- penicilini, cefalosporini, karbopenemi - čine osnovu moderne kemoterapije. Imaju baktericidni učinak zbog razaranja peptidoglikana, mukopeptida bakterijske stanične stijenke. Lijekovi imaju sinergizam protiv gram-negativne flore s aminoglikozidima i fluorokinolonima, ali se zbog fizikalno-kemijske nekompatibilnosti ne mogu miješati u istoj štrcaljki ili infuzijskom sustavu. Kako bi se prevladala rezistencija, kombiniraju se s inhibitorima beta-laktamaze.

Nuspojave: alergijski osipi, eozinofilija, rjeđe druge neposredne reakcije preosjetljivosti (angioneurotski edem, urtikarija), anafilaktički šok u djece izuzetno rijedak, kao i neutro- i trombocitopenija, hemolitička anemija, intersticijski nefritis, flebitis na mjestu injekcije. Ampicilin i cefalosporini rijetko uzrokuju. Endolumbalno se primjenjuje samo benzilpenicilin natrijeva sol - iznimno pažljivo iz zdravstvenih razloga. Kada se daje pacijentima sa zatajenja bubrega uzeti u obzir sadržaj kalija i natrija u pripravcima.

Kontraindikacije. Osobe s anamnezom anafilaksije, urtikarije ili obilnog osipa neposredno nakon primjene penicilina izložene su riziku od razvoja reakcije neposredni tip druge lijekove iz ove skupine i ne smiju se davati. Pacijenti alergični na lijek penicilina bit će alergični na sve peniciline, ali samo 10% njih na cefalosporine i druge beta-laktame. Osobe s anamnezom minimalnog osipa (ne konfluentnog osipa na maloj površini tijela) ili osipa koji se pojavio 72 sata ili više nakon primjene penicilina možda nisu alergični na peniciline; ne bi trebali uskratiti njegovu upotrebu za ozbiljne infekcije, pružajući sve za liječenje anafilakse.

Penicilini

Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tekućine, uklj. u likvoru s upalom moždanih ovojnica i uvođenjem visokih doza. Izlučuju se uglavnom mokraćom. Karbenicilin je izgubio svoju vrijednost, tikarcilin i ureidopenicilini se koriste samo u kombinaciji s inhibitorima laktamaze.

interakcije lijekova. Povećava rizik od krvarenja kada se koristi s izravnim i neizravnim antikoagulansima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, salicilatima. Kada se uzimaju zajedno s pripravcima kalija, diureticima koji štede kalij, ACE inhibitorima, moguća je hiperkalijemija. Povećati toksičnost metotreksata.

prirodni penicilini

benzilpenicilin(u Rusiji se često naziva penicilin) ​​je niskotoksični lijek koji stvara visoke koncentracije (u intramuskularnoj dozi od 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml u krvi i 60-70% u tkivima) . Pneumokoki u Rusiji zadržavaju 90-95% osjetljivosti na penicilin, nižu osjetljivost kod djece u vrtićima i, posebno, u internatima. Derivati ​​benzilpenicilina imaju isti antibakterijski spektar; fenoksimetilpenicilin se ne smije koristiti za liječenje ozbiljnih infekcija zbog njegove manje učinkovitosti. U djece s upalom srednjeg uha i nekompliciranim fenoksimetilpenicilin-benzatin (Ospen-sirup), njegova koncentracija u krvi u dozi od 50 mg / kg iznosi 4-6 μg / ml.

Benzatin benzilpenicilin pruža produljeni učinak kada se daje intramuskularno, koristi se za infekcije uzrokovane visoko osjetljivim patogenima (GABHS, pallidum spiroheta) za dugotrajno održavanje niske terapijske koncentracije.

Nuspojave. Jarisch-Herzheimerova reakcija (liječenje sifilisa, drugih infekcija uzrokovanih spirohetama) - povezana s oslobađanjem endotoksina.

benzilpenicilin (benzilpenicilin)

Indikacije. Akutna upala srednjeg uha, pneumokokna infekcija (, meningitis), streptokokne infekcije (akutna, erizipel, šarlah, endokarditis, nekrotizirajući fasciitis), meningokokna infekcija, krpeljna borelioza, leptospiroza, antraks; aktinomikoza, plinska gangrena, sifilis.

Doziranje: intramuskularno ili intravenozno polako ili infuzijom: djeca od 1 mjeseca do 12 godina, 100-200 tisuća jedinica / kg dnevno u 2-3 doze, s ozbiljne bolesti- do 500.000 U / kg / dan iz zdravstvenih razloga (vidi dolje). Sifilis – vidjeti dio 6.3.

Nuspojave. Pri dozama >20 milijuna U/dan, poremećaji CNS-a, povišene razine kreatinina.

Oblik oslobađanja: prašak za pripremu otopine za intravenske i intramuskularne injekcije od 250.000, 500.000 i 1 milijun jedinica (1 mg = 1610 jedinica) (Benzilpenicilin - Rusija)

fenoksimetilpenicilin - penicilin V (fenoksimetilpenicilin)

Indikacije: Streptokokni faringitis, sekundarna prevencija reumatizma; prevencija recidiva pneumokoknog meningitisa nakon traumatske ozljede mozga, pneumokokne infekcije u djece nakon splenektomije ili s hipogamaglobulinemijom; za liječenje akutne upale srednjeg uha; erizipela.

Doziranje: unutra, djeca starija od 12 godina - 500 mg svakih 6 sati, djeca mlađa od 1 godine - 50 mg / kg / dan, od 1 do 6 godina - 30 mg / kg / dan, 6-12 godina - 20 -30 mg/dan kg/dan u 3-4 doze. Sekundarna prevencija reumatizma: unutra, djeca - 500 mg 1-2 puta dnevno.

Nuspojave: Vidi gore, plus mučnina i proljev.

Oblik oslobađanja: fenoksimetilpenicilin-benzatin sirup 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austrija), tab. 100 mg, 250 mg, tablete 100 000 jedinica, prašak za suspenziju: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Phenoksimetilpenicilin - Rusija).

benzatin benzilpenicilin (benzatin benzilpenicilin)

Indikacije: akutna streptokokna skupina A, erizipel, prevencija reumatizma, liječenje nositelja difterije; sifilis.

Kontraindikacije: neurosifilis. Nemojte unositi u/in ili intra-arterijski.

Pažljivo: zatajenja bubrega.

Doziranje. U liječenju akutnog tonzilitisa, šarlaha, erizipela, infekcija rana u akutnoj fazi, terapija počinje penicilinom, nastavlja se benzatin benzilpenicilinom: 1-2 injekcije od 1,2 milijuna jedinica 1 put tjedno. Za reumatizam, IM 2,4 milijuna jedinica svakih 15 dana. Za prevenciju šarlaha u djece mlađe od 7 godina (ili težine do 25 kg) 600 000 U, starije od 7 godina (ili težine veće od 25 kg) - 1 200 000. iste doze svaka 2 tjedna, Sifilis: vidjeti dio 6.3.

Nuspojave: Rijetko embolija; bol i upala na mjestu uboda.

Obrazac za izdavanje: Luka. d / pril. otopine za intramuskularne injekcije, benzatin benzilpenicilin u bočicama: 300, 600 tisuća, 1,2 i 2,4 milijuna jedinica. (Bicillin-1 (Rusija); 1,2 i 2,4 milijuna jedinica (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Austrija).

Antistafilokokni penicilini

oksacilin (oksacilin)

Oksacilin se koristi za liječenje infekcija uzrokovanih stafilokokom, uklj. proizvodi beta-laktamazu, ali ne i MRSA. Inače, spektar djelovanja je isti kao i kod prirodnih penicilina, međutim, osjetljivost pneumokoka i streptokoka na njega je manja nego na penicilin. Oralna bioraspoloživost je niska.

Indikacije: Zarazne bolesti uzrokovane stafilokokom, uklj. stvaranje beta-laktamaze: akutni sinusitis, septikemija, apscesi, celulitis, kolecistitis, inficirane opekline, bakterijski endokarditis.

Pažljivo: Bronhijalna astma, kronično zatajenje bubrega; zatajenje jetre.

Doziranje: u / m ili / u novorođenčadi - 20-40 mg / kg / dan za 2 injekcije, za djecu 100-150 (do 200) mg / kg / dan - max, do 12 g / dan za 2-4 injekcije.

Nuspojave. Rijetko - abnormalna funkcija jetre, žutica pri visokim dozama (u odraslih > 12 g / dan). Groznica, mučnina, povraćanje, eozinofilija, anemija, neutropenija, prolazna hematurija u djece.

Obrazac za puštanje: Liofilizat za primjenu. otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Rusija).

Aminopenicilini

Ampicilin i amoksicilin, za razliku od prirodnih pencilina, djeluju na neke gram-negativne mikroorganizme, posebice na H. influenzae, koja u Rusiji ostaje osjetljiva na aminopeniciline zbog niske učestalosti proizvodnje beta-laktamaze. Ampicilin djeluje na E. fecalis, koja je u Rusiji 90% osjetljiva na njega. Aktivnost protiv salmonele i šigele varira geografski. Značaj za empirijsku terapiju IMG1 je ograničen zbog visoke incidencije sekundarne rezistencije u E. coli. Lijekove inaktivira beta-laktamaza koju proizvode S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobakterije.

Amoksicilin je bolji od ampicilina i penicilina, djeluje na; kada se uzima oralno, ima 2-2,5 puta veću bioraspoloživost od ampicilina (osobito u obliku disperzibilnih tableta Solutab), daje veće koncentracije u plazmi i tkivima i rjeđe uzrokuje proljev. Ampicilin se koristi samo parenteralno.

Kontraindikacije. Leukemoidne reakcije limfnog tipa, limfocitna leukemija.

Pažljivo. Akutni (moguća mononukleoza), eritematozni osipi karakteristični za infektivnu mononukleozu, dojenje. Jačanje pelenskog osipa - nemojte ometati ponovnu upotrebu.

Nuspojave. Značajka aminopenicilina je razvoj (oko 7% tečajeva) makulopapuloznog ("ampicilinskog") osipa (osobito u pozadini infekcije Enstein-Barr virusom - većina prepoznaje njegovu nealergijsku prirodu) 3-5. liječenja; osip nestaje bez prestanka uzimanja lijeka. Rijetko povraćanje, proljev, vrlo rijetko -.

Interakcija. Smanjite kontracepcijski učinak lijekova koji sadrže estrogen. Alopurinol povećava rizik od "ampicilinskog" osipa.

ampicilin (ampicilin)

Indikacije. Akutni otitis srednjeg uha, akutni sinusitis, izvanbolnički, UTI, ISI, šigeloza, salmoneloza, meningitis, bakterijski endokarditis, neonatalna septička infekcija (u kombinaciji s gentamicinom), erizipel.

Doziranje, i / m, i / v polako ili / u infuziji. 100-200 mg / kg / dan, meningitis, endokarditis - 200-300 mg / kg / dan. (do 8-12 g / dan).

