға қарағанда тез жетеді.

Тетрациклиндер дененің көптеген мүшелері мен орталарында таралады, ал доксициклин тетрациклинге қарағанда тіндердің жоғары концентрациясын жасайды. Қандағы концентрация қан сарысуындағы концентрациядан 10-25%, өттегі концентрация қандағыдан 5-20 есе жоғары. Тетрациклиндердің плацента арқылы өту және емшек сүтіне ену қабілеті жоғары.

Гидрофильді тетрациклиннің шығарылуы негізінен бүйрек арқылы жүзеге асырылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі кезінде оның шығарылуы айтарлықтай бұзылады. Көбірек липофильді доксициклин бүйрек арқылы ғана емес, сонымен қатар асқазан-ішек жолымен де шығарылады, ал бүйрек қызметі бұзылған науқастарда бұл жол негізгі болып табылады. Доксициклиннің жартылай шығарылу кезеңі тетрациклинмен салыстырғанда 2-3 есе ұзағырақ. Гемодиализ кезінде тетрациклин баяу шығарылады, ал доксициклин мүлдем шығарылмайды.

Көрсеткіштер:

1. Хламидиозды инфекциялар (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

2. Микоплазмалық инфекциялар.

3. Боррелиоз (Лайма ауруы, қайталанатын қызба).

4. Риккетсиоз (Q безгегі, жартасты тау безгегі, сүзек).

5. Бактериялық зооноздар: бруцеллез, лептоспироз, сібір жарасы, оба, туляремия (соңғы екі жағдайда – стрептомицинмен немесе гентамицинмен біріктірілген).

6. ЖДП инфекциялары: созылмалы бронхиттің өршуі, қоғамнан алынған пневмония.

7. Ішек инфекциялары: тырысқақ, иерсиниоз.

8. Гинекологиялық инфекциялар: аднексит, сальпинго-оофорит (ауыр жағдайларда, β-лактамдармен, аминогликозидтермен, метронидазолмен біріктірілген).

9. Безеу.

10. Розацея.

11. Жануарлардың шағуынан кейінгі жара инфекциясы.

12. ЖЖБИ: сифилис (пенициллинге аллергиясы бар), шап гранулемасы, венерологиялық лимфогранулема.

13. Көз инфекциялары.

14. Актиномикоз.

15. Бацилярлы ангиоматоз.

16. Жою H. pyloriасқазан жарасымен және он екі елі ішек(тетрациклин антисекреторлық препараттармен, висмут субцитратымен және басқа АМФ-мен біріктірілген).

17. Тропикалық безгектің алдын алу.

Қарсы көрсеткіштер:

Жасы 8 жасқа дейін.

Жүктілік.

Лактация.

Бауырдың ауыр ауруы.

Бүйрек жеткіліксіздігі (тетрациклин).

8. Аминогликозидтер тобы

Аминогликозидтер антибиотиктердің ең ерте кластарының бірі болып табылады. Алғашқы аминогликозид стрептомицин 1944 жылы алынды.Қазіргі уақытта аминогликозидтердің үш ұрпағы бар.

Аминогликозидтердің негізгі клиникалық маңызы аэробты грамтеріс қоздырғыштардан туындаған ауруханаішілік инфекцияларды, сонымен қатар инфекциялық эндокардиттерді емдеуде. Туберкулезді емдеуде стрептомицин мен канамицин қолданылады. Неомицин аминогликозидтердің ішіндегі ең улысы ретінде тек ауызша және жергілікті түрде қолданылады.

Аминогликозидтердің потенциалды нефротоксичность, ототоксичность бар және жүйке-бұлшықет блокадасын тудыруы мүмкін. Дегенмен, қауіп факторларын ескере отырып, бүкіл тәуліктік дозаны бір рет енгізу, терапияның қысқа курстары және TDM НР көрінісінің дәрежесін төмендетуі мүмкін.

Қимыл механизмі. Аминогликозидтер бактерицидтік әсерге ие, бұл рибосомалармен белок синтезінің бұзылуымен байланысты. Аминогликозидтердің бактерияға қарсы белсенділігінің дәрежесі олардың қан сарысуындағы ең жоғары (ең жоғары) концентрациясына байланысты. Пенициллиндермен немесе цефалоспоринмен біріктірілгенде кейбір грамтеріс және грамоң аэробты микроорганизмдерге қарсы синергизм байқалады.

Белсенділік спектрі. II және III ұрпақ аминогликозидтері отбасының грамтеріс микроорганизмдеріне қарсы дозаға тәуелді бактерицидтік белсенділігімен сипатталады. Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Клебсиелла spp., Enterobacter spp., Серратия spp. т.б.), сондай-ақ ашытпайтын грамтеріс таяқшалар ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Аминогликозидтер MRSA-дан басқа стафилококктарға қарсы белсенді. Стрептомицин мен канамицин әсер етеді M.tuberculosis, ал амикацин қарсы белсендірек M.aviumжәне басқа атипті микобактериялар. Стрептомицин мен гентамицин энтерококктарға әсер етеді. Стрептомицин оба, туляремия, бруцеллез қоздырғыштарына қарсы белсенді.

