Antibiotik qruplarının qısa xüsusiyyətləri. Antibiotiklər: təsnifatı, istifadə qaydaları və xüsusiyyətləri Antibiotik terapiyasının əlavə təsirləri

Geniş spektrli antibiotiklər bu gün ən populyar dərmanlardır. Çox yönlülükləri və bir neçə qıcıqlandırıcı ilə eyni vaxtda mübarizə aparmaq qabiliyyətinə görə belə populyarlığa layiq idilər. Mənfi təsir insan sağlamlığı haqqında.

Həkimlər ilkin klinik tədqiqatlar olmadan və həkimlərin tövsiyələri olmadan bu cür vəsaitlərdən istifadə etməyi tövsiyə etmirlər. Antibiotiklərin qeyri-normal istifadəsi vəziyyəti daha da ağırlaşdıra və yeni xəstəliklərə səbəb ola bilər, həmçinin insan immunitetinə mənfi təsir göstərir.

Yeni nəsil antibiotiklər

Müasir tibbin inkişafı ilə əlaqədar olaraq antibiotiklərdən istifadə riski praktiki olaraq sıfıra endirilir. Yeni antibiotiklər təkmilləşdirilmiş formula və fəaliyyət prinsipinə malikdir, buna görə də onlar aktiv maddələr insan bədəninin faydalı mikroflorasını pozmadan yalnız patogen agentin hüceyrə səviyyəsində təsir göstərir. Əgər əvvəllər bu cür agentlər məhdud sayda patogen agentlərə qarşı mübarizədə istifadə olunurdusa, bu gün onlar bütün patogenlər qrupuna qarşı dərhal təsirli olacaqlar.

Antibiotiklər aşağıdakı qruplara bölünür:

• tetrasiklin qrupu - Tetrasiklin;
• bir qrup aminoqlikozid - Streptomisin;
• amfenikol antibiotikləri - Xloramfenikol;
• penisilin seriyalı dərmanlar - Amoksisilin, Ampisilin, Bilmisin və ya Tikarsiklin;
• karbapenem qrupunun antibiotikləri - Imipenem, Meropenem və ya Ertapenem.

Antibiotik növü həkim tərəfindən xəstəliyin hərtərəfli müayinəsindən və onun bütün səbəblərini öyrəndikdən sonra müəyyən edilir. Həkimin təyin etdiyi dərmanla müalicə effektiv və fəsadsızdır.

Əhəmiyyətli: Bu və ya digər antibiotikin istifadəsi əvvəllər sizə kömək etsə belə, bu, oxşar və ya tamamilə eyni simptomlarla qarşılaşdığınız təqdirdə eyni dərmanı qəbul etməlisiniz.

Ən yaxşı yeni nəsil geniş spektrli antibiotiklər

Tetrasiklin

Ən geniş tətbiq sahəsinə malikdir;

Tetrasiklin nə ilə kömək edir?

bronxit, tonzillit, faringit, prostatit, ekzema və mədə-bağırsaq traktının və yumşaq toxumaların müxtəlif infeksiyaları ilə.

Xroniki və kəskin xəstəliklər üçün ən təsirli antibiotik;

Mənşə ölkəsi - Almaniya (Bayer);

Dərman çox geniş tətbiq sahəsinə malikdir və Rusiya Federasiyasının Səhiyyə Nazirliyi tərəfindən zəruri dərmanlar siyahısına daxil edilmişdir;

Demək olar ki, heç bir yan təsir yoxdur.

Amoksisillin

Ən zərərsiz və çox yönlü dərman;

Həm temperaturun xarakterik artması, həm də digər xəstəliklər üçün istifadə olunur;

Ən təsirli:

• infeksiyalar tənəffüs sistemi və KBB orqanları (sinüzit, bronxit, tonzillit, otit mediası daxil olmaqla);
• mədə-bağırsaq infeksiyaları;
• dəri və yumşaq toxuma infeksiyaları;
• genitouriya sisteminin infeksiyaları;
• Lyme xəstəliyi;
• dizenteriya;
• meningit;
• salmonellyoz;
• sepsis.

İstehsalçı ölkə - Böyük Britaniya;

Nə kömək edir?

bronxit, tonzillit, sinüzit, eləcə də müxtəlif tənəffüs yollarının infeksiyaları.

Amoksiklav

Çox geniş tətbiq sahəsi olan təsirli bir dərman, praktiki olaraq zərərsizdir;

Əsas üstünlüklər:

• minimum əks göstərişlər və yan təsirlər;
• xoş dad;
• sürət;
• tərkibində boyalar yoxdur.

Çox geniş tətbiq sahəsi ilə tez təsir edən dərman;

Tonzillit, sinüzit, bronxit, pnevmoniya kimi tənəffüs yollarına təsir edən infeksiyalarla mübarizədə ən təsirli olur. Dərinin və yumşaq toxumaların yoluxucu xəstəlikləri, genitouriya, həmçinin bağırsaq xəstəlikləri ilə mübarizədə də istifadə olunur.

Qram-mənfi mikroorqanizmlərə qarşı yüksək aktivlik;

İstehsalçı ölkə - Rusiya;

Qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyalar, mikoplazmalar, legionellalar, salmonellalar, həmçinin cinsi yolla keçən patogenlərlə mübarizədə ən təsirli olur.

Avikaz

Faktiki olaraq heç bir yan təsiri olmayan sürətli təsir göstərən dərman;

İstehsalçı ölkə - ABŞ;

Xəstəliklərin müalicəsində ən təsirli sidik yolları və böyrəklər.

Cihaz ən sürətli təsir göstərən antibiotiklərdən biri olan ampulalarda (iynələr) paylanır;

Ən çox təsirli dərman müalicə zamanı:

• pielonefrit və inf. sidik yolları;
• yoluxdurmaq. kiçik çanaq xəstəlikləri, endometrit, əməliyyatdan sonrakı inf-yah və septik abortlar;
• dəri və yumşaq toxumaların bakterial lezyonları, o cümlədən diabetik ayaq;
• sətəlcəm;
• septisemiya;
• qarın infeksiyaları.

Doriprex

bakterisid fəaliyyəti olan sintetik antimikrobiyal dərman;

Mənşə ölkəsi - Yaponiya;

Bu dərman aşağıdakıların müalicəsində ən təsirli olur:

• nozokomial pnevmoniya;
• ağır intraabdominal infeksiyalar;
• mürəkkəb inf. sidik sistemi;
• pyelonefrit, mürəkkəb kurs və bakteriemiya ilə.

Təsir spektrinə və istifadə məqsədinə görə antibiotiklərin təsnifatı

Qruplar üzrə antibiotiklərin müasir təsnifatı: cədvəl

Aşağıda bu seriyanın antibiotiklərinin növləri və cədvəldə təsnifatı verilmişdir.

Fəaliyyət müddətinə görə antibiotiklər:

Antibiotik qrupları və nəslin əsas dərmanlarının adları.

Kliniki - farmakoloji xüsusiyyətləri

beta-laktam antibiotikləri

Penisilinlər, sefalosporinlər, karbapenemlər və monobaktamların strukturunda β-laktam halqası var ki, bu da onların güclü bakterisid təsirinə və çarpaz allergiyanın inkişaf ehtimalına səbəb olur. Penisilinlər və sefalosporinlər β-laktam halqasını məhv edən β-laktamaza (penisilinaz) fermentini istehsal edən mikroorqanizmlər (bağırsaq florası daxil olmaqla) tərəfindən təsirsizləşdirilə bilər. Yüksək klinik effektivliyə və aşağı toksikliyə görə β-laktam antibiotikləri əksər infeksiyaların müalicəsində aparıcı mövqe tutur.

Penisilinlər

Təsnifat.

1. Təbii (təbii) penisilinlər- benzilpenisilinlər, fenoksimetilpenisilin və penisilinlər uzunmüddətli (durant penisilinlər).

2. Yarımsintetik penisilinlər:

● izoksazolpenisilinlər - antistafilokokal penisilinlər (oksasillin, kloksasillin, flukloksasillin);

● amidinopenisillinlər (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin);

● aminopenisilinlər - geniş spektrli penisilinlər (ampisilin, amoksisillin, talampisillin, bakampisilin, pivampisilin);

● antipsevdomonal antibiotiklər:

- karboksipenisilinlər (karbenisilin, karfesillin, karindasillin, tikarsillin),

- ureidopenisilinlər (azlocillin, mezlocillin, piperacillin);

● inhibitorla qorunan penisilinlər (amoksisillin + klavulan turşusu, ampisilin + sulbaktam, tikarsillin + klavulan turşusu, piperasillin + tazobaktam).

Benzilpenisilinlər aşağı toksiklik və bahalı deyil, tez bir zamanda bir çox orqan və toxumalarda, o cümlədən daxili hüceyrələrdə yüksək konsentrasiyalar yaradır (buna görə də onlar təcili yardım vasitəsidir); daha pis sümük və sinir toxumasına nüfuz edir, BBB vasitəsilə zəif nüfuz edir. Bununla belə, meningit və beynin hipoksik vəziyyətində, beyin damarlarının iltihablı kapilyar damarlarının genişlənməsi səbəbindən BBB-yə nüfuz edə bilər və buna görə də meningoensefalitin müalicəsində istifadə olunur.

Benzilpenisillinin natrium duzu əzələdaxili, venadaxili, endolumbal (beynin membranları altında -) yeridilir. intratekal) və bədən boşluğunda. Benzilpenisilin kalium və novokain duzu yalnız əzələdaxili olaraq verilir. Kalium duzu venadaxili yeridilməməlidir, çünki dərmandan ayrılan kalium ionları ürək fəaliyyətinin depressiyasına və qıcolmalara səbəb ola bilər. Dərmanın novokain duzu suda zəif həll olunur, su ilə süspansiyonlar əmələ gətirir və onun damara daxil olması qəbuledilməzdir.

Benzilpenisilinlərin təyin edilməsi tezliyi - gündə 6 dəfə (həyatdan 1 ay sonra) və dərmanın novokain duzu (benzilpenisilin prokain) - gündə 2 dəfə.

Fenoksimetilpenisilin (FOMP) turşuya davamlıdır və per os tətbiq olunur, lakin qanda yüksək konsentrasiyalar yaratmır, buna görə də ağır infeksiyaların müalicəsi üçün qəbul edilmir. Adətən, FOMP monoterapiya üçün istifadə edilmir, lakin digər antibiotiklərlə birləşdirilir. Məsələn, səhər və axşam əzələdaxili olaraq benzilpenisilin kalium duzu, günortadan sonra (2-3 dəfə) FOMP per os təyin edilir.

Uzunmüddətli penisilin preparatları profilaktik məqsədlər üçün istifadə olunur. Bicillin - 1 (benzatine benzilpenicillin və ya benzatinepenicillin G) suda zəif həll olunur, buna görə də həftədə 1-2 dəfə yalnız əzələdaxili inyeksiya üçün istifadə olunur. Bicillin - 3, benzilpenisillinin kalium və ya novokain duzlarının hər biri 100 min ədəd bərabər nisbətdə bicillin - 1 ilə birləşməsidir. Dərman həftədə 1-2 dəfə əzələdaxili olaraq verilir. Bicillin - 5 də benzilpenisilin novokain duzu və bicillin - 1-in 1-dən 4-ə nisbətində birləşməsidir. Onun əzələdaxili inyeksiya 4 həftədə 1 dəfə istehsal olunur.

Bicillin - 1-in yavaş udulması səbəbindən onun hərəkəti tətbiqdən yalnız 1 - 2 gün sonra başlayır. Bicillins - 3 və - 5, tərkibində benzilpenisilin olduğuna görə, ilk saatlarda artıq antimikrobiyal təsir göstərir.

Təbii penisilinlərin ən çox görülən yan təsiri allergik reaksiyalardır (anafilaktik şok mümkündür). Buna görə də, dərmanlar təyin edərkən, diqqətlə allergik anamnez toplamaq və xəstəni 30 dəqiqə izləmək lazımdır. dərmanın ilk inyeksiyasından sonra. Bəzi hallarda dəri testləri aparılır.

Dərmanlar qram-müsbət koklara (pnevmokoklar istisna olmaqla!) qarşı sulfanilamidlərlə antaqonizm və aminoqlikozidlərlə sinergizm nümayiş etdirir, lakin bir şprisdə və ya bir infuziya sistemində onlarla uyğun gəlmir.

İzoksazolpenisillinlər(antistafilokokk penisilinlər) penisilinazın təsirinə davamlıdır, yəni. stafilokokların penisillinə davamlı suşları- qızıl stafilokok (PRSA), Bundan başqa stafilokokların metisillinə davamlı suşları (MRSA).PRSA - stafilokoklar problemdə böyük rol oynayır nozokomial(xəstəxanadaxili, xəstəxana) infeksiyalar. Digər mikroorqanizmlərə gəldikdə, onların fəaliyyət spektri təbii penisilinlərlə eynidir, lakin antimikrobiyal effektivlik daha azdır. Dərmanlar xlorid turşusuna çox davamlı olmadığı üçün yeməkdən 1-1,5 saat əvvəl həm parenteral, həm də şifahi olaraq qəbul edilir.

Amidinopenisilinlər qram-mənfi enterobakteriyalara qarşı aktivdir. Onların təsir spektrini artırmaq üçün bu antibiotiklər izoksazolpenisilinlər və təbii penisilinlərlə birləşdirilir.

Aminopenisilinlər- geniş spektrli antibiotiklər, lakin PRSA onlara davamlıdır, buna görə də bu dərmanlar nozokomial infeksiya problemini həll etmir. Buna görə də kombinə edilmiş preparatlar yaradılmışdır: ampioks (ampisillin+oksasillin), klonak - R (ampisilin + kloksasillin), sultamisilin (ampisilin + β-laktamazanın inhibitoru olan sulbaktam), klonak - X (amoksisillin + kloksasilin), augmentin. və onun analoqu amoksiklav (amoksisillin + klavulan turşusu).