Oblik oslobađanja: prašak za pripremu otopine za injekcije 250 mg, 500 mg, 1 i 2 g (Ampicilin - Rusija).

Amoksicilin (amoksicilin)

Indikacija: infekcije gornjeg dijela dišni put(sinusitis, akutna upala srednjeg uha), : UTI. sistemska krpeljna borelioza (lajmska bolest); prevencija endokarditisa: eradikacija H. pylori, dizenterija, salmoneloza, prijenos salmonele u prisutnosti osjetljivosti.

Doziranje: unutra, djeca 45 mg / kg / dan, doza s vjerojatnošću otpornosti na pneumokok (liječenje antibiotikom, posjet dječjoj ustanovi) - 80-100 mg / kg / dan. Tijek liječenja je 5-12 dana.

Obrazac za otpuštanje: disperzibilna kartica. 0,125, 025, 0,5 i 1 g kap., tab. 0,25 i 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 i 1,0 g; od. i gran, d / preg. susp. 125 mg/5 ml i 250 mg/5 ml: por. d / pril. kapi, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europ B.V.. Nizozemska. Amoksicilin - Rusija Ospamox - Sanoz, Austrija. Hikoncil - KRKA, Slovenija).

Penicilini zaštićeni inhibitorima

Kombinacija su penicilinskog lijeka i inhibitora (beta-laktamaze. Najviše se koristi amoksicilin/klavulanat, aktivan protiv rezistentnih H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (ali ne i MRSA); aktivniji protiv pneumokoka sa smanjenom osjetljivošću od ceftriaksona. Ticarcillin/clavulanat je učinkovit protiv Serratia, Citrobacter i nekih sojeva P. aeruginosa i Acinetobacter Dodavanje inhibitora beta-laktamaze ne prevladava rezistenciju na lijek Pseudomonas aeruginer30% od Pseudomonas aeruginerull. su baktericidni protiv anaeroba, uključujući B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Koristi se za perioperativnu profilaksu u abdominalnoj kirurgiji. Sulbactam ima vlastito klinički značajno antibakterijsko djelovanje protiv Neisseria i Acinetobacter.

Nuspojave. Mučnina i povraćanje, proljev, rijetko - hepatitis, kolestatska žutica. Zabilježeni su slučajevi vaskulitisa, serumske bolesti, multiformnog eritema (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), eksfolijativnog; mogući površinski plak na zubima pri korištenju suspenzije.

Interakcija. Antacidi, laksativi, glukozamin smanjuju apsorpciju zaštićenih penicilina.

Amoksicilin/klavulanat (amoksicilin/klavulanska kiselina)

Indikacije. Infekcije respiratornog trakta, kože i mekih tkiva, kostiju, genitourinarne i abdominalne infekcije uzrokovane mikroorganizmima koji proizvode beta-laktamazu. Kao lijek prvog izbora primjenjuje se kod djece koja su nedavno otpuštena iz bolnice ili liječena antibioticima u razdoblju od 3 mjeseca prije postojeće bolesti, kao i u rizičnim skupinama za rezistenciju pneumotropne flore (internati, dječji vrtići ). Lijek izbora za anaerobne infekcije (Vincenta, apsces pluća, duboke rane), apscese, fasciitis i flegmonu, ugrize životinja, zubne infekcije, kao i za antibakterijsku profilaksu tijekom operacija na organima trbušne šupljine i male zdjelice.

Kontraindikacije. Povijest žutice ili jetrene disfunkcije povezane s primjenom klavulanske kiseline. Jačanje pelenskog osipa - nemojte ometati ponovnu upotrebu.

Pažljivo. Zatajenje bubrega, jetre; eritematozni osip karakterističan za infektivnu mononukleozu, kroničnu limfocitnu leukemiju.

Doziranje (prema amoksicilinu): Iznutra, djeca mlađa od 12 godina - 45 mg / kg / dan u 2 doze (do 750 mg / dan), stariji od 12 godina i odrasli - 1750 mg dnevno u 2 doze (875 × 2). Ako je potrebno, doza se povećava na 80-100 mg / kg / dan, bolje je koristiti lijekove s omjerom amoksicilina i klavulanata 7:1 ili više. U / u novorođenčadi - 60 mg / kg / dan za 2 injekcije, djeca od 1 mjeseca. do 12 godina - 40-60 (do 90-120) mg / kg / dan, stariji od 12 godina i odrasli - 3-4 (do 6) g / dan za 3-4 injekcije.

Obrazac za otpust. Omjer amoksicilina i klavulanata:

  • 2:1 - tab. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - originalni amoksicilin / klavulanat proizvođača GlaxoSmithKline, UK, Medoklav - Medohsmi, Cipar, Amoxiclav - Lek, Slovenija);
  • 4:1 - tab. 500/125 mg por. d / pril. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
  • 4:1 - tab. disperzibilno 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg i 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Nizozemska). 5:1 - od. za IV otopinu 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
  • 7:1 - tab. 0,875/0,125 g, por. d / pril. susp. 200 / 28,5 mg / 5 ml i 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - oblici za doziranje 2 puta dnevno s najboljim omjerom amoksicilina i klavulanata).

ampicilin/sulbaktam (ampicilin/sulbaktam)

Indikacije i kontraindikacije. Isto kao amoksicilin/klavulanat, preosjetljivost na sulbaktam.

Doziranje. Djeca svih dobi, uključujući novorođenčad - 150 mg / kg / dan, (100 mg / kg / dan ampicilina i 50 mg / kg / dan sulbaktama) za 3-4 (za novorođenčad - za 2) injekcije, odrasli - 1,5 -12 g dnevno za 2-4 injekcije u / m ili u / in.

Oblik oslobađanja: pore. d / pril. otopine 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, SAD).

Tikarcilin + klavulanska kiselina (tikarciliri/klavulanska kiselina)

Indikacije. Teške (pluća, trbušna šupljina, kosti, meka tkiva, mokraćni trakt) uzrokovane multirezistentnom gram-negativnom florom, uključujući anaerobnu.

Doziranje (prema tikarcilinu): djeca starija od 3 mjeseca. težine do 60 kg - 200-300 mg / kg / dan za 4-6 injekcija, za djecu težine 60 kg ili više, kao i odrasle - 12-18 g za 4-6 injekcija u / u kap po kap (za 30 minuta ) .

Nuspojave: vrtoglavica, neutropenija, hipokalemija.

Oblik izdavanja: lyof. od. d / pril. 1500/100 mg i 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, UK).

Antibiotici serija penicilina- To su univerzalni lijekovi koji vam omogućuju pravovremeno i učinkovito oslobađanje osobe od bakterijskih patologija. U korijenu ovih lijekova su gljive, živi organizmi koji godišnje spašavaju milijune ljudi diljem svijeta.

Povijest otkrića antibakterijskih sredstava iz serije penicilina datira iz 30-ih godina 20. stoljeća, kada je znanstvenik Alexander Fleming, koji je proučavao bakterijske infekcije, slučajno identificirao područje u kojem bakterije nisu rasle. Kako su daljnja istraživanja pokazala, takvo mjesto u zdjeli bila je plijesan, koja obično prekriva stari kruh.

Kako se pokazalo, ova tvar lako ubija stafilokoke. Nakon dodatno istraživanje, znanstvenik je uspio izolirati penicilin u njegovom čistom obliku, koji je postao prvi antibakterijski agens.

Načelo djelovanja ove tvari je sljedeće: tijekom stanične diobe bakterija, kako bi obnovile vlastitu slomljenu ljusku, te tvari koriste elemente zvane peptidoglikani. Penicilin ne dopušta stvaranje ove tvari, zbog čega bakterije gube sposobnost ne samo razmnožavanja, već i daljnjeg razvoja, te se uništavaju.

Međutim, nije sve išlo glatko, nakon nekog vremena bakterijske stanice su počele aktivno proizvoditi enzim beta-laktamazu, koji je počeo uništavati beta-laktame koji čine osnovu penicilina. Kako bi se riješio ovaj problem, u sastav antibakterijskih sredstava dodane su dodatne komponente, na primjer, klavulonska kiselina.

Spektar djelovanja

Nakon prodiranja u ljudsko tijelo, lijek se lako širi kroz sva tkiva, biološke tekućine. Jedina područja u koja prodire u vrlo malim količinama (do 1%) su likvor, organi vidnog sustava i prostata.

Lijek se izlučuje izvan tijela kroz rad bubrega, nakon otprilike 3 sata.

Antibiotski učinak prirodne raznolikosti lijeka postiže se suzbijanjem takvih bakterija:

  • gram-pozitivni (stafilokoki, pneumokoki, streptokoki, bacili, listerija);
  • gram-negativni (gonokoki, meningokoki);
  • anaerobni (klostridije, aktiminocete, fuzobakterije);
  • spirohete (blijede, leptospira, borelije);
  • učinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinski antibiotici koriste se za liječenje različitih patologija:

  • zarazne bolesti umjerene težine;
  • bolesti ENT organa (crvena groznica, tonzilitis, upala srednjeg uha, faringitis);
  • respiratorne infekcije (bronhitis, upala pluća);
  • bolesti organa genitourinarnog sustava(cistitis, pijelonefritis);
  • gonoreja;
  • sifilis;
  • infekcije kože;
  • osteomijelitis;
  • blenoreja koja se javlja u novorođenčadi;
  • leptospiroza;
  • meningitis;
  • aktinomikoza;
  • bakterijske lezije sluznice i vezivnog tkiva.

Klasifikacija antibiotika

Penicilinski antibiotici imaju različiti putevi proizvodnja, kao i svojstva, što nam omogućuje da ih podijelimo u 2 velike skupine.

  1. Prirodne, koje je otkrio Fleming.
  2. Polusintetički, nastali su nešto kasnije 1957. godine.

Stručnjaci su razvili klasifikaciju antibiotika iz skupine penicilina.

Prirodni uključuju:

  • fenoksimetilpenicilin (Ospen, kao i njegovi analozi);
  • benzatin benzilpenicilin (Retarpen);
  • benzilpenicilin natrijeva sol(prokain penicilin).

Uobičajeno je da se odnosi na skupinu polusintetičkih sredstava:

  • aminopenicilin (amoksicilini, ampicilini);
  • antistafilokokni;
  • antipeseudomonas (ureidopenicilini, karboksipenicilini);
  • zaštićen inhibitorima;
  • kombinirano.

prirodni penicilini

Prirodni antibiotici imaju jednu slabost: mogu se uništiti djelovanjem beta-laktamaze, kao i želučanog soka.

Lijekovi koji pripadaju ovoj skupini su u obliku otopina za injekcije:

  • s produženim djelovanjem: to uključuje zamjenu za penicilin - bicilin, kao i novokainsku sol benzilpenicilina;
  • s malim djelovanjem: natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina.

Produljeni penicilini se daju jednom dnevno intramuskularno, a sol novokaina - 2 do 3 puta dnevno.

