Пенициллиндер сериясының антибиотиктері төмен уыттылықпен, кең әсер ету спектрімен сипатталады. Пенициллинді антибиотиктер Pseudomonas aeruginosa грам-позитивті, грам-теріс бактериялардың көптеген штаммдарына бактерицидтік әсер етеді.

Пенициллиндік антибиотиктер тізіміндегі препараттардың әрекеті олардың патогендік микрофлораның өлімін тудыру қабілетімен анықталады. Пенициллиндер бактерицидтік әсер етеді, бактериялық ферменттермен әрекеттеседі, бактерия қабырғасының синтезін бұзады.

Пенициллиндердің мақсаты - бактерия жасушаларының көбеюі. Адамдар үшін пенициллин тобындағы антибиотиктер қауіпсіз, өйткені адам жасушаларының мембраналарында бактериялық пептидогликан жоқ.

Классификация

Өндіріс әдісі мен қасиеттері бойынша пенициллиндік антибиотиктердің екі негізгі тобы бөлінеді:

  • табиғи – 1928 жылы Флемминг ашқан;
  • жартылай синтетикалық – алғаш рет 1957 жылы 6-АПК антибиотикінің белсенді өзегі бөлінген кезде жасалды.

Penicillum микросаңырауқұлағынан алынған бірқатар табиғи пенициллиндер бактериялық пенициллиназа ферменттеріне төзімді емес. Осыған байланысты табиғи пенициллиндер сериясының белсенділік спектрі жартылай синтетикалық препараттар тобымен салыстырғанда тарылды.

Пенициллиндер сериясының жіктелуі:

  • табиғи;
    • феноксиметилпенициллин - Оспен және аналогтары;
    • бензатин бензилпенициллин - Ретарпен;
    • бензилпенициллин - прокаин пенициллин;
  • жартылай синтетикалық;
    • аминопенициллиндер – амоксициллиндер, ампициллиндер;
    • антистафилококк;
    • псевдомонаға қарсы;
      • карбоксипенициллиндер;
      • уреидопенициллиндер;
    • ингибитормен қорғалған;
    • біріктірілген.

Антибиотиктерді кеңінен қолданудың әсерінен бактериялар асқазанда пенициллиндерді бұзатын бета-лактамаза ферменттерін шығаруды үйренді.

Бета-лактамазаны өндіретін бактериялардың антибиотиктерді жою қабілетін жеңу үшін біріктірілген ингибиторлармен қорғалған агенттер құрылды.

Әрекет спектрі

Табиғи пенициллиндер бактерияларға қарсы белсенді:

  • грам оң - стафилококктар, стрептококктар, пневмококктар, листериялар, таяқшалар;
  • грамтеріс – менингококктар, гонококктар, Haemophilus ducreyi – жұмсақ шанкр тудыратын, Pasteurella multocida – пастереллез қоздыратын;
  • анаэробтар – клостридиялар, фузобактериялар, актиномицеттер;
  • спирохеттер – лептоспиралар, боррелиялар, бозғылт спирохеттер.

Жартылай синтетикалық пенициллиндердің әсер ету спектрі табиғиға қарағанда кеңірек.

Пенициллиндер қатарындағы антибиотиктердің жартылай синтетикалық топтары әсер ету спектрі бойынша келесідей жіктеледі:

  • Pseudomonas aeruginosa-ға белсенді емес;
  • антипсевдомональды препараттар.

Көрсеткіштер

Бактериялық инфекцияларды емдеуге арналған бірінші қатардағы препараттар ретінде пенициллиндер сериясының антибиотиктері мыналарды емдеуде қолданылады:

  • аурулар тыныс алу жүйесі- пневмония, бронхит;
  • ЛОР аурулары - отит медиасы, тонзиллит, тонзиллофарингит, скарлатина;
  • зәр шығару жүйесінің аурулары - цистит, пиелонефрит
  • гонорея, мерез;
  • тері инфекциялары;
  • остеомиелит;
  • жаңа туған нәрестелердің бленореясы;
  • шырышты қабықтың, дәнекер тіннің бактериялық зақымдануы;
  • лептоспироз, актиномикоз;
  • менингит.

табиғи пенициллиндер

Табиғи бензилпенициллиндер бета-лактамазалармен де, асқазан сөлімен де жойылады. Бұл топтың препараттары инъекцияға арналған дәрілер ретінде шығарылады:

  • ұзартылған әрекет - 1 және 5 нөмірлі Бициллин атаулары бар аналогтар, бензилпенициллиннің новокаин тұзы;
  • қысқа әсерлі – бензилпенициллиннің натрий, калий тұздары.

Ұзақ уақыт бойы бұлшықет ішіне енгізілетін пенициллиндердің деполық формалары инъекциядан кейін бұлшықеттен қанға баяу шығарылған кезде олар қанға шығарылады:

  • Бицеллиндер 1 және 5 - күніне 1 рет тағайындалады;
  • Бензилпенициллин новокаин тұзы - тәулігіне 2 - 3 рубль.

Аминопенициллиндер

Аминопенициллиндер тізіміндегі антибиотиктер Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae және грам-теріс бактериялардың басқа атаулары тудыратын көптеген инфекцияларға қарсы тиімді.

Пенициллиндер сериясының аминопенициллиндерінің антибиотиктерінің тізіміне келесі препараттар кіреді:

  • ампициллин сериясы;
    • ампициллин тригидраты;
    • ампициллин;
  • амоксициллин;
    • Флемоксин Солутаб;
    • Ospamox;
    • амозин;
    • Экобол.

Ампициллиндер мен амоксициллиндер тізімінен антибиотиктердің белсенділігі, пенициллиндердің осы топтарының препараттарының әсер ету спектрлері ұқсас.

Ампициллин сериясының антибиотиктері пневмококктарға әлсіз әсер етеді, алайда Ампициллин және оның аналогтары Ампициллин Акос, Ампициллин трихидраты шигеллаға қатысты белсенділігі жоғары.

Топтың антибиотиктері тағайындалады:

  • ампициллиндер - ішке таблеткалар мен инъекциялар в/м, в/ин;
  • амоксициллиндер - ішке қабылдау үшін.

Амоксициллин сериясы Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы тиімді, бірақ топтың кейбір мүшелері бактериялық пенициллиназалармен жойылады. Ампициллинді антибиотиктер тобына жататын пенициллиндер пенициллиназа ферменттеріне төзімді.

Антистафилококк пенициллиндері

Антистафилококк пенициллиндер тобына келесі атаулардың антибиотиктері кіреді:

  • оксациллин;
  • диклоксациллин;
  • нафциллин;
  • метициллин.

Препараттар пенициллин сериясының басқа антибиотиктерін бұзатын стафилококк пенициллиназаларына төзімді. Бұл топтың ең танымалы - антистафилококктық препарат Оксациллин.

Антипсевдомональды пенициллиндер

Бұл топтың антибиотиктері аминопенициллиндерге қарағанда үлкен әсер ету спектріне ие, олар ауыр цистит, іріңді тонзиллит және тері инфекцияларын тудыратын Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы тиімді.

Антипсевдомональды пенициллиндердің тізіміне мыналар кіреді:

  • карбоксипенициллиндер - препараттар;
    • карбецин;
    • Piopen;
    • Карбенициллин динатрийі;
    • Тиментин;
  • уреидопенициллиндер тобы;
    • Secureopen;
    • Азлин;
    • байпен;
    • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин тек бұлшықет ішіне енгізуге арналған ұнтақ түрінде қол жетімді. Бұл топтың антибиотиктері ересектерге тағайындалады.

Тиментин генитурарлы, тыныс алу жүйесінің ауыр инфекциялары үшін тағайындалады. Азлоциллин және оның аналогтары іріңді-септикалық жағдайларда инъекцияға тағайындалады:

  • перитонит;
  • септикалық эндокардит;
  • сепсис;
  • өкпе абсцессі;
  • ауыр инфекциялар несеп-жыныс жүйесі.

Пиперациллин негізінен Klebsiella тудыратын инфекциялар үшін тағайындалады.

Ингибиторлардан қорғалған, біріктірілген агенттер

Ингибиторлармен қорғалған пенициллиндерге антибиотикті және бактериялық бета-лактамазаның белсенділігін тежейтін затты қамтитын біріктірілген препараттар кіреді.

Бета-лактамаза ингибиторлары ретінде, олардың 500-ге жуық түрі бар:

  • клавулан қышқылы;
  • тазобактам;
  • сульбактам.

Тыныс алу жолдарын емдеу үшін, зәр шығару инфекцияларынегізінен пенициллин сериясының қорғалған антибиотиктері келесі атаулармен қолданылады:

  • амоксициллин + клавунат;
    • Аугментин;
    • Амоксиклав;
    • амоксил;
  • ампициллин + сульбактам - Уназин.

Әлсіз иммунитеттің фонында пайда болатын инфекциялардан тағайындаңыз:

  • тикарциллин + клавунат - Тиментин;
  • пиперациллин + тазобактам - Тазоцин.

Біріктірілген әсер ететін препараттарға бактерияға қарсы агент Ampiox және оның аналогы Ampiox-натрий, соның ішінде ампициллин + оксациллин жатады.

Ампиокс таблетка түрінде және инъекцияға арналған ұнтақ түрінде қол жетімді. Ампиокс балалар мен ересектерді ауыр сепсистен, септикалық эндокардиттен, босанғаннан кейінгі инфекциядан емдеуде қолданылады.

Ересектерге арналған пенициллиндер

Тонзиллит, отит медиасы, фарингит, синусит, пневмония үшін кеңінен қолданылатын жартылай синтетикалық пенициллиндердің тізіміне таблеткалар мен инъекциялардағы препараттар кіреді:

  • Гиконцил;
  • Ospamox;
  • Амоксиклав;
  • амоксикар;
  • ампициллин;
  • Аугментин;
  • Флемоксин Солутаб;
  • Амоксиклав;
  • пиперациллин;
  • Тикарциллин;

Әйелдерде іріңді, созылмалы пиелонефрит, бактериалды цистит, уретрит, эндометрит, сальпингитке қарсы пенициллиндер тағайындалады:

  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Ампициллин + сульбактам;
  • Медоклав;
  • Пиперациллин + тазобактам;
  • Клавуланаты бар тикарциллин.

Пенициллиндер простатитке қарсы қолданылмайды, өйткені олар простата тініне енбейді.

Пенициллиндерге аллергиясы бар науқаста есекжем, анафилактикалық шок және цефалоспориндермен емдеу жағдайында болуы мүмкін.

Аллергиялық реакцияны болдырмау үшін пенициллиндер мен цефалоспориндер болып табылатын бета-лактамды антибиотиктерге аллергия болған кезде макролидтер тобының антибиотиктері тағайындалады.

Жүкті әйелдерде созылмалы пиелонефриттің өршуі емделеді:

  • ампициллин;
  • Амоксициллин + клавуланат;
  • Тикарциллин + клавуланат;
  • Оксациллин - стафилококк инфекциясымен.

Дәрігер жүктілік кезінде тонзиллит, бронхит немесе пневмония үшін тағайындай алатын пенициллинді емес антибиотиктердің тізіміне келесі препараттар кіреді:

  • цефалоспориндер;
    • Цефазолин;
    • Цефтриаксон;
  • макролидтер;
    • Азитромицин;
    • Кларитромицин.

Балаларды емдеуге арналған пенициллиндер

Пенициллиндер аз уытты антибиотиктер болып табылады, сондықтан олар жиі тағайындалады жұқпалы ауруларбалалар.

Балаларды емдеуде ішке қабылдауға арналған ингибитормен қорғалған пенициллиндерге артықшылық беріледі.

Балаларды емдеуге арналған пенициллиндік антибиотиктердің тізіміне Амоксициллин және аналогтары, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин және Флемоклав Солутаб кіреді.

Олар балаларды және пенициллинсіз серияның Solutab антибиотикінің формаларын емдеу үшін қолданылады, тізімде атаулары бар аналогтар бар:

  • Вилпрафен Солутаб;
  • Unidox Solutab.

Солутабтың дисперсиялық таблеткалары түріндегі дәрі-дәрмектер инъекциядан кем емес тиімді және емдеу кезінде балалардың қайғысы мен көз жасын азайтады. Дисперсті формадағы антибиотиктер туралы оқыңыз көпіршікті таблеткаларСіз «Антибиотик Solutab» бетінде аласыз.

Туылғаннан бастап Ospamox препараты және оның бірқатар аналогтары шығарылады еритін таблеткалар, түйіршіктер және суспензия дайындауға арналған ұнтақ. Дозаны баланың жасы мен салмағына байланысты дәрігер тағайындайды.

Балаларда пенициллиндердің ағзада жинақталуы мүмкін, бұл зәр шығару жүйесінің жетілмегендігінен немесе бүйрек ауруынан туындайды. Қандағы антибиотиктің жоғары концентрациясы жүйке жасушаларына уытты әсер етеді, бұл конвульсиялармен көрінеді.

Мұндай белгілер пайда болған кезде емдеу тоқтатылады, пенициллин сериясының антибиотикі балаға басқа топтың препаратымен ауыстырылады.

Қарсы көрсеткіштер, пенициллиндердің жанама әсерлері

Пенициллиндердің аналогтары мен цефалоспориндерге аллергиясы пенициллин сериясын қолдануға қарсы көрсетілім болып табылады. Егер емдеу кезінде бөртпе, қышу пайда болса, сіз дәрі-дәрмектерді қабылдауды тоқтатып, дәрігермен кеңесуіңіз керек.

Пенициллиндерге аллергия Квинке ісінуі, анафилаксия түрінде көрінуі мүмкін.

Пенициллиндердің жанама әсерлерінің тізімі аз. Негізгі жағымсыз көрініс - пайдалы ішек микрофлорасын басу.

Диарея, кандидоз, тері бөртпесі - бұл пенициллиндерді қолданудың негізгі жанама әсерлері. Бұл сериядағы препараттардың жанама әсерлері азырақ көрінеді:

  • жүрек айнуы, құсу;
  • бас ауруы;
  • псевдомембранозды колит;
  • ісіну.

Пенициллиндер сериясының жекелеген топтарын – бензилпенициллиндерді, карбенициллиндерді қолдану гиперкалиемия немесе гипернатриемияның пайда болуымен электролиттік теңгерімсіздікті тудыруы мүмкін, бұл инфаркт қаупін арттырады, қан қысымын арттырады.

Оксациллин мен аналогтардағы жағымсыз реакциялардың кеңірек тізімі:

  • лейкоцитарлық формуланың бұзылуы - төмен гемоглобин, төмен нейтрофилдер;
  • балалардағы бүйрек тарапынан - зәрдегі қанның пайда болуы;
  • безгегі, құсу, жүрек айнуы.

Жағымсыз әсерлердің дамуын болдырмау үшін қолдану жөніндегі нұсқаулықты сақтау керек, дәрі-дәрмекті дәрігер тағайындаған дозада қабылдау керек.

Көбірек толық ақпаратпенициллин сериясының антибиотиктерінің әрбір тобы туралы «Дайындық» тарауынан оқыңыз.

126. Пенициллиндер тобының антибиотиктері. Классификация. Жартылай синтетикалық пенициллиндердің фармакодинамикасы, әсер ету спектрі, әсер ету ерекшеліктері және қолданылуы. Қарсы көрсеткіштер, мүмкін асқынулар.

Пенициллиндер тобы

AMP(микробқа қарсы), микроорганизмдердің қалдықтары негізінде жасалған. Олар β-лактамды антибиотиктердің (β-лактамдар) кең класына жатады, оған сонымен қатар цефалоспориндер, карбапенемдержәне монобактамдар

Пенициллиндердің классификациясы

Табиғи:

Бензатин бензилпенициллин

Феноксиметилпенициллин

Жартылай синтетикалық:

изоксазолилпенициллиндер

Оксациллин

аминопенициллиндер

Ампициллин Амоксициллин

карбоксипенициллиндер

Карбенициллин Тикарциллин

уреидопенициллиндер

Азлоцилин Пиперациллин

AMP

Қимыл механизмі

Пенициллиндер (және барлық басқа β-лактамдар) бактерицидтік әсерге ие. Олардың әрекетінің мақсаты – бактериялардың жасуша қабырғасының негізгі құрамдас бөлігі болып табылатын биополимер – пептидогликан синтезінің соңғы сатысында ферменттер қызметін атқаратын бактериялардың пенициллинді байланыстыратын ақуыздары. Пептидогликанның синтезін тежеу ​​бактерияның өліміне әкеледі.

Арнайы ферменттерді - β-лактамаларды бұзатын β-лактамазаларды өндірумен байланысты микроорганизмдер арасында кең таралған төзімділікті жеңу үшін осы ферменттердің белсенділігін қайтымсыз басатын қосылыстар жасалды, β-лактамаза ингибиторлары - клавулан қышқылы деп аталады. (клавуланат), сульбактам және тазобактам. Олар біріктірілген (ингибитормен қорғалған) пенициллиндерді жасауда қолданылады.

Сүтқоректілерде пептидогликан және пенициллинді байланыстыратын белоктар болмағандықтан, β-лактамдар үшін макроорганизмнің спецификалық уыттылығы тән емес.

Белсенділік спектрі

Изоксазолилпенициллиндер (пенициллиназаға төзімді, стафилококкқа қарсы пенициллиндер)

Ресейде бұл топтың негізгі АМФ - оксациллин. Микробқа қарсы спектрі бойынша ол табиғи пенициллиндерге жақын, бірақ микроорганизмдердің көпшілігіне қарсы белсенділігі жағынан олардан төмен. Оксациллиннің басқа пенициллиндерден басты айырмашылығы - көптеген β-лактамазалардың гидролизіне төзімділігі.

Негізгі клиникалық маңызыстафилококкты β-лактамазаларға оксациллинге төзімділігі бар. Осыған байланысты оксациллин стафилококк штаммдарының (соның ішінде PRSA) басым көпшілігіне – қоғамдастық инфекцияларының қоздырғыштарына қарсы жоғары белсенділік көрсетеді. Препараттың басқа микроорганизмдерге қарсы белсенділігінің практикалық маңызы жоқ. Оксациллиннің пенициллиндерге төзімділігі β-лактамаза өндірісімен емес, атипті PSB-MRSA пайда болуымен байланысты стафилококктарға әсер етпейді.

Аминопенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндер

Аминопенициллиндердің белсенділік спектрі отбасының кейбір мүшелеріне әсер етуіне байланысты кеңейеді Enterobacteriaceae-E.coli,Шигелла spp., Сальмонелла spp. және P. mirabilis, олар хромосомалық β-лактамазалар өндірісінің төмен деңгейімен сипатталады. Шигеллаға қарсы белсенділігі бойынша ампициллин амоксициллиннен сәл жоғары.

Қатысты табиғи пенициллиндерге қарағанда аминопенициллиндердің артықшылығы атап өтіледі Гемофилия spp. Амоксициллиннің әсері H. pylori.

Грам-позитивті бактериялар мен анаэробтарға қарсы белсенділік спектрі мен деңгейі бойынша аминопенициллиндер табиғи пенициллиндермен салыстырылады. Алайда, листериялар аминопенициллиндерге сезімтал.

Аминопенициллиндер барлық β-лактамазалармен гидролизге ұшырайды.

Ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндердің (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) микробқа қарсы спектрі грамтеріс бактериялар сияқты кеңейеді. Клебсиелла spp., P. vulgaris, C. diversus, сондай-ақ топтың анаэробтары B. fragilisА класындағы хромосомалық β-лактамазаларды синтездейді.

Сонымен қатар, ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндер β-лактамазаның өндірілуіне байланысты жүре пайда болған төзімділігі бар микрофлораға қарсы белсенді: стафилококктар, гонококктар, M.catarrhalis,Гемофилия spp., E.coli,P. mirabilis.

Пенициллиндерге төзімділігі β-лактамаза өндірісімен байланысты емес микроорганизмдерге қатысты (мысалы, MRSA, S.pneumoniae), ингибитормен қорғалған аминопенициллиндер ешқандай артықшылық көрсетпейді.

Карбоксипенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған карбоксипенициллиндер

Грам-оң бактерияларға карбенициллин мен тикарциллин* әсер ету спектрі әдетте басқа пенициллиндермен бірдей, бірақ белсенділік деңгейі төмен. Карбоксипенициллиндер отбасының көптеген мүшелеріне әсер етеді Enterobacteriaceae( қоспағанда Клебсиелла spp., P. vulgaris, C. diversus), сонымен қатар P.aeruginosaжәне басқа ферменттемейтін микроорганизмдер. Қазіргі уақытта Pseudomonas aeruginosa көптеген штамдары төзімді екенін есте ұстаған жөн.

Карбоксипенициллиндердің тиімділігі көптеген бактериялардың әртүрлі β-лактамазаларды өндіру қабілетімен шектеледі. Осы ферменттердің кейбірінің теріс әсері (А класы) тикарциллиннің ингибитормен қорғалған туындысы – тикарциллин/клавуланатқа қатысты білінбейді, оның әсерінен микробқа қарсы кең спектрі бар. Клебсиелла spp., P. vulgaris,C. diversus, және де B. fragilis. Оған басқа грамтеріс бактериялар мен стафилококктардың төзімділігі азырақ байқалады. Дегенмен, β-лактамаза ингибиторының болуы әрқашан C класындағы хромосомалық β-лактамазаларды шығаратын бірқатар грамтеріс бактерияларға қарсы белсенділікті қамтамасыз етеді.

Тикарциллин/клавуланаттың тикарциллиннен артықшылығы жоқ екенін де есте ұстаған жөн. P.aeruginosa.

Урейдопенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған уреидопенициллиндер

Азлоцилин мен пиперациллиннің белсенділік спектрі ұқсас. Грам-оң бактерияларға әсері бойынша олар карбоксипенициллиндерден айтарлықтай жоғары және аминопенициллиндер мен табиғи пенициллиндерге жақындайды.

Урейдопенициллиндер барлық дерлік негізгі грамтеріс бактерияларға қарсы жоғары белсенді: отбасылар Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, басқа псевдомонадалар және ашытпайтын микроорганизмдер ( S. maltophilia).

Дегенмен, уреидопенициллиндердің тәуелсіз клиникалық маңызы айтарлықтай шектеулі, бұл олардың стафилококктардың да, грамтеріс бактериялардың да β-лактамазалардың басым көпшілігінің әсеріне бейімділігімен түсіндіріледі.

Бұл кемшілік негізінен ингибитормен қорғалған пиперациллин/тазобактам препаратымен өтеледі, оның спектрі ең кең (анаэробтарды қоса алғанда) және барлық пенициллиндер арасында бактерияға қарсы белсенділігі жоғары. Дегенмен, басқа тежегіштермен қорғалған пенициллиндер сияқты, C класының β-лактамаза өндіретін штаммдары пиперациллин/тазобактамға төзімді.

Пенициллиндер тобы

Пенициллиндер бірінші болып табылады AMPмикроорганизмдердің тіршілік әрекетінің өнімдері негізінде әзірленген. Олар β-лактамды антибиотиктердің (β-лактамдар) кең класына жатады, оған сонымен қатар цефалоспориндер, карбапенемдержәне монобактамдар. Бұл антибиотиктердің құрылымында төрт мүшелі β-лактамды сақина жиі кездеседі. β-лактамдар заманауи химиотерапияның негізін құрайды, өйткені олар көптеген инфекцияларды емдеуде жетекші немесе маңызды орын алады.

Пенициллиндердің классификациясы

Табиғи:

Бензилпенициллин (пенициллин), натрий және калий тұздары

Бензилпенициллин прокаин (пенициллиннің новокаин тұзы)

Бензатин бензилпенициллин

Феноксиметилпенициллин

Жартылай синтетикалық:

изоксазолилпенициллиндер

Оксациллин

аминопенициллиндер

Ампициллин Амоксициллин

карбоксипенициллиндер

Карбенициллин Тикарциллин

уреидопенициллиндер

Азлоцилин Пиперациллин

ингибиторлармен қорғалған пенициллиндер

Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам

Пенициллиндердің арғы тегі (және жалпы барлық β-лактамдар) - бензилпенициллин (пенициллин G немесе жай пенициллин), ол клиникалық тәжірибеде 40-жылдардың басынан бері қолданылып келеді. Қазіргі уақытта пенициллиндер тобына шығу тегіне, химиялық құрылымына және микробқа қарсы белсенділігіне байланысты бірнеше топшаға бөлінген бірқатар дәрілік заттар кіреді. Табиғи пенициллиндерден бензилпенициллин және феноксиметилпенициллин медициналық тәжірибеде қолданылады. Басқа дәрілік заттар әртүрлі табиғи химиялық модификация арқылы алынған жартылай синтетикалық қосылыстар болып табылады AMPнемесе олардың биосинтезінің аралық өнімдері.

Қимыл механизмі

Пенициллиндер (және барлық басқа β-лактамдар) бактерицидтік әсерге ие. Олардың әрекетінің мақсаты – бактериялардың жасуша қабырғасының негізгі құрамдас бөлігі болып табылатын биополимер – пептидогликан синтезінің соңғы сатысында ферменттер қызметін атқаратын бактериялардың пенициллинді байланыстыратын ақуыздары. Пептидогликанның синтезін тежеу ​​бактерияның өліміне әкеледі.

Белгілі бір ферменттерді өндірумен байланысты микроорганизмдер арасында кең таралған төзімділікті жеңу үшін - β-лактамазаβ-лактамдарды бұзатын, ингибиторлар деп аталатын осы ферменттердің белсенділігін қайтымсыз басатын қосылыстар жасалды. β-лактамаза- клавулан қышқылы (клавуланат), сульбактам және тазобактам. Олар біріктірілген (ингибитормен қорғалған) пенициллиндерді жасауда қолданылады.

Сүтқоректілерде пептидогликан және пенициллинді байланыстыратын белоктар болмағандықтан, β-лактамдар үшін макроорганизмнің спецификалық уыттылығы тән емес.

Белсенділік спектрі

табиғи пенициллиндер

Олар бірдей микробқа қарсы спектрмен сипатталады, бірақ белсенділік деңгейінде біршама ерекшеленеді. Мән IPCКөптеген микроорганизмдерге қатысты феноксиметилпенициллин, әдетте, бензилпенициллинге қарағанда біршама жоғары.

Мыналар AMPсияқты грам-позитивті бактерияларға қарсы белсенді Стрептококк spp., Стафилококк spp., таяқша spp., аз дәрежеде - қатысты Энтерококк spp. Энтерококк пенициллиндерге сезімталдық деңгейіндегі түраралық айырмашылықтармен де сипатталады: егер штаммдар E.faecalisәдетте сезімтал болады E.faeciumәдетте тұрақты болады.

Листериялар табиғи пенициллиндерге өте сезімтал. L.monocytogenes), эризипелотрикс ( E.rhusiopathiae), коринебактериялардың көпшілігі (соның ішінде C. дифтерия) және онымен байланысты микроорганизмдер. Маңызды ерекшелік - қарсылықтың жоғары жиілігі C. jeikeium.

Грам-теріс бактериялар табиғи пенициллиндерге сезімтал Нейсерия spp., P. multocidaжәне H.ducreyi.

Көптеген анаэробты бактериялар (актиномицеттер, Пептострептококк spp., Клостридий spp.) табиғи пенициллиндерге сезімтал. Табиғи пенициллиндердің белсенділік спектрінен іс жүзінде маңызды ерекшелік болып табылады B. fragilisжәне басқа бактериялар.

Табиғи пенициллиндер спирохеталарға өте белсенді. Трепонема, Боррелия, Лептоспира).

Табиғи пенициллиндерге жүре пайда болған төзімділік стафилококктар арасында жиі кездеседі. Бұл өнімге қатысты. β-лактамаза(таралу жиілігі 60-80%) немесе қосымша пенициллинді байланыстыратын ақуыздың болуы. Соңғы жылдары гонококктардың төзімділігінің артуы байқалады.

Изоксазолилпенициллиндер (пенициллиназаға төзімді, стафилококкқа қарсы пенициллиндер)

Ресейде негізгі AMPбұл топ оксациллин. Микробқа қарсы спектрі бойынша ол табиғи пенициллиндерге жақын, бірақ микроорганизмдердің көпшілігіне қарсы белсенділігі жағынан олардан төмен. Оксациллиннің басқа пенициллиндерден негізгі айырмашылығы - көптеген адамдардың гидролизге төзімділігі β-лактамазалар.

Негізгі клиникалық маңызы – оксациллиннің стафилококкқа төзімділігі β-лактамаза. Осыған байланысты оксациллин стафилококк штаммдарының басым көпшілігіне (соның ішінде PRSA) - қоғамнан жұғатын инфекциялардың қоздырғыштары. Препараттың басқа микроорганизмдерге қарсы белсенділігінің практикалық маңызы жоқ. Оксациллин стафилококктарға әсер етпейді, олардың пенициллиндерге төзімділігі өндіріспен байланысты емес. β-лактамаза, және атипикалық пайда болуымен PSB - MRSA.

Аминопенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндер

Аминопенициллиндердің белсенділік спектрі отбасының кейбір мүшелеріне әсер етуіне байланысты кеңейеді Enterobacteriaceae - E.coli, Шигелла spp., Сальмонелла spp. және P. mirabilis, олар хромосомаларды өндірудің төмен деңгейімен сипатталады β-лактамаза. Шигеллаға қарсы белсенділігі бойынша ампициллин амоксициллиннен сәл жоғары.

Қатысты табиғи пенициллиндерге қарағанда аминопенициллиндердің артықшылығы атап өтіледі Гемофилия spp. Маңыздылығыамоксициллинге әсер етеді H. pylori.

Грам-позитивті бактериялар мен анаэробтарға қарсы белсенділік спектрі мен деңгейі бойынша аминопенициллиндер табиғи пенициллиндермен салыстырылады. Алайда, листериялар аминопенициллиндерге сезімтал.

Аминопенициллиндердің барлығы гидролизденеді β-лактамазалар.

Ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндердің (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) микробқа қарсы спектрі грамтеріс бактериялар сияқты кеңейеді. Клебсиелла spp., P. vulgaris, C. diversus, сондай-ақ топтың анаэробтары B. fragilisхромосомалық синтездейтін β-лактамазаларсынып А.

Сонымен қатар, ингибиторлармен қорғалған аминопенициллиндер өндірілуіне байланысты жүре пайда болған төзімділігі бар микрофлораға қарсы белсенді. β-лактамаза: стафилококктар, гонококктар, M.catarrhalis, Гемофилия spp., E.coli, P. mirabilis.

Пенициллиндерге төзімділігі өнімге қатысы жоқ микроорганизмдерге қатысты β-лактамаза(Мысалға, MRSA, S.pneumoniae), ингибитормен қорғалған аминопенициллиндер ешқандай артықшылық көрсетпейді.

Карбоксипенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған карбоксипенициллиндер

Карбенициллин мен тикарциллиннің әсер ету спектрі * грам-позитивті бактерияларға қатысты ол әдетте басқа пенициллиндермен сәйкес келеді, бірақ белсенділік деңгейі төмен.

* Ресейде тіркелмеген

Карбоксипенициллиндер отбасының көптеген мүшелеріне әсер етеді Enterobacteriaceae( қоспағанда Клебсиелла spp., P. vulgaris, C. diversus), сонымен қатар P.aeruginosaжәне басқа ферменттемейтін микроорганизмдер. Қазіргі уақытта Pseudomonas aeruginosa көптеген штамдары төзімді екенін есте ұстаған жөн.

Карбоксипенициллиндердің тиімділігі көптеген бактериялардың әртүрлі шығару қабілетімен шектеледі β-лактамаза. Осы ферменттердің кейбірінің теріс әсері (А класы) тикарциллиннің ингибитормен қорғалған туындысы – тикарциллин/клавуланатқа қатысты білінбейді, оның әсерінен микробқа қарсы кең спектрі бар. Клебсиелла spp., P. vulgaris, C. diversus, және де B. fragilis. Оған басқа грамтеріс бактериялар мен стафилококктардың төзімділігі азырақ байқалады. Дегенмен, ингибитордың болуы β-лактамазаС класындағы хромосомалық β-лактамазаларды шығаратын бірқатар грамтеріс бактерияларға қарсы белсенділікті әрқашан қамтамасыз ете бермейді.

Тикарциллин/клавуланаттың тикарциллинге әсері жағынан артықшылығы жоқ екенін де есте ұстаған жөн. P.aeruginosa.

Урейдопенициллиндер және ингибиторлармен қорғалған уреидопенициллиндер

Азлоцилин мен пиперациллиннің белсенділік спектрі ұқсас. Грам-оң бактерияларға әсері бойынша олар карбоксипенициллиндерден айтарлықтай жоғары және аминопенициллиндер мен табиғи пенициллиндерге жақындайды.

Урейдопенициллиндер барлық дерлік негізгі грамтеріс бактерияларға қарсы жоғары белсенді: отбасылар Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, басқа псевдомонадалар және ашытпайтын микроорганизмдер ( S. maltophilia).

Алайда уреидопенициллиндердің тәуелсіз клиникалық маңызы айтарлықтай шектеулі, бұл олардың басым көпшілігінің әсеріне бейімділігімен түсіндіріледі. β-лактамазастафилококктар да, грамтеріс бактериялар да.

Бұл кемшілік негізінен ингибитормен қорғалған пиперациллин/тазобактам препаратымен өтеледі, оның спектрі ең кең (анаэробтарды қоса алғанда) және барлық пенициллиндер арасында бактерияға қарсы белсенділігі жоғары. Дегенмен, басқа ингибиторлармен қорғалған пенициллиндер сияқты, өндіретін штаммдар β-лактамазаларС класы пиперациллинге/тазобактамға төзімді.

Жағымсыз реакциялар

Аллергиялық реакциялар:есекжем, бөртпе, ангионевротикалық ісіну, қызба, эозинофилия, бронх түйілуі, анафилактикалық шок (бензилпенициллинді қолданғанда жиі). Анафилактикалық шоктың дамуына көмектесетін шаралар: өтімділікті қамтамасыз ету тыныс алу жолдары(қажет болған жағдайда интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоидтар.

ОЖЖ:бас ауруы, тремор, құрысулар (көбінесе балаларда және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда карбенициллинді немесе бензилпенициллиннің өте үлкен дозаларын қолданғанда); психикалық бұзылулар (бензилпенициллин прокаинінің үлкен дозаларын енгізумен).

GIT:іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, псевдомембранозды колит (көбінесе ампициллинді және ингибиторлармен қорғалған пенициллиндерді қолданғанда). Егер псевдомембранозды колитке күдік болса (қан қоспасы бар борпылдақ нәжістің пайда болуы), препаратты тоқтатып, сигмоидоскопия жүргізу керек. Көмек көрсету шаралары: су-электролит балансын қалпына келтіру, қажет болған жағдайда қарсы белсенді антибиотиктер C.difficile (метронидазолнемесе ванкомицин). Лоперамидті қолданбаңыз.

Электролиттік теңгерімсіздік:гиперкалиемия (бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде бензилпенициллин калий тұзының үлкен дозаларын қолданғанда, сондай-ақ калий сақтайтын диуретиктермен, калий препараттарымен немесе ACE тежегіштерімен біріктірілгенде); гипернатриемия (көбінесе карбенициллинді қолданғанда, сирек уреидопенициллиндермен және бензилпенициллин натрий тұзының үлкен дозаларымен), бұл ісінудің пайда болуымен немесе ұлғаюымен бірге жүруі мүмкін (аурулары бар науқастарда). жүрек жетімсіздігі), қан қысымының жоғарылауы.

Жергілікті реакциялар:бұлшықет ішіне енгізу кезінде ауырсыну және инфильтрация (әсіресе бензилпенициллин калий тұзы), көктамыр ішіне енгізу кезіндегі флебит (көбінесе карбенициллинді қолданғанда).

Бауыр:трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы қызбамен, жүрек айнуымен, құсумен қатар жүруі мүмкін (көбінесе оксациллинді тәулігіне 6 г-нан астам дозада немесе ингибитормен қорғалған пенициллиндерді қолданғанда).

