Pentasa қойындысы. Пентаса: ойық жаралы колит пен Крон ауруын емдеуге арналған заманауи құрал. Дәрілік заттардың құрамы, формалары

Ақшыл сұрдан бозғылт қоңырға дейінгі, дөңгелек, дақ түсті, ойығы бар және таблетканың бір жағында сызу сызығының екі жағында «500» және «мг» және таблетканың екінші жағында «ПЕНТАСА» жазулары бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық топ

Ішектің қабынуға қарсы препараттары. аминосалицил қышқылы және ұқсас препараттар. Месалазин.

ATX коды A07EC02

Фармакологиялық қасиеттері"type="checkbox">

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Қолдану және ерітуден кейін месалазин таблеткадан өту кезінде әрбір микробүйірден біртіндеп бөлінеді. асқазан-ішек жолдары(GIT) он екі елі ішектен тік ішекке ішек ортасының кез келген рН кезінде. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін 1 сағаттан кейін тамақ қабылдауға қарамастан, он екі елі ішекте микротүйіршіктер анықталады. Дені сау еріктілердегі ішекте орташа өту уақыты 3-4 сағатты құрайды.Месалазин ішектің шырышты қабатында жүйеге дейінгі түрде де, бауырда да жүйелі түрде N-ацетил-месалазинге айналады. Кіші ацетилдену тоқ ішек бактерияларының қатысуымен жүзеге асады, нәтижесінде ацетил-5-аминосалицил қышқылы түзіледі. Ішке қабылдағанда препараттың 30-дан 50%-ға дейіні аш ішекте сіңеді. Месалазинді қабылдағаннан кейін 15 минут ішінде қан плазмасында анықталады. Қан плазмасындағы месалазиннің ең жоғары концентрациясына препаратты қолданғаннан кейін 1-4 сағаттан соң жетеді. Қан плазмасындағы месалазин концентрациясы бірте-бірте төмендейді, қолданғаннан кейін 12 сағаттан кейін анықталмайды. Ацетилмесалазиннің плазмалық концентрация қисығы бірдей сипатқа ие, бірақ жалпы ол жоғары концентрациямен және баяу шығарылуымен сипатталады. Ацетилмесалазиннің месалазинге плазмалық метаболикалық арақатынасы 500 мг тәулігіне 3 рет және 2 г күніне 3 рет ішке қабылдағаннан кейін тиісінше 3,5-тен 1,3-ке дейін ауытқиды, бұл ацетилденудің дозаға тәуелділігін көрсетеді. Қан плазмасындағы месалазиннің орташа тұрақты концентрациясы 2; 1,5 қабылдағаннан кейін 8 және 12 ммоль / л; Күніне сәйкесінше 4 және 6 г. Ацетилмесалазин үшін бұл концентрациялар сәйкесінше 6, 13 және 16 ммоль/л құрайды. Месалазин және ацетил-месалазин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Месалазиннің плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 50%, ал ацетилмесалазиндікі шамамен 80% құрайды. Месалазиннің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 40 минутты құрайды (500 мг қолданғаннан кейінгі клиренсі 18 л/сағ құрайды), ал ацетилмесалазин шамамен 70 минутты құрайды. Асқазан-ішек жолдары арқылы өту кезінде месалазин үнемі шығарылатындықтан, препаратты ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңін анықтау мүмкін емес. Тәжірибе нәтижелері месалазиннің 5 күн бойы ішке қабылдағаннан кейін тұрақты концентрацияға жететінін көрсетті. Ішке қабылдағаннан кейін месалазин және ацетилмесалазин несеппен және нәжіспен шығарылады (ең алдымен ацетилмесалазин несеппен бірге шығарылады).
Месалазиннің биожетімділігі ішке қабылдағанда жедел патологиялық процестерге байланысты аздап бұзылады. қабыну ауруларыдиарея және қышқылдық сияқты ішектер. Ішек моторикасының жоғарылауы бар емделушілерде жүйелі сіңу препараттың тәуліктік дозасының 20-25% дейін төмендейді. Мүмкін, заттың несеппен және нәжіспен шығарылу жылдамдығы да артады. Бауыр мен бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде препараттың жеткіліксіз шығарылуы нефротоксикалық жанама әсерлердің қаупін арттыруы мүмкін.

Фармакодинамика Pentasa - ұзартылған босату таблеткалары, этилцеллюлозамен қапталған месалазин микротүйіршіктері. Месалазин - бұл белсенді ингредиентойық жаралы колит пен Крон ауруын емдеу үшін қолданылатын сульфасалазин.

Клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша месалазиннің ішке және тік ішекке енгізгендегі емдік мәні жүйелі әсерге қарағанда асқазан-ішек жолдарының қабынған тіндеріне жергілікті әсер етеді.

Ішектің қабыну аурулары бар науқастардың барлығында лейкоциттердің миграциясының жоғарылауы, цитокиндердің қалыптан тыс өндірілуі, арахидон қышқылы метаболиттерінің, атап айтқанда лейкотриен В4 өндірісінің жоғарылауы және ішектің қабынған тіндерінде бос радикалдардың түзілуінің жоғарылауы байқалды. фармакологиялық әсермесалазин in-vitro және in-vivo лейкоциттердің хемотаксисін тежеуден, цитокиндер мен лейкотриендердің өндірісін азайтудан, сондай-ақ бос радикалдарды жоюдан тұрады. Қазіргі уақытта осы механизмдердің қайсысы месалазиннің клиникалық тиімділігіне көбірек әсер ететіні белгісіз.

