Forskjeller i de farmakologiske egenskapene til betablokkere og deres kliniske betydning. Alfa-blokkere - liste, funksjoner, klassifisering og handling Beta-blokkere hva de gjør

Arteriell hypertensjon krever obligatorisk behandling med medisiner. Nye legemidler utvikles stadig for å bringe blodtrykket tilbake til det normale og forhindre farlige konsekvenser, som hjerneslag og hjerteinfarkt. La oss vurdere mer detaljert hva alfa- og betablokkere er - en liste over medisiner, indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk.

Adrenolytika er medisiner som er forent av en farmakologisk effekt - evnen til å nøytralisere adrenalinreseptorene i hjertet og blodårene. De slår av reseptorene som normalt reagerer på noradrenalin og adrenalin. Effektene av adrenolytika er motsatte av noradrenalin og adrenalin og er preget av en reduksjon i trykk, vasodilatasjon og innsnevring av bronkiallumen, og en reduksjon i blodsukker. Legemidler påvirker reseptorer lokalisert i hjertet og vaskulære vegger.

Alfa-blokkere har en utvidende effekt på karene i organer, spesielt på hud, slimhinner, nyrer og tarm. På grunn av dette oppstår en antihypertensiv effekt, en reduksjon i perifer vaskulær motstand, en forbedring av blodstrømmen og blodtilførselen til perifert vev.

Tenk på hva betablokkere er. Dette er en gruppe medikamenter som binder seg til beta-adrenerge reseptorer og blokkerer effekten av katekolaminer (noradrenalin og adrenalin) på dem. De regnes som de viktigste legemidlene i behandlingen av essensiell arteriell hypertensjon og høyt blodtrykk. De har blitt brukt til dette formålet siden 60-tallet av 1900-tallet.

Virkningsmekanismen uttrykkes i evnen til å blokkere beta-adrenerge reseptorer i hjertet og annet vev. Dette resulterer i følgende effekter:

Betablokkere har ikke bare en antihypertensiv effekt, men også en rekke andre egenskaper:

• Antiarytmisk aktivitet på grunn av hemming av effekten av katekolaminer, en reduksjon i hastigheten på impulser i regionen av atrioventrikulær septum og en nedgang i sinusrytmen;
• antianginal aktivitet. Beta-1 adrenerge reseptorer av kar og myokard er blokkert. På grunn av dette reduseres hjertefrekvensen, myokardial kontraktilitet, blodtrykket, varigheten av diastolen øker, koronar blodstrøm blir bedre. Generelt reduseres hjertets behov for oksygen, toleransen for fysiske belastninger øker, perioder med iskemi reduseres, frekvensen av anginaanfall reduseres hos pasienter med postinfarkt angina og anstrengelsesangina;
• platehemmende evne. Blodplateaggregering reduseres, prostacyklinsyntese stimuleres, blodviskositeten reduseres;
• Antioksidant aktivitet. Det er en hemming av frie fettsyrer, som er forårsaket av katekolaminer. Behovet for å skaffe oksygen for videre metabolisme avtar;
• Redusert venøs blodstrøm til hjertet, volumet av sirkulerende plasma;
• Reduserer insulinsekresjon på grunn av hemming av glykogenolyse;
• Det er en beroligende effekt, kontraktiliteten til livmoren øker under graviditet.

Indikasjoner for opptak

Alfa-1-blokkere er foreskrevet for følgende patologier:

Alpha-1,2-blokkere brukes under følgende forhold:

• patologi cerebral sirkulasjon;
• migrene;
• demens, som skyldes den vaskulære komponenten;
• patologi av perifer sirkulasjon;
• urinproblemer på grunn av nevrogene Blære;
• diabetisk angiopati;
• dystrofiske sykdommer i øyets hornhinne;
• vertigo og patologier for funksjonen til det vestibulære apparatet assosiert med den vaskulære faktoren;
• nevropati synsnerven assosiert med iskemi;
• prostatahypertrofi.

Viktig: Alfa-2-blokkere er kun foreskrevet for behandling av impotens hos menn.

Ikke-selektive beta-1,2-blokkere brukes i behandlingen av følgende patologier:

• arteriell;
• økning i intraokulært trykk;
• migrene (profylaktiske formål);
• hypertrofisk kardiomyopati;
• hjerteinfarkt;
• Sinus takykardi;
• skjelving;
• bigeminia, supraventrikulær og ventrikulær arytmi, trigeminia (profylaktiske formål);
• angina pectoris;
• prolaps mitralklaffen.

Selektive beta-1-blokkere kalles også kardioselektive på grunn av deres effekter på hjertet og mindre på ytelsen. blodtrykk og på fartøyer. De utstedes i følgende stater:

Alfa-beta-blokkere er foreskrevet i følgende tilfeller:

• arytmi;
• stabil angina;
• CHF (kombinert behandling);
• høyt blodtrykk;
• glaukom (øyedråper);
• hypertensiv krise.

Klassifisering av narkotika

Det er fire typer adrenerge reseptorer i veggene i blodårene (alfa 1 og 2, beta 1 og 2). Legemidler fra gruppen adrenerge blokkere kan blokkere ulike typer reseptorer (for eksempel kun beta-1-adrenerge reseptorer). Legemidler er delt inn i grupper avhengig av deaktivering av visse typer av disse reseptorene:

Alfablokkere:

• alfa-1-blokkere (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alfa-2 blokkere (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokkere (dihydroergotamin, dihydroergotoksin, fentolamin, nicergolin, dihydroergokristin, proroksan, alfa-dihydroergocriptin).

Betablokkere er delt inn i følgende grupper:

• ikke-selektive blokkere (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektive (kardioselektive) blokkere (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Listen over alfa-beta-blokkere (de inkluderer alfa- og beta-adrenerge reseptorer samtidig):

• labetalol;
• proxodolol;
• karvedilol.

Merk: Klassifiseringen viser navnene aktive stoffer, som er en del av legemidler i en viss gruppe blokkere.

Betablokkere kommer også med og uten iboende sympatomimetisk aktivitet. Denne klassifiseringen anses som hjelpemiddel, da den brukes av spesialister for å velge det nødvendige stoffet.

Liste over narkotika

Vanlige navn på alfa-1-blokkere:

• alfuzosin;
• Dalphaz;
• Artezin;
• Zokson;
• Urocard;
• Prazosin;
• Urorek;
• Miktosin;
• Tamsulosin;
• Cornam;
• Ebrantil.

Alfa-2 blokkere:

• Yohimbine;
• Yohimbinhydroklorid.

Alfa-1,2-blokkere:

• Redergin;
• Ditamin;
• Nicergoline;
• pyrroksan;
• Fentolamin.

• Atenol;
• Atenova;
• Athenolan;
• Betakort;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betaloc;
• Serdol;
• binelol;
• Cordanum;
• Breviblock.

Ikke-selektive betablokkere:

• Sandonorm;
• trimepranol;
• Visp;
• Inderal;
• obzidan;
• Darob;
• Sotalol;
• Glaumol;
• tymol;
• Timoptisk.

Alfa-beta-blokkere:

• Proxodolol;
• Albetor;
• Bagodilol;
• Carvenal;
• Credex;
• Labetol;
• Abetol.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger ved å ta adrenerge blokkere:

Bivirkninger ved å ta alfa-1-blokkere:

• hevelser;
• en sterk reduksjon i trykk;
• arytmi og takykardi;
• dyspné;
• rennende nese;
• tørrhet i munnslimhinnen;
• smerte i brystområdet;
• redusert libido;
• ereksjonssmerter;
• urininkontinens.

Bivirkninger ved bruk av alfa-2-reseptorblokkere:

• økning i trykk;
• angst, overdreven eksitabilitet, irritabilitet og fysisk aktivitet;
• skjelving;
• redusert frekvens av vannlating og væskevolum.

Bivirkninger fra alfa-1- og -2-blokkere:

• tap av Appetit;
• søvnproblemer;
• overdreven svetting;
• kalde hender og føtter;
• økt surhet i magen.

Vanlige bivirkninger av betablokkere:

Ikke-selektive betablokkere kan føre til følgende tilstander:

• synspatologi (uskarphet, følelse av at et fremmedlegeme har kommet inn i øyet, tårefullhet, bifurkasjon, brennende følelse);
• iskemi i hjertet;
• kolitt;
• hoste med mulige angrep av kvelning;
• en kraftig reduksjon i trykk;
• maktesløshet;
• besvimelse;
• rennende nese;
• økning i blod urinsyre, kalium og triglyserider.