Гематологиялық реакциялар:гемоглобин деңгейінің төмендеуі, нейтропения (оксациллинді қолданғанда жиі); тромбоциттер агрегациясының бұзылуы, кейде тромбоцитопениямен (карбенициллинді қолданумен, сирек - уреидопенициллиндермен).

Бүйрек:балалардағы өтпелі гематурия (оксациллинді қолданғанда жиі); интерстициальды нефрит (өте сирек).

Қан тамырларының асқынуы(бензилпенициллин прокаин және бензатин бензилпенициллин туғызған): Оне синдромы – артерияға енгізгенде аяқ-қолдардың ишемиясы және гангрена; Николау синдромы – көктамыр ішіне енгізгенде өкпе мен ми тамырларының эмболиясы. Алдын алу шаралары: бөксенің жоғарғы сыртқы квадрантына қатаң түрде / м енгізу, инъекция кезінде пациент көлденең күйде болуы керек.

Басқа:аллергиялық емес («ампициллин») макулопапулезді бөртпе, ол қышумен бірге жүрмейді және препаратты қабылдауды тоқтатпай жойылуы мүмкін (аминопенициллиндерді қолданғанда).

Ауыз қуысының кандидозы және/немесе вагинальды кандидоз (амино-, карбокси-, уреидо- және ингибиторлардан қорғалған пенициллиндерді қолданумен).

Қарсы көрсеткіштер

Пенициллиндерге аллергиялық реакция. Бензилпенициллин прокаині прокаинге (новокаин) аллергиясы бар емделушілерге де қарсы.

127. Бета-лактамды антибиотиктер. Классификация. Фармакодинамика. Микробқа қарсы белсенділік спектрі бойынша бета-лактамдардың салыстырмалы сипаттамасы. Резервтік антибиотиктер туралы түсінік. Карбапенемдер. Монобактамдар.

Бета-лактамды антибиотиктер. Бұл бактерицидтік әсері бар препараттар тобы және қолдану көрсеткіштерінің жеткілікті кең тізімі. Бета-лактамды антибиотиктерге пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер, монобактамдар жатады. Олардың барлығы жоғары тиімділікпен және салыстырмалы түрде төмен уыттылығымен сипатталады, бұл оларды көптеген ауруларды емдеуге арналған ең жиі тағайындалған препараттарға айналдырады.

Бета-лактамды антибиотиктердің классификациясы

Антибиотиктердің төрт негізгі класы бар:

1. Пенициллиндер, бұл Pencillum саңырауқұлақтарының әртүрлі түрлерінің метаболикалық өнімдері. Шығу тегі бойынша олар табиғи және жартылай синтетикалық болып табылады. Бірінші топ бициллиндер мен бензилпенициллиндерге бөлінеді. Екіншіден, бета-лактамдық серияның осындай антибиотиктері ерекшеленеді:

    Кең спектрлі агент ретінде белгілі ампициллин;

    Оксациллин, Метициллин - әрекеті тар фокуста болатын препараттар;

    бета-лактазалармен жойылатын уреидопенициллиндер (Пиперациллин, Азлоцилин);

    бета-лактамаза ингибиторларынан (тазобактам, клавулан қышқылы) тұратын потенциалды пенициллилер агентті бактериялармен жоюға жол бермейді (Amoxiclav, Unazine, Sulacilin, Augmentin).

2. Цефалоспориндер, Cephalosporium саңырауқұлақтары шығаратын, алдыңғы топқа қарағанда бета-лактамазаға төзімді. Бета-лактамды антибиотиктер бар:

    Цефалоридин;

    Цефороксим;

    Цефотаксим;

    Цефокситин.

3. Монобактамдар Aztreonam тиесілі. Бұл препараттар стрепто- және стафилококктармен күресуде тиімді емес болғандықтан, қолдану аясы тар. Сондықтан олар негізінен грам-теріс саңырауқұлақтарға қарсы тағайындалады. Азтреонды дәрігерлер көбінесе пенициллиндерге төзбеушілік болған жағдайда береді.

4. КарбапанемдерМеропенем және Импенеммен ұсынылған , әсер етудің ең кең спектрі бар бірқатар агенттерге жатады. Меропенем әсіресе ауыр инфекциялық процестер үшін, сондай-ақ басқа препараттарды қабылдау кезінде жақсару болмаған жағдайда қолданылады.

Негізгі антибиотиктернемесе таңдалған антибиотиктер – берілген инфекция үшін ең тиімді және қауіпсіз антибиотиктер.

Резервтік антибиотиктернемесе резервтік антибиотиктер – негізгі антибиотиктер тиімсіз немесе ауыр жанама әсерлер тудыратын жағдайларда қолданылатын антибиотиктер.

Резервтік антибиотиктер

Антибиотикпен жиі жанасу кезінде бактериялар төзімділік (резистенттілік) дамиды. Бактериялардың төзімді штамдары диагноз қою және емдеу қиынырақ болатын аурудың неғұрлым ауыр түрлерін тудырады.

Бұл проблема қазір әлемдік қауіпсіздікке қатер ретінде қарастырылуда.

Сондықтан резервтік антибиотиктер тобы анықталды. Бұл қол тигізбейтін қор.

Резервтік препараттарды басқалары сәтсіз болған кезде ғана соңғы шара ретінде пайдалану керек.

Резервтік антибиотиктер, әдетте, олардың бақылаусыз қолданылуын шектеу үшін жасанды түрде жоғары бағаланады.

Дәрі-дәрмектерді көрсетілімсіз немесе тым аз дозада және жеткіліксіз курста қолдану микробтардың адамзатты жеңуін жақындатасыз.

Антибиотиктер-карбапенемдер және монобактамдаржиі бета-лактамды антибиотиктер тобына кіреді, яғни. олардың құрылымында бета-лактам сақинасы бар. Бұл препараттар фармацевтикалық нарықта салыстырмалы түрде жақында пайда болды және негізінен ауыр бактериялық инфекциялар үшін қолданылады.

Карбапенемдер (ағылш. carbon – «көміртек» және пенемдер – «бета-лактамды антибиотиктердің түрі») – топ. бета-лактамды антибиотиктер, онда пенициллин молекуласының тиазолидин сақинасындағы күкірт атомы көміртек атомымен ауыстырылады. Карбапенемдердің грам-оң және грам-теріс аэробтар мен анаэробтарды қоса алғанда, бактерияға қарсы белсенділігінің кең спектрі бар.

Қимыл механизмі

Барлық бета-лактамды антибиотиктер сияқты, карбапенемдер бактерия қабырғасының пенициллинді байланыстыратын ақуыздарын тежейді, осылайша оның синтезін бұзады және бактериялардың өліміне әкеледі (бактерицидтік әсер ету түрі).

Қазіргі уақытта клиникалық тәжірибеде келесі карбапенемдер қолданылады: имипенем + циластатин, меропенем,эртапенем, дорипенем.

Фармакокинетика

Карбапенемдер қышқылға төзімді және тек парентеральді түрде қолданылады. Олар ағзада жақсы таралады, көптеген тіндер мен секрецияларда емдік концентрациялар жасайды. Ми қабығының қабынуы гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

T½ -1 сағ (кіріспеде / бар). Олар метаболизденбейді, олар негізінен өзгермеген түрде бүйрек арқылы шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында олардың шығарылуының айтарлықтай баяулауы мүмкін.

Фармакодинамика

Карбапенемдер бактериялық бета-лактамазалармен жойылуға төзімді, бұл оларды Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp сияқты көптеген микроорганизмдерге тиімді етеді. және Enterobacter spp., олардың көпшілігіне төзімді

бета-лактамды антибиотиктер.

Карбапенемдердің әсер ету спектріІс жүзінде барлық клиникалық маңызды патогендерді қамтиды:

1. Грам-теріс аэробтар: соның ішінде: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, ішек таяқшасы, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (соның ішінде бета-лактамазаны өндіретін Haemophilus spp, Haemophilluenif штаммдары, Haemophiluscreensiem, Haemophiluscreensiem,

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа түзетін штамдарды қоса), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Грам оң аэробтар: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (соның ішінде пенициллиназа түзетін штаммдар), Staphylococcus epidermidis (соның ішінде пенициллиназа өндіретін стафилококк),

Streptococcus spp. В тобы, Streptococcus spp. C, G топтары, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Грам теріс анаэробтар: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Грам оң анаэробтар: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Әртүрлі: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Имипенем/циластатин (тиенам)

Карбапенемдер класының біріншісі, кең спектрлі бактерияға қарсы әсерге ие. Грам-оң кокктарға қарсы белсенді, грам-теріс таяқшаларға аз белсенді. Менингитке қолданылмайды (конвульсанттық белсенділікке ие). Кемшіліктерге бүйрек ферменті - дегидропептидаза-1 арқылы бета-лактамдық сақинаның гидролизіне байланысты организмде айқын инактивация жатады. Осыған байланысты ол тәуелсіз дәрі ретінде емес, тек бүйрек дегидропептидазасының спецификалық ингибиторы - циластатинмен бірге қолданылады.

Меропенем

Грам-теріс микробтарға қарсы жоғары белсенділік көрсетеді. In vitro ол Enterobacteriaceae тұқымдасына, сондай-ақ цефтазидимге, цефотаксимге, цефтриаксонға, пиперациллинге төзімді штаммдарға қарсы имипенемге қарағанда белсендірек.

гентамицин. Меропенем имипенемге қарағанда Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis және Neisseria spp. Грам-теріс бактерияларға әсеріне келетін болсақ, меропенем ципрофлоксациннен кем түспейді және тиімділігі жағынан үшінші ұрпақтың цефалоспориндерінен және гентамициннен жоғары. жоғары

Меропенем стрептококктарға қарсы белсенді.

Ол сүйектер мен буындардың инфекцияларында, бактериялық эндокардитте қолданылмайды. Бүйрек дегидропептидазасымен жойылмайды. Оның құрысуға қарсы белсенділігі жоқ, ол менингитке қолданылады.

Дорипенем

Имипенем мен меропенеммен салыстырғанда ол Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы 2–4 есе белсенді. Дорипенем жатырдың, қуық асты безінің, өт қабының және несептің тіндеріне, сондай-ақ ретроперитонеальді сұйықтыққа жақсы еніп, онда минималды тежегіш концентрациядан асатын концентрацияға жетеді. Дорипенем негізінен өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады.

Монобактам тобы

Монобактамдардың немесе моноциклді β-лактамдардың бір антибиотикі клиникалық тәжірибеде қолданылады - азтреонам. Антибактериалды белсенділіктің тар спектріне ие және аэробты грам-теріс флора тудырған инфекцияларды емдеу үшін қолданылады.

Қимыл механизмі

Азтреонамның бактерицидтік әсері бар, ол бактериялық жасуша қабырғасының түзілуінің бұзылуымен байланысты.

Белсенділік спектрі

Азтреонамның микробқа қарсы әсер ету спектрінің ерекшелігі оның аэробты грамтеріс флора өндіретін көптеген β-лактамазаларға төзімділігімен және сонымен бірге стафилококктардың, бактериоидтардың және ЭСБЛ β-лактамазаларымен жойылуымен байланысты.

Азтреонамның отбасының көптеген микроорганизмдеріне қарсы белсенділігі Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) және P.aeruginosa, соның ішінде аминогликозидтерге, уреидопенициллиндерге және цефалоспориндерге төзімді ауруханаішілік штаммдарға қарсы.

Азтреонам Acinetobacter-ге әсер етпейді, S. maltophilia, B.cepacia, грам оң кокктар және анаэробтар.

Жағымсыз реакциялар

GIT:іштегі ауырсыну немесе ыңғайсыздық, жүрек айну, құсу, диарея.

Бауыр:сарғаю, гепатит.

ОЖЖ:бас ауруы, бас айналу, сананың шатасуы, ұйқысыздық.

аллергиялық реакциялар(басқа β-лактамдарға қарағанда әлдеқайда сирек): бөртпе, есекжем, анафилактикалық шок.

Жергілікті реакциялар:көктамырішілік инъекциямен флебит, бұлшықет ішіне енгізу кезінде инъекция орнында ауырсыну және ісіну.

Көрсеткіштер

Азтреонам аэробты грамтеріс бактериялардан туындаған әртүрлі локализациядағы инфекцияларды емдеуге арналған резервтік препарат болып табылады:

NDP инфекциялары (қоғамдық және ауруханаішілік пневмония);

құрсақішілік инфекциялар;

жамбас мүшелерінің инфекциялары;

зәр шығару жолдарының инфекциялары;

терінің, жұмсақ тіндердің, сүйектер мен буындардың инфекциялары;

Азтреонамның микробқа қарсы спектрінің тарлығын ескере отырып, ауыр инфекцияларды эмпирикалық емдеуде оны грам-позитивті кокктарға (оксациллин, цефалоспориндер, линкосамидтер, ванкомицин) және анаэробтарға (метронидазол) қарсы белсенді АМФ-мен біріктіріп тағайындау керек.

Қарсы көрсеткіштер

Тарихтағы азтреонамға аллергиялық реакциялар.

"


Біріншісі – Екінші дүниежүзілік соғыс кезінде көптеген мыңдаған адамдардың өмірін сақтап қалған және қазіргі заманғы медициналық тәжірибеде өзекті болып табылатын пенициллин антибиотиктері. Олармен бірге антибиотикалық терапия дәуірі басталды және олардың арқасында барлық басқа микробқа қарсы препараттар алынды.

Бұл бөлім ұсынылады толық тізімқазіргі кездегі микробқа қарсы препараттар. Негізгі қосылыстардың сипаттамаларынан басқа, барлық сауда атауларыжәне аналогтары.


Негізгі тақырып Микробқа қарсы белсенділік Аналогтар
Бензилпенициллин калий және натрий тұздары Негізінен грам-позитивті микроорганизмдерге әсер етеді. Қазіргі уақытта штаммдардың көпшілігінде төзімділік дамыған, бірақ спирохеттер әлі де затқа сезімтал. Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
бензилпенициллин прокаин Стрептококк және пневмококк инфекцияларын емдеуге арналған. Калий және натрий тұздарымен салыстырғанда ол ұзағырақ әрекет етеді, өйткені ол бұлшықет ішіне деподан ериді және баяу сіңеді. Бензилпенициллин-КМП (-G, -Teva, -G 3 мега)
Бициллиндер (1, 3 және 5) Ол профилактикалық мақсатта созылмалы ревматизмде, сондай-ақ стрептококк тудыратын орташа және жеңіл дәрежедегі жұқпалы ауруларды емдеу үшін қолданылады. Бенцициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин
Феноксиметилпенициллин Ол алдыңғы топтарға ұқсас емдік әсерге ие, бірақ асқазанның қышқылды ортасында жойылмайды. Таблеткалар түрінде шығарылады. V-пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Pen-os, Star-Pen
Оксациллин Пенициллиназаны түзетін стафилококктарға қарсы белсенді. Ол төмен микробқа қарсы белсенділігімен сипатталады, пенициллинге төзімді бактерияларға мүлдем тиімсіз. Оксамп, Ампиокс, Оксамп-натрий, Оксамсар
Ампициллин Микробқа қарсы белсенділіктің кеңейтілген спектрі. Негізгі спектрге қосымша қабыну ауруларыАсқазан-ішек жолдары, емдейді және эшерихиия, шигелла, сальмонелла тудыратын. Ампициллин AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Амоксициллин Ол тыныс алу жолдарының қабынуын емдеу үшін қолданылады және зәр шығару жолдары. Асқазан жарасының бактериялық шығу тегін анықтағаннан кейін Helicobacter pylori эрадикация үшін қолданылады. Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Карбенициллин Спектрге микробқа қарсы әрекет Pseudomonas aeruginosa және энтеробактериялар кіреді. Сіңіргіштігі және бактерицидтік әсері карбенициллинге қарағанда жоғары. Securopen
Пиперациллин Алдыңғыға ұқсас, бірақ уыттылық деңгейі жоғарылайды. Исипен, Пипрасил, Пициллин, Пипракс
Амоксициллин/клавуланат Ингибитордың арқасында микробқа қарсы белсенділік спектрі қорғалмаған агентпен салыстырғанда кеңейеді. Аугментин, Флемоклав солутаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав
Ампициллин/сульбактам Сулациллин, Либоксил, Уназин, Султасин
Тикарциллин/клавуланат Қолданудың негізгі көрсеткіші – ауруханаішілік инфекциялар. Гиментин
Пиперациллин/тазобактам Тазоцин

Берілген ақпарат ақпараттық мақсаттарға арналған және әрекетке нұсқау болып табылмайды. Барлық тағайындауларды тек дәрігер жасайды, ал терапия оның бақылауында.

Пенициллиндердің төмен уыттылығына қарамастан, олардың бақылаусыз қолданылуы әкеледі ауыр зардаптары: қоздырғышта төзімділіктің қалыптасуы және аурудың созылмалы түрге ауысуы, емделуі қиын. Дәл осы себепті патогендік бактериялардың көпшілігі штаммдары бүгінгі таңда бірінші ұрпақтың АҚП-ға төзімді.

Антибиотикалық терапия үшін қолдану маман тағайындаған дәрі-дәрмекпен дәл болуы керек. Тәуелсіз іздеу әрекеттері арзан аналогыжәне үнемдеу нашарлауына әкелуі мүмкін.

Мысалы, генериктегі белсенді заттың дозасы жоғары немесе төмен болуы мүмкін, бұл емдеу курсына теріс әсер етеді.


Қаржының жетіспеушілігіне байланысты дәрі-дәрмекті ауыстыру қажет болғанда, бұл туралы дәрігерден сұрау керек, өйткені ең жақсы нұсқаны тек маман таңдай алады.

Пенициллиндер тобының препараттары бета-лактамдар деп аталатындарға жатады - олардың формуласында бета-лактамдық сақинасы бар химиялық қосылыстар.

Бұл құрылымдық компонент бактериялық жұқпалы ауруларды емдеуде шешуші маңызға ие: ол бактериялар арқылы жасуша мембранасының құрылысы үшін қажет арнайы пептидогликан биополимерін өндіруге жол бермейді. Нәтижесінде мембрана қалыптаса алмайды және микроорганизм өледі. Құрамында пептидогликан болмағандықтан адам мен жануарлардың жасушаларына деструктивті әсері жоқ.

