Arterial hipertenziya üçün sartanlar - dərmanların siyahısı, nəsil və təsir mexanizmi ilə təsnifatı. Sartanlarla hipertansiyonun (hipertoniya) müalicəsinin xüsusiyyətləri Bu nədir

© Sayt materiallarından yalnız administrasiya ilə razılaşaraq istifadə etmək.

Alimlər bir neçə onilliklər əvvəl ürək və qan damarlarının patologiyasının inkişafına səbəb olan bütün risk faktorlarını etibarlı şəkildə müəyyən etdilər. Üstəlik, bu patoloji gənclərdə mühüm rol oynayır. Risk faktorları olan bir xəstədə proseslərin baş verdiyi andan terminal ürək çatışmazlığının inkişafına qədər inkişaf ardıcıllığına ürək-damar kontinuumu deyilir. Sonuncu, öz növbəsində, sözdə "hipertenziv şəlalə" böyük əhəmiyyət kəsb edir - hipertoniyadan əziyyət çəkən bir xəstənin bədənində daha çox risk faktoru olan proseslər zənciri. ciddi xəstəliklər(insult, infarkt, ürək çatışmazlığı və s.). Təsirə məruz qala bilən proseslər arasında angiotenzin II tərəfindən tənzimlənən proseslər var, blokerləri aşağıda müzakirə olunan sartanlardır.

Beləliklə, ürək xəstəliyinin inkişafının qarşısını almaq mümkün olmasaydı profilaktik tədbirlər, erkən mərhələlərdə daha ağır ürək xəstəliklərinin inkişafını "gecikdirməlidir". Buna görə hipertansiyonlu xəstələr sol mədəciyin sistolik disfunksiyasının və bunun nəticəsində yaranan mənfi nəticələrin qarşısını almaq üçün qan təzyiqi göstəricilərini (o cümlədən dərman qəbul etməklə) diqqətlə izləməlidirlər.

Sartanların təsir mexanizmi - angiotenzin II reseptor blokerləri

Arterial hipertoniya ilə insan orqanizmində baş verən proseslərin patoloji zəncirini patogenezin bu və ya digər əlaqəsinə təsir etməklə pozmaq mümkündür. Beləliklə, hipertoniyanın səbəbinin arteriyaların tonunun artması olduğu çoxdan məlumdur, çünki hemodinamikanın bütün qanunlarına görə, maye geniş olandan daha böyük təzyiq altında daha dar bir damara daxil olur. Renin-aldosteron-angiotenzin sistemi (RAAS) damar tonusunun tənzimlənməsində aparıcı rol oynayır. Biokimyanın mexanizmlərini araşdırmadan qeyd etmək kifayətdir ki, angiotenzin çevirən ferment angiotenzin II-nin əmələ gəlməsinə kömək edir, sonuncu isə damar divarındakı reseptorlara təsir edərək onun gərginliyini artırır və bu da arterial hipertenziyaya səbəb olur.

Yuxarıda göstərilənlərə əsasən, RAAS-a təsir edən iki mühüm dərman qrupu var - angiotensin çevirici ferment inhibitorları (ACE inhibitorları) və angiotensin II reseptor blokerləri (ARBs və ya sartanlar).

Birinci qrupa enalapril, lisinopril, captopril və bir çox başqaları kimi dərmanlar daxildir.

İkinciyə - sartanlar, aşağıda ətraflı müzakirə olunan dərmanlar - losartan, valsartan, telmisartan və başqaları.

Beləliklə, sartanlar angiotenzin II reseptorlarını bloklayır və bununla da artan damar tonunu normallaşdırır. Nəticədə ürək əzələsindəki yük azalır, çünki indi ürəyin qanı damarlara "itələmək" daha asandır və qan təzyiqi normala qayıdır.

müxtəlif antihipertenziv dərmanların RAAS-a təsiri

Bundan əlavə, sartanlar, eləcə də ACE inhibitorları təmin edilməsinə kömək edir orqan qoruyucu fəaliyyət, yəni onlar gözlərin tor qişasını, damarların daxili divarını (intima, bütövlüyü çox vacib olan zaman) “qoruyurlar”. yüksək səviyyə xolesterin və ateroskleroz), ürək əzələsinin özü, beyin və böyrəklərdə yüksək təzyiqin mənfi təsirlərindən.

Yüksək qan təzyiqi və ateroskleroz artıb qan özlülük, diabet və qeyri-sağlam həyat tərzi əlavə edin - hallarda böyük bir faiz, siz kifayət qədər gənc yaşda kəskin infarkt və ya vuruş əldə edə bilərsiniz. Buna görə də, yalnız qan təzyiqinin səviyyəsini düzəltmək üçün deyil, həm də bu cür ağırlaşmaların qarşısını almaq üçün həkim xəstənin onları qəbul etmək üçün göstərişlərini müəyyən etmişsə, sartanlardan istifadə edilməlidir.

Video: bal. angiotenzin II və yüksək qan təzyiqi haqqında animasiya

Sartanları nə vaxt qəbul etməlisiniz?

Yuxarıda göstərilənlərə əsasən, aşağıdakı xəstəliklər angiotenzin reseptor blokerlərinin qəbulu üçün göstərişlər kimi çıxış edir:

• xüsusilə sol mədəciyin hipertrofiyası ilə birlikdə. Sartanların əla hipotenziv təsiri onların hipertansiyonlu bir xəstənin bədənində baş verən patogenetik proseslərə təsiri ilə əlaqədardır. Bununla belə, xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, optimal təsir gündəlik qəbulun başlanmasından bir neçə həftə sonra inkişaf edir, lakin buna baxmayaraq, müalicənin bütün müddəti ərzində davam edir.
• . Başlanğıcda qeyd olunan ürək-damar kontinuumuna əsasən, ürək və qan damarlarında, eləcə də onları tənzimləyən neyrohumoral sistemlərdə baş verən bütün patoloji proseslər gec-tez ürəyin artan yükün öhdəsindən gələ bilməməsinə gətirib çıxarır və ürək əzələsi sadəcə köhnəlir. Erkən mərhələlərdə patoloji mexanizmləri dayandırmaq üçün ACE inhibitorları və sartanlar var. Bundan əlavə, çox mərkəzli klinik tədqiqatlar göstərdi ki, ACE inhibitorları, sartanlar və beta-blokerlər CHF-nin inkişaf sürətini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır, həmçinin infarkt və insult riskini minimuma endirir.
• Nefropatiya. Sartanların istifadəsi hipertoniyaya səbəb olan və ya nəticələnən böyrək patologiyası olan xəstələrdə haqlıdır.
• 2-ci tip xəstələrdə ürək-damar patologiyası. Sartanların daimi qəbulu insulin müqavimətinin azalması səbəbindən bədən toxumaları tərəfindən qlükozanın daha yaxşı istifadəsinə kömək edir. Bu metabolik təsir qan qlükoza səviyyəsinin normallaşmasına kömək edir.
• olan xəstələrdə ürək-damar patologiyası. Bu göstərici, sartanların yüksək xolesterol səviyyələri olan xəstələrdə qan xolesterol səviyyəsini normallaşdırmaqla yanaşı, çox aşağı, aşağı və yüksək sıxlıqlı xolesterol (VLDL xolesterin, LDL xolesterin, HDL xolesterin) arasında balanssızlıq olması ilə müəyyən edilir. Xatırladaq ki, "pis" xolesterol çox aşağı və aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərdə, "yaxşı" isə yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərdə olur.

Sartanların üstünlükləri varmı?

Alimlər angiotenzin reseptorlarını bloklayan sintetik preparatlar əldə etdikdən sonra digər qruplardan olan həkimlərin praktik istifadəsində yaranan bəzi problemləri həll ediblər.

Beləliklə, xüsusən də kifayət qədər təsirli və təhlükəsiz olan ACE inhibitorları (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), üstəlik, müəyyən mənada, hətta "faydalı" dərmanlar da açıq bir tərəfə görə xəstələr tərəfindən çox vaxt zəif tolere edilir. quru kompulsiv öskürəkdə təsir. Sartanlar belə təsir göstərmirlər.

(egiloc, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) və (verapamil, diltiazem) ürək dərəcəsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərir, onu ləngidir, buna görə də hipertoniya və bradikardiya və / və ya bradiaritmiya kimi ritm pozğunluğu olan xəstələrə ARB təyin etməyə üstünlük verilir. Sonuncular ürəyin keçiriciliyinə və ürək dərəcəsinə təsir göstərmir. Bundan əlavə, sartanlar bədəndə kalium mübadiləsinə təsir göstərmir, bu da yenə ürəkdə keçiricilik pozğunluğuna səbəb olmur.

Sartanların mühüm üstünlüyü, tez-tez xəstələr tərəfindən özləri qəbul edilən köhnəlmiş beta-blokerlərdən (anaprilin, obzidan) fərqli olaraq, sartanlar potensiya və erektil disfunksiyaya səbəb olmadığı üçün onları cinsi əlaqədə olan kişilərə təyin etmək imkanıdır. “kömək edirlər”.

ARB kimi müasir dərmanların bütün bu üstünlüklərinə baxmayaraq, dərmanların birləşməsinin bütün göstəriciləri və xüsusiyyətləri müəyyən edilməlidir. yalnız bir həkim nəzərə alır klinik şəkil və müəyyən bir xəstənin müayinəsinin nəticələri.

Əks göstərişlər

Sartanların istifadəsinə əks göstərişlər bu qrupun dərmanlarına fərdi dözümsüzlük, hamiləlik, uşaqlıq 18 yaşa qədər, qaraciyər və böyrəklərin ciddi pozuntuları (qaraciyər və böyrək çatışmazlığı), aldosteronizm, qanın elektrolit tərkibinin (kalium, natrium) ağır pozğunluqları, böyrək transplantasiyasından sonrakı vəziyyət. Bu baxımdan, arzuolunmaz təsirlərin qarşısını almaq üçün dərman qəbul etməyə yalnız ümumi praktikant və ya kardioloqla məsləhətləşdikdən sonra başlamaq lazımdır.

Yan təsirlər mümkündürmü?

Hər hansı bir dərman kimi, bu qrupdan olan bir dərman da özünü göstərə bilər yan təsirlər. Bununla belə, onların baş vermə tezliyi əhəmiyyətsizdir və bir qədər çox və ya 1% -dən az bir tezlikdə baş verir. Bunlara daxildir:

1. zəiflik, başgicəllənmə, ortostatik hipotenziya (şaquli bədən mövqeyinin kəskin şəkildə qəbulu ilə), artan yorğunluq və asteniyanın digər əlamətləri;
2. Ağrı içində sinə, əzələlərdə və ətrafların oynaqlarında,
3. Qarın ağrısı, ürəkbulanma, ürək yanması, qəbizlik, dispepsiya.
4. Allergik reaksiyalar, burun keçidlərinin selikli qişasının şişməsi, quru öskürək, dərinin qızartı, qaşınma.

Sartanlar arasında daha yaxşı dərmanlar varmı?

Anjiotensin reseptor antaqonistlərinin təsnifatına görə, bu dərmanların dörd qrupu fərqlənir.

Bu, molekulun kimyəvi quruluşuna əsaslanır:

• tetrazolun bifenil törəməsi (losartan, irbesartan, kandesartan),
• tetrazolun bifenil olmayan törəməsi (telmisartan),
• Qeyri-bifenil netetrazol (eprosartan),
• Qeyri-tsiklik birləşmə (valsartan).

Sartanların özləri kardiologiyada innovativ həll olmasına baxmayaraq, onların arasında ən son (ikinci) nəsil dərmanları da ayırmaq olar, bir sıra farmakoloji və farmakodinamik xüsusiyyətlərə və son təsirlərə görə əvvəlki sartanlardan xeyli üstündür. Bu günə qədər bu dərman telmisartandır (Rusiyada ticarət adı - "Mikardis"). Bu dərmanı haqlı olaraq ən yaxşılar arasında ən yaxşısı adlandırmaq olar.

Sartanların siyahısı, onların müqayisəli xüsusiyyətləri

Sartanları digər dərmanlarla qəbul etmək olarmı?

Çox vaxt hipertansiyonlu xəstələrdə birləşmiş dərmanların təyin edilməsini tələb edən bəzi digər müşayiət olunan xəstəliklər var. Məsələn, ritm pozğunluğu olan xəstələr eyni vaxtda antiaritmik dərmanlar, beta-blokerlər və angiotenzin antaqonistlərinin inhibitorları, angina pektorisi olan xəstələr də nitratlar qəbul edə bilərlər. Bundan əlavə, ürək patologiyası olan bütün xəstələrə antiplatelet agentləri (aspirin-kardio, tromboAss, acecardol və s.) Almaq göstərilir. Buna görə də, sadalanan dərmanları qəbul edən xəstələr və təkcə onlar deyil, onları birlikdə qəbul etməkdən qorxmamalıdırlar sartanlar digər ürək dərmanları ilə tam uyğundur.

Aydın arzuolunmaz birləşmədən yalnız sartanların və ACE inhibitorlarının birləşməsini qeyd etmək olar, çünki onların təsir mexanizmi demək olar ki, eynidir. Belə bir birləşmə kontrendikedir bir şey deyil, əksinə mənasızdır.

Sonda qeyd etmək lazımdır ki, nə qədər cəlbedici görünsə də klinik təsirlər bu və ya digər dərmanlardan, o cümlədən sartanlardan, ilk növbədə həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz. Yenə yanlış zamanda başlayan müalicə bəzən sağlamlıq və həyat üçün təhlükə ilə doludur və əksinə, özünü müalicə, özünü diaqnozla birlikdə xəstəyə düzəlməz zərər verə bilər.