Antipsevdomonal penisilinlər yalnız digər antipsevdomonal dərmanlar olmadıqda və yalnız Pseudomonas aeruginosa-nın onlara qarşı həssaslığı təsdiqləndikdə təyin edilir, çünki onlar zəhərlidirlər və sürətlə inkişaf edirlər. ikinci dərəcəli(antibiotikin özü tərəfindən induksiya olunur) müqavimət patogen. Dərmanlar stafilokoklara təsir etmir. Buna görə də, zəruri hallarda, onlar izoksazolpenisilinlərlə birləşdirilir. Birləşdirilmiş dərmanlar var: timentin (ticarcillin + clavulanic acid) və tazocin (piperacillin + tazobaktam β-laktamazanın inhibitoru kimi).

● İnhibitorlarla qorunan penisilinlər- tərkibində β-laktamaza inhibitorları olan kombinə edilmiş preparatlar (klavulan turşusu, sulbaktam, tazobaktam). Bunlardan ən güclüsü tazosindir. Bu dərmanlar bədəndə yaxşı paylanır, toxumalarda və mayelərdə (ağciyərlər, plevra və periton boşluqları, orta qulaq, sinuslar daxil olmaqla) yüksək konsentrasiyalar yaradır, lakin BBB-yə zəif nüfuz edir. Klavulanik turşudan qaraciyərin kəskin zədələnməsi mümkündür: transaminazların aktivliyinin artması, qızdırma, ürəkbulanma, qusma.

Təbii penisilinlər, izoksazolpenisilinlər, amidinopenisilinlər, aminopenisilinlər aşağı toksikdir, geniş terapevtik təsir göstərir. Onların müalicəsində yalnız həm ani, həm də gecikmiş növlərin allergik reaksiyaları təhlükəlidir.

Karboksipenisilinlər və ureidopenisilinlər kiçik bir terapevtik təsirə malik olan dərmanlardır, yəni ciddi dozaj rejimi olan dərmanlar. Onların istifadəsi allergik reaksiyaların görünüşü, neyro- və hematotoksiklik, nefrit, disbioz, hipokalemiya əlamətləri ilə müşayiət oluna bilər.

Bütün penisilinlər bir çox maddələrlə uyğun gəlmir, buna görə də onların idarəsi ayrı bir şpris ilə aparılmalıdır.

Sefalosporinlər

Bu preparatlardan klinik praktikada geniş istifadə olunur, çünki onların güclü bakterisid təsiri, geniş terapevtik diapazonu, stafilokokların β-laktamazalarına müxtəlif dərəcədə müqaviməti və aşağı toksikliyi var.

Antibiotiklər canlı hüceyrələrin böyüməsini və inkişafını maneə törədən dərmanlar qrupudur. Çox vaxt onlar müxtəlif bakteriya suşlarının səbəb olduğu yoluxucu prosesləri müalicə etmək üçün istifadə olunur. İlk dərmanı 1928-ci ildə İngilis bakterioloqu Alexander Fleming kəşf etdi. Bununla belə, bəzi antibiotiklər kombinasiyalı kemoterapiyanın tərkib hissəsi kimi onkoloji patologiyalar üçün də təyin edilir. Bu qrup dərmanlar, bəzi tetrasiklinlər istisna olmaqla, viruslara praktiki olaraq heç bir təsir göstərmir. Müasir farmakologiyada "antibiotiklər" termini getdikcə daha çox "antibakterial preparatlar" ilə əvəz olunur.

Penisilinlər qrupundan dərmanları sintez edən ilk. Onlar pnevmoniya, sepsis, meningit, qanqren və sifilis kimi xəstəliklərin ölümcül təsirini əhəmiyyətli dərəcədə azaltmağa kömək ediblər. Zaman keçdikcə antibiotiklərin aktiv istifadəsi səbəbindən bir çox mikroorqanizmlər onlara qarşı müqavimət göstərməyə başladılar. Buna görə də antibakterial dərmanların yeni qruplarının axtarışı mühüm vəzifəyə çevrilmişdir.

Tədricən əczaçılıq şirkətləri sefalosporinlər, makrolidlər, ftorxinolonlar, tetrasiklinlər, levomisetin, nitrofuranlar, aminoqlikozidlər, karbapenemlər və digər antibiotikləri sintez edərək istehsal etməyə başladı.

Antibiotiklər və onların təsnifatı

Antibakterial dərmanların əsas farmakoloji təsnifatı mikroorqanizmlərə təsirinə görə bölünməsidir. Bu xüsusiyyətin arxasında iki antibiotik qrupu ayırd edilir:

• bakterisid - dərmanlar mikroorqanizmlərin ölümünə və parçalanmasına səbəb olur. Bu hərəkət, antibiotiklərin membran sintezini maneə törətmək və ya DNT komponentlərinin istehsalını boğmaq qabiliyyəti ilə bağlıdır. Bu xüsusiyyət penisilinlər, sefalosporinlər, ftorxinolonlar, karbapenemlər, monobaktamlar, qlikopeptidlər və fosfomisinlərə malikdir.
• bakteriostatik - antibiotiklər mikrob hüceyrələri tərəfindən zülalların sintezini maneə törətməyə qadirdir, bu da onların çoxalmasını qeyri-mümkün edir. Nəticədə patoloji prosesin sonrakı inkişafı məhdudlaşır. Bu hərəkət tetrasiklinlər, makrolidlər, aminoqlikozidlər, lincosamines və aminoqlikozidlər üçün xarakterikdir.

Fəaliyyət spektrindən başqa, iki qrup antibiotik də fərqlənir:

• geniş - dərman çox sayda mikroorqanizmin səbəb olduğu patologiyaları müalicə etmək üçün istifadə edilə bilər;
• dar ilə - dərman fərdi suşlara və bakteriya növlərinə təsir göstərir.

Mənşəyinə görə antibakterial dərmanların təsnifatı da mövcuddur:

• təbii - canlı orqanizmlərdən əldə edilir;
• yarı sintetik antibiotiklər təbii analoqların dəyişdirilmiş molekullarıdır;
• sintetik - onlar ixtisaslaşdırılmış laboratoriyalarda tamamilə süni şəkildə istehsal olunur.

Müxtəlif qrup antibiotiklərin təsviri

Beta laktamlar

Penisilinlər

Tarixən antibakterial dərmanların ilk qrupu. Geniş spektrli mikroorqanizmlərə bakterisid təsir göstərir. Penisilinlər aşağıdakı qruplara bölünür:

• təbii penisilinlər (normal şəraitdə göbələklər tərəfindən sintez olunur) - benzilpenisilin, fenoksimetilpenisilin;
• penisilinazlara qarşı daha çox müqavimət göstərən yarı sintetik penisilinlər, onların təsir spektrini əhəmiyyətli dərəcədə genişləndirir - oksasilin, metisilin dərmanları;
• uzadılmış hərəkətlə - amoksisillin, ampisilin preparatları;
• mikroorqanizmlərə geniş təsir göstərən penisilinlər - dərmanlar mezlocillin, azlocillin.

Bakterial müqaviməti azaltmaq və antibiotik terapiyasının uğur şansını artırmaq üçün penisilinlərə penisilinaz inhibitorları - klavulan turşusu, tazobaktam və sulbaktam aktiv şəkildə əlavə olunur. Belə ki, narkotik "Augmentin", "Tazozim", "Tazrobida" və başqaları var idi.

Bu dərmanlar tənəffüs yollarının (bronxit, sinüzit, pnevmoniya, faringit, laringit), sidik-cinsiyyət (sistit, uretrit, prostatit, qonoreya), həzm (xolesistit, dizenteriya) sistemlərinin, sifilis və dəri lezyonlarının infeksiyaları üçün istifadə olunur. Yan təsirlərdən allergik reaksiyalar ən çox rast gəlinir (ürtiker, anafilaktik şok, anjioödem).

Penisilinlər də hamilə qadınlar və körpələr üçün ən təhlükəsiz dərmanlardır.

Sefalosporinlər

Bu qrup antibiotiklər çoxlu sayda mikroorqanizmlərə bakterisid təsir göstərir. Bu gün sefalosporinlərin aşağıdakı nəsilləri fərqləndirilir:

Bu dərmanların böyük əksəriyyəti yalnız inyeksiya şəklində mövcuddur, buna görə də əsasən klinikalarda istifadə olunur. Sefalosporinlər xəstəxanalarda istifadə üçün ən məşhur antibakterial agentlərdir.

Bu dərmanlar çox sayda xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur: pnevmoniya, meningit, infeksiyaların ümumiləşdirilməsi, pielonefrit, sistit, sümüklərin, yumşaq toxumaların iltihabı, limfangit və digər patologiyalar. Sefalosporinlərə qarşı yüksək həssaslıq tez-tez olur. Bəzən kreatinin klirensinin keçici azalması, əzələ ağrısı, öskürək, qanaxmanın artması (K vitamininin azalması səbəbindən) müşahidə olunur.

Karbapenemlər

Onlar kifayət qədər yeni antibiotiklər qrupudur. Digər beta-laktamlar kimi, karbapenemlər də bakterisid təsir göstərir. Bu qrup dərmanlara qarşı həssas qalın böyük məbləğ müxtəlif bakteriya suşları. Karbapenemlər mikroorqanizmlər tərəfindən sintez edilən fermentlərə də davamlıdır. Data xassələri digər antibakterial agentlər təsirsiz qaldıqda xilasedici dərmanlar hesab edilməsinə səbəb olmuşdur. Bununla belə, bakterial müqavimətin inkişafı ilə bağlı narahatlıqlar səbəbindən onların istifadəsi ciddi şəkildə məhdudlaşdırılır. Bu dərman qrupuna meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem daxildir.

Karbapenemlər sepsis, pnevmoniya, peritonit, kəskin cərrahi patologiyaların müalicəsində istifadə olunur. qarın boşluğu, meningit, endometrit. Bu dərmanlar immun çatışmazlığı olan və ya neytropeniya fonunda olan xəstələrə də təyin edilir.

Yan təsirlərə dispeptik pozğunluqlar, baş ağrısı, tromboflebit, psevdomembranoz kolit, konvulsiyalar və hipokalemiya daxildir.

Monobaktamlar

Monobaktamlar əsasən yalnız qram-mənfi flora üzərində hərəkət edir. Klinika yalnız birindən istifadə edir aktiv maddə bu qrupdan - aztreonam. Üstünlükləri ilə əksər bakterial fermentlərə qarşı müqavimət fərqlənir ki, bu da penisilinlər, sefalosporinlər və aminoqlikozidlərlə müalicə səmərəsiz olduqda onu seçim dərmanı edir. AT klinik təlimatlar aztreonam enterobakter infeksiyası üçün tövsiyə olunur. Yalnız venadaxili və ya əzələdaxili olaraq istifadə olunur.

Qəbul üçün göstərişlər arasında sepsis, cəmiyyətdən əldə edilən pnevmoniya, peritonit, çanaq orqanlarının, dəri və dayaq-hərəkət sisteminin infeksiyalarını vurğulamaq lazımdır. Aztreonamın istifadəsi bəzən dispeptik simptomların, sarılığın, toksik hepatitin, baş ağrısının, başgicəllənmənin və allergik döküntülərin inkişafına səbəb olur.

makrolidlər

Dərmanlar həmçinin aşağı toksiklik ilə xarakterizə olunur ki, bu da onları hamiləlik dövründə və hamiləlik dövründə istifadə etməyə imkan verir erkən yaş uşaq. Onlar aşağıdakı qruplara bölünür:

• keçən əsrin 50-60-cı illərində sintez edilmiş təbii - eritromisin, spiramisin, josamisin, midekamisin preparatları;
• prodrugs (metabolizmdən sonra aktiv formaya çevrilir) - troleandomisin;
• yarı sintetik - azitromisin, klaritromisin, diritromisin, telitromisin dərmanları.

Makrolidlər bir çox bakterial patologiyalarda istifadə olunur: mədə xorası, bronxit, pnevmoniya, KBB infeksiyaları, dermatoz, Lyme xəstəliyi, uretrit, servisit, qızartı, impentigo. Bu qrup dərmanları aritmiya, böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edə bilməzsiniz.

Tetrasiklinlər

Tetrasiklinlər ilk dəfə yarım əsr əvvəl sintez edilmişdir. Bu qrup mikrob florasının bir çox suşlarına qarşı bakteriostatik təsir göstərir. Yüksək konsentrasiyalarda onlar da bakterisid təsir göstərirlər. Tetrasiklinlərin bir xüsusiyyəti onların sümük toxumasında və diş minasında toplanma qabiliyyətidir.

Bu, bir tərəfdən klinisyenlərə onları xroniki osteomielitdə aktiv şəkildə istifadə etməyə imkan verir, digər tərəfdən isə uşaqlarda skeletin inkişafını pozur. Buna görə də, onlar hamiləlik, laktasiya dövründə və 12 yaşa qədər istifadə edilə bilməz. Tetrasiklinlər, eyni adlı dərmana əlavə olaraq, doksisiklin, oksitetrasiklin, minosiklin və tigesiklin daxildir.

Onlar müxtəlif bağırsaq patologiyaları, brusellyoz, leptospiroz, tulyaremiya, aktinomikoz, traxoma, Lyme xəstəliyi, qonokok infeksiyası və rikketsioz ​​üçün istifadə olunur. Kontrendikasyonlar arasında porfiriya, xroniki qaraciyər xəstəliyi və fərdi dözümsüzlük də var.

Ftorxinolonlar

Ftorxinolonlar patogen mikrofloraya geniş bakterisid təsiri olan böyük bir antibakterial agent qrupudur. Bütün dərmanlar nalidiksik turşudur. Ftorxinolonların aktiv istifadəsi 1970-ci illərdə başlamışdır. Bu gün onlar nəsillərə görə təsnif edilir:

• I - nalidiksik və oksolin turşularının preparatları;
• II - ofloksasin, siprofloksasin, norfloksasin, pefloksasin olan dərmanlar;
• III - levofloksasinin preparatları;
• IV - gatifloxacin, moxifloxacin, gemifloxacin ilə dərmanlar.

Ftorxinolonların son nəsilləri sətəlcəmin ən çox yayılmış səbəbi olan mikrofloraya qarşı aktivliyinə görə "tənəffüs" adlanır. Onlar həmçinin sinüzit, bronxit, bağırsaq infeksiyaları, prostatit, gonoreya, sepsis, vərəm və meningitin müalicəsində istifadə olunur.