Biosintetski

Penicilinski niz antibiotika sastoji se od kiselina, koje se, kroz potrebne manipulacije, kombiniraju s natrijevim i kalijevim solima. Takve spojeve karakterizira brza apsorpcija, što im omogućuje da se koriste za injekcije.

U pravilu, terapeutski učinak je vidljiv već četvrt sata nakon primjene lijeka, a traje 4 sata (dakle, lijek zahtijeva ponovljeno davanje).

Kako bi se produžio učinak prirodnog benzilpenicilina, kombiniran je s novokainom i nekim drugim komponentama. Dodavanje soli novokaina glavnoj tvari omogućilo je produljenje postignutog terapijskog učinka. Sada je postalo moguće smanjiti broj injekcija na dvije ili tri dnevno.

Biosintetski penicilini koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

  • kronični reumatizam;
  • sifilis;
  • streptokok.

Za liječenje umjerenih infekcija koristi se fenoksilmetilpenicilin. Ova sorta je otporna na štetne učinke klorovodične kiseline, koja se nalazi u želučanom soku.

Ova tvar je dostupna u tabletama za koje je dopuštena oralna primjena (4-6 puta dnevno). Biosintetski penicilini djeluju protiv većine bakterija, s izuzetkom spiroheta.

Polusintetski antibiotici koji se odnose na seriju penicilina

Ova vrsta lijekova uključuje nekoliko podskupina lijekova.

Aminopenicilini aktivno djeluju protiv: enterobakterija, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. To uključuje takve lijekove: serija ampicilina (Ampicilin), amoksicilin (Flemoxin Solutab).

Djelovanje obje podskupine antibakterijskih sredstava proteže se na slične vrste bakterija. Međutim, ampicilini se ne bore protiv pneumokoka vrlo učinkovito, ali neke od njihovih sorti (na primjer, ampicilin trihidrat) lako se nose sa šigelom.

Lijekovi ove skupine koriste se na sljedeći način:

  1. Ampicilini intravenskim i intramuskularnim infekcijama.
  2. Amoksicilin oralnom primjenom.

Amoksicilini se aktivno bore protiv Pseudomonas aeruginosa, ali, nažalost, neki predstavnici ove skupine mogu biti uništeni pod utjecajem bakterijskih penicilinaza.

Antistafilokokna podskupina uključuje: meticilin, nafitilin, oksacilin, fluksocilin, dikloksacilin. Ovi lijekovi su otporni na stafilokoke.

Antipseudomonalna podskupina, kao što naziv implicira, aktivno se bori protiv Pseudomonas aeruginosa, što izaziva pojavu teških oblika tonzilitisa, cistitisa.

Ovaj popis uključuje dvije vrste lijekova:

  1. Karboksipenicilini: Karbetsin, Timentin (za liječenje teških lezija mokraćni put i dišnih organa), Piopen, dinatrij karbinicilin (koristi se samo u odraslih pacijenata intramuskularno, intravenska primjena).
  2. Ureidopenicilini: picilin piperacilin (češće se koristi za patologije izazvane Klebsiellom), Securopen, Azlin.

Kombinirani antibiotici iz serije penicilina

Kombinirani lijekovi se također nazivaju lijekovima zaštićenim inhibitorima, što znači da blokiraju bakterijsku beta-laktamazu.

Popis inhibitora beta-laktamaze je vrlo velik, a najčešći su:

  • klavulonska kiselina;
  • sulbaktam;
  • tazobaktam.

U svrhu liječenja patologija iz organa dišnog, genitourinarnog sustava koriste se sljedeći antibakterijski spojevi:

  • amoksicilin i klavulonska kiselina (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilin i sulbaktam (Unazine);
  • tikarcilin i klavulonska kiselina (Timentin);
  • piperacilin i tazobaktam (Tazocin);
  • ampicilin i oksacilin (Ampiox natrij).

Penicilini za odrasle

Polusintetski lijekovi aktivno se koriste za borbu protiv sinusitisa, otitisa, upale pluća, faringitisa, tonzilitisa. Za odrasle postoji popis najviše učinkoviti lijekovi:

  • Augmentin;
  • Amoksikar;
  • Ospamox;
  • Amoksicilin;
  • Amoksiklav;
  • tikarcilin;
  • Flemoksin Solutab.

Da biste se riješili pijelonefritisa (gnojnog, kroničnog), cistitisa (bakterijskog), uretritisa, salpingitisa, endometritisa, primijenite:

  • Augmentin;
  • Medoklav;
  • amoksiklav;
  • Tikarcilin s klavulonskom kiselinom.

Kada pacijent pati od alergije na lijekove penicilina, može imati alergijsku reakciju kao odgovor na uzimanje takvih lijekova (ovo može biti obična urtikarija ili teška reakcija s razvojem anafilaktičkog šoka). U prisutnosti takvih reakcija, pacijentu je prikazano korištenje sredstava iz skupine makrolida.

  • ampicilin;
  • Oksacilin (u prisutnosti patogena - staphylococcus aureus);
  • Augmentin.

U slučaju netolerancije na skupinu penicilina, liječnik može preporučiti primjenu skupine rezervnih antibiotika u odnosu na peniciline: cefalosporine (Cefazolin) ili makrolide (Clarithromycin).

Penicilini za liječenje djece

Na temelju penicilina stvorena su mnoga antibakterijska sredstva, od kojih su neka odobrena za uporabu u pedijatrijskih bolesnika. Ove lijekove karakterizira niska toksičnost i visoka učinkovitost, što im omogućuje upotrebu kod mladih pacijenata.

Za bebe se koriste inhibitori zaštićeni agensi koji se koriste oralno.

Djeci se propisuju takvi antibiotici:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • Amoksicilin;
  • flemoksin.

Nepenicilinski oblici uključuju Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Riječ "solutab" znači da se tablete otapaju kada su izložene tekućini. Ova činjenica olakšava proces uporabe droga kod mladih pacijenata.

Mnogi antibiotici penicilinske skupine proizvode se u obliku suspenzija koje izgledaju kao slatki sirup. Za određivanje doze za svakog pacijenta potrebno je uzeti u obzir pokazatelje njegove dobi i tjelesne težine.

Samo stručnjak može propisati antibakterijske lijekove za djecu. Samoliječenje uz korištenje takvih lijekova nije dopušteno.

Kontraindikacije Nuspojave penicilina

Ne mogu sve kategorije pacijenata koristiti lijekove penicilina, unatoč njihovoj učinkovitosti i prednostima; upute za lijekove sadrže popis stanja kada je uporaba takvih lijekova zabranjena.

Kontraindikacije:

  • preosjetljivost, osobna netolerancija ili jake reakcije na komponente lijeka;
  • prethodne reakcije na cefalosporine, peniciline;
  • kršenja rada jetre, bubrega.

Svaki lijek ima svoj popis kontraindikacija, naznačen u uputama, trebali biste se upoznati s njim čak i prije početka postupka. terapija lijekovima.

Obično, penicilinski antibiotici bolesnici dobro podnose. Ali u rijetkim slučajevima mogu se pojaviti negativne manifestacije.

Nuspojave:

  • alergijske reakcije se očituju osipom na koži, urtikarijom, oticanjem tkiva, svrbežom, drugim osipom, Quinckeovim edemom, anafilaktičkim šokom;
  • na dijelu probavnog trakta mogu se pojaviti mučnina, bol u epigastriju, probavni poremećaji;
  • cirkulacijski sustav: povećanje učinkovitosti krvni tlak, srčane aritmije;
  • jetra i bubrezi: razvoj insuficijencije u radu ovih organa.

Kako biste spriječili razvoj nuspojava, vrlo je važno uzimati antibiotike samo prema preporuci liječnika, obavezno koristiti pomagala(npr. probiotici) koje on preporučuje.

Penicilinska skupina lijekova poznata je liječnicima gotovo 90 godina. Ovi antibakterijski agensi bili su prvi otkriveni antibiotici i koriste se za liječenje od 1940-ih. Iako su u to vrijeme svi penicilini bili samo prirodni, sada se broj njihovih sorti i imena značajno povećao.

Princip rada

Korištenjem antibiotika iz serije penicilina moguće je zaustaviti proizvodnju tvari koja se zove peptidoglikan od strane bakterijske stanice, od koje se ona uglavnom sastoji. To zaustavlja rast i obnavljanje patogena, koji potom umire. Istodobno, lijekovi, uništavajući bakterijske stanice, praktički nemaju učinak na ljudsko tijelo, koje gotovo ne sadrži peptidoglikan.

S vremenom su bakterije postale otporne na penicilinske antibiotike i počele proizvoditi beta-laktamazu. Za borbu protiv promijenjenih mikroorganizama izmišljeni su novi lijekovi pod nazivom zaštićeni penicilini.

Vrste lijekova i spektar djelovanja

Glavna klasifikacija dijeli penicilinske antibiotike u sljedeće skupine:

  • prirodni;
  • polusintetički;
  • aminopenicilini s proširenim spektrom djelovanja;
  • potencirani penicilini, koji imaju maksimalan učinak na bakterije.

Antibiotici kao što je benzilpenicilin, koji se obično naziva jednostavno penicilin, fenoksimetilpenicilin i benzatin benzilpenicilin su među prirodnim lijekovima. Takvi penicilini utječu na mnoge gram-pozitivne i samo mali dio gram-negativnih bakterija.

Polusintetski ili ampicilinski niz antibiotika, čiji su nazivi mnogima poznati (među njima, na primjer, amoksicilin, koji se često liječi od bronhitisa, oksacilin i karbecilin), učinkovitiji je protiv svih vrsta bakterija. A ti se lijekovi dobivaju kombiniranjem amino skupine 6-aminopenske cilanske kiseline s raznim radikalima potrebnim za vezanje beta-laktamaze. Štoviše, prva generacija polusintetskih penicilina učinkovitija je protiv b-laktamaza, ali je usmjerena protiv ograničenog broja gram-pozitivnih bakterija. Dok peniciline II i III generacije karakterizira širi raspon, iako manje učinkovit.

Sposobnosti aminopenicilina uključuju suzbijanje gram-pozitivnih koka i niza gram-negativnih bakterija. Posebno aktivni protiv čak i najopasnijih mikroorganizama su lijekovi kao što su ampicilin, tikarcilin i piperacilin.

Potencirani ili kombinirani penicilini, razvijeni zbog sve većeg broja bakterija otpornih na njih, karakteriziraju prisutnost beta-laktamskog prstena u sastavu. Potrebno je vezati beta-laktamazu i zaštititi sam antibiotik od uništenja ovim enzimima. Takvi lijekovi uključuju, na primjer, ampicilin/sulbaktam ili piperacilin/tazobaktam.

Značajke aplikacije

Penicilinski antibiotici dostupni su u raznim oblicima, od sirupa do tableta i injekcija. Štoviše, u potonjem slučaju radi se o prahu koji se stavlja u staklene boce i zatvara gumenim čepovima s metalnim čepovima. Otapa se i koristi za injekcije intramuskularno ili, mnogo rjeđe, supkutano. Postoje i prašci i granule od kojih se priprema suspenzija za oralnu primjenu.