Video: sartanlar haqqında mühazirələr

Məqalə yeniləməsi 30/01/2019

Arterial hipertenziya(AH) in Rusiya Federasiyası(RF) ən mühüm tibbi və sosial problemlərdən biri olaraq qalır. Bu, bu xəstəliyin geniş yayılması ilə əlaqədardır (Rusiya Federasiyasının yetkin əhalisinin təxminən 40% -i yüksək səviyyə qan təzyiqi), eləcə də hipertoniyanın əsas ürək-damar xəstəlikləri - miokard infarktı və beyin insultları üçün ən vacib risk faktoru olması faktıdır.

Qan təzyiqinin daimi davamlı artması (BP) 140/90 mm-ə qədər. rt. İncəsənət. və daha yüksək- arterial hipertoniyanın əlaməti (hipertoniya).

Təzahürə səbəb olan risk faktorlarına arterial hipertenziya aid etmək:

• Yaş (kişilər 55 yaşdan yuxarı, qadınlar 65 yaşdan yuxarı)
• Siqaret çəkmək
• oturaq həyat tərzi,
• Piylənmə (kişilərdə bel 94 sm-dən, qadınlarda 80 sm-dən çox)
• Erkən ürək-damar xəstəliklərinin ailə halları (55 yaşa qədər kişilərdə, 65 yaşa qədər qadınlarda)
• Yaşlılarda nəbz qan təzyiqinin dəyəri (sistolik (yuxarı) və diastolik (aşağı) qan təzyiqi arasındakı fərq). Normalda 30-50 mm Hg-dir.
• Aclıq plazmasında qlükoza 5,6-6,9 mmol/l
• Dislipidemiya: ümumi xolesterin 5,0 mmol/l-dən çox, aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterin 3,0 mmol/l və ya daha çox, yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterin 1,0 mmol/l və ya daha az, qadınlarda 1,2 mmol/l və ya daha az, trigliseridlər 17-dən yuxarıdır. mmol/l
• stresli vəziyyətlər
• alkoqoldan sui-istifadə,
• Həddindən artıq duz qəbulu (gündə 5 qramdan çox).

Həm də hipertansiyonun inkişafına aşağıdakı xəstəliklər və şərtlər kömək edir:

• Diabetes mellitus (təkrar ölçmələrdə acqarına plazma qlükozası 7,0 mmol/l və ya daha çox, həmçinin yeməkdən sonra plazma qlükozası 11,0 mmol/l və ya daha çox)
• Digər endokrinoloji xəstəliklər (feokromositoma, birincili aldosteronizm)
• böyrək xəstəliyi və böyrək arteriyaları
• Qəbul dərmanlar və maddələr (qlükokortikosteroidlər, qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar, hormonal kontraseptivlər, eritropoetin, kokain, siklosporin).

Xəstəliyin səbəblərini bilməklə, fəsadların inkişafının qarşısını ala bilərsiniz. Yaşlılar risk altındadır.

Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatının (ÜST) qəbul etdiyi müasir təsnifata görə, hipertoniya aşağıdakılara bölünür:

• 1-ci dərəcə: Artan qan təzyiqi 140-159 / 90-99 mm Hg
• 2-ci dərəcə: Artan qan təzyiqi 160-179 / 100-109 mm Hg
• 3-cü dərəcə: qan təzyiqinin 180/110 mm Hg və yuxarıya qədər artması.

Evdə qan təzyiqinin ölçülməsi müalicənin effektivliyini izləmək üçün dəyərli əlavə ola bilər və hipertoniyanın aşkar edilməsində vacibdir. Xəstənin vəzifəsi, ən azı səhər, günorta və axşam ölçüldükdə qan təzyiqi və nəbz sürətinin qeyd edildiyi qan təzyiqinin özünü monitorinqi gündəliyini saxlamaqdır. Həyat tərzi (qalxma, yemək, fiziki fəaliyyət, stresli vəziyyətlər) haqqında şərhlər vermək mümkündür.

Qan təzyiqinin ölçülməsi texnikası:

• Nəbz yox olduqda manjeti sistolik qan təzyiqindən (SBP) 20 mmHg yuxarı təzyiq səviyyəsinə qədər sürətlə şişirdin.
• Qan təzyiqi 2 mm Hg dəqiqliklə ölçülür
• Manjet təzyiqini saniyədə təxminən 2 mmHg sürətlə azaldın
• 1-ci tonun göründüyü təzyiq səviyyəsi SBP-yə uyğundur
• Tonların itməsinin baş verdiyi təzyiq səviyyəsi diastolik qan təzyiqinə (DBP) uyğundur.
• Tonlar çox zəifdirsə, əlinizi qaldırmalı və fırça ilə bir neçə sıxma hərəkəti etməlisiniz, sonra fonendoskopun membranı ilə arteriyanı güclü şəkildə sıxmamaqla ölçməni təkrarlayın.
• İlkin ölçmə zamanı qan təzyiqi hər iki qolda qeydə alınır. Gələcəkdə ölçmə qan təzyiqinin daha yüksək olduğu qolda aparılır
• olan xəstələrdə diabet və antihipertenziv dərmanlar qəbul edən insanlarda qan təzyiqi 2 dəqiqə ayaq üstə durduqdan sonra da ölçülməlidir.

Hipertansiyonlu xəstələrdə baş ağrısı (tez-tez temporal, oksipital bölgədə), başgicəllənmə epizodları, sürətli yorğunluq, pis yuxu, ürəkdə ağrıya, bulanıq görməyə səbəb ola bilər.
Xəstəlik hipertansif böhranlarla çətinləşir (qan təzyiqi yüksək rəqəmlərə kəskin yüksəldikdə, tez-tez sidiyə getmə, baş ağrısı, başgicəllənmə, ürək döyüntüsü, istilik hissi var); böyrək funksiyasının pozulması - nefroskleroz; vuruşlar, beyindaxili qanaxma; miokard infarktı.

Fəsadların qarşısını almaq üçün hipertoniya xəstələri daim qan təzyiqinə nəzarət etməli və xüsusi antihipertenziv dərmanlar qəbul etməlidirlər.
Bir şəxs yuxarıda göstərilən şikayətlərdən, eləcə də ayda 1-2 dəfə təzyiqdən narahatdırsa, bu, lazımi müayinələri təyin edəcək və sonradan sonrakı müalicə taktikasını təyin edəcək bir terapevt və ya kardioloqla əlaqə saxlamaq üçün bir fürsətdir. Yalnız zəruri müayinələr kompleksi aparıldıqdan sonra dərman müalicəsinin təyin edilməsi haqqında danışmaq olar.

Dərmanların öz-özünə tətbiqi arzuolunmaz yan təsirlərin, ağırlaşmaların inkişafına səbəb ola bilər və ölümcül ola bilər! Dərmanları "dostlara kömək etmək" prinsipi ilə müstəqil istifadə etmək və ya aptek şəbəkələrində əczaçıların tövsiyələrinə müraciət etmək qadağandır !!! Antihipertenziv dərmanların istifadəsi yalnız reseptlə mümkündür!

Hipertansiyonlu xəstələrin müalicəsinin əsas məqsədi ürək-damar ağırlaşmalarının inkişaf riskini və onlardan ölüm riskini minimuma endirməkdir!

1. Həyat tərzi müdaxilələri:

• Siqareti atmaq
• Bədən çəkisinin normallaşdırılması
• Alkoqollu içkilərin istehlakı kişilər üçün gündə 30 q, qadınlar üçün isə 20 q/gündən azdır.
• Artan fiziki fəaliyyət - həftədə ən azı 4 dəfə 30-40 dəqiqə müntəzəm aerobik (dinamik) məşq
• Süfrə duzunun istehlakını gündə 3-5 q-a qədər azaltmaq
• Bitki mənşəli qidaların istehlakının artması, kalium, kalsium (tərəvəz, meyvə, taxılda olur) və maqnezium (süd məhsullarında olur) pəhrizinin artması, həmçinin heyvanların istehlakının azalması ilə pəhrizin dəyişdirilməsi. yağlar.

Bu tədbirlər arterial hipertansiyonlu bütün xəstələrə, o cümlədən antihipertenziv dərmanlar qəbul edənlərə təyin edilir. Onlar sizə imkan verir: qan təzyiqini azaltmaq, antihipertenziv dərmanlara ehtiyacı azaltmaq, mövcud risk faktorlarına müsbət təsir göstərmək.

2. Dərman terapiyası

Bu gün bu dərmanlar haqqında danışacağıq - müasir vasitələr arterial hipertansiyonun müalicəsi üçün.
Arterial hipertenziya xroniki bir xəstəlikdir və yalnız qan təzyiqinin daimi monitorinqini deyil, həm də daimi dərman müalicəsi tələb edir. Antihipertenziv terapiya kursu yoxdur, bütün dərmanlar qeyri-müəyyən müddətə qəbul edilir. Monoterapiyanın səmərəsizliyi ilə müxtəlif qruplardan dərmanların seçilməsi həyata keçirilir, tez-tez bir neçə dərmanı birləşdirirlər.
Bir qayda olaraq, hipertansiyonlu bir xəstənin arzusu ən güclü, lakin bahalı olmayan dərmanı almaqdır. Ancaq bunun mövcud olmadığını başa düşmək lazımdır.
Yüksək təzyiqdən əziyyət çəkən xəstələrə bunun üçün hansı dərmanlar təklif olunur?

Hər bir antihipertenziv dərmanın öz təsir mexanizmi var, yəni. birinə və ya digərinə təsir edir qan təzyiqinin artmasının "mexanizmləri" :

a) Renin-angiotenzin sistemi- böyrəklərdə prorenin maddəsi istehsal olunur (təzyiqin azalması ilə), qana reninə keçir. Renin (proteolitik ferment) qan plazması zülalı - angiotensinogen ilə qarşılıqlı əlaqədə olur, nəticədə angiotenzin I-in aktiv olmayan maddəsi əmələ gəlir. Angiotenzin angiotenzin çevirici ferment (ACE) ilə qarşılıqlı əlaqədə olduqda aktiv maddə angiotenzin II-yə keçir. Bu maddə qan təzyiqinin artmasına, vazokonstriksiyaya, ürək sancmalarının tezliyinin və gücünün artmasına və simpatik orqanların həyəcanlanmasına kömək edir. sinir sistemi(bu da qan təzyiqinin artmasına səbəb olur), aldosteronun istehsalının artması. Aldosteron natrium və suyun tutulmasını təşviq edir, bu da qan təzyiqini artırır. Angiotensin II bədəndəki ən güclü vazokonstriktorlardan biridir.

b) Bədənimizin hüceyrələrinin kalsium kanalları- bədəndəki kalsium bağlı vəziyyətdədir. Kalsium xüsusi kanallar vasitəsilə hüceyrəyə daxil olduqda, kontraktil zülal olan aktomiozin əmələ gəlir. Onun hərəkəti ilə damarlar daralır, ürək daha güclü daralmağa başlayır, təzyiq yüksəlir və ürək dərəcəsi artır.

c) Adrenoreseptorlar- bədənimizdə bəzi orqanlarda qıcıqlanma qan təzyiqinə təsir edən reseptorlar var. Bu reseptorlara alfa-adrenergik reseptorlar (α1 və α2) və beta-adrenergik reseptorlar (β1 və β2) daxildir.α1-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması qan təzyiqinin artmasına, α2-adrenergik reseptorların qan təzyiqinin azalmasına səbəb olur. β1-adrenergik reseptorlar ürəkdə, böyrəklərdə lokallaşdırılır, onların stimullaşdırılması ürək dərəcəsinin artmasına, miokardın oksigen tələbatının artmasına və qan təzyiqinin artmasına səbəb olur. Bronxiollarda yerləşən β2-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması bronxiolların genişlənməsinə və bronxospazmın aradan qaldırılmasına səbəb olur.

d) Sidik sistemi- orqanizmdə suyun çox olması nəticəsində qan təzyiqi yüksəlir.

e) Mərkəzi sinir sistemi- mərkəzi sinir sisteminin həyəcanlanması qan təzyiqini artırır. Beyində qan təzyiqinin səviyyəsini tənzimləyən vazomotor mərkəzlər var.

Beləliklə, insan orqanizmində qan təzyiqinin artırılmasının əsas mexanizmlərini araşdırdıq. Bu mexanizmlərə təsir edən qan təzyiqi (antihipertenziv) dərmanlara keçməyin vaxtı gəldi.

Arterial hipertenziya üçün dərmanların təsnifatı

1. Diuretiklər (diuretiklər)
2. Kalsium kanal blokerləri
3. Beta blokerlər
4. Renin-angiotenziv sistemə təsir edən vasitələr
   1. Anjiotenziv reseptorların (sartanların) blokerləri (antaqonistləri)
5. Neyrotrop maddələr mərkəzi fəaliyyət
6. Mərkəzi sinir sisteminə (CNS) təsir edən agentlər
7. Alfa blokerləri

1. Diuretiklər (diuretiklər)

Orqanizmdən artıq mayenin çıxarılması nəticəsində qan təzyiqi aşağı düşür. Diuretiklər natrium ionlarının reabsorbsiyasını maneə törədir, nəticədə onlar xaric olur və özləri ilə su daşıyırlar. Natrium ionlarına əlavə olaraq, diuretiklər ürək-damar sisteminin işləməsi üçün lazım olan kalium ionlarını bədəndən çıxarır. Kalium saxlayan diuretiklər var.