Аминогликозидтер қарсы белсенді емес S.pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia, анаэробтар ( Бактероидтар spp., Клостридий spp. және т.б.). Оның үстіне қарсылық S.pneumoniae, S. maltophiliaжәне B.cepaciaаминогликозидтерге осы микроорганизмдерді идентификациялауда қолдануға болады.

Аминогликозидтерге қарамастан жылы vitroгемофильге, шигеллаға, сальмонеллаға, легионеллаға қарсы белсенді, осы қоздырғыштардан туындаған инфекцияларды емдеудегі клиникалық тиімділігі анықталмаған.

Фармакокинетика. Ауызша қабылдағанда аминогликозидтер іс жүзінде сіңірілмейді, сондықтан олар парентеральді түрде қолданылады (неомициннен басқа). И/м енгізгеннен кейін олар тез және толық сіңеді. Ең жоғары концентрациялар көктамырішілік инфузия аяқталғаннан кейін 30 минуттан кейін және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 0,5-1,5 сағаттан соң дамиды.

Аминогликозидтердің ең жоғары концентрациясы әртүрлі емделушілерде өзгереді, өйткені олар таралу көлеміне байланысты. Таралу көлемі, өз кезегінде, дене салмағына, сұйықтық пен май тінінің көлеміне және науқастың жағдайына байланысты. Мысалы, ауыр күйік, асцитпен ауыратын науқастарда аминогликозидтердің таралу көлемі артады. Керісінше, сусыздану немесе бұлшықет дистрофиясы кезінде ол төмендейді.

Аминогликозидтер жасушадан тыс сұйықтыққа, соның ішінде сарысуға, абсцесс экссудаттарына, асциттік, перикардтық, плевралық, синовиальды, лимфатикалық және перитонеальді сұйықтықтарға таралады. Жақсы қанмен қамтамасыз етілген органдарда жоғары концентрацияларды құруға қабілетті: бауырда, өкпеде, бүйректе (олар кортикальды затта жинақталатын жерде). Төмен концентрация қақырықта, бронх секрецияларында, өтте, емшек сүтінде байқалады. Аминогликозидтер BBB арқылы жақсы өтпейді. Ми қабығының қабынуымен өткізгіштігі аздап артады. Жаңа туылған нәрестелерде ересектерге қарағанда CSF жоғары концентрацияға қол жеткізіледі.

Аминогликозидтер метаболизденбейді, олар бүйректермен шумақтық фильтрация арқылы өзгермеген күйде шығарылады, несепте жоғары концентрациялар жасайды. Шығарылу жылдамдығы науқастың жасына, бүйрек функциясына және ілеспе ауруларына байланысты. Температурасы бар науқастарда ол жоғарылауы мүмкін, бүйрек функциясының төмендеуімен ол айтарлықтай баяулайды. Егде жастағы адамдарда шумақтық фильтрацияның төмендеуі нәтижесінде шығарылуы да баяулауы мүмкін. Бүйрек қызметі қалыпты ересектерде барлық аминогликозидтердің жартылай шығарылу кезеңі 2-4 сағатты, жаңа туған нәрестелерде 5-8 сағатты, балаларда 2,5-4 сағатты құрайды.Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі 70 сағатқа дейін және одан да көп артуы мүмкін. .

Көрсеткіштер:

1. Эмпирикалық терапия(көп жағдайда күдікті қоздырғыштарға байланысты β-лактамдармен, гликопептидтермен немесе анаэробқа қарсы препараттармен біріктіріп тағайындалады):

Белгісіз этиологияның сепсисі.

Инфекциялық эндокардит.

Посттравматикалық және операциядан кейінгі менингит.

Нейтропениямен ауыратын науқастардағы қызба.

Ауруханаішілік пневмония (вентиляцияны қоса).

Пиелонефрит.

құрсақішілік инфекциялар.

Жамбас мүшелерінің инфекциялары.

Диабеттік аяқ.

Операциядан кейінгі немесе жарақаттан кейінгі остеомиелит.

Септикалық артрит.

Жергілікті терапия:

Көз инфекциялары - бактериялық конъюнктивит және кератит.

2. Арнайы терапия:

Оба (стрептомицин).

Туляремия (стрептомицин, гентамицин).

Бруцеллез (стрептомицин).

Туберкулез (стрептомицин, канамицин).

Антибиотикалық профилактика:

Тоқ ішектің элективті операциясы алдында ішекті залалсыздандыру (эритромицинмен біріктірілген неомицин немесе канамицин).

Аминогликозидтерді амбулаторлық және стационарлық жағдайларда қоғамдастықтан алынған пневмонияны емдеу үшін қолдануға болмайды. Бұл антибиотиктердің осы тобының негізгі қоздырғышы - пневмококкқа қарсы белсенділігінің болмауына байланысты. Ауруханаішілік пневмонияны емдеуде аминогликозидтер парентеральді түрде тағайындалады. Болжауға болмайтын фармакокинетикаға байланысты аминогликозидтерді эндотрахеальді енгізу клиникалық тиімділіктің жоғарылауына әкелмейді.