Prilično čest oblik oralne primjene penicilina su tablete. Moraju se otopiti ili isprati (ispravna metoda navedena je u uputama za antibiotik). Štoviše, najbolje je koristiti običnu vodu kao tekućinu. sobna temperatura, a ne npr. sokovi ili, posebno, mlijeko. Penicilinske pastile u pravilu sadrže 5000 IU (jedinica djelovanja) penicilina. A u pripremama za oralnu primjenu ED je već 10 puta više. Tablete penicilina koje sadrže natrijev citrat mogu sadržavati 50 ili 100 tisuća jedinica.

Koje je značenje različitih načina uzimanja lijekova? Ispada da su neki antibiotici iz serije penicilina, čiji nazivi ukazuju na njihovu pripadnost ureidopenicilinima (na primjer, azlocilin, mezlocilin i piperocilin), i sam primarni penicilin uništavaju želučani sok. I treba ih davati samo u obliku injekcija.

Kontraindikacije

Peniciline se ne smiju koristiti u sljedećim slučajevima:

  • u prisutnosti netolerancije na određene lijekove ili skupine poznatih prije uzimanja lijekova;
  • s manifestacijom alergijske reakcije nakon primjene penicilinskih antibiotika.

Nuspojave

Kada uzimate antibiotike iz skupine penicilina, morate biti svjesni glavnih nuspojava do kojih mogu dovesti. Prije svega, to je, naravno, raznim oblicima alergije povezane s preosjetljivošću tijela nakon prethodnog uzimanja lijeka. Uostalom, u pravilu, prva uporaba bilo kojeg antibiotika uzrokuje nuspojave mnogo rjeđe od ponovne uporabe.

Osim toga, nakon početka tijeka liječenja penicilinima, pojava:

  • povraćanje i mučnina;
  • neurotoksične reakcije;
  • konvulzije;
  • koma;
  • urtikarija;
  • eozinofilija;
  • edem.

Ponekad to uzrokuje groznicu i osip. A u vrlo rijetkim slučajevima može se zabilježiti čak i anafilaktički šok koji dovodi do smrti (uglavnom kod starijih osoba). Kako bi se izbjegao ovaj rizik, kod prvih znakova anafilaksije potrebno je odmah primijeniti intravenski adrenalin.

Penicilini također mogu uzrokovati toksične učinke. Na primjer, gljivične infekcije kao što je kandidijaza usne šupljine, vaginalna kandidijaza.


Danas poznati antibakterijski lijekovi prije manje od jednog stoljeća napravili su pravu revoluciju u medicini. Čovječanstvo je dobilo moćno oružje za borbu protiv infekcija koje su se prije smatrale smrtonosnim.

Prvi su bili antibiotici penicilini, koji su spasili tisuće života tijekom Drugog svjetskog rata, a relevantni su u suvremenoj medicinskoj praksi. S njima je započela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima dobiveni su svi drugi antimikrobni lijekovi.

Glavni naslov Antimikrobno djelovanje Analogi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijeve soli Utječe uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila otpornost, ali spirohete su još uvijek osjetljive na tvar. Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
benzilpenicilin prokain Indicirano za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U usporedbi s kalijevim i natrijevim solima, djeluje dulje, jer se otapa i sporije apsorbira iz intramuskularnog depoa. benzilpenicilin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5) Koristi se za kronični reumatizam u profilaktičke svrhe, kao i za liječenje zaraznih bolesti srednje i blage težine uzrokovane streptokokom. Benzicilin-1, moldamin, ekstincilin, retarpin
fenoksimetilpenicilin Ima terapeutski učinak sličan prethodnim skupinama, ali se ne uništava u kiseloj želučanoj sredini. Proizvedeno u obliku tableta. V-penicilin, Kliacil, Ospen, Penicilin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
oksacilin Djeluje protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost, potpuno je neučinkovit protiv bakterija otpornih na penicilin. Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
ampicilin Prošireni spektar antimikrobnog djelovanja. Osim glavnog spektra upalne bolesti Gastrointestinalni trakt, liječi i uzrokovan Escherichia, Shigella, Salmonella. Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksicilin Koristi se za liječenje upala dišnog i mokraćnog sustava. Nakon razjašnjenja bakterijskog porijekla želučanih ulkusa, Helicobacter pylori se koristi za eradikaciju. Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
karbenicilin U spektar antimikrobno djelovanje Uključene su Pseudomonas aeruginosa i enterobakterije. Probavljivost i baktericidni učinak veći su od karbenicilina. Securopen
Piperacilin Slično prethodnom, ali je razina toksičnosti povećana. Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilin/klavulanat Zbog inhibitora, spektar antimikrobnog djelovanja je proširen u odnosu na nezaštićeno sredstvo. Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampicilin/sulbaktam Sulacilin, Liboksil, Unazin, Sultasin
Tikarcilin/klavulanat Glavna indikacija za uporabu su bolničke infekcije. Gimentin
Piperacilin/tazobaktam Tazocin

Dostavljene informacije služe u informativne svrhe i nisu vodič za djelovanje. Sve termine obavlja isključivo liječnik, a terapija je pod njegovom kontrolom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana uporaba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranja rezistencije kod patogena i prijelaza bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Upravo iz tog razloga većina sojeva patogenih bakterija danas je otporna na prvu generaciju ABP.

Za antibiotsku terapiju treba koristiti točno onaj lijek koji je propisao stručnjak. Samostalni pokušaji pronalaženja jeftin analog a štednja može dovesti do pogoršanja.

Na primjer, doza aktivne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati gore ili dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.


Kada morate zamijeniti lijek zbog akutnog nedostatka financija, trebate pitati liječnika o tome, jer samo stručnjak može odabrati najbolju opciju.

Penicilini: definicija i svojstva

Pripravci penicilinske skupine spadaju u takozvane beta-laktame – kemijske spojeve koji u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta od presudne je važnosti u liječenju bakterijskih infektivnih bolesti: sprječava proizvodnju posebnog biopolimera peptidoglikana od strane bakterija, koji je neophodan za izgradnju stanične membrane. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog učinka na ljudske i životinjske stanice iz razloga što ne sadrže peptidoglikan.

Lijekovi na bazi otpadnih tvari plijesni imaju široku primjenu u svim područjima medicine zbog sljedećih svojstava:

  • Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju kroz tkiva. Slabljenje krvno-moždane barijere tijekom upale moždanih ovojnica također pridonosi prodiranju u cerebrospinalnu tekućinu.
  • Široki spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od kemikalija prve generacije, moderni penicilini učinkoviti su protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Također su otporni na penicilinazu i kiselu okolinu želuca.
  • Najniža toksičnost među svim ABP. Dopušteni su za korištenje čak i tijekom trudnoće, a ispravan unos (kako je propisao liječnik i prema uputama) gotovo u potpunosti eliminira razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i eksperimenata dobiveni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, kada spadaju u opću seriju, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici dobro su kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije s drugim vrstama antibakterijskih lijekova, kombinirana uporaba s bakteriostaticima slabi učinkovitost penicilina.

Klasifikacija

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom rasponu antimikrobnog djelovanja i niske toksičnosti, ispostavilo se da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, potpuno je izgubio svoje kvalitete u kiselom želučanom okruženju, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za učinkovitijim i stabilnijim spojevima stvoreni su različiti polusintetski spojevi. lijekovi.

Do danas su penicilinski antibiotici, čiji je potpuni popis dan u nastavku, podijeljeni u 4 glavne skupine.

Biosintetski

Proizveden od gljiva Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina molekularne strukture. U medicinske svrhe, kemijski se kombinira s natrijem ili kalijem u soli. Dobiveni spojevi se koriste za pripremu injekcijskih otopina koje se brzo apsorbiraju.

Terapijski učinak primjećuje se unutar 10-15 minuta nakon injekcije, ali ne traje duže od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo(u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluznice, a manjim dijelom u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. Međutim, s upalom moždane ovojnice (meningitis) povećava se propusnost krvno-moždane barijere, što omogućuje uspješno liječenje.

Kako bi produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin se kombinira s novokainom i drugim tvarima. Rezultirajuće soli (novokain, bicilin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije tvore depo lijeka na mjestu ubrizgavanja, odakle aktivna tvar stalno i malom brzinom ulazi u krv. Ovo svojstvo omogućuje smanjenje broja injekcija do 2 puta dnevno uz održavanje terapeutskog učinka kalijevih i natrijevih soli.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa, žarišne streptokokne infekcije.
Fenoksimetilpenicilin je još jedan oblik benzilpenicilina koji se koristi za liječenje blagih infekcija. Razlikuje se od gore opisanih po otpornosti na klorovodičnu kiselinu želučanog soka.

Ova kvaliteta omogućuje proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (od 4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija trenutno je otporna na biosintetske peniciline, osim na spirohete.

Vidi također: Upute za uporabu penicilina u injekcijama i tabletama

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten djelatne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokoknih infekcija, sve dok oksacilin nije sintetiziran na njegovoj osnovi 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neučinkovit protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu skupinu spadaju i kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i drugi, koji se gotovo ne koriste u suvremenoj medicinskoj praksi zbog povećane toksičnosti.

Antibiotici penicilinske skupine u tabletama širokog spektra

To uključuje dvije podskupine antimikrobnih sredstava namijenjenih za oralnu primjenu i koji imaju baktericidni učinak na većinu patogena (i gram+ i gram-).

Aminopenicilini

U usporedbi s prethodnom skupinom, ovi spojevi imaju dvije značajne prednosti. Prvo, oni su aktivni protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što uvelike olakšava upotrebu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, odnosno aminopenicilini (ampicilin i amoksicilin) ​​nisu prikladni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampioks) postaju otporni.

Pripravci se dobro upijaju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost korištenja na 2-3 puta u 24 sata. Glavne indikacije za primjenu su meningitis, sinusitis, otitis, zarazne bolesti mokraćnog sustava i gornjih dišnih puteva, enterokolitis i eradikacija Helicobacter (uzročnika čira na želucu). Uobičajen nuspojava aminopenicilini je karakterističan osip nealergijske prirode, koji odmah nestaje nakon povlačenja.

Antipseudomonalni

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika, iz čijeg naziva postaje jasna svrha. Antibakterijsko djelovanje slično je aminopenicilinima (s izuzetkom Pseudomonas) i izraženo je protiv Pseudomonas aeruginosa.

Prema stupnju učinkovitosti dijele se na:

  • Karboksipenicilini, čiji klinički značaj u posljednje vrijeme opada. Karbenicilin, prvi iz ove podskupine, također je učinkovit protiv Proteusa otpornih na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
  • Ureidopenicilini su učinkovitiji protiv Pseudomonas aeruginosa, a mogu se prepisati i za upalu uzrokovanu Klebsiellom. Najučinkovitiji su Piperacillin i Azlocillin, od kojih je samo potonji relevantan u medicinskoj praksi.