Nümayəndələr:

• Hidroklorotiyazid (Hypothiazide) - 25 mq, 100 mq, birləşmiş preparatların bir hissəsidir; 12,5 mq-dan yuxarı dozada uzunmüddətli istifadə 2-ci tip diabetin mümkün inkişafı səbəbindən tövsiyə edilmir!
• İndapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamide MV, Indap, Ionic retard, Akripamidretard) - daha tez-tez doza 1,5 mq təşkil edir.
• Triampur (tərkibində kalium saxlayan triamteren və hidroklorotiyazid olan birləşmiş diuretik);
• Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone). Əhəmiyyətli yan təsir göstərir (kişilərdə jinekomastiya, mastodiniyanın inkişafına səbəb olur).
• Eplerenon (Inspra) - tez-tez xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadə olunur, jinekomastiya və mastodiniyanın inkişafına səbəb olmur.
• Furosemid 20 mq, 40 mq. Dərman qısa, lakin tez təsir göstərir. Henle döngəsinin yüksələn dizində, proksimal və distal borularda natrium ionlarının reabsorbsiyasını maneə törədir. Bikarbonatların, fosfatların, kalsiumun, maqneziumun ifrazını artırır.
• Torasemid (Diuver) - 5 mq, 10 mq, döngə sidikqovucudur. Dərmanın əsas təsir mexanizmi torasemidin Henlenin yüksələn döngəsinin qalın seqmentinin apikal membranında yerləşən natrium/xlor/kalium ionu daşıyıcısı ilə tərs bağlanması ilə əlaqədardır ki, bu da natriumun azalması və ya tam inhibə edilməsi ilə nəticələnir. ion reabsorbsiyası və hüceyrədaxili mayenin və suyun osmotik təzyiqinin azalması. Miokard aldosteron reseptorlarını bloklayır, fibrozu azaldır və diastolik miokard funksiyasını yaxşılaşdırır. Torasemid, furosemiddən daha az dərəcədə, daha aktiv olduğu halda, hipokalemiyaya səbəb olur və təsiri daha uzundur.

Diuretiklər digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə təyin edilir. İndapamid hipertansiyonda tək istifadə edilən yeganə diüretikdir.
Sürətli təsir göstərən diuretiklərin (furosemid) hipertansiyonda sistematik istifadəsi arzuolunmazdır, onlar fövqəladə hallarda qəbul edilir.
Diuretiklərdən istifadə edərkən, 1 aya qədər kurslarda kalium preparatlarını qəbul etmək vacibdir.

2. Kalsium kanal blokerləri

Kalsium kanal blokerləri (kalsium antaqonistləri) eyni təsir mexanizminə malik olan, lakin farmakokinetikası, toxuma selektivliyi və ürək dərəcəsinə təsiri də daxil olmaqla bir sıra xüsusiyyətlərə görə fərqlənən heterojen dərmanlar qrupudur.
Bu qrupun başqa bir adı kalsium ion antaqonistləridir.
AK-nin üç əsas alt qrupu var: dihidropiridin (əsas nümayəndəsi nifedipin), fenilalkilaminlər (əsas nümayəndəsi verapamil) və benzotiazepinlər (əsas nümayəndəsi diltiazemdir).
Son zamanlarda ürək dərəcəsinə təsirindən asılı olaraq iki böyük qrupa bölünməyə başladılar. Diltiazem və verapamil "sürəti yavaşlatan" kalsium antaqonistləri (qeyri-dihidropiridin) kimi təsnif edilir. Digər qrupa (dihidropiridin) amlodipin, nifedipin və ürək dərəcəsini artıran və ya dəyişdirməyən bütün digər dihidropiridin törəmələri daxildir.
Kalsium kanal blokerləri arterial hipertenziya, koronar ürək xəstəliyi (kəskin formalarda əks göstərişdir!) və aritmiya üçün istifadə olunur. Aritmiyalar üçün bütün kalsium kanal blokerləri deyil, yalnız nəbzi azaldan dərmanlar istifadə olunur.

Nümayəndələr:

Nəbz azaldıcı (qeyri-dihidropiridin):

• Verapamil 40 mq, 80 mq (uzadılmış: Isoptin SR, Verogalide ER) - doza 240 mq;
• Diltiazem 90 mq (Altiazem RR) - doza 180 mq;

Aşağıdakı nümayəndələr (dihidropiridin törəmələri) aritmiya üçün istifadə edilmir: Kəskin miokard infarktı və qeyri-stabil stenokardiya zamanı əks göstərişdir!!!

• Nifedipin (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - dozaj 10 mq, 20 mq; Nifecard XL 30 mq, 60 mq.
• Amlodipin (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordy Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
• Amlotop, Omelarcardio, Amlovas) - doza 5 mq, 10 mq;
• Felodipin (Plendil, Felodip) - 2,5 mq, 5 mq, 10 mq;
• Nimodipin (Nimotop) - 30 mq;
• Lasidipin (Lacipil, Sakur) - 2 mq, 4 mq;
• Lerkanidipin (Lerkamen) - 20 mq.

From yan təsirlər dihidropiridin törəmələri, ödem əsasən göstərilə bilər alt ekstremitələr baş ağrısı, üzün qızarması, ürək dərəcəsinin artması, sidik ifrazının artması. Şişkinlik davam edərsə, dərmanı dəyişdirmək lazımdır.
Üçüncü nəsil kalsium antaqonistlərinin nümayəndəsi olan Lerkamen, yavaş kalsium kanalları üçün daha yüksək seçiciliyinə görə, bu qrupun digər nümayəndələri ilə müqayisədə daha az dərəcədə ödemə səbəb olur.

3. Beta-blokerlər

Reseptorları selektiv şəkildə blok etməyən dərmanlar var - qeyri-selektiv hərəkət, onlar kontrendikedir. bronxial astma, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi (KOAH). Digər dərmanlar seçici olaraq yalnız ürəyin beta reseptorlarını bloklayır - seçici bir hərəkət. Bütün beta-blokerlər böyrəklərdə proreninin sintezinə mane olur və bununla da renin-angiotenzin sistemini bloklayır. Nəticədə qan damarları genişlənir və qan təzyiqi azalır.

Nümayəndələr:

• Metoprolol (Betaloc ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egiloc retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egiloc C, Vasocardinretard 200mg, Metocardretard 100mg);
• Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - əksər hallarda doza 5 mq, 10 mq təşkil edir;
• Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mq, 10 mq;
• Betaxolol (Lokren) - 20 mq;
• Carvedilol (Karvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - əsasən doza 6,25 mq, 12,5 mq, 25 mq təşkil edir.

Bu qrupun dərmanları hipertoniya ilə birlikdə istifadə olunur işemik xəstəlikürək və aritmiya.
Hipertansiyonda istifadəsi rasional olmayan qısa təsirli dərmanlar: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.

Beta-blokerlərə əsas əks göstərişlər:

• bronxial astma;
• aşağı təzyiq;
• xəstə sinus sindromu;
• periferik arteriyaların patologiyası;
• bradikardiya;
• kardiogen şok;
• ikinci və ya üçüncü dərəcəli atrioventrikulyar blokada.

4. Renin-angiotenzin sisteminə təsir edən vasitələr

Dərmanlar angiotenzin II-nin formalaşmasının müxtəlif mərhələlərində fəaliyyət göstərir. Bəziləri angiotenzin çevirən fermenti inhibə edir (bağlayır), digərləri isə angiotenzin II-nin təsir etdiyi reseptorları bloklayır. Üçüncü qrup yalnız bir dərman (aliskiren) ilə təmsil olunan renini inhibə edir.

Angiotensin çevirən ferment (ACE) inhibitorları

Bu dərmanlar angiotenzin I-nin aktiv angiotenzin II-yə çevrilməsinin qarşısını alır. Nəticədə qanda angiotenzin II konsentrasiyası azalır, damarlar genişlənir, təzyiq azalır.
Nümayəndələr (sinonimlər mötərizədə göstərilmişdir - eyni kimyəvi tərkibə malik maddələr):

• Captopril (Kapoten) - doza 25 mq, 50 mq;
• Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - doza ən çox 5 mq, 10 mq, 20 mq təşkil edir;
• Lisinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - doza ən çox 5 mq, 10 mq, 20 mq təşkil edir;
• Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - doza 2,5 mq, 5 mq, 10 mq. Perineva - doza 4 mq, 8 mq;
• Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - doza 2,5 mq, 5 mq, 10 mq;
• Quinapril (Accupro) - 5 mq, 10 mq, 20 mq, 40 mq;
• Fosinopril (Fozikard, Monopril) - 10 mq, 20 mq dozada;
• Trandolapril (Gopten) - 2 mq;
• Zofenopril (Zocardis) - doza 7,5 mq, 30 mq.

Dərmanlar müxtəlif dərəcələrdə yüksək qan təzyiqi ilə müalicə üçün müxtəlif dozalarda mövcuddur.

Captopril (Kapoten) dərmanının bir xüsusiyyəti, qısa müddətə fəaliyyət göstərdiyinə görə rasional olmasıdır. yalnız hipertansif böhranlarda.

Enalapril qrupunun parlaq nümayəndəsi və onun sinonimləri çox istifadə olunur. Bu dərman hərəkət müddətində fərqlənmir, buna görə də gündə 2 dəfə qəbul edilir. Ümumiyyətlə, ACE inhibitorlarının tam təsiri dərman qəbulundan 1-2 həftə sonra müşahidə edilə bilər. Apteklərdə siz enalaprilin müxtəlif generiklərini (analoqlarını) tapa bilərsiniz, yəni. kiçik istehsal şirkətləri tərəfindən istehsal olunan enalapril ehtiva edən daha ucuz dərmanlar. Jeneriklərin keyfiyyətini başqa bir məqalədə müzakirə etdik, lakin burada qeyd etmək lazımdır ki, enalapril generikləri kiməsə uyğundur, kimsə üçün işləmir.

ACE inhibitorları yan təsirə səbəb olur - quru öskürək. Öskürək inkişafı hallarında ACE inhibitorları başqa bir qrupun dərmanları ilə əvəz olunur.
Bu qrup dərmanlar hamiləlik dövründə kontrendikedir, döldə teratogen təsir göstərir!

Angiotenzin reseptor blokerləri (antaqonistlər) (sartanlar)

Bu agentlər angiotenzin reseptorlarını bloklayır. Nəticədə, angiotenzin II onlarla qarşılıqlı təsir göstərmir, damarlar genişlənir, qan təzyiqi azalır.

Nümayəndələr:

• Losartan (Cozaar 50mg, 100mg; Lozap 12.5mg, 50mg, 100mg; Lorista 12.5mg, 25mg, 50mg, 100mg; Vasotens 50mg, 100mg);
• Eprosartan (Teveten) - 400 mq, 600 mq;
• Valsartan (Diovan 40 mq, 80 mq, 160 mq, 320 mq; Valsacor 80 mq, 160 mq, 320 mq, Valz 40 mq, 80 mq, 160 mq; Nortivan 40 mq, 80 mq, 160 mq, 160 mq;
• İrbesartan (Aprovel) - 150 mq, 300 mq;
  Kandesartan (Atakand) - 8 mq, 16 mq, 32 mq;
  Telmisartan (Mikardis) - 40 mq, 80 mq;
  Olmesartan (Kardozal) - 10 mq, 20 mq, 40 mq.

Sələfləri kimi, onlar administrasiyaya başladıqdan 1-2 həftə sonra tam effekti qiymətləndirməyə imkan verirlər. Quru öskürəyə səbəb olmayın. Hamiləlik dövründə istifadə edilməməlidir! Müalicə dövründə hamiləlik aşkar edilərsə, bu qrupun dərmanları ilə antihipertenziv terapiya dayandırılmalıdır!

5. Mərkəzi fəaliyyətin neyrotrop agentləri

Mərkəzi fəaliyyət göstərən neyrotrop dərmanlar beynin vazomotor mərkəzinə təsir edərək tonunu azaldır.

• Moxonidine (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mq, 0,4 mq;
• Rilmenidin (Albarel (1 mq) - 1 mq;
• Metildopa (Dopegit) - 250 mq.

Bu qrupun ilk nümayəndəsi klonidindir, əvvəllər hipertansiyonda geniş istifadə olunurdu. İndi bu dərman ciddi şəkildə reseptlə verilir.
Hal-hazırda moxonidine həm hipertansif böhranda təcili yardım, həm də planlı terapiya üçün istifadə olunur. Dozaj 0,2 mq, 0,4 mq. Maksimum gündəlik doza 0,6 mq/gün təşkil edir.

6. Mərkəzi sinir sisteminə təsir edən vəsaitlər

Hipertoniya uzun müddət davam edən stresdən qaynaqlanırsa, o zaman mərkəzi sinir sisteminə təsir edən dərmanlar (sedativlər (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, trankvilizatorlar, hipnotiklər) istifadə olunur).

7. Alfa blokerlər

Bu dərmanlar alfa-adrenergik reseptorlara bağlanır və onları bloklayır qıcıqlandırıcı norepinefrin. Nəticədə qan təzyiqi aşağı düşür.
İstifadə olunan nümayəndə - Doxazosin (Kardura, Tonocardin) - daha tez-tez 1 mq, 2 mq dozada istehsal olunur. Tutmaların aradan qaldırılması və uzun müddətli terapiya üçün istifadə olunur. Bir çox alfa-bloker dərmanlar dayandırıldı.

Hipertansiyonda niyə birdən çox dərman qəbul edilir?

Xəstəliyin ilkin mərhələsində həkim bəzi araşdırmalara əsaslanaraq və xəstədə mövcud olan xəstəlikləri nəzərə alaraq bir dərman təyin edir. Bir dərman effektiv deyilsə, digər dərmanların əlavə edilməsi qeyri-adi deyil, qan təzyiqini aşağı salmaq üçün dərmanların birləşməsini yaradır. müxtəlif mexanizmlər qan təzyiqinin aşağı salınması. Odadavamlı (davamlı) arterial hipertenziya üçün kombinasiya terapiyası 5-6 dərmanı birləşdirə bilər!

Dərmanlar müxtəlif qruplardan seçilir. Misal üçün:

• ACE inhibitoru/diuretik;
• angiotenzin reseptorlarının blokatoru/diuretik;
• ACE inhibitoru/kalsium kanal blokatoru;
• ACE inhibitoru / kalsium kanal blokatoru / beta-bloker;
• angiotenzin reseptor blokatoru/kalsium kanal blokatoru/beta-bloker;
• ACE inhibitoru / kalsium kanal blokatoru / diuretik və digər birləşmələr.

Məntiqsiz dərman birləşmələri var, məsələn: beta-blokerlər / kalsium kanal blokerləri, nəbz azaldıcıları, beta-blokerlər / mərkəzi təsir göstərən dərmanlar və digər birləşmələr. Özünü müalicə etmək təhlükəlidir!