Аминогликозидтерді шигеллез бен сальмонеллезді емдеуге тағайындау қате (ішу арқылы да, парентеральді түрде де), өйткені олар жасушаішілік локализацияланған қоздырғыштарға қарсы клиникалық тұрғыдан тиімсіз.

Аминогликозидтерді несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекцияларын емдеу үшін қолдануға болмайды, егер қоздырғыш басқа аз уытты антибиотиктерге төзімді болмаса.

Микроорганизмдерде төзімділіктің тез қалыптасуына байланысты тері инфекцияларын емдеуде де аминогликозидтерді жергілікті қолдануға болмайды.

Ағынды дренаж және абдоминальды суару үшін аминогликозидтерді қолданудан олардың күшті уыттылығына байланысты аулақ болу керек.

Аминогликозидтерді мөлшерлеу ережелері. Ересек пациенттерде аминогликозидтерді тағайындаудың екі схемасы бар: дәстүрліоларды күніне 2-3 рет енгізгенде (мысалы, стрептомицин, канамицин және амикацин - 2 рет; гентамицин, тобрамицин және нетилмицин - 2-3 рет), және бүкіл тәуліктік дозаны бір рет қабылдау.

Аминогликозидтің бүкіл тәуліктік дозасын бір рет қолдану осы препараттар тобымен терапияны оңтайландыруға мүмкіндік береді. Көптеген клиникалық сынақтар аминогликозидтерді енгізудің бір схемасымен емдеудің тиімділігі дәстүрлі әдіспен бірдей екенін және нефротоксичность азырақ байқалатынын көрсетті. Сонымен қатар, күнделікті дозаны бір рет енгізу арқылы экономикалық шығындар азаяды. Дегенмен, бұл аминогликозидтер режимін инфекциялық эндокардит емдеуде қолдануға болмайды.

Аминогликозидтердің дозасын таңдауға науқастың дене салмағы, инфекцияның орналасуы мен ауырлығы, бүйрек қызметі сияқты факторлар әсер етеді.

Парентеральді енгізу үшін барлық аминогликозидтердің дозасын дене салмағының килограммына есептеген жөн. Аминогликозидтер май тінінде нашар таралатынын ескере отырып, дене салмағы идеалдан 25%-дан асатын емделушілерде дозаны түзету қажет. Сонымен бірге нақты дене салмағына есептелген тәуліктік дозаэмпирикалық түрде 25%-ға азайтылуы керек. Сонымен қатар, дұрыс тамақтанбаған науқастарда доза 25% -ға артады.

Менингит, сепсис, пневмония және басқа да ауыр инфекциялар кезінде аминогликозидтердің максималды дозалары тағайындалады, зәр шығару жолдарының инфекцияларында - минималды немесе орташа. Максималды дозаларқарт адамдарға беруге болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде аминогликозидтердің дозасын міндетті түрде азайту керек. Бұған бір реттік дозаны азайту немесе инъекциялар арасындағы аралықтарды арттыру арқылы қол жеткізіледі.

Терапиялық препараттарды бақылау.Аминогликозидтердің фармакокинетикасы тұрақсыз болғандықтан және максималды деңгейге жету үшін бірқатар себептерге байланысты. клиникалық әсері NR даму қаупінің бір мезгілде төмендеуімен TDM жүргізіледі. Бұл ретте қан сарысуындағы аминогликозидтердің ең жоғары және қалдық концентрациясы анықталады. Ең жоғары концентрациялары (бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 60 минуттан кейін немесе көктамыр ішіне енгізу аяқталғаннан кейін 15-30 минуттан кейін), терапияның тиімділігі әдеттегі дозалау режимімен байланысты гентамицин, тобрамицин және нетилмицин , канамицин және амикацин үшін - кем дегенде 20-30 мкг / мл. Гентамицин, тобрамицин және нетилмицин үшін аминогликозидтердің жинақталу дәрежесін көрсететін және терапияның қауіпсіздігін бақылауға мүмкіндік беретін қалдық концентрациялар (келесі енгізу алдында) 2 мкг/мл-ден, канамицин мен амикацин үшін - 10 мкг/мл-ден аз болуы керек. мл. ТДМ әсіресе ауыр инфекциялары бар емделушілерде және аминогликозидтердің уытты әсерінің басқа қауіп факторлары болған кезде қажет. Бір реттік инъекция түрінде тәуліктік дозаны тағайындаған кезде, әдетте, аминогликозидтердің қалдық концентрациясы бақыланады.

Қарсы көрсеткіштер: Аминогликозидтерге аллергиялық реакциялар.