Ойық жаралы колит колоректальды обырдың (ҚРК) даму қаупінің жоғарылауымен байланысты, әсіресе ауруы асқынған, 8 жылдан астам ауруы бар, жақын туыстарында РТРК немесе қатар жүретін бастапқы склерозды холангит бар емделушілерде. Колитке байланысты ROCC қаупі 10 жыл ішінде 2%, 20 жыл ішінде 8% және ойық жаралы колит басталғаннан кейін 30 жыл ішінде 18% құрайды.

Ойық жаралы колиті бар 1932 пациенттің 334 ROCC жағдайының және дисплазияның 140 жағдайының 9 эксперименттік емес зерттеулерінің (3 когорттық зерттеу және 6 жағдайды бақылау зерттеуі) салыстырмалы талдауы месалазинді қабылдаған емделушілерде ROCC қаупі төмендегенін көрсетті. 50%-ға, сонымен қатар ROPK және дисплазия үшін біріктірілген клиникалық нәтиже көрсетті. ROPK қаупінің төмендеуі дозаға байланысты, бұл месалазиннің химиопревентивтік әсері бар дозалардың күнделікті жазбаларын зерттеулердің салыстырмалы талдауымен дәлелденеді.
≥1,2 г/тәу. Сонымен қатар, химиопрофилактика месалазиннің өмір бойы дозасымен байланысты (4). Ақырында, месалазинді демеуші емді ұстану ROP қаупін азайтатыны анықталды.
Тәжірибелік үлгілерде және пациенттердің биопсияларында көрсетілгендей месалазиннің әсері ойық жаралы колитке байланысты UCRD профилактикасында және ассоциативті және байланысты емес ауруларды азайтуда месалазиннің рөлін қолдайды. қабыну процесіколиттен туындаған ROPC дамуына қатысатын сигналдық жолдар.

Қолдану көрсеткіштері

Бейспецификалық ойық жаралы колит

Крон ауруы

Қолдану және дозалау

Крон ауруы бар емделушілерге 4 г месалазиннің тәуліктік дозасына 6 апта бойы жауап бермеген науқастарға және 4 г месалазиннің демеуші еміне қарамастан аурудың өршуі кезінде Крон ауруы бар емделушілерге басқа ем жүргізу керек. күніне.

Таблеткалар шайнаусыз ауызша қабылданады. Жұтуды жеңілдету үшін таблетканы қолдану алдында бірден бірнеше бөлікке бөлуге немесе 50 мл суда ерітуге болады.

Оңтайлы әсерге жету үшін препаратты үнемі қабылдау маңызды.

Балалар. 6 жасқа дейінгі балаларға қарсы.

Жанама әсерлері"type="checkbox">

Жанама әсерлері

Бас ауруы

Жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея

Тері бөртпесі (соның ішінде есекжем, эритематозды бөртпе)

Бас айналу

Миокардит, перикардит

Метеоризм, амилаза деңгейінің жоғарылауы, панкреатит

Панколит

есірткі ауруы

Өте сирек

Эозинофилия (аллергиялық реакцияның көрінісі ретінде), анемия, соның ішінде апластикалық, лейкопения (гранулоцитопения мен нейтропенияны қоса), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

Жоғары сезімталдық реакциялары

Перифериялық нейропатия

Миалгия, артралгия

ентігу, жөтел, бронх түйілуі, аллергиялық альвеолит, өкпе инфильтрациясы, өкпе эозинофилиясы, пневмония

Бауыр трансаминазаларының жоғарылауы, холестаз белгілері, гипербилирубинемия, гепатоуыттылық белгілері (соның ішінде гепатит, холестатикалық гепатитцирроз, бауыр жеткіліксіздігі)

Жедел және созылмалы интерстициальды нефрит, нефротикалық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі, зәр түсінің өзгеруі, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

Әлсіздік, қызыл жегіге ұқсас синдром

Алопеция

Көз жасының бөлінуінің төмендеуі, паротит

Олигоспермия

Стоматит

Қарсы көрсеткіштер

Белсенді немесе көмекші компоненттерге жоғары сезімталдық

есірткі немесе салицилаттар

Бауыр және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

Қан жүйесінің аурулары - асқазан жарасыасқазан және он екі елі ішек

Қан кету, геморрагиялық васкулит - глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы - балалық шақ 6 жылға дейін
- жүктілік және лактация

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі"type="checkbox">

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Ол сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін, глюкокортикостероидтардың ойық жаралылығын, метотрексаттың уыттылығын күшейтеді. Фуросемидтің, спиронолактонның, сульфаниламидтердің, рифампициннің белсенділігін төмендетеді. Антикоагулянттардың әсерін күшейтеді. Урикозуриялық препараттардың (түтікшелік секрецияның блокаторлары) тиімділігін арттырады. Цианокобаламиннің сіңуін баяулатады. Месалазин глюкокортикоидтардың асқазанның шырышты қабығына жағымсыз әсерін азайтуы мүмкін, дигоксиннің сіңуін төмендетуі мүмкін.

арнайы нұсқаулар"type="checkbox">

арнайы нұсқаулар

Анамнезінде салицилаттарға (сульфасалазин) аллергиясы бар емделушілерге препаратты сақтықпен қолдану қажет.
Мұндай жағдайда өткір симптомдарқұрысулар, іштің ауыруы, дене қызуының көтерілуі, қатты бас ауруы, бөртпелер сияқты препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек.

Препаратты бауыр қызметі бұзылған емделушілерге сақтықпен қолдану керек. Қажет болса, емдеу алдында және емдеу кезінде АЛТ және АСТ сияқты бауыр функциясының көрсеткіштерін бақылау керек.