1 tabletdə müxtəlif antihipertenziv dərman qruplarından olan maddələrin komponentlərini birləşdirən birləşmiş preparatlar var.

Misal üçün:

• ACE inhibitoru/diuretik
  • Enalapril / Hidroklorotiyazid (Co-renitek, Enap NL, Enap N,
  • Enap NL 20, Renipril GT)
  • Enalapril/İndapamid (Enzix Duo, Enzix Duo Forte)
  • Lisinopril/Hidroklorotiyazid (Iruzid, Lisinoton, Liten N)
  • Perindopril/İndapamid (NoliprelA və NoliprelAforte)
  • Quinapril/Hidroklorotiyazid (Akkuzid)
  • Fosinopril/Hidroklorotiyazid (Fozicard H)
• angiotenzin reseptorlarının blokatoru/diuretik
  • Losartan/Hidroklorotiyazid (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
  • Lorista ND)
  • Eprosartan/Hidroklorotiyazid (Teveten plus)
  • Valsartan/Hidroklorotiyazid (Co-diovan)
  • İrbesartan/Hidroklorotiyazid (Birgə təsdiq)
  • Kandesartan/Hidroklorotiyazid (Atakand Plus)
  • Telmisartan/GHT (Micardis Plus)
• ACE inhibitoru/kalsium kanal blokatoru
  • Trandolapril/Verapamil (Tarka)
  • Lisinopril/Amlodipin (Ekvator)
• angiotenzin reseptorlarının blokatoru/kalsium kanallarının blokatoru
  • Valsartan/Amlodipin (Exforge)
• kalsium kanal blokatoru dihidropiridin/beta-bloker
  • Felodipin/metoprolol (Logimax)
• beta-bloker / diuretik (diabet və piylənmə üçün deyil)
  • Bisoprolol/Hidroklorotiyazid (Lodoz, Aritel plus)

Bütün dərmanlar bir və digər komponentin müxtəlif dozalarında mövcuddur, doza həkim tərəfindən xəstə üçün seçilməlidir.

Məqsədli qan təzyiqi səviyyələrinə nail olmaq və saxlamaq üçün xəstənin həyat tərzinin dəyişdirilməsi ilə bağlı tövsiyələrə uyğunluğunun müntəzəm monitorinqi və təyin edilmiş antihipertenziv dərmanların rejiminə riayət edilməsi, həmçinin terapiyanın effektivliyindən, təhlükəsizliyindən və dözümlülüyündən asılı olaraq terapiyanın korreksiyası ilə uzunmüddətli tibbi nəzarət tələb olunur. müalicə. Dinamik müşahidədə həkimlə pasiyent arasında şəxsi əlaqənin qurulması, xəstələrin müalicəyə sadiqliyini artıran hipertoniya xəstələri üçün məktəblərdə xəstələrin tədrisi həlledici əhəmiyyət kəsb edir.

Sartans, angiotensin II reseptor antaqonistləri: bu nədir, dərmanlar necə işləyir, ən yaxşı nümayəndələrin siyahısı, əks göstərişlər

Sartanlar, damar divarının reseptorlarının, ürəyin angiotenzin 2 hormonuna həssaslığını azaldan, onların daralmasını stimullaşdıran antihipertenziv dərmanlar sinfidir. Bu qan təzyiqini aşağı salan ən gənc dərman qruplarından biridir. İstifadəsi tez-tez bir komplikasiya - quru öskürək ilə müşayiət olunan ACE inhibitorlarına alternativ olaraq yaradılmışdır.

Sartanların təsir mexanizmini, ARB-lərin təsnifatını, əsas göstəricilərini, əks göstərişlərini, mənfi reaksiyalarını, dərman qarşılıqlı təsirinin xüsusiyyətlərini nəzərdən keçirin.

farmakoloji təsir göstərir

Qan təzyiqini (BP), dövran edən qanın ümumi həcmini tənzimləyən əsas sistemlərdən biri renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) adlanır. Bu, damar divarının tonunu, sərbəst buraxılan suyun miqdarını tənzimləyən qaraciyər, böyrəklər, adrenal bezlərin hormonlarının qarşılıqlı təsirləri, mürəkkəb reaksiyalar zənciridir. Anjiotensin-2-nin təsiri altında damarlar daralır, bu da onların lümeninin daralmasına, qan təzyiqinin artmasına səbəb olur.

Arterial hipertenziyada (AH) sartanlar hüceyrələrə hormonun təsirinə müqavimət göstərməyə kömək edir. Onlar angiotenzin-2-həssas reseptorları bloklayır və damar miyositləri onun varlığına məhəl qoymurlar.

Hipotenziv təsirə əlavə olaraq, ARB-lər bir sıra qan təzyiqindən asılı olmayan təsirlərə malikdir, bu da ürək və böyrək xəstəliklərinin müalicəsi üçün dərmanların istifadəsinə ehtiyac olduğunu izah edir.

Sartan qrupunun orqanoprotektiv, metabolik xüsusiyyətləri (5)

• miyokarddakı yükü azaltmaq;
• inhibe, sol mədəciyin hipertrofiyasının aradan qaldırılması;
• atriyal fibrilasiyanın qarşısının alınması;
• ürək funksiyasının yaxşılaşdırılması xroniki çatışmazlıq orqan.

• vuruşun inkişaf ehtimalını azaltmaq;
• arterial hipertansiyonlu xəstələrdə idrak funksiyalarının yaxşılaşdırılması.

• ödemin azalması;
• artan kalium səviyyəsi;
• sidikdə protein ifrazının aradan qaldırılması (proteinuriya);
• böyrək çatışmazlığının inkişafını yavaşlatır.

• toxumaların insulinə həssaslığının artması;
• qan şəkəri səviyyəsinin aşağı salınması;
• aterosklerozun inkişafının qarşısını almaq;
• hipertansiyonlu xəstələrdə diabet riskini azaltmaq;
• trigliseridlərin, ümumi xolesterolun, LDL-nin konsentrasiyasını azaltmaq, HDL-nin tərkibini artırmaq.

Dərman vasitələrinin təsnifatı

Sartanlar qrupu müxtəlif kimyəvi quruluşa malik 4 alt qrupla təmsil olunur.

Ən son nəsil sartanların siyahısı, dərman adları

ARB-lərin iki nəsli var. Birincinin nümayəndələri valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartandır. Onların hamısı yalnız bir növ reseptoru (AT-1) bloklayır. İkinci nəsil sartanların iki təsir mexanizmi var: onlar angiotenzin reseptorlarını, y tipli peroksizom proliferasiyasının aktivatorunu (PPAR-y) inhibə edirlər. Sonuncu idarə edir:

• hüceyrə diferensiasiyası;
• lipidlərin, karbohidratların metabolizması;
• yağ toxumasının insulinə həssaslığı;
• yağ turşularının oksidləşməsi.

Rusiyada qeydə alınmış yeganə ikinci nəsil ARB telmisartandır (Mikardis). Bir qrup üçün xarakterik xüsusiyyətlərə əlavə olaraq, daha səmərəlidir:

• aterosklerozun inkişafının qarşısını alır;
• trigliseridlərin, qlükoza plazma konsentrasiyasını azaldır;
• pankreasın hormonal fəaliyyətini normallaşdırır;
• diabetik xəstələrdə metabolik parametrləri yaxşılaşdırır;
• iltihab əleyhinə təsir göstərir;
• tiazid diuretiklərinin qəbulundan bəzi mənfi reaksiyaları hamarlaşdırır.

Bununla belə, sartanlar qan təzyiqinə təsirinin gücü baxımından çox az fərqlənir. Sistolik, diastolik qan təzyiqi üçün göstəricilərdə maksimum fərq 2 mm Hg-dir. İncəsənət. Bu, birinci nəsil dərmanların, o cümlədən ilk sintez edilən losartanın geniş istifadəsini izah edir.

Ən təsirli birinci nəsil sartanların siyahısı

• Valz;
• Valsaforce;
• Valsacor;
• Diovan;
• Nortivan;
• Tareg.

• Blocktran;
• vazotens;
• Zisacar;
• carsartan;
• Lozap;
• Lorista;
• Renicard.

• təsdiq;
• İbertan;
• Firmast.

• Angiakand;
• Atakənd;
• Haqqımızda Şirkətin Adı: Hyposart;
• Kandekor;
• Xarten;
• Ordis.

Təyinat üçün göstərişlər

Çox vaxt sartanlar arterial hipertansiyonlu xəstələr üçün antihipertenziv vasitə kimi təyin edilir. ARB-ləri digər dərmanlarla birləşdirmək də aşağıdakılar üçün təsirlidir:

• xroniki ürək çatışmazlığı;
• nefropatiya;
• mikroalbuminuriya;
• sol mədəciyin divarının qalınlaşması;
• diabetes mellitus;
• metabolik sindrom;
• ateroskleroz;
• atrial fibrilasiya;
• miokard infarktı (yalnız valsartan).

Arterial hipertenziyada sartanların istifadəsi

ARB-lər birinci sıra antihipertenziv dərmanlardır və qan təzyiqini aşağı salan digər həblərdən əvvəl verilməsi tövsiyə olunur. Əsas namizədlər arterial hipertenziya ilə müşayiət olunan xəstələrdir:

• sol mədəciyin hipertrofiyası və ya işinin pozulması;
• xroniki ürək çatışmazlığı;
• sidikdə albumin ifrazı (albuminuriya);
• diabetes mellitus;
• böyrək funksiyasının pozulması (kreatinin klirensi 60 ml / dəqdən az);
• postinfarkt kardioskleroz;
• xroniki böyrək çatışmazlığı (ACE inhibitorlarına qarşı dözümsüzlük ilə);
• ACE inhibitorlarına alternativ olaraq, onların istifadəsi fonunda bir öskürək inkişaf edərsə.

Bütün sartanlar digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə ayrı bir kurs kimi təyin edilə bilər. Monoterapiya daha az effektivdir (56-70% müvəffəqiyyət nisbəti). kompleks müalicə(80-85% müvəffəqiyyət). Dərman qəbulunun nəticəsi dərhal qiymətləndirilə bilməz. Effektivliyin zirvəsi terapiyanın 4-8 həftəsinə düşür.

miokard infarktı

Miokard infarktından sonra xəstələrə tövsiyə olunan sartan qrupunun yeganə dərmanı valsartandır. Etibarlı şəkildə məlumdur ki, infarktdan ölüm hallarını 25% azaldır. Dərmanın bir xüsusiyyəti onun AT1 reseptorları üçün yüksək spesifikliyidir ki, bu da losartandan 20 dəfə yüksəkdir (3).

Qrupun əsas üstünlükləri

Sartanların əsas üstünlükləri:

• minimum əks göstərişlər;
• bədəndən yavaş-yavaş xaric olunur: gündə 1 dəfə qəbul etmək kifayətdir;
• yan təsirlərin inkişafı ehtimalı çox aşağıdır;
• diabet xəstələri, yaşlılar, böyrək xəstəliyi olan xəstələr üçün uyğundur;
• öskürəyə səbəb olmayın;
• ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələrin ömrünü artırmaq;
• vuruş riskini azaltmaq;
• ACE inhibitorlarından fərqli olaraq ağciyər xərçəngi riskini artırmır.

Potensial yan təsirlər

Sartan qəbul etdikdən sonra mənfi reaksiyaların inkişafı ehtimalı çox azdır. Bəzi araşdırmalara görə, plasebo ilə müqayisə edilə bilər. Ən çox görülən ağırlaşma təzyiqin azalması ilə əlaqəli başgicəllənmədir. Narahatlığı azaltmaq üçün həkimlər gecə həbi qəbul etməyi məsləhət görürlər.

Əks göstərişlər

• dərmanın komponentlərinə və ya aktiv maddəyə qarşı yüksək həssaslıq halında;
• hamiləlik, laktasiya dövründə.

Dölə mənfi təsirləri sübut olunduğuna görə, ARB yaxşı qorunmayan reproduktiv yaşda olan qadınlara tövsiyə edilmir. Planlaşdırılmamış konsepsiya aşkar edilərsə, dərman dayandırılır.

Həmçinin, sartanlar ehtiyatla təyin olunur:

• uşaqlar;
• dövran edən qanın ümumi həcmində azalma olan xəstələr;
• böyrək arteriyalarının ikitərəfli stenozu və ya tək böyrəyin arteriyasının daralması;
• ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 10 ml / dəqdən az);
• qaraciyər sirozu;
• safra yollarının obstruksiyası;
• kalium saxlayan dərmanlarla birlikdə.

Mümkün dərman qarşılıqlı təsiri

Bütün sartanlar digər dərman növləri ilə yaxşı uyğunlaşır. Onlar ürək-damar xəstəliklərinin, şəkərli diabetin müalicəsi üçün məlum olan bütün dərmanlarla birlikdə qəbul edilə bilər. Onlar qan təzyiqini aşağı salan digər dərman növlərinin hipotenziv təsirini gücləndirirlər, bu da dozanı seçərkən nəzərə alınmalıdır.

Sartanların və aşağıdakı dərmanların birgə istifadəsi ilə laboratoriya qan parametrlərinin əlavə monitorinqi tələb olunur:

Sartanlar xərçəng yaradırmı?

2010-cu ildə bir neçə klinik tədqiqatın geniş miqyaslı təhlilinin nəticələri dərc edilmişdir. Müəlliflər ARB istifadəsi ilə xərçəng riski arasında bir nümunə tapdılar. Alimlərin nəticələrini yoxlamaq üçün ABŞ-ın Nəzarət İdarəsi qida məhsulları, eləcə də bir neçə müstəqil tədqiqatçı, sartanların istifadəsi ilə xərçəng ehtimalının artması arasında əlaqəni ortaya qoymayan öz təhlillərini apardılar. Əksinə, ARB-lərin istifadəsi rektal neoplazmaların şansını azaldır.