Alfa-betablokkere har følgende bivirkninger:

• reduksjon i blodplater og leukocytter;
• dannelsen av blod i urinen;
• økning i kolesterol, sukker og bilirubin;
• patologi av ledning av hjerteimpulser, noen ganger kommer det til blokade;
• nedsatt perifer sirkulasjon.

Interaksjon med andre legemidler

Gunstig kompatibilitet med alfablokkere i følgende legemidler:

Gunstig kombinasjon av betablokkere med andre legemidler:

1. En kombinasjon med nitrater er vellykket, spesielt hvis pasienten ikke bare lider av hypertensjon, men også av koronar hjertesykdom. Det er en økning i den hypotensive effekten, bradykardi utjevnes av takykardi, som er forårsaket av nitrater.
2. Kombinasjon med diuretika. Effekten av diuretika øker og forlenges på grunn av hemming av reninfrigjøring fra nyrene av betablokkere.
3. ACE-hemmere og angiotensinreseptorblokkere. Hvis det er medikamentresistente arytmier, kan du forsiktig kombinere mottaket med kinidin og novokainamid.
4. Kalsiumkanalblokkere av dihydropyridingruppen (cordafen, nikirdipin, fenigidin). Du kan kombinere med forsiktighet og i små doser.

Farlige kombinasjoner:

1. Kalsiumkanalblokkere som tilhører verapamilgruppen (isoptin, gallopamil, finoptin). Frekvensen og styrken av hjertekontraksjoner avtar, atrioventrikulær ledning blir verre, hypotensjon, bradykardi, akutt venstre ventrikkelsvikt og atrioventrikulær blokade øker.
2. Sympatolytika - oktadin, reserpin og preparater med det i sammensetningen (rauvazan, brinerdin, adelfan, raunatin, kristepin, trirezide). Det er en kraftig svekkelse av sympatiske påvirkninger på myokard, og komplikasjoner forbundet med dette kan oppstå.
3. Hjerteglykosider, direkte M-kolinomimetika, antikolinesterasemedisiner og trisykliske antidepressiva. Sannsynligheten for blokade, bradyarytmi og hjertestans øker.
4. Antidepressiva-MAO-hemmere. Det er en mulighet hypertensiv krise.
5. Typiske og atypiske beta-agonister og antihistaminer. Det er en svekkelse av disse legemidlene når de brukes sammen med betablokkere.
6. Insulin og sukkerreduserende legemidler. Det er en økning i den hypoglykemiske effekten.
7. salisylater og butadion. Det er en svekkelse av den antiinflammatoriske effekten;
8. Indirekte antikoagulantia. Det er en svekkelse av den antitrombotiske effekten.

Kontraindikasjoner for å ta alfa-1-blokkere:

Kontraindikasjoner for å ta alfa-1,2-blokkere:

• arteriell hypotensjon;
• akutt blødning;
• amming;
• svangerskap;
• hjerteinfarkt som skjedde for mindre enn tre måneder siden;
• organiske lesjoner hjerter;
• aterosklerose av perifere kar i alvorlig form.

Kontraindikasjoner for alfa-2-blokkere:

• overdreven følsomhet for komponentene i stoffet;
• alvorlige patologier av funksjonen til nyrene eller leveren;
• hopp i blodtrykk;
• ukontrollert hypertensjon eller hypotensjon.

Generelle kontraindikasjoner for å ta ikke-selektive og selektive betablokkere:

• overdreven følsomhet for komponentene i stoffet;
• kardiogent sjokk;
• sinoatrial blokade;
• svakhet i sinusknuten;
• hypotensjon (BP mindre enn 100 mm);
• akutt hjertesvikt;
• atrioventrikulær blokade av andre eller tredje grad;
• bradykardi (puls mindre enn 55 slag / min.);
• CHF i dekompensasjonsstadiet;

Kontraindikasjoner for å ta ikke-selektive betablokkere:

• bronkitt astma;
• utslette vaskulære sykdommer;
• Prinzmetals angina.

Selektive betablokkere:

• amming;
• svangerskap;
• patologi av den perifere sirkulasjonen.

De vurderte legemidlene for hypertensive pasienter bør brukes strengt i henhold til instruksjonene og i dosen som er foreskrevet av legen. Selvmedisinering kan være farlig. Ved første opptreden bivirkninger du må kontakte et medisinsk anlegg umiddelbart.

Har du noen spørsmål? Spør dem i kommentarfeltet! De vil bli besvart av en kardiolog.

Virkningsmekanisme for betablokkere

Effekten av betablokkere realiseres ved blokkering av β1- og β2-adrenerge reseptorer. Det er to typer β-adrenerge reseptorer (β1- og β2-adrenerge reseptorer), som er forskjellige i strukturelle og funksjonelle egenskaper og distribusjon i vev. β1-adrenerge reseptorer dominerer i strukturene i hjertet, øyvev i bukspyttkjertelen, juxtaglomerulært apparat i nyrene, adipocytter.

Legemidler, ved å binde seg til β1-adrenerge reseptorer i hjertet, forhindrer virkningen av noradrenalin, adrenalin på dem, reduserer aktiviteten til adenylatcyklase. En reduksjon i enzymaktivitet fører til en reduksjon i cAMP-syntese og hemming av Ca2+-inngang i kardiomyocytter. Dermed realiseres hovedeffektene av β-blokkere:

• negativ inotrop effekt(kraften av hjertesammentrekninger avtar);
• negativ kronotropisk effekt (redusert hjertefrekvens);
• negativ dromotropisk effekt (ledningsevne er undertrykt);
• negativ badmotropisk effekt (automatismen avtar).

Den antianginale effekten av legemidler manifesteres av en reduksjon i styrken av hjertesammentrekninger og hjertefrekvens, noe som reduserer myokardialt oksygenbehov.

På grunn av hemming av ledning og automatisme har stoffene en antiarytmisk effekt.

En reduksjon i Ca2+-innholdet på grunn av blokkering av β1-adrenerge reseptorer i cellene i det juxtale merulære apparatet (JGA) i nyrene er ledsaget av hemming av reninsekresjon, og følgelig en reduksjon i dannelsen av angiotensin II, som fører til en reduksjon i blodtrykket og bestemmer effektiviteten av β-blokkere som antihypertensiva.

Blokade β2-blokkere bidrar til økningen:

• bronkial glatt muskeltonus;
• kontraktil aktivitet av den gravide livmoren;
• sammentrekning av glatte muskelceller mage-tarmkanalen(manifestert ved magesmerter, oppkast, kvalme, diaré, mye sjeldnere forstoppelse).

I tillegg forårsaker innsnevring av arterioler og venuler en økning i perifer vaskulær motstand og kan svekke blodtilførselen til ekstremitetene frem til utviklingen av Raynauds syndrom.

β-blokkere forårsaker endringer i lipid- og karbohydratmetabolismen. De hemmer lipolyse, hindrer en økning i innholdet av frie fettsyrer i blodplasmaet, mens innholdet av TG øker, og konsentrasjonen av totalkolesterol ikke endres, innholdet av HDL-kolesterol synker, LDL-kolesterol øker, noe som fører til en økning i den aterogene koeffisienten.

β-blokkere forårsaker aktivering av syntesen av glykogen fra glukose i leveren og hemmer glykogenolyse, noe som kan føre til hypoglykemi, spesielt på bakgrunn av bruk av hypoglykemiske legemidler hos pasienter med diabetes mellitus. På grunn av blokkering av betablokkere i bukspyttkjertelen og hemming fysiologisk sekresjon Insulinpreparater kan gi hyperglykemi, men hos friske mennesker påvirker de vanligvis ikke konsentrasjonen av glukose i blodet.

I henhold til deres effekt på reseptorer er betablokkere delt inn i ikke-selektive (påvirker β1- og β2-adrenerge reseptorer) og kardioselektive (påvirker β1-adrenerge reseptorer), i tillegg har noen av dem intern sympatomimetisk aktivitet (ICA).

Betablokkere med ICA (pindolol, Bopindolol, oxprenolol) reduserer hjertefrekvens og myokardkontraktilitet i mindre grad, påvirker praktisk talt ikke lipidmetabolismen, de har et mindre uttalt abstinenssyndrom.