Do danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Iz tog razloga oni klinički značaj smanjuje se.


Kombinirano zaštićeno inhibitorima

Ampicilinsku skupinu antibiotika, vrlo aktivnu protiv većine patogena, uništavaju bakterije koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidno djelovanje oksacilina otpornog na njih mnogo slabije od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobivaju drugi beta-laktamski prsten i, sukladno tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju svoje antibakterijski učinak, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške bolničke infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Vidi također: O modernoj klasifikaciji antibiotika po skupini parametara

Penicilini u medicinskoj praksi

Širok spektar djelovanja i dobra podnošljivost bolesnika učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U zoru ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, ali trenutno je većina patogena otporna na njih. Međutim, moderni polusintetski penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i dr oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u različitim područjima medicine.

Pulmologija i otorinolaringologija

Drugi otkrivač primijetio je posebnu učinkovitost penicilina protiv uzročnika respiratornih bolesti, pa se lijek najviše koristi u ovom području. Gotovo svi oni štetno djeluju na bakterije koje uzrokuju sinusitis, meningitis, bronhitis, upalu pluća i druge bolesti donjih i gornjih dišnih puteva.

Sredstva zaštićena inhibitorima liječe čak i osobito opasne i trajne bolničke infekcije.

Venerologija

Spirohete su jedni od rijetkih mikroorganizama koji su zadržali osjetljivost na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su također učinkoviti protiv gonokoka, što omogućuje uspješno liječenje sifilisa i gonoreje s minimalnim negativan utjecaj na tijelu pacijenta.

Gastroenterologija

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na terapiju lijekovima otpornim na kiseline.

Od posebne važnosti su aminopenicilini, koji su dio kompleksne eradikacije Helicobacter.

Ginekologija

U opstetričkoj i ginekološkoj praksi mnogi pripravci penicilina s popisa koriste se kako za liječenje bakterijskih infekcija ženskog reproduktivnog sustava, tako i za sprječavanje infekcija novorođenčadi.

Oftalmologija

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: suza, mastima i otopinama za injekcije liječe se keratitis, apscesi, gonokokni konjunktivitis i druge očne bolesti.

Urologija

Bolesti mokraćnog sustava, koje su bakterijskog podrijetla, dobro reagiraju na terapiju samo inhibitorima zaštićenim lijekovima. Preostale podskupine su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi, oni su propisani za sprječavanje postoperativnih komplikacija.

Značajke terapije

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo na recept. Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova nepravilna uporaba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, potrebno je promatrati liječničke preporuke i poznaju karakteristike lijeka.

Indikacije

Opseg primjene penicilina i raznih pripravaka na temelju njega u medicini posljedica je aktivnosti tvari u odnosu na specifične patogene. Bakteriostatsko i baktericidno djelovanje očituje se u odnosu na:

  • Gram-pozitivne bakterije - gonokoki i meningokoki;
  • Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, Pseudomonas aeruginosa i antraks, Proteus;
  • Aktinomicete i spirohete.

Niska toksičnost i širok spektar djelovanja čine antibiotike penicilinske skupine najboljim lijekom za tonzilitis, upalu pluća (i žarišnu i krupoznu), šarlah, difteriju, meningitis, trovanje krvi, septikemiju, pleuritis, pijemiju, osteomijelitis u akutnom obliku. , septički endokarditis, razne gnojne infekcije koža, sluznice i meka tkiva, erizipel, antraks, gonoreja, aktinomikoza, sifilis, blenoreja, kao i bolesti oka i ORL bolesti.

Kontraindikacije

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove ove skupine. Također, endolumbalna (injekcija u leđna moždina) davanje lijekova pacijentima s dijagnozom epilepsije.

Tijekom trudnoće, antibiotsku terapiju pripravcima penicilina treba liječiti s velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalan teratogeni učinak, vrijedno je propisivati ​​tablete i injekcije samo u slučaju hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prodiru iz krvotoka u majčino mlijeko, preporučljivo je odbiti dojenje za vrijeme trajanja terapije. Lijek može izazvati tešku alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj uporabi. Kako bi se spriječila laktacija, mlijeko se mora redovito izcijediti.

Nuspojava

Među ostalim antibakterijskim sredstvima, penicilini se povoljno razlikuju po niskoj toksičnosti.

Neželjeni učinci uporabe uključuju:

  • Alergijske reakcije. Najčešće se manifestira kožnim osipom, svrbežom, urtikarijom, povišenom temperaturom i oteklinom. Izuzetno rijetko, u teškim slučajevima, moguć je anafilaktički šok koji zahtijeva hitnu primjenu antidota (adrenalina).
  • Disbakterioza. Neravnoteža prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (napuhavanje, nadutost, zatvor, proljev, bolovi u trbuhu) i razvoj kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćene su sluznice usne šupljine (kod djece) ili rodnice.
  • neurotoksične reakcije. Negativan utjecaj penicilin u središnju živčani sustav očituje se povećanom refleksnom ekscitabilnosti, mučninom i povraćanjem, konvulzijama, a ponekad i komom.

Kako bi se spriječio razvoj disbakterioze i izbjegle alergije, pomoći će pravovremena medicinska podrška tijelu. Poželjno je kombinirati antibiotsku terapiju s unosom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatora (ako je osjetljivost povećana).

Penicilinski antibiotici za djecu: značajke primjene

Za djecu, tablete i injekcije treba propisivati ​​pažljivo, uzimajući u obzir moguće povratna reakcija, a izboru pojedinog lijeka treba pristupiti promišljeno.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučaju sepse, upale pluća, meningitisa, upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, tonzilitisa, bronhitisa i sinusitisa odabrani su najsigurniji antibiotici s popisa: Amoksicilin, Augmentin, Amoxiclav.

Tijelo djeteta mnogo je osjetljivije na droge nego tijelo odrasle osobe. Stoga trebate pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se polako izlučuje i nakupljajući se može uzrokovati konvulzije), a također uzimati preventivne mjere. Potonji uključuju korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, prehranu i sveobuhvatno jačanje imuniteta.

Malo teorije:

Povijesni podaci

Do otkrića koje je početkom 20. stoljeća napravilo pravu revoluciju u medicini došlo je slučajno. Moram reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni primijetili ljudi u davna vremena.

Alexander Fleming - otkrivač penicilina

Egipćani su, na primjer, još prije 2500 godina liječili upaljene rane oblozima od pljesnivog kruha, no znanstvenici su se teoretskom stranom problema zauzeli tek u 19. stoljeću. Europski i ruski istraživači i liječnici, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su izvući praktične koristi od toga.

U tome je uspio britanski mikrobiolog Alexander Fleming, koji je 1928., 28. rujna, pronašao plijesan u Petrijevim zdjelicama s kolonijama stafilokoka. Njegove spore, koje su zbog nemara laboratorijskog osoblja pale na usjeve, proklijale su i uništile patogene bakterije. Zainteresirani Fleming pažljivo je proučavao ovaj fenomen i izolirao baktericidnu tvar zvanu penicilin. Dugi niz godina, otkrivač je radio na dobivanju kemijski čistog stabilnog spoja prikladnog za liječenje ljudi, ali drugi su ga izumili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Flory uspjeli su pročistiti penicilin od nečistoća i proveli klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da su do 1943. godine Sjedinjene Države organizirale masovnu proizvodnju lijeka koji je spasio stotine tisuća života tijekom rata. Zasluge Fleminga, Cheynea i Floryja pred čovječanstvom cijenjene su 1945.: otkrivač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga se početna kemijska priprema stalno poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu okolinu želuca, otporni na penicilinazu i općenito učinkovitiji.

Pročitajte fascinantan članak: Izumitelj antibiotika ili povijest spasenja čovječanstva!

Imate li kakvih pitanja? Zatražite besplatnu liječničku konzultaciju odmah!

Klikom na gumb dovest će se do posebne stranice naše web stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne liječničke konzultacije

Gljive su carstvo živih organizama. Gljive su različite: neke od njih ulaze u našu prehranu, neke uzrokuju kožne bolesti, neke su toliko otrovne da mogu dovesti do smrti. Ali gljive iz roda Penicillium spašavaju milijune ljudskih života od patogenih bakterija.

Antibiotici iz serije penicilina na bazi ove plijesni (plijesan je također gljiva) se još uvijek koriste u medicini.

Otkriće penicilina i njegovih svojstava

30-ih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming provodi pokuse sa stafilokokom. Proučavao je bakterijske infekcije. Nakon uzgoja skupine ovih patogena u hranjivom mediju, znanstvenik je primijetio da u čaši postoje područja koja nisu okružena živim bakterijama. Istraga je pokazala da je za ove mrlje kriva uobičajena zelena plijesan koja se voli taložiti na ustajalom kruhu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se pokazalo, proizvodi tvar koja ubija stafilokoke.

Fleming je zašao dublje u temu i ubrzo je izolirao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svijetu. Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja svoju staničnu membranu uz pomoć posebnog kemijskog elementa, peptidoglikana. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska se stanica jednostavno "razriješi" u okolišu.

No ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske stanice naučile su se oduprijeti lijeku – počele su proizvoditi enzim nazvan "beta-laktamaza", koji uništava beta-laktame (osnova penicilina).

Sljedećih 10 godina vodio se nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i znanstvenika koji modificiraju ovaj penicilin. Nastalo je toliko modifikacija penicilina, koje sada čine cijeli penicilinski niz antibiotika.

Farmakokinetika i princip djelovanja

Lijek za bilo koju vrstu primjene brzo se širi po cijelom tijelu, prodirući u gotovo sve njegove dijelove. Iznimke: cerebrospinalna tekućina, prostata i vidni sustav. Na tim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1 posto. Kod upale moguć je porast do 5%.

Antibiotici ne utječu na stanice ljudskog tijela, budući da potonji ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo izlučuje iz tijela, nakon 1-3 sata većina se izlučuje putem bubrega.

Pogledajte video na ovu temu

Klasifikacija antibiotika

Svi lijekovi se dijele na: prirodne (kratko i produljeno djelovanje) i polusintetičke (antistafilokokni, lijekovi širokog spektra, antipseudomonalni).

Prirodno

Ovi lijekovi dobivene izravno iz kalupa. Trenutno je većina njih zastarjela, jer su patogeni postali imuni na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin koji su učinkoviti protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih i spiroheta. Svi ovi antibiotici se koriste samo u obliku injekcija u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku natrijevih i kalijevih soli je prirodni antibiotik kratkog djelovanja. Njegovo djelovanje prestaje nakon 3-4 sata pa su nužne česte ponovljene injekcije.

Pokušavajući eliminirati ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike dugog djelovanja: bicilin i novokainsku sol benzilpenicilina. Ti se lijekovi nazivaju "depo-oblici", jer nakon ubrizgavanja u mišić u njemu tvore "depo" iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Primjeri lijekova: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ili novokain), bicilin-1, bicilin-3, bicilin-5.