9. Левомицетиндер

Левомицетиндер - кең ауқымды әсерге ие антибиотиктер. Левомицетиндер тобына Левомицетин және Синтомицин кіреді. 1947 жылы Streptomyces venezualae сәулелі саңырауқұлағының культурасынан алғашқы табиғи антибиотик левомицетин алынды, ал 1949 жылы химиялық құрылымы анықталды. КСРО-да бұл антибиотик солақай изомер болғандықтан «левомицетин» деп аталды. Декстророторлы изомер бактерияларға қарсы тиімді емес. Бұл топтың 1950 жылы синтетикалық жолмен алынған антибиотикі «Синтомицин» деп аталды. Синтомициннің құрамына солақай және оң қол изомерлерінің қоспасы кірді, сондықтан синтомициннің әсері левомицетинмен салыстырғанда 2 есе әлсіз. Синтомицин тек сырттан қолданылады.

Қимыл механизмі. Левомицетиндер бактериостатикалық әсермен сипатталады, әсіресе олар ақуыз синтезін бұзады, рибосомаларға бекітіледі, бұл микроб жасушаларының көбею функциясының тежелуіне әкеледі. Сүйек кемігіндегі бірдей қасиет эритроциттер мен лейкоциттердің түзілуін тоқтатады (анемия мен лейкопенияға әкелуі мүмкін), сондай-ақ гемопоэзді тежейді. Изомерлердің орталық жүйке жүйесіне кері әсер ету қабілеті бар: леворотациялық изомер орталық жүйке жүйесін басады. жүйке жүйесі, және декстророторлы - оны қалыпты түрде қоздырады.

Белсенділік шеңбері. Антибиотиктер - левомицетиндеркөптеген грам-теріс және грам-позитивті бактерияларға қарсы белсенді; вирустар: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; пенициллиннің, стрептомициннің, сульфаниламидтердің әсеріне бейім емес бактериялардың штамдары. Олар қышқылға төзімді бактерияларға (туберкулез қоздырғыштары, кейбір сапрофиттер, алапес), қарапайымдылар, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa аздап әсер етеді. Даму дәріге төзімділікбұл топтың антибиотиктеріне салыстырмалы түрде баяу өтеді. Левомицетиндер басқа химиотерапевтік препараттарға айқаспалы төзімділік туғыза алмайды.

Пкөрсету. Левомицетиндер трахоманы, гонореяны, әртүрлі түріпневмония, менингит, көкжөтел, риккетсиоз, хламидиоз, туляремия, бруцеллез, сальмонеллез, дизентерия, паратиф, іш сүзегі, т.б.

10. Гликопептидтер тобы

Гликопептидтер табиғи антибиотиктер болып табылады ванкомицинжәне тейкопланин. Ванкомицин клиникалық тәжірибеде 1958 жылдан бастап, тейкопланин - 80-жылдардың ортасынан бастап қолданылады. Жақында жиіліктің артуына байланысты гликопептидтерге қызығушылық артты ауруханаішілік инфекцияларграм-позитивті бактериялардан туындаған. Қазіргі уақытта гликопептидтер туындаған инфекциялар үшін таңдаулы препараттар болып табылады MRSA, MRSE, сонымен қатар энтерококктарға төзімді ампициллинжәне аминогликозидтер.

Қимыл механизмі. Гликопептидтер бактерия жасушасының қабырғасының синтезін бұзады. Олардың бактерицидтік әсері бар, алайда, энтерококктарға, кейбір стрептококктарға және KNSбактериостатикалық әсер етеді.

Белсенділік спектрі. Гликопептидтер грамоң аэробты және анаэробты микроорганизмдерге: стафилококктарға (соның ішінде MRSA, MRSE), стрептококк, пневмококк (соның ішінде ARP), энтерококк, пептострептококк, листерия, коринебактерия, клостридия (соның ішінде) C.difficile). Грамтеріс микроорганизмдер гликопептидтерге төзімді.

Микробқа қарсы белсенділік спектрі бойынша ванкомицин мен тейкопланин ұқсас, бірақ табиғи белсенділік пен жүре пайда болған төзімділік деңгейінде біршама айырмашылықтар бар. Тейкопланин in vitroқарай белсендірек S. aureus(соның ішінде MRSA), стрептококктар (соның ішінде S.pneumoniae) және энтерококктар. Ванкомицин жылы vitroқарай белсендірек KNS.

Соңғы жылдары бірнеше елдер анықталды S. aureusванкомицинге немесе ванкомицин мен тейкопланинге сезімталдықтың төмендеуімен.

Энтерококктар ванкомицинге төзімділікті тезірек дамытады: қазіргі уақытта АҚШ-тың резистентті емдеу бөлімшелеріндегі қарсылық көрсеткіштері E.faeciumванкомицинге шамамен 10% немесе одан да көп. Дегенмен, кейбіреулері клиникалық маңызды VREтейкопланинге сезімтал болып қалады.

Фармакокинетика. Ішке қабылдағанда гликопептидтер іс жүзінде сіңірілмейді. Биожетімділігітейкопланин і/м енгізгенде шамамен 90% құрайды.