Den vasodilaterende effekten av betablokkere skyldes en av følgende mekanismer eller en kombinasjon av dem:

• uttalt ICA i forhold til β-blokkere av kar (for eksempel pindolol, celiprolol);
• en kombinasjon av β- og α-adrenerg blokkerende aktivitet (for eksempel karvedilol);
• frigjøring av nitrogenoksid fra endotelceller (nebivolol);
• direkte vasodilaterende effekt.

Kardioselektive betablokkere i lave doser, i motsetning til ikke-selektive, har liten effekt på bronkial og arteriell tonus, insulinsekresjon, glukosemobilisering fra leveren, kontraktil aktivitet i den gravide livmoren, slik at de kan foreskrives for samtidige kroniske obstruktive lungesykdommer , diabetes mellitus og perifere sirkulasjonsforstyrrelser (f.eks. Raynauds syndrom, graviditet). De forårsaker praktisk talt ikke vasokonstriksjon av skjelettmuskulatur, derfor er det mindre sannsynlig at økt tretthet og muskelsvakhet blir notert når de brukes.

Farmakokinetikk av betablokkere

Den farmakokinetiske virkningen til ulike betablokkere bestemmes av graden av deres løselighet i fett og vann. Det er tre grupper av betablokkere:

• fettløselige (lipofile),
• vannløselig (hydrofil),
• fett- og vannløselig.

Lipofile betablokkere (metoprolol, alprenolol, oxprenolol, propranolol, timolol) absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, trenger lett inn i BBB (forårsaker ofte bivirkninger som søvnløshet, generell svakhet, døsighet, depresjon, hallusinasjoner, mareritt). Derfor bør enkeltdoser og administreringsfrekvens reduseres hos eldre pasienter med sykdommer nervesystemet. Lipofile betablokkere kan bremse elimineringen fra blodet av andre legemidler som metaboliseres i leveren (for eksempel lidokain, hydrolasin, teofyllin). Lipofile β-blokkere bør foreskrives minst 2-3 ganger daglig.

Hydrofile betablokkere (atenolol, nadolol, sotalol) absorberes ikke fullstendig (30-70 %) i mage-tarmkanalen og metaboliseres svakt (0-20 %) i leveren. Utskilles hovedsakelig av nyrene. De har lang halveringstid (6-24 år). T1 / 2 av hydrofile legemidler øker med en reduksjon i glomerulær filtrasjonshastighet (for eksempel med nyresvikt, hos eldre pasienter). Påføringshyppigheten varierer fra 1 til 4 ganger om dagen.

Det finnes betablokkere som er løselige i fett og vann (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). De har to eliminasjonsveier - lever (40-60%) og nyre. Fett- og vannløselige legemidler kan foreskrives 1 gang per dag, med unntak av Pindolol: det tas 2-3 ganger. T1/2 er 3-12 timer. De fleste legemidler (bisoprolol, pindolol, celiprolol) samhandler praktisk talt ikke med legemidler som metaboliseres i leveren, så de kan foreskrives til pasienter med moderat lever- eller nyresvikt (ved alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon anbefales det å redusere dosen av stoffet med 1,5 ganger).

Farmakokinetiske parametere for betablokkere:

*Merk: ? - ingen data funnet

Indikasjoner for bruk av betablokkere

• angina pectoris,
• akutt koronar syndrom,
• Hypertensjon og primær forebygging av hjerneslag og koronararteriesykdom hos hypertensive pasienter,
• forebygging av ventrikulære og supraventrikulære arytmier,
• forebygging av tilbakevendende hjerteinfarkt,
• forebygging av plutselig død hos pasienter med langt QT-syndrom,
• kronisk hjertesvikt (karvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
• systemiske sykdommer med økt påvirkning av det sympatiske nervesystemet,
• tyreotoksikose,
• essensiell skjelving,
• alkoholabstinens,
• dissekere aortaaneurisme,
• hypertrofisk kardiomyopati,
• digitalis rus,
• mitralstenose (takysystolisk form),
• mitralklaffprolaps,
• Fallots tetrad.

Bivirkninger og kontraindikasjoner av betablokkere

De viktigste bivirkningene og kontraindikasjonene for betablokkere er presentert i tabellen.

Bivirkninger av betablokkere, kontraindikasjoner for bruk og tilstander som krever spesiell forsiktighet ved bruk av betablokkere:

For β-blokkere er abstinenssyndrom karakteristisk.

Narkotikahandel

Kombinasjonen av betablokkere med andre legemidler, viser en negativ utenlandsk og kronotropisk effekt, kan føre til alvorlige bivirkninger. Med kombinasjonen av β-blokkere med klonidin utvikles en uttalt reduksjon i blodtrykk og bradykardi, spesielt i den horisontale posisjonen til pasientene.

Kombinasjonen av utnevnelsen av betablokkere med verapamil, amiodaron, hjerteglykosider kan føre til alvorlig bradykardi og AV-ledningsforstyrrelser.

Kombinasjonen av betablokkere med nitrater eller kalsiumkanalblokkere er berettiget, siden førstnevnte reduserer myokardialt oksygenbehov, mens andre reduserer tonen i perifere og koronarkar, gir hemodynamisk avlastning av myokard og øker koronar blodstrøm.

Adrenoblokkere eller adrenolytika er en gruppe medisiner som forårsaker blokkering av reseptorer for noradrenalin og adrenalin. De brukes i kardiologi og generell terapi for behandling av pasienter med lesjoner i hjertet og blodårene. Hvert år fylles listen over medisiner opp, men bare en kvalifisert lege kan bestemme hvilken som skal tas for en bestemt patologi.

Virkningsmekanismen

Ved mange sykdommer er det behov for blokkering av adrenerge impulser for å eliminere effekten av noradrenalin og adrenalin. Til dette formål brukes adrenoblokkere, hvis virkningsmekanisme er å blokkere adrenoreseptorer (proteinmolekyler til noradrenalin og adrenalin), mens prosessen med å produsere selve hormonene ikke forstyrres.

Det er 4 typer adrenerge reseptorer i vaskulære vegger og hjertemuskelen - alfa-1, alfa-2, beta-1 og beta-2. Adrenolytika er i stand til selektivt å slå av reseptorer, for eksempel bare alfa-1 eller beta-2, og så videre. Som et resultat deles adrenoblokkerende legemidler inn i flere grupper avhengig av hvilke adrenoreseptorer de slår av.

Liste

Alfa-1 blokkere (selektive)

De bidrar til en reduksjon i tonen i arteriene, noe som fører til deres utvidelse og en reduksjon i trykket i blodet. I tillegg brukes narkotika i kompleks behandling prostatitt hos menn.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Tilgjengelig i form av tabletter; virkestoff- alfuzosinhydroklorid.

Blokkering av alfa-1-adrenerge reseptorer (hovedsakelig i området av prostatakjertelen og urinrøret). Det bidrar til å redusere trykket i urinrøret og redusere motstanden i urinstrømmen, hjelper til med å lette vannlating og eliminere dysuri, spesielt med prostatahyperplasi. I en terapeutisk dosering påvirker det ikke alfa-1-adrenerge reseptorer i blodkar. Det brukes til å behandle funksjonelle tegn på benign prostatahyperplasi.

Innvendig tas 5 milligram to ganger om dagen, det anbefales å starte behandlingen med en kveldsdose. Den daglige dosen bør ikke overstige 10 milligram. Eldre mennesker og pasienter som får antihypertensiv behandling foreskrives 5 milligram per dag om kvelden, om nødvendig justeres den daglige dosen til 10 milligram.

Bivirkninger: kvalme, munntørrhet, hodepine, takykardi, svimmelhet, døsighet, allergiske reaksjoner (hudutslett, kløe), hevelse, tinnitus.

Kontraindikasjoner: leverdysfunksjon, ortostatisk hypotensjon, samtidig bruk av andre alfablokkere, overfølsomhet overfor virkestoffet eller andre komponenter, nyresvikt, tarmobstruksjon.

Doxazosin (Doxazosin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doxaprostan, Zokson)

Tilgjengelig i form av tabletter; det aktive stoffet er doxazosin.

Reduserer blodtrykket uten utvikling av takykardi, øker koeffisienten for godt kolesterol og reduserer det totale innholdet av triglyserider og kolesterol. Medisinen er effektiv for arteriell hypertensjon, inkludert de som er ledsaget av metabolske forstyrrelser (hyperlipidemi, fedme).

Ta tablettene om morgenen eller kvelden uten å tygge. Startdosen er 1 milligram per dag. Etter 7-14 dager, avhengig av pasientens tilstand, kan dosen økes til 2 milligram per dag, deretter etter ytterligere 7-14 dager - opptil 4 milligram, 8 milligram eller 16 milligram per dag for å oppnå ønsket terapeutisk effekt.