Polusintetski antibiotici iz skupine penicilina

Nekoliko desetljeća nakon primanja penicilina farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je proces modifikacije. Većina lijekova, nakon poboljšanja, stekla je otpornost na kiseli okoliš želuca, a polusintetski penicilini počeli su se proizvoditi u tabletama.

Izoksazolpenicilini su lijekovi koji su učinkoviti protiv stafilokoka. Potonji su naučili proizvoditi enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove skupine sprječavaju proizvodnju enzima. Ali za poboljšanje morate platiti - lijekovi ove vrste se manje apsorbiraju u tijelo i imaju manji spektar djelovanja u usporedbi s prirodnim penicilinima. Primjeri lijekova: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Po snazi ​​su inferiorni od benzilpenicilina u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali zahvaćaju veći raspon infekcija. U usporedbi s drugim lijekovima, oni se dulje zadržavaju u tijelu i bolje prodiru u neke od tjelesnih barijera. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicilin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini antibiotici učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo stječu otpornost na njih. Povremeno ih možete pronaći kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Primjeri lijekova: Tikarcilin, Piperacilin

Popis lijekova

Tablete

Sumamed

Aktivni sastojak: azitromicin.

Indikacije: Respiratorne infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, teško zatajenje bubrega, djetinjstvo do 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

oksacilin

Aktivni sastojak: oksacilin.

Indikacije: infekcije osjetljive na lijek.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Indikacije: infekcije dišnog sustava (uključujući tonzilitis, bronhitis), infekcije mokraćnog sustava, infekcije kože, druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca do 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Indikacije: upala pluća, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Cijena: 24 rublje.

fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, infekcije blage i umjerene težine.

Cijena: 7 rubalja.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije dišnog trakta, mokraćnog sustava, ginekološke infekcije, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

injekcije

Bicilin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, sifilis, lišmanijaza.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Aktivni sastojak: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih dišnih puteva, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sustava, ginekološke i kirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške gastrointestinalne infekcije, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Cijena: 65 rubalja.

ampicilin

Aktivni sastojak: ampicilin.

Indikacije: infekcije dišnog i mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, hripavac.

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećena funkcija bubrega, djetinjstvo, trudnoća.

Cijena: 163 rubalja.

benzilpenicilin

Indikacije: teške infekcije, kongenitalni sifilis, apscesi, upala pluća, erizipel, antraks, tetanus.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Sol benzilpenicilina novokaina

Aktivni sastojak: benzilpenicilin.

Indikacije: Slično benzilpenicilinu.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 43 rubalja za 10 injekcija.

Za liječenje djece prikladni su Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Ali Prije uporabe lijeka, uvijek se morate posavjetovati sa svojim liječnikom za podešavanje doze.

Indikacije za uporabu

Antibiotici penicilinske skupine propisani su za infekcije, a vrsta antibiotika se odabire na temelju vrste infekcije. To mogu biti razne koke, bacili, anaerobne bakterije i tako dalje.

Najčešće se antibioticima liječe infekcije dišnog trakta i genitourinarnog sustava.

Značajke aplikacije

U slučaju liječenja djece potrebno je pridržavati se uputa liječnika koji će propisati željeni antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotike treba koristiti s velikim oprezom, jer prodiru u fetus. Tijekom dojenja, bolje je prijeći na mješavine, jer lijek također prodire u mlijeko.

Nije za starije posebne upute, iako bi liječnik prilikom propisivanja liječenja trebao uzeti u obzir stanje bubrega i jetre bolesnika.

Kontraindikacije i nuspojave

Glavna i često jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Javlja se često - u oko 10% pacijenata. Dodatne kontraindikacije ovise o specifičnom antibiotiku i propisane su u uputama za uporabu.

Popis nuspojava

  • Razvoj alergija, od svrbeža i vrućice do anafilaktičkog šoka i kome.
  • Trenutačni razvoj alergijske reakcije kao odgovor na uvođenje lijeka u venu.
  • Disbakterioza, kandidijaza.

U slučaju pojave nuspojave treba odmah kontaktirati medicinska pomoć, prestati uzimati lijek i provesti simptomatsko liječenje.

Često postavljana pitanja


Gdje raste penicilinska plijesan?

Gotovo posvuda. Ova plijesan uključuje desetke podvrsta, a svaka od njih ima svoje stanište. Najznačajniji su penicilinska plijesan koja raste na kruhu (koja također inficira jabuke, što uzrokuje njihovo brzo truljenje) i plijesan koja se koristi u proizvodnji nekih sireva.

Kako zamijeniti penicilinske antibiotike?

Ako je pacijent alergičan na penicilin, mogu se koristiti nepenicilinski antibiotici. Nazivi lijekova: Cefadroxil, Cefalexin, Azithromycin. Najpopularnija opcija je Eritromicin. Ali morate znati da Eritromicin često uzrokuje disbakteriozu i probavne smetnje.

Antibiotici iz serije penicilina snažan su lijek protiv infekcija uzrokovanih raznim bakterijama. Ima ih dosta, a liječenje se mora odabrati u skladu s vrstom patogena.

Čini se da su bezopasni za tijelo jer je jedina kontraindikacija reakcija preosjetljivosti, ali nepravilan tretman ili samoliječenje može izazvati rezistenciju uzročnika na antibiotik, te ćete morati odabrati drugi tretman koji je opasniji i manje. djelotvoran.

Kako zaboraviti na bolove u zglobovima i kralježnici?

  • Ograničava li bol vaše kretanje i ispunjen život?
  • Brine li vas nelagoda, škripanje i sistemska bol?
  • Možda ste probali gomilu lijekova, krema i masti?
  • Ljudi koji su stekli gorka iskustva za liječenje zglobova koriste ... >>

Pročitajte mišljenje liječnika o ovom pitanju

Antibiotici iz skupine penicilina prvi su lijekovi nastali od otpadnih proizvoda određenih vrsta bakterija. NA opća klasifikacija Penicilinski antibiotici pripadaju beta-laktamskoj klasi lijekova. Osim njih, ovdje su uključeni i nepenicilinski antibiotici: monobaktami, cefalosporini i karbapenemi.

Sličnost je zbog činjenice da ovi lijekovi sadrže četveročlani prsten. Svi antibiotici ove skupine koriste se u kemoterapiji i imaju važnu ulogu u liječenju zaraznih bolesti.

Svojstva penicilina i njegovo otkriće

Prije otkrića antibiotika mnoge su se bolesti činile jednostavno neizlječivim, znanstvenici i liječnici diljem svijeta željeli su pronaći tvar koja bi mogla pomoći u porazu patogenih mikroorganizama, a da pritom ne uzrokuje štetu ljudskom zdravlju. Ljudi su umirali od sepse, rana zaraženih bakterijama, gonoreje, tuberkuloze, upale pluća i drugih opasnih i teških bolesti.

Ključni trenutak u povijesti bolesti je 1928 Te godine je otkriven penicilin. Milijuni ljudskih života za ovo otkriće zaslužni su Sir Alexander Fleming. Slučajna pojava plijesni na hranjivom mediju skupine Penicillium notatum u Flemingovom laboratoriju i promatranje samog znanstvenika dali su priliku za borbu protiv zaraznih bolesti.

Nakon otkrića penicilina, znanstvenici su se suočili samo s jednim zadatkom - izolirati ovu tvar u njenom čistom obliku. Ovaj se slučaj pokazao prilično kompliciranim, ali su krajem 30-ih godina 20. stoljeća dvojica znanstvenika Ernst Cheyne i Howard Flory uspjeli stvoriti lijek s antibakterijskim učinkom.

Svojstva antibiotika penicilinske skupine

antibiotik penicilin inhibira nastanak i razvoj patogeni organizmi kao što su:

  • meningokoka;
  • gonokoki;
  • streptokoke;
  • stafilokoki;
  • štapić tetanusa;
  • pneumokoki;
  • antraks;
  • štapić za botulizam;
  • bacil difterije itd.

To je samo mali popis one patogene bakterije u kojima penicilin i svi lijekovi iz penicilinskog niza potiskuju vitalnu aktivnost.

Antibiotski učinak penicilina je baktericidno ili bakteriostatsko. U potonjem slučaju govorimo o potpunom uništenju patogenih organizama koji su uzrokovali bolest, najčešće akutnu i iznimno tešku. Za bolesti umjerene težine koriste se antibiotici s bakteriostatskim učinkom - ne dopuštaju bakterijama da se dijele.

Penicilin je antibiotik s baktericidnim učinkom. Mikrobi u svojoj strukturi imaju staničnu stijenku u kojoj je glavna tvar peptidoglikan. Ova tvar daje bakterijskoj stanici stabilnost, sprječavajući je od umiranja čak i u vrlo neprikladnim uvjetima za život. Djelujući na staničnu stijenku, penicilin uništava njezin integritet i onemogućuje njezin rad.

U ljudskom tijelu stanične membrane ne sadrže peptidoglikan te stoga antibiotici penicilinske skupine nemaju negativan učinak na naš organizam. Također, možemo govoriti o maloj toksičnosti ovih sredstava.

Penicilini imaju širok raspon doza koje se koriste, ovo je za ljudsko tijelo sigurnije, jer omogućuje pojedinom pacijentu odabir terapijske doze s minimalnim nuspojavama.

Glavni dio penicilina izlučuje se iz tijela putem bubrega s urinom (više od 70%). Neki antibiotici penicilinske skupine izlučuju se putem bilijarnog sustava, odnosno izlučuju se žuči.

Popis lijekova i klasifikacija penicilina

Osnova kemijskog spoja skupine penicilina je beta-laktamski prsten, stoga spadaju u beta-laktama lijekove.

Budući da se penicilin u medicinskoj praksi koristi više od 80 godina, neki mikroorganizmi su razvili rezistenciju na ovaj antibiotik u obliku enzima beta-laktamaze. Mehanizam rada enzima sastoji se u povezivanju hidrolitičkog enzima patogene bakterije s beta-laktamskim prstenom, što zauzvrat olakšava njihovo vezanje, a posljedično i inaktivaciju lijeka.

Do danas se najčešće koriste polusintetski antibiotici: uzima se kao osnova kemijski sastav prirodni antibiotik i podvrgava se korisnim modifikacijama. Zbog toga se čovječanstvo još uvijek može oduprijeti raznim bakterijama koje neprestano proizvode različite mehanizmi otpornosti na antibiotike.

Do danas, Savezne smjernice za primjenu lijekovi data je takva klasifikacija penicilina.

Prirodni antibiotici kratkog djelovanja

Prirodni antibiotici ne sadrže inhibitore beta-laktamaze pa se nikada ne koriste protiv bolesti uzrokovanih staphylococcus aureusom.