Гликопептидтер метаболизденбейді, олар өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында дозаны түзету қажет. Дәрілер гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Жартылай ыдырау мерзімібүйрек функциясы қалыпты ванкомицин 6-8 сағат, тейкопланин - 40 сағаттан 70 сағатқа дейін.Тейкопланиннің ұзақ жартылай шығарылу кезеңі оны күніне бір рет тағайындауға мүмкіндік береді.

Көрсеткіштер:

1. Пайда болған инфекциялар MRSA, MRSE.

2. β-лактамдарға аллергия кезіндегі стафилококкты инфекциялар.

3. Тудырған ауыр инфекциялар Энтерококк spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Инфекциялық эндокардитвиридесцентті стрептококктардан туындаған және S. bovis, β-лактамдарға аллергиясы бар.

5. Инфекциялық эндокардиттуындаған E.faecalis(комбинацияда гентамицин).

6. Менингиттуындаған S.pneumoniae, төзімді пенициллиндер.

Стафилококкты этиологиясы бар өмірге қауіп төндіретін инфекцияларды эмпирикалық емдеу:

Үш жармалы қақпақшаның немесе протездік қақпақшаның инфекциялық эндокардиті (біріктірілген гентамицин);

Ұқсас құжаттар

Циклді полипептидтер тобынан антибиотиктер. Пенициллиндер, цефалоспориндер, макролидтер, тетрациклиндер, аминогликозидтер және полимиксиндер тобының препараттары. Антибиотиктерді біріктіріп қолдану принциптері, оларды емдеуден туындайтын асқынулар.

аннотация, 08.04.2012 қосылған


Пенициллиннің ашылу тарихы. Антибиотиктердің классификациясы, олардың фармакологиялық, химиотерапиялық қасиеттері. Антибиотиктерді алудың технологиялық процесі. Бактериялардың антибиотиктерге төзімділігі. Левомицетиннің, макролидтердің, тетрациклиндердің әсер ету механизмі.

аннотация, 24.04.2013 қосылған


Жасуша қабырғасына әсер ету механизмі бойынша антибиотиктердің жіктелуі. Цитоплазмалық мембрана функцияларының ингибиторларын зерттеу. Тетрациклиндердің микробқа қарсы спектрін қарастыру. Қазіргі кезде әлемде микроорганизмдерге төзімділіктің даму тенденциялары.

аннотация, 08.02.2012 қосылған


Антибиотиктердің ашылу тарихы. Антибиотиктердің әсер ету механизмі. Антибиотиктердің селективті әрекеті. Антибиотиктерге төзімділік. Қазіргі уақытта белгілі антибиотиктердің негізгі топтары. Антибиотиктерге негізгі жағымсыз реакциялар.

есеп, 03.11.2009 қосылды


астында дәрілік заттарды зерттеу жалпы атау«антибиотиктер». Бактерияға қарсы химиотерапевтік заттар. Антибиотиктердің ашылу тарихы, олардың әсер ету механизмі және жіктелуі. Антибиотиктерді қолдану ерекшеліктері және олардың жанама әсерлері.

курстық жұмыс, 16.10.2014 қосылған


Рационалды антибиотикалық терапияның принциптері. Антибиотиктердің топтары: пенициллиндер, тетрациклиндер, цефалоспориндер, макролидтер және фторхинолондар. Жартылай синтетикалық пенициллиндердің жанама әсері. Цефалоспориндердің микробқа қарсы әсер ету спектрі, негізгі асқынулары.

презентация, 29.03.2015 жылы қосылды


Емдеу және алдын алу үшін бактерияға қарсы агенттерді қолдану ерекшеліктері жұқпалы ауруларбактериялардан туындаған. Микробқа қарсы белсенділік спектрі бойынша антибиотиктердің жіктелуі. Антибиотиктерді қолданудың жағымсыз әсерлерінің сипаттамасы.

презентация, 24.02.2013 қосылған


Антибиотиктердің пионерлері. Антибиотиктердің табиғатта таралуы. Табиғи микробиоценоздардағы антибиотиктердің рөлі. Бактериостатикалық антибиотиктердің әрекеті. Бактериялардың антибиотиктерге төзімділігі. Антибиотиктердің физикалық қасиеттері, олардың классификациясы.

презентация, 18.03.2012 қосылған


Антибиотиктердің биологиялық әсер ету спектрі бойынша жіктелуі. Бета-лактамды антибиотиктердің қасиеттері. АИВ-инфекциясындағы бактериялық асқынулар, оларды емдеу. Жоғары бактерияға қарсы белсенділігі және кең спектрі бар табиғи қосылыстар.

аннотация, 20.01.2010 қосылған


Антибиоз принципі бойынша өте төмен концентрацияда микроорганизмдерге зақымдаушы немесе деструктивті әсер ететін биологиялық текті химиялық қосылыстар. Антибиотиктердің қайнар көздері және олардың фармакологиялық әсер ету бағыты.

(меронем), дорипенем (дорипрекс), эртапенем (инванз).

Аминогликозидтер

II ұрпақ – гентамицин, тобрамицин, нетилмицин.