Зең саңырауқұлақтарының қалдық өнімдері негізіндегі препараттар келесі қасиеттерге байланысты медицинаның барлық салаларында кеңінен қолданылады:

  • Биожетімділігі жоғары – препараттар тез сіңеді және тіндер арқылы таралады. Ми қабығының қабынуы кезінде гематоэнцефалдық бөгеттің әлсіреуі де жұлын сұйықтығына енуіне ықпал етеді.
  • Микробқа қарсы әрекеттің кең спектрі. Бірінші буындағы химиялық заттардан айырмашылығы, заманауи пенициллиндер грам-теріс және оң бактериялардың басым көпшілігіне қарсы тиімді. Олар пенициллиназаға және асқазанның қышқыл ортасына да төзімді.
  • Барлық ABP арасындағы ең төмен уыттылық. Оларды тіпті жүктілік кезінде де қолдануға рұқсат етіледі, ал дұрыс қабылдау (дәрігердің нұсқауы бойынша және нұсқауларға сәйкес) жанама әсерлердің дамуын толығымен жояды.

Зерттеулер мен тәжірибелер барысында әртүрлі қасиеттері бар көптеген дәрілер алынды. Мысалы, жалпы қатарға жататын кезде пенициллин мен ампициллин бірдей емес. Барлық пенициллиндік антибиотиктер көптеген басқа препараттармен жақсы үйлеседі. Бактерияға қарсы препараттардың басқа түрлерімен кешенді терапияға келетін болсақ, бактериостатиктермен бірге қолдану пенициллиндердің тиімділігін әлсіретеді.


Алғашқы антибиотиктің қасиеттерін мұқият зерттеу оның жетілмегендігін көрсетті. Микробқа қарсы белсенділіктің жеткілікті кең спектріне және төмен уыттылығына қарамастан, табиғи пенициллин кейбір бактериялар шығаратын арнайы деструктивті ферментке (пенициллиназа) сезімтал болып шықты. Сонымен қатар, ол қышқыл асқазан ортасында өзінің қасиеттерін толығымен жоғалтты, сондықтан ол тек инъекция түрінде қолданылды. Неғұрлым тиімді және тұрақты қосылыстарды іздеуде әртүрлі жартылай синтетикалық препараттар жасалды.

Бүгінгі күні пенициллинді антибиотиктер, олардың толық тізімі төменде келтірілген, 4 негізгі топқа бөлінеді.

Penicillium notatum және Penicillium chrysogenum саңырауқұлақтары шығаратын бензилпенициллин молекулалық құрылымдағы қышқыл болып табылады. Медициналық мақсатта ол натрий немесе калиймен химиялық жолмен қосылып, тұздар түзеді. Алынған қосылыстар тез сіңетін инъекциялық ерітінділерді дайындау үшін қолданылады.

Терапиялық әсер инъекциядан кейін 10-15 минут ішінде байқалады, бірақ 4 сағаттан аспайды, бұл жиі қайталанатын инъекцияларды қажет етеді. бұлшықет тіні(ерекше жағдайларда натрий тұзын көктамыр ішіне енгізуге болады).

Бұл препараттар өкпеге және шырышты қабықтарға, ал аз дәрежеде ми-жұлын және синовиальды сұйықтықтарға, миокард пен сүйектерге жақсы енеді. Алайда ми қабығының қабынуымен (менингит) гематоэнцефалдық бөгеттің өткізгіштігі артады, бұл сәтті емдеуге мүмкіндік береді.

Препараттың әсерін ұзарту үшін табиғи бензилпенициллин новокаинмен және басқа заттармен біріктіріледі. Алынған тұздар (новокаин, бициллин-1, 3 және 5) бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін инъекция орнында дәрі қоймасын құрайды, ол жерден белсенді зат тұрақты және төмен жылдамдықпен қанға түседі. Бұл қасиет калий мен натрий тұздарының емдік әсерін сақтай отырып, инъекциялар санын күніне 2 ретке дейін азайтуға мүмкіндік береді.

Бұл препараттар созылмалы ревматизмнің, мерездің, ошақты стрептококк инфекциясының ұзақ мерзімді антибиотикалық терапиясы үшін қолданылады.
Феноксиметилпенициллин - жеңіл инфекцияларды емдеу үшін қолданылатын бензилпенициллиннің басқа түрі. Ол жоғарыда сипатталғандардан асқазан сөлінің тұз қышқылына төзімділігімен ерекшеленеді.

Бұл сапа препаратты ішке қабылдауға арналған таблеткалар түрінде шығаруға мүмкіндік береді (тәулігіне 4-тен 6 ретке дейін). Патогендік бактериялардың көпшілігі қазіргі уақытта спирохеталардан басқа биосинтетикалық пенициллиндерге төзімді.


Сондай-ақ қараңыз: Пенициллинді инъекциялар мен таблеткаларда қолдану жөніндегі нұсқаулық

Табиғи бензилпенициллин пенициллиназа түзетін стафилококк штаммдарына қарсы белсенді емес (бұл фермент белсенді заттың бета-лактамдық сақинасын бұзады).

1957 жылы оның негізінде оксациллин синтезделмейінше, ұзақ уақыт бойы пенициллин стафилококкты инфекцияларды емдеу үшін пайдаланылмады. Ол патогеннің бета-лактамазаларының белсенділігін тежейді, бірақ бензилпенициллинге сезімтал штаммдардан туындаған ауруларға тиімсіз. Бұл топқа сонымен қатар уыттылығының жоғарылауына байланысты қазіргі заманғы медициналық тәжірибеде қолданылмаған клоксациллин, диклоксациллин, метициллин және т.б.

Бұған ауызша қолдануға арналған және көптеген патогендерге (грам+ және грам-) қарсы бактерицидтік әсері бар микробқа қарсы препараттардың екі кіші тобы кіреді.

Алдыңғы топпен салыстырғанда бұл қосылыстардың екі маңызды артықшылығы бар. Біріншіден, олар патогендердің кең ауқымына қарсы белсенді, екіншіден, олар таблетка түрінде қол жетімді, бұл қолдануды айтарлықтай жеңілдетеді. Кемшіліктерге бета-лактамазаға сезімталдық жатады, яғни аминопенициллиндер (ампициллин және амоксициллин) стафилококкты инфекцияларды емдеуге жарамсыз.

Алайда, оксациллинмен (Ампиокс) бірге олар төзімді болады.

Препараттар жақсы сіңеді және ұзақ уақыт әрекет етеді, бұл қолдану жиілігін 24 сағатқа 2-3 есеге дейін азайтады. Қолданудың негізгі көрсеткіштері: менингит, синусит, отит, зәр шығару және жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалы аурулары, энтероколит және Helicobacter эрадикациясы (асқазан жарасының қоздырғышы). Жалпы жанама әсерАминопенициллиндер - аллергиялық емес сипаттағы тән бөртпе, ол жойылғаннан кейін бірден жоғалады.

Бұл антибиотиктердің жеке пенициллиндік сериясы, олардың атауынан мақсаты анық болады. Бактерияға қарсы белсенділігі аминопенициллиндерге ұқсас (Pseudomonas-ты қоспағанда) және Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы айқын.

Тиімділік дәрежесі бойынша мыналар бөлінеді:

  • Соңғы уақытта клиникалық маңызы төмендеп келе жатқан карбоксипенициллиндер. Осы кіші топтың біріншісі болып табылатын карбенициллин де ампициллинге төзімді Proteus-қа қарсы тиімді. Қазіргі уақытта барлық дерлік штамдар карбоксипенициллиндерге төзімді.
  • Урейдопенициллиндер Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы тиімдірек, сондай-ақ Klebsiella тудырған қабыну үшін тағайындалуы мүмкін. Ең тиімдісі - Пиперациллин және Азлоцилин, олардың тек соңғысы медициналық тәжірибеде өзекті болып қала береді.

Бүгінгі күні Pseudomonas aeruginosa штамдарының басым көпшілігі карбоксипенициллиндерге және уреидопенициллиндерге төзімді. Осы себепті олардың клиникалық маңызы төмендейді.


Көптеген патогендерге қарсы жоғары белсенді антибиотиктердің ампициллин тобы пенициллиназа түзетін бактериялармен жойылады. Оларға төзімді оксациллиннің бактерицидтік әсері ампициллин мен амоксициллинге қарағанда әлдеқайда әлсіз болғандықтан, біріктірілген препараттар синтезделді.

Сульбактаммен, клавуланатпен және тазобактаммен біріктірілген антибиотиктер екінші бета-лактамдық сақинаны және сәйкесінше бета-лактамазаларға иммунитетті алады. Сонымен қатар, ингибиторлардың өздері бар бактерияға қарсы әсері, негізгі белсенді ингредиентті күшейту.

Ингибиторлармен қорғалған препараттар ауыр ауруханаішілік инфекцияларды сәтті емдейді, олардың штамдары көптеген дәрілерге төзімді.

Сондай-ақ қараңыз: Параметрлер тобы бойынша антибиотиктердің заманауи жіктелуі туралы

Әсер етудің кең спектрі және пациенттердің жақсы төзімділігі пенициллинді жұқпалы аурулардың оңтайлы еміне айналдырды. Микробқа қарсы препараттар дәуірінің басында бензилпенициллин және оның тұздары таңдаулы дәрілер болды, бірақ қазіргі уақытта патогендердің көпшілігі оларға төзімді. Дегенмен, қазіргі заманғы жартылай синтетикалық пенициллинді антибиотиктер таблеткалар, инъекциялар және т.б дәрілік формалармедицинаның әртүрлі салаларында антибиотикалық терапияда жетекші орындардың бірін алады.

Тағы бір ашушы пенициллиннің респираторлық аурулардың қоздырғыштарына қарсы ерекше тиімділігін атап өтті, сондықтан препарат осы салада кеңінен қолданылады. Олардың барлығы дерлік синусит, менингит, бронхит, пневмония және төменгі және жоғарғы тыныс жолдарының басқа ауруларын тудыратын бактерияларға зиянды әсер етеді.

Ингибиторлармен қорғалған агенттер тіпті аса қауіпті және тұрақты ауруханаішілік инфекцияларды емдейді.

Спирохеттер бензилпенициллинге және оның туындыларына сезімталдықты сақтаған бірнеше микроорганизмдердің бірі болып табылады. Бензилпенициллиндер гонококктарға қарсы да тиімді, бұл мерез мен гонореяны аз мөлшерде сәтті емдеуге мүмкіндік береді. теріс әсер етедінауқастың денесінде.

Патогендік микрофлорадан туындаған ішектің қабынуы қышқылға төзімді препараттармен терапияға жақсы жауап береді.

Helicobacter кешенді эрадикациясының бөлігі болып табылатын аминопенициллиндердің маңызы ерекше.

Акушерлік және гинекологиялық тәжірибеде тізімдегі көптеген пенициллиндік препараттар әйелдердің ұрпақты болу жүйесінің бактериялық инфекцияларын емдеу үшін де, жаңа туған нәрестелердегі инфекцияның алдын алу үшін де қолданылады.

Мұнда пенициллинді антибиотиктер де лайықты орын алады: көз тамшылары, жақпа және инъекцияға арналған ерітінділер кератит, абсцесс, гонококк конъюнктивиті және басқа да көз аурулары емделеді.

Бактериялық шыққан зәр шығару жүйесінің аурулары тек ингибиторлармен қорғалған препараттармен терапияға жақсы жауап береді. Қалған топшалар тиімсіз, өйткені патогендердің штаммдары оларға жоғары төзімді.

Пенициллиндер медицинаның барлық дерлік салаларында тек емдеу үшін ғана емес, патогендік микроорганизмдер тудыратын қабынулар үшін қолданылады. Мысалы, хирургиялық тәжірибеде олар операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу үшін тағайындалады.

Жалпы бактерияға қарсы препараттармен және әсіресе пенициллиндермен емдеу тек рецепт бойынша жүргізілуі керек. Препараттың ең аз уыттылығына қарамастан, оны дұрыс пайдаланбау денеге айтарлықтай зиян тигізеді. Антибиотикалық терапия қалпына келтіруге әкелуі үшін оны қадағалау керек медициналық ұсыныстаржәне препараттың қасиеттерін білу.

Пенициллинді және оның негізіндегі әртүрлі препараттарды медицинада қолдану аясы заттың нақты патогендерге қатысты белсенділігіне байланысты. Бактериостатикалық және бактерицидтік әсер мыналарға байланысты көрінеді:

  • Грам-оң бактериялар - гонококктар және менингококктар;
  • Грам-теріс - әртүрлі стафилококктар, стрептококктар және пневмококктар, дифтерия, Pseudomonas aeruginosa және сібір жарасы, Proteus;
  • Актиномицеттер және спирохеттер.

Төмен уыттылық пен кең әсер ету спектрі пенициллин тобындағы антибиотиктерді тонзиллит, пневмония (ошақтық және крупоз), скарлатина, дифтерия, менингит, қан улану, септицемия, плеврит, пиемия, жедел және созылмалы түрдегі остеомиелит үшін ең жақсы емге айналдырады. , септикалық эндокардит, терінің, шырышты қабаттардың және жұмсақ тіндердің әртүрлі іріңді инфекциялары, қызылша, сібір жарасы, гонорея, актиномикоз, мерез, бленорея, сонымен қатар көз аурулары мен ЛОР аурулары.

Қатаң қарсы көрсеткіштерге тек бензилпенициллинге және осы топтағы басқа препараттарға жеке төзбеушілік жатады. Сондай-ақ, эндолумбар (инъекция жұлын) эпилепсия диагнозы бар науқастарға препараттарды енгізу.

Жүктілік кезінде пенициллин препараттарымен антибиотикалық терапияны өте сақтықпен емдеу керек. Олардың минималды тератогендік әсері бар екеніне қарамастан, таблеткалар мен инъекцияларды ұрыққа және жүкті әйелге қауіп дәрежесін бағалай отырып, шұғыл қажет болған жағдайда ғана тағайындаған жөн.

Пенициллин және оның туындылары қан ағымынан емшек сүтіне еркін енетіндіктен, емделу кезеңінде емшек емізуден бас тартқан жөн. Дәрі-дәрмекті алғаш рет қолданғанда да нәрестеде ауыр аллергиялық реакция тудыруы мүмкін. Лактацияны болдырмау үшін сүтті үнемі сауу керек.

Басқа бактерияға қарсы агенттердің арасында пенициллиндер төмен уыттылығымен жақсы ерекшеленеді.

Қолданудың жағымсыз әсерлері мыналарды қамтиды:

  • Аллергиялық реакциялар. Көбінесе тері бөртпесі, қышу, есекжем, безгегі және ісіну арқылы көрінеді. Өте сирек, ауыр жағдайларда антидотты (адреналинді) дереу енгізуді талап ететін анафилактикалық шок мүмкін.
  • Дисбактериоз. Табиғи микрофлораның теңгерімсіздігі ас қорыту бұзылыстарына (метеоризм, кебулер, іш қату, диарея, іштің ауыруы) және кандидоздың дамуына әкеледі. Соңғы жағдайда ауыз қуысының шырышты қабаты (балаларда) немесе қынапша әсер етеді.
  • нейротоксикалық реакциялар. Теріс әсер етуорталыққа пенициллин жүйке жүйесірефлекторлық қозудың жоғарылауымен, жүрек айнуы мен құсумен, құрысулармен, кейде комамен көрінеді.

Дисбактериоздың дамуын болдырмау және аллергияны болдырмау үшін денені уақтылы медициналық қолдау көмектеседі. Антибиотикалық терапияны пре- және пробиотиктерді, сондай-ақ десенсибилизаторларды (сезімталдық жоғарылаған жағдайда) қабылдаумен біріктірген жөн.

Балаларға таблеткалар мен инъекциялар мүмкіндігін ескере отырып, мұқият тағайындалуы керек кері реакция, және белгілі бір препаратты таңдауға мұқият қарау керек.

Өмірдің алғашқы жылдарында бензилпенициллин сепсис, пневмония, менингит, отит медиасы кезінде қолданылады. Тыныс алу жолдарының инфекцияларын, тонзиллит, бронхит және синусит емдеу үшін тізімнен ең қауіпсіз антибиотиктер таңдалады: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.

Баланың денесі ересек адамға қарағанда есірткіге әлдеқайда сезімтал. Сондықтан сіз нәрестенің жағдайын мұқият бақылап отыруыңыз керек (пенициллин баяу шығарылады және жиналып, құрысулар тудыруы мүмкін), сондай-ақ алдын алу шараларын қабылдау керек. Соңғысына ішек микрофлорасын қорғау, диетаны сақтау және иммунитетті жан-жақты нығайту үшін пре- және пробиотиктерді қолдану кіреді.

Кішкене теория:

20 ғасырдың басында медицинада нағыз төңкеріс жасаған жаңалық кездейсоқ жасалды. Айта кету керек, көгерген саңырауқұлақтардың бактерияға қарсы қасиеттерін адамдар ертеде байқаған.

Александр Флеминг - пенициллинді ашушы

Мысырлықтар, мысалы, 2500 жыл бұрын қабынған жараларды көгерген нан компресстерімен емдеген, бірақ ғалымдар мәселенің теориялық жағын тек 19 ғасырда қолға алды. Еуропалық және ресейлік зерттеушілер мен дәрігерлер антибиотиктерді (кейбір микроорганизмдердің басқаларды жою қасиеті) зерттеп, одан практикалық пайда алуға тырысты.

Бұған британдық микробиолог Александр Флеминг қол жеткізді, ол 1928 жылы 28 қыркүйекте стафилококк колониялары бар Петри табақшаларынан зеңді тапты. Зертхана қызметкерлерінің салғырттығынан егінге түскен оның споралары өніп, ауру тудыратын бактерияларды жойып жіберген. Қызығушылық танытқан Флеминг бұл құбылысты мұқият зерттеп, пенициллин деп аталатын бактерицидтік затты бөліп алды. Көптеген жылдар бойы ашушы адамдарды емдеуге жарамды химиялық таза тұрақты қосылыс алумен айналысты, бірақ оны басқалар ойлап тапты.