Benzilpenicilin je aktivan tijekom liječenja:

  • lobarna pneumonija;
  • antraks;
  • bronhitis;
  • pleuritis;
  • peritonitis;
  • sepsa;
  • bolesti genitourinarnog sustava;
  • meningitis (u odraslih i djece od 2 godine);
  • infekcije kože;
  • infekcije rane;
  • ORL bolesti.

Nuspojave: za sve antibiotike iz serije penicilina, glavna nuspojava je alergijski odgovor tijela u obliku urtikarije, anafilaktičkog šoka, hipertermije, Quinckeovog edema, osipa na koži, nefritisa. Mogući kvarovi u radu srca. Tijekom uvođenja značajnih doza - konvulzije (kod djece).

Ograničenja u uporabi i kontraindikacije: peludna groznica, alergija na penicilin, poremećena funkcija bubrega, aritmija, bronhijalna astma.

Prirodni antibiotici s produljenim djelovanjem

Benzilpenicilin benzatin se koristi u slučajevima:

  • upala krajnika;
  • sifilis;
  • infekcije rane;
  • šarlah.

Također se koristi za sprječavanje komplikacija nakon operacije.

Nuspojave: anemija, alergijski odgovor, apsces na mjestu ubrizgavanja antibiotika, glavobolja, trombocitopenija i leukopenija.

Kontraindikacije: peludna groznica, bronhijalna astma, sklonost alergijama na penicilin.

Benzilpenicilin prokain se koristi u liječenju:

  • septički endokarditis,
  • akutne upalne bolesti dišnih organa;
  • osteomijelitis;
  • meningitis;
  • upalni procesi bilijarnog i mokraćnog sustava;
  • peritonitis;
  • očne bolesti;
  • dermatoze;
  • infekcije rane.

Koristi se kod recidiva erizipela i reume.

Nuspojave: konvulzije, mučnina, alergijska reakcija.

Kontraindikacije: preosjetljivost na prokain i penicilin.

Antistafilokokna sredstva

oksacilin je glavni predstavnik ove skupine antibiotika. Rezultat liječenja sličan je benzilpenicilinu, ali za razliku od drugog, ovaj lijek može uništiti stafilokokne infekcije.

Nuspojave: osip na koži, urtikarija. Rijetko - anafilaktički šok, edem, groznica, probavni poremećaji, povraćanje, mučnina, hematurija (u djece), žutica.

Kontraindikacije: alergijske reakcije na penicilin.

Lijekovi širokog spektra

kako djelatna tvar Ampicilin se koristi u mnogim antibioticima. Koristi se za liječenje akutne infekcije urinarnog i respiratornog trakta, zaraznih bolesti probavni sustav, klamidijske infekcije, endokarditis, meningitis.

Popis antibiotika koji sadrže ampicilin: Ampicilin natrijeva sol, Ampicilin trihidrat, Ampicilin-Inotec, Ampicilin AMP-Forte, Ampicilin-AKOS, itd.

Amoksicilin je modificirani derivat ampicilina. Smatra se glavnim antibiotikom, koji se uzima samo oralno. Koristi se za meningokokne infekcije, akutne respiratorne infekcije, lajmsku bolest, upalne procese gastrointestinalnog trakta. Koristi se za prevenciju antraksa kod žena tijekom trudnoće i djece.

Popis antibiotika koji sadrže amoksicilin: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, itd.

Nuspojave: disbakterioza, dispeptički poremećaji, alergije, kandidijaza, superinfekcija, poremećaji CNS-a.

Kontraindikacije za ovu skupinu penicilina: preosjetljivost, mononukleoza, oštećenje funkcije jetre. Ampicilin je zabranjen za novorođenčad do mjesec dana.

Antipseudomonalni antibiotici

Karboksipenicilini sadrže aktivni sastojak– karbenicilin. U ovom slučaju, naziv antibiotika je isti kao i aktivni sastojak. Koristi se u liječenju bolesti koje uzrokuje Pseudomonas aeruginosa. Danas se gotovo nikad ne koriste u medicini zbog dostupnosti snažnijih lijekova.

Ureidopenicilini uključuju: Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin.

Nuspojave: mučnina, poremećaji prehrane, urtikarija, povraćanje. Moguća glavobolja, groznica uzrokovana lijekovima, superinfekcija, oštećenje funkcije bubrega.

Kontraindikacije: trudnoća, visoka osjetljivost na penicilin.

Značajke primjene antibiotika penicilinske skupine u djece

Primjena antibiotika u pedijatrijsko liječenje stalno se posvećuje velika pozornost, budući da djetetovo tijelo još nije u potpunosti formirano i većina organa i sustava još uvijek nije u potpunosti funkcionalan. Stoga, izbor antibiotika za dojenčad i rastuću djecu, liječnici moraju biti tretirani s velikom odgovornošću.

Penicilin u novorođenčadi koristi se za toksične bolesti i sepsu. U prvim godinama života kod djece koristi se za liječenje otitisa, upale pluća, meningitisa, pleuritisa.

Uz anginu, SARS, cistitis, bronhitis, sinusitis, u pravilu se djeci propisuju Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Ovi antibiotici u odnosu na djetetov organizam su najmanje otrovni i najučinkovitiji.

Disbakterioza je jedna od komplikacija antibiotske terapije, budući da korisna mikroflora u djece umire istodobno s patogenim mikroorganizmima. Stoga se liječenje antibioticima mora kombinirati s unosom probiotika. Rijetka nuspojava je alergija na penicilin. u obliku kožnog osipa.

U dojenčadi, izlučivanje bubrega nije dovoljno razvijeno i vjerojatno je nakupljanje penicilina u tijelu. Rezultat toga je pojava napadaja.

Liječenje bilo kojim antibioticima, čak najnovije generacije uvijek ima značajan utjecaj na zdravlje. Naravno, od glavnog zarazna bolest oni ublažavaju, međutim, ukupni imunitet je također značajno smanjen. Budući da ne umiru samo patogene bakterije, već i zdrava mikroflora. Stoga će trebati neko vrijeme za obnavljanje zaštitnih snaga. Ako su izražene nuspojave, osobito one povezane s gastrointestinalnim traktom, tada je nužna štedljiva prehrana.

Obavezno koristite probiotike i prebiotike (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol itd.). Početak prijema mora se dogoditi istodobno s početkom uporabe antibakterijskog sredstva. Istodobno, nakon uzimanja antibiotika, prebiotici i probiotici moraju se koristiti još oko 14 dana kako bi se želudac naselio korisnim bakterijama.

Kada antibiotici imaju toksični učinak na jetru, može se preporučiti primjena hepatoprotektora. Ovi lijekovi će zaštititi zdrave stanice jetre i obnoviti oštećene.

Budući da je imunitet smanjen, tijelo je posebno osjetljivo na prehlade. Stoga se morate brinuti o sebi i ne prehlađeni. Koristite imunomodulatore, a poželjno je da budu biljnog porijekla (ljubičasta Echinacea, Immunal).

Ako je bolest virusne etiologije, onda u ovom slučaju antibiotici su nemoćni, čak i najnovije generacije i širokog spektra djelovanja. Oni mogu poslužiti samo kao preventivna mjera u pridruživanju virusna infekcija bakterijski. Antivirusna sredstva se koriste za liječenje virusa.

Kako bi se smanjila upotreba antibiotika i rjeđe oboljevali, potrebno je Zdrav stil životaživot. Najvažnije je ne pretjerivati ​​s upotrebom antibakterijskih sredstava kako bi se spriječio razvoj otpornosti bakterija na njih. Inače, neće biti moguće izliječiti nikakvu infekciju. Stoga se uvijek posavjetujte sa svojim liječnikom prije upotrebe bilo kojeg antibiotika.

Antibiotici iz serije penicilina su nekoliko vrsta lijekova koji su podijeljeni u skupine. U medicini se sredstva koriste za liječenje raznih bolesti zaraznog i bakterijskog podrijetla. Lijekovi imaju minimalan broj kontraindikacija i još uvijek se koriste za liječenje različitih pacijenata.

Povijest otkrića

Jednom se Alexander Fleming u svom laboratoriju bavio proučavanjem patogena. Stvorio je hranjivi medij i uzgojio staphylococcus aureus. Znanstvenik nije bio osobito čist, jednostavno je stavio čaše i čunjeve u sudoper i zaboravio ih oprati.

Kad je Fleming ponovno trebao posuđe, otkrio je da je prekriveno gljivicama – plijesni. Znanstvenik je odlučio provjeriti svoju pretpostavku i pregledao jedan od spremnika pod mikroskopom. Primijetio je da tamo gdje ima plijesni nema staphylococcus aureusa.

Alexander Fleming nastavio je svoja istraživanja, počeo je proučavati utjecaj plijesni na patogene mikroorganizme i otkrio da gljiva ima destruktivan učinak na membrane bakterija i dovodi do njihove smrti. Javnost nije mogla biti skeptična prema istraživanju.

Otkriće je pomoglo spasiti mnoge živote. Spasio čovječanstvo od onih bolesti koje su prije izazivale paniku među stanovništvom. Naravno, moderni lijekovi imaju relativnu sličnost s onim lijekovima koji su se koristili krajem 19. stoljeća. Ali bit lijekova, njihovo djelovanje nije se tako dramatično promijenilo.

Penicilinski antibiotici mogli su revolucionirati medicinu. Ali radost otkrića nije dugo trajala. Pokazalo se da patogeni mikroorganizmi, bakterije mogu mutirati. Mutiraju i postaju neosjetljivi na lijekove. Kao rezultat toga, antibiotici penicilinskog tipa doživjeli su značajne promjene.

Gotovo cijelo 20. stoljeće znanstvenici se “bore” protiv mikroorganizama i bakterija, pokušavajući stvoriti savršeni lijek. Napori nisu bili uzaludni, ali takva poboljšanja dovela su do toga da su se antibiotici značajno promijenili.

Lijekovi nove generacije su skuplji, djeluju brže, imaju niz kontraindikacija. Ako govorimo o onim pripravcima koji su dobiveni iz plijesni, onda oni imaju niz nedostataka:

  • Loše probavljena. Želučani sok na poseban način djeluje na gljivicu, smanjuje njezinu učinkovitost, što nedvojbeno utječe na rezultat liječenja.
  • Penicilinski antibiotici su lijekovi prirodnog podrijetla, iz tog razloga se ne razlikuju po širokom spektru djelovanja.
  • Lijekovi se brzo izlučuju iz tijela, otprilike 3-4 sata nakon injekcije.

Važno: praktički nema kontraindikacija za takve lijekove. Ne preporučuje se uzimanje u slučaju individualne netolerancije na antibiotike, kao ni u slučaju alergijske reakcije.

Moderna antibakterijska sredstva značajno se razlikuju od penicilina, koji je mnogima poznat. Osim činjenice da danas možete jednostavno kupiti lijekove ove klase u tabletama, postoji jako puno njihovih vrsta. Klasifikacija, općeprihvaćena podjela u skupine, pomoći će razumjeti pripreme.