Çatışmazlıqlar arasında ftorxinolonların kas-iskelet sisteminin formalaşmasına təsir göstərə biləcəyini vurğulamaq lazımdır, buna görə də uşaqlıq, hamiləlik və laktasiya dövründə onlar yalnız sağlamlıq səbəbləri ilə təyin edilə bilər. Dərmanların birinci nəsli də yüksək hepato- və nefrotoksiklik ilə xarakterizə olunur.

Aminoqlikozidlər

Aminoqlikozidlər tapıldı aktiv istifadə qram-mənfi floranın səbəb olduğu bakterial infeksiyanın müalicəsində. Onlar bakterisid təsir göstərir. Xəstənin toxunulmazlığının funksional fəaliyyətindən asılı olmayan yüksək effektivliyi onları onun pozğunluqları və neytropeniya üçün əvəzsiz vasitələrə çevirdi. Aminoqlikozidlərin aşağıdakı nəsilləri fərqləndirilir:

İnfeksiyalar üçün aminoqlikozidlər təyin edin tənəffüs sistemi, sepsis, infeksion endokardit, peritonit, meningit, sistit, pielonefrit, osteomielit və digər patologiyalar. Yan təsirlər arasında böyrəklərə toksik təsirlər və eşitmə itkisi böyük əhəmiyyət kəsb edir.

Buna görə də, terapiya zamanı mütəmadi olaraq həyata keçirmək lazımdır biokimyəvi analiz qan (kreatinin, GFR, karbamid) və audiometriya. Hamilə qadınlar, laktasiya dövründə, xroniki böyrək çatışmazlığı olan və ya hemodializdə olan xəstələrə aminoqlikozidlər yalnız sağlamlıq səbəbi ilə təyin edilir.

Qlikopeptidlər

Qlikopeptid antibiotikləri geniş spektrli bakterisid təsir göstərir. Bunlardan ən məşhurları bleomisin və vankomisindir. Klinik praktikada qlikopeptidlər digər antibakterial agentlər təsirsiz olduqda və ya yoluxucu agent onlara xas olduqda təyin olunan ehtiyat dərmanlardır.

Onlar tez-tez Staphylococcus aureus, enterokok və streptokokklara qarşı kumulyativ təsirini artırmağa imkan verən aminoqlikozidlərlə birləşdirilir. Qlikopeptid antibiotiklərinin mikobakteriyalara və göbələklərə təsiri yoxdur.

Bu antibakterial agentlər qrupu endokardit, sepsis, osteomielit, flegmon, pnevmoniya (mürəkkəb daxil olmaqla), abses və psevdomembranoz kolit üçün təyin edilir. Qlikopeptid antibiotikləri böyrək çatışmazlığı, dərmanlara qarşı həssaslıq, laktasiya, akustik nevrit, hamiləlik və laktasiya zamanı istifadə edilməməlidir.

Linkozamidlər

Linkozamidlərə lincomycin və klindamisin daxildir. Bu dərmanlar qram-müsbət bakteriyalara bakteriostatik təsir göstərir. Mən onları əsasən aminoqlikozidlərlə birlikdə ağır xəstələr üçün ikinci sıra agent kimi istifadə edirəm.

Linkozamidlər aspirasiya pnevmoniyası, osteomielit, diabetik ayaq, nekrotizan fasiit və digər patologiyalar üçün təyin edilir.

Çox vaxt, onların qəbulu zamanı kandidoz infeksiyası, baş ağrısı, allergik reaksiyalar və hematopoezin pozulması inkişaf edir.

Bilik bazasında yaxşı işinizi göndərin sadədir. Aşağıdakı formadan istifadə edin

Tədris və işlərində bilik bazasından istifadə edən tələbələr, aspirantlar, gənc alimlər Sizə çox minnətdar olacaqlar.

haqqında yerləşdirilib http://www.allbest.ru/

Giriş

1. Antibiotiklərin təsnifatı

2. Beta-laktam antibiotikləri

3. Penisilinlər

4. Sefalosporinlər qrupu

5. Karbapenemlər qrupu

6. Monobaktamlar qrupu

7. Tetrasiklin qrupu

8. Aminoqlikozidlər qrupu

9. Levomitsetinlər

10. Qlikopeptidlər qrupu

11. Linkozamid qrupu

12. Vərəm əleyhinə kimyaterapiya dərmanları

13. Beynəlxalq Vərəm İttifaqının vərəm əleyhinə dərman vasitələrinin təsnifatı

14. Polipeptidlər

Ədəbiyyat

Giriş

Antibiotiklər canlı hüceyrələrin, əksər hallarda prokaryotik və protozoaların böyüməsini maneə törədən maddələrdir. Antibiotiklər təbii (təbii) mənşəli və süni (sintetik və yarı sintetik) ola bilər.

Təbii mənşəli antibiotiklər ən çox aktinomisetlər və qəliblər tərəfindən istehsal olunur, lakin onlar həmçinin bakteriyalardan (polimiksinlər), bitkilərdən (fitonsidlər), heyvanların və balıqların toxumalarından əldə edilə bilər.

Bakteriyaların böyüməsini və çoxalmasını maneə törədən antibiotiklər kimi istifadə olunur dərmanlar. Antibiotiklər də sitostatik (antineoplastik) dərmanlar kimi onkoloji praktikada geniş istifadə olunur. Viral etiologiyalı xəstəliklərin müalicəsində antibiotiklərin istifadəsi məqsədəuyğun deyil, çünki onlar viruslara təsir göstərə bilmirlər. Bununla belə, bir sıra antibiotiklərin (tetrasiklinlər) böyük viruslara təsir göstərə bildiyi qeyd edilmişdir.

Antibakterial preparatlar təbii analoqu olmayan və bakteriyaların çoxalmasına antibiotiklərə bənzər supressiv təsir göstərən sintetik preparatlardır.

Antibiotiklərin ixtirasını tibbdə inqilab adlandırmaq olar. İlk antibiotiklər penisilin və streptomisin idi.

1. Antibiotiklərin təsnifatı

Bakterial hüceyrəyə təsirinin təbiətinə görə:

1. bakteriostatik dərmanlar (bakteriyaların böyüməsini və çoxalmasını dayandırır)

2. bakterisid dərmanlar (bakteriyaları məhv edən)

Hazırlanma üsuluna görə antibiotiklər fərqləndirilir:

1. təbii

2. sintetik

3. yarı sintetik

Fəaliyyət istiqamətinə görə bunlar var:

1. antibakterial

2. şiş əleyhinə

3. göbələk əleyhinə

Fəaliyyət spektrinə görə aşağıdakılar var:

1. geniş spektrli antibiotiklər

2. dar spektrli antibiotiklər

Kimyəvi quruluşa görə:

1. Beta-laktam antibiotikləri

Penisilinlər Penicillinum göbələklərinin koloniyaları tərəfindən istehsal olunur. Bunlar var: biosintetik (penisilin G - benzilpenisilin), aminopenisilinlər (amoksisillin, ampisilin, bekampisillin) və yarı sintetik (oksacillin, metisilin, kloksasillin, dikloksasillin, flukloksasillin) penisilinlər.

Sefalosporinlər penisillinə davamlı bakteriyalara qarşı istifadə olunur. Sefalosporinlər var: 1-ci (seporin, sefaleksin), 2-ci (sefazolin, cefamezin), 3-cü (seftriakson, sefotaksim, sefuroksim) və 4-cü (sefepim, sefpirom) nəsillər.

Karbapenemlər geniş spektrli antibiotiklərdir. Karbapenemlərin quruluşu onların beta-laktamazalara yüksək müqavimətini müəyyən edir. Karbapenemlərə meropenem (meronem) və imipinem daxildir.

Monobaktamlar (aztreonam)

2. Makrolidlər bakteriostatik təsir göstərən mürəkkəb siklik struktura malik antibiotiklərdir. Digər antibiotiklərlə müqayisədə onlar daha az zəhərlidir. Bunlara daxildir: eritromisin, oleandomisin, roksitromisin, azitromisin (Sumamed), klaritromisin və s. Makrolidlərə həmçinin: azalidlər və ketolidlər daxildir.

3. Tetrasiklinlər - tənəffüs və sidik yollarının infeksiyalarının müalicəsində, qarayara, tulyaremiya, brusellyoz kimi ağır infeksiyaların müalicəsində istifadə olunur. Bakteriostatik təsir göstərir. Onlar poliketidlər sinfinə aiddir. Onların arasında təbii (tetrasiklin, oksitetrasiklin) və yarı sintetik (metasiklin, xlortetrin, doksisiklin) tetrasiklinlər var.

4. Aminoqlikozidlər - bu qrup antibiotiklərin dərmanları yüksək zəhərlidir. Qan zəhərlənməsi və ya peritonit kimi ağır infeksiyaların müalicəsində istifadə olunur. Bakterisid təsirə malikdir. Aminoqlikozidlər qram-mənfi aerob bakteriyalara qarşı aktivdir. Bunlara daxildir: streptomisin, gentamisin, kanamisin, neomisin, amikasin və s.

5. Levomycetins - Bu qrupun antibiotiklərindən istifadə edərkən ciddi fəsadlar riski var - qan hüceyrələrini istehsal edən sümük iliyinə zərər. Bakteriostatik təsir göstərir.

6. Qlikopeptid antibiotikləri bakteriya hüceyrə divarının sintezini pozur. Bakterisid təsir göstərir, lakin bu qrupun antibiotiklərinin bakteriostatik təsiri enterokoklar, streptokoklar və stafilokoklara münasibətdə mümkündür. Bunlara daxildir: vankomisin, teikoplanin, daptomisin və s.

7. Linkozamidlər bakteriostatik təsirə malikdir. Çox həssas mikroorqanizmlərə qarşı yüksək konsentrasiyalarda bakterisid təsir göstərə bilər. Bunlara aşağıdakılar daxildir: lincomycin və klindamisin

8. Vərəm əleyhinə preparatlar - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamide, Prothionamid.

9. Polipeptidlər - bu qrupun antibiotikləri onların molekulunda polipeptid birləşmələrinin qalıqlarını ehtiva edir. Bunlara daxildir: qramisidin, polimiksinlər M və B, bacitracin, kolistin;

10. Polienlərə daxildir: amfoterisin B, nistatin, levorin, natamisin

11. Müxtəlif qrupların antibiotikləri - Rifamisin, Ristomisin sulfat, Fuzidin-natrium və s.

12. Antifungal preparatlar - göbələk hüceyrələrinin ölümünə səbəb olur, onların membran quruluşunu məhv edir. Onların litik təsiri var.

13. Cüzam əleyhinə preparatlar - Diafenilsulfon, Solusulfon, Diusifon.

14. Antrasiklin antibiotikləri - bunlara antitümör antibiotiklər daxildir - doksorubisin, karminomisin, rubomisin, aklarubisin.

2. Beta-laktam antibiotikləri

Strukturda β-laktam halqasının olması ilə birləşən β-laktam antibiotiklərinə (β-laktamlar) bakterisid təsir göstərən penisilinlər, sefalosporinlər, karbapenemlər və monobaktamlar daxildir. Kimyəvi quruluşun oxşarlığı bütün β-laktamların eyni təsir mexanizmini (bakterial hüceyrə divarının sintezinin pozulması), həmçinin bəzi xəstələrdə onlara qarşı çarpaz allergiyanı əvvəlcədən müəyyənləşdirir.

Penisilinlər, sefalosporinlər və monobaktamlar xüsusi fermentlərin - bir sıra bakteriyalar tərəfindən istehsal olunan β-laktamazların hidrolizedici təsirinə həssasdırlar. Karbapenemlər β-laktamazlara əhəmiyyətli dərəcədə yüksək müqavimət ilə xarakterizə olunur.

Yüksək klinik effektivliyi və aşağı toksikliyi nəzərə alaraq, β-laktam antibiotikləri əksər infeksiyaların müalicəsində aparıcı mövqe tutaraq, indiki mərhələdə antimikrobiyal kimyaterapiyanın əsasını təşkil edir.

3. Penisilinlər

Penisilinlər birincidir antimikroblar mikroorqanizmlər tərəfindən istehsal olunan bioloji aktiv maddələr əsasında hazırlanmışdır. Bütün penisilinlərin əcdadı olan benzilpenisilin XX əsrin 40-cı illərinin əvvəllərində əldə edilmişdir. Hazırda penisilinlər qrupuna istehsal mənbələrindən, struktur xüsusiyyətlərindən və antimikrob fəaliyyətindən asılı olaraq bir neçə alt qrupa bölünən ondan çox antibiotik daxildir (Cədvəl 1).

Ümumi xüsusiyyətlər:

1. Bakterisid təsir.

2. Aşağı toksiklik.

3. İfrazat əsasən böyrəklər vasitəsilə.

4. Geniş dozaj diapazonu.

Bütün penisilinlər və qismən sefalosporinlər və karbapenemlər arasında çarpaz allergiya.

təbii penisilinlər. Təbii penisilinlərə, mahiyyətcə, yalnız benzilpenisilin daxildir. Bununla belə, fəaliyyət spektrinə əsasən, uzunmüddətli (benzilpenisilin prokain, benzatin benzilpenisilin) ​​və oral (fenoksimetilpenisilin, benzatinfenoksimetilpenisilin) ​​törəmələri də bu qrupa aid edilə bilər. Onların hamısı β-laktamazlar tərəfindən məhv edilir, buna görə də stafilokok infeksiyalarını müalicə etmək üçün istifadə edilə bilməz, çünki əksər hallarda stafilokoklar β-laktamazalar istehsal edir.

Yarı sintetik penisilinlər:

Antistafilokokk penisilinlər

Geniş fəaliyyət spektri olan penisilinlər

Antipsevdomonal penisilinlər

4. Sefalosporinlər qrupu

Sefalosporinlər β-laktamların nümayəndələridir. Onlar AMS-in ən geniş siniflərindən biri hesab olunurlar. Aşağı toksiklik və yüksək effektivliyə görə sefalosporinlər digər AMP-lərə nisbətən daha tez-tez istifadə olunur. Antimikrobiyal fəaliyyət və farmakokinetik xüsusiyyətlər sefalosporin qrupunun bu və ya digər antibiotikinin istifadəsini müəyyən edir. Sefalosporinlər və penisilinlər struktur cəhətdən oxşar olduğundan, bu qrupların dərmanları eyni antimikrob təsir mexanizmi, həmçinin bəzi xəstələrdə çarpaz allergiya ilə xarakterizə olunur.