Anjiotensin reseptor inhibitorları ilə onkologiya arasındakı əlaqə məsələsi hələ də bağlanmamışdır. Ancaq antihipertenziv dərmanlardan qorxma. Nəzəriyyə onların xeyrinə olmasa belə, bu risk son dərəcə kiçikdir və faydası hiss olunur. Xərçəngin inkişafının qarşısını almaq üçün ömrü uzadan dərmanların qəbulunu dayandırmaqdansa, digər risk faktorları ilə mübarizə aparmaq çox daha təsirli olacaq.

Sartanlar və ya ACE inhibitorları: hansı daha yaxşıdır?

Angiotenzin çevirici ferment inhibitorları (ACE inhibitorları) angiotensin II reseptor blokerlərinə təsir mexanizminə görə çox oxşardırlar.Onlar angiotenzin I-nin angiotenzin II-yə çevrilməsi reaksiyasının özünü bloklayır.

Sonradan məlum oldu ki, hormonun formalaşmasının bu yolu yeganə mümkün deyil. İlkin qiymətləndirməyə görə, sartanların istifadəsi bu problemi həll etməli idi. Axı, hər hansı bir mənşəli angiotensin reseptorlarının həssaslığını təsirsiz hala gətirirlər. Bu, hipotenziv təsirini gücləndirəcəkdir. Lakin praktikada bu fərziyyə özünü doğrultmadı: orqanizmdə ARB-lərin təsirinə məruz qalmayan başqa tip reseptorlar tapıldı.

Hər iki dərman qrupu qan təzyiqini təxminən eyni şəkildə azaldır. ACE inhibitorlarının əvəzinə reseptor blokerlərinin təyin edilməsi, xüsusən sonuncunu qəbul edərkən quru öskürək inkişaf etdirən xəstələr üçün məna kəsb edir - zəiflədən, ümumi yan təsir. Digər hallarda, onlar seçilən dərmanlardır.

Hipotenziv təsirə əlavə olaraq, ACE inhibitorları, sartanlar bir sıra var əlavə xüsusiyyətlərürək-damar sistemi xəstəliklərinin gedişatının dinamikasına müsbət təsir edən, əlaqəli pozğunluqlar. Bununla belə, inhibitorların işinin təsiri daha yaxşı öyrənilir, baxmayaraq ki, bəzi xəstəliklərdə angiotensin reseptor blokerlərinin təyin edilməsi daha haqlıdır.

Sartanlar və miokard infarktı riski

2000-ci illərdə ARB-lər arasında əlaqə və infarkt riskində bir qədər artım olduğunu göstərən bir neçə tədqiqat nəşr olundu. Bu məsələnin daha ətraflı tədqiqi nəticələri ziddiyyətli olduğu üçün onların nəticələrini təsdiq və ya təkzib etmədi.

Bununla belə, hətta ən qızğın skeptiklər belə etiraf etməyə məcburdurlar ki, ən pessimist proqnozlarla bu risk çox azdır. Çox daha təhlükəli nəzarətsiz yüksək qan təzyiqi, qeyri-sağlam həyat tərzi, pəhriz, siqaretdir.

Arterial hipertenziya üçün sartanlar - dərmanların siyahısı, nəsil və təsir mexanizmi ilə təsnifatı

Dərin öyrənmə patoloji şərtlərürək-damar sistemi təhrikedici reseptorların blokerlərini yaratmağa imkan verdi yüksək təzyiq xəstələrə arterial hipertenziya üçün sartan kimi tanınan angiotenzin II. Bu cür dərmanların əsas məqsədi qan təzyiqini düzəltməkdir, hər bir sıçrayış ürək, böyrəklər və beyin damarlarında ciddi problemlərin başlanğıcını yaxınlaşdırır.

Arterial hipertenziya üçün sartanlar nədir

Sartanlar qan təzyiqini aşağı salan ucuz dərmanlar qrupuna aiddir. Hipertoniyaya meylli şəxslərdə bu dərmanlar uzunömürlülük perspektivlərini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıraraq sabit həyatın vacib komponentinə çevrilir. Dərmanın tərkibi gün ərzində təzyiqə düzəldici təsir göstərən komponentləri ehtiva edir, onlar hipertansif hücumların başlamasının qarşısını alır və xəstəliyin qarşısını alır.

Təyinat üçün göstərişlər

Sartanların istifadəsinin əsas göstəricisi hipertansiyondur. Onlar xüsusilə beta-blokerlərlə terapiyaya kəskin şəkildə dözən insanlar üçün göstərilir, çünki bədəndəki metabolik proseslərə təsir göstərmirlər. Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə sartanlar miyokard və sol mədəciyin disfunksiyasına səbəb olan mexanizmləri yavaşlatan bir dərman kimi təyin edilir. Neyropatiyada böyrəkləri qoruyur və bədəndə protein itkisinin qarşısını alır.

İstifadəyə dair əsas göstəricilərə əlavə olaraq, sartanların faydalarını təsdiqləyən əlavə amillər var. Bunlara aşağıdakı təsirlər daxildir:

• xolesterolu azaltmaq qabiliyyəti;
• Alzheimer xəstəliyi riskini azaltmaq;
• hipertansiyonun təsirlərinə qarşı əlavə qorunma kimi xidmət edən aorta divarının gücləndirilməsi.

Fəaliyyət mexanizmi

Oksigen aclığı və qan təzyiqinin azalması ilə böyrəklərdə xüsusi bir maddə - angiotensinogeni angiotenzin I-ə çevirən renin əmələ gəlməyə başlayır. Bundan əlavə, angiotenzin I xüsusi fermentlərin təsiri altında reseptorlara yapışaraq angiotenzin II-yə çevrilir. bu birləşməyə həssasdır, hipertoniyaya səbəb olur. Dərmanlar bu reseptorlara təsir edərək hipertansiyon meyllərinin qarşısını alır.

Dərmanların faydaları

Müalicədə yüksək effektivliyə görə hipertansif böhranlar, sartanlar müstəqil bir yer tutmuşlar və əvvəllər hipertoniyanın müxtəlif mərhələlərinin qarşısının alınması və müalicəsi praktikasında üstünlük təşkil edən ACE inhibitorlarına (angiotenzin çevirən ferment inhibitorları) alternativ hesab olunurlar. Kanıtlanmış üstünlüklərə aşağıdakılar daxildir:

• ürək metabolik çatışmazlığı olan xəstələrdə simptomların yaxşılaşdırılması;
• vuruş, ateroskleroz riskini azaltmaq;
• atriyal fibrilasiya hücumu ehtimalını azaltmaq;
• angiotenzin II təsirinin təsirli və uzunmüddətli blokadası;
• bədəndə bradikinin yığılmasının olmaması (quru öskürəyə səbəb olur);
• yaşlılar tərəfindən yaxşı tolere edilir;
• yoxluq mənfi təsir cinsi funksiyalar üçün.

Təsnifat

Sartanların bir çox ticarət adları var. By kimyəvi birləşmə və nəticə etibarı ilə də təsiri insan bədəni Dərmanlar dörd qrupa bölünür:

• Tetrazolun bifenil törəmələri: Losartan, İrbesartan, Kandesartan.
• Tetrazolun bifenil olmayan törəmələri: Telmisartan.
• Bifenil olmayan nettrazollar: Eprosartan.
• Qeyri-tsiklik birləşmələr: Valsartan.

Dərmanların siyahısı

Sartanların istifadəsi yüksək qan təzyiqi üçün müxtəlif müalicə üsullarını tətbiq edən tibbdə geniş tələbat tapdı. İkincili hipertansiyon üçün məlum və istifadə olunan vasitələrin siyahısına aşağıdakılar daxildir:

• Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
• Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
• Eprosartan: Teveten.
• Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
• Telmisartan: Prytor, Micardis.
• Olmesartan: Olimestra, Kardosal.
• Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
• Azilsartan: Edarbi.

Ən son nəsil sartanlar

Birinci nəsil yalnız hormonal sistemə cavabdeh olan dərmanları əhatə edir qan təzyiqi(RAAS) həssas AT 1 reseptorlarının bloklanması yolu ilə. İkinci nəsil sartanlar bifunksionaldır: onlar RAAS-ın arzuolunmaz təzahürlərini boğur və lipid və karbohidrat mübadiləsi pozğunluqlarının patogenetik alqoritmlərinə, həmçinin iltihaba (infeksion olmayan) və piylənməyə müsbət təsir göstərir. Ekspertlər əminliklə bildirirlər ki, antaqonist sartanların gələcəyi ikinci nəslə aiddir.

İstifadəyə dair göstərişlər

Angiotensin reseptor blokerləri nisbətən yaxınlarda bazarda peyda oldu. Onlar həkim tərəfindən təyin edildiyi kimi, xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılı olaraq bir dozada qəbul edilməlidir. Dərmanlar gündə bir dəfə istifadə olunur, 24-48 saat hərəkət edir. Sartanların davamlı təsiri müalicə anından 4-6 həftə sonra özünü göstərir. Dərmanlar simptomatik böyrək hipertenziyasında damar divarının spazmlarını aradan qaldırır, davamlı hipertansiyon üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi təyin edilə bilər.

Telmisartan

Anjiotenzin reseptor blokerləri qrupunun bir hissəsi olan məşhur bir dərman Telmisartandır. Bu antaqonistin istifadəsinə göstərişlər ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması və əsas hipertansiyonun müalicəsidir, kardiositlərin hipertrofiyasını azaldır, trigliseridlərin səviyyəsini azaldır. Tabletlər, qida qəbulundan asılı olmayaraq, yaşlı xəstələrdə və qaraciyər çatışmazlığında şifahi olaraq qəbul edilir, dərmanın dozasının tənzimlənməsi aparılmır.

Tövsiyə olunan doza gündə 40 mq təşkil edir, bəzən 20 mq-a qədər azaldıla bilər (böyrək çatışmazlığı) və ya 80-ə qədər artırıla bilər (sistolik təzyiq inadla düşmürsə). Telmisartan tiazid diuretikləri ilə yaxşı birləşir. Müalicə kursu təxminən 4-8 həftə davam edir. Terapiyanın başlanğıcında qan təzyiqi nəzarət edilməlidir.

Sartanlarla hipertoniya (hipertoniya) müalicəsinin xüsusiyyətləri

Sartanlar adlanır xüsusi vasitələr, təsiri angiotensin II reseptor blokerlərinə yönəldilmişdir. Çox vaxt həkimlər onları hipertansiyondan əziyyət çəkən xəstələrə təyin edirlər, çünki bu dərmanların köməyi ilə patologiyanın vəziyyətini yaxşılaşdırmaq mümkündür.

Təsir prinsipi

Böyrəklərdə təzyiqin aşağı salınması prosesində oksigen çatışmazlığı yaranır, bunun nəticəsində renin əmələ gəlir. Məhz onun köməyi ilə angiotenzin II-yə çevrilən angiotensin I meydana gəlir. Bu maddə təzyiqə təsir edən, onu artıran aktiv komponent hesab olunur. Buna görə də, bir xəstədə arterial hipertansiyonun mövcudluğunda sartanların qəbulu hipertansiyonun qarşısını alan reseptorlara təsir göstərməyə kömək edir.

Üstünlüklər

Ən çox olduğuna inanılır təsirli dərmanlar hipertansiyondan - bunlar sartanlardır, bir sıra üstünlükləri ilə fərqlənirlər:

• uzunmüddətli istifadədən asılılıq yoxdur;
• normal qan təzyiqi ilə dərmanlar onu azaltmır;
• yaxşı tolere edilir və minimum mənfi təsirlərə malikdir.

Həmçinin, dərmanlar diabetik nefropatiyada böyrəklərin fəaliyyətini yaxşılaşdırır, ürəyin ventrikulyar hipertrofiyasının reqressiyasını təmin edir və ürək çatışmazlığında göstəriciləri normallaşdırır.

Maksimum effektivliyə nail olmaq üçün alimlər diuretikləri angiotenzin II ilə eyni vaxtda istifadə etməyi məsləhət görürlər. Məsələn, "Indapamide" və "Dichlothiazide". Mütəxəssislər qeyd edirlər ki, bu qaydaya əməl etsəniz, effektivliyi 1,5 dəfə artıra bilərsiniz. Tiazid diuretikləri sayəsində yalnız təsir güclənmir, həm də dərmanların fəaliyyəti də uzanır.

İndapamid

Bu dərmanların əlavə təsirləri:

1. Sinir sisteminin hüceyrələrinin qorunmasını təmin edir. Dərman insult əleyhinə profilaktik olaraq xəstəliyin beyinə mənfi təsirlərini minimuma endirir. Beyinə təsir etdiyi üçün həkimlər tez-tez onları normal qan təzyiqi olan, lakin damar xəstəlikləri riski olan xəstələrə təyin edirlər.
2. Atriyal fibrilasiya paroksismi təhlükəsi azalır, bu da antiaritmik təsirlərin köməyi ilə təmin edilir.
3. Diabet riskini azaldır. Metabolik təsir bunun üçün məsuliyyət daşıyır və bu xəstəliyin olması halında, toxumaların insulin müqaviməti həyata keçirildiyi üçün xəstənin vəziyyəti normala dönəcəkdir.

Vacibdir! Hipertoniya zamanı bu cür maddələr lipid mübadiləsini normallaşdırır, xolesterol və trigliseridləri, həcmini azaldır. sidik turşusu. Bütün bunlar diüretik qəbul edərkən çox vacibdir.

Bəzi sartanlar Marfan sindromu üçün faydalıdır, qan damarlarını gücləndirir və onların mümkün qırılmasının qarşısını alır. Əzələ vəziyyəti də normallaşır. Belə bir təsir "Losartan" var.