Хинолондар/фторхинолондар:

I буын – фторсыз хинолондар (налидикс қышқылы, оксолин қышқылы, пипемидин қышқылы)

II ұрпақ - Грам-теріс фторхинолондар (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин,).

III ұрпақ – респираторлық фторхинолондар (, спарфлоксацин).

IV ұрпақ – респираторлық анаэробқа қарсы фторхинолондар (моксифлоксацин, гемифлоксацин).

Макролидтердің химиялық құрылысы бойынша таралуы

Антибиотикалық терапияның мақсаттары– емдік тиімділігі; патогендердің төзімділігінің алдын алу микробқа қарсы заттар(микроорганизмдердің төзімді штаммдарын таңдауды шектеу).

Антибиотикті тағайындау алдында сынама (жағынды, құпия және т.б.) алып, бактериологиялық зерттеуге жіберу қажет. Материалды бактериологиялық зерттеу нәтижелерін және оқшауланған қоздырғыштың антибиотиктерге сезімталдығын бағалауды ескере отырып, мақсатты антибиотикалық терапия.

Антибиотиктердің эмпирикалық рецептіболжамды микрофлораға сәйкес жүргізу керек, өйткені дәрігер бактериологиялық зерттеудің нәтижелерін 4-5 күннен ерте емес алады. Бактерияға қарсы препаратты таңдаған кезде микроорганизмнің тіндерге тропизмі ескеріледі. Мысалға, қызылшакөбінесе стрептококктардан туындаған; жұмсақ тіндер, іріңді мастит, - стафилококктар; пневмония - пневмококктар, микоплазмалар; - ішек таяқшасы.

Болжалды патоген мәселесін шешкеннен кейін дәрігер микроорганизмнің сезімталдығы болуы керек бактерияға қарсы препаратты таңдайды. Қазіргі уақытта микрофлораға төзімділіктің қалыптасуын шектеуге мүмкіндік беретін тар спектрі бар препараттарға артықшылық беру ұсынылады.

1. Жартылай синтетикалық тар спектрлі пенициллиндер (антистафилококк, пенициллиназаға тұрақты): белсенділік спектрі табиғи пенициллиндерге ұқсас, бірақ препарат пенициллиназаға төзімді және алтын стафилококктың (PRSA) пенициллинге төзімді штаммдарына қарсы белсенді. Ол метициллинге төзімді стафилококктарға (MRSA) әсер етпейді.

III. Кең спектрлі жартылай синтетикалық пенициллиндер (аминопенициллиндер): табиғи және антистафилококк пенициллиндерден айырмашылығы, кейбір аэробты грам-теріс энтеробактерияларға (E. coli, Salmonella, шигелла) және Haemophilus influenzae () әсер етеді. Helicobacter pylori-ге қарсы белсенді.

Алайда бета-лактамазаларды шығаратын стафилококктардың штаммдары аминопенициллиндерге сезімтал емес, сондықтан жаңа ұрпақ пайда болды. пенициллинді антибиотиктербета-лактамаза тежегіштерімен (клавулан қышқылы, сульбактам, тазобактам) біріктірілген.

1. Тежегіштермен қорғалған пенициллиндер: амоксициллин/клавулан қышқылы амоксициллинге сезімтал барлық микроорганизмдерге әсер етеді. Препарат жоғары антистафилококк белсенділігіне ие (соның ішінде Staphylococcus aureus пенициллинге төзімді штаммдары), бета-лактамазаны шығаратын грам-теріс бактерияларға (мысалы, ішек таяқшасы, протей) қарсы белсенді.

Ампициллин/сульбактамның микробқа қарсы спектрі амоксициллин/клавулан қышқылына ұқсас.

Цефалоспориндердің микробқа қарсы белсенділігінің спектрі

I ұрпақ - грам-позитивті флораға белсенді (стрептококктар, стафилококктар, соның ішінде PRSA). MRSA, сонымен қатар энтеробактериялар мен анаэробтардың көптеген штаммдары препараттарға төзімді.

II ұрпақ: әсер ету спектрі бірінші ұрпақ цефалоспориндерінің спектріне жақын.

IV ұрпақ - III ұрпақ цефалоспориндерімен салыстырғанда, олар грам-позитивті кокктарға қарсы белсенді, антипсевдомональды белсенділікке ие. стрептококктарға, стафилококктарға (MRSA-дан басқа), менингококктарға, H. influenzae-ге әсер етеді. Энтеробактериялар (E. coli, Proteus, Klebsiella, serrations және т.б.) препаратқа өте сезімтал.

Карбапенемдердің микробқа қарсы белсенділігінің спектрі

Басқа бета-лактамды антибиотиктермен салыстырғанда олардың микробқа қарсы белсенділігінің кең спектрі бар, оның ішінде грам-теріс бактериялардың (E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter және т.б.) штаммдары және анаэробтар. Препараттар стафилококктарға (MRSA-дан басқа), стрептококктарға, пенициллинге төзімді пневмококктардың көпшілігіне, менингококктарға, гонококктарға әсер етеді.