Sefalosporinlərin 4 nəsli var:

1-ci nəsil - sefazolin ( parenteral istifadə); sefaleksin, sefadroksil (oral istifadə)

II nəsil - sefuroksim (parenteral); sefuroksim axetil, sefaklor (oral)

III nəsil - sefotaksim, seftriakson, seftazidim, sefoperazon, sefoperazon / sulbaktam (parenteral); sefiksim, seftibuten (şifahi)

IV nəsil - sefepim (parenteral).

Fəaliyyət mexanizmi. Sefalosporinlərin təsiri bakterisiddir. Peptidoqlikan sintezinin son mərhələsində ferment rolunu oynayan bakteriyaların penisilin bağlayan zülalları (bakteriya hüceyrə divarının əsas komponenti olan biopolimer) sefalosporinlərin təsiri altına düşür. Peptidoqlikan sintezinin bloklanması nəticəsində bakteriya ölür.

Fəaliyyət spektri. I-III nəsillər sefalosporinlər fəaliyyət dairəsini genişləndirmək meyli ilə, həmçinin qram-mənfi mikroorqanizmlərə qarşı antimikrob aktivlik səviyyəsinin artması və qram-müsbət bakteriyalara qarşı aktivlik səviyyəsinin azalması ilə xarakterizə olunur.

Bütün sefalosporinlərə xasdır - bu, L.monocytogenes, MRSA və enterokoklara qarşı əhəmiyyətli aktivliyin olmamasıdır. MSS sefalosporinlərə S.aureus ilə müqayisədə daha az həssasdır.

1-ci nəsil sefalosporinlər. Onlar aşağıdakı fərqlə oxşar antimikrobiyal fəaliyyət spektrinə malikdirlər: parenteral tətbiq üçün nəzərdə tutulmuş dərmanlar (sefazolin) ağızdan tətbiq olunan dərmanlardan (sefadroksil, sefaleksin) daha güclü təsir göstərir. Antibiotiklər metisillinə həssas Staphylococcus spp. və Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Birinci nəsil sefalosporinlər aminopenisilinlərə və sonrakı nəsil sefalosporinlərə nisbətən daha az antipnevmokok fəaliyyətə malikdirlər. Sefalosporinlər ümumiyyətlə listeria və enterokoklara heç bir təsir göstərmir ki, bu da bu sinif antibiotiklərin klinik əhəmiyyətli xüsusiyyətidir. Sefalosporinlərin stafilokokal β-laktamazaların təsirinə davamlı olduğu aşkar edilmişdir, lakin buna baxmayaraq, bəzi ştammlar (bu fermentlərin hiperproduktorları) onlara orta dərəcədə həssaslıq göstərə bilər. Birinci nəsil sefalosporinlər və penisilinlər pnevmokoklara qarşı aktiv deyil. I nəsil sefalosporinlər dar təsir spektrinə və qram-mənfi bakteriyalara qarşı aşağı aktivliyə malikdir. Lakin onların təsiri Neisseria spp.-yə yayılacaq klinik əhəmiyyəti bu fakt məhduddur. 1-ci nəsil sefalosporinlərin M.catarrhalis və H.influenzae-yə qarşı fəaliyyəti klinik cəhətdən əhəmiyyətsizdir. M. catarrhalis-də onlar təbii olaraq kifayət qədər aktivdirlər, lakin β-laktamazlar tərəfindən hidrolizə həssasdırlar və demək olar ki, 100% ştamm əmələ gətirirlər. Enterobacteriaceae ailəsinin nümayəndələri 1-ci nəsil sefalosporinlərdən təsirlənir: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli və Şigella və Salmonellaya qarşı fəaliyyətin klinik əhəmiyyəti yoxdur. İcma mənşəli (xüsusilə xəstəxanadaxili) infeksiyaları təhrik edən P.mirabilis və E.coli ştammları genişlənmiş və geniş spektrli β-laktamazanın istehsalı hesabına geniş yayılmış qazanılmış müqavimətlə xarakterizə olunur.

Digər Enterobacteriaceae-lərdə fermentləşdirməyən bakteriyalar və Pseudomonas spp. müqavimət aşkar edilmişdir.

B.fragilis və əlaqəli mikroorqanizmlər müqavimət göstərir və bir sıra anaerobların nümayəndələri - 1-ci nəsil sefalosporinlərin təsirinə həssaslıq göstərirlər.

SefalosporinlərIInəsillər. Bu nəslin iki nümayəndəsi olan sefuroksim və sefaklor bir-birindən fərqlənir: oxşar antimikrobiyal təsir spektrinə malik olan sefuroksim sefaklorla müqayisədə Staphylococcus spp. və Streptococcus spp. Hər iki dərman Listeria, Enterococcus və MRSA-ya qarşı aktiv deyil.

Pnevmokoklar penisilin və ikinci nəsil sefalosporinlərə PR göstərir. 2-ci nəsil sefalosporinlərin nümayəndələri 1-ci nəsil sefalosporinlərə nisbətən qram-mənfi mikroorqanizmlərə daha geniş təsir spektri ilə xarakterizə olunur. Həm sefuroksim, həm də sefaklor Neisseria spp.-yə qarşı fəaliyyət göstərir, lakin yalnız sefuroksimin qonokoklara təsirinin klinik cəhətdən aktiv olduğu göstərilmişdir. Haemophilus spp. və M.catarrhalis sefuroksimdən daha güclü təsirlənir, çünki onlar öz β-laktamazları ilə hidrolizə davamlıdırlar və bu fermentlər sefakloru qismən məhv edir. Enterobacteriaceae ailəsinin nümayəndələrindən təkcə P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli deyil, həm də C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Yuxarıda sadalanan mikroorqanizmlər geniş spektrli β-laktamazalar istehsal etdikdə, onlar sefuroksimə qarşı həssaslığı saxlayırlar. Sefaklor və sefuroksimin bir xüsusiyyəti var: onlar geniş spektrli β-laktamazlar tərəfindən məhv edilir. Bəzi P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. sefuroksimə orta həssaslıq in vitro baş verə bilər, lakin yuxarıda göstərilən bakteriyaların səbəb olduğu infeksiyaların müalicəsində bu dərmanı istifadə etməyin mənası yoxdur. II nəsil sefalosporinlərin təsiri B.fragilis qrupunun anaerobları, Pseudomonas və digər fermentləşdirməyən mikroorqanizmlərə aid edilmir.

3-cü nəsil sefalosporinlər. III nəsil sefalosporinlərdə ümumi xüsusiyyətlərlə yanaşı müəyyən xüsusiyyətlər də vardır. Seftriakson və sefotaksim bu qrupun əsas AMP-ləridir və antimikrobiyal təsirləri ilə praktiki olaraq bir-birindən fərqlənmirlər. Hər iki dərman Streptococcus spp.-yə aktiv təsir göstərir və eyni zamanda, pnevmokokların əhəmiyyətli bir hissəsi, həmçinin penisillinə davamlı yaşılımtıl streptokoklar seftriakson və sefotaksimə həssas olaraq qalır. Sefotaksim və seftriaksonun təsiri S.aureus (MRSA istisna olmaqla) və daha az dərəcədə - KNS təsir göstərir. Corynebacteria (C. jeikeium istisna olmaqla) həssaslıq göstərməyə meyllidir. Müqavimət B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA və enterokoklar tərəfindən göstərilir. Seftriakson və sefotaksim H.influenzae, M.catarrhalis, gonococci və meningokokklara, o cümlədən müqavimət mexanizmindən asılı olmayaraq penisillinə həssaslığı azalmış ştammlara qarşı yüksək aktivlik nümayiş etdirir. Enterobacteriaceae ailəsinin demək olar ki, bütün nümayəndələri, o cümlədən. geniş spektrli β-laktamazalar istehsal edən mikroorqanizmlər sefotaksim və seftriaksonun aktiv təbii təsirlərinə həssasdırlar. E. coli və Klebsiella spp. Əksər hallarda ESBL istehsalı səbəbindən müqavimətə malikdir. C sinfi xromosom β-laktamazların hiper istehsalı adətən P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.-də müqavimətə səbəb olur.

Bəzən sefotaksim və seftriaksonun in vitro aktivliyi P.aeruginosa-nın müəyyən ştammlarına, digər mayalanmayan mikroorqanizmlərə, həmçinin B.fragilis-ə münasibətdə özünü göstərir, lakin bu onların müvafiq infeksiyaların müalicəsində istifadə edilməsi üçün kifayət etmir. .

Seftazidim, sefoperazon və sefotaksim, seftriakson arasında əsas antimikrobiyal xüsusiyyətlərdə oxşarlıqlar var. Seftazidim və sefoperazonun sefotaksim və seftriaksondan fərqli xüsusiyyətləri:

ESBL hidrolizinə yüksək həssaslıq göstərin;

Onlar streptokoklara, ilk növbədə S.pneumoniae-yə qarşı əhəmiyyətli dərəcədə az fəaliyyət göstərirlər;

P. aeruginosa və digər fermentləşdirilməyən mikroorqanizmlərə qarşı açıq aktivlik (xüsusilə seftazidimdə).

Sefiksim və seftibutenin sefotaksim və seftriaksondan fərqləri:

Hər iki dərman P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.-yə heç bir təsir göstərmir və ya az təsir göstərir;

Ceftibuten viridescent streptokoklara qarşı təsirsizdir və pnevmokoklar seftibutendən az təsirlənir;

Staphylococcus spp-ə qarşı əhəmiyyətli fəaliyyət yoxdur.

IV nəsil sefalosporinlər. Sefepim və üçüncü nəsil sefalosporinlər arasında bir çox cəhətdən çox oxşarlıqlar var. Lakin kimyəvi strukturunun xüsusiyyətləri sefepimin qram-mənfi mikroorqanizmlərin xarici membranından daha çox inamla nüfuz etməsinə, həmçinin C xromosom sinfi β-laktamazların hidrolizə nisbi müqavimət göstərməsinə imkan verir.Buna görə də öz xüsusiyyətləri ilə yanaşı onu fərqləndirir. Əsas III nəsil sefalosporinlər (seftriakson, sefotaksim), sefepim aşağıdakı xüsusiyyətlərə malikdir:

Qeyri-fermentasiya edən mikroorqanizmlərə və P.aeruginosa-ya qarşı yüksək aktivlik;

Geniş spektrli β-laktamazların hidrolizinə qarşı müqavimətin artması (bu fakt onun klinik əhəmiyyətini tam müəyyən etmir);

Aşağıdakı mikroorqanizmlərə - C sinifinin xromosomal β-laktamazların hiperproduktorlarına təsiri: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

İnhibitorla qorunan sefalosporinlər. Sefoperazon/sulbaktam bu β-laktamlar qrupunun yeganə nümayəndəsidir. Sefoperazon ilə müqayisədə birləşmiş dərman anaerob mikroorqanizmlərə təsir göstərdiyinə görə geniş təsir spektrinə malikdir. Həmçinin, geniş və geniş spektrli β-laktamazalar istehsal edən enterobakteriyaların əksər suşları dərmandan təsirlənir. Sulbaktamın antibakterial aktivliyi bu AMP-nin Acinetobacter spp-yə qarşı yüksək aktivlik göstərməsinə imkan verir.

Farmakokinetikası. Ağızdan alınan sefalosporinlər mədə-bağırsaq traktında yaxşı absorbsiyaya malikdir. Müəyyən bir dərman 40-50% (sefiksim üçün) və 95% (sefaklor, sefadroksil və sefaleksin üçün) arasında dəyişən bioavailability ilə fərqlənir. Qidanın olması seftibuten, sefiksim və sefaklorun udulmasını bir qədər ləngidə bilər. Qida sefuroksim aksetilin udulması zamanı aktiv sefuroksimin sərbəst buraxılmasına kömək edir. / m tətbiqi ilə parenteral sefalosporinlərin yaxşı udulması müşahidə olunur. Sefalosporinlərin paylanması bir çox orqanlarda (prostat vəzi istisna olmaqla), toxumalarda və sirlərdə həyata keçirilir. Peritoneal, plevra, perikardial və sinovial mayelərdə, sümüklərdə, yumşaq toxumalar, dəri, əzələlər, qaraciyər, böyrəklər və ağciyərlərdə yüksək konsentrasiyalar var. Sefoperazon və seftriakson ən çox yaradır yüksək səviyyələr. Sefalosporinlər, xüsusən də seftazidim və sefuroksim yaxşı nüfuz etmə qabiliyyətinə malikdir. göz içi mayesi, gözün arxa kamerasında terapevtik səviyyələr yaratmadan. III nəsil sefalosporinlər (seftazidim, seftriakson, sefotaksim) və IV nəsil (sefepim) BBB-dən keçmək və həmçinin CSF-də terapevtik konsentrasiyalar yaratmaq üçün ən böyük qabiliyyətə malikdirlər. Sefuroksim yalnız beyin qişasının iltihabı zamanı BBB-ni orta dərəcədə üstələyir.

Sefalosporinlərin əksəriyyətində (aktiv metabolit yaratmaq üçün biotransformasiya olunan sefotaksim istisna olmaqla) metabolizə imkanları yoxdur. Dərmanların çıxarılması əsasən böyrəklər vasitəsilə həyata keçirilir, eyni zamanda sidikdə çox yüksək konsentrasiyalar yaranır. Seftriakson və sefoperazonun ikiqat ifraz yolu var - qaraciyər və böyrəklər. Əksər sefalosporinlərin yarımxaricolma dövrü 1-2 saatdır. Seftibuten, sefiksim daha uzun müddətlə fərqlənir - 3-4 saat, seftriaksonda 8,5 saata qədər artır. Bu göstərici sayəsində bu dərmanlar gündə 1 dəfə qəbul edilə bilər. Böyrək çatışmazlığı sefalosporin qrupunun antibiotiklərinin dozaj rejiminin korreksiyasına səbəb olur (sefoperazon və seftriakson istisna olmaqla).

1-ci nəsil sefalosporinlər. Əsasən bu gün sefazolin cərrahiyyədə perioperativ profilaktika kimi istifadə olunur. Yumşaq toxumaların və dərinin infeksiyaları üçün də istifadə olunur.

Sefazolinin dar bir fəaliyyət spektrinə malik olması və potensial patogenlər arasında sefalosporinlərə qarşı müqavimət ümumi olduğundan, bu gün tənəffüs yollarının infeksiyalarının və sidik yollarının infeksiyalarının müalicəsi üçün sefazolinin istifadəsi ilə bağlı tövsiyələr kifayət qədər əsaslandırılmır.