Losartan

Tibb mütəxəssisləri sartanları olan insanlar üçün təyin edirlər:

1. Onların istifadəsi üçün əsas göstərici olan hipertansiyon.
2. Renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin həddindən artıq aktiv fəaliyyəti fonunda inkişaf edə bilən ürək çatışmazlığı. Üstündə erkən mərhələürək fəaliyyətini normallaşdırmağa imkan verir.
3. Nefropatiya diabet, arterial hipertansiyonun təhlükəli nəticəsidir. Xəstəlik ilə sidikdə ifraz olunan zülalların miqdarında azalma var. Dərmanlar böyrək çatışmazlığının inkişafını yavaşlatmağa kömək edir.

Bu cür dərmanlar maddələr mübadiləsinə, bronxial açıqlığa, görmə orqanlarına təsir göstərmir. Nadir hallarda, onlar quru öskürəyə, kalium səviyyəsinin artmasına səbəb ola bilər. Dərmanların istifadəsinin təsiri bir aydan sonra görünəcək.

Xüsusiyyətlər

Sartanlarla özünü müalicə etmək qadağandır, müalicə rejimi hər bir xəstə üçün həkim tərəfindən fərdi olaraq seçilməlidir. Dərman təyin etməzdən əvvəl xüsusi bir diaqnoz aparılır və xəstənin vəziyyətinin xüsusiyyətləri öyrənilir.

Vacibdir! Dərmanlar fasiləsiz olaraq hər gün qəbul edilməlidir.

Həkimlər tez-tez sartan və diuretiklərin birləşməsini təyin edirlər. Hipertansiyonun müalicəsi üçün ən məşhur dərmanlar:

"Mikardis", tərkibində hidroklorotiyazid, həmçinin telmisartan var;

Mikardis
"Teveten" hidroklorotiyazid və eprosartandan ibarətdir;

Teveten

Bu maddələr həm də qorunmaqdan məsuldur daxili orqanlar, heç bir yan təsiri olmadığı üçün təhlükəsizdirlər.

Dərman vasitələrinin təsnifatı

Dərmanların qiyməti istehsalçıdan, fəaliyyət müddətindən asılıdır. Ən çox istifadə ucuz dərmanlar, xəstə daha tez-tez sərxoş olmaq lazım olduğunu başa düşməlidir, çünki onlar qısa bir təsirlə fərqlənirlər.

Dərmanlar tərkibinə və təsirinə görə bölünür. Həkimlər onları ön dərmanlara və aktiv maddələr aktiv metabolitin mövcudluğuna əsaslanır. Kimyəvi tərkibinə görə sartanlar:

• tetrazolun bifenil törəmələri - "Losartan", "Candesartan" və "Irbesartan";
• qeyri-tsiklik - "Valsartan";

Valsartan

Sartanlar, damar divarının reseptorlarının, ürəyin angiotenzin 2 hormonuna həssaslığını azaldan, onların daralmasını stimullaşdıran antihipertenziv dərmanlar sinfidir. Bu qan təzyiqini aşağı salan ən gənc dərman qruplarından biridir. Alternativ olaraq yaradılmışdır, onun qəbulu tez-tez bir komplikasiya ilə müşayiət olunur - quru öskürək.

Sartanların təsir mexanizmini, ARB-lərin təsnifatını, əsas göstəricilərini, əks göstərişlərini, mənfi reaksiyalarını, dərman qarşılıqlı təsirinin xüsusiyyətlərini nəzərdən keçirin.

farmakoloji təsir göstərir

Qan təzyiqini (BP), dövran edən qanın ümumi həcmini tənzimləyən əsas sistemlərdən biri renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) adlanır. Bu, damar divarının tonunu, sərbəst buraxılan suyun miqdarını tənzimləyən qaraciyər, böyrəklər, adrenal bezlərin hormonlarının qarşılıqlı təsirləri, mürəkkəb reaksiyalar zənciridir. Anjiotensin-2-nin təsiri altında damarlar daralır, bu da onların lümeninin daralmasına, qan təzyiqinin artmasına səbəb olur.

Arterial hipertenziyada (AH) sartanlar hüceyrələrə hormonun təsirinə müqavimət göstərməyə kömək edir. Onlar angiotenzin-2-həssas reseptorları bloklayır və damar miyositləri onun varlığına məhəl qoymurlar.

Hipotenziv təsirə əlavə olaraq, ARB-lər bir sıra qan təzyiqindən asılı olmayan təsirlərə malikdir, bu da ürək və böyrək xəstəliklərinin müalicəsi üçün dərmanların istifadəsinə ehtiyac olduğunu izah edir.

Sartan qrupunun orqanoprotektiv, metabolik xüsusiyyətləri (5)

Dərman vasitələrinin təsnifatı

Sartanlar qrupu müxtəlif kimyəvi quruluşa malik 4 alt qrupla təmsil olunur.

Ən son nəsil sartanların siyahısı, dərman adları

ARB-lərin iki nəsli var. Birincinin nümayəndələri valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartandır. Onların hamısı yalnız bir növ reseptoru (AT-1) bloklayır. İkinci nəsil sartanların iki təsir mexanizmi var: onlar angiotenzin reseptorlarını, y tipli peroksizom proliferasiyasının aktivatorunu (PPAR-y) inhibə edirlər. Sonuncu idarə edir:

• hüceyrə diferensiasiyası;
• lipidlərin, karbohidratların metabolizması;
• yağ toxumasının insulinə həssaslığı;
• yağ turşularının oksidləşməsi.

Rusiyada qeydə alınmış yeganə ikinci nəsil ARB telmisartandır (Mikardis). Bir qrup üçün xarakterik xüsusiyyətlərə əlavə olaraq, daha səmərəlidir:

• aterosklerozun inkişafının qarşısını alır;
• trigliseridlərin, qlükoza plazma konsentrasiyasını azaldır;
• pankreasın hormonal fəaliyyətini normallaşdırır;
• diabetik xəstələrdə metabolik parametrləri yaxşılaşdırır;
• iltihab əleyhinə təsir göstərir;
• tiazid diuretiklərinin qəbulundan bəzi mənfi reaksiyaları hamarlaşdırır.

Bununla belə, sartanlar qan təzyiqinə təsirinin gücü baxımından çox az fərqlənir. Sistolik, diastolik qan təzyiqi üçün göstəricilərdə maksimum fərq 2 mm Hg-dir. İncəsənət. Bu, birinci nəsil dərmanların, o cümlədən ilk sintez edilən losartanın geniş istifadəsini izah edir.

Ən təsirli birinci nəsil sartanların siyahısı

Təyinat üçün göstərişlər

Çox vaxt sartanlar arterial hipertansiyonlu xəstələr üçün antihipertenziv vasitə kimi təyin edilir. ARB-ləri digər dərmanlarla birləşdirmək də aşağıdakılar üçün təsirlidir:

• xroniki ürək çatışmazlığı;
• nefropatiya;
• mikroalbuminuriya;
• sol mədəciyin divarının qalınlaşması;
• diabetes mellitus;
• metabolik sindrom;
• ateroskleroz;
• atrial fibrilasiya;
• miokard infarktı (yalnız valsartan).

Arterial hipertenziyada sartanların istifadəsi

ARB-lər birinci sıra antihipertenziv dərmanlardır və qan təzyiqini aşağı salan digər həblərdən əvvəl verilməsi tövsiyə olunur. Əsas namizədlər arterial hipertenziya ilə müşayiət olunan xəstələrdir:

• sol mədəciyin hipertrofiyası və ya işinin pozulması;
• xroniki ürək çatışmazlığı;
• sidikdə albumin ifrazı (albuminuriya);
• diabetes mellitus;
• böyrək funksiyasının pozulması (kreatinin klirensi 60 ml / dəqdən az);
• postinfarkt kardioskleroz;
• xroniki böyrək çatışmazlığı (ACE inhibitorlarına qarşı dözümsüzlük ilə);
• ACE inhibitorlarına alternativ olaraq, onların istifadəsi fonunda bir öskürək inkişaf edərsə.

Bütün sartanlar digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə ayrı bir kurs kimi təyin edilə bilər. Monoterapiya kompleks müalicədən (80-85% müvəffəqiyyət) daha az effektivdir (56-70% müvəffəqiyyət). Dərman qəbulunun nəticəsi dərhal qiymətləndirilə bilməz. Effektivliyin zirvəsi terapiyanın 4-8 həftəsinə düşür.

miokard infarktı

Miokard infarktından sonra xəstələrə tövsiyə olunan sartan qrupunun yeganə dərmanı valsartandır. Etibarlı şəkildə məlumdur ki, infarktdan ölüm hallarını 25% azaldır. Dərmanın bir xüsusiyyəti onun AT1 reseptorları üçün yüksək spesifikliyidir ki, bu da losartandan 20 dəfə yüksəkdir (3).

Qrupun əsas üstünlükləri

Sartanların əsas üstünlükləri:

• minimum əks göstərişlər;
• bədəndən yavaş-yavaş xaric olunur: gündə 1 dəfə qəbul etmək kifayətdir;
• yan təsirlərin inkişafı ehtimalı çox aşağıdır;
• diabet xəstələri, yaşlılar, böyrək xəstəliyi olan xəstələr üçün uyğundur;
• öskürəyə səbəb olmayın;
• ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələrin ömrünü artırmaq;
• vuruş riskini azaltmaq;
• ACE inhibitorlarından fərqli olaraq ağciyər xərçəngi riskini artırmır.

Potensial yan təsirlər

Sartan qəbul etdikdən sonra mənfi reaksiyaların inkişafı ehtimalı çox azdır. Bəzi araşdırmalara görə, plasebo ilə müqayisə edilə bilər. Ən çox görülən ağırlaşma təzyiqin azalması ilə əlaqəli başgicəllənmədir. Narahatlığı azaltmaq üçün həkimlər gecə həbi qəbul etməyi məsləhət görürlər.

Əks göstərişlər

• dərmanın komponentlərinə və ya aktiv maddəyə qarşı yüksək həssaslıq halında;
• hamiləlik, laktasiya dövründə.

Dölə mənfi təsirləri sübut olunduğuna görə, ARB yaxşı qorunmayan reproduktiv yaşda olan qadınlara tövsiyə edilmir. Planlaşdırılmamış konsepsiya aşkar edilərsə, dərman dayandırılır.

Həmçinin, sartanlar ehtiyatla təyin olunur:

• uşaqlar;
• dövran edən qanın ümumi həcmində azalma olan xəstələr;
• böyrək arteriyalarının ikitərəfli stenozu və ya tək böyrəyin arteriyasının daralması;
• ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 10 ml / dəqdən az);
• qaraciyər sirozu;
• safra yollarının obstruksiyası;
• kalium saxlayan dərmanlarla birlikdə.

Mümkün dərman qarşılıqlı təsiri

Bütün sartanlar digər dərman növləri ilə yaxşı uyğunlaşır. Onlar ürək-damar xəstəliklərinin, şəkərli diabetin müalicəsi üçün məlum olan bütün dərmanlarla birlikdə qəbul edilə bilər. Doza seçərkən nəzərə alınmalı olan digər növlərin hipotenziv təsirini artırırlar.

Sartanların və aşağıdakı dərmanların birgə istifadəsi ilə laboratoriya qan parametrlərinin əlavə monitorinqi tələb olunur:

• (ibuprofen, nimesulide);
• kalium saxlayan diuretiklər;
• heparin;
• kalium preparatları.

Sartanlar xərçəng yaradırmı?

2010-cu ildə bir neçə klinik tədqiqatın geniş miqyaslı təhlilinin nəticələri dərc edilmişdir. Müəlliflər ARB istifadəsi ilə xərçəng riski arasında bir nümunə tapdılar. Alimlərin tapıntılarını sınaqdan keçirmək üçün ABŞ Qida və Dərman İdarəsi, eləcə də bir neçə müstəqil tədqiqatçı öz analizlərini aparıblar ki, bu da sartanların istifadəsi, xərçəng şişlərinin ehtimalının artması arasında əlaqəni aşkar etməyib. Əksinə, ARB-lərin istifadəsi rektal neoplazmaların şansını azaldır.

Anjiotensin reseptor inhibitorları ilə onkologiya arasındakı əlaqə məsələsi hələ də bağlanmamışdır. Ancaq antihipertenziv dərmanlardan qorxma. Nəzəriyyə onların xeyrinə olmasa belə, bu risk son dərəcə kiçikdir və faydası hiss olunur. Xərçəngin inkişafının qarşısını almaq üçün ömrü uzadan dərmanların qəbulunu dayandırmaqdansa, digər risk faktorları ilə mübarizə aparmaq çox daha təsirli olacaq.

Sartanlar və ya ACE inhibitorları: hansı daha yaxşıdır?

Angiotenzin çevirici ferment inhibitorları (ACE inhibitorları) angiotensin II reseptor blokerlərinə təsir mexanizminə görə çox oxşardırlar.Onlar angiotenzin I-nin angiotenzin II-yə çevrilməsi reaksiyasının özünü bloklayır.

Sonradan məlum oldu ki, hormonun formalaşmasının bu yolu yeganə mümkün deyil. İlkin qiymətləndirməyə görə, sartanların istifadəsi bu problemi həll etməli idi. Axı, hər hansı bir mənşəli angiotensin reseptorlarının həssaslığını təsirsiz hala gətirirlər. Bu, hipotenziv təsirini gücləndirəcəkdir. Lakin praktikada bu fərziyyə özünü doğrultmadı: orqanizmdə ARB-lərin təsirinə məruz qalmayan başqa tip reseptorlar tapıldı.

Hər iki dərman qrupu qan təzyiqini təxminən eyni şəkildə azaldır. ACE inhibitorlarının əvəzinə reseptor blokerlərinin təyin edilməsi, xüsusən sonuncunu qəbul edərkən quru öskürək inkişaf etdirən xəstələr üçün məna kəsb edir - zəiflədən, ümumi yan təsir. Digər hallarda, onlar seçilən dərmanlardır.