Bivirkninger: besvimelse, arytmi, takykardi, kvalme, tretthet, hodepine, døsighet, irritabilitet, asteni, rhinitt.

Kontraindikasjoner: alvorlig leversvikt, anuri, infeksjoner urin vei, arteriell hypotensjon i behandling av godartet prostatahyperplasi, esophageal obstruksjon, laktoseintoleranse, intoleranse mot komponentene i stoffet, alder opp til 18 år, amming.

Prazosin (Adverzuten, Polpressin, Prazosinbene, Minipress)

Tilgjengelig i form av tabletter; det aktive stoffet er prazosin.

En perifer blokker av postsynaptiske alfa-1-adrenerge reseptorer forhindrer den vasokonstriktive effekten av katekolaminer, senker blodtrykket og reduserer etterbelastning på hjertemuskelen. Indikasjoner for bruk er arteriell hypertensjon, Raynauds sykdom og syndrom, kronisk hjertesvikt, perifer vaskulær spasme, feokromocytom, prostatahyperplasi.

Doseringen fastsettes av legen avhengig av pasientens tilstand og sykdom. Startdosen er 500 mikrogram 2-3 ganger daglig. Den gjennomsnittlige terapeutiske dosen er 4-6 milligram per dag; maksimum - 20 milligram.

Bivirkninger: takykardi, arteriell hypotensjon, hjertebank, kortpustethet, svimmelhet, angst, hallusinasjoner, emosjonelle lidelser, oppkast, tørrhet i munnhulen, hyppig vannlating, mørkere øyne, hyperemi i hornhinnen og konjunktiva, utslett, neseblødning, nesetetthet og andre.

Kontraindikasjoner: graviditet, amming, alder opp til 12 år, arteriell hypotensjon, myokardial tamponade, kronisk hjertesvikt mot bakgrunn av konstriktiv perikarditt, overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Tilgjengelig i form av tabletter; Virkestoffet er terazosinhydrokloriddihydrat.

Legemidlet fremmer utvidelsen av venoler og arterioler, en reduksjon i venøs retur til myokard og total perifer vaskulær motstand, og har også en hypotensiv effekt. Det er foreskrevet for behandling av arteriell hypertensjon og benign prostatahyperplasi.

Behandlingen bør startes med en minimumsdose på 1 milligram, tatt ved sengetid og etter å ha ligget i 5-6 timer. Doseøkningen skjer gradvis 1 gang på 7-10 dager. Vedlikeholdsdosen, avhengig av effektiviteten av behandlingen og indikasjonene, er 1-10 milligram 1 gang per dag. Maksimum daglig dose- 20 milligram.

Bivirkninger: asteni, svimmelhet, døsighet, besvimelse, kvalme, hjertebank, takykardi, nesetetthet, perifert ødem, synsforstyrrelser, sjelden impotens.

Kontraindikasjoner: amming, graviditet, barndom overfølsomhet overfor virkestoffet. Med forsiktighet ved angina pectoris, lever- eller nyresvikt, diabetes mellitus, cerebrovaskulær ulykke.

Tamsulosin (Omnic, Focusin, Omsulosin, Proflosin)

Tilgjengelig i form av kapsler og granulat; Virkestoffet er tamsulosinhydroklorid.

Legemidlet reduserer tonen glatt muskel blærehals, prostata og prostata urinrør, forbedrer urinstrømmen. Reduserer samtidig symptomene på irritasjon og obstruksjon forårsaket av godartet hyperplasi prostata.

For behandling foreskrives 0,4 milligram per dag etter frokost, drikke mye væske.

Bivirkninger: asteni, hodepine, økt hjertefrekvens, svimmelhet, sjeldne - retrograd ejakulasjon, redusert libido, forstoppelse, diaré, rhinitt.

Kontraindikasjoner: intoleranse mot komponentene i stoffet. Med forsiktighet ved arteriell hypotensjon, alvorlig nyresvikt.

Urapidil Carino (Ebrantil, Tahiben)

Tilgjengelig i form av en løsning; Virkestoffet er urapidilhydroklorid.

Det har en hypotensiv effekt (senker blodtrykket), reduserer perifer vaskulær motstand. Legemidlet er foreskrevet for hypertensiv krise og arteriell hypertensjon.

Midlet administreres intravenøst. Ved alvorlige og akutte former for patologi administreres 25 milligram over 5 minutter. Hvis det ønskede resultatet ikke ble oppnådd, gjentas dosen etter 2 minutter, i tilfelle ineffektivitet av den gjentatte dosen, etter 2 minutter bytter de til sakte intravenøs administrering 50 milligram. Deretter går de over til en langsom drypp infusjon.

Bivirkninger: hodepine, munntørrhet, trombocytopeni, allergiske reaksjoner, ortostatiske kollapsfenomener.

Kontraindikasjoner: graviditet, aortastenose, amming, alder opp til 18 år, patent ductus arteriosus, overfølsomhet.

Urorek

Tilgjengelig i form av kapsler; virkestoffet er silodosin.

Indisert for behandling av urinveislidelser forårsaket av benign prostatahyperplasi.

Anbefalt startdose er 8 milligram én gang daglig, samtidig med måltider (helst på samme tid på dagen). Pasienter med nyresvikt i 7 dager bør ta stoffet i en dose på 4 milligram per dag, med god toleranse kan dosen økes til 8 milligram.

Bivirkninger: svimmelhet, ortostatisk hypotensjon, diaré, tett nese, nedsatt libido, kvalme, munntørrhet.

Kontraindikasjoner: alvorlig nyre- og/eller leversvikt, alder opp til 18 år, overfølsomhet overfor stoffet.

Alfa-2 blokkere (ikke-selektive)

Øk trykket ved å stimulere adrenoreseptorer i hypothalamus-hypofysesystemet.

Dopegyt (metyldopa, dopanol)

Tilgjengelig i form av tabletter; Den aktive ingrediensen er methyldopa sesquihydrate.

Et antihypertensivt legemiddel som senker hjertefrekvensen og reduserer total perifer vaskulær motstand. Det brukes til å behandle mild til moderat hypertensjon (inkludert hypertensjon under graviditet).

I løpet av de første 2 dagene anbefales stoffet å ta 250 milligram om kvelden, deretter i de neste 2 dagene økes dosen med 250 milligram og så videre til den terapeutiske effekten er oppnådd (utvikler seg vanligvis når en daglig dose på 1 gram delt på 2 nås). -3 mottakelser). Maksimal daglig dose kan ikke være mer enn 2 gram.

Bivirkninger: døsighet, parestesi, sløvhet, svimlende når man går, tørr munnslimhinne, myalgi, artralgi, nedsatt libido (styrke), feber, pankreatitt, leukopeni, nesetetthet og andre.

Kontraindikasjoner: hemolytisk anemi, nyre- og/eller leversvikt, levercirrhose, akutt hjerteinfarkt, depresjon, hepatitt, overfølsomhet, alvorlig cerebral aterosklerose, parkinsonisme og andre.

Clonidin (Catapresan, Clonidin, Barklid, Chlofazolin)

Tilgjengelig i form av tabletter, løsning og øyedråper; Virkestoffet er klonidinhydroklorid.

Clonidin er et sentralt virkende antihypertensivum. Indikasjoner for bruk er: arteriell hypertensjon, hypertensiv krise, primær åpen type glaukom som monoterapi eller i kombinasjon med andre legemidler som reduserer intraokulært trykk.

Legen setter doseringen individuelt. Anbefalt startdose er 0,075 milligram tre ganger daglig. Videre kan dosen økes gradvis til 0,9 milligram. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 2,4 milligram. Eldre pasienter er foreskrevet 0,0375 milligram tre ganger daglig. Gjennomsnittlig varighet på kurset er 1-2 måneder. For å stoppe en hypertensiv krise, administreres stoffet intramuskulært eller intravenøst ​​i en dose på 0,15 milligram.

Bivirkninger: døsighet, angst, asteni, sedasjon, rastløshet om natten, bradykardi, kløe, hudutslett, tørrhet i bindehinnen, svie eller kløe i øynene, hevelse og hyperemi i bindehinnen.

Kontraindikasjoner: kardiogent sjokk, overfølsomhet, arteriell hypotensjon, alvorlig sinusbradykardi, alvorlig cerebral aterosklerose, depresjon, sick sinus syndrome, graviditet, amming, betennelse i fremre øye (for dråper).