Препаратты науқастарға қолдану ұсынылмайды бүйрек жеткіліксіздігі. Емдеу кезінде емделушіде бүйрек функциясының бұзылуы месалазиннің нефротоксикалық әсерінен туындауы мүмкін. Бүйрек қызметін жүйелі түрде бақылау қажет, атап айтқанда, қан сарысуындағы креатинин деңгейін анықтау (әсіресе емдеудің бастапқы кезеңінде).

Миокардиттің, перикардиттің дамуына күдіктенсеңіз немесе қан құрамы өзгерген жағдайда емдеуді тоқтату керек. Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялардың көріністері мыналар болуы мүмкін: қан құрамының айқын өзгерістері кезінде – қан кетудің жоғарылауы, тері астына қан кетулер, тамақ ауруы және қызба, перикардит немесе миокардит кезінде – қызба, кеудедегі ауырсыну және ентігу. . Ацетилдену процесі баяу жүретін науқастарда даму қаупі жоғары жанама әсерлер. Несептің және лакримальды сұйықтықтың сары-қызғылт сары түске боялуы, бояу болуы мүмкін контактілі линзалар.
Егде жастағы емделушілерде қолданғанда дозаны азайтудың қажеті жоқ.
Жүктілік және лактация

Құрама

Ұзақ әсер ететін 1 таблеткада 500 мг бар белсенді затмесалазин.

Көмекші компоненттер: этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Қапталған Pentasa түйіршіктерінде 1-2 грамм пакеттерде тиісінше 1000 мг және 2000 мг месалазин бар.

Қосымша заттар: этилцеллюлоза және повидон.

Пентасаның бір суппозиторийінде 1000 мг белсенді зат месалазин бар.

Қосымша заттар: тальк, повидон, магний стеараты, макрогол.

фармакологиялық әсер

Пентасаның айқын қабынуға қарсы әсері бар. Препарат жүйелі әсермен сипатталмайды, ол өзінің белсенділігін ішектің қабынған жерлерінде көрсетеді.

Лейкоциттердің хемотаксисін тежей отырып, препарат олардың патологиялық ошаққа көшуін болдырмайды, осылайша инфильтрацияны азайтады. Қабыну медиаторларының, атап айтқанда, простагландиндердің, лейкотриендер мен арахидон қышқылының басқа метаболиттерінің синтезі төмендейді. Pentasa LPO өнімдерінің мөлшерін азайтады, олардың ішек тіндеріне зиянды әсерін тежейді.

Пентасаның клиникалық қолдауы колоректальды обырдың төмен қаупімен байланысты.

Қолдану көрсеткіштері

Пентасаның таблетка және түйіршікті түрі бейспецификалық ойық жаралы колиттің жеңіл және орташа клиникалық дәрежесін емдеуде қолданылады.

Pentasa суппозиторийлері ойық жаралы проктитті емдеуде жоғары тиімділік көрсетті.

Қолдану режимі

Pentasa таблеткалары немесе түйіршіктері шайнаусыз ауызша қабылданады. Жақсырақ жұту үшін олар сумен немесе шырынмен жуылады. Препараттың дозасын емдеуші дәрігер жеке тағайындайды.

Ересектерге аймақтық энтерит немесе NUC қайталануын емдеу үшін күніне 4 г тағайындайды. Крон ауруы кезінде демеуші доза - 4 г Пентаса, NUC үшін - 2 г. Ыңғайлы болу үшін тәуліктік доза бірнеше дозаға бөлінеді.

Балаларда дене салмағына 30 мг/кг пентазалар да тәулігіне бірнеше дозада қолданылады.

Ректальды суппозиторийлерді қолданғанда айналмалы бұлшықеттің кедергісі тоқтағанға дейін бір күн бұрын анусқа 1-2 суппозиторийді енгізеді. Кіріспе алдында тазартатын клизманы жасау керек. Препаратпен бірге жеткізілетін резеңке саусақ ұштары процедура кезінде тиісті гигиенаны қамтамасыз етуге арналған. Суппозиторийлерді оңай енгізу үшін олар сумен ылғалдандырылады.

Препараттың ішектен 10 минут ішінде өздігінен шығарылуы жағдайында манипуляцияны қайталау керек.

Жанама әсерлері

Пентасаның асқазан-ішек жолдарының әсерінен жанама әсерлері абдоминалгия, диспепсиялық бұзылулар, нәжістің бұзылуы, жүрек айнуы, кейде құсу түрінде көрінеді. биохимиялық талдаубауыр ферменттерінің белсенділігін арттыруы мүмкін.

ОЖЖ бұзылыстары бас айналу, үйлестірудің бұзылуы, аяқ-қолдардың шаншу және треморы, шуылдау және депрессия түрінде көрінеді.

Шығару жүйесінен протеинурия, гематурия, зәр шығарудың бұзылуы анурияға дейін болуы мүмкін.

Пентасаға аллергиялық реакциялар экзантема, қышу және терінің күйіп қалуымен көрінеді.

Мүмкін брадикардия, жүректің тұншығуының субъективті сезімі, кеудедегі ауырсыну, ентігу, АҚҚ төмендеуі немесе жоғарылауы.

Қан анализінде барлық қан түзетін өскіндер тежелуі, иммунитеттің төмендеуі және қан ұюының бұзылуы анықталуы мүмкін.

Пентасаны сирек қабылдау алопецияны және лакримацияның төмендеуін тудырады.

Қарсы көрсеткіштер

Пентаса месалазинге және оның метаболиттеріне жоғары сезімталдық жағдайында қарсы көрсетілімді. Салицилаттарға айқаспалы төзбеушілік бар.