Hipotenziv təsirə əlavə olaraq, ACE inhibitorları, sartanlar ürək-damar sistemi və əlaqəli pozğunluqların gedişatının dinamikasına müsbət təsir göstərən bir sıra əlavə xüsusiyyətlərə malikdir. Bununla belə, inhibitorların işinin təsiri daha yaxşı öyrənilir, baxmayaraq ki, bəzi xəstəliklərdə angiotensin reseptor blokerlərinin təyin edilməsi daha haqlıdır.

Sartanlar və miokard infarktı riski

2000-ci illərdə ARB-lər arasında əlaqə və infarkt riskində bir qədər artım olduğunu göstərən bir neçə tədqiqat nəşr olundu. Bu məsələnin daha ətraflı tədqiqi nəticələri ziddiyyətli olduğu üçün onların nəticələrini təsdiq və ya təkzib etmədi.

Bununla belə, hətta ən qızğın skeptiklər belə etiraf etməyə məcburdurlar ki, ən pessimist proqnozlarla bu risk çox azdır. Çox daha təhlükəli nəzarətsiz yüksək qan təzyiqi, qeyri-sağlam həyat tərzi, pəhriz, siqaretdir.

Ədəbiyyat

1. Stolov C.B. Ürək-damar patologiyasında antiotensin çevirən amil inhibitorlarının və angiotensin II reseptor blokerlərinin müqayisəli effektivliyi, 2012
2. B. Uğursuzluq. İkinci nəslin sartanları: terapevtik imkanların genişləndirilməsi, 2011
3. A.F. İvanov. Sartanlar ürək-damar xəstəliklərinin müalicəsində, 2010
4. Robin Donovan və Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II reseptor blokerləri (ARBs), 2018
5. Tsvetkova O.A., Mustafina M.X. Anjiotensin II reseptor blokerlərinin orqanoprotektiv imkanları və təhlükəsizliyi, 2009

Son yeniləmə: 24 yanvar 2020-ci il

Sartanlar və ya angiotenzin II reseptor blokerləri (ARB) ürək-damar sistemi xəstəliklərinin patogenezinin dərindən öyrənilməsi nəticəsində ortaya çıxdı. Bu, kardiologiyada artıq güclü mövqe tutan perspektivli dərmanlar qrupudur. Bu yazıda bu dərmanların nə olduğunu danışacağıq.

Fəaliyyət mexanizmi

Qan təzyiqinin azalması və oksigen çatışmazlığı (hipoksiya) ilə böyrəklərdə xüsusi bir maddə - renin əmələ gəlir. Onun təsiri altında qeyri-aktiv angiotensinogen angiotenzin I-ə çevrilir. Sonuncu, angiotenzin çevirən fermentin təsiri altında angiotenzin II-yə çevrilir. Anjiotensin çevirən ferment inhibitorları kimi geniş istifadə olunan dərmanlar qrupu bu reaksiyaya dəqiq təsir göstərir.

Angiotensin II yüksək aktivdir. Reseptorlara bağlanaraq qan təzyiqinin sürətli və davamlı artmasına səbəb olur. Aydındır ki, angiotensin II reseptorları terapevtik fəaliyyət üçün əla hədəfdir. ARB-lər və ya sartanlar hipertansiyonun qarşısını almaq üçün bu reseptorlara təsir göstərir.

Angiotenzin I angiotenzin II-yə təkcə angiotenzin çevirən fermentin təsiri ilə deyil, həm də digər fermentlərin - ximazların təsiri nəticəsində çevrilir. Buna görə də, angiotenzin çevirən ferment inhibitorları vazokonstriksiyanı tamamilə bloklaya bilməz. Bu baxımdan ARB-lər daha effektivdir.

Təsnifat

Kimyəvi quruluşa görə sartanların dörd qrupu fərqlənir:

• losartan, irbesartan və kandesartan tetrazol bifenil törəmələridir;
• telmisartan tetrazolun bifenil olmayan törəməsidir;
• eprosartan - qeyri-bifenil netetrazol;
• valsartan siklik olmayan birləşmədir.

Sartanlar yalnız XX əsrin 90-cı illərində istifadə olunmağa başladı. İndi kifayət qədər var ticarət adlarıəsas dərmanlar. Budur qismən siyahı:

• losartan: bloktran, vazotens, zisakar, karsartan, kozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
• eprosartan: teveten;
• valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
• irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
• kandesartan: angiakand, atakand, hiposart, kandekor, kandesar, ordiss;
• telmisartan: mikardis, pritor;
• olmesartan: cardosal, olimestra;
• azilsartan: edarbi.

Sartanların diuretiklər və kalsium antaqonistləri ilə, həmçinin renin ifrazının antaqonisti aliskiren ilə hazır birləşmələri də mövcuddur.

İstifadəyə göstərişlər

Əlavə klinik təsirlər

ARB-lər ümumi xolesterini, aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterini və trigliseridləri azaltmaqla lipid mübadiləsini yaxşılaşdırır.

Bu dərmanlar qanda sidik turşusunun tərkibini azaldır, bu da diuretiklərlə eyni vaxtda uzunmüddətli terapiya ilə vacibdir.

Bəzi sartanların birləşdirici toxuma xəstəliklərində, xüsusən də Marfan sindromunda təsiri sübut edilmişdir. Onların istifadəsi belə xəstələrdə aorta divarını gücləndirməyə kömək edir, onun qırılmasının qarşısını alır. Losartan vəziyyəti yaxşılaşdırır əzələ toxuması Duchenne miodistrofiyası ilə.

Yan təsirlər və əks göstərişlər

Sartanlar yaxşı tolere edilir. Digər dərman qruplarında olduğu kimi, onların heç bir spesifik yan təsiri yoxdur (məsələn, angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının istifadəsi zamanı öskürək).
ARBs, hər hansı bir dərman kimi, allergik reaksiyaya səbəb ola bilər.

Bu dərmanlar bəzən baş ağrısı, başgicəllənmə və yuxusuzluğa səbəb olur. Nadir hallarda onların istifadəsi bədən istiliyinin artması və infeksiya əlamətlərinin inkişafı ilə müşayiət olunur. tənəffüs sistemi(öskürək, boğaz ağrısı, axan burun).

Onlar ürəkbulanma, qusma və ya qarın ağrısına, həmçinin qəbizliyə səbəb ola bilər. Bəzən bu qrupun dərmanlarını qəbul etdikdən sonra oynaqlarda və əzələlərdə ağrılar olur.

Digər yan təsirləri də var (ürək-damar, genitouriya sistemi, dəri), lakin onların tezliyi çox aşağıdır.

Sartanlar uşaqlıqda, hamiləlik və laktasiya dövründə kontrendikedir. Qaraciyər xəstəliklərində, həmçinin böyrək arteriyasının stenozunda və ağır böyrək çatışmazlığında ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Ürək-damar sisteminin patoloji şəraitinin dərindən öyrənilməsi xəstələrə arterial hipertenziya üçün sartan kimi tanınan yüksək qan təzyiqini təhrik edən angiotenzin II reseptor blokerlərini yaratmağa imkan verdi. Bu cür dərmanların əsas məqsədi qan təzyiqini düzəltməkdir, hər bir sıçrayış ürək, böyrəklər və beyin damarlarında ciddi problemlərin başlanğıcını yaxınlaşdırır.

Arterial hipertenziya üçün sartanlar nədir

Sartanlar qan təzyiqini aşağı salan ucuz dərmanlar qrupuna aiddir. Hipertoniyaya meylli şəxslərdə bu dərmanlar uzunömürlülük perspektivlərini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıraraq sabit həyatın vacib komponentinə çevrilir. Dərmanın tərkibi gün ərzində təzyiqə düzəldici təsir göstərən komponentləri ehtiva edir, onlar hipertansif hücumların başlamasının qarşısını alır və xəstəliyin qarşısını alır.

Təyinat üçün göstərişlər

Sartanların istifadəsinin əsas göstəricisi hipertansiyondur. Onlar xüsusilə beta-blokerlərlə terapiyaya kəskin şəkildə dözən insanlar üçün göstərilir, çünki bədəndəki metabolik proseslərə təsir göstərmirlər. Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə sartanlar miyokard və sol mədəciyin disfunksiyasına səbəb olan mexanizmləri yavaşlatan bir dərman kimi təyin edilir. Neyropatiyada böyrəkləri qoruyur və bədəndə protein itkisinin qarşısını alır.

İstifadəyə dair əsas göstəricilərə əlavə olaraq, sartanların faydalarını təsdiqləyən əlavə amillər var. Bunlara aşağıdakı təsirlər daxildir:

• xolesterolu azaltmaq qabiliyyəti;
• Alzheimer xəstəliyi riskini azaltmaq;
• hipertansiyonun təsirlərinə qarşı əlavə qorunma kimi xidmət edən aorta divarının gücləndirilməsi.

Fəaliyyət mexanizmi

Oksigen aclığı və qan təzyiqinin azalması ilə böyrəklərdə xüsusi bir maddə - angiotensinogeni angiotenzin I-ə çevirən renin əmələ gəlməyə başlayır. Bundan əlavə, angiotenzin I xüsusi fermentlərin təsiri altında reseptorlara yapışaraq angiotenzin II-yə çevrilir. bu birləşməyə həssasdır, hipertoniyaya səbəb olur. Dərmanlar bu reseptorlara təsir edərək hipertansiyon meyllərinin qarşısını alır.

Dərmanların faydaları

Hipertansif böhranların müalicəsində yüksək effektivliyə görə sartanlar müstəqil bir yer tutdular və əvvəllər hipertansiyonun müxtəlif mərhələlərinin qarşısının alınması və müalicəsi praktikasında üstünlük təşkil edən ACE inhibitorlarına (angiotenzin çevirən ferment inhibitorları) alternativ hesab olunurlar. Kanıtlanmış üstünlüklərə aşağıdakılar daxildir:

• ürək metabolik çatışmazlığı olan xəstələrdə simptomların yaxşılaşdırılması;
• vuruş, ateroskleroz riskini azaltmaq;
• atriyal fibrilasiya hücumu ehtimalını azaltmaq;
• angiotenzin II təsirinin təsirli və uzunmüddətli blokadası;
• bədəndə bradikinin yığılmasının olmaması (quru öskürəyə səbəb olur);
• yaşlılar tərəfindən yaxşı tolere edilir;
• cinsi funksiyalara mənfi təsir göstərmir.

Təsnifat

Sartanların bir çox ticarət adları var. Kimyəvi tərkibinə və nəticədə insan orqanizminə təsirinə görə dərmanlar dörd qrupa bölünür:

• Tetrazolun bifenil törəmələri: Losartan, İrbesartan, Kandesartan.
• Tetrazolun bifenil olmayan törəmələri: Telmisartan.
• Bifenil olmayan nettrazollar: Eprosartan.
• Qeyri-tsiklik birləşmələr: Valsartan.

Dərmanların siyahısı

Sartanların istifadəsi yüksək qan təzyiqi üçün müxtəlif müalicə üsullarını tətbiq edən tibbdə geniş tələbat tapdı. İkincili hipertansiyon üçün məlum və istifadə olunan vasitələrin siyahısına aşağıdakılar daxildir:

• Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
• Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
• Eprosartan: Teveten.
• Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
• Telmisartan: Prytor, Micardis.
• Olmesartan: Olimestra, Kardosal.
• Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
• Azilsartan: Edarbi.

Ən son nəsil sartanlar

Birinci nəslə həssas AT 1 reseptorlarının bloklanması yolu ilə yalnız qan təzyiqinə cavabdeh olan hormonal sistemə (RAAS) təsir edən dərmanlar daxildir. İkinci nəsil sartanlar bifunksionaldır: onlar RAAS-ın arzuolunmaz təzahürlərini boğur və lipid və karbohidrat mübadiləsi pozğunluqlarının patogenetik alqoritmlərinə, həmçinin iltihaba (infeksion olmayan) və piylənməyə müsbət təsir göstərir. Ekspertlər əminliklə bildirirlər ki, antaqonist sartanların gələcəyi ikinci nəslə aiddir.

İstifadəyə dair göstərişlər

Angiotensin reseptor blokerləri nisbətən yaxınlarda bazarda peyda oldu. Onlar həkim tərəfindən təyin edildiyi kimi, xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılı olaraq bir dozada qəbul edilməlidir. Dərmanlar gündə bir dəfə istifadə olunur, 24-48 saat hərəkət edir. Sartanların davamlı təsiri müalicə anından 4-6 həftə sonra özünü göstərir. Dərmanlar simptomatik böyrək hipertenziyasında damar divarının spazmlarını aradan qaldırır, davamlı hipertansiyon üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi təyin edilə bilər.

Telmisartan

Anjiotenzin reseptor blokerləri qrupunun bir hissəsi olan məşhur bir dərman Telmisartandır. Bu antaqonistin istifadəsinə göstərişlər ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması və əsas hipertansiyonun müalicəsidir, kardiositlərin hipertrofiyasını azaldır, trigliseridlərin səviyyəsini azaldır. Tabletlər, qida qəbulundan asılı olmayaraq, yaşlı xəstələrdə və qaraciyər çatışmazlığında şifahi olaraq qəbul edilir, dərmanın dozasının tənzimlənməsi aparılmır.

Tövsiyə olunan doza gündə 40 mq təşkil edir, bəzən 20 mq-a qədər azaldıla bilər (böyrək çatışmazlığı) və ya 80-ə qədər artırıla bilər (sistolik təzyiq inadla düşmürsə). Telmisartan tiazid diuretikləri ilə yaxşı birləşir. Müalicə kursu təxminən 4-8 həftə davam edir. Terapiyanın başlanğıcında qan təzyiqi nəzarət edilməlidir.

Losartan

Həkimlər hipertansiyon və onun qarşısının alınması üçün angiotenzin reseptor antaqonistlərini təyin edirlər. Ən çox yayılmış sartan Losartandır. 100 mq dozadan alınan tablet preparatıdır. Bu miqdar sabit hipotenziv təsir göstərir. Filmlə örtülmüş tabletlər gündə bir dəfə qəbul edilir. Effekt qeyri-kafi olarsa, doza gündə iki tabletə qədər artırıla bilər.