1941 жылы Эрнст Чейн мен Ховард Флори пенициллинді қоспалардан тазартып, Флемингпен клиникалық сынақтар жүргізді. Нәтижелердің сәтті болғаны соншалық, 1943 жылға қарай Америка Құрама Штаттары соғыс кезінде жүздеген мың адамның өмірін сақтап қалған есірткінің жаппай өндірісін ұйымдастырды. Флеминг, Чейн және Флоридің адамзат алдындағы сіңірген еңбегі 1945 жылы бағаланды: ашушы мен әзірлеушілер Нобель сыйлығының лауреаттары атанды.

Кейіннен бастапқы химиялық дайындық үнемі жетілдірілді. Асқазанның қышқыл ортасына төзімді, пенициллиназаға төзімді және жалпы тиімдірек заманауи пенициллиндер осылай пайда болды.

Қызықты мақаланы оқыңыз: Антибиотиктерді ойлап тапқан адам немесе адамзаттың құтқарылу тарихы!

Сұрақтарыңыз бар ма? Қазір тегін медициналық кеңес алыңыз!

Түймені басу сізді қызықтыратын профиль маманымен кері байланыс нысаны бар веб-сайтымыздың арнайы бетіне апарады.

Тегін медициналық кеңес

Саңырауқұлақтар - тірі организмдер патшалығы. Саңырауқұлақтар әртүрлі: олардың кейбіреулері біздің диетамызға енеді, кейбіреулері тері ауруларын тудырады, кейбіреулері соншалықты улы, олар өлімге әкелуі мүмкін. Бірақ Penicillium тектес саңырауқұлақтар миллиондаған адам өмірін патогендік бактериялардан сақтайды.

Осы зеңге негізделген пенициллин сериясының антибиотиктері (зең де саңырауқұлақ болып табылады) медицинада әлі де қолданылады.

Өткен ғасырдың 30-жылдарында Александр Флеминг стафилококктармен тәжірибелер жүргізді. Ол бактериялық инфекцияларды зерттеді. Бұл қоздырғыштардың бір тобын қоректік ортада өсіргеннен кейін ғалым тостағаншада тірі бактериялармен қоршалмаған жерлер бар екенін байқады. Тергеу бұл дақтардың пайда болуына ескірген нанды ұнататын кәдімгі жасыл зең кінәлі екенін көрсетті. Зең Penicillium деп аталды және белгілі болғандай, стафилококктарды өлтіретін зат өндірді.

Флеминг тақырыпқа тереңірек барды және көп ұзамай таза пенициллин бөлініп шықты, ол әлемдегі алғашқы антибиотик болды. Препаратты қолдану принципі келесідей: бактерия жасушасы бөлінгенде, әрбір жартысы арнайы химиялық элемент пептидогликанның көмегімен жасуша мембранасын қалпына келтіреді. Пенициллин бұл элементтің түзілуіне тосқауыл қояды, ал бактериялық жасуша қоршаған ортада жай ғана «шешеді».

Бірақ көп ұзамай қиындықтар туындады. Бактерия жасушалары препаратқа қарсы тұруды үйренді - олар бета-лактамдарды (пенициллиннің негізі) бұзатын «бета-лактамаза» деп аталатын ферментті шығара бастады.

Келесі 10 жылда пенициллинді бұзатын патогендер мен осы пенициллинді өзгертетін ғалымдар арасында көрінбейтін соғыс болды. Пенициллиннің көптеген модификациялары дүниеге келді, олар қазір антибиотиктердің пенициллиндік сериясын құрайды.

Кез келген түрдегі қолдануға арналған препарат бүкіл денеге тез таралады, оның барлық дерлік бөліктеріне еніп. Ерекшеліктер: жұлын сұйықтығы, простата безі және көру жүйесі. Бұл жерлерде концентрация өте төмен, қалыпты жағдайда ол 1 пайыздан аспайды. Қабыну кезінде 5% -ға дейін көтерілуі мүмкін.

Антибиотиктер адам ағзасының жасушаларына әсер етпейді, өйткені соңғысының құрамында пептидогликан жоқ.

Препарат ағзадан тез шығарылады, 1-3 сағаттан кейін оның көп бөлігі бүйрек арқылы шығарылады.

Осы тақырып бойынша бейнені қараңыз

Барлық препараттар бөлінеді: табиғи (қысқа және ұзартылған әрекет) және жартылай синтетикалық (антистафилококк, кең спектрлі препараттар, антипсевдомональды).

Бұл препараттар пішіннен тікелей алынады. Қазіргі уақытта олардың көпшілігі ескірген, өйткені патогендер оларға қарсы иммунитетке ие болды. Медицинада грам-позитивті бактериялар мен кокктарға, кейбір анаэробты және спирохеталарға қарсы тиімді болатын бензилпенициллин мен бициллин жиі қолданылады. Барлық осы антибиотиктер бұлшықеттерге инъекция түрінде ғана қолданылады, өйткені асқазанның қышқыл ортасы оларды тез бұзады.

Натрий және калий тұздары түріндегі бензилпенициллин қысқа әсер ететін табиғи антибиотик болып табылады. Оның әрекеті 3-4 сағаттан кейін тоқтайды, сондықтан жиі қайталанатын инъекциялар қажет.

Бұл кемшілікті жоюға тырысып, фармацевтер табиғи ұзақ әсер ететін антибиотиктерді жасады: бициллин және бензилпенициллиннің новокаин тұзы. Бұл препараттарды «депо-формалар» деп атайды, өйткені бұлшықетке енгізгеннен кейін олар онда «депо» түзеді, одан препарат организмге баяу сіңеді.

Дәрілік заттардың мысалдары: бензилпенициллин тұзы (натрий, калий немесе новокаин), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.

Пенициллинді қабылдағаннан кейін бірнеше онжылдықтар фармацевтер оның негізгі белсенді ингредиентін оқшаулай алды және модификациялау процесі басталды. Көптеген препараттар жақсарғаннан кейін асқазанның қышқыл ортасына төзімділікке ие болды, ал жартылай синтетикалық пенициллиндер таблеткаларда шығарыла бастады.

Изоксазолпенициллиндер - стафилококктарға қарсы тиімді дәрілер. Соңғылары бензилпенициллинді бұзатын ферментті өндіруді үйренді, ал осы топтың препараттары ферменттің өндірісін болдырмайды. Бірақ жақсарту үшін төлеуге тура келеді - бұл түрдегі препараттар денеге аз сіңеді және табиғи пенициллиндермен салыстырғанда әсер ету спектрі азырақ. Дәрілік заттардың мысалдары: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллиндер - кең спектрлі препараттар. Олар грам-позитивті бактериялармен күресуде күштілігі жағынан бензилпенициллиндерден төмен, бірақ олар инфекциялардың кең ауқымын ұстайды. Басқа препараттармен салыстырғанда олар денеде ұзақ сақталады және дененің кейбір кедергілеріне жақсы енеді. Дәрілік заттардың мысалдары: Ампициллин, Амоксициллин. Ампиокс - Ампициллин + Оксациллинді жиі кездестіруге болады.

Карбоксипенициллиндер және уреидопенициллиндер Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы тиімді антибиотиктер. Қазіргі уақытта олар іс жүзінде қолданылмайды, өйткені инфекциялар оларға тез төзімділікке ие болады. Кейде сіз оларды кешенді емдеудің бөлігі ретінде таба аласыз.

Дәрілік заттардың мысалдары: Тикарциллин, Пиперациллин

Планшеттер

Сумамед

Белсенді зат: азитромицин.

Көрсеткіштері: Тыныс алу жолдарының инфекциялары.

Қарсы көрсеткіштер: төзімсіздік, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, балалық шақ 6 айға дейін.

Бағасы: 300-500 рубль.

Оксациллин

Белсенді зат: оксациллин.

Көрсеткіштері: препаратқа сезімтал инфекциялар.

Бағасы: 30-60 рубль.

Амоксициллин Сандоз

Көрсеткіштері: тыныс алу жолдарының инфекциялары (соның ішінде тонзиллит, бронхит), зәр шығару жолдарының инфекциялары, тері инфекциялары, басқа инфекциялар.

Қарсы көрсеткіштер: төзімсіздік, 3 жасқа дейінгі балалар.

Бағасы: 150 рубль.

Ампициллин тригидраты

Көрсеткіштер: пневмония, бронхит, тонзиллит, басқа инфекциялар.

Қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, бауыр жеткіліксіздігі.

Бағасы: 24 рубль.

Феноксиметилпенициллин

Белсенді зат: феноксиметилпенициллин.

Көрсеткіштері: стрептококкты аурулар, жеңіл және орташа ауырлықтағы инфекциялар.

Бағасы: 7 рубль.

Амоксиклав

Белсенді зат: амоксициллин + клавулан қышқылы.

Көрсеткіштері: тыныс алу жолдарының, зәр шығару жүйесінің инфекциялары, гинекологиядағы инфекциялар, амоксициллинге сезімтал басқа инфекциялар.

Қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, сарғаю, мононуклеоз және лимфолейкоз.

Бағасы: 116 рубль.

Бициллин-1

Белсенді зат: бензатин бензилпенициллин.

Көрсеткіштер: жедел тонзиллит, скарлатина, жара инфекциялары, қызылиек, мерез, лейшманиоз.

Қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық.

Бағасы: бір инъекцияға 15 рубль.

Ospamox

Белсенді зат: амоксициллин.

Көрсеткіштері: төменгі және жоғарғы тыныс жолдарының, асқазан-ішек жолдарының, несеп-жыныс жүйесінің инфекциялары, гинекологиялық және хирургиялық инфекциялар.

Қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, ауыр асқазан-ішек инфекциялары, лимфолейкоз, мононуклеоз.

Бағасы: 65 рубль.

Ампициллин

Белсенді зат: ампициллин.

Көрсеткіштері: тыныс алу және зәр шығару жолдарының инфекциялары, асқазан-ішек жолдары, менингит, эндокардит, сепсис, көкжөтел.

Қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, бүйрек функциясының бұзылуы, балалық шақ, жүктілік.

Бағасы: 163 рубль.

Бензилпенициллин

Көрсеткіштері: ауыр инфекциялар, туа біткен мерез, абсцесс, пневмония, қызылша, сібір жарасы, сіреспе.

Қарсы көрсеткіштер: төзімсіздік.

Бағасы: бір инъекцияға 2,8 рубль.

Бензилпенициллин новокаин тұзы

Белсенді зат: бензилпенициллин.

Көрсеткіштері: бензилпенициллинге ұқсас.

Қарсы көрсеткіштер: төзімсіздік.

Бағасы: 10 инъекцияға 43 рубль.

Балаларды емдеу үшін Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин қолайлы. Бірақ Препаратты қолданар алдында әрқашан дәрігермен кеңесу керекдозаны реттеу үшін.

Пенициллин тобының антибиотиктері инфекциялар үшін тағайындалады, антибиотиктердің түрі инфекция түріне байланысты таңдалады. Бұл әртүрлі кокктар, бациллалар, анаэробты бактериялар және т.б.

Көбінесе антибиотиктер тыныс алу жолдарының және несеп-жыныс жүйесінің инфекцияларын емдейді.

Балаларды емдеу жағдайында дәрігердің нұсқауларын орындау керек, ол қажетті антибиотикті тағайындайды және дозаны реттейді.

Жүктілік кезінде антибиотиктерді өте сақтықпен қолдану керек, өйткені олар ұрыққа енеді. Лактация кезінде қоспаларға ауысқан дұрыс, өйткені дәрі сүтке де енеді.

Қарттар үшін емес арнайы нұсқаулар, дегенмен дәрігер ем тағайындаған кезде науқастың бүйрегі мен бауырының жағдайын ескеруі керек.

Негізгі және жиі жалғыз қарсы көрсеткіш - бұл жеке төзімсіздік. Бұл жиі кездеседі - пациенттердің шамамен 10% -ында. Қосымша қарсы көрсетілімдер нақты антибиотикке байланысты және қолдану жөніндегі нұсқаулықта белгіленеді.

Жанама әсерлер туындаған жағдайда сіз дереу хабарласуыңыз керек медициналық көмек, препаратты тоқтатып, симптоматикалық ем жүргізіңіз.

Пенициллинді зең қай жерде өседі?

Барлық жерде дерлік. Бұл зең ондаған кіші түрлерді қамтиды және олардың әрқайсысының өз мекендеу ортасы бар. Ең көрнектілері нанда өсетін пенициллинді зең (ол да алманы зақымдайды, тез шіріп кетеді) және кейбір ірімшіктерді өндіруде қолданылатын зең.

Пенициллинді антибиотиктерді қалай ауыстыруға болады?

Егер пациент пенициллинге аллергиясы болса, пенициллинсіз антибиотиктерді қолдануға болады. Дәрілік заттардың атаулары: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Ең танымал нұсқа - эритромицин. Бірақ сіз эритромициннің жиі дисбактериозды және ас қорытуды тудыратынын білуіңіз керек.

Пенициллиндер сериясынан антибиотиктер әртүрлі бактериялар тудыратын инфекцияларға қарсы күшті құрал болып табылады. Олардың өте азы бар және емдеу патогеннің түріне сәйкес таңдалуы керек.

Олар ағзаға зиянсыз болып көрінеді, өйткені жалғыз қарсы көрсеткіш жоғары сезімталдық реакциясы, бірақ дұрыс емделмеген немесе өзін-өзі емдеу патогеннің антибиотикке төзімділігін тудыруы мүмкін, сондықтан қауіпті және азырақ басқа емдеуді таңдауға тура келеді. тиімді.

Буындар мен омыртқаның ауырсынуын қалай ұмытуға болады?

  • Ауыруы сіздің қозғалысыңызды және өміріңізді қанағаттандыруды шектей ме?
  • Сіз ыңғайсыздық, қышу және жүйелі ауырсыну туралы алаңдайсыз ба?
  • Мүмкін сіз көптеген дәрі-дәрмектерді, кремдерді және майларды қолданып көрдіңіз бе?
  • Буындарды емдеу үшін ащы тәжірибені үйренген адамдар ... >> қолданады

Осы мәселе бойынша дәрігерлердің пікірін оқыңыз

Антибиотиктердің пайда болуы шотланд ғалымы Александр Флемингке қарыздар. Дәлірек айтсақ, оның бейқамдығы. 1928 жылы қыркүйекте ұзақ сапардан лабораториясына оралды. Үстел үстінде ұмытылған Петри табақшасында осы уақыт ішінде көгерген аймақ өсіп, оның айналасында өлі микробтардың сақинасы пайда болды. Дәл осы құбылысты микробиолог байқап, зерттей бастады.

Пробиркадағы зеңнің ішінде Флеминг пенициллин деп атаған зат болды. Дегенмен, пенициллин таза түрінде алынғанға дейін шамамен 13 жыл өтті және оның әрекеті алғаш рет адамдарға сыналған. Жаңа препараттың жаппай өндірісі 1943 жылы бұрын виски қайнатылған спирт зауытында басталды.

Бүгінгі күні микробқа қарсы әсері бар бірнеше мыңға жуық табиғи және синтетикалық заттар бар. Дегенмен, олардың ең танымалы әлі күнге дейін пенициллиндік препараттар.

Кез келген патогенді микроорганизм қанға немесе тіндерге түсіп, бөлініп, өсе бастайды. Пенициллиндердің тиімділігі олардың бактериялық жасуша қабырғаларының түзілуін бұзу қабілетіне негізделген.

Пенициллиндер тобының антибиотиктері бактериялық қабықтағы қорғаныш, пептидогликандық қабаттың синтезіне жауап беретін арнайы ферменттерді блоктайды. Дәл осы қабаттың арқасында олар агрессивті экологиялық әсерлерге сезімтал емес болып қалады.

Синтездің бұзылуының нәтижесі - қабықтың сыртқы қысым мен жасушаның ішіндегі қысым арасындағы айырмашылыққа төтеп бере алмауы, соның салдарынан микроорганизм ісінеді және жай ғана бұзылады.

Пенициллиндер бактериостатикалық әсері бар антибиотиктер болып табылады, яғни олар тек бөліну және жаңа жасуша мембраналарының түзілу сатысында тұрған белсенді микроорганизмдерге әсер етеді.

Химиялық классификация бойынша пенициллинді антибиотиктер β-лактамды антибиотиктерге жатады. Олардың құрылымында олардың негізгі әрекетін анықтайтын арнайы бета-лактамдық сақина бар. Бүгінгі күні мұндай препараттардың тізімі өте үлкен.

Бірінші, табиғи пенициллин, оның барлық тиімділігіне қарамастан, бір маңызды кемшілігі болды. Оның барлық дерлік микроорганизмдер шығаратын пенициллиназа ферментіне төзімділігі болмады. Сондықтан ғалымдар жартылай синтетикалық және синтетикалық аналогтарды жасады. Бүгінгі таңда пенициллиндер тобының антибиотиктері үш негізгі түрді қамтиды.

Көптеген жылдар бұрынғыдай, олар Penicillium notatum және Penicillium chrysogenum саңырауқұлақтары арқылы алынған. Бұл топтың негізгі өкілдері қазіргі кезде бензилпенициллин натрий немесе калий тұзы, сондай-ақ пенициллиннің новокаин тұзы болып табылатын олардың аналогтары Бициллин -1, 3 және 5 болып табылады. Бұл препараттар асқазанның агрессивті ортасына тұрақсыз, сондықтан тек инъекция түрінде қолданылады.

Бензилпенициллиндер емдік әсердің тез басталуымен ерекшеленеді, ол 10-15 минут ішінде дамиды. Дегенмен, оның ұзақтығы өте аз, небәрі 4 сағат. Бициллин үлкен тұрақтылықпен мақтана алады, оның новокаинмен үйлесуі арқасында оның әрекеті 8 сағатқа созылады.

Осы топтың тізіміндегі тағы бір өкіл, феноксиметилпенициллин қышқыл ортаға төзімді, сондықтан ол балаларға қолдануға болатын таблеткалар мен суспензияларда қол жетімді. Дегенмен, ол сондай-ақ әрекет ету ұзақтығында ерекшеленбейді және оны күніне 4-тен 6 ретке дейін енгізуге болады.

Табиғи пенициллиндер бүгінгі күні өте сирек қолданылады, өйткені көптеген патологиялық микроорганизмдер оларға төзімділікті дамытқан.