Alfa-1,2-blokkere

Dihydroergotamin (Ditamin, Clavigrenin, DG-Ergotamin)

Tilgjengelig i form av en løsning; det aktive stoffet er dihydroergotamin.

Reduserer tonen i arteriene, har en direkte styrkende effekt på de perifere venene. Det er foreskrevet for migrene, åreknuter i nedre ekstremiteter, ortostatisk hypotensjon, autonom labilitet, intestinal atoni.

Legemidlet administreres intramuskulært og intravenøst, også administrert oralt (intermitterende behandling). Intramuskulært for lindring av et angrep er den anbefalte dosen 1-3 milligram, for en raskere effekt administreres 1 milligram intravenøst. Innvendig, for å eliminere migrene, er 2,5 milligram foreskrevet 2-3 ganger om dagen i flere uker. Med åreknuter - 15 milligram per dag tre ganger om dagen.

Bivirkninger: svimmelhet, oppkast, diaré, arytmi, døsighet, rhinitt, parestesi i fingre og tær, smerter i ekstremitetene, takykardi, kardialgi, vasospasme, nesetetthet.

Kontraindikasjoner: iskemisk hjertesykdom, intoleranse mot legemiddelkomponenter, angina pectoris, alvorlig aterosklerose, hjerteinfarkt, sepsis, graviditet, amming, nyre- og/eller leversvikt, arteriell hypertensjon, organisk myokardskade, vasospastisk angina pectoris, alder opp til 16 år.

Dihydroergotoxin (Hidergin, DG-Ergotoxin)

Tilgjengelig i form av en oppløsning for injeksjon og oral administrering; det aktive stoffet er dihydroergotoksin.

Et antiadrenerg medikament som senker blodtrykket og utvider blodårene, en alfa- og alfa-adrenerg blokker. Indikasjoner for bruk: hypertensjon, endarteritt (sykdom i den indre slimhinnen i arteriene), migrene, Raynauds sykdom, retinal vasospasme.

Ved hypertensjon og perifere sirkulasjonsforstyrrelser foreskrives en alfablokker 5 dråper oralt tre ganger daglig, deretter økes dosen med 2-3 dråper til 25-40 dråper 3 ganger om dagen. Ved alvorlige brudd på den perifere sirkulasjonen, administreres 1-2 milliliter intramuskulært eller intravenøst.

Bivirkninger: allergisk reaksjon, fordøyelsesbesvær.

Kontraindikasjoner: hypotensjon, alvorlig aterosklerose, hjerteinfarkt, eldre alder, organiske lesjoner i hjertemuskelen, nedsatt nyrefunksjon.

Sermion (Nicergoline, Nicergoline-Feein)

Tilgjengelig i form av tabletter; virkestoffet er nicergoline.

Alfa1,2-blokker forbedrer perifer og cerebral sirkulasjon. Indikasjoner: kroniske og akutte cerebrale vaskulære og metabolske forstyrrelser (på grunn av arteriell hypertensjon, aterosklerose og så videre); kroniske og akutte vaskulære og perifere metabolske forstyrrelser (Raynauds sykdom, arteriopati i ekstremitetene).

Legemidlet foreskrives oralt, avhengig av sykdommen og dens alvorlighetsgrad, 5-10 milligram tre ganger om dagen eller 30 milligram to ganger om dagen, med jevne mellomrom, i lang tid.

Bivirkninger: redusert blodtrykk, hodepine, søvnløshet eller døsighet, forvirring, diaré, dyspepsi, hudutslett.

Kontraindikasjoner: akutt blødning, brudd på ortostatisk regulering, akutt hjerteinfarkt, graviditet, alder opp til 18 år, sukrasemangel, amming, overfølsomhet.

Beta-1-blokkere (selektive, kardioselektive)

Beta-1-reseptorer er hovedsakelig konsentrert i myokardiet, og når de blokkeres, observeres en reduksjon i hjertefrekvensen.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Tilgjengelig i form av tabletter; Den aktive ingrediensen er bisoprololfumarat.

Legemidlet har antiarytmiske, antihypertensive og antianginale effekter. Medikamentet reduserer hjertets behov for oksygen, reduserer hjertefrekvensen (under trening og hvile) og hjertevolum. Indikasjoner: forebygging av angina-anfall, arteriell hypertensjon, kronisk hjertesvikt.

Doseringsregimet bestemmes av legen individuelt. Gjennomsnittlig dose er 0,005-0,01 gram. Legemidlet må tas en gang daglig om morgenen under eller før frokost.

Bivirkninger: svimmelhet, forkjølelse, søvnforstyrrelser, bradykardi, konjunktivitt, kvalme, diaré, magesmerter, muskelsvakhet, kramper, hudutslett, hetetokter, nedsatt potens.

Kontraindikasjoner: graviditet, amming, kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, kollaps, kardiogent sjokk, uttalt reduksjon i blodtrykk, alder under 18 år, overfølsomhet og andre.

Breviblock

Tilgjengelig i form av en løsning; Virkestoffet er esmololhydroklorid.

En selektiv beta-1-blokker er indisert for supraventrikulære takyarytmier (inkludert atrieflutter og fibrillering) og arteriell hypertensjon etter og under kirurgiske inngrep.

Middelet administreres intravenøst, dosen velges individuelt og justeres avhengig av det kliniske resultatet.

Bivirkninger: uttalt reduksjon i blodtrykk, bradykardi, asystoli, svette, svimmelhet, forvirring, bronkospasmer, kortpustethet, kortpustethet, kvalme, urinretensjon, nedsatt syn og tale, hevelse og andre.

Kontraindikasjoner: sinoatrial blokade på 2-3 grader, alvorlig bradykardi, akutt insuffisiens hjerteinfarkt, kardiogent sjokk, hypovolemi, amming, graviditet, alder opp til 18 år, overfølsomhet.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Tilgjengelig i form av tabletter; Virkestoffet er metoprololtartrat.

En moderne selektiv betablokker tas for arteriell hypertensjon (inkludert takykardi av hyperkinetisk type), koronararteriesykdom (sekundær forebygging av hjerteinfarkt, angina-anfall), hjertearytmi, hypertyreose (i kombinasjonsterapi), migrene.

Tabletter bør tas sammen med mat eller umiddelbart etter et måltid, svelges hele. Avhengig av patologien og dens alvorlighetsgrad, kan den daglige dosen være fra 50 til 200 milligram.

Bivirkninger: tretthet, parestesi i ekstremitetene, hodepine, sinusbradykardi, redusert blodtrykk, angst, allergisk reaksjon (utslett, kløe, rødme i huden), smerter i magen, hjertebank, nesetetthet og andre.

Kontraindikasjoner: kardiogent sjokk, AV-blokkering på 2-3 grader, syk sinus-syndrom, myokardsvikt i dekompensasjonsstadiet, alvorlig bradykardi, amming, graviditet, alder opp til 18 år, overfølsomhet.

Beta-1,2-blokkere (ikke-selektive)

Legemidler regulerer blodtrykket og påvirker hjertets ledning.

Anaprilin (Obzidan)

Tilgjengelig i nettbrett; Virkestoffet er propranololhydroklorid. En ikke-selektiv betablokker er indisert for hypertensjon, ikke stabil angina, sinustakykardi, tachysystolisk atrieflimmer, supraventrikulær takykardi, ventrikulær og supraventrikulær ekstrasystol, angst, essensiell tremor.

Tabletter tas oralt, uavhengig av mat. I begynnelsen av behandlingen foreskrives 20 milligram per dag, deretter kan legen øke dosen.

Bivirkninger: smerter og tørrhet i øynene, tretthet, depresjon, nervøsitet, sinusbradykardi, trombocytopeni, bronkospasme, økt svetting og så videre.

Kontraindikasjoner: akutt hjertesvikt, kardiogent sjokk, bradykardi, sinoatrial blokade, graviditet, amming.

Bopindolol (Sandorm)

Tilgjengelig i form av tabletter; virkestoffet er bopindolol.

En ikke-selektiv betablokker med antihypertensive og antianginale effekter. Det brukes til arteriell hypertensjon, angina pectoris, arytmi, hjerteinfarkt (sekundær forebygging).

Legemidlet er foreskrevet i startdosen - 1 milligram per dag, i henhold til indikasjoner kan dosen økes til 2 milligram per dag, og når ønsket effekt er oppnådd, reduseres den til 0,5 milligram per dag.