Sefaleksin streptokok tonzillofaringitin (ikinci sıra dərman kimi), eləcə də yumşaq toxumaların və dərinin yüngül və orta dərəcədə cəmiyyət tərəfindən əldə edilmiş infeksiyalarının müalicəsində istifadə olunur.

II nəsil sefalosporinlər

Sefuroksim istifadə olunur:

At cəmiyyətdən əldə edilən pnevmoniya xəstəxanaya yerləşdirmə tələb olunur;

Yumşaq toxumaların və dərinin cəmiyyət tərəfindən əldə edilmiş infeksiyaları ilə;

Sidik yollarının infeksiyaları ilə (orta və ağır dərəcəli pielonefrit); antibiotik sefalosporin tetrasiklin anti-vərəm

Cərrahiyyədə perioperativ profilaktika kimi.

sefaklor, sefuroksim aksetil istifadə olunur:

URT və NDP infeksiyaları ilə (icma mənşəli pnevmoniya, xroniki bronxitin kəskinləşməsi, kəskin sinüzit, CCA);

Yüngül, orta dərəcədə yumşaq toxumaların və dərinin cəmiyyət tərəfindən əldə edilmiş infeksiyaları ilə;

Sidik yollarının infeksiyaları (uşaqlarda kəskin sistit və pielonefrit, laktasiya dövründə qadınlarda pielonefrit, yüngül və orta dərəcəli pielonefrit).

Sefuroksim axetil və sefuroksim mərhələli terapiya kimi istifadə edilə bilər.

3-cü nəsil sefalosporinlər

Seftriakson, sefotaksimüçün istifadə olunur:

İcma mənşəli infeksiyalar - kəskin gonoreya, CCA (seftriakson);

Ağır xəstəxanadaxili və cəmiyyətdən əldə edilən infeksiyalar - sepsis, meningit, ümumiləşdirilmiş salmonellyoz, çanaq orqanlarının infeksiyaları, qarın içi infeksiyalar, oynaqların, sümüklərin, yumşaq toxumaların və dərinin ağır infeksiyaları, sidik yollarının infeksiyalarının ağır formaları, NDP infeksiyaları .

Sefoperazon, seftazidim üçün təyin edilir:

P. aeruginosa və digər qeyri-fermentasiya edən mikroorqanizmlərin təsdiqlənmiş və ya mümkün etioloji təsiri halında müxtəlif lokalizasiyalı cəmiyyətdən əldə edilən və xəstəxanadaxili ağır infeksiyaların müalicəsi.

İmmun çatışmazlığı və neytropeniya (neytropenik qızdırma daxil olmaqla) fonunda infeksiyaların müalicəsi.

Üçüncü nəsil sefalosporinlər parenteral olaraq monoterapiya kimi və ya digər qrupların antibiotikləri ilə birlikdə istifadə edilə bilər.

seftibuten, sefiksim təsirli:

Sidik yollarının infeksiyaları ilə: uşaqlarda kəskin sistit və pielonefrit, hamiləlik və laktasiya dövründə qadınlarda pielonefrit, yüngül və orta dərəcəli pielonefrit;

Parenteral administrasiya üçün nəzərdə tutulan dərmanlardan qalıcı təsir əldə etdikdən sonra qram-mənfi bakteriyaların törətdiyi müxtəlif ağır nosokomial və icma mənşəli infeksiyaların mərhələli terapiyasının oral mərhələsinin rolunda;

Yuxarı tənəffüs yollarının və yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları ilə (mümkün pnevmokok etiologiyası halında seftibuten qəbulu tövsiyə edilmir).

Sefoperazon/sulbaktam müraciət edin:

Qarışıq (aerob-anaerob) və multirezistent mikrofloranın səbəb olduğu ağır (əsasən nozokomial) infeksiyaların - sepsis, NDP infeksiyaları (plevral empiema, ağciyər absesi, pnevmoniya), mürəkkəb sidik yollarının infeksiyaları, kiçik çanaqların qarın içi infeksiyalarının müalicəsində;

Neytropeniya fonunda infeksiyalar, eləcə də digər immun çatışmazlığı vəziyyətləri ilə.

IV nəsil sefalosporinlər. Çox dərmana davamlı mikrofloranın səbəb olduğu ağır, əsasən nozokomial infeksiyalar üçün istifadə olunur:

qarın içi infeksiyalar;

oynaqların, sümüklərin, dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları;

sidik yollarının mürəkkəb infeksiyaları;

NDP infeksiyaları (plevral empiyema, ağciyər absesi, pnevmoniya).

Həmçinin, IV nəsil sefalosporinlər neytropeniya fonunda infeksiyaların, eləcə də digər immun çatışmazlığı vəziyyətlərinin müalicəsində təsirli olur.

Əks göstərişlər

Sefalosporinlərə qarşı allergik reaksiyalarda istifadə etməyin.

5. Karbapenem qrupu

Karbapenemlər (imipenem və meropenem) β-laktamlardır. ilə müqayisədə penisilinlər və sefalosporinlər, onlar bakteriyanın hidroliz fəaliyyətinə daha davamlıdırlar in-laktamaza, o cümlədən ESBL, və daha geniş fəaliyyət spektrinə malikdir. Onlar da daxil olmaqla müxtəlif lokalizasiyanın ağır infeksiyaları üçün istifadə olunur nozokomial, daha tez-tez ehtiyat dərman kimi, lakin həyati təhlükəsi olan infeksiyalar üçün ilk sıra empirik terapiya hesab edilə bilər.

Fəaliyyət mexanizmi. Karbapenemlər bakterial hüceyrə divarının formalaşmasının pozulması səbəbindən güclü bakterisid təsir göstərir. Digər β-laktamlarla müqayisədə karbapenemlər qram-mənfi bakteriyaların xarici membranına daha tez nüfuz edə bilir və əlavə olaraq onlara qarşı açıq PAE təsir göstərir.

Fəaliyyət spektri. Karbapenemlər bir çox qram-müsbət, qram-mənfi və anaerob mikroorqanizmlərə təsir göstərir.

Stafilokoklar karbapenemlərə qarşı həssasdırlar MRSA), streptokoklar, o cümlədən S.pneumoniae(ARP-yə qarşı aktivlik baxımından karbapenemlər daha aşağıdır vankomisin), qonokokklar, meningokokklar. Imipenem təsir göstərir E.faecalis.

Karbapenemlər ailənin əksər qram-mənfi bakteriyalarına qarşı yüksək aktivliyə malikdir Enterobacteriaceae(E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), o cümlədən davamlı suşlara qarşı sefalosporinlər III-IV nəsil və inhibitorla qorunan penisilinlər. Proteus, diş ətinə qarşı bir qədər aşağı aktivlik, H.influenzae. Ən çox suşlar P.aeruginosa başlanğıcda həssasdır, lakin karbapenemlərin istifadəsi prosesində müqavimətin artması qeyd olunur. Belə ki, 1998-1999-cu illərdə Rusiyada aparılmış çoxmərkəzli epidemioloji tədqiqata əsasən, nozokomial ştammlarda imipenemə qarşı müqavimət P.aeruginosa reanimasiya şöbəsində 18,8% olmuşdur.

Karbapenemlər nisbətən az təsir göstərir B.cepacia, sabitdir S. maltofiliya.

Karbapenemlər spor əmələ gətirənlərə qarşı yüksək aktivlik nümayiş etdirirlər C.difficile) və spor əmələ gətirməyən (o cümlədən B. fragilis) anaeroblar.

Mikroorqanizmlərin ikincil müqaviməti (istisna P.aeruginosa) nadir hallarda karbapenemlərə qədər inkişaf edir. Davamlı patogenlər üçün (istisna P.aeruginosa) imipenem və meropenemə qarşı çarpaz müqavimət ilə xarakterizə olunur.

Farmakokinetikası. Karbapenemlər yalnız parenteral olaraq istifadə olunur. Onlar bədəndə yaxşı paylanır, bir çox toxuma və sekresiyada terapevtik konsentrasiyalar yaradır. Meninkslərin iltihabı ilə onlar BBB-yə nüfuz edərək, CSF-də qan plazmasındakı səviyyənin 15-20% -nə bərabər konsentrasiyalar yaradırlar. Karbapenemlər metabolizə olunmur, əsasən böyrəklər tərəfindən dəyişməz şəkildə xaric olunur, buna görə də böyrək çatışmazlığı halında onların xaric edilməsində əhəmiyyətli bir yavaşlama mümkündür.

İmipenem inaktivləşdiyinə görə böyrək boruları dehidropeptidaza I fermenti və sidikdə terapevtik konsentrasiyalar yaratmır, dehidropeptidaza I-in selektiv inhibitoru olan silastatinlə birlikdə istifadə olunur.

Hemodializ zamanı karbapenemlər və silastatin qandan sürətlə xaric olur.

Göstərişlər:

1. Multirezistent və qarışıq mikrofloranın yaratdığı ağır infeksiyalar, əsasən nozokomial;

2. VəNDP infeksiyaları(sətəlcəm, ağciyər absesi, plevra empieması);

3. Mürəkkəb sidik yollarının infeksiyaları;

4. Vəqarın içi infeksiyalar;

5. Vəpelvik infeksiyalar;

6. FROMepsis;

7. Vədəri və yumşaq toxuma infeksiyaları;

8. Və sümük və oynaq infeksiyaları(yalnız imipenem);

9. Eendokardit(yalnız imipenem);

10. Neytropeniyalı xəstələrdə bakterial infeksiyalar;

11. Menenjit(yalnız meropenem).

Əks göstərişlər. Karbapenemlərə allergik reaksiya. İmipenem/silastatin də silastatinə allergik reaksiyası olan xəstələrdə istifadə edilməməlidir.

6. Monobaktamlar qrupu

Monobaktamlardan və ya monosiklik β-laktamlardan bir antibiotik klinik praktikada istifadə olunur - aztreonam. Dar bir antibakterial fəaliyyət spektrinə malikdir və aerob qram-mənfi floranın yaratdığı infeksiyaları müalicə etmək üçün istifadə olunur.

Fəaliyyət mexanizmi. Aztreonam bakterisid təsirə malikdir, bu da bakteriya hüceyrə divarının formalaşmasının pozulması ilə əlaqələndirilir.

Fəaliyyət spektri. Aztreonamın antimikrob təsir spektrinin özəlliyi onun aerob qram-mənfi flora tərəfindən istehsal olunan bir çox β-laktamazlara qarşı davamlı olması və eyni zamanda stafilokokların, bakterioidlərin və ESBL-nin β-laktamazları tərəfindən məhv edilməsi ilə bağlıdır.

Aztreonamın ailənin bir çox mikroorqanizmlərinə qarşı fəaliyyəti Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) və P.aeruginosa aminoqlikozidlərə, ureidopenisilinlərə və sefalosporinlərə davamlı olan nozokomial suşlara qarşı da daxil olmaqla.

Aztreonam Acinetobacter-ə təsir göstərmir, S. maltofiliya, B.cepacia, qram-müsbət kokklar və anaeroblar.

Farmakokinetikası. Aztreonam yalnız parenteral olaraq istifadə olunur. Bədənin bir çox toxumalarında və mühitində paylanır. Beyin qişasının iltihabı zamanı BBB-dən, plasentadan keçir və ana südünə keçir. Qaraciyərdə çox az metabolizə olunur, əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilir, 60-75% dəyişməz. Normal böyrək və qaraciyər funksiyası ilə yarımxaricolma dövrü 1,5-2 saat, qaraciyər sirrozu ilə 2,5-3,5 saata, böyrək çatışmazlığı ilə 6-8 saata qədər arta bilər.Hemodializ zamanı aztreonamın konsentrasiyası qan 25-60% azalır.

Göstərişlər. Aztreonam aerob qram-mənfi bakteriyaların yaratdığı müxtəlif lokalizasiyalı infeksiyaların müalicəsi üçün ehtiyat preparatdır:

1. NDP infeksiyaları (icma mənşəli və nozokomial pnevmoniya);

2. qarın içi infeksiyalar;

3. çanaq orqanlarının infeksiyaları;

4. sidik yollarının infeksiyaları;

5. dərinin, yumşaq toxumaların, sümüklərin və oynaqların infeksiyaları;

6. sepsis.

Aztreonamın dar antimikrob spektrini nəzərə alaraq, ağır infeksiyaların empirik müalicəsində onu qram-müsbət kokklara (oksacillin, sefalosporinlər, linkosamidlər, vankomisin) və anaeroblara (metronidazol) qarşı aktiv olan AMP-lərlə birlikdə təyin etmək lazımdır.

Əks göstərişlər. Tarixdə aztreonama qarşı allergik reaksiyalar.

7. Tetrasiklin qrupu

Tetrasiklinlər AMP-lərin erkən siniflərindən biridir, ilk tetrasiklinlər 40-cı illərin sonlarında əldə edilmişdir. Hal-hazırda tetrasiklinlərə davamlı mikroorqanizmlərin və bu dərmanlar üçün xarakterik olan çoxsaylı HP-lərin meydana çıxması səbəbindən onların istifadəsi məhduddur. Tetrasiklinlər (təbii tetrasiklin və yarı sintetik doksisiklin) xlamidiya infeksiyalarında, rikketsiozda, bəzi zoonozlarda və şiddətli sızanaqlarda ən böyük klinik əhəmiyyətini saxlayır.

Fəaliyyət mexanizmi. Tetrasiklinlər bakteriostatik təsir göstərir, bu da mikrob hüceyrəsində zülal sintezinin pozulması ilə əlaqədardır.

fəaliyyət spektri. Tetrasiklinlər geniş spektrli antimikrobiyal fəaliyyətə malik AMP hesab olunur, lakin onların uzunmüddətli istifadəsi zamanı bir çox bakteriya onlara qarşı müqavimət qazanmışdır.

Qram-müsbət kokklar arasında pnevmokok ən həssasdır (ARP istisna olmaqla). Eyni zamanda, suşların 50% -dən çoxu davamlıdır S.pyogenes, stafilokokların nozokomial suşlarının 70%-dən çoxu və enterokokların böyük əksəriyyəti. Ən həssas Qram-mənfi kokklar meningokokklar və M.catarrhalis, və bir çox qonokoklar davamlıdır.