Препарат бауыр мен шығару жүйесінің ауыр дисфункциясы бар, қанның ұюы бұзылған, асқазан жарасы бар науқастарға қолданылмайды.

2 жасқа дейінгі балаларға қолданылмайды.

Жүктілік

Пентаса жүкті әйелдерге қарсы. Тек жүктіліктің бірінші триместрінде, көрсеткіштерге сәйкес, оны қолдану мүмкін. Жеткізуден бір ай бұрын, егер аурудың ағымы мүмкіндік берсе, препарат тоқтатылады.

Пентасаны қабылдаған кезде емшек емізу үзіледі.

дәрілік өзара әрекеттесу

Пентасаны азатиопринмен, меркаптопуринмен және метотрексатпен бір мезгілде қолдану соңғысының уыттылығын арттырады.

Пентаса параллельді қолданғанда варфариннің тиімділігін төмендетеді.

Препарат сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін күшейтеді.

Пентазамен бірге қабылдағанда глюкокортикоидтардың канцерогенділігі артады.

Пентаса антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.

Сульфаниламид, рифампицин және тиазидті диуретиктердің клиникалық тиімділігі Pentasa белсенді затының әсерінен төмендейді.

Препарат цианокобаламиннің сіңуін тежейді.

Пентасаны урикозуриялық препараттармен бір мезгілде қолдану олардың тиімділігін арттырады.

Артық дозалану

Пентасаның артық дозалануы туралы есептердің шектеулі саны бар.

Жалпы алғанда, клиника салицилаттарды шамадан тыс қабылдауға сәйкес келеді. Сусыздандыру фонында өкпенің гипервентиляциясы, гипогликемия және қышқыл-негіз теңгерімінің бұзылуы байқалады.

Симптоматикалық препараттың артық дозалануын емдеу ауруханаға жатқызуды қажет етеді. Арнайы антидот жоқ.

Ішке қабылдағаннан кейін алғашқы сағаттарда асқазанды жуады. CBS, электролит деңгейін және бүйрек қызметін үздіксіз бақылауды жүргізіңіз.

Шығару пішіні

Әрқайсысы 10 данадан тұратын пішінді ұяшықты қаптамадағы таблеткалар түрінде фармакологиялық өнеркәсіп өндіреді.

Pentasa ұнтағы түйіршіктері салмағы 1 г және 2 г қағаз пакеттерге салынған.

Ректалды суппозиторийлер Pentasa 28 дана көлемінде резеңке саусақ ұштарымен толықтырылған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқа қаптамада сақтаңыз бөлме температурасы 25 градус Цельсийден жоғары емес.

Синонимдер

Асакол, Кансалазин, Мезавант, Месакол, Салазоперин, Салазоперидазин, Салофальк, Сульфасалазин, Самезил.

Туған елі

Өнім тобы

Крон ауруы мен UC емдеу үшін қолданылатын қабынуға қарсы препарат

Пішіндерді шығару

• 1 - саусағының ұшымен толтырылған ұяшықсыз контурлық пакеттер (28) - картон қаптамалар. 10 - блистер (10) - картон қораптары. 10 - блистер (5) - картон қораптары. 2 г - пакеттер (60) - картон қораптары. Бір қорапта 50 қаптама

Дәрілік форманың сипаттамасы

• Ішке қабылдауға арналған ұзақ әсер ететін түйіршіктер цилиндр тәрізді, ашық сұрдан ашық қоңырға дейін. Суппозиторийлер Босап шығуы ұзартылған таблеткалар сұрғылт реңкті ақ түсті, көптеген ашық қоңыр түсті дақтары бар, қалыпты дөңгелек пішінді, қиғаш, сызығы бар және бір жағында «500 мг» және екінші жағында «Пентаса» жазуы бар.

фармакологиялық әсер

Фармакокинетика

Арнайы шарттар

Құрама

• 1 пакет месалазин 1000 мг Қосымша заттар: этилцеллюлоза - 4 мг - 15 мг, повидон - 50 мг. 1 пакет месалазин 2000 мг Қосымша заттар: этилцеллюлоза - 8 мг - 30 мг, повидон - 100 мг. месалазин (5-АСА) 500 мг Қосымша заттар: повидон, этилцеллюлоза, магний стеараты, тальк, микрокристалды целлюлоза. Месалазин 1,0; Көмекші дәрі: макрогол 6000, тальк, магний стеараты, повидон

Pentasa қолдану көрсеткіштері

• Ойық жаралы колит (жеңіл және орташа дәрежедегі ойық жаралы колиттің өршуі, ойық жаралы колиттің ремиссиясын сақтау және/немесе ұзақ мерзімді терапия), Крон ауруы.

Pentasa қарсы көрсетілімдері

• қан аурулары; - асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы; - глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы; - геморрагиялық диатез; - ауыр бүйрек жеткіліксіздігі; - ауыр бауыр жеткіліксіздігі; - жүктіліктің соңғы 2-4 аптасы; - лактация кезеңі; - 2 жасқа дейінгі балалардың жасы; - препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық. Препаратты жүктіліктің бірінші триместрінде, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі кезінде сақтықпен қолдану керек.