Sartanların istifadəsinə əks göstərişlər və yan təsirlər

Arterial hipertansiyon üçün sartanlardan istifadə edərkən, həkimlər digər dərman qrupları ilə müqayisədə onların yaxşı tolerantlığını və xüsusi yan təsirlərin olmadığını qeyd edirlər. Mənfi təbiətin mümkün təzahürləri, rəylərə görə, allergik reaksiya, baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxusuzluqdur. Nadir hallarda atəş, öskürək, boğaz ağrısı, axan burun qeyd olunur.

Bəzi hallarda təzyiq sartanları ürəkbulanma, qusma, qəbizlik və miyaljiyə səbəb ola bilər. Dərmanların istifadəsinə əks göstərişlər aşağıdakılardır:

• hamiləlik, ana südü ilə qidalanma, effektivlik və təhlükəsizlik haqqında məlumatların olmaması səbəbindən uşaq yaşı;
• böyrək çatışmazlığı, böyrək damarlarının stenozu, böyrək xəstəliyi, nefropatiya;
• komponentlərə fərdi dözümsüzlük və ya yüksək həssaslıq.

Sartanlar və xərçəng

Alimlər angiotenzin hiperaktivliyinin meydana gəlməsinə səbəb olduğunu müəyyən etdilər bədxassəli şişlər. Sartanlar angiotenzin reseptor blokerləridir, buna görə də yüksək qan təzyiqi və hətta diabetli xəstələrdə bir çox xərçəng növlərinin inkişafının qarşısını alır və qarşısını alır. Bəzən dərmanlar artıq aşkar edilmiş bədxassəli şişlər üçün kemoterapi zamanı istifadə oluna bilər - onlar qablaşdırmadan çıxararaq dərmanların çatdırılmasını gücləndirirlər. şiş damarları. Sartanlar aşağıdakı xərçəng növlərinin qarşısının alınmasında aktivlik nümayiş etdirirlər:

• glioma;
• kolorektal xərçəng;
• mədə, ağciyər şişləri, Sidik kisəsi, prostat, mədəaltı vəzi;
• endometriumun, yumurtalıqların xərçəngi.

Müxtəlif qruplardan olan dərmanların təsirli birləşməsi

Tez-tez arterial hipertansiyonlu xəstələrdə birləşmiş dərmanların təyin edilməsini tələb edən komorbidlər var. Bununla əlaqədar olaraq, dərmanların təyin edilmiş sartanlarla uyğunluğundan xəbərdar olmalısınız:

• Sartanların ACE inhibitorları ilə birləşməsi eyni təsir mexanizminə görə arzuolunmazdır.
• Diuretiklərin (diuretiklərin), etanollu dərmanların, antihipertenziv dərmanların təyin edilməsi hipotenziv təsirini artıra bilər.
• Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar, estrogenlər, simpatomimetiklər onların effektivliyini zəiflədir.
• Kalium saxlayan diuretiklər və kalium tərkibli dərmanlar hiperkalemiyaya səbəb ola bilər.
• Litium preparatları qanda litiumun konsentrasiyasının artmasına səbəb olur, toksik təsir riskini artırır.
• Warfarin sartanların konsentrasiyasını azaldır, protrombin vaxtını artırır.

Hipertansiyon demək olar ki, hər üçüncü şəxsdə diaqnoz qoyulan ağır bir patolojidir. Onun fəsadlarından hər il minlərlə xəstə ölür. Bu, ümumiyyətlə olmaması səbəbindən baş verir effektiv müalicə və simptomlara məhəl qoymamaq. Hipertoniyanın gətirdiyi dəhşətli nəticələr beyin toxumasında qanaxma, infarkt, görmə qabiliyyətinin itirilməsi, əlillik və ölümdür.

Onların qarşısını almaq üçün iştirak edən həkimin tövsiyələrinə əməl etmək və məqsədyönlü dərmanlar qəbul etmək lazımdır. Çox vaxt müayinədən sonra kardioloq angiotensin-2 reseptor blokerlərini (ARB) təyin edir, başqa bir ad sartanlardır. Onlar təsirli antihipertenziv dərmanlardır, əksər xəstələr üçün uyğundur, bədənin mənfi reaksiyalarının minimal siyahısı var.

Sartanların xüsusiyyətləri

Bunun necə təsir etdiyini başa düşmək üçün farmakoloji qrup adam başına, qan təzyiqinin (BP) artmasına səbəb olan prosesi başa düşmək lazımdır. Bədən angiotensin-1 biokimyəvi maddəni istehsal edir - təhlükəsizdir və qan təzyiqinə təsir göstərmir. Daha sonra xüsusi angiotenzin-çevirici fermentin təsiri altında bu birləşmə angiotenzin-2-yə çevrilir. Güclü vazokonstriktor təsirinə malikdir.

Bədəndə angiotenzin-2-nin fəaliyyətinə cavab verən reseptorlar da var. Məhz onlar sartanların təsiri altında bloklanırlar. Həbi qəbul etdikdən sonra damarların rahatlaması, qan dövranının yaxşılaşması və qan təzyiqinin azalması müşahidə olunur.

İstifadəyə göstərişlər

Effektivliyinə görə sartanlara hipertansif xəstələr arasında böyük tələbat var. müxtəlif yaşlar. Onlar ürək-damar sisteminin digər xəstəliklərinin müalicəsində də tələb olunan açıq bir orqanoprotektiv təsirə malikdirlər.

Sartanlar təyin edildikdə:

• Arterial hipertenziya. BAR-ın istifadəsi üçün birbaşa göstərici təzyiqin müntəzəm artmasıdır. Müalicə prosesində damar divarının strukturu yaxşılaşır, onun elastikliyi və güclü qan təzyiqinə qarşı müqaviməti;
• Ürək çatışmazlığı. Sartanlar renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin qismən inhibəsi səbəbindən bu xəstəliyin müalicəsində yüksək dəyərə malikdir. Bu xüsusiyyət miyokardın vəziyyətini yaxşılaşdırmaq üçün istifadə olunur ilkin mərhələlər. Onlar həmçinin ürəyin əlavə oksigen ehtiyacını azaldır;

• Nefropatiya. Bu komplikasiya tez-tez diabetes mellituslu hipertansif xəstələrdə müşahidə olunur, sidik sistemində artan stress səbəbindən görünür. ARB-lər böyrək hüceyrələrini yüksək təzyiqin təsirindən qoruyur, proteinuriyanın (sidikdə çox miqdarda protein olması) və orqan çatışmazlığının inkişafının qarşısını alır.

Üstünlüklər

Bir çox angiotensin-2 reseptor blokerləri yeni nəsil antihipertenziv dərmanların bir hissəsidir. Qeyri-sabit qan təzyiqindən əziyyət çəkən insanlar üçün onların faydası digər kateqoriyalardakı dərmanlardan qat-qat yüksəkdir.

Sartan qəbulunun faydaları:

• ürək dərəcəsinə təsir edən mexanizm yoxdur;
• bronxo-pulmoner sistemin işini pisləşdirməyin (digər antihipertenziv dərman qrupları kimi quru öskürəyi təhrik etməyin);
• kişilərdə erektil disfunksiyaya səbəb olmayın;
• bədəndəki maddələr mübadiləsinə təsir göstərmir;
• "çəkilmə sindromu" və ya asılılıq yoxdur;
• qanda pis xolesterolun miqdarını azaltmaq;
• aortanın divarlarını gücləndirmək;
• beyin hüceyrələrini hipoksiyadan qorumaq;
• əksər xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir.

Təsnifat

Sartanlar tərkibinə görə bir neçə qrupa bölünür:

• tetrazol törəmələri (qeyri-bifenil və befinil);
• qeyri-tsiklik;
• qeyri-tetrazol törəmələri (qeyri-bifenil).

Həkim xəstənin müayinəsinin nəticələrinə əsasən dərmanı seçir. Qarşılıqlı patologiyaların, ürək-damar sisteminin pozğunluqlarının olması da nəzərə alınır.

Arterial hipertenziyada istifadə olunan dərmanların siyahısı

Yeni nəsil sartanların adları:

• Telmisartan. Yalnız müalicə üçün deyil, həm də hipertansif xəstələrdə ürək çatışmazlığının inkişafının qarşısını almaq üçün təyin edilir. Gündə bir tablet, tercihen səhər qəbul edin. Dərmanın təsiri gün ərzində davam edir. Bu, mədə və qaraciyər üçün daha təhlükəsiz edir. Dərmanın istifadəsi zamanı xəstədə ürəyin əzələ toxumasının hipertrofiyası azalır, qanda trigliseridlərin konsentrasiyası azalır. 65-70 yaşdan yuxarı, qaraciyər çatışmazlığı olan insanların qəbuluna icazə verilir. Terapevtik effekti artırmaq üçün tez-tez tiazid diuretikləri ilə birlikdə istifadə olunur. Xəstənin sağlamlığı və həyatı üçün təhlükəli olan hipertoniyanın ağırlaşmalarının qarşısını almağa kömək edir;
• Valsartan. Qeyri-tsiklik sartanlar qrupuna aiddir. Tez qan təzyiqini aşağı salır. Maksimum təsir həbi qəbul etdikdən 1-2 saat sonra müşahidə olunur. Tez-tez kardioloqlar tərəfindən əlavə olaraq istifadə olunur dərman məhsulu miokard infarktının müalicəsində. Bu xüsusi dərmanın istifadəsi infarktdan sonrakı vəziyyətdə xəstələr arasında sağ qalma faizini 30% artırır. Hal-hazırda müxtəlif altında istehsal olunur ticarət adlarıəczaçılıq şirkətindən asılı olaraq - Valsakor, Valz, Nortivan;

• Mikardis. sartanlar qrupuna aiddir son nəsil və buna görə də daha az yan təsir göstərir. Yarım saatdan sonra hərəkət etməyə başlayır və yarı ömrü təxminən 20 saatdır. Gündə bir dəfə qəbul edilir. Sidik sistemi vasitəsilə ifraz olunan digər dərmanlardan fərqli olaraq, Mikardis safra və nəcislə xaric olur. Buna görə də onun istifadəsi böyrək çatışmazlığı ilə ağırlaşan arterial hipertenziyalı xəstələrdə daha çox tələb olunur. Bu preparatın digər mühüm üstünlüyü onun bioavailabilitydir ki, bu da digər angiotensin-2 reseptor blokerləri üçün 20-30%-dən fərqli olaraq 40-50% təşkil edir. İndiyə qədər farmakoloji bazarda eyni xüsusiyyətlərə malik bir analoq var - Telmisartan. Dərman qəbul etmək üçün əks göstərişlər: hamiləlik, öd yollarının pozğunluqları. Orijinal dərmanın qiyməti paket başına 350 rubl arasında dəyişir;

• Losartan. Lorista, Vazotenz, Lozap adları altında da istehsal olunur. Maksimum Fəaliyyət aktiv inqrediyent həb qəbul etdikdən 2 saat sonra müşahidə olunur, 15-24 saat davam edir. Bu dərman ön dərmanlara aiddir. Adi hipotenziya ilə müqayisədə Losartan özünü göstərir müalicəvi effekt yalnız birbaşa qaraciyərə daxil olduqdan sonra. Xəstədə bu orqanın problemləri və ya patologiyaları varsa, o zaman onun xassələrinin fəaliyyətində yavaşlama, yarım ömrünün uzadılması var. Belə xəstələrə digər qrupların sartanlarını içmək tövsiyə olunur;
• Teveten Plus. Hidroklorotiyazidin daxil olduğu birləşmiş antihipertenziv agent. Bədənin qan təzyiqini aşağı salan dərmanlara qarşı müqavimətinin artması ilə istifadə olunur. Hipertoniya əlamətlərini tez bir zamanda aradan qaldırmağa, ürək əzələsindəki yükü aradan qaldırmağa və beyin qanamasının qarşısını almağa kömək edir.

Son nəsil sartanların yan təsirlərinin müqayisəli xüsusiyyətləri

Angiotensin-2 reseptor blokerləri nadir hallarda arzuolunmaz təsirlərə səbəb olur. Daha tez-tez bu, dərmanın dozası müşahidə edilmədikdə, müalicə müddətinin icazəsiz artması və ya həkim tərəfindən təyin olunan dərmanların qəbulu tezliyi ilə baş verir.

Məşhur sartanların (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan və başqaları) yan təsirlərinin ümumi siyahısı:

• həzmsizlik;
• Baş ağrısı;
• yavaş ürək döyüntüsü;
• qan təzyiqinin kəskin azalması;
• rinit;
• anemiya;
• hiperkalemiya;
• böyrəklərin pozulması;
• yuxusuzluq;
• sidik turşusunun konsentrasiyasının artması;
• trombositopeniya.

Xərçəngin inkişafı ARB-lərin istifadəsi ilə necə əlaqələndirilir?

Sartanların xərçəng törətdiyinə dair bir fikir var. Bu, laboratoriya qurbağaları üzərində sınaq zamanı məlum olub. Anjiotensin-2 reseptor blokerlərinin tətbiqi ilə, sayı bədxassəli neoplazmalar. Lakin bu müşahidə amfibiyaların yalnız bir alt növünə aid idi, qalanlarının hamısı normal diapazonda idi.

İndiyədək Rusiya və dünya alimləri hadisənin təbiəti ilə bağlı araşdırmalar aparırlar onkoloji xəstəliklər. Əksər elm adamları angiotenzin reseptorlarının bloklanması onun bədxassəli yenitörəmələrin böyüməsinə səbəb olma qabiliyyətinin qarşısını aldığı nəzəriyyəsinə meyllidirlər. Sartanların bu xüsusiyyəti kimyaterapiya zamanı hipertansif xəstələri müalicə etmək üçün istifadə olunur. Aktiv maddələr ARB-lər kimyəvi maddələrin rahat qan damarları vasitəsilə şişə daxil olmasını asanlaşdırır.