Эртапенемнің айрықша белгісі Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы белсенділіктің болмауы.

Хинолондардың/фторхинолондардың микробқа қарсы спектрі

I ұрпақ (хинолондар) негізінен Enterobacteriaceae тұқымдасының грамтеріс бактерияларына әсер етеді.

Екінші буын фторхинолондарының спектрі анағұрлым кең, олар бірқатар грамоң аэробты бактерияларға (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. және т.б.), көптеген грамтеріс бактерияларға және жасушаішілік қоздырғыштарға (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ).

III және IV ұрпақ фторхинолондары (тыныс алу органдары) пневмококктар мен стафилококктарға қарсы жоғары белсенді, сонымен қатар жасушаішілік қоздырғыштарға қарсы II буын препараттарына қарағанда белсендірек.

Аминогликозидтердің микробқа қарсы белсенділігінің спектрі

II және III ұрпақтың аминогликозидтері Enterobacteriaceae тұқымдасының грамтеріс микроорганизмдерге (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. және т.б.), сондай-ақ ашытпайтын граммға қарсы бактерицидтік белсенділігімен сипатталады. -теріс таяқшалар (P. aeruginosa ). MRSA-дан басқа стафилококктарға қарсы белсенді. және M. tuberculosis бойынша әрекет етеді. пневмококктарға және анаэробтарға (Clostridium spp. және т.б.) қарсы белсенді емес.

Макролидтердің микробқа қарсы белсенділігінің спектрі

- өкпеде, бронх секрецияларында (макролидтер, пенициллиндер, респираторлық фторхинолондар, цефалоспориндер);

- орталық жүйке жүйесінде (цефалоспориндер III және IV ұрпақ);

- теріде, шырышты қабаттарда (пенициллиндер, макролидтер, линкосамидтер) т.б.

Антибиотиктердің дозалау режимі көбінесе олардың шығарылу жылдамдығына байланысты, ол бауыр биотрансформациясы және бүйрек арқылы шығарылу процестерінен тұрады. Макролидтер бауырда (т.б.) айналады, алайда антибиотиктердің шығарылуының негізгі жолы – бүйректер, ол арқылы пенициллиндер, цефалоспориндер, фторхинолондар, карбапенемдер, аминогликозидтер шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде сарысу креатининінің мәнін ескере отырып, жоғарыда аталған препараттардың дозалау режимін түзету қажет. Егер эндогендік креатинин клиренсі 80 мл/мин аз болса (бүйрек жеткіліксіздігінің I-II сатысы), келесі антибиотиктердің – аминогликозидтердің, 1-буын цефалоспориндерінің, тетрациклиндердің (доксициклиннен басқа) бір реттік дозасын және/немесе қабылдау жиілігін азайту қажет. , гликопептидтер, карбапенемдер. Егер эндогендік креатинин клиренсі 30 мл/мин аз болса (бүйрек жеткіліксіздігі III дәрежелі), аминопенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер сияқты антибиотиктерді қолдану қаупі бар.

Клиникалық тәжірибеде созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (БЖЖ) бар емделушілерде дәрілік заттарды дозалаудың жеке режимі креатинин клиренсін (КК) есептегеннен кейін жүзеге асырылады. Арнайы формулалар әзірленді, оларға сәйкес пациенттің дене салмағын, жасын және жынысын ескере отырып, ересек пациенттерде КК есептеуге болады. Ең танымал және жалпы танылған Коккрофт формуласы:

ерлерге арналған

әйелдерге арналғанкөрсеткіш қосымша 0,85-ке көбейтіледі

Жоғарыда көрсетілген формулалар дене салмағы қалыпты немесе төмендеген емделушілерге қолданылады. Семіздікке шалдыққан науқастарда CC бірдей формулалар арқылы есептеледі, бірақ нақты салмақтың орнына тиісті дене салмағы қолданылады.

Мысалға : Науқас А ., 76 жаста, стационардан тыс екі жақты төменгі бөлігінің полисегментальды, ауыр ағымы диагнозымен жансақтау бөліміне түсті. DN III. Ауыр клиникалық жағдайға байланысты науқасқа меронем тағайындалды. Дозалау режимін есептеу үшін жас (76 жас), дене салмағы (64 кг), қан сарысуындағы креатинин (180 мкмоль / мл) ескерілді -

Анықтамалық әдебиетте келтірілген ақпаратты ескере отырып, бүйректің жою функциясы бұзылған пациентте «Меронем» препаратының дозалау режимі анықталды - CC мәні = 28,4 мл / мин, жеке дозалау. препаратты қабылдау режимі, әр 12 сағат сайын 1 г, күніне 2 рет .

«Меропенем» препаратының дозалау режимі («Видаль» анықтамалығы, 2007 ж.)