Бұл пенициллиндік антибиотиктер тобы әртүрлі қолдану арқылы алынды химиялық реакцияларнегізгі молекулаға қосымша радикалдар қосу арқылы. Аздап өзгертілген химиялық құрылым бұл заттарға пенициллиназаға төзімділік және кеңірек әсер ету спектрі сияқты жаңа қасиеттер берді.

Жартылай синтетикалық пенициллиндерге мыналар жатады:

  • Антистафилококк, мысалы, 1957 жылы алынған Оксациллин және бүгінгі күнге дейін қолданылуда және уыттылығы жоғары болғандықтан қолданылмайтын клоксациллин, флуклоксациллин, диклоксациллин.
  • Pseudomonas aeruginosa тудыратын инфекциялармен күресу үшін жасалған пенициллиндердің арнайы тобы. Оларға карбенициллин, пиперациллин және азлоцилин жатады. Өкінішке орай, бүгінгі күні бұл антибиотиктер өте сирек қолданылады және микроорганизмдердің оларға төзімділігіне байланысты олардың тізіміне жаңа препараттар қосылмайды.
  • Кең спектрлі антибиотиктердің пенициллиндік сериясы. Бұл топ көптеген микроорганизмдерге әсер етеді және қышқыл ортаға төзімді, яғни ол тек инъекциялық ерітінділерде ғана емес, балаларға арналған таблеткалар мен суспензияларда да шығарылады. Бұған Ампициллин, Ампиокс және Амоксициллин сияқты ең жиі қолданылатын аминопенициллиндер жатады. Дәрілер бар ұзақ мерзімді әрекетжәне әдетте күніне 2-3 рет қолданылады.

Жартылай синтетикалық препараттардың барлық тобының ішінде кең спектрлі пенициллинді антибиотиктер ең танымал және стационарлық және амбулаторлық емдеуде қолданылады.

Бұрындары пенициллинді инъекциялар қан улануын емдейтін. Бүгінгі таңда антибиотиктердің көпшілігі тіпті қарапайым инфекциялар үшін де тиімсіз. Мұның себебі – төзімділік, яғни микроорганизмдер алған дәрілерге төзімділік. Оның механизмдерінің бірі - бета-лактамаза ферментінің әсерінен антибиотиктердің жойылуы.

Бұған жол бермеу үшін ғалымдар пенициллиндердің арнайы заттармен - бета-лактамаза ингибиторларымен, атап айтқанда клавулан қышқылымен, сульбактаммен немесе тазобактаммен комбинациясын жасады. Мұндай антибиотиктер қорғалған деп аталды және бүгінгі күні бұл топтың тізімі ең кең.

Пенициллиндерді бета-лактамазалардың зақымдаушы әсерінен қорғаумен қатар, ингибиторлардың микробқа қарсы белсенділігі де бар. Антибиотиктердің осы тобының ішінде ең жиі қолданылатыны - амоксициллин мен клавулан қышқылының қосындысы болып табылатын Амоксиклав және ампициллин мен сульбактамның қосындысы Амписид. Дәрігерлер мен олардың аналогтары тағайындалады - Augmentin немесе Flemoklav препараттары. Қорғалған антибиотиктер балалар мен ересектерді емдеу үшін қолданылады және олар жүктілік кезінде инфекцияларды емдеуде бірінші таңдау болып табылады.

Бета-лактамаза тежегіштерімен қорғалған антибиотиктер тіпті басқа дәрілердің көпшілігіне төзімді ауыр инфекцияларды емдеу үшін сәтті қолданылған.

Статистика көрсеткендей, антибиотиктер ауырсынуды басатын дәрілерден кейін екінші орында. DSM Group аналитикалық компаниясының мәліметі бойынша, 2016 жылдың тек бір тоқсанында 55,46 миллион пакет сатылған. Бүгінгі таңда дәріханалар 240 компания шығаратын 370-ке жуық түрлі дәрі-дәрмектерді сатады.

Антибиотиктердің толық тізімі, соның ішінде пенициллиндер сериясы, қатаң дозаланатын препараттарға жатады. Сондықтан оларды сатып алу үшін сізге дәрігердің рецепті қажет.

Пенициллиндерді қолдану көрсеткіштері оларға сезімтал кез келген жұқпалы аурулар болуы мүмкін. Дәрігерлер әдетте пенициллинді антибиотиктерді тағайындайды:

  1. Гонореяның дамуын қоздыратын менингит пен гонококкты тудыруы мүмкін менингококтар сияқты грам-позитивті бактериялардан туындаған ауруларда.
  2. Пневмококк, стафилококк немесе стрептококк сияқты грам-теріс бактериялар қоздыратын патологиялармен, олар көбінесе жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, несеп-жыныс жүйесінің және басқалардың инфекцияларының себептері болып табылады.
  3. Актиномицеттер мен спирохеталардан туындаған инфекциялармен.

Пенициллиндер тобының басқа антибиотиктермен салыстырғанда төмен уыттылығы оларды тонзиллит, пневмония, терінің әртүрлі инфекциялары мен әртүрлі инфекцияларын емдеуге арналған ең көп тағайындалған препараттарға айналдырады. сүйек тіні, көз және ЛОР мүшелерінің аурулары.

Антибиотиктердің бұл тобы салыстырмалы түрде қауіпсіз. Кейбір жағдайларда, оларды қолданудың пайдасы қауіптерден асып түсетін кезде, олар тіпті жүктілік кезінде де тағайындалады. Әсіресе пенициллинсіз антибиотиктер тиімсіз болғанда.

Олар лактация кезінде де қолданылады. Дегенмен, дәрігерлер әлі күнге дейін антибиотиктерді қабылдау кезінде емшек сүтіне қарсы кеңес береді, өйткені олар сүтке еніп, нәрестеде аллергия тудыруы мүмкін.

Қолдануға жалғыз абсолютті қарсы көрсеткіш пенициллин препараттарынегізгі затқа да, қосалқы компоненттерге де жеке төзбеушілік. Мысалы, бензилпенициллин новокаин тұзы новокаинге аллергия болған жағдайда қарсы.

Антибиотиктер өте агрессивті препараттар. Олар адам ағзасының жасушаларына әсер етпесе де, жағымсыз әсерлероларды пайдаланудан болуы мүмкін.

Көбінесе бұл:

  1. Аллергиялық реакциялар, негізінен қышу, қызару және бөртпе түрінде көрінеді. Сирек жағдайларда ісіну және қызба пайда болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда анафилактикалық шок дамуы мүмкін.
  2. Табиғи микрофлораның тепе-теңдігін бұзу, бұл бұзылуларды, іштің ауырсынуын, кебулерді және жүрек айнуын тудырады. Сирек жағдайларда кандидоз дамуы мүмкін.
  3. Жүйке жүйесіне теріс әсер ету, оның белгілері тітіркену, қозғыштық, конвульсиялар сирек болуы мүмкін.

Бүгінгі күні ашық антибиотиктердің барлық түрлерінің тек 5% ғана қолданылады. Мұның себебі микроорганизмдердегі төзімділіктің дамуында жатыр, ол көбінесе дәрілік заттарды дұрыс пайдаланбаудан туындайды. Антибиотиктерге төзімділік қазірдің өзінде жыл сайын 700 000 адамды өлтіреді.

Антибиотик мүмкіндігінше тиімді болуы және болашақта төзімділіктің дамуын тудырмауы үшін оны дәрігер тағайындаған дозада және әрқашан толық курста ішу керек!

Егер дәрігер сізге пенициллиндерді немесе басқа антибиотиктерді тағайындаған болса, мына ережелерді сақтаңыз:

  • Препаратты қабылдау уақыты мен жиілігін қатаң қадағалаңыз. Дәрі-дәрмекті бір уақытта ішуге тырысыңыз, осылайша сіз қандағы белсенді заттың тұрақты концентрациясын қамтамасыз етесіз.
  • Егер пенициллиннің дозасы аз болса және препаратты күніне үш рет ішу қажет болса, онда дозалар арасындағы уақыт 8 сағат болуы керек. Егер дәрігер тағайындаған доза күніне екі рет қабылдауға арналған болса - 12 сағатқа дейін.
  • Препаратты қабылдау курсы 5-тен 14 күнге дейін өзгеруі мүмкін және сіздің диагнозыңызбен анықталады. Әрқашан дәрігер тағайындаған бүкіл курсты ішіңіз, тіпті аурудың белгілері сізді алаңдатпайтын болса да.
  • Егер 72 сағат ішінде өзіңізді жақсы сезінбесеңіз, бұл туралы дәрігерге хабарлауды ұмытпаңыз. Мүмкін ол таңдаған препарат жеткілікті тиімді емес.
  • Өз бетіңізше бір антибиотикті басқасына алмастырмаңыз. Дозаны немесе дәрілік пішінді өзгертпеңіз. Егер дәрігер инъекцияларды тағайындаған болса, сіздің жағдайыңыздағы таблеткалар жеткілікті тиімді болмайды.
  • Қабылдау нұсқауларын орындаңыз. Тамақпен бірге ішу керек антибиотиктер бар, содан кейін бірден ішетіндері бар. Препаратты қарапайым, газдалмаған сумен ғана ішіңіз.
  • Антибиотиктермен емдеу кезінде алкоголь, майлы, ысталған және қуырылған тағамдардан аулақ болыңыз. Антибиотиктер негізінен бауыр арқылы шығарылады, сондықтан оны осы кезеңде қосымша жүктемеу керек.

Егер балаға пенициллинді антибиотиктер тағайындалса, оларды қабылдауда әсіресе сақ болу керек. Балалар денесібұл препараттарға ересектерге қарағанда әлдеқайда сезімтал, сондықтан нәрестелерде аллергия жиі пайда болуы мүмкін. Балаларға арналған пенициллиндер, әдетте, арнайы дәрілік формада, суспензия түрінде шығарылады, сондықтан балаға таблетка бермеу керек. Антибиотиктерді дұрыс және дәрігердің нұсқауы бойынша, шын мәнінде қажет болғанда ғана қабылдаңыз.

Пенициллиндер сериясының антибиотиктері топтарға бөлінген дәрілердің бірнеше түрі болып табылады. Медицинада дәрілер емдеу үшін қолданылады әртүрлі ауруларинфекциялық және бактериялық шығу тегі. Препараттардың ең аз қарсы көрсеткіштері бар және әлі де әртүрлі науқастарды емдеу үшін қолданылады.

Бірде Александр Флеминг өз зертханасында патогенді зерттеумен айналысты. Ол қоректік орта жасап, алтын стафилококкты өсірді. Ғалым әсіресе таза емес еді, ол раковинаға мензуркалар мен конустарды салып, оларды жууды ұмытып кетті.

Флемингке ыдыс-аяқ қайтадан қажет болғанда, ол саңырауқұлақтармен - зеңмен жабылғанын анықтады. Ғалым өз жорамалын тексеруді ұйғарып, микроскоптың астындағы ыдыстардың бірін зерттеді. Зең болған жерде алтын түсті стафилококк болмайтынын байқады.

Александр Флеминг өз зерттеулерін жалғастырды, ол зеңнің патогендік микроорганизмдерге әсерін зерттей бастады және саңырауқұлақтардың бактериялардың мембраналарына деструктивті әсер ететінін және олардың өліміне әкелетінін анықтады. Жұртшылық зерттеуге күмәнмен қарай алмады.

Жаңалық көптеген адамдардың өмірін сақтап қалуға көмектесті. Адамзатты бұрын халық арасында дүрбелең тудырған аурулардан құтқарды. Әрине, қазіргі заманғы дәрі-дәрмектер 19 ғасырдың аяғында қолданылған дәрілермен салыстырмалы түрде ұқсас. Бірақ дәрі-дәрмектің мәні, олардың әрекеті соншалықты күрт өзгерген жоқ.

Пенициллинді антибиотиктер медицинада төңкеріс жасай алды. Бірақ жаңалық ашу қуанышы ұзаққа бармады. Патогендік микроорганизмдер, бактериялар мутацияға ұшырайтыны анықталды. Олар мутацияға ұшырап, есірткіге сезімтал емес болады. Нәтижесінде пенициллин типті антибиотиктер айтарлықтай өзгерістерге ұшырады.

Бүкіл 20 ғасырда ғалымдар микроорганизмдер мен бактерияларға қарсы «күресіп», тамаша дәрі жасауға тырысты. Күш-жігер бекер болған жоқ, бірақ мұндай жақсартулар антибиотиктердің айтарлықтай өзгеруіне әкелді.

Жаңа буын препараттары қымбатырақ, жылдамырақ әрекет етеді, бірқатар қарсы көрсеткіштерге ие. Егер көгеруден алынған препараттар туралы айтатын болсақ, олардың бірқатар кемшіліктері бар:

  • Нашар қорытылады. Асқазан шырыны саңырауқұлаққа ерекше әсер етеді, оның тиімділігін төмендетеді, бұл сөзсіз емдеу нәтижесіне әсер етеді.
  • Пенициллинді антибиотиктер табиғи шыққан дәрілер болып табылады, сондықтан олар әсер етудің кең спектрінде ерекшеленбейді.
  • Дәрілер инъекциядан кейін шамамен 3-4 сағаттан кейін денеден тез шығарылады.

Маңызды: мұндай дәрі-дәрмектерге қарсы көрсетілімдер іс жүзінде жоқ. Оларды антибиотиктерге жеке төзбеушілік болған кезде, сондай-ақ аллергиялық реакция болған жағдайда қабылдау ұсынылмайды.

Қазіргі заманғы бактерияға қарсы агенттер пенициллиннен айтарлықтай ерекшеленеді, ол көпшілікке таныс. Бүгінгі таңда сіз осы кластағы дәрі-дәрмектерді таблетка түрінде оңай сатып ала алатыныңызға қоса, олардың көптеген сорттары бар. Жіктеу, жалпы қабылданған топтарға бөлу дайындықтарды түсінуге көмектеседі.

Пенициллиндер тобының антибиотиктері шартты түрде бөлінеді:

  1. Табиғи.
  2. Жартылай синтетикалық.

Зеңге негізделген барлық дәрі-дәрмектер табиғи шыққан антибиотиктер болып табылады. Бүгінгі күні мұндай дәрі-дәрмектер медицинада іс жүзінде қолданылмайды. Себебі, патогенді микроорганизмдер оларға қарсы иммунитетке ие болды. Яғни, антибиотик бактерияларға дұрыс әсер етпейді, емдеуде қажетті нәтижеге жету үшін препараттың жоғары дозасын енгізу арқылы ғана алынады. Бұл топтың құралдары: Бензилпенициллин және Бициллин.

Препараттар инъекцияға арналған ұнтақ түрінде қол жетімді. Олар тиімді әсер етеді: анаэробты микроорганизмдерге, грам-позитивті бактерияларға, кокктарға және т.б.. Дәрілер табиғи шыққандықтан, олар ұзақ мерзімді әсерімен мақтана алмайды, инъекциялар жиі әр 3-4 сағат сайын жасалады. Бұл қандағы бактерияға қарсы агенттің концентрациясын төмендетпеуге мүмкіндік береді.

Жартылай синтетикалық шыққан пенициллиндік антибиотиктер зең саңырауқұлақтарынан жасалған препараттарды өзгертудің нәтижесі болып табылады. Бұл топқа жататын дәрілер кейбір қасиеттерді бере алды, ең алдымен олар қышқыл-негіздік ортаға сезімтал емес болды. Бұл таблетка түрінде антибиотиктер шығаруға мүмкіндік берді.

Сондай-ақ стафилококкқа әсер ететін дәрілер болды. Дәрілердің бұл класы табиғи антибиотиктерден ерекшеленеді. Бірақ жақсартулар дәрілердің сапасына айтарлықтай әсер етті. Олар нашар сіңеді, әсер ету саласы соншалықты кең емес және қарсы көрсеткіштерге ие.

Жартылай синтетикалық препараттарды бөлуге болады:

  • Изоксазолпенициллиндер – стафилококктарға әсер ететін препараттар тобы, мысал ретінде келесі препараттардың атауларын келтіруге болады: Оксациллин, Нафциллин.
  • Аминопенициллиндер – бірнеше препараттар осы топқа жатады. Олар әсер етудің кең секторында ерекшеленеді, бірақ табиғи шыққан антибиотиктерге күші жағынан айтарлықтай төмен. Бірақ олар көптеген инфекциялармен күресе алады. Бұл топтың құралдары қанда ұзағырақ сақталады. Мұндай антибиотиктер әртүрлі ауруларды емдеу үшін жиі қолданылады, мысалы, 2 өте танымал дәріні беруге болады: Ампициллин және Амоксициллин.

Назар аударыңыз! Дәрілік заттардың тізімі өте үлкен, олардың бірқатар көрсеткіштері мен қарсы көрсеткіштері бар. Осы себепті антибиотиктерді қабылдауды бастамас бұрын дәрігермен кеңесу керек.

Пенициллиндер тобына жататын антибиотиктерді дәрігер тағайындайды. Препараттарды келесі жағдайларда қабылдау ұсынылады:

  1. Жұқпалы немесе бактериялық сипаттағы аурулар (пневмония, менингит және т.б.).
  2. Тыныс алу жолдарының инфекциялары.
  3. Несеп-жыныс жүйесінің қабыну және бактериялық табиғатының аурулары (пиелонефрит).
  4. Әртүрлі шығу тегі тері аурулары (қызыл стафилококк тудырған қызылша).
  5. Ішек инфекциялары және жұқпалы, бактериялық немесе қабыну сипаттағы басқа да көптеген аурулар.

Анықтама: Антибиотиктер үлкен күйік және терең жаралар, оқ немесе пышақ жарақаттары үшін тағайындалады.

Кейбір жағдайларда дәрі қабылдау адамның өмірін сақтап қалуы мүмкін. Бірақ мұндай препараттарды өзіңізге тағайындамау керек, өйткені бұл тәуелділіктің дамуына әкелуі мүмкін.

Дәрілік препараттарға қандай қарсы көрсеткіштер бар:

  • Жүктілік немесе лактация кезінде дәрі қабылдауға болмайды. Дәрілер баланың өсуі мен дамуына әсер етуі мүмкін. Сүттің сапасын және оның дәмдік қасиеттерін өзгертуге қабілетті. Жүкті әйелдерді емдеуге шартты түрде рұқсат етілген бірқатар препараттар бар, бірақ дәрігер мұндай антибиотикті тағайындауы керек. Өйткені емдеудің қолайлы дозасы мен ұзақтығын тек дәрігер ғана анықтай алады.
  • Балаларды емдеу үшін табиғи және синтетикалық пенициллиндер тобынан антибиотиктерді қолдану ұсынылмайды. Бұл сыныптардағы есірткілер баланың денесіне улы әсер етуі мүмкін. Осы себепті дәрі-дәрмектер оңтайлы дозаны анықтай отырып, сақтықпен тағайындалады.
  • Көрінетін белгілері жоқ дәрілерді қолдануға болмайды. Ұзақ уақыт бойы есірткіні қолданыңыз.

Антибиотиктерді қолдануға тікелей қарсы көрсеткіштер:

  1. Осы сыныптағы препараттарға жеке төзбеушілік.
  2. Әртүрлі түрдегі аллергиялық реакцияларға бейімділік.

Назар аударыңыз! Дәрі-дәрмектерді қабылдаудың негізгі жанама әсері ұзаққа созылған диарея және кандидоз болып саналады. Олар дәрі-дәрмектің патогендерге ғана емес, пайдалы микрофлораға да әсер етуіне байланысты.

Пенициллиндік антибиотиктер сериясы қарсы көрсеткіштердің аз болуымен сипатталады. Осы себепті осы сыныптағы препараттар өте жиі тағайындалады. Олар ауруды тез жеңуге және өмірдің қалыпты ырғағын қайтаруға көмектеседі.

Дәрілер соңғы буынқызметтің кең спектріне ие. Мұндай антибиотиктерді ұзақ уақыт қабылдаудың қажеті жоқ, олар жақсы сіңеді және тиісті терапиямен 3-5 күнде «адамды аяғына тұрғыза» алады.

Мәселе мынада, қандай антибиотиктер жақсы? риторикалық деп санауға болады. Дәрігерлер бір себептермен басқаларға қарағанда жиі тағайындайтын бірқатар дәрі-дәрмектер бар. Көп жағдайда дәрі-дәрмектің атаулары қалың жұртшылыққа жақсы таныс. Дегенмен, дәрі-дәрмектің тізімін зерттеген жөн:

  1. Сумамед – жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалы ауруларын емдеуге арналған дәрі. Белсенді ингредиент - эритромицин. Препарат жедел немесе созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарды емдеу үшін қолданылмайды, 6 айға дейінгі балаларға тағайындалмайды. Сумамедті қолданудың негізгі қарсы көрсетілімі әлі де антибиотикке жеке төзбеушілік болып саналуы керек.
  2. Оксациллин - ұнтақ түрінде қол жетімді. Ұнтақ сұйылтылған, содан кейін ерітінді бұлшықет ішіне енгізу үшін қолданылады. Препаратты қолданудың негізгі көрсеткіші ретінде осы препаратқа сезімтал инфекциялар қарастырылуы керек. Жоғары сезімталдық Оксациллинді қолдануға қарсы көрсетілім ретінде қарастырылуы керек.
  3. Амоксициллин бірқатар синтетикалық антибиотиктерге жатады. Препарат өте танымал, ол тамақ ауруы, бронхит және тыныс алу жолдарының басқа инфекциялары үшін тағайындалады. Амоксициллинді пиелонефрит (бүйрек қабынуы) және генитурарлы жүйенің басқа аурулары үшін қабылдауға болады. Антибиотик 3 жасқа дейінгі балаларға тағайындалмайды. Тікелей қарсы көрсетілім де препаратқа төзбеушілік болып саналады.
  4. Ампициллин – препараттың толық атауы: Ампициллин трихидраты. Препаратты қолданудың көрсеткіші тыныс алу жолдарының жұқпалы аурулары (тонзиллит, бронхит, пневмония) болуы керек. Антибиотик ағзадан бүйрек және бауыр арқылы шығарылады, сондықтан Ампициллин жедел бауыр жеткіліксіздігі бар адамдарға тағайындалмайды. Балаларды емдеу үшін қолдануға болады.
  5. Амоксиклав - біріктірілген құрамы бар препарат. Ол антибиотиктердің соңғы буынына жатады. Амоксиклав тыныс алу жүйесінің, несеп-жыныс жүйесінің жұқпалы ауруларын емдеу үшін қолданылады. Ол гинекологияда да қолданылады. Препаратты қолдануға қарсы көрсетілім ретінде жоғары сезімталдық, сарғаю, мононуклеоз және т.б.

Ұнтақ түрінде қол жетімді пенициллин сериясының антибиотиктерінің тізімі немесе тізімі:

  1. Бензилпенициллин новокаин тұзы – табиғи шыққан антибиотик. Препаратты қолдану көрсеткіштері ауыр жұқпалы ауруларды, соның ішінде туа біткен мерезді, әртүрлі этиологиялардың абсцесстерін, сіреспе, сібір жарасы және пневмонияны қарастыруға болады. Препараттың іс жүзінде ешқандай қарсы көрсетілімдері жоқ, бірақ ішінде заманауи медицинаол өте сирек қолданылады.
  2. Ампициллин – келесі жұқпалы ауруларды емдеу үшін қолданылады: сепсис (қанмен улану), көкжөтел, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин балаларды, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарды емдеу үшін қолданылмайды. Жүктілік де осы антибиотикті қолдануға тікелей қарсы көрсетілім ретінде қарастырылуы мүмкін.
  3. Ospamox несеп-жыныс жүйесінің ауруларын, гинекологиялық және басқа сипаттағы инфекцияларды емдеу үшін тағайындалады. Қабыну процесінің даму қаупі жоғары болса, операциядан кейінгі кезеңде тағайындалады. Препаратқа жеке төзбеушілік болған жағдайда антибиотик асқазан-ішек жолдарының ауыр жұқпалы аурулары үшін тағайындалмайды.

Маңызды: Антибиотик деп аталатын препарат ағзаға бактерияға қарсы әсер етуі керек. Вирустарға әсер ететін барлық дәрілердің антибиотиктерге ешқандай қатысы жоқ.

Сумамед - құны 300-ден 500 рубльге дейін өзгереді.

Амоксициллин таблеткалары - бағасы шамамен 159 рубльді құрайды. орау үшін.

Ампициллин трихидраты - таблеткалардың құны 20-30 рубльді құрайды.

Инъекцияға арналған ұнтақ түріндегі ампициллин - 170 рубль.

Оксациллин - препараттың орташа бағасы 40-тан 60 рубльге дейін өзгереді.

Амоксиклав - құны - 120 рубль.

Ospamox - бағасы 65-тен 100 рубльге дейін өзгереді.

Бензилпенициллин новокаин тұзы - 50 рубль.

Бензилпенициллин - 30 рубль.


Пенициллин тобындағы антибиотиктер бактериялардың белгілі бір түрлерінің қалдықтарынан жасалған алғашқы препараттар болып табылады. AT жалпы классификацияПенициллинді антибиотиктер бета-лактамдық препараттар класына жатады. Олардан басқа, мұнда пенициллинді емес антибиотиктер де кіреді: монобактамдар, цефалоспориндер және карбапенемдер.

Ұқсастық бұл препараттардың құрамында болуына байланысты төрт мүшелі сақина. Бұл топтың барлық антибиотиктері химиотерапияда қолданылады және жұқпалы ауруларды емдеуде маңызды рөл атқарады.

Пенициллиннің қасиеттері және оның ашылуы

Антибиотиктер ашылғанға дейін көптеген аурулар емделмейтін болып көрінді, бүкіл әлемдегі ғалымдар мен дәрігерлер адам денсаулығына зиян келтірмей, патогендік микроорганизмдерді жеңуге көмектесетін зат тапқысы келді. Адамдар сепсис, бактериялар жұқтырған жаралар, гонорея, туберкулез, пневмония және басқа да қауіпті және ауыр аурулардан қайтыс болды.

Медицина тарихындағы маңызды сәт 1928 жылОсы жылы пенициллин табылды. Бұл жаңалық үшін миллиондаған адам өмірі сэр Александр Флемингке байланысты. Флеминг зертханасында Penicillium notatum тобының қоректік ортасында зеңнің кездейсоқ пайда болуы және ғалымның өзінің бақылауы жұқпалы аурулармен күресуге мүмкіндік берді.

Пенициллинді ашқаннан кейін ғалымдардың алдында бір ғана міндет тұрды – бұл затты таза күйінде бөліп алу. Бұл жағдай өте күрделі болды, бірақ 20-шы ғасырдың 30-жылдарының соңында екі ғалым Эрнст Чейн мен Ховард Флори бактерияға қарсы әсері бар препарат жасай алды.

Пенициллин тобындағы антибиотиктердің қасиеттері

антибиотик пенициллин пайда болуы мен дамуын тежейдіпатогенді организмдер, мысалы:

Бұл жай ғана шағын тізімпенициллин және пенициллин сериясының барлық препараттары өмірлік белсенділікті басатын патогендік бактериялар.

Пенициллиннің антибиотикалық әсері бактерицидтік немесе бактериостатикалық. Соңғы жағдайда біз ауруды тудырған патогендік ағзалардың толық жойылуы туралы айтып отырмыз, көбінесе өткір және өте ауыр. Орташа ауырлықтағы аурулар үшін бактериостатикалық әсері бар антибиотиктер қолданылады - олар бактериялардың бөлінуіне жол бермейді.

Пенициллин - бактерицидтік әсері бар антибиотик. Микробтардың құрылымында жасуша қабырғасы бар, оның негізгі заты пептидогликан. Бұл зат бактериялық жасушаға тұрақтылық береді, тіпті өмірге өте қолайсыз жағдайларда оның өлуіне жол бермейді. Пенициллин жасуша қабырғасына әсер ете отырып, оның тұтастығын бұзады және жұмысын тоқтатады.

Адам ағзасында жасуша қабықшалары құрамында пептидогликан жоқсондықтан пенициллин тобындағы антибиотиктер біздің денемізге теріс әсер етпейді. Сондай-ақ, бұл қаражаттың аз уыттылығы туралы айтуға болады.

Пенициллиндерде қолданылатын дозалардың кең ауқымы бар, бұл үшін адам денесіқауіпсіз, өйткені бұл белгілі бір пациентке ең аз жанама әсерлері бар емдік дозаны таңдауға мүмкіндік береді.

Пенициллиннің негізгі бөлігі организмнен бүйрек арқылы несеппен бірге шығарылады (70%-дан астам). Пенициллиндер тобының кейбір антибиотиктері өт шығару жүйесі арқылы шығарылады, яғни өтпен бірге шығарылады.

Дәрілік заттардың тізімі және пенициллиндердің жіктелуі

Пенициллиндер тобының химиялық қосылысының негізі болып табылады бета-лактам сақинасы, сондықтан олар бета-лактамалық препараттарға жатады.

Пенициллин 80 жылдан астам медициналық тәжірибеде қолданылғандықтан, кейбір микроорганизмдерде бета-лактамаза ферменті түрінде бұл антибиотикке төзімділік пайда болды. Ферменттің жұмыс істеу механизмі патогендік бактерияның гидролитикалық ферментінің бета-лактамдық сақинамен байланысуынан тұрады, бұл өз кезегінде олардың байланысуын жеңілдетеді және нәтижесінде препаратты инактивациялайды.

Бүгінгі күні жартылай синтетикалық антибиотиктер жиі қолданылады: ол негіз ретінде қабылданады Химиялық құрамытабиғи антибиотик және пайдалы өзгерістерге ұшырайды. Осының арқасында адамзат әлі де әртүрлі бактериялар тудыратын әртүрлі бактерияларға қарсы тұра алады антибиотиктерге төзімділік механизмдері.

Бүгінгі күні Федералды қолдану жөніндегі нұсқаулық дәрілерпенициллиндердің осындай классификациясы берілген.

Қысқа әсер ететін табиғи антибиотиктер

Табиғи антибиотиктердің құрамында бета-лактамаза тежегіштері жоқ, сондықтан олар алтын стафилококк тудыратын ауруларға қарсы ешқашан қолданылмайды.

Бензилпенициллин емдеу кезінде белсенді:

Жанама әсерлері:пенициллин сериясының барлық антибиотиктері үшін негізгі жанама әсері - есекжем, анафилактикалық шок, гипертермия, Квинке ісінуі, тері бөртпесі, нефрит түріндегі дененің аллергиялық реакциясы. Жүректің жұмысындағы мүмкін сәтсіздіктер. Елеулі дозаларды енгізу кезінде – құрысулар (балаларда).

Қолданудағы шектеулер мен қарсы көрсеткіштер: шөп безгегі, пенициллинге аллергия, бүйрек функциясының бұзылуы, аритмия, бронх демікпесі.

Ұзақ әрекет ететін табиғи антибиотиктер

Бензилпенициллин бензатин келесі жағдайларда қолданылады:

  • бадамша бездердің қабынуы;
  • мерез;
  • жара инфекциялары;
  • скарлатина.

Ол операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу үшін де қолданылады.

Жанама әсерлері: анемия, аллергиялық реакция, антибиотикті енгізген жердегі абсцесс, бас ауруы, тромбоцитопения және лейкопения.

Қарсы көрсеткіштер: шөп безгегі, бронх демікпесі, пенициллинге аллергияға бейімділік.

Бензилпенициллин прокаин емдеуде қолданылады:

Қайталану үшін қолданылады қызылшажәне ревматизм.

Жанама әсері: конвульсиялар, жүрек айнуы, аллергиялық реакция.

Қарсы көрсеткіштер: прокаин мен пенициллинге жоғары сезімталдық.

Стафилококкқа қарсы агенттер

Оксациллинантибиотиктердің осы тобының негізгі өкілі болып табылады. Емдеу нәтижесі бензилпенициллинге ұқсас, бірақ екіншісінен айырмашылығы, бұл препарат стафилококк инфекциясын жоя алады.

Жанама әсерлері: тері бөртпесі, есекжем. Сирек - анафилактикалық шок, ісіну, қызба, ас қорыту бұзылыстары, құсу, жүрек айнуы, гематурия (балаларда), сарғаю.

Қарсы көрсеткіштер: аллергиялық реакцияларпенициллин үшін.

Кең спектрлі препараттар

Қалай белсенді затАмпициллин көптеген антибиотиктерде қолданылады. Емдеу үшін қолданылады жедел инфекцияларзәр шығару және тыныс алу жолдары, жұқпалы аурулар ас қорыту жүйесі, хламидиозды инфекциялар, эндокардит, менингит.

Құрамында ампициллин бар антибиотиктер тізімі: Ампициллин натрий тұзы, Ампициллин трихидраты, Ампициллин-Инотек, Ампициллин AMP-Форте, Ампициллин-АКОС және т.б.

Амоксициллин ампициллиннің модификацияланған туындысы. Ол тек ауызша қабылданатын негізгі антибиотик болып саналады. Менингококк инфекциялары, жедел респираторлық инфекциялар, Лайма ауруы, қабыну процестері үшін қолданылады. асқазан-ішек жолдары. Әйелдерде жүктілік кезінде және балаларда сібір жарасының алдын алу үшін қолданылады.

Құрамында амоксициллин бар антибиотиктер тізімі: Амоксициллин Сандоз, Амоксикар, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-ратиофарм және т.б.

Жанама әсерлері: дисбактериоз, диспепсиялық бұзылулар, аллергия, кандидоз, суперинфекция, ОЖЖ бұзылуы.

Пенициллиндердің осы тобына қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, мононуклеоз, бауыр функциясының бұзылуы. Жаңа туған нәрестелерге бір айға дейін ампициллинге тыйым салынады.

Антипсевдомональды антибиотиктер

Құрамында карбоксипенициллиндер бар белсенді ингредиент - карбенициллин. Бұл жағдайда антибиотиктің атауы белсенді ингредиентпен бірдей. Ол Pseudomonas aeruginosa тудыратын ауруларды емдеуде қолданылады. Бүгінгі күні олар әлдеқайда күшті препараттардың болуына байланысты медицинада ешқашан қолданылмайды.

Урейдопенициллиндерге мыналар жатады: Азлоцилин, Пиперациллин, Мезлоцилин.

Жанама әсері: жүрек айнуы, тамақтанудың бұзылуы, есекжем, құсу. Мүмкін бас ауруы, дәрілік температураның жоғарылауы, суперинфекция, бүйрек функциясының бұзылуы.

Қарсы көрсеткіштер: жүктілік, пенициллинге жоғары сезімталдық.

Балалардағы пенициллиндер тобының антибиотиктерін қолдану ерекшеліктері

Антибиотиктерді қолдану педиатриялық емдеуүнемі көп көңіл бөлінеді, өйткені баланың денесі әлі толық қалыптаспаған және көптеген органдар мен жүйелер әлі толық жұмыс істемейді. Сондықтан нәрестелер мен өсіп келе жатқан балаларға антибиотиктерді таңдауға, дәрігерлерге үлкен жауапкершілікпен қарау керек.

Жаңа туылған нәрестелердегі пенициллин токсикалық аурулар мен сепсис үшін қолданылады. Балалардың өмірінің алғашқы жылдарында отит, пневмония, менингит, плеврит емдеу үшін қолданылады.

Ангина, ЖРВИ, цистит, бронхит, синусит кезінде, әдетте, балаларға Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав тағайындалады. Баланың денесіне қатысты бұл антибиотиктер ең аз уытты және ең тиімді болып табылады.

Дисбактериоз - бұл антибиотикалық терапияның асқынуларының бірі, өйткені балалардағы пайдалы микрофлора патогендік микроорганизмдермен бір мезгілде өледі. Сондықтан антибиотиктермен емдеуді пробиотиктерді қабылдаумен біріктіру керек. Сирек кездесетін жанама әсер - бұл пенициллинге аллергия. тері бөртпесі түрінде.

Нәрестелерде бүйректің экскреторлық жұмысы жеткілікті түрде дамымаған және пенициллиннің ағзада жинақталуы ықтимал. Мұның нәтижесі - ұстамалардың пайда болуы.

Кез келген антибиотиктермен емдеу, тіпті соңғы ұрпақ, әрқашан денсаулыққа айтарлықтай әсер етеді. Әрине, олар негізгі жұқпалы ауруды жеңілдетеді, бірақ жалпы иммунитет де айтарлықтай төмендейді. Өйткені патогенді бактериялар ғана емес, сонымен қатар сау микрофлора да өледі. Сондықтан қорғаныс күштерін қалпына келтіру үшін біраз уақыт қажет. Егер жанама әсерлер, әсіресе асқазан-ішек жолдарымен байланысты болса, онда үнемдейтін диета қажет.

Пробиотиктер мен пребиотиктерді (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol және т.б.) қолдануды ұмытпаңыз. Қабылдаудың басталуы бактерияға қарсы агентті қолданудың басталуымен бір мезгілде болуы керек. Сонымен қатар, антибиотиктер курсынан кейін асқазанды пайдалы бактериялармен толтыру үшін пребиотиктер мен пробиотиктер шамамен 14 күн бойы қолданылуы керек.

Антибиотиктердің бауырға уытты әсері болған кезде гепатопротекторларды қолдану ұсынылуы мүмкін. Бұл препараттар сау бауыр жасушаларын қорғайды және зақымдалғандарды қалпына келтіреді.

Иммунитет төмендегендіктен, дене әсіресе суық тиюге бейім. Сондықтан, сіз өзіңізге қамқорлық жасауыңыз керек және шамадан тыс салқындатудың қажеті жоқ. Иммуномодуляторларды қолданыңыз, бірақ олар өсімдік текті болғаны жөн (күлгін эхинацея, иммундық).

Егер ауру вирустық этиология болса, онда бұл жағдайда антибиотиктер дәрменсіз, тіпті соңғы буын және кең ауқымды әрекет. Олар қосылу кезінде тек профилактикалық шара ретінде қызмет ете алады вирустық инфекциябактериялық. Вирусқа қарсы препараттар вирустарды емдеу үшін қолданылады.

Антибиотиктерді қолдануды азайту және жиі ауырмау үшін қажет салауатты өмір салтыөмір. Ең бастысы, оларға бактериялық төзімділіктің дамуын болдырмау үшін бактерияға қарсы агенттерді қолдану арқылы оны асыра алмау. Әйтпесе, ешқандай инфекцияны емдеу мүмкін емес. Сондықтан кез келген антибиотикті қолданбас бұрын әрқашан дәрігермен кеңесіңіз.

Пенициллин сериясының микробқа қарсы препараттары төмен уыттылықпен, сонымен қатар әсер ету спектрінің кеңдігімен сипатталады. Олар грам-позитивті және грам-теріс бактериялардың үлкен санына бактерияға қарсы әсер етеді.

Пенициллин сериясының әсері олардың патогендік микрофлораның өлімін қоздыру қабілетімен анықталады. Пенициллинді антибиотиктер бактерицидтік әсер етеді, бактериялық ферменттермен байланысып, бактерия қабырғасының синтезін бұзады.

Мұндай микробқа қарсы агенттер үшін мақсатты бактериялық жасушалар пролиферациялау болып саналады. Адамдар үшін бұл препараттар қауіпсіз, өйткені адам жасушаларының мембраналарында бактериялық пептидогликан жоқ.

Классификация

Пенициллиндердің екі негізгі тобы бар:

  • табиғи;
  • жартылай синтетикалық.

Penicilla микросаңырауқұлағынан алынатын бірқатар пенициллин сериялары бета-лактамдық заттарды ыдыратуға қабілетті бактериялық ферменттерге төзімді емес. Осыған байланысты табиғи пенициллин сериясының әсер ету спектрі жартылай синтетикалық агенттер тобымен салыстырғанда төмендейді. Пенициллиндер қатарына антибиотиктердің қандай атаулары жатады?

Пенициллиндердің әсер ету спектрі

Бұл топтың табиғи микробқа қарсы агенттері белсенділігінің артуыкелесі бактерияларға қарсы:

  1. Стафилококк.
  2. Стрептококк.
  3. Пневмококк.
  4. Листерия.
  5. Бацилла.
  6. Менингококк.
  7. Гонококк.
  8. Дюкри-Унна таяқшасы.
  9. Клостридиялар.
  10. Фузобактериялар.
  11. Актиномицеттер.
  12. Лептоспирам.
  13. Боррелия.
  14. Бозғылт спирохета.

Жартылай синтетикалық пенициллиндік антибиотиктердің әсер ету спектрі табиғиға қарағанда біршама кең.

Осы тізімдегі микробқа қарсы препараттар әсер ету спектрі бойынша келесідей жіктеледі:

  • Pseudomonas aeruginosa-ға белсенді емес;
  • антипсевдомональды препараттар.

Пенициллиндер қашан тағайындалады?

Осы топтың микробқа қарсы агенттері жою үшін қолданылады:

  1. Пневмония (өкпенің жедел қабынуы, әдетте инфекциялық шығу тегі, органның құрылымының барлық элементтеріне әсер етеді).
  2. Бронхит (тыныс алу жүйесінің ауруы, онда қабыну процесібронхтар қатысады).
  3. Отит (құлақтың әртүрлі бөліктеріндегі қабыну процесі).
  4. Ангина (фарингальды лимфоидты сақинаға әсер ететін жұқпалы және аллергиялық процесс).
  5. Тонзиллофарингит (жұтқыншақтың және таңдай бадамша бездерінің жедел инфекциясы).
  6. Скарлатина (ағзаның интоксикациясымен, бүкіл денеде бөртпелермен, сондай-ақ безгегі мен тілдің қызаруымен сипатталатын жедел ауру).
  7. цистит (жеңілу Қуық).
  8. Пиелонефрит (бүйректің құбырлы жүйесінің зақымдалуымен спецификалық емес қабыну).
  9. Гонорея (ағзалардың шырышты қабығының зақымдалуын тудыратын венерологиялық ауру).
  10. мерез (созылмалы тері, сонымен қатар шырышты қабаттар, ішкі органдар).
  11. Тері инфекциялары.
  12. Остеомиелит (тек сүйек пен сүйек кемігін ғана емес, бүкіл денені зақымдайтын жұқпалы ауру).
  13. Жаңа туылған нәрестелердің бленореясы (іріңді конъюнктивит, қабақтың гиперемиясы және олардан ірің пайда болуымен сипатталатын ауру).
  14. Шырышты қабықтың, дәнекер тіннің бактериялық зақымдануы.
  15. Лептоспироз (жедел жұқпалы ауру, ол Leptospira туысының бактериялары қоздыратын).
  16. Актиномикоз (микоздар тобынан гранулематозды ошақтардың пайда болуымен сипатталатын созылмалы ауру).
  17. Менингит (ми мен жұлынның қабықшаларының зақымдануынан болатын ауру).

Аминопенициллиндер

Аминопенициллиндер тізіміндегі бактерияға қарсы агенттер энтеробактериялар, сондай-ақ Helicobacter pylori және Haemophilus influenzae қоздыратын көптеген инфекцияларға қарсы жоғары тиімділікті көрсетеді. Пенициллин сериясының антибиотиктерінің атаулары, дәрілік заттардың тізімі:

  1. «Ампициллин».
  2. «Амоксициллин».
  3. «Флемоксин Солутаб».
  4. «Оспамокс».
  5. «Амозин».
  6. Экобол.

Ампициллиндер мен амоксициллиндер тізімінен бактерияға қарсы препараттардың әрекеті, бұл препараттардың әсері ұқсас.

Ампициллин сериясының микробқа қарсы препараттары пневмококктарға әлдеқайда аз әсер етеді, бірақ «Ампициллин» және оның келесі дәрілік атаулары бар генериктерінің белсенділігі - «Ампициллин Акос», «Ампициллин трихидраты» пенициллин сериясының антибиотиктері жоюда біршама күшті. шигелла.

Амоксициллин сериясы Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы тиімдірек, бірақ топтың кейбір мүшелері бактериялық пенициллиназалармен жойылады.

Пенициллинді антибиотиктердің атауларының тізімі

Ауруға қарсы күресте ең тиімді дәрілер:

  1. «Оксациллин».
  2. «Диклоксациллин».
  3. «Нафциллин».
  4. «Метициллин».

Препараттар стафилококк пенициллиназаларына төзімділік көрсетеді, олар осы серияның басқа препараттарын жояды. Ең танымал болып саналады - «Оксациллин».

Антипсевдомональды пенициллиндер

Бұл препараттар тобының препараттары кең ауқымды әсерге ие, олар циститті, сондай-ақ тонзиллит пен тері инфекцияларын қоздыратын Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы тиімді. Дәрілік заттардың тізіміне қандай атаулар кіреді?

Пенициллин сериясының антибиотиктері (атауы):

  1. «Карбецин».
  2. «Пиопен».
  3. «Тиментин».
  4. «Securopen».
  5. «Пициллин».

Біріктірілген препараттар

Ингибиторлармен қорғалған пенициллиндерге антибиотикті және бактериялық бета-лактамазаның белсенділігін тежейтін компонентті қамтитын дәрілер жатады.

Ингибиторлар:

  • клавулан қышқылы;
  • тазобактам;
  • сульбактам.

Тыныс алу және несеп-жыныс жолдарының инфекцияларын жою үшін, әдетте, пенициллин сериясының антибиотиктерінің келесі атаулары қолданылады:

  1. «Агментин».
  2. «Амоксиклав».
  3. «Амоксил».
  4. «Уназин».

Біріктірілген әсер ететін препараттарға «Ампиокс» микробқа қарсы препарат және оның құрамында «Ампициллин» және «Оксациллин» бар генериктік «Ампиокс-натрий» жатады.

«Ампиокс» таблетка түрінде және инъекцияға арналған ұнтақ түрінде шығарылады. Препарат балалар мен ересек пациенттерді сепсистен, сондай-ақ септикалық эндокардиттен емдеуде қолданылады.

Ересектерге арналған дәрілер

Тонзиллитке, сондай-ақ отит медиасына, фарингитке, синуситке және пневмонияға, несеп-жыныс жүйесінің ауруларына, таблеткалар мен инъекцияларға жақсы әсер ететін жартылай синтетикалық препараттардың тізімі:

  1. «Хиконцил».
  2. «Оспамокс».
  3. «Амоксиклав».
  4. «Амоксикар».
  5. «Ампициллин».
  6. «Агментин».
  7. «Флемоксин Солутаб».
  8. «Амоксиклав».
  9. «Пиперациллин».
  10. «Тикарциллин».

Простатитке қарсы мұндай микробқа қарсы препараттар қолданылмайды, өйткені олар простата тініне енбейді. Пенициллиндерге аллергиялық көріністер болған жағдайда науқаста қалақай бөртпесі, анафилаксия және цефалоспоринмен емдеу кезінде дамуы мүмкін.

«Ампициллин»

Препарат бактериялардың жасушалық қабырғаларының байланысын тежейді, бұл оның микробқа қарсы әсерімен байланысты. Препарат коккты микроорганизмдерге және грам-теріс бактериялардың көп мөлшеріне әсер етеді. Пенициллиназаның әсерінен «Ампициллин» жойылады, сондықтан пенициллиназа түзетін патогендерге қарсы тиімді емес.

«Флемоксин Солутаб»

Дәрілік заттарға аллергияға бейім адамдар терапия алдында сезімталдықты тексеру керек. Препарат пенициллинге қарқынды жағымсыз реакциялары бар емделушілерге тағайындалмайды.

Емдеу аяқталуы керек. Терапияның ерте үзілуі патогендердің төзімділігінің дамуына әкелуі мүмкін белсенді затжәне аурудың ауысуы созылмалы кезең.

«Амоксиклав»

Препарат сонымен қатар пенициллиннің антибиотикі болып саналатын амоксициллинді қамтиды, оның молекуласында бета-лактамдық сақина бар. Ол көптеген бактерияларға қарсы белсенді, сонымен қатар жасуша қабырғасының синтезінің бұзылуына байланысты бактерицидтік әсерге ие. «Амоксиклав» - пенициллин сериясының жаңа антибиотикі.

Препараттағы микробқа қарсы агенттің белсенділігін сақтау үшін екінші белсенді ингредиент клавулан қышқылы болып табылады. Бұл қосылыс β-лактамаза ферментін қайтымсыз бейтараптандырады, осылайша мұндай қоздырғыштарды амоксициллинге сезімтал етеді.

«Аументин»

Препарат амоксициллинге негізделген басқа препараттардан айтарлықтай ерекшеленетін ұзартылған әрекетке ие. Бұл препаратпен пенициллиндерге төзімді пневмонияны жою үшін қолдануға болады.

Ішке кірген соң белсенді ингредиенттер- амоксициллин және клавулан қышқылы - тез ериді және асқазан мен ішекке сіңеді. Максималды фармакологиялық әсер пациент препаратты тамақтанар алдында тұтынатын жағдайда көрінеді.

Балаларды емдеуге арналған пенициллиндер

Пенициллиндік антибиотиктер іс жүзінде уытты емес, сондықтан олар әдетте жұқпалы аурулары бар балаларға ұсынылады. Көп жағдайда ингибиторлармен қорғалған пенициллиндерге артықшылық беріледі, олар ауызша қолдануға арналған.

Балаларды емдеуге арналған пенициллинге қарсы микробқа қарсы препараттардың тізіміне Амоксициллин және генериктерді, Аугментинді, Амоксиклавты, сондай-ақ Флемоксин мен Флемоклав Солутабты қамтиды. Дисперсті таблеткалар түріндегі дәрі-дәрмектер инъекцияға қарағанда тиімді әрекет етеді және емдеуде аз қиындықтар туғызады.

Туылғаннан бастап Ospamox және оның бірқатар алмастырғыштары балаларды емдеу үшін қолданылады, олар еритін таблеткаларда, сондай-ақ суспензия жасау үшін түйіршіктер мен ұнтақтарда болады. Дозаны баланың жасына және дене салмағына байланысты дәрігер тағайындайды.

Балаларда денеде пенициллиндердің жиналуы мүмкін, бұл зәр шығару жүйесінің анемиясынан немесе бүйректің зақымдалуынан туындайды. Көбейтілген мазмұнқандағы антимикробтық зат жүйке жасушаларына уытты әсер етеді, ол спазмы арқылы көрінеді. Егер мұндай белгілер пайда болса, терапия тоқтатылады, ал пенициллинді антибиотик басқа топтың препаратымен ауыстырылады.

«Оспамокс»

Препарат екі дәрілік формада шығарылады - таблеткалар және түйіршіктер. Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес дозалау инфекциялық процестің локализациясына байланысты. Ospamox - балаларға арналған заманауи пенициллинді антибиотик.

Күнделікті концентрация бірнеше қолдануға бөлінеді. Емдеу ұзақтығы: симптомдар жойылғанға дейін плюс бес күн. Суспензия жасау үшін түйіршіктері бар бөтелке сумен толтырылады, содан кейін шайқалады. «Оспамокс» препаратын дозалау келесідей болады:

  • бір жасқа дейінгі нәрестелер күніне екі рет 125 мг / 5 мл - 5 миллилитр (1 қасық) концентрациясында суспензияны тағайындайды;
  • бір жастан алты жасқа дейінгі нәрестелер - күніне екі рет 5-тен 7,5 миллилитрге дейін (1-1,5 қасық) суспензия;
  • алты жастан он жасқа дейінгі балалар - күніне екі рет 7,5-10 мл суспензия;
  • он жастан он төрт жасқа дейінгі пациенттерге препараттың таблетка түрі тағайындалады - күніне екі рет 500 миллиграмнан 1 таблетка;
  • жасөспірімдер - күніне екі рет 500 мг 1,5 таблетка.

Қарсы көрсеткіштер және жанама әсерлер

Қабылдаудағы шектеулер пенициллин сериясының антибиотиктеріне аллергияны қамтиды. Терапия кезінде бөртпе, қышу пайда болса, дәрі-дәрмекті қолдануды тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек.

Аллергия Квинке ісінуімен, анафилаксиямен көрінуі мүмкін. Пенициллиндердегі жағымсыз реакциялардың тізімі аз. Негізгі жағымсыз құбылыс - пайдалы ішек микрофлорасының тежелуі.

Диарея, молочница, тері бөртпесі пенициллиндерді қолданғанда негізгі жағымсыз реакциялар болып табылады. Келесі әсерлер сирек кездеседі:

  1. Жүрек айнуы.
  2. Құсу.
  3. Мигрень.
  4. Псевдомембранозды колит.
  5. Ісіну.

Бензилпенициллиндерді, сондай-ақ карбенициллиндерді қолдану гиперкалиемия немесе гипернатриемия дамуымен электролиттік теңгерімсіздікті тудыруы мүмкін, бұл инфаркт ықтималдығын арттырады, қан қысымының жоғарылауы.

«Оксациллин» және алмастырғыштардағы жағымсыз әсерлердің кең тізімі:

  1. Зәрдегі қанның пайда болуы.
  2. Температура.
  3. Құсу.
  4. Жүрек айнуы.

Теріс әсерлердің пайда болуын болдырмау үшін қолдану жөніндегі нұсқаулықты сақтау, сондай-ақ препаратты дәрігер тағайындаған дозада қолдану маңызды.

Пікірлер

Пікірлерге сәйкес, пенициллиндік антибиотиктер көптеген адамдар үшін нағыз құтқаруға айналды. Олардың арқасында сіз көптеген ауруларды жеңе аласыз, мысалы: пневмония, сондай-ақ туберкулез, сепсис және басқа да аурулар.

Бірақ терапия патологиялық жағдайларантибиотиктерді қолдану диагнозды анықтағаннан кейін және дәрігердің рецепті бойынша қатаң түрде жүргізілуі керек. Ең тиімді микробқа қарсы агенттерден Амоксиклав, Ампициллин, Флемоксин Солутаб ерекшеленеді.

Медициналық мамандар мен адамдардың пікірлерінде, әдетте, осы топтардың препараттары туралы оң пікірлер бар. Микробқа қарсы агенттер респираторлық ауруларды емдеуде тиімді және олар ересектерге де, балаларға да жарамды екендігі атап өтілді. Жауаптарда синуситке, отит медиасына және жыныс жолдарының инфекцияларына қарсы препараттардың тиімділігі жоғарылағаны туралы айтылады.