Bivirkninger: bradykardi, redusert blodtrykk, søvnforstyrrelser, kuldefølelse, bronkospasme, dyspné, tretthet, svakhet, oppkast, kvalme, forstoppelse, flatulens, munntørrhet, svimmelhet.

Kontraindikasjoner: kardiogent sjokk, dekompensert hjertesvikt, overfølsomhet, alvorlig bronkial astma, sick sinus syndrome, angina pectoris, graviditet, amming.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Tilgjengelig i form av tabletter; aktivt stoff - nadolol.

Legemidlet har anti-iskemisk (antanginal) aktivitet og brukes til å behandle iskemisk hjertesykdom. Det er også effektivt ved hypertensjon (vedvarende høyt blodtrykk). I tillegg er stoffet indisert for behandling av migrene, takyarytmi (hjerterytmeforstyrrelse) og for eliminering av symptomer på hypertyreose (økt skjoldbruskkjertelfunksjon).

Tabletter er foreskrevet inne, uavhengig av mat. Ved koronar hjertesykdom startes medisinen med 40 milligram 1 gang per dag, etter 4-7 dager økes dosen til 80-160 milligram per dag. Med hypertensjon foreskrives 40-80 milligram 1 gang per dag, dosen økes sakte til 240 milligram (i 1-2 doser). For behandling av takyarytmi, start med 40 milligram per dag, og øk deretter til 160 milligram per dag.

Bivirkninger: søvnløshet, tretthet, parestesi (nummen følelse i lemmer), bradykardi, munntørrhet, gastrointestinale lidelser.

Kontraindikasjoner: bronkial astma, tendens til bronkospasme, kardiogent sjokk, pulmonal hypertensjon, graviditet, amming. Med forsiktighet ved lever- og/eller nyresvikt, diabetes mellitus.

Oxprenolol (Trazicor)

Tilgjengelig i form av tabletter; virkestoffet er oksprenolol.

Den har antianginal, hypotensiv og antiarytmisk virkning. Det er indisert for arteriell hypertensjon, hjerteinfarkt (sekundær forebygging), atrieflimmer, hjertearytmier. Legemidlet brukes også som en tilleggsbehandling for mitralklaffprolaps, feokromocytom, tremor.

Det anbefales å begynne å ta medisinen med 20 milligram 4 ganger daglig, gradvis øke dosen til 40-80 milligram 3-4 ganger daglig. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 480 milligram. For sekundær forebygging etter et hjerteinfarkt foreskrives 40 milligram to ganger om dagen.

Bivirkninger: svakhet, døsighet, svimmelhet, depresjon, angst, svekkelse av hjertemuskelens kontraktilitet, smerter i bryst, synshemming og andre.

Kontraindikasjoner: intoleranse mot komponentene i stoffet, arteriell hypotensjon, bronkial astma, diabetes, graviditet, amming, kardiomegali, leversvikt, Raynauds syndrom og andre.

Alfa betablokkere

Legemidler i denne gruppen senker blodtrykket og OPSS (total perifer vaskulær motstand), og reduserer også intraokulært trykk ved åpenvinklet glaukom.

Carvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Tilgjengelig i form av tabletter; virkestoffet er karvedilol.

Den har en vasodilaterende, antihypertensiv og antianginal effekt. Legemidlet reduserer blodtrykket, post- og preload på myokardiet, reduserer hjertefrekvensen moderat, uten å påvirke nyreblodstrømmen og nyrefunksjonen. Det brukes som monoterapi og i kombinasjon med andre antihypertensiva for behandling av arteriell hypertensjon, stabil angina, kronisk hjertesvikt.

Medisinen tas oralt, uavhengig av mat. Dosen bestemmes av legen individuelt, avhengig av sykdommen og klinisk respons. I begynnelsen av behandlingen er dosen 12,5 milligram, etter 1-2 uker kan den økes til 25 milligram. Maksimal daglig dose er 50 milligram.

Bivirkninger: bradykardi, hodepine, depresjon, diaré, oppkast, ødem, nedsatt nyrefunksjon, leukopeni, tett nese, kortpustethet, bronkospasmer og så videre.

Kontraindikasjoner: alvorlig bradykardi, alvorlig nyresvikt, hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, graviditet, amming, alder opp til 18 år, kardiogent sjokk, overfølsomhet.

Proxodolol

Tilgjengelig i form av øyedråper; virkestoffet er proxodolol. Et antiglaukommiddel brukes til å behandle økt intraokulært trykk, afakisk glaukom, åpenvinklet glaukom og andre typer sekundær glaukom. Det brukes også i kompleks terapi for å redusere intraokulært trykk ved vinkel-lukkende glaukom.

Medisinen skal dryppes inn i konjunktivalsekken 1 dråpe opptil 3 ganger daglig.

Bivirkninger: tåkesyn, munntørrhet, bradykardi, gastralgi, hodepine, senking av blodtrykket, forekomst av bronkospasme.

Kontraindikasjoner: sinusbradykardi, kardiogent sjokk, kronisk insuffisiens av hjertemuskelen i dekompensasjonsstadiet, arteriell hypotensjon, insulinavhengig diabetes mellitus, individuell intoleranse.

Under svangerskapet

Det anbefales ikke å ta adrenoblokkere under graviditet. Men hvis det er et presserende behov, kan bare en spesialist foreskrive og kontrollere inntaket, velge erstatninger.

Under amming er adrenerge blokkere ikke foreskrevet, i stedet anbefaler legen at du følger en spesiell diett og reduserer fysisk aktivitet. Det er mulig å bruke medisinsk utstyr med høyt innhold kalium, mineraler, magnesium og kalsium.

barn

Det er mulig å bruke adrenoblokkere i alderen 16-18 år. I sjeldne tilfeller, og som foreskrevet av en lege, brukes legemidler til å behandle barn under denne alderen.

Alfa (α)-blokkere er en gruppe medikamenter som bidrar til å senke blodtrykket. De er ikke første-ordens legemidler for behandling av essensiell ukomplisert hypertensjon.

Som første-ordens medisiner brukes de til behandling av hypertensjon i forbindelse med følgende sykdommer:

1. Hyperkolesterolemi sykdom;
2. Hypertrofi av prostata.

Virkningen av α-blokkere

Virkningen av alfablokkere er rettet mot å utvide venesengen. Samtidig reduserer de forbelastningen og reduserer hypertrofien til venstre ventrikkel i hjertet, på grunn av dette elimineres vasospastiske reaksjoner i regionen av koronararteriene.

Virkningsmekanismen oppnås ved å blokkere alfa-1-adrenoreseptorer på nivået av arterioler (perifere). Dette senker OPS så vel som etterbelastningen.

Klassifisering av narkotika

Den skiller to hovedgrupper av medikamenter:

1. Ikke-selektiv. De virker på α-1- og α-2-reseptorer. Disse inkluderer:
   • betyr "tropafen";
   • stoffet "fentolamin";
   • betyr "pyrroxan".

   Denne gruppen medikamenter blokkerer overføringen av den adrenerge vasokonstriktive impulsen, og forårsaker derved utvidelse av arterioler, så vel som prekapillærer. På grunn av den korte effekten av den hypotensive effekten, brukes ikke stoffet som det viktigste terapeutiske middel. Oftere brukes det til å stoppe hypertensive kriser. Noen ganger for å ta en prøve av differensialdiagnostisk karakter for å oppdage feokromocytom.

2. Selektive eller postsynaptiske α-1-blokkere. Blant denne gruppen skilles α-1-blokkere av første og andre generasjon ut:
   • første generasjons legemidler: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress, etc.);
   • andre generasjons legemidler: Legemidlet tarazosin (kitrin), samt doxazosin (kardura).

De mest effektive alfablokkerne

Tabell: Liste over de beste alfablokkerne for hypertensjon

Er det mulig å kombinere

Kan alfablokkere tas sammen med andre legemidler? Med preparatene til denne serien kan du ta diuretika. De aktiverer renin-angiotensin-aldosteron-systemet og bidrar til oppbevaring av salt og vann i pasientens kropp.

Sistnevnte komplement helbredende effekt, som bidrar til utviklingen av hypotensiv virkning. Denne kombinasjonen av medikamenter gir en utmerket effekt! Reduserer negativ påvirkning diuretika på lipidnivået i pasientens blod.

β-blokkere er også effektive i kombinasjon med α-blokkere. De utfyller hverandre. Sistnevnte senker nivået av påvirkning av β-blokkere på lipidnivået. I sin tur bidrar β-blokkere til å forhindre reflekstakykardi, som kan forårsake α.