Tetrasiklinlər bəzi qram-müsbət və qram-mənfi çubuqlar - Listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (o cümlədən H. pylori), brusella, bartonella, vibrionlar (vəba daxil olmaqla), qasıq qranuloma, qarayara, taun, tulyaremiya patogenləri. Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter suşlarının əksəriyyəti davamlıdır.

Tetrasiklinlər spiroketlərə, leptospiralara, borreliyalara, rikketsiyalara, xlamidiyalara, mikoplazmalara, aktinomisetlərə və bəzi protozoalara qarşı aktivdir.

Anaerob flora arasında klostridiyalar tetrasiklinlərə həssasdırlar C.difficile), fusobakteriyalar, p.acnes. Bakteroidlərin əksər suşları davamlıdır.

Farmakokinetikası. Ağızdan qəbul edildikdə, tetrasiklinlər yaxşı sorulur, doksisiklin tetrasiklindən daha yaxşıdır. Doksisiklinin bioavailability dəyişmir və tetrasiklin - qida təsiri altında 2 dəfə azalır. Qan serumunda dərmanların maksimal konsentrasiyası qəbuldan 1-3 saat sonra yaranır. Venadaxili administrasiya ilə qanda ağızdan tətbiq olunduğundan əhəmiyyətli dərəcədə yüksək konsentrasiyalar sürətlə əldə edilir.

Tetrasiklinlər bədənin bir çox orqanında və mühitində paylanır və doksisiklin tetrasiklinlə müqayisədə daha yüksək toxuma konsentrasiyası yaradır. CSF-də konsentrasiyalar serum səviyyələrinin 10-25% -ni təşkil edir, öddə konsentrasiyalar qandan 5-20 dəfə yüksəkdir. Tetrasiklinlər plasentadan keçmək və ana südünə keçmək qabiliyyətinə malikdir.

Hidrofilik tetrasiklinin ifrazı əsasən böyrəklər tərəfindən həyata keçirilir, buna görə də böyrək çatışmazlığında onun ifrazı əhəmiyyətli dərəcədə pozulur. Daha çox lipofilik doksisiklin yalnız böyrəklər tərəfindən deyil, həm də mədə-bağırsaq traktından xaric edilir və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə bu yol əsasdır. Doksisiklinin yarımxaricolma dövrü tetrasiklinlə müqayisədə 2-3 dəfə uzundur. Hemodializ ilə tetrasiklin yavaş-yavaş çıxarılır, doksisiklin isə ümumiyyətlə çıxarılmır.

Göstərişlər:

1. Xlamidiya infeksiyaları (psittakoz, traxoma, uretrit, prostatit, servisit).

2. Mikoplazma infeksiyaları.

3. Borrelioz (Lyme xəstəliyi, təkrarlanan qızdırma).

4. Rikketsioz ​​(Q qızdırması, Qayalı dağ ləkəli qızdırması, tif).

5. Bakterial zoonozlar: brusellyoz, leptospiroz, qarayara, taun, tulyaremiya (son iki halda - streptomisin və ya gentamisinlə kombinasiyada).

6. NDP-nin infeksiyaları: xroniki bronxitin kəskinləşməsi, cəmiyyətdən qaynaqlanan pnevmoniya.

7. Bağırsaq infeksiyaları: xolera, yersinioz.

8. Ginekoloji infeksiyalar: adneksit, salpinqo-ooforit (ağır hallarda, β-laktamlar, aminoqlikozidlər, metronidazol ilə birlikdə).

9. Sızanaqlar.

10. Rosacea.

11. Heyvan dişləməsindən sonra yara infeksiyası.

12. CYBE-lər: sifilis (penisillinə allergik), qasıq qranuloma, venerik limfoqranuloma.

13. Göz infeksiyaları.

14. Aktinomikoz.

15.Basilyar angiomatoz.

16. Eradikasiya H. pylori mədə xorası ilə və onikibarmaq bağırsaq(tetrasiklin antisekretor dərmanlar, vismut subsitrat və digər AMP ilə birlikdə).

17. Tropik malyariyanın qarşısının alınması.

Əks göstərişlər:

Yaş 8 yaşa qədər.

Hamiləlik.

Laktasiya.

Ağır qaraciyər xəstəliyi.

Böyrək çatışmazlığı (tetrasiklin).

8. Aminoqlikozidlər qrupu

Aminoqlikozidlər antibiotiklərin ən erkən siniflərindən biridir. İlk aminoqlikozid olan streptomisin 1944-cü ildə əldə edilmişdir. Hazırda aminoqlikozidlərin üç nəsli mövcuddur.

Aminoqlikozidlərin əsas klinik əhəmiyyəti aerob qram-mənfi patogenlərin törətdiyi nazokomial infeksiyaların, həmçinin infeksion endokarditin müalicəsindədir. Streptomisin və kanamisin vərəmin müalicəsində istifadə olunur. Aminoqlikozidlər arasında ən zəhərli olan neomisin yalnız oral və yerli olaraq istifadə olunur.

Aminoqlikozidlər potensial nefrotoksikliyə, ototoksikliyə malikdir və sinir-əzələ blokadasına səbəb ola bilər. Bununla belə, risk faktorlarını nəzərə alaraq, bütün gündəlik dozanın bir dəfə tətbiqi, qısa terapiya kursları və TDM HP-nin təzahür dərəcəsini azalda bilər.

Fəaliyyət mexanizmi. Aminoqlikozidlər ribosomlar tərəfindən pozulmuş protein sintezi ilə əlaqəli bakterisid təsir göstərir. Aminoqlikozidlərin antibakterial fəaliyyət dərəcəsi onların qan zərdabında maksimum (pik) konsentrasiyasından asılıdır. Penisilinlər və ya sefalosporinlərlə birləşdirildikdə bəzi qram-mənfi və qram-müsbət aerob mikroorqanizmlərə qarşı sinergizm müşahidə olunur.

Fəaliyyət spektri. II və III nəsil aminoqlikozidlər ailənin qram-mənfi mikroorqanizmlərinə qarşı dozadan asılı bakterisid fəaliyyəti ilə xarakterizə olunur. Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobakter spp., Serratia spp. və s.), həmçinin mayalanmayan qram-mənfi çubuqlar ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoqlikozidlər MRSA istisna olmaqla, stafilokoklara qarşı aktivdir. Streptomisin və kanamisin təsir göstərir M.tuberculosis, amikasin qarşı isə daha aktivdir M.avium və digər atipik mikobakteriyalar. Streptomisin və gentamisin enterokoklara təsir göstərir. Streptomisin taun, tulyaremiya, brusellyoz patogenlərinə qarşı aktivdir.

Aminoqlikozidlər qarşı təsirsizdir S.pneumoniae, S. maltofiliya, B.cepacia, anaeroblar ( Bakteroidlər spp., Clostridium spp. və s.). Üstəlik, müqavimət S.pneumoniae, S. maltofiliya və B.cepacia aminoqlikozidlərə qədər bu mikroorqanizmlərin identifikasiyası üçün istifadə edilə bilər.

Aminoqlikozidlərə baxmayaraq in vitro hemofiliya, şigella, salmonella, legionellaya qarşı aktivdir, bu patogenlərin törətdiyi infeksiyaların müalicəsində klinik effektivliyi müəyyən edilməmişdir.

Farmakokinetikası. Ağızdan qəbul edildikdə, aminoqlikozidlər praktiki olaraq udulmur, buna görə də parenteral olaraq istifadə olunur (neomisin istisna olmaqla). İ / m administrasiyasından sonra onlar tez və tamamilə sorulur. Maksimum konsentrasiyalar venadaxili infuziya bitdikdən 30 dəqiqə sonra və əzələdaxili yeridilmədən 0,5-1,5 saat sonra əldə edilir.

Aminoqlikozidlərin pik konsentrasiyası müxtəlif xəstələrdə dəyişir, çünki onlar paylanma həcmindən asılıdır. Paylanma həcmi, öz növbəsində, bədən çəkisi, maye və yağ toxumasının həcmi və xəstənin vəziyyətindən asılıdır. Məsələn, geniş yanıqlı, astsitli xəstələrdə aminoqlikozidlərin paylanma həcmi artır. Əksinə, susuzlaşdırma və ya əzələ distrofiyası ilə azalır.

Aminoqlikozidlər hüceyrədənkənar mayeyə, o cümlədən zərdab, abses ekssudatları, assit, perikardial, plevra, sinovial, limfa və peritoneal mayelərə paylanır. Yaxşı qan tədarükü olan orqanlarda yüksək konsentrasiyalar yaratmağa qadirdir: qaraciyər, ağciyərlər, böyrəklər (kortikal maddədə toplandığı yerdə). Balgam, bronxial sekresiya, safra, ana südündə aşağı konsentrasiyalar müşahidə olunur. Aminoqlikozidlər BBB-dən yaxşı keçmir. Meninkslərin iltihabı ilə keçiricilik bir qədər artır. Yenidoğulmuşlarda CSF-də böyüklərə nisbətən daha yüksək konsentrasiyalar əldə edilir.

Aminoqlikozidlər metabolizə olunmur, böyrəklər tərəfindən glomerular filtrasiya yolu ilə dəyişməz şəkildə xaric olur, sidikdə yüksək konsentrasiyalar yaradır. Ekstraksiya dərəcəsi xəstənin yaşından, böyrək funksiyasından və komorbidliyindən asılıdır. Qızdırması olan xəstələrdə arta bilər, böyrək funksiyasının azalması ilə əhəmiyyətli dərəcədə yavaşlayır. Yaşlılarda glomerular filtrasiyanın azalması nəticəsində ifrazat da yavaşlaya bilər. Böyrək funksiyası normal olan böyüklərdə bütün aminoqlikozidlərin yarımxaricolma dövrü 2-4 saat, yeni doğulmuşlarda 5-8 saat, uşaqlarda 2,5-4 saat təşkil edir.Böyrək çatışmazlığında yarımxaricolma dövrü 70 saat və ya daha çox arta bilər. .

Göstərişlər:

1. Empirik terapiya(əksər hallarda şübhəli patogenlərdən asılı olaraq β-laktamlar, qlikopeptidlər və ya anti-anaerob preparatlarla birlikdə təyin edilir):

Naməlum etiologiyalı sepsis.

Yoluxucu endokardit.

Post-travmatik və əməliyyatdan sonrakı meningit.

Neytropenik xəstələrdə qızdırma.

Nazokomial pnevmoniya (ventilyasiya daxil olmaqla).

Piyelonefrit.

qarın içi infeksiyaları.

Çanaq orqanlarının infeksiyaları.

Diabetik ayaq.

Postoperativ və ya travma sonrası osteomielit.

Septik artrit.

Yerli terapiya:

Göz infeksiyaları - bakterial konjonktivit və keratit.

2. Xüsusi terapiya:

Taun (streptomisin).

Tulyaremiya (streptomisin, gentamisin).

Brusellyoz (streptomisin).

Vərəm (streptomisin, kanamisin).

Antibiotik profilaktikası:

Seçilmiş kolon əməliyyatından əvvəl bağırsağın dekontaminasiyası (eritromisin ilə birlikdə neomisin və ya kanamisin).

Aminoqlikozidlər həm ambulator, həm də stasionar şəraitdə cəmiyyətdən əldə edilən pnevmoniyanın müalicəsində istifadə edilməməlidir. Bu, bu qrup antibiotiklərin əsas patogenə - pnevmokokka qarşı aktivliyinin olmaması ilə bağlıdır. Nazokomial pnevmoniyanın müalicəsində aminoqlikozidlər parenteral olaraq təyin edilir. Aminoqlikozidlərin endotrakeal tətbiqi, gözlənilməz farmakokinetikaya görə, klinik effektivliyin artmasına səbəb olmur.

Şigelloz və salmonellyozun müalicəsi üçün aminoqlikozidlərin (həm oral, həm də parenteral yolla) təyin edilməsi səhvdir, çünki onlar hüceyrədaxili lokallaşdırılmış patogenlərə qarşı klinik cəhətdən təsirsizdirlər.

Aminoqlikozidlər, patogen digər daha az zəhərli antibiotiklərə davamlı olmadıqda, ağırlaşmamış sidik yolları infeksiyalarının müalicəsində istifadə edilməməlidir.

Mikroorqanizmlərdə müqavimətin sürətlə formalaşması səbəbindən dəri infeksiyalarının müalicəsində aminoqlikozidlər də yerli olaraq istifadə edilməməlidir.

Axın drenajı və qarın boşluğunun suvarılması üçün aminoqlikozidlərin istifadəsi onların şiddətli toksikliyinə görə qaçınılmalıdır.

Aminoqlikozidlərin dozaj qaydaları. Yetkin xəstələrdə aminoqlikozidlərin təyin edilməsi üçün iki rejim var: ənənəvi gündə 2-3 dəfə tətbiq edildikdə (məsələn, streptomisin, kanamisin və amikasin - 2 dəfə; gentamisin, tobramisin və netilmisin - 2-3 dəfə) və bütün gündəlik dozanın birdəfəlik tətbiqi.

Aminoqlikozidin bütün gündəlik dozasının birdəfəlik tətbiqi bu qrup dərmanlarla terapiyanı optimallaşdırmağa imkan verir. Çoxsaylı klinik sınaqlar göstərdi ki, aminoqlikozidlərin tək bir rejimi ilə müalicənin effektivliyi ənənəvi üsulla eynidir və nefrotoksiklik daha az ifadə edilir. Bundan əlavə, gündəlik dozanın tək tətbiqi ilə iqtisadi xərclər azalır. Bununla belə, bu aminoqlikozid rejimi yoluxucu endokarditin müalicəsində istifadə edilməməlidir.

Aminoqlikozidlərin dozasının seçilməsinə xəstənin bədən çəkisi, infeksiyanın yeri və şiddəti, böyrək funksiyası kimi amillər təsir edir.

Parenteral tətbiq üçün bütün aminoqlikozidlərin dozaları bədən çəkisinin hər kiloqramına hesablanmalıdır. Aminoqlikozidlərin yağ toxumasında zəif paylandığını nəzərə alaraq, bədən çəkisi idealdan 25%-dən çox olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi aparılmalıdır. Eyni zamanda, faktiki bədən çəkisi ilə hesablanır gündəlik doza empirik olaraq 25% azaldılmalıdır. Eyni zamanda, qida çatışmazlığı olan xəstələrdə doza 25% artır.