Антибиотиктердің бүйрекпен шығарылу жылдамдығы сусыздану кезінде төмендеуі мүмкін екенін атап өткен жөн, созылмалы жеткіліксіздікқан айналымы, гипотензия, зәр шығару. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде бүйрек арқылы шығарылатын дәрілік заттардың шығарылу кезеңі ұзарғандықтан, препараттың тәуліктік дозасы не бір реттік дозаны азайту арқылы, не дозалар арасындағы аралықты арттыру арқылы азаяды. Керісінше, клиникалық тәжірибеде бүйрек жеткіліксіздігінде жеке дәрілік заттар олардың шығарылуын қамтамасыз ететін организмнен екі жақты шығарылу жолына (бүйрек және бауыр клиренсі) байланысты дозаны түзетуді (, ) қажет етпейді.

Антибиотиктердің орташа емдік концентрациясын сақтау үшін олардың басқа топтағы препараттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін ескеру қажет. Мысалы, антацидтер тетрациклиндердің сіңуін азайтады; бүйрекпен өзгермеген күйде шығарылатын аминогликозидтердің шығарылу жылдамдығына әсер етеді.

Антибиотикалық терапияның тиімділігі мен жанама әсерлерін бағалау

Антибиотикалық терапияның тиімділігін бағалауКлиникалық және зертханалық-аспаптық көрсеткіштерді қамтиды:

1. ауру симптомдарының динамикасы (ағзаның зақымдану белгілерінің ауырлығының төмендеуі және төмендеуі);
2. белсенділік көрсеткіштерінің динамикасы қабыну процесі(қанның клиникалық сынағы, зәр анализі және т.б.);
3. бактериологиялық көрсеткіштер динамикасы (антибиотиктерге флораның сезімталдығын анықтаумен патологиялық материалдың дақылдары).

3 күннен кейін оң динамика болмаған жағдайда препаратты өзгерту қажет. Бұл мәселе бұрын тағайындалған антибиотиктің әсер ету спектрін және алдыңғы фармакотерапия әсер ете алмайтын ең ықтимал патогенді ескере отырып шешіледі.

Жанама әсерлеріантибиотикалық терапия

1. Аллергиялық реакциялар (мүмкін крест аллергиялық реакцияпенициллиндердің, цефалоспориндердің, карбапенемдердің бета-лактамды антибиотиктері арасында).
2. Дәрілердің ағзаларға тікелей токсикалық әсері:

а) жеңіліс асқазан-ішек жолдары(,, эрозия және ойық жаралар). Атап айтқанда, тетрациклиндерді қабылдау стоматит пен колитке, линкомицин - псевдомембранозды колитке, амоксициллин/клавуланат (амоксиклав) - антибиотикпен байланысты диареяға әкелуі мүмкін;

б) нейроуыттылық (полиневрит), жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің бәсеңдеу мүмкіндігі аминогликозидтер мен линкосамидтерге тән, конвульсиялық синдром тиенам карбапенем тобының антибиотикін тудыруы мүмкін;

в) нефротоксичность (гломерулонефрит, бүйрек жеткіліксіздігі) аминогликозидтерді, гликопептидтерді, цефалоспориндерді қолданғанда пайда болады;

г) холестаздың пайда болуымен гепатоуыттылық макролидтер мен линкосамидтерге тән;

д) гематоуыттылық (лейкопоэз, тромбопоэз, эритропоэз, гемолиздік реакциялар, гемокоагуляцияның бұзылуы) тетрациклиндерді, левомицетинді қолданғанда жиі кездеседі;

е) кардиоуыттылық (QT аралығының ұзаруы) - фторхинолондарды қабылдау кезінде;

ж) сүйек тінінің зақымдануы (өсудің тежелуі), тіс эмальының құрылымының бұзылуы тетрациклиндерді тудырады;

з) өсуге кері әсер ету шеміршек тініфторхинолондар бар;

и) фотосезімталдық () фторхинолондармен, тетрациклиндермен емдеу кезінде байқалады.

1. Дисбактериоздың дамуымен ішек микрофлорасының бұзылуы грам-теріс флораға әсер ететін бактерияға қарсы препараттардың көпшілігін тудырады.
2. Жергілікті және/немесе жүйелік кандидоз.

Антибиотиктермен емдеу кезінде мүмкін қателер:

1. негізсіз антибиотик тағайындау вирустық инфекция; оқшауланған микроорганизм ауруды тудырмайды);
2. дәріге төзімділік (немесе қайталама);
3. дәрілік заттарды дұрыс емес дозалау режимі (кеш емдеу, төмен дозаларды қолдану, қабылдау жиілігін сақтамау, терапия курсын үзу);
4. дұрыс таңдалмаған енгізу жолы;
5. фармакокинетикалық параметрлерді білмеу (кумуляция қаупі);
6. қатар жүретін патологияны жеткіліксіз ескеру (жағымсыз әсерлерді жүзеге асыру);
7. бірнеше антибиотиктердің иррационалды комбинациясы;
8. фондық жағдайы бар науқастарда (жүктілік, лактация) препаратты иррационалды таңдау;
9. антибиотиктің басқа препараттармен үйлесімсіздігі (фармакодинамикалық, фармакокинетикалық және физико-химиялық) дәрілербір мезгілде берілгенде.