Fordelen med narkotika i denne gruppen

α-blokkere, i motsetning til β-blokkere og diuretika, har en positiv effekt på kolesterolnivået. De handler videre lipidprofil blodplasma (triglyseridnivå). Dette reduserer risikoen for forekomst og progresjon av aterosklerose betydelig.

Også α-blokkere:

• senke trykknivået uten å endre hjertefrekvensnivået;
• ikke øke eller redusere nivået av glukose (sukker) i blodet;
• ikke krenk styrken;
• har i prinsippet få bivirkninger, med unntak av "førstedoseeffekten".

Kontraindikasjoner

De viktigste kontraindikasjonene inkluderer alvorlig hjertesvikt og bronkial astma. For diabetikere bør inntak av disse stoffene ledsages av en konstant måling av blodsukkernivået. I sjeldne tilfeller kan det øke betydelig.

Mottak av β-blokkere kan senke nivået av libido, samt påvirke styrken negativt.

Kontraindikasjoner når du tar α-blokkere:

• overfølsomhet for disse stoffene;
• svangerskap;
• stenose (mitral og / eller aorta) og lungeemboli (i tilfelle av å ta medisinene "terazosin" og "doxazosin").

Kontraindikasjoner i spesielle tilfeller:

1. Med godartet prostatahypertrofi. I dette tilfellet er α-blokkere kun foreskrevet for normalt nivå HELVETE.
2. Med dyslipidemi. Ved denne sykdommen bidrar eksponering for selektive α-blokkere til å redusere totalkolesterolnivået, og øker også mengden høydensitetslipoprotein og senker konsentrasjonen av totalkolesterol i forhold til HDL.

Bivirkninger ved å ta

Virkningen av legemidler ligner på arbeidet til ACE-hemmere. Medisiner forårsaker ikke døsighet og forstyrrer ikke en aktiv livsstil.

De har også gunstige bivirkninger. Så å ta medisiner gjør det lettere å tisse med en forstørret prostatakjertel.

De negative effektene varer ikke lenge. Oftere kort svimmelhet, noen ganger er det kort synkope. De fleste av disse symptomene forekommer hos eldre mennesker.

Alfablokkere for hypertensjon kan kun foreskrives av lege! Du bør ikke eksperimentere på egenhånd med stoffene fra denne gruppen.

DET ER KONTRAINDIKASJONER
DIN LEGE KONSULTASJON ER NØDVENDIG

Artikkelforfatter Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

I kontakt med

Til dags dato er beta- og alfablokkere aktivt brukt i ulike felt innen medisin og farmakologi. Apoteker selger en rekke linjer med medisiner basert på disse stoffene. Sant nok, for din egen sikkerhet, må du kjenne deres virkningsmekanisme, bivirkninger. Deretter vil vi vurdere klassifiseringen av disse stoffene, finne ut hvilke funksjoner de har, og vurdere omfanget av deres anvendelse.

Generelle egenskaper ved disse stoffene

Alfablokkere virker på adrenerge reseptorer som ligger i hjertets vegger og blodårer. Denne gruppen medisiner har fått navnet sitt direkte på grunn av at de blokkerer effekten av adrenoreseptorer. Normen er en tilstand der adrenoreseptorer er frie. Samtidig kan noradrenalin eller adrenalin, som vises i blodet, virke på dem. Adrenalin under binding til adrenerge reseptorer kan provosere følgende effekter:

• vasokonstriktiv effekt. I dette tilfellet oppstår en skarp innsnevring av lumen i blodårene.
• Hypertensiv effekt, mot hvilken trykket stiger.
• Antiallergisk effekt.
• Bronkodilaterende effekt, på grunn av hvilken lumen av bronkiene utvides.
• Hyperglykemisk effekt, når nivået av glukose i blodet stiger.

Legemidler i kategorien alfa-adrenerge blokkerer slår av adrenoreseptorer, og har motsatt effekt av adrenalin, det vil si at de bidrar til utvidelse av blodkar, reduserer trykket og begrenser samtidig bronkiallumen, og reduserer glukosenivået. Dette er de vanligste effektene som er iboende i absolutt alle legemidler i denne farmakologiske kategorien, uten unntak.

Listen over alfablokkere vil bli gitt nedenfor.

Mer om adrenerge reseptorer

Kroppen er en godt koordinert mekanisme. Kommunikasjon mellom perifere organer, hjernen og vev leveres av spesielle signaler. Overføringen av disse signalene er basert på spesielle reseptorer. Når reseptorer binder seg til deres ligander (noen stoffer som gjenkjenner en bestemt reseptor), gir de ytterligere signaloverføring, hvor spesifikke enzymer aktiveres.

Et eksempel på et slikt par er adrenoreseptorer-katekolaminer. De inkluderer epinefrin, dopamin og noradrenalin. Det finnes flere typer adrenerge reseptorer, som hver kan utløse en signalkaskade, noe som resulterer i Menneskekroppen ulike endringer finner sted.

Legemidler alfablokkere for prostatitt er foreskrevet veldig ofte.

Alfa-adrenerge reseptorer - hva er det?

Disse elementene inkluderer alfa 1 og 2 adrenoreseptorer:

• Alpha 1 adrenoceptor er lokalisert i arterioler, gir spasmer, øker trykket og minimerer vaskulær permeabilitet.
• Alfa 2 senker blodtrykket. Alfablokkere for hypertensjon er svært effektive.

Beta adrenerge reseptorer

Disse elementene inkluderer beta 1, 2 og 3 adrenerge reseptorer:

• Beta øker hjertekontraksjonen, og pumper i tillegg opp trykket.
• Beta 2 øker mengden glukose som kommer inn i blodet.
• Beta 3 er lokalisert i fettvev. Når den aktiveres, genereres energi sammen med økt varmeproduksjon.

Alfa 1 og beta 1 binder noradrenalin. Og alfa 2 og beta 2 binder på sin side noradrenalin og adrenalin. Det er verdt å si at adrenalin fanges bedre opp av beta 2-adrenoreseptorer.

Hvordan virker alfa- og betablokkere?

Mekanisme for farmasøytisk virkning på adrenoreseptorer

• Stimulerende midler som er adrenomimetika eller agonister.
• Blokkere som virker som adrenolytika og adrenoblokkere.

Effekten av alfa 1 adrenerge agonister er basert på stimulering av adrenerge elementer, som et resultat av at alle slags endringer skjer i menneskekroppen. Listen over disse stoffene inkluderer "Oxymetazoline" sammen med "Ibopamine", "Kokain" og "Sidnofen".

Virkningen av alfablokkere er basert på hemming av adrenerge reseptorer. I dette tilfellet utløser adrenoreseptorer diametralt motsatte endringer. Listen over disse stoffene inkluderer "Yohimbine" sammen med "Pindolol" og "Esmolol".

Således er adrenolytika, sammen med adrenomimetika, antagoniststoffer. Deretter går vi til vurderingen av klassifiseringen av denne kategorien medikamenter.

Klassifisering av legemidler adrenoblokkere

Systematikken til adrenolytika er som regel basert på typen adrenoreseptorer som denne blokkeren hemmer. Skill derfor:

• Alfablokkere, inkludert alfa 1 og alfa 2 blokkere.
• Betablokkere, inkludert beta 1 og beta 2 blokkere.

Adrenblokkere er i stand til å hemme én reseptor eller flere samtidig. For eksempel kan stoffet pindodol blokkere beta 1 og 2 adrenoreseptorer. Slike adrenerge blokkere kalles ikke-selektive. Stoffet esmolod påvirker kun beta 1-adrenoreseptoren. Dette adrenolytikumet kalles selektivt.

En serie betablokkere i form av "Acetobutolol", "Oxpenolol" og andre har en stimulerende effekt på beta-adrenerge reseptorer. De er ofte foreskrevet for personer som lider av bradykardi. Denne evnen kalles sympatisk indre aktivitet, med andre ord "ICA". Denne terminologien brukes hovedsakelig av leger.

Liste over legemidler i denne gruppen

Til dags dato anses følgende medisiner som de beste alfablokkerne:

• Alfuzosin medisin. Denne medisinen er indisert for myokardhypertrofi og prostatitt. Man bør huske på at når man tar det, kan folk oppleve kortpustethet, hevelse i hender og føtter.
• Legemidlet "Urapidil" har de samme indikasjonene som det forrige middelet. Det er også ofte foreskrevet for impotens hos menn. Men det bør tas med forsiktighet, da det er i stand til å senke trykket til kritiske verdier.
• Medisinen "Yohimbine" tas også for impotens hos menn. Men på bakgrunn av bruken kan det oppstå problemer med vannlating.
• Betyr "Nicergoline" brukes for brudd på perifer blodstrøm. Dette stoffet kan forårsake søvnforstyrrelser.
• Legemidlet "Fentolamin" brukes i nærvær av patologiske prosesser i mykt vev ben og armer. Bivirkninger inkluderer det faktum at denne medisinen kan provosere en febertilstand.
• Legemidlet "Proroxan" er foreskrevet til pasienter med avansert aterosklerose.

Virkningsmekanismer for disse stoffene

Nøkkeleffekten av alfablokkere ligger som regel i deres evne til å samhandle med adrenoceptorer av blodkar og hjertet. De fungerer på en slik måte at de slår dem av, liksom. Alfa-blokkere interagerer med reseptorer i stedet for adrenalin og noradrenalin, som et resultat av en slik konkurransedyktig kontakt, kan de forårsake en helt motsatt effekt, som vil være som følger:

• Redusere diameteren på lumen av blodkar.
• En økning i blodtrykket.
• Innføring av mer glukose i blodet.

I dag er det ulike medisiner på grunnlag av alfa-adrenerge blokkere, noe som gir generelle og svært spesifikke farmakologiske egenskaper for denne linjen av medisiner. Det er klart at forskjellige grupper av blokkere kan ha forskjellige effekter på kroppen. Det er også forskjellige mekanismer for deres funksjon.

Alfa-blokkere mot alfa 1 og 2 reseptorer brukes primært som vasodilatorer. En økning i det vaskulære lumen fører til en forbedring av blodtilførselen til organet. Som oftest, medisiner Denne kategorien er ment å hjelpe tarmene og nyrene. På bakgrunn av deres inntak normaliseres blodtrykket hos mennesker, mengden venøst ​​blod i vena cava (denne indikatoren i medisin kalles venøs retur), noe som reduserer belastningen på hjertet.

Medisiner har vært mye brukt til behandling av stillesittende pasienter og syke mennesker med overvekt. Alfa-blokkere kan forhindre forekomsten av refleks-hjerteslag. Her er en rekke nøkkeleffekter mot bakgrunnen av applikasjonen:

• Avlastning av hjertet oppnås.
• Blodsirkulasjonen er normalisert.
• Åndenød reduseres.
• Akselererer absorpsjonen av insulin.
• Trykket i lungesirkulasjonen avtar.

Hvordan betablokkere fungerer

Først av alt er ikke-selektive betablokkere ment å bekjempe koronar hjertesykdom. Disse medisinene reduserer sjansen for hjerteinfarkt. Å redusere mengden renin i blodet oppnås ved bruk av alfa-adenoblokkere i nærvær av hypertensjon hos pasienten. Betablokkere støtter aktivt hjertets arbeid. Dette oppnår følgende effekt:

• Normalisering av hjertefrekvens.
• Oppnåelse av antiarytmisk virkning.
• antihypoksisk effekt.
• Isolering av nekroseområdet ved hjerteinfarkt.

Betablokkere er ofte foreskrevet til personer hvis aktiviteter er forbundet med fysisk og mental overbelastning.

Det er kjent at alfablokkere for prostatitt hjelper. Er det sånn?

Indikasjoner for bruk av medisiner

Så når er det hensiktsmessig å bruke alfablokkere? Det er en rekke grunnleggende symptomer og patologier som pasienter foreskriver disse medisinene mot:

• I nærvær av Raynauds sykdom. På bakgrunn av denne sykdommen oppstår spasmer i fingertuppene. Med tiden kan fingrene bli hovne sammen med cyanidfarging, og sår kan også utvikle seg.
• I nærvær av akutt hodepine og migrene.
• Ved en hormonelt aktiv svulstdannelse i nyrene.
• For behandling av hypertensjon.
• Ved diagnostisering av arteriell hypertensjon.
• Med prostatitt er alfablokkere uunnværlige.

I tillegg er det en rekke sykdommer hvis behandling er basert på disse medisinene. Nøkkelområdene der adrenoblokkere brukes er kardiologi og urologi.

Søknad i kardiologi

Det bør bemerkes at begrepene "hypertensjon" og "hypertensjon" ofte forveksles. Hypertensjon er en sykdom som ofte blir kronisk. I nærvær av hypertensjon blir folk diagnostisert med økt trykk. Og direkte økningen er arteriell hypertensjon. Hypertensjon er et symptom på en sykdom, og hypertensjon er en sykdom. På bakgrunn av en konstant hypertensiv tilstand hos en person øker risikoen for hjerneslag eller hjerteinfarkt.

Bruk av alfablokkere ved hypertensjon har lenge vært en del av medisinsk praksis. Terazosin brukes til å behandle hypertensjon. Under dens påvirkning øker hjertefrekvensen i mindre grad hos pasienter.

Alfablokkere gir en antihypertensiv effekt, som består i å blokkere den vasokonstriktor nerveimpulsen. På grunn av dette øker lumen i karene, og trykket normaliseres på sin side raskt.

Det er viktig å merke seg at antihypertensiv behandling har sine egne fallgruver. Faktum er at under påvirkning av alfablokkere reduseres trykket i mennesker ujevnt. Hypotonisk effekt råder i oppreist stilling, i forbindelse med dette, ved endring av holdning, kan pasienten miste bevisstheten.

Alfablokkere brukes også dersom pasienten har en hypertensiv krise. Riktignok kan de i dette tilfellet bare ha en samtidig effekt. For å ta disse medisinene, må du konsultere en lege.

Det må understrekes at alfablokkere alene ikke kan takle hypertensjon, siden de først og fremst virker på små kar. I denne forbindelse brukes de oftere til å behandle sykdommer i den perifere og cerebrale sirkulasjonen. Den antihypertensive effekten er mer karakteristisk for betablokkere.

Listen over alfa-adrenerge blokkere oppdateres kontinuerlig.

Bruk innen urologi

Adrenolytika brukes aktivt i behandlingen av den vanligste urologiske sykdommen - prostatitt. Bruken av adrenerge blokkere i nærvær av prostatitt skyldes deres evne til å blokkere alfa-adrenerge reseptorer i området av glatte muskler i blæren og prostatakjertelen. Legemidler i form av "Tamsulosin" og "Alfuzosin" brukes til å behandle prostataadenom og kronisk prostatitt.

Effekten av blokkere er ikke begrenset til kampen mot prostatitt alene. Slike medisiner stabiliserer prosessene med urinutstrømning, på grunn av hvilke metabolske produkter skilles ut fra kroppen sammen med patogene bakterier. For å oppnå full effekt av stoffet, er det vanligvis nødvendig med et to-ukers kurs.

Er det alltid mulig å foreskrive alfablokkere for adenom?

Kontraindikasjoner for behandling

Det er en rekke mulige kontraindikasjoner. Først og fremst snakker vi om pasientens individuelle intoleranse overfor disse stoffene. Du bør ikke ta dem med sinus node syndrom eller mot bakgrunn av sinus blokade.

Dersom pasienten har lungesykdommer, enten det er bronkial astma eller obstruktiv sykdom, er behandling med alfablokkere også kontraindisert. I nærvær av alvorlige sykdommer lever, og i tillegg, med et sår eller diabetes, anbefales heller ikke bruk av disse stoffene. Denne gruppen medikamenter er kontraindisert under graviditet og amming.

Bivirkninger

Alfablokkere kan gi en rekke bivirkninger hos pasienter i form av kvalme, besvimelse, problemer med avføring, svimmelhet, hypertensjon ved posisjonsforandringer og så videre.

Alpha 1s forårsaker bivirkninger som lavt blodtrykk, økt hjertefrekvens sammen med tåkesyn, hevelse i ekstremitetene og tørste. I tillegg kan det være en smertefull ereksjon hos menn eller omvendt en reduksjon i seksuell lyst og opphisselse. Smerter i ryggen og i området bak brystbenet er ikke utelukket.

Alfa-2-blokkere fører til følelser av angst og redusert frekvens av vannlating. I tillegg kan det være symptomer i form av hyperreaktivitet, som fører til søvnløshet, smerter i hjertet og nedre lemmer, og dessuten til dårlig matlyst.

Vi gjennomgikk listen over alfablokkere.