Menenjit, sepsis, pnevmoniya və digər ağır infeksiyalar ilə aminoqlikozidlərin maksimum dozaları təyin edilir, sidik yollarının infeksiyaları ilə - minimal və ya orta. Maksimum dozalar yaşlılara verilməməlidir.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aminoqlikozidlərin dozası mütləq azaldılmalıdır. Bu, ya tək dozanın azaldılması, ya da enjeksiyonlar arasındakı intervalların artırılması ilə əldə edilir.

Terapevtik dərmanların monitorinqi. Aminoqlikozidlərin farmakokinetikası qeyri-sabit olduğundan və maksimuma nail olmaq üçün bir sıra səbəblərdən asılıdır. klinik effekt NR inkişaf riskinin eyni vaxtda azalması ilə TDM aparılır. Eyni zamanda, qan serumunda aminoqlikozidlərin pik və qalıq konsentrasiyası müəyyən edilir. Terapiyanın effektivliyindən asılı olan pik konsentrasiyalar (intramüsküler inyeksiyadan 60 dəqiqə sonra və ya venadaxili tətbiqin bitməsindən 15-30 dəqiqə sonra) adi dozaj rejimində gentamisin, tobramisin və netilmisin üçün ən azı 6-10 mkq/ml olmalıdır. ., kanamisin və amikasin üçün - ən azı 20-30 mkq / ml. Gentamisin, tobramisin və netilmisin üçün aminoqlikozidlərin yığılma dərəcəsini göstərən və terapiyanın təhlükəsizliyinə nəzarət etməyə imkan verən qalıq konsentrasiyalar (növbəti administrasiyadan əvvəl) 2 mkq / ml-dən, kanamisin və amikasin üçün - 10 mkq / ml-dən az olmalıdır. ml. TDM xüsusilə ağır infeksiyaları olan xəstələrdə və aminoqlikozidlərin toksik təsirləri üçün digər risk faktorları olduqda lazımdır. Tək bir inyeksiya şəklində gündəlik doza təyin edilərkən, aminoqlikozidlərin qalıq konsentrasiyası adətən nəzarət edilir.

Əks göstərişlər: Aminoqlikozidlərə allergik reaksiyalar.

9. Levomitsetinlər

Levomycetinums geniş fəaliyyət spektrinə malik antibiotiklərdir. Levomycetins qrupuna Levomycetin və Synthomycin daxildir. İlk təbii antibiotik olan levomisetin 1947-ci ildə Streptomyces venezualae şüalı göbələk kulturasından alınmış və 1949-cu ildə kimyəvi quruluşu yaradılmışdır. SSRİ-də bu antibiotik solaxay izomer olduğuna görə ona "levomisetin" deyirdilər. Dekstrorotator izomer bakteriyalara qarşı təsirli deyil. 1950-ci ildə sintetik yolla əldə edilən bu qrupun antibiotikinə "Synthomycin" adı verildi. Sintomisinin tərkibinə sol əlli və sağ əlli izomerlərin qarışığı daxildir, buna görə də sintomisinin təsiri xloramfenikolla müqayisədə 2 dəfə zəifdir. Synthomycin yalnız xaricdən istifadə olunur.

Fəaliyyət mexanizmi. Levomycetins bakteriostatik təsir ilə xarakterizə olunur və xüsusilə protein sintezini pozur, ribosomlarda sabitlənir, bu da mikrob hüceyrələrinin çoxalma funksiyasının inhibə edilməsinə səbəb olur. Sümük iliyindəki eyni xüsusiyyət eritrositlərin və leykositlərin meydana gəlməsinin dayandırılmasına səbəb olur (anemiya və leykopeniyaya səbəb ola bilər), həmçinin hematopoezin təzyiqi. İzomerlər mərkəzi sinir sisteminə əks təsir göstərmək qabiliyyətinə malikdirlər: levorotator izomer mərkəzi sinir sisteminə təzyiq göstərir. sinir sistemi, və dextrorotatory - onu orta dərəcədə həyəcanlandırır.

Fəaliyyət dairəsi. Antibiotiklər - levomisetinlər bir çox qram-mənfi və qram-müsbət bakteriyalara qarşı aktivdir; viruslar: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; penisilin, streptomisin, sulfanilamidlərin təsirinə uyğun olmayan bakteriyaların suşları. Onlar turşuya davamlı bakteriyalara (vərəmin patogenləri, bəzi saprofitlər, cüzam), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa üzərində cüzi təsir göstərir. İnkişaf dərman müqaviməti bu qrupun antibiotiklərinə nisbətən yavaş keçir. Levomycetins digər kimyaterapevtik dərmanlara çarpaz müqavimət göstərə bilməz.

Pgöstərilməsi. Levomycetins traxoma, gonoreya, müxtəlif növ pnevmoniya, meningit, göy öskürək, rikketsioz, xlamidiya, tulyaremiya, brusellyoz, salmonellyoz, dizenteriya, paratif, tif qızdırma və s.

10. Qlikopeptidlər qrupu

Qlikopeptidlər təbii antibiotiklərdir vankomisin və teikoplanin. Vankomisin klinik praktikada 1958-ci ildən, teikoplanin - 80-ci illərin ortalarından istifadə olunur. Son zamanlarda tezliyin artması səbəbindən qlikopeptidlərə maraq artmışdır nozokomial infeksiyalar qram-müsbət bakteriya səbəb olur. Hal-hazırda qlikopeptidlər səbəb olduğu infeksiyalar üçün seçilən dərmanlardır MRSA, MRSE, həmçinin enterokoklara qarşı davamlıdır ampisilin və aminoqlikozidlər.

Fəaliyyət mexanizmi. Glikopeptidlər bakteriya hüceyrə divarının sintezini pozur. Onlar bakterisid təsir göstərir, lakin enterokoklara, bəzi streptokoklara və KNS bakteriostatik təsir göstərir.

Fəaliyyət spektri. Qlikopeptidlər qram-müsbət aerob və anaerob mikroorqanizmlərə qarşı aktivdir: stafilokoklar (o cümlədən MRSA, MRSE), Streptococcus, Pnevmokok (ARP daxil olmaqla), Enterococcus, Peptostreptococcus, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (o cümlədən C.difficile). Qram-mənfi mikroorqanizmlər qlikopeptidlərə davamlıdır.

Antimikrobiyal fəaliyyət spektrinə görə, vankomisin və teikoplanin oxşardır, lakin təbii aktivlik və qazanılmış müqavimət səviyyəsində bəzi fərqlər var. Teikoplanin in vitro istiqamətində daha fəaldır S. aureus(o cümlədən MRSA), streptokoklar (o cümlədən S.pneumoniae) və enterokoklar. Vankomisin in vitro istiqamətində daha fəaldır KNS.

Son illərdə bir neçə ölkə müəyyən etmişdir S. aureus vankomisinə və ya vankomisinə və teikoplaninə həssaslığın azalması ilə.

Enterokoklar vankomisinə qarşı müqaviməti daha sürətlə inkişaf etdirməyə meyllidirlər: ABŞ-da mövcud ICU müqavimət dərəcələri E.faecium vankomisinə təxminən 10% və ya daha çox. Ancaq bəzilərinin olması klinik cəhətdən vacibdir VRE teikoplaninə həssas qalır.

Farmakokinetikası. Ağızdan qəbul edildikdə qlikopeptidlər praktiki olaraq sorulmur. Bioavailability i / m administrasiyası ilə teikoplanin təxminən 90% -dir.

Glikopeptidlər metabolizə olunmur, böyrəklər tərəfindən dəyişməz şəkildə xaric olunur, buna görə də böyrək çatışmazlığı halında dozanın tənzimlənməsi tələb olunur. Dərmanlar hemodializlə çıxarılmır.

Yarı həyat normal böyrək funksiyası ilə vankomisin 6-8 saat, teikoplanin - 40 saatdan 70 saata qədər.Teikoplaninin uzun yarım ömrü onu gündə bir dəfə təyin etməyə imkan verir.

Göstərişlər:

1. Səbəb olan infeksiyalar MRSA, MRSE.

2. β-laktamlara qarşı allergiya zamanı stafilokok infeksiyaları.

3. Səbəb olan ağır infeksiyalar Enterokok spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Yoluxucu endokardit viridescent streptokokların səbəb olduğu və S. bovis, β-laktamlara qarşı allergiya ilə.

5. Yoluxucu endokardit səbəb E.faecalis(ilə birlikdə gentamisin).

6. Menenjit səbəb S.pneumoniae, davamlıdır penisilinlər.

Şübhəli stafilokokk etiologiyalı həyati təhlükəsi olan infeksiyaların empirik müalicəsi:

Triküspid qapağın və ya protez qapağın yoluxucu endokarditi ( gentamisin);

Oxşar Sənədlər

Tsiklik polipeptidlər qrupundan antibiotiklər. Penisilinlər, sefalosporinlər, makrolidlər, tetrasiklinlər, aminoqlikozidlər və polimiksinlər qrupunun preparatları. Antibiotiklərin birgə istifadəsinin prinsipləri, onların müalicəsi zamanı yaranan fəsadlar.

mücərrəd, 04/08/2012 əlavə edildi


Penisilinin kəşf tarixi. Antibiotiklərin təsnifatı, onların farmakoloji, kimyaterapevtik xüsusiyyətləri. Antibiotiklərin alınması üçün texnoloji proses. Bakteriyaların antibiotiklərə qarşı müqaviməti. Xloramfenikol, makrolidlər, tetrasiklinlərin təsir mexanizmi.

mücərrəd, 24/04/2013 əlavə edildi


Antibiotiklərin hüceyrə divarına təsir mexanizminə görə təsnifatı. Sitoplazmatik membranın funksiyalarının inhibitorlarının öyrənilməsi. Tetrasiklinlərin antimikrobiyal spektrinin nəzərdən keçirilməsi. Hazırda dünyada mikroorqanizmlərin müqavimətinin inkişaf tendensiyaları.

xülasə, 02/08/2012 əlavə edildi


Antibiotiklərin kəşf tarixi. Antibiotiklərin təsir mexanizmi. Antibiotiklərin selektiv təsiri. Antibiotik müqaviməti. Bu gün məlum olan antibiotiklərin əsas qrupları. Antibiotiklərə qarşı əsas mənfi reaksiyalar.

hesabat, 03.11.2009-cu il tarixində əlavə edilmişdir


Dərmanların tədqiqi altında ümumi ad"antibiotiklər". Antibakterial kemoterapevtik maddələr. Antibiotiklərin kəşf tarixi, onların təsir mexanizmi və təsnifatı. Antibiotiklərin istifadəsinin xüsusiyyətləri və onların yan təsirləri.

kurs işi, 16/10/2014 əlavə edildi


Rasional antibiotik terapiyasının prinsipləri. Antibiotik qrupları: penisilinlər, tetrasiklinlər, sefalosporinlər, makrolidlər və ftorxinolonlar. Yarımsintetik penisilinlərin dolayı təsiri. Sefalosporinlərin antimikrobiyal təsir spektri, əsas ağırlaşmalar.

təqdimat, 29/03/2015 əlavə edildi


Müalicə və profilaktika üçün antibakterial agentlərin istifadəsinin xüsusiyyətləri yoluxucu xəstəliklər bakteriya səbəb olur. Antimikrobiyal fəaliyyət spektrinə görə antibiotiklərin təsnifatı. Antibiotiklərdən istifadənin mənfi təsirlərinin təsviri.

təqdimat, 24/02/2013 əlavə edildi


Antibiotik qabaqcılları. Antibiotiklərin təbiətdə yayılması. Təbii mikrobiosenozlarda antibiotiklərin rolu. Bakteriostatik antibiotiklərin təsiri. Bakteriyaların antibiotiklərə qarşı müqaviməti. Antibiotiklərin fiziki xassələri, təsnifatı.

təqdimat, 18/03/2012 əlavə edildi


Bioloji təsir spektrinə görə antibiotiklərin təsnifatı. Beta-laktam antibiotiklərin xüsusiyyətləri. İİV infeksiyasında bakterial ağırlaşmalar, onların müalicəsi. Yüksək antibakterial aktivliyə və geniş təsir spektrinə malik təbii birləşmələr.

mücərrəd, 20/01/2010 əlavə edildi


Antibioz prinsipinə əsasən çox aşağı konsentrasiyalarda mikroorqanizmlərə zərərli və ya dağıdıcı təsir göstərən bioloji mənşəli kimyəvi birləşmələr. Antibiotiklərin mənbələri və onların farmakoloji təsir istiqamətləri.

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

Aminoqlikozidlər

II nəsil - gentamisin, tobramisin, netilmisin.

Xinolonlar/ftorxinolonlar:

I nəsil - ftorlu olmayan xinolonlar (nalidiks turşusu, oksolin turşusu, pipemid turşusu)

II nəsil - Qram-mənfi ftorxinolonlar (lomefloksasin, norfloksasin, ofloksasin, pefloksasin,).

III nəsil - tənəffüs ftorxinolonları (, sparfloksasin).

IV nəsil - tənəffüs antianaerob ftorxinolonlar (moksifloksasin, gemifloksasin).

Makrolidlərin kimyəvi quruluşuna görə paylanması

Antibiotik terapiyasının məqsədləri- terapevtik effektivlik; patogenlərin müqavimətinin qarşısının alınması antimikroblar(mikroorqanizmlərin davamlı suşlarının seçiminin məhdudlaşdırılması).

Antibiotik təyin etməzdən əvvəl nümunənin (yaxma, sirr və s.) götürülməsi və bakterioloji müayinəyə göndərilməsi tələb olunur. Materialın bakterioloji müayinəsinin nəticələrini və təcrid olunmuş patogenin antibiotiklərə həssaslığının qiymətləndirilməsini nəzərə alaraq, hədəflənmiş antibiotik terapiyası.

Empirik antibiotik resepti iddia edilən mikrofloraya uyğun olaraq həyata keçirmək lazımdır, çünki həkim bakterioloji tədqiqatın nəticələrini 4-5 gündən gec olmayaraq alacaq. Antibakterial dərman seçərkən mikroorqanizmin toxumalara tropizmi nəzərə alınır. Misal üçün, qızartıən çox streptokokların səbəb olduğu; yumşaq toxumalar, irinli mastit, - stafilokoklar; pnevmoniya - pnevmokoklar, mikoplazmalar; - Escherichia coli.