Antibiotici: klasifikacija

Antibiotici penicilinske skupine uvjetno se dijele na:

  1. Prirodno.
  2. Polusintetički.

Svi lijekovi na bazi plijesni su antibiotici prirodnog porijekla. Danas se takvi lijekovi praktički ne koriste u medicini. Razlog je taj što su patogeni mikroorganizmi postali imuni na njih. To jest, antibiotik ne djeluje na bakterije na pravilan način, da bi se postigao željeni rezultat u liječenju postiže se samo uvođenjem visoke doze lijeka. Sredstva ove skupine uključuju: benzilpenicilin i bicilin.

Lijekovi su dostupni u obliku praška za injekcije. Učinkovito utječu na: anaerobne mikroorganizme, gram-pozitivne bakterije, koke i sl. budući da su lijekovi prirodnog porijekla, ne mogu se pohvaliti dugotrajnim učinkom, injekcije se često rade svaka 3-4 sata. To omogućuje da se ne smanji koncentracija antibakterijskog sredstva u krvi.

Penicilinski antibiotici polusintetskog podrijetla rezultat su modifikacije pripravaka napravljenih od gljivica plijesni. Lijekovi koji pripadaju ovoj skupini uspjeli su dati neka svojstva, prije svega, postali su neosjetljivi na kiselinsko-bazno okruženje. To je omogućilo proizvodnju antibiotika u tabletama.

A postojali su i lijekovi koji su djelovali na stafilokoke. Ova klasa lijekova razlikuje se od prirodnih antibiotika. Ali poboljšanja su imala značajan utjecaj na kvalitetu lijekova. Oni se slabo apsorbiraju, imaju ne tako širok sektor djelovanja i imaju kontraindikacije.

Polusintetski lijekovi se mogu podijeliti na:

  • Izoksazolpenicilini su skupina lijekova koji djeluju na stafilokoke, kao primjer mogu se navesti nazivi sljedećih lijekova: Oxacillin, Nafcillin.
  • Aminopenicilini - nekoliko lijekova pripada ovoj skupini. Razlikuju se u širokom sektoru djelovanja, ali su znatno inferiorniji u snazi ​​od antibiotika prirodnog podrijetla. Ali mogu se boriti protiv velikog broja infekcija. Sredstva iz ove skupine ostaju u krvi dulje. Takvi se antibiotici često koriste za liječenje raznih bolesti, npr. mogu se davati 2 vrlo poznata lijeka: Ampicilin i Amoksicilin.

Pažnja! Popis lijekova je prilično velik, imaju niz indikacija i kontraindikacija. Iz tog razloga, prije početka uzimanja antibiotika, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Indikacije i kontraindikacije za uzimanje lijekova

Antibiotike koji pripadaju skupini penicilina propisuje liječnik. Lijekove se preporučuje uzimati u prisutnosti:

  1. Bolesti zarazne ili bakterijske prirode (pneumonija, meningitis, itd.).
  2. Infekcije dišnog sustava.
  3. Bolesti upalne i bakterijske prirode genitourinarnog sustava (pijelonefritis).
  4. Kožne bolesti različitog podrijetla (erizipela, uzrokovana staphylococcus aureus).
  5. Crijevne infekcije i mnoge druge bolesti zarazne, bakterijske ili upalne prirode.

Uputa: Antibiotici se propisuju za opsežne opekline i duboke rane, prostrijelne ili ubodne rane.

U nekim slučajevima uzimanje lijekova može spasiti život osobe. Ali ne biste trebali sami sebi propisivati ​​takve lijekove, jer to može dovesti do razvoja ovisnosti.

Koje su kontraindikacije za lijekove:

  • Nemojte uzimati lijekove tijekom trudnoće ili dojenja. Lijekovi mogu utjecati na rast i razvoj djeteta. Može promijeniti kvalitetu mlijeka i njegove karakteristike okusa. Postoji niz lijekova koji su uvjetno odobreni za liječenje trudnica, ali liječnik mora propisati takav antibiotik. Budući da samo liječnik može odrediti prihvatljivu dozu i trajanje liječenja.
  • Za liječenje djece ne preporuča se korištenje antibiotika iz skupine prirodnih i sintetskih penicilina. Lijekovi u ovim klasama mogu imati toksični učinak na djetetov organizam. Iz tog razloga, lijekovi se propisuju s oprezom, određujući optimalnu dozu.
  • Ne smijete koristiti lijekove bez vidljivih indikacija. Koristite lijekove dulje vrijeme.

Izravne kontraindikacije za korištenje antibiotika:

  1. Pojedinačna netolerancija na lijekove ove klase.
  2. Sklonost ka alergijske reakcije raznih vrsta.

Pažnja! Glavna nuspojava uzimanja lijekova smatra se produljenim proljevom i kandidijazom. Oni su zbog činjenice da lijekovi utječu ne samo na patogene, već i na korisnu mikrofloru.

Penicilinski niz antibiotika karakterizira prisutnost malog broja kontraindikacija. Zbog toga se lijekovi iz ove klase propisuju vrlo često. Oni pomažu u brzom suočavanju s bolešću i povratku u normalan ritam života.

Lijekovi najnovije generacije imaju širok spektar djelovanja. Takvi antibiotici se ne moraju dugo uzimati, dobro se apsorbiraju i uz adekvatnu terapiju mogu "postaviti osobu na noge" za 3-5 dana.

Popis lijekova koje liječnici propisuju pacijentima

Pitanje je koji su antibiotici najbolji? može se smatrati retoričkim. Postoji niz lijekova koje liječnici, iz ovih ili onih razloga, propisuju češće od drugih. U većini slučajeva nazivi lijekova dobro su poznati široj javnosti. Ali ipak vrijedi proučiti popis lijekova:

  1. Sumamed je lijek koji se koristi za liječenje zaraznih bolesti gornjih dišnih puteva. Aktivni sastojak je eritromicin. Lijek se ne koristi za liječenje bolesnika s akutnim ili kroničnim zatajenjem bubrega, nije propisan za djecu mlađu od 6 mjeseci. Glavnu kontraindikaciju za korištenje Sumameda ipak treba smatrati individualnom netolerancijom na antibiotik.
  2. Oksacilin - dostupan u obliku praha. Prašak se razrijedi, a zatim se otopina koristi za intramuskularne injekcije. Glavnom indikacijom za primjenu lijeka treba smatrati infekcije koje su osjetljive na ovaj lijek. Preosjetljivost treba smatrati kontraindikacijom za primjenu oksacilina.
  3. Amoksicilin pripada nizu sintetskih antibiotika. Lijek je prilično poznat, propisuje se za upalu grla, bronhitis i druge infekcije dišnog trakta. Amoksicilin se može uzimati za pijelonefritis (upala bubrega) i druge bolesti genitourinarnog sustava. Antibiotik se ne propisuje djeci mlađoj od 3 godine. Izravna kontraindikacija također se smatra netolerancijom na lijek.
  4. Ampicilin - puni naziv lijeka: Ampicilin trihidrat. Indikacijom za uporabu lijeka treba smatrati zarazne bolesti dišnog trakta (tonzilitis, bronhitis, upala pluća). Antibiotik se izlučuje iz organizma putem bubrega i jetre, zbog čega se ampicilin ne propisuje osobama s akutnim zatajenjem jetre. Može se koristiti za liječenje djece.
  5. Amoksiklav je lijek koji ima kombinirani sastav. Pripada posljednjoj generaciji antibiotika. Amoksiklav se koristi za liječenje zaraznih bolesti dišnog sustava, genitourinarnog sustava. Također se koristi u ginekologiji. Kontraindikacijom za uporabu lijeka treba smatrati preosjetljivost, žuticu, mononukleozu itd.

Popis ili popis antibiotika iz serije penicilina, koji je dostupan u obliku praha:

  1. Benzilpenicilin novokain sol je antibiotik prirodnog porijekla. Indikacije za uporabu lijeka mogu se smatrati teškim zaraznim bolestima, uključujući kongenitalni sifilis, apscese različite etiologije, tetanus, antraks i upalu pluća. Lijek praktički nema kontraindikacije, ali u moderna medicina koristi se izuzetno rijetko.
  2. Ampicilin - koristi se za liječenje sljedećih zaraznih bolesti: sepsa (trovanje krvi), hripavac, endokarditis, meningitis, upala pluća, bronhitis. Ampicilin se ne koristi za liječenje djece, osoba s teškim zatajenjem bubrega. Trudnoća se također može smatrati izravnom kontraindikacijom za korištenje ovog antibiotika.
  3. Ospamox je propisan za liječenje bolesti genitourinarnog sustava, infekcija ginekološke i druge prirode. Propisuje se u postoperativnom razdoblju, ako postoji visok rizik od razvoja upalni proces. Antibiotici se ne propisuju za teške zarazne bolesti Gastrointestinalni trakt, u prisutnosti individualne netolerancije na lijek.

Važno: Nazvan antibiotikom, lijek bi trebao imati antibakterijski učinak na tijelo. Svi ti lijekovi koji utječu na viruse nemaju nikakve veze s antibioticima.

Cijene lijekova

Sumamed - trošak varira od 300 do 500 rubalja.

Amoksicilin tablete - cijena je oko 159 rubalja. za pakiranje.

Ampicilin trihidrat - trošak tableta je 20-30 rubalja.

Ampicilin u obliku praha namijenjenog injekcijama - 170 rubalja.

Oksacilin - prosječna cijena lijeka varira od 40 do 60 rubalja.

Amoksiklav - trošak-120 rubalja.

Ospamox - cijena varira od 65 do 100 rubalja.

Benzilpenicilin novokain sol - 50 rubalja.

Benzilpenicilin - 30 rubalja.

Antibiotici za dijete

Pripravci na bazi penicilina (gljivice plijesni) za liječenje djece koriste se samo prema indikacijama.

Liječnici najčešće propisuju malim pacijentima:

  • Amoxiclav se može propisati novorođenom djetetu, kao i dojenčadi mlađoj od 3 mjeseca. Doziranje se izračunava prema shemi, na temelju stanja djeteta, njegove težine i težine simptoma.
  • Oksacilin - lijek se uzima pod nadzorom liječnika, može se propisati novorođenčetu ako je indicirano. Antibakterijska terapija provodi se pod nadzorom liječnika.
  • Ospamox - liječnik izračunava dozu za djecu. Određuje se prema shemi (30-60 mg se dijeli po kg težine i broju doza dnevno).

Pažljivo! Provođenje antibiotske terapije kod djece ima svoje nijanse. Iz tog razloga ne biste trebali samostalno propisivati ​​takve lijekove djetetu. Postoji opasnost od pogreške u doziranju i ozbiljne štete po zdravlje bebe.

Antibiotici povezani s penicilinima su prilično učinkoviti. Otkriveni su krajem 19. stoljeća i našli su široku primjenu u medicini. Unatoč činjenici da patogeni mikroorganizmi često mutiraju, lijekovi ove klase su još uvijek traženi.