Пентаза дозасы

• 1 г 2 г 500 мг

Pentasa жанама әсерлері

• Бүйірден ас қорыту жүйесі: жүрек айнуы, құсу, күйдіргі, диарея, тәбеттің төмендеуі, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, стоматит, бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, гепатит, панкреатит. Жүрек-тамыр жүйесі жағынан: жүрек соғуы, тахикардия, қан қысымының жоғарылауы немесе төмендеуі, кеудедегі ауырсыну, ентігу, перикардит, миокардит. ОЖЖ және перифериялық жүйке жүйесі: бас ауруы, шуылдау, бас айналу, полиневропатия, тремор, депрессия. Зәр шығару жүйесінен: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротикалық синдром. Гемопоэтикалық жүйеден: эозинофилия, анемия (соның ішінде гемолитикалық, мегалобластикалық, апластикалық), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия. Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышу, дерматоздар (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Басқалар: әлсіздік, паротит, қызыл жегі тәрізді синдром, олигоспермия, алопеция, көз жасы сұйықтығының өндірілуінің төмендеуі

дәрілік өзара әрекеттесу

Артық дозалану

Сақтау шарттары

• балалардан алыс ұстаңыз

Фармакодинамика. Месалазин нейтрофильді липоксигеназа белсенділігін және простагландиндер мен лейкотриендер синтезін тежеу ​​арқылы қабынуға қарсы әсерге ие. Ол нейтрофильді гранулоциттердің миграциясын, дегрануляциясын және фагоцитозын, сондай-ақ лимфоциттердің иммуноглобулиндердің секрециясын баяулатады, бос радикалдарды байланыстырады. Ішек таяқшалары мен кейбір кокктарға қатысты бактерияға қарсы әсері бар (тоқ ішекте көрінеді). Крон ауруының қайталану қаупін төмендетеді, әсіресе ұзақ уақыт бойы илеитпен ауыратын науқастарда. Месалазиннің ішке және тік ішекке қабылдағанда емдік қасиеттері оның үлкен дәрежеде жергілікті әрекетжүйелі әрекетке қарағанда ішектің қабынған жерлерінде.
Pentasa ұзақ әсер ететін таблеткалар этил целлюлозасымен қапталған месалазин микротүйіршіктері болып табылады. Қолдану және ерітуден кейін месалазин ішек ортасының кез келген рН кезінде таблетканың асқазан-ішек жолы арқылы (он екі елі ішектен тік ішекке) өтуі кезінде әрбір микротүйіршіктен біртіндеп шығарылады. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң микротүйіршіктер тағам қабылдауына қарамастан ұлтабарда болады. Дені сау еріктілерде ішекте орташа өту уақыты 3-4 сағатты құрайды.
Фармакокинетика. Биотрансформациясы: Месалазин ішектің шырышты қабатында жүйеге дейінгі жолмен де, бауырда да жүйелі түрде N-ацетил-месалазинге айналады. Кіші ацетилдену тоқ ішек бактерияларының қатысуымен жүзеге асады, нәтижесінде ацетил-5-аминосалицил қышқылы түзіледі. Месалазиннің ацетилденуі пациенттердің жеке фенотиптеріне қатысты емес сияқты. Ацетилмесалазин де клиникалық және токсикологиялық белсенді емес болып саналады.
Сіңуі: ішке қабылдағанда препараттың 30-дан 50%-ға дейіні аш ішекте сіңеді. Қабылдағаннан кейін 15 минуттан кейін месалазин қан плазмасында анықталады. Қан плазмасындағы месалазиннің ең жоғары концентрациясы препаратты қолданғаннан кейін 1-4 сағаттан соң жетеді; месалазин концентрациясы біртіндеп төмендейді және қолданғаннан кейін 12 сағаттан кейін анықталмайды. Ацетилмесалазиннің плазмалық концентрация қисығы бірдей сипатқа ие, бірақ жалпы ол жоғары концентрациямен және баяу шығарылуымен сипатталады. Ацетилмесалазиннің месалазинге плазмалық метаболизмдік қатынасы 500 мг тәулігіне 3 рет және 2 г күніне 3 рет ішке қабылдағаннан кейін сәйкесінше 3,5:1,3 құрайды, бұл ацетилденудің дозаға тәуелділігін көрсетеді.
Месалазиннің плазмадағы орташа тұрақты концентрациясы тәулігіне 1,5, 4 және 6 г қабылдағаннан кейін сәйкесінше 2, 8 және 12 ммоль/л құрайды. Ацетилмесалазин үшін бұл концентрациялар сәйкесінше 6, 13 және 16 ммоль/л құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін месалазиннің өтуі және шығарылуы ас қабылдауға тәуелсіз, жүйелі сіңуі төмендейді.
Ректальды енгізген кезде препарат баяу сіңеді, дегенмен қарқындылығы қолданылатын дозаға байланысты. Дозаның шамамен 30-50%-ы негізінен тік ішекте сіңеді. Тәулігіне 2 г препарат қабылдаған сау еріктілерде несептің қалпына келтірілген құрамымен анықталатын сіңіру шамамен 10% құрайды.
Таралуы: месалазин және ацетилмесалазин BBB арқылы өтпейді. Месалазиннің плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 50%, ал ацетилмесалазиндікі шамамен 80% құрайды.
Шығару: қан плазмасынан месалазиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 40 минутты құрайды (клиренсі 500 мг қолданғаннан кейін – 18,0 л/сағ), ал ацетил-месалазин – шамамен 70 минут. Кумулятивтік қасиеттер дені сау еріктілерде 1500 мг/тәу қолданғаннан кейін анықталады және олар 1,1-1,8 мг/л құрайды. Асқазан-ішек жолдары арқылы өту кезінде месалазин үнемі шығарылатындықтан, препаратты ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңін анықтау мүмкін емес. Тәжірибе нәтижелері препаратты 5 күн бойы ішке қабылдағаннан кейін месалазин тұрақты концентрацияға жететінін көрсетті.
Ішке және тік ішекке қабылдағаннан кейін месалазин және ацетилмесалазин несеппен және нәжіспен (ең алдымен ацетилмесалазин несеппен бірге шығарылады).
Месалазиннің ішу арқылы қабылданатын биожетімділігі диарея және ішектің жоғары қышқылдығы сияқты ішектің жедел қабыну аурулары кезіндегі патофизиологиялық процестерге байланысты аздап бұзылған. Ішек моторикасының жоғарылауы бар емделушілерде жүйелі сіңу препараттың тәуліктік дозасының 20-25% дейін төмендейді. Мүмкін, заттың несеппен және нәжіспен шығарылу жылдамдығы артып келеді.
Бауыр мен бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде заттың шығарылу жылдамдығының төмендеуі және жүйелі концентрациясының жоғарылауы нефротоксикалық жанама әсерлердің даму қаупін арттыруы мүмкін.
Бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуы
Бауыр мен бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде препараттың жеткіліксіз шығарылуы нефротоксикалық жанама әсерлердің қаупін арттыруы мүмкін.

Pentasa препаратын қолдануға көрсеткіштер

Бейспецификалық ойық жаралы колит, Крон ауруы, ойық жаралы проктит (суппозиторийлер).

Pentasa препаратын қолдану

Таблеткалар мен түйіршіктер(дозалар жеке таңдалады).
Ойық жаралы колит.
Өршу сатысы
ересектер: ұсынылатын доза тәулігіне 4 г месалазинге дейін, 2-4 дозаға бөлінеді.

Қолдау күтімі
ересектер: ұсынылатын доза тәулігіне 2 г месалазинді құрайды.
2 жастан асқан балалар: ұсынылатын доза тәулігіне 1 кг дене салмағына 20-30 мг месалазинді құрайды.
Сол жақты ойық жаралы колитпен дистальды тоқ ішекте қажетті концентрацияға жету үшін Pentasa-ның жергілікті түрлерін қосымша енгізуге болады.
Крон ауруы.
Өршу және қолдау терапиясы кезеңі
Ересектер:ұсынылатын доза (дәрігер жеке таңдайды) 2-4 дозаға бөлінген тәулігіне 4 г месалазинге дейін.
Балалар: ұсынылатын доза тәулігіне 1 кг дене салмағына 20-30 мг месалазинді құрайды.
Таблеткалар шайнаусыз ауызша қабылданады. Жұтуды жеңілдету үшін таблетканы қолданар алдында бірден бірнеше бөлікке бөлуге немесе суда (шырын) ерітуге болады. Қапшықтағылар ауызға құйылады, шайнамайды және сумен жуылады. Оңтайлы әсер ету үшін препаратты үнемі қабылдау маңызды.
суппозиторийлер.
Ересектер: 1 суппозиторийден күніне 1-2 рет. Суппозиторийлерді енгізер алдында бірден ішектерді тазалау ұсынылады. Гигиеналық манипуляцияны қамтамасыз ету үшін резеңке саусақ ұшын пайдалану керек. Суппозиторий бұлшықеттердің кедергісі жойылғанша тік ішекке енгізіледі. Егер суппозиторий енгізгеннен кейін 10 минут ішінде түсіп кетсе, екіншісін енгізу керек. Суппозиторийлерді енгізуді жеңілдету үшін сумен ылғалдандыруға болады. Максимум тәуліктік доза 3-4 г құрайды.
Балалар: 2 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. Препаратты балаларда қолдану бойынша шектеулі клиникалық деректер бар, сондықтан месалазин педиатриялық тәжірибеде күтілетін пайда ықтимал қауіптен басым болған жағдайда ғана қолданылады.
Емдеудің орташа ұзақтығы 8-12 апта. Емдеу тиімділігінің критерийі клиникалық және эндоскопиялық ремиссияға қол жеткізу болып табылады. Қайталанудың алдын алу үшін препарат тәулігіне 1,5 г тағайындалады (қажет болған жағдайда бірнеше жыл бойы қолданылады) немесе таблеткалар (тәулігіне 1 г) суппозиторийлермен біріктіріледі.

Пентасаны қолдануға қарсы көрсеткіштер

Месалазинге, препараттың кез келген басқа компоненттеріне немесе салицилаттарға жоғары сезімталдық; бауыр ауруы және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі; қан жүйесінің аурулары; жасы 2 жасқа дейін.
Сонымен қатар, таблеткалар мен түйіршіктер түріндегі препаратты қолдануға қарсы көрсеткіштер: асқазан мен ұлтабар жарасы, қан кету, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы, жүктілік және лактация.

Пентасаның жанама әсерлері

Асқорыту жүйесінен: жүрек айнуы, құсу, қыжыл, диарея, метеоризм, тәбеттің төмендеуі, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы; сирек – стоматит, бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, гепатит, цирроз, панкреатит, колит симптомдарының күшеюі.
Жүрек-тамыр жүйесі жағынан:жүрек соғысы, қан қысымының жоғарылауы немесе төмендеуі, кеудедегі ауырсыну, ентігу, перикардит, миокардит.
Жүйке жүйесінен:бас ауруы, шуылдау, бас айналу, полиневропатия, тремор, депрессия, интракраниальды гипертензия.
Бүйірден тыныс алу жүйесі: ентігу, жөтел, аллергиялық альвеолит, өкпенің инфильтрациясы, өкпенің эозинофилиясы, бронх түйілуі, пневмония.
Зәр шығару жолынан жүйелерТүйінді сөздер: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротикалық синдром.
аллергиялық реакциялар: препараттың құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдық көріністері (дозаға байланысты емес), тері бөртпесі, қышу, дерматоздар (псевдоэритроматоз), бронх түйілуі, дәрілік ауру. Салицилаттарға аллергиясы бар науқастар месалазинге ұқсас реакция береді.
Қан түзетін органдар жағынан: эозинофилия, анемия (гемолитикалық, мегалобластикалық, апластикалық), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, панцитопения.
Басқа:әлсіздік, паротит, фотосезімталдық, қызыл жегіге ұқсас синдром, олигоспермия, алопеция, көз жасы сұйықтығы өндірісінің төмендеуі.

Pentasa препаратын қолдану бойынша арнайы нұсқаулар

Пентака (5-аминосалицил қышқылы) бар науқастардың көпшілігіне тағайындалуы мүмкін аллергиялық реакцияларсульфасалазинге немесе салицилаттарға аллергияның даму қаупі бар, алайда емдеу кезеңінде мұндай пациенттер тұрақты бақылауды қажет етеді. Дегенмен, құрысулар, іштің ауыруы, дене температурасының жоғарылауы, қатты бас ауруы немесе бөртпе пайда болса, емдеуді дереу тоқтату керек.
Сақтықпен, препарат бауыр функциясының бұзылуында қолданылады. Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдану ұсынылмайды. Бүйрек қызметін жүйелі түрде бақылау қажет, мысалы, қан сарысуындағы креатинин деңгейін өлшеу (әсіресе емдеудің бастапқы кезеңінде). Емдеу кезінде емделушіде қалыпты бүйрек функциясының бұзылуы месалазиннің нефротоксикалық әсерінен туындауы мүмкін. Егер миокардит немесе перикардитке күдік болса немесе қан құрамы өзгерсе, емдеуді тоқтату керек. Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялардың көріністері мыналар болуы мүмкін: қан құрамындағы айқын өзгерістер кезінде – қан кетудің жоғарылауы, тері астындағы қан кетулер, тамақ ауруы және дене қызуының жоғарылауы, ал перикардит немесе миокардит кезінде – дене қызуының көтерілуі, кеуде қуысының ауыруы және қанның қысқа болуы. тыныс. Ацетилдену процесі баяу жүретін науқастарда жанама әсерлердің даму қаупі жоғары. Зәрдің және лакрималды сұйықтықтың сары-қызғылт сары түске боялуын, жанаспалы линзалардың боялуын атап өтуге болады. Өте сирек қан құрамындағы өзгерістер туралы хабарланған. Егер мұндай реакцияларға күдік болса, емдеуді тоқтату керек.
Егде жастағы емделушілерде қолданғанда дозаны азайтудың қажеті жоқ.
Жүктілік және бала емізу кезінде.Месалазин плацентарлы тосқауылдан өтетіні белгілі. Бұл затты жүктілік кезінде қолдану туралы шектеулі деректер ықтимал уытты әсерлерді бағалауға мүмкіндік бермейді. Месалазин ананың қанына қарағанда ана сүтіне төмен концентрацияда өтеді, ал ацетилмесалазин метаболиті ана сүтінде бірдей немесе одан жоғары концентрацияларда анықталады. Аналары Pentasa препаратын қолданған нәрестелерде жағымсыз әсерлер байқалмады, бірақ бар ақпарат шектеулі. Жүктілік және лактация кезінде препаратты сақтықпен және препараттың ықтимал пайдасы ықтимал қауіптен басым болған жағдайда ғана қолдану керек.
Орталық жүйке жүйесі жағынан жанама әсерлер дамыған жағдайда, одан бас тарту керек басқару көліктержәне механизмдермен жұмыс істеу.

Пентасамен өзара әрекеттесу

Ол сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін, ГКС ойық жаралылығын, метотрексаттың уыттылығын күшейтеді. Фуросемидтің, спиронолактонның, сульфаниламидтердің, рифампициннің белсенділігін әлсіретеді. Антикоагулянттардың әсерін күшейтеді. Урикозуриялық препараттардың (түтікшелік секрецияның блокаторлары) тиімділігін арттырады. Цианокобаламиннің сіңуін баяулатады. Дигоксиннің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Пентасаның артық дозалануы, белгілері және емі

Таблеткалар мен түйіршіктер.
Босап шығуы ұзартылған түйіршіктер түріндегі бірегей дәрілік пішінді және месалазиннің ерекше фармакокинетикалық қасиеттерін ескере отырып, белсенді заттың аз ғана бөлігі жүйелі әсер етеді, сондықтан препаратты жоғары дозаларда қолданғанда да артық дозалану белгілерін күтуге болмайды.
Симптомдары:жүрек айнуы, құсу, гастралгия, әлсіздік, ұйқышылдық.
Емдеусимптоматикалық: асқазанды шаю, іш жүргізетін дәрілерді қолдану; клиникалық жағдайға байланысты КОР қалпына келтіру және аралас алкалоз/ацидоз кезіндегі электролиттердің жоғалуын ауыстыру; гипергидроз, құсу кезінде сұйықтық көлемін толтыру; гипогликемиямен - глюкозаны енгізу. Бүйрек қызметін бақылау.
суппозиторийлер.
Артық дозалануды зерттеу тәжірибесі жоқ.

Pentasa сақтау шарттары

25 ° C аспайтын температурада жарықтан қорғалған жерде.

Pentas сатып алуға болатын дәріханалар тізімі:

• Санкт Петербург

Иммундық жүйені зерттеу адам денесібасталғанына көп уақыт болған жоқ. заманауи медицинабұл бағытта үлкен жетістіктерге жетті. Көптеген ауруларда иммундық табиғат орнатылған. Барлық дерлік органдар ұқсас патологияларға сезімтал. Көбінесе нысана ішек болып табылады. Қазір екі тән диагноз жиі кездеседі: ойық жаралы колит және Крон ауруы. Тиімді ембұл аурулармен күресуде заманауи дәріПентаса.

Пентасаның қабынуға қарсы әсер ету механизмі

Рахмет иммундық жүйеадам бактериялар мен вирустар мекендеген планетада сәтті өмір сүре алды. Иммунитет барлық жерде кездеседі. Оның жауынгерлері барлық жасушалар мен ұлпаларды бақылайды. Олардың негізгі міндеті - бөтен заттарды дер кезінде анықтау және жою. Денені вирустардан, бактериялардан және өзінің өзгерген құрылымдарынан қорғау үшін лейкоциттер, лейкоциттер бар. Олар не тікелей қоздырғыштарды жояды, немесе арнайы белоктар – антиденелер түзеді.

Лейкоциттер – иммунитеттің негізгі күресушілері

Қабыну реакциясы қорғаныс механизмінің бір түрі болып табылады. Оның міндеті - дұшпандық агенттердің денеге терең енуіне жол бермеу. Мұнда тек лейкоциттер ғана емес, сонымен қатар арнайы химиялық заттар да рөл атқарады. Олардың көпшілігі арахидон қышқылымен байланысты. Pentasa препараты иммундық және қабыну реакцияларының барлық аспектілеріне әсер етеді.Бұл ақ қан клеткаларының қарсыластарын белсенді түрде іздеп, антиденелерді шығаруын азайтады. Сонымен қатар, осы агенттің әсерінен аз арахидон қышқылы және қабынудың басқа қатысушылары қалыптасады.

Пентасаның қабынуға қарсы әсері бар

Ойық жаралы колит - бейне

Құрамы және шығарылу формасы

Pentasa препараты ( Латын атауы Pentasa) дәріханада екіден табуға болады дәрілік формалар: ішке қабылдауға арналған түйіршіктер және тік ішек суппозиторийлері. Екі жағдайда да белсенді ингредиент месалазин болып табылады.Ол ағзаның иммундық реакциясына және қабыну реакцияларының жүруіне әсер етеді. Шамдар мен түйіршіктерді дайындау үшін өндіруші бірнеше қосымша компоненттерді пайдаланады.

Pentasa ішке қабылдауға арналған түйіршіктер түрінде қол жетімді.

Түйіршіктер мен суппозиторийлердің құрамы – кесте

Пентасаның емдік қолданылуы

Pentas құрамындағы месалазин негізінен ішектің иммундық ауруларын емдеу үшін тағайындалады:

• спецификалық емес ойық жаралы колит. Қазіргі заманғы медицина аурудың иммундық сипатын белгіледі. Бірақ иммундық жүйенің бұл агрессивті мінез-құлқының негізгі себебі әлі де зерттеулер мен дәлелдемелерді қажет етеді. Аурудың тән белгісі - тоқ ішектің қабынуы. Ол іштің ауырсынуының пайда болуымен және қанмен сұйық нәжіспен бірге жүреді. Пентаса, ішекте әрекет етеді, жараларды емдеуге ықпал етеді және қабынуды басады;

  Ойық жаралы колит - ішектің иммундық ауруы

• Крон ауруы. Бұл тағы бір иммундық ішек ауруы. Оны кез-келген бөлімшеде - шағын, үлкен және тік ішекте локализациялауға болады. Және бұл жағдайда Пентаса аурудың белгілерімен күресуге көмектеседі.

  Крон ауруында ішектің шырышты қабаты тас төсеміне ұқсайды

Крон ауруы - бейне

Қарсы көрсеткіштер және жағымсыз реакциялар

Препаратты тағайындауға бірнеше қарсы көрсеткіштер бар:

Пентасаны қабылдаған кезде, кез келген дәрі сияқты, жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Олардың көпшілігі өте сирек кездеседі:

Уртикария - бейне

Pentasa жүкті және бала емізетін әйелдерге қолдануға тыйым салынады.Түйіршіктерді екі жастан асқан балаларды емдеу үшін қолдануға болады. Ректальды суппозиторийлер тек ересек пациенттерге тағайындалады.

Қолданба мүмкіндіктері

Түйіршіктер ересектер мен екі жастан асқан балаларға тағайындалады. Бұл пішіндегі препаратты шайнаусыз толығымен қабылдаған жөн.Егер пациентке түйіршіктерді осылай жұту қиын болса, оларды қайнаған суда немесе жеміс шырынында ерітуге болады. Дайын болғаннан кейін алынған құралды дереу ішу керек. Дозаны дәрігер жеке анықтайды. Есте сақтау керек, әдетте, ойық жаралы колит пен Крон ауруын емдеу ұзақ процесс, көбінесе өмір бойы.

Pentas суппозиторийлері тек ересек пациенттерге тағайындалады.Гигиеналық пайдалану үшін бір рет қолданылатын саусақ ұштары кіреді. Препараттың тік ішекте тұру уақыты кем дегенде он минут болуы керек екенін есте ұстаған жөн. Қажет болса, мерзімінен бұрын алынған шамның орнына жаңа шамды енгізу керек. Препарат ұйқышылдықты тудырмайды. Сонымен қатар, препарат табысты қолданылды қант диабеті. Pentasa белгілі бір препараттармен әрекеттесу қабілетіне ие:

Мұндай жағдайларда дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Ұқсас әсері бар препараттар

Pentasa - рецепт бойынша берілетін дәрі.Препараттың бағасы шығарылу түріне байланысты. 50 қап түйіршіктердің құны 5763-тен 6566 рубльге дейін. Суппозиторийлер пакетінің бағасы (28 дана) 2741-ден 2865 рубльге дейін. Осыған ұқсас препараттар бар белсенді затәртүрлі баға диапазондарынан.

Құрамында месалазин бар препараттар - кесте