İddia edilən patogen problemini həll etdikdən sonra həkim mikroorqanizmin həssas olması lazım olan bir antibakterial dərman seçir. Hal-hazırda, mikrofloranın müqavimətinin formalaşmasını məhdudlaşdırmağa imkan verən dar bir təsir spektri olan dərmanlara üstünlük vermək tövsiyə olunur.

1. Yarımsintetik dar spektrli penisilinlər (antistafilokokk, penisilinaz-sabit): fəaliyyət spektri təbii penisilinlərə bənzəyir, lakin dərman penisilinazlara davamlıdır və Staphylococcus aureusun (PRSA) penisillinə davamlı suşlarına qarşı aktivdir. Metisillinə davamlı stafilokoklara (MRSA) təsir etmir.

III. Geniş spektrli yarı sintetik penisilinlər (aminopenisilinlər): və təbii və antistafilokokk penisilinlərdən fərqli olaraq, bəzi aerob qram-mənfi enterobakteriyalara (E. coli, Salmonella, Shigella) və Haemophilus influenzae () təsir göstərir. Helicobacter pylori-yə qarşı aktivdir.

Bununla belə, beta-laktamazları istehsal edən stafilokokların ştammları aminopenisilinlərə həssas olmadığı üçün yeni nəsil yaranmışdır. penisilin antibiotikləri beta-laktamaz inhibitorları (klavulan turşusu, sulbaktam, tazobaktam) ilə birlikdə.

1. İnhibitorlarla qorunan penisilinlər: amoksisillin/klavulan turşusu amoksisilinə həssas olan bütün mikroorqanizmlərə təsir göstərir. Dərman daha yüksək antistafilokokk aktivliyə malikdir (o cümlədən, Staphylococcus aureusun penisillinə davamlı suşları), beta-laktamaza istehsal edən qram-mənfi bakteriyalara (məsələn, Escherichia coli, Proteus) qarşı aktivdir.

Ampisillin/sulbaktam amoksisillin/klavulan turşusuna bənzər antimikrobiyal spektrə malikdir.

Sefalosporinlərin antimikrobiyal fəaliyyət spektri

I nəsil - qram-müsbət floraya (streptokoklar, stafilokoklar, o cümlədən PRSA) aktivdir. MRSA, həmçinin enterobakteriyaların və anaerobların əksər suşları dərmanlara davamlıdır.

II nəsil: təsir spektri birinci nəsil sefalosporinlərin təsir spektrinə yaxındır.

IV nəsil - III nəsil sefalosporinlərlə müqayisədə onlar qram-müsbət kokklara qarşı daha aktivdirlər, antipsevdomonal aktivliyə malikdirlər. streptokoklar, stafilokoklar (MRSA istisna olmaqla), meningokokklar, H. influenzae üzərində fəaliyyət göstərir. Enterobakteriyalar (E. coli, Proteus, Klebsiella, serrations və s.) dərmana yüksək həssasdır.

Karbapenemlərin antimikrobiyal fəaliyyət spektri

Digər beta-laktam antibiotikləri ilə müqayisədə onlar qram-mənfi bakteriyaların (E.coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter və s.) və anaerobların ştammları da daxil olmaqla, daha geniş antimikrobiyal fəaliyyət spektrinə malikdirlər. Dərmanlar stafilokoklara (MRSA istisna olmaqla), streptokoklara, ən çox penisillinə davamlı pnevmokoklara, meningokoklara, qonokoklara təsir göstərir.

Ertapenemin fərqli xüsusiyyəti Pseudomonas aeruginosa-ya qarşı aktivliyin olmamasıdır.

Xinolonların/ftorxinolonların antimikrobiyal spektri

I nəsil (xinolonlar) əsasən Enterobacteriaceae ailəsinin qram-mənfi bakteriyalarına təsir göstərir.

İkinci nəsil ftorxinolonlar daha geniş spektrə malikdir, onlar bir sıra qram-müsbət aerob bakteriyalara (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. və s.), əksər qram-mənfi bakteriyalara və hüceyrədaxili patogenlərə (Chlamydia spp., Mycoplasma spp.) qarşı aktivdirlər. ).

III və IV nəsil ftorxinolonlar (tənəffüs sistemi) pnevmokoklara və stafilokoklara qarşı yüksək aktivliyə malikdir və həmçinin hüceyrədaxili patogenlərə qarşı II nəsil dərmanlardan daha aktivdir.

Aminoqlikozidlərin antimikrobiyal fəaliyyət spektri

II və III nəsil aminoqlikozidləri Enterobacteriaceae ailəsinin qram-mənfi mikroorqanizmlərinə (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. və s.), həmçinin fermentləşdirməyən Qramlara qarşı bakterisid aktivliyi ilə xarakterizə olunur. -mənfi çubuqlar (P. aeruginosa ). MRSA istisna olmaqla, stafilokoklara qarşı aktivdir. və M. tuberculosis üzərində fəaliyyət göstərir. pnevmokoklara və anaeroblara qarşı aktiv deyil (Clostridium spp. və s.).

Makrolidlərin antimikrobiyal fəaliyyət spektri

- ağciyərlərdə, bronxial sekresiyalarda (makrolidlər, penisilinlər, tənəffüs ftorxinolonları, sefalosporinlər);

- mərkəzi sinir sistemində (sefalosporinlər III və IV nəsillər);

- dəridə, selikli qişalarda (penisilinlər, makrolidlər, linkosamidlər) və s.

Antibiotiklərin dozaj rejimi əsasən qaraciyərin biotransformasiyası və böyrəklərin ifrazı proseslərindən ibarət olan onların xaric olma sürətindən asılıdır. Makrolidlər qaraciyərdə (və s.) çevrilir, lakin antibiotiklərin xaric edilməsinin əsas yolu böyrəklərdir, onun vasitəsilə penisilinlər, sefalosporinlər, ftorxinolonlar, karbapenemlər, aminoqlikozidlər xaric olur.

Böyrək çatışmazlığında, serum kreatinin dəyərini nəzərə alaraq, yuxarıda göstərilən dərmanların dozaj rejiminin korreksiyası tələb olunur. Endogen kreatinin klirensi 80 ml/dəq-dən azdırsa (böyrək çatışmazlığı mərhələsi I-II), aşağıdakı antibiotiklərin - aminoqlikozidlərin, 1-ci nəsil sefalosporinlərin, tetrasiklinlərin (doksisiklin istisna olmaqla) birdəfəlik dozasını və/və ya qəbul tezliyini azaltmaq lazımdır. , qlikopeptidlər, karbapenemlər. Endogen kreatinin klirensi 30 ml/dəqdən azdırsa (böyrək çatışmazlığı III dərəcə), aminopenisilinlər, sefalosporinlər, karbapenemlər kimi antibiotiklərdən istifadə təhlükəsi var.

Klinik praktikada xroniki böyrək çatışmazlığı (CRF) olan xəstələrdə dərmanların fərdi dozaj rejimi kreatinin klirensi (CC) hesablandıqdan sonra həyata keçirilir. Xüsusi düsturlar işlənib hazırlanmışdır ki, onlara əsasən xəstənin bədən çəkisini, yaşını və cinsini nəzərə alaraq, yetkin xəstələrdə CC hesablamaq mümkündür. Ən məşhur və ümumiyyətlə tanınan Cockcroft düsturudur:

Kişilər üçün

Qadınlar üçün göstərici əlavə olaraq 0,85-ə vurulur

Yuxarıdakı formulalar normal və ya azalmış bədən çəkisi olan xəstələrdə tətbiq olunur. Obez xəstələrdə CC eyni düsturlarla hesablanır, lakin faktiki çəki əvəzinə müvafiq bədən çəkisi istifadə olunur.

Misal üçün : Xəstə A ., 76 yaşında, xəstəxanadan kənar ikitərəfli alt lob polisegmental, ağır kurs diaqnozu ilə reanimasiya şöbəsinə yerləşdirildi. DN III. Ağır kliniki vəziyyəti ilə əlaqədar xəstəyə meronem təyin edilib. Dozaj rejimini hesablamaq üçün yaş (76 yaş), çəki (64 kq), serum kreatinin (180 μmol / ml) nəzərə alındı ​​-

İstinad ədəbiyyatında təqdim olunan məlumatları nəzərə alaraq, böyrəklərin aradan qaldırılması funksiyası pozulmuş bir xəstədə "meronem" dərmanının dozaj rejimi təyin edildi - CC dəyəri = 28,4 ml / dəq, fərdi dozaj. dərman rejimi, hər 12 saatda 1 g, gündə 2 dəfə .

"Meropenem" dərmanının dozaj rejimi ("Vidal", 2007)

Qeyd etmək lazımdır ki, antibiotiklərin böyrəklər tərəfindən ifrazının sürəti susuzlaşdırma ilə azala bilər, xroniki çatışmazlıq qan dövranı, hipotenziya, sidik tutma. Böyrək çatışmazlığı zamanı böyrəklər tərəfindən ifraz olunan dərmanların xaric olma müddəti uzandığından, preparatın gündəlik dozası ya tək dozanın azaldılması, ya da dozalar arasında intervalın artırılması hesabına azaldılır. Əksinə, klinik praktikada böyrək çatışmazlığında ayrı-ayrı dərmanlar orqanizmdən ikili xaric olma yoluna (böyrək və qaraciyər klirensi) görə onların aradan qaldırılmasını təmin etdiyinə görə dozanın tənzimlənməsi (, ) tələb olunmur.

Antibiotiklərin orta terapevtik konsentrasiyasını saxlamaq üçün onların digər qruplardan olan dərmanlarla farmakokinetik qarşılıqlı təsirini nəzərə almaq lazımdır. Məsələn, antasidlər tetrasiklinlərin udulmasını azaldır; böyrəklər tərəfindən dəyişməz olaraq xaric edilən aminoqlikozidlərin ifraz sürətinə təsir göstərir.

Antibiotik terapiyasının effektivliyinin və yan təsirlərinin qiymətləndirilməsi

Antibiotik terapiyasının effektivliyinin qiymətləndirilməsi klinik və laboratoriya-instrumental parametrləri əhatə edir:

1. xəstəliyin simptomlarının dinamikası (orqanların zədələnməsi əlamətlərinin şiddətinin azalması və azalması);
2. fəaliyyət göstəricilərinin dinamikası iltihablı proses(klinik qan testi, sidik analizi və s.);
3. bakterioloji göstəricilərin dinamikası (floranın antibiotiklərə həssaslığının təyini ilə patoloji materialın bitkiləri).

3 gündən sonra müsbət dinamika olmadıqda, dərmanı dəyişdirmək lazımdır. Bu məsələ, əvvəllər təyin edilmiş antibiotikin və əvvəlki farmakoterapiyanın təsirinə məruz qalmayan ən çox ehtimal olunan patogenin təsir spektri nəzərə alınmaqla həll edilir.

Yan təsirlər antibiotik terapiyası

1. Allergik reaksiyalar (mümkün çarpaz allergik reaksiya penisilinlərin, sefalosporinlərin, karbapenemlərin beta-laktam antibiotikləri arasında).
2. Dərmanların orqanlara birbaşa toksik təsiri:

a) məğlubiyyət mədə-bağırsaq traktının(,, eroziya və xoralar). Xüsusilə, tetrasiklinlərin qəbulu stomatit və kolit, lincomycin - psevdomembranoz kolit, amoksisillin / klavulanat (amoksiklav) - antibiotiklə əlaqəli ishala səbəb ola bilər;

b) neyrotoksiklik (polinevrit), sinir-əzələ keçiriciliyinin ləngimə ehtimalı aminoqlikozidlər və linkosamidlər üçün xarakterikdir, konvulsiv sindrom tienam karbapenem qrupunun antibiotikinə səbəb ola bilər;

c) nefrotoksiklik (qlomerulonefrit, böyrək çatışmazlığı) aminoqlikozidlər, glikopeptidlər, sefalosporinlər istifadə edərkən baş verir;

d) xolestazın görünüşü ilə hepatotoksiklik makrolidlər və linkosamidlər üçün xarakterikdir;

e) tetrasiklinlərin, xloramfenikolun istifadəsi ilə hematotoksiklik (leykopoez, trombopoez, eritropoez, hemolitik reaksiyalar, hemokoaqulyasiya pozğunluqları) daha çox müşahidə olunur;

f) kardiotoksiklik (QT intervalının uzadılması) - ftorxinolonların qəbulu zamanı;

g) sümük toxumasının zədələnməsi (inkişafın ləngiməsi), diş minasının strukturunun pozulması tetrasiklinlərə səbəb olur;

h) artıma mənfi təsir qığırdaq toxuması ftorxinolonların olması;

i) ftorxinolonlar, tetrasiklinlər ilə terapiya zamanı fotohəssaslıq () müşahidə olunur.

1. Disbakteriozun inkişafı ilə bağırsaq mikroflorasının pozulması qram-mənfi floraya təsir edən əksər antibakterial dərmanlara səbəb olur.
2. Yerli və / və ya sistemik kandidoz.

Antibiotik terapiyası zamanı mümkün səhvlər:

1. əsassız antibiotik resepti viral infeksiya; təcrid olunmuş mikroorqanizm xəstəliyə səbəb olmur);
2. dərman müqaviməti (və ya ikincili);
3. dərmanların səhv dozaj rejimi (gec müalicə, aşağı dozaların istifadəsi, qəbul tezliyinə riayət edilməməsi, terapiya kursunun kəsilməsi);
4. səhv seçilmiş idarəetmə marşrutu;
5. farmakokinetik parametrlərin bilməməsi (kumulyasiya təhlükəsi);
6. müşayiət olunan patologiyanın kifayət qədər nəzərə alınmaması (arzuolunmaz təsirlərin həyata keçirilməsi);
7. bir neçə antibiotikin irrasional birləşməsi;
8. fon vəziyyəti (hamiləlik, laktasiya) olan xəstələrdə dərmanın irrasional seçimi;
9. antibiotikin digər antibiotiklərlə uyğunsuzluğu (farmakodinamik, farmakokinetik və fiziki-kimyəvi) dərmanlar eyni vaxtda